**** *PHARMASINTEZ JSC* IPCA Laboratories AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK JSC BELMEDPREPARATY, RUE Biokhimik, JSC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, JSC Ipka Laboratories Limited/Akrikhin JSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Sintez AKO JSC Pharmasintez JSC Pharmsintez, PJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMIN PLANT

Zemlja porijekla

Indija Republika Bjelorusija Rusija

Grupa proizvoda

Antibakterijski lijekovi

Polusintetski antibiotik širokog spektra iz grupe rifamicin

Obrasci za oslobađanje

• 10 - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja. 10 - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja. 20 - staklenke od tamnog stakla (1) - kartonska pakovanja. 10 - konturna blister pakovanja 150 mg - ampule (10) - kartonska pakovanja. Kapsule 150 mg u blister pakovanju br. 10x10

Opis doznog oblika

• Kapsule Liofilizat za pripremu rastvora za injekcije Liofilizat za pripremu rastvora za injekcije cigle ili crveno-braon boje.

farmakološki efekat

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra antimikrobnog djelovanja iz grupe rifamicina (ansamicina). Deluje baktericidno. Ometa sintezu RNK u bakterijskim stanicama inhibirajući DNK zavisnu RNA polimerazu. Visoko aktivan protiv Mycobacterium tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze. Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus spp, uključujući sojeve otporne na više lijekova), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) i nekih gram-negativnih bakterija (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legella spp., Brucella pneumophila). Aktivan protiv Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Ne utiče na gljive. Rifampicin ima virucidno djelovanje na virus bjesnila i suzbija razvoj bjesničnog encefalitisa. Rezistencija na rifampicin se brzo razvija. Unakrsna stabilnost sa drugima antibakterijski lijekovi(osim drugih rifamicina) nije otkriveno

Farmakokinetika

Rifampicin se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost dostiže 90-95%. Maksimalna koncentracija rifampicina u krvnoj plazmi postiže se 2-2,5 sata nakon oralne primjene. Rifampicin se nalazi u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu, sadržaju šupljine i koštanom tkivu; najveća koncentracija se stvara u jetri i bubrezima. Vezivanje za proteine ​​plazme je 80-90%. Rifampin prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentu, i nalazi se u majčinom mlijeku. Biotransformisan u jetri. Poluvrijeme eliminacije je 2-5 sati. Na terapijskom nivou, koncentracija lijeka se održava 8-12 sati nakon primjene, za visoko osjetljive patogene - unutar 24 sata.

Posebni uslovi

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je praćena razvojem rezistencije patogena na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima. Pri liječenju netuberkuloznih infekcija moguć je brzi razvoj mikrobne rezistencije; ovaj proces se može spriječiti kombinacijom rifampicina s drugim hemoterapijskim agensima. Lijek nije indiciran za intermitentnu terapiju. Primjena lijeka može biti praćena bojenjem urina, izmeta, pljuvačke, znoja, suzne tekućine i kontaktnih sočiva u crveno. Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom. Liječenje lijekom treba započeti nakon ispitivanja funkcije jetre (određivanje nivoa bilirubina i aminotransferaza u krvi, timol test), a tijekom liječenja provoditi ga jednom mjesečno. U slučaju pojačanih znakova disfunkcije jetre, primjenu lijeka treba prekinuti. Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je pratiti krvnu sliku zbog mogućnosti razvoja leukopenije. Simptomi predoziranja: mučnina, povraćanje, dijareja, pospanost, povećanje jetre, žutica, povišeni nivoi bilirubina, jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi; smeđe-crvene ili narandžaste boje kože, urina, pljuvačke, znoja, suza i fecesa srazmerno uzetoj dozi leka. Liječenje: prestati uzimati lijek. Ispiranje želuca. Simptomatska terapija (ne postoji specifičan antidot). Održavanje vitalnih funkcija.

Compound

• 1 amp. rifampicin 150 mg 1 amp. rifampicin 150 mg, pomoćne tvari: askorbinska kiselina, natrijum sulfit, natrijum hidroksid. 1 kapsula sadrži 150 mg rifampicina.

Indikacije za upotrebu rifampicina

• Rifampicin se koristi za tuberkulozu (uključujući tuberkulozni meningitis), kao dio kombinovane terapije; sa zaraznim inflamatorne bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na lijek (uključujući osteomijelitis, upalu pluća, pijelonefritis, lepru, gonoreju, otitis, holecistitis, itd.), kao i prijenos meningokoka. Zbog brzog razvoja rezistencije na antibiotike tokom liječenja, primjena rifampicina za bolesti netuberkulozne etiologije ograničena je na slučajeve koji nisu podložni liječenju drugim antibioticima.

Rifampicin kontraindikacije

• Žutica, nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis, teško oštećenje bubrega, preosjetljivost na rifampicin ili druge rifamicine

Doziranje rifampicina

• 0,15 g 150 mg

Nuspojave rifampicina

• Kada se liječi rifampicinom, mogući su poremećaji funkcije gastrointestinalnog trakta (smanjenje apetita, mučnina, povraćanje, dijareja). Ove pojave obično nestaju same od sebe nakon 2-3 dana bez prestanka uzimanja lijeka. Rifampicin može imati hepatotoksični učinak (povećan nivo transaminaza i bilirubina u krvnom serumu, žutica). Za pravovremeno otkrivanje i prevenciju hepatotoksičnosti, liječenje rifampicinom treba započeti nakon ispitivanja funkcije jetre (određivanje nivoa bilirubina i aminotransferaza u krvi, timol test), a tijekom liječenja provoditi ga jednom mjesečno. Kod pacijenata koji su ranije imali hepatitis ili boluju od ciroze jetre, ove studije treba raditi svake 2 sedmice. Umjerena disfunkcija jetre obično je prolazna i može nestati bez prekida primjene lijeka kada se propisuje alohol, metionin, piridoksin, vitamin B itd. S povećanjem znakova disfunkcije jetre, primjenu rifampicina treba prekinuti. Pri liječenju rifampicinom moguć je razvoj leukopenije i trombocitopenije i alergijskih reakcija. Potonji se manifestiraju u obliku kožnih osipa, eozinofilije, a rijetko - bronhospazma i Quinckeovog edema. Kod intermitentnog liječenja, neredovnog doziranja lijeka ili kod nastavka liječenja rifampicinom nakon pauze, teške alergijske reakcije u obliku groznice nalik hipopozi, akutnog zatajenja bubrega ili trombopenične purpure. Ovim komplikacijama ponekad prethode znaci senzibilizacije na lijekove (povećanje temperature nakon uzimanja lijeka, pojačana eozinofilija, bronhospazam, kao i pozitivni Shelley, Wannier testovi itd.). Da bi se spriječili ovi fenomeni, lijek treba propisivati ​​u malim dozama (0,15 g dnevno). U slučajevima kada su u prethodnoj fazi lečenja postojali znaci senzibilizacije na rifampicin, primenjuje se pod kontrolom merenja temperature nakon uzimanja leka (u roku od 3 sata u prva 2-3 dana). Ako se dobro podnosi, doza antibiotika se može povećati na uobičajenu terapijsku dozu. Ako se pojave alergijske reakcije, rifampin se prekida i provodi se desenzibilizirajuća terapija (antihistaminici, suplementi kalcija, kortikosteroidni hormoni itd.). U slučajevima teških alergijskih reakcija, treba ga primijeniti parenteralno velike doze kortikosteroidni hormoni, antihistaminici, intravenski hemodez, izotonični rastvor natrijum hlorid, diuretici itd. Kod pacijenata koji uzimaju lek, urin, suzna tečnost i sputum postaju narandžastocrveni. Brzom intravenskom primjenom rifampicina kod pacijenata dolazi do smanjenja krvni pritisak, zbog čega se intravenska infuzija lijeka treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka tijekom primjene lijeka. Kod produžene intravenske primjene može se razviti flebitis.

Interakcije lijekova

Rifampicin je snažan induktor citokroma P-450 i može uzrokovati potencijalno opasan uzrok interakcije lijekova. Rifampicin ubrzava metabolizam (smanjuje se krvna plazma i smanjuje se djelovanje) teofilin, tiroksin, kortikosteroidi, karbamazepin, fenitin, oralni antikoagulansi, oralni hipoglikemici, dapson, neki triciklički antidepresivi, kloramfenikol, hloramfenikol, diakonazol, flumakonazol, flumakonazol, diazofinazol Bisoprolol, propranolol, diltiazem, nifedipin, verapamil, srčani glikozidi, kinidin, dizopiramid, propafenon, ciklosporin. Izbegavajte kombinovanu upotrebu sa inhibitorima HIV proteaze (indinavir, nelfinavir). Rifampicin ubrzava metabolizam estrogena i gestagena (smanjuje se kontracepcijski učinak oralnih kontraceptiva). Ketokonazol može smanjiti koncentraciju rifampicina u plazmi.

Uslovi skladištenja

• čuvati na suvom mestu
• držati podalje od djece
• čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti

Dostavljene informacije

ime:

Rifampicin

Pharmacological
akcija:

Rifampiin je antibiotik širokog spektra.
Aktivan je protiv mikobakterija tuberkuloze i lepre, djeluje na gram-pozitivne (posebno stafilokoke) i gram-negativne (meningokoke, gonokoke) koke, a manje je aktivan na gram-negativne bakterije.
Rifampin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Maksimalna koncentracija u krvi postiže se 2-2"/2 sata nakon oralne primjene.
Uz intravensku primjenu kap po kap maksimalna koncentracija rifampicina primećeno pred kraj infuzije.
Na terapijskom nivou, koncentracija lijeka kada se primjenjuje oralno i intravenozno održava se 8-12 sati, za visoko osjetljive patogene - 24 sata, rifampicin dobro prodire u tkiva i tekućine tijela i nalazi se u terapijskim koncentracijama u. pleuralni eksudat (akumulira se između membrana, tečnost bogata proteinima koja okružuje pluća), sputum, sadržaj kaverna (šupljine u plućima nastale kao rezultat nekroze tkiva), koštano tkivo.
Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega.
Iz tijela izlučuje se žučom i urinom.
Rezistencija na rifampicin se brzo razvija. Unakrsna rezistencija sa drugim antibioticima nije primećena (s izuzetkom rifamiina).

Indikacije za
aplikacija:

Tuberkuloza pluća i drugih organa;
- za različite oblike lepre i upalne bolesti pluća i respiratornog trakta: bronhitis (upala bronha), upala pluća (pneumonija), - uzrokovana multirezistentnim (otpornim na većinu antibiotika) stafilokokom;
- za osteomijelitis (upala koštane srži i okolnog koštanog tkiva);
- infekcije urinarnog i bilijarnog trakta;
- akutna gonoreja i druge bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na rifampicin;
- za netuberkulozna oboljenja samo u slučajevima kada su drugi antibiotici neefikasni.

Rifampicin ima virulocidno (praćeno potpunim ili djelomičnim gubitkom biološke aktivnosti virusa) djelovanje na virus bjesnoće, potiskuje razvoj bjesnoće encefalitisa (upala mozga uzrokovana virusom bjesnoće); stoga se koristi za kompleksno liječenje bjesnila u period inkubacije(period između trenutka infekcije i pojave prvih znakova bolesti).

Način primjene:

Rifampiiin uzimati oralno na prazan želudac("/2-1 sat prije jela) ili davati intravenozno (samo za odrasle).
Za pripremu otopine razrijedite 0,15 g rifampicina u 2,5 ml sterilne vode za injekcije, snažno protresite ampule s prahom dok se potpuno ne otopi, a dobiveni rastvor razrijedite u 125 ml 5% otopine glukoze.
Injektirajte brzinom od 60-80 kapi u minuti.
U liječenju tuberkuloze prosječna dnevna doza za odrasle peroralno 0,45 g 1 put dnevno.
Kod pacijenata (posebno tokom egzacerbacije) tjelesne težine iznad 50 kg dnevna doza se može povećati na 0,6 g.
Prosječna dnevna doza za djecu stariju od 3 godine je 10 mg/kg (ali ne više od 0,45 g dnevno) 1 put dnevno.
Ako se rifampicin loše podnosi, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze.

Intravenska primjena preporučuje se rifampicin s akutno progresivnim i raširenim oblicima destruktivne plućne tuberkuloze (plućna tuberkuloza, koja se javlja s oštećenjem strukture plućnog tkiva), teški gnojno-septički procesi (mikrobna infekcija krvi s naknadnim stvaranjem ulkusa u tkivima), kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi i ako je oralno uzimanje lijeka otežano ili se loše podnosi od strane pacijenta.
Kada se primjenjuje intravenski, dnevna doza za odrasle je 0,45 g, za teške brzo napredujuće (razvijajuće) oblike - 0,6 g i primjenjuje se u 1 dozi.
Lijek se primjenjuje intravenozno 1 mjesec. ili više, nakon čega slijedi prijelaz na oralnu primjenu, ovisno o podnošljivosti lijeka.
Ukupno trajanje upotrebe rifampicina za tuberkulozu određuje se prema djelotvornosti liječenja i može doseći 1 godinu.

Kod liječenja tuberkuloze rifampicinom (intravenozno) kod pacijenata sa dijabetes melitus Preporučuje se davanje 2 jedinice inzulina na svakih 4-5 g glukoze (rastvarača).
Monoterapija (liječenje jednim lijekom) tuberkuloze rifampicinom je često praćena razvojem rezistencije patogena na antibiotik, pa ga treba kombinirati s drugim antituberkulotičkim lijekovima (streptomicin, izoniazid, etambutol i dr., 770, 781), kojima očuvana je osjetljivost Mycobacterium tuberculosis (uzročnika tuberkuloze).
Za gubu, rifampicin se koristi prema sljedećim režimima:: a) dnevna doza od 0,3-0,45 g daje se u 1 dozi: ako se loše podnosi - u 2 doze.
Trajanje liječenja je 3-6 mjeseci, kursevi se ponavljaju u intervalima od 1 mjeseca; b) na pozadini kombinovane terapije, dnevna doza od 0,45 g propisuje se u 2-3 doze tokom 2-3 nedelje. u intervalima od 2-3 mjeseca. za 1 godinu - 2 godine ili u istoj dozi 2-3 puta svake 1 sedmice. u roku od 6 mjeseci.
Liječenje se provodi u kombinaciji sa imunostimulirajućim (povećavaju obrambene snage organizma) sredstvima.

Za netuberkulozne infekcije odrasli uzimaju rifampicin oralno u dozi od 0,45-0,9 g dnevno, a djeca - 8-10 mg/kg u 2-3 doze.
Primjenjuje se intravenozno odraslima u dnevnoj dozi od 0,3-0,9 g (2-3 injekcije).
Primjenjivati ​​tokom 7-10 dana.
Čim se ukaže prilika, pređite na oralno uzimanje lijeka.
Za akutnu gonoreju propisuje se oralno u dozi od 0,9 g dnevno jednom ili 1-2 dana.
Za prevenciju bjesnila odraslima se daje oralno 0,45-0,6 g dnevno; za teške ozljede (ugriz za lice, glavu, ruke) - 0,9 g dnevno; djeca mlađa od 12 godina - 8-10 mg/kg.
Dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze.
Trajanje upotrebe: 5-7 dana.
Liječenje se provodi istovremeno sa aktivnom imunizacijom (cijepljenjem).

Nuspojave:

Izvana probavni sustav : mučnina, povraćanje, dijareja, gubitak apetita; povišene razine jetrenih transaminaza, bilirubina u krvnoj plazmi, pseudomembranozni kolitis, hepatitis.
Alergijske reakcije: urtikarija, Quinckeov edem, bronhospazam, sindrom sličan gripu.
Iz hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija, trombocitopenična purpura, eozinofilija, leukopenija, hemolitička anemija.
Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, ataksija, oštećenje vida.
Iz urinarnog sistema: nekroza bubrežnih tubula, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.
Iz endokrinog sistema: menstrualne nepravilnosti.
Ostalo: crveno-smeđa boja urina, izmeta, pljuvačke, sputuma, znoja, suza.

Kontraindikacije:

Za djecu djetinjstvo;
- trudnice;
- sa žuticom;
- bolesti bubrega sa smanjenom ekskretornom funkcijom;
- za hepatitis (upala tkiva jetre);
- sa preosjetljivošću na lijek.
Intravenska primjena je kontraindikovana sa plućno-srčanim zatajenjem (nedovoljna opskrba tjelesnih tkiva kisikom zbog bolesti srca i pluća) i flebitisom.

Pažljivo koristi se kod oboljenja jetre i iscrpljenosti.
Pri liječenju netuberkuloznih infekcija moguć je brzi razvoj mikrobne rezistencije; ovaj proces se može spriječiti kombinacijom rifampicina s drugim hemoterapijskim agensima.
Rifampicin se bolje podnosi ako se uzima svakodnevno nego kada se uzima povremeno. Ako je potrebno nastaviti liječenje rifampicinom nakon pauze, tada treba započeti s dozom od 75 mg/dan, postupno je povećavajući za 75 mg/dan dok se ne postigne željena doza.
U tom slučaju treba pratiti funkciju bubrega; moguća je dodatna primena GCS-a.
Uz dugotrajnu primjenu rifampicina indicirano je sistematsko praćenje uzoraka krvi i funkcije jetre; Ne možete koristiti test s opterećenjem bromsulfaleina, jer rifampicin kompetitivno inhibira njegovo izlučivanje.
PAS preparate koji sadrže bentonit (hidrosilikat aluminijuma) treba propisati najkasnije 4 sata nakon uzimanja rifampicina.
Kod novorođenčadi i nedonoščadi, rifampicin se koristi samo kada je to apsolutno neophodno.

Interakcija
drugi lekoviti
drugim sredstvima:

Zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre (izoenzima CYP2C9, CYP3A4), rifampicin ubrzava metabolizam teofilina, oralnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemika, hormonskih kontraceptiva, lijekova za digitalis, verapamila, fenidinila, korosteroida, antikoagulansa. koji vodi do smanjenja njihove koncentracije u plazmi u krvi i, shodno tome, do smanjenja njihovog učinka.

trudnoća:

Ako je neophodno koristiti rifampicin tokom trudnoće, treba proceniti očekivanu korist terapije za majku i potencijalni rizik za fetus.
Treba imati na umu da primjena rifampicina u posljednjim sedmicama trudnoće povećava rizik od krvarenja novorođenčadi i majki u postporođajnom periodu.
Rifampin se izlučuje u majčino mlijeko.
Ako je potrebno, za vrijeme dojenja treba prekinuti dojenje.

1 ampula Rifampicin liofilizata za rastvor za infuziju (600 mg) sadrži:
- aktivna supstanca: rifampicin - 600 mg;
- pomoćne supstance: askorbinska kiselina 60 mg, natrijum sulfit 12 mg, natrijum hidroksid do pH 8,0-9,0.

1 kapsula rifampicina (150 mg) sadrži:
- aktivni sastojak: rifampicin - 150 mg;
- pomoćne supstance: laktoza, krompirov skrob, natrijum lauril sulfat, tečni parafin, prečišćeni talk, koloidni silicijum oksid, magnezijum stearat.

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra. Baktericidno dejstvo rifampicina zasniva se na selektivnoj inhibiciji DNK zavisne RNK polimeraze u mikrobnoj ćeliji. Aktivan protiv mikobakterija tuberkuloze i lepre, utiče na gram-pozitivne (posebno stafilokoke) i gram-negativne (meningokoke, gonokoke) mikroorganizme. Manje aktivan protiv gram-negativnih bakterija. Odnosi se na lijekove prve linije protiv tuberkuloze. Zbog brzog razvoja rezistencije mikroba na rifampicin kod netuberkuloznih bolesti, njegova upotreba je obično ograničena na slučajeve rezistentne na druge antibiotike.
Rifampicin se dobro apsorbira u probavnom traktu, prodire u šupljine, koštano tkivo itd. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža 2-2,5 sata nakon oralne primjene. Terapijska koncentracija se održava 8-12 sati (za visoko osjetljive mikroorganizme - 24 sata). Oko 25% rifampicina se metabolizira u tijelu i formira neaktivne metabolite. Većina lijeka se izlučuje žučom, manji dio urinom, a mala količina prelazi u majčino mlijeko. Blago prodire u CSF.

Indikacije za upotrebu lijeka Rifampicin

Tuberkuloza pluća i ekstrapulmonalna lokalizacija (glavna indikacija); propisuje se i za razne oblike gube, respiratornih bolesti (bronhitis, upala pluća) uzrokovanih stafilokokom rezistentnim na više lijekova, osteomijelitis, mokraćne i bilijarnog trakta, akutna gonoreja i druge bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na rifampicin.
Rifampicin ima viricidno dejstvo na virus bjesnila i inhibira razvoj encefalitisa bjesnila, te se stoga koristi u kompleksan tretman bjesnilo tokom perioda inkubacije.

Upotreba lijeka Rifampicin

Oralno na prazan želudac 0,5-1 sat prije jela.
Kod liječenja tuberkuloze, prosječna dnevna doza rifampicina za odrasle peroralno je 0,45 g (1 put dnevno). Kod pacijenata čija je tjelesna težina veća od 50 kg dnevna doza se može povećati na 0,6 g.
Ukupno trajanje liječenja rifampicinom ovisi o prirodi bolesti i djelotvornosti terapije i može trajati do 1 godine.
Prosječna dnevna oralna doza za djecu stariju od 3 godine je 10 mg/kg (ali ne više od 0,45 g/dan). Ako se rifampicin loše podnosi, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze.
Za gubu, rifampicin se koristi prema 2 sheme: 1) dnevna doza (0,3-0,45 g) uzima se u 1 dozi, au slučaju loše podnošljivosti - u 2 doze. Trajanje liječenja je 3-6 mjeseci, kursevi se ponavljaju u intervalima od 1 mjeseca; 2) na pozadini kombinovane terapije, dnevna doza od 0,45 g propisuje se u 2-3 doze tokom 2-3 nedelje sa intervalom od 2-3 meseca tokom 1-2 godine (ili u istoj dozi 2-3 puta sedmično tokom 6 mjeseci).
Za infekcije netuberkuloznog porijekla odraslima se propisuje oralno 0,45-0,9 g/dan, a djeci 8-10 mg/kg u 2-3 doze.
Za akutnu gonoreju propisuje se jednokratno oralno u dozi od 0,9 g/dan ili 1-2 dana.
Za prevenciju bjesnila, odraslima se propisuje oralno 0,45-0,6 g/dan. U teškim situacijama (ugrizene rane na glavi i rukama) koristi se 0,9 g/dan. Djeci mlađoj od 12 godina propisuje se doza od 8-10 mg/kg/dan. Dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze sa trajanjem liječenja od 5-7 dana. Liječenje bjesnila provodi se paralelno sa aktivnom imunizacijom.
Uz intravensku primjenu, dnevna doza za odrasle je 0,45 g, za teške, brzo napredujuće oblike tuberkuloze - 0,6 g, primijenjeno u jednoj dozi. Trajanje IV primjene ovisi o podnošljivosti i iznosi 1 mjesec ili više (sa naknadnim prelaskom na oralnu primjenu). Za infekcije netuberkulozne etiologije dnevna doza je 0,3-0,9 g (maksimalna - 1,2 g/dan). Dnevna doza je podijeljena u 2-3 injekcije. Trajanje terapije se određuje pojedinačno, zavisi od efikasnosti i može biti 7-10 dana.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Rifampicin

Trudnoća, hepatitis, žutica, bolest bubrega sa smanjenom ekskretornom funkcijom, povećana osjetljivost na rifampicin, novorođenčad.

Nuspojave lijeka Rifampicin

Moguće su alergijske reakcije, dispeptički simptomi, disfunkcija jetre i pankreasa.

Posebne upute za primjenu lijeka Rifampicin

Zbog brzog razvoja rezistencije mikroba na rifampicin kod netuberkuloznih bolesti, propisuje se samo ako su drugi antibiotici nedjelotvorni. Sama primjena rifampicina kod tuberkuloze često dovodi do razvoja rezistencije mikobakterija na njega, pa ga treba kombinirati sa streptomicinom, etambutolom, izoniazidom i drugim antituberkuloznim lijekovima.
Upotreba rifampicina zahtijeva strogi medicinski nadzor. Uz dugotrajnu primjenu rifampicina, potrebno je povremeno proučavati sastav periferne krvi (moguć razvoj leukopenije) i funkciju jetre.
Rifampicin, posebno na početku upotrebe, boji urin, sputum i suzu u crvenkasto-narandžastu boju.

Interakcije s lijekovima Rifampicin

Rifampicin smanjuje aktivnost indirektnih antikoagulansa i oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti Rifampicin:

• Sankt Peterburg

Rifampicin ometa formiranje RNK u bakterijskoj ćeliji: vezuje se za DNK zavisnu RNA polimerazu (beta podjedinicu), sprečavajući je da se pridruži DNK i inhibira transkripciju RNK. Rifampicin ne utiče na ljudsku RNA polimerazu. Rifampicin je efikasan protiv intra- i ekstracelularnih mikroorganizama, posebno protiv ekstracelularnih patogena koji se brzo razmnožavaju. Postoje dokazi da rifampicin blokira posljednju fazu formiranja poxvirusa, najvjerovatnije zbog poremećaja u formiranju vanjske ovojnice.

U niskim koncentracijama, rifampicin djeluje na Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (uključujući streptorezistentni straincci); u visokim koncentracijama djeluje na neke gram-negativne mikroorganizme (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, uključujući i one koje stvaraju beta-laktamazu). Rifampicin je također aktivan protiv Haemophilus influenzae (uključujući one otporne na hloramfenikol i ampicilin), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes i drugih gram-posi. Rifampicin nema efekta na članove porodice Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, nefermentirajuće gram-negativne bakterije (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). U lezijama, rifampicin stvara koncentracije koje su skoro 100 puta veće od MIC za Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 μg/ml).

Rezistencija patogena na rifampicin se razvija relativno brzo tijekom monoterapije, što je uzrokovano mutacijom DNK-ovisne RNA polimeraze ili smanjenjem prodiranja lijeka u ćeliju. Unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (osim na lijekove iz grupe rifamicina) nije uočena.

Rifampin se potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; hrana, posebno ona bogata mastima, smanjuje apsorpciju rifampicina za 30%. Nakon apsorpcije, rifampicin se brzo izlučuje u žuči i podvrgava enterohepatičkoj recirkulaciji. Bioraspoloživost rifampicina se smanjuje s produženom terapijom. Rifampicin se 84-91% vezuje za proteine ​​plazme. Maksimalna koncentracija rifampicina u krvi kada se uzima oralno 600 mg postiže se nakon 2-2,5 sata i iznosi (kod odraslih) 7-9 mcg/ml, kod djece kada se uzima 10 mg/kg - 11 mcg/ml. Kada se primjenjuje intravenozno, maksimalna koncentracija se postiže na kraju infuzije i iznosi 9-17,5 mcg/ml; Terapijski nivo rifampicina u krvi traje 8-12 sati. Prividni volumen distribucije je 1,2 l/kg kod djece i 1,6 l/kg kod odraslih. Glavni dio frakcije rifampicina, koji nije vezan za proteine ​​plazme, dobro prodire u nejoniziranom obliku u tekućine i tkiva (uključujući kosti) tijela. Rifampin se nalazi u terapijskim koncentracijama u sadržaju kaverna, peritonealnom i pleuralnom eksudatu, sputumu, nazalnim sekretima, pljuvački; najveće koncentracije se stvaraju u bubrezima i jetri. Rifampicin dobro prodire u ćelije. Rifampicin prodire kroz krvno-moždanu barijeru samo tokom upale moždanih ovojnica, tokom tuberkuloznog meningitisa i u cerebrospinalnoj tečnosti i nalazi se u koncentracijama koje su 10-40% od onih u krvnoj plazmi. Rifampicin se metabolizira u jetri u neaktivne metabolite (deacetilrifampinkinon, rifampinkinon i 3-formilrifampin) i farmakološki aktivni 25-O-deacetilrifampicin. Rifampicin je snažan induktor enzima crijevnog zida i mikrosomalnih enzima sistema citokroma P450. Ima samoinduktivna svojstva, ubrzava njegovu biotransformaciju, zbog čega sistemski klirens pri uzimanju prve doze iznosi 6 l/h, a pri ponovnom uzimanju raste na 9 l/h. Poluvrijeme eliminacije rifampicina kada se uzima oralno u dozi od 300 mg je 2,5 sata; 600 mg - 3-4 sata, 900 mg - 5 sati; uz produženu upotrebu skraćuje se (600 mg - 1-2 sata). U bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, poluvijek se povećava ako je doza veća od 600 mg; u slučaju kršenja funkcionalnog stanja jetre, uočava se povećanje sadržaja rifampicina u plazmi i povećanje poluživota. Rifampicin se izlučuje iz organizma urinom: u obliku 3-formilrifampina (7%), u obliku 25-O-deacetilrifampina (15%), nepromijenjen (6-15%) i žuči u obliku metaboliti (60–65%) . Sa povećanjem doze povećava se udio izlučivanja putem bubrega. Male količine rifampicina se izlučuju znojem, suzama, sputumom, pljuvačkom i drugim tečnostima, pretvarajući ih u narandžasto-crvene. Rifampicin se pokazao djelotvornim u liječenju atipične mikobakterioze (uključujući pacijente inficirane HIV-om) i za prevenciju zaraznih bolesti uzrokovanih Haemophilus influenzae tip b (Hib). Postoje podaci o virucidnom učinku rifampicina na virus bjesnila i suzbijanju razvoja bjesničnog encefalitisa.

Indikacije

Svi oblici tuberkuloze - kao dio kombiniranog liječenja; guba (zajedno s dapsonom - multibacilarni tipovi bolesti); bruceloza - kao dio kombiniranog liječenja s tetraciklinskim antibioticima (doksiciklin); zarazne bolesti koji su uzrokovani osjetljivim mikroorganizmima (ako su otporni na druge antibiotike, kao i kao dio kombinovanog antimikrobnog tretmana); meningokokni meningitis (prevencija kod osoba koje su bile u bliskom kontaktu sa pacijentima sa meningokoknim meningitisom; kod nosilaca bacila Neisseria meningitidis).

Način primjene rifampicina i doza

Rifampicin se uzima oralno na prazan želudac (2 sata nakon obroka ili 30-60 minuta prije obroka), ispere se s punom čašom vode i primjenjuje intravenozno (brzina primjene je 60-80 kapi u minuti). Dnevna doza se može podijeliti u 2 primjene/davanja ako se rifampicin loše podnosi. Tuberkuloza: oralno ili intravenozno (sa daljnjim prijelazom na oralnu primjenu): odrasli težine 50 kg ili više - 600 mg, manje od 50 kg - 450 mg 1 put dnevno 3 puta tjedno ili dnevno; maksimalna dnevna doza je 600 mg; djeca: doza se određuje ovisno o dobi i tjelesnoj težini, ali ne više od 450 mg/dan. Trajanje liječenja je 6-9-12 mjeseci ili više. Guba: oralno, odrasli - 600 mg, djeca - 10 mg/kg jednom mjesečno, zajedno sa klofaziminom i dapsonom, 2 godine ili više. Bruceloza: oralno, odrasli - 900 mg/dan tokom 45 dana (zajedno sa doksiciklinom). Prevencija meningokoknog meningitisa: oralno, svakih 12 sati, odrasli - 600 mg, djeca - jednokratna doza od 10 mg/kg, novorođenčad - 5 mg/kg 2 dana. Ostale infekcije: oralno, odrasli - 450-900 mg/dan, djeca - 8-10 mg/kg/dan u 2-3 doze; intravenozno 7-10 dana 300-900 mg/dan.

Za netuberkulozna oboljenja, rifampicin se koristi samo kada su drugi antibiotici nedjelotvorni (zbog brzog razvoja rezistencije). Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega zahtijevaju prilagođavanje doze ako premašuju 600 mg/dan. Rifampicin se koristi s oprezom kod nedonoščadi i novorođenčadi (zbog starosne nezrelosti enzimskih sistema jetre), kao i kod pothranjenih pacijenata. Novorođenčadi treba davati rifampicin zajedno s vitaminom K kako bi se spriječilo krvarenje. Rifampicin treba koristiti s oprezom kod pacijenata zaraženih HIV-om koji primaju inhibitore HIV proteaze. Prilikom intravenske primjene rifampicina pacijentima s dijabetesom, preporučuje se davanje 2 jedinice inzulina na svakih 4-5 g glukoze (otapala). Ako se sindrom sličan gripi razvije tokom povremenog režima doziranja, potrebno je, ako je moguće, preći na svakodnevno uzimanje lijeka; u ovom slučaju, doza se mora postepeno povećavati. Kada se ukaže prilika, potrebno je prijeći s intravenske primjene na oralnu primjenu (zbog rizika od razvoja flebitisa). Tokom terapije rifampicinom potrebno je pratiti opšta analiza krv, funkcionalno stanje jetre i bubrega - u početku jednom u 2 tjedna, zatim svaki mjesec; moguće je dodatno propisivanje ili povećanje doze glukokortikoida. Kada se koristi profilaktički u nosiocima bacila Neisseria meningitidis, potrebno je strogo medicinsko praćenje pacijenta radi pravovremenog otkrivanja simptoma bolesti (ako uzročnik razvije rezistenciju). Tokom terapije rifampicinom treba izbjegavati konzumaciju alkohola (povećava se rizik od hepatotoksičnosti). PAS preparate i proizvode koji sadrže bentonit treba uzimati najranije 4 sata nakon uzimanja rifampicina. Za pripremu rastvora za intravensku primenu, svakih 0,15 g rifampicina se rastvori u 2,5 ml vode za injekcije, dobro promućka dok se potpuno ne rastvori i zatim pomeša sa 125 ml 5% rastvora glukoze. Kontinuirana upotreba rifampicina se bolje podnosi od povremene (2-3 puta sedmično). Kada se koristi kod pacijenata koji ne mogu da progutaju celu kapsulu, kao i kod dece, sadržaj kapsule se može pomešati sa želeom ili pireom od jabuke. Rifampicin pretvara stolicu, urin, sputum, znoj, suze, nazalni sekret i kožu narandžasto-crvenu. Rifampin također može trajno obojati meka kontaktna sočiva. Tokom liječenja ne preporučuje se korištenje mikrobioloških metoda za određivanje sadržaja vitamina B12 i folna kiselina.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost (uključujući i druge lijekove grupe rifamicin), oštećeno funkcionalno stanje bubrega i jetre, žutica (uključujući mehaničku), infektivni hepatitis koji je prebolio prije manje od 1 godine; za intravensku primjenu: flebitis, kardiopulmonalno zatajenje 2 – 3 stepena, dečiji uzrast.

Ograničenja upotrebe

Alkoholizam, uzrast ispod 1 godine.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Uzimanje rifampicina je kontraindicirano u 1. tromjesečju trudnoće. Uzimanje rifampicina u 2. i 3. trimestru trudnoće moguće je samo pod strogim indikacijama i tek nakon poređenja očekivane koristi za majku i mogućeg rizika za fetus. Rifampin prolazi placentnu barijeru. U studijama na životinjama pokazalo se da je rifampicin teratogen. Kod kunića koji su primali doze do 20 puta veće od MRDC-a, uočeni su toksični efekti na embrion i poremećaji osteogeneze. U studijama na glodarima, otkriveno je da 150-250 mg/kg/dan rifampicina izaziva urođene mane razvoj, uglavnom rascjep nepca i gornje usne, kao i spina bifida. Kada se rifampicin koristi u posljednjim sedmicama trudnoće, može doći do krvarenja kod novorođenčeta i postporođajno krvarenje kod majke. Rifampin se izlučuje u majčino mlijeko. Iako nisu prijavljene neželjene reakcije kod ljudi, rifampicin treba prekinuti tokom terapije. dojenje. Žene u reproduktivnoj dobi moraju koristiti pouzdanu kontracepciju (uključujući i nehormonsku) tokom liječenja.

Nuspojave rifampicina

Čulni organi i nervni sistem: ataksija, glavobolja, dezorijentacija, oštećenje vida; krv i cirkulacijski sistem: sniženi krvni tlak (uz brzu intravensku primjenu), flebitis (uz produženu intravensku primjenu), trombo- i leukopenija, trombocitopenična purpura, akutna hemolitička anemija, krvarenje;
probavni sustav: oralna kandidijaza, gubitak apetita, mučnina, erozivni gastritis, povraćanje, probavni poremećaji, dijareja, bol u trbuhu, pseudomembranozni kolitis, žutica, povišeni nivoi jetrenih transaminaza i bilirubina u krvi, oštećenje pankreasa, hepatitis;
genitourinarni sistem: akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, tubularna nekroza, menstrualne nepravilnosti;
alergijske reakcije: svrab, osip, urtikarija, Quinckeov edem, groznica, lakrimacija, bronhospazam, eozinofilija;
ostali: slabost mišića, artralgija, indukcija porfirije, herpes, sindrom sličan gripi (uz neredovno ili povremeno liječenje).

Interakcija rifampicina sa drugim supstancama

Budući da je rifampicin snažan induktor citokroma P450, mogu se razviti potencijalno opasne interakcije. Rifampicin smanjuje aktivnost kortikosteroida, indirektnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih lijekova, antiepileptika, antiaritmičkih lijekova (uključujući disopiramidu, kinidin, meksiletin), dubina, dapsona, hidrantoina, metadona, gas-belobarbitala, gaxbelobarbitala, , genitalni hormoni (uključujući oralne kontraceptive), teofilin, tiroksin, hloramfenikol, ketokonazol, doksiciklin, itrakonazol, ciklosporin A, terbinafin, azatioprin, blokatori kalcijumskih kanala, beta-blokatori, fluvastatin, cimetidin, enalapril (zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre i ubrzanja metabolizma ovih lijekova). Nemojte uzimati rifampicin zajedno sa nelfinavirom i indinavir sulfatom jer su njihove koncentracije u plazmi značajno smanjene zbog ubrzanog metabolizma. Antacidi, PAS preparati koji sadrže bentonit, kada se uzimaju zajedno sa rifampicinom, ometaju njegovu apsorpciju. Kada se rifampicin koristi istovremeno s opijatima, ketokonazolom i antiholinergicima, bioraspoloživost rifampicina je smanjena; Ko-trimoksazol i probenecid povećavaju koncentraciju rifampicina u krvi. Kombinirana primjena rifampicina s pirazinamidom ili izoniazidom povećava težinu i učestalost disfunkcije jetre (kod bolesti jetre), kao i mogućnost razvoja neutropenije.

Predoziranje

U slučaju predoziranja rifampicinom, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, žutica, povećana jetra, oticanje lica ili periorbitalni edem, plućni edem, konvulzije, zbunjenost, letargija, mentalni poremećaji, „sindrom crvenog čovjeka“ (crveno-narandžasta boja sluzokože, kože i bjeloočnice). Potrebno: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena, prisilna diureza i simptomatsko liječenje.

Oblik oslobađanja: Tečnost dozni oblici. Injekcija.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivna supstanca: 150 mg rifampicina.

Pomoćne tvari: askorbinska kiselina, bezvodni natrijum sulfit.

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra antimikrobnog djelovanja iz grupe rifamicina (ansamicina).

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Deluje baktericidno. Ometa sintezu RNK u bakterijskim stanicama inhibirajući DNK zavisnu RNA polimerazu. Visoko aktivan protiv Mycobacterium tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze.

Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus spp, uključujući sojeve otporne na više lijekova, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) i nekih gram-negativnih bakterija (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus Legella influenzae, Brucelliona influenzae, Brucelliona influenzae, . Aktivan protiv Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Ne utiče na gljive. Rifampicin djeluje virucidno na virus i suzbija razvoj bjesnila.

Rezistencija na rifampicin se brzo razvija. Unakrsna rezistencija s drugim antibakterijskim lijekovima (osim na druge rifampicine) nije otkrivena.

Farmakokinetika. Farmakokinetika kod odraslih i djece je slična. Rifampin se nalazi u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu i sadržaju kaverna koštanog tkiva; najveća koncentracija se stvara u jetri i bubrezima. Većina nevezanih frakcija je u nejoniziranom obliku i slobodno se distribuira u tkivima. Vezivanje za proteine ​​plazme je 80-90%.

Rifampin prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentu, i nalazi se u majčinom mlijeku. Biotransformisan u jetri. Poluživot je oko 3 sata pri dozi od 600 mg i povećava se na 5,1 sat nakon doze od 900 mg. Uz ponovljenu primjenu, poluvrijeme se smanjuje i iznosi otprilike 2-3 sata. Kod doza do 600 mg/dan, nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa zatajenjem bubrega. Kada se primjenjuje intravenozno, terapijska koncentracija rifampicina se održava 8-12 sati; za visokoosetljive patogene - u roku od 24 sata izlučuje se iz organizma sa žučom, izmetom i urinom.

Tokom ovog procesa, rifampicin se podvrgava aktivnoj deacetilaciji i u tom stanju gotovo svi lijekovi ostaju u žuči oko 6 sati. Ovaj metabolit zadržava punu antibakterijsku aktivnost. Intestinalna reapsorpcija se smanjuje deacetilacijom, a izlučivanje je olakšano. Do 30% lijeka se izlučuje urinom.

Indikacije za upotrebu:

Lijek je indiciran za primjenu kod pacijenata koji ne podnose oralnu terapiju lijekom (postoperativni pacijenti, koma, malapsorpcija).

Tuberkuloza: lijek se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Koristi se za liječenje svih oblika, uključujući i one otporne na lijekove. Lijek je također efikasan protiv većine atipičnih sojeva mikobakterija.

Guba: lijek se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima protiv gube.

Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom. Uz produženu primjenu, razvoj je moguć. Sa razvojem purpure, i drugih ozbiljnih neželjene reakcije primjena rifampicina je prekinuta. Moraju se poduzeti mjere opreza u slučaju zatajenje bubrega pri dozi lijeka većoj od 600 mg/dan.

Kod pacijenata s tuberkulozom, prije početka liječenja treba provjeriti funkciju jetre. Kod odraslih: Treba provjeriti sljedeće parametre: enzime jetre, bilirubin, kreatinin, kompletnu krvnu sliku i broj trombocita. Kod djece, osnovno testiranje nije potrebno osim ako je pacijent jasno ili klinički ozbiljno bolestan. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, lijek treba uzimati samo kada je to neophodno i pod strogim medicinskim nadzorom. Kod takvih osoba potrebno je prilagoditi dozu lijeka i pratiti funkciju jetre, posebno alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST). Studije treba provoditi prije početka terapije, jednom sedmično tokom 2 sedmice, a zatim svake 2 sedmice u narednih 6 sedmica. Ako se pojave znaci disfunkcije jetre, lijek treba prekinuti. Ostale antituberkulozne lijekove treba razmotriti nakon konsultacije sa specijalistom. Ako se rifampicin ponovo uvede nakon normalizacije funkcije jetre, treba svakodnevno pratiti funkciju jetre. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, kod starijih pacijenata, kod oslabljenih pacijenata i, eventualno, kod dece mlađe od 2 godine, potreban je oprez kada se koristi istovremeno sa izoniazidom (povećava se rizik od hepatotoksičnosti).

Kod nekih pacijenata može doći do hiperbilirubinemije u prvim danima liječenja. Umjereno povećanje nivoa bilirubina i/ili transaminaza nije indikacija za prekid liječenja. Potrebno je dinamički pratiti funkciju jetre i kliničko stanje bolesnika. Rifampin može ometati protok žuči kontrastnog sredstva koje se koristi za snimanje žučne kese zbog konkurencije za protok žuči. Stoga se studija mora provesti prije primjene lijeka.

Zbog mogućnosti imunološke reakcije, uključujući i onu koja se javlja u vezi s intermitentnom terapijom (2 do 3 puta tjedno), pacijente treba pomno pratiti i upozoriti ih na opasnosti povremenog liječenja.

Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je pratiti krvnu sliku zbog mogućnosti razvoja.

U slučaju profilaktičke primjene kod nosilaca meningokoknih bacila, potrebno je strogo praćenje zdravstvenog stanja pacijenta kako bi se što prije uočili simptomi bolesti u slučaju rezistencije na rifampicin. U periodu lečenja ne treba koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije folne kiseline i vitamina B12 u krvnom serumu. Potrebno je razmotriti alternativne metode analize. Uzimanje lijeka može poboljšati metabolizam endogenih supstrata, uključujući hormone nadbubrežne žlijezde, hormone štitne žlijezde i vitamin D.

Rifampin se ne smije primjenjivati ​​intramuskularno ili supkutano. Treba izbegavati krvarenje tokom injekcije; Može doći do lokalne iritacije i upale zbog infiltracije.

Ako se to dogodi, potrebno je ubrizgati na drugo mjesto. Terapija u trudnoći (naročito u prvom tromjesečju) moguća je samo iz zdravstvenih razloga. Kada se propisuje u poslednjim nedeljama trudnoće, može doći do krvarenja kod majke i novorođenčeta. U ovom slučaju se propisuje vitamin K. U studijama na životinjama, rifampicin je pokazao teratogeni učinak. Lijek prolazi placentarnu barijeru, ali njegov učinak na ljudski fetus nije poznat. Žene u reproduktivnom dobu treba da koriste pouzdane metode kontracepcije (oralne hormonske kontraceptive i dodatne nehormonske metode kontracepcije) tokom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim potencijalno opasnim mehanizmima: pacijenti se trebaju suzdržati od svih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju, brze mentalne i motoričke reakcije.

Nuspojave:

Lijek se općenito dobro podnosi. Moguć razvoj reakcija preosjetljivosti, groznice, otoka na koži, /povraćanje. Mogu se razviti flebitis i bol na mjestu infuzije.

Kod intermitentnog liječenja moguće su sljedeće nuspojave:

Kožne reakcije: hiperemija kože, svrab, otok, rijetko - eksfolijativne, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Gastrointestinalne reakcije: mučnina, nelagodnost u abdomenu,. Mogući razvoj (treba pratiti funkciju jetre, vidjeti dio „Mjere opreza“).

Centralni nervni sistem: rijetki slučajevi psihoze.

Trombocitopenija (sa ili bez purpure) se obično javlja uz intermitentnu terapiju. Može se razviti cerebralno krvarenje ako se liječenje rifampicinom nastavi nakon pojave purpure.

Zabilježeni su rijetki slučajevi intravaskularne koagulacije, leukopenije i mišićne slabosti kod pacijenata s adrenalnom insuficijencijom.

Uz povremeno liječenje može se razviti sljedeće:

- “sindrom sličan gripi”: groznica, bol u kostima javljaju se najčešće unutar 3-6 mjeseci terapije. Incidencija sindroma varira, ali se ovaj sindrom javlja kod 50% pacijenata koji primaju lijek jednom sedmično, u dozi od 25 mg/kg ili više,

Kratkoća daha i piskanje,

Smanjen krvni pritisak i šok

anafilaktički šok,

akutna hemolitička anemija,

Akutno zatajenje bubrega uzrokovano akutnom tubularnom nekrozom ili akutnim intersticijskim nefritisom.

Ako se pojave ozbiljne komplikacije, kao što su zatajenje bubrega, trombocitopenija i hemolitička anemija, lijek treba prekinuti.

Ponekad su, tokom dugotrajne terapije rifampicinom, prijavljeni slučajevi menstrualnih nepravilnosti kod žena.

Rifampin može uzrokovati crvenkastu boju urina, znoja, sputuma i suza. Pacijenta treba upozoriti na to. Meka kontaktna sočiva takođe mogu imati mrlje.

Interakcija s drugim lijekovima:

Rifampicin je jak induktor citokroma P-450 i može uzrokovati potencijalno opasne interakcije lijekova. Istodobna primjena rifampicina s drugim lijekovima koji se također metaboliziraju citokromom P-450 može ubrzati njihov metabolizam i smanjiti njihov učinak. U tom slučaju, možda će biti potrebno prilagoditi dozu ovih lijekovi. Primjeri lijekova koje metabolizira citokrom P-450:

Antiaritmički lijekovi (na primjer, dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid),

antiepileptici (na primjer, fenitoin),

Antagonist hormona (antiestrogeni, na primjer, tamoksifen, toremifen, gestinon),

antipsihotici (npr. haloperidol, aripiprazol),

Antikoagulansi (na primjer, kumarini),

Antifungalni lijekovi (npr. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol),

antivirusni lijekovi (npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin),

barbiturati,

Beta blokatori (npr. bisoprolol, propranolol),

Anksiolitici i tablete za spavanje(npr. diazepam, benzodiazepini, zolpikolon, zolpidem),

blokatori kalcijumskih kanala (na primjer, diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nisoldipin),

Antibakterijski lijekovi (npr. hloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin),

kortikosteroidi,

srčani glikozidi (digitoksin, digoksin),

klofibrat,

hormonski kontraceptivi,

estrogen,

Antidijabetički lijekovi (na primjer, hlorpropamid, tolbutamid, sulfonilurea, rosiglitazon),

Imunosupresivi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus),

irinotekan,

hormon štitnjače (npr. levotiroksin)

Losartan,

analgetici (npr. metadon, narkotički analgetici),

Prazikvantel, gestageni,

riluzol,

Antagonisti 5-NT3 receptora (na primjer, ondansetron),

teofilin,

Triciklički antidepresivi (npr. amitriptilin, nortriptilin),

citotoksični lijekovi (na primjer imatinib),

Diuretici (npr. eplerenon).

Bolesnice koje uzimaju oralne kontraceptive treba savjetovati da koriste alternativne, nehormonske metode kontracepcije.

Kada se uzima rifampicin, postaje teže kontrolisati stanje pacijenata sa dijabetesom. Ako se rifampicin uzima istovremeno sa kombinacijom sakvinavir/ritonavir, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Ovo treba izbjegavati istovremena upotreba lijekovi.

Istovremena primjena ketokonazola i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracija oba lijeka.

Istodobna primjena rifampicina i enalaprila dovodi do smanjenja koncentracije enalaprilata, aktivnog metabolita enalaprila. Potrebno je prilagoditi dozu lijeka.

Istodobna primjena antacida može smanjiti apsorpciju rifampicina. Dnevne doze rifampicina treba uzimati najmanje 1 sat prije uzimanja antacida.

Ako se lijek koristi istovremeno s halotanom ili izoniazidom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Treba izbjegavati istovremena primjena rifampicin i halotan. Funkciju jetre treba pažljivo pratiti kod pacijenata koji istovremeno primaju rifampicin i izoniazid. P-aminosalicilna kiselina ometa apsorpciju rifampicina. Izbegavajte kombinovanu upotrebu sa inhibitorima HIV proteaze (indinavir, nelfinavir).

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na rifampicin ili druge rifamicine, na bilo koju od pomoćnih tvari, žutica (uključujući mehaničku), nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis i bolest bubrega, trudnoća i dojenje (potrebno je odbijanje dojenja), zatajenje plućnog srca, flebitis.

Ako se razviju trombocitopenija, purpura, hemolitička anemija, anafilaktički šok, zatajenje bubrega i druge ozbiljne nuspojave, liječenje rifampicinom se prekida. Upotreba lijeka je kontraindicirana kada se primjenjuje istovremeno sa kombinacijom sakvinavir/ritonavir.

predoziranje:

Minimalna akutna ili toksična doza nije utvrđena. Međutim, nefatalna akutna predoziranja kod odraslih kreću se od 9 do 12 g rifampicina. Smrtonosno akutno predoziranje kod odraslih u rasponu od 14 do 60 g Neki smrtonosni slučajevi trovanja rifampicinom povezani su s konzumiranjem alkohola.

Nefatalno predoziranje u pedijatrijskoj praksi u dobi od 1 do 4 godine je 100 mg/kg tjelesne težine, 1-2 doze.

Liječenje: Simptomatska terapija (nema specifičnog antidota): izazivanje povraćanja, uzimanje aktivnog uglja, protiv mučnine i povraćanja - antiemetici, .

Uslovi skladištenja:

Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

U ampulama u pakovanju br. 10 ili u bočicama u pakovanju br. 1, br. 40.