Cilvēka ķermenis ir ļoti sarežģīta sistēma, kurā pat viena kļūme var izraisīt nopietnas sekas. Par laimi, medicīna un zinātne nestāv uz vietas katru gadu cilvēce uzzina jaunus anatomijas noslēpumus un veidus, kā ietekmēt iekšējos procesus. Tiek apskatīts viens no visizplatītākajiem veidiem, kā ietekmēt iekšējo sistēmu darbības traucējumus organismā medikamentiem.

Mūsdienās ir milzums visu veidu narkotiku, un, dzirdot to nosaukumus, cilvēks ne vienmēr saprot to mērķi. Tie ietver fibrinolītiskos līdzekļus, kuru nosaukums ir pārsteidzošs. Tātad, sīkāk aplūkosim fibrinolītiskās zāles, kas tās ir un kāpēc tās tiek parakstītas.

Fibrinolītiskie līdzekļi ir jebkuras zāles, kas var stimulēt asins recekļa izšķīšanu. Tos sauc arī par. Fibrinolītisko līdzekļu darbība ir vērsta uz fibrinolīzes aktivizēšanu - šķīšanas procesu.

Tādējādi asins fibrinolītiskā aktivitāte ir ķermeņa īpašums, kura mērķis ir sašķidrināt trombus.

Šī īpašība tos atšķir no antikoagulantiem, kas novērš asins recekļu veidošanos, kavējot dažādu asinsreces faktoru sintēzi vai darbību.

Asins fibrinolītiskā sistēma, kas pastāv cilvēka ķermenī, ir iesaistīta arī trombu lizē vai izšķīdināšanā brūču dzīšanas procesā. Šī sistēma inhibē fibrīnu, kas inhibē enzīmu trombīnu.

Fibrinolītiskajā procesā iesaistītais aktīvais enzīms ir plazmīns, kas veidojas no endotēlija šūnām atbrīvota aktivējošā faktora ietekmē.

Lai labāk izprastu tēmu, atbildēsim uz jautājumu: fibrinolītiskā darbība - kas tas ir un kā to saprast? Šādu zāļu darbība ir vērsta uz ātru asins recekļu rezorbciju. Atšķirībā no koagulantiem, tie ir paredzēti, lai novērstu problēmu, nevis to novērstu.

Zāļu klasifikācija

Ir divas galvenās fibrinolītisko līdzekļu klases: tiešās un netiešās. Pirmie ietver fibrinolīzes aktivatorus, bet pēdējie ietver streptokināzi un urokināzi. Apskatīsim šo fibrinolītisko līdzekļu klasifikāciju sīkāk:

Kad lietot

Fibrinolītiskā terapija ir apstiprināta insulta un sirdslēkmes ārkārtas ārstēšanai.

Trombolītiskajā terapijā visbiežāk lietotās zāles ir fibrinolīzes aktivators, taču šo funkciju var veikt arī citas šīs grupas zāles.

Ideālā gadījumā pacientam šīs zāles jāsaņem pirmo 30 minūšu laikā pēc ierašanās slimnīcā. Šajos gadījumos šīs zāles ir paredzētas ātrai fibrinolītiskajai iedarbībai.

Sirdslēkmes

Asins receklis var bloķēt sirds artērijas. Tas var izraisīt sirdslēkmi, kad daļa sirds muskuļa mirst skābekļa trūkuma dēļ. Tādējādi trombolītiskie līdzekļi ātri izšķīdina lielu trombu.

Tas palīdz atjaunot asinsriti sirdī un novērst sirds muskuļa bojājumus. Vislabākos rezultātus var sasniegt, ja zāles ievada 12 stundu laikā pēc sirdslēkmes sākuma.

Vairumam cilvēku zāles atjauno asinsriti sirdī. Tomēr dažiem pacientiem asins plūsma var nebūt pilnīgi normāla, kā rezultātā var rasties sirds muskuļu bojājumi.

Insults

Lielākā daļa insultu rodas, kad asins recekļi nokļūst smadzeņu asinsvadā un bloķē asins plūsmu šajā zonā.

Arī šādos gadījumos fibrinolītiskos līdzekļus var izmantot, lai ātri izšķīdinātu trombu.

Zāļu ievadīšana 3 stundu laikā pēc pirmajiem insulta simptomiem var palīdzēt novērst smadzeņu bojājumus un invaliditāti.

Šīs zāles lieto arī, lai samazinātu asins fibrinolītisko aktivitāti.

Šādos gadījumos organisms pats nespēj novērst trombu veidošanos, tāpēc tam nepieciešama medicīniska palīdzība.

Svarīgs! Lai gan trombolīze parasti ir veiksmīga, ārstēšana nespēj izšķīdināt asins recekļus aptuveni 25% pacientu. Vēl 12% pacientu pēc tam ir nosliece uz atkārtotiem asins recekļiem vai asinsvadu aizsprostojumiem.

Pat ja trombolīze ir veiksmīga, fibrinolītiskie līdzekļi nespēj atjaunot audus, kas jau ir bojāti traucētas asinsrites dēļ. Tādēļ pacientam var būt nepieciešama turpmāka ārstēšana, lai novērstu asins recekļu veidošanās cēloņus un atjaunotu bojātos audus un orgānus.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Asiņošana ir visizplatītākais risks, kas saistīts ar narkotiku lietošanu. Tas var arī apdraudēt pacienta dzīvību. Neliela smaganu vai deguna asiņošana var rasties aptuveni 25% pacientu, kuri lieto šīs zāles. Asiņošana smadzenēs Tas notiek aptuveni 1% gadījumu.

Tas ir vienāds risks gan insulta, gan sirdslēkmes pacientiem. Kateterizācijas vietā bieži tiek novērota asiņošana, lai gan ir iespējama kuņģa-zarnu trakta un smadzeņu asiņošana. Tādēļ fibrinolītiskie līdzekļi parasti netiek parakstīti pacientiem, kuri guvuši traumu vai kuriem anamnēzē ir smadzeņu asiņošana.

Papildus nopietnam iekšējas asiņošanas riskam ir arī citi iespējamie faktori blakus efekti, Piemēram:

• zilumi uz ādas;
• asinsvadu bojājumi;
• asins recekļa migrācija uz citu asinsvadu sistēmas daļu;
• nieru bojājumi pacientiem ar cukura diabētu vai citu nieru slimību.

Lai gan fibrinolītiskie līdzekļi var droši un efektīvi uzlabot asins plūsmu un atvieglot simptomus daudziem pacientiem bez nepieciešamības pēc invazīvas operācijas, tie nav ieteicami visiem.

Šādas zāles ir aizliegtas pacientiem, kuri lieto asins šķidrinātājus, vai cilvēkiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Šie nosacījumi ietver:

• augstspiediena;
• asiņošana vai smags asins zudums;
• hemorāģisks insults no asiņošanas smadzenēs;
• smaga nieru slimība;
• nesenā operācija.

Narkotiku saraksts

Runājot par fibrinolītiskajām zālēm, mēs nosauksim tikai dažus no tiem.

Visizplatītākie fibrinolītisko līdzekļu zīmoli ir šādi:

• Aktilāze;
• Fortelysin;
• Metalizēt;
• Tromboflukss un citi.

Gandrīz visas šīs zāles ir pieejamas pēc receptes, jo tām ir plašs kontrindikāciju klāsts un blakus efekti, un tāpēc var radīt potenciālu kaitējumu organismam.

Nekādā gadījumā nedrīkst lietot šīs zāles bez ārsta receptes.

Secinājums

Ja jums ir aizdomas par sirdslēkmes vai insulta simptomiem, jums pēc iespējas ātrāk jāsazinās ar savu ārstu. ātrā palīdzība, taču nekādā gadījumā nevajadzētu pašārstēties. Būt veselam!

Pašlaik ir divas fibrinolītisko līdzekļu paaudzes: pirmās paaudzes fibrinolītiskie līdzekļi - fibrīnam specifiski (izraisa fibrinolīzi un fibrinogenolīzi) un otrās paaudzes fibrinolītiskie līdzekļi - fibrīnam specifiskie (kuriem ir augsts trombu fibrīna tropisms un tie izraisa tikai fibrinolīzi).

Pirmajā paaudzē ietilpst streptokināze (streptāze, streptolīze, streptodekāze) - beta-hemolītiskā streptokoka un urokināzes atkritumu produkts, kas iegūts no urīna.

Otrajā paaudzē ietilpst audu plazminogēna aktivators TPA (iegūts no cilvēka melanomas šūnu kultūras); APSAC – acetilēts plazminogēna-streptokināzes aktivētais komplekss (1:1), kas ir uz cilvēka plazminogēna nogulsnēta streptokināze, kas kalpo kā tromba fibrīna vadītājs; prourokināze (veidojas nierēs).

Pirmās paaudzes zāļu iedarbība ir fibrinolīze un fibrinogenolīze, kas izraisa pastiprinātu asiņošanu.

Otrās paaudzes fibrinolītisko līdzekļu iezīme ir to augstā trombofibrīna specifika. Ja visi fibrinolītiskie līdzekļi ir sakārtoti virknē trombospecificitātes dilstošā secībā, šī sērija būs šāda:

Fibrinolītisko līdzekļu farmakokinētika. Tās izceļas ar īsu T1/2, kas ir 23 minūtes streptokināzei, 20 minūtes urokināzei, 5–10 minūtes tPA, 90 minūtes APSAK un 4 minūtes prourokināzei. Šo zāļu iedarbības ilgums ir 4 stundas, un tikai APSAC - 6 stundas.

Streptokināze un APSAC tiek inaktivētas, veidojot kompleksu ar antitrombīnu III un tālāk izvadot caur retikuloendoteliālo sistēmu. Urokināze ātri un pilnībā metabolizējas aknās (aknu slimību gadījumā T1/2 var palielināties). TPA ātri metabolizējas aknās. Citi farmakokinētiskie parametri nav pietiekami pētīti.

Indikācijas fibrinolītisko līdzekļu lietošanai:

· ne vairāk kā 6 stundas vecs miokarda infarkts, kurā visu fibrinolītisko līdzekļu efektivitāte ir aptuveni vienāda. Ja izrakstīja vēlāk, otrās paaudzes fibrinolītiskie līdzekļi uzrādīja labākus rezultātus;

· nestabila stenokardija;

· Lielu stumbru PE līdz 5-7 dienu vecumam;

· akūta arteriāla un vēnu tromboze līdz 3 dienu vecumam (streptokināzei un urokināzei); nav ieteicams smadzeņu asinsvadu trombozes gadījumā.

Kontrindikācijas: hemorāģiskā diatēze (asiņošanas riska dēļ); peptiska čūlas(akūtā fāzē un 1 mēnesi pēc rētu veidošanās); audzēji, kas lokalizēti kuņģī, plaušās, smadzenēs (paaugstināts asiņošanas risks); arteriālā hipertensija ar augstu (vairāk nekā 115 mm Hg) diastolisko asinsspiedienu (sakarā ar hemorāģiskā insulta risku); nesen veikta operācija vai biopsija (vismaz 2 nedēļas); cukura diabēts ar mikroangiopātiju un retinopātiju; aktīva plaušu tuberkuloze (ar sabrukšanu); flebotromboze (iespējama embolija); septisks endokardīts (iespējama embolija); aknu mazspēja(olbaltumvielu sintētiskās funkcijas samazināšanās pakāpe).

Fibrinolizīns ir enzīms, kas veidojas, aktivējot asinīs esošo plazminogēnu (profibrinolizīnu). Fibrinolizīns (plazmīns) ir ķermeņa dabiskās antikoagulantu sistēmas fizioloģiska sastāvdaļa. Fermenta darbība balstās uz tā spēju izšķīdināt fibrīna pavedienus. Šo efektu novēro in vitro un in vivo. Pēc savas darbības rakstura fibrinolizīnu var uzskatīt par audu proteināzi (audu proteolītisko enzīmu). Visizteiktākā fibrinolizīna iedarbība ir uz svaigiem fibrīna trombiem pirms to ievilkšanas. Saistībā ar šīm īpašībām fibrinolizīnu lieto, lai ārstētu slimības, ko pavada fibrīna trombu intravaskulāra zudums un asins recekļu veidošanās.

Streptokināze fermentu preparāts, kas iegūts no β-hemolītiskā streptokoka C grupas kultūras. Streptokināzei piemīt fibrinolītiska aktivitāte, kas ir saistīta ar tās spēju mijiedarboties ar asins plazminogēnu. Streptokināzes kompleksam ar plazminogēnu ir proteolītiska aktivitāte un tas katalizē plazminogēna pārvēršanos par plazmīnu. Pēdējais spēj izraisīt fibrīna līzi asins recekļos; deaktivizē fibrinogēnu, kā arī V un VII asinsreces faktorus.

Streptokināzi lieto, lai atjaunotu trombozēto asinsvadu caurlaidību; zāles izraisa asins recekļu līzi, iedarbojoties uz tiem ne tikai no virsmas, bet arī iekļūstot asins recekļa iekšpusē (īpaši ar svaigiem asins recekļiem Streptokināzes lietošanas indikācijas ir embolija). plaušu artērija un tās zari, perifēro artēriju tromboze un embolija, virspusējo un dziļo vēnu (ekstremitāšu, iegurņa) tromboze, akūts miokarda infarkts (pirmo 12 stundu laikā), acs tīklenes asinsvadu tromboze un citi stāvokļi, kas rodas ar akūtu embolija un tromboze, kā arī ar asins recekļu veidošanās draudiem.

Lietojot streptokināzi, var attīstīties nespecifiskas reakcijas uz proteīnu: galvassāpes, slikta dūša, viegli drebuļi, alerģiskas reakcijas (smagu alerģisku reakciju gadījumā ieteicams lietot kortikosteroīdus). Ar ātru intravenoza ievadīšana iespējama hipotensijas attīstība, pārkāpums sirdsdarbība. Jāņem vērā embolijas iespējamība (sakarā ar trombu elementu mobilizāciju).

Fibrinolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi, trombolītiskie līdzekļi, plazminogēna aktivators) ir zāles, kas spēj izšķīdināt intravaskulārus trombus un tiek izmantotas arteriālās un venozās trombozes ārstēšanai, kā arī asins recekļa lizēšanai plaušu embolijas gadījumā.

Streptokināze tika iegūta 1938. gadā, un tās darbības mehānisms tika aprakstīts 1940. gadā. Un tikai 36 gadus vēlāk krievu kardiologs Jevgeņijs Ivanovičs Čazovs publicēja rakstu par intrakoronāro trombu izšķīšanu, izmantojot šo līdzekli.

Šī fermenta atklāšana ļāva samazināt nāves gadījumu skaitu no akūta sirdslēkme miokarda līdz 50%.

Kopš tā laika ir sintezētas progresīvākas zāles. Mūsdienu plazminogēna aktivatoriem ir mazāk blakus efekti, pacienti tos vieglāk panes un uzrāda labākus rezultātus.

Saskaņā ar darbības mehānismu fibrinolītiskie līdzekļi var būt tieši vai netieši.

Pirmajā grupā ietilpst farmaceitiskie līdzekļi, kas, mijiedarbojoties ar fibrīna pavedieniem, tos izšķīdina. Šīs zāles ietver fibrinolizīnu. Šīs zāles uzrāda farmakoloģisko aktivitāti gan tad, kad tās nonāk cilvēka ķermenī, gan in vitro. Nesen šīs grupas zāles medicīnā praktiski nav parakstītas.

Netiešie fibrinolītiskie līdzekļi (piemēram, streptokināze, urokināze) pārvērš profibrinolizīnu (plazminogēnu) par fibrinolizīnu (plazmīnu), kam ir terapeitiskais efekts, proti, izšķīdina nesen izveidojušos asins recekli. Šis process ir iespējams tikai dzīvā organismā.

Turklāt visi plazminogēna aktivatori atkarībā no to selektivitātes pret fibrīnu tiek iedalīti fibrīnam nespecifiskajos (Streptokinase) un fibrīnam specifiskajos aģentos (rekombinantā prourokināze, alteplāze, tenekteplāze).

Fibrīnam nespecifiski līdzekļi aktivizē profibrinolizīnu, gan saistītu, gan nesaistītu ar trombu, kas izraisa antikoagulantu sistēmas izsīkumu un daļējas hemorāģiskas komplikācijas.

Tiešas darbības trombolītiskie līdzekļi ir mazāk efektīvi nekā zāles, kas aktivizē Profibrinolizīnu.

Mājas medicīnā tiek izmantoti šādi netiešas darbības fibrinolītiskie līdzekļi:

• Streptokināze;
• Alteplase;
• Tenekteplāze;
• Rekombinantā prourokināze.

Pielietojuma iezīmes

Visi fibrinolītiskie līdzekļi ir paredzēti, lai izšķīdinātu svaigus asins recekļus dažādu lokalizāciju asinsvadu trombozes gadījumā.

Turklāt tos izmanto, lai lizētu lokālus asins recekļus arteriovenozajos šuntos un perifēros intravenozos katetros.

Jāņem vērā, ka artēriju trombozes gadījumā plazminogēna aktivatori ir efektīvi, parasti 24 stundu laikā no slimības sākuma, bet perifēro vēnu trombozes gadījumā trombolītiskos līdzekļus ir lietderīgi izrakstīt pirmās nedēļas laikā.

Ja vēnu trombozei tiek parakstīti fibrinolītiskie līdzekļi, pirmajās 48 stundās 70% gadījumu tiek novērota asins recekļu izšķīšana.

Likmes būs vēl augstākas, ja terapija pirmo reizi tiks uzsākta 12 stundu laikā. Turklāt šajā gadījumā farmakoloģiskā iedarbība būs labāk, tādā gadījumā ir arī mazāk febrilu un hemorāģisko komplikāciju.

Plazminogēna aktivatorus izraksta šādām slimībām:

Fleboloģijā narkotiku lietošanas indikācijas ir:

• tromboflebīts;
• flebotromboze.

Blakusparādības un kontrindikācijas

Kontrindikācijas šīs grupas narkotiku lietošanai ir:

• dažādas asiņošanas;
• hemorāģiskā diatēze.

Turklāt ir jāizvairās no ārstēšanas ar trombolītiskiem līdzekļiem vairāku slimību gadījumā:

• plaušu tuberkuloze akūtā stadijā;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;
• iekaisuma procesi resnajā zarnā;
• akūts pankreatīts;
• miokarda iekaisums;
• staru slimība;
• centrālās nervu sistēmas audzēji;
• stāvoklis tūlīt pēc operācijas, dzemdībām, spontāniem un mākslīgiem abortiem;
• nesen veikta viscerālo orgānu biopsija;
• sepse;
• diabētiskā retinopātija;
• arteriālā hipertensija, kad augšējais spiediens ir lielāks par 200 un apakšējais -110 mm. rt. Art.

Relatīvās kontrindikācijas ietver:

• nieru un aknu mazspēja;
• menstruālā asiņošana;
• hipermenoreja;
• bronhiālā astma;
• vecums virs 75 gadiem;
• vairākas dienas pēc ārstēšanas ar antikoagulantiem.

Turklāt streptokināze ir jāordinē piesardzīgi nesenas streptokoku infekcijas gadījumā.

Visbiežāk sastopamās komplikācijas, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, ir asiņošana. Tāpēc ārstēšanas laikā ir nepieciešams pastāvīgi pārbaudīt asins recēšanu.

Ja ārstēšanas laikā ar trombolītiskiem līdzekļiem rodas asiņošana, pacientiem tiek nozīmēti antifibrinolītiskie līdzekļi.

Terapiju pārtrauc tikai tad, ja asiņošana apdraud pacienta dzīvību vai pacients ir steidzami jāoperē.

Pārmērīgu asinsizplūdumu gadījumā pacientam var nozīmēt aminokaproīnskābi, cilvēka fibrinogēna injekcijas vai asins pārliešanu.

Blakusparādības, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, var būt:

• drudžains temperatūra;
• galvassāpes;
• alerģijas, nātrenes formā, sejas apsārtums, nieze.

Kad alerģiska reakcija Terapija tiek pārtraukta un atkarībā no alerģijas smaguma pakāpes tiek nozīmēti antihistamīni vai glikokortikoīdi.

Pret drudzi tiek noteikti pretdrudža līdzekļi. Bet jums jāatceras, ka acetilsalicilskābi var lietot tikai 2 stundas pēc trombolītisko līdzekļu lietošanas pārtraukšanas, jo vienlaicīga ievadīšana palielina asiņošanas risku.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 75 gadiem) ārstēšanas laikā ir augsts smadzeņu asiņošanas risks, tāpēc pirms fibrinolītisko līdzekļu lietošanas ir jāizvērtē plusi un mīnusi.

Populāro fibrinolītisko līdzekļu saraksts

Mūsdienu medicīnā izmanto šādas zāles:

Ārstēšanas režīms katrā konkrētajā gadījumā tiek izvēlēts individuāli atkarībā no asins recekļa atrašanās vietas un slimības smaguma pakāpes.

Sakarā ar to īso pussabrukšanas periodu, fibrinolītiskos līdzekļus ievada intravenozi ar pilienu vai infūziju lēni ceturtdaļas stundas laikā.

Izmantojot fibrinolītisko terapiju, ir izglābti miljoniem dzīvību. Tāpēc, ja ir mazākās aizdomas par asins recekļa klātbūtni organismā, pēc iespējas ātrāk jādodas uz slimnīcu un jāsāk ārstēšana.

Noskatieties video: Prettrombocītu līdzekļi. Antikoagulanti. Fibrinolītiskie līdzekļi.

STREPTOKINĀZE (streptāze, avelizīns; pieejams ampēros, kas satur 250 000 un 500 000 zāļu vienību) ir modernāks medikaments, netiešs fibrinolītisks līdzeklis. To iegūst no beta-hemolītiskā streptokoka. Šīs ir aktīvākas un lētākas zāles. Tas stimulē proaktivatora pāreju uz aktivatoru, pārveidojot profibrinolizīnu fibrinolizīnā (plazmīnā). Zāles spēj iekļūt asins recekļa iekšpusē (aktivizējot tajā fibrinolīzi), kas to labvēlīgi atšķir no fibrinolizīna. Streptokināze ir visefektīvākā, ja tiek ietekmēts asins receklis, kas izveidojies ne vairāk kā pirms septiņām dienām. Tajā pašā laikā šis fibrinolītiskais līdzeklis spēj atjaunot asinsvadu caurlaidību un asins recekļu sadalīšanos.

Lietošanas indikācijas:

ārstējot pacientus ar virspusēju un dziļu tromboflebītu;

ar plaušu asinsvadu un acs asinsvadu trombemboliju;

septiskajai trombozei;

ar svaigu (akūtu) miokarda infarktu.

Blakus efekti:

alerģiskas reakcijas (antivielas pret streptokokiem);

asinsizplūdumi;

hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, sarkano asins šūnu hemolīze (tieša toksiska iedarbība)

vazopātija (CEC veidošanās).

Mūsu valstī, pamatojoties uz streptokināzi, tika sintezēta STREPTODECASE, līdzīgas zāles ar ilgstošāku iedarbību. Ir iespējamas arī alerģiskas reakcijas pret šīm zālēm.

UROKINĀZE ir zāles, kas sintezētas no urīna. Tas tiek uzskatīts par modernāku līdzekli un rada mazāk alerģisku reakciju nekā streptokināze.

Vispārīga piezīme: ja organismā tiek lietots liels daudzums fibrinolītisko līdzekļu, kompensējoši attīstās asins recēšanas procesi. Tādēļ visas šīs zāles jāievada kopā ar heparīnu. Turklāt, lietojot šīs grupas zāles, pastāvīgi tiek kontrolēts fibrinogēna līmenis un trombīna laiks.

Prettrombocītu līdzekļi

Antitrombocītu līdzekļi – antikoagulantu grupa:

Trombocīti ( acetilsalicilskābe(ASA), heparīns, dipiridamols, tiklopidīns, indobufēns, pentoksifilīns).

Eritrocīti (pentoksifilīns, reopoliglucīns).

Līdzekļi, kas novērš trombocītu agregāciju (trombocītu prettrombocītu līdzekļi)

ACETILSALICILSKĀBE (Acidum acetylsalicylicum; 0,25 tabletes) ir K vitamīna antagonists un var neatgriezeniski bloķēt trombocītu ciklooksigenāzi. Sakarā ar to tajos ātri samazinās arahidonskābes metabolītu veidošanās, jo īpaši, agregējošie prostaglandīni un tromboksāns A, kas ir visspēcīgākais endogēnais agregants un vazokonstriktors.

Papildus trombocītu adhēzijas inhibēšanai ASS, kas ir K vitamīna antagonists, lielās devās traucē fibrīna trombu veidošanos.

Jāņem vērā vairāki klīnikai ļoti svarīgi punkti:

Trombocītu agregācijas novēršana ar ASS palīdzību, lietojot ļoti mazas devas. Optimālā deva šim efektam ir no 20 līdz 40 mg dienā. 30–40 mg aspirīna lietošana bloķē trombocītu agregāciju 96 stundas. Deva 180 mg dienā neatgriezeniski inhibē enzīmu ciklooksigenāzi (COX). Lielas devas, kas vienādas ar 1000 - 1500 mg ASS dienā, var nomākt COX asinsvadu sieniņās, kur veidojas cits prostaglandīns - prostaciklīns J2. Pēdējais novērš trombocītu agregāciju un adhēziju, kā arī izraisa vazodilatāciju.

Tādējādi lielas ASA devas izraisa COX inhibīciju gan trombocītos (kas ir vēlams), gan asinsvadu sieniņās (kas nav vēlams). Pēdējais var izraisīt trombu veidošanos.

ASS darbojas kā NPL vairākas stundas pēc ievadīšanas. Tajā pašā laikā antiagregācijas efekts ilgst tik ilgi, kamēr dzīvo trombocīti, tas ir, 7 dienas, jo COX inhibīcija tajos ir neatgriezeniska parādība, ko plāksne atkal nesintezē. Apmēram pēc nedēļas tiek atjaunota jauna trombocītu populācija ar atbilstošu COX piegādi.

Ņemot vērā šos faktus, var saprast, kāpēc, lietojot nelielas ASS devas, samazinās koagulācija un nerodas asiņošana.

Indikācijas ASS (kā prettrombocītu līdzekļa) lietošanai:

arteriālo asins recekļu veidošanās novēršana;

ar stenokardiju;

pret hipertensiju;

ar aterosklerozi.

Kā prettrombocītu zāles zāles tiek izrakstītas pēc šādas shēmas: pirmajā dienā 0,5 2 reizes, pēc tam 0,25 dienā vairākus mēnešus un dažreiz gadus. Lai samazinātu čūlu veidošanās risku, tika izlaists MIKRISTIN, granulēts mikrokristālisks ASS preparāts, kas ievietots polivinilacetāta apvalkā.

Līdzīgām indikācijām tiek nozīmēts arī indobufēns un indometacīns.

DIPIRIDAMOLE (Dypiridomalum; sinonīmi: zvani, persantils; tabletēs vai tabletēs pa 0,025 un 0,075, kā arī ampēros pa 2 ml 0,5% šķīduma) ir antiangināls līdzeklis. Konkurētspējīgs fosfodiesterāzes un adenozīna deamināzes inhibitors. Dipiridamols novērš trombocītu agregāciju, ierobežojot tajos agregācijas faktorus (cAMP uzkrājas trombocītos) un pastiprinot adenozīna darbību. Pēdējais veicina vazodilatējošu un antiagregācijas efektu un nelielu asinsspiediena pazemināšanos. Tādējādi zāles paplašina koronāros asinsvadus un palielina asinsrites ātrumu, uzlabo miokarda piegādi ar skābekli. Kopumā zāles tiek uzskatītas par vāju prettrombocītu līdzekli.

Lietošanas indikācijas:

lai novērstu asins recekļu veidošanos;

ārstējot pacientus ar DIC sindromu (kombinācijā ar heparīnu);

DIC sindroma profilaksei infekciozās toksikozes, septicēmijas (šoka) gadījumā;

dehidratācijas laikā;

pacientiem ar sirds vārstuļu protēzēm;

ar hemodialīzi;

ar stenokardiju un miokarda infarktu.

Blakusparādības: īslaicīgs sejas apsārtums, tahikardija, alerģiskas reakcijas.

Mūsdienīgs prettrombocītu līdzeklis ir zāles TIKLOPIDĪNS (Ticlopidinum; sinonīms - ticlid; tabletes pa 0,25) - jauns selektīvs prettrombocītu līdzeklis, kas pēc iedarbības ir pārāks par ASS.

Tiklid kavē trombocītu agregāciju un adhēziju. Zāles stimulē prostaglandīnu Pg E1, Pg D2 un Pg J2 veidošanos, uzlabo mikrocirkulāciju.

Lietošanas indikācijas:

išēmiskas un cerebrovaskulāras slimības;

ekstremitāšu išēmija;

retinopātija (cukura diabēts utt.);

manevrējot asinsvadus.

Blakusparādības: sāpes vēderā, caureja, izsitumi, reibonis, dzelte, samazināts balto asinsķermenīšu un trombocītu skaits.

Plazmas aizvietošanas zāles, kuru pamatā ir dekstrāns, tas ir, zemas molekulmasas dekstrāni (glikozes polimēri), tiek izmantoti arī kā prettrombocītu līdzekļi. Tie, pirmkārt, ir dekstrāna vidējās molekulārās frakcijas šķīdumi: 6% poliglucīna šķīdums, 10% reopoliglucīna šķīdums (īpaši šīs zāles), kā arī reoglumans, rondekss. Šie līdzekļi “atšķaida” asinis, samazina to viskozitāti, apņem trombocītus un sarkanās asins šūnas, kas veicina to prettrombocītu iedarbību, uzlabo šķidruma kustību no audiem uz asinsvadiem, paaugstina asinsspiedienu un iedarbojas detoksikācijas efektā.

Lietošanas indikācijas: šoks, tromboze, tromboflebīts, endarterīts, peritonīts u.c. (kapilāro asinsrites uzlabošanai).

Blakusparādības: alerģiskas reakcijas.

Trombocītu prettrombocītu līdzekļi ir zāles no metilksantīna grupas: aminofilīns, kā arī teonikols (ksantinola nikotināts, komplavīns, ksavīns) utt.

TEONIKOL (ksantinola nikotināts; tabletēs pa 0,15 un amp. 2 un 10 ml 15% šķīduma) ir vazodilatējoša iedarbība, uzlabo smadzeņu asinsriti, samazina trombocītu agregāciju.

Lietošanas indikācijas:

ekstremitāšu asinsvadu spazmas (endoarterīts, Reino slimība);

ekstremitāšu trofiskās čūlas.

Blakusparādības: siltuma sajūta, sejas, kakla apsārtums, vispārējs vājums, reibonis, spiediens galvā, dispepsija.

7869 0

Indikācijas

MI ar pastāvīgu ST segmenta pacēlumu EKG; masīva plaušu embolija (streptokināze, alteplāze); pirmās 3 stundas pēc akūta išēmiska insulta rūpīgi atlasītiem pacientiem (alteplāze); akūta perifēro artēriju tromboze un embolija (streptokināze), mākslīgo sirds vārstuļu tromboze (streptokināze, alteplāze), smaga ileofemorālā tromboze(streptokināze), venozo katetru tromboze (alteplāze).

Streptokināze. MI ar ST segmenta pacēlumu EKG: 1 500 000 SV intravenoza infūzija 30–60 minūšu laikā. Zāles lieto kombinācijā ar prettrombocītu līdzekļiem. Vienlaicīga lietošana Nepieciešami tiešie antikoagulanti. Masveida PE: intravenoza infūzija 350 000-500 000 SV 5-10 minūšu laikā, pēc tam 100 000 SV/stundā 24-72 stundas; Ir iespējama 1 500 000 SV intravenoza infūzija 2 stundu laikā. Pēc trombolītiskās terapijas ieteicams sākt UFH infūziju. Mākslīgo sirds vārstuļu tromboze: 250 000-500 000 SV intravenoza infūzija 20 minūšu laikā, pēc tam 1 000 000-1 500 000 SV 10 stundu laikā Pēc trombolītiskās terapijas ieteicams sākt UFH infūziju.

Alteplase. MI ar ST segmenta pacēlumu EKG: 15 mg IV bolus, tad infūzija 0,75 mg/kg (maksimums 50 mg) 30 minūšu laikā, tad infūzija 0,5 mg/kg (maksimums 35 mg) 60 minūšu laikā. Pacientiem, kas sver mazāk par 65 kg, deva nedrīkst pārsniegt 1,5 mg/kg. Lieto kombinācijā ar prettrombocītu līdzekļiem un UFH (nevar izslēgt iespēju lietot enoksaparīnu vai fondaparinuksa nātriju). Masveida PE: 10 mg intravenozi 1-2 minūšu laikā, pēc tam 90 mg infūzija 2 stundu laikā Pacientiem, kas sver mazāk par 65 kg, deva nedrīkst pārsniegt 1,5 mg/kg. Vienlaicīga UFH ievadīšana nav nepieciešama. Pirmās 3 išēmiska insulta stundas: intravenozi 0,9 mg/kg (maksimums 90 mg), pirmie 10% devas bolus veidā, pārējā deva infūzijas veidā 60 minūšu laikā. Mākslīgo sirds vārstuļu tromboze: intravenoza bolus injekcija 10 mg, pēc tam 90 mg infūzija 90 minūšu laikā. Pēc trombolītiskās terapijas ieteicams sākt UFH infūziju.

Tenekteplāze. MI ar ST segmenta pacēlumu EKG: intravenozi 5-10 s laikā 30 mg ķermeņa svaram, kas mazāks par 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - vairāk nekā 90 kg. Lieto kombinācijā ar prettrombocītu līdzekļiem un UFH (iespējama arī enoksaparīna vai fondaparinuksa nātrija sāls lietošanas iespēja).

Rekombinantā prourokināze. MI ar ST segmenta pacēlumu EKG: intravenozi bolus 2 miljoni SV, pēc tam 4 miljoni SV 60 minūšu laikā. Lieto kombinācijā ar prettrombocītu līdzekļiem un UFH. Ir veiksmīga pieredze par prourokināzes lietošanu plaušu embolijas gadījumā tādā pašā devā.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ir sadalītas absolūtās un relatīvās. Pēdējā gadījumā lēmums par fibrinolītiskā līdzekļa ievadīšanu tiek pieņemts individuāli, izvērtējot līdzsvaru starp asiņošanas risku un paredzamo trombolītiskās terapijas ieguvumu.

Absolūtās kontrindikācijas. Alerģija vai paaugstināta jutība, asiņošanas diatēze, notiekoša vai nesena asiņošana (izņemot menstruācijas), nopietns ievainojums vai operācija nākamo 3 nedēļu laikā; operācija uz nervu sistēma nākamajos 2 mēnešos nozīmīga galvas vai sejas trauma pēdējos 3 mēnešos, aizdomas par preparējošu aortas aneirismu, smagi patoloģiski procesi galvaskausa dobumā (audzēji, arteriovenoza malformācija), hemorāģisks insults anamnēzē, išēmisks insults nākamajos 3-6 mēnešos.

Relatīvās kontrindikācijas. Smaga nekontrolēta hipertensija (SBP >180 mm Hg un/vai DBP > 120 mm Hg), išēmisks insults, kas vecāks par 3-6 mēnešiem, iekšēja asiņošana pēdējo 2-4 nedēļu laikā, peptiska čūla akūtā stadijā, traumatiska vai ilgstoša CPR , asinsvadu, kurus nevar nospiest, punkcija, NACG terapeitiskās devas lietošana, smaga aknu slimība, grūtniecība, pirmā nedēļa pēc dzemdībām. Streptokināzi nav ieteicams lietot atkārtoti, ja kopš pirmās ievadīšanas ir pagājušas vairāk nekā 3-5 dienas.

Javelovs I.S.