Viena tablete satur:

aktīvā viela - anastrozols 1,0 mg,

palīgvielas: laktozes monohidrāts (piena cukurs), mikrokristāliskā celuloze, povidons (polivinilpirolidons), magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija karboksimetilciete,

čaumalas sastāvs: hipromeloze, makrogols-4000, titāna dioksīds (E171).

Apraksts

Tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas, baltas vai gandrīz baltas, pārrāvuma vietā ir redzami divi slāņi – balts vai gandrīz balts kodols un plēves apvalks.

Farmakoterapeitiskā grupa

Pretaudzēju hormonālās zāles. Enzīmu inhibitori. Anastrazols.

ATX kods L02BG03

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Anastrozola uzsūkšanās ir ātra, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta divu stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas (tukšā dūšā). Ēdiens nedaudz samazina uzsūkšanās ātrumu, bet ne tā apjomu, un neizraisa klīniski nozīmīgu ietekmi uz anastrozola līdzsvara koncentrāciju plazmā pēc vienas devas lietošanas. dienas devu anastrozols. Pēc septiņām zāļu lietošanas dienām tiek sasniegti aptuveni 90-95% no anastrozola līdzsvara koncentrācijas asins plazmā. Nav informācijas par anastrozola farmakokinētisko parametru atkarību no laika vai devas. Anastrozola farmakokinētika nav atkarīga no sieviešu pēcmenopauzes vecuma. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām - 40%.

Anastrozols tiek izvadīts lēni, plazmas pusperiods ir 40-50 stundas. Plaši metabolizējas sievietēm pēcmenopauzes periodā. Mazāk nekā 10% no lietotās devas neizmainītā veidā izdalās caur nierēm 72 stundu laikā pēc zāļu lietošanas. Anastrozola metabolisms notiek N-dealkilēšanas, hidroksilēšanas un glikuronizācijas posmos. Triazols, galvenais anastrozola plazmas metabolīts, neinhibē aromatāzi. Metabolīti izdalās galvenokārt caur nierēm.

Anastrozola klīrenss pēc iekšķīgas lietošanas pacientiem ar aknu cirozi vai pavājinātu nieru darbību nemainās.

Farmakodinamika

Anastrozols ir ļoti selektīvs nesteroīds aromatāzes inhibitors, enzīms, kas pārvērš androstenedionu perifēros audos estronā un pēc tam estradiolā sievietēm pēcmenopauzes periodā. Ir pierādīts, ka cirkulējošā estradiola koncentrācijas samazināšanai ir labvēlīga ietekme uz sievietēm ar krūts vēzi. Sievietēm pēcmenopauzes periodā anastrozols 1 mg dienas devā izraisa estradiola koncentrācijas samazināšanos par 80%.

Anastrozolam nav progestagēnas, androgēnas vai estrogēnas aktivitātes. Regulāra anastrozola dienas devu uzņemšana līdz 10 mg neietekmē kortizola vai aldosterona sekrēciju, tādēļ, parakstot to, kortikosteroīdu aizstāšana nav nepieciešama.

Lietošanas indikācijas

Adjuvanta terapija agrīna hormonu pozitīva krūts vēža ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā

Progresējoša krūts vēža ārstēšana sievietēm pēcmenopauzes periodā

Adjuvanta terapija agrīna hormonpozitīva krūts vēža ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā pēc tamoksifēna terapijas 2-3 gadus

Lietošanas norādījumi un devas

Iekšā. Norijiet tableti veselu, uzdzerot ūdeni. Ieteicams lietot zāles vienlaikus neatkarīgi no ēdienreizēm.

Pieaugušie, tostarp gados vecāki cilvēki: 1 mg iekšķīgi dienā ilgu laiku. Ja parādās slimības progresēšanas pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc. Kā adjuvanta terapija ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 5 gadi.

Viegls un vidējais grāds nieru mazspēja: pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Viegli aknu darbības traucējumi: pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakus efekti"type="checkbox">

Blakus efekti

Bieži

- “karstuma viļņi”

Astēnija

Artralģija/locītavu stīvums

Galvassāpes

Slikta dūša

Ādas izsitumi

Maksts sausums, maksts asiņošana (galvenokārt pirmajās nedēļās pēc iepriekšējās hormonu terapija par Anastrazolu)

Matu retināšana

Alerģiskas reakcijas

Vemšana, caureja

Miegainība

Karpālā kanāla sindroms (galvenokārt novērots pacientiem ar šīs slimības riska faktoriem)

Paaugstināta ALAT, ASAT un sārmainās fosfatāzes aktivitāte

Anoreksija

Hiperholesterinēmija

Kaulu sāpes

Paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte un bilirubīna līmenis

Hepatīts

Nātrene

trigera pirksta sindroms

Multiformā eritēma

Anafilaktoīda reakcija

Ādas vaskulīts (tostarp daži Henoha-Šēnleina purpura gadījumi)

Ļoti reti

Stīvensa-Džonsona sindroms

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret anastrozolu vai citām zāļu sastāvdaļām

Premenopauzes periods

Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss< 20 мл/мин)

Vidēja pakāpe aknu mazspēja

Smaga aknu mazspēja (drošība un efektivitāte nav noteikta)

Vienlaicīga terapija ar tamoksifēnu vai zālēm, kas satur estrogēnu

Bērnība līdz 18 gadu vecumam (drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta)

Grūtniecība un laktācija

Zāļu mijiedarbība

Zāļu mijiedarbības pētījumi ar fenazonu (antipirīnu) un cimetidīnu liecina, ka anastrozola vienlaicīga lietošana ar citām zālēm, visticamāk, neizraisīs klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību, ko izraisa citohroms P450.

Klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība lietojot zāles Anastrozols vienlaikus ar citām bieži parakstītām zālēm, nav

Pašlaik nav informācijas par Anastrozola lietošanu kombinācijā ar citiem pretvēža līdzekļiem

Estrogēnus saturoši preparāti samazina farmakoloģiskā iedarbība anastrozolu, tāpēc tos nedrīkst ordinēt vienlaikus ar to

Tamoksifēnu nedrīkst lietot vienlaikus ar anastrozolu, jo tas var vājināt anastrozola farmakoloģisko iedarbību.

Speciālas instrukcijas"type="checkbox">

Speciālas instrukcijas

Sievietēm ar estrogēnu receptoru negatīviem audzējiem anastrozola efektivitāte nav pierādīta, ja vien iepriekš nav bijusi pozitīva klīniska reakcija uz tamoksifēnu. Ja rodas šaubas par pacienta hormonālo stāvokli, menopauze jāapstiprina, nosakot dzimumhormonus asins serumā.

Estrogēnus saturošas zāles nedrīkst ordinēt vienlaikus ar anastrozolu, jo šīs zāles neitralizēs tā farmakoloģisko iedarbību.

Nav datu par anastrozola lietošanu pacientiem ar vidēji smagu vai smagu aknu mazspēju.

Gadījumā, ja pastāv dzemdes asiņošana Anastrozola lietošanas laikā nepieciešama ginekologa konsultācija un novērošana.

Pacientiem ar osteoporozi vai paaugstinātu osteoporozes attīstības risku kaulu minerālais blīvums jānovērtē ar densitometriju, piemēram, DEXA skenēšanu (divenerģijas rentgena absorbcijas metodi), ārstēšanas sākumā un regulāri tās laikā. Ja nepieciešams, ir jānosaka osteoporozes ārstēšana vai profilakse un rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis. Tā kā anastrozols samazina cirkulējošā estradiola koncentrāciju, tas var izraisīt kaulu minerālā blīvuma samazināšanos. Pašlaik nav pietiekamu pierādījumu par bisfosfonātu labvēlīgo ietekmi uz anastrozola izraisītu kaulu zudumu vai to ieguvumiem, ja tos lieto profilaktiski.

Nav pieejami dati vienlaicīga lietošana anastrozols un LHRH analogi (luteinizējošā hormona atbrīvojošais hormons).

Nav zināms, vai anastrozols uzlabo ārstēšanas rezultātus, ja to lieto kopā ar ķīmijterapiju. Dati par drošību ilgstošai ārstēšanai ar anastrozolu vēl nav iegūti. Išēmiskas slimības tika novērotas biežāk, lietojot anastrozolu nekā ar tamoksifēnu, taču netika novērota statistiskā nozīme. Anastrozola un tamoksifēna efektivitāte un drošība, ja tos lieto vienlaikus, neatkarīgi no hormonālo receptoru statusa ir salīdzināma ar tiem, kas tiek lietoti tikai tamoksifēnu. Precīzs šīs parādības mehānisms vēl nav zināms.

Lietojiet piesardzīgi: osteoporoze, hiperholesterinēmija, išēmiska slimība sirds slimība, aknu darbības traucējumi, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (in zāļu forma zāles satur laktozi).

Ietekmes iezīme medicīna spēja vadīt transportlīdzekļus vai potenciāli bīstamus mehānismus

LP-004952

Tirdzniecības nosaukums:

anastrozols.

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

anastrozols.

Devas forma:

apvalkotās tabletes.

Sastāvs vienā tabletē:

aktīvā viela: anastrozols - 1 mg;
Palīgvielas– nātrija karboksimetilciete (A tips), povidons K-25, kalcija stearāts, nātrija laurilsulfāts, laktozes monohidrāts; opadry II balts (85 F);
apvalka sastāvs (Opadray II balts (85 F)): polivinilspirts, daļēji hidrolizēts, makrogols (polietilēnglikols), talks, titāna dioksīds.

Apraksts:

apvalkotās tabletes, baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas. Plēves pārklājuma raupjums ir pieļaujams uz tablešu virsmas.

Farmakoterapeitiskā grupa:

pretvēža līdzeklis – estrogēnu sintēzes inhibitors.

ATX kods:

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Anastrozols ir ļoti selektīvs nesteroīds aromatāzes enzīma inhibitors, kas pēcmenopauzes vecuma sieviešu organismā pārvērš androstenedionu perifēros audos estronā un pēc tam estradiolā. Terapeitiskais efekts pacientēm ar krūts vēzi panāk, samazinot cirkulējošā estradiola līmeni. Sievietēm pēcmenopauzes periodā anastrozols 1 mg dienas devā izraisa estradiola līmeņa pazemināšanos par 80%.
Nav progestagēnas, androgēnas un estrogēnas aktivitātes. Dienas deva līdz 10 mg neietekmē kortizola un aldosterona sekrēciju. Kortikosteroīdu aizstāšana nav nepieciešama. Anastrozols var izraisīt kaulu minerālā blīvuma samazināšanos pacientiem pēcmenopauzes periodā ar hormonpozitīvu agrīnu krūts vēzi. Anastrozols atsevišķi, kā arī kombinācijā ar bisfosfonātiem nemaina lipīdu līmeni plazmā.
Farmakokinētika
Ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2 stundu laikā pēc ieņemšanas tukšā dūšā. Pārtika nedaudz samazina uzsūkšanās ātrumu. Samazinājuma pakāpei nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz zāļu līdzsvara koncentrāciju plazmā pēc vienas dienas devas. Aptuveni 90-95% no anastrozola līdzsvara koncentrācijas tiek sasniegti pēc 7 zāļu lietošanas dienām. Nav informācijas par farmakokinētisko parametru atkarību no laika un devas. Sieviešu pēcmenopauzes vecuma vecums neietekmē farmakokinētiku. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām – 40%.
Anastrozols no organisma izdalās lēni. Plazmas pusperiods ir 40-50 stundas. Plaši metabolizējas sievietēm pēcmenopauzes periodā. 10% devas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu 72 stundu laikā pēc ievadīšanas. Metabolizē ar N-dealkilēšanu, hidroksilēšanu un glikuronizāciju. Galvenais metabolīts triazols ir neaktīvs. Metabolīti izdalās ar urīnu.
Aknu ciroze vai nieru darbības traucējumi nemaina anastrozola klīrensu pēc iekšķīgas lietošanas.
Anastrozola farmakokinētika bērniem nav pētīta.

Lietošanas indikācijas

• Adjuvanta terapija agrīns vēzis krūts, ar pozitīviem hormonālajiem receptoriem sievietēm pēcmenopauzes periodā, tostarp pēc tamoksifēna adjuvantas terapijas 2-3 gadus.
• Pirmās līnijas terapija lokāli progresējoša vai metastātiska hormonu receptoru pozitīva vai nezināma krūts vēža ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā.
• Otrās līnijas terapija progresējoša krūts vēža ārstēšanai, kas progresē pēc tamoksifēna terapijas sievietēm pēcmenopauzes periodā.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret anastrozolu vai citām zāļu sastāvdaļām.
• Grūtniecība un zīdīšanas periods;
• Kontrindicēts sievietēm pirmsmenopauzes periodā.
• Izteikts nieru mazspēja(kreatinīna klīrenss mazāks par 20 ml/min).
• Vidēji vai smagi aknu mazspēja(drošība un efektivitāte nav noteikta).
• Vienlaicīga terapija ar tamoksifēnu vai zālēm, kas satur estrogēnu.
• Bērnu vecums (drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta).

Uzmanīgi

Osteoporoze, hiperholesterinēmija, koronārā sirds slimība, aknu disfunkcija, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lietojiet grūtniecības laikā un laikā barošana ar krūti kontrindicēta.

Lietošanas norādījumi un devas

Iekšpusē tableti norij veselu, uzdzerot ūdeni. Ieteicams lietot vienlaikus.
Pieaugušie, tostarp gados vecāki cilvēki: 1 mg 1 reizi dienā, ilgstoši. Ja parādās slimības progresēšanas pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Kā adjuvanta terapija ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 5 gadi.
Ja ir traucēta nieru darbība viegla vai mērena devas pielāgošana nav nepieciešama.
Aknu disfunkcijas gadījumā neliela devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakusefekts

Attīstības biežums blakus efekti ir norādīts šādā gradācijā: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
No sirds un asinsvadu sistēmas:ļoti bieži - karstuma viļņi.
No muskuļu un skeleta sistēmas:ļoti bieži - artralģija, locītavu stīvums, artrīts; bieži – kaulu sāpes; reti – sprūda pirksts.
No reproduktīvās sistēmas: bieži - maksts gļotādas sausums, asiņošana no maksts (galvenokārt pirmajās nedēļās pēc iepriekšējās hormonālās terapijas pārtraukšanas vai maiņas uz anastrozolu).
No ādas:ļoti bieži - izsitumi uz ādas; bieži – matu izkrišana, alopēcija, alerģiskas reakcijas; retāk – nātrene; reti - multiformā eritēma, anafilaktoīda reakcija, ādas vaskulīts (ieskaitot atsevišķus purpuras gadījumus (Henoha-Šēnleina sindroms)); ļoti reti - Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska.
No gremošanas sistēmas:ļoti bieži – slikta dūša; bieži – caureja, vemšana.
No hepatobiliārās sistēmas: bieži - palielināta sārmainās fosfatāzes, alanīna aminotransferāzes, aspartātaminotransferāzes aktivitāte; retāk – paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte un bilirubīna koncentrācija, hepatīts.
No nervu sistēmas:ļoti bieži - galvassāpes; bieži - miegainība, karpālā kanāla sindroms (galvenokārt novērots pacientiem ar šīs slimības riska faktoriem), jutīguma traucējumi (tostarp parestēzija, garšas sajūtas zudums vai izkropļojums).
Vielmaiņa: bieži - anoreksija, hiperholesterinēmija; reti - hiperkalciēmija (ar vai bez paaugstinātas parathormona koncentrācijas). Zāļu lietošana var izraisīt kaulu minerālā blīvuma samazināšanos cirkulējošā estradiola koncentrācijas samazināšanās dēļ, tādējādi palielinot osteoporozes un kaulu lūzumu risku.
Cits:ļoti bieži – viegla vai mērena astēnija.
Ar anastrozolu nesaistītos klīniskajos pētījumos novērotās blakusparādības: anēmija, aizcietējums, dispepsija, muguras sāpes, sāpes vēderā, paaugstināts asinsspiediens, svara pieaugums, depresija, bezmiegs, reibonis, trauksme, parestēzija.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumi ir reti un nejauši. Nav noteikta vienreizēja zāļu deva, kas varētu izraisīt dzīvībai bīstamus simptomus.
Ārstēšana: nav specifiska antidota. Ārstēšana ir simptomātiska. Vemšanas izraisīšana (ja pacients ir pie samaņas). Dialīze. Vispārējā atbalstošā terapija, pacienta novērošana un dzīvībai svarīgu orgānu un sistēmu darbības uzraudzība.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāļu mijiedarbības pētījumi ar fenazonu (antipirīnu) un cimetidīnu liecina, ka anastrozola vienlaicīga lietošana ar citām zālēm, visticamāk, neizraisīs klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību, ko izraisa citohroms P450. Lietojot anastrozolu vienlaikus ar citām bieži parakstītām zālēm, klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība nenotiek. Šobrīd nav informācijas par anastrozola lietošanu kombinācijā ar citiem pretvēža līdzekļiem. Estrogēnus saturoši preparāti samazina anastrozola farmakoloģisko iedarbību, tāpēc tos nedrīkst ordinēt vienlaikus ar anastrozolu. Tamoksifēnu nedrīkst ordinēt vienlaikus ar anastrozolu, jo tas var vājināt pēdējā farmakoloģisko iedarbību.

Speciālas instrukcijas

Drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.
Sievietēm ar estrogēnu receptoru negatīviem audzējiem anastrozola efektivitāte nav pierādīta, ja vien iepriekš nav bijusi pozitīva klīniska reakcija uz tamoksifēnu.
Ja rodas šaubas par pacienta hormonālo stāvokli, menopauze jāapstiprina, nosakot dzimumhormonus asins serumā.
Nav datu par zāļu lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju un pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss mazāks par 20 ml/min).
Nepārtrauktas dzemdes asiņošanas gadījumā anastrozola lietošanas laikā nepieciešama ginekologa konsultācija un novērošana.
Estrogēnus saturošas zāles nedrīkst lietot vienlaikus.
Cirkulējošā estradiola līmeņa pazemināšanās var izraisīt kaulu minerālā blīvuma samazināšanos ar sekojošu lūzumu riska palielināšanos. Pacienti ar tik augstu risku jāārstē saskaņā ar šo komplikāciju ārstēšanas vadlīnijām. Kombinēta bisfosfonātu lietošana pacientiem ar vidēju un augstu lūzumu risku palīdz novērst izmaiņas skeleta sistēmā. Uzturošā terapija ar D vitamīnu un kalciju zema riska pacientiem novērš izmaiņas kaulu struktūrā.
Pacientiem, kuri cieš no osteoporozes vai kuriem ir osteoporozes attīstības risks, kaulu minerālais blīvums jānovērtē ar densitometriju, piemēram, ar DEXA skenēšanu (Dual-Energy X-ray Absorptiometry), ārstēšanas sākumā un laika gaitā. Ja nepieciešams, jāsāk osteoporozes ārstēšana vai profilakse stingrā ārsta uzraudzībā.
Nav datu par anastrozola un luteinizējošo hormonu atbrīvojošā hormona analogu zāļu vienlaicīgu lietošanu. Nav zināms, vai anastrozols uzlabo ārstēšanas rezultātus, ja to lieto kopā ar ķīmijterapiju.
Nav pieejami drošības dati par ilgstošu ārstēšanu ar anastrozolu.
Išēmiskas slimības tika novērotas biežāk, lietojot anastrozolu nekā ar tamoksifēnu, taču netika novērota statistiskā nozīme.
Anastrozola un tamoksifēna efektivitāte un drošība, ja tos lieto vienlaicīgi, neatkarīgi no hormonālo receptoru statusa ir salīdzināma ar tiem, kas tiek lietoti tikai tamoksifēnu. Precīzs šīs parādības mehānisms joprojām nav zināms.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un vadot potenciāli bīstamus mehānismus, jo anastrozols var izraisīt astēniju un miegainību.

Atbrīvošanas veidlapa

Apvalkotās tabletes 1 mg.
10 tabletes blisteriepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas. Viens vai trīs blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukcijām ir ievietoti kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Atvaļinājuma nosacījumi

Pēc receptes.

Juridiskās personas nosaukums un adrese, uz kuras vārda izsniegta reģistrācijas apliecība / Organizācija, kas saņem patērētāju sūdzības

RUE "Belmedpreparaty", Baltkrievijas Republika
220007, Minska, st. Fabricijs, 30,

Ražotājs

RUE "Belmedpreparaty"
Ražošanas adrese:
Baltkrievijas Republika, 220006 Minska, st. Majakovskis, 1/5.

Viena Anastrozola tablete neatkarīgi no ražotāja satur 1 mg tāda paša nosaukuma aktīvās vielas.

Papildu sastāvdaļas: povidons, laktozes monohidrāts, silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, nātrija karboksimetilciete.

Korpusa sastāvs: makrogols-4000, hipromeloze, titāna dioksīds.

Atbrīvošanas veidlapa

Baltas, apaļas, abpusēji izliektas tabletes, uz griezuma var redzēt baltu serdi un apvalku.

Iespējamie ATOLL (Krievija) ražoto zāļu izdalīšanās veidi:

• desmit vai trīsdesmit tabletes alumīnija un PVC blisteriepakojumā, 1-10 iepakojumi kartona iepakojumā;
• 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 vai 120 tabletes polimēru burkā, viena burka kartona iepakojumā.

Iespējamie PharmFirma SOTEX (Krievija) ražoto zāļu izdalīšanās veidi:

• 14 tabletes blisterī, viens vai divi blisteri kartona iepakojumā.

Iespējamie BIOCAD (Krievija) ražoto zāļu izdalīšanās veidi:

• 14 tabletes šūnu iepakojumā, divi šādi iepakojumi kartona iepakojumā;
• 10 tabletes šūnu iepakojumā, trīs šādi iepakojumi kartona iepakojumā.

Iespējamie HETERO DRUGS (Indija) ražoto zāļu izdalīšanās veidi:

• trīsdesmit tabletes alumīnija un PVC blisteriepakojumos, viens vai divi šādi iepakojumi kartona iepakojumā;
• desmit tabletes blistera iepakojumā, trīs vai seši šādi iepakojumi kartona iepakojumā.

Atkarībā no ražotāja ir iespējami arī citi zāļu izdalīšanās veidi.

farmakoloģiskā iedarbība

Pretaudzēju, kavē sintēzi.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Zāles ir spēcīgs un ļoti selektīvs nesteroīds blokators aromatāze . Sievietēm pēcmenopauzes estradiols rodas transformācijas rezultātā perifēro orgānu audos androstenedions V estrons ar fermenta līdzdalību aromatāze . Estrone kļūst par estradiols .

Līmeņa pazemināšanās rada terapeitisku efektu mātītēm, kuras cieš no ļaundabīgiem piena dziedzeru audzējiem. IN pēcmenopauzes lietojot 1 mg anastrozola dienā, estradiola līmenis samazinās par 80%.

Farmakokinētika

Zāles uzsūcas ātri, augstākā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc divām stundām, lietojot tukšā dūšā. Pusperiods sasniedz 50 stundas. Pārtika nedaudz palēnina uzsūkšanās ātrumu.

Saistās ar asins olbaltumvielām par 40%. Plaši metabolizējas. Tas izdalās caur nierēm sākotnējā formā 72 stundas pēc ievadīšanas. Metabolīti arī izdalās galvenokārt caur nierēm.

Lietošanas indikācijas

• Pirmā ārstēšanas līnija lokāli progresējošiem pacientiem mātītēs pēcmenopauzes .
• Agrīna adjuvanta (palīg) ārstēšana pozitīvu hormonālo receptoru klātbūtnē pēcmenopauzes .
• Otrās līnijas ārstēšana bieži ļaundabīgs krūts audzējs , pēc terapijas slimība progresēja.

Kontrindikācijas

Laikā premenopauze :

• smags aknu mazspēja;
• paralēlā terapija Tamoksifēns vai produkti, kas satur;
• periods;
• bērnība;
• uz zāļu sastāvdaļām.

Izrakstot zāles, jāievēro piesardzība hiperholesterinēmija, aknu darbības traucējumi, smagi , laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes malabsorbcija vai galaktozi.

Blakus efekti

• Reakcijas no ārpuses sirds un asinsvadu sistēmai: plūdmaiņas .
• Reakcijas no ārpuses muskuļu un skeleta sistēma: artralģija .
• Reakcijas no ārpuses reproduktīvā sistēma: asiņošana no maksts, sausa maksts gļotāda.
• Dermatoloģiskas reakcijas: , , matu izkrišana, polimorfā eritēma.
• Reakcijas no ārpuses gremošanas sistēma: vemšana, slikta dūša, anoreksija , palielinot saturu ALT, AST Un sārmaina fosfatāze , palielinot saturu gonadotropīns Un bilirubīns, hepatīts .
• Reakcijas no ārpuses nervu sistēma: , karpālā tuneļa sindroms .
• Reakcijas no ārpuses vielmaiņa: hiperholesterinēmija .
• Alerģiskas reakcijas: , .
• Citas reakcijas: astēnija .

Lietošanas instrukcija (metode un devas)

Anastrozola, Anastrozole Kabi un Anastrozole Teva instrukcijas būtībā ir līdzīgas. Zāles ieteicams lietot iekšķīgi, norijot veselu, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens. Jums jālieto zāles vienā un tajā pašā dienas laikā. Ēšanai nav nozīmes.

Anastrozolu ordinē vienu tableti dienā ilgu laiku. Ja tiek atklātas slimības progresēšanas pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ieteicamais adjuvanta terapijas ilgums ir 5 gadi.

Pārdozēšana

Ārstēšana: nav specifiska pretlīdzekļa, tiek veikta simptomātiska ārstēšana. Jūs varat izraisīt vemšanu, ja pacients ir pie samaņas. Dialīze ir atļauta. Ieteicama atbalstoša terapija, dzīvībai svarīgo sistēmu un orgānu darbības novērošana un kontrole.

Mijiedarbība

Lietojot zāles vienlaikus ar citām zālēm, nav klīniski nozīmīgas farmakoloģiskas mijiedarbības.
Sastāvā esošās zāles kavē farmakoloģisko iedarbību Anastrozols , tādēļ tos nedrīkst lietot kopā ar Anastrozolu.

Pārdošanas noteikumi

Pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

• turēt prom no bērniem;
• uzglabāt temperatūrā līdz 25 grādiem.

Labākais pirms datums

Trīs gadi.

Speciālas instrukcijas

Vairākas zāļu blakusparādības var negatīvi ietekmēt spēju vadīt automašīnu.

Anastrozola analogi

4. līmeņa ATX kods atbilst:

Slavenākie analogi: Axatrol, Anabrez, Anamasten, Anastera, Anastrozole Kabi, Anastrozole-Teva, Anastrozole TL, Anastrex, Mammozol, Selana, Egistrazole, Estarizole.

Pēdējā laikā anabolisko zāļu melnajā tirgū ir parādījušies arvien vairāk "netīro" anabolisko steroīdu. Tas ir saistīts ar spēka sporta veidu izplatību un popularizēšanu un amatniecības (mājās gatavotu) narkotiku audzēšanu, kuras tiek pagatavotas tieši virtuvē. Visas šīs zāles izraisa vairākas blakusparādības un estrogēna palielināšanos sportista organismā, lai to novērstu, jums jāzina, kā lietot anastrozolu cikla laikā un pēc tā.

Anastrozols ir ļoti iemīļots antiestrogēnu līdzeklis. Tas tiek piedāvāts tirgū tablešu veidā, pirmie pieminējumi parādās 95. gadā, bet Krievijā tas nonāca daudz vēlāk. Sākotnēji šīs zāles lietoja tikai ārsti, lai ārstētu krūts vēzi, bet pēc tam tās sāka lietot kultūrismā.

Ja nezini kā izveidot treniņu programmu, pirmo kursu vai diētu, tad pievieno mani un raksti man personīgā ziņā Instagram

Anastrozols ir ļoti spēcīgs inhibitors, 1 mg aktīvās vielas var samazināt estradiola saturu par 85%. Jūs nedrīkstat ievietot anastrozolu un tamoksifēnu vienā lapā, to iedarbība ir pilnīgi atšķirīga.

Anastrozola lietošanas ietekme

• Efektīva aromatizācijas nomākšana;
• Spēcīgs antiestrogēns;
• Spēcīgs bloķētājs;
• Spēj samazināt estradiola koncentrācijas līmeni tieši kursa laikā 2 stundu laikā;
• Noņem un novērš ūdens aizturi.

Kā to pareizi uzņemt

Kultūrismā anastrozols jālieto vienā ciklā ne ilgāk kā 2 nedēļas. Uzņemšana sākas nekavējoties, tiklīdz tiek konstatētas pirmās pastiprinātas aromatizācijas pazīmes. Sportistiem ar zemu estradiola līmeni asinīs pietiek ar 0,25 mg aktīvās vielas katru otro dienu (tā ir ceturtdaļa tabletes).

Ja kaut kas noiet greizi un estrogēna līmenis pazeminās 1,5-2 reizes, lietojiet profilaksi, 1 tablete katru otro dienu divas nedēļas. Kad esat pabeidzis, noteikti pārtrauciet zāļu lietošanu un pārbaudiet estradiola līmeni. Lūdzu, ņemiet vērā, ka kursa laikā vai pēc kursa jūs lietosiet zāles, nav nekādas atšķirības.

Sievietēm anastrozola lietošana ir stingri kontrindicēta. Šī ieteikuma neievērošana var izraisīt hormonālās sistēmas darbības traucējumus.

Blakus efekti

Blakusparādības rodas tikai zāļu individuālas nepanesības vai pārdozēšanas rezultātā. Lūdzu, ņemiet vērā, ka pārdozēšanu ir grūti pamanīt, taču, ja ievērojat norādītās devas, blakusparādību risks ir tuvu nullei. Ja pēkšņi rodas blakusparādības, nekavējoties pārtrauciet šīs vielas lietošanu.

Galvenās blakusparādības:

• slikta dūša;
• Augsts asinsspiediens;
• Galvassāpes;
• Caureja;
• Vemšana;
• Ādas izsitumi.

Tāpat zāles nedrīkst lietot cilvēki ar sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem.

Formula: C17H19N5, ķīmiskais nosaukums: alfa, alfa, alfa", alfa"-tetrametil-5-(1H-1,2,4-triazol-1ilmetil)-m-benzoldiacetonitrils.
Farmakoloģiskā grupa: pretvēža līdzekļi/pretvēža hormonālie līdzekļi un hormonu antagonisti.
Farmakoloģiskais efekts: pretaudzēju, kavē estrogēnu sintēzi.

Farmakoloģiskās īpašības

Anastrozols iedarbojas pret estrogēnu atkarīgiem krūts audzējiem sievietēm pēcmenopauzes periodā. Androstenedions ir galvenais cirkulējošo estrogēnu avots sievietēm pēcmenopauzes periodā, perifērajos audos tas tiek pārveidots par estronu un pēc tam par estradiolu, viss šis process notiek, piedaloties aromatāzes enzīmam. Un anastrozols inhibē šo enzīmu (tas ir selektīvs nesteroīds inhibitors) perifēros audos, tostarp taukaudos, kas attiecīgi noved pie estradiola līmeņa pazemināšanās. Ārstējot ar anastrozolu devā 1 mg dienā, estradiola koncentrācija pirmajā dienā samazinās par 70%, pēc 2 nedēļām - par 80%. Estradiola līmeņa pazemināšanās saglabājas 6 dienas pēc 1 g anastrozola ikdienas lietošanas pārtraukšanas. Šim estradiola līmeņa pazeminājumam ir terapeitiska iedarbība sievietēm pēcmenopauzes periodā ar krūts audzējiem. Lietojot anastrozolu katru dienu 3, 5 un 10 mg devās, aldosterona un kortizola veidošanos neietekmē. Turklāt anastrozols neuzrādīja tiešu androgēnu, progestogēnu un estrogēnu aktivitāti dzīvniekiem, bet mainīja cirkulējošo androgēnu, progesterona un estrogēnu līmeni. Pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas 83–85% no devas, kas samazina zāļu uzsūkšanos. Tukšā dūšā maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 2 stundām. Anastrozols saistās ar plazmas olbaltumvielām līdz 40%. Lietojot ikdienā, līdzsvara koncentrācija asinīs tiks sasniegta aptuveni nedēļas laikā, tās vērtība būs 3-4 reizes lielāka nekā ar vienu devu. Sievietēm pēcmenopauzes periodā anastrozols tiek plaši metabolizēts, mazāk nekā 10% izdalās nemainītā veidā ar urīnu 3 dienu laikā pēc ievadīšanas, 60% izdalās metabolītu veidā. Biotransformācija aknās notiek hidroksilējot, N-dealkilējot un glikuronizējoties, un veidojas neaktīvi metabolīti, no kuriem galvenais ir triazols. Terminālais pusperiods ir aptuveni 50 stundas. Sieviešu vecums (diapazons no 50 līdz 80 gadiem) neietekmē anastrozola farmakokinētiku. Akūta toksicitāte dzīvniekiem. Akūtas toksicitātes pētījums ar grauzējiem (žurkām) parādīja, ka nāvējošā deva pēc vienas perorālas devas pārsniedz 100 mg/kg/dienā (apmēram 800 reizes lielāka par ieteicamo devu cilvēkam, izteikta mg/m2) un izraisa smagu kuņģa kairinājumu (nekrozi). čūlas, gastrīts, asiņošana). Lietojot suņiem, vidējā letālā deva pārsniedza 45 mg/kg/dienā.
Mutagenitāte. Vairākos in vivo un in vitro testos, tostarp Eimsa testā, mikrokodolu testā ar žurkām un hromosomu aberācijas testā ar cilvēka limfocītiem, anastrozols neuzrādīja klastogēnas vai mutagēnas īpašības.
Reproduktīvā toksikoloģija. Anastrozola perorāla lietošana žurku mātītēm no 2 nedēļām pirms pārošanās līdz 7. grūtniecības dienai izraisīja spēcīgu neauglības pieaugumu un veiksmīgu grūsnību skaita samazināšanos, lietojot devu 1 mg/kg/dienā (apmēram 10 reizes lielāka par MRDC gadā). mg/m2 un 9 reizes lielāks par AUC0 –24 brīvprātīgajām sievietēm pēcmenopauzes periodā, lietojot ieteicamās devās). Ir ziņots par olšūnu zudumu pirms implantācijas vai augļa zudumu, lietojot devas ≥0,02 mg/kg/dienā (apmēram 1/5 no MRDV mg/m2). 5 nedēļas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas pēc 3 nedēļu lietošanas tika novērota auglības atjaunošana. Nav zināms, vai novērotā šādu traucējumu ietekme žurkām norāda uz auglības traucējumu iespējamību cilvēkiem.
Kancerogenitāte. Pētījumos ar žurkām, perorāli lietojot anastrozolu devās no 1,0 līdz 25 mg/kg/dienā (10–243 reizes lielākas par MRDI mg/m2), atklājās hepatocelulārās adenomas un karcinomas, kā arī dzemdes stromas polipu biežuma palielināšanās sievietēm, vairogdziedzera adenoma vīriešiem, lietojot anastrozolu lielās devās (25 mg/kg/dienā). Sievietēm bija no devas atkarīga dzemdes un olnīcu hiperplāzijas biežuma palielināšanās. Lietojot 25 mg/kg/dienā devu, plazmas AUC0-24 līmenis žurkām bija 110-125 reizes augstāks nekā brīvprātīgajām sievietēm pēcmenopauzes periodā, kas saņēma anastrozola terapeitiskās devas. Pētījumos ar pelēm perorāla anastrozola devas robežās no 5 līdz 50 mg/kg/dienā (aptuveni 24-243 reizes lielāka par MRDC izteiktu mg/m2) atklāja labdabīgu audzēju (stromas, epitēlija, granulu) rašanās pieaugumu. olnīcās visās pētītajās devās. Tika novērota arī no devas atkarīga olnīcu hiperplāzija peļu mātītēm. Šīs izmaiņas olnīcās tiek uzskatītas par specifiskām aromatāzes inhibīcijas sekām grauzējiem, un tās netiek uzskatītas par klīniski nozīmīgām cilvēkiem. Lietojot lielas devas, palielinājās limfosarkomas sastopamība peļu mātītēm un tēviņiem. Lietojot 50 mg/kg/dienā devu, AUC0-24 līmenis plazmā pelēm bija 35-40 reizes augstāks nekā brīvprātīgajām sievietēm pēcmenopauzes periodā, lietojot terapeitiskās devas.

Indikācijas

Agrīna hormonpozitīva krūts vēža adjuvanta ārstēšana sievietēm pēcmenopauzes periodā; progresējoša krūts vēža terapija sievietēm pēcmenopauzes periodā; agrīna hormonu pozitīva krūts vēža adjuvanta ārstēšana sievietēm pēcmenopauzes periodā pēc tamoksifēna terapijas 2–3 gadus.

Anastrozola lietošanas veids un deva

Anastrozolu lieto 2-3 stundas pēc (vai pirms) ēšanas, 1 mg 1 reizi dienā. Terapijas kurss ir atkarīgs no slimības smaguma pakāpes un formas.
Ja esat aizmirsis lietot nākamo anastrozola devu, zāles jālieto, kā atceraties, un nākamā deva jālieto nākamajā dienā.
Anastrozola efektivitāte nav iegūta pacientiem ar estrogēnu receptoru negatīviem audzējiem, ja vien iepriekš nav bijusi pozitīva klīniska reakcija uz tamoksifēnu. Tamoksifēna un anastrozola drošība un efektivitāte, ja tos lieto kopā, neatkarīgi no hormonālo receptoru statusa, ir salīdzināma ar tiem, lietojot tamoksifēnu atsevišķi (šīs parādības mehānismi nav zināmi). Ja rodas šaubas par pacienta hormonālo stāvokli, menopauze ir jāapstiprina (vai jāatspēko), nosakot dzimumhormonus (to līmeni) asins serumā. Ja anastrozola lietošanas laikā turpinās dzemdes asiņošana, ir nepieciešami novērojumi un periodiskas ginekologa konsultācijas. Zāles, kas satur estrogēnus, nedrīkst lietot vienlaikus ar anastrozolu, jo šīs zāles samazina anastrozola farmakoloģisko iedarbību. Anastrozols var samazināt kaulu minerālo blīvumu. Pacientiem, kuri cieš no osteoporozes vai kuriem ir tās attīstības risks, terapijas sākumā un laika gaitā ar densitometriju jānovērtē kaulu minerālais blīvums. Ja nepieciešams, ārsta uzraudzībā jānosaka osteoporozes ārstēšana vai profilakse. Nav datu, kas kaut ko teiktu par LHRH analogo zāļu (luteinizējošā hormona atbrīvojošā hormona) un anastrozola kombinētu lietošanu. Nav arī zināms, vai ārstēšanas rezultāti uzlabojas, lietojot anastrozolu kopā ar ķīmijterapiju. Anastrozola blakusparādības, piemēram, miegainība un astēnija, var negatīvi ietekmēt spēju veikt darbības, kurām nepieciešama ātra psihomotorāla reakcija un augsts uzmanības līmenis.

Kontrindikācijas un lietošanas ierobežojumi

Paaugstināta jutība, vienlaicīga ārstēšana ar zālēm, kas satur estrogēnu vai tamoksifēnu, pirmsmenopauzes periods; smaga nieru mazspēja (kad kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml/min), aknu mazspēja (efektivitāte un drošība nav noteikta), barošana ar krūti, grūtniecība. Ierobežojiet anastrozola uzņemšanu hiperholesterinēmijas, osteoporozes un koronāro sirds slimību gadījumā.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Anastrozola lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Anastrozola blakusparādības

Asinsrites un asinsrites sistēma: hipertensija (smags reibonis, ilgstošas ​​galvassāpes), anēmija, tromboflebīts, leikopēnija ar infekciju vai bez tās, trombembolija;
nervu sistēma: astēnisks sindroms, miegainība, bezmiegs, depresija, trauksme, galvassāpes, parestēzija, reibonis;
gremošanas sistēma: apetītes zudums, aizcietējums/caureja, vemšana, slikta dūša, sausa mute;
alerģiskas reakcijas: izsitumi, erythema multiforme, nieze, Stīvensa-Džonsona sindroms;
elpošanas sistēmas: aizdusa, rinīts, sinusīts, bronhīts, faringīts;
citi: karstuma viļņi, maksts asiņošana, maksts sausums, artralģija, mialģija, sāpes krūtīs un mugurā, svīšana, samazināta locītavu kustīgums, perifēra tūska, gripai līdzīgs sindroms, alopēcija un matu izkrišana, paaugstināts ASAT un ALAT līmenis, sārmainās fosfatāzes līmenis (pacientiem ar metastāzes aknās), hiperholesterinēmija, svara pieaugums.

Anastrozola mijiedarbība ar citām vielām

Zāles, kas satur estrogēnus, samazina anastrozola farmakoloģisko iedarbību, tāpēc tās nedrīkst ordinēt kopā ar anastrozolu. Tamoksifēnu nedrīkst lietot vienlaikus ar anastrozolu, jo tas var arī samazināt anastrozola farmakoloģisko iedarbību. Lietojot anastrozolu kopā ar tamoksifēnu pacientēm ar krūts vēzi, anastrozola līmenis asins plazmā pazeminājās par 27%, salīdzinot ar to, kas bija bez tomoksifēna lietošanas, savukārt šāda kombinēta 2 zāļu lietošana neietekmēja tamoksifēnu un tā metabolītus. Netika iegūta anastrozola terapeitiski nozīmīga ietekme uz antikoagulantu aktivitāti, kā arī varfarīna farmakokinētiku. Pētījumos piedalījās 16 brīvprātīgie vīrieši, un tie neuzrādīja anastrozola ietekmi uz varfarīna iedarbību (mēra pēc AUC un maksimālās koncentrācijas) vai antikoagulantu aktivitāti (mēra pēc aPTT, PT un trombīna laika).

Pārdozēšana

Ir tikai atsevišķi anastrozola pārdozēšanas gadījumi. Viena deva, kas var izraisīt dzīvībai bīstamus simptomus, nav noteikta. Ārstēšana: izraisīt vemšanu (ja pacients ir pie samaņas), simptomātiska ārstēšana, dzīvībai svarīgu orgānu un sistēmu kontrole un uzraudzība. Ir iespējama dialīze. Specifisks antidots nav atrasts.