Nume latin: Itraconazol
cod ATX: J02AC02
Substanta activa: Itraconazol
Producător: OZONE PHARM, BIOCOM
(RF), Kievmedpreparat (Ucraina)
Condiția concediului de farmacie: Pe bază de rețetă

Itraconazolul este un medicament antifungic. Este utilizat pentru tratarea infecțiilor pielii, țesuturilor mucoase, plăcilor unghiilor.

Indicatii de utilizare

Medicamentul antifungic Itraconazol a fost dezvoltat pentru tratamentul bolilor infecțioase provocate de organisme fungice. Capsulele sunt prescrise pentru:

• Candidoza vulvovaginală (afte)
• versicolor
• Leziuni micotice ale tesuturilor mucoase in cavitatea bucală
• Leziuni ale unghiilor cauzate de dermatofite sau o infecție asemănătoare drojdiei
• Micoze sistemice
• Leziuni cerebrale (meningită criptococică)
• Histoplasmoza (boala pulmonara)
• Sporotricoza etc.

Compoziția medicamentului

Proprietăți medicinale

Efectul antifungic al itraconazolului este asigurat de substanța activă cu același nume. Componenta este un compus sintetic, aparține grupului de triazoli - substanțe cu efect fungicid puternic. Ca parte a medicamentului, inhibă funcționarea majorității tipurilor de agenți patogeni fungici.

Mecanismul acțiunii sale este de a inhiba formarea de ergosteroli - substanțe fără de care dezvoltarea unui organism fungic, formarea de filamente și colonii este imposibilă. Ca urmare a lipsei unui compus vital, celulele încetează să se dezvolte normal, agentul patogen își pierde capacitatea de a se reproduce. Toate acestea contribuie la slăbirea funcțiilor sale și apoi la moartea microorganismului.

Itraconazolul afectează dermatofitele sensibile, drojdiile și mucegaiurile care provoacă candidoză, infecții cu triptococ etc.

Eficacitatea cursului terapeutic poate fi evaluată la o lună după terminarea medicamentului (cu infecții fungice) și după 6-10 luni (cu ciuperca unghiilor).

Biodisponibilitatea unei substanțe depinde de condițiile de administrare: variază în funcție de momentul în care a fost băut medicamentul - după masă sau pe stomacul gol. Prin urmare, pentru a obține efectul maxim, se recomandă administrarea capsulelor după masă - în acest caz, concentrațiile plasmatice maxime se formează după 3-4 ore.

Itraconazolul este distribuit în organism, cea mai semnificativă parte acumulându-se în diverse corpuri: plămâni, ficat, rinichi, sistemul osos, stomac, țesuturi musculare. Conținutul din straturile dermei depășește de 4 ori concentrația din plasmă.

Medicamentul are un efect antifungic după sfârșitul cursului lunar pentru încă 14-30 de zile. Concentrația terapeutică necesară în plăcile unghiei se formează după o săptămână de administrare a medicamentelor și persistă timp de șase luni. În plus, medicamentul pătrunde în glandele sudoripare și sebacee.

După pătrunderea în organism, medicamentul este transformat în ficat, formând mulți derivați cu acțiuni antifungice puternice. Perioada de excreție a metaboliților durează 1-1,5 zile.

Compușii sunt excretați din organism în principal cu urină (mai mult de 1/3), aproximativ 18% - cu fecale. Eliminarea completă a metaboliților durează aproximativ o săptămână.

Substanța face parte din multe medicamente antifungice. Al lor nume comerciale: Irunin, Itrakon, Itrazol, Metrix, Orungamine, Orungal și alte medicamente. Toate sunt produse în capsule. Alte forme - itraconazol unguent, cremă sau supozitoare - nu sunt furnizate.

Preparatele cu itraconazol sub formă de tablete sunt destinate utilizării intravaginale în tratamentul aftelor la femei.

Formular de eliberare

Medicamentul este produs în capsule. Remediuînchis într-o coajă de gelatină, care este decorată în culori diferite de diferiți producători. Corpul poate fi natural, roz sau verde. Capac - albastru sau verde.

Conținutul pastilelor este microgranule sferice în nuanțe de alb și bej. Capsulele sunt incluse într-un blister de 1, 3, 4, 5, 6, 7 bucăți. Pachetele conțin de la 1 până la 5 plăci cu un număr diferit de capsule, instrucțiuni de utilizare. Mod de aplicare

Bea Itraconazol capsule instructiuni de utilizare recomanda imediat dupa masa. Pastilele sunt înghițite întregi și nu trebuie deschise, mușcate sau rupte. Doza și frecvența administrării trebuie stabilite de medic. În absența unei doze individuale, Itraconazol 100 mg trebuie luat conform schemei dezvoltate de producători:

• Afte vulvovaginal: de două ori pe zi, se iau 200 mg (2 capsule) sau aceeași cantitate o dată pe zi timp de 3 zile.
• Dermatomicoză: 2 capsule o dată pe zi timp de o săptămână sau 100 mg timp de 2 săptămâni.
• Pitiriazis versicolor: 200 mg x 1 dată pe săptămână.
• Candidoză orală: 100 mg x 1 dată timp de 15 zile.
• Keramiktomikozy: o dată pe zi, 2 capace. Curs - 21 de zile.
• Ciuperca unghiilor: 2 capace. într-o zi. Curs - 3 luni. Odată cu înfrângerea plăcilor de unghii de pe picioare, terapia constă în efectuarea a 3 cursuri cu un interval între ele de 21 de zile. Boala unghiilor de pe mâini se tratează în 2 cursuri cu același interval de timp între ele.
• Candidoză (sistemică): 1-2 capsule. într-o zi. Cursul terapiei - în funcție de indicație - de la 3 săptămâni la 7 luni. Cu o formă progresivă, doza de 100 mg este crescută la 200 mg, care se ia de două ori pe parcursul zilei.

Doza pentru copii și durata terapiei sunt determinate în fiecare caz individual.

În timpul sarcinii și alăptării

Itraconazolul nu este utilizat în tratamentul femeilor însărcinate. Poate fi prescris numai în cazuri extreme - dacă afecțiunea pune viața în pericol.

Femeile care alăptează ar trebui să întrerupă alăptarea în timp ce iau medicamentul, deoarece substanța activă a medicamentului pătrunde în lapte și poate fi transmisă copilului.

Contraindicatii

Medicamentele care conțin itraconazol nu trebuie utilizate pentru terapie:

• Cu hipersensibilitate individuală la componentele constitutive
• Dacă pacientul este tratat cu preparate din substraturi ale izoenzimei CYP3A4, Midazolam, Triazolam, Eletriptan, Nisoldipină, medicamente pe bază de compuși de ergot
• Dacă pacientul suferă de insuficiență cardiacă cronică sau are antecedente
• Cu intoleranță congenitală la fructoză, lipsă de zaharază în organism, malabsorbție de glucoză-galactoză
• Copii sub 3 ani
• În timpul sarcinii și alăptării.

Masuri de precautie

În timpul terapiei cu Itraconazol, trebuie avut în vedere faptul că medicamentul poate provoca amețeli și alte reacții adverse care afectează viteza de reacție și concentrația. Acest lucru trebuie să fie luat în considerare de persoanele care lucrează în transport sau care gestionează mecanisme complexe.

Pacienții cu nivel scăzut imunitatea, HIV sau care au suferit un transplant de organ ar putea avea nevoie să fie corectate doza zilnica(crește).

Interacțiuni încrucișate cu medicamente

Dacă itraconazolul trebuie luat împreună cu alte medicamente, atunci este necesar să se consulte cu medicul despre caracteristicile combinației lor, pentru a nu provoca consecințe neprevăzute:

Medicamentele care reduc nivelul de aciditate încetinesc absorbția substanta activa, pe măsură ce dizolvarea corpului gelatinos al pastilelor încetinește.

Eficacitatea itraconazolului este redusă sub influența medicamentelor care afectează fermentația (rifampicina, rifabutina, fenitoina antiepileptică etc.).

Itraconazolul poate inhiba acțiunea medicamentelor care necesită izoenzima CYP3A4 pentru transformare. Ca urmare, poate apărea prelungirea sau intensificarea acțiunii lor, riscul și intensitatea efectelor secundare vor crește.

Când prescrieți alte medicamente după terminarea cursului cu Itraconazol, trebuie avut în vedere faptul că concentrația substanței sale active scade foarte lent. Prin urmare, pentru a evita dezvoltarea reacțiilor imprevizibile, este necesar să se informeze medicul despre admiterea sa.

Efecte secundare

În timpul terapiei cu Itraconazol capsule, pot apărea consecințe nedorite sub formă de:

• Tulburări gastro-intestinale (greață, durere, vărsături, diaree/constipație, pierderea poftei de mâncare), probleme digestive
• Creșteri ale enzimelor hepatice (este reversibilă)
• Leziuni hepatice (foarte rare, fatale)
• Reactii alergice
• Dureri de cap, amețeli
• Reacții ale pielii (erupții cutanate, mâncărime, urticarie)
• Intoleranță la lumina puternică
• Pierderea parului
• Umflarea feței
• Tulburări ale inimii.

La femei, terapia cu Itracosol poate modifica ciclul menstrual, la bărbați poate reduce potența și poate afecta libidoul.

Supradozaj

Deteriorarea stării după supradozajul medicamentului se manifestă sub forma unor efecte secundare crescute.

Când tratați cu Itraconazol, trebuie să țineți cont de faptul că nu există un antidot cert pentru acesta, iar hemodializa nu ajută. Dacă a fost luată o cantitate mare de medicamente, este necesar să clătiți stomacul afectat cât mai curând posibil - de preferință în decurs de o oră după ingestie, dați o băutură sorbentului. Dacă starea nu s-a îmbunătățit, atunci terapia se efectuează în funcție de simptomele afecțiunii.

Termeni si conditii de depozitare

Perioada de valabilitate a capsulelor este de 3 ani de la data emiterii. Preparatele trebuie păstrate într-un dulap de medicamente, ferit de lumină și căldură. Temperatura în timpul depozitării medicamentului trebuie să fie sub 25 ° C.

Analogii

Dacă dintr-un motiv oarecare nu este posibil să fiți tratat cu Itraconazol, trebuie să consultați un medic pentru ca acesta să ia un alt medicament.

Pfizer Manufacturing Deutschland (Germania)

Cost: tab. 50 mg nr. 14 - 7526 ruble, 200 mg nr. 14 - 27024 ruble, liofa. (200 mg) - 4842 ruble, pulbere / suspensie. (45 g) - 25142 ruble.

Agent antifungic cu o gamă largă de acțiune. Conține ingredientul activ voriconazol, aparținând grupului triazolilor. După pătrunderea în organism, neutralizează producția unei enzime implicate în sinteza ergosterolului, o substanță vitală pentru microorganism.

Medicamentul este unul dintre cele mai eficiente medicamente, deoarece inhibă dezvoltarea aproape tuturor ciupercilor studiate și a tulpinilor acestora. Este folosit în principal pentru terapie forme severe boli provocate tipuri variate microorganisme patogene, precum și în cazurile în care boala a fost provocată de agenți patogeni cu rezistență la alte medicamente.

Medicamentele antifungice sunt, de asemenea, utilizate pentru a preveni dezvoltarea infecțiilor la pacienții cu leucemie recurentă, leziuni ale măduvei osoase.

Medicamentul este produs în mai multe forme farmaceutice: tablete, pulbere pentru suspensii și liofilizat pentru injectare.

Medicamentele sunt administrate oral sau intravenos. Doza și frecvența procedurilor sunt determinate de medicul curant, calculate în funcție de vârstă și greutatea corporală.

Pro:

• Acțiune puternică
• Suprimă multe infecții.

Defecte:

• Preț mare
• Efecte secundare.

capace. 100 mg: 7, 14 sau 21 buc.
Reg. Nr: 12/11/1506 din 11/09/2012 - Expirat

Capsule gelatină tare nr 0 albastru-albastru; conținutul capsulelor este granule sferice de la aproape alb la bej.

Compoziția peleților: itraconazol, copolimer metacrilat de metil, dimetilaminoetil și butii (eudragit E-100), hipromeloză-E5 (HPME-E5), zaharoză, propilen glicol 20000 (PEG-20000).
Compoziția capacului capsulei de gelatină: azorubină (E122), purpuriu 4R (E124), albastru patentat V (E131), negru strălucitor PN (E151), dioxid de titan (E171), gelatină.
Compoziția corpului capsulei de gelatină: albastru patent V (E131), negru strălucitor PN (E151), dioxid de titan (E171), gelatină.

7 buc. - blistere (1) - pachete.
7 buc. - blistere (2) - pachete.
7 buc. - blistere (3) - pachete.

Descriere medicament ITRACONAZOL a fost creat în 2010 pe baza instrucțiunilor postate pe site-ul oficial al Ministerului Sănătății al Republicii Belarus. Data actualizării: 18.07.2011

efect farmacologic

Un derivat de triazol, un agent antifungic sintetic activ împotriva unei game largi de agenți patogeni. Inhibă sinteza de ergosterol a membranei celulare a ciupercilor. Activ împotriva dermatofitelor (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Candida spp. (inclusiv C. albicans), mucegaiuri (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea maximă se observă atunci când se administrează imediat după masă. După o singură doză, Cmax în plasmă este atinsă după 3-4 ore.La utilizare prelungită, Cmax stabilă în plasma sanguină este atinsă după 1-2 săptămâni.

La pacienții cu insuficiență renală și hepatică, precum și la unii pacienți cu imunosupresie, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă.

Indicatii de utilizare

Dermatomicoza; onicomicoza cauzata de dermatofite si/sau drojdii si mucegaiuri; candidomicoză cu afectare a pielii și a mucoaselor, incl. candidoză vulvovaginală; pitiriazis versicolor; micoze sistemice, inclusiv aspergiloză și candidoză sistemică, criptococoză (inclusiv meningită criptococică), histoplasmoză, sporotricoză, paracoccidioidomicoză, blastomicoză; candidoză viscerală; cheratită fungică.

Regimul de dozare

Medicamentul se ia fără mestecat, imediat după masă.

Când candidoza vulvovaginală se administrează în doză de 200 mg de 2 ori/zi timp de o zi sau în doză de 200 mg 1 dată/zi timp de 3 zile.

Cu pitiriazis versicolor - 200 mg 1 dată/zi timp de 7 zile. Cu pecingine - 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile. În caz de deteriorare a țesuturilor care conțin o cantitate mare de keratina, tratament suplimentarîn aceeași doză timp de 15 zile.

Cu candidoza mucoasei bucale - 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile.

Cu cheratită fungică - 200 mg 1 dată/zi timp de 21 de zile.

Cu onicomicoza, se ia ca terapie cu puls sau ca tratament continuu. Un curs de terapie cu puls - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile. Cu leziuni ale plăcilor de unghii pe picioare, se efectuează 3 cursuri de tratament (medicamentul este luat timp de 1 săptămână, apoi se ia o pauză de 3 săptămâni). În caz de deteriorare a plăcilor de unghii ale mâinilor, se efectuează 2 cursuri de tratament (medicamentul este luat timp de 1 săptămână, apoi se face o pauză de 3 săptămâni).

Cu tratament continuu, luați 200 mg 1 dată/zi timp de 3 luni.

Cu aspergiloză sistemică - 200 mg 1 dată / zi timp de 2-5 luni, dacă este necesar, doza este crescută la 200 mg de 2 ori / zi.

În caz de candidoză sistemică - 100-200 mg 1 dată pe zi timp de 3 săptămâni până la 7 luni, dacă este necesar, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi.

Cu criptococoză sistemică, dacă nu există semne de meningită, medicamentul se ia 200 mg 1 dată pe zi. Cu meningită criptococică - 200 mg de 2 ori pe zi. Pentru terapia de întreținere, luați 200 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului - de la 2 luni la 1 an.

Cu histoplasmoză - 200 mg de 1-2 ori pe zi timp de 8 luni.

Cu sporotricoză - 100 mg 1 dată/zi timp de 3 luni.

Cu paracoccidioidomicoză - 100 mg 1 dată/zi timp de 6 luni.

Cu cromomicoză - 100-200 mg 1 dată/zi timp de 6 luni.

Cu blastomicoză - de la 100 mg 1 dată pe zi la 200 mg de 2 ori pe zi timp de 6 luni.

La pacienții imunocompromiși, poate fi necesară creșterea dozei.

Efecte secundare

Durere de cap, amețeli, neuropatie periferică, dispepsie, greață, constipație, icter colestatic, hepatită, tulburări ciclu menstrual, edem, hiperkaliemie, mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, insuficiență cardiacă cronică, edem pulmonar.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate la itraconazol sau compuși azolici apropiați în structura chimică; utilizarea concomitentă de terfenadină, astemizol, mizolastină, cisapridă, dofetilidă, chinidină, pimozidă, simvastatină, lovastatin, midazolam, triazolam.

Instrucțiuni Speciale

Pe fondul luării medicamentului, indicatorii funcției hepatice trebuie monitorizați. Dacă există semne de afectare a funcției hepatice, care pot fi asociate cu administrarea de itraconazol, medicamentul trebuie întrerupt.

La pacientii cu nivel crescut activitatea transaminazelor serice, medicamentul este prescris numai în cazurile în care efectul așteptat al tratamentului depășește riscul posibil de afectare a ficatului.

La pacienții cu ciroză hepatică și/sau cu funcție renală afectată, medicamentul este utilizat sub controlul nivelului de itraconazol în plasma sanguină și, dacă este necesar, ajustați doza de itraconazol.

Pacienților cu aciditate redusă a sucului gastric li se recomandă să ia medicamentul împreună cu apă carbogazoasă.

Dacă apare neuropatie periferică, apar semne de insuficiență cardiacă, medicamentul trebuie întrerupt.

La copii, tratamentul cu itraconazol se efectuează numai atunci când efectul așteptat al terapiei depășește riscul posibil de dezvoltare. efecte secundare.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepția infecțiilor fungice severe generalizate și care pot pune viața în pericol. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să înceteze alăptarea.

Supradozaj

Simptome: supradozajul este însoțit de o creștere a efectelor secundare.

Tratament: lavaj gastric (în termen de 1 oră după administrarea medicamentului), cărbune activat. Itraconazolul nu este excretat prin dializă, nu există un antidot specific.

interacțiunea medicamentoasă

Odată cu utilizarea simultană a itraconazolului și a medicamentelor care induc sistemele de enzime hepatice (de exemplu, rifabutină, rifampicină, fenitoină, carbamazepină, izoniazidă), biodisponibilitatea itraconazolului este redusă semnificativ.

Odată cu utilizarea simultană a itraconazolului cu inhibitori ai citocromului CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicină, eritromicină), biodisponibilitatea itraconazolului crește.

Cu utilizarea simultană a itraconazolului cu anticoagulante indirecte, saquinavir, bisulfan, docetaxel, trimetrexat, blocante canale de calciu, rapamicina, tacrolimus, digoxină, buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolon, ebastina, reboxetină își pot modifica concentrațiile plasmatice, actiune farmacologica si efecte secundare.

Itraconazol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Itraconazolul este un agent antifungic oral cu spectru larg.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - capsule: mărimea nr. 0, gelatină tare, în funcție de producător - cu corp alb și capac roșu, sau cu corp și capac culoare portocalie, sau cu un corp de o culoare naturală transparentă de gelatină și un capac albastru opac (1, 3, 4, 5, 6 sau 7 buc. în blistere, într-un ambalaj de carton 1-5 pachete; 5 sau 10 buc. în blistere , într-un ambalaj de carton 1–6 sau 10 pachete, 15 buc în blistere, într-un ambalaj de carton 1 blister, 5, 10, 15, 20, 30, 50 sau 100 buc în cutii de polimer, într-un ambalaj de carton 1 cutie) .

Substanță activă: itraconazol, 1 capsulă - 100 mg.

Compoziția substanțelor suplimentare diferă în funcție de producătorul medicamentului.

Capsule cu corp alb și capac roșu:

• componente auxiliare: pelete neutre (bile de zahăr), propilen glicol 20000, povidonă K-30, hipromeloză-E5 (HPME-E5), zaharoză, Eudragit E-100 (copolimer de metil-, dimetilaminoetil- și butil metacrilat);
• capsulă: gelatină, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil; colorant de carcasă - dioxid de titan (E 171); coloranți pentru capac - dioxid de titan (E 171), Ponceau 4R (E 124) și galben apus (E 110).

Capsule portocalii cu corp și capac:

• componente auxiliare: pelete de zahăr, poloxamer 188 micronizat (lutrol), hipromeloză, poloxamer 188 (lutrol);
• capsulă: gelatină, apă purificată, dioxid de titan, colorant galben apus.

Capsule cu un corp de o culoare naturală transparentă de gelatină și un capac albastru opac:

• componente auxiliare: boabe de zahăr (zaharoză, sirop de amidon), zaharoză, metil parahidroxibenzoat de sodiu, propil parahidroxibenzoat de sodiu, hipromeloză, metacrilat de butii, metacrilat de dimetilaminoetil și copolimer de metacrilat de metil (eudragit E 100);
• capsulă: corp - gelatină; capac - gelatină, dioxid de titan și colorant indigo carmin.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Itraconazolul este un derivat de triazol, un agent antifungic sintetic, al cărui mecanism este determinat de inhibarea biosintezei componentei principale a membranei celulare fungice - ergosterol, care este implicat în menținerea integrității structurale a membranei. Astfel, din cauza sintezei afectate, permeabilitatea membranei și liza celulară se modifică.

Medicamentul este activ împotriva boli infecțioase cauzate de următoarele ciuperci: dermatofite (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum), ciuperci asemănătoare drojdiei (Candida spp., inclusiv C. krusei, C. tropicalis, C. albicans și C. parapsilosis, precum și Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inclusiv H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Foncecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis și multe altele.

Cele mai puțin sensibile la acțiunea itraconazolului sunt speciile de Candida precum Candida glabrata, Candida tropicalis și Candida krusei.

Itraconazolul nu este activ împotriva următoarelor ciuperci: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Rezistența la azoli, inclusiv la itraconazol, se dezvoltă lent și este de obicei rezultatul mai multor mutații genetice. Mecanismele de formare a rezistenței includ supraexprimarea genei ERG11, care codifică enzima 14α-demetilaza, care este ținta principală a azolilor, și mutații punctuale în ERG11, care conduc la activarea sistemelor de transport și/sau o scădere a legării enzime la azoli, ducând la creșterea excreției medicamentului.

Au fost raportate tulpini de fumigate de Aspergillus rezistente la itraconazol.

Studiile au observat rezistența încrucișată a Candida spp. la medicamentele din grupa azolicilor, totuși, rezistența la unul dintre medicamente Acest grup nu înseamnă neapărat prezența rezistenței la alte medicamente din același grup.

Farmacocinetica

La administrarea repetată, itraconazolul se acumulează în plasma sanguină. Concentrația maximă (Cmax) și aria de sub curba concentrație-timp (ASC) cu utilizare prelungită sunt de 4-7 ori mai mari decât în ​​cazul unei singure doze. Concentrația de echilibru a medicamentului este de obicei atinsă în 15 zile. În cazul administrării itraconazolului de 1 dată pe zi, concentrația plasmatică maximă de echilibru este de aproximativ 2 μg/ml.

După întreruperea administrării medicamentului, concentrația substanței în plasma sanguină scade la o valoare aproape nedetectabilă în 7-14 zile, în funcție de doza utilizată și de durata terapiei.

Timpul final de înjumătățire prin eliminare: cu o singură doză - 16-28 ore, cu doze multiple - 34-42 ore.

După administrare orală itraconazolul se absoarbe rapid. Cmax în plasmă este atinsă în 2-5 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 55%. Biodisponibilitatea maximă se notează în cazul luării medicamentului imediat după masă.

Comunicarea cu proteinele plasmatice (în principal albumina) este de 99,8%. S-a remarcat și afinitatea substanței pentru lipide. Volumul de distribuție este de peste 700 de litri. Concentrațiile în stomac, rinichi, splină, mușchi, oase și plămâni sunt de 2-3 ori mai mari decât în ​​plasmă. În același timp, concentrația de itraconazol în țesuturile care conțin cheratina (în special în piele) este de aproximativ 4 ori mai mare decât concentrația din plasmă.

În ciuda faptului că nivelul de itraconazol în lichidul cefalorahidian este semnificativ mai scăzut decât în ​​plasmă, medicamentul a demonstrat eficacitatea împotriva agenților infecțioși prezenți în lichidul cefalorahidian.

Itraconazolul este metabolizat predominant cu participarea izoenzimei CYP3A4 în ficat, cu formarea unui număr mare de metaboliți, dintre care principalul este hidroxiitraconazolul - in vitro are o activitate antifungică comparabilă cu itraconazolul, concentrația sa plasmatică este de aproximativ dublu față de cea a itraconazolului. itraconazol.

Aproximativ 35% din substanță este excretată de rinichi sub formă de metaboliți inactivi, aproximativ 54% - de către intestine.

Redistribuirea medicamentului din țesuturile care conțin cheratina este nesemnificativă, prin urmare îndepărtarea acestuia din aceste țesuturi este asociată cu regenerarea epidermei. În piele, spre deosebire de plasma sanguină, concentrația de itraconazol persistă timp de 2-4 săptămâni după încheierea unui curs de 4 săptămâni, iar în cheratina unghiei - timp de 6 luni după încheierea unui curs de 3 luni. de terapie.

Deoarece itraconazolul este metabolizat în principal în ficat, după o singură doză de 100 mg, concentrația maximă medie la pacienții cu ciroză hepatică este semnificativ mai mică decât la voluntarii sănătoși. Nu există informații despre utilizarea pe termen lung a medicamentului pentru terapia antifungică la pacienții cu ciroză hepatică concomitentă.

Informațiile privind utilizarea itraconazolului în formă de dozare orală pentru tratamentul pacienților cu afecțiuni renale concomitente sunt limitate. Dializa nu afectează clearance-ul și timpul de înjumătățire al itraconazolului sau hidroxiitraconazolului.

Indicatii de utilizare

Itraconazolul este un medicament pentru tratamentul infecțiilor cauzate de agenți patogeni sensibili:

• onicomicoză cauzată de dermatofite și/sau ciuperci asemănătoare drojdiei;
• leziuni ale pielii și mucoaselor: candidoza mucoasei bucale; candidoză vulvovaginală; dermatomicoză; keratită fungică; lichen multicolor;
• micoze sistemice: sporotricoza; histoplasmoza; aspergiloză sistemică și candidoză; paracoccidioidomicoza; blastomicoză; criptococoză (inclusiv meningita criptococică); alte micoze rare sistemice sau tropicale.

Contraindicatii

• intoleranță la fructoză, deficit de zaharază/izomaltoză, malabsorbție de glucoză și galactoză;
• insuficiență cardiacă cronică, inclusiv antecedente (cu excepția infecțiilor extrem de periculoase sau care pun viața în pericol);
• perioada de sarcină și alăptare;
• copilărie până la 3 ani;
• utilizarea concomitentă de midazolam (oral), triazolam, nisoldipină, eletriptan, substraturi ale izoenzimei CYP3A4, alcaloizi de ergot (ergotamina, dihidroergotamină, ergometrină, metilergometrină);
• hipersensibilitate la orice component al medicamentului.

Contraindicații relative (condiții/situații care necesită prudență):

• încălcări severe ale ficatului și rinichilor;
• hipersensibilitate la alte medicamente din grupul azoli;
• copii și bătrânețe;
• utilizarea simultană a medicamentelor care pot modifica concentrația de itraconazol în plasma sanguină și a medicamentelor, a căror concentrație în plasmă se poate modifica sub influența itraconazolului.

Instrucțiuni de utilizare a itraconazolului: metodă și dozare

Capsulele trebuie luate pe cale orală, înghițite întregi, imediat după masă.

Tratamentul onicomicozei cauzate de dermatofite și/sau mucegaiuri și ciuperci asemănătoare drojdiei poate fi efectuat conform uneia dintre cele două scheme:

1. Terapie continuă pentru leziuni ale plăcilor unghiale ale picioarelor, inclusiv cele cu leziuni ale unghiilor de pe mâini: 200 mg pe zi timp de 3 luni.
2. Terapia cu puls: 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână, urmată de o pauză de 3 săptămâni. În caz de deteriorare a plăcilor de unghii de pe mâini, se efectuează 2 astfel de cursuri, în caz de deteriorare a unghiilor de pe picioare (cu sau fără deteriorarea unghiilor de pe mâini) - 3 cursuri.

Rezultatul tratamentului poate fi evaluat la 6-9 luni de la sfârșitul cursului terapeutic, care este asociat cu o eliminare mai lentă, comparativ cu plasmă, a itraconazolului din placa unghiei.

Instrucțiuni pentru regimul de dozare pentru leziuni ale pielii și mucoaselor:

• candidoza mucoasei bucale: 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile;
• candidoza vulvovaginală: 200 mg de 2 sau 1 dată pe zi timp de 1 sau, respectiv, 3 zile;
• dermatomicoza pielii netede: 100 sau 200 mg o dată pe zi pentru o cură de 15 sau, respectiv, 7 zile;
• keratită fungică: 200 mg o dată pe zi timp de 21 de zile, în funcție de dezvoltarea dinamicii pozitive a tratamentului, durata terapiei poate fi ajustată;
• versicolor versicolor: 200 mg 1 dată pe zi timp de 7 zile;
• leziuni în zonele puternic keratinizate piele(mâini și picioare): 200 mg de 2 ori pe zi sau 100 mg 1 dată pe zi pentru o cură de 7 sau 30 de zile.

În cazul imunității afectate (în cazul organelor transplantate, neutropenie sau SIDA), biodisponibilitatea itraconazolului poate scădea, ceea ce necesită o creștere de două ori a dozei.

Rezultatul tratamentului poate fi evaluat la 2-4 săptămâni după încheierea cursului terapeutic, care este asociat cu o eliminare mai lentă, comparativ cu plasma, a itraconazolului din piele.

Dozarea medicamentului pentru micozele sistemice și durata medie a tratamentului (poate fi ajustată în funcție de eficacitatea terapiei):

• aspergiloză: 200 mg o dată pe zi timp de 2-5 luni. Dacă infecția este invazivă sau diseminată, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;
• candidoză: 100 sau 200 mg o dată pe zi, timp de 3 săptămâni până la 7 luni. Dacă boala este invazivă sau diseminată, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;
• blastomicoză: doza se determină individual și poate varia de la 100 mg 1 dată pe zi la 200 mg de 2 ori pe zi, durata tratamentului este de 6 luni;
• cromomicoză: 100 sau 200 mg o dată pe zi timp de 6 luni;
• histoplasmoza: 200 mg de 1 sau 2 ori pe zi timp de 8 luni;
• paracoccidioidomicoza: 100 mg o data pe zi timp de 6 luni*;
• sporotricoză: 100 mg o dată pe zi timp de 3 luni;
• meningita criptococica**: 200 mg de 2 ori pe zi, durata tratamentului - 2-12 luni;
• criptococoză**: 200 mg o dată pe zi, cursul terapiei este de la 2 la 12 luni.

* Nu există date privind eficacitatea acestei doze pentru tratamentul paracoccidioidomicozei la pacienţii cu SIDA.

** Cu criptococoză centrală sistem nervos la toți pacienții, criptococoza și meningita criptococică la pacienții cu imunodeficiență Itraconazolul este utilizat numai dacă medicamentele de primă linie au eșuat sau nu pot fi prescrise din anumite motive.

Efecte secundare

Distribuția reacțiilor adverse în funcție de frecvența de apariție: foarte des - ≥ 1/10, adesea - de la ≥ 1/100 la< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000 (включая единичные случаи), частота неизвестна – имеющиеся данные не позволяют рассчитать частоту развития нежелательных реакций.

Simptomele observate în cazul supradozajului au fost comparabile cu efectele secundare dependente de doză care apar la dozele convenționale de itraconazol. Nu există un antidot specific pentru medicament. Hemodializa este ineficientă. În caz de supradozaj, lavajul gastric se face cu o soluție de bicarbonat de sodiu, se administrează cărbune activat și se efectuează terapia de întreținere.

Instrucțiuni Speciale

Aciditatea redusă a sucului gastric interferează cu absorbția itraconazolului din capsule. Dacă este necesar, antiacidele pot fi luate nu mai devreme de 2 ore după itraconazol. Pacienții care primesc blocante-inhibitori pompa de protoni sau blocanți ai receptorilor de histamină H2, iar pacienților cu aclorhidrie li se recomandă să ia medicamentul cu băuturi care conțin cola. Este necesar să se monitorizeze efectul antifungic al medicamentului și, dacă este necesar, să se mărească doza acestuia.

Itraconazolul are un efect inotrop negativ. Sunt cunoscute cazuri de dezvoltare în timpul terapiei insuficienței cardiace cronice. La administrarea unei doze zilnice de 400 mg, a existat o apariție mai frecventă a insuficienței cardiace, cu toate acestea, la utilizarea dozelor mai mici, acest model nu a fost detectat, astfel încât riscul este probabil dependent de doză. Din acest motiv, medicamentul este contraindicat în insuficiența cardiacă cronică și prezența acestui complex de simptome în istorie, cu excepția cazurilor în care terapia antifungică este vitală și beneficiul său așteptat depășește riscurile potențiale. Atunci când evaluează raportul beneficiu/risc, medicul trebuie să țină cont de următoarele: indicația pentru prescrierea medicamentului, regimul de dozare și factorii de risc individuali, cum ar fi prezența insuficienței renale, boala pulmonară obstructivă, boala valvulară, boala coronariană sau alte boli care se caracterizează prin edem. Pacienții trebuie să fie informați despre primele simptome și semne care sugerează o încălcare a inimii, dacă apar, ar trebui să înceteze imediat să ia Itraconazol și să consulte un medic.

Medicamentul trebuie întrerupt în caz de neuropatie periferică, dacă există suspiciunea că este asociat cu administrarea de itraconazol.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu au fost efectuate studii privind efectul medicamentului asupra funcțiilor psihofizice și cognitive ale unei persoane. Există cazuri de dezvoltare în timpul terapiei a unor astfel de efecte secundare, cum ar fi amețeli, pierderea auzului, vedere încețoșată. Când apar, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și de a efectua lucrări cu consecințe potențial periculoase.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Itraconazolul nu trebuie luat în timpul sarcinii. Mai mult, femeile aflate la vârsta fertilă ar trebui să utilizeze metode de contracepție fiabile pe toată durata tratamentului și după finalizarea acestuia până la debutul primei menstruații.

Conform instrucțiunilor, itraconazolul trece în laptele matern, așa că dacă terapia este justificată, femeile care alăptează ar trebui să înceteze alăptarea.

Aplicație în copilărie

Din cauza lipsei de experiență clinică, medicamentul este contraindicat copiilor sub 3 ani, la o vârstă mai înaintată trebuie utilizat cu prudență dacă beneficiul așteptat depășește riscul posibil.

Pentru afectarea funcției renale

Itraconazolul trebuie utilizat cu prudență în tratamentul pacienților cu insuficiență renală, deoarece datele privind tratamentul medicamentos în această categorie de pacienți sunt limitate.

Timpul de înjumătățire al medicamentului în caz de insuficiență renală este ușor crescut și, prin urmare, concentrația plasmatică a acestuia trebuie monitorizată, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei de itraconazol.

Pentru afectarea funcției hepatice

Itraconazolul trebuie utilizat cu prudență în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică.

Timpul de înjumătățire al medicamentului în caz de afectare a funcției hepatice este ușor crescut și, prin urmare, concentrația plasmatică a acestuia trebuie monitorizată, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei de itraconazol.

Există cazuri izolate de dezvoltare în timpul terapiei de leziuni hepatice toxice severe, inclusiv acute insuficienta hepatica terminând cu moartea. Astfel de complicații au fost de obicei observate la pacienții cu boală hepatică preexistentă, la pacienții cu alte boli grave care au primit itraconazol pentru indicații sistemice, precum și la pacienții care au primit simultan alte medicamente cu efect hepatotoxic. Având în vedere acest lucru, în timpul tratamentului cu Itraconazol, este indicată o monitorizare atentă regulată a funcției hepatice. Pacienții trebuie avertizați să solicite imediat asistență medicală dacă dezvoltă simptome care pot indica hepatită, cum ar fi greață, dureri abdominale, urină închisă la culoare, vărsături, anorexie, slăbiciune. Aceste semne sunt o indicație directă pentru retragerea imediată a medicamentului și un studiu al funcției hepatice.

Cu activitate crescută a enzimelor hepatice, prezența unei boli hepatice active sau leziuni hepatice toxice și concomitent cu alte medicamente, itraconazolul nu este recomandat, cu excepția cazurilor speciale în care beneficiul dorit pentru un anumit pacient justifică posibilele riscuri de afectare a ficatului. Aceste categorii de pacienți trebuie tratate numai cu o monitorizare atentă a enzimelor hepatice.

Utilizare la vârstnici

Datele privind utilizarea medicamentului pentru tratamentul pacienților din această grupă de vârstă sunt limitate, prin urmare, Itraconazolul este prescris vârstnicilor numai după evaluarea beneficiilor și a riscurilor probabile. Acest lucru ar trebui să țină cont de posibila scădere a funcției renale, hepatice și cardiace, asociată cu vârsta, prezența oricăror boli concomitente și utilizarea simultană a altor medicamente.

interacțiunea medicamentoasă

Medicamentele care reduc aciditatea sucului gastric reduc absorbția itraconazolului.

Inductorii izoenzimei CYP3A4 (fenitoină, rifabutină, rifampicină) reduc foarte mult biodisponibilitatea itraconazolului și, ca urmare, eficacitatea acestuia, astfel încât utilizarea unor astfel de combinații nu este recomandată.

Inhibitorii potenți ai izoenzimei CYP3A4 (eritromicină, indinavir, ritonavir, claritromicină) pot crește biodisponibilitatea itraconazolului.

Itraconazolul este capabil să inhibe metabolismul medicamentelor care sunt scindate de izoenzima CYP3A4, ceea ce le poate prelungi sau spori efectele, inclusiv efectele secundare.

Următoarele medicamente nu trebuie administrate concomitent cu itraconazol:

• triazolam și midazolam oral forme de dozare Oh;
• inhibitori ai HMG-CoA reductazei scindați de enzima CYP3A4 (simvastatin, lovastatin);
• cisapridă, astemizol, chinidină, levometadonă, mizolastină, sertindol, dofetilidă, terfenadină, pimozidă;
• alcaloizi de ergot (metilergometrină, ergometrină, dihidroergotamina, ergotamină).

Dacă este necesar, utilizarea simultană a următoarelor medicamente necesită o monitorizare atentă a acțiunii lor, a concentrațiilor sanguine și a dezvoltării reacțiilor adverse:

• glucocorticosteroizi: budesonid, metilprednisolon, dexametazonă;
• anticoagulante indirecte;
• blocante lente ale canalelor de calciu scindate de enzima CYP3A4: verapamil, dihidropiridină;
• Inhibitori de protează HIV: indinavir, ritonavir, saquinavir;
• Inhibitori ai HMG-CoA reductazei scindați de enzima CYP3A4: atorvastatina;
• medicamente imunosupresoare: tacrolimus, ciclosporină, sirolimus;
• medicamente anticancerigene: alcaloizi vinca rosea, docetaxel, busulfan, trimetrexat;
• alte medicamente: midazolam pentru administrare intravenoasă, brotizolam, buspironă, carbamazepină, halofantrină, rifabutină, digoxină, cilostazol, ebastină, eletriptan, alprazolam, repaglinidă, reboxetină, alfentanil, disopiramidă.

Nu a existat niciun efect al itraconazolului asupra metabolismului noretisteronului și etinilestradiolului.

Nu au fost găsite interacțiuni între itraconazol și fluvastatină, zidovudină.

Studiile in vitro nu au arătat nicio interacțiune de legare a proteinelor plasmatice între itraconazol și medicamente precum indometacină, diazepam, sulfadiazină, propranolol, tolbutamidă, cimetidină, imipramină.

Analogii

Analogii Itraconazolului sunt: ​​Irunin, Itrazol, Orungal, Isol, Orungamine, Itrungar, Itral, Mikokur, Itrakon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Iconazol, Funit, Sporagal, Eszol, Mikostop.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat, întunecat, la temperaturi de până la 25 °C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Itraconazol. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Itraconazolului în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat să scăpați de boală, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nedeclarate de producător în adnotare. Analogi ai itraconazolului în prezența analogilor structurali existenți. Utilizați pentru tratamentul candidozei sau afte, lichen multicolor și alte micoze la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Itraconazol- un agent antifungic sintetic cu un spectru larg de actiune. Derivat de triazol. Suprimă sinteza de ergosterol a membranei celulare a ciupercilor. Activ împotriva dermatofitelor (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (candida) (inclusiv Candida albicans, Candida parapsilosis), mucegaiuri (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides spp., Coccidioides Foncidioides im Spomitis. secaea spp Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Unele tulpini pot fi rezistente: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Eficacitatea tratamentului se evaluează la 2-4 săptămâni după încetarea terapiei (cu micoze), după 6-9 luni - cu onicomicoză (pe măsură ce unghiile se schimbă).

Compus

Itraconazol + excipienți.

Farmacocinetica

Absorbit din tract gastrointestinal(GIT) este destul de complet. Administrarea capsulelor de itraconazol imediat după mese crește biodisponibilitatea. Pătrunde bine în țesuturi și organe (inclusiv în membrana mucoasă a vaginului), este conținut în secretul glandelor sebacee și sudoripare. Concentrația de itraconazol în plămâni, rinichi, ficat, oase, stomac, splină, mușchii scheletici este de 2-3 ori mai mare decât concentrația sa în plasmă; în țesuturile care conțin cheratina - de 4 ori. Concentrația terapeutică de itraconazol în piele se menține timp de 2-4 săptămâni după încetarea unui curs de 4 săptămâni de tratament. Concentrația terapeutică în cheratina de unghii este atinsă la 1 săptămână după începerea tratamentului și persistă timp de 6 luni după terminarea unui curs de 3 luni de tratament. Concentrațiile scăzute sunt determinate în glandele sebacee și sudoripare ale pielii. Metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi, inclusiv hidroxiitraconazol. Excreția din plasmă este bifazică: prin rinichi timp de 1 săptămână (35% sub formă de metaboliți, 0,03% nemodificat) și prin intestine (3-18% nemodificat).

Indicatii

• candidoză vulvovaginală;
• dermatomicoză;
• lichen multicolor;
• candidoza mucoasei bucale;
• keratomncoză;
• onicomicoză cauzată de dermatofite sau ciuperci asemănătoare drojdiei;
• aspergiloză sistemică sau candidoză;
• criptococoza (inclusiv meningita criptococică) la persoanele imunodeprimate și criptococoza sistemului nervos central, indiferent de starea imunitară, cu ineficacitatea terapiei de linie 1;
• histoplasmoza;
• blastomicoză;
• sporotricoză;
• paracoccidioidomicoza;
• alte micoze sistemice și tropicale rare.

Formular de eliberare

Capsule 100 mg.

Există și alte forme de dozare, fie tablete, unguent sau cremă.

Instrucțiuni de utilizare și regim

interior. Imediat după masă. Capsulele se înghit întregi.

Eliminarea itraconazolului din piele și țesutul unghiei este mai lentă decât din plasmă. Astfel, efectele clinice și micologice optime se obțin la 2-4 săptămâni de la terminarea tratamentului pentru infecțiile cutanate și la 6-9 luni după terminarea tratamentului pentru infecțiile unghiilor. Durata tratamentului poate fi ajustată în funcție de tablou clinic tratament:

• cu candidoză vulvovaginală - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 zi sau 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 zile;
• cu pecingine - 200 mg o dată pe zi timp de 7 zile sau 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile;
• leziuni ale zonelor cutanate foarte keratinizate (dermatofitoză a picioarelor și a mâinilor) - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile sau 100 mg 1 dată pe zi timp de 30 de zile;
• cu pitiriazis versicolor - 200 mg 1 dată pe zi timp de 7 zile;
• cu candidoza mucoasei bucale - 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile (în unele cazuri, la persoanele imunodeprimate, biodisponibilitatea itraconazolului poate scădea, ceea ce uneori necesită dublarea dozei);
• cu keratomicoză - 200 mg 1 dată pe zi timp de 21 de zile (durata tratamentului depinde de răspunsul clinic);
• cu onicomicoză - 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 luni sau 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână pe curs;
• în caz de deteriorare a unghiilor de la picioare (indiferent de prezența deteriorării unghiilor de pe mâini), se efectuează 3 cursuri cu un interval de 3 săptămâni. Dacă unghiile sunt afectate doar pe mâini, se efectuează 2 cursuri cu un interval de 3 săptămâni;
• eliminarea itraconazolului din piele și unghii este lentă; răspunsul clinic optim în dermatomicoză se realizează la 2-4 luni de la finalizarea tratamentului, cu onicomicoză - 6-9 luni;
• cu aspergiloză sistemică - 200 mg pe zi timp de 2-5 luni; odată cu progresia și diseminarea bolii, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;
• cu candidoză sistemică - 100-200 mg 1 dată pe zi timp de 3 săptămâni - 7 luni, odată cu progresia și diseminarea bolii, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;
• cu criptococoză sistemică fără semne de meningită - 200 mg 1 dată pe zi timp de 2-12 luni. Cu meningită criptococică - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 2-12 luni;
• tratamentul histoplasmozei începe cu 200 mg o dată pe zi, doza de întreținere - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 8 luni;
• cu blastomicoză - 100 mg 1 dată pe zi, doza de întreținere - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 6 luni;
• cu sporotricoză - 100 mg o dată pe zi timp de 3 luni;
• cu paracoccidioidomicoză - 100 mg o dată pe zi timp de 6 luni;
• cu cromomicoză -100-200 mg 1 dată pe zi timp de 6 luni;
• copiii sunt prescriși dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Efect secundar

• dispepsie (greață, vărsături, diaree, constipație, pierderea poftei de mâncare);
• durere abdominală;
• hepatită;
• leziuni hepatice toxice severe;
• durere de cap;
• ameţeală;
• neuropatie periferica;
• reacții anafilactice, anafilactoide și alergice;
• eritem multiform exudativ (sindrom Stevens-Johnson);
• erupții cutanate;
• mâncărimi ale pielii;
• urticarie;
• angioedem;
• alopecie;
• fotosensibilitate;
• nereguli menstruale;
• sindrom edematos;
• insuficiență cardiacă cronică;
• edem pulmonar.

Contraindicatii

• hipersensibilitate;
• insuficiență cardiacă cronică, incl. în istorie (cu excepția terapiei pentru afecțiuni care pun viața în pericol);
• administrarea concomitentă a substraturilor izoenzimei CYP3A4 care prelungesc intervalul QT (astemizol, bepridil, cisapridă, dofetilidă, levacetilmetadol, mizolastină, pimozidă, chinidină, sertnidol, terfenadină);
• inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizați de izoenzima CYP3A4 (lovastatin, simvastatin);
• administrarea orală simultană de triazolam și midazolam, alcaloizi de ergot (dihidroergotamină, ergometrină, ergotamină, metilergotamină), nisoldipină, eletriptan;
• sarcina;
• perioada de lactație.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizare la pacienții vârstnici

Atenție: bătrânețe.

Utilizare la copii

Cu prudență: vârsta copiilor. Copiii sunt prescriși dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Instrucțiuni Speciale

Femeile aflate la vârsta fertilă care iau Itraconazol trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure pe tot parcursul tratamentului până la debutul primei menstruații după terminarea acesteia.

S-a constatat că itraconazolul are un efect inotrop negativ. La receptie simultana itraconazolul și blocantele canalelor de calciu, care pot avea același efect, trebuie avută prudență. Au existat raportări de cazuri de insuficiență cardiacă cronică asociate cu utilizarea itraconazolului. Itraconazolul nu trebuie administrat la pacienții cu sau cu antecedente de insuficiență cardiacă cronică decât dacă beneficiul potențial depășește cu mult riscul potențial. Într-o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc, trebuie luați în considerare factori precum severitatea indicației, regimul de dozare și factorii individuali de risc pentru insuficiența cardiacă cronică. Factorii de risc includ prezența bolilor de inimă, cum ar fi boala ischemica boală cardiacă sau valvulară; boli pulmonare grave, cum ar fi boala pulmonară obstructivă; insuficiență renală sau alte boli însoțite de edem. Acești pacienți trebuie informați despre semnele și simptomele insuficienței cardiace congestive. Tratamentul trebuie efectuat cu prudență, în timp ce este necesar să se monitorizeze pacientul pentru simptomele insuficienței cardiace congestive. Când apar, tratamentul cu Itraconazol trebuie întrerupt.

Cu aciditate stomacală redusă: în această afecțiune, absorbția itraconazolului din capsule este afectată. Pacienții care iau antiacide (de exemplu, hidroxid de aluminiu) sunt sfătuiți să le utilizeze nu mai devreme de 2 ore după administrarea capsulelor de Itraconazol. Pacienții cu aclorhidrie sau care utilizează blocanți ai receptorilor histaminici H1 și inhibitori ai pompei de protoni sunt sfătuiți să ia capsule de Itraconazol cu ​​băuturi care conțin cola.

În cazuri foarte rare, utilizarea itraconazolului a dezvoltat leziuni hepatice toxice severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică acută cu un rezultat fatal. În cele mai multe cazuri, acest lucru a fost observat la pacienții care aveau deja boli hepatice, la pacienții cu alte boli grave care au primit terapie cu itraconazol pentru indicații sistemice, precum și la pacienții care au primit alte medicamente care au efect hepatotoxic. Unii pacienți nu prezentau factori de risc evidenti pentru afectarea ficatului. Câteva dintre aceste cazuri au apărut în prima lună de terapie, iar unele în prima săptămână de tratament. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc terapie cu itraconazol. Pacienții trebuie avertizați să-și contacteze imediat medicul dacă dezvoltă simptome care sugerează hepatită, cum ar fi anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale și urină închisă la culoare. Dacă apar astfel de simptome, este necesar să se oprească imediat terapia și să se efectueze un studiu al funcției hepatice. Pacienții cu niveluri crescute de enzime „hepatice” sau boală hepatică activă, sau cu antecedente de leziuni hepatice toxice în timp ce iau alte medicamente, nu trebuie tratați cu Itraconazol, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat justifică riscul de afectare a ficatului. În aceste cazuri, este necesar să se controleze concentrația enzimelor „hepatice” în timpul tratamentului.

Insuficiență hepatică: Itraconazolul este metabolizat în principal în ficat. Deoarece timpul de înjumătățire total al itraconazolului este ușor crescut la pacienții cu insuficiență hepatică, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale itraconazolului și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

Insuficiență renală: Deoarece timpul de înjumătățire total al itraconazolului este ușor crescut la pacienții cu insuficiență renală, se recomandă monitorizarea concentrației de itraconazol în plasmă și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

Pacienți imunocompromiși: Biodisponibilitatea orală a itraconazolului poate fi redusă la unii pacienți imunocompromiși, cum ar fi pacienții neutropenici, pacienții cu SIDA sau primitorii de transplant de organe.

Pacienți cu infecții fungice sistemice care pun viața în pericol: Datorită caracteristicilor farmacocinetice, capsulele de itraconazol nu sunt recomandate pentru inițierea tratamentului micozelor sistemice care pun viața în pericol.

bolnavi de SIDA

Medicul trebuie să evalueze necesitatea terapiei de întreținere la pacienții cu SIDA care au primit anterior tratament pentru infecții fungice sistemice, cum ar fi sporotricoza, blastomicoza, histoplasmoza sau criptococoza (atât meningeală, cât și nonmeningeală), care prezintă risc de recidivă.

Datele clinice privind utilizarea capsulelor de Itraconazol în practica pediatrică sunt limitate. Capsulele de itraconazol nu trebuie administrate copiilor decât dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Tratamentul trebuie întrerupt dacă apare neuropatie periferică, care poate fi asociată cu capsulele de itraconazol.

Nu există dovezi de sensibilitate încrucișată la itraconazol și alte antifungice azolice.

Impact asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Itraconazolul poate provoca amețeli și alte reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehiculeși alte echipamente care necesită o atenție sporită în timpul funcționării.

interacțiunea medicamentoasă

1. Medicamente care afectează absorbția itraconazolului Medicamentele care reduc aciditatea gastrică reduc absorbția itraconazolului, care este asociată cu solubilitatea învelișului capsulei.

2. Medicamente care afectează metabolismul itraconazolului. Itraconazolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP3A4. A fost studiată interacțiunea itraconazolului cu rifampicina, rifabutina și fenitoina, care sunt inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4. Studiul a constatat că, în aceste cazuri, biodisponibilitatea itraconazolului și piroxitraconazolului este redusă semnificativ, ceea ce duce la o scădere semnificativă a eficacității medicamentului. Utilizare simultană itraconazolul cu aceste medicamente, care sunt potențiali inductori ai enzimelor hepatice microzomale, nu este recomandat. Nu au fost efectuate studii de interacțiune cu alți inductori ai enzimelor hepatice microzomale, cum ar fi carbamazepina, fenobarbitalul și izoniazida, cu toate acestea, se pot aștepta rezultate similare.

Inhibitorii potenți ai CYP3A4, cum ar fi ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicina, pot crește biodisponibilitatea itraconazolului.

3. Efectul itraconazolului asupra metabolismului altor medicamente. Itraconazolul poate inhiba metabolismul medicamentelor scindate de izoenzima CYP3A4. Rezultatul poate fi o creștere sau prelungire a acțiunii lor, inclusiv efecte secundare. Înainte de a începe să luați medicamente concomitente, trebuie să vă consultați medicul cu privire la căile metabolice ale acestui medicament indicate în instrucțiunile de utilizare. uz medical. După întreruperea tratamentului, concentrațiile plasmatice ale itraconazolului

scade treptat in functie de doza si durata. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se discută efectul migrator al itraconazolului asupra medicamentelor concomitente.

Exemple de astfel de medicamente sunt:

Medicamente care nu trebuie administrate concomitent cu itraconazol:

• terfenadină, astemizol, mizolastină, cisapridă, dofetilidă, chinidină, pimozidă, levacetilmetadol, sertindol - utilizarea concomitentă a acestor medicamente cu itraconazol poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor substanțe și poate crește riscul de prelungire a intervalului QT și, în cazuri rare, cazuri, apariția fibrilatie atriala ventriculi (torsade des pointes);
• inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizați de izoenzima CYP3A4, cum ar fi simvastatin și lovastatin;
• midazolam oral și triazolam;
• alcaloizi de ergot, cum ar fi dihidroergotamină, ergometrină, ergotamina şi metilergometrină;
• blocante ale canalelor de calciu „lente” - pe lângă posibila interacțiune farmacocinetică asociată cu o cale metabolică comună care implică izoenzima CYP3A4, blocanții canalelor de calciu „lente” pot avea un efect inotrop negativ, care este îmbunătățit atunci când sunt administrați cu itraconazol.

Medicamente la numirea cărora este necesar să se monitorizeze concentrațiile plasmatice, acțiunea, efectele secundare. În cazul administrării simultane cu itraconazol, doza acestor medicamente, dacă este necesar, trebuie redusă:

• anticoagulante indirecte;
• inhibitori de protează HIV cum ar fi ritonavir, indinavir, saquinavir;
• anumite medicamente anticanceroase, cum ar fi vinca alcaloizi rosea, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
• blocanți ai canalelor de calciu metabolizați de izoenzima CYP3A4, cum ar fi verapamilul și derivații de dihidropiridină;
• anumiți agenți imunosupresivi: ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (cunoscut și ca rapamicin);
• unii inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizaţi de izoenzima CYP3A4, cum ar fi atorvastatina;
• anumiți glucocorticosteroizi, cum ar fi budesonida, dexametazona și metilprednisolon;
• alte medicamente: digoxină, carbamazepină, buspironă alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam intravenos, rifabutină, ebastina, reboxetină, cilostazol, disopiramidă, eletriptan, halofatrină, repaglinidă.

Nu au fost găsite interacțiuni între itraconazol și zidovudină și fluvastatină. Nu a existat niciun efect al itraconazolului asupra metabolismului etinilestradiolului și noretisteronului.

4. Efect asupra legării proteinelor plasmatice.

Studiile nu au arătat nicio interacțiune între itraconazol și medicamente precum imipramină, propranolol, diazepam, cimetidină, indometacin, tolbutamidă și sulfametazină atunci când sunt legate de proteinele plasmatice.

Analogi ai medicamentului Itraconazol

Analogi structurali conform substanta activa:

• Irunin;
• Irazol;
• Itraconazol ratiopharm;
• Itramikol;
• Canditral;
• Myconihol;
• Orungal;
• orungamină;
• Orunit;
• Rumikoz;
• Teknazol.

Analogi pentru efectul terapeutic (remedii pentru tratamentul lichenului multicolor):

• Akriderm;
• Amiclonă;
• Atifin;
• Binafin;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Zalain;
• Imidil;
• Irunin;
• Irazol;
• Ifenek;
• Candid;
• Canison;
• Ketoconazol;
• Keto plus;
• clotrimazol;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Micozoral;
• Mycomax;
• Nizoral;
• Nofung;
• Orungal;
• Rumikoz;
• Terbizil;
• Terbix;
• Triderm;
• fluconazol;
• Flucostat;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungoterbin;
• Fungoterbin Neo;
• Exifin;
• Exoderil.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile cu care medicamentul corespunzător le ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Dermatomicoza; keratită fungică; onicomicoza cauzata de dermatofite si/sau drojdii si mucegaiuri; micoze sistemice: aspergiloză și candidoză sistemică, criptococoză (inclusiv meningită criptococică): la pacienții imunocompromiși și la toți pacienții cu criptococoză a sistemului nervos central, capsulele de itraconazol trebuie administrate numai în cazurile în care medicamentele de primă linie nu sunt aplicabile în acest caz sau nu sunt eficiente. histoplasmoză, sporotricoză, paracoccidioidomicoză, blastomicoză, alte micoze sistemice sau tropicale rare; candidomicoză cu leziuni ale pielii sau mucoaselor, inclusiv candidoza vulvovaginală; pitiriazis versicolor.

Contraindicatii Itraconazol capsule 100 mg

Hipersensibilitate la itraconazol și la oricare dintre componentele medicamentului. Administrarea concomitentă a următoarelor medicamente cu capsule Itraconazol: administrarea concomitentă a substraturilor izoenzimei CYP3A4 care prelungesc intervalul QT (astemizol, bepridil, cisapridă, dofetilidă, levacetilmetadol, mizolastină, pimozidă, chinidină, sertindol, terfenadină); inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizați de izoenzima CYP3A4 (lovastatin, simvastatin); administrarea orală simultană de triazolam și midazolam, nisoldipină, eletriptan; preparate alcaloide de ergot, cum ar fi dihidroergotamina, ergometrină, ergotamină și metilergometrină; intoleranță la fructoză, deficit de zaharază/izomaltază, malabsorbție la glucoză-galactoză; vârsta copiilor până la 3 ani; sarcina si alaptarea.

Mod de aplicare si dozare Itraconazol capsule 100 mg

Pentru o absorbție optimă a medicamentului, capsulele de Itraconazol trebuie luate imediat după mese. Capsulele trebuie înghițite întregi. Candidoza vulvovaginală: 200 mg de 1 sau 2 ori pe zi timp de 1 sau 3 zile. Pitiriazis versicolor: 200 mg o dată pe zi timp de 7 zile. Pecingine de piele netedă: 200 mg o dată pe zi timp de 7 zile sau 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile. Pentru leziuni ale zonelor foarte keratinizate ale pielii, cum ar fi mâinile și picioarele: 200 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile sau 100 mg 1 dată pe zi timp de 30 de zile. Keratită fungică: 200 mg o dată pe zi timp de 21 de zile. Durata tratamentului trebuie ajustată în funcție de îmbunătățirea tabloului clinic. Candidoză orală: 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile. Biodisponibilitatea orală a itraconazolului poate fi redusă la unii pacienți imunocompromiși, cum ar fi pacienții neutropenici, pacienții cu SIDA sau primitorii de transplant de organe. Prin urmare, poate fi necesară o dublare a dozei. Onicomicoza cauzata de dermatofite si/sau drojdii si mucegaiuri. Terapia onchomicoză-puls: Un curs de terapie cu puls constă în administrarea a 2 capsule de Itraconazol de două ori pe zi (200 mg de două ori pe zi) pe zi, timp de o săptămână. Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale plăcilor de unghii ale mâinilor, se recomandă două cursuri. Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale plăcilor de unghii ale picioarelor se recomandă trei cure. Intervalul dintre curele în care nu trebuie să luați medicamentul este de 3 săptămâni. Rezultatele clinice vor deveni evidente după terminarea tratamentului, pe măsură ce unghiile cresc din nou. Leziuni ale plăcilor unghiale ale degetelor de la picioare cu sau fără lezarea plăcilor unghiale ale degetelor de la mâini: prima cură de 200 mg de două ori pe zi pentru a 1-a săptămână; a 2-a, a 3-a, a 4-a săptămână de pauză; a 5-a saptamana - al 2-lea curs; a 6-a, a 7-a, a 8-a pauză de săptămână; A 9-a săptămână - al 3-lea curs. Deteriorarea plăcilor de unghii ale mâinilor: prima cură de 200 mg de două ori pe zi pentru prima săptămână; a 2-a, a 3-a, a 4-a săptămână de pauză; A 5-a săptămână - al 2-lea curs. Onicomicoză - tratament continuu: lezarea plăcilor unghiale ale picioarelor cu sau fără lezarea plăcilor unghiale ale mâinilor - 200 mg pe zi timp de 3 luni. Eliminarea itraconazolului din piele și țesutul unghiei este mai lentă decât din plasmă. Astfel, efectele clinice și micologice optime se obțin la 2-4 săptămâni de la terminarea tratamentului pentru infecțiile cutanate și la 6-9 luni după terminarea tratamentului pentru infecțiile unghiilor. Micoze sistemice. Aspergiloză - 200 mg o dată pe zi timp de 2-5 luni. Creșteți doza la 200 mg de două ori pe zi în caz de boală invazivă sau diseminată. Candidoză: 100-200 mg o dată pe zi timp de 3 săptămâni până la 7 luni. Creșteți Vine la 200 mg de două ori pe zi în caz de boală invazivă sau diseminată. Criptococoză (cu excepția meningitei): 200 mg o dată pe zi de la 2 luni la 1 an. Meningita criptococica: 200 mg de 2 ori pe zi de la 2 luni la 1 an. Histoplasmoză: 200 mg o dată pe zi până la 200 mg de două ori pe zi timp de 8 luni. Blastomicoză: 100 mg o dată pe zi până la 200 mg de două ori pe zi timp de 6 luni. Sporotricoză: 100 mg o dată pe zi timp de 3 luni. Paracoccidioidomicoză: 100 mg o dată pe zi timp de 6 luni. Nu sunt disponibile date privind eficacitatea acestei doze pentru tratamentul paracoccidioidomicozei la pacienții cu SIDA. Cromomicoză: 100-200 mg o dată pe zi timp de 6 luni. Regimul de dozare în practica pediatrică: deoarece nu există date suficiente despre utilizarea itraconazolului la copii, se recomandă prescrierea medicamentului copiilor numai dacă beneficiul posibil depășește riscul potențial. Se știe că medicamentul a fost prescris copiilor cu vârsta cuprinsă între 3 și 16 ani la o doză de 100 mg o dată pe zi pentru tratamentul infecțiilor fungice sistemice, nu au fost observate efecte secundare.