liofilizat za pripremu rastvora za intravenozno davanje

Jedna boca sadrži:

Aktivna supstanca :

Esomeprazol natrijum 42,5 mg, što je ekvivalentno 40 mg esomeprazola.

Ekscipijensi:

Dinatrijum edetat dihidrat 1,5 mg, natrijum hidroksid 0,2-1 mg.

Liofilizat je bijele ili gotovo bijele boje u obliku komprimirane mase.

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje hlorovodonične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonska pumpa u parijetalnim ćelijama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju slične farmakodinamičke aktivnosti.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza koja se pretvara u aktivni oblik u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + /K + - ATPazu, čime inhibira bazalnu i stimuliranu lučenje hlorovodonične kiseline.

Utjecaj na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu

Nakon oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg tijekom 5 dana, pacijenti sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) sa simptomima su imali smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu veći dio dana. Učinak je bio isti kada se primjenjuje intravenozno i ​​kada se uzima oralno.

Analiza farmakokinetičkih podataka omogućila je identifikaciju veze između inhibicije lučenja klorovodične kiseline i koncentracije esomeprazola u plazmi nakon oralne primjene (parametar je korišten za procjenu koncentracijeAUC- površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme).

Nakon intravenske infuzije 80 mg esomeprazola u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija 8 mg/sat esomeprazola u trajanju od 23,5 sata, pH želuca je bio iznad 4 u prosjeku 21 sat i iznad 6 tokom 11-13 sati.

Terapeutski efekat, postiže se inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline

Liječenje refluksnog ezofagitisa oralnom primjenom esomeprazola u dozi od 40 mg se javlja kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i kod 93% pacijenata nakon 8 sedmica terapije.

Efikasnost lijeka Nexium® dokazana je kod krvarenja iz peptičkog ulkusa, potvrđeno endoskopski.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline

Za vrijeme liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda povećava se koncentracija gastrina u plazmi kao rezultat smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A(CgA).Povećana koncentracijaCgAmože uticati na rezultate pregleda za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije studije koncentracije.CgA.Ako za to vrijeme koncentracijaCgAnije se vratio normalna vrijednost, studiju treba ponoviti.

Kod djece i odraslih pacijenata koji su ga dugo uzimali oralno, došlo je do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što,vjerovatno povezana s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

Pacijenti koji su dugo uzimali oralno lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda imali su veću vjerovatnoću da razviju žljezdane ciste u želucu. Ove pojave su uzrokovane fiziološkim promjenama koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i podliježu obrnutom razvoju.

Aplikacija lijekovi, suzbijanje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćeno je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu, normalno prisutne u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika zarazne bolesti gastrointestinalni trakt uzrokovanSalmonella spp., Campylobacter spp.a kod hospitaliziranih pacijenata je vjerovatnoClostridium difficile.

Distribucija

Prividni volumen distribucije u stanju ravnoteže kod zdravih osoba je približno 0,22 l/kg tjelesne težine. vezuje se za proteine ​​plazme za 97%.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se podvrgava potpunom metabolizmu uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzimaCYP2C19ovo proizvodi hidroksilovane i demetilirane metabolite esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzimCYP3A4;u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola, glavni metabolit otkriven u plazmi.

Parametri dati u nastavku uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike kod pacijenata s povećanom aktivnošću izoenzimaCYP2C19.

Uz svakodnevnu upotrebu jednom dnevno, potpuno se eliminira iz plazme u intervalu između primjena, nema tendencije akumulacije esomeprazola.

Uz ponovljenu intravensku primjenu esomeprazola u dozi 40 mg srednja maksimalna koncentracija u plazmi je približno 13,6 µmol/l. Kada se primjenjuje oralno u sličnim dozama, prosječna maksimalna koncentracija u plazmi je 4,6 µmol/l. Ukupna ekspozicija raste nešto manje (približno 30%) s intravenskom primjenom esomeprazola u usporedbi s oralnom primjenom.

Značajke farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata

Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola uglavnom obavlja CYP3A4, a uz ponovljenu oralnu primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme je 100% veća nego kod pacijenata sa povećanom aktivnošću CYP2C19. izoenzim. Srednje vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima su povećane za približno 60%. Slične razlike nađene su i kod intravenoznog esomeprazola. Navedene karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.

Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola se ne mijenja značajno.

Kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, metabolizam esomeprazola može biti poremećen. U Kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre, brzina metabolizma je smanjena, što rezultira udvostručenjem površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme za esomeprazol. Ne postoji tendencija akumulacije esomeprazola i njegovih glavnih metabolita kada se lijek primjenjuje jednom dnevno. Farmakokinetičke studije nisu sprovedene kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega ne mijenja.

Upotreba kod dece

Studija farmakokinetike esomeprazola kod djece u dobi od 0 do 18 godina provedena je nakon 3-minutne intravenske injekcije jednom dnevno tijekom 4 dana. Maksimalna ravnotežna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi (Css,max) procijenjena je 5 minuta nakon primjene doze kod djece svih starosnih grupa, a kod odraslih pacijenata - 7 minuta nakon primjene doze od 40 mg i na na kraju infuzije doza od 20 mg.

U tabeli su prikazani rezultati procjene sistemske izloženosti esomeprazolu u obliku geometrijskih sredina (opseg).

Odrasli

-za gastroezofagealnu refluksnu bolest kod pacijenata sa ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti

-za zacjeljivanje peptičkih ulkusa povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID)

-za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima u rizičnih pacijenata

-za prevenciju ponovnog krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze.

-kao alternativa oralnoj terapiji ako nije moguća:

Catad_pgroup Antisekretorni, inhibitori protonske pumpe

Nexium, liofilizat - uputstvo za upotrebu

Matični broj

Trgovačko ime:

Međunarodni nevlasnički naziv:

Oblik doziranja:

Compound

Opis

Farmakoterapijska grupa

ATX kod

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja
Esomeprazol je slaba baza koja se transformiše u aktivni oblik u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, čime inhibira bazalnu i stimulisanu lučenje hlorovodonične kiseline.

Utjecaj na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu
Nakon oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg tijekom 5 dana, pacijenti sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) sa simptomima su imali smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu veći dio dana. Učinak je bio isti kada se primjenjuje intravenozno i ​​kada se uzima oralno.
Analiza farmakokinetičkih podataka pokazala je vezu između inhibicije sekrecije klorovodične kiseline i koncentracije esomeprazola u plazmi nakon oralne primjene (za procjenu koncentracije korišten je parametar AUC - površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme).

Tokom intravenske primjene 80 mg esomeprazola u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija esomeprazola u dozi od 8 mg/sat tokom 23,5 sata, pH vrijednost želuca je bila iznad 4 u prosjeku 21 sat, a iznad 6 za 11- 13 sati.

Terapeutski efekat se postiže inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline
Izlječenje refluksnog ezofagitisa oralnom primjenom esomeprazola u dozi od 40 mg javlja se kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i kod 93% pacijenata nakon 8 sedmica terapije.

Efikasnost lijeka Nexium® je dokazana kod krvarenja iz peptičkog ulkusa, potvrđeno endoskopski.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline
Za vrijeme liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda povećava se koncentracija gastrina u plazmi kao rezultat smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A (CgA). Povećane koncentracije CgA mogu uticati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj efekat, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se za to vrijeme koncentracija CgA ne vrati u normalu, studiju treba ponoviti.

Kod djece i odraslih pacijenata koji su uzimali esomeprazol oralno tokom dužeg vremenskog perioda, uočeno je povećanje broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno zbog povećanja koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

Pacijenti koji su dugo uzimali oralno lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda imali su veću vjerovatnoću da razviju žljezdane ciste u želucu. Ove pojave su uzrokovane fiziološkim promjenama koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i podliježu obrnutom razvoju.

Primjena lijekova koji suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćena je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu koja je inače prisutna u gastrointestinalnom traktu. Primjena inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od infektivnih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanih Salmonella spp., Campylobacter spp. a kod hospitaliziranih pacijenata vjerovatno Clostridium difficile.

Kod djece mlađe od 1 mjeseca starosti i od 1 do 11 mjeseci, kada su uzimali oralni esomeprazol u dozi od 0,5 mg/kg odnosno 1,0 mg/kg, došlo je do smanjenja prosječnog procenta vremena sa intragastričnim pH vrijednost manja od 4.

Sigurnosni profil esomeprazola kod djece sličan je onom kod odraslih.

Farmakokinetika
Distribucija
Prividni volumen distribucije u stanju ravnoteže kod zdravih osoba je približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se 97% vezuje za proteine ​​plazme.

Metabolizam i izlučivanje
Esomeprazol se podvrgava potpunom metabolizmu uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, što rezultira stvaranjem hidroksiliranih i demetiliranih metabolita esomeprazola. Ostatak se metabolizira izoenzima CYP3A4; u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola - glavni metabolit otkriven u plazmi.

Parametri dati u nastavku uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike kod pacijenata sa povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19. Ukupni klirens iz plazme je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h uz ponovljene primjene. Poluvrijeme eliminacije je 1,3 sata uz ponovljene primjene lijeka jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) se povećava s ponovljenom primjenom. Ovo povećanje ovisi o vremenu i dozi, što je rezultat smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerovatno uzrokovanog činjenicom da esomeprazol i/ili njegov sulfo derivat inhibira izoenzim CYP2C19.

Uz svakodnevnu upotrebu jednom dnevno, esomeprazol se potpuno eliminira iz plazme u intervalu između primjena, nema tendencije akumulacije esomeprazola.

Uz ponovljenu intravensku primjenu esomeprazola u dozi od 40 mg, prosječna maksimalna koncentracija u plazmi je približno 13,6 μmol/L. Kada se primjenjuje oralno u sličnim dozama, prosječna maksimalna koncentracija u plazmi je 4,6 µmol/l. Ukupna izloženost raste nešto manje (otprilike 30%) kod intravenske primjene esomeprazola u odnosu na oralnu primjenu.

Intravenska primjena esomeprazola u dozama od 40 mg, 80 mg i 120 mg tijekom 30 minuta, nakon čega slijedi intravenska primjena u dozi od 4 mg/sat ili 8 mg/sat tijekom 23,5 sata, pokazala je linearnu ovisnost AUC-a od primijenjene doze.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu. Kada se daje oralno, do 80% doze esomeprazola izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega, a drugi dio kroz crijeva. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata
Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola uglavnom obavlja CYP3A4, a uz ponovljenu oralnu primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme je 100% veća nego kod pacijenata sa povećanom aktivnošću CYP2C19. izoenzim. Srednje vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima su povećane za približno 60%. Slične razlike nađene su i kod intravenoznog esomeprazola. Navedene karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.

Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola se ne mijenja značajno. Kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, metabolizam esomeprazola može biti poremećen. Kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre, brzina metabolizma je smanjena, što rezultira udvostručenjem površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme za esomeprazol. Ne postoji tendencija akumulacije esomeprazola i njegovih glavnih metabolita kada se lijek primjenjuje jednom dnevno.

Farmakokinetičke studije nisu sprovedene kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega ne mijenja.

Upotreba kod dece
Studija farmakokinetike esomeprazola kod djece u dobi od 0 do 18 godina provedena je nakon 3-minutne intravenske injekcije jednom dnevno tijekom 4 dana. Maksimalna koncentracija lijeka u stanju dinamičke ravnoteže u krvnoj plazmi (Css,max) procijenjena je 5 minuta nakon primjene doze kod djece svih starosnih grupa, a kod odraslih pacijenata - 7 minuta nakon primjene doze od 40 mg i na kraj infuzije doze od 20 mg.

U tabeli su prikazani rezultati procjene sistemske izloženosti esomeprazolu u obliku geometrijskih sredina (opseg).

*Grupa od 0 do 1 mjeseca uključivala je pacijentkinje s korigovanom dobi (zbir intrauterine dobi i postnatalne dobi u navršenim sedmicama) ≥ 32 navršene sedmice i< 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом ≥ 44 полных недель.

**Dva pacijenta su isključena - jedan zbog smanjene aktivnosti izoenzima CYP2C19, drugi zbog istovremene upotrebe inhibitora izoenzima CYP3A4.

Prema konstruiranom modelu, Css,max nakon intravenske primjene esomeprazola u obliku 10-minutne, 20-minutne i 30-minutne infuzije smanjit će se u prosjeku za 37%-49%, 54%-66% i 61%-72%, respektivno, u svim starosnim grupama i grupama doziranja u poređenju sa Css,max vrijednošću nakon 3-minutne injekcije.

Indikacije

• za gastroezofagealnu refluksnu bolest kod pacijenata sa ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti
• za zacjeljivanje peptičkih ulkusa povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID)
• za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima u rizičnih pacijenata

Za sprječavanje ponovnog krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze.

Djeca (od 1 do 18 godina)
- kao alternativa oralnoj terapiji ako nije moguća:

• za gastroezofagealnu refluksnu bolest kod pacijenata sa erozivnim refluksnim ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti.

Kontraindikacije

Pažljivo:

Trudnoća i dojenje

Lijek se smije propisivati ​​tokom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nema podataka o upotrebi lijeka od strane žena tokom dojenja. Nije poznato da li se esomeprazol izlučuje u majčino mlijeko, stoga se Nexium ne smije primjenjivati ​​tokom dojenja. Ako je terapija Nexiumom ® neophodna tokom dojenja, treba razmotriti mogućnost prekida dojenja.

Upute za upotrebu i doze

• Za gastroezofagealnu refluksnu bolest kod pacijenata sa ezofagitisom preporučuje se esomeprazol u dozi od 40 mg jednom dnevno. Za liječenje simptoma GERB-a, Nexium ® se koristi u dozi od 20 mg jednom dnevno.
• Za zacjeljivanje peptičkih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAIL u rizičnih pacijenata, preporučuje se esomeprazol u dozi od 20 mg 1 put dnevno.
• Za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAIL, preporučuje se esomeprazol u dozi od 20 mg jednom dnevno.

U pravilu, period liječenja intravenskim oblikom je kratak, pacijenta treba što prije prebaciti na oralnu primjenu lijeka.

Za sprječavanje ponovnog krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze:
Nakon endoskopske hemostaze preporučuje se esomeprazol u dozi od 80 mg kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija esomeprazola u dozi od 8 mg/sat tijekom 3 dana (72 sata). Nakon završetka parenteralne terapije preporučuje se antisekretorna terapija (na primjer, esomeprazol 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice) za suzbijanje lučenja kiseline.

Injekcije
Doza 40 mg
Doza 20 mg

Infuzije
Doza 40 mg
Doza 20 mg
Doza 80 mg
Pripremljena otopina esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta.
Doza 8 mg/h
Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao produžena intravenska infuzija tokom 71,5 sati (8 mg/h). (Za uslove i rok trajanja pripremljenog rastvora pogledajte odeljak „Priprema rastvora“.)

Djeca (od 1 do 18 godina)
Kao alternativa oralnoj terapiji ako nije moguća.

• za gastroezofagealnu refluksnu bolest kod pacijenata sa erozivnim refluksnim ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti - esomeprazol parenteralno jednom dnevno, kao dio terapije GERB-a (preporuke za doziranje su prikazane u tabeli).

U pravilu, period liječenja intravenskim oblikom treba biti kratak, a pacijenta treba što prije prevesti na oralnu primjenu lijeka.

Preporuke za doziranje esomeprazola za djecu


Injekcije
Doza 40 mg
Pripremljeni rastvor esomeprazola (5 ml, 8 mg/ml) se primenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta.
Doza 20 mg
Polovina pripremljene otopine esomeprazola (2,5 ml, 8 mg/ml) se primjenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minute. Neiskorišteni ostaci rastvora moraju se odložiti.
Doza 10 mg
1,25 ml pripremljene otopine esomeprazola (8 mg/ml) se primjenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minute. Neiskorišteni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Infuzije
Doza 40 mg
Pripremljena otopina esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta.
Doza 20 mg
Polovina pripremljene otopine esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta. Neiskorišteni ostaci rastvora moraju se odložiti.
Doza 10 mg
Četvrtina pripremljene otopine esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta. Neiskorišteni ostaci rastvora moraju se odložiti.
Za uslove i rok trajanja pripremljenog rastvora pogledajte odeljak „Priprema rastvora“.

Disfunkcija bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze Nexium ® kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Zbog ograničenog iskustva s primjenom lijeka Nexium® kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega, potreban je oprez pri liječenju takvih pacijenata (vidjeti dio „Farmakokinetika“).

Disfunkcija jetre
GERB: Nije potrebno prilagođavanje doze Nexium ® kod pacijenata sa blagim do umjerenim poremećajem funkcije jetre. U bolesnika s teškom disfunkcijom jetre, maksimalna dnevna doza je 20 mg (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Krvarenje iz peptičkog ulkusa: Nije potrebno prilagođavanje doze Nexiuma kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Kod pacijenata sa teškom disfunkcijom jetre preporučuje se sledeći režim doziranja Nexium®: 80 mg kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta, nakon čega sledi produžena intravenska infuzija u maksimalnoj dozi od 4 mg/sat tokom 71,5 sati (videti deo „Farmakokinetika ” ).

Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze Nexium ® kod starijih pacijenata.

Priprema rastvora
Razgradnja pripremljenog rastvora uglavnom zavisi od pH vrednosti, pa se stoga za rastvaranje leka treba koristiti samo 0,9% rastvor natrijum hlorida za intravenoznu primenu.

Pripremljeni rastvor ne treba mešati niti davati zajedno sa drugim lekovima.

Prije upotrebe, otopinu treba vizualno procijeniti na odsustvo vidljivih mehaničkih nečistoća i promjena boje. Može se koristiti samo bistra otopina. Preporuča se davanje pripremljenog rastvora odmah nakon pripreme (sa mikrobiološke tačke gledišta).

Pripremljeni rastvor treba iskoristiti u roku od 12 sati. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30°C.

Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti u skladu sa lokalnim propisima.

Injekcija 40 mg
Otopina za injekciju (8 mg/ml) priprema se dodavanjem 5 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida za intravensku primjenu u bočicu od 40 mg esomeprazola. Razrijeđena otopina esomeprazola je bistra, bezbojna do blijedožuta tekućina.

Infuzija 40 mg
Rastvor za infuziju se priprema otapanjem sadržaja jedne bočice esomeprazola od 40 mg u 100 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida za intravensku primenu.

Infuzija 80 mg
Rastvor za infuziju priprema se otapanjem sadržaja dvije bočice esomeprazola od 40 mg u 100 ml 0,9% otopine natrijum hlorida za intravensku primjenu.

Razrijeđena otopina esomeprazola je bistra, bezbojna do blijedožuta tekućina.

Nuspojava

Učestalost nuspojava je data u sljedećoj gradaciji: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz kože i potkožnog tkiva
Često: reakcije na mjestu injekcije*
Manje često: dermatitis, svrab, osip, urtikarija;
Rijetko: alopecija, fotosenzibilnost;
Vrlo rijetko: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva
Rijetko: artralgija, mijalgija;
Vrlo rijetko: mišićna slabost.

Iz nervnog sistema
Često: glavobolja;
Manje često: vrtoglavica, parestezija, pospanost;
Rijetko: poremećaj okusa.

Mentalni poremećaji
Manje često: nesanica;
Rijetko: depresija, agitacija, konfuzija;
Vrlo rijetko: halucinacije, agresivno ponašanje.

Iz gastrointestinalnog trakta
Često: bol u stomaku, zatvor, dijareja, nadutost, mučnina/povraćanje;
Manje često: suva usta;
Rijetko: stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza;
Vrlo rijetko: mikroskopski kolitis (histološki potvrđen).

Iz jetre i žučnih puteva
Manje često: povećana aktivnost jetrenih enzima;
Rijetko: hepatitis (sa ili bez žutice);
Vrlo rijetko: zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.

Iz genitalnih organa i dojke
Vrlo rijetko: ginekomastija.

Iz krvnog i limfnog sistema
Rijetko: leukopenija, trombocitopenija;
Vrlo rijetko: agranulocitoza, pancitopenija.

Od imunološkog sistema
Rijetko: reakcije preosjetljivosti (npr. groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok).

Iz respiratornog sistema, organa grudnog koša i medijastinuma
Rijetko: bronhospazam.

Iz bubrega i urinarnog trakta
Vrlo rijetko: intersticijski nefritis.

Sa strane organa vida
Rijetko: zamagljen vid.

Metabolizam i ishrana
Manje često: periferni edem;
Rijetko: hiponatremija;
Vrlo rijetko: hipomagnezijemija; hipokalcemija zbog teške hipomagnezijemije, hipokalemija zbog hipomagnezijemije.

Opšti poremećaji
Rijetko: malaksalost, znojenje.

* Reakcije na mjestu injekcije uglavnom su uočene u kliničkoj studiji kada je esomeprazol primijenjen u visokoj dozi tokom 3 dana (72 sata). U pretkliničkoj studiji esomeprazola za intravensku primjenu nije otkriveno iritativno djelovanje, ali je uočena slaba upalna reakcija pri supkutanoj primjeni lijeka, ovisno o koncentraciji esomeprazola.

Zabilježeni su izolirani slučajevi ireverzibilnog oštećenja vida pri intravenskoj primjeni omeprazola kod kritično bolesnih pacijenata, posebno kada se primjenjuje u visokim dozama nije utvrđena uzročno-posledična veza s lijekom.

Podaci o sigurnosti primjene esomeprazola kod djece su u skladu sa sigurnosnim profilom kod odraslih.

Predoziranje

Ne postoji poznati antidot za esomeprazol. Esomeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja, potrebno je osigurati simptomatsko i opće suportivno liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova
Smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu tokom liječenja esomeprazolom i drugim inhibitorima protonske pumpe može dovesti do smanjenja ili povećanja apsorpcije drugih lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoline. Kao i drugi lijekovi koji smanjuju želučanu kiselost, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjene apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba, kao i do povećane apsorpcije lijekova kao što je digoksin. Istodobna primjena omeprazola od 20 mg jednom dnevno i digoksina povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina se povećava za do 30% kod 20% pacijenata).

Pokazalo se da omeprazol djeluje s nekim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH tokom terapije omeprazolom može uticati na apsorpciju antiretrovirusnih lekova. Moguća je i interakcija na nivou izoenzima CYP2C19. Kada se omeprazol primjenjuje istovremeno s određenim antiretrovirusnim lijekovima, kao što su atazanavir i nelfinavir, tokom terapije omeprazolom, uočava se smanjenje njihovih serumskih koncentracija. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena upotreba. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) sa atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, maksimum (Cmax) i minimum (Cmin) koncentracije su se smanjile za približno 75%). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo efekat omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.

Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, zabilježeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu kada se koristi s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima, njihova koncentracija se nije mijenjala. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir.

Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima u čiji metabolizam je uključen CYP2C19 izoenzim, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, itd., može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi i zahtijevati smanjenje doze. Kada se uzima oralno zajedno sa 30 mg esomeprazola i diazepama, klirens diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19, smanjen je za 45%.

Pri istodobnoj primjeni esomeprazola peroralno u dozi od 40 mg i fenitoina kod pacijenata s epilepsijom povećana je rezidualna koncentracija fenitoina u plazmi za 13%. S tim u vezi, preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i pri prekidu liječenja. Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (supstrata izoenzima CYP2C19) za 15%, odnosno 41%.

Kada je oralni esomeprazol 40 mg primijenjen pacijentima koji su primali varfarin, vrijeme koagulacije je ostalo unutar prihvatljivih vrijednosti. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR-a (međunarodni normalizirani omjer) uz kombiniranu upotrebu varfarina i esomeprazola. S tim u vezi, preporučuje se praćenje INR-a na početku i na kraju kombinovane upotrebe ovih lekova.

Prema rezultatima studija, uočena je farmakokinetička/farmakodinamska interakcija između klopidogrela (puna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnog metabolita klopidogrela u prosjeku za 40% i smanjenje maksimalne inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om u prosjeku za 14%.

Klinički značaj ove interakcije nije jasan. U prospektivnoj studiji kod pacijenata koji su primali placebo ili omeprazol 20 mg/dan. istovremeno s terapijom klopidogrelom i acetilsalicilnom kiselinom (ASA), a pri analizi kliničkih ishoda velikih randomiziranih studija nije došlo do povećanja rizika od kardiovaskularnih komplikacija uz kombiniranu primjenu klopidogrela i inhibitora protonske pumpe, uključujući esomeprazol.

Rezultati brojnih opservacijskih studija su kontradiktorni i ne daju jasan odgovor o prisutnosti ili odsustvu povećanog rizika od tromboembolijskih kardiovaskularnih komplikacija pri kombinovanoj primjeni klopidogrela i inhibitora protonske pumpe.

Kada se klopidogrel koristio zajedno s fiksnom kombinacijom od 20 mg esomeprazola i 81 mg ASK, izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjena je za gotovo 40% u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, dok su maksimalni nivoi inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om bili isti. , što je vjerovatno zbog istovremene primjene ASA u malim dozama.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja Cmax i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme cilostazola za 18%, odnosno 26%; za jedan od aktivnih metabolita cilostazola povećanje je iznosilo 29%, odnosno 69%.

Kod zdravih dobrovoljaca, istovremena primjena esomeprazola 40 mg oralno sa cisapridom povećala je površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za 32% i povećala poluvrijeme (t1/2) cisaprida za 31%; Maksimalne koncentracije cisaprida u plazmi nisu se značajno promijenile. Lagano produženje QT intervala, koje je uočeno pri monoterapiji cisapridom, nije se povećalo uz dodatak esomeprazola (pogledajte odjeljak „Posebna uputstva“).

Uz istovremenu primjenu esomeprazola i takrolimusa, zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnom serumu.

Kod nekih pacijenata uočeno je povećanje koncentracije metotreksata tijekom kombinirane primjene s inhibitorima protonske pumpe. Prilikom propisivanja visokih doza metotreksata treba uzeti u obzir mogućnost privremenog ukidanja esomeprazola.

Pokazalo se da esomeprazol ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Nisu provedene studije koje bi proučavale interakciju esomeprazola s drugim lijekovima kada se primjenjuje intravenozno u visokim dozama (80 mg nakon čega slijedi doza od 8 mg/sat). Moguće je da ovim režimom doziranja esomeprazol ima izraženiji učinak na farmakokinetiku supstrata izoenzima CYP2C19. Stoga bi pacijenti trebali biti pod strogim medicinskim nadzorom tokom intravenske primjene esomeprazola.

Utjecaj lijekova na farmakokinetiku lijeka Nexium®
Izoenzimi CYP2C19 i CYP3A4 uključeni su u metabolizam esomeprazola. Kombinirana oralna primjena esomeprazola i inhibitora izoenzima CYP3A4, klaritromicina (500 mg 2 puta dnevno) dovodi do dvostrukog povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol. Istodobna primjena esomeprazola i kombinovanog inhibitora izoenzima CYP3A4 i CYP2C19, na primjer, vorikonazola, može dovesti do više od 2 puta povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol. Po pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola. Prilagodba doze esomeprazola može biti potrebna kod pacijenata s teškim poremećajem funkcije jetre i uz dugotrajnu primjenu.

Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što su rifampicin i preparati gospine trave, kada se koriste zajedno sa esomeprazolom, mogu dovesti do smanjenja koncentracije esomeprazola u krvnoj plazmi ubrzavajući metabolizam esomeprazola.

Za rastvaranje lijeka treba koristiti samo lijekove navedene u odjeljku “Priprema otopine”.

specialne instrukcije

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali omeprazol, histološkim pregledom biopsije sluznice želuca utvrđen je atrofični gastritis.

Prema rezultatima studija, uočena je farmakokinetička/farmakodinamska interakcija između klopidogrela (puna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivni metabolit klopidogrela u prosjeku za 40% i smanjenje maksimalne inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om u prosjeku za 14%. Stoga treba izbjegavati istovremenu primjenu esomeprazola i klopidogrela (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima“).

Pojedinačne opservacijske studije pokazuju da terapija inhibitorima protonske pumpe može umjereno povećati rizik od prijeloma povezanih s osteoporozom, ali druge slične studije nisu prijavile povećani rizik.

Randomizirana, dvostruko slijepa, kontrolirana klinička ispitivanja omeprazola i esomeprazola, uključujući dvije otvorene studije dugotrajne terapije (više od 12 godina), nisu potvrdila povezanost osteoporotskih prijeloma s primjenom inhibitora protonske pumpe.

Iako uzročna veza između primjene omeprazola/esomeprazola i osteoporotskih fraktura nije utvrđena, pacijenti s rizikom od razvoja osteoporoze ili osteoporotskih prijeloma trebaju biti pod odgovarajućim kliničkim nadzorom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima

Obrazac za oslobađanje

Uslovi skladištenja

Najbolje do datuma

Uslovi odmora

Naziv i adresa pravnog lica na čije je ime izdata potvrda o registraciji

Proizvođač

Kontrola kvaliteta izdavanja

CJSC "ORTAT", 157092, Rusija, Kostroma oblast, Susaninski okrug, selo. Severnoye, mikrookrug Kharitonovo

Dodatne informacije dostupne su na:
Predstavništvo AstraZeneca UK Limited, UK, u Moskvi i
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC: 125284 Moskva, ul. Begova, 3, zgrada 1

Esomeprazol je S-izomer omeprazola. Inhibira lučenje želučanog soka zbog specifične inhibicije protonske pumpe parijetalnih ćelija želučane sluznice. R- i S-izomeri omeprazola imaju ista farmakodinamička svojstva. Esomeprazol je slaba baza, akumulira se i postaje aktivan u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija, gde inhibira enzim H+K+-ATPazu (protonsku pumpu), blokirajući lučenje hlorovodonične kiseline.
Nakon oralne primjene lijeka u dozi od 20-40 mg, učinak se razvija u roku od 1 sata. Kod ponovljene primjene esomeprazola u dozi od 20 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana, maksimalna vrijednost želučane sekrecije stimulira se pentagastrinom. smanjuje se u prosjeku za 90% nakon 6-7 sati nakon uzimanja 5. dana. 5 dana nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 20 ili 40 mg, pH vrijednost želuca kod pacijenata sa refluksnim ezofagitisom ostala je na nivou 4 u prosjeku 13 odnosno 17 sati, odnosno više od 24 sata kod pacijenata sa simptomatskim refluksnim ezofagitisom. Broj pacijenata čiji je pH želuca ostao na 4 tokom 8, 12 i 16 sati nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 20 mg bio je 76, 54 i 24%, respektivno, a kod uzimanja doze od 40 mg - 97, 92 i 56 %.
Izražen klinički učinak esomeprazola u dozi od 40 mg u liječenju refluksnog ezofagitisa nakon 4 sedmice liječenja opažen je kod 70% pacijenata, a nakon 8 sedmica liječenja - kod 93%.
Upotreba esomeprazola u dozi od 20 mg 2 puta dnevno tokom 1 nedelje u kombinaciji sa odgovarajućim antibioticima obezbeđuje uspešnu eradikaciju Helicobacter pylori u otprilike 90% slučajeva. Nakon tjedan dana primjene lijeka u složenom režimu eradikacije, nije bilo potrebe za daljnjom antisekretornom monoterapijom za potpuno ožiljke nekomplikovanog duodenalnog ulkusa i eliminaciju njegovih simptoma. U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, 764 pacijenta sa endoskopski potvrđenim krvarenjem iz peptičkog ulkusa randomizirano je na primanje Nexium infuzije (n=375) ili placeba (n=389). Nakon endoskopske hemostaze, pacijenti su primali ili 80 mg esomeprazola kao IV infuziju u trajanju od 30 minuta, nakon čega je slijedila kontinuirana infuzija u dozi od 8 mg/sat, ili placebo tijekom 72 sata. Nakon početnog perioda od 72 sata, svi pacijenti su primali Nexium 40 mg oralno - 27 dana za suzbijanje funkcije želuca koja proizvodi kiselinu. Stopa ponovnog krvarenja u roku od 3 dana bila je 5,9% u IV Nexium grupi u poređenju sa 10,3% u placebo grupi (p=0,0256). Sedmog i 30. dana nakon tretmana, incidencija ponovnog krvarenja u grupi koja je primala Nexium, u poređenju sa grupom koja je primala placebo, bila je 7,2 prema 12,9% (p = 0,0096) i 7,7 prema 13,6% (p=0,0092).
Tokom perioda antisekretorne terapije, koncentracija gastrina u krvnoj plazmi raste kao odgovor na smanjenje lučenja kiseline. Povećanje broja endokrinih ćelija koje proizvode histamin, koje je zabilježeno kod nekih pacijenata sa dugotrajnom primjenom esomeprazola, može biti posljedica povećanja nivoa gastrina u krvnoj plazmi. Zabilježeno je nekoliko slučajeva povećane incidencije želučanih granularnih cista uz dugotrajnu primjenu antisekretornih lijekova. Ove pojave su fiziološka posljedica produžene inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline benigne i reverzibilne prirode.
Nexium je, u poređenju sa ranitidinom, efikasniji u liječenju čireva na želucu uzrokovanih upotrebom NSAIL, uključujući selektivne inhibitore COX-2. Lijek je također efikasan u prevenciji peptičkih ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva kod pacijenata koji primaju NSAIL (preko 60 godina starosti i/ili s anamnezom peptičkih ulkusa).
Esomeprazol je kiselo labilan i primjenjuje se oralno u obliku granula obloženih enteričkim omotačem. Konverzija u R-izomer in vivo beznačajan. Esomeprazol se brzo apsorbira iz crijeva, a maksimalne koncentracije u plazmi se postižu otprilike 1-2 sata nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost nakon jedne oralne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% s ponovljenim dozama; kada se koristi u dozi od 20 mg, iznosi 50 odnosno 68%. Volumen distribucije kod zdravih dobrovoljaca u stanju ravnoteže iznosi 0,22 l/kg. Oko 97% esomeprazola se vezuje za proteine ​​plazme. Istovremeni unos hrane usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola, ali to ne smanjuje antisekretorni učinak lijeka.
Esomeprazol se u potpunosti metabolizira uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio esomeprazola se metabolizira uz sudjelovanje polimorfnog enzima CYP 2C19, odgovornog za stvaranje hidroksi- i demetil metabolita esomeprazola, ostatak se metabolizira uz sudjelovanje druge izoforme enzima CYP 3A4, odgovornog za stvaranje esomeprazol sulfona, glavnog metabolita esomeprazola utvrđenog u krvnoj plazmi. Dolje navedeni parametri prvenstveno odražavaju farmakokinetiku kod osoba koje intenzivno metaboliziraju esomeprazol putem enzima CYP 2C19. Ukupni klirens je oko 17 l/h nakon jedne doze i oko 9 l/h nakon ponovljene upotrebe. Poluvrijeme eliminacije je oko 1,3 sata nakon ponovljene primjene lijeka jednom dnevno. Farmakokinetika esomeprazola proučavana je u dozama do 40 mg 2 puta dnevno. Vrijednost AUC raste nelinearno na način ovisan o dozi s ponovljenom primjenom esomeprazola. Ova vremenski zavisna ovisnost o dozi objašnjava se smanjenjem metabolizma prvog prolaska i sistemskog klirensa zbog inhibicije enzima CYP2C19 esomeprazolom ili njegovim sulfometabolitom. Esomeprazol se potpuno eliminiše iz krvne plazme tokom perioda međudoza bez tendencije akumulacije u organizmu kada se lek uzima jednom dnevno. Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na sekreciju želuca. Oko 80% esomeprazola se izlučuje u obliku metabolita u urinu, a ostatak u fecesu. Manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno urinom.
Posebne grupe pacijenata. Otprilike 1-2% pacijenata ima nisku aktivnost enzima CYP2C19 (tzv. slabi metabolizatori). Kod ovih osoba, esomeprazol se prvenstveno metabolizira pomoću CYP 3A4. Kod ponovljenog doziranja esomeprazola od 40 mg jednom dnevno, srednja vrijednost AUC kod loših metabolizatora je približno 100% veća nego kod osoba s visokom aktivnošću enzima CYP2C19 (ekstenzivni metabolizatori); maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi raste za približno 60%. Ova činjenica ne zahtijeva promjenu doze lijeka.
Metabolizam esomeprazola se ne mijenja značajno kod starijih pacijenata (od 71 do 80 godina). Nakon pojedinačne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna AUC kod žena je 30% veća nego kod muškaraca. Prilikom ponovljenih imenovanja nisu uočene razlike u odnosu na spol. Ova činjenica ne zahtijeva prilagođavanje doze esomeprazola.
Metabolizam esomeprazola kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem jetre možda neće biti pogođen. Brzina metabolizma je smanjena kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre, što dovodi do 2-strukog povećanja AUC, tako da maksimalna doza lijeka za takve pacijente ne smije prelaziti 20 mg/dan. Nije bilo tendencije akumulacije esomeprazola i njegovih metabolita pri uzimanju lijeka jednom dnevno.
Nisu sprovedene studije kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Budući da se metaboliti esomeprazola, a ne matično jedinjenje, izlučuju bubrezima, ne treba očekivati ​​promjene u metabolizmu lijeka kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.
Adolescentni pacijenti
Nakon ponovljene primjene 20 i 40 mg esomeprazola, ukupni učinak i vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi kod adolescenata starosti 12-18 godina bili su isti kao i kod odraslih.

Indikacije za upotrebu lijeka Nexium tablete

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB):

• liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
• dugotrajna antirelapsna terapija refluksnog ezofagitisa kod izliječenih pacijenata;
• simptomatsko liječenje GERB-a.

U kombinaciji s antibakterijskim sredstvima za eradikaciju Helicobacter pylori:

• liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
• prevencija relapsa peptičkih ulkusa kod pacijenata sa ulkusima povezanim s Helicobacter pylori.

Liječenje i prevencija ulceroznog procesa uzrokovanog dugotrajnom primjenom NSAIL:

• liječenje ulceroznih procesa uzrokovanih terapijom NSAIL;
• prevencija razvoja peptičkih ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva kod pacijenata s rizikom zbog primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Održavanje hemostaze i sprječavanje razvoja ponovnog krvarenja iz čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu nakon infuzijske terapije Nexiumom.
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma.

Upotreba lijeka Nexium tablete

Nexium tablete treba progutati cijele s puno tekućine, tablete se ne smiju drobiti ili žvakati.
Za pacijente koji ne mogu da progutaju tabletu, preporučuje se da je rastvore u 100 ml negazirane vode. Druge tečnosti ne treba koristiti jer mogu oštetiti enteričku prevlaku. Dobijenu tečnost treba uzeti odmah ili u roku od 30 minuta. Zatim uzmite još jednu čašu vode, isperite zidove vodom i popijte. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti. Za pacijente sa poteškoćama pri gutanju, tableta se može primijeniti kroz nazogastričnu sondu nakon što se stavi u 1/2 čaše negazirane vode. Veoma je važno da špric i sonda budu odgovarajuće veličine.
Primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu

1. Stavite tabletu u odgovarajući špric i napunite je sa približno 25 ml vode i 5 ml vazduha. Nekim sondama može biti potrebno 50 ml vode kako bi se spriječilo da tableta ometa prolaz sonde.
2. Protresite špric 2 minute dok se tableta ne otopi.
3. Držeći špric okomito (vrhom prema gore), provjerite prohodnost vrha.
4. Pričvrstite špric na sondu držeći je okomito.
5. Protresite špric i okrenite ga naopako. Brzo ubrizgajte 5-10 ml tečnosti. Okrenite špric nakon injekcije i ponovo protresite (štrcaljku treba držati okomito kako bi se spriječilo začepljenje vrha).
6. Okrenite špric i ubrizgajte još 5-10 ml tečnosti u sondu. Ponavljajte postupak dok se ne upije sva tečnost.
7. Da biste isprali ostatak lijeka sa stijenki šprica, napunite ga sa 25 ml vode i 5 ml zraka, protresite, okrenite i brzo ubrizgajte tekućinu. Za neke sonde može biti potrebno 50 ml vode.

Odrasli i djeca starija od 12 godina
Refluksni ezofagitis sa GERB-om
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa sa GERB-om: 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice. Ako simptomi ezofagitisa potraju, preporučuje se nastavak liječenja još 4 sedmice.
Tretman protiv recidiva: 20 mg 1 put dnevno.
Simptomatsko liječenje GERB-a: 20 mg jednom dnevno dnevno tokom 4 nedelje u odsustvu simptoma ezofagitisa. Ako simptomi potraju, potrebno je ponovno ispitivanje. Nakon otklanjanja simptoma bolesti, dalja kontrola se postiže uzimanjem lijeka u dozi od 20 mg jednom dnevno. Kod odraslih možete koristiti režim "na zahtjev": 20 mg 1 put dnevno. Kod pacijenata kod kojih postoji rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu nakon uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, ne preporučuje se daljnja kontrola simptoma primjenom režima na zahtjev.
Odrasli
U složenoj shemi u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima za iskorjenjivanje Helicobacter pylori
Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pulori:
Liječenje protiv relapsa kod pacijenata sa peptičkim ulkusom uzrokovanim Helicobacter pulori: 20 mg Nexiuma sa 1 g amoksicilina i 500 mg klaritromicina 2 puta dnevno tokom 7 dana.
Pacijenti kojima je potrebno dugotrajno liječenje NSAIDs
Liječenje peptičkog ulkusa želuca uzrokovanog primjenom NSAIL: preporučena doza je 20 mg jednom dnevno, trajanje liječenja je 4-8 sedmica.
Prevencija razvoja peptičkih ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva uzrokovanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima u rizičnih pacijenata: preporučena doza je 20 mg 1 put dnevno.
Održavanje hemostaze i sprečavanje razvoja ponovnog krvarenja iz čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu nakon tretmana Nexiumom (infuzioni rastvor): 40 mg 1 put dnevno tokom 4 nedelje. Period propisivanja Nexiuma za oralnu primjenu treba da prethodi infuziona terapija Nexiumom u obliku infuzije u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi intravenska infuzija u dozi od 8 mg/sat tokom 3 dana (72 sata).
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma: 40 mg 2 puta dnevno. Dozu treba odabrati pojedinačno, trajanje liječenja se određuje prema kliničkim indikacijama. Prema dobijenim kliničkim podacima, kontrola bolesti se kod većine pacijenata može postići uzimanjem 80 i 160 mg esomeprazola dnevno. Ako doza prelazi 80 mg/dan, treba je podijeliti u 2 doze.

Kontraindikacije za upotrebu Nexium tableta

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge komponente lijeka; djeca mlađa od 12 godina. Ne treba se koristiti istovremeno sa atazanavirom.

Nuspojave lijeka Nexium tablete

Klasificirani u zavisnosti od učestalosti razvoja: česti (1/100, ali ≤1/10), neuobičajeni (1/1000, ali ≤1/100), rijetki (1/10 000, ali ≤1/1000) i vrlo rijetki ( ≤1/10.000).
Iz hematopoetskog sistema: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza i pancitopenija.
Od imunološkog sistema: rijetko - reakcije preosjetljivosti u obliku angioedema i anafilaktičkog šoka, groznica.
Metabolizam: manje često - periferni edem; rijetko - hiponatremija.
Sa mentalne strane: rijetko - nesanica; rijetko - agitacija, depresija, konfuzija; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.
Sa strane centralnog nervnog sistema:često - glavobolja; rijetko - slabost, parestezija, pospanost; retko - poremećaj ukusa.
Sa strane organa vida: rijetko - zamagljen vid.
Sa strane slušnog organa: rijetko - vrtoglavica.
Iz respiratornog sistema: rijetko - bronhospazam.
Iz gastrointestinalnog trakta:često - bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje; manje često - suva usta; rijetko - stomatitis, kandidijaza probavnog trakta.
Iz hepatobilijarnog sistema: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis sa i bez žutice; vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.
Sa kože: manje često - dermatitis, svrab, osip; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija; vrlo rijetko - mišićna slabost.
Iz bubrega i urinarnog sistema: vrlo rijetko - intersticijski nefritis.
Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - ginekomastija.
ostalo: rijetko - slabost, pojačano znojenje.

Posebna uputstva za upotrebu Nexium tableta

U slučaju izrazitog smanjenja tjelesne težine, pojave mučnine, disfagije, hematemeze ili melene uz dijagnosticiran ili sumnjiv čir na želucu, potrebno je isključiti malignu prirodu bolesti, jer primjena Nexiuma može ublažiti simptome. i dovode do neblagovremene dijagnoze tumora.
Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom. Pacijenti koji uzimaju lijek po režimu na zahtjev trebaju obavijestiti svog liječnika o svim promjenama simptoma bolesti. Prilikom propisivanja, potrebno je uzeti u obzir interakciju esomeprazola s drugim lijekovima koji utječu na njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.
Prilikom propisivanja esomeprazola u svrhu eradikacije Helicobacter rulori potrebno je uzeti u obzir mogućnost interakcije lijekova između svih komponenti trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, pa treba uzeti u obzir njegove kontraindikacije i interakcije (u slučaju trostruke terapije kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji se metaboliziraju putem CYP3A4, kao što je cisaprid, istovremeno s esomeprazolom).
Lijek se ne smije propisivati ​​pacijentima s nasljednom netolerancijom na fruktozu, nedovoljnom apsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharoze-izomaltoze.
Disfunkcija bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata s umjereno teškim oštećenjem bubrega. Zbog nedostatka iskustva s primjenom lijeka Nexium kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega, lijek se takvim pacijentima treba propisivati ​​s oprezom.
Disfunkcija jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata s umjereno teškom disfunkcijom jetre. Kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre, maksimalna doza Nexiuma ne smije prelaziti 20 mg/dan.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.
Djeca mlađa od 12 godina
Nexium se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina jer nema podataka o upotrebi u ovoj starosnoj grupi.
Tokom trudnoće i dojenja
Klinički podaci o primjeni lijeka Nexium u trudnica su ograničeni. Eksperimentima nije utvrđeno prisustvo embriotoksičnih i teratogenih efekata u leku, njegovih direktnih negativnih ili indirektnih efekata na trudnoću, porođaj ili postnatalni razvoj. Međutim, lijek treba propisivati ​​s oprezom tokom trudnoće.
Nije poznato da li esomeprazol prelazi u majčino mlijeko i ne treba ga koristiti tokom dojenja.
Uzimanje lijeka nema negativan utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim mehanizmima.

Interakcije s lijekovima Nexium tablete

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova
Smanjena kiselost želudačnog soka tokom liječenja esomeprazolom može dovesti do povećane ili smanjene apsorpcije drugih lijekova, čiji mehanizam apsorpcije ovisi o kiselosti okoline. Uz istovremenu primjenu esomeprazola (i drugih inhibitora protonske pumpe ili antacida), smanjuje se apsorpcija ketokonazola i itrakonazola.
Esomeprazol se metabolizira pomoću enzima CYP 2C19 i CYP 3A4. Kombinirana upotreba esomeprazola s drugim lijekovima u kojima je CYP 2C19 uključen u metabolizam (diazepam, citolopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u krvnoj plazmi i zahtijevati smanjenje njihove doze. . Ovo se mora uzeti u obzir, posebno kada se esomeprazol propisuje prema indikacijama. Istodobna primjena 30 mg esomeprazola dovodi do smanjenja klirensa supstrata diazepama za 45%. Kombinovana upotreba 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja nivoa fenitoina u plazmi za 13% kod pacijenata sa epilepsijom. Preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi prilikom propisivanja ili prekida uzimanja esomeprazola.
Prilikom istovremene primjene Nexiuma i varfarina, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi zbog povećanja vremena koagulacije.
Kod zdravih dobrovoljaca, istodobna primjena 40 mg esomeprazola i cisaprida rezultirala je povećanjem AUC za 32% i povećanjem poluživota za 31%, ali bez značajnog povećanja maksimalne koncentracije cisaprida u plazmi. Umjereno produžen interval Q-T primećen je na EKG-u nakon izolovane primene cisaprida; kasnije, kada je cisaprid propisan u kombinaciji s esomeprazolom, interval se nije povećavao. Kod istovremene primjene omeprazola (40 mg 1 put dnevno) sa atazanavirom (300 mg)/ritonavirom (100 mg) kod zdravih dobrovoljaca, koncentracija atazanavira u krvnoj plazmi značajno se smanjila (smanjenje AUC, C za oko 75%). max, C min). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo učinak omeprazola na koncentraciju atazanavira. Inhibitori protonske pumpe (uključujući esomeprazol) se ne smiju koristiti u kombinaciji s atazanavirom.
Esomeprazol nema značajan uticaj na farmakokinetiku amoksicilina ili kinidina. Uz istovremenu kratkotrajnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba, nije otkrivena klinički značajna interakcija.
Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku esomeprazola
Uz istovremenu primjenu esomeprazola i inhibitora CYP3A4 klaritromicina (500 mg 2 puta dnevno), zabilježeno je povećanje AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinovana upotreba esomeprazola i vorikonazola (kombinovani inhibitor CYP 2C19 i CYP 3A4) može povećati izloženost esomeprazolu za više od 2 puta. U tim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola.

Predoziranje Nexium tabletama, simptomi i liječenje

Uzimanje esomeprazola u jednoj dozi od 80 mg nije izazvalo razvoj teških nuspojava. Nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 280 mg, zabilježen je razvoj slabosti i gastrointestinalnih simptoma.
Ne postoji specifičan antidot. Liječenje: simptomatska i opća suportivna terapija. Hemodijaliza je neefikasna.

Uslovi skladištenja leka Nexium tablete

Na temperaturi koja ne prelazi 30 °C.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti Nexium tablete:

• Sankt Peterburg

1 tableta sadrži 22,3 mg esomeprazola magnezijum trihidrata, što odgovara sadržaju esomeprazola 20 mg

Obrazac za oslobađanje

Tablete za oralnu primjenu - 14 komada u pakiranju

farmakološki efekat

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifično inhibirajući protonsku pumpu u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju slične farmakodinamičke aktivnosti.

Esomeprazol je slaba baza koja se transformiše u aktivni oblik u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, čime inhibira bazalnu i stimulisanu lučenje hlorovodonične kiseline.

Učinak esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Kada se lijek uzima dnevno tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom se smanjuje za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka na 5. dan terapije). Kod pacijenata sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) i prisustvom kliničkih simptoma, nakon 5 dana dnevnog oralnog oralnog esomeprazola 20 mg ili 40 mg, intragastrične pH vrednosti iznad 4 održavale su se u proseku 13 i 17 sati od 24 sata. . Pri uzimanju esomeprazola u dozi od 20 mg dnevno, intragastrična pH vrijednost iznad 4 održavala se najmanje 8, 12 i 16 sati kod 76%, 54% i 24% pacijenata. Za 40 mg esomeprazola ovaj odnos je 97%, 92% i 56%.

Terapeutski efekat se postiže inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, izlječenje refluksnog ezofagitisa se javlja kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i kod 93% nakon 8 sedmica terapije.

Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima u trajanju od jedne sedmice dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori kod približno 90% pacijenata.

Bolesnicima s nekomplikovanom peptičnom ulkusnom bolešću nakon jednonedeljnog eradikacijskog kursa nije potrebna naknadna monoterapija lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda za zacjeljivanje čira i uklanjanje simptoma.

Efikasnost Nexiuma za krvarenje iz peptičkog ulkusa je dokazana u studiji pacijenata sa endoskopski potvrđenim krvarenjem od peptičkog ulkusa.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. Za vrijeme liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda povećava se koncentracija gastrina u plazmi kao rezultat smanjenja lučenja kiseline. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A (CgA). Povećane koncentracije CgA mogu uticati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj efekat, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se za to vrijeme koncentracija CgA ne vrati u normalu, studiju treba ponoviti.

Kod djece i odraslih pacijenata koji dugo primaju esomeprazol dolazi do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno povezano s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

Pacijenti koji duže vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda imaju veću vjerovatnoću da razviju žljezdane ciste u želucu. Ove pojave uzrokovane su fiziološkim promjenama koje su rezultat izražene inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i podliježu obrnutom razvoju.

Primjena lijekova koji suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćena je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu koja je inače prisutna u gastrointestinalnom traktu. Primjena inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od infektivnih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanih bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. a kod hospitaliziranih pacijenata vjerovatno Clostridium difficile.

Indikacije za upotrebu

• Gastroezofagealna refluksna bolest:
  • liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
  • dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječio recidiv;
  • simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti;
• Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
• U sklopu kombinovane terapije:
  • liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
  • prevencija relapsa peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori.
• Dugotrajna terapija supresije kiseline kod pacijenata koji su pretrpjeli krvarenje od peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).
• Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:
  • zacjeljivanje čira na želucu povezanih s uzimanjem NSAIL;
  • prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s uzimanjem NSAIL u rizičnih pacijenata.
• Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Upute za upotrebu i doze

Unutra. Tabletu treba progutati celu sa tečnošću. Tablete ne treba žvakati ili drobiti.

Za pacijente s otežanim gutanjem tablete možete otopiti u pola čaše negazirane vode (ne koristiti druge tekućine, jer se zaštitna ovojnica mikrozrnaca može otopiti), miješajući dok se tableta ne raspadne, nakon čega treba popiti suspenziju mikrozrnaca. odmah ili u roku od 30 minuta, zatim ponovo Napunite čašu vodom do pola, ostatak promešajte i popijte. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti.

Za pacijente koji ne mogu progutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu sondu. Važno je da odabrani špric i sonda budu prikladni za proceduru.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke uključene u lijek;
• nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze;
• djeca mlađa od 12 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj grupi pacijenata) i djeca starija od 12 godina za druge indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti;
• esomeprazol se ne smije uzimati zajedno sa atazanavirom i nelfinavirom

specialne instrukcije

Ako su prisutni bilo kakvi alarmantni simptomi (npr. značajan spontani gubitak težine, ponavljano povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena), ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti malignitet jer liječenje Nexiumom može dovesti do ublažavanja simptoma i odgode dijagnoze.

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali omeprazol, histološkim pregledom biopsije sluznice želuca utvrđen je atrofični gastritis.

Zbog činjenice da se tokom terapije Nexiumom mogu javiti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi do 30°C, u originalnom pakovanju, na mestima van domašaja dece.

Nexium ®(lat. Nexium ® ) je lijek protiv čira, inhibitor protonske pumpe (PPI).

Sastav Nexiuma

Jedna kapsula Nexiuma sa produženim oslobađanjem sadrži:

• esomeprazol magnezij trihidrat 11,1 mg (ekvivalentno 10 mg esomeprazola)
• pomoćne tvari: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata, talk, saharoza u obliku sfernih granula veličine od 0,25 do 0,355 mm, hiproloza, hipromeloza, trietil citrat, magnezijev stearat, glicerol sorbosorben monostearat, detroksosplozin, limunska kiselina, boja željezni oksid žuti

• aktivni sastojci: 22,3 mg ili 44,5 mg esomeprazol magnezijum trihidrata, što odgovara 20 mg i 40 mg esomeprazola
• pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, crveni željezov oksid, žuti željezov oksid (za dozu od 20 mg), magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, sintetična celuloza, polisorbat 80, krospovidon, natrijum stearil fumarat, sferne granule saharoze, titanijum dioksid, talk, trietil citrat.

Indikacije za upotrebu Nexiuma

• liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa
• dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječio recidiv
• simptomatsko liječenje GERB-a

• liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori (Hp)
• prevencija relapsa peptičkog ulkusa povezane s Hp

• zacjeljivanje čira na želucu povezanih s uzimanjem NSAIL
• prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s uzimanjem NSAIL u rizičnih pacijenata

Način primjene Nexiuma i doza

Ako oralna terapija nije moguća, intravenozno se primjenjuje Nexium otopina pripremljena od liofilizata u dozi od 20-40 mg esomeprazola jednom dnevno.

GERB (djeca starija od 12 godina i odrasli)

• jedan ili dva kursa (drugi - ako prvi nije dovoljan za izlječenje ili otklanjanje simptoma ezofagitisa), svaki 40 dana, 40 mg Nexiuma jednom dnevno
• terapija održavanja nakon izlječenja ezofagitisa - 20 mg Neximum jednom dnevno tokom dužeg perioda
• simptomatsko liječenje GERB-a bez ezofagitisa - 20 mg Nexiuma jednom dnevno; simptomi bi trebali nestati u roku od 4 sedmice

• liječenje DU ili prevencija PU povezanog sa HP - Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg dva puta dnevno tokom jedne sedmice; moguće je koristiti Nexium kao dio drugih režima eradikacije ( vidi “Standardi za dijagnozu i liječenje bolesti zavisnih od kiseline i bolesti povezanih s Helicobacter pylori (4. Moskovski sporazum)”).
• liječenje peptičkog ulkusa povezanog s primjenom NSAIL - maksimalno 20 mg ili 40 mg jednom dnevno tokom 4-8 sedmica
• prevencija peptičkog ulkusa povezanog s upotrebom NSAIL - Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno

Poređenje Nexiuma s drugim lijekovima koji blokiraju kiselinu

Glavni nedostatak Nexiuma je njegova visoka cijena.

Stručni medicinski članci o liječenju gastrointestinalnih bolesti Nexiumom

• Ivaškin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. et al. Komparativna procjena antisekretorne aktivnosti Losec MAPS, Pariet i Nexium kod pacijenata sa peptičkim ulkusom. TsVKG im. AA. Vishnevsky, MMA nazvan po. NJIH. Sechenov.


• Zvjagin A.A., Ščerbakov P.L., Počivalov A.V., Kašnjikov V.V. Esomeprazol (Nexium) u liječenju funkcionalne dispepsije kod djece prema 24-satnom pH praćenju // Bilten sibirske medicine. - Prilog 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - nova riječ u liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanih kiselinom // Medicinske novine “Zdravlje Ukrajine”. – 2008. – br. 6/1. - Sa. 36–37.


• Grinevič V.B., Uspensky Yu.P. Sekretolitička terapija kiselinsko-ovisnih bolesti probavnog sustava iz pozicije kliničara: 2003. // Eksperimentalna i klinička gastroenterologija. – 2003. – br. 6.


• Rudakova A.V. Farmakoekonomski aspekti primjene rabeprazola i esomeprazola u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću // Consilium-Medicum. – 2006. – Sveska 8. – Br. 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopska pH-metrija kao metoda za procjenu učinka Nexiuma na funkciju proizvodnje kiseline u želucu kod hiperacidnog gastritisa // Medicina zasnovana na dokazima - osnova modernog zdravstva: sažeci VI međunarodnog kongresa. - Habarovsk. – 2007. – Str. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Učinkovitost esomeprazola u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti // Gastroenterologija. 2015. br. 2. str. 20–25.


• Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. et al. Učinkovitost standardne prve linije trostruke eradikacijske terapije na bazi esomeprazola i drugih PPI kod pacijenata s gastritisom povezanim s H. pylori // Rak dojke. Gastroenterologija. – 2017. - br. 17. P. 1215-1219.

Priprema Nexium rastvora za injekcije i infuzije od liofilizata i njihova upotreba

Nexium rastvor se ne sme mešati ili primenjivati ​​sa drugim lekovima. Otopina ne smije sadržavati vidljive mehaničke nečistoće ili promjenu boje. Rešenje mora biti transparentno. Prilikom propisivanja 20 mg Nexiuma dnevno, daje se polovina pripremljene otopine, a ostatak se uništava.

Nexium rastvor za injekciju se primenjuje odmah nakon pripreme intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta. Nexium rastvor za infuziju se primenjuje tokom 10-30 minuta.

Farmakološka svojstva Nexiuma

Kontraindikacije za uzimanje Nexiuma

• preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke uključene u lijek
• nasljedna netolerancija na fruktozu, malapsorpciju glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze
• starosti do 12 godina (za GERB) i bilo koje dječje dobi prema drugim indikacijama osim GERB-a
• Nexium se ne smije uzimati s atazanavirom
• s oprezom kod teškog zatajenja bubrega

Upotreba Nexium-a tokom trudnoće i dojenja

Nuspojave Nexiuma

Dugotrajna ili upotreba visokih doza Nexium-a povećava rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba i kralježnice (FDA upozorenje).

Nexium overdose

Posebne upute za terapiju Nexiumom

Oni koji uzimaju Nexium duži period (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom. Oni koji uzimaju Nexium "po potrebi" treba da budu upućeni da se jave svom lekaru ako im se simptomi promene. S obzirom na fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi prilikom propisivanja terapije „po potrebi“, potrebno je uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga, prilikom propisivanja eradikacijske terapije pacijentima koji primaju druge lijekove metabolizirane CYP3A4 (na primjer, cisaprid), moraju se uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s ovim lijekovima. Nexium sadrži saharozu i stoga je kontraindiciran kod pacijenata s nasljednom netolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.

Interakcija Nexiuma sa drugim lijekovima

Upute za medicinsku upotrebu Nexiuma

• Nexium, filmom obložene tablete koje sadrže 20 ili 40 mg esomeprazola Proizvođač Nexium-a: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Švedska.

  Pored Nexium-a, u Rusiji su registrovani sledeći lekovi sa aktivnom supstancom esomeprazolom: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

  U nekim drugim zemljama registrovane su i proizvode se sljedeće marke: Nexium i Nexium I.V. (SAD), Esopral (Italija, Holandija), Axagon (Italija), Nexiam (Belgija, Luksemburg, Južna Afrika), kao i generici esomeprazola: Ezokar (Belorusija, Palestina), Sompraz (Indija, Mjanmar), Neksium i Neksium Inj (Indija), Nexpro (Indija) itd.

  Nexium ima kontraindikacije, nuspojave i karakteristike primjene je neophodna konsultacija sa specijalistom.