Itraconazole: mga tagubilin para sa paggamit. Itraconazole: mga tagubilin para sa paggamit ng mga kapsula Itraconazole orihinal na gamot

Latin na pangalan: Itraconazole
ATX code: J02AC02
Aktibong sangkap: Itraconazole
Tagagawa: OZONE PHARM, BIOCOM
(RF), Kievmedpreparat (Ukraine)
Mga kondisyon para sa dispensing mula sa isang parmasya: Sa reseta

Ang Itraconazole ay isang gamot na may epektong antifungal. Ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa balat, mucous tissues, at nail plates.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang antifungal na gamot na Itraconazole ay binuo para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit na dulot ng mga fungal na organismo. Ang mga kapsula ay inireseta para sa:

  • Vulvovaginal candidiasis (thrush)
  • Bersikulay na bersyon
  • Mycotic lesions ng mucous tissues sa oral cavity
  • Mga sugat sa kuko na dulot ng dermatophytes o yeast infection
  • Systemic mycoses
  • Pinsala ng utak (cryptococcal meningitis)
  • Histoplasmosis (sakit sa baga)
  • Sporotrichosis, atbp.

Komposisyon ng gamot

Mga katangiang panggamot

Ang antifungal effect ng Itraconazole ay ibinibigay ng aktibong sangkap nito ng parehong pangalan. Ang sangkap ay isang sintetikong tambalan at kabilang sa pangkat ng mga triazole - mga sangkap na may malakas na epekto ng fungicidal. Bilang bahagi ng gamot, pinipigilan nito ang paggana ng karamihan sa mga uri ng fungal pathogens.

Ang mekanismo ng pagkilos nito ay upang pigilan ang pagbuo ng mga ergosterol - mga sangkap kung wala ang pag-unlad ng isang fungal na organismo, ang pagbuo ng mga thread at kolonya ay imposible. Bilang resulta ng kakulangan ng isang mahalagang tambalan, ang mga selula ay humihinto sa normal na pag-unlad, at ang pathogen ay nawawala ang kakayahang magparami. Ang lahat ng ito ay nag-aambag sa pagpapahina ng mga pag-andar nito, at pagkatapos ay sa pagkamatay ng mikroorganismo.

Ang Itraconazole ay nakakaapekto sa mga sensitibong dermatophytes, yeast at molds - ang mga sanhi ng candidiasis, mga impeksyon sa tryptococcal, atbp.

Ang pagiging epektibo ng therapeutic course ay maaaring masuri sa isang buwan pagkatapos ng pagtatapos ng pag-inom ng gamot (para sa mycoses) at pagkatapos ng 6-10 buwan (para sa fungus ng kuko).

Ang bioavailability ng sangkap ay nakasalalay sa mga kondisyon ng pangangasiwa: nag-iiba ito depende sa kung kailan kinuha ang gamot - pagkatapos kumain o sa walang laman na tiyan. Samakatuwid, upang makamit ang maximum na epekto, inirerekumenda na kumuha ng mga kapsula pagkatapos ng pagkain - sa kasong ito, ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay nabuo pagkatapos ng 3-4 na oras.

Ang itraconazole ay ipinamamahagi sa buong katawan, na may pinakamaraming bahagi na naipon iba't ibang organo: baga, atay, bato, skeletal system, tiyan, tissue ng kalamnan. Ang nilalaman sa mga layer ng dermis ay lumampas sa konsentrasyon sa plasma ng 4 na beses.

Ang gamot ay may antifungal effect pagkatapos ng pagtatapos ng buwanang kurso para sa isa pang 14-30 araw. Ang kinakailangang konsentrasyon ng therapeutic sa mga plato ng kuko ay nabuo pagkatapos ng isang linggo ng pagkuha ng gamot at nananatili sa loob ng anim na buwan. Bilang karagdagan, ang gamot ay tumagos sa pawis at sebaceous glands.

Pagkatapos ng pagtagos sa katawan, ang gamot ay binago sa atay, na bumubuo ng maraming mga derivatives na may malakas na antifungal effect. Ang panahon ng pag-aalis ng mga metabolite ay tumatagal ng 1-1.5 araw.

Ang mga compound ay excreted mula sa katawan higit sa lahat sa pamamagitan ng ihi (higit sa 1/3), tungkol sa 18% - sa pamamagitan ng feces. Ang kumpletong paglilinis ng mga metabolite ay tumatagal ng halos isang linggo.

Ang sangkap ay bahagi ng maraming gamot na antifungal. Ang kanilang mga pangalan sa pangangalakal: Irunin, Itrakon, Itrazol, Metrix, Orungamin, Orungal at iba pang mga gamot. Ang lahat ng mga ito ay ginawa sa mga kapsula. Iba pang mga anyo - Itraconazole ointment, cream o suppositories - ay hindi ibinigay.

Ang mga paghahanda na may intraconazole sa tablet form ay inilaan para sa intravaginal na paggamit sa paggamot ng thrush sa mga kababaihan.

Mga form ng paglabas

Ang gamot ay ginawa sa mga kapsula. Gamot nakapaloob sa isang shell ng gelatin, na idinisenyo sa iba't ibang kulay ng iba't ibang mga tagagawa. Ang katawan ay maaaring natural, pink o berde. Ang takip ay asul o berde.

Ang mga nilalaman ng mga tabletas ay spherical microgranules sa puti at beige shade. Ang mga kapsula ay nakapaloob sa isang paltos ng 1, 3, 4, 5, 6, 7 piraso. Ang mga pakete ay naglalaman ng mula 1 hanggang 5 na mga plato na may iba't ibang bilang ng mga kapsula, mga tagubilin para sa paggamit. Mode ng aplikasyon

Inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang pag-inom ng mga kapsula ng Itraconazole kaagad pagkatapos kumain. Ang mga tabletas ay nilulunok ng buo at hindi dapat buksan, kagatin o basagin. Ang dosis at dalas ng pangangasiwa ay dapat matukoy ng doktor. Sa kawalan ng isang indibidwal na dosis, ang Itraconazole 100 mg ay dapat kunin ayon sa regimen na binuo ng mga tagagawa:

  • Vulvovaginal thrush: 200 mg dalawang beses sa isang araw (2 kapsula) o ang parehong halaga na kinuha isang beses sa isang araw para sa 3 araw.
  • Dermatomycoses: isang beses sa isang araw, 2 kapsula para sa isang linggo o 100 mg para sa 2 linggo.
  • Lichen versicolor: 200 mg x 1 beses bawat linggo.
  • Oral candidiasis: 100 mg x 1 beses sa loob ng 15 araw.
  • Ceramictomycosis: isang beses sa isang araw, 2 takip. Kurso - 21 araw.
  • Halamang-singaw sa kuko: 2 takip. sa isang araw. Kurso - 3 buwan. Kung ang mga plato ng kuko sa mga daliri ay apektado, ang therapy ay binubuo ng 3 kurso na may pagitan ng 21 araw sa pagitan nila. Ang sakit sa kuko ay ginagamot sa loob ng 2 kurso na may parehong agwat ng oras sa pagitan ng mga ito.
  • Candidiasis (systemic): 1-2 takip. sa isang araw. Ang kurso ng therapy - depende sa indikasyon - mula 3 linggo hanggang 7 buwan. Sa isang progresibong anyo, ang dosis ng 100 mg ay nadagdagan sa 200 mg, na kinukuha nang dalawang beses sa buong araw.

Ang dosis para sa mga bata at ang tagal ng therapy ay tinutukoy sa bawat kaso nang paisa-isa.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang itraconazole ay hindi ginagamit sa paggamot ng mga buntis na kababaihan. Maaari lamang itong ireseta sa mga matinding kaso - kung ang kondisyon ay nagbabanta sa buhay.

Ang mga babaeng nagpapasuso ay dapat makagambala sa paggagatas habang umiinom ng gamot, dahil ang aktibong sangkap ng gamot ay pumasa sa gatas at maaaring maipasa sa sanggol.

Contraindications

Ang mga gamot na naglalaman ng itraconazole ay hindi dapat gamitin para sa therapy:

  • Sa kaso ng indibidwal na hypersensitivity sa mga sangkap na bumubuo
  • Kung ang pasyente ay ginagamot ng mga gamot na substrates ng CYP3A4 isoenzyme, Midazolam, Triazolam, Eletriptan, Nisoldipine, mga gamot batay sa ergot compounds
  • Kung ang pasyente ay dumaranas ng talamak na pagpalya ng puso o may kasaysayan nito
  • Sa congenital fructose intolerance, kakulangan ng sucrase sa katawan, malabsorption ng glucose-galactose
  • Mga batang wala pang 3 taong gulang
  • Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Mga hakbang sa pag-iingat

Kapag nagpapagamot sa Itraconazole, dapat itong isaalang-alang na ang gamot ay maaaring makapukaw ng pagkahilo at iba pang mga epekto na nakakaapekto sa bilis ng reaksyon at konsentrasyon. Dapat itong isaalang-alang ng mga taong nagtatrabaho sa transportasyon o nagpapatakbo ng mga kumplikadong mekanismo.

Mga pasyenteng may mababang antas kaligtasan sa sakit, HIV o sumailalim sa paglipat ng organ, maaaring kailanganin ang pagwawasto araw-araw na dosis(pagtaas).

Mga pakikipag-ugnayan sa cross-drug

Kung ang Itraconazole ay dapat kunin kasama ng iba pang mga gamot, pagkatapos ay kinakailangan na suriin sa iyong doktor ang tungkol sa mga detalye ng kanilang kumbinasyon upang hindi makapukaw ng hindi inaasahang mga kahihinatnan:

Ang mga gamot na nagpapababa ng kaasiman ay nagpapabagal sa pagsipsip aktibong sangkap, dahil ang paglusaw ng gelatinous body ng mga tabletas ay bumagal.

Ang pagiging epektibo ng Itraconazole ay nababawasan ng mga gamot na nakakaapekto sa pagbuburo (Rifampicin, Rifabutin, antiepileptic Phenytoin, atbp.).

Maaaring pigilan ng itraconazole ang epekto ng mga gamot na nangangailangan ng CYP3A4 isoenzyme para sa pagbabago. Bilang resulta, ang kanilang pagkilos ay maaaring tumagal o tumindi, at ang panganib at tindi ng mga side effect ay tataas.

Kapag nagrereseta ng iba pang mga gamot pagkatapos makumpleto ang isang kurso ng Itraconazole, dapat itong isaalang-alang na ang konsentrasyon ng aktibong sangkap nito ay bumababa nang napakabagal. Samakatuwid, upang maiwasan ang pagbuo ng mga hindi inaasahang reaksyon, dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol sa pagkuha nito.

Mga side effect

Sa panahon ng therapy na may Itraconazole capsules, ang mga hindi kanais-nais na kahihinatnan ay maaaring mangyari sa anyo ng:

  • Gastrointestinal disorders (pagduduwal, pananakit, pagsusuka, pagtatae/pagdumi, kawalan ng gana sa pagkain), mga problema sa pagtunaw
  • Nadagdagang mga enzyme sa atay (nababaligtad)
  • Pinsala sa atay (napakabihirang - nakamamatay)
  • Mga reaksiyong alerdyi
  • Sakit ng ulo, pagkahilo
  • Mga reaksyon sa balat (pantal, pangangati, urticaria)
  • Maliwanag na liwanag na hindi pagpaparaan
  • Pagkalagas ng buhok
  • Pamamaga ng mukha
  • Mga sakit sa puso.

Sa mga kababaihan, ang therapy na may Itracozole ay maaaring magbago ng panregla sa mga lalaki, maaari itong mabawasan ang potency at makakaapekto sa libido;

Overdose

Ang pagkasira ng kondisyon pagkatapos ng labis na dosis ng gamot ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng mas mataas na epekto.

Kapag nagpapagamot sa Itraconazole, dapat itong isaalang-alang na walang tiyak na antidote dito, at hindi nakakatulong ang hemodialysis. Kung ang isang malaking halaga ng gamot ay nainom, ito ay kinakailangan upang banlawan ang tiyan ng biktima sa lalong madaling panahon - mas mabuti sa loob ng isang oras pagkatapos kumuha nito, at bigyan ang sorbent na inumin. Kung ang kondisyon ay hindi bumuti, pagkatapos ay isinasagawa ang therapy depende sa mga sintomas ng kondisyon.

Mga kondisyon at buhay ng istante

Ang buhay ng istante ng mga kapsula ay 3 taon mula sa petsa ng paglabas. Ang mga gamot ay dapat itago sa isang first aid kit, protektado mula sa liwanag at init. Ang temperatura sa panahon ng pag-iimbak ng gamot ay dapat na mas mababa sa 25 °C.

Mga analogue

Kung sa ilang kadahilanan ay hindi posible na gamutin ang Itraconazole, kailangan mong kumunsulta sa isang doktor upang makapili siya ng ibang gamot.

Pfizer Manufacturing Germany (Germany)

Gastos: mesa. 50 mg No. 14 – 7526 rub., 200 mg No. 14 – 27024 rub., lyof. (200 mg) – 4842 rub., pulbos/susp. (45 g) - 25142 kuskusin.

Antifungal agent na may malawak na hanay ng pagkilos. Naglalaman ng aktibong sangkap na voriconazole, na kabilang sa triazole group. Pagkatapos ng pagtagos sa katawan, neutralisahin nito ang paggawa ng isang enzyme na kasangkot sa synthesis ng ergosterol, isang mahalagang sangkap para sa microorganism.

Ang gamot ay isa sa mga pinaka-epektibong gamot, dahil pinipigilan nito ang pag-unlad ng halos lahat ng pinag-aralan na fungi at ang kanilang mga strain. Ito ay pangunahing ginagamit para sa therapy malubhang anyo mga sakit na dulot iba't ibang uri mga pathogenic microorganism, pati na rin sa mga kaso kung saan ang sakit ay pinukaw ng mga pathogen na lumalaban sa iba pang mga gamot.

Ang mga gamot na antifungal ay ginagamit din upang maiwasan ang pag-unlad ng mga impeksyon sa mga pasyente na may paulit-ulit na leukemia at mga sugat sa utak ng buto.

Ang gamot ay ginawa sa ilang mga pharmaceutical form: mga tablet, pulbos para sa mga suspensyon at lyophilisate para sa iniksyon.

Ang mga gamot ay iniinom nang pasalita o ibinibigay sa intravenously. Ang dosis at dalas ng mga pamamaraan ay tinutukoy ng gumagamot na doktor at kinakalkula depende sa edad at timbang ng katawan.

Mga kalamangan:

  • Makapangyarihang aksyon
  • Pinipigilan ang maraming impeksyon.

Bahid:

  • Mataas na presyo
  • Mga side effect.
mga takip. 100 mg: 7, 14 o 21 na mga PC.
Reg. No.: 12/11/1506 mula 09.11.2012 - Nag-expire

Mga kapsula matigas na gulaman No. 0 asul-asul; Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay spherical pellets mula sa halos puti hanggang beige.

Komposisyon ng pellet: itraconazole, methyl-, dimethylaminoethyl- at butyl methacrylate copolymer (eudragit E-100), hypromellose-E5 (HPME-E5), sucrose, propylene glycol 20000 (PEG-20000).
Komposisyon ng cap ng gelatin capsule: azorubine (E122), crimson 4R (E124), patent blue V (E131), makikinang na itim na PN (E151), titanium dioxide (E171), gelatin.
Komposisyon ng katawan ng gelatin capsule: patentadong asul na V (E131), makikinang na itim na PN (E151), titanium dioxide (E171), gelatin.

7 mga PC. - contour cellular packaging (1) - mga pack.
7 mga PC. - contour cellular packaging (2) - pack.
7 mga PC. - contour cellular packaging (3) - pack.

Paglalarawan produktong panggamot ITRACONAZOLE nilikha noong 2010 batay sa mga tagubilin na nai-post sa opisyal na website ng Ministry of Health ng Republika ng Belarus. Petsa ng pag-update: 07/18/2011


epekto ng pharmacological

Isang triazole derivative, isang sintetikong antifungal agent, aktibo laban sa malawak na hanay ng mga pathogen. Pinipigilan ang synthesis ng ergosterol sa cell lamad ng fungi. Aktibo laban sa dermatophytes (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), yeast fungi Candida spp. (kabilang ang C. albicans), amag (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Pharmacokinetics

Ang pinakamataas na bioavailability ay sinusunod kapag kinuha kaagad pagkatapos kumain. Pagkatapos ng isang solong dosis, ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 3-4 na oras.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic, pati na rin sa ilang mga pasyente na may immunosuppression, ang bioavailability ng itraconazole ay maaaring mabawasan.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Dermatomycoses; onychomycosis na dulot ng dermatophytes at/o yeasts at molds; candidomycosis na may pinsala sa balat at mauhog lamad, kasama. vulvovaginal candidiasis; pityriasis versicolor; systemic mycoses, kabilang ang systemic aspergillosis at candidiasis, cryptococcosis (kabilang ang cryptococcal meningitis), histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis; visceral candidiasis; fungal keratitis.

Regimen ng dosis

Ang gamot ay kinuha nang walang nginunguyang, kaagad pagkatapos kumain.

Para sa vulvovaginal candidiasis, kumuha ng isang dosis ng 200 mg 2 beses sa isang araw para sa isang araw o isang dosis ng 200 mg isang beses sa isang araw para sa 3 araw.

Para sa pityriasis versicolor - 200 mg 1 oras/araw sa loob ng 7 araw. Para sa dermatomycosis - 100 mg 1 oras / araw sa loob ng 15 araw. Sa kaso ng pinsala sa mga tisyu na naglalaman ng malaking halaga ng keratin, karagdagang paggamot sa parehong dosis para sa 15 araw.

Para sa candidiasis ng oral mucosa - 100 mg 1 oras / araw sa loob ng 15 araw.

Para sa fungal keratitis - 200 mg 1 oras / araw sa loob ng 21 araw.

Para sa onychomycosis, ito ay kinuha bilang pulse therapy o bilang patuloy na paggamot. Isang kurso ng pulse therapy - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 7 araw. Para sa mga sugat ng mga plato ng kuko sa mga daliri ng paa, 3 kurso ng paggamot ang isinasagawa (ang gamot ay kinuha para sa 1 linggo, pagkatapos ay isang 3-linggong pahinga ay kinuha). Kung ang mga plato ng kuko ng mga kamay ay apektado, ang 2 kurso ng paggamot ay isinasagawa (ang gamot ay kinuha para sa 1 linggo, pagkatapos ay isang 3-linggong pahinga ay kinuha).

Para sa patuloy na paggamot, kumuha ng 200 mg 1 oras/araw sa loob ng 3 buwan.

Para sa systemic aspergillosis - 200 mg 1 oras / araw para sa 2-5 na buwan, kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses / araw.

Para sa systemic candidiasis - 100-200 mg 1 oras / araw para sa 3 linggo hanggang 7 buwan, kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses / araw.

Para sa systemic cryptococcosis, kung walang mga palatandaan ng meningitis, ang gamot ay kinuha 200 mg 1 oras / araw. Para sa cryptococcal meningitis - 200 mg 2 beses sa isang araw. Para sa maintenance therapy, kumuha ng 200 mg 1 oras/araw. Ang tagal ng paggamot ay mula 2 buwan hanggang 1 taon.

Para sa histoplasmosis - 200 mg 1-2 beses sa isang araw para sa 8 buwan.

Para sa sporotrichosis - 100 mg 1 oras/araw sa loob ng 3 buwan.

Para sa paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 oras / araw sa loob ng 6 na buwan.

Para sa chromomycosis - 100-200 mg 1 oras/araw sa loob ng 6 na buwan.

Para sa blastomycosis - mula 100 mg 1 oras / araw hanggang 200 mg 2 beses / araw sa loob ng 6 na buwan.

Sa mga pasyente na may immunocompromised na kondisyon, maaaring kailanganin na dagdagan ang dosis.

Mga side effect

Sakit ng ulo, pagkahilo, peripheral neuropathy, dyspepsia, pagduduwal, paninigas ng dumi, cholestatic jaundice, hepatitis, mga karamdaman cycle ng regla, edema, hyperkalemia, pangangati, pantal, urticaria, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, talamak na pagpalya ng puso, pulmonary edema.

Contraindications para sa paggamit

Ang pagiging hypersensitive sa itraconazole o azole compound na katulad sa istruktura ng kemikal; sabay-sabay na paggamit ng terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin, lovastatin, midazolam, triazolam.

mga espesyal na tagubilin

Habang kumukuha ng gamot, dapat na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng function ng atay. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng dysfunction ng atay na maaaring nauugnay sa pagkuha ng itraconazole, ang gamot ay dapat na ihinto.

Sa mga pasyenteng may tumaas na antas aktibidad ng transaminase sa serum ng dugo, ang gamot ay inireseta lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang epekto ng paggamot ay lumampas sa posibleng panganib ng pinsala sa atay.

Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay at/o may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang gamot ay ginagamit sa ilalim ng kontrol ng antas ng itraconazole sa plasma ng dugo at, kung kinakailangan, ang dosis ng itraconazole ay nababagay.

Ang mga pasyente na may pinababang kaasiman ng gastric juice ay inirerekomenda na kumuha ng gamot na may sparkling na tubig.

Kung ang peripheral neuropathy o mga palatandaan ng pagpalya ng puso ay nangyari, ang gamot ay dapat na ihinto.

Sa mga bata, ang paggamot na may itraconazole ay isinasagawa lamang kapag ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa posibleng panganib ng pagbuo side effects.

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado, maliban sa malubhang pangkalahatan at potensyal na nagbabanta sa buhay na mga impeksyon sa fungal. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

Overdose

Sintomas: ang labis na dosis ay sinamahan ng mas mataas na epekto.

Paggamot: gastric lavage (sa loob ng 1 oras pagkatapos kumuha ng gamot), activated charcoal. Ang itraconazole ay hindi pinalabas sa pamamagitan ng dialysis;

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng itraconazole at mga gamot na nag-uudyok sa mga sistema ng enzyme sa atay (halimbawa, rifabutin, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, isoniazid), ang bioavailability ng itraconazole ay makabuluhang nabawasan.

Sa sabay-sabay na paggamit ng itraconazole na may cytochrome CYP3A4 inhibitors (ritonavir, indinavir, clarithromycin, erythromycin), ang bioavailability ng itraconazole ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng itraconazole na may hindi direktang anticoagulants, saquinavir, bisulfan, docetaxel, trimetrexate, blockers mga channel ng calcium, rapamycin, tacrolimus, digoxin, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, methylprednisolone, ebastine, reboxetine, ang kanilang mga antas sa plasma ng dugo ay maaaring magbago, pagkilos ng parmasyutiko at mga side effect.

Itraconazole: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Ang Itraconazole ay isang malawak na spectrum na oral antifungal agent.

Form ng paglabas at komposisyon

Form ng dosis - mga kapsula: sukat No. 0, matigas na gulaman, depende sa tagagawa - na may puting katawan at pulang takip, o may katawan at takip kahel, o may katawan ng transparent na natural na kulay ng gelatin at isang opaque na asul na takip (1, 3, 4, 5, 6 o 7 pcs. sa blister pack, 1–5 pack sa isang karton pack; 5 o 10 pcs sa blister pack , sa isang karton pack 1-6 o 10 na mga pack; 1 paltos sa isang karton pack; .

Aktibong sangkap: itraconazole, 1 kapsula - 100 mg.

Ang komposisyon ng mga karagdagang sangkap ay naiiba depende sa tagagawa ng gamot.

Mga kapsula na may puting katawan at pulang takip:

  • mga pantulong na bahagi: neutral na mga pellets (mga bola ng asukal), propylene glycol 20000, povidone K-30, hypromellose-E5 (HPME-E5), sucrose, eudragit E-100 (copolymer ng methyl-, dimethylaminoethyl- at butyl methacrylate);
  • kapsula: gelatin, methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate; pangulay ng katawan – titanium dioxide (E 171); lid dyes – titanium dioxide (E 171), Ponceau 4R (E 124) at dilaw ng paglubog ng araw (E 110).

Mga kapsula na may kahel na katawan at takip:

  • mga pantulong na bahagi: mga sugar pellet, micronized poloxamer 188 (Lutrol), hypromellose, poloxamer 188 (Lutrol);
  • kapsula: gelatin, purified water, titanium dioxide, sunset yellow dye.

Mga kapsula na may transparent na natural na gelatin na kulay ng katawan at isang opaque na asul na takip:

  • mga pantulong na bahagi: granulated sugar (sucrose, starch syrup), sucrose, sodium methyl parahydroxybenzoate, sodium propyl parahydroxybenzoate, hypromellose, butyl methacrylate, dimethylaminoethyl methacrylate at methyl methacrylate copolymer (eudragit E 100);
  • kapsula: katawan – gulaman; cap - gelatin, titanium dioxide at indigo carmine dye.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang Itraconazole ay isang triazole derivative, isang synthetic antifungal agent, ang mekanismo na kung saan ay tinutukoy ng pagsugpo sa biosynthesis ng pangunahing bahagi ng fungal cell membrane - ergosterol, na kasangkot sa pagpapanatili ng integridad ng istruktura ng lamad. Kaya, dahil sa pagkagambala ng synthesis, ang pagkamatagusin ng lamad at pagbabago ng cell lysis.

Ang gamot ay aktibo laban sa Nakakahawang sakit sanhi ng mga sumusunod na fungi: dermatophytes (Microsprorum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum), yeast-like fungi (Candida spp., kabilang ang C. krusei, C. tropicalis, C. albicans at C. parapsilosis, pati na rin ang Malassezia spp. , Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (kabilang ang H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonsecae spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis at marami pang iba.

Ang hindi gaanong sensitibo sa mga epekto ng itraconazole ay ang Candida species tulad ng Candida glabrata, Candida tropicalis at Candida krusei.

Ang itraconazole ay hindi aktibo laban sa mga sumusunod na fungi: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Ang paglaban sa mga azole, kabilang ang itraconazole, ay dahan-dahang umuunlad at kadalasang nagreresulta mula sa ilang genetic mutations. Ang mga mekanismo ng pagbuo ng paglaban ay kinabibilangan ng sobrang pagpapahayag ng ERG11 gene, na nag-encode ng enzyme 14α-demethylase, na siyang pangunahing target ng pagkilos ng mga azoles, at mga point mutations ng ERG11, na humahantong sa pag-activate ng mga sistema ng transportasyon at/o pagbaba sa pagbubuklod. ng mga enzyme sa azoles, na nagreresulta sa pagtaas ng paglabas ng gamot.

May mga ulat ng itraconazole-resistant strains ng Aspergillus fumigates.

Napansin ng mga pag-aaral ang cross-resistance ng Candida spp. sa mga gamot mula sa azole group, ngunit paglaban sa isa sa mga gamot ang grupong ito ay hindi nangangahulugang ang pagkakaroon ng paglaban sa ibang mga gamot mula sa parehong grupo.

Pharmacokinetics

Sa paulit-ulit na pangangasiwa, ang itraconazole ay naipon sa plasma ng dugo. Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) at lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) na may matagal na paggamit ay 4-7 beses na mas mataas kumpara sa isang solong dosis. Ang konsentrasyon ng balanse ng gamot ay karaniwang nakakamit sa loob ng 15 araw. Kapag kumukuha ng itraconazole isang beses sa isang araw, ang maximum na steady-state na konsentrasyon ng plasma ay humigit-kumulang 2 mcg/ml.

Matapos ihinto ang gamot, ang konsentrasyon ng sangkap sa plasma ng dugo ay bumababa sa halos hindi matukoy na halaga sa loob ng 7-14 araw, depende sa dosis na ginamit at ang tagal ng therapy.

Ang kalahating buhay ng terminal: na may isang dosis - 16-28 na oras, na may maraming dosis - 34-42 na oras.

Pagkatapos oral administration Ang itraconazole ay mabilis na hinihigop. Ang Cmax sa plasma ay naabot pagkatapos ng 2-5 na oras. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 55%. Ang maximum na bioavailability ay sinusunod kapag kumukuha ng gamot kaagad pagkatapos kumain.

Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma (pangunahin ang albumin) ay 99.8%. Ang pagkakaugnay ng sangkap para sa mga lipid ay nabanggit din. Dami ng pamamahagi ng higit sa 700 l. Ang mga konsentrasyon sa tiyan, bato, pali, kalamnan, buto at baga ay 2-3 beses na mas mataas kaysa sa plasma. Bukod dito, ang konsentrasyon ng itraconazole sa mga tisyu na naglalaman ng keratin (lalo na sa balat) ay humigit-kumulang 4 na beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma.

Kahit na ang antas ng itraconazole sa cerebrospinal fluid ay makabuluhang mas mababa kaysa sa plasma, ang gamot ay nagpakita ng pagiging epektibo laban sa mga nakakahawang ahente na nasa cerebrospinal fluid.

Ang itraconazole ay nakararami na na-metabolize kasama ang pakikilahok ng CYP3A4 isoenzyme sa atay na may pagbuo ng isang malaking bilang ng mga metabolite, ang pangunahing nito ay hydroxyitraconazole - sa vitro mayroon itong aktibidad na antifungal na maihahambing sa itraconazole, ang konsentrasyon nito sa plasma ay humigit-kumulang dalawang beses sa antas ng itraconazole.

Humigit-kumulang 35% ng sangkap ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite, humigit-kumulang 54% ng mga bituka.

Ang muling pamamahagi ng gamot mula sa mga tisyu na naglalaman ng keratin ay hindi gaanong mahalaga, samakatuwid ang pag-alis nito mula sa mga tisyu na ito ay nauugnay sa pagbabagong-buhay ng epidermis. Sa balat, hindi tulad ng plasma ng dugo, ang konsentrasyon ng itraconazole ay nananatili sa loob ng 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng 4 na linggong kurso ng paggamot, at sa nail keratin sa loob ng 6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng 3-buwang kurso ng therapy.

Dahil ang itraconazole ay na-metabolize lalo na sa atay, pagkatapos ng isang solong dosis ng 100 mg, ang average na maximum na konsentrasyon sa mga pasyente na may cirrhosis ay makabuluhang mas mababa kaysa sa malusog na mga boluntaryo. Walang impormasyon sa pangmatagalang paggamit ng gamot para sa antifungal therapy sa mga pasyente na may concomitant liver cirrhosis.

Ang impormasyon sa paggamit ng oral itraconazole sa paggamot ng mga pasyente na may kasabay na kapansanan sa bato ay limitado. Ang dialysis ay hindi nakakaapekto sa clearance o kalahating buhay ng itraconazole o hydroxyitraconazole.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Itraconazole ay isang gamot para sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng mga madaling kapitan na pathogens:

  • onychomycosis na dulot ng dermatophytes at/o yeast-like fungi;
  • mga sugat sa balat at mauhog na lamad: candidiasis ng oral mucosa; vulvovaginal candidiasis; dermatomycosis; fungal keratitis; pityriasis versicolor;
  • systemic mycoses: sporotrichosis; histoplasmosis; systemic aspergillosis at candidiasis; paracoccidioidomycosis; blastomycosis; cryptococcosis (kabilang ang cryptococcal meningitis); iba pang mga bihirang systemic o tropikal na mycoses.

Contraindications

  • fructose intolerance, kakulangan sa sucrase/isomaltose, malabsorption ng glucose at galactose;
  • talamak na pagkabigo sa puso, kabilang ang isang kasaysayan (maliban sa lubhang mapanganib o nakamamatay na mga impeksiyon);
  • pagbubuntis at pagpapasuso;
  • pagkabata hanggang 3 taon;
  • sabay-sabay na paggamit ng midazolam (oral), triazolam, nisoldipine, eletriptan, substrates ng CYP3A4 isoenzyme, ergot alkaloids (ergotamine, dihydroergotamine, ergometrine, methylergometrine);
  • hypersensitivity sa anumang bahagi ng gamot.

Mga kaugnay na kontraindikasyon (kondisyon/situasyon na nangangailangan ng pag-iingat):

  • malubhang dysfunction ng atay at bato;
  • hypersensitivity sa iba pang mga gamot mula sa azole group;
  • mga bata at katandaan;
  • sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na maaaring magbago ng konsentrasyon ng itraconazole sa plasma ng dugo, at mga gamot na ang konsentrasyon sa plasma ay maaaring magbago sa ilalim ng impluwensya ng itraconazole.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Itraconazole: paraan at dosis

Ang mga kapsula ay dapat kunin nang pasalita, lunukin nang buo, kaagad pagkatapos kumain.

Ang paggamot sa onychomycosis na dulot ng mga dermatophytes at/o molds at yeast-like fungi ay maaaring isagawa ayon sa isa sa dalawang scheme:

  1. Ang patuloy na therapy para sa mga sugat ng mga nail plate ng paa, kabilang ang mga sugat ng mga kuko: 200 mg bawat araw sa loob ng 3 buwan.
  2. Pulse therapy: 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 1 linggo, na sinusundan ng 3-linggong pahinga. Sa kaso ng pinsala sa mga plato ng kuko sa mga kamay, 2 tulad ng mga kurso ay isinasagawa, sa kaso ng pinsala sa mga kuko sa paa (mayroon o walang pinsala sa mga kuko) - 3 kurso.

Ang resulta ng paggamot ay maaaring masuri 6-9 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng therapeutic course, na nauugnay sa isang mas mabagal, kumpara sa plasma, pag-alis ng itraconazole mula sa nail plate.

Mga tagubilin para sa regimen ng dosis para sa mga sugat sa balat at mauhog na lamad:

  • candidiasis ng oral mucosa: 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 15 araw;
  • vulvovaginal candidiasis: 200 mg 2 o 1 beses bawat araw para sa 1 o 3 araw, ayon sa pagkakabanggit;
  • dermatomycosis ng makinis na balat: 100 o 200 mg 1 oras bawat araw para sa isang kurso ng 15 o 7 araw, ayon sa pagkakabanggit;
  • fungal keratitis: 200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 21 araw, depende sa pag-unlad ng positibong dinamika ng paggamot, ang tagal ng therapy ay maaaring iakma;
  • lichen versicolor: 200 mg isang beses sa isang araw para sa 7 araw;
  • mga sugat ng mataas na keratinized na lugar balat(mga kamay at paa): 200 mg 2 beses sa isang araw o 100 mg 1 beses sa isang araw para sa kursong 7 o 30 araw.

Kung ang immune system ay may kapansanan (sa pagkakaroon ng mga transplanted organ, neutropenia o AIDS), ang bioavailability ng itraconazole ay maaaring bumaba, na nangangailangan ng pagdodoble ng dosis.

Ang resulta ng paggamot ay maaaring masuri 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng therapeutic course, na nauugnay sa mas mabagal na pag-alis ng itraconazole mula sa balat kumpara sa plasma.

Dosis ng gamot para sa systemic mycoses at ang average na tagal ng paggamot (maaari itong ayusin depende sa pagiging epektibo ng therapy):

  • aspergillosis: 200 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 2-5 buwan. Kung ang impeksiyon ay invasive o disseminated, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses sa isang araw;
  • candidiasis: 100 o 200 mg 1 beses bawat araw para sa isang kurso ng 3 linggo hanggang 7 buwan. Kung ang sakit ay invasive o disseminated, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses sa isang araw;
  • blastomycosis: ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa at maaaring mula sa 100 mg 1 oras bawat araw hanggang 200 mg 2 beses bawat araw, tagal ng paggamot - 6 na buwan;
  • chromomycosis: 100 o 200 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 6 na buwan;
  • histoplasmosis: 200 mg 1 o 2 beses sa isang araw para sa 8 buwan;
  • paracoccidioidomycosis: 100 mg isang beses sa isang araw para sa 6 na buwan*;
  • sporotrichosis: 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 3 buwan;
  • cryptococcal meningitis**: 200 mg 2 beses sa isang araw, tagal ng paggamot – 2–12 buwan;
  • cryptococcosis**: 200 mg isang beses sa isang araw, kurso ng therapy – mula 2 hanggang 12 buwan.

* Walang data sa pagiging epektibo ng dosis na ito para sa paggamot ng paracoccidioidomycosis sa mga pasyenteng may AIDS.

** Para sa cryptococcosis ng gitnang sistema ng nerbiyos sa lahat ng mga pasyente, cryptococcosis at cryptococcal meningitis sa mga pasyenteng immunocompromised Itraconazole ay ginagamit lamang kung ang mga first-line na gamot ay hindi epektibo o hindi maaaring magreseta para sa ilang mga kadahilanan.

Mga side effect

Pamamahagi ng mga side effect ayon sa dalas ng paglitaw: napakadalas - ≥ 1/10, madalas - mula ≥ 1/100 hanggang< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000 (включая единичные случаи), частота неизвестна – имеющиеся данные не позволяют рассчитать частоту развития нежелательных реакций.

Ang mga sintomas na naobserbahan sa panahon ng labis na dosis ay maihahambing sa mga epekto na umaasa sa dosis na nangyayari sa mga normal na dosis ng Itraconazole. Walang tiyak na antidote para sa gamot. Ang hemodialysis ay hindi epektibo. Sa kaso ng labis na dosis, ang gastric lavage ay ginagawa gamit ang sodium bikarbonate solution, ibinibigay ang activated charcoal, at isinasagawa ang maintenance therapy.

mga espesyal na tagubilin

Ang pinababang gastric acidity ay nakakasagabal sa pagsipsip ng itraconazole mula sa mga kapsula. Ang mga antacid, kung kinakailangan, ay maaaring inumin nang hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos ng itraconazole. Mga pasyente na tumatanggap ng mga blocker at inhibitor bomba ng proton o H2-histamine receptor blockers, at ang mga pasyente na may achlorhydria ay inirerekomenda na uminom ng gamot na may mga inuming naglalaman ng cola. Kinakailangan na subaybayan ang antifungal na epekto ng gamot at, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis nito.

Ang itraconazole ay may negatibong inotropic effect. May mga kilalang kaso ng pag-unlad ng talamak na pagpalya ng puso sa panahon ng therapy. Kapag kumukuha ng pang-araw-araw na dosis na 400 mg, ang isang mas madalas na paglitaw ng pagpalya ng puso ay naobserbahan, ngunit ang pattern na ito ay hindi natukoy kapag gumagamit ng mas mababang mga dosis, kaya ang panganib ay malamang na nakasalalay sa dosis. Para sa kadahilanang ito, ang gamot ay kontraindikado sa talamak na pagpalya ng puso at isang kasaysayan ng kumplikadong sintomas na ito, maliban sa mga kaso kung saan ang antifungal therapy ay mahalaga at ang mga inaasahang benepisyo nito ay mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib. Kapag tinatasa ang ratio ng benepisyo/panganib, dapat isaalang-alang ng doktor ang mga sumusunod: ang indikasyon para sa pagrereseta ng gamot, regimen ng dosis at mga indibidwal na kadahilanan ng panganib, tulad ng pagkakaroon ng pagkabigo sa bato, obstructive pulmonary disease, pinsala sa balbula, coronary heart disease o iba pa. mga sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng edema. Dapat sabihin sa mga pasyente ang tungkol sa mga unang sintomas at senyales na nagmumungkahi ng cardiac dysfunction, at kung nangyari ito, dapat nilang ihinto agad ang pag-inom ng Itraconazole at kumunsulta sa doktor.

Ang gamot ay dapat na ihinto kung ang peripheral neuropathy ay nangyayari kung ito ay pinaghihinalaang nauugnay sa itraconazole.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Ang mga pag-aaral sa epekto ng gamot sa psychophysical at cognitive function ng tao ay hindi pa isinagawa. May mga kilalang kaso ng pag-unlad sa panahon ng therapy ng mga side effect tulad ng pagkahilo, pagkawala ng pandinig, malabong paningin. Kung lumitaw ang mga ito, dapat mong iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at pagsasagawa ng trabaho na may potensyal na mapanganib na mga kahihinatnan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang itraconazole ay hindi dapat inumin sa panahon ng pagbubuntis. Bukod dito, ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay dapat gumamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa buong panahon ng paggamot at pagkatapos nito makumpleto hanggang sa simula ng unang regla.

Ayon sa mga tagubilin, ang Itraconazole ay pumasa sa gatas ng suso, samakatuwid, kung ang therapy ay makatwiran, ang mga babaeng nagpapasuso ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Gamitin sa pagkabata

Dahil sa hindi sapat na klinikal na karanasan, ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 3 taong gulang sa mas matanda na edad dapat itong gamitin nang may pag-iingat kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.

Para sa kapansanan sa pag-andar ng bato

Ang itraconazole ay dapat gamitin nang may pag-iingat kapag ginagamot ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato, dahil ang data sa paggamot sa kategoryang ito ng mga pasyente na may gamot ay limitado.

Ang kalahating buhay ng gamot sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato ay bahagyang nadagdagan, at samakatuwid ang konsentrasyon nito sa plasma ay dapat na subaybayan, dahil maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng Itraconazole.

Para sa dysfunction ng atay

Ang itraconazole ay dapat gamitin nang may pag-iingat kapag ginagamot ang mga pasyente na may kapansanan sa hepatic.

Ang kalahating buhay ng gamot sa mga kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay ay bahagyang nadagdagan, at samakatuwid ang konsentrasyon nito sa plasma ay dapat na subaybayan, dahil maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng Itraconazole.

Mayroong ilang mga kaso ng pag-unlad sa panahon ng therapy ng malubhang nakakalason na pinsala sa atay, kabilang ang talamak pagkabigo sa atay, nagtatapos sa kamatayan. Ang ganitong mga komplikasyon ay karaniwang sinusunod sa mga pasyente na may umiiral na sakit sa atay, sa mga taong may iba pang malubhang sakit na tumatanggap ng itraconazole para sa mga sistematikong indikasyon, pati na rin sa mga pasyente na sabay-sabay na tumatanggap ng iba pang mga gamot na may hepatotoxic effect. Dahil dito, ang regular na malapit na pagsubaybay sa pag-andar ng atay ay ipinahiwatig sa panahon ng paggamot na may Itraconazole. Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na humingi ng agarang medikal na atensyon kung may mga sintomas na maaaring magpahiwatig ng hepatitis, tulad ng pagduduwal, pananakit ng tiyan, maitim na ihi, pagsusuka, anorexia, at panghihina. Ang mga palatandaang ito ay isang direktang indikasyon para sa agarang paghinto ng gamot at isang pagsubok sa paggana ng atay.

Sa kaso ng pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay, ang pagkakaroon ng mga aktibong sakit sa atay o nakaraang nakakalason na pinsala sa atay, hindi inirerekomenda na magreseta ng Itraconazole kasabay ng iba pang mga gamot, maliban sa mga espesyal na kaso kung ang inaasahang benepisyo para sa isang partikular na pasyente ay nagbibigay-katwiran sa mga posibleng panganib ng pinsala sa atay. Ang mga kategoryang ito ng mga pasyente ay dapat tratuhin lamang ng maingat na pagsubaybay sa aktibidad ng enzyme ng atay.

Gamitin sa katandaan

May limitadong data sa paggamit ng gamot para sa paggamot ng mga pasyente sa kategoryang ito ng edad, kaya ang Itraconazole ay inireseta sa mga matatandang tao lamang pagkatapos masuri ang mga benepisyo at malamang na mga panganib. Sa kasong ito, dapat isaalang-alang ng isa ang posibleng pagbaba na nauugnay sa edad sa pag-andar ng bato, atay at puso, ang pagkakaroon ng anumang magkakatulad na sakit at ang sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot.

Interaksyon sa droga

Ang mga gamot na nagpapababa ng gastric acidity ay nagpapababa ng pagsipsip ng itraconazole.

Ang mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme (phenytoin, rifabutin, rifampicin) ay lubos na binabawasan ang bioavailability ng itraconazole at, bilang isang resulta, ang pagiging epektibo nito, kaya ang paggamit ng mga naturang kumbinasyon ay hindi inirerekomenda.

Ang mga makapangyarihang inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (erythromycin, indinavir, ritonavir, clarithromycin) ay maaaring magpataas ng bioavailability ng itraconazole.

Ang itraconazole ay may kakayahang pigilan ang metabolismo ng mga gamot na pinaghiwa-hiwalay ng CYP3A4 isoenzyme, na maaaring magpahaba o mapahusay ang mga epekto nito, kabilang ang mga side effect.

Ang mga sumusunod na gamot ay hindi dapat inireseta kasabay ng itraconazole:

  • oral triazolam at midazolam mga form ng dosis Oh;
  • HMG-CoA reductase inhibitors na pinuputol ng CYP3A4 enzyme (simvastatin, lovastatin);
  • cisapride, astemizole, quinidine, levomethadone, mizolastine, sertindole, dofetilide, terfenadine, pimozide;
  • ergot alkaloids (methylergometrine, ergometrine, dihydroergotamine, ergotamine).

Kung kinakailangan na gamitin ang mga sumusunod na gamot nang sabay-sabay, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa kanilang epekto, konsentrasyon ng dugo at pagbuo ng mga side effect:

  • glucocorticosteroids: budesonide, methylprednisolone, dexamethasone;
  • hindi direktang anticoagulants;
  • blockers ng mabagal na kaltsyum channels, cleaved sa pamamagitan ng enzyme CYP3A4: verapamil, dihydropyridine;
  • HIV protease inhibitors: indinavir, ritonavir, saquinavir;
  • HMG-CoA reductase inhibitors na pinutol ng CYP3A4 enzyme: atorvastatin;
  • immunosuppressive na gamot: tacrolimus, cyclosporine, sirolimus;
  • mga gamot na antitumor: rose vinca alkaloids, docetaxel, busulfan, trimetrexate;
  • iba pang mga gamot: midazolam para sa intravenous administration, brotizolam, buspirone, carbamazepine, halofantrine, rifabutin, digoxin, cilostazol, ebastine, eletriptan, alprazolam, repaglinide, reboxetine, alfentanil, disopyramide.

Walang epekto ang itraconazole sa metabolismo ng norethisterone at ethinyl estradiol.

Walang nakitang interaksyon sa pagitan ng itraconazole at fluvastatin, zidovudine.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na walang pakikipag-ugnayan kapag nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa pagitan ng itraconazole at mga gamot tulad ng indomethacin, diazepam, sulfadiazine, propranolol, tolbutamide, cimetidine, imipramine.

Mga analogue

Ang mga analog ng Itraconazole ay: Irunin, Itrazol, Orungal, Izol, Orungamin, Itrungar, Itral, Mikocur, Itracon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Iconazole, Funit, Sporagal, Eszol, Mycostop.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa hindi maaabot ng mga bata, sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag sa temperatura hanggang sa 25 °C.

Buhay ng istante - 3 taon.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Itraconazole. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Itraconazole sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Analogues ng Itraconazole sa pagkakaroon ng mga umiiral na structural analogues. Gamitin para sa paggamot ng candidiasis o thrush, pityriasis versicolor at iba pang mycoses sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon ng gamot.

Itraconazole- isang synthetic broad-spectrum antifungal agent. Triazole derivative. Pinipigilan ang synthesis ng ergosterol sa cell lamad ng fungi. Aktibo laban sa dermagophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), yeast fungi Candida spp. (candida) (kabilang ang Candida albicans, Candida parapsilosis), mga amag (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides Fockriides immitis caea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Ang ilang mga strain ay maaaring lumalaban: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ang pagiging epektibo ng paggamot ay tinasa 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtigil ng therapy (para sa mycoses), pagkatapos ng 6-9 na buwan para sa onychomycosis (habang nagbabago ang mga kuko).

Tambalan

Itraconazole + mga pantulong.

Pharmacokinetics

hinihigop mula sa gastrointestinal tract(Gastrointestinal tract) medyo ganap. Ang pag-inom ng mga kapsula ng itraconazole kaagad pagkatapos kumain ay nagpapataas ng bioavailability. Mahusay na tumagos sa mga tisyu at organo (kabilang ang vaginal mucosa), at nakapaloob sa mga pagtatago ng sebaceous at sweat glands. Ang konsentrasyon ng itraconazole sa mga baga, bato, atay, buto, tiyan, pali, at mga kalamnan ng kalansay ay 2-3 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon nito sa plasma; sa mga tisyu na naglalaman ng keratin - 4 na beses. Ang therapeutic concentration ng itraconazole sa balat ay nananatili sa loob ng 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtigil ng 4 na linggong kurso ng paggamot. Ang therapeutic na konsentrasyon sa nail keratin ay nakamit 1 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nananatili sa loob ng 6 na buwan pagkatapos makumpleto ang 3-buwang kurso ng paggamot. Ang mga mababang konsentrasyon ay nakikita sa sebaceous at sweat glands ng balat. Na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite, kabilang ang hydroxyitraconazole. Ang paglabas mula sa plasma ay may dalawang yugto: sa pamamagitan ng mga bato sa loob ng 1 linggo (35% sa anyo ng mga metabolite, 0.03% na hindi nagbabago) at sa pamamagitan ng mga bituka (3-18% na hindi nagbabago).

Mga indikasyon

  • vulvovaginal candidiasis;
  • dermatomycosis;
  • pityriasis versicolor;
  • candidiasis ng oral mucosa;
  • keratomnosis;
  • onychomycosis na dulot ng dermatophytes o yeast-like fungi;
  • systemic aspergillosis o candidiasis;
  • cryptococcosis (kabilang ang cryptococcal meningitis) sa immunocompromised na mga indibidwal at cryptococcosis ng central nervous system, anuman ang immune status, kung ang 1st line therapy ay hindi epektibo;
  • histoplasmosis;
  • blastomycosis;
  • sporotrichosis;
  • paracoccidioidosis;
  • iba pang mga bihirang systemic at tropikal na mycoses.

Mga form ng paglabas

Mga kapsula 100 mg.

Mayroong iba pang mga form ng dosis, maging ito ay mga tablet, pamahid o cream.

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Sa loob. Kaagad pagkatapos kumain. Ang mga kapsula ay nilamon ng buo.

Ang pag-aalis ng gamot na itraconazole mula sa balat at tissue ng kuko ay mas mabagal kaysa sa plasma. Kaya, ang pinakamainam na klinikal at mycological na epekto ay nakakamit 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot para sa mga impeksyon sa balat at 6-9 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot para sa mga impeksyon sa kuko. Ang tagal ng paggamot ay maaaring iakma depende sa klinikal na larawan paggamot:

  • para sa vulvovaginal candidiasis - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 1 araw o 200 mg 1 beses sa isang araw para sa 3 araw;
  • para sa dermatomycosis - 200 mg isang beses sa isang araw para sa 7 araw o 100 mg isang beses sa isang araw para sa 15 araw;
  • mga sugat ng mataas na keratinized na mga lugar ng balat (dermatophytosis ng mga paa at kamay) - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 7 araw o 100 mg 1 beses sa isang araw para sa 30 araw;
  • para sa pityriasis versicolor - 200 mg isang beses sa isang araw para sa 7 araw;
  • para sa candidiasis ng oral mucosa - 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 15 araw (sa ilang mga kaso, sa mga immunocompromised na indibidwal, ang bioavailability ng itraconazole ay maaaring bumaba, na kung minsan ay nangangailangan ng pagdodoble ng dosis);
  • para sa keratomycosis - 200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 21 araw (ang tagal ng paggamot ay depende sa klinikal na tugon);
  • para sa onychomycosis - 200 mg 1 oras bawat araw para sa 3 buwan o 200 mg 2 beses bawat araw para sa 1 linggo bawat kurso;
  • kung ang mga kuko sa paa ay apektado (anuman ang pagkakaroon ng pinsala sa mga kuko), 3 kurso ang ibinibigay na may pagitan ng 3 linggo. Kung ang mga kuko ay apektado lamang sa mga kamay, 2 kurso ang ibinibigay na may pagitan ng 3 linggo;
  • ang pag-aalis ng itraconazole mula sa balat at mga kuko ay mabagal; ang pinakamainam na klinikal na tugon para sa dermatomycosis ay nakamit 2-4 na buwan pagkatapos makumpleto ang paggamot, para sa onychomycosis - 6-9 na buwan;
  • para sa systemic aspergillosis - 200 mg bawat araw para sa 2-5 na buwan; na may pag-unlad at pagpapakalat ng sakit, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses sa isang araw;
  • para sa systemic candidiasis - 100-200 mg 1 oras bawat araw para sa 3 linggo - 7 buwan, na may pag-unlad at pagpapakalat ng sakit, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses bawat araw;
  • para sa systemic cryptococcosis na walang mga palatandaan ng meningitis - 200 mg isang beses sa isang araw para sa 2-12 buwan. Para sa cryptococcal meningitis - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 2-12 buwan;
  • Ang paggamot ng histoplasmosis ay nagsisimula sa 200 mg 1 oras bawat araw, dosis ng pagpapanatili - 200 mg 2 beses bawat araw sa loob ng 8 buwan;
  • para sa blastomycosis - 100 mg 1 oras bawat araw, dosis ng pagpapanatili - 200 mg 2 beses bawat araw sa loob ng 6 na buwan;
  • para sa sporotrichosis - 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 3 buwan;
  • para sa paracoccidioidosis - 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 6 na buwan;
  • para sa chromomycosis - 100-200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 6 na buwan;
  • ang mga bata ay inireseta kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib.

Side effect

  • dyspepsia (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, pagkawala ng gana);
  • sakit sa tiyan;
  • hepatitis;
  • malubhang nakakalason na pinsala sa atay;
  • sakit ng ulo;
  • pagkahilo;
  • peripheral neuropathy;
  • anaphylactic, anaphylactoid at allergic reactions;
  • exudative erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrome);
  • pantal sa balat;
  • pangangati ng balat;
  • pantal;
  • angioedema;
  • alopecia;
  • photosensitivity;
  • mga iregularidad sa regla;
  • edema syndrome;
  • talamak na pagkabigo sa puso;
  • pulmonary edema.

Contraindications

  • hypersensitivity;
  • talamak na pagkabigo sa puso, kasama. kasaysayan (maliban sa paggamot sa mga kondisyong nagbabanta sa buhay);
  • sabay-sabay na paggamit ng mga substrate ng CYP3A4 isoenzyme na nagpapahaba sa pagitan ng QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, sertnidol, terfenadine);
  • HMG-CoA reductase inhibitors na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (lovastatin, simvastatin);
  • sabay-sabay na oral administration ng triazolam at midazolam, ergot alkaloids (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergotamine), nisoldipine, eletriptan;
  • pagbubuntis;
  • panahon ng paggagatas.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Gamitin sa mga matatandang pasyente

Nang may pag-iingat: katandaan.

Gamitin sa mga bata

Nang may pag-iingat: edad ng mga bata. Ang mga bata ay inireseta kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga babaeng may potensyal na manganak ng Itraconazole ay dapat gumamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa buong kurso ng paggamot hanggang sa unang regla pagkatapos nito makumpleto.

Napag-alaman na ang itraconazole ay may negatibong inotropic effect. Sa sabay-sabay na pangangasiwa Ang mga blocker ng itraconazole at calcium channel, na maaaring may parehong epekto, ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Ang mga kaso ng talamak na pagpalya ng puso na nauugnay sa Itraconazole ay naiulat. Ang itraconazole ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso o isang kasaysayan ng sakit na ito maliban kung ang potensyal na benepisyo ay higit na lumampas sa potensyal na panganib. Kapag indibidwal na tinatasa ang balanse ng benepisyo at panganib, ang mga kadahilanan tulad ng kalubhaan ng mga indikasyon, regimen ng dosis at indibidwal na mga kadahilanan ng panganib para sa talamak na pagpalya ng puso ay dapat isaalang-alang. Kabilang sa mga panganib na kadahilanan ang pagkakaroon ng sakit sa puso tulad ng sakit na ischemic pinsala sa puso o balbula; malubhang sakit sa baga tulad ng obstructive pulmonary disease; pagkabigo sa bato o iba pang mga sakit na sinamahan ng edema. Ang mga naturang pasyente ay dapat ipaalam sa mga palatandaan at sintomas ng congestive heart failure. Ang paggamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat, at ang pasyente ay dapat na subaybayan para sa mga sintomas ng congestive heart failure. Kung lumitaw ang mga ito, dapat mong ihinto ang pagkuha ng Itraconazole.

Sa pinababang gastric acidity: sa kondisyong ito, ang pagsipsip ng itraconazole mula sa mga kapsula ay may kapansanan. Ang mga pasyente na kumukuha ng antacids (halimbawa, aluminum hydroxide) ay inirerekomenda na gamitin ang mga ito nang hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos kumuha ng Itraconazole capsules. Ang mga pasyente na may achlorhydria o ang mga gumagamit ng H1 blockers at proton pump inhibitors ay pinapayuhan na uminom ng Itraconazole capsules na may mga inuming cola.

Sa napakabihirang mga kaso, ang malubhang nakakalason na pinsala sa atay ay nabuo sa paggamit ng Itraconazole, kabilang ang mga kaso ng talamak na pagkabigo sa atay na may nakamamatay na kinalabasan. Sa karamihan ng mga kaso, ito ay naobserbahan sa mga pasyente na mayroon nang sakit sa atay, sa mga pasyente na may iba pang malubhang sakit na tumatanggap ng itraconazole therapy para sa mga sistematikong indikasyon, pati na rin sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na may hepatotoxic effect. Ang ilang mga pasyente ay walang malinaw na mga kadahilanan ng panganib para sa pinsala sa atay. Maraming mga ganitong kaso ang nangyari sa unang buwan ng therapy, at ang ilan sa unang linggo ng paggamot. Kaugnay nito, inirerekomenda na regular na subaybayan ang pag-andar ng atay sa mga pasyente na tumatanggap ng itraconazole therapy. Dapat payuhan ang mga pasyente na makipag-ugnayan kaagad sa kanilang manggagamot kung may mga sintomas na nagpapahiwatig ng hepatitis, tulad ng anorexia, pagduduwal, pagsusuka, panghihina, pananakit ng tiyan, at maitim na ihi. Kung mangyari ang mga naturang sintomas, dapat mong ihinto kaagad ang therapy at magsagawa ng pagsusuri sa pag-andar ng atay. Ang mga pasyente na may mataas na enzyme sa atay o aktibong sakit sa atay, o kasaysayan ng toxicity sa atay habang umiinom ng iba pang mga gamot, ay hindi dapat tratuhin ng Itraconazole maliban kung ang inaasahang benepisyo ay nagbibigay-katwiran sa panganib ng pinsala sa atay. Sa mga kasong ito, kinakailangan na subaybayan ang konsentrasyon ng mga enzyme sa atay sa panahon ng paggamot.

Dysfunction ng atay: Ang Itraconazole ay na-metabolize pangunahin sa atay. Dahil sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang kabuuang kalahating buhay ng itraconazole ay bahagyang nadagdagan, inirerekomenda na subaybayan ang konsentrasyon ng plasma ng itraconazole at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng gamot.

Paghina ng bato: Dahil ang kabuuang kalahating buhay ng itraconazole ay bahagyang pinahaba sa mga pasyente na may kapansanan sa bato, inirerekomenda na subaybayan ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole at ayusin ang dosis kung kinakailangan.

Mga pasyenteng immunocompromised: Maaaring mabawasan ang oral bioavailability ng itraconazole sa ilang mga pasyenteng immunocompromised, gaya ng mga neutropenic na pasyente, mga pasyenteng may AIDS, o mga sumasailalim sa organ transplantation.

Mga pasyente na may nagbabanta sa buhay na systemic fungal infection: Dahil sa mga pharmacokinetic na katangian nito, ang Itraconazole capsules ay hindi inirerekomenda para sa paunang paggamot ng mga systemic mycoses na nagbabanta sa buhay sa mga pasyente.

mga pasyente ng AIDS

Dapat suriin ng gumagamot na manggagamot ang pangangailangan para sa maintenance therapy sa mga pasyenteng may AIDS na dati nang nagamot para sa mga systemic fungal infection, tulad ng sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, o cryptococcosis (parehong meningeal at nonmeningeal), at nasa panganib na maulit.

Limitado ang klinikal na data sa paggamit ng Itraconazole capsules sa pediatric practice. Ang mga kapsula ng itraconazole ay hindi dapat inireseta sa mga bata maliban kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.

Ang paggamot ay dapat na ihinto kung ang peripheral neuropathy ay nangyayari, na maaaring nauugnay sa pagkuha ng Itraconazole capsules.

Walang katibayan ng cross-hypersensitivity sa itraconazole at iba pang azole antifungals.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magpatakbo ng makinarya

Ang itraconazole ay maaaring magdulot ng pagkahilo at iba pang mga side effect na maaaring makaapekto sa iyong kakayahang magmaneho mga sasakyan at iba pang kagamitan na nangangailangan ng higit na atensyon sa panahon ng operasyon.

Interaksyon sa droga

1. Ang mga gamot na nakakaapekto sa pagsipsip ng itraconazole.

2. Mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng itraconazole. Ang itraconazole ay pangunahing na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme. Ang pakikipag-ugnayan ng itraconazole sa rifampicin, rifabutin at phenytoin, na mga makapangyarihang inducers ng CYP3A4 isoenzyme, ay pinag-aralan. Nalaman ng pag-aaral na sa mga kasong ito, ang bioavailability ng itraconazole at pyroxyitraconazole ay makabuluhang nabawasan, na humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa pagiging epektibo ng gamot. Sabay-sabay na paggamit itraconazole na may mga gamot na ito, na mga potensyal na inducers ng microsomal liver enzymes, ay hindi inirerekomenda. Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga inducers ng liver microsomal enzymes, tulad ng carbamazepine, phenobarbital at isoniazid, ay hindi pa naisagawa, gayunpaman, ang mga katulad na resulta ay maaaring asahan.

Ang mga makapangyarihang CYP3A4 inhibitors tulad ng ritonavir, indinavir, clarithromycin at erythromycin ay maaaring magpataas ng bioavailability ng itraconazole.

3. Ang epekto ng itraconazole sa metabolismo ng ibang mga gamot. Maaaring pigilan ng itraconazole ang metabolismo ng mga gamot na na-metabolize ng CYP3A4. Ang resulta nito ay maaaring isang pagtaas o pagpapahaba ng kanilang pagkilos, kabilang ang mga side effect. Bago magsimulang kumuha ng magkakasabay na mga gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa mga metabolic pathway ng gamot na ito na ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa paggamit. medikal na paggamit. Pagkatapos ng paghinto ng paggamot, itraconazole plasma concentrations

unti-unting bumaba depende sa dosis at tagal. Dapat itong isaalang-alang kapag tinatalakay ang migratory effect ng itraconazole sa mga magkakasabay na gamot.

Ang mga halimbawa ng mga naturang gamot ay:

Mga gamot na hindi dapat ibigay kasabay ng itraconazole:

  • terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmethadol, sertindole - ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito na may itraconazole ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng mga sangkap na ito at dagdagan ang panganib ng pagpapahaba ng QT at, sa mga bihirang kaso, ang paglitaw ng atrial fibrillation ventricles (torsade des pointes);
  • HMG-CoA reductase inhibitors na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme, tulad ng simvastatin at lovastatin;
  • oral midazolam at triazolam;
  • ergot alkaloids tulad ng dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine at methylergometrine;
  • "mabagal" na mga blocker ng channel ng calcium - bilang karagdagan sa posibleng interaksyon ng pharmacokinetic na nauugnay sa karaniwang metabolic pathway na kinasasangkutan ng CYP3A4 isoenzyme, ang "mabagal" na mga blocker ng channel ng calcium ay maaaring magkaroon ng negatibong inotropic na epekto, na pinahusay kapag kinuha kasabay ng itraconazole.

Ang mga gamot, kapag inireseta, kinakailangan na subaybayan ang mga konsentrasyon, epekto, at epekto nito sa plasma. Sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa sa itraconazole, ang dosis ng mga gamot na ito ay dapat bawasan, kung kinakailangan:

  • hindi direktang anticoagulants;
  • HIV protease inhibitors tulad ng ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • ilang mga anticancer na gamot, tulad ng rose vinca alkaloids, busulfan, docetaxel, trimetrexate;
  • "mabagal" na mga blocker ng channel ng calcium na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme, tulad ng verapamil at dihydropyridine derivatives;
  • ilang immunosuppressive na gamot: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus (kilala rin bilang rapamycin);
  • ilang HMG-CoA reductase inhibitors na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme, tulad ng atorvastatin;
  • ilang glucocorticosteroids tulad ng budesonide, dexamethasone at methylprednisolone;
  • iba pang mga gamot: digoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brothiolam, intravenous midazolam, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofatrine, repaglinide.

Walang nakitang interaksyon sa pagitan ng itraconazole at zidovudine at fluvastatin. Walang epekto ang itraconazole sa metabolismo ng ethinyl estradiol at norethisterone.

4. Epekto sa plasma protein binding.

Ipinakita ng mga pag-aaral na walang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng itraconazole at mga gamot tulad ng imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide at sulfamethazine kapag nakatali sa mga protina ng plasma.

Mga analogue ng gamot na Itraconazole

Structural analogues ayon sa aktibong sangkap:

  • Irunin;
  • Itrasol;
  • Itraconazole ratiopharm;
  • Itramikol;
  • Candithral;
  • Myconihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orunite;
  • Rumicosis;
  • Tecnazole.

Mga analog para sa therapeutic effect (mga gamot para sa paggamot ng versicolor):

  • Akriderm;
  • Amyclone;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • Imidyl;
  • Irunin;
  • Itrasol;
  • Iphenek;
  • Candide;
  • Kanizon;
  • Ketoconazole;
  • Keto plus;
  • Clotrimazole;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mycogal;
  • Mycozoral;
  • Mycommax;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumicosis;
  • Terbizil;
  • Terbix;
  • Triderm;
  • Fluconazole;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungoterbin Neo;
  • Exifin;
  • Exoderil.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Dermatomycoses; fungal keratitis; onychomycosis na dulot ng dermatophytes at/o yeasts at molds; systemic mycoses: systemic aspergillosis at candidiasis, cryptococcosis (kabilang ang cryptococcal meningitis): sa mga pasyente na may immunodeficiency at sa lahat ng mga pasyente na may cryptococcosis sa central nervous system, ang mga Itraconazole capsule ay dapat na inireseta lamang sa mga kaso kung saan ang mga first-line na gamot sa paggamot ay hindi naaangkop dito. kaso o hindi epektibo. histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis, iba pang bihirang systemic o tropikal na mycoses; candidomycosis na may pinsala sa balat o mauhog na lamad, kabilang ang vulvovaginal candidiasis; pityriasis versicolor.

Contraindications Itraconazole capsules 100 mg

Ang pagiging hypersensitive sa itraconazole at alinman sa mga bahagi ng gamot. Kasabay na paggamit ng mga sumusunod na gamot na may Itraconazole capsules: sabay-sabay na paggamit ng CYP3A4 isoenzyme substrates na nagpapahaba ng QT interval (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, sertindole, terfenadine); HMG-CoA reductase inhibitors na na-metabolize ng CYP3A4 isoenzyme (lovastatin, simvastatin); sabay-sabay na oral administration ng triazolam at midazolam, nisoldipine, eletriptan; mga paghahanda ng ergot alkaloid tulad ng dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine at methylergometrine; fructose intolerance, kakulangan sa sucrase/isomaltase, glucose-galactose malabsorption; mga batang wala pang 3 taong gulang; panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis Itraconazole capsules 100 mg

Para sa pinakamainam na pagsipsip ng gamot, kinakailangan na kumuha ng Itraconazole capsules kaagad pagkatapos kumain. Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo. Vulvovaginal candidiasis: 200 mg 1 o 2 beses sa isang araw para sa 1 o 3 araw. Pityriasis versicolor: 200 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 7 araw. Dermatomycosis ng makinis na balat: 200 mg isang beses sa isang araw para sa 7 araw o 100 mg isang beses sa isang araw para sa 15 araw. Mga sugat ng mataas na keratinized na bahagi ng balat, tulad ng mga kamay at paa: 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 7 araw o 100 mg 1 beses sa isang araw para sa 30 araw. Fungal keratitis: 200 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 21 araw. Ang tagal ng paggamot ay dapat ayusin depende sa pagpapabuti ng klinikal na larawan. Oral candidiasis: 100 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 15 araw. Ang oral bioavailability ng itraconazole ay maaaring mabawasan sa ilang immunocompromised na pasyente, tulad ng mga neutropenic na pasyente, mga pasyenteng may AIDS, o mga organ transplant recipient. Samakatuwid, maaaring kailanganin ang pagdodoble ng dosis. Onychomycosis na sanhi ng dermatophytes at/o yeasts at molds. Onnchomycosis-pulse therapy: Ang isang kurso ng pulse therapy ay binubuo ng pag-inom ng 2 kapsula ng Itraconazole dalawang beses sa isang araw (200 mg dalawang beses sa isang araw) araw-araw para sa isang linggo. Para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal ng mga plato ng kuko ng mga kamay, dalawang kurso ang inirerekomenda. Tatlong kurso ang inirerekomenda para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal ng mga plato ng kuko ng mga paa. Ang agwat sa pagitan ng mga kurso kung saan hindi mo kailangang uminom ng gamot ay 3 linggo. Ang mga klinikal na resulta ay magiging malinaw pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot, habang lumalaki ang mga kuko. Pinsala sa mga plato ng kuko ng mga daliri na may o walang pinsala sa mga plato ng kuko ng mga daliri: 1st course ng 200 mg dalawang beses sa isang araw para sa unang linggo; 2nd, 3rd, 4th weeks break; Ika-5 linggo - ika-2 kurso; 6th, 7th, 8th week break; Ika-9 na linggo - ika-3 kurso. Pinsala sa mga plato ng kuko ng mga kamay: 1st course ng 200 mg dalawang beses sa isang araw para sa unang linggo; 2nd, 3rd, 4th weeks break; 5th week - 2nd course. Onychomycosis - tuluy-tuloy na paggamot: mga sugat ng mga plato ng kuko ng mga paa na may o walang mga sugat ng mga plato ng kuko ng mga kamay - 200 mg bawat araw sa loob ng 3 buwan. Ang pag-aalis ng itraconazole mula sa balat at tissue ng kuko ay mas mabagal kaysa sa plasma. Kaya, ang pinakamainam na klinikal at mycological na epekto ay nakakamit 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot para sa mga impeksyon sa balat at 6-9 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot para sa mga impeksyon sa kuko. Systemic mycoses. Aspergillosis - 200 mg 1 oras bawat araw para sa 2-5 na buwan. Dagdagan ang dosis sa 200 mg dalawang beses araw-araw sa kaso ng invasive o disseminated na sakit. Candidiasis: 100-200 mg 1 beses bawat araw para sa 3 linggo hanggang 7 buwan. Dagdagan ang dosis sa 200 mg dalawang beses araw-araw sa kaso ng invasive o disseminated na sakit. Cryptococcosis (maliban sa meningitis): 200 mg 1 beses bawat araw mula 2 buwan hanggang 1 taon. Cryptococcal meningitis: 200 mg 2 beses sa isang araw mula 2 buwan hanggang 1 taon. Histoplasmosis: mula 200 mg isang beses sa isang araw hanggang 200 mg dalawang beses sa isang araw para sa 8 buwan. Blastomycosis: mula 100 mg isang beses sa isang araw hanggang 200 mg dalawang beses sa isang araw para sa 6 na buwan. Sporotrichosis: 100 mg isang beses sa isang araw para sa 3 buwan. Paracoccidioidomycosis: 100 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 6 na buwan. Walang data sa pagiging epektibo ng dosis na ito para sa paggamot ng paracoccidioidomycosis sa mga pasyenteng may AIDS. Chromomycosis: 100-200 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 6 na buwan. Dosis regimen sa pediatric practice: dahil walang sapat na data sa paggamit ng itraconazole sa mga bata, inirerekumenda na magreseta lamang ng gamot sa mga bata kung ang posibleng benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib. Ito ay kilala na ang gamot ay inireseta sa mga bata na may edad na 3 hanggang 16 na taon sa isang dosis ng 100 mg 1 oras bawat araw para sa paggamot ng mga systemic fungal infection, walang mga side effect na naobserbahan.