1. lapa no 3

PERIFĒRĀS DARBĪBAS MUSKUĻU RESLAKSANTI (KŪRAI LĪDZĪGI MEDIKAMENTI)

Perifērie muskuļu relaksanti bloķē skeleta muskuļu H-holīnerģiskos receptorus un izraisa skeleta muskuļu relaksāciju (miorelaksāciju). Pamatojoties uz to darbības mehānismu, kurare līdzīgas zāles var iedalīt:

1) antidepolarizējošas (konkurējošas) darbības veida perifērās darbības muskuļu relaksanti, kas bloķē skeleta muskuļu H-holīnerģiskos receptorus, novērš H-holīnerģisko receptoru mijiedarbību ar acetilholīnu un muskuļu plāksnes depolarizāciju ar sekojošu repolarizāciju (tubokurarīns, utt.);

2) depolarizējošas darbības veida perifērās darbības muskuļu relaksanti, kas izraisa noturīgu muskuļu plāksnes depolarizāciju, novēršot repolarizācijas iestāšanos (ditilīns utt.);

3) jauktas darbības perifērās darbības muskuļu relaksanti, kas nodrošina antidepolarizējošu un depolarizējošu iedarbību (dioksonijs utt.).

Muskuļu relaksanti izraisa muskuļu relaksāciju noteiktā secībā: sejas muskuļi, ekstremitāšu muskuļi, balss krokas, rumpis, diafragma un starpribu muskuļi. Diafragmas un starpribu muskuļu paralīze var izraisīt pacienta nāvi elpošanas apstāšanās dēļ, ja pacients laikus netiek pārvietots uz mehānisko ventilāciju.

Pēc darbības ilguma muskuļu relaksantus var iedalīt 3 grupās: 1) īslaicīgas darbības (5-10 minūtes) - suksametonijs (ditilīns); 2) vidējais iedarbības ilgums (20-40 minūtes) - tubokurarīna hlorīds, pankuronija bromīds (Pavulon), pipekuronija bromīds (Arduan) u.c.; 3) ilgstošas ​​darbības (60 minūtes un vairāk) - pankuronija bromīds, pipekuronija bromīds (lielās devās).

Visas kurarei līdzīgās vielas tiek izmantotas ķirurģijā, lai atslābinātu muskuļus operāciju laikā (kopā ar anestēziju), tās lieto izmežģījumu mazināšanai, konvulsīvo stāvokļu (stingumkrampju) atvieglošanai. Perifērie muskuļu relaksanti ir kontrindicēti: pret myasthenia gravis, aknu un nieru slimībām; Lietojiet ļoti piesardzīgi vecumdienās. Zāļu ar antidepolarizējošu iedarbību pārdozēšanas gadījumā kā fizioloģiskie antagonisti tiek izmantoti antiholīnesterāzes līdzekļi. Depolarizējošas iedarbības zāļu pārdozēšanas gadījumā antilīnesterāzes zāles var tikai pastiprināt to iedarbību, šajā gadījumā tiek ievadītas citrētas asinis, kas satur enzīmu pseidoholīnesterāzi, kas iznīcina ditilīnu.

TUBOKURARĪNA HLOrīds- Kurare līdzīgas zāles ar antidepolarizējošu darbību. Tubokurarīna hlorīdu lieto intravenozi 0,4-0,5 mg/kg ķermeņa svara. Atbrīvošanas veidlapa tubokurarīna hlorīds: 1% šķīdums 1,5 ml ampulās, kas satur 15 mg zāļu 1 ml. Saraksts A

Tubokurarīna hlorīda receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Tubokurarīns! hlorīds 1% 1,5 ml

D.t. d. N. 6 im ampull.

S. Ievadīt intravenozi ar ātrumu 0,4-0,5 mg/kg no pacienta ķermeņa masas.

DIPLACĪNS- ir anti-depolarizējoša veida darbība. Diplacīnu lieto intravenozi 2% šķīduma veidā. Diplacīna izdalīšanās forma: ampulas ar 5 ml 2% šķīduma. Saraksts A.

Diplacīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5 ml

D.t. d. N. 10 ampulā.

S. Divu stundu operācijas laikā intravenozi ievadiet 20-30 ml 2% šķīduma.

MELLIKTINS- zāles ar antidepolarizējošu darbību. Mellictin lieto, lai ārstētu slimības, ko pavada paaugstināts muskuļu tonuss (parkinsonisms utt.). Mellictin tiek nozīmēts iekšķīgi 3-8 nedēļas ar atkārtotiem kursiem pēc 3-4 mēnešiem. Kontrindikācijas melliktīna lietošanai parasti ir muskuļu relaksantiem. Melliktīna izdalīšanās forma: tabletes pa 0,02 g A saraksts.

Melliktīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Tab. Mellictini 0,02 N. 50

D.S. 1 tablete 2-4 reizes dienā.

Dārgie kolēģi!

Diskusija par eitanāziju notiek jau daudzus gadus. Diskusija, no mana viedokļa, ir bezjēdzīga. Zāļu iedarbības mehānisms ir zināms jau sen, un par to runāt ir stulbi. Cilvēkiem, kuri iestājas par kūrei līdzīgu zāļu lietošanu eitanāzijai, ir maz izpratnes par tādiem jēdzieniem kā līdzjūtība, cilvēcība un medicīnas ētika. Man šķiet, ka kastīte atveras viegli. Šīm zālēm ir vajadzīgs tirgus, un tās ir jāizspiež ar jebkādiem līdzekļiem. Bet kur sākas nauda, ​​tur beidzas cilvēce. Jūsu viedoklis mums ir svarīgs, tāpēc mēs lūdzam jūs izteikties; un tie, kuri uzskata sevi par ārstu, paraksta vēstuli, norādot savus datus.

Ar cieņu
Veterinārārstu asociācijas prezidents,
Krievijas Federācijas cienījamais veterinārārsts,
Veterināro zinātņu kandidāts
Sereda S.V.

ATKLĀTA VĒSTULE VETERINĀRU KOPIENAI

VAI SUŅA NĀVE IR PAR SUNI?

EUTANĀZIJA TULKOJUMS NOZĪMĒ LAIMĪGU NĀVE, ATTIECĪBAS NO CIEŠANAS, UN, JA EUTANĀZIJA IR NEIZBĒGA, TAD TIKAI VETERINĀRAS ĀRSTS, KURŠ IR LĪDZJŪTĪGS SAVU PACIENTU, IR TIESĪBAS TO IZVEIDOT UN PILNĪGI IZPILDĪT MĒS TUVU NĀVEI MOKAS.

Tikuši galā ar sašutumu, kas mūs pārņēma, izlasot rakstu laikrakstā “Veterinārā Dzīve”, kura autori ir vairāki zinātņu doktori, centāmies no savīto un ne pārāk saistītu faktu mudžekļa izolēt viņu izvirzītās galvenās tēzes. lai komentētu tos bez liekām emocijām, kam neļauj piekrist ne mūsu pilsoniskā sirdsapziņa, ne izvēlētā profesija.

Tātad šī raksta vadmotīvs ir autoru nosodījums izstrādātajam federālajam likumam “Par dzīvnieku aizsardzību pret nežēlību”. Šis likums aizliedz eitanāzijai izmantot kūrei līdzīgas zāles, kā arī citus nežēlīgus paņēmienus dzīvnieka dzīvības izbeigšanai, piemēram, noslīkšanu, pārkaršanu vai elektrošoku.

Kādus argumentus savā rakstā sniedz jaunās kurarei līdzīgās zāles Adilin izstrādātāji?

1. Nāve no kurarei līdzīgām zālēm nemaz nav sāpīga, bet tieši otrādi.
2. Krievijai ir savs ceļš un Eiropas konvencijas tai nav dekrēts.
3. Barbiturāti ir nepieejami parastam ārstam, un pēdējā laikā ir bijuši izmēģinājumi saistībā ar ketamīnu.
4. Ir jāapkaro trakumsērgas epizootija.
5. Klaiņojošu dzīvnieku sterilizācijas programma ir neefektīva klaiņojošo dzīvnieku skaita kontrolē.

Tātad autori apgalvo, ka "attiecībā uz Ditilin, Adilin-super un to analoga BR-2 izmantošanu eitanāzijai, jāpieņem, ka šīs zāles mūsdienās ir ja ne ideālas, tad vienas no humānākajām un tehnoloģiski attīstītākajām. līdzekļi šim nolūkam”.

ĪSA INFORMĀCIJA . Kurare indi medībās izmantoja aborigēnu ciltis. "Brūces no saindētām bultām noved pie dzīvnieka imobilizācijas vai nāves asfiksijas rezultātā." - Maškovskis, zāļu uzziņu grāmata 2007.

CHURARE LĪDZĪGI LĪDZEKĻI - zāles, izraisot skeleta muskuļu relaksāciju neiromuskulārās transmisijas blokādes rezultātā. Tie pieder pie perifēras darbības muskuļu relaksantiem, jo mijiedarbojas ar neiromuskulāro sinapses postsinaptiskās membrānas n-holīnerģiskiem receptoriem.
Saskaņā ar darbības mehānismu ir jauktas iedarbības nedepolarizējošie (pankuronijs, pipekuronijs), depolarizējošie (ditilīns) un kurarei līdzīgi līdzekļi.

Kurare līdzīgas zāles noteiktā secībā izraisa skeleta muskuļu relaksāciju: vispirms sejas un košļājamo muskuļu, kakla muskuļu, tad ekstremitāšu un rumpja muskuļus. Elpošanas muskuļi, tostarp diafragma, ir izturīgāki pret kurarei līdzīgu zāļu iedarbību. Tieši šis terapeitiskais plašums ļauj izmantot kurarei līdzīgas zāles medicīnā skeleta muskuļu atslābināšanai ķirurģiskas iejaukšanās laikā un veterinārajā medicīnā savvaļas un agresīvu dzīvnieku īslaicīgai imobilizācijai, lai veiktu jebkādas manipulācijas (vakcinācija, transportēšana). utt.). Uzdrošināmies atzīmēt, ka 1998. gadā Zemkopības ministrija un Veterinārmedicīnas departaments apstiprināja norādījumus par ditilīna lietošanu kā pagaidu imobilizācijas līdzekli, lai nodrošinātu drošu piekļuvi dzīvniekam.

Taču mums nezināmu iemeslu dēļ grupa izglītotu veterinārārstu ar augstiem akadēmiskajiem grādiem ar apskaužamu stingrību uzstāj uz nepieciešamību eitanāziju veikt ar kūrei līdzīgu medikamentu palīdzību, kas pati par sevi jau ir utopija, kopš eitanāzijas (laimīgs nāve) nevar rasties asfiksijas rezultātā. Nosmakšanas nāve ir sāpīga, dzīvnieks, kam atņemta spēja elpot elpošanas muskuļu paralīzes dēļ, mirst smagās ciešanās, šausmu pārņemts, līdz hipoksijas dēļ iestājas samaņas zudums.

Īpaši interesanti ir viņu sniegtie argumenti, ka “saskaņā ar mūsu eksperimentālajiem datiem, kad dzīvniekiem ievada letālu devu muskuļu relaksanta ar depolarizējošu efektu, kas ietver ditilīnu un Adilin-super, bioelektriskā aktivitāte smadzenes (uz encefalogrammas) izzūd agrāk nekā sirds kontrakcijas (elektrokardiogrammā). Tas ir, pats dzīvnieka nāves fakts noteikti notiek, ja nav jūtīguma un bezsamaņā." Mēs pieļaujam nepiekrist mūsu kolēģu zinātniskajiem secinājumiem: dati, ko viņi ieguva AKŪTAJĀ EKSPERIMENTĀ, ļauj mums tikai to darīt. lai secinātu, ka nāve nav iestājusies par laimi, mēs nevaram iedomāties, ko dzīvnieks piedzīvoja, līdz apstājās smadzeņu bioelektriskā aktivitāte, kas nozīmē, ka neatkarīgi no tā, kā autori atsaucas uz būtisku letālās devas pārsniegšanu. rezultāts, strauja smadzeņu nāve, tā (smadzeņu nāve) nenotiks citādi, kā tikai ar elpošanas muskuļu paralīzi un nosmakšanu, kas ir tas, ka tieši to apstiprina arī paši autori, sakot, ka “a muskuļu relaksants, ogļskābā gāze uzkrājas asinīs. Starp citu, iepriekšminētajam ir arī piespiedu liecinieki: daudzas sajūtas, ko pacienti apraksta medicīnā muskuļu relaksanta pārdozēšanas vai paaugstinātas jutības gadījumā. Tās visas savelkas līdz neaprakstāmām šausmām nosmakšanas un nespējas elpot dēļ. Tāpēc visā civilizētajā pasaulē kurarei līdzīgu medikamentu lietošana dzīvnieku eitanāzijai ir aizliegta un tiek klasificēta kā cietsirdīga izturēšanās pret dzīvniekiem (piemēram, Ukrainas likumdošana paredz kriminālsodu aresta veidā uz laiku līdz 6 mēnešiem par aizlieguma pārkāpšanu).

Bet, pēc dažu ekspertu domām, Krievijai ir savs attīstības ceļš, Eiropas konvencija tai nav dekrēts, un tāpēc AKŪTI (kas noved pie eksperimentālo dzīvnieku nāves) eksperimenti turpināsies līdz utopiskiem mēģinājumiem pierādīt visai pasaulei, ka nāve. no nosmakšanas nepavisam nav sāpīgi, netiks asi nosodīts no sabiedrības un neapstāsies.

Tagad pie nākamā jautājuma. Viena no humānākajām eitanāzijas metodēm ir barbiturātu lietošana, jo tie vispirms izraisa nesāpīgu samaņas zudumu un tikai pēc tam elpošanas apstāšanos un nāvi. Adilin ražotāju aizkustinošās bažas par ārstiem, kuri nesen tika ieslodzīti par ketamīna lietošanu, ir pilnīgi nepamatoti – barbiturāti ir oficiāli apstiprināti lietošanai veterinārmedicīnā. Cita lieta, ka uz tām attiecas stingra atskaite, un ne visi var tās saņemt un lietot (jāievēro uzglabāšanas nosacījumi utt.), bet tas ir tieši pareizi - nāvējoša narkotika nedrīkst nonākt nejaušu cilvēku rokās ar veterinārā izglītība. Ir pilnīgi neapzinīgi attaisnot dzīvnieku spīdzināšanu ar to, ka muskuļu relaksanti nav jāņem vērā ar tādu stingrību - tad vienkārši nogalināsim tos uz galvas ar nūju, un tas ir lēti, un uzskaite nav nepieciešama. Bet kas tad notiks ar tiem, kuru profesijas izvēle ir cēla un līdzjūtības pilna? Vieni pametīs pirmo veterinārskolas kursu, bet citi vairs nejutīs citu sāpes. Iespējams, ka pirmais ir labāks par otro, jo Pitagors teica: "Viņš var viegli nogalināt cilvēku, kurš mierīgi nogalina dzīvnieku." Runājot par trakumsērgas epizootiju jautājumiem un klaiņojošo dzīvnieku sterilizācijas programmu efektivitāti, nav līdz galam skaidrs (pareizāk sakot, nemaz nav skaidrs), kā šīs problēmas ir saistītas ar sadistisko eitanāziju, kuras ieguvumu autori neveiksmīgs raksts mūs pārliecina?

Nobeigumā vēlos teikt, ka ir ļoti neapmierinoši, kad nācijas intelektuālais spēks tiek izniekots, lai pierādītu, ka nāve no nosmakšanas nav sāpīga - galu galā mūsu kopīgajā lietā, veterinārmedicīnā, joprojām ir tik daudz ļoti svarīgu. , atsaukti atklājumi.

WSAVA (Pasaules mazo dzīvnieku veterinārārstu asociācija, kurā ietilpst asociācijas no vairāk nekā astoņdesmit valstīm) nosoda to veterinārārstu rīcību, kuri eitanāzijai izmanto kūrei līdzīgas vielas.

Veterinārārstu asociācija pievienojas WSAVA un ir iecerējusi ar to cīnīties saskaņā ar spēkā esošo likumdošanu.

P.S. 2007. gada 14. decembrī Rosselhoznadzor apstiprināja Norādījumus par zāļu Killin lietošanu dzīvnieku nonāvēšanai bez asinīm. Aktīvā viela ir izociuronija bromīds, ĀRSTĒŠANAI LĪDZĪGA, NEDEPOLARIZĒJOŠA MUSKUĻU ATLĪDZINĀJA. Turpinājums sekos…

D.V. Andrejeva, KSK “Bitsa” vecākā veterinārārste, Ph.D.
T.V. Bardjukova, deputāte VK "Centrs" galvenais veterinārārsts, Maskava, Ph.D.
D.B. Vasiļjevs, Maskavas zoodārza vadošais herpetologs, bioloģijas zinātņu doktors.
S.Ya. Gerasina, Ņikuļina cirka vecākā veterinārārste
D.V. Gončarovs, Ph.D.
UN. Goreļikovs, Ph.D., Ukraina
A.M. Ermakovs, Ziemeļkaukāza Praktizējošo veterinārārstu asociācijas prezidents, Ph.D.
N.M. Zueva, Vizuālās diagnostikas veterinārārstu biedrības prezidente, Ph.D.
N.L. Karpetskaja, Ph.D.
ĒST. Kozlovs, Novosibirskas Praktizējošo veterinārārstu ģildes prezidents, Ph.D.
N.G. Kozlovskaja, Veterinārās anestezioloģijas biedrības prezidente, Ph.D.
A.G. Komolovs, Kardioloģijas veterinārārstu biedrības prezidents
V.S. Kuzņecovs, Urālu praktizējošu veterinārārstu asociācijas prezidents, Ph.D.
S.L. Mendoza-Istratovs, klīniku tīkla Bely Klyk direktors
V.N. Mitins, Krievijas Dabaszinātņu akadēmijas akadēmiķis, medicīnas zinātņu doktors, bioloģijas zinātņu doktors, Ph.D.
E.I. Nazarenko, APVV sekretārs
M.A. Paka, Kaļiņingradas Veterinārmedicīnas praktiķu asociācijas prezidents
V.Ya. Podoļanovs, Orenburgas Praktizējošo veterinārārstu asociācijas prezidents, Ph.D.
E.V. Poļškova, klīnikas MiV galvenā veterinārārste, Maskava, Ph.D.
N.S. Pustovit, Ph.D.
R.H. Ravilovs, Tatarstānas Praktizējošo veterinārārstu asociācijas prezidents, profesors, veterināro zinātņu doktors.
S.V. Sereda, APVV prezidents, Krievijas Federācijas cienījamais veterinārārsts, Ph.D.
UZ. Slesarenko, Krievijas Federācijas cienījamais zinātnieks, Krievijas Dabaszinātņu akadēmijas akadēmiķis, bioloģijas zinātņu doktors, profesors
O.I. Smoļjanko, Ph.D.
L.Yu. Sičkova, MiV klīnikas direktore, Maskava
V.V. Tihanins, Ziemeļrietumu veterinārārstu asociācijas prezidents, Ph.D.
A.V. Tkachev-Kuzmin, Krievijas Veterinārārstu asociācijas prezidents, Ph.D.
S.A. Khizhnyak, Voroņežas Praktizējošo veterinārārstu ģildes līdzpriekšsēdētājs, Ph.D.

Gaidām Jūsu vēstules uz [aizsargāts ar e-pastu] Reģistrētie lietotāji var izteikties APPV forumā.

Ilgstošas ​​darbības gangliju blokatori.

Īsas darbības gangliju blokatori.

Higronija (Higronijs).

Pielietojums: anestezioloģijā, lai radītu mākslīgu hipotensiju. Intravenozi (pilienu veidā) injicējiet 0,01% šķīdumu izotonisks šķīdums nātrija hlorīda vai 5% glikozes šķīdums.

Blakus efekti: smaga hipotensija.

Izlaišanas forma: pulveris 0,1 g 10 ml ampulā Nr. 10. B saraksts.

Benzoheksonijs (Benzohezonijs).

Pielietojums: perifēro asinsvadu spazmas, hipertoniskā slimība, hipertensīvās krīzes, bronhiālā astma, peptiska čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas. Izrakstīts iekšķīgi 0,1–0,2 g 2–3 reizes dienā, subkutāni, intramuskulāri – 1–1,5 ml 2,5% šķīduma. V.R.D. – iekšķīgi 0,3 g; V.S.D. – 0,9 g; subkutāna vienreizēja deva – 0,075 g, dienā – 0,3 g.

Blakus efekti: vispārējs vājums, reibonis, sirdsklauves, ortostatisks kolapss, sausa mute, urīnpūšļa atonija.

Kontrindikācijas: hipotensija, smagi aknu un nieru bojājumi, tromboflebīts, smagas izmaiņas centrālajā nervu sistēmā.

Izlaišanas forma: tabletes pa 0,1 g Nr.20, ampulas pa 1 ml 2,5% šķīduma Nr.10.

Pentamīns (Pentamīns).

Lietošanas indikācijas, blakus efekti un kontrindikācijas: līdzīgs benzoheksonijai.

Izlaišanas forma: ampulās pa 1 un 2 ml 5% šķīduma.

Pahikarpīna hidrojodīds (Pachycarpini hydroiodidum).

Pielietojums: perifēro asinsvadu spazmām un dzemdību stimulēšanai, asiņošanas mazināšanai pēcdzemdību periods. Izrakstīts iekšķīgi, subkutāni, intramuskulāri.

Kontrindikācijas: grūtniecība, smaga hipotensija, aknu un nieru slimības.

Izlaišanas forma: Pieejams tabletēs pa 0,1 g, ampulās pa 2 ml 3% šķīduma. Izsniedz tikai pēc ārsta receptes. B saraksts. Šajā grupā ietilpst arī pirilēna tabletes ( Pirilenum) un temekhin ( Temechinum) 0,005 g.

Kurare līdzīgas vielas bloķē skeleta muskuļu n-holīnerģiskos receptorus un izraisa skeleta muskuļu relaksāciju (muskuļu relaksanti). Saskaņā ar to darbības mehānismu tos iedala vielās:

1) antidepolarizējošais (konkurējošais) darbības veids (tubokurarīns, diplacīns, meliktīns);

2) depolarizējošais darbības veids (ditilīns);

3) jaukta tipa iedarbība (dioksonijs).

Pēc darbības ilguma muskuļu relaksantus iedala trīs grupās:

1) īslaicīgas darbības (5–10 min) – ditilīns;

2) vidējais ilgums (20–40 min) – tubokurarīna hlorīds, diplacīns;

3) ilgstošas ​​darbības (60 minūtes un vairāk) – anatruksonijs.

Tubokurarīna hlorīds (Tubokurarini-hlorīds).

Šīs ir kūrei līdzīgas zāles ar antidepolarizējošu efektu.

Pielietojums: anestezioloģijā, lai atslābinātu muskuļus. Ievada intravenozi 0,4–0,5 mg/kg. Operācijas laikā deva ir līdz 45 mg.

Blakus efekti: elpošana var apstāties. Lai vājinātu zāļu iedarbību, tiek ievadīts prozerīns.

Kontrindikācijas: myasthenia gravis, smagi nieru un aknu darbības traucējumi, vecums.

Izlaišanas forma: 1,5 ml ampulās, kas satur 15 mg zāles Nr.25.

Ditilīns (Ditilīns), klausies (Listenons).

Sintētiski īslaicīgas darbības depolarizējoši muskuļu relaksanti.

Pielietojums: trahejas intubācija, ķirurģiskas iejaukšanās, dislokāciju samazināšana. To ievada intravenozi ar ātrumu 1–1,7 mg/kg no pacienta ķermeņa masas.

Blakus efekti: Iespējama elpošanas nomākums.

Kontrindikācijas: glaukoma. Ditilīna šķīdumus nevar sajaukt ar barbiturātiem un donoru asinīm.

Izlaišanas forma: ampulas ar 5 ml 2% šķīduma Nr.10.

Anestezioloģiskā praksē tiek izmantotas arī citas zāles: Ardoin ( Arduāns), pavulons ( Pavulons), norkuron ( Norkurona), tracrium ( Tracrium), melliktīns ( Meliktīns). M-, n-holīnerģiskajām zālēm ir m- un n-holīnerģisko receptoru bloķējoša iedarbība. Starp tām ir vielas, kas bloķē galvenokārt perifēros m- un n-holīnerģiskos receptorus (perifēros m-, n-holīnerģiskos vai spazmolītiskos līdzekļus), un tiem piemīt spazmolītiska iedarbība. Tie ir spazmolitīns, tīfēns uc Ir arī zāles, kas iekļūst hematoencefālisko barjerā un bloķē centrālās nervu sistēmas m- un n-holīnerģiskos receptorus, ko galvenokārt lieto Parkinsona slimības ārstēšanai (ciklodols, dinezīns). Turklāt ir zāles, kurām ir centrālā un perifēra m- un n-antiholīnerģiska iedarbība, piemēram, aprofēns.

Spazmolitīns (Spazmolitīns).

Perifēra m-, n-holīnerģiska, kam piemīt spazmolītiska iedarbība.

Pielietojums: endarterīts, pilorospazmas, spastiskas kolikas, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla. Izrakstīts iekšķīgi, pēc ēšanas, 0,05–0,1 2–4 reizes dienā, intramuskulāri – 5–10 ml 1% šķīduma.

Blakus efekti: sausa mute, galvassāpes, reibonis, sāpes epigastrijā, vietējā anestēzija.

Kontrindikācijas: glaukoma, darbs, kam nepieciešama ātra garīga un fiziska reakcija.

Izlaišanas forma: pulveris.

Kurare un kurarei līdzīgas zāles medicīnā izmanto skeleta muskuļu atslābināšanai, galvenokārt ķirurģisku operāciju laikā. Šo zāļu iedarbība ir saistīta ar to specifisko ietekmi uz holīnerģiskiem receptoriem motoro nervu galu zonā.
Curare ir kondensētu ekstraktu maisījums no Dienvidamerikas sugas Strychnos (S. toxifera u.c.) un Сhondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum u.c.) augiem; Vietējie iedzīvotāji to jau sen izmantojuši kā bultu indi.
Brūce no saindētas bultas izraisa dzīvnieka imobilizāciju vai nāvi asfiksijas rezultātā, ko izraisa elpošanas muskuļu kontrakciju pārtraukšana. Pagājušā gadsimta vidū tika konstatēts, ka nekustīgums, ko izraisa kurare, ir atkarīgs no ierosmes pārnešanas no motorajiem nerviem uz muskuļiem (Claude Bernard, E.V. Pelikan). Pašlaik tiek uzskatīts, ka šī kurares iedarbība ir n-holīnerģisko receptoru bloķēšanas rezultāts skeleta muskuļos. Tas viņiem liedz iespēju mijiedarboties ar acetilholīnu, kas ir nervu ierosmes neirotransmiters, kas veidojas motoro nervu galos.
1935. gadā tika konstatēts, ka galvenais aktīvā viela“pipe” curare un Сhondodendron tomentosum - d-tubokurarīna alkaloīds.
d-Tubokurarīns ir atradis pielietojumu medicīnā kā skeleta muskuļu relaksantu (perifēro muskuļu relaksantu).
Sintētiskie savienojumi, alkaloīdi un to atvasinājumi tiek izmantoti arī kā muskuļu relaksanti.
Dažādiem muskuļu relaksantiem ir dažādi darbības mehānismi, un, ņemot vērā to ietekmes uz sinaptiskās transmisijas procesu īpatnībām, tos iedala divās galvenajās grupās.
A. Nedepolarizējoši (antidepolarizējoši) muskuļu relaksanti (pachycurare). Tie ietver d-tubokurarīnu, diplacīnu, kvalidilu un citas zāles, kas ir acetilholīna antagonisti; tie paralizē neiromuskulāro transmisiju, jo tie samazina sinaptiskā reģiona n-holīnerģisko receptoru jutību pret acetilholīnu un tādējādi novērš gala plāksnes depolarizācijas un muskuļu šķiedras ierosmes iespēju. Šīs grupas savienojumi ir īstas kūrei līdzīgas vielas. Šo savienojumu farmakoloģiskie antagonisti ir antiholīnesterāzes vielas: inhibējot holīnesterāzes aktivitāti atbilstošās devās, tie izraisa acetilholīna uzkrāšanos sinapses zonā, kas, palielinoties koncentrācijai, vājina kurare līdzīgu vielu mijiedarbību ar n-holīnerģiskos receptorus un atjauno neiromuskulāro vadītspēju.
B. Depolarizējošās zāles (leptocurare) izraisa muskuļu relaksāciju, nodrošinot holinomimētisko efektu, ko pavada pastāvīga depolarizācija, t.i. iedarbojas līdzīgi kā pārmērīgs acetilholīna daudzums, kas arī traucē ierosmes vadīšanu no nerva uz muskuļiem. Šīs grupas zāles salīdzinoši ātri hidrolizē ar holīnesterāzi, un tām ir īslaicīga iedarbība ar vienreizēju lietošanu; antiholīnesterāzes zāles pastiprina to iedarbību. Šīs grupas pārstāvis ir ditilīns.
Dažiem muskuļu relaksantiem var būt jaukta antidepolarizējoša un depolarizējoša iedarbība.
d-Tubokurarīns, diplacīns, ditilīns utt. ir bikvaternāri amonija savienojumi; Tos raksturo divu onija grupu klātbūtne. Meklējot kūrei līdzīgas vielas, tika konstatēts, ka terciārajiem amīniem var būt arī kurarei līdzīga aktivitāte. No augiem dažādi veidi cīrulis (Delphinium), dzimta. alkaloīdi (kondelfīns, metillikakonitīns u.c.), kas ir terciārās bāzes, bet kuriem ir izteiktas kūrei līdzīgas īpašības, ir izolēti no vīteņaugiem (Ranunculaceae).

ALKURONIJA HLOrīds (Alkuronija hlorīds). N,N’ - diallilnortoksiferīna dihlorīds. Sinonīmi: Alloferīns, Alloferīns. Sintētisks toksiferīna (kurare alkaloīda) atvasinājums. Antidepolarizējošais muskuļu relaksants. Aktīvāks par d - tubokurarīns (1,5-2 reizes). Nav m-antiholīnerģisku īpašību un histamīnu atbrīvojošas iedarbības.

ARDUAN (Arduanum)*. 2b,16b-bis(4-dimetil-1-piperazino)-3a,17b-diacetoksi-5-a-androstāna dibromīds. Sinonīmi: Pipecuronium bromide, Pipecuronium bromide, Pipecuronii bromide, RGH 1106. Arduan ir nedepolarizējošs muskuļu relaksants. Autors ķīmiskā struktūra un darbība ir tuva pankuronijam (sinonīmi: Pavulon, Pancuronium, Pancuronii bromidum, Pavulon), kas pēdējos gados ir plaši izmantots kā kurarē līdzīgas zāles. […]

ATRACURIUM (Atracurium)*. Sintētisks bikvartāra amonija savienojums, kam ir daļēja struktūras līdzība ar tubokurarīna un ditilīna molekulām. Sinonīmi: Tracrium, Tracrium. Tas ir nedepolarizējošs muskuļu relaksants. Darbības būtība ir līdzīga citām šīs grupas zālēm. Tam ir ātra, viegli atgriezeniska muskuļu relaksējoša iedarbība. Piemīt zema kumulācijas spēja.

VEKURONIJA BROMĪDS*. Sinonīmi: Norkuron, Norcuron. Tās struktūra ir līdzīga pankuronija un pipekuronija bromīda (Arduan) struktūrai, taču tas ir monokvartārs steroīdu savienojums. Tas ir nedepolarizējošs muskuļu relaksants ar vidējo darbības ilgumu (mazāk ilgstošs nekā tubokurarīns, pipekuronijs un pankuronijs). Ir zema kumulatīva spēja. Neliela ietekme uz histamīna izdalīšanos. Ir vāja gangliju bloķējoša iedarbība.

DIOXONIUM (Dioxonium). 1,2-bis-(4-pirolidinometil-1',3'-dioksolanil-2)-etāna dijodmetilāts. Dzeltenīgi smalks kristālisks pulveris. Ļoti labi šķīst ūdenī, grūti šķīst spirtā. Sterilizācijas laikā ūdens šķīdumi nemainās. Tas ir jauktas darbības muskuļu relaksants. Vispirms tas izraisa depolarizācijas fāzi un pēc tam darbojas kā antidepolarizējošs muskuļu relaksants.

DIPLACĪNS (Diplacinum). 1,3-bis-(~-platīncīnija-etoksi)-benzola dihlorīds. Sinonīmi: Diplacin dichloride, Diplacini dichloridum. Balts kristālisks pulveris. Ļoti viegli šķīst ūdenī. Šķīdumus (pH 4,5 - 7,2) sterilizē +100 °C 30 minūtes.

DITILĪNS (Dithylinum). b-Dimetilaminoetil dzintarskābes estera dijodmetilāts. Sinonīmi: Suxamethonii iodidum, Suxamethonium jodide. Līdzīgus dihlorīdus un dibromīdus ražo ar nosaukumiem: Listenons [zāļu nosaukums (suksametonija hlorīds) no Hafslund Nycomed Pharma AG], Miorelaksīns, Anektīns, Brevidil M., Celokains, Celokurīns, Hlorsukcilīns, Сuraсholīns, Сracit, Сурасholīns, Сracit, L Сурасхолин. (Yu )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin hlorīds, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suhamethonii chloridum, Suxinyl, […]

KVALIDIL (Qualidilum). 1,6-Heksametilēn-bis-(3-benzilhinuklidīnija hlorīda) tetrahidrāts. Balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī un spirtā; pH ūdens šķīdumi 5, 5 - 7, 5. Antidepolarizējošais muskuļu relaksants. Izmanto muskuļu relaksācijai un kontrolētai elpošanai anestēzijas laikā, var izmantot trahejas intubācijai.

MELLICTINA (Mellictinum). Melliktīns ir nosaukums, kas dots alkaloīda metillikakonitīna hidrojodīdam, kas atrodams cīrulīšu (Delphinium dictiocarpum), cīruļa (Delphinium semibarbatum) un citos vībotņu dzimtas (Ranunculaceae) augos.

Pankuronija bromīds. 1,1-(3a,17b-Dioxy-5a-androstan-2b,16b-ilene)bis(1-methylpiperidinium) dibromide diacetate Sinonīmi: Pavulon, Pavulon. Kristālisks pulveris gandrīz balts. Šķīst ūdenī un spirtā.

TERCURONIUM (Tercuronium). n’, n”-bis-trietilamonija-n-terfenildibenzolsulfonāts. Balts vai balts ar vāji zaļganu nokrāsu kristālisks pulveris. Grūti šķīst ūdenī. Nedepolarizējošas darbības muskuļu relaksants. To lieto intravenozi operāciju laikā vidējā un ilgs ilgums anestēzijā ar mākslīgo ventilāciju. Lietojot 8–10 mg devu, zāles izraisa pilnīgu muskuļu relaksāciju un apnoja, kas ilgst 20–60 minūtes […]

TUBOKURARĪNA HLORĪDS (Tubocurarini chloridum)*. d-Tubokurarīna hlorīds. Sinonīmi: Amelizols, Kuradetensīns, Kurarīns, Delakurarīns, Miostatīns, Miricīns, Tubadils, Tubarils, Tubarīns, Tubokurāns, Kurarīns-asta, Intoksotrīns uc Balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī. d-Tubokurarīna hlorīds ir bisbenziltetrahidroizohinolīna atvasinājums. Ilgu laiku to uzskatīja par bikvartāru amonija bāzi ar optisko attālumu starp onija grupām (ceturtdaļajiem slāpekļa atomiem) 1,5 nm, ar struktūru […]

Cisatrakūrija besilāts. Sinonīms: Nimbex, Nimbex. Ķīmiski tas ir atrakūrija cis-izomērs (sk.). Salīdzinot ar atrakūriju, tam ir lielāka (3-4 reizes) muskuļu relaksējošā aktivitāte un tas ilgst vairākas reizes ilgāk.

Kurarīns ir šaušanas inde, slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs un tiek iznīcināts kuņģa-zarnu traktā. Efekts izpaužas tikai tad, kad tas nonāk asinsritē, apejot kuņģa-zarnu traktu. Šajā gadījumā tas iedarbojas tikai uz skeleta muskuļu H-ChR, izraisot pilnīgu vai daļēju skeleta muskuļu relaksāciju. Sakarā ar galveno ietekmi uz skeleta muskuļiem viņi saņēma otru nosaukumu muskuļu relaksanti.

Viņi ir atraduši savu galveno pielietojumu ķirurģiskajā praksē skeleta muskuļu atslābināšanai krūšu kurvja un krūšu kurvja operāciju laikā. vēdera dobums. Turklāt muskuļu relaksantus var izmantot krampju terapijā un spastiskas paralīzes ārstēšanai. Lielas muskuļu relaksantu devas var izraisīt elpošanas centra nomākšanu un īpaši smagos gadījumos elpošanas centra paralīzi un nāvi.

Kurare līdzīgu zāļu funkcionālie antagonisti ir AChE: proserīns, fizostigmīns.

TUBOKURARĪNS,Tubocurarinihlorīds, saraksts “A”

Alkaloīda tubokurarīna sāls terapeitiskās devās bloķē skeleta muskuļu H-ChR, būtiski nemainot ķermeņa pamatfunkcijas. Lielos daudzumos tas var bloķēt virsnieru dziedzeru un sinokarotīdu zonas H-ChR, kas var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos un elpošanas nomākumu. Turklāt, lielas devasŠī viela var veicināt histamīna indes izdalīšanos no organisma šūnām, kas aktivizējas un var izraisīt bronhu spazmas.

To lieto tikai slimnīcas apstākļos ķirurģisku operāciju laikā.

FV – 2 un 5 ml ampulas. 1% šķīdums.

DITILIN,Ditilīns, saraksts “A”, “Miorelaksīns”

Aktivitāte ir ievērojami zemāka par tubokurarīnu, darbība attīstās pēc intravenozas ievadīšanas pēc 30 sekundēm un ilgst 3–7 minūtes.

To lieto anestēzijas laikā skeleta muskuļu īslaicīgai atslābināšanai, un šo zāļu pārdozēšanas gadījumā AChE neizmanto, jo tie palielina ditilīna toksicitāti.

FV – pastiprinātājs. 5 un 10 ml 2% šķīduma.

Vielas, kurām ir dominējoša ietekme uz AR (adrenerģiskie līdzekļi)

Tās ir zāles, kas ietekmē simpātisko adrenerģisko inervāciju .

Kā starpnieks adrenerģiskajās sinapsēs vissvarīgākais ir norepinefrīns, kas ierosina šūnu membrānu AR. Norepinefrīna sintēze notiek simpātisko nervu galos (aksonos) (t.i., SNS postganglionālajās šķiedrās). Norepinefrīna sintēzes izejmateriāls ir aminoskābe tirozīns, kurā noteiktu enzīmu ietekmē notiek vairākas izmaiņas: tirozīns - dioksifenilalanīns (DOPA) - dioksifenilalanīns (dopamīns) - norepinefrīns. Šis sarežģītais bioķīmiskais process notiek adrenerģiskos nervos, un iegūtais norepinefrīns nervu galos nogulsnējas īpašos veidojumos - pūslīšos. Nervu impulsa ierašanās laikā daļa norepinefrīna tiek atbrīvota sinaptiskajā spraugā un ierosina AR. Mediatora norepinefrīna iedarbība ir īslaicīga, jo Lielāko daļu no tā (80%) pēc impulsa pārraides atkal uztver nervu gali. Daļu mediatora inaktivē īpaši fermenti: monoamīnoksidāze (MAO) un kateholortometiltransferāze (COMT).

Ir α- un β-adrenerģiskie receptori, kas ir saistīts ar to atšķirīgo jutību pret norepinefrīnu, adrenalīnu un vairākām farmakoloģiskām vielām. α - un β - AR kvantitatīvā attiecība orgānos ir atšķirīga.

α - AR atrodas galvenokārt ādas asinsvados, gļotādās, nierēs, vēdera dobuma orgānos, plaušās un muskuļos, kā arī acs radiālajā muskuļos.

β -AR iedala β 1 ​​- un β 2 - AR. Pārsvarā β 1 -AR atrodas sirds koronārajos asinsvados un vadīšanas sistēmā, β 2 - bronhos, skeleta muskuļu asinsvados un dzemdē.

Farmakoloģiskās iedarbības mehānismi adrenerģiskās sinapses ir diezgan dažādas. Dažas zāles mijiedarbojas ar postsinaptisko membrānu AR, izraisot to ierosmi vai inhibīciju un atbilstošas ​​izmaiņas metabolismā un šūnu funkcijās. Citu zāļu darbība ir vērsta uz simpātisko nervu un presinaptisko membrānu galiem. Šajā gadījumā zāles var traucēt norepinefrīna sintēzi, tā nogulsnēšanos pūslīšos, izdalīšanos sinaptiskajā plaisā un raidītāja atpakaļsaistīšanu ar presinaptiskiem nervu galiem. Dažas vielas kavē norepinefrīna enzīmu inaktivāciju. Iespējamas dažādu darbības mehānismu kombinācijas vienā ārstnieciskajā vielā.

Adrenerģisko zāļu KLASIFIKĀCIJA.

Adrenerģiskie agonisti ir AR stimulanti.

Adrenerģiskie blokatori - bloķē AR.

Simpatomimētiskie līdzekļi (netiešas iedarbības adrenomimetika) - tieši neietekmē AR, bet veicina norepinefrīna izdalīšanos no presinaptiskajiem galiem un tādējādi pastiprina adrenerģiskās reakcijas.

Simpatolītiskie līdzekļi - bloķē simpātisko inervāciju postganglionisko simpātisko nervu galu līmenī.

ADrenomimetika

α - β- AM tieša darbība

Tipisks šīs grupas pārstāvis ir

ADRENALIN– veidojas no norepinefrīna virsnieru serdeņa šūnās, savā darbībā un izcelsmē tas ir steroīdu hormons Tas iedarbojas tieši uz α, β 1, β 2 — AR. Medicīnas praksē to izmanto formā

adrenalīna hidrohlorīda šķīdums,SolutioAdrenalīnihidrohlorīds, saraksts “B”, 1 ml.

Ietekmi uz orgāniem izsaka šādi farmakoloģiskie efekti (tāpat kā ar SNS stimulāciju, izņemot 7. punktu):.

1. Koronāro asinsvadu, skeleta muskuļu, smadzeņu un plaušu asinsvadu paplašināšanās. Visa organisma apstākļos dominē adrenalīna vazokonstriktora iedarbība, kas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos.

2. Paaugstināta sirdsdarbība un paātrināta sirdsdarbība.

3. Asinsvadu sašaurināšanās vēdera dobuma orgānos, ādā un gļotādās.

4. Bronhu un zarnu muskuļu relaksācija.

5. Acs zīlītes paplašināšanās acs radiālā muskuļa kontrakcijas rezultātā.

6. Dzemdes un liesas kontrakcija.

7. Paaugstināts kuņģa-zarnu trakta un urīnpūšļa sfinkteru tonuss.

8. Paaugstināts cukura līmenis asinīs pastiprinātas vielmaiņas un glikoneoģenēzes stimulēšanas rezultātā.

9. Paaugstināta skeleta muskuļu veiktspēja, palielinot glikozes līmeni un uzlabojot asins piegādi skeleta muskuļiem.

10. Paaugstināta adrenokortikotropā hormona (AKTH) sekrēcija.

11. Brīvo taukskābju daudzuma palielināšana asinīs, stimulējot lipolīzi.

12. Neliela centrālās nervu sistēmas stimulācija (nemierīgums, trīce utt.)

Piemērojams:

Kā vazokonstriktors šokam, kolapsam, akūtai hipotensijai. Plkst intravenoza ievadīšana ilgst 5 minūtes, subkutāni - 30 minūtes.

Anafilaktiskajam šokam un dažām tūlītējām alerģiskām reakcijām.

Akūta sirds vājuma gadījumā, sirdsdarbības apstāšanās gadījumā (šajā gadījumā adrenalīnu ievada intrakardiāli).

Lai atvieglotu nosmakšanas lēkmes laikā bronhiālā astma(BA).

Kopā ar vietējiem anestēzijas līdzekļiem, lai sašaurinātu asinsvadus, aizkavētu anestēzijas līdzekļu uzsūkšanos un paildzinātu to darbību.

Insulīna pārdozēšanas vai hipoglikēmiskās komas gadījumā, lai atjaunotu cukura līmeni asinīs.

Ārēji acu praksē, LOR praksē vazokonstrikcijai.

Kontrindikācijas lietošanai.

Hipertoniskā slimība.

Ateroskleroze.

Diabēts.

Tireotoksikoze (paaugstināta vielmaiņa).

Grūtniecība.

Fluorotāna, ciklopropāna un hloroforma anestēzijas laikā (var rasties aritmija un ekstrasistoles).

Izrakstīts: intravenozi, subkutāni, intramuskulāri, intrakardiāli, ārēji. Tas nav noteikts iekšēji, jo tiek iznīcināts kuņģa-zarnu traktā.

VWF – 0,1% šķīdums ampulās pa 1 ml, to iegūst sintētiski vai izolē no nokauto liellopu virsnieru dziedzeriem.

NORADRENALĪNS,Noradrenalīnihidrotartras, saraksts “B”

Atšķirībā no adrenalīna, tas galvenokārt uzbudina α -AR, nedaudz - β 1 - AR, tāpēc tam piemīt spēcīgāks vazokonstriktora efekts. Tas praktiski neietekmē bronhus, neuzrāda hiperglikēmisku efektu un palēnina sirdsdarbību. To lieto kā vazokonstriktoru šokam, kolapsam, akūtai hipotensijai (traumas, operācijas rezultātā). Ievadīts tikai intravenozi; labāk - caur katetru, jo izraisa audu nekrozi smagas asinsvadu spazmas dēļ. Citi injekcijas veidi netiek izmantoti.

Kontrindikācijas.

Ateroskleroze.

Hipertensija.

FV – 1 ml ampulās. 0,1% - 0,2% šķīdums.