Agenți fibrinolitici: clasificare și domeniu de aplicare. Fibrinolitice: medicamente, indicații de utilizare Fibrinogenul controlează procesul inflamator

Corpul uman este un sistem foarte complex în care chiar și un singur eșec poate duce la consecințe grave. Din fericire, medicina și știința nu stau pe loc în fiecare an, omenirea învață noi secrete ale anatomiei și modalități de a influența procesele interne. Este luată în considerare una dintre cele mai comune modalități de a influența defecțiunile sistemului intern din organism medicamentele.

În zilele noastre există o multitudine de tot felul de droguri, iar după ce le aude numele, o persoană nu le înțelege întotdeauna scopul. Acestea includ fibrinolitice, al căror nume este surprinzător. Deci, să aruncăm o privire mai atentă la medicamentele fibrinolitice, ce sunt acestea și de ce sunt prescrise.

Agenţii fibrinolitici sunt orice medicament care poate stimula dizolvarea unui cheag de sânge. Se mai numesc si ei. Acțiunea fibrinoliticelor vizează activarea fibrinolizei - procesul de dizolvare.

Astfel, activitatea fibrinolitică a sângelui este proprietatea organismului care vizează lichefierea cheagurilor.

Această proprietate îi diferențiază de anticoagulante, care împiedică formarea cheagurilor de sânge prin inhibarea sintezei sau a funcției diferiților factori de coagulare a sângelui.

Sistemul fibrinolitic al sângelui, care există în corpul uman, este, de asemenea, implicat în liza sau dizolvarea cheagurilor în timpul procesului de vindecare a rănilor. Acest sistem inhibă fibrina, care inhibă enzima trombina.

Enzima activă implicată în procesul fibrinolitic este plasmina, care se formează sub influența unui factor de activare eliberat din celulele endoteliale.

Pentru o mai bună înțelegere a subiectului, să răspundem la întrebarea: acțiunea fibrinolitică - ce este și cum să o înțelegem? Acțiunea unor astfel de medicamente vizează resorbția rapidă a cheagurilor formate în sânge. Spre deosebire de coagulanți, aceștia sunt conceputi pentru a elimina problema, nu a o preveni.

Clasificarea medicamentelor

Există două clase principale de agenți fibrinolitici: direcți și indirecti. Primii includ activatori de fibrinoliză, iar cei din urmă includ streptokinaza și urokinaza. Să luăm în considerare această clasificare a fibrinoliticelor mai detaliat:

Când să utilizați

Terapia fibrinolitică este aprobată pentru tratamentul de urgență al accidentului vascular cerebral și infarctului.

Medicamentul cel mai frecvent utilizat pentru terapia trombolitică este activatorul fibrinolizei, dar și alte medicamente din acest grup pot îndeplini această funcție.

În mod ideal, pacientul ar trebui să primească aceste medicamente în primele 30 de minute de la sosirea la spital. Un efect fibrinolitic rapid este pentru care sunt prescrise aceste medicamente în aceste cazuri.

Atacuri de cord

Un cheag de sânge poate bloca arterele inimii. Acest lucru poate provoca un atac de cord atunci când o parte a mușchiului inimii moare din cauza lipsei de oxigen. Astfel, tromboliticele dizolvă rapid un cheag mare.

Acest lucru ajută la restabilirea fluxului de sânge către inimă și la prevenirea deteriorarii mușchiului inimii. Cele mai bune rezultate pot fi obținute dacă medicamentul este administrat în decurs de 12 ore de la debutul atacului de cord.

Medicamentul restabilește fluxul sanguin către inimă la majoritatea oamenilor. Cu toate acestea, la unii pacienți, fluxul sanguin poate să nu fie complet normal și, ca urmare, pot apărea leziuni ale mușchilor inimii.

Accident vascular cerebral

Cele mai multe accidente vasculare cerebrale sunt cauzate atunci când cheagurile de sânge se încadrează într-un vas de sânge din creier și blochează fluxul de sânge în acea zonă.

Și în astfel de cazuri fibrinoliticele pot fi folosite pentru a dizolva rapid cheagul.

Administrarea medicamentelor în decurs de 3 ore de la primele simptome ale unui accident vascular cerebral poate ajuta la prevenirea leziunilor cerebrale și a dizabilității.

Aceste medicamente sunt, de asemenea, utilizate pentru a reduce activitatea fibrinolitică a sângelui.

În astfel de cazuri, organismul nu este capabil să prevină singur formarea cheagurilor de sânge, așa că are nevoie de îngrijiri medicale.

Important! Deși tromboliza are de obicei succes, tratamentul nu reușește să dizolve cheagurile de sânge la aproximativ 25% dintre pacienți. Alți 12% dintre pacienți sunt ulterior predispuși la cheaguri de sânge recurente sau blocaje în vasele de sânge.

Chiar dacă tromboliza are succes, fibrinolitice nu sunt capabili să restabilească țesuturile care au fost deja deteriorate de circulația sanguină afectată. Prin urmare, pacientul poate necesita tratament suplimentar pentru a aborda cauzele care stau la baza cheagurilor de sânge și pentru a repara țesuturile și organele deteriorate.

Contraindicații și efecte secundare

Sângerarea este cel mai frecvent risc asociat consumului de droguri. De asemenea, poate amenința viața pacientului. Sângerări minore de la gingii sau nas pot apărea la aproximativ 25% dintre pacienții care iau medicamentul. Sângerare în creier apare în aproximativ 1% din cazuri.

Acesta este același risc atât pentru pacienții cu accident vascular cerebral, cât și pentru pacienții cu atac de cord. Sângerarea este adesea observată la locul cateterismului, deși sunt posibile hemoragii gastrointestinale și cerebrale. Prin urmare, fibrinoliticele nu sunt de obicei prescrise pacienților care au suferit traumatisme sau au antecedente de hemoragie cerebrală.

Pe lângă riscul grav de sângerare internă, există și alte posibile efecte secundare, De exemplu:

  • vânătăi pe piele;
  • deteriorarea vaselor de sânge;
  • migrarea unui cheag de sânge către o altă parte a sistemului vascular;
  • afectarea rinichilor la pacienții cu diabet zaharat sau alte boli de rinichi.

Deși fibrinoliticele pot îmbunătăți în siguranță și eficient fluxul sanguin și pot ameliora simptomele la mulți pacienți, fără a fi nevoie de o intervenție chirurgicală invazivă, acestea nu sunt recomandate tuturor.

Astfel de medicamente sunt interzise pacienților care iau diluanți ai sângelui sau persoanelor cu risc crescut de sângerare. Aceste condiții includ:

  • presiune ridicata;
  • sângerare sau pierderi severe de sânge;
  • accident vascular cerebral hemoragic din sângerare în creier;
  • boală renală severă;
  • interventie chirurgicala recenta.

Lista medicamentelor

Vorbind despre medicamentele fibrinolitice, lista poate fi destul de extinsă, vom numi doar câteva dintre ele.

Cele mai comune mărci de fibrinolitice includ următoarele:

  • Actilază;
  • Fortelysin;
  • Metaliza;
  • Tromboflux și altele.

Aproape toate aceste medicamente sunt disponibile pe bază de rețetă, deoarece au o gamă largă de contraindicații și efecte secundare, și, prin urmare, poate provoca vătămări potențiale organismului.

În niciun caz nu trebuie să luați aceste medicamente fără prescripția medicului.

Concluzie

Dacă bănuiți simptome de atac de cord sau accident vascular cerebral, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cât mai curând posibil. ambulanță, dar nu trebuie niciodată să vă automedicați. Fii sănătos!

În prezent, există două generații de fibrinolitice: fibrinolitice de prima generație - fibrino-specifice (care provoacă fibrinoliză și fibrinogenoliza) și fibrinolitice din a doua generație - fibrino-specifice (care au un tropism ridicat pentru fibrina trombică și provoacă doar fibrinoliză).

Prima generație include streptokinaza (streptaza, streptoliază, streptodecaza) - un produs rezidual al streptococului beta-hemolitic și al urokinazei, obținut din urină.

A doua generație include activatorul de plasminogen tisular TPA (obținut dintr-o cultură de celule de melanom uman); APSAC – complex activat de plasminogen acetilat-streptokinază (1:1), care este streptokinaza depusă pe plasminogenul uman, care servește ca conductor la fibrina trombului; prourokinaza (formată în rinichi).

Efectul rezultat al medicamentelor de prima generație este fibrinoliza și fibrinogenoliza, ducând la creșterea sângerării.

O caracteristică a fibrinoliticelor de a doua generație este specificitatea lor mare pentru trombofibrină. Dacă toate fibrinoliticele sunt aranjate într-o serie în ordinea descrescătoare a trombospecificității, această serie va fi după cum urmează:

Farmacocinetica fibrinoliticelor. Ele se disting printr-un T1/2 scurt, care este de 23 de minute pentru streptokinază, 20 de minute pentru urokinază, 5-10 minute pentru tPA, 90 de minute pentru APSAK și 4 minute pentru prourokinază. Durata efectului acestor medicamente este de 4 ore și numai pentru APSAC - 6 ore.

Streptokinaza și APSAC sunt inactivate prin formarea unui complex cu antitrombina III și eliminarea ulterioară prin sistemul reticuloendotelial. Urokinaza suferă un metabolism rapid și complet în ficat (T1/2 poate crește în bolile hepatice). TPA este metabolizat rapid de ficat. Alți parametri farmacocinetici nu au fost suficient studiați.

Indicații pentru utilizarea fibrinoliticelor:

· infarct miocardic vechi de cel mult 6 ore, în care eficacitatea tuturor fibrinoliticelor este aproximativ aceeași. Când au fost prescrise mai târziu, fibrinoliticele de a doua generație au prezentat rezultate mai bune;

· angină instabilă;

· PE a trunchiurilor mari de până la 5-7 zile;

· tromboza acuta arteriala si venoasa de pana la 3 zile (pentru streptokinaza si urokinaza); nu este recomandat pentru tromboza vaselor cerebrale.

Contraindicatii: diateză hemoragică (datorită riscului de hemoragie); ulcer peptic(în faza acută și la 1 lună după cicatrizare); tumori localizate la nivelul stomacului, plămânilor, creierului (risc crescut de sângerare); hipertensiune arteriala cu tensiune arterială diastolică mare (mai mult de 115 mm Hg) (datorită riscului de accident vascular cerebral hemoragic); intervenție chirurgicală recentă sau biopsie (cel puțin 2 săptămâni); Diabet cu microangiopatie și retinopatie; tuberculoză pulmonară activă (cu carie); flebotromboză (embolism posibil); endocardită septică (posibilă embolie); insuficiență hepatică(gradul de scădere a funcției proteico-sintetice).

Fibrinolizina este o enzimă formată la activarea plasminogenului (profibrinolizină) conținut în sânge. Fibrinolizina (plasmina) este o componentă fiziologică a sistemului anticoagulant natural al organismului. Acțiunea enzimei se bazează pe capacitatea sa de a dizolva filamentele de fibrină. Acest efect este observat in vitro și in vivo. Prin natura acțiunii sale, fibrinolizina poate fi considerată o proteinază tisulară (enzimă proteolitică tisulară). Efectul cel mai pronunțat al fibrinolizinei este asupra cheagurilor de fibrină proaspete înainte de retragerea lor. În legătură cu aceste proprietăți, fibrinolizina este utilizată pentru a trata bolile însoțite de pierderea intravasculară a cheagurilor de fibrină și formarea de cheaguri de sânge.

Streptokinaza prepararea enzimelor, obținut dintr-o cultură de streptococ β-hemolitic grupa C. Streptokinaza are activitate fibrinolitică, care se datorează capacității sale de a interacționa cu plasminogenul sanguin. Complexul de streptokinază cu plasminogen are activitate proteolitică și catalizează conversia plasminogenului în plasmină. Acesta din urmă este capabil să provoace liza fibrinei în cheaguri de sânge; inactivează fibrinogenul, precum și factorii V și VII de coagulare a sângelui.

Streptokinaza este utilizată pentru a restabili permeabilitatea vaselor de sânge trombozate; medicamentul provoacă liza cheagurilor de sânge, acționând asupra lor nu numai de la suprafață, ci și pătrunzând în interiorul cheagurilor de sânge (în special cu cheaguri de sânge proaspete Indicațiile pentru utilizarea streptokinazei sunt embolie). artera pulmonarași ramurile sale, tromboza și embolia arterelor periferice, tromboza venelor superficiale și profunde (extremități, pelvis), infarct miocardic acut (în primele 12 ore), tromboză a vaselor retinei ochiului și alte afecțiuni care apar cu afecțiuni acute. embolie și tromboză și cu amenințare formarea cheagurilor de sânge.

Când se utilizează streptokinaza, se pot dezvolta reacții nespecifice la proteină: durere de cap, greață, frisoane ușoare, reacții alergice (pentru reacții alergice severe se recomandă utilizarea corticosteroizilor). Cu rapid administrare intravenoasă posibilă dezvoltare a hipotensiunii, încălcare ritm cardiac. Trebuie luată în considerare posibilitatea emboliei (datorită mobilizării elementelor trombice).

Fibrinolitice (fibrinolitice, trombolitice, activator de plasminogen) sunt medicamente care pot dizolva trombii intravasculari și sunt utilizate pentru tratarea trombozei arteriale și venoase, precum și pentru lizarea unui cheag de sânge în embolia pulmonară.

Streptokinaza a fost obținută în 1938, iar mecanismul său de acțiune a fost descris în 1940. Și numai 36 de ani mai târziu, cardiologul rus Evgeny Ivanovich Chazov a publicat un articol despre dizolvarea trombului intracoronarian folosind acest remediu.

Descoperirea acestei enzime a făcut posibilă reducerea incidenței deceselor din cauza atac de cord acut miocard până la 50%.

De atunci, au fost sintetizate medicamente mai avansate. Activatorii moderni de plasminogen au mai puțini efecte secundare, sunt mai ușor de tolerat de către pacienți și prezintă rezultate mai bune.

După mecanismul de acțiune, fibrinoliticele pot fi directe sau indirecte.

Primul grup include produse farmaceutice care, atunci când interacționează cu firele de fibrină, le dizolvă. Aceste medicamente includ fibrinolizina. Acest medicament prezintă activitate farmacologică atât atunci când intră în corpul uman, cât și in vitro. Recent, medicamentele din acest grup practic nu sunt prescrise în medicină.

Fibrinoliticele indirecte (de exemplu, streptokinaza, urokinaza) transformă profibrinolizina (plasminogenul) în fibrinolizină (plasmină), care are efect terapeutic, și anume, dizolvă un cheag de sânge recent format. Acest proces este posibil doar într-un organism viu.

În plus, toți activatorii plasminogenului, în funcție de selectivitatea lor față de fibrină, sunt împărțiți în agenți nespecifici pentru fibrină (Streptokinaza) și agenți specifici pentru fibrină (Prourokinaza recombinantă, Alteplază, Tenecteplază).

Agenții nespecifici de fibrină activează profibrinolizina, atât asociată cât și neasociată cu un tromb, ceea ce duce la epuizarea sistemului anticoagulant și la complicații hemoragice parțiale.

Agenții trombolitici cu acțiune directă sunt mai puțin eficienți decât medicamentele care activează Profibrinolizin.

În medicina domestică, se folosesc următoarele fibrinolitice cu acțiune indirectă:

  • Streptokinaza;
  • Alteplază;
  • Tenecteplază;
  • Prourokinaza recombinantă.

Caracteristicile aplicației

Toți agenții fibrinolitici sunt prescriși pentru a dizolva cheaguri de sânge proaspăt în timpul trombozei vaselor de sânge din diferite locații.

În plus, ele sunt utilizate pentru a liza cheaguri locale de sânge în șunturile arteriovenoase și cateterele intravenoase periferice.

Trebuie luat în considerare faptul că, pentru tromboza arterială, activatorii plasminogenului sunt eficienți, de regulă, în 24 de ore de la debutul bolii, iar pentru tromboza venelor periferice, este logic să se prescrie agenți trombolitici în prima săptămână.

Când medicamentele fibrinolitice sunt prescrise pentru tromboza venoasă, dizolvarea cheagurilor de sânge este observată în 70% din cazuri în primele 48 de ore.

Ratele vor fi chiar mai mari dacă terapia este începută pentru prima dată în decurs de 12 ore. Mai mult, în acest caz efect farmacologic va fi mai bine, caz în care sunt și mai puține complicații febrile și hemoragice.

Activatorii de plasminogen sunt prescriși pentru următoarele boli:

În flebologie, indicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt:

  • tromboflebită;
  • flebotromboza.

Efecte secundare și contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor din acest grup sunt:

  • diverse sângerări;
  • diateza hemoragică.

În plus, tratamentul cu agenți trombolitici trebuie evitat în cazul unui număr de boli:

  • tuberculoza pulmonară în stadiul acut;
  • ulcer gastric și duodenal;
  • procese inflamatorii în intestinul gros;
  • pancreatita acuta;
  • inflamație miocardică;
  • boala de radiații;
  • tumori ale sistemului nervos central;
  • stare imediată după operație, naștere, avorturi spontane și induse;
  • biopsie recentă a organelor viscerale;
  • septicemie;
  • retinopatie diabetică;
  • hipertensiune arterială, când presiunea superioară este mai mare de 200 și cea inferioară -110 mm. Hg Artă.

Contraindicațiile relative includ:

  • insuficiență renală și hepatică;
  • sângerare menstruală;
  • hipermenoree;
  • astm bronsic;
  • vârsta peste 75 de ani;
  • câteva zile după tratamentul cu anticoagulante.

În plus, Streptokinaza trebuie prescrisă cu prudență în cazurile de infecție recentă cu streptococ.

Cele mai frecvente complicații la utilizarea fibrinoliticelor sunt sângerarea. De aceea, în timpul tratamentului, este necesar să se verifice constant coagularea sângelui.

Dacă hemoragia apare în timpul tratamentului cu medicamente trombolitice, pacienților li se prescriu medicamente antifibrinolitice.

Terapia este oprită numai dacă sângerarea amenință viața pacientului sau pacientul trebuie operat de urgență.

În caz de hemoragii excesive, pacientului i se pot prescrie acid aminocaproic, injecții cu fibrinogen uman sau transfuzii de sânge.

Efectele secundare la utilizarea fibrinoliticelor pot include:

  • temperatură agitată;
  • durere de cap;
  • alergii, sub formă de urticarie, roșeață facială, mâncărime.

Când reactie alergica Terapia este oprită și, în funcție de severitatea alergiei, se prescriu antihistaminice sau glucocorticoizi.

Pentru febră, sunt prescrise antipiretice. Dar trebuie să rețineți că acidul acetilsalicilic poate fi luat doar la 2 ore după oprirea medicamentelor trombolitice, deoarece acestea administrare simultană crește riscul de sângerare.

Pacienții vârstnici (cu vârsta peste 75 de ani) prezintă un risc crescut de hemoragie cerebrală în timpul tratamentului, astfel încât avantajele și dezavantajele trebuie cântărite înainte de a utiliza fibrinolitice.

Lista de fibrinolitice populare

Următoarele medicamente sunt utilizate în medicina modernă:

Regimul de tratament în fiecare caz specific este selectat individual, în funcție de localizarea cheagului de sânge și de severitatea bolii.

Datorită timpului lor scurt de înjumătățire, fibrinoliticele se administrează intravenos prin picurare sau perfuzie lent, timp de un sfert de oră.

Milioane de vieți au fost salvate prin utilizarea terapiei fibrinolitice. Prin urmare, la cea mai mică suspiciune de prezență a unui cheag de sânge în organism, ar trebui să mergeți la spital cât mai curând posibil și să începeți tratamentul.

Urmărește videoclipul: agenți antiplachetari. Anticoagulante. Fibrinolitice.

STREPTOKINAZA (streptaza, avelysin; disponibilă în amperi care conțin 250.000 și 500.000 de unități de medicament) este un medicament mai modern, un fibrinolitic indirect. Se obține din streptococul beta-hemolitic. Acesta este un medicament mai activ și mai ieftin. Stimulează trecerea proactivatorului la activator, transformând profibrinolizina în fibrinolizină (plasmină). Medicamentul este capabil să pătrundă în interiorul cheagului de sânge (activând fibrinoliza în acesta), ceea ce îl deosebește favorabil de fibrinolizină. Streptokinaza este cea mai eficientă atunci când afectează un cheag de sânge care s-a format nu mai mult de șapte zile în urmă. În același timp, acest fibrinolitic este capabil să restabilească permeabilitatea vaselor de sânge și descompunerea cheagurilor de sânge.

Indicatii de utilizare:

    în tratamentul pacienților cu tromboflebită superficială și profundă;

    cu tromboembolie a vaselor pulmonare și a vaselor oculare;

    pentru tromboza septică;

    cu infarct miocardic proaspăt (acut).

Efecte secundare:

    reacții alergice (anticorpi la streptococi);

    hemoragii;

    scăderea nivelului hemoglobinei, hemoliza globulelor roșii (efect toxic direct)

    vasopatie (formarea CEC).

La noi, pe baza de streptokinaza, s-a sintetizat STREPTODECASE, un medicament asemanator cu efect de lunga durata. Reacțiile alergice la acest medicament sunt, de asemenea, posibile.

UROKINAZA este un medicament sintetizat din urină. Este considerat un remediu mai modern și produce mai puține reacții alergice decât streptokinaza.

Notă generală: atunci când în organism se utilizează o cantitate mare de fibrinolitice, procesele de coagulare a sângelui se dezvoltă compensator. Prin urmare, toate aceste medicamente trebuie administrate împreună cu heparină. În plus, folosind acest grup de medicamente, nivelurile de fibrinogen și timpul de trombină sunt monitorizate în mod constant.

Agenți antiplachetari

Agenți antiplachetari - un grup de anticoagulante:

    trombocite ( acid acetilsalicilic(ASA), heparină, dipiridamol, ticlopidină, indobufen, pentoxifilină).

    Eritrocite (pentoxifilină, reopoliglucină).

Agenți care previn agregarea trombocitară (agenți antiplachetari)

ACIDUL ACETILSALICILIC (Acidum acetylsalicylicum; 0,25 comprimate) este un antagonist al vitaminei K și poate bloca ireversibil ciclooxigenaza trombocitară. Din acest motiv, formarea metaboliților acidului arahidonic, în special, agregarea prostaglandinelor și a tromboxanului A, care este cel mai puternic agregant endogen și vasoconstrictor, scade rapid în ei.

Pe lângă inhibarea aderenței trombocitelor, ASA, fiind un antagonist al vitaminei K, în doze mari perturbă formarea cheagurilor de fibrină.

Este necesar să rețineți o serie de puncte foarte importante pentru clinică:

    Prevenirea agregării trombocitelor prin ASA atunci când se utilizează doze foarte mici. Doza optimă pentru acest efect este de la 20 la 40 mg pe zi. Luarea a 30-40 mg de aspirină blochează agregarea trombocitelor timp de 96 de ore. O doză de 180 mg pe zi inhibă ireversibil enzima ciclooxigenaza (COX). Dozele mari, egale cu 1000 - 1500 mg de ASA pe zi, pot suprima COX în peretele vascular, unde se formează o altă prostaglandină - prostaciclina J2. Acesta din urmă previne agregarea trombocitelor și aderența și, de asemenea, provoacă vasodilatație.

Astfel, dozele mari de ASA determină inhibarea COX atât în ​​trombocite (ceea ce este de dorit), cât și în peretele vascular (ceea ce este de nedorit). Acesta din urmă poate provoca formarea de trombi.

    ASA acționează ca un AINS timp de câteva ore după administrare. În același timp, efectul antiagregare durează cât trăiesc trombocitele, adică 7 zile, deoarece inhibarea COX în ele este un fenomen ireversibil enzima nu este sintetizată din nou de către placă; După aproximativ o săptămână, o nouă populație de trombocite este restabilită cu un aport adecvat de COX.

Luând în considerare aceste fapte, se poate înțelege de ce, atunci când se iau doze mici de AAS, coagularea este redusă și nu apare sângerarea.

Indicații pentru utilizarea ASA (ca agent antiplachetar):

    prevenirea cheagurilor de sânge arterial;

    cu angină pectorală;

    pentru hipertensiune arterială;

    cu ateroscleroza.

Ca medicament antiagregant plachetar, medicamentul este prescris după următoarea schemă: prima zi de 0,5 de 2 ori, apoi 0,25 pe zi timp de câteva luni și uneori ani. Pentru a reduce riscul de ulcerogeneză, a fost eliberat MIKRISTIN, un preparat microcristalin granular de ASA, închis într-o înveliș de acetat de polivinil.

Pentru indicații similare, se prescriu și indobufen și indometacin.

DIPIRIDAMOLE (Dypiridomalum; sinonime: chimes, persantyl; în tablete sau tablete de 0,025 și 0,075, precum și în amperi de 2 ml soluție 0,5%) este un agent antianginos. Inhibitor competitiv al fosfodiesterazei și adenozin deaminazei. Dipiridamolul previne agregarea plachetară prin limitarea factorilor de agregare din acestea (cAMP se acumulează în trombocite) și potențarea acțiunii adenozinei. Acesta din urmă favorizează efecte vasodilatatoare și antiagregante și o scădere ușoară a tensiunii arteriale. Astfel, medicamentul dilată vasele coronare și crește viteza fluxului sanguin, îmbunătățește furnizarea de oxigen a miocardului. În general, medicamentul este considerat un agent antiagregant slab.

Indicatii de utilizare:

    pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge;

    în tratamentul pacienților cu sindrom DIC (în combinație cu heparină);

    pentru prevenirea sindromului DIC în toxicoza infecțioasă, septicemia (șoc);

    când este deshidratat;

    la pacienții cu valve cardiace protetice;

    în timpul hemodializei;

    cu angină pectorală și infarct miocardic.

Reacții adverse: roșeață pe termen scurt a feței, tahicardie, reacții alergice.

Un agent antiplachetar modern este medicamentul TICLOPIDINE (Ticlopidinum; sinonim - ticlid; comprimate de 0,25) - un nou agent antiplachetar selectiv care este superioară ca potență AAS.

Tiklid inhibă agregarea trombocitelor și aderența. Medicamentul stimulează formarea de prostaglandine Pg E1, Pg D2 și Pg J2, îmbunătățește microcirculația.

Indicatii de utilizare:

    boli ischemice și cerebrovasculare;

    ischemia membrelor;

    retinopatie (diabet zaharat etc.);

    la manevrarea vaselor de sange.

Reacții adverse: dureri de stomac, diaree, erupții cutanate, amețeli, icter, scăderea numărului de globule albe și trombocite.

Medicamentele de înlocuire a plasmei pe bază de dextran, adică dextrani cu greutate moleculară mică (polimeri de glucoză), sunt, de asemenea, utilizate ca agenți antiplachetari. Acestea sunt, în primul rând, soluții ale fracției moleculare medii a dextranului: soluție 6% de poliglucină, soluție 10% de reopoliglucină (în special acest medicament), precum și reogluman, rondex. Acești agenți „diluează” sângele, reduc vâscozitatea acestuia, învelesc trombocitele și globulele roșii, ceea ce contribuie la efectul lor antiplachetar, îmbunătățește mișcarea lichidului de la țesuturi la vase, crește tensiunea arterială și au un efect de detoxifiere.

Indicații de utilizare: șoc, tromboză, tromboflebită, endarterită, peritonită etc. (pentru îmbunătățirea fluxului sanguin capilar).

Reacții adverse: reacții alergice.

Agenții antiplachetari sunt medicamente din grupa metilxantinei: aminofilină, precum și teonicol (nicotinat de xantinol, complavin, xavin) etc.

TEONIKOL (nicotinat de xantinol; în tablete de 0,15 și amp. 2 și 10 ml soluție 15%) are efect vasodilatator, îmbunătățește circulația cerebrală, reduce agregarea trombocitară.

Indicatii de utilizare:

    spasme vasculare ale extremităților (endoarterita, boala Raynaud);

    ulcere trofice ale extremităților.

Reacții adverse: senzație de căldură, roșeață a feței, gâtului, slăbiciune generală, amețeli, presiune în cap, dispepsie.

7869 0

Indicatii

IM cu supradenivelare persistentă a segmentului ST pe ECG; embolie pulmonară masivă (streptokinază, alteplază); primele 3 ore de AVC ischemic acut la pacienți atent selecționați (alteplază); tromboză acută și embolie a arterelor periferice (streptokinaza), tromboza valvelor cardiace artificiale (streptokinază, alteplază), severă tromboza ileofemurală(streptokinaza), tromboza cateterelor venoase (alteplaza).

Streptokinaza. IM cu supradenivelare de segment ST pe ECG: perfuzie intravenoasă de 1.500.000 UI timp de 30-60 minute. Medicamentul este utilizat în combinație cu agenți antiplachetari. Utilizare simultană Sunt necesare anticoagulante directe. PE masivă: perfuzie intravenoasă de 350.000-500.000 UI în 5-10 minute, apoi 100.000 UI/oră timp de 24-72 ore; Este posibilă perfuzia intravenoasă de 1.500.000 UI în 2 ore După terapia trombolitică, se recomandă începerea unei perfuzii cu HNF. Tromboza valvelor cardiace artificiale: perfuzie intravenoasă de 250.000-500.000 UI în 20 de minute, apoi 1.000.000-1.500.000 UI în 10 ore După terapia trombolitică, se recomandă începerea unei perfuzii cu HNF.

Alteplază. IM cu supradenivelare de segment ST pe ECG: 15 mg IV bolus, apoi perfuzie de 0,75 mg/kg (maximum 50 mg) timp de 30 minute, apoi perfuzie de 0,5 mg/kg (maximum 35 mg) timp de 60 de minute. La pacienții cu greutatea mai mică de 65 kg, doza nu trebuie să depășească 1,5 mg/kg. Utilizat în asociere cu agenți antiplachetari și HNF (nu poate fi exclusă posibilitatea de a utiliza enoxaparină sau fondaparinux sodic). PE masiv: 10 mg intravenos timp de 1-2 minute, apoi perfuzie de 90 mg timp de 2 ore La pacientii cu greutatea mai mica de 65 kg, doza nu trebuie sa depaseasca 1,5 mg/kg. Administrarea concomitentă de HNF nu este necesară. Primele 3 ore de accident vascular cerebral ischemic: intravenos 0,9 mg/kg (maximum 90 mg), primele 10% din doză în bolus, doza rămasă prin perfuzie timp de 60 de minute. Tromboza valvelor cardiace artificiale: bolus intravenos de 10 mg, apoi perfuzie de 90 mg timp de 90 de minute. După terapia trombolitică, se recomandă începerea unei perfuzii cu HNF.

Tenecteplază. IM cu supradenivelare de segment ST pe ECG: intravenos peste 5-10 s 30 mg pentru greutatea corporală mai mică de 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - peste 90 kg. Utilizat în combinație cu agenți antiplachetari și HNF (este posibilă și posibilitatea utilizării enoxaparinei sau fondaparinuxului sodic).

Prourokinaza recombinantă. IM cu supradenivelare de segment ST pe ECG: bolus intravenos de 2 milioane UI, apoi 4 milioane UI în 60 de minute. Utilizat în combinație cu agenți antiplachetari și HNF. Există experiență de succes în utilizarea prourokinazei pentru embolia pulmonară în aceeași doză.

Contraindicații

Contraindicațiile sunt împărțite în absolute și relative. În acest din urmă caz, decizia de a administra un fibrinolitic se ia individual după evaluarea echilibrului dintre riscul de sângerare și beneficiul așteptat al terapiei trombolitice.

Contraindicații absolute. Alergie sau hipersensibilitate, diateză hemoragică, sângerare în curs sau recentă (cu excepția menstruației), leziuni grave sau intervenții chirurgicale în următoarele 3 săptămâni; operatie pe sistem nervosîn următoarele 2 luni, traumatism cranian sau facial semnificativ în ultimele 3 luni, suspiciune de anevrism de aortă disecant, procese patologice severe în cavitatea craniană (neoplasm, malformație arteriovenoasă), istoric de accident vascular cerebral hemoragic, accident vascular cerebral ischemicîn următoarele 3-6 luni.

Contraindicații relative. Hipertensiune arterială severă necontrolată (TAS >180 mm Hg și/sau TAD >120 mm Hg), accident vascular cerebral ischemic mai vechi de 3-6 luni, sângerare internă în ultimele 2-4 săptămâni, ulcer peptic în stadiul acut, RCP traumatic sau prelungit , puncția vaselor care nu pot fi presate, utilizarea unei doze terapeutice de NACG, boală hepatică severă, sarcină, prima săptămână după naștere. Streptokinaza nu este recomandată a fi utilizată din nou dacă au trecut mai mult de 3-5 zile de la prima administrare.

Yavelov I.S.