Kestin: upute za upotrebu i recenzije

Kestin je blokator H1-histaminskih receptora, antialergijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

• Filmom obložene tablete: okrugle, bijele, sa ugraviranim na jednoj strani “E10” (tablete od 10 mg) ili “E20” (tablete od 20 mg) (10 mg - 5 ili 10 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 blister; 20 mg – 10 komada u blisteru, 1 ili 2 blistera u kartonskoj kutiji);
• Liofilizirane tablete: okrugle, bijele ili gotovo bijele (10 komada u blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji);
• Sirup: bezbojan ili blago žućkast, proziran, sa mirisom anisa (po 60 ili 120 mg u bocama od tamnog stakla, 1 boca u kartonskoj kutiji sa špricom za merenje).

Aktivni sastojak: ebastin:

• 1 filmom obložena tableta – 10 ili 20 mg;
• 1 liofilizirana tableta – 20 mg;
• 5 ml sirupa – 5 mg.

Pomoćne tvari:

• Obložene tablete: mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, kukuruzni skrob, polietilen glikol 6000, hidroksipropil metilceluloza, titanijum dioksid, strukturirana natrijum karboksimetilceluloza, laktoza monohidrat;
• Liofilizirane tablete: želatin, aspartam, manitol, aroma mente;
• Sirup: neohesperidin dihidrohalkon, glicerol oksistearat, anetol, mlečna kiselina 85%, natrijum propil parahidroksibenzoat, natrijum hidroksid, glicerol, rastvor sorbitola 70%, dimetilpolisiloksan, natrijum metil parahidroksibenzoat, destilovana voda.

Farmakološka svojstva

Kestin spada u kategoriju blokatora H1-histaminskih receptora. Djeluje antialergijsko, brzo otklanja otok tkiva, sprječava grčeve glatkih mišića bronha uzrokovane histaminom i smanjuje eksudaciju. Lijek brzo i dugo vremena eliminira simptome koji prate alergijske reakcije: peckanje kože i sluzokože, svrab. Praktično nema nuspojava sedacije kada koristite Kestin.

Farmakodinamika

Ebastin je dugodjelujući blokator H1-histaminskih receptora. Nakon oralne primjene lijeka, izraženo antialergijsko djelovanje uočava se nakon 1 sata i traje više od 48 sati. Kada se podvrgne tečaju liječenja Kestinom u trajanju od 5 dana, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Dugotrajnom terapijom blokada perifernih H1-histaminskih receptora održava se na visokom nivou bez pojave tahifilakse.

Lijek nema izražen sedativni i antiholinergički učinak i ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Kestin ne mijenja QT interval na elektrokardiogramu kada se uzima u dozi od 100 mg, što je 5 puta više od standardne dnevne doze (20 mg).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, ebastin se brzo apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, formirajući aktivni metabolit karabastin. Nakon pojedinačne doze od 20 mg Kestina, maksimalni sadržaj karabastina u krvnoj plazmi se opaža nakon 1-3 sata i iznosi 157 ng/ml.

Kada se uzima svakodnevno lijek u dozama od 10-40 mg, ravnotežna koncentracija ebastina se postiže nakon 3-5 dana, ne ovisi o uzetoj dozi i iznosi 130-160 ng/ml. Ebastin i karabastin su više od 95% vezani za proteine ​​plazme.

Poluživot karabastina varira od 15 do 19 sati. 66% primijenjene doze lijeka izlučuje se u obliku konjugata putem bubrega.

Unos hrane ne utiče značajno na kliničke efekte Kestina. Kod starijih pacijenata, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. At zatajenje bubrega poluvrijeme se povećava na 23-26 sati i kada zatajenje jetre– do 27 sati. Međutim, nivo lijeka u krvi ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za upotrebu

• Urtikarija (uključujući one uzrokovane kućnim, prehrambenim, epidermalnim, medicinskim, polenskim i alergenima insekata, kao i izlaganjem hladnoći, suncu itd.);
• Sezonski i/ili cjelogodišnji alergijski rinitis (uzrokovani prehrambenim, kućnim, medicinskim, epidermalnim i/ili polenskim alergenima);
• Ostala alergijska stanja i bolesti uzrokovane povećanim oslobađanjem histamina.

Kontraindikacije

Za sve dozne oblike Kestina:

• trudnoća;
• laktacija;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Dodatno za filmom obložene tablete:

• Intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• Uzrast djece do 12 godina.

Dodatno za liofilizirane tablete:

• fenilketonurija;
• Djeca mlađa od 15 godina.

Prema uputama, Kestin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata sa hipokalemijom, povećanim QT intervalom, zatajenjem jetre i/ili bubrega.

Osim toga, u obliku sirupa, lijek se propisuje s oprezom djeci mlađoj od 6 godina.

Upute za upotrebu Kestina: način i doziranje

Filmom obložene tablete

Kestin treba uzimati oralno jednom dnevno u bilo koje prikladno vrijeme, bez obzira na obroke:

• Tablete u dozi od 10 mg: odrasli i djeca starija od 12 godina - 1-2 kom. po danu;
• Tablete u dozi od 20 mg: odrasli i adolescenti stariji od 15 godina - ½-1 tableta dnevno, djeca 12-15 godina - ½ tablete.

Liofilizirane tablete

U ovom dozni oblik Kestin treba držati u ustima dok se potpuno ne otopi, bez obzira na obroke. Nema potrebe za uzimanjem tableta.

Liofilizirane tablete propisuju se odraslima i adolescentima starijim od 15 godina, 1 kom. 1 put dnevno.

Prilikom rukovanja lijekom, preporučuje se pridržavanje sljedećih mjera opreza kako biste izbjegli oštećenje tableta: ne vadite tabletu iz blistera pritiskom; Pakovanje se mora otvoriti pažljivim podizanjem slobodne ivice zaštitnog filma, a zatim, nakon uklanjanja filma, pažljivo istisnuti tabletu.

Sirup

Kestin treba uzimati oralno jednom dnevno u bilo koje prikladno vrijeme, bez obzira na obroke.

• Djeca 6-12 godina: 5 ml;
• Tinejdžeri 12-15 godina: 10 ml;
• Tinejdžeri stariji od 15 godina i odrasli: 10-20 ml.

Maksimum dnevna doza 20 mg može propisati samo ljekar.

Nuspojave

• Nervni sistem: 1-3,7% – pospanost, glavobolja; manje od 1% – nesanica;
• Probavni sistem: 1-3,7% – suhe sluzokože usnoj šupljini; manje od 1% – mučnina, dispepsija, bol u stomaku;
• Respiratorni sistem: manje od 1% – rinitis, sinusitis;
• Ostalo: manje od 1% – alergijske reakcije, astenični sindrom.

Predoziranje

Znaci umjerenog djelovanja na centralni nervni sistem (povećan umor) i autonomni nervni sistem (suva oralna sluznica) primećuju se samo kada se Kestin uzima u visokim dozama (300-500 mg, što je 15-25 puta više od preporučene doze).

U slučaju predoziranja potrebno je isprati želudac i stalno pratiti vitalne funkcije organizma, kao i propisati simptomatsko liječenje. Specifičan antidot za ebastin nije poznat.

specialne instrukcije

Za djecu od 6-12 godina poželjno je propisivati ​​Kestin u obliku sirupa (5 mg dnevno) ili filmom obloženih tableta (u dozi od 10 mg (1 tableta 10 mg ili ½ tablete 20 mg) dnevno ).

Dnevna doza za pacijente s oštećenom funkcijom jetre ne smije prelaziti 10 mg.

U terapijskim dozama, lijek nema negativan učinak na sposobnost koncentracije i brzinu reakcija. Međutim, u slučaju razvoja nuspojave od centralnog nervni sistem preporučuje se oprez prilikom vožnje vozilo i potencijalno ispunjenje opasne vrste radi

Upotreba u starijoj dobi

Kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavati dozu Kestina.

Interakcije lijekova

Kestin se ne smije koristiti istovremeno s eritromicinom i ketokonazolom zbog mogućnosti produženja QT intervala.

Rok trajanja filmom obloženih tableta i liofiliziranih tableta je 3 godine, sirupa - 2 godine.

Kestin ®

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 10 mg, 20 mg

Codlazi

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - ebastin 10 mg ili 20 mg,

Ekscipijensi: mikrokristalna celuloza, preželatinizirani kukuruzni skrob, laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrijum, magnezijum stearat,

sastav školjke: hidroksipropil metilceluloza, titanijum dioksid (E 171), polietilen glikol 6000.

Opis

Okrugle, bijele ili gotovo bijele, filmom obložene tablete sa oznakom “E/10” na jednoj strani.

Okrugle, bijele ili gotovo bijele, filmom obložene tablete sa oznakom „E 20“ na jednoj strani.

Farmakoterapijska grupa

Drugi sistemski antihistaminici. Ebastine.

ATX kod R06AX22

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karebastin.

Nakon pojedinačne doze od 10 mg ili 20 mg lijeka, maksimalna koncentracija karbastina u plazmi postiže se nakon 2,6 - 4 sata i iznosi 80 - 100 ng/ml, odnosno 108 - 209 mg/ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi se povećava na 50%). Izlučuje se putem bubrega - 60 - 70%, u obliku konjugata. Normalno poluvrijeme je 15-19 sati. U slučaju zatajenja bubrega, poluvijek se povećava na 23 - 26 sati, u slučaju zatajenja jetre - do 27 sati. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Kada se uzima 10 mg lijeka dnevno, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezivanje ebastina i karebastina za proteine ​​plazme je više od 95%. Poluvrijeme karebastina kreće se od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata u urinu.

Kada se lijek propisuje istovremeno s unosom hrane, koncentracija karebastina u krvi se povećava za 1,6 - 2 puta, ali to ne dovodi do promjene vremena za postizanje maksimalne koncentracije i ne utiče na kliničke učinke Kestina. ® .

Kod starijih pacijenata, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, poluvrijeme se povećava na 23-26 sati, a u slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim koncentracija lijeka kada se uzima je 10 mg/dan. ne prelazi terapijske vrijednosti.

Farmakodinamika

Kestin ® - blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Sprečava spazme glatkih mišića izazvanih histaminom i povećanu vaskularnu permeabilnost.

Nakon uzimanja lijeka oralno, antialergijski učinak počinje u roku od 1 sata i traje 48 sati ® antihistaminsko djelovanje traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Lijek nema izražen antiholinergički i sedativni učinak. Nije zabeležen Kestinov uticaj ® na QT intervalu EKG-a kada se propisuje u dozi do 80 mg.

Indikacije za upotrebu

Alergijski rinitis, sezonski i/ili cjelogodišnji, sa ili bez alergijskog konjunktivitisa - urtikarija različite etiologije, uključujući idiopatsku kroničnu urtikariju

Alergijski dermatitis

Upute za upotrebu i doze

Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 10-20 mg (1-2 tablete) jednom dnevno.

Kestin ® uzimaju bez obzira na unos hrane.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave

Klasifikacija neželjenih neželjene reakcije po učestalosti razvoja: vrlo često (>1/10); često (>1/100,<1/10); не часто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Rijetko

pospanost

suva usta

Vrlo rijetko

nervoza, nesanica, vrtoglavica, hipoestezija, glavobolja

palpitacije, tahikardija

dispepsija, mučnina, povraćanje, bol u stomaku

abnormalni nivoi enzima jetre

menstrualne nepravilnosti

edem, astenični sindrom

urtikarija, osip, dermatitis

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek

trudnoća i dojenje

s oprezom u slučaju insuficijencije jetre i/ili bubrega

Interakcije lijekova

Ne preporučuje se prepisivanje Kestina ® istovremeno sa azolnim antimikoticima (kao što su ketokonazol i itrakonazol), makrolidnim antibioticima (kao što je eritromicin) i lekovima protiv tuberkuloze (kao što je rifampicin).

Kestin ® ne stupa u interakciju s teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa produženim QT intervalom i hipokalemijom.

U slučaju teške disfunkcije jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Od terapijskog efekta Kestin ® manifestira se 1-3 sata nakon propisivanja, lijek se ne smije propisivati ​​za otklanjanje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu intervenciju.

Lijek ne smiju uzimati pacijenti koji pate od nasljedne intolerancije galaktoze, nedostatka laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Kestin ® može iskriviti rezultate kožnih alergijskih testova. Stoga se preporučuje da se takva ispitivanja provedu ne prije 5-7 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Upotreba u pedijatriji

Podaci o upotrebi Kestina ® Ne postoje tablete za djecu mlađu od 12 godina.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Kestin u terapijskim dozama ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama.

Predoziranje

Simptomi: povećane nuspojave.

tretman: Ne postoji poseban antidot za lijek. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca i praćenje vitalnih tjelesnih funkcija. Simptomatsko liječenje.

3D slike

Sastav i oblik oslobađanja

10 kom u blisteru; u kartonskom pakovanju 1 ili 2 blistera.

Opis doznog oblika

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele ili skoro bijele. Na jednoj strani tableta nalazi se gravura „E20“.

farmakološki efekat

farmakološki efekat- antialergijski.

Farmakodinamika

Lijek Kestin ® je dugodjelujući blokator histaminskih H1 receptora. Sprečava spazme glatkih mišića izazvanih histaminom i povećanu vaskularnu permeabilnost. Nakon oralnog uzimanja lijeka, izražen antialergijski učinak počinje nakon 1 sata i traje 48 sati. Nema antiholinergičko djelovanje, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne izaziva sedativni učinak. U dozi do 80 mg ne produžava QT interval na EKG-u.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon pojedinačne doze od 10 mg lijeka, Cmax karabastina u plazmi se postiže nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng/ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi se povećava za 50%). Ne prodire u BBB.

Kada se uzima 10 mg lijeka dnevno, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezivanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. T1/2 karabastina je od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata u urinu.

Kada se lijek propisuje istovremeno s unosom hrane, koncentracija karabastina u krvi se povećava 1,6-2 puta, ali to ne dovodi do promjene vremena potrebnog da se postigne Cmax i ne utiče na kliničke učinke lijeka. Kestin ® .

Kod starijih pacijenata, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, a u slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka kada se uzima 10 mg/dan ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za lijek Kestin ®

alergijski rinitis, sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokovani kućnim, polenskim, epidermalnim, prehrambenim, medicinskim i drugim alergenima);

urtikarija (uzrokovana domaćinstvom, polenom, epidermom, hranom, insektima, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoćom, itd.).

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek;

trudnoća;

period dojenja;

djeca do 12 godina.

Pažljivo:

sa zatajenjem bubrega i/ili jetre;

kod pacijenata sa povećanim QT intervalom, hipokalemijom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene Kestina ® kod trudnica nije proučavana, stoga se njegova primjena tokom trudnoće ne preporučuje.

Nuspojave

Glavobolja, suva usta. Rijetko - dispepsija, mučnina, nesanica, pospanost, bol u trbuhu, astenični sindrom, sinusitis, rinitis.

Interakcija

Ne reagira s teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

Upute za upotrebu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 15 godina: 10-20 mg (1/2-1 tableta) 1 put dnevno.

Djeca 12-15 godina: 10 mg (1/2 tablete) 1 put dnevno.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Predoziranje

tretman: Ne postoji poseban antidot za lijek. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

specialne instrukcije

Lijek Kestin ® u terapijskim dozama ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

Kod djece uzrasta od 6 do 12 godina poželjno je koristiti Kestin ® sirup u dozi od 5 mg/dan ili tablete od 10 mg (1/2 tablete dnevno).

Uslovi skladištenja za lek Kestin ®

Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 30 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja lijeka Kestin ®

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Sinonimi nozoloških grupa

Kategorija MKB-10	Sinonimi bolesti prema ICD-10
J30.1 Alergijski rinitis uzrokovan polenom	Preosjetljivost na polen
	Peludna groznica
	Polipozni alergijski rinosinusitis
	Sezonska peludna groznica
	Sezonski rinitis
	peludna groznica
	Curenje iz nosa
J30.2 Drugi sezonski alergijski rinitis	Alergijski rinitis sezonski
	Sezonski rinitis alergijske prirode
J30.3 Drugi alergijski rinitis	Alergijski rinitis tokom cijele godine
	Alergijski rinokonjunktivitis
L50 Urtikarija	Idiopatska hronična urtikarija
	Urtikarija insekata
	Urtikarija novorođenčeta
	Hronična urtikarija
L50.1 Idiopatska urtikarija	Idiopatska urtikarija
	Hronična idiopatska urtikarija
T78.4 Alergija, nespecificirana	Alergijska reakcija na insulin
	Alergijska reakcija na ubode insekata
	Alergijska reakcija slična sistemskom eritematoznom lupusu
	Alergijske bolesti
	Alergijske bolesti i stanja uzrokovana povećanim oslobađanjem histamina
	Alergijske bolesti sluzokože
	Alergijske manifestacije
	Alergijske manifestacije na mukoznim membranama
	Alergijske reakcije
	Alergijske reakcije uzrokovane ubodom insekata
	Alergijske reakcije
	Alergijska stanja
	Alergijsko oticanje larinksa
	Alergijska bolest
	Alergijsko stanje
	Alergija
	Alergija na kućnu prašinu
	Anafilaksija
	Reakcija kože na lijekove
	Reakcija kože na ubode insekata
	Kozmetička alergija
	Alergija na lekove
	Alergije na lekove
	Akutna alergijska reakcija
	Edem larinksa alergijskog porijekla i zbog zračenja
	Alergije na hranu i lekove

Indikacije: alergijski rinitis različite etiologije, urtikarija različite etiologije, uključujući i kroničnu idiopatsku. Unutra, bez obzira na unos hrane. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 10-20 mg lijeka jednom dnevno.

Kestin® je blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Sprečava spazme glatkih mišića izazvanih histaminom i povećanu vaskularnu permeabilnost. Nakon uzimanja lijeka oralno, izraženo antialergijsko djelovanje počinje u roku od 1 sata i traje 48 sati. Nema antiholinergičko djelovanje, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuje sedativni učinak. U dozi do 80 mg ne produžava QT interval na EKG-u.

— alergijski rinitis, sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokovani kućnim, polenskim, epidermalnim, prehrambenim, medicinskim i drugim alergenima); - urtikarija (uzrokovana domaćinstvom, polenom, epidermom, hranom, insektima, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoći itd.).

Unutra, bez obzira na unos hrane. Djeca od 12 do 15 godina: 10 mg (1/2 tablete) 1 put dnevno. Odrasli i djeca starija od 15 godina Prepisati 10-20 mg (1/2-1 tableta) lijeka jednom dnevno. Dnevna doza od 20 mg propisana je na preporuku ljekara. At disfunkcija jetre dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Glavobolja, suva usta. U rijetkim slučajevima - dispepsija, mučnina, nesanica, pospanost, bol u trbuhu, astenični sindrom, sinusitis, rinitis.

- preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje; - djeca mlađa od 12 godina. Pažljivo: sa zatajenjem bubrega i/ili jetre; kod pacijenata sa povećanim QT intervalom, hipokalemijom.

Ne postoji poseban antidot za lijek. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

Kod djece uzrasta od 6 do 12 godina poželjno je koristiti Kestin® sirup u dozi od 5 mg/dan ili tablete od 10 mg (1/2 tablete dnevno). Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama Kestin u terapijskim dozama ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama.

Ne preporučuje se propisivanje Kestina istovremeno sa ketokonazolom i eritromicinom zbog povećanog rizika od produženja QT intervala na EKG-u. Kestin ne stupa u interakciju s teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

Lista B. Na temperaturi ne višoj od 30°C na mestu zaštićenom od svetlosti, van domašaja dece. Rok trajanja - 3 godine.

Ebastine

Oblik doziranja

filmom obložene tablete

Compound

1 filmom obložena tableta sadrži:

Opis

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele ili skoro bijele. Na jednoj strani tableta nalazi se gravura "E 20".

Farmakoterapijska grupa

antialergijski agens - blokator H1-histaminskih receptora ATX:
R.06.A.X.22 Ebastine

Farmakodinamika

Ebastin je dugodjelujući blokator H1-histaminskih receptora.

Nakon uzimanja lijeka oralno, izraženo antialergijsko djelovanje počinje u roku od 1 sata i traje više od 48 sati. Dugotrajnom upotrebom održava se visok nivo blokade perifernih H1-histaminskih receptora bez razvoja tahifilakse. Lijek nema izražen antiholinergički ili sedativni učinak i ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Nije bilo učinka lijeka Kestin® na QT interval na EKG-u u dozi od 100 mg - doza koja je 5 puta veća od preporučene dnevne doze (20 mg).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon pojedinačne doze od 20 mg lijeka, maksimalna koncentracija karabastina u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-3 sata i iznosi 157 ng/ml.

Prilikom dnevnog uzimanja lijeka od 10 mg do 40 mg, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana, ne ovisi o primijenjenoj dozi i iznosi 130-160 ng/ml. Vezivanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. Poluživot karabastina kreće se od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata putem bubrega.

Unos hrane ne utiče na kliničke efekte Kestina®.

Kod starijih pacijenata, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, poluvrijeme se povećava na 23-26 sati, a u slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, ali koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za upotrebu

Alergijski rinitis je sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokuju ga kućni, polenski, epidermalni, prehrambeni, medicinski i drugi alergeni);

Urtikarija (uzrokovana domaćinstvom, polenom, epidermom, hranom, insektima, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoćom, itd.).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 12 godina, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, teška disfunkcija jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji).

Pažljivo

Primjena kod pacijenata sa povećanim QT intervalom na EKG-u, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i blagim do umjerenim zatajenjem jetre (klasa A, B prema Child-Pugh klasifikaciji).

Kestin® treba koristiti s oprezom kada se uzima istovremeno s ketokonazolom ili itrakonazolom i eritromicinom - može postojati povećan rizik od produženja QT intervala na EKG-u.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene lijeka Kestin® kod trudnica nije proučavana, pa se uzimanje lijeka tokom trudnoće ne preporučuje. Dojiljama se ne preporučuje uzimanje Kestin®, jer nije poznato da li
ebastin sa majčinim mlekom.

Ako je potrebno koristiti lijek tokom dojenja, morate prekinuti dojenje.

Upute za upotrebu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 12 godina Preporučuje se početak terapije dozom od 10 mg 1 put dnevno uz upotrebu lijeka Kestin®, filmom obložene tablete, 10 mg. Ako je efikasnost nedovoljna, preporučuje se upotreba dvostruke doze, tj. lijek Kestin® filmom obložene tablete, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jednom dnevno.

Tijek liječenja će biti određen nestankom simptoma bolesti.

Stariji pacijenti: Nije potrebno prilagođavanje doze.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: nije potrebno prilagođavanje doze. Pacijenti sa blagim do umjerenim zatajenjem jetre(klasa A, B prema Child-Pugh klasifikaciji): nije potrebno prilagođavanje doze.

Za tešku disfunkciju jetre(klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg, stoga se preporučuje upotreba lijeka Kestin®, filmom obložene tablete, 10 mg.

Nuspojava

U nastavku su navedene neželjene reakcije uočene u kliničkim ispitivanjima i tokom upotrebe leka nakon registracije, uzimajući u obzir sledeće kriterijume: veoma često (? 1/10); često (od 1/100 do<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema:

retko: pospanost;

vrlo rijetko: vrtoglavica, hipoestezija, glavobolja, nervoza, nesanica.

Iz gastrointestinalnog trakta:

rijetko: suhoća oralne sluznice;

vrlo rijetko: povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, dispepsija.

Iz kardiovaskularnog sistema:

vrlo rijetko: palpitacije, tahikardija.

Iz jetre i žučnih puteva:

vrlo rijetko: abnormalni testovi funkcije jetre.

Za kožu i potkožno masno tkivo:

vrlo rijetko: urtikarija, osip, dermatitis.

Iz reproduktivnog sistema:

vrlo rijetko: menstrualni poremećaji.

Opće i lokalne reakcije :

vrlo rijetko: edem, astenični sindrom.

Nuspojave uočene u kliničkim studijama kod dece starije od 12 godina(grupa djece od 460 osoba) nisu se razlikovale od reakcija zabilježenih kod odraslih.

Predoziranje

U studijama koje su koristile visoke doze (više od 100 mg dnevno), nisu uočeni nikakvi klinički značajni znakovi i simptomi.

Ne postoji poseban antidot za ebastin. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu lijeka Kestin® s ketokonazolom ili itrakonazolom i eritromicinom, može se povećati rizik od produženja QT intervala na EKG-u.

Rifampicin smanjuje koncentraciju ebastina u krvnoj plazmi i ima inhibitorni učinak na antihistaminsko djelovanje ebastina.

Lijek Kestin® ne reagira s teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

specialne instrukcije

Ebastin može utjecati na rezultate kožnih testova na alergije. Stoga se preporučuje da se takva ispitivanja provedu ne prije 5-7 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilom

U slučaju nuspojava sa strane centralnog nervnog sistema, kao što je pospanost, potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete, 20 mg.

Paket

10 tableta u blisteru od PVC folije i aluminijske folije.

1 blister sa uputstvom za upotrebu nalazi se u kartonskoj kutiji.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Preko tezge

Matični broj

LS-001046

Vlasnik potvrde o registraciji

Vlasnik potvrde o registraciji: Almirall S.A.

Proizvođač

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Španija
Takeda Pharmaceuticals LLC