Tanong 12. Ilarawan ang lahat ng uri ng mga receptor ng opiate at ang mga pangunahing epekto na nauugnay sa kanilang pag-activate.

Tanong 13. Ipakita ang mga modernong teorya ng pinagmulan ng kawalan ng pakiramdam, ipahiwatig ang mga uri ng mga receptor kung saan nakikipag-ugnayan ang mga ahente ng anesthesia.

Tanong 14. Ibigay ang klasipikasyon ng anesthesia.

Tanong 15. Ano ang poppy ng inhalational anesthetics? Ano ang mahalaga?

Tanong 16. Paano nakakaapekto ang solubility ng mga gas sa dugo sa rate ng pagbuo ng anesthesia?

Tanong 17. Ipahiwatig ang mga tampok ng kawalan ng pakiramdam kapag gumagamit ng nitrous oxide (bilis ng pag-unlad at pagtigil, mga tampok ng epekto sa katawan, mga epekto).

Tanong 18. Ipahiwatig ang mga tampok ng fluoroethane anesthesia (bilis ng pag-unlad at pagtigil, mga tampok ng epekto sa katawan, mga epekto).

Tanong 19. Ipahiwatig ang mekanismo at mga tampok ng kawalan ng pakiramdam kapag gumagamit ng isoflurane (bilis ng pag-unlad at pagtigil, mga tampok ng epekto sa katawan, mga epekto).

Tanong 20. Ano ang dissociated anesthesia? Anong mga gamot ang maaaring maging sanhi nito?

Tanong 21. Tukuyin ang mga katangian ng ketamine anesthesia.

Tanong 22. Tukuyin ang mga katangian ng kawalan ng pakiramdam na may sodium thiopental.

Tanong 23. Anong mga pagbabago sa katawan ang sanhi ng ethanol pagkatapos ng isang paggamit?

Tanong 24. Anong mga pagbabago sa katawan ang sanhi ng ethanol sa pangmatagalang paggamit?

Tanong 25. Bakit hindi ginagamit ang ethanol para sa anesthesia?

Tanong 26. Para sa anong mga indikasyon ang ethanol na ginagamit sa gamot? Ano ang paggamit nito batay sa para sa pagkalason sa methanol?

Tanong 27. Ilarawan ang mekanismo ng pagkilos ng teturam (disulfiram) sa paggamot ng alkoholismo, mga paraan ng pangangasiwa sa katawan.

Tanong 28. Ibigay ang klasipikasyon ng mga gamot na antiparkinsonian.

Tanong 29. Ilarawan ang mekanismo ng pagkilos ng levodopa at mga paraan upang iwasto ang mga hindi kanais-nais na epekto nito.

Tanong 30. Ilista ang mga epekto ng pagsasama ng carbidopa o benserazide sa levodopa.

Tanong 36. Ipahiwatig ang mga pangunahing uri ng mga receptor at ion channel kung saan nakikipag-ugnayan ang mga antiepileptic na gamot, magbigay ng mga halimbawa ng mga gamot.

Tanong 37. Ilarawan ang posibleng mekanismo ng pagkilos at mga epekto ng phenytoin, mga indikasyon para sa paggamit, regimen ng dosis, mga side effect.

Tanong 41: Aling mga benzodiazepine ang ginagamit upang gamutin ang epilepsy?

Tanong 42. Pag-uuri ng analgesics.

Tanong 43. Ilarawan ang mga tampok ng mekanismo ng pagkilos ng morphine, mga pangunahing epekto, mga epekto.

Tanong 46. Ipahiwatig ang mga tampok ng pagkilos ng mga agonist-antagonist at bahagyang agonist ng mga receptor ng opiate. Ilista ang mga pondong kasama sa tinukoy na grupo.

Tanong 47. Ipahiwatig ang mga katangian ng pagkilos ng pentazocine kumpara sa morphine.

Tanong 48. Mga prinsipyo ng pangangalaga para sa pagkalason sa opioid analgesics, ilista ang mga gamot na ginamit at ang kanilang mekanismo ng pagkilos.

Tanong 49. Tukuyin ang mekanismo ng pagkilos ng paracetamol, mga indikasyon para sa paggamit, mga epekto.

Tanong 50. Ano ang sanhi ng hepatotoxic effect ng paracetamol, mga paraan ng tulong?

Tanong 51: Ano ang pagkakaiba sa pagitan ng "typical" at "atypical" antipsychotics?

Tanong 57. Ibigay ang klasipikasyon ng anxiolytics (tranquilizers) at mga indikasyon para sa kanilang paggamit.

Tanong 58. Ilarawan ang benzodiazepine anxiolytics ayon sa tagal ng pagkilos, mga epekto at mga side effect.

Tanong 59. Ipahiwatig ang mga kinatawan at natatanging katangian ng daytime anxiolytics.

Tanong 60. Mga mekanismo ng pagkilos ng flumazenil, mga ruta ng pangangasiwa, mga indikasyon para sa paggamit.

Tanong 61. Ilista ang mga pagkakaiba sa pagitan ng buspirone at benzodiazepine derivatives

Tanong 62. Ipahiwatig ang mga gamot na may kaugnayan sa mga gamot na pampakalma.

Tanong 63: Ilarawan ang mga epekto ng bromides, sintomas ng bromismo at paggamot nito.

Tanong 64. Ibigay ang klasipikasyon ng mga pampatulog.

Tanong 65. Mga mekanismo ng pagkilos ng mga tabletas sa pagtulog. Epekto sa istraktura ng pagtulog.

Tanong 66. Ilarawan ang phenomenon ng “recoil” ng sleeping pills. Mga paghahambing na katangian ng hypnotics batay sa pagkakaroon ng rebound phenomenon.

Tanong 67. Ibigay ang klasipikasyon ng mga antidepressant.

Tanong 68. Anong mga gamot ang nauuri bilang tricyclic antidepressants? Mga pagkakaiba sa pagkilos ng imizin, amirtiptyline at azaphene (sa mga tuntunin ng thymoleptic, m-anticholinergic effect).

Tanong 69. Ilarawan ang mga tampok ng pagkilos at mga pakinabang ng mga compound na pumipili ng pagharang sa reuptake ng serotonin, na nagpapahiwatig ng mga kinatawan ng klase. Ano ang "serotonin syndrome"?

Tanong 70. Ano ang "cheese syndrome"? Ano ang ibig sabihin ng sanhi nito?

Tanong 29. Ilarawan ang mekanismo ng pagkilos ng levodopa at mga paraan upang iwasto ang mga hindi kanais-nais na epekto nito.

Ang Levodopa ay levorotatory isomer dioxyphenylalanine, na isang precursor sa dopamine. Tumagos sa hadlang ng dugo-utak at pagkatapos ay sa mga neuron, kung saan ang levodopa ay na-convert sa dopamine. Ang pag-iipon sa basal ganglia, ang dopamine ay nag-aalis o nagpapahina sa mga pagpapakita ng parkinsonism. Ang epekto ng levodopa ay bubuo pagkatapos ng 1 linggo. o higit pa at umabot sa maximum pagkatapos ng humigit-kumulang 1 buwan. Ang dosis ay unti-unting tumaas. Ang gamot ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Gayunpaman, ang isang makabuluhang bahagi nito ay na-metabolize sa mucosa ng bituka. Sa katawan ito ay na-convert sa dopamine at iba pang mga metabolite. Nangyayari ito sa ilalim ng impluwensya ng DOPA-caboxylase, COMT at MAO. Ang mga side effect (pagkagambala sa gana sa pagkain, pagduduwal, pagsusuka, orthostatic hypotension, mga sakit sa pag-iisip, mga sakit sa paggalaw, mga arrhythmias sa puso) ay nababaligtad at maaaring neutralisahin sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga dosis. marami side effects nauugnay sa pagbuo ng dopamine mula sa levodopa sa mga peripheral tissue. Ang mga ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagsasama-sama ng levodopa sa mga peripheral na DOPA decarboxylase inhibitors na hindi tumatawid sa blood-brain barrier.

Tanong 30. Ilista ang mga epekto ng pagsasama ng carbidopa o benserazide sa levodopa.

Ang Levodopa (levorotatory isomer ng DOPA) ay isang precursor ng dopamine. Ito ay na-convert sa dopamine, na responsable para sa epekto ng antiparkinsonian (pinupuno nito ang kakulangan nito sa central nervous system). Tinatanggal ang hypokinesia, tigas ng kalamnan, panginginig, dysphagia, paglalaway. Gayunpaman, karamihan sa levodopa ay na-convert sa dopamine sa mga peripheral tissue at walang therapeutic effect.

Ang Benserazide, isang inhibitor ng peripheral DOPA decarboxylase, ay binabawasan ang pagbuo ng dopamine sa mga peripheral tissue, na hindi direktang humahantong sa pagtaas ng dami ng levodopa na pumapasok sa central nervous system, sa isang banda, at sa pagbaba ng mga side effect, sa iba pa. Ang pinakamainam na kumbinasyon ng levodopa at benserazide ay 4:1. Ang isang binibigkas na therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 6-8 araw, ang maximum pagkatapos ng 25-30 araw. HSS capsules (hydrodynamically balanced system) - isang bagong dosage form - nagbibigay ng mas matatag at pangmatagalang pagpapanatili ng isang therapeutically effective na konsentrasyon.

Ang data sa mga pharmacokinetics ng benserazide ay limitado. Ang Levodopa, kapag kinuha nang pasalita, ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagsipsip - 20-30% ng dosis, Tmax pagkatapos ng oral administration - 2-3 oras Ang pagsipsip ay depende sa rate ng paglisan ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura at sa mga halaga ng intragastric pH. Ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan ay nagpapabagal sa pagsipsip. Ang ilang mga dietary amino acid ay maaaring makipagkumpitensya sa levodopa para sa pagsipsip mula sa bituka at transportasyon sa buong BBB. Ito ay matatagpuan sa malalaking dami sa maliit na bituka, atay at bato, halos 1-3% lamang ang nakakarating sa utak. T1/2 - 3 oras: sa pamamagitan ng mga bato, sa pamamagitan ng mga bituka - 35% sa loob ng 7 oras, pangunahin sa pamamagitan ng decarboxylation na may pagbuo ng dopamine, na hindi tumagos sa BBB, metabolites - dopamine, norepinephrine. epinephrine - ay excreted sa pamamagitan ng bato. Humigit-kumulang 75% ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga metabolite sa loob ng 8 oras.

Tanong 31. Bakit ginagamit ang seleginine upang maalis ang mga sintomas ng parkinsonism?, at hindi non-selective MAO inhibitors? Ang Seleginine ay isang pumipili na inhibitor ng MAO-B na hindi pumipigil sa proseso ng oxidative deamination ng norepinephrine at serotonin, na humahantong sa kanilang akumulasyon sa tisyu ng utak sa makabuluhang dami. Karamihan sa mga gamot sa grupong ito ay humaharang sa MAO nang hindi maibabalik. Kaugnay nito, upang maibalik ang MAO, dapat itong ma-synthesize muli, na nangangailangan ng malaking oras (hanggang sa 2 linggo). Ang maximum na pagsugpo nito ay nangyayari pagkatapos ng ilang oras, ngunit ang antidepressant effect ay bubuo pagkatapos ng 7-14 na araw. Posible na ang impluwensya ng mga gamot na ito sa metabolismo ng GABA ay maaaring maglaro ng isang tiyak na papel na ginagampanan ng mga inhibitor ng MAO sa pamamagitan ng binibigkas na mga katangian ng psychostimulant (nagdudulot ng euphoria, kaguluhan, hindi pagkakatulog Ang mga gamot na ito ay pinipigilan ang aktibidad ng hindi lamang MAO, kundi pati na rin ang isang bilang ng mga iba pang mga sistema ng enzyme. Kaya, dahil sa pagsugpo ng microsomal liver enzymes, ang MAO inhibitors ay nagpapahaba ng epekto ng non-inhalation anesthesia, phenothiazine antipsychotic na gamot, opioid analgesics, antiepileptics at isang bilang ng iba pang mga gamot.

Tanong 32. Ilarawan ang mga mekanismo ng pagkilos at epekto ng bromocriptine sa parkinsonism, side effects. Ito ay may natatanging aktibidad na antiparkinsonian, at nagagawa ring pigilan ang paggawa ng prolactin at growth hormone Mekanismo ng pagkilos: pinasisigla ang mga receptor ng dopamine ng neostriatum mg) at mga kapsula (5 at 10 mg). Kinuha nang pasalita. Humigit-kumulang 30% ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang isang makabuluhang bahagi ng gamot ay sumasailalim sa biotransformation, lalo na sa unang pagpasa sa atay. Bilang isang patakaran, ang bromocriptine ay kinuha kasama ng levodopa. Maganda ang tolerability. Minsan nangyayari ang paninigas ng dumi, pagduduwal, pagsusuka (sa mga unang yugto), at pagbaba ng presyon ng dugo. Contraindicated para sa mga buntis na kababaihan sa unang trimester ng pagbubuntis.

Tanong 33. Ilarawan ang mekanismo ng pagkilos at epekto ng midaintane sa parkinsonism, side effects. Mekanismo ng pagkilos: pinahuhusay ang pagpapalabas ng dopamine mula sa mga dulo ng presynaptic, pinatataas ang sensitivity ng mga receptor ng dopamine sa dopamine at inaantala ang hindi aktibo nito. Ang midantan ay may neuroprotective effect sa mga neuron ng substantia nigra. Ito ay nauugnay sa pagbara ng mga GABAergic receptor at pagbaba sa pagpasok ng mga ion ng calcium sa mga selula ay mayroon ding ilang M-anticholinergic na epekto. Ang Midantan ay ipinahiwatig sa mga kaso kung saan ang levodopa ay kontraindikado o hindi epektibo. Sa mas malaking lawak, inaalis o binabawasan ng midantan ang hypokinesia, at sa mas mababang lawak ay nakakaapekto sa panginginig at tigas. Mabilis na kumikilos ang gamot: ang pagpapabuti ay nangyayari pagkatapos ng 1-2 araw sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pangkalahatang kahinaan, dyspepsia.

Tanong 34. Ilarawan ang mekanismo ng pagkilos at epekto ng cyclodiol sa parkinsonism, side effects. Mekanismo ng pagkilos: pinipigilan ang stimulating effect sa basal ganglia dahil sa blockade ng M1 chr. Ang gamot ay pinaka-epektibong nag-aalis ng panginginig, may kaunting epekto sa rigidity at hypokinesia, pati na rin ang mga sintomas na nauugnay sa overexcitation ng parasympathetic nervous system. Epektibo sa sakit na Parkinson, pati na rin sa mga kondisyon ng pathological na sinamahan ng mga extralyramidal disorder, kabilang ang parkinsonism na dulot ng mga antipsychotic na gamot na inireseta nang pasalita (1.2 at 5 mg tablet). Ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Mabilis itong inalis mula sa katawan, walang akumulasyon na sinusunod. Sa matagal na paggamit, bubuo ang pagkagumon. Ang mga side effect ng cyclodol ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng peripheral M-anticholinergic effect nito: pagkatuyo ng oral mucosa, tachycardia, may kapansanan sa salivation, intestinal hypotension, atbp.). Posible ang excitement at hallucinations.

Tanong 35. Ibigay ang klasipikasyon ng mga antiepileptic na gamot para gamitin sa ilang uri ng epilepsy.

Ang mga antiepileptic na gamot ay maaari ding uriin ayon sa kanilang mga indikasyon para magamit sa iba't ibang anyo ng epilepsy at mga uri ng mga seizure:

Mga gamot para maiwasan ang grand mal seizure: Carbamazepine, Valproic acid, Phenytoin, Lamotrigine, Phenobarbital, Topiramate, Vigabatrin, Primidone, Benzobarbital

Mga gamot para sa pag-iwas sa mga petit mal seizure: Ethosuximide, Valproic acid, Clonazepam, Lamotrigine

Mga gamot para sa pag-iwas sa myoclonus - epilepsy: Valproic acid, Clonazepam, Lamotrigine

Mga gamot para maiwasan ang bahagyang mga seizure (focal seizure): Carbamazepine, Phenytoin, Valproic acid, Phenobarbital, Clonazepam, Lamotrigine, Topiramate, Gabapentin, Vigabatrin

Mga gamot para sa kaluwagan ng status epilepticus: Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Phenytoin, Phenobarbital

"

Mga aktibong sangkap

Levodopa
- benserazide

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Pills pink na may light marbling, bilog, biconvex, na may markang cross-shaped sa magkabilang gilid.

Mga Excipients: - 89.15 mg, microcrystalline cellulose - 4.95 mg, pregelatinized corn starch - 18.7 mg, calcium hydrogen phosphate (anhydrous) - 7.97 mg, K25 - 11 mg, crospovidone (type A) - 8.25 mg, colloidal 0.71oxide pulang iron oxide dye (E172) - 0.27 mg, magnesium stearate - 5.5 mg.

Pills kulay rosas na kulay na may bahagyang marbling, bilog, patag, na may isang tapyas, sa magkabilang gilid ng tablet ay may hugis na krus, sa isang gilid ay may ukit na "B" at "L" sa dalawang seksyon ng isang hugis-krus. puntos.

Mga Excipients: mannitol - 178.3 mg, microcrystalline cellulose - 9.9 mg, pregelatinized corn starch - 37.4 mg, calcium hydrogen phosphate (anhydrous) - 15.94 mg, povidone K25 - 22 mg, crospovidone (type A) - 16.5 mg - 16.5 mg, colloidal silicon42. mg, pulang iron oxide dye (E172) - 0.54 mg, magnesium stearate - 11 mg.

20 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
30 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
50 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
60 pcs. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.
100 piraso. - mga bote na gawa sa high-density polyethylene (1) - mga karton na pakete.

epekto ng pharmacological

Ang Levodopa/benserazide ay isang pinagsamang gamot na antiparkinsonian na naglalaman ng precursor at isang inhibitor ng peripheral aromatic L-amino acid decarboxylase. Sa Parkinsonism, ang neurotransmitter dopamine ay ginawa sa basal ganglia sa hindi sapat na dami. Ang replacement therapy ay isinasagawa sa pamamagitan ng paggamit ng levodopa, isang direktang metabolic precursor ng dopamine. Karamihan sa levodopa ay na-convert sa dopamine sa peripheral tissues (bituka, atay, bato, puso, tiyan), na hindi kasangkot sa antiparkinsonian effect, dahil ang peripheral dopamine ay hindi tumagos ng mabuti sa blood-brain barrier (BBB), at ay responsable din para sa karamihan nito masamang reaksyon. Ang pagharang sa extracerebral decarboxylation ng levodopa ay lubos na kanais-nais. Ito ay nakamit sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng levodopa at benserazide, isang inhibitor ng peripheral aromatic L-amino acid decarboxylase, na binabawasan ang pagbuo ng dopamine sa mga peripheral na tisyu, na hindi direktang humahantong sa isang pagtaas sa dami ng levodopa na pumapasok sa central nervous system ( CNS) - sa isang banda, at, sa isang banda, sa isang pagbawas sa mga pagpapakita ng hindi kanais-nais na mga reaksyon ng levodopa - sa kabilang banda. Ang 4:1 na kumbinasyon ng mga sangkap na ito ay kasing epektibo ng high-dose levodopa.

Pharmacokinetics

Pagsipsip. Ang Levodopa at benserazide ay nasisipsip lalo na sa itaas na maliit na bituka. Ang Cmax kapag kinuha nang pasalita ay nakakamit pagkatapos ng humigit-kumulang 1 oras Ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) at Cmax ay proporsyonal sa dosis na kinuha. Ang pagsipsip ay nakasalalay sa bilis ng pag-alis ng laman ng tiyan at sa mga halaga ng intragastric pH. Ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan ay nagpapabagal sa pagsipsip. Kapag ang levodopa ay pinangangasiwaan pagkatapos ng isang normal na pagkain, ang maximum na konsentrasyon ng levodopa ay 30% na mas mababa at naabot sa ibang pagkakataon. Ang antas ng pagsipsip ay nabawasan ng 15%. Ito ay matatagpuan sa malalaking dami sa maliit na bituka, atay at bato, mga 1-3% lamang ang tumagos sa utak. T 1/2 3 oras

Pamamahagi. Ang Levodopa ay tumatawid sa BBB sa pamamagitan ng isang saturable na sistema ng transportasyon. Hindi ito nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Dami ng pamamahagi 57 l. Ang AUC ng levodopa sa cerebrospinal fluid ay 12% nito sa plasma.

Hindi tulad ng levodopa, ang benserazide ay hindi tumagos sa BBB. Ito ay naipon pangunahin sa mga bato, baga, maliit na bituka at atay at tumagos sa placental barrier. Metabolismo. Ang Levodopa ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng dalawang pangunahing daanan (decarboxylation at o-methylation) at dalawang karagdagang daanan (transamination at oxidation). Ang mga pangunahing produkto ng pagtatapos ng metabolic pathway na ito ay homovanillic at dihydroxyphenylacetic acids. Catechol-o-methyl-transferase methylates levodopa upang bumuo ng 3-o-methyldopa. Ang T1/2 ng pangunahing metabolite na ito ay 15 oras, at sa mga pasyente na nakatanggap ng mga therapeutic dosis ng gamot, nangyayari ang akumulasyon nito. Ang pagbaba ng peripheral decarboxylation ng levodopa kapag pinangangasiwaan kasabay ng benserazide ay nagreresulta sa mas mataas na plasma concentrations ng levodopa at 3-o-methyldopa at mas mababang konsentrasyon ng catecholamines (dopamine) at phenolcarboxylic acids (homovanillic acid, dihydrophenylacetic acid). Sa mucosa ng bituka at atay, ang benserazide ay hydroxylated upang bumuo ng trihydroxybenzylhydrazine. Ang metabolite na ito ay isang potent inhibitor ng aromatic L-amino acid decarboxylase.

Paglabas. Laban sa background ng peripheral inhibition ng aromatic L-amino acid decarboxylase T1/2 ng levodopa 1.5 oras Plasma clearance ng levodopa 430 ml/min. Ang Benserazide ay halos ganap na inalis ng metabolismo. Ang mga metabolite ay pangunahing inilalabas ng mga bato (64%) at sa isang mas mababang lawak ng mga bituka (24%).

Pagsasama-sama. Ang ganap na akumulasyon ng levodopa sa kumbinasyon ng benserazide ay nasa average na 98% (mula 74% hanggang 112%).

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente. Mas mababa sa 10% ng hindi nabagong levodopa/benserazide ay pinalabas ng mga bato, samakatuwid mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Sa mga matatandang pasyente (65-78 taong gulang) na may sakit na Parkinson, ang T1/2 at AUC ng levodopa ay tumaas ng 25%, na hindi isang klinikal na makabuluhang pagbabago.

Mga indikasyon

- Sakit na Parkinson.

Contraindications

- hypersensitivity sa levodopa, benserazide o anumang iba pang bahagi ng gamot;

- malubhang dysfunction ng endocrine system;

- glaucoma;

- malubhang dysfunction ng atay;

- malubhang dysfunction ng bato;

- matinding dysfunction ng cardio-vascular system;

- endogenous at exogenous psychoses;

— sabay-sabay na pangangasiwa na may mga non-selective MAO inhibitors, isang kumbinasyon ng MAO type A at MAO type B inhibitors (na katumbas ng non-selective MAO inhibition);

- mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis;

- pagbubuntis;

- panahon ng pagpapasuso;

- edad hanggang 25 taon.

Dosis

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, kung maaari, hindi bababa sa 30 minuto bago o 1 oras pagkatapos kumain.

Ang paggamot ay nagsisimula sa isang maliit na dosis, unti-unting pagtaas ng dosis para sa bawat pasyente nang paisa-isa hanggang therapeutic effect. Ang mga mataas na dosis ay dapat na iwasan kapag umiinom ng gamot nang sabay-sabay. Ang mga sumusunod na tagubilin sa regimen ng dosis ay dapat isaalang-alang bilang pangkalahatang rekomendasyon.

Para sa mga pasyente na hindi pa nakakakuha ng levodopa dati, ang isang paunang dosis ng 50 mg levodopa / 12.5 mg benserazide 2-4 beses sa isang araw ay inireseta (mula sa 100-200 mg levodopa / 25-50 mg benserazide bawat araw). Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay nadagdagan ng 50-100 mg levodopa/12.5-25 mg benserazide bawat 3 araw hanggang sa makamit ang therapeutic effect.

Ang karagdagang (pagkatapos ng paunang) pagpili ng dosis ay isinasagawa isang beses sa isang buwan. Karaniwan, ang isang therapeutic effect ay sinusunod kapag kumukuha ng 200-400 mg ng levodopa / 50-100 mg ng benserazide bawat araw.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 800 mg levodopa/200 mg benserazide.

Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa 4 o higit pang mga dosis. Ang dalas ng mga dosis ay dapat ipamahagi upang matiyak ang pinakamainam na therapeutic effect. Kung mangyari ang mga salungat na reaksyon, kinakailangan na ihinto ang pagtaas ng dosis o bawasan araw-araw na dosis.

Ang pinakamainam na therapeutic effect ay nakamit, bilang panuntunan, sa pamamagitan ng pagkuha ng 300-800 mg ng levodopa / 100-200 mg ng benserazide.

Para sa mga pasyente na dati nang umiinom ng levodopa, ang Levodopa/Benserazide-Teva ay dapat magsimula 12 oras pagkatapos ihinto ang levodopa. Ang dosis ng gamot ay dapat na humigit-kumulang 20% ​​ng nakaraang dosis ng levodopa upang mapanatili ang nakamit na therapeutic effect. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan ayon sa pamamaraan na inilarawan para sa mga pasyente na hindi pa nakakakuha ng levodopa.

Para sa mga pasyente na dati nang umiinom ng levodopa kasabay ng isang aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor, ang Levodopa/Benserazide-Teva ay dapat magsimula 12 oras pagkatapos ng paghinto ng levodopa kasama ng isang aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor. Upang mabawasan ang pagbaba sa nakamit na therapeutic effect, kinakailangan na ihinto ang nakaraang therapy sa gabi at simulan ang pagkuha ng gamot na Levodopa/Benserazide-Teva sa susunod na umaga. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan ayon sa pamamaraan na inilarawan para sa mga pasyente na hindi pa nakakakuha ng levodopa.

Maaaring uminom ng Levodopa/Benserazide-Teva ang mga pasyente na dati nang umiinom ng iba pang antiparkinsonian na gamot. Sa sandaling maging maliwanag ang therapeutic effect ng Levodopa/Benserazide-Teva, kinakailangang muling isaalang-alang ang regimen ng paggamot at bawasan o ihinto ang alternatibong gamot.

Mga regimen ng dosis sa mga espesyal na kaso

Para sa mga pasyente na nakakaranas ng matinding pagbabagu-bago ng motor, inirerekumenda na kumuha ng pang-araw-araw na dosis ng higit sa 4 na beses sa isang araw nang hindi binabago ang pang-araw-araw na dosis mismo. Sa katandaan, ang pagtaas ng dosis ay dapat mangyari nang mas mabagal. Ang karanasan sa mga bata at kabataan ay limitado.

Sa kabiguan ng bato at atay na may banayad hanggang katamtamang kalubhaan walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Kailan kusang paggalaw tulad ng chorea o athetosis, sa mga huling yugto ng paggamot kinakailangan na bawasan ang dosis.

Sa pangmatagalang paggamit ng gamot, ang paglitaw ng mga yugto ng "nagyeyelo", pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis at ang "on-off" na kababalaghan ay maaaring maalis o makabuluhang bawasan sa pamamagitan ng pagbawas ng dosis o paggamit ng gamot sa mas mababang dosis, ngunit mas madalas. Sa dakong huli, ang dosis ay maaaring tumaas muli upang mapahusay ang epekto ng paggamot.

Kung mangyari ang mga salungat na reaksyon mula sa cardiovascular system, kinakailangan na bawasan ang dosis.

Mga side effect

Ang saklaw ng mga salungat na reaksyon ay inuri ayon sa mga sumusunod na pamantayan: napakadalas - hindi bababa sa 10%; madalas - hindi bababa sa 1% at mas mababa sa 10%; minsan - hindi bababa sa 0.1% at mas mababa sa 1%; bihira - hindi bababa sa 0.01% at mas mababa sa 0.1%; napakabihirang - mas mababa sa 0.01%, kabilang ang mga nakahiwalay na mensahe.

Mula sa hematopoietic system: napakabihirang - hemolytic anemia, lumilipas na leukopenia, thrombocytopenia.

Mula sa nervous system: madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, kombulsyon, kusang mga karamdaman sa paggalaw (tulad ng chorea at athetosis), mga yugto ng "pagyeyelo", pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng panahon ng dosis, ang "on-off" na kababalaghan, pagtaas ng mga pagpapakita ng "hindi mapakali binti" syndrome; napakabihirang - matinding pag-aantok, mga yugto ng biglaang pag-aantok.

Mga karamdaman sa pag-iisip: bihira - pagkabalisa, pagkabalisa, nalulumbay na mood, hindi pagkakatulog, delirium, pagsalakay, depresyon, anorexia, katamtamang sigasig, pathological na pagsusugal, hypersexuality, nadagdagan na libido; napakabihirang - guni-guni, pansamantalang disorientation.

Mula sa cardiovascular system: napakabihirang - arrhythmias, orthostatic hypotension (humina pagkatapos bawasan ang dosis ng gamot), nadagdagan presyon ng dugo; hindi alam ang dalas - "tides".

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: napakabihirang - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga nakahiwalay na kaso ng pagkawala o pagbabago sa lasa, pagkatuyo ng oral mucosa; hindi alam ang dalas - pagdurugo ng gastrointestinal.

Para sa balat at subcutaneous tissues: bihira - pangangati ng balat, pantal.

Mula sa mga parameter ng laboratoryo: madalang - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases, alkaline phosphatase, isang pagtaas sa konsentrasyon ng bilirubin, isang pagtaas sa urea at creatinine sa dugo, isang pagbabago sa kulay ng ihi sa pula, nagpapadilim kapag nakatayo.

Iba pa: hindi alam ang dalas - lagnat, nadagdagan ang pagpapawis.

Overdose

Sintomas: nadagdagan ang pagpapakita ng mga hindi kanais-nais na reaksyon - arrhythmia, pagkalito, hindi pagkakatulog, pagduduwal at pagsusuka, mga pathological na hindi sinasadyang paggalaw. Ang pagbuo ng mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring maantala dahil sa pagkaantala ng pagsipsip ng Levodopa/Benserazide-Teva mula sa gastrointestinal tract.

Paggamot: symptomatic therapy - respiratory analeptics, antiarrhythmic na gamot, neuroleptics; ito ay kinakailangan upang subaybayan ang mahahalagang function. Bilang karagdagan, ang karagdagang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract ay dapat na pigilan sa pamamagitan ng paggamit ng naaangkop na therapy.

Interaksyon sa droga

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Sa sabay-sabay na paggamit trihexyphenidyl (m-anticholinergic) binabawasan ang rate, ngunit hindi ang antas, ng pagsipsip ng levodopa.

Ang ferrous sulfate ay binabawasan ang Cmax at AUC ng levodopa ng 30-50%; ang mga pagbabagong ito sa ilang mga kaso ay klinikal na makabuluhan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa levodopa/bensrazide, ang rate ng pagsipsip ay nababawasan ng 32%.

Pinapataas ng Metoclopramide ang rate ng pagsipsip ng levodopa.

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic

Ang mga antipsychotics, opioid at antihypertensive na gamot na naglalaman ng reserpine ay pumipigil sa epekto ng levodopa/benserazide. Kung kinakailangan, gamitin ang pinakamababang dosis ng mga gamot na ito.

Kapag ginamit nang sabay, maaaring bawasan ng pyridoxine ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa/benserazide.

Ang Levodopa/benserazide ay hindi dapat gamitin kasama ng mga non-selective MAO inhibitors. Kung kinakailangan na gumamit ng levodopa/benserazide sa mga pasyente na tumatanggap ng hindi maibabalik na non-selective na mga inhibitor ng MAO, hindi bababa sa 2 linggo ang dapat lumipas mula sa sandali ng paghinto ng MAO inhibitor bago simulan ang paggamot. Ang napaaga (sa loob ng 2 linggo pagkatapos ihinto) ang paggamit ng levodopa/benserazide pagkatapos ng isang hindi pumipili na MAO inhibitor (halimbawa, tranylcypromine) ay maaaring magdulot krisis sa hypertensive. Ang mga selective MAO type B inhibitors (kabilang ang selegiline, rasagiline) at selective MAO type A inhibitors (moclobemide) ay maaaring gamitin sa panahon ng paggamot na may levodopa/benserazide. Sa ilang partikular na kaso, maaaring pataasin ng selegiline ang epekto ng levodopa/benserazide nang hindi nagdudulot ng mapanganib na pakikipag-ugnayan. Inirerekomenda na ayusin ang dosis ng levodopa/benserazide depende sa indibidwal na pangangailangan ng pasyente sa mga tuntunin ng therapeutic efficacy at tolerability. Ang kumbinasyon ng mga selective MAO inhibitors type B at selective MAO inhibitors type A ay katumbas ng pagkuha ng non-selective MAO inhibitor, samakatuwid ang kumbinasyong ito ay hindi dapat gamitin kasama ng levodopa/benserazide.

Kung kinakailangan na gumamit ng mga antihypertensive na gamot sa panahon ng paggamot na may levodopa/benserazide, ang posibilidad ng pagbuo ng orthostatic hypotension ay dapat isaalang-alang.

Ang Levodopa/benserazide ay nagpapalakas ng epekto ng sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, amphetamine), kaya hindi dapat gamitin ang kumbinasyong ito ng mga gamot. Kung kinakailangan pa rin ang sabay-sabay na paggamit, ang estado ng cardiovascular system ay dapat na maingat na subaybayan at, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng sympathomimetics.

Posibleng gumamit ng levodopa/benserazide kasama ng iba pang mga antiparkinsonian na gamot (anticholinergic na gamot, amantadine, dopamine receptor agonists), at hindi lamang ang ninanais kundi pati na rin ang hindi kanais-nais na mga epekto ay maaaring mapahusay. Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng levodopa/benserazide o iba pang gamot. Kapag ang levodopa/benserazide ay ginagamit kasabay ng isang catechol-O-methyltransferase inhibitor, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng levodopa/benserazide. Dahil ang isang pasyente na tumatanggap ng levodopa/benserazide ay maaaring makaranas ng pagbabagu-bago sa presyon ng dugo at mga arrhythmias sa panahon ng halothane anesthesia, kinakailangang ihinto ang pag-inom ng gamot 12-48 oras bago ang operasyon. Maaaring mabawasan ng mga pagkaing mayaman sa protina ang therapeutic effect ng levodopa/benserazide. Ang Levodopa/benserazide ay maaaring makaapekto sa mga resulta pananaliksik sa laboratoryo catecholamines, creatinine, uric acid, glucose, alkaline phosphatase, bilirubin. Ang pagtaas sa konsentrasyon ng urea at creatinine sa dugo, isang maling negatibong reaksyon sa glucose sa ihi kapag tinutukoy ng paraan ng glucose glucose oxidase, at isang maling positibong resulta mula sa pagsusuri ng Coombs ay maaaring matukoy.

mga espesyal na tagubilin

Mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract, posible dahil sa paunang yugto paggamot, ay higit na naaalis kung ang Levodopa/Benserazide-Teva ay iniinom na may kaunting pagkain o likido, at ang dosis ay tumataas nang mas mabagal. Ang paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva para sa paggamot ng iatrogenic extrapyramidal syndrome at Huntington's chorea ay hindi inirerekomenda.

Ang mga pasyente na may kasaysayan ng gastrointestinal ulcers, seizure at osteomalacia ay dapat na regular na subaybayan para sa mga nauugnay na tagapagpahiwatig. Sa panahon ng paggamot, ang mga tagapagpahiwatig ng paggana ng atay at bato at bilang ng dugo ay dapat subaybayan. Para sa mga pasyente na may kasaysayan sakit na ischemic sakit sa puso, myocardial infarction, cardiac arrhythmias, kinakailangan na regular na subaybayan ang electrocardiogram.

Ang mga pasyente na may kasaysayan ng orthostatic hypotension ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa, lalo na sa simula ng paggamot.

Mga pasyenteng may Diabetes mellitus Ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo ay dapat na madalas na subaybayan at ang dosis ng oral hypoglycemic agent ay nababagay. Ang mga kaso ng biglaang pagsisimula ng pagtulog ay naiulat sa paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva. Dapat ipaalam sa mga pasyente ang tungkol sa posibilidad ng biglaang pagsisimula ng pagtulog.

Kapag gumagamit ng gamot na Levodopa/Benserazide-Teva, ang panganib ng pagbuo ng malignant melanoma ay tumataas, at samakatuwid ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may malignant melanoma, kabilang ang isang kasaysayan nito, ay hindi inirerekomenda. Ang paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva, lalo na sa mataas na dosis, ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mapilit na mga karamdaman.

dati pangkalahatang kawalan ng pakiramdam Ang Levodopa/Benserazide-Teva ay dapat inumin sa mahabang panahon hangga't maaari. Ang isang pagbubukod ay halothane anesthesia. Dahil ang pasyente na tumatanggap ng gamot ay maaaring makaranas ng pagbabagu-bago sa presyon ng dugo at mga arrhythmias sa panahon ng halothane anesthesia, ang gamot ay dapat na ihinto 12-24 na oras bago ang operasyon. Pagkatapos ng operasyon, ang paggamot ay ipinagpatuloy, unti-unting pagtaas ng dosis.

Ang Levodopa/Benserazid-Teva ay hindi dapat ihinto ng biglaan. Ang biglaang pag-withdraw ng gamot ay maaaring humantong sa isang "withdrawal syndrome" (lagnat, paninigas ng kalamnan, pati na rin ang mga posibleng pagbabago sa pag-iisip at pagtaas ng aktibidad ng creatinine phosphokinase sa serum ng dugo) o mga krisis sa akinetic, na maaaring magkaroon ng isang form na nagbabanta sa buhay. Kung mangyari ang gayong mga sintomas, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa (kung kinakailangan, naospital) at tumanggap ng naaangkop na therapy, na maaaring kabilang ang paulit-ulit na paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva.

Maaaring ang depresyon klinikal na pagpapakita pinagbabatayan na sakit (parkinsonism) at maaari ding mangyari sa panahon ng paggamot sa Levodopa/Benserazide-Teva. Ang mga naturang pasyente ay dapat nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa para sa napapanahong pagkakakilanlan ng psychiatric adverse reactions.

Ang ilang mga pasyente na may sakit na Parkinson ay nakaranas ng paglitaw ng mga karamdaman sa pag-uugali at pag-iisip bilang resulta ng hindi nakokontrol na paggamit ng pagtaas ng dosis ng gamot, sa kabila ng mga rekomendasyon ng doktor at isang makabuluhang pagtaas sa mga therapeutic dose.

Ang karanasan sa paggamit ng Levodopa/Benserazide-Teva sa mga taong wala pang 25 taong gulang ay limitado. Epekto sa kakayahang magmaneho at magpatakbo ng makinarya Ang mga pasyenteng nakakaranas ng labis na pagkaantok sa araw o biglaang pagtulog ay dapat iwasan ang pagmamaneho o pagpapatakbo ng makinarya. Kung ang mga sintomas na ito ay nangyari sa panahon ng paggamot na may Levodopa/Benserazide-Teva, ang pagbabawas ng dosis o paghinto ng therapy ay dapat isaalang-alang.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Levodopa/Benserazide-Teva ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa mga kababaihan ng edad ng panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis. Kung pinaghihinalaan ang pagbubuntis, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad. Kung kinakailangan, inumin ang gamot pagpapasuso ay dapat na ihinto, dahil ang mga karamdaman sa pag-unlad ng skeletal sa bata ay hindi maaaring maalis.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan. Iwasang maabot ng mga bata. Buhay ng istante - 2 taon.

Pahina 8 ng 11

ANTIPARKINSONIC DRUGS

Ang pangkat ng mga gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang parkinsonism, ang paglitaw nito ay nauugnay sa pinsala sa extrapyramidal system (basal ganglia at substantia nigra), kung saan ang mga metabolic na proseso ay nagambala (bilang resulta ng sclerosis mga daluyan ng tserebral, nagpapasiklab na reaksyontions, atbp.) at bumababa ang nilalaman ng dopamine. Ito ay humahantong sa pagbawas sa epekto ng pagbabawal ng dopamine sa ilang mga istruktura ng utak (sa partikular, ang striatum) na kumokontrol sa aktibidad ng mga neuron ng motor. Bilang isang resulta, ang choliner ay nagsisimulang mangibabawical influence (excitation ng cholinergic neurons ng caudate nucleus), na, sasa huli ay humahantong sa pagtaas ng tono ng kalamnan ng kalansay. Mga sintomas ng katangian Kasama sa mga sintomas ng Parkinsonism ang paninigas ng paggalaw, panginginig, shuffling gait, mukha na parang maskara, at tigas ng kalamnan.

Ang paggamot sa sakit ay maaaring naglalayong mapahusay ang mga epekto ng dopaminergic o bawasan ang mga cholinergic.

MGA DROGA NA NAGPAPATALA SA DOPAMINERGIC MECHANISM

LEVODOPA (pharmacological analogues: levopa, dopaflex, atbp.) - tumagos sa hadlang ng dugo-utak at na-convert sa dopamine sa basal ganglia, kaya pinahusay ang dopaminergic effect. Ang Levdopa ay inireseta nang pasalita sa isang dosis na 0.25 g at unti-unti (mahigit sa 1-2 buwan) ang dosis ay nadagdagan sa 3-5 g bawat araw (inireseta sa 3-4 na dosis). Mga side effect ng levdopa: isang matalim na pagbaba presyon ng dugo kapag binabago ang posisyon ng katawan (orthostatic hypotension), pagduduwal, pagsusuka, pagtaas ng excitability ng nervous system. Ang Leudopa ay kontraindikado sa mga kaso ng dysfunction ng atay at bato, endocrine glands sa pagkabata, kababaihan sa panahon ng paggagatas. Paglabas ng form ng levdopa: mga tablet at kapsula na naglalaman ng 0.25 g at 0.5 g ng gamot. Listahan B.

Halimbawa ng recipe l eudopa sa Latin:

Rp.: Levodopa 0.5 (Levopa)

D.t. d. N. 500 sa caps, gelat.

S. 1 kapsula 4 beses sa isang araw.

May mga gamot na naglalaman ng levodopa: nacom (sinemet) at madopar

KUNG KANINO (pharmacological analogues: sinemet) - naglalaman ng 0.25 g ng levodopa at 0.025 g ng carbidopa monohydrate sa 1 tablet. Gumagawa ang Nakom ng mga tablet na may ibang ratio ng mga aktibong sangkap. Inireseta nang pasalita (sa panahon o pagkatapos ng pagkain) 1/2 tablet 1-2 beses sa isang araw, ang dosis ay nadagdagan ng "/ 2 tablet bawat 2-3 araw. Ang pinakamainam na dosis ng nacoma ay karaniwang 3-6 na tablet bawat araw (ngunit hindi higit sa 8 mga tablet Ang mga side effect ang mga epekto kapag gumagamit ng nacom at contraindications ay kapareho ng para sa levodopa Sa kasalukuyan, ang isang long-acting na gamot na "Nakom SP" (Sinemet-Plus) ay binuo sa USA, mas epektibo at hindi gaanong nakakalason kaysa sa nacom. .

MADOPAR- isang gamot na naglalaman ng levodopa at benserazide hydrochloride. Ang paggamot ay nagsisimula sa madopar-125 sa pamamagitan ng pag-inom ng 1 kapsula 3 beses sa isang araw, unti-unting pagtaas ng dosis (karaniwan ay 4-8 kapsula bawat araw). Kapag tumaasaraw-araw na dosis ng madopar (higit sa 5 kapsula), ipinapayong lumipat sa paggamot na may madopar-250. Ang mga side effect ng madopar at contraindications ay kapareho ng para sa levodopa. Release form ng levdopa: mga kapsula na naglalaman ng 100 mg ng levodopa at 25 mg ng benserazide (madopar-125) at 200 mg ng levodopa at 50 mg ng benserazide (madopar-250).

Sa mga nagdaang taon, isang bagong form ng dosis na "Madopar - HBS" ay nilikha sa mga espesyal na kapsula na nagbibigay ng matagal na pagkilos.

Salamat

Nagbibigay ang site ng impormasyon ng sanggunian para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang konsultasyon sa isang espesyalista!

Anong uri ng gamot ang levodopa?

Levodopa– ito ang pangunahing at pinakaepektibo produktong panggamot ginagamit sa paggamot sakit na Parkinson. Ito ay may kakayahang ganap na alisin o makabuluhang bawasan ang mga sintomas ng Parkinson's disease at parkinsonism syndrome. Ang Parkinson's disease o shaking palsy ay isang mabagal na progresibong talamak na sakit ng central nervous system na sanhi ng isang makabuluhang pagbaba sa mga antas ng dopamine sa utak. Sa kasamaang palad, ang paggamit ng levodopa ay hindi nakapagpapagaling sa sakit na ito, ngunit ang paggamit nito ay maaaring makabuluhang mapabuti ang kalidad at haba ng buhay ng mga pasyente.

Parkinson's disease at levodopa

Ang sakit na ito ay medyo karaniwan. Ito ay pangunahing nakakaapekto sa nasa katanghaliang-gulang at matatandang tao. Ang sakit ay sinamahan ng iba't ibang mga sakit sa motor. Kabilang dito ang mga panginginig sa pamamahinga sa mga kamay, ulo, panga, pagbagal ng paggalaw, kawalan ng pagkalastiko ( katigasan) kalamnan, kawalang-tatag ng katawan. Sa sakit na ito, mayroon ding unti-unting pagbabago sa personalidad ng pasyente, maaaring maobserbahan ang mga sakit sa pag-iisip at vegetative.

Ang sakit na Parkinson ay nasuri sa boksingero na si Muhammad Ali, makata na si Andrei Voznesensky, fashion designer na si Vyacheslav Zaitsev, artist Salvador Dali, mga political figure na sina Mao Zedong, Yasser Arafat, Francisco Franco, Pope John Paul II at marami pang iba mga sikat na personalidad. Ang mga sintomas ng sakit na ito ay inilarawan sa sinaunang Indian medical book na Ayurveda. Noong mga panahong iyon, gumamit ang mga manggagamot ng pulbos na nakuha mula sa mga buto ng sitaw ng halamang mucuna pruriens upang gamutin ito. mucuna pruriens), na naglalaman ng levodopa.

Levodopa at dopamine deficiency sa Parkinson's disease. Bakit ang mga pasyenteng may Parkinson's disease ay nakakaranas ng iba't ibang mga sakit sa paggalaw at depresyon?

Sa sakit na Parkinson, ang mga neuron ay nawasak ( mga selula ng nerbiyos ) substantia nigra ng utak. Ang mga sanhi ng patolohiya na ito ay hindi pa malinaw. Maraming mga hypotheses na nagpapaliwanag sa paglitaw ng mga prosesong ito. Kabilang dito ang namamana na predisposisyon, masamang epekto sa kapaligiran, viral, teorya ng pagkain at marami pang iba.

Ang substantia nigra ng utak ay bahagi ng extrapyramidal system na responsable para sa mga walang malay na paggalaw. Ang pagkamatay ng mga neuron sa loob nito ay humahantong sa pagbawas sa synthesis at nilalaman ng dopamine. Ang dopamine ay isang neurotransmitter o isang substance kung saan nangyayari ang impulse transmission ( mga koponan) sa pagitan ng mga pagbuo ng utak. Kapag bumaba ang mga antas ng dopamine, ang mekanismo ng paghahatid ay nagambala, at ang mga malfunction ay nangyayari kapag nagsasagawa ng iba't ibang mga kilos ng motor. Ang mga paggalaw ay bumagal, ang tono ng kalamnan ay may kapansanan, at ang mga panginginig ay lumilitaw sa pamamahinga.

Kasama ng dopamine, ang mga neurotransmitter na acetylcholine, norepinephrine, at serotonin ay nakikilahok sa pagbuo ng tamang programa ng paggalaw. Ang paglitaw ng isang kawalan ng timbang sa sistema ng neurotransmitter ay nagdudulot din ng mga kaguluhan sa pagganap ng mga paggalaw at ang kanilang hindi sapat na pagpapakita. Ang Dopamine ay isa rin sa mga pangunahing tagapamagitan ng kasiyahan. Samakatuwid, sa mga pasyente na nagdurusa sa sakit na Parkinson, hindi lamang ang mga pag-andar ng motor ay may kapansanan, kundi pati na rin ang kanilang kalooban ay lumalala at lumilitaw ang isang pagkahilig sa depresyon.

Ang aktibong sangkap ay levodopa. Latin at internasyonal na pangalan para sa levodopa. Mga paghahanda ng Levodopa

Ang Levodopa ay isang sangkap na isang sintetikong levorotatory isomer ng dioxyphenylalanine ( L-dopa), isang precursor sa dopamine, ang kakulangan nito sa utak ay nagdudulot ng sakit na Parkinson. Ang aktibong sangkap ng paghahanda ng levodopa ay isang sangkap na may parehong pangalan. Latin na pangalan Ang levodopa ay Levodopum, at ang internasyonal ay Levodopa.

Ang pagpasok sa katawan at pinoproseso, ang levodopa ay na-convert sa dopamine, may therapeutic effect at nagpapabuti sa kondisyon ng pasyente. Gayunpaman, kapag ginamit ito sa dalisay nitong anyo, kadalasang nangyayari ang mga nakakalason na epekto dahil sa mga kakaibang katangian ng pagsipsip nito sa katawan ng tao. Samakatuwid, ito ay kasalukuyang ginagamit sa kumbinasyon ng mga sangkap na nagbabawas sa mga epekto na ito - carbidopa ( drugs nacom, sinemet, tremonorm at iba pa) o benserazide ( madopar at iba pa).

Anong pangkat ng pharmacological ang nabibilang sa gamot na levodopa?

Ang gamot na ito ay nabibilang sa pangkat ng parmasyutiko dopaminomimetics at antiparkinsonian na gamot. Kasama sa dopaminomimetics ang mga sangkap na nakakaapekto sa mga receptor ng dopamine at nagtataguyod ng akumulasyon nito. Kasama rin sa mga ito ang mga sangkap na nagpapataas ng pagbuo ng dopamine o pumipigil sa pagkasira nito. Ang mga receptor ng dopamine ay matatagpuan sa malaking bilang sa utak, lalo na sa basal ganglia, substantia nigra, at hypothalamic zone.
Ang mga gamot na antiparkinsonian ay mga gamot na may kakayahang alisin o pagaanin ang mga sintomas ng sakit na Parkinson at parkinsonism syndrome.

Mekanismo ng pagkilos ng levodopa

Tinatanggal ng Levodopa ang kakulangan ng dopamine sa mga neuron ng utak. Ito ay isang precursor sa dopamine, na hindi makakapasok sa blood-brain barrier ( BBB) utak. Ang Levodopa ay tumagos sa BBB at sumasailalim sa decarboxylation ( oksihenasyon) at, kasama ang pakikilahok ng enzyme DOPA decarboxylase, ay na-convert sa dopamine, na nagpapanumbalik ng balanse ng neurotransmitter sa central nervous system ( CNS), na nagiging sanhi ng pagbaba o pagkawala ng mga sakit sa motor sa sakit na Parkinson. Gayunpaman, ang proseso ng pagbuo ng dopamine mula sa levodopa ay nangyayari hindi lamang sa mga selula ng utak, kundi pati na rin sa mga peripheral na tisyu ng katawan ( sa dugo, sa gastrointestinal tract), kung saan hindi kinakailangan ang pagtaas ng antas ng dopamine. Bilang resulta ng mga prosesong ito, ang pagbuo ng mga hindi kanais-nais na epekto mula sa paggamit ng levodopa ay nangyayari, tulad ng pagtaas at pagbaba ng presyon ng dugo, kapansanan. rate ng puso, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae at iba pa.

Mga espesyal na sangkap - DOPA decarboxylase inhibitors - nakakatulong na maiwasan ang pagbuo ng dopamine sa peripheral tissues. Kabilang dito ang carbidopa at benserazide, na hindi tumagos sa BBB at hindi nakakaapekto sa pagbuo ng dopamine mula sa levodopa sa utak. Ang mga kumbinasyong gamot na naglalaman ng levodopa at isang DOPA decarboxylase inhibitor ay madopar, sinemet, nacom at iba pa. Ang Madopar GSS, Sinemet SR ay mga gamot na matagal nang kumikilos na may unti-unting paglabas ng levodopa. Ang form ng dosis na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang maiwasan ang mga makabuluhang pagbabagu-bago sa antas ng levodopa sa dugo, dahil ang makabuluhang pagtaas nito ay maaaring makapukaw ng hitsura ng dyskinesias ( hindi sinasadyang paggalaw) at mga sakit sa pag-iisip. Ang mga long-acting na gamot na ito ay nagbibigay-daan sa iyo na bawasan ang bilang ng beses na umiinom ka ng levodopa sa araw.

Gaano katagal ang isang solong dosis ng levodopa? Paano inalis ang levodopa sa katawan?

Pagkatapos ng oral administration ng isang solong dosis ng levodopa, ang maximum na konsentrasyon nito sa dugo ay naabot pagkatapos ng 1.5 - 2 na oras at pinananatili sa isang therapeutic level para sa 4 - 6 na oras. Ang tagal ng pagkilos ng isang dosis ng gamot ay depende sa tagal ng paggamit nito sa paggamot ng Parkinson's disease. Kapag kinuha sa loob ng maraming taon, ang epekto ng isang dosis ay nabawasan. Sa naprosesong anyo, ito ay pinalabas mula sa katawan, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato na may ihi at sa maliit na dami na may mga dumi. Sa loob ng 2 oras, humigit-kumulang 1/3 ng dosis ng gamot ay maaaring mailabas sa ihi. Kapag sinimulan ang paggamot sa gamot na ito, ang epekto nito ay bubuo sa loob ng 5-7 araw, at ang maximum na epekto ay lilitaw pagkatapos ng 1 buwan. Matapos ang pagtatapos ng pangmatagalang paggamot sa gamot na ito, ang epekto nito ay maaaring tumagal ng isa pang 3 hanggang 5 araw. Kanselahin ito nang paunti-unti at may pag-iingat sa ilalim ng kontrol neurologist ( mag-sign up) .

Ang pagiging epektibo ng paggamot sa levodopa

Sa kasamaang palad, ang sakit na Parkinson ay kasalukuyang walang lunas. Gayunpaman, ang napapanahong pagsisimula ng paggamot para sa patolohiya na ito ay maaaring makabuluhang mapataas ang panahon ng aktibong buhay ng mga naturang pasyente. Ngunit kahit na may patuloy na paggamot, ang sakit na ito ay patuloy na umuunlad. Ang mga gamot na naglalaman ng levodopa ay karaniwang inireseta sa mga huling yugto ng sakit na ito. Kaya, ang isang pasyente na umiinom ng gamot na ito ay nawawalan ng kakayahang pangalagaan ang kanyang sarili, sa karaniwan, 15 taon pagkatapos ng kanyang diagnosis ng Parkinson's disease. Ayon sa istatistika, ang isang pasyente na hindi tumatanggap ng gayong paggamot ay nakahiga sa kama sa loob ng 10 taon.

Ang paggamot sa droga na may levodopa para sa sakit na Parkinson ay nagdaragdag sa panahon ng kakayahan ng mga pasyente na magtrabaho, nagpapabagal sa pag-unlad ng mga karamdaman sa motor, binabawasan ang pagpapakita ng mga umiiral na pathologies at, sa pangkalahatan, naantala ang panahon ng pagsisimula ng kapansanan. Sa kasalukuyan, ang pag-asa sa buhay ng mga pasyente na tumatanggap permanenteng paggamot na may ganitong mga gamot ay halos walang pinagkaiba sa iba pang populasyon. Ang paggamit ng levodopa ay gumaganap ng isang malaking papel sa pagpapahaba ng panahon ng aktibong buhay ng mga pasyente na may isang malubhang sakit sa neurological tulad ng Parkinson's disease.

Form ng paglabas, mga kondisyon ng imbakan ng levodopa

Ang mga purong paghahanda ng levodopa ay kasalukuyang bihirang ginagamit dahil sa kanilang mahinang pagpaparaya. Available ang mga ito sa anyo ng mga capsule o tablet na 0.25 g at 0.5 g. mga pangalan sa pangangalakal ay L-dopa, kaldopa, dopaflex, doparkin at iba pa. SA medikal na kasanayan Ang mga kumbinasyon ng paghahanda ng levodopa na may mga sangkap na naglilimita sa pagbuo ng dopamine sa mga peripheral na tisyu ay mas madalas na ginagamit. Tumutulong sila na mabawasan ang pagbuo ng mga side effect kapag gumagamit ng levodopa. Ang Carbidopa at benserazide ay may mga katangiang ito.

Mga kumbinasyong gamot na kinabibilangan ng levodopa

Ang kumbinasyong paghahanda ng levodopa ay kumikilos nang mas mahina kaysa sa levodopa sa dalisay nitong anyo. Available ang mga ito sa maraming bansa sa buong mundo sa anyo ng mga tablet o kapsula. Ang mga kumbinasyong gamot ng levodopa na may matagal o matagal na paglabas ay ginawa din. mabilis na aksyon. Gayunpaman, sa kasamaang-palad, wala sa kanila ang kasalukuyang nagbibigay ng lunas para sa sakit na Parkinson. Kapag ginamit nang mahabang panahon, ang mga side effect tulad ng mga pagbabago-bago ( pagbabagu-bago sa pag-igting ng kalamnan) at dyskinesia ( hindi sinasadyang paggalaw).

Ang mga ito ay sanhi ng kawalang-tatag ng antas ng levodopa sa dugo, levodopa insensitivity syndrome, na bubuo sa pangmatagalang paggamit ng mga naturang gamot. Sa kabila nito, ang levodopa, bilang aktibong sangkap sa bawat isa sa kanila, ay walang alinlangan na gumaganap ng malaking papel sa pagbabawas ng mga sintomas ng malubhang sakit na neurological na ito. Ang mga siyentipiko ay patuloy na nagtatrabaho upang bumuo ng pinakamainam form ng dosis levodopa, na nagpapahintulot sa pagkamit ng matatag na pangmatagalang pagpapabuti nang walang pag-unlad ng anumang mga komplikasyon.

Ang mga kumbinasyong gamot na kinabibilangan ng levodopa at carbidopa ay:

• kanino ( Switzerland);
• tremonorm ( Israel);
• sinemet ( USA) at iba pa.

Ang mga kumbinasyong gamot na kinabibilangan ng levodopa at benserazide ay:

• levodopa/benserazide-teva ( Israel);
• madopar ( Switzerland) at iba pa.

Madopar at levodopa

Ang Madopar ay isang gamot na kumbinasyon ng levodopa at benserazide sa isang 4:1 ratio. Ito ay kasing epektibo ng malalaking dosis Levodopa. Ang gamot na ito ay ibinebenta sa pamamagitan ng reseta.

Ang Madopar ay magagamit sa mga sumusunod na form ng dosis:

• dispersible tablets 125 mg;
• mga kapsula 125 mg;
• mga tablet 250 mg;
• GSS modified release capsules 125 mg.

Ang Madopar sa anyo ng mga dispersible na tablet ay kumikilos nang mabilis at inilaan para sa oral administration na may paunang paglusaw sa 25 - 50 ML ng tubig. Ang mga tablet ay patag sa magkabilang gilid na may beveled na gilid, cylindrical, puti o off-white, bahagyang marmol, nakaukit ng "ROCHE 125" sa isang gilid at isang break line sa kabilang panig. Wala silang amoy o napakahina. Ang diameter ng tablet ay halos 11 mm, ang kapal nito ay halos 4.2 mm. Ang gamot na ito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees at hindi maaabot ng mga bata. Ang shelf life ng gamot na ito ay 3 taon.

Ang Madopar sa anyo ng kapsula ay inilaan para sa oral administration. Ang mga kapsula ay may matigas, opaque, pinkish-flesh na gelatin na katawan na may mapusyaw na asul, opaque na takip. Ang kapsula ay may nakasulat na "ROCHE" sa itim. Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay pinong butil-butil na pulbos ng murang beige na kulay, na may bahagyang amoy. Ang gamot na ito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 degrees sa isang tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata. Ang shelf life ng gamot na ito ay 3 taon.

Ang Madopar sa anyo ng tablet ay inilaan para sa oral administration. Ang mga tablet ay may isang cylindrical na hugis, ang mga ito ay flat na may isang beveled gilid, maputlang pula sa kulay na may maliit na inclusions, na may isang bahagyang amoy. Sa isang gilid ng tablet ay may inskripsiyon na "ROCHE", isang hugis-cross na linya at isang hexagon. Sa kabilang panig ay mayroon lamang isang markang hugis krus. Ang diameter ng tablet ay 12.6 – 13.4 mm, kapal 3 – 4 mm. Ang gamot na ito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees sa isang tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata. Ang shelf life ng gamot na ito ay 4 na taon.

Ang Madopar sa anyo ng mga modified-release na mga kapsula ay inilaan para sa oral administration. Ang mga kapsula ay may matigas, opaque, mapusyaw na asul na katawan ng gelatin na may madilim na berde, opaque na takip. Ang kapsula ay may inskripsiyon na "ROCHE" sa kalawang na pula. Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang pinong butil-butil na pulbos ng puti o bahagyang madilaw-dilaw na kulay, na may bahagyang amoy. Ang gamot na ito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 degrees sa isang tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata. Ang shelf life ng gamot na ito ay 3 taon.

Nakom at levodopa

Ang Nacom ay isang gamot na kumbinasyon ng levodopa at carbidopa. Nagbibigay ito ng pangmatagalang pagpapanatili ng mga therapeutic na konsentrasyon ng levodopa sa dugo sa mga dosis na humigit-kumulang 80% na mas mababa kaysa sa kinakailangan kapag gumagamit ng purong levodopa. Ang epekto ng gamot ay nagpapakita mismo sa unang araw mula sa simula ng pangangasiwa, kung minsan pagkatapos ng pagkuha ng unang dosis. Ang maximum na epekto ay nakamit sa loob ng 7 araw. Ang gamot na ito ay ibinebenta sa pamamagitan ng reseta.

Ang gamot na ito ay magagamit sa anyo ng mga tablet na naglalaman ng 250 mg ng levodopa at 25 mg ng carbidopa. Ang mga ito ay inilaan para sa oral administration. Ang mga tablet ay may hugis-itlog, biconvex na hugis. Ang mga ito ay asul na may puti at madilim na asul na splashes. May bingaw sa isang gilid ng tablet. Ang gamot na ito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, hindi maabot ng mga bata. Ang shelf life ng gamot na ito ay 3 taon.

Stalevo at levodopa

Kasama sa mga kumbinasyong gamot na kinabibilangan ng levodopa, carbidopa at entacapone ang gamot na stalevo ( Finland). Ang gamot na entacapone ay kasama sa gamot na ito upang patatagin ang antas ng levodopa sa dugo. Ang Entacapone ay isang catechol-O-methyltransferase inhibitor ( COMT) paligid na pagkilos. Pinapabagal nito ang pag-alis ng levodopa mula sa dugo, na nagpapahaba sa therapeutic effect nito. Ang gamot na ito ay ibinebenta sa pamamagitan ng reseta.

Ang Stalevo ay magagamit sa mga sumusunod na form ng dosis:

• mga tablet na 50/12.5/200 mg, na naglalaman ng 50 mg levodopa, 12.5 mg carbidopa, 200 mg entacapone;
• mga tablet na 100/25/200 mg, na naglalaman ng 100 mg levodopa, 25 mg carbidopa, 200 mg entacapone;
• mga tablet na 150/37.5/200 mg, na naglalaman ng 150 mg levodopa, 37.5 mg carbidopa, 200 mg entacapone;
• mga tablet na 200/50/200 mg, na naglalaman ng 200 mg levodopa, 50 mg carbidopa, 200 mg entacapone.

Ang mga bakal na tablet ay may isang pahaba-ellipsoidal na hugis, biconvex, walang marka. Ang mga ito ay brownish-red o grayish-red ang kulay, na natatakpan ng isang shell. Ang code na "LCE 50" o "LCE 100" o "LCE 150" o "LCE 200" ay naka-emboss sa isang gilid ng mga tablet. Ang mga ito ay inilaan para sa oral administration. Ang gamot na ito ay dapat na naka-imbak sa temperatura na 15 - 25 degrees na hindi maaabot ng mga bata. Ang shelf life ng gamot na ito ay 3 taon.

Mga analogue ng Levodopa

Ang mga gamot na Levodopa ay ang gold standard sa paggamot ng Parkinson's disease. Ang mga ito ay ang pinaka-epektibong paraan para sa paggamot sa sakit na ito. Ang kanilang paggamit ay epektibo sa anumang yugto ng sakit na ito at nakakatulong sa higit sa 95% ng mga kaso. Ang pagiging epektibo ng iba pang mga gamot na antiparkinsonian ay tinasa kung ihahambing. Isa sa pamantayan sa diagnostic Ang sakit na Parkinson ay positibong reaksyon kapag ginagamot sa levodopa. Kung ang paggamit ng mga gamot na ito ay walang therapeutic effect, dapat na muling isaalang-alang ng doktor ang diagnosis. Ang paggamit ng iba pang mga antiparkinsonian na gamot sa pasyente sa kasong ito ay hindi rin magiging epektibo.

Ang mga sumusunod na gamot ay kasalukuyang ginagamit upang gamutin ang sakit na Parkinson:

• paghahanda ng levodopa;
• amantadines;
• monoamine oxidase inhibitors type B ( MAO-B);
• dopamine receptor agonists ( ADR);
• mga gamot na anticholinergic;
• COMT).

Ang lahat ng mga gamot sa itaas ay maaaring tawaging mga analogue ng levodopa, dahil nakakatulong sila na maibalik ang nababagabag na balanse sa sistema ng neurotransmitter ng utak na nangyayari sa sakit na Parkinson. Lalo na, maaari nilang mapahusay ang mga function ng dopaminergic o sugpuin ang cholinergic hyperactivity. Sa mga gamot na maaaring mapahusay ang dopaminergic transmission sa central nervous system ( central nervous system) kasama ang levodopa, dopamine receptor agonists ( ADR), MAO type B inhibitors at catechol-O-methyltransferase inhibitors ( COMT).

Paano pinipili ang isang gamot upang gamutin ang sakit na Parkinson?

Ang pagpili ng gamot upang gamutin ang sakit na Parkinson ay nakasalalay sa maraming mga kadahilanan. Kapag inireseta ito, isinasaalang-alang ng doktor ang mga indibidwal na katangian ng pasyente - ang kanyang edad, propesyon, katayuan sa lipunan at pag-aasawa, mga katangian ng karakter, ang pagkakaroon ng mga malalang sakit, ang yugto ng sakit, ang rate ng pag-unlad at tagal nito.

Ang therapy sa gamot para sa sakit na ito ay may dalawang direksyon - nakakaapekto ito sa sanhi ng pag-unlad ng sakit na Parkinson ( kung ano ang nakamit sa pamamagitan ng paggamit ng levodopa o mga analogue nito) at nakakaimpluwensya sa mga indibidwal na sintomas ( sakit, hindi pagkakatulog, depresyon, pagbaba ng atensyon, memorya, mga karamdaman sa trabaho gastrointestinal tract at iba pa).

Ang paggamot sa sakit na ito sa mga unang yugto ay naiiba mula sa mga huling yugto. Kapag ang diagnosis na ito ay ginawa sa isang pasyente na may kaunting kapansanan sa motor, ang mga gamot ay hindi inireseta. Kung nahihirapan siya sa pag-aalaga sa sarili o pagsasagawa ng mga aktibidad sa trabaho, ang pinaka-angkop na gamot ay inireseta. Habang lumalaki ang sakit, ang mga gamot ay pinapalitan, pinagsama, at ang levodopa ay idinagdag bilang pinakamarami mabisang lunas. Sinusubukan nilang ipagpaliban ang paggamit nito, dahil ang pagiging epektibo ng gamot na ito ay bumababa kapag ginamit nang mahabang panahon. Gayunpaman, kapag ang sakit na Parkinson ay nangyari sa mga pasyente na higit sa 70 taong gulang, ang paggamot ay nagsisimula sa levodopa.

Mga gamot na Amantadine at levodopa

Amantadines ( midantan, PC-Merz at iba pa) ay mga antiviral na gamot na mayroon ding antiparkinsonian effect. Pinapataas nila ang pagpapakawala ng dopamine mula sa mga neuronal depot, pinipigilan ang reuptake nito at pinatataas ang sensitivity ng dopamine receptors sa dopamine. Kaya, ibinabalik nila ang kakulangan ng dopamine sa sakit na Parkinson. Ang mga Amantadine ay nakakatulong na mabawasan ang mga sintomas ng sakit na ito sa mga unang yugto. Ang kanilang paggamit sa mga huling yugto ay binabawasan ang mga pagpapakita ng dyskinesia - hindi sinasadyang mga paggalaw na dulot ng matagal na paggamot sa levodopa. Ang gamot na ito ay kadalasang ginagamit para sa maagang yugto sakit 100 mg 2 - 3 beses sa isang araw. Ginagamit din ito sa kumbinasyon ng levodopa o anticholinergic na gamot. Ang pagiging epektibo nito ay mabilis na bumababa kapag ibinigay bilang monotherapy sa loob ng ilang buwan. Ang pangunahing epekto ng gamot na ito ay pagkahilo, pagduduwal, hindi pagkakatulog, mga guni-guni, nadagdagan ang nervous excitability, pamamaga, mga spot sa balat, lumalalang pagpalya ng puso, arrhythmias at iba pa.

Monoamine oxidase inhibitors ( MAO) uri B at levodopa

MAO inhibitors type B ( selegiline, umex, segan, deprenyl at iba pa) ay mga sangkap na nagpapabagal sa pagkasira ng dopamine sa mga nerve ending at nagpapataas ng konsentrasyon nito sa tissue ng utak, na nagpapababa ng mga sintomas ng Parkinson's disease. Ang kanilang paggamit ay nagpapahintulot sa iyo na maantala ang paggamit ng levodopa nang higit sa isang taon. Kapag pinagsama, pinahaba nila ang tugon sa levodopa. Ang MAO type B inhibitors ay inireseta ng 5 mg 1-2 beses sa isang araw sa umaga. Ang therapy sa mga gamot na ito ay karaniwang mahusay na disimulado. Ang kanilang mga pangunahing epekto ay pagbaba ng gana, pagduduwal, paninigas ng dumi o pagtatae, pagkabalisa, at hindi pagkakatulog.

Dopamine receptor agonists at levodopa

Dopamine receptor agonists ( ADR) ay isang malaking grupo ng mga gamot na mga analogue ng dopamine. Ang mga enzyme na ito ay tila pinapalitan ang dopamine sa central nervous system. Gayundin, ang kanilang paggamit ay makabuluhang nagpapabagal sa pagkamatay ng mga selula sa substantia nigra ng utak sa sakit na Parkinson. Ang mga ito ay kinakatawan ng dalawang grupo ng mga gamot - ergoline at non-ergoline ADR. Ang mga Ergoline ADR ay mga derivatives ng ergot alkaloids. Kabilang dito ang mga gamot tulad ng bromocriptine, cabergoline, pergolide. Kasama sa mga non-ergoline na gamot ang pramipexole ( mirapex), pronoran at iba pa. Ang mga gamot na ADR ay ginagamit sa anyo ng mga tablet, iniksyon o patch ( transdermal dosed release aktibong sangkap sa loob ng 24 na oras). Ang pramipexole ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang sakit na Parkinson.

Ang mga gamot na ADR ay inireseta bilang monotherapy sa mga unang yugto ng sakit na Parkinson. Hindi lamang nila binabawasan ang mga karamdaman sa motor, ngunit pinapabuti din ang emosyonal na estado ng mga pasyente. Pinapabuti din nila ang atensyon, memorya, at mga kakayahan sa intelektwal. Sa mga huling yugto, ang paggamot sa levodopa ay pupunan ng mga gamot na ito, na ginagawang posible na bawasan ang dosis nito at pahabain ang tagal ng pagkilos nito. Ang mga ADR ay nagpapakita ng mga side effect na katulad ng sa levodopa. Kabilang dito ang pag-aantok, pagduduwal, biglaang nahimatay, guni-guni, mga sakit sa paggalaw, pamamaga at ilang iba pa. Kung minsan ang kanilang paggamit ay nagdudulot ng mga karamdaman sa pag-uugali tulad ng hindi nakokontrol na pagsusugal, pamimili, at pagtaas ng pagnanasang sekswal.

Mga gamot na anticholinergic at levodopa

Mga gamot na anticholinergic ( Cyclodol, Parkopan, Akineton) tumulong na mabawasan ang panginginig at tigas ( paninigas) kalamnan. Sa kasalukuyan, ang mga ito ay bihirang ginagamit at may pag-iingat, dahil maaari silang maging sanhi ng mga sakit sa pag-iisip at pagkagumon. Ang mga ito ay hindi dapat biglaang ihinto, dahil ang pasyente ay maaaring makaranas ng withdrawal syndrome, kung saan ang mga sintomas ng sakit na Parkinson ay tumindi nang husto. Kapag ginagamit ang mga ito, nangyayari ang mga side effect tulad ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, mga problema sa pag-ihi, pagkawala ng memorya, mga guni-guni, malabong paningin at maulap na kamalayan, at iba pa.

Mga inhibitor ng Catechol-O-methyltransferase ( COMT) at levodopa

Mga inhibitor ng Catechol-O-methyltransferase ( COMT) ay mga enzyme na ginagamit bilang pantulong sa paggamot ng sakit na Parkinson. Sila ay may dalawang uri - sentral na aksyon (tolcapone) at peripheral na pagkilos ( entacapone). Ang kanilang paggamit ay ginagawang posible na pahabain ang tagal ng pagkilos ng mga gamot na levodopa, bawasan ang kanilang dosis, at bawasan ang kalubhaan ng mga sakit sa motor na nagreresulta mula sa pagkuha ng levodopa at iba pang mga gamot. Ang kanilang pangunahing epekto ay ang pananakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal, pagkagambala sa pagtulog, pagkahilo, mababang presyon ng dugo, pagbabago ng kulay ng ihi, at mga guni-guni. Ang Tolcapone ay may negatibong epekto sa atay.

Nootropics at levodopa

Ang mga nootropic ay mga gamot na maaaring magkaroon ng proteksiyon, pagpapanumbalik, nakapagpapasigla na epekto sa mga selula ng utak. Pinapabuti nila ang memorya, atensyon, pinatataas ang tibay ng mga selula ng utak sa ilalim ng stress at sa panahon ng pagbawi pagkatapos ng mga stroke, pinsala, mga nakakahawang sakit at degenerative na sakit ng utak. Ang Parkinson's disease ay isang degenerative na sakit ng utak kung saan ang mga neuron na nag-synthesize ng dopamine ay nagdurusa at namamatay. Ang isang kawalan ng timbang ng mga enzyme na nagpapadala ng mga nerve impulses ay nakakaapekto hindi lamang sa mga pag-andar ng motor ng pasyente, siya ay dumaranas ng depresyon, ang kanyang memorya, atensyon, at kakayahang pag-aralan at gumawa ng mga konklusyon ay lumala.

Ang drug therapy para sa paggamot ng Parkinson's disease ay kinabibilangan ng malaking bilang ng mga gamot ( levodopa, ADR at iba pa), na may mga side effect at nakakalason na epekto. Ang nootropics ay isang pantulong sa paggamot ng sakit na Parkinson. Nine-neutralize nila ang epekto ng mga nakakapinsalang sangkap sa mga selula ng utak at pinipigilan ang pagkasira ng mental at mental na kakayahan ng mga pasyente. Halimbawa, ang gamot na Mexidol ( sa mga tablet o iniksyon) ay may antioxidant at nootropic effect. Nagpapabuti ito ng memorya at mood. Ito ay inireseta sa mga unang yugto ng sakit na ito.

Gayunpaman, ang nootropics ay maaaring magkaroon ng stimulating effect. Ito ay kung paano gumagana ang piracetam, halimbawa. Kung ang pasyente ay may depresyon, pagkabalisa, o galit, maaaring mapahusay ng nootropics ang mga katangiang ito. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay inireseta na isinasaalang-alang indibidwal na katangian pasyente. Ang mga gamot tulad ng phenibut, ginkgo biloba ay may nootropic na epekto nang mas malumanay, nang walang labis na pagpapasigla sa sistema ng nerbiyos. Ang Austrian na gamot na Cerebrolysin, na nakuha mula sa tissue ng utak ng baboy, ay may restorative effect sa central nervous system. Ginagamit din ito sa kumplikadong paggamot sakit na Parkinson.

Mga antidepressant at levodopa

Ang mga antidepressant ay umaakma sa paggamot ng Parkinson's disease na may levodopa o iba pang mga gamot. Ang sakit na Parkinson ay nakakaapekto sa psychoemotional na estado ng mga pasyente at nag-aambag sa kanilang pag-unlad ng depresyon. Ang mga karamdaman sa motor na nangyayari sa mga pasyente na may ganitong malubhang malalang sakit ay nagdudulot sa kanila na makaramdam ng kababaan, galit, kawalan ng pag-asa, at lalo na sa mga malubhang kaso, kahit na nagtangkang magpakamatay.

Ang mga antidepressant ay inireseta sa mga pasyente sa anumang yugto ng sakit na ito. Ang kanilang pagpili ay dapat na makagawa psychiatrist ( mag-sign up) , at hindi isang doktor ng pamilya, dahil ang kanilang paggamit sa sakit na Parkinson ay may sariling mga katangian at limitasyon. Ang kanilang paggamit ay pangmatagalan ( hanggang anim na buwan), at ang therapeutic effect ay lilitaw lamang isang buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Ang dosis ng mga gamot ay unti-unting nadaragdagan, at ang gamot ay unti-unting binawi. Hindi mo maaaring baguhin ang regimen ng paggamot sa mga gamot na ito nang mag-isa, dahil ito ay maaaring humantong sa paglala ng kondisyon ng pasyente.

Mga tranquilizer, sedative at levodopa

Ang mga tranquilizer ay mga gamot na nagpapababa ng pagkabalisa, takot, at stress sa pag-iisip na inireseta ang mga ito para sa insomnia. Sa paggamot ng Parkinson's disease, ang mga ito ay ginagamit nang may pag-iingat, dahil ang mga ito ay nakakahumaling, umaasa, at nakakaapekto sa pagiging epektibo ng paggamot sa levodopa at iba pang mga antiparkinsonian na gamot. Ang kanilang paggamit ay maaaring maging sanhi ng pagkasira sa kondisyon ng pasyente na dumaranas ng sakit na ito.

Kapag ginagamot ang sakit na ito, ang mas ligtas na mga pampakalma tulad ng afobazole, adaptol ay maaaring gamitin upang mabawasan ang pagkabalisa, takot, at mapawi ang pag-igting ng kalamnan. Hindi sila nakakahumaling, kumilos nang malumanay, bawasan ang pagkabalisa, at tinutulungan kang matulog.

Ang glycine ng gamot ay may banayad na pagpapatahimik na epekto nang walang pagkagumon. Maaari itong inumin ng 2 tablet 3-4 beses sa isang araw. Ang mga pasyente na dumaranas ng sakit na ito ay kadalasang nakakaranas ng hindi pagkakatulog. Ang pag-inom ng glycine bago matulog ay nakakatulong na mas madaling makatulog. Ang paggamit ng mga infusions ng sedative herbs bago ang oras ng pagtulog ay maaari ding makatulong sa pagtagumpayan ng insomnia.

Mga pangpawala ng sakit at levodopa

Ang Levodopa ay tumutulong na mabawasan ang mga sakit sa paggalaw sa paggamot ng sakit na Parkinson. Gayunpaman, ang mga pasyente ay madalas na nakakaranas ng pananakit sa buong katawan dahil sa kapansanan sa tono ng kalamnan. Upang maibsan ang mga ito, ang mga doktor ay nagrereseta ng mga gamot mula sa pangkat ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ( mga NSAID). Kabilang sa mga naturang gamot ang indomethacin, ibuprofen, diclofenac at iba pa. Ang mga gamot na ito ay magagamit sa anyo ng mga tablet, kapsula, mga solusyon sa iniksyon, rectal suppositories, mga cream at ointment.

Ang gamot, anyo, dosis at oras ng paggamit ng naturang gamot ay dapat matukoy ng isang doktor, dahil ang mga NSAID ay nagdudulot ng mga side effect kapag ginamit nang mahabang panahon, at ang paggamit nito ay hindi maaaring abusuhin. Ang masahe, therapeutic bath, at physiotherapeutic procedure ay nakakatulong din na makapagpahinga ng mga kalamnan. Ang kanilang pagpapatupad ay hindi lamang pinapawi ang pag-igting ng kalamnan sa pasyente, ngunit nagpapabuti din ng mood.

Mga relaxant ng kalamnan at levodopa

Ang mga muscle relaxant ay mga gamot na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos at pinapawi ang pag-igting ng kalamnan sa buong katawan. Kabilang sa mga naturang gamot ang sirdalud, mydocalm at iba pa. Nakakatulong din ang Levodopa na bawasan ang paninigas ng kalamnan. Gayunpaman, ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay naiiba. Ang pagpapahinga ng kalamnan na dulot ng mga relaxant ng kalamnan ay hindi kanais-nais sa sakit na Parkinson. Ang mga pasyente ay madalas na nahuhulog at nasugatan pagkatapos gamitin ang mga ito. Samakatuwid, hindi inirerekomenda ng mga doktor ang kanilang paggamit para sa sakit na ito.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na levodopa

Ang paggamit ng mga gamot na levodopa sa paggamot ng sakit na Parkinson ay dapat na isagawa lamang bilang inireseta ng isang doktor, sa ilalim ng kanyang pangangasiwa, bilang pagsunod sa mga rekomendasyon ng mga tagubilin para sa paggamit na kasama ng gamot. Ang dosis ng mga gamot na ito ay pinili ng doktor nang paisa-isa. Ang paggamot na may levodopa ay nagpapakilala at maaaring ipagpatuloy sa buong buhay.
Ang pangunahing tuntunin para sa paglalapat nito gamot ay upang simulan ang paggamot sa isang minimum na dosis, na sinusundan ng isang napakabagal na pagtaas. Ang oras na ito ay maaaring 1 - 1.5 buwan. Sa panahong ito, tinutukoy ng doktor ang dosis na may pinakamababang positibong epekto ( limitasyon ng epekto ng dosis). Habang lumalaki ang sakit, tumataas ang threshold na dosis para sa epekto at bumababa ang threshold na dosis para sa sanhi ng mga side effect. Ang mga reaksyon ng katawan na ito sa gamot ay nagpapaliit sa mga hangganan ng pharmacotherapeutic window ng pagkilos ng levodopa.

Ang paggamit ng mga gamot na levodopa ay epektibo sa anumang yugto ng sakit na Parkinson at sa anumang kategorya ng edad. Gayunpaman, sa kasalukuyan, kapag ginagamot ang mga pasyente sa ilalim ng edad na 60 - 70 taon, sinusubukan nilang ipagpaliban ang reseta ng mga gamot na ito, dahil sa pangmatagalang paggamit ay nagdudulot sila ng mga side effect at insensitivity. Imposibleng biglaang ihinto ang paggamot sa mga gamot na ito o matakpan ito sa loob ng mahabang panahon, dahil posible ang malubhang, hindi maibabalik na mga kaguluhan sa aktibidad ng motor. Sa kaso ng espesyal na pangangailangan, ang mga gamot na ito ay itinigil nang may pag-iingat at unti-unti, pinapalitan ang mga ito ng iba.

Inirerekomenda ang regimen ng paggamot na may "purong" levodopa na gamot

Ang regimen ng paggamot sa mga gamot na ito ay pinili ng doktor nang paisa-isa alinsunod sa kagalingan ng pasyente at pagpaparaya sa gamot. Ang paggamot ay nagsisimula sa isang minimum na dosis, unti-unting tumataas ito sa isang therapeutic na antas kapag ang pasyente ay nararamdaman nang maayos at hindi nakakaranas ng mga side effect. Ang gamot na ito ay iniinom nang pasalita 30 minuto bago o 1 oras pagkatapos kumain. Ang paunang dosis nito ay 0.25 g bawat araw, at ito ay nadagdagan tuwing 2 - 3 araw ng 0.25 g hanggang sa maabot ang pang-araw-araw na dosis ng 3 g Kung kinakailangan, ang dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa 4 - 5 g bawat araw. pag-inom ng gamot 3 - 4 beses sa isang araw. Upang gawin ito, ang dosis ay nadagdagan bawat 10 - 14 araw ng 0.25 - 0.5 g Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot na ito ay 6 g.

Ang dosis ng gamot na ito ay hindi dapat mabilis na tumaas. Sa kasong ito, ang panganib na magkaroon ng mga side effect sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, at mga karamdaman ng cardiovascular system dahil sa napaaga na conversion ng levodopa sa dopamine, norepinephrine at adrenaline sa dugo at gastrointestinal tract ay tumataas. Tanging 1/5 ng kinuha na dosis ng "purong" levodopa ang tumagos sa utak at na-convert sa dopamine, norepinephrine at adrenaline. Kung ang antas ng mga neurotransmitters na ito ay lumampas sa threshold para sa pagbuo ng mga side effect, ang pasyente ay makakaranas ng neurological ( dyskinesia) at kaisipan ( pagkabalisa, delirium, guni-guni, pagkalito) masamang reaksyon.
Samakatuwid, ang mga gamot na may "purong" levodopa ay bihirang ginagamit ngayon. Kung mangyari ang mga side effect, bawasan ang dosis ng gamot o itigil ang pag-inom ng gamot. Ito ay unti-unting itinigil upang maiwasan ang withdrawal syndrome, na sinamahan ng isang matalim na pagtaas sa mga sintomas ng Parkinson's disease at isang pagkasira sa kondisyon ng pasyente.

Scheme ng paggamit ng pinagsamang mga gamot na levodopa

Kasama sa mga gamot na kumbinasyon ng Levodopa ang mga gamot na naglalaman ng carbidopa o benserazide, na pinipigilan ang pagbuo ng dopamine sa mga peripheral tissue. Kung mas mataas ang kanilang nilalaman sa gamot, mas mababa ang posibilidad na magkaroon ng mga side effect mula sa puso at gastrointestinal tract. Kabilang dito ang madopar, nakom, sinemet at iba pa. Kapag kinukuha ang mga ito, ang mga pasyente ay halos hindi nakakaranas ng mga komplikasyon ng cardiovascular at gastroenterological. Kapag pinapalitan ang mga "purong" levodopa na gamot sa mga kumbinasyong gamot, ang isang 5-tiklop na mas mababang dosis ng levodopa ay inireseta.

Kaya, halimbawa, kung ang isang pasyente ay inireseta na kumuha ng 3 g bawat araw ( 3000 mg) "purong" levodopa, kung gayon ang halaga nito bawat araw sa kumbinasyon ng mga paghahanda ay dapat na 5 beses na mas kaunti ( 600 mg). Ang halagang ito ay nakapaloob sa humigit-kumulang 2.5 na tablet ng gamot na nacom ( 625 mg levodopa) o sa 5 kapsula ng gamot na madopar 125 ( 625 mg).

Ang carbidopa o benserazide ay hindi tumagos sa utak at hindi nakakaapekto sa pagbuo ng dopamine, norepinephrine at adrenaline sa utak. Samakatuwid, ang mga negatibong reaksyon ng neurological at psychiatric ay nangyayari sa mga pasyente, lalo na kapag umiinom ng levodopa sa mahabang panahon. Hindi inirerekumenda na kunin ang mga gamot na ito sa mga dosis na higit sa 750 mg ng levodopa bawat araw.

Mga tampok ng paggamit ng levodopa

Kapag ginagamot ang gamot na ito, inirerekomenda na iwasan ang isang solong dosis nito. Ang therapeutic na pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa apat o higit pang mga dosis. Ang dalas ng mga dosis ay dapat ipamahagi upang matiyak ang pinakamainam na pang-araw-araw na therapeutic effect. Kung sa araw ang pasyente ay nakakaranas ng mga side effect tulad ng phenomenon ng "pagkaubos ng epekto ng isang solong dosis" o ang kababalaghan ng "pagyeyelo", inirerekumenda na kumuha ng mas maliit na solong dosis ng gamot nang mas madalas, habang pinapanatili ang pang-araw-araw na paggamit nito. therapeutic dosis. Kung ang "on-off" na kababalaghan ay bubuo, inirerekomenda na dagdagan ang solong dosis ng gamot habang binabawasan ang bilang ng mga dosis, habang pinapanatili ang pang-araw-araw na therapeutic na dosis.

Ano ang ibig sabihin ng konsepto ng "therapeutic window" kapag nagpapagamot ng levodopa?

Ang "therapeutic window" ay isang limitadong tagal ng panahon para sa pagsisimula ng paggamot sa levodopa, kung saan ang gamot ay may pinakamainam na epekto sa mahabang panahon, nang walang mga side effect tulad ng pagbabagu-bago ( pagbabagu-bago sa aktibidad ng motor) at dyskinesia ( ang paglitaw ng mga hindi sinasadyang paggalaw). Ang pagrereseta ng levodopa nang masyadong maaga o huli ay itinuturing din na hindi epektibo.

Ipinakikita ng pananaliksik ng mga siyentipiko na ang napapanahong pagsisimula ng levodopa therapy ay maaaring pahabain ang ikatlong yugto ng sakit na Parkinson ng higit sa 3 beses. Sa panahong ito, ang mga gamot na levodopa ay nagdudulot ng makabuluhang pagbawas sa mga sakit sa motor kumpara sa therapy sa mga gamot na ADR. Ang epektong ito ay hindi sinusunod kapag sila ay inireseta sa una, pangalawa, ikaapat o ikalimang yugto ng sakit na ito. Samakatuwid, itinuturing ng mga doktor na angkop at napapanahon na magbukas ng "therapeutic window" para sa pagsisimula ng paggamit ng levodopa sa simula ng ikatlong yugto ng sakit na ito.

Gayunpaman, ang pagsisimula ng paggamot na may levodopa ay dapat na matukoy nang paisa-isa ng doktor at hindi dapat depende sa edad, yugto at tagal ng sakit. Kung ang paggamit ng iba pang mga gamot ay pumipigil sa pasyente mula sa pagtatrabaho o pag-aalaga sa kanyang sarili sa kinakailangang lawak, inirerekomenda na magreseta ng pinaka mabisang gamot sa kasong ito, levodopa, anuman ang iba pang mga kadahilanan. Ang pagpapabuti ng mga pag-andar ng motor sa kasong ito sa sarili nito ay nakakatulong upang patatagin at itigil ang kurso ng sakit.

Paano ginagamot ang sakit na Parkinson sa mga unang yugto nito?

Kung ang sakit na ito ay nakita at ang pasyente ay walang makabuluhang motor disorder, ang mga gamot para sa paggamot ng Parkinson's disease sa mga unang yugto ay hindi ginagamit. Sa oras na ito, ginagamit ang mga pamamaraan ng suportang sosyo-sikolohikal at mga pamamaraan ng paggamot na hindi gamot - pisikal na therapy, physiotherapy, psychotherapy, diet therapy at iba pa.

Kung ang isang pasyente ay nagkakaroon ng mga karamdaman sa paggalaw na nakakasagabal sa kanyang mga aktibong aktibidad, ang mga doktor ay nagrereseta ng mga gamot. Ang mga sintomas ng sakit na ito sa mga unang yugto ay maaaring epektibong mapawi sa tulong ng mga gamot na ADR ( dopamine receptor agonists), MAO-B inhibitors, amantadines. Ang paggamot ay nagsisimula sa monotherapy sa mga gamot na ito. Habang lumalaki ang sakit, pinagsama ang mga gamot. Kung ang naturang paggamot ay hindi epektibo, ang levodopa ay idinagdag sa maliliit na dosis. Sa mga pasyenteng wala pang 50 taong gulang, ginagamit din ang mga anticholinergic na gamot upang gamutin ang sakit sa mga unang yugto nito.

Mga tampok ng paggamit ng levodopa sa mga huling yugto ng sakit na Parkinson

Ang batayan ng paggamot para sa sakit na ito sa mga huling yugto ng sakit na ito ay levodopa. Karaniwan silang pinagsama sa iba pang mga gamot ( dopamine receptor agonists), upang hindi makabuluhang madagdagan ang dosis ng levodopa. Ang pangangailangan upang madagdagan ang dosis nito ay lumitaw bilang isang resulta ng pag-unlad ng pagpapaubaya ( pagkagumon) sa pasyente dahil sa paggamit nito sa mahabang panahon. Ang pag-unlad ng sakit at ang pagdaragdag ng mga bagong sintomas ay nangangailangan din ng panggamot na kabayaran sa levodopa.
Samakatuwid, ang therapy sa droga sa mga huling yugto ng sakit na Parkinson ay isang mahirap na gawain para sa doktor. Nangangailangan ito ng pagpapanatili ng balanse sa pagitan therapeutic effect levodopa na may tumataas na pangangailangan ng pasyente para sa mataas na dosis at ang panganib ng malubhang epekto na nakakapinsala sa kanyang pisikal at mental na estado. Upang gawin ito, inirerekomenda ng mga doktor na sa mga huling yugto ng sakit na ito ang pang-araw-araw na dosis ng levodopa ay dadalhin nang mas madalas sa maliliit na dosis ( tuwing 1.5 – 2 oras). Gayundin sa panahong ito, ang mga long-acting na levodopa na gamot o ang pinagsamang gamot na stalevo ay inireseta Sa simula ng sakit na Parkinson sa edad na 70 - 75 taon, ang paggamot ay nagsisimula sa mga gamot na levodopa, dahil ang mga pasyente sa edad na ito ay mas malamang na makaranas. malubhang epekto, at ang paparating na buhay ay hindi kasing ganda ng nasa nasa katanghaliang-gulang na mga tao.

Ang mga gamot na ito ay inireseta sa isang pasyente sa anumang edad upang gamutin ang Parkinson's disease, na lampasan ang iba pang mga anti-Parkinsonian na gamot kung ang pasyente ay masuri na may dementia. Ang Levodopa ay may mas banayad na epekto sa mga naturang pasyente at nagiging sanhi ng mas kaunti mga karamdaman sa pag-iisip.

Ang mga gamot na Levodopa ay unang inireseta bilang monotherapy o kasama ng isang ADR o MAO-B inhibitor kung ang isang nasa katanghaliang-gulang na pasyente ay nagkaroon ng mga sakit sa paggalaw na naglilimita sa kanyang kakayahang magtrabaho o makagambala sa pamumuno ng isang normal na pamumuhay.

Maaari bang gamitin ang levodopa sa mga taong may sakit sa bato, sakit sa atay, o iba pang malalang kondisyon?

Ang desisyon na magreseta ng gamot na ito sa mga pasyenteng nagdurusa malalang sakit bato, atay at iba pang mga pathologies ay kinuha ng doktor, isinasaalang-alang ang kasalukuyang kondisyon ng pasyente, pagtimbang ng mga posibleng benepisyo at pinsala ng paggamit nito. Kung ang gamot na ito ay ginagamit sa isang pasyente na may cardiovascular disease, ang pasyente ay dapat magkaroon ng electrocardiogram na isinasagawa nang regular. Kung ang isang pasyente ay may diabetes, kailangan niyang patuloy na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng mga gamot na antidiabetic. Kung ang pasyente ay may ulser sa tiyan, osteoporosis, mga seizure o iba pang mga sakit, ang kanilang kondisyon ay dapat na regular na subaybayan. Kung ang isang pasyente ay may glaucoma, kinakailangan na subaybayan ang antas ng intraocular pressure. Gayundin, sa panahon ng paggamot na may levodopa, ang mga tagapagpahiwatig ng paggana ng atay, bato, at dugo ay dapat na regular na subaybayan.

Maaari bang gamitin ang levodopa kasama ng iba pang mga gamot?

Kapag ginagamit ang gamot na ito kasama ng iba pang mga gamot, mag-ingat at kumunsulta sa iyong doktor bago gamitin ang mga ito dahil ang mga pakikipag-ugnayan ay maaaring makaapekto sa pagiging epektibo ng paggamot o magdulot ng mga hindi gustong epekto. side effect. Halimbawa, ang mga antacid na kinuha para sa mga gastrointestinal na sakit ay binabawasan ang pagsipsip ng levodopa. Ang mga antipsychotics, opiates, at mga gamot sa presyon ng dugo na naglalaman ng reserpine ay pumipigil sa mga epekto ng levodopa. Posible ang mga karamdaman sa sirkulasyon kapag gumagamit ng levodopa na may mga inhibitor ng MAO ( maliban sa MAO-B inhibitors). Ang mga inhibitor ng MAO ay dapat na ihinto 2 linggo bago simulan ang levodopa.

Ang Levodopa ay maaaring pagsamahin sa iba pang mga gamot na antiparkinsonian ( anticholinergics, amantadine, dopamine agonists, bromocriptine, selegiline). Gayunpaman, pinahuhusay ng pakikipag-ugnayan na ito hindi lamang ang therapeutic effect, kundi pati na rin ang mga side effect ng mga gamot na ito. Bago simulan ang paggamot sa anumang gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor upang maiwasan ang mga komplikasyon ng sakit na Parkinson na dulot ng mga naturang pakikipag-ugnayan ng gamot.

Maaari ba akong uminom ng alak habang ginagamot sa levodopa?

Ang alkohol ay may nakakarelaks na epekto sa katawan, ngunit sa parehong oras, ito ay negatibong nakakaapekto sa mga selula ng utak, mental at mental na kakayahan. Ang gamot na ito ay inireseta sa mga tao upang gamutin ang sakit na Parkinson, na sanhi ng patolohiya ng utak. Ito ay nagpapakita ng sarili bilang isang paglabag sa mga pag-andar ng motor, at sa mga huling yugto ay sinamahan sila ng demensya o mga sakit sa isip. Hindi inirerekomenda ng mga doktor ang pag-inom ng alak sa mga pasyenteng tumatanggap ng paggamot sa levodopa, dahil may panganib silang lumala ang mga sintomas ng sakit. Gayundin, hindi ka dapat uminom ng mga inuming may alkohol na may ganitong sakit upang ibukod ang posibilidad ng pasyente na magkaroon ng pag-asa sa alkohol.

Paano ginagamit ang levodopa bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam?

Bago magsagawa ng operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang paggamit ng gamot na ito ay dapat ihinto 24 na oras bago ang operasyon. Pagkatapos ng operasyon, ang paggamot ay ipinagpatuloy, unti-unting tumataas ang dosis ng gamot na ito sa isang therapeutic level.

Posible bang biglang ihinto ang levodopa?

Ang gamot na ito ay hindi maaaring biglang ihinto. Ang biglaang pagtigil ng paggamit nito ay maaaring humantong sa pagbuo ng withdrawal syndrome - pagtaas ng temperatura ng katawan, katigasan ng kalamnan, mga sakit sa pag-iisip, mga krisis sa akinetic ( kawalang-kilos), na maaaring nakamamatay. Samakatuwid, kung kinakailangan na ihinto ang gamot na ito, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor o kahit na maipasok sa isang ospital, dahil sa kasong ito ang pasyente ay maaaring mangailangan ng kagyat na Pangangalaga sa kalusugan at maging ang pagsasagawa ng mga hakbang sa resuscitation. Bago gamitin, dapat kang kumunsulta sa isang espesyalista.

Larawan ng gamot

Latin na pangalan: Levodopa/Benserazide-Teva

ATX code: N04BA

Aktibong sangkap: Levodopa + Benserazide

Tagagawa: Pharmaceutical plant Teva Private Co. Ltd., Hungary

Ang paglalarawan ay may bisa sa: 14.12.17

Ang Levodopa benserazide ay isang antiparkinsonian na gamot.

Aktibong sangkap

Levodopa + Benserazide.

Form ng paglabas at komposisyon

Nabenta sa anyo ng tablet. Magagamit sa mga bote ng polyethylene (20, 30, 50, 60 o 100 tablet), inilagay sa mga pakete ng karton na 1 pc.

Mga pahiwatig para sa paggamit

sakit na Parkinson.

Contraindications

• malubhang functional disorder ng atay at/o bato;
• exogenous at endogenous psychoses;
• mabigat functional impairment mga organo ng endocrine system;
• glaucoma;
• mataas na panganib ng pagbubuntis sa mga kababaihan;
• binibigkas na kapansanan sa pagganap ng cardiovascular system;
• panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
• pinagsamang paggamit sa non-selective MAO inhibitors;
• edad ng pasyente sa ilalim ng 25 taon;
• hypersensitivity sa benserazide, levodopa o iba pang mga bahagi.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Levodopa Benserazide (paraan at dosis)

Nilikha para sa oral administration. Ang mga tablet ay dapat kunin kalahating oras bago o isang oras pagkatapos kumain na may kaunting likido.

Ang paggamot ay dapat magsimula sa isang minimum na dosis, unti-unting tumataas hanggang sa makamit ang nais na therapeutic effect. Hindi inirerekomenda na kumuha ng malalaking dosis.

Ang mga pasyente na hindi pa nakainom ng gamot ay inireseta ng 50 mg levodopa/12.5 mg benserazide 2-4 beses sa isang araw. Kung normal na tumugon ang pasyente sa therapy, posibleng dagdagan ang dosis ng gamot sa 100 mg levodopa/25 mg benserazide, na kinukuha tuwing tatlong araw hanggang makamit ang ninanais na epekto.

Ang maximum na pinapayagang dosis bawat araw ay 800 mg para sa levodopa at 200 mg para sa benserazide.

Sa kaso ng pag-unlad masamang reaksyon kinakailangang bawasan ang dosis ng gamot o ganap na ihinto ang gamot na ito.

Para sa mga pasyente na dati nang uminom ng levodopa, ang gamot na ito ay dapat magsimula 12 oras pagkatapos ihinto ang levodopa. Ang dosis ay dapat na humigit-kumulang 20% ​​ng naunang kinuha na dosis ng levodopa.

Ang mga pasyente na may Parkinson's disease na dati nang umiinom ng levodopa kasama ng isang aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor ay dapat magsimulang uminom nito 12 oras pagkatapos ihinto ang nakaraang therapy. Upang maiwasan ang pagbaba sa bisa ng paggamot, kinakailangan na ihinto ang paggamot sa gabi at simulan ang pagkuha nito sa susunod na umaga.

Mga regimen ng dosis sa mga espesyal na kaso

Ang mga pasyente na nakakaranas ng matinding pagbabago sa motor ay dapat uminom ng gamot nang higit sa 4 na beses sa isang araw, kasunod ng pang-araw-araw na dosis.

Ang mga matatanda ay dapat taasan ang kanilang dosis nang napakabagal.

Mga pasyenteng may bato at pagkabigo sa atay liwanag at katamtamang antas walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Sa kaso ng mga kusang paggalaw (athetosis o chorea) o isang negatibong reaksyon mula sa cardiovascular system, inirerekomenda na bawasan ang pang-araw-araw na dosis.

Mga side effect

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• Sentral sistema ng nerbiyos: madalas - mga yugto ng "nagyeyelo", sakit ng ulo, "on-off" na kababalaghan, pagkahilo, pagpapahina ng epekto sa pagtatapos ng dosis, kombulsyon, pagtaas ng mga sintomas ng sindrom ng "hindi mapakali na mga binti", kusang mga karamdaman sa paggalaw (tulad ng athetosis at chorea); minsan - mga yugto ng biglaang pag-aantok, matinding antok.
• Cardiovascular system: minsan - nadagdagan ang presyon ng dugo, orthostatic hypotension (mahina pagkatapos bawasan ang dosis ng gamot), arrhythmias; hindi alam ang dalas – “tides”.
• Hematopoietic system: minsan - thrombocytopenia, lumilipas na leukopenia, hemolytic anemia.
• Sistema ng pagtunaw: minsan – pag-atake ng pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, tuyong mauhog na lamad oral cavity, nakahiwalay na mga kaso ng mga pagbabago o pagkawala ng lasa; hindi alam ang dalas - pagdurugo sa gastrointestinal tract.
• Mga subcutaneous tissue at balat: bihira - mga pantal sa balat, pangangati.
• Mga karamdaman sa pag-iisip: bihira - hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagtaas ng libido, pagkabalisa, anorexia, nalulumbay na mood, hypersexuality, delirium, pathological addiction sa pagsusugal, katamtamang kasiyahan, depresyon, pagsalakay; minsan – pansamantalang disorientasyon, guni-guni.
• Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: hindi pangkaraniwan - nadagdagan ang mga konsentrasyon ng bilirubin, alkaline phosphatase, creatinine at urea sa dugo, lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay, pagbabago ng kulay ng ihi sa pula (maaaring madilim kapag nakatayo).
• Iba pa: hindi alam ang dalas - labis na pagpapawis, lagnat.

Overdose

Mga sintomas ng labis na dosis ng Levodopa Benserazide:

• pathological hindi sinasadyang paggalaw;
• hindi pagkakatulog;
• arrhythmia;
• pagduduwal at pagsusuka;
• pagkalito.

Ang pagbuo ng mga palatandaan ng labis na dosis ay maaaring maantala bilang isang resulta ng pagkaantala ng pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract.

Ang symptomatic therapy ay ginagamit bilang paggamot, na binubuo ng pagkuha ng mga antipsychotics, antiarrhythmic na gamot at respiratory analeptics.

Mga analogue

Mga analog ayon sa ATC code: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Huwag magpasya na baguhin ang gamot sa iyong sarili;

epekto ng pharmacological

Ang Levodopa Benserazide ay isang kumbinasyong gamot na may epektong antiparkinsonian. Naglalaman ito ng dopamine precursor at isang peripheral aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor.

Sa Parkinson's disease, ang dopamine ay na-synthesize sa hindi sapat na dami at ang gamot na ito ay ginagamit bilang replacement therapy. Ang pangunahing bahagi ng levodopa ay binago sa dopamine sa mga peripheral na tisyu, na walang epekto na antiparkinsonian. Upang madagdagan ang epekto ng sangkap na ito, ang gamot ay pupunan ng benserazide.

mga espesyal na tagubilin

• Ang hindi kanais-nais na mga pagpapakita mula sa gastrointestinal tract (nangyayari sa paunang yugto ng therapy) ay higit na tinanggal na may mas mabagal na pagtaas ng dosis, pati na rin kung ang mga tablet ay kinuha na may isang maliit na halaga ng likido o kinuha kasama ng pagkain. Ang paggamit ng gamot para sa paggamot ng Huntington's chorea at iatrogenic extrapyramidal syndrome ay hindi ipinapayong.
• Ang mga taong may kasaysayan ng osteomalacia, gastrointestinal ulcer at mga seizure ay kailangang regular na suriin ang mga nauugnay na tagapagpahiwatig. Sa panahon ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang mga functional na parameter ng mga bato, atay, at bilang ng dugo. Ang mga pasyente na may kasaysayan ng cardiac arrhythmias, myocardial infarction, o coronary heart disease ay dapat sumailalim sa regular na pagsubaybay sa electrocardiogram.
• Ang mga pasyente na may kasaysayan ng orthostatic hypotension ay dapat na maingat na subaybayan ng isang espesyalista, lalo na sa simula ng paggamot.
• Ang mga pasyente na may diabetes ay nangangailangan ng madalas na pagsasaayos ng dosis ng mga oral hypoglycemic agent at pagsubaybay sa mga antas ng glucose sa dugo. Kapag gumagamit ng mga gamot, mayroong impormasyon tungkol sa mga kaso ng biglaang pagsisimula ng pagtulog. Dapat ipaalam sa mga pasyente ang tungkol dito.
• Kapag gumagamit ng gamot, tumataas ang panganib ng malignant melanoma. Kaugnay nito, ang pag-inom ng mga tabletas sa mga taong may ganitong sakit (kabilang ang isang kasaysayan nito) ay hindi ipinapayong. Ang paggamit ng gamot na ito, lalo na sa mataas na dosis, ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng mapilit na mga karamdaman.
• Ang gamot ay hindi dapat ihinto ng biglaan. Maaari itong mag-trigger ng "withdrawal syndrome" (pagninigas ng kalamnan, pagtaas ng temperatura ng katawan, at posibleng pagtaas aktibidad ng creatinine phosphokinase sa dugo at mga pagbabago sa isip) o isang akinetic na krisis, na maaaring magkaroon ng isang anyo na nagbabanta sa buhay. Kung lumitaw ang mga naturang palatandaan, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang espesyalista (pag-ospital kung kinakailangan) at tumanggap ng naaangkop na paggamot. Minsan ipinapayong gumamit muli ng mga gamot.
• Bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang gamot ay dapat inumin hangga't maaari. Ang isang pagbubukod ay halothane anesthesia. Dahil ang isang pasyente na tumatanggap ng mga gamot ay maaaring magkaroon ng mga arrhythmias at pagbabagu-bago ng presyon ng dugo sa panahon ng halothane anesthesia, ang gamot ay dapat na ihinto 12-24 na oras bago ang operasyon. Pagkatapos ng operasyon, ang therapy ay ipinagpatuloy, unti-unting pagtaas ng dosis.
• Ang ilang mga taong may sakit na Parkinson ay nagkaroon ng mga sakit sa pag-iisip at pag-uugali dahil sa hindi makontrol na paggamit ng pagtaas ng dosis ng gamot (sa kabila ng makabuluhang pagtaas sa mga therapeutic dose at mga rekomendasyon ng doktor).
• Maaaring mangyari ang depresyon sa panahon ng therapy. Maaaring siya rin klinikal na sintomas pinagbabatayan ng sakit (parkinsonism). Ang ganitong mga tao ay dapat nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot para sa napapanahong pagtuklas ng mga saykayatrikong masamang reaksyon.
• Ang karanasan sa gamot sa mga taong wala pang 25 taong gulang ay limitado.
• Ang mga pasyente na nakakaranas ng biglaang pagtulog o labis na pagkaantok sa araw ay dapat na iwasan ang pagmamaneho o pagpapatakbo ng mga kumplikadong makinarya. Kung ang mga palatandaang ito ay nangyari sa panahon ng therapy, ipinapayong isaalang-alang ang paghinto ng paggamot o pagbawas ng dosis.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Sa pagkabata

Hindi inireseta sa mga taong wala pang 25 taong gulang.

Sa katandaan

Ito ay inireseta nang may espesyal na pag-iingat sa mga matatandang tao. Ang isang mabagal na pagtaas sa dosis ay kinakailangan.

Para sa kapansanan sa pag-andar ng bato

Hindi inireseta sa mga pasyente na may kabiguan ng bato malala.

Para sa dysfunction ng atay

Contraindicated sa matinding dysfunction ng atay.

Interaksyon sa droga

• Binabawasan ng Trihexyphenidyl at Metoclopramide ang rate ng pagsipsip ng levodopa, at binabawasan ng mga antacid ang antas ng pagsipsip.
• Ang mga antipsychotics, opioid, at antihypertensive na gamot na naglalaman ng reserpine ay nakakatulong na pigilan ang epekto ng gamot. Binabawasan ng Pyridoxine ang antiparkinsonian na epekto ng gamot.
• Ang pagsasama ng gamot sa mga di-pumipili na MAO inhibitor ay kontraindikado.
• Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may mga antihypertensive na gamot ay maaaring humantong sa pagbuo ng orthostatic hypotension.
• Ang pagsasama-sama ng levodopa/benserazide sa iba pang mga antiparkinsonian na gamot ay katanggap-tanggap.
• Ang mga pagkaing may mataas na protina ay bumababa therapeutic effect gamot.
• Maaaring makaapekto sa mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo para sa creatinine, bilirubin, alkaline phase, uric acid, at catecholamines.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ibinigay sa pamamagitan ng reseta.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 °C. Ilayo sa mga bata. Buhay ng istante - 2 taon.

Presyo sa mga parmasya

Wala ang impormasyon.

Pansin!

Ang paglalarawang naka-post sa page na ito ay isang pinasimpleng bersyon ng opisyal na bersyon ng anotasyon para sa gamot. Ang impormasyon ay ibinigay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi bumubuo ng isang gabay para sa self-medication. Bago gamitin ang gamot, dapat kang kumunsulta sa isang espesyalista at basahin ang mga tagubilin na inaprubahan ng tagagawa.