**** *PHARMASINTEZ JSC* IPCA Laboratories AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK JSC BELMEDPREPARATY, RUE Biokhimik, JSC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, JSC Ipka Laboratories Limited/Akrikhin JSC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Sintez AKO JSC Pharmasintez JSC Pharmsintez, PJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMĪNU AUGTA

Izcelsmes valsts

Indija Baltkrievijas Republika Krievija

Produktu grupa

Antibakteriālas zāles

Daļēji sintētiska plaša spektra antibiotika no rifamicīna grupas

Atbrīvošanas veidlapas

• 10 - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi. 10 - kontūršūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi. 20 - tumša stikla burkas (1) - kartona pakas. 10 - kontūru blisteriepakojumi 150 mg - ampulas (10) - kartona iepakojumi. Kapsulas 150 mg blisteriepakojumā Nr.10x10

Zāļu formas apraksts

• Kapsulas Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai ķieģeļu vai sarkanbrūnā krāsā.

farmakoloģiskā iedarbība

Rifampicīns ir pussintētiska antibiotika ar plašu pretmikrobu iedarbības spektru no rifamicīnu (ansamicīnu) grupas. Darbojas baktericīdi. Tas traucē RNS sintēzi baktēriju šūnās, inhibējot no DNS atkarīgo RNS polimerāzi. Ļoti aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, tas ir pirmās līnijas prettuberkulozes līdzeklis. Aktīvs pret grampozitīvām baktērijām (Staphylococcus spp, tostarp pret multirezistentiem celmiem), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) un dažām gramnegatīvām baktērijām (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus Legionellas, Brucella influenzae, Brucella influenzae. pneimofila). Aktīvs pret Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Neietekmē sēnes. Rifampicīnam ir virucīda iedarbība uz trakumsērgas vīrusu un tas nomāc trakumsērgas encefalīta attīstību. Ātri attīstās rezistence pret rifampicīnu. Šķērsojiet stabilitāti ar citiem antibakteriālas zāles(izņemot citus rifamicīnus) nav konstatēts

Farmakokinētika

Rifampicīns ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta. Bioloģiskā pieejamība sasniedz 90-95%. Maksimālā rifampicīna koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-2,5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Rifampicīns terapeitiskā koncentrācijā ir atrodams pleiras eksudātā, krēpās, dobuma saturā un kaulaudos; lielākā koncentrācija tiek radīta aknās un nierēs. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80-90%. Rifampicīns iekļūst hematoencefālisko barjerā, placentā, un ir atrodams mātes pienā. Biotransformējas aknās. Pusperiods ir 2-5 stundas. Terapeitiskā līmenī zāļu koncentrācija tiek uzturēta 8-12 stundas pēc ievadīšanas, ļoti jutīgiem patogēniem - 24 stundu laikā, tas izdalās no organisma ar žulti, fekālijām un urīnu.

Īpaši nosacījumi

Tuberkulozes monoterapija ar rifampicīnu bieži vien ir saistīta ar patogēnu rezistences veidošanos pret šo antibiotiku, tāpēc tā jāapvieno ar citām prettuberkulozes zālēm. Ārstējot ne-tuberkulozes infekcijas, iespējama strauja mikrobu rezistences attīstība; šo procesu var novērst, kombinējot rifampicīnu ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem. Zāles nav indicētas intermitējošai terapijai. Zāļu ievadīšana var būt saistīta ar urīna, fekāliju, siekalu, sviedru, asaru šķidruma un kontaktlēcu iekrāsošanos sarkanā krāsā. Ārstēšana ar rifampicīnu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Ārstēšana ar zālēm jāsāk pēc aknu darbības pārbaudes (bilirubīna un aminotransferāžu līmeņa noteikšana asinīs, timola tests), un ārstēšanas laikā tā jāveic katru mēnesi. Ja palielinās aknu darbības traucējumu pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ilgstoši lietojot zāles, ir nepieciešams kontrolēt asins analīzi, jo ir iespējama leikopēnijas attīstība. Pārdozēšana Simptomi: slikta dūša, vemšana, caureja, miegainība, aknu palielināšanās, dzelte, paaugstināts bilirubīna līmenis, aknu transamināžu līmenis asins plazmā; ādas, urīna, siekalu, sviedru, asaru un fekāliju brūngansarkans vai oranžs krāsojums proporcionāli lietoto zāļu devai. Ārstēšana: pārtrauciet zāļu lietošanu. Kuņģa skalošana. Simptomātiska terapija (nav specifiska antidota). Dzīvības funkciju uzturēšana.

Savienojums

• 1 ampērs. rifampicīns 150 mg 1 amp. rifampicīns 150 mg, palīgvielas: askorbīnskābe, nātrija sulfīts, nātrija hidroksīds. 1 kapsula satur 150 mg rifampicīna.

Rifampicīna lietošanas indikācijas

• Rifampicīnu lieto tuberkulozes (tostarp tuberkulozes meningīta) ārstēšanai kā daļu no kombinētās terapijas; ar infekciozu iekaisuma slimības ko izraisa pret zālēm jutīgi patogēni (tostarp osteomielīts, pneimonija, pielonefrīts, lepra, gonoreja, otitis, holecistīts u.c.), kā arī meningokoku pārnēsāšana. Tā kā ārstēšanas laikā strauji attīstās rezistence pret antibiotikām, rifampicīna lietošana ne-tuberkulozes etioloģijas slimībām ir ierobežota gadījumos, kad nav iespējams ārstēt ar citām antibiotikām.

Rifampicīna kontrindikācijas

• Dzelte, nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozs hepatīts, smagi nieru darbības traucējumi, paaugstināta jutība pret rifampicīnu vai citiem rifamicīniem

Rifampicīna deva

• 0,15 g 150 mg

Rifampicīna blakusparādības

• Ārstējot ar rifampicīnu, iespējami kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi (samazināta ēstgriba, slikta dūša, vemšana, caureja). Šīs parādības parasti izzūd pašas pēc 2-3 dienām, nepārtraucot zāļu lietošanu. Rifampicīnam var būt hepatotoksiska iedarbība (paaugstināts transamināžu un bilirubīna līmenis asins serumā, dzelte). Lai savlaicīgi atklātu un novērstu hepatotoksicitāti, ārstēšana ar rifampicīnu jāsāk pēc aknu darbības pārbaudes (bilirubīna un aminotransferāžu līmeņa noteikšana asinīs, timola tests), un ārstēšanas laikā tā jāveic katru mēnesi. Pacientiem, kuriem agrāk ir bijis hepatīts vai kuri cieš no aknu cirozes, šie pētījumi jāveic ik pēc 2 nedēļām. Mēreni aknu darbības traucējumi parasti ir pārejoši un var izzust, nepārtraucot zāļu lietošanu, parakstot aloholu, metionīnu, piridoksīnu, B vitamīnu utt. Pieaugot aknu disfunkcijas pazīmēm, rifampicīna lietošana jāpārtrauc. Ārstējot ar rifampicīnu, ir iespējama leikopēnijas un trombocitopēnijas attīstība un alerģiskas reakcijas. Pēdējie izpaužas kā izsitumi uz ādas, eozinofilija un reti - bronhu spazmas un Kvinkes tūska. Ar periodisku ārstēšanu, neregulāru zāļu devu vai, atsākot ārstēšanu ar rifampicīnu pēc pārtraukuma, smagas alerģiskas reakcijas hippozei līdzīga drudža, akūtas nieru mazspējas vai trombopēniskas purpuras veidā. Dažkārt pirms šīm komplikācijām parādās zāļu sensibilizācijas pazīmes (temperatūras paaugstināšanās pēc zāļu lietošanas, pieaugoša eozinofīlija, bronhu spazmas, kā arī pozitīvi Šellija, Vanjē testi utt.). Lai novērstu šīs parādības, zāles jāizraksta mazās devās (0,15 g dienā). Gadījumos, kad iepriekšējā ārstēšanas posmā bija sensibilizācijas pazīmes pret rifampicīnu, to lieto temperatūras mērīšanas kontrolē pēc zāļu lietošanas (3 stundu laikā pirmajās 2-3 dienās). Labas panesamības gadījumā antibiotikas devu var palielināt līdz parastajai terapeitiskajai devai. Ja rodas alerģiskas reakcijas, rifampīna lietošana tiek pārtraukta un tiek veikta desensibilizējoša terapija (antihistamīni, kalcija preparāti, kortikosteroīdu hormoni utt.). Smagu alerģisku reakciju gadījumā tas jāievada parenterāli lielas devas kortikosteroīdu hormoni, antihistamīni, intravenoza hemodeze, izotonisks šķīdums nātrija hlorīds, diurētiskie līdzekļi utt. Pacientiem, kuri lieto šīs zāles, urīns, asaru šķidrums un krēpas kļūst oranži sarkanas. Ātri intravenozi ievadot rifampicīnu pacientiem, samazinās asinsspiediens, kā rezultātā zāļu ievadīšanas laikā jāveic zāļu intravenoza infūzija asinsspiediena kontrolē. Ar ilgstošu intravenozu ievadīšanu var attīstīties flebīts.

Zāļu mijiedarbība

Rifampicīns ir spēcīgs citohroma P-450 induktors un var izraisīt potenciāli bīstamu zāļu mijiedarbība. Rifampicīns paātrina vielmaiņu (samazinās asins plazma un samazinās iedarbība) teofilīnu, tiroksīnu, kortikosteroīdus, karbamazepīnu, fenitīnu, perorālos antikoagulantus, perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus, dapsonu, dažus tricikliskos antidepresantus, hloramfenikolu, flukonazolu, halogenu, flukonazolu, flukonazolu. Bisoprolols, propranolols, diltiazems, nifedipīns, verapamils, sirds glikozīdi, hinidīns, dizopiramīds, propafenons, ciklosporīns. Izvairieties no kombinētas lietošanas ar HIV proteāzes inhibitoriem (indinavīru, nelfinavīru). Rifampicīns paātrina estrogēnu un gestagēnu metabolismu (samazinās perorālo kontracepcijas līdzekļu kontracepcijas efekts). Ketokonazols var samazināt rifampicīna koncentrāciju plazmā.

Uzglabāšanas apstākļi

• uzglabāt sausā vietā
• turēt prom no bērniem
• uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā

Informācija sniegta

Vārds:

Rifampicīns

Farmakoloģiskā
darbība:

Rifampicīns ir plaša spektra antibiotika.
Tas ir aktīvs pret tuberkulozes mikobaktērijām un spitālību, iedarbojas uz grampozitīviem (īpaši stafilokokiem) un gramnegatīviem (meningokokiem, gonokokiem) kokiem, mazāk aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām.
Rifampīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.
Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 2-2"/2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas.
Ar intravenozu pilienu ievadīšanu maksimālā rifampicīna koncentrācija novēroja infūzijas beigās.
Terapeitiskā līmenī zāļu koncentrācija, lietojot iekšķīgi un intravenozi, tiek uzturēta 8-12 stundas, ļoti jutīgiem patogēniem - 24 stundas, rifampicīns labi iekļūst ķermeņa audos un šķidrumos un ir atrodams terapeitiskā koncentrācijā pleiras eksudāts (uzkrājas starp membrānām, olbaltumvielām bagāts šķidrums ap plaušām), krēpas, dobumu saturs (audu nekrozes rezultātā izveidojušies dobumi plaušās), kaulaudu.
Vislielākā zāļu koncentrācija tiek radīta aknu un nieru audos.
No ķermeņa izdalās ar žulti un urīnu.
Ātri attīstās rezistence pret rifampicīnu. Nav novērota krusteniskā rezistence ar citām antibiotikām (izņemot rifamīnu).

Indikācijas par
pieteikums:

Plaušu un citu orgānu tuberkuloze;
- dažādām spitālības formām un plaušu un elpceļu iekaisuma slimībām: bronhīts (bronhu iekaisums), pneimonija (pneimonija), - multirezistentu (pret lielāko daļu antibiotiku rezistentu) stafilokoku izraisīta;
- pret osteomielītu (kaulu smadzeņu un blakus esošo kaulaudu iekaisumu);
- urīnceļu un žults ceļu infekcijas;
- akūta gonoreja un citas slimības, ko izraisa pret rifampicīnu jutīgi patogēni;
- ne-tuberkulozes slimībām tikai gadījumos, kad citas antibiotikas ir neefektīvas.

Rifampicīnam ir virulocīda (kopā ar pilnīgu vai daļēju vīrusa bioloģiskās aktivitātes zudumu) iedarbība uz trakumsērgas vīrusu, nomāc trakumsērgas encefalīta (trakumsērgas vīrusa izraisīta smadzeņu iekaisuma) attīstību; tāpēc to izmanto trakumsērgas kompleksai ārstēšanai in inkubācijas periods(periods starp inficēšanās brīdi un pirmo slimības pazīmju parādīšanos).

Lietošanas veids:

Rifampiiin lieto iekšķīgi tukšā dūšā("/2-1 stundu pirms ēšanas) vai ievadīts intravenozi (tikai pieaugušajiem).
Lai pagatavotu šķīdumu, atšķaida 0,15 g rifampicīna 2,5 ml sterila ūdens injekcijām, enerģiski sakrata ampulas ar pulveri, līdz tās pilnībā izšķīst, un iegūto šķīdumu atšķaida 125 ml 5% glikozes šķīduma.
Injicējiet ar ātrumu 60-80 pilieni minūtē.
Tuberkulozes ārstēšanā vidēji dienas devu pieaugušajiem iekšķīgi 0,45 g 1 reizi dienā.
Pacientiem (īpaši paasinājuma laikā), kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, dienas devu var palielināt līdz 0,6 g.
Vidējā dienas deva bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, ir 10 mg/kg (bet ne vairāk kā 0,45 g dienā) 1 reizi dienā.
Ja rifampicīns ir slikti panesams, dienas devu var sadalīt 2 devās.

Intravenoza ievadīšana ieteicams lietot rifampicīnu ar akūti progresējošām un plaši izplatītām destruktīvas plaušu tuberkulozes formām (plaušu tuberkuloze, kas rodas ar struktūras pārkāpumu plaušu audi), smagi strutojoši-septiski procesi (asins mikrobu infekcija ar sekojošu čūlu veidošanos audos), kad nepieciešams ātri radīt augstu zāļu koncentrāciju asinīs un ja zāļu iekšķīga lietošana ir apgrūtināta vai slikti panesama. ko pacients.
Ievadot intravenozi, dienas deva pieaugušajiem ir 0,45 g, smagām strauji progresējošām (attīstošām) formām - 0,6 g un tiek ievadīta 1 devā.
Zāles ievada intravenozi 1 mēnesi. vai vairāk, kam seko pāreja uz perorālu lietošanu atkarībā no zāļu panesības.
Kopējo rifampicīna lietošanas ilgumu tuberkulozei nosaka ārstēšanas efektivitāte un tas var sasniegt 1 gadu.

Ārstējot tuberkulozi ar rifampicīnu (intravenozi) pacientiem ar cukura diabēts Uz katriem 4-5 g glikozes (šķīdinātāja) ieteicams ievadīt 2 vienības insulīna.
Tuberkulozes monoterapija (ārstēšana ar vienu medikamentu) ar rifampicīnu bieži vien ir saistīta ar patogēnu rezistences veidošanos pret šo antibiotiku, tāpēc tā jākombinē ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem (streptomicīns, izoniazīds, etambutols u.c., 770, 781), kam saglabājas Mycobacterium tuberculosis (tuberkulozes izraisītāja) jutība.
Spitālības gadījumā rifampicīnu lieto saskaņā ar šādām shēmām:: a) dienas devu 0,3-0,45 g ievada 1 devā: ja panesama slikti - 2 devās.
Ārstēšanas ilgums ir 3-6 mēneši, kursus atkārto ar 1 mēneša intervālu; b) uz kombinētās terapijas fona tiek nozīmēta dienas deva 0,45 g 2-3 devās 2-3 nedēļas. ik pēc 2-3 mēnešiem. 1 gadu - 2 gadus vai ar tādu pašu devu 2-3 reizes ik pēc 1 nedēļas. 6 mēnešu laikā.
Ārstēšana tiek veikta kombinācijā ar imūnstimulējošiem (palielina ķermeņa aizsargspējas) līdzekļiem.

Ne-tuberkulozes infekcijām pieaugušie lieto rifampicīnu iekšķīgi 0,45-0,9 g dienā, bet bērni - 8-10 mg/kg 2-3 devās.
Pieaugušajiem ievada intravenozi 0,3-0,9 g dienas devā (2-3 injekcijas).
Ievadiet 7-10 dienu laikā.
Tiklīdz rodas iespēja, pārejiet uz zāļu lietošanu iekšķīgi.
Akūtas gonorejas gadījumā ordinēts iekšķīgi devā 0,9 g dienā vienu reizi vai 1-2 dienas.
Trakumsērgas profilaksei pieaugušajiem ievada iekšķīgi 0,45-0,6 g dienā; smagiem ievainojumiem (sejas, galvas, roku kodums) - 0,9 g dienā; bērni līdz 12 gadu vecumam - 8-10 mg / kg.
Dienas deva ir sadalīta 2-3 devās.
Lietošanas ilgums: 5-7 dienas.
Ārstēšana tiek veikta vienlaikus ar aktīvo imunizāciju (vakcināciju).

Blakus efekti:

No ārpuses gremošanas sistēma : slikta dūša, vemšana, caureja, apetītes zudums; paaugstināts aknu transamināžu līmenis, bilirubīns asins plazmā, pseidomembranozais kolīts, hepatīts.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, Kvinkes tūska, bronhu spazmas, gripai līdzīgs sindroms.
No hematopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, eozinofīlija, leikopēnija, hemolītiskā anēmija.
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, ataksija, redzes traucējumi.
No urīnceļu sistēmas: nieru kanāliņu nekroze, intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.
No endokrīnās sistēmas: menstruālā cikla traucējumi.
Cits: urīna, fekāliju, siekalu, krēpu, sviedru, asaru iekrāsošanās sarkanbrūnā krāsā.

Kontrindikācijas:

Bērniem zīdaiņa vecumā;
- sieviete stāvoklī;
- ar dzelti;
- nieru slimības ar samazinātu ekskrēcijas funkciju;
- pret hepatītu (aknu audu iekaisumu);
- ar paaugstinātu jutību pret zālēm.
Intravenoza ievadīšana ir kontrindicēta ar plaušu-sirds mazspēju (nepietiekama ķermeņa audu piegāde ar skābekli sirds un plaušu slimību dēļ) un flebītu.

Uzmanīgi lieto pret aknu slimībām un izsīkumu.
Ārstējot ne-tuberkulozes infekcijas, iespējama strauja mikrobu rezistences attīstība; šo procesu var novērst, kombinējot rifampicīnu ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem.
Rifampicīns ir labāk panesams, ja to lieto katru dienu, nekā tad, ja to lieto ar pārtraukumiem. Ja ir nepieciešams atsākt ārstēšanu ar rifampicīnu pēc pārtraukuma, jāsāk ar 75 mg/dienā devu, pakāpeniski to palielinot par 75 mg/dienā, līdz tiek sasniegta vēlamā deva.
Šajā gadījumā jāuzrauga nieru darbība; iespējama papildu GCS ievadīšana.
Ilgstoši lietojot rifampicīnu indicēta sistemātiska asins modeļu un aknu darbības kontrole; Jūs nevarat izmantot testu ar bromsulfaleīna slodzi, jo rifampicīns konkurētspējīgi kavē tā izdalīšanos.
PAS preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu), jāparaksta ne agrāk kā 4 stundas pēc rifampicīna lietošanas.
Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem rifampicīnu lieto tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams.

Mijiedarbība
citas zāles
ar citiem līdzekļiem:

Sakarā ar mikrosomālo aknu enzīmu (CYP2C9, CYP3A4 izoenzīmu) indukciju rifampicīns paātrina teofilīna, perorālo antikoagulantu, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, hormonālo kontracepcijas līdzekļu, uzpirkstītes zāļu, verapamila, fenitoīna, hinidīna, svina anti-gala steroīdu, kortikoferenzīmu, kortikofenogēno līdzekļu metabolismu. to koncentrācijas plazmā samazināšanās asinīs un attiecīgi to iedarbības samazināšanās.

Grūtniecība:

Ja rifampicīnu nepieciešams lietot grūtniecības laikā, jānovērtē paredzamais terapijas ieguvums mātei un iespējamais risks auglim.
Jāpatur prātā, ka rifampicīna lietošana pēdējās grūtniecības nedēļās palielina asiņošanas risku jaundzimušajiem un mātēm pēcdzemdību periodā.
Rifampīns izdalās mātes pienā.
Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana.

1 ampula Rifampicīna liofilizāta infūziju šķīduma pagatavošanai (600 mg) satur:
- aktīvā viela: rifampicīns - 600 mg;
- palīgvielas: askorbīnskābe 60 mg, nātrija sulfīts 12 mg, nātrija hidroksīds līdz pH 8,0-9,0.

1 kapsula rifampicīns (150 mg) satur:
- aktīvā viela: rifampicīns - 150 mg;
- palīgvielas: laktoze, kartupeļu ciete, nātrija laurilsulfāts, šķidrais parafīns, attīrīts talks, koloidālais silīcija oksīds, magnija stearāts.

Rifampicīns ir daļēji sintētiska plaša spektra antibiotika. Rifampicīna baktericīda iedarbība balstās uz DNS atkarīgās RNS polimerāzes selektīvo inhibīciju mikrobu šūnā. Aktīvs pret tuberkulozes mikobaktērijām un lepru, ietekmē grampozitīvos (īpaši stafilokokus) un gramnegatīvos (meningokokus, gonokokus) mikroorganismus. Mazāk aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām. Attiecas uz pirmās rindas prettuberkulozes zālēm. Tā kā mikrobu rezistence pret rifampicīnu strauji attīstās ne-tuberkulozes slimību gadījumā, to parasti lieto tikai gadījumos, kas ir rezistenti pret citām antibiotikām.
Rifampicīns labi uzsūcas gremošanas traktā, iekļūst dobumos, kaulaudos utt. Tā maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek novērota 2-2,5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta 8-12 stundas (augsti jutīgiem mikroorganismiem - 24 stundas). Apmēram 25% rifampicīna tiek metabolizēti organismā, veidojot neaktīvus metabolītus. Lielākā daļa zāļu izdalās ar žulti, neliela daļa ar urīnu un neliels daudzums izdalās mātes pienā. Nedaudz iekļūst CSF.

Indikācijas zāļu rifampicīna lietošanai

Plaušu tuberkuloze un ekstrapulmonāra lokalizācija (galvenā indikācija); parakstītas arī dažādu veidu lepra, elpceļu slimību (bronhīts, pneimonija), ko izraisa multirezistenti stafilokoki, osteomielīts, urīnceļu un žults ceļu, akūta gonoreja un citas slimības, ko izraisa pret rifampicīnu jutīgi patogēni.
Rifampicīnam ir viricīds iedarbība pret trakumsērgas vīrusu un tas kavē trakumsērgas encefalīta attīstību, tāpēc to lieto kompleksa ārstēšana trakumsērga inkubācijas periodā.

Zāļu Rifampicīna lietošana

Iekšķīgi tukšā dūšā 0,5-1 stundu pirms ēšanas.
Tuberkulozes ārstēšanā vidējā rifampicīna dienas deva pieaugušajiem ir 0,45 g (1 reizi dienā). Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir lielāka par 50 kg, dienas devu var palielināt līdz 0,6 g.
Kopējo ārstēšanas ilgumu ar rifampicīnu nosaka slimības raksturs un terapijas efektivitāte, un tas var ilgt līdz 1 gadam.
Vidējā perorālā dienas deva bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, ir 10 mg/kg (bet ne vairāk kā 0,45 g/dienā). Ja rifampicīns ir slikti panesams, dienas devu var sadalīt 2 devās.
Spitālībai rifampicīnu lieto pēc 2 shēmām: 1) dienas devu (0,3-0,45 g) lieto 1 devā, bet sliktas panesamības gadījumā - 2 devās. Ārstēšanas ilgums ir 3-6 mēneši, kursus atkārto ar 1 mēneša intervālu; 2) uz kombinētās terapijas fona dienas devu 0,45 g ordinē 2-3 devās 2-3 nedēļu laikā ar 2-3 mēnešu intervālu 1-2 gadus (vai ar tādu pašu devu 2-3 reizes nedēļā 6 mēnešus).
Ne-tuberkulozes izcelsmes infekcijām pieaugušajiem tiek nozīmēts 0,45-0,9 g/dienā iekšķīgi, bet bērniem 8-10 mg/kg 2-3 devās.
Akūtas gonorejas gadījumā to ordinē vienu reizi iekšķīgi devā 0,9 g/dienā vai 1-2 dienas.
Lai novērstu trakumsērgu, pieaugušajiem tiek nozīmēts 0,45-0,6 g/dienā iekšķīgi. Smagās situācijās (kodušas brūces galvā un rokās) lieto 0,9 g/dienā. Bērni, kas jaunāki par 12 gadiem, tiek izrakstīti 8-10 mg/kg/dienā. Dienas devu sadala 2-3 devās ar ārstēšanas ilgumu 5-7 dienas. Trakumsērgas ārstēšana tiek veikta paralēli aktīvai imunizācijai.
Ievadot intravenozi, dienas deva pieaugušajiem ir 0,45 g, smagām, strauji progresējošām tuberkulozes formām - 0,6 g, ievadot vienā devā. IV ievadīšanas ilgums ir atkarīgs no panesamības un ir 1 mēnesis vai ilgāks (ar sekojošu pāreju uz perorālu lietošanu). Ne-tuberkulozas etioloģijas infekcijām dienas deva ir 0,3-0,9 g (maksimums - 1,2 g/dienā). Dienas devu sadala 2-3 injekcijās. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli, ir atkarīgs no efektivitātes un var būt 7-10 dienas.

Kontrindikācijas zāļu Rifampicīna lietošanai

Grūtniecība, hepatīts, dzelte, nieru slimība ar pavājinātu ekskrēcijas funkciju, paaugstināta jutība pret rifampicīnu, zīdaiņiem.

Zāļu Rifampicīna blakusparādības

Iespējamas alerģiskas reakcijas, dispepsijas simptomi, aknu un aizkuņģa dziedzera disfunkcija.

Īpaši norādījumi par zāļu Rifampicīna lietošanu

Sakarā ar straujo mikrobu rezistences attīstību pret rifampicīnu ne-tuberkulozes slimību gadījumā tas tiek nozīmēts tikai tad, ja citas antibiotikas ir neefektīvas. Rifampicīna lietošana atsevišķi tuberkulozes ārstēšanai bieži izraisa mikobaktēriju rezistences veidošanos pret to, tāpēc to vajadzētu kombinēt ar streptomicīnu, etambutolu, izoniazīdu un citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Rifampicīna lietošanai nepieciešama stingra ārsta uzraudzība. Ilgstoši lietojot rifampicīnu, periodiski jāpārbauda perifēro asiņu sastāvs (iespējama leikopēnijas attīstība) un aknu darbība.
Rifampicīns, īpaši lietošanas sākumā, krāso urīnu, krēpas un asaru šķidrumu sarkanīgi oranžā krāsā.

Mijiedarbība ar zālēm Rifampicīns

Rifampicīns samazina netiešo antikoagulantu un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu aktivitāti.

Aptieku saraksts, kurās var iegādāties rifampicīnu:

• Sanktpēterburga

Rifampicīns izjauc RNS veidošanos baktēriju šūnā: tas saistās ar DNS atkarīgo RNS polimerāzi (beta apakšvienību), neļaujot tai pievienoties DNS un kavē RNS transkripciju. Rifampicīns neietekmē cilvēka RNS polimerāzi. Rifampicīns ir efektīvs pret intracelulāriem un ārpusšūnu mikroorganismiem, īpaši pret ārpusšūnu patogēniem, kas ātri vairojas. Ir pierādījumi, ka rifampicīns bloķē pēdējo baku vīrusa veidošanās posmu, visticamāk, ārējā apvalka veidošanās traucējumu dēļ.

Zemās koncentrācijās rifampicīns iedarbojas uz Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (ieskaitot pret meticilīnu rezistentus celmus), streptococci; lielā koncentrācijā iedarbojas uz dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, ieskaitot beta-laktamāzi veidojošos). Rifampicīns ir aktīvs arī pret Haemophilus influenzae (tostarp pret hloramfenikolu un ampicilīnu rezistentiem), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes un citām grampozitīvām anaerobēm. Rifampicīns neietekmē Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, neraudzējošās gramnegatīvās baktērijas (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.) dzimtas pārstāvjus. Bojājumos rifampicīns rada koncentrācijas, kas gandrīz 100 reizes pārsniedz Mycobacterium tuberculosis MIC (0,125–0,25 μg/ml).

Monoterapijas laikā relatīvi ātri attīstās patogēna rezistence pret rifampicīnu, ko izraisa DNS atkarīgās RNS polimerāzes mutācija vai zāļu iekļūšanas šūnā samazināšanās. Nav novērota krusteniskā rezistence ar citām antibiotikām (izņemot rifamicīna grupas zāles).

Rifampīns pilnībā un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta; pārtikas produkti, īpaši tie, kas bagāti ar taukiem, samazina rifampicīna uzsūkšanos par 30%. Pēc uzsūkšanās rifampicīns ātri izdalās ar žulti un tiek pakļauts enterohepātiskajai recirkulācijai. Rifampicīna bioloģiskā pieejamība samazinās ilgstošas ​​terapijas laikā. Rifampicīns 84–91% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālā rifampicīna koncentrācija asinīs, lietojot 600 mg iekšķīgi, tiek sasniegta pēc 2–2,5 stundām un ir vienāda (pieaugušajiem) 7–9 µg/ml, bērniem, lietojot 10 mg/kg – 11 µg/ml. Ievadot intravenozi, maksimālā koncentrācija tiek sasniegta infūzijas beigās un ir vienāda ar 9–17,5 mkg/ml; Rifampicīna terapeitiskais līmenis asinīs saglabājas 8-12 stundas. Šķietamais izkliedes tilpums bērniem ir 1,2 l/kg un pieaugušajiem 1,6 l/kg. Galvenā rifampicīna frakcijas daļa, kas nav saistīta ar plazmas olbaltumvielām, nejonizētā veidā labi iekļūst ķermeņa šķidrumos un audos (ieskaitot kaulus). Rifampīns terapeitiskā koncentrācijā ir atrodams dobumos, peritoneālajā un pleiras eksudātā, krēpās, deguna izdalījumos, siekalās; lielākā koncentrācija tiek radīta nierēs un aknās. Rifampicīns labi iekļūst šūnās. Rifampicīns iekļūst asins-smadzeņu barjerā tikai smadzeņu apvalku iekaisuma, tuberkulozes meningīta un cerebrospinālajā šķidrumā, un tas ir 10–40% no asins plazmas koncentrācijas. Rifampicīns tiek metabolizēts aknās par neaktīviem metabolītiem (deacetilrifampinhinonu, rifampinhinonu un 3-formilrifampicīnu) un farmakoloģiski aktīvo 25-O-deacetilrifampicīnu. Rifampicīns ir spēcīgs zarnu sieniņu enzīmu un citohroma P450 sistēmas mikrosomu enzīmu induktors. Tam ir pašindukcijas īpašības, tas paātrina tā biotransformāciju, kā rezultātā sistēmiskais klīrenss, lietojot pirmo devu, ir 6 l/h, un, lietojot atkārtoti, tas palielinās līdz 9 l/h. Rifampicīna pusperiods, lietojot 300 mg iekšķīgi, ir 2,5 stundas; 600 mg - 3-4 stundas, 900 mg - 5 stundas; ar ilgstošu lietošanu tas tiek saīsināts (600 mg - 1-2 stundas). Pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēcijas funkciju pusperiods palielinās, ja deva ir lielāka par 600 mg; aknu funkcionālā stāvokļa pārkāpumu gadījumā tiek novērots rifampicīna satura palielināšanās plazmā un pusperioda palielināšanās. Rifampicīns izdalās no organisma ar urīnu: 3-formilrifampīna formā (7%), 25-O-deacetilrifampīna formā (15%), nemainītā veidā (6-15%) un ar žulti metabolīti (60–65%). Palielinoties devai, palielinās nieru ekskrēcijas īpatsvars. Neliels rifampicīna daudzums izdalās ar sviedriem, asarām, krēpām, siekalām un citiem šķidrumiem, padarot tos oranži sarkanus. Ir pierādīts, ka rifampicīns ir efektīvs netipiskas mikobakteriozes ārstēšanā (tostarp ar HIV inficētiem pacientiem) un infekciju slimību profilaksē, ko izraisa b tipa Haemophilus influenzae (Hib). Ir informācija par rifampicīna virucīdo iedarbību uz trakumsērgas vīrusu un trakumsērgas encefalīta attīstības nomākšanu.

Indikācijas

Visas tuberkulozes formas - kā daļa no kombinētās ārstēšanas; spitālība (kopā ar dapsonu - multibacilāri slimības veidi); bruceloze - kā daļa no kombinētas ārstēšanas ar tetraciklīna antibiotikām (doksiciklīns); infekcijas slimības ko izraisa jutīgi mikroorganismi (ja tie ir rezistenti pret citām antibiotikām, kā arī kā daļa no kombinētās pretmikrobu ārstēšanas); meningokoku meningīts (profilakse cilvēkiem, kuri bijuši ciešā kontaktā ar pacientiem ar meningokoku meningītu; Neisseria meningitidis bacilli nēsātājiem).

Rifampicīna lietošanas veids un deva

Rifampicīnu lieto iekšķīgi tukšā dūšā (2 stundas pēc ēšanas vai 30–60 minūtes pirms ēšanas), nomazgā ar pilnu glāzi ūdens un ievada intravenozi (ievadīšanas ātrums ir 60–80 pilieni minūtē). Ja rifampicīns ir slikti panesams, dienas devu var sadalīt 2 ievadīšanas reizēs. Tuberkuloze: iekšķīgi vai intravenozi (ar turpmāku pāreju uz perorālu lietošanu): pieaugušie, kuru ķermeņa masa ir 50 kg vai vairāk - 600 mg, mazāk par 50 kg - 450 mg 1 reizi dienā 3 reizes nedēļā vai katru dienu; maksimālā dienas deva ir 600 mg; bērni: devu nosaka atkarībā no vecuma un ķermeņa masas, bet ne vairāk kā 450 mg/dienā. Ārstēšanas ilgums ir 6–9–12 mēneši vai ilgāk. Lepra: iekšķīgi, pieaugušajiem - 600 mg, bērniem - 10 mg/kg reizi mēnesī kopā ar klofazimīnu un dapsonu, 2 gadus vai ilgāk. Bruceloze: iekšķīgi, pieaugušajiem - 900 mg/dienā 45 dienas (kopā ar doksiciklīnu). Meningokoku meningīta profilakse: iekšķīgi, ik pēc 12 stundām, pieaugušajiem - 600 mg, bērniem - vienreizēja deva 10 mg/kg, jaundzimušajiem - 5 mg/kg 2 dienas. Citas infekcijas: iekšķīgi, pieaugušajiem - 450-900 mg/dienā, bērniem - 8-10 mg/kg/dienā 2-3 devās; intravenozi 7-10 dienas 300-900 mg/dienā.

Slimībām, kas nav saistītas ar tuberkulozi, rifampicīnu lieto tikai tad, ja citas antibiotikas ir neefektīvas (rezistences straujas attīstības dēļ). Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešama devas pielāgošana, ja tā pārsniedz 600 mg dienā. Rifampicīnu piesardzīgi lieto priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un jaundzimušajiem (sakarā ar ar vecumu saistītu aknu enzīmu sistēmu nenobriedumu), kā arī pacientiem ar nepietiekamu uzturu. Jaundzimušajiem jādod rifampicīns kopā ar K vitamīnu, lai novērstu asiņošanu. Rifampicīns jālieto piesardzīgi HIV inficētiem pacientiem, kuri saņem HIV proteāzes inhibitorus. Ievadot rifampicīnu intravenozi pacientiem ar cukura diabētu, ieteicams ievadīt 2 vienības insulīna uz katriem 4–5 g glikozes (šķīdinātāja). Ja periodiskas dozēšanas shēmas laikā attīstās gripai līdzīgs sindroms, ja iespējams, jāpāriet uz zāļu lietošanu katru dienu; šajā gadījumā deva jāpalielina pakāpeniski. Kad rodas iespēja, ir jāpāriet no intravenozas ievadīšanas uz perorālu (flebīta attīstības riska dēļ). Rifampicīna terapijas laikā ir nepieciešams uzraudzīt vispārīga analīze asinis, aknu un nieru funkcionālais stāvoklis - sākotnēji reizi 2 nedēļās, pēc tam katru mēnesi; iespējama papildu izrakstīšana vai glikokortikoīdu devas palielināšana. Lietojot profilaktiski Neisseria meningitidis bacilli nēsātājiem, nepieciešama stingra pacienta medicīniskā uzraudzība, lai savlaicīgi atklātu slimības simptomus (ja patogēnam attīstās rezistence). Rifampicīna terapijas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas (palielinās hepatotoksicitātes risks). PAS preparāti un produkti, kas satur bentonītu, jālieto ne agrāk kā 4 stundas pēc rifampicīna lietošanas. Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai ievadīšanai, katrus 0,15 g rifampicīna izšķīdina 2,5 ml ūdens injekcijām, labi sakrata, līdz tas ir pilnībā izšķīdis, un pēc tam sajauc ar 125 ml 5% glikozes šķīduma. Pastāvīga rifampicīna lietošana ir labāk panesama nekā periodiska lietošana (2-3 reizes nedēļā). Lietojot pacientiem, kuri nespēj norīt visu kapsulu, kā arī bērniem, kapsulas saturu var sajaukt ar ābolu želeju vai biezeni. Rifampicīns padara izkārnījumus, urīnu, krēpas, sviedru, asaras, deguna izdalīšanos un ādu oranži sarkanu. Rifampīns var arī neatgriezeniski notraipīt mīkstās kontaktlēcas. Ārstēšanas laikā nav ieteicams izmantot mikrobioloģiskās metodes B12 vitamīna satura noteikšanai un folijskābe.

Kontrindikācijas lietošanai

Paaugstināta jutība (tostarp pret citām rifamicīna grupas zālēm), nieru un aknu funkcionālie traucējumi, dzelte (arī mehāniska), infekciozs hepatīts, kas pārciests mazāk nekā pirms gada; intravenozai ievadīšanai: flebīts, sirds un plaušu mazspēja 2-3 grādi, bērnu vecums.

Lietošanas ierobežojumi

Alkoholisms, vecums līdz 1 gadam.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Rifampicīna lietošana grūtniecības 1. trimestrī ir kontrindicēta. Rifampicīna lietošana 2. un 3. grūtniecības trimestrī ir iespējama tikai pēc stingrām indikācijām un tikai pēc tam, kad ir salīdzināts paredzamais ieguvums mātei un iespējamais risks auglim. Rifampīns šķērso placentas barjeru. Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka rifampicīns ir teratogēns. Trušiem, kuri saņēma līdz 20 reizēm lielākas devas nekā MRDC, tika novērota toksiska ietekme uz embriju un osteoģenēzes traucējumi. Pētījumos ar grauzējiem tika konstatēts, ka 150–250 mg/kg/dienā rifampicīns izraisa dzimšanas defekti attīstība, galvenokārt aukslēju šķeltne un augšlūpa, kā arī spina bifida. Lietojot rifampicīnu pēdējās grūtniecības nedēļās, jaundzimušajam var attīstīties asiņošana un pēcdzemdību asiņošana pie mātes. Rifampīns izdalās mātes pienā. Lai gan cilvēkiem nav ziņots par nevēlamām blakusparādībām, rifampicīna lietošana terapijas laikā ir jāpārtrauc. barošana ar krūti. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto droša kontracepcijas metode (arī nehormonāla).

Rifampicīna blakusparādības

Maņu orgāni un nervu sistēma: ataksija, galvassāpes, dezorientācija, redzes traucējumi; asins un asinsrites sistēma: pazemināts asinsspiediens (ar ātru intravenozu ievadīšanu), flebīts (ar ilgstošu intravenozu ievadīšanu), trombo- un leikopēnija, trombocitopēniskā purpura, akūta hemolītiskā anēmija, asiņošana;
gremošanas sistēma: mutes dobuma kandidoze, apetītes zudums, slikta dūša, erozīvs gastrīts, vemšana, gremošanas traucējumi, caureja, sāpes vēderā, pseidomembranozais kolīts, dzelte, paaugstināts aknu transamināžu un bilirubīna līmenis asinīs, aizkuņģa dziedzera bojājumi, hepatīts;
Uroģenitālā sistēma: akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, kanāliņu nekroze, menstruālā cikla traucējumi;
alerģiskas reakcijas: nieze, ādas izsitumi, nātrene, Kvinkes tūska, drudzis, asarošana, bronhu spazmas, eozinofīlija;
citi: muskuļu vājums, artralģija, porfīrijas indukcija, herpes, gripai līdzīgs sindroms (ar neregulāru vai periodisku ārstēšanu).

Rifampicīna mijiedarbība ar citām vielām

Tā kā rifampicīns ir spēcīgs citohroma P450 induktors, var attīstīties potenciāli bīstama mijiedarbība. Rifampicīns samazina kortikosteroīdu, netiešo antikoagulantu, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, pretepilepsijas līdzekļu, antiaritmisko līdzekļu (tostarp dizopiramidu, hinidīnu, meksiletīnu), dzīļu, dapsona, hidantoīnu, metadono, heksobarbitāla, galodripercipilīda, galodri percipilīda aktivitāti. , dzimumorgānu hormoni (tostarp perorālie kontracepcijas līdzekļi), teofilīns, tiroksīns, hloramfenikols, ketokonazols, doksiciklīns, itrakonazols, ciklosporīns A, terbinafīns, azatioprīns, blokatori kalcija kanāli, beta blokatori, fluvastatīns, cimetidīns, enalaprils (sakarā ar aknu mikrosomu enzīmu indukciju un šo zāļu metabolisma paātrināšanos). Nelietojiet rifampicīnu kopā ar nelfinaviru un indinavīra sulfātu, jo to koncentrācija plazmā ir ievērojami samazināta paātrināta metabolisma dēļ. Antacīdi, bentonītu saturoši PAS preparāti, lietojot kopā ar rifampicīnu, traucē tā uzsūkšanos. Ja rifampicīnu lieto vienlaikus ar opiātiem, ketokonazolu un antiholīnerģiskiem līdzekļiem, rifampicīna biopieejamība samazinās; Ko-trimoksazols un probenecīds palielina rifampicīna koncentrāciju asinīs. Kombinēta rifampicīna lietošana ar pirazinamīdu vai izoniazīdu palielina aknu darbības traucējumu smagumu un biežumu (aknu slimību gadījumā), kā arī neitropēnijas attīstības iespējamību.

Pārdozēšana

Rifampicīna pārdozēšanas gadījumā slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, dzelte, palielinātas aknas, sejas pietūkums vai periorbitāla tūska, plaušu tūska, krampji, apjukums, letarģija, garīgi traucējumi, "sarkanā cilvēka sindroms" (sarkana oranža krāsa gļotādas, ādas un sklēras). Nepieciešams: kuņģa skalošana, aktīvās ogles uzņemšana, piespiedu diurēze un simptomātiska ārstēšana.

Izlaišanas forma: Šķidrums zāļu formas. Injekcija.

Vispārējās īpašības. Savienojums:

Aktīvā viela: 150 mg rifampicīna.

Palīgvielas: askorbīnskābe, bezūdens nātrija sulfīts.

Rifampicīns ir pussintētiska antibiotika ar plašu pretmikrobu iedarbības spektru no rifamicīnu (ansamicīnu) grupas.

Farmakoloģiskās īpašības:

Farmakodinamika. Darbojas baktericīdi. Tas traucē RNS sintēzi baktēriju šūnās, inhibējot no DNS atkarīgo RNS polimerāzi. Ļoti aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, tas ir pirmās līnijas prettuberkulozes līdzeklis.

Aktīvs pret grampozitīvām baktērijām (Staphylococcus spp, tostarp pret multirezistentiem celmiem, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) un dažām gramnegatīvām baktērijām (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legophilus pneumaella, Bruphilus influenzae). . Aktīvs pret Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Neietekmē sēnes. Rifampicīnam ir virucīda iedarbība uz vīrusu un tas nomāc trakumsērgas attīstību.

Ātri attīstās rezistence pret rifampicīnu. Nav konstatēta krusteniskā rezistence ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem (izņemot citus rifampicīnus).

Farmakokinētika. Farmakokinētika pieaugušajiem un bērniem ir līdzīga. Rifampīns terapeitiskā koncentrācijā ir atrodams pleiras eksudātā, krēpās un kaulaudu dobumu saturā; lielākā koncentrācija tiek radīta aknās un nierēs. Lielākā daļa nesaistīto frakciju ir nejonizētā formā un brīvi izplatās audos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80-90%.

Rifampicīns iekļūst hematoencefālisko barjerā, placentā, un ir atrodams mātes pienā. Biotransformējas aknās. Pusperiods ir aptuveni 3 stundas, lietojot 600 mg devu, un palielinās līdz 5,1 stundai pēc 900 mg devas. Atkārtoti lietojot, pusperiods samazinās un ir aptuveni 2-3 stundas. Lietojot devas līdz 600 mg/dienā, pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Ievadot intravenozi, rifampicīna terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta 8-12 stundas; īpaši jutīgiem patogēniem – 24 stundu laikā Izvadīts no organisma ar žulti, fekālijām un urīnu.

Šī procesa laikā rifampicīns tiek aktīvi dezacetilēts, un šajā stāvoklī gandrīz visas zāles paliek žultī apmēram 6 stundas. Šis metabolīts saglabā pilnu antibakteriālo aktivitāti. Reabsorbciju zarnās samazina dezacetilēšana, un tiek atvieglota izdalīšanās. Līdz 30% zāļu izdalās ar urīnu.

Lietošanas indikācijas:

Zāles ir indicētas lietošanai pacientiem, kuri nepanes perorālu terapiju ar zālēm (pēcoperācijas pacienti, koma, malabsorbcija).

Tuberkuloze: zāles lieto kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Lieto visu formu, arī pret zālēm rezistentu, ārstēšanai. Zāles ir efektīvas arī pret lielāko daļu netipisko mikobaktēriju celmu.

Spitālība: zāles lieto kombinācijā ar citām zālēm pret lepru.

Ārstēšana ar rifampicīnu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Ar ilgstošu ievadīšanu ir iespējama attīstība. Attīstoties purpurai un citiem nopietniem nevēlamas reakcijas rifampicīna ievadīšana tiek pārtraukta. Gadījumā ir jāveic piesardzības pasākumi nieru mazspēja ja zāļu deva pārsniedz 600 mg dienā.

Pacientiem ar tuberkulozi pirms ārstēšanas uzsākšanas jāpārbauda aknu darbība. Pieaugušajiem: jāpārbauda šādi parametri: aknu enzīmi, bilirubīns, kreatinīns, pilna asins aina un trombocītu skaits. Bērniem sākotnējā pārbaude nav nepieciešama, ja vien pacients nav skaidri vai klīniski smagi slims. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zāles drīkst lietot tikai nepieciešamības gadījumā un stingrā ārsta uzraudzībā. Šādām personām ir jāpielāgo zāļu deva un jāuzrauga aknu darbība, īpaši alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartātaminotransferāzes (AST) līmenis. Pētījumi jāveic pirms terapijas uzsākšanas, katru nedēļu 2 nedēļas, pēc tam ik pēc 2 nedēļām nākamās 6 nedēļas. Ja parādās aknu darbības traucējumu pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc. Citas prettuberkulozes zāles jāapsver pēc konsultēšanās ar speciālistu. Ja rifampicīnu atsāk pēc aknu darbības normalizēšanas, aknu darbība jākontrolē katru dienu. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību, gados vecākiem pacientiem, novājinātiem pacientiem un, iespējams, bērniem līdz 2 gadu vecumam, jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus ar izoniazīdu (palielinās hepatotoksicitātes risks).

Dažiem pacientiem pirmajās ārstēšanas dienās var rasties hiperbilirubinēmija. Mērena bilirubīna un/vai transamināžu līmeņa paaugstināšanās nav indikācija ārstēšanas pārtraukšanai. Ir nepieciešams dinamiski uzraudzīt aknu darbību un pacienta klīnisko stāvokli. Rifampīns var traucēt kontrastvielas žults plūsmu, ko izmanto žultspūšļa attēlveidošanai, jo konkurence par žults plūsmu. Tāpēc pirms zāļu ievadīšanas ir jāveic pētījums.

Imunoloģiskas reakcijas iespējamības dēļ, tostarp saistībā ar intermitējošu terapiju (2 līdz 3 reizes nedēļā), pacienti rūpīgi jānovēro un jāinformē par intermitējošas terapijas draudiem.

Ilgstoši lietojot zāles, ir jāuzrauga asins aina attīstības iespējamības dēļ.

Profilaktiskas lietošanas gadījumā meningokoku baciļu nēsātājiem ir nepieciešama stingra pacienta veselības uzraudzība, lai rezistences pret rifampicīnu gadījumā ātri identificētu slimības simptomus. Ārstēšanas periodā nedrīkst izmantot mikrobioloģiskās metodes folijskābes un B12 vitamīna koncentrācijas noteikšanai asins serumā. Jāapsver alternatīvas analīzes metodes. Zāļu lietošana var uzlabot endogēno substrātu, tostarp virsnieru hormonu, hormonu metabolismu vairogdziedzeris un D vitamīns.

Rifampīnu nedrīkst ievadīt intramuskulāri vai subkutāni. Jāizvairās no asiņošanas injekcijas laikā; Var rasties lokāls kairinājums un iekaisums infiltrācijas dēļ.

Ja tā notiek, ir nepieciešams injicēt citā vietā. Terapija grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ. Ja zāles tiek parakstītas pēdējās grūtniecības nedēļās, mātei un jaundzimušajam var rasties asiņošana. Šajā gadījumā tiek nozīmēts K vitamīns. Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka rifampicīnam ir teratogēna iedarbība. Zāles šķērso placentas barjeru, bet to ietekme uz cilvēka augli nav zināma. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto drošas kontracepcijas metodes (perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi un papildu nehormonālas kontracepcijas metodes).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus potenciāli bīstamus mehānismus: pacientiem jāatturas no visām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, ātra garīga un motora reakcija.

Blakus efekti:

Zāles parasti ir labi panesamas. Iespējama paaugstinātas jutības reakciju attīstība, drudzis, ādas pietūkums,/vemšana. Var attīstīties flebīts un sāpes infūzijas vietā.

Ar periodisku ārstēšanu ir iespējamas šādas nevēlamas blakusparādības:

Ādas reakcijas: ādas hiperēmija, nieze, pietūkums, reti - eksfoliatīvas, pemfigoīdas reakcijas, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms.

Kuņģa-zarnu trakta reakcijas: slikta dūša, diskomforta sajūta vēderā,. Iespējama attīstība (jānovēro aknu darbība, skatīt sadaļu “Piesardzības pasākumi”).

Centrālā nervu sistēma: reti psihozes gadījumi.

Trombocitopēnija (ar purpuru vai bez tās) parasti rodas ar intermitējošu terapiju. Ja ārstēšana ar rifampicīnu tiek turpināta pēc purpuras sākuma, var attīstīties smadzeņu asiņošana.

Ir ziņots par retiem intravaskulāras koagulācijas, leikopēnijas un muskuļu vājuma gadījumiem pacientiem ar virsnieru mazspēju.

Ar periodisku ārstēšanu var attīstīties:

- "gripai līdzīgs sindroms": drudzis, kaulu sāpes visbiežāk parādās 3-6 mēnešu laikā pēc terapijas. Sindroma sastopamība ir dažāda, taču šis sindroms rodas 50% pacientu, kuri saņem zāles reizi nedēļā 25 mg/kg vai vairāk devā,

Elpas trūkums un sēkšana,

Pazemināts asinsspiediens un šoks

anafilaktiskais šoks,

Akūta hemolītiskā anēmija,

Akūta nieru mazspēja, ko izraisa akūta tubulārā nekroze vai akūts intersticiāls nefrīts.

Ja rodas nopietnas komplikācijas, piemēram, nieru mazspēja, trombocitopēnija un hemolītiskā anēmija, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Dažkārt, ilgstoši ārstējot ar rifampicīnu, sievietēm ir ziņots par menstruālā cikla traucējumiem.

Rifampīns var izraisīt urīna, sviedru, krēpu un asaru iekrāsošanos sarkanīgi. Pacients par to jābrīdina. Mīkstās kontaktlēcas var arī notraipīt.

Mijiedarbība ar citām zālēm:

Rifampicīns ir spēcīgs citohroma P-450 induktors un var izraisīt potenciāli bīstamu zāļu mijiedarbību. Vienlaicīga rifampicīna lietošana ar citām zālēm, kuras arī metabolizē citohroms P-450, var paātrināt to metabolismu un samazināt to iedarbību. Šādā gadījumā var būt nepieciešams pielāgot to devu zāles. Citohroma P-450 metabolizēto zāļu piemēri:

antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, dizopiramīds, meksiletīns, hinidīns, propafenons, tokainīds),

pretepilepsijas līdzekļi (piemēram, fenitoīns),

Hormonu antagonisti (antiestrogēni, piemēram, tamoksifēns, toremifēns, gestinons),

antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols, aripiprazols),

antikoagulanti (piemēram, kumarīni),

pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, flukonazols, itrakonazols, ketokonazols, vorikonazols),

pretvīrusu zāles (piemēram, sakvinavīrs, indinavīrs, efavirenzs, amprenavīrs, nelfinavīrs, atazanavīrs, lopinavīrs, nevirapīns),

Barbiturāti,

beta blokatori (piemēram, bisoprolols, propranolols),

Anksiolītiskie līdzekļi un miegazāles(piemēram, diazepāms, benzodiazepīni, zolpikolons, zolpidēms),

kalcija kanālu blokatori (piemēram, diltiazems, nifedipīns, verapamils, nimodipīns, isradipīns, nikardipīns, nisoldipīns),

antibakteriālas zāles (piemēram, hloramfenikols, klaritromicīns, dapsons, doksiciklīns, fluorhinoloni, telitromicīns),

Kortikosteroīdi,

Sirds glikozīdi (digitoksīns, digoksīns),

Klofibrāts,

Hormonālie kontracepcijas līdzekļi,

Estrogēns,

pretdiabēta līdzekļi (piemēram, hlorpropamīds, tolbutamīds, sulfonilurīnviela, rosiglitazons),

imūnsupresanti (piemēram, ciklosporīns, sirolīms, takrolīms),

irinotekāns,

Vairogdziedzera hormons (piemēram, levotiroksīns)

losartāns,

pretsāpju līdzekļi (piemēram, metadons, narkotiskie pretsāpju līdzekļi),

Prazikvantels, progestagēni,

Riluzols,

5-NT3 receptoru antagonisti (piemēram, ondansetrons),

teofilīns,

Tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns),

citotoksiskas zāles (piemēram, imatinibs),

Diurētiskie līdzekļi (piemēram, eplerenons).

Pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, jāiesaka izmantot alternatīvas, nehormonālas kontracepcijas metodes.

Lietojot rifampicīnu, kļūst grūtāk kontrolēt cukura diabēta pacientu stāvokli. Ja rifampicīnu lieto vienlaikus ar sakvinavīra/ritonavīra kombināciju, palielinās hepatotoksicitātes risks. No tā vajadzētu izvairīties vienlaicīga lietošana zāles.

Vienlaicīga ketokonazola un rifampicīna lietošana izraisa abu zāļu koncentrācijas samazināšanos.

Vienlaicīga rifampicīna un enalaprila lietošana izraisa enalaprilāta, enalaprila aktīvā metabolīta, koncentrācijas samazināšanos. Ir nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Vienlaicīga antacīdo līdzekļu lietošana var samazināt rifampicīna uzsūkšanos. Rifampicīna dienas devas jālieto vismaz 1 stundu pirms antacīdo līdzekļu lietošanas.

Ja zāles lieto vienlaikus ar halotānu vai izoniazīdu, palielinās hepatotoksicitātes risks. Jāizvairās vienlaicīga ievadīšana rifampicīns un halotāns. Pacientiem, kuri vienlaikus saņem rifampicīnu un izoniazīdu, rūpīgi jākontrolē aknu darbība. P-aminosalicilskābe traucē rifampicīna uzsūkšanos. Izvairieties no kombinētas lietošanas ar HIV proteāzes inhibitoriem (indinavīru, nelfinavīru).

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība pret rifampicīnu vai citiem rifamicīniem, pret kādu no palīgvielām, dzelte (ieskaitot mehānisku), nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozs hepatīts un nieru slimība, grūtniecība un zīdīšanas periods (nepieciešams zīdīšanas atteikums), plaušu sirds mazspēja, flebīts.

Ja attīstās trombocitopēnija, purpura, hemolītiskā anēmija, anafilaktiskais šoks, nieru mazspēja un citas nopietnas blakusparādības, ārstēšana ar rifampicīnu tiek pārtraukta. Zāļu lietošana ir kontrindicēta, ja to lieto vienlaikus ar sakvinavīra/ritonavīra kombināciju.

Pārdozēšana:

Minimālā akūtā vai toksiskā deva nav noteikta. Tomēr nenāvējoša akūta pārdozēšana pieaugušajiem svārstās no 9 līdz 12 g rifampicīna. Akūtas letālas pārdozēšanas gadījumi pieaugušajiem ir no 14 līdz 60 g. Daži letāli saindēšanās gadījumi ar rifampicīnu ir saistīti ar alkohola lietošanu.

Neletāla pārdozēšana pediatrijas praksē vecumā no 1 līdz 4 gadiem ir 100 mg/kg ķermeņa svara, 1-2 devas.

Ārstēšana: Simptomātiska terapija (nav specifiska antidota): vemšanas izraisīšana, aktīvās ogles uzņemšana, sliktas dūšas un vemšanas gadījumā - pretvemšanas līdzekļi, .

Uzglabāšanas nosacījumi:

No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš: 2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Atvaļinājuma nosacījumi:

Pēc receptes

Iepakojums:

Ampulās iepakojumā Nr.10 vai flakonos iepakojumā Nr.1, Nr.40.