Ljudsko tijelo je vrlo složen sistem u kojem čak i jedan kvar može dovesti do ozbiljnih posljedica. Srećom, medicina i nauka ne miruju; svake godine čovječanstvo uči nove tajne anatomije i načine utjecaja na unutrašnje procese. Razmatraju se jedan od najčešćih načina uticaja na unutrašnje sistemske kvarove u organizmu lijekovi.

Danas postoji bezbroj svih vrsta droga, a kada čuje njihova imena, čovjek ne razumije uvijek njihovu svrhu. Tu spadaju fibrinolitici, čiji je sam naziv iznenađujući. Dakle, pogledajmo pobliže fibrinolitičke lijekove, šta su i zašto se propisuju.

Fibrinolitička sredstva su bilo koji lijek koji može stimulirati otapanje krvnog ugruška. Oni se takođe zovu. Djelovanje fibrinolitika usmjereno je na aktiviranje fibrinolize - procesa rastvaranja.

Dakle, fibrinolitička aktivnost krvi je svojstvo tijela usmjereno na rastvaranje ugrušaka.

Ovo svojstvo ih razlikuje od antikoagulansa, koji sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka inhibirajući sintezu ili funkciju različitih faktora zgrušavanja krvi.

Fibrinolitički sistem krvi, koji postoji u ljudskom tijelu, također je uključen u lizu ili rastvaranje ugrušaka tokom procesa zacjeljivanja rana. Ovaj sistem inhibira fibrin, koji inhibira enzim trombin.

Aktivni enzim uključen u fibrinolitički proces je plazmin, koji nastaje pod uticajem aktivacionog faktora koji se oslobađa iz endotelnih ćelija.

Za bolje razumijevanje teme, odgovorimo na pitanje: fibrinolitičko djelovanje - šta je to i kako ga razumjeti? Djelovanje takvih lijekova usmjereno je na brzu resorpciju ugrušaka nastalih u krvi. Za razliku od koagulanata, oni su dizajnirani da otklone problem, a ne da ga spriječe.

Klasifikacija lijekova

Postoje dvije glavne klase fibrinolitičkih sredstava: direktni i indirektni. Prvi uključuju aktivatore fibrinolize, a drugi uključuju streptokinazu i urokinazu. Razmotrimo ovu klasifikaciju fibrinolitika detaljnije:

Kada koristiti

Fibrinolitička terapija je odobrena za hitno liječenje moždanog i srčanog udara.

Najčešći lijek za trombolitičku terapiju je aktivator fibrinolize, ali tu funkciju mogu obavljati i drugi lijekovi iz ove grupe.

U idealnom slučaju, pacijent bi trebao primiti ove lijekove unutar prvih 30 minuta od dolaska u bolnicu. U ovim slučajevima se ovi lijekovi propisuju zbog brzog fibrinolitičkog učinka.

Srčani udari

Krvni ugrušak može blokirati arterije u srcu. To može uzrokovati srčani udar kada dio srčanog mišića umre zbog nedostatka kisika. Tako trombolitici brzo rastvaraju veliki ugrušak.

Ovo pomaže u obnavljanju protoka krvi u srcu i sprječavanju oštećenja srčanog mišića. Najbolji rezultati se mogu postići ako se lijek primjenjuje unutar 12 sati od početka srčanog udara.

Lijek vraća dotok krvi u srce kod većine ljudi. Međutim, kod nekih pacijenata protok krvi možda neće biti potpuno normalan, a kao rezultat toga može doći do oštećenja srčanih mišića.

Moždani udar

Većina moždanih udara nastaje kada se krvni ugrušci zadrže u krvnim sudovima u mozgu i blokiraju dotok krvi u to područje.

I u takvim slučajevima fibrinolitici se mogu koristiti za brzo rastvaranje ugruška.

Davanje lijekova unutar 3 sata od prvih simptoma moždanog udara može pomoći u sprječavanju oštećenja mozga i invaliditeta.

Ovi lijekovi se također koriste za smanjenje fibrinolitičke aktivnosti krvi.

U takvim slučajevima organizam nije u stanju sam spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, pa mu je potrebna medicinska pomoć.

Bitan! Iako je tromboliza obično uspješna, liječenje ne uspijeva otopiti krvne ugruške kod oko 25% pacijenata. Drugih 12% pacijenata nakon toga ponovo razvije krvne ugruške ili začepljenja u krvnim sudovima.

Čak i ako je tromboliza uspješna, fibrinolitici nisu u stanju da obnove tkiva koja su već oštećena poremećenom cirkulacijom krvi. Stoga, pacijentu može biti potrebno daljnje liječenje kako bi se riješili osnovni uzroci krvnih ugrušaka i popravila oštećena tkiva i organi.

Kontraindikacije i nuspojave

Krvarenje je najčešći rizik povezan s upotrebom droga. Takođe može ugroziti život pacijenta. Manje krvarenje iz desni ili nosa može se pojaviti kod otprilike 25% pacijenata koji uzimaju lijek. Krvarenje u mozgu javlja se u otprilike 1% slučajeva.

Ovo je isti rizik za pacijente sa moždanim i srčanim udarom. Često se primjećuje krvarenje na mjestu kateterizacije, iako su moguća gastrointestinalna i cerebralna krvarenja. Stoga se fibrinolitici obično ne propisuju pacijentima koji su pretrpjeli traumu ili imaju anamnezu cerebralnog krvarenja.

Osim ozbiljnog rizika od unutrašnjeg krvarenja, mogući su i drugi nuspojave, Na primjer:

• modrice na koži;
• oštećenje krvnih žila;
• migracija krvnog ugruška u drugi dio vaskularnog sistema;
• oštećenje bubrega kod pacijenata sa dijabetesom ili drugom bubrežnom bolešću.

Iako fibrinolitici mogu sigurno i učinkovito poboljšati protok krvi i ublažiti simptome kod mnogih pacijenata bez potrebe za invazivnom operacijom, ne preporučuju se svima.

Takvi lijekovi su zabranjeni za pacijente koji uzimaju lijekove za razrjeđivanje krvi ili za osobe s povećanim rizikom od krvarenja. Ovi uslovi uključuju:

• visok pritisak;
• krvarenje ili teški gubitak krvi;
• hemoragijski moždani udar od krvarenja u mozgu;
• teška bolest bubrega;
• nedavna operacija.

Lista droga

Govoreći o fibrinolitičkim lijekovima, lista može biti prilično opsežna, navešćemo samo neke od njih.

Najčešći brendovi fibrinolitika uključuju sljedeće:

• Actylaze;
• Fortelysin;
• Metalise;
• Tromboflux i drugi.

Gotovo svi ovi lijekovi dostupni su na recept, jer imaju širok spektar kontraindikacija i nuspojave, te stoga može uzrokovati potencijalnu štetu tijelu.

Ni u kom slučaju ne smijete uzimati ove lijekove bez ljekarskog recepta.

Zaključak

Ako sumnjate na simptome srčanog ili moždanog udara, obratite se svom ljekaru što je prije moguće. hitna pomoć, ali se nikada ne treba samoliječiti. Budite zdravi!

Trenutno postoje dvije generacije fibrinolitika: fibrinolitici prve generacije - fibrin-specifični (uzrokuju fibrinolizu i fibrinogenolizu) i fibrinolitici druge generacije - fibrin-specifični (imaju visok tropizam za trombus fibrin i uzrokuju samo fibrinolizu).

U prvu generaciju spada streptokinaza (streptaza, streptoliaza, streptodekaza) - otpadni produkt beta-hemolitičkog streptokoka i urokinaze, dobiven iz urina.

Druga generacija uključuje tkivni aktivator plazminogena TPA (dobijen iz kulture ćelija humanog melanoma); APSAC – acetilirani plazminogen-streptokinaza aktivirani kompleks (1:1), koji je streptokinaza deponovana na humanom plazminogenu, koji služi kao provodnik za trombus fibrin; prourokinaza (formirana u bubrezima).

Rezultirajući učinak lijekova prve generacije je fibrinoliza i fibrinogenoliza, što dovodi do pojačanog krvarenja.

Karakteristika druge generacije fibrinolitika je njihova visoka trombofibrinska specifičnost. Ako su svi fibrinolitici raspoređeni u nizu u opadajućem redoslijedu trombospecifičnosti, ovaj niz će biti sljedeći:

Farmakokinetika fibrinolitika. Odlikuje ih kratki T1/2, koji iznosi 23 minuta za streptokinazu, 20 minuta za urokinazu, 5-10 minuta za tPA, 90 minuta za APSAK i 4 minuta za prourokinazu. Trajanje djelovanja ovih lijekova je 4 sata, a samo APSAC - 6 sati.

Streptokinaza i APSAC se inaktiviraju formiranjem kompleksa sa antitrombinom III i daljom eliminacijom kroz retikuloendotelni sistem. Urokinaza se podvrgava brzom i potpunom metabolizmu u jetri (T1/2 se može povećati kod bolesti jetre). TPA se brzo metabolizira u jetri. Ostali farmakokinetički parametri nisu dovoljno proučavani.

Indikacije za upotrebu fibrinolitika:

· infarkt miokarda star ne više od 6 sati, u kojem je efikasnost svih fibrinolitika približno ista. Kada su propisani kasnije, fibrinolitici druge generacije su pokazali bolje rezultate;

· nestabilna angina pektoris;

· PE velikih stabala do 5-7 dana starosti;

· akutna arterijska i venska tromboza do 3 dana (za streptokinazu i urokinazu); ne preporučuje se kod tromboze cerebralnih žila.

Kontraindikacije: hemoragijska dijateza (zbog rizika od krvarenja); peptički ulkus(u akutnoj fazi i 1 mjesec nakon ožiljaka); tumori lokalizirani u želucu, plućima, mozgu (povećan rizik od krvarenja); arterijska hipertenzija sa visokim (više od 115 mm Hg) dijastoličkim krvnim pritiskom (zbog rizika od hemoragijskog moždanog udara); nedavna operacija ili biopsija (najmanje 2 sedmice); dijabetes s mikroangiopatijom i retinopatijom; aktivna plućna tuberkuloza (sa propadanjem); flebotromboza (moguća embolija); septički endokarditis (moguća embolija); zatajenje jetre(stupanj smanjenja proteinsko-sintetske funkcije).

Fibrinolizin je enzim koji nastaje aktivacijom plazminogena (profibrinolizina) sadržanog u krvi. Fibrinolizin (plazmin) je fiziološka komponenta prirodnog antikoagulansnog sistema organizma. Djelovanje enzima zasniva se na njegovoj sposobnosti da otapa fibrinske filamente. Ovaj efekat se primećuje in vitro i in vivo. Po prirodi svog djelovanja, fibrinolizin se može smatrati tkivnom proteinazom (tkivni proteolitički enzim). Najizraženiji učinak fibrinolizina je na svježe fibrinske ugruške prije njihovog povlačenja. U vezi s ovim svojstvima, fibrinolizin se koristi za liječenje bolesti praćenih intravaskularnim gubitkom fibrinskih ugrušaka i stvaranjem krvnih ugrušaka.

Streptokinaza enzimski preparat, dobijen iz kulture β-hemolitičkog streptokoka grupe C. Streptokinaza ima fibrinolitičku aktivnost, što je posljedica njene sposobnosti interakcije sa krvnim plazminogenom. Kompleks streptokinaze sa plazminogenom ima proteolitičku aktivnost i katalizuje konverziju plazminogena u plazmin. Potonji je sposoban da izazove lizu fibrina u krvnim ugrušcima; inaktiviraju fibrinogen, kao i faktore zgrušavanja krvi V i VII.

Streptokinaza se koristi za obnavljanje prohodnosti tromboziranih krvnih sudova; lijek izaziva lizu krvnih ugrušaka, djelujući na njih ne samo s površine, već i prodirući unutar krvnog ugruška (posebno kod svježih krvnih ugrušaka).Indikacije za primjenu streptokinaze su embolija plućna arterija i njegovih grana, tromboza i embolija perifernih arterija, tromboza površinskih i dubokih vena (ekstremiteta, karlica), akutni infarkt miokarda (unutar prvih 12 sati), tromboza žila retine oka i druga stanja koja se javljaju kod akutnog embolija i tromboza i uz prijetnju stvaranja krvnih ugrušaka.

Kada se koristi streptokinaza, mogu se razviti nespecifične reakcije na protein: glavobolja, mučnina, blage zimice, alergijske reakcije (za teške alergijske reakcije preporučuje se upotreba kortikosteroida). Sa brzim intravenozno davanje mogući razvoj hipotenzije, kršenje otkucaja srca. Treba uzeti u obzir mogućnost embolije (zbog mobilizacije elemenata tromba).

Fibrinolitici (fibrinolitici, trombolitici, aktivator plazminogena) su lijekovi koji mogu otopiti intravaskularne trombe i koriste se za liječenje arterijske i venske tromboze, kao i za lizu krvnog ugruška kod plućne embolije.

Streptokinaza je dobijena 1938. godine, a njen mehanizam djelovanja opisan je 1940. godine. I samo 36 godina kasnije, ruski kardiolog Evgenij Ivanovič Chazov objavio je članak o rastvaranju intrakoronarnog tromba koristeći ovaj lijek.

Otkriće ovog enzima omogućilo je smanjenje učestalosti smrti od akutni srčani udar miokarda do 50%.

Od tada su se sintetizirali napredniji lijekovi. Savremeni aktivatori plazminogena imaju manje nuspojave, pacijenti ih lakše podnose i pokazuju bolje rezultate.

Prema mehanizmu djelovanja, fibrinolitici mogu biti direktni ili indirektni.

Prva grupa uključuje lijekove koji, u interakciji s fibrinskim nitima, otapaju ih. Ovi lijekovi uključuju fibrinolizin. Ovaj lijek pokazuje farmakološku aktivnost i kada uđe u ljudsko tijelo i in vitro. Nedavno se lijekovi ove grupe praktički ne propisuju u medicini.

Indirektni fibrinolitici (na primjer, streptokinaza, urokinaza) pretvaraju profibrinolizin (plazminogen) u fibrinolizin (plazmin), koji ima terapeutski efekat, naime, rastvara nedavno nastali krvni ugrušak. Ovaj proces je moguć samo u živom organizmu.

Osim toga, svi aktivatori plazminogena, ovisno o njihovoj selektivnosti prema fibrinu, dijele se na ne-fibrin-specifične (streptokinaza) i fibrin-specifične agense (rekombinantna prourokinaza, alteplaza, tenekteplaza).

Ne-fibrin-specifični agensi aktiviraju profibrinolizin, povezan i nepovezan sa trombom, što dovodi do iscrpljivanja antikoagulansnog sistema i parcijalnih hemoragijskih komplikacija.

Trombolitici direktnog djelovanja su manje efikasni od lijekova koji aktiviraju Profibrinolizin.

U domaćoj medicini koriste se sljedeći fibrinolitici indirektnog djelovanja:

• streptokinaza;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Rekombinantna prourokinaza.

Karakteristike primjene

Svi fibrinolitici propisuju se za rastvaranje svježih krvnih ugrušaka tijekom tromboze krvnih žila različitih lokacija.

Osim toga, koriste se za lizu lokalnih krvnih ugrušaka u arteriovenskim šantovima i perifernim intravenskim kateterima.

Treba uzeti u obzir da su kod arterijske tromboze aktivatori plazminogena djelotvorni po pravilu u roku od 24 sata od pojave bolesti, a kod tromboze perifernih vena ima smisla propisivati ​​trombolitičke lijekove tokom prve sedmice.

Kada se propisuju fibrinolitički lijekovi za vensku trombozu, otapanje krvnih ugrušaka uočava se u 70% slučajeva u prvih 48 sati.

Stope će biti još veće ako se terapija prvi put započne u roku od 12 sati. Štaviše, u ovom slučaju farmakološki efekatće biti bolje, u tom slučaju ima i manje febrilnih i hemoragijskih komplikacija.

Aktivatori plazminogena se propisuju za sljedeća oboljenja:

U flebologiji indikacije za upotrebu lijekova su:

• tromboflebitis;
• flebotromboza.

Nuspojave i kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu lijekova ove grupe su:

• razna krvarenja;
• hemoragijska dijateza.

Osim toga, liječenje tromboliticima treba izbjegavati u slučaju brojnih bolesti:

• plućna tuberkuloza u akutnoj fazi;
• čir na želucu i dvanaesniku;
• upalni procesi u debelom crijevu;
• akutni pankreatitis;
• upala miokarda;
• radijaciona bolest;
• tumori centralnog nervnog sistema;
• stanje neposredno nakon operacije, porođaja, spontanih i izazvanih pobačaja;
• nedavna biopsija visceralnih organa;
• sepsa;
• dijabetička retinopatija;
• arterijska hipertenzija, kada je gornji pritisak veći od 200, a donji -110 mm. rt. Art.

Relativne kontraindikacije uključuju:

• zatajenje bubrega i jetre;
• menstrualno krvarenje;
• hipermenoreja;
• bronhijalna astma;
• starost preko 75 godina;
• nekoliko dana nakon tretmana antikoagulansima.

Osim toga, Streptokinase treba propisivati ​​s oprezom u slučajevima nedavne streptokokne infekcije.

Najčešće komplikacije kod primjene fibrinolitika su krvarenje. Zato je tokom liječenja potrebno stalno kontrolirati zgrušavanje krvi.

Ako dođe do krvarenja tijekom liječenja tromboliticima, pacijentima se propisuju antifibrinolitici.

Terapija se prekida samo ako krvarenje ugrožava život pacijenta ili je potrebno hitno operirati pacijenta.

U slučaju prevelikih krvarenja, pacijentu se može prepisati aminokaproična kiselina, injekcije humanog fibrinogena ili transfuzija krvi.

Nuspojave kada se koriste fibrinolitici mogu uključivati:

• hektična temperatura;
• glavobolja;
• alergije, u vidu urtikarije, crvenila lica, svraba.

Kada alergijska reakcija Terapija se prekida i, ovisno o težini alergije, propisuju se antihistaminici ili glukokortikoidi.

Za povišenu temperaturu propisuju se antipiretici. Ali morate imati na umu da se acetilsalicilna kiselina može uzimati samo 2 sata nakon prestanka uzimanja trombolitičkih lijekova, jer istovremena primjena povećava rizik od krvarenja.

Stariji pacijenti (preko 75 godina) su pod visokim rizikom od cerebralnog krvarenja tokom liječenja, pa se prije upotrebe fibrinolitika moraju odvagnuti prednosti i nedostaci.

Lista popularnih fibrinolitika

U savremenoj medicini koriste se sljedeći lijekovi:

Režim liječenja u svakom konkretnom slučaju odabire se pojedinačno ovisno o lokaciji krvnog ugruška i ozbiljnosti bolesti.

Zbog kratkog poluživota, fibrinolitici se primjenjuju intravenozno kapanjem ili infuzijom polako tijekom četvrt sata.

Milioni života su spašeni upotrebom fibrinolitičke terapije. Stoga, pri najmanjoj sumnji na prisustvo krvnog ugruška u tijelu, trebate što prije otići u bolnicu i započeti liječenje.

Pogledajte video: Antiagregacijski agensi. Antikoagulansi. Fibrinolitici.

STREPTOKINAZA (streptaza, avelysin; dostupna u amperima koji sadrže 250.000 i 500.000 jedinica lijeka) je moderniji lijek, indirektni fibrinolitik. Dobija se iz beta-hemolitičkog streptokoka. Ovo je aktivniji i jeftiniji lijek. Stimuliše prelazak proaktivatora u aktivator, transformišući profibrinolizin u fibrinolizin (plazmin). Lijek može prodrijeti unutar krvnog ugruška (aktivirajući fibrinolizu u njemu), što ga razlikuje od fibrinolizina. Streptokinaza je najefikasnija kada utiče na krvni ugrušak koji je nastao prije ne više od sedam dana. Istovremeno, ovaj fibrinolitik je u stanju da obnovi prohodnost krvnih sudova i razgradnju krvnih ugrušaka.

Indikacije za upotrebu:

u liječenju bolesnika s površinskim i dubokim tromboflebitisom;

s tromboembolijom plućnih žila i žila oka;

za septičku trombozu;

sa svježim (akutnim) infarktom miokarda.

Nuspojave:

alergijske reakcije (antitijela na streptokoke);

hemoragije;

pad nivoa hemoglobina, hemoliza crvenih krvnih zrnaca (direktan toksični efekat)

vazopatija (formiranje CEC-a).

Kod nas je na bazi streptokinaze sintetizovan STREPTODECASE, sličan lek sa dugotrajnijim dejstvom. Moguće su i alergijske reakcije na ovaj lijek.

UROKINAZA je lijek koji se sintetizira iz urina. Smatra se modernijim lijekom i proizvodi manje alergijskih reakcija od streptokinaze.

Opća napomena: kada se u tijelu koristi velika količina fibrinolitika, kompenzatorno se razvijaju procesi zgrušavanja krvi. Stoga se svi ovi lijekovi moraju davati zajedno sa heparinom. Osim toga, primjenom ove grupe lijekova konstantno se prati nivo fibrinogena i trombinsko vrijeme.

Antiagregacijski agensi

Antiagregacijski agensi – grupa antikoagulansa:

Trombociti (acetilsalicilna kiselina (ASA), heparin, dipiridamol, tiklopidin, indobufen, pentoksifilin).

Eritrociti (pentoksifilin, reopoliglucin).

Sredstva koja sprečavaju agregaciju trombocita (trombocitna antiagregacija)

ACETILSALICILNA KISELINA (Acidum acetylsalicylicum; 0,25 tableta) je antagonist vitamina K i može nepovratno blokirati trombocitnu ciklooksigenazu. Zbog toga se u njima brzo smanjuje stvaranje metabolita arahidonske kiseline, posebno agregirajućih prostaglandina i tromboksana A, koji je najmoćniji endogeni agregant i vazokonstriktor.

Osim što inhibira adheziju trombocita, ASA, kao antagonist vitamina K, u velikim dozama ometa stvaranje fibrinskih ugrušaka.

Potrebno je napomenuti niz vrlo važnih tačaka za kliniku:

Prevencija agregacije trombocita pomoću ASA kada se koriste vrlo male doze. Optimalna doza za ovaj efekat je od 20 do 40 mg dnevno. Uzimanje 30-40 mg aspirina blokira agregaciju trombocita tokom 96 sati. Doza od 180 mg dnevno nepovratno inhibira enzim ciklooksigenazu (COX). Velike doze, jednake 1000 - 1500 mg ASA dnevno, mogu potisnuti COX u vaskularnom zidu, gdje nastaje još jedan prostaglandin - prostaciklin J2. Potonji sprječava agregaciju i adheziju trombocita, a također uzrokuje vazodilataciju.

dakle, velike doze ASA izaziva inhibiciju COX u trombocitima (što je poželjno) i u vaskularnom zidu (što je nepoželjno). Potonje može izazvati trombozu.

ASA djeluje kao NSAID nekoliko sati nakon primjene. Istovremeno, antiagregacijski učinak traje sve dok trombociti žive, odnosno 7 dana, jer je inhibicija COX-a u njima nepovratan fenomen; enzim se ne sintetizira ponovo u pločici. Nakon otprilike tjedan dana, nova populacija trombocita se obnavlja uz adekvatnu zalihu COX.

Uzimajući u obzir ove činjenice, može se razumjeti zašto se pri uzimanju malih doza ASK smanjuje koagulacija i ne dolazi do krvarenja.

Indikacije za upotrebu ASA (kao antitrombocitnog sredstva):

prevencija arterijskih krvnih ugrušaka;

sa anginom pektoris;

za hipertenziju;

sa aterosklerozom.

Kao antiagregacijski lijek, lijek se propisuje prema sljedećoj shemi: prvi dan 0,5 2 puta, zatim 0,25 dnevno nekoliko mjeseci, a ponekad i godina. Kako bi se smanjio rizik od ulcerogeneze, pušten je MIKRISTIN, granulirani mikrokristalni pripravak ASA, zatvoren u omotač od polivinil acetata.

Za slične indikacije propisuju se i indobufen i indometacin.

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; sinonimi: zvončići, persantil; u tabletama ili tabletama od 0,025 i 0,075, kao i u amperima od 2 ml 0,5% rastvora) je antianginalno sredstvo. Kompetitivni inhibitor fosfodiesteraze i adenozin deaminaze. Dipiridamol sprečava agregaciju trombocita ograničavajući faktore agregacije u njima (cAMP se akumulira u trombocitima) i potencira djelovanje adenozina. Potonji potiče vazodilatacijske i antiagregacijske učinke i blago smanjenje krvnog tlaka. Dakle, lijek širi koronarne žile i povećava brzinu protoka krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom. Općenito, lijek se smatra slabim antiagregacijskim sredstvom.

Indikacije za upotrebu:

za sprječavanje krvnih ugrušaka;

u liječenju pacijenata sa DIC sindromom (u kombinaciji s heparinom);

za prevenciju DIC sindroma kod infektivne toksikoze, septikemije (šok);

kada je dehidrirano;

kod pacijenata sa protetskim srčanim zaliscima;

tokom hemodijalize;

sa anginom pektoris i infarktom miokarda.

Nuspojave: kratkotrajno crvenilo lica, tahikardija, alergijske reakcije.

Savremeni antiagregacijski agens je lijek TICLOPIDIN (Ticlopidinum; sinonim - ticlid; tablete od 0,25) - novi selektivni antiagregacijski agens koji je superiorniji u potentnosti od ASA.

Tiklid inhibira agregaciju i adheziju trombocita. Lijek stimulira stvaranje prostaglandina Pg E1, Pg D2 i Pg J2, poboljšava mikrocirkulaciju.

Indikacije za upotrebu:

ishemijske i cerebrovaskularne bolesti;

ishemija udova;

retinopatija (dijabetes melitus, itd.);

prilikom ranžiranja krvnih sudova.

Nuspojave: bol u stomaku, dijareja, osip, vrtoglavica, žutica, smanjenje broja belih krvnih zrnaca i trombocita.

Kao antiagregacijski agensi koriste se i lijekovi za zamjenu plazme na bazi dekstrana, odnosno dekstrana niske molekularne težine (polimera glukoze). To su, prije svega, otopine srednje molekularne frakcije dekstrana: 6% otopina poliglucina, 10% otopina reopoliglucina (posebno ovaj lijek), kao i reogluman, rondex. Ovi agensi „razrjeđuju“ krv, smanjuju njen viskozitet, obavijaju trombocite i crvena krvna zrnca, što doprinosi njihovom antiagregacijskom dejstvu, poboljšavaju kretanje tekućine iz tkiva u krvne sudove, povećavaju krvni tlak i djeluju detoksikacijsko.

Indikacije za upotrebu: šok, tromboza, tromboflebitis, endarteritis, peritonitis itd. (za poboljšanje kapilarnog krvotoka).

Nuspojave: alergijske reakcije.

Trombocitni antiagregacijski agensi su lijekovi iz grupe metilksantina: aminofilin, kao i teonikol (ksantinol nikotinat, komplavin, ksavin) itd.

TEONIKOL (ksantinol nikotinat; u tabletama od 0,15 i 2 amp. i 10 ml 15% rastvora) deluje vazodilatatorno, poboljšava cerebralnu cirkulaciju, smanjuje agregaciju trombocita.

Indikacije za upotrebu:

vaskularni grčevi ekstremiteta (endoarteritis, Raynaudova bolest);

trofični ulkusi ekstremiteta.

Neželjena dejstva: osećaj toplote, crvenilo lica, vrata, opšta slabost, vrtoglavica, pritisak u glavi, dispepsija.

7869 0

Indikacije

IM sa upornom elevacijom ST segmenta na EKG-u; masivna plućna embolija (streptokinaza, alteplaza); prva 3 sata akutnog ishemijskog moždanog udara kod pažljivo odabranih pacijenata (alteplaza); akutna tromboza i embolija perifernih arterija (streptokinaza), tromboza umjetnih srčanih zalistaka (streptokinaza, alteplaza), teška ileofemoralna tromboza(streptokinaza), tromboza venskih katetera (alteplaza).

Streptokinaza. IM sa elevacijom ST segmenta na EKG-u: intravenska infuzija od 1.500.000 IU tokom 30-60 minuta. Lijek se koristi u kombinaciji s antiagregacijskim sredstvima. Istovremena upotreba Potrebni su direktni antikoagulansi. Masivna PE: intravenska infuzija od 350.000-500.000 IU tokom 5-10 minuta, zatim 100.000 IU/sat tokom 24-72 sata; Moguća je intravenska infuzija od 1.500.000 IU u trajanju od 2 sata Nakon trombolitičke terapije preporučuje se početak infuzije UFH. Tromboza vještačkih srčanih zalistaka: intravenska infuzija 250.000-500.000 IU tokom 20 minuta, zatim 1.000.000-1.500.000 IU tokom 10 sati Nakon trombolitičke terapije preporučuje se početak infuzije UFH.

Alteplase. MI sa elevacijom ST segmenta na EKG-u: 15 mg IV bolus, zatim infuzija od 0,75 mg/kg (maksimalno 50 mg) tokom 30 minuta, zatim infuzija od 0,5 mg/kg (maksimalno 35 mg) tokom 60 minuta. Kod pacijenata koji teže manje od 65 kg, doza ne smije prelaziti 1,5 mg/kg. Koristi se u kombinaciji sa antiagregacijskim sredstvima i UFH (mogućnost upotrebe enoksaparina ili fondaparinuks natrijuma ne može se isključiti). Masivni PE: 10 mg intravenozno tokom 1-2 minuta, zatim infuzija od 90 mg tokom 2 sata.Kod pacijenata koji teže manje od 65 kg, doza ne bi trebalo da prelazi 1,5 mg/kg. Istovremena primjena UFH nije potrebna. Prva 3 sata ishemijskog moždanog udara: intravenozno 0,9 mg/kg (maksimalno 90 mg), prvih 10% doze kao bolus, preostala doza infuzijom u trajanju od 60 minuta. Tromboza umjetnih srčanih zalistaka: intravenski bolus od 10 mg, zatim infuzija od 90 mg tijekom 90 minuta. Nakon trombolitičke terapije, preporučuje se početak infuzije UFH.

Tenecteplase. IM sa elevacijom ST segmenta na EKG-u: intravenozno u trajanju od 5-10 s 30 mg za tjelesnu težinu manju od 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - više od 90 kg. Koristi se u kombinaciji sa antiagregacijskim sredstvima i UFH (mogućnost primjene enoksaparina ili fondaparinuks natrijuma).

Rekombinantna prourokinaza. IM sa elevacijom ST segmenta na EKG-u: intravenski bolus od 2 miliona IU, zatim 4 miliona IU tokom 60 minuta. Koristi se u kombinaciji sa antiagregacijskim agensima i UFH. Postoji uspješno iskustvo primjene prourokinaze za plućnu emboliju u istoj dozi.

Kontraindikacije

Kontraindikacije se dijele na apsolutne i relativne. U potonjem slučaju, odluka o primjeni fibrinolitika se donosi individualno nakon procjene ravnoteže između rizika od krvarenja i očekivane koristi od trombolitičke terapije.

Apsolutne kontraindikacije. Alergija ili preosjetljivost, krvarenja dijateza, tekuće ili nedavno krvarenje (osim menstruacije), ozbiljne ozljede ili operacije u naredne 3 sedmice; operacija na nervni sistem u naredna 2 mjeseca značajne traume glave ili lica u prethodna 3 mjeseca, sumnja na disecirajuću aneurizmu aorte, teški patološki procesi u šupljini lubanje (neoplazma, arteriovenska malformacija), anamneza hemoragijskog moždanog udara, ishemijski moždani udar u narednih 3-6 meseci.

Relativne kontraindikacije. Teška nekontrolirana hipertenzija (SBP >180 mm Hg i/ili DBP >120 mm Hg), ishemijski moždani udar stariji od 3-6 mjeseci, unutrašnje krvarenje u prethodne 2-4 sedmice, peptički ulkus u akutnoj fazi, traumatski ili produženi CPR , punkcija krvnih sudova koji se ne mogu pritisnuti, upotreba terapijske doze NACG, teška oboljenja jetre, trudnoća, prva sedmica nakon porođaja. Streptokinazu se ne preporučuje ponovno koristiti ako je prošlo više od 3-5 dana od prve primjene.

Yavelov I.S.