Zoladex je antitumorski lijek koji je analog gonadotropin-oslobađajućeg hormona.

Oblik i sastav izdanja

Zoladex se proizvodi u obliku kapsula za potkožnu primjenu produženog djelovanja (bijeli ili krem ​​cilindrični komadi čvrstog polimernog materijala), u špric aplikatorima sa zaštitnim mehanizmom (Safety Glide safe Administration system), 1 špric u laminiranim aluminijskim kovertama.

1 kapsula sadrži:

• 3,6 mg goserelina (u obliku acetata) i pomoćne komponente: kopolimer glikolne i mliječne kiseline (50:50), glacijalna octena kiselina;
• 10,8 mg goserelina (u obliku acetata) i pomoćne komponente: glacijalna octena kiselina, niskomolekularni kopolimer glikolne i mliječne kiseline (95:5) i kopolimer visoke molekulske mase glikolne i mliječne kiseline (95:5) u omjeru 3 :1.

Indikacije za upotrebu

Zoladex 3,6 mg je propisan:

• Za rak prostate;
• Za rak dojke;
• Za stanjivanje endometrijuma tokom planiranih operacija endometrijuma;
• Za endometriozu;
• Prilikom vantjelesne oplodnje;
• Sa fibroidima materice.

Zoladex 10,8 mg je propisan za liječenje:

• Endometrioza;
• Rak prostate;
• Fibroidi materice.

Kontraindikacije

Upotreba Zoladexa je kontraindicirana:

• Dojilje i trudnice;
• Djeca mlađa od 18 godina;
• U slučaju preosjetljivosti na goserelin ili druge analoge GnRH.

Lijek se s oprezom propisuje muškarcima s posebnim rizikom od kompresije kičmene moždine ili opstrukcije uretera, kao i tijekom vantjelesne oplodnje kod žena sa sindromom policističnih jajnika.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Za odrasle, lijek se primjenjuje u prednji dio trbušni zid subkutano

Zoladex 3,6 mg se daje muškarcima i ženama svakih 28 dana.

Za benigne ginekološke bolesti, lijek se koristi ne duže od 6 mjeseci, s maligne neoplazme– dugo vremena.

Za stanjivanje endometrijuma obično se daju 2 injekcije u razmaku od 28 dana, a ablacija materice se preporučuje u prvih 14 dana nakon druge doze.

Tokom vantjelesne oplodnje, Zoladex 3,6 mg se koristi za desenzibilizaciju hipofize. Obično potreban nivo estradiol se postiže između 7 i 21 dana. Terapija se prati u skladu sa ustaljenom praksom zdravstvene ustanove.

Zoladex 10,8 mg se obično propisuje:

• Za muškarce – svaka 3 mjeseca;
• Za žene - svakih 12 sedmica.

Starijim pacijentima, kao i pacijentima s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom, prilagođavanje doze nije potrebno.

Nuspojave

Kada koristite Zoladex, moguće je razviti nuspojave, koji se pojavljuju sa različitim frekvencijama.

Tokom upotrebe lijeka mogu se pojaviti neoplazme:

• Vrlo rijetko: tumori hipofize;
• Neodređena učestalost: degeneracija fibromatoznih čvorova sa fibroidima materice.

Kršenja kardiovaskularnog sistema obično se pojavljuju kao:

• Vrlo često: valovi vrućine (ponekad je moguća obustava lijeka);
• Često: promjena nivoa krvni pritisak(hipotenzija ili hipertenzija), kod muškaraca - zatajenje srca i infarkt miokarda.

Metaboličke promjene u obliku poremećene tolerancije glukoze često se razvijaju kod muškaraca i manifestiraju se kao dijabetes melitus ili pogoršanje kontrole glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes melitus u anamnezi. Žene mogu razviti hiperkalcemiju.

Kršenja genitourinarnog sistema pojaviti se kao:

• Vrlo često: erektilna disfunkcija (kod muškaraca), suhoća vaginalne sluznice i povećana veličina mliječnih žlijezda (kod žena);
• Često: ginekomastija (kod muškaraca);
• Manje često: bol mlečne žlezde, opstrukcija uretera (kod muškaraca);
• Rijetko: ciste jajnika (kod žena), sindrom hiperstimulacije jajnika (kod žena, kada se koriste istovremeno s gonadotropinima);
• Neodređena učestalost: vaginalno krvarenje (kod žena).

Iz mentalne sfere i nervni sistem kršenja se manifestuju kao:

• Vrlo često: smanjen libido (ponekad je moguća obustava lijeka);
• Često: depresija glavobolja, smanjeno raspoloženje (kod žena), parestezija, kompresija kičmene moždine (kod muškaraca);
• Vrlo rijetko: psihotični poremećaji.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva prilikom primjene Zoladexa može doći do sljedećeg:

• Vrlo često: pojačano znojenje (ponekad je moguća obustava lijeka);
• Često: alopecija (kod žena), osip;
• Neodređena učestalost: alopecija (kod muškaraca).

Poremećaji mišićno-koštanog sistema mogu se manifestovati kao:

• Često: artralgija (kod žena), bol u kostima (kod muškaraca). Na početku terapije kod pacijenata sa karcinomom prostate moguće je privremeno pojačanje bola u kostima, u tom slučaju je indicirano simptomatsko liječenje;
• Manje često: artralgija (kod muškaraca).

Sa strane imunološkog sistema mogu se javiti reakcije preosjetljivosti (manje često) i anafilaktičke reakcije (rijetko).

Poremećaji endokrinog sistema se vrlo rijetko manifestuju u obliku krvarenja u hipofizu.

Izvana laboratorijska istraživanjačesto se opaža smanjenje mineralne gustoće kostiju i povećanje tjelesne težine.

Između ostalih nuspojava, mogu se razviti sljedeće:

• Vrlo često: reakcije na mjestu injekcije (kod žena);
• Često: reakcije na mjestu injekcije (kod muškaraca), privremeno pojačanje simptoma kod žena s rakom dojke na početku liječenja.

specialne instrukcije

Kada se Zoladex propisuje muškarcima s posebnim rizikom od razvoja opstrukcije uretera ili kompresije kičmene moždine, potrebno je pažljivo pratiti stanje tokom prvog mjeseca terapije. Po potrebi se propisuje standardna terapija za ove komplikacije.

Kod žena Zoladex 10,8 mg treba koristiti samo za liječenje mioma materice i endometrioze, a za ostale indikacije propisuje se Zoladex 3,6 mg. Tokom terapije treba koristiti nehormonske metode kontracepcije do povratka menstruacije. Nastavak menstruacije nakon završetka liječenja u nekim slučajevima može nastupiti sa zakašnjenjem; ponekad, nakon prestanka upotrebe lijeka, pojava menopauze se opaža bez obnavljanja menstruacije.

Terapija kod žena može uzrokovati smanjenje mineralne gustoće kostiju, koja se obnavlja nakon završetka kursa. Kod liječenja endometrioze Zoladexom 3,6 mg, dodatak hormonske nadomjesne terapije (dnevni progestogen i estrogen) smanjuje gubitak mineralne gustine kostiju i vazomotorne simptome. Nema iskustva s primjenom hormonske zamjenske terapije primjenom Zoladexa 10,8 mg.

Tokom lečenja može doći do povećanja otpora grlića materice, pa se mora paziti pri širenju grlića materice.

Nema podataka o sigurnosti i efikasnosti terapije za benigne ginekološke bolesti koje traju duže od 6 mjeseci.

Preliminarni dokazi sugeriraju da istovremena primjena bisfosfonata s agonistima GnRH kod muškaraca može smanjiti gubitak mineralne gustoće kostiju. Zbog mogućnosti razvoja smanjene tolerancije glukoze za vrijeme uzimanja GnRH agonista, muškarcima se savjetuje da povremeno prate razinu glukoze u krvi.

Nema dokaza da Zoladex smanjuje sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama.

Analogi

Analogi Zoladexa po mehanizmu djelovanja su: Anabrez, Aromeston, Bikalutera, Hormoplex, Dermesril, Letrozol, Nolvadex, Oreta, Sandostatin, Suprefact, Flutaplex i drugi antitumorski lijekovi hormonski agensi i antagonisti hormona.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja dece na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Zoladex: upute za upotrebu i recenzije

Zoladex je sintetički analog prirodnog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH).

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik – kapsule za potkožnu primjenu produženog djelovanja, koje su cilindrični komadi čvrstog polimernog materijala, bez ili gotovo bez vidljivih inkluzija, bijele ili krem ​​boje (u špric aplikatorima sa zaštitnim mehanizmom (Safety Glide safe injection system), 1 špric po aluminijumskim laminiranim kovertama, 1 koverta u kartonskom pakovanju).

Aktivni sastojak: goserelin (u obliku acetata), u 1 kapsuli – 3,6 ili 10,8 mg.

Dodatne supstance kapsula od 3,6 mg: glacijalna sirćetna kiselina, kopolimer glikolne i mlečne kiseline (50:50).

Dodatne supstance kapsula od 10,8 mg: kopolimer mliječne i glikolne kiseline, niske molekulske mase (95:5) i visoke molekulske mase (95:5).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Uz kontinuiranu primjenu, Zoladex inhibira oslobađanje luteinizirajućeg hormona od strane hipofize, što dovodi do smanjenja koncentracije estradiola u serumu kod žena i testosterona kod muškaraca. Nakon prestanka uzimanja lijeka, ovaj učinak nestaje. U početku, goserelin, kao i drugi GnRH agonisti, može prolazno povećati koncentraciju estradiola u serumu kod žena i koncentraciju testosterona u serumu kod muškaraca. Takođe uključeno ranim fazama Tokom liječenja lijekom, neke žene razvijaju vaginalno krvarenje različitog intenziteta i trajanje.

Kod muškaraca, koncentracije testosterona se smanjuju do nivoa kastracije otprilike 21 dan nakon prve primjene Zoladex kapsule i ostaju smanjene uz kontinuiranu terapiju koja se daje svakih 28 dana (koristeći kapsule od 3,6 mg) ili svaka 3 mjeseca (koristeći kapsule od 10,8 mg). Sa ovim smanjenjem koncentracije testosterona, većina pacijenata doživljava regresiju tumora prostate i simptomatsko poboljšanje.

Koncentracija estradiola prilikom primjene lijeka kod žena također se smanjuje za otprilike 21 dan nakon primjene prve kapsule Zoladexa od 3,6 mg i ostaje smanjena (na nivou zabilježenom tijekom menopauze) uz redovnu terapiju svakih 28 dana. Ovo smanjenje koncentracije estradiola dovodi do pozitivnog efekta kod endometrioze, hormonski zavisnih oblika raka dojke, supresije razvoja folikula u jajnicima i mioma materice. Dolazi do stanjivanja endometrijuma i većina žena doživljava amenoreju.

Nakon primjene kapsula od 10,8 mg, koncentracija estradiola u serumu kod žena se smanjuje unutar 4 tjedna nakon primjene prve kapsule lijeka i ostaje smanjena tijekom liječenja. Prilikom prelaska na Zoladex 10,8 mg s drugih analoga GnRH, supresija koncentracije estradiola nastavlja. Terapeutski učinak smanjenja nivoa estradiola očituje se kod mioma maternice i endometrioze.

Zoladex 3,6 mg, kada se koristi zajedno sa preparatima gvožđa, izaziva amenoreju, kao i povećanje nivoa hematoloških parametara i hemoglobina kod pacijenata sa istovremenom anemijom i fibroidima materice.

Tokom liječenja GnRH agonistima može doći do menopauze. Kod nekih žena (rijetko) se menstruacija ne vraća nakon tretmana.

Farmakokinetika

Održavanje efektivne koncentracije lijeka postiže se primjenom Zoladexa 3,6 mg svake 4 sedmice i Zoladexa 10,8 mg svakih 12 sedmica. Lijek se ne akumulira u tkivima.

Goserelin se slabo vezuje za proteine ​​plazme. Kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega, poluvrijeme eliminacije lijeka iz seruma je 2-4 sata (u slučaju poremećene funkcije bubrega, ova brojka se povećava). Uz mjesečnu primjenu kapsula od 3,6 mg ili 10,8 mg, ova promjena nema značajne posljedice, pa nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

U slučaju disfunkcije jetre, farmakokinetika lijeka se neznatno mijenja.

Indikacije za upotrebu

Za kapsule od 3,6 i 10,8 mg:

• fibroid materice;
• Endometrioza;
• Rak prostate.

Samo za kapsule od 3,6 mg:

• Rak dojke;
• Vantjelesna oplodnja (za desenzibilizaciju hipofize);
• Planirane operacije na endometrijumu (da se istanji).

Kontraindikacije

apsolutno:

• djetinjstvo;
• Trudnoća i dojenje;
• Individualna preosjetljivost na lijek ili druge analoge GnRH.

Zoladex treba koristiti s oprezom pri liječenju muškaraca koji imaju rizik od razvoja kompresije kičmene moždine ili opstrukcije uretera, kao i tokom vantjelesne oplodnje (IVF) kod žena sa sindromom policističnih jajnika.

Upute za upotrebu Zoladexa: način i doziranje

Kapsule 3,6 mg

Zoladex se ubrizgava supkutano u prednji trbušni zid, 1 kom. svakih 28 dana.

Za maligne neoplazme lijek se koristi dugo vremena. Kod benignih ginekoloških oboljenja terapija traje do 6 meseci (nema podataka o bezbednosti i efikasnosti dužeg lečenja).

Za stanjivanje endometrijuma tokom planiranih operacija, Zoladex se primenjuje 2 puta u intervalu od 4 nedelje. Ablacija materice se radi u prve 2 sedmice nakon druge doze.

U IVF-u, Zoladex se koristi za desenzibilizaciju hipofize, što se određuje na osnovu nivoa estradiola u krvnom serumu. Po pravilu, potrebna koncentracija estradiola, koja odgovara onoj u ranoj folikularnoj fazi ciklusa (oko 150 pmol/l), postiže se između 7. i 21. dana. Nakon početka desenzibilizacije, počinje stimulacija superovulacije uz pomoć gonadotropina. Nastala desenzibilizacija hipofize pri primjeni Zoladexa može biti trajnija, zbog čega se potreba za gonadotropinom može povećati. Njegova primjena se prekida u odgovarajućoj fazi razvoja folikula, a zatim se primjenjuje humani korionski gonadotropin (hCG) za indukciju ovulacije.

Kapsule 10,8 mg

Zoladex se injektira supkutano u prednji trbušni zid:

• Muškarci: svaka 3 mjeseca;
• Žene: svakih 12 sedmica.

Nuspojave

• Imuni sistem: povremeno – reakcije preosjetljivosti; u rijetkim slučajevima - anafilaktičke reakcije;
• Metabolički poremećaji: često - smanjena tolerancija na glukozu (kod muškaraca); manje često – hiperkalcemija (kod žena);
• Endokrini sistem: vrlo rijetko - krvarenje u hipofizu;
• Kardiovaskularni sistem: vrlo često – valovi vrućine; često – zatajenje srca i infarkt miokarda (kod muškaraca), hipertenzija ili hipotenzija;
• Nervni sistem i psiha: vrlo često – smanjen libido; često – depresija i glavobolja (kod žena), kompresija kičmene moždine (kod muškaraca), smanjeno raspoloženje, parestezije; vrlo rijetko - psihotični poremećaji;
• Mišićno-skeletni sistem: često – bol u kostima (kod muškaraca), artralgija (kod žena); rijetko – artralgija (kod muškaraca);
• Genitourinarni sistem: vrlo često - povećanje veličine mliječnih žlijezda i suhoća vaginalne sluznice (kod žena), erektilna disfunkcija (kod muškaraca); često – ginekomastija (kod muškaraca); rijetko – opstrukcija mokraćovoda i bol u mliječnim žlijezdama (kod muškaraca); u rijetkim slučajevima - cista jajnika (kod žena), sindrom hiperstimulacije jajnika (kod žena kojima je Zoladex propisan istovremeno s gonadotropinima); učestalost nepoznata – vaginalno krvarenje (kod žena);
• Koža i potkožno tkivo: vrlo često – pojačano znojenje; često – alopecija (kod žena), osip; učestalost nepoznata – alopecija (kod muškaraca);
• Neoplazme: vrlo rijetko - tumor hipofize; učestalost nepoznata - degeneracija fibromatoznih čvorova kod žena sa miomom maternice;
• Ostalo: vrlo često - reakcije na mjestu ubrizgavanja kapsule (kod žena); često - privremeno pojačanje simptoma bolesti na početku liječenja kod žena s rakom dojke, reakcije na mjestu injekcije (kod muškaraca);
• Laboratorijski testovi: često - povećanje tjelesne težine, smanjenje mineralne gustoće kostiju.

Predoziranje

Podaci o predoziranju Zoladexom su ograničeni. Ako se kapsule nenamjerno daju prerano ili se lijek koristi u većim dozama, klinički značajno nuspojave nije razvila.

Liječenje predoziranja je simptomatsko.

specialne instrukcije

Nastavak menstrualnog ciklusa Nakon završetka kursa lečenja, kod nekih žena može doći do kašnjenja. Dok se menstruacija ne vrati, žene koje se liječe Zoladex-om trebaju koristiti nehormonske metode kontracepcije. U rijetkim slučajevima može doći do menopauze bez obnavljanja menstruacije nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kada se koristi goserelin u kombinaciji s gonadotropinom, moguć je razvoj sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS). Iz tog razloga, potrebno je pažljivo pratiti proces stimulacije ciklusa kako bi se pravovremeno identifikovao rizik od razvoja OHSS-a. Ako je potrebno, primenu hCG-a treba prekinuti.

Prema uputama, Zoladex može dovesti do povećanja otpora grlića maternice, te se stoga mora paziti pri širenju cerviksa.

Prilikom provođenja IVF-a, lijek treba koristiti samo u specijaliziranoj medicinskoj ustanovi pod nadzorom liječnika s iskustvom u ovoj oblasti.

GnRH analozi mogu uzrokovati smanjenje mineralne gustine kostiju. Gubitak mineralne gustine kostiju i manifestacija vazomotornih simptoma kod žena koje primaju Zoladex za liječenje endometrioze mogu se smanjiti istovremenom hormonskom nadomjesnom terapijom uz svakodnevnu primjenu estrogena i gestagena. Kod muškaraca se gubitak mineralne gustoće kostiju, prema preliminarnim podacima, smanjuje istovremena upotreba bisfosfonat.

Budući da agonisti GnRH mogu smanjiti toleranciju na glukozu kod muškaraca, preporučuje se da redovno prate koncentraciju glukoze u krvi.

Nije bilo izvještaja o negativnom učinku Zoladexa na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Zoladex je kontraindiciran kod trudnica i dojilja.

Upotreba u detinjstvu

Lijek se ne koristi kod djece i adolescenata.

Za oštećenu funkciju bubrega

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze Zoladexa.

Za disfunkciju jetre

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze Zoladexa.

Interakcije lijekova

Nema informacija o interakciji Zoladexa s drugim lijekovima.

Analogi

Analozi Zoladexa su: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Diferelin, Leuprorelin Sandoz, Lucrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25°C van domašaja dece.

Rok trajanja – 3 godine.

U ovom članku možete pronaći upute za upotrebu medicinski proizvod Zoladex. Izlažu se recenzije posetilaca sajta - potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Zoladexa u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Zoladexa u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje endometrioze, mioma i raka dojke i prostate kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Zoladex- sintetički analog prirodnog GnRH (gonadotropin oslobađajući hormon). Uz kroničnu upotrebu, Zoladex inhibira oslobađanje luteinizirajućeg hormona (LH) od strane hipofize, što dovodi do smanjenja koncentracije testosterona u krvnom serumu kod muškaraca i koncentracije estradiola u krvnom serumu kod žena. Ovaj efekat je reverzibilan nakon prekida terapije. U početku, Zoladex, kao i drugi GnRH agonisti, može uzrokovati privremeno povećanje koncentracije testosterona u serumu kod muškaraca i koncentracije estradiola u serumu kod žena. U ranim fazama terapije Zoladexom, neke žene mogu iskusiti vaginalno krvarenje različitog trajanja i intenziteta.

Kod muškaraca, otprilike 21 dan nakon primjene prve kapsule, koncentracije testosterona se smanjuju do nivoa kastracije i nastavljaju ostati smanjene s trajni tretman, održava se svakih 28 dana. Ovo smanjenje koncentracije testosterona kod većine pacijenata dovodi do regresije tumora prostate i simptomatskog poboljšanja.

Kod žena se koncentracije estradiola u serumu također smanjuju za otprilike 21 dan nakon primjene prve kapsule i, uz redovno doziranje svakih 28 dana, ostaju smanjene na razine uporedive s onima uočenim kod žena u menopauzi.

Ovo smanjenje dovodi do pozitivnog efekta kod hormonski zavisnih oblika raka dojke, endometrioze, mioma materice i supresije razvoja folikula u jajnicima. Također uzrokuje stanjivanje endometrija i uzrok je amenoreje kod većine pacijenata.

Pokazalo se da Zoladex u kombinaciji sa suplementima gvožđa izaziva amenoreju i povećanje nivoa hemoglobina i srodnih hematoloških parametara kod žena sa fibroidima materice i pratećom anemijom.

Dok uzimaju analoge GnRH, žene mogu doživjeti menopauzu.

Rijetko, neke žene ne dožive povratak menstruacije nakon završetka terapije.

Compound

Goserelin (u obliku acetata) + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Primjena kapsule svake 4 sedmice osigurava održavanje efektivne koncentracije. Ne dolazi do kumulacije u tkivima. Vezivanje za proteine ​​plazme je nisko.

Indikacije

• rak prostate;
• karcinom dojke;
• endometrioza;
• fibroid materice;
• za stanjivanje endometrijuma tokom planiranih operacija na endometrijumu;
• tokom vantjelesne oplodnje.

Obrasci za oslobađanje

Kapsule za supkutanu primjenu produženog djelovanja 3,6 mg i 10,8 mg (injekcije).

Drugi dozni oblici, bilo kapsule ili tablete za oralnu primjenu, ne postoji.

Upute za upotrebu i način primjene (kako ubrizgati lijek)

Kapsule 3,6 mg

Za odrasle, Zoladex kapsula od 3,6 mg se primjenjuje supkutano u prednji trbušni zid svakih 28 dana.

Za maligne neoplazme lijek se koristi dugo, za benigne ginekološke bolesti - ne više od 6 mjeseci.

Za stanjivanje endometrijuma daju se 2 injekcije u razmaku od 4 nedelje, dok se ablacija materice preporučuje u prve 2 nedelje nakon 2. doze.

Vantjelesna oplodnja

Lijek Zoladex 3,6 mg koristi se za desenzibilizaciju hipofize. Desenzibilizacija je određena koncentracijom estradiola u krvnom serumu. Obično se potreban nivo estradiola, koji odgovara onom u ranoj folikularnoj fazi ciklusa (približno 150 mmol/l), postiže između 7 i 21 dana. Kada dođe do desenzibilizacije, počinje stimulacija superovulacije (kontrolirana stimulacija jajnika) gonadotropinom. Rezultirajuća desenzibilizacija hipofize upotrebom depo GnRH agonista može biti trajnija, što može rezultirati povećanim potrebama za gonadotropinom. U odgovarajućoj fazi razvoja folikula, primjena gonadotropina se prekida, a zatim se primjenjuje humani korionski gonadotropin kako bi se inducirala ovulacija. Praćenje tretmana, vađenja jajnih ćelija i postupaka oplodnje sprovodi se u skladu sa ustaljenom praksom ove zdravstvene ustanove.

Stariji pacijenti, kao i pacijenti sa bubrežnom ili zatajenje jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Kapsule 10,8 mg

Za odrasle muškarce, Zoladex 10,8 mg kapsula se primjenjuje supkutano u prednji trbušni zid svaka 3 mjeseca.

Za odrasle žene, Zoladex 10,8 mg kapsula se primjenjuje supkutano u prednji trbušni zid svakih 12 sedmica.

Bolesnicima s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, kao i starijim pacijentima, nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojava

• tumor hipofize;
• degeneracija fibromatoznih čvorova kod žena s fibroidima maternice;
• reakcije preosjetljivosti;
• anafilaktičke reakcije;
• krvarenje u hipofizu;
• poremećena tolerancija glukoze;
• hiperkalcemija (kod žena);
• smanjen libido povezan sa farmakološko djelovanje lijeka i, u rijetkim slučajevima, dovodi do njegovog povlačenja;
• smanjeno raspoloženje;
• depresija (kod žena);
• parestezija;
• kompresija kičmene moždine (kod muškaraca);
• glavobolja (kod žena);
• psihotični poremećaj;
• valunge povezane s farmakološkim djelovanjem lijeka i, u rijetkim slučajevima, dovode do njegovog povlačenja;
• infarkt miokarda (kod muškaraca);
• zatajenje srca (kod muškaraca), čiji se rizik povećava uz istovremenu primjenu antiandrogenskih lijekova;
• hipotenzija ili hipertenzija;
• pojačano znojenje;
• alopecija (kod žena), obično blago izražena (uključujući mlade pacijente s benignim neoplazmama);
• alopecija (kod muškaraca), koja se manifestirala kao gubitak kose u cijelom tijelu zbog smanjenja razine androgena;
• osip;
• artralgija;
• bol u kostima (kod muškaraca);
• erektilna disfunkcija;
• suhoća vaginalne sluznice i povećanje veličine mliječnih žlijezda;
• ginekomastija;
• bol u mliječnim žlijezdama (kod muškaraca);
• opstrukcija uretera (kod muškaraca);
• cista jajnika;
• sindrom hiperstimulacije jajnika;
• vaginalno krvarenje;
• reakcija na mjestu ubrizgavanja;
• privremeno pojačanje simptoma bolesti kod pacijenata s karcinomom dojke na početku terapije;
• smanjena mineralna gustoća kostiju;
• povećanje telesne težine.

Kontraindikacije

• trudnoća;
• laktacija;
• djetinjstvo;
• Preosjetljivost na goserelin ili druge analoge GnRH.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece.

specialne instrukcije

Zoladex treba davati s oprezom muškarcima koji su posebno izloženi riziku od razvoja opstrukcije uretera ili kompresije kičmene moždine. Ovu kategoriju pacijenata treba pažljivo pratiti tokom prvog meseca terapije. Ako je kompresija kičmene moždine ili zatajenje bubrega uzrokovane opstrukcijom uretera, potrebno je propisati standardni tretman za ove komplikacije.

Kada se Zoladex koristi kod žena, treba koristiti nehormonske metode kontracepcije sve dok se ne vrati menstruacija.

Kao i kod upotrebe drugih analoga GnRH, prijavljeni su rijetki slučajevi sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS) kada se Zoladex koristi u kombinaciji s gonadotropinom. Pretpostavlja se da desenzibilizacija uzrokovana upotrebom lijeka Zoladex može u nekim slučajevima dovesti do povećanja potrebna doza gonadotropin. Potrebno je pažljivo pratiti stimulaciju ciklusa kako bi se identificirali pacijenti s rizikom od razvoja OHSS-a, budući da težina i učestalost manifestacija sindroma mogu ovisiti o režimu doziranja gonadotropina. Ako je potrebno, treba prekinuti primjenu humanog korionskog gonadotropina.

Upotreba analoga GnRH kod žena može uzrokovati smanjenje mineralne gustoće kostiju. Nakon tretmana, većina žena doživljava obnovu mineralne gustine kostiju. Kod pacijenata koji primaju Zoladex za liječenje endometrioze, dodatak hormonske nadomjesne terapije (dnevni estrogen i progestogen) smanjio je gubitak mineralne gustine kostiju i vazomotorne simptome.

Nastavak menstruacije nakon završetka liječenja Zoladexom može biti odgođen kod nekih pacijenata. U rijetkim slučajevima, neke žene mogu doživjeti menopauzu tokom liječenja analozima GnRH, a da se menstruacija ne vrati nakon završetka terapije.

Upotreba Zoladexa može dovesti do povećanja otpora grlića materice; potrebno je biti oprezan pri širenju cerviksa.

Nema podataka o efikasnosti i bezbednosti terapije Zoladexom za benigne ginekološke bolesti koje traju duže od 6 meseci.

Zoladex treba koristiti tokom vantjelesne oplodnje samo pod nadzorom stručnjaka sa iskustvom u ovoj oblasti.

Prema preliminarnim podacima, upotreba bisfosfonata u kombinaciji s GnRH agonistima kod muškaraca pomaže u smanjenju gubitka mineralne gustoće kostiju. Zbog mogućnosti razvoja smanjene tolerancije glukoze pri uzimanju GnRH agonista kod muškaraca, preporučuje se periodično praćenje nivoa glukoze u krvi.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nema dokaza da Zoladex umanjuje sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama.

Interakcije lijekova

Interakcije lijekova sa Zoladexom nisu opisane.

Analozi lijeka Zoladex

Strukturni analozi prema aktivna supstanca lijek koji Zoladex nema. Lijek sadrži jedinstveni aktivni sastojak.

Analogi farmakološka grupa(antitumorski hormonski agensi):

• Anabrese;
• Anandron;
• Anaster;
• Anastrozole;
• Andriol;
• Androblock;
• Androcur;
• Androkur Depot;
• Arimidex;
• Aromasin;
• Aromeston;
• Balutar;
• bikalutamid;
• Bikaluthera;
• Bikaprost;
• Bilem;
• Bilumid;
• Buserelin;
• Genfastat;
• Hormoplex;
• Decapeptyl;
• Depo Provera;
• Depostat;
• Dermesril;
• Divigel;
• Diferelin;
• zitazonijum;
• Zitiga;
• Calumid;
• Casodex;
• Klimara;
• Lestrodex;
• Letroza;
• Letrozol;
• Letrosan;
• Letrotera;
• Lucrine depo;
• Mamomit;
• Megeys;
• Nexazole;
• Novofen;
• Nolvadex;
• Oktreotid;
• Octretex;
• Octride;
• Omnadren 250;
• Orgametril;
• Oreta;
• Orimethene;
• Prajeesan;
• Premarin;
• Provera;
• progesteron;
• Progestogel;
• Prostap;
• Sandostatin;
• Selana;
• Sinestrol;
• Suprefact;
• Sustanon 250;
• Tamoxen;
• tamoksifen;
• Faslodex;
• Fareston;
• Femara;
• Firmagon;
• Flutacan;
• Flutamid;
• Flutaplex;
• Flucin;
• Egistrazole;
• Exemestane;
• Extras;
• Eligard;
• Estarizol;
• estradurin;
• Estrimax;
• Estrogel;
• Etruzil.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Astra Zeneca AB AstraZeneca AB/Zio-Zdorovye, CJSC AstraZeneca UK Limited AstraZeneca UK Limited/AstraZeneca Industries LLC AstraZeneca UK Limited/Zio-Zdorovye, CJSC

Zemlja porijekla

UK UK/Rusija UK

Grupa proizvoda

Hormonalni lekovi

antitumorsko sredstvo - analog gonadotropin-oslobađajućeg hormona

Obrasci za oslobađanje

• Kapsula za supkutanu primjenu produženog djelovanja, 10,8 mg - u aplikatoru šprica sa zaštitnim mehanizmom (Safety Glide System). Jedan aplikator špricem nalazi se u laminiranoj aluminijskoj koverti. U kartonsku kutiju s uputama za upotrebu stavlja se koverta sa pomično pričvršćenom zastavicom za napomene. Kapsula za supkutanu primjenu produženog djelovanja, 3,6 mg - u aplikatoru šprica sa zaštitnim mehanizmom (Safety Glide System). Jedan aplikator špricem nalazi se u laminiranoj aluminijskoj koverti. U kartonsku kutiju s uputama za upotrebu stavlja se koverta sa pomično pričvršćenom zastavicom za napomene.

Opis doznog oblika

• Bijeli ili krem ​​boje cilindrični komadi čvrstog polimernog materijala, bez ili uglavnom bez vidljivih inkluzija.

farmakološki efekat

Zoladex® je sintetički analog prirodnog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH). Uz hroničnu upotrebu, Zoladex® inhibira oslobađanje luteinizirajućeg hormona (LH) od strane hipofize, što dovodi do smanjenja koncentracije testosterona u krvnom serumu kod muškaraca i koncentracije estradiola u krvnom serumu kod žena. Ovaj efekat je reverzibilan nakon prekida terapije. U početku, Zoladex®, kao i drugi GnRH agonisti, može uzrokovati privremeno povećanje koncentracije testosterona u serumu kod muškaraca i koncentracije estradiola u serumu kod žena. U ranim fazama terapije Zoladex®-om, neke žene mogu iskusiti vaginalno krvarenje različitog trajanja i intenziteta. Kod muškaraca, otprilike 21 dan nakon primjene prve kapsule, koncentracije testosterona se smanjuju do nivoa kastracije i nastavljaju ostati smanjene kontinuiranim liječenjem, koje se provodi svakih 28 dana u slučaju Zoladex® 3,6 mg ili svaka 3 mjeseca u slučaju Zoladex® 10,8 mg. Ovo smanjenje koncentracije testosterona tokom upotrebe Zoladex® 3,6 mg kod većine pacijenata dovodi do regresije tumora prostate i simptomatskog poboljšanja. Kod žena se koncentracije estradiola u serumu također smanjuju otprilike 21 dan nakon primjene prve kapsule Zoladex® 3,6 mg i, uz redovno doziranje svakih 28 dana, ostaju smanjene na nivo koji se može uporediti sa onim uočenim kod žena u menopauzi. Ovo smanjenje dovodi do pozitivnog efekta kod hormonski zavisnih oblika raka dojke, endometrioze, mioma materice i supresije razvoja folikula u jajnicima. Također uzrokuje stanjivanje endometrija i uzrok je amenoreje kod većine pacijenata. Nakon primjene Zoladex® 10,8 mg, koncentracije estradiola u serumu kod žena se smanjuju unutar 4 sedmice nakon primjene prve kapsule i ostaju snižene na nivoe koji se mogu uporediti s onima uočenim kod žena u menopauzi. Uz početnu upotrebu drugih analoga GnRH i prelazak na Zoladex® 10,8 mg, supresija nivoa estradiola se nastavlja. Smanjenje nivoa estradiola dovodi do terapijskog efekta kod endometrioze i mioma materice. Pokazalo se da Zoladex® 3,6 mg u kombinaciji sa suplementima gvožđa izaziva amenoreju i povećanje nivoa hemoglobina i srodnih hematoloških parametara kod žena sa fibroidima materice i pratećom anemijom. Dok uzimaju agoniste GnRH, žene mogu doživjeti menopauzu. Rijetko se neke žene ne vraćaju na menstruaciju nakon završetka terapije.

Farmakokinetika

Primjena Zoladex® 3,6 mg svake četiri sedmice ili Zoladex® 10,8 mg svakih 12 sedmica osigurava održavanje efektivnih koncentracija. Ne dolazi do kumulacije u tkivima. Lijek Zoladex® se slabo vezuje za proteine, a njegovo poluvrijeme iz krvnog seruma iznosi 2-4 sata kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega. Poluvrijeme se produžava kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega. Uz mjesečnu primjenu Zoladex® 3,6 mg ili Zoladex® 10,8 mg, ova promjena neće imati značajne posljedice, tako da nema potrebe za promjenom doze za ove pacijente. Kod pacijenata sa zatajenjem jetre nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici.

Posebni uslovi

- Treba biti oprezan kada se Zoladex® propisuje muškarcima s posebnim rizikom od opstrukcije uretera ili kompresije kičmene moždine. Ove pacijente treba pažljivo pratiti tokom prvog meseca terapije. Ako se pojavi ili razvije kompresija kičmene moždine ili zatajenje bubrega zbog opstrukcije uretera, potrebno je propisati standardni tretman za ove komplikacije. - Kod žena, Zoladex® 10,8 mg je indiciran samo za liječenje endometrioze i mioma materice. Za žene kojima je potrebna terapija goserelinom zbog drugih indikacija, koristi se Zoladex® 3,6 mg. - Kada koristite Zoladex® kod žena, treba koristiti nehormonske metode kontracepcije do povratka menstruacije. - Kao i kod upotrebe drugih analoga GnRH, prijavljeni su rijetki slučajevi sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS) kada se koristi Zoladex 3,6 mg u kombinaciji s gonadotropinom. Pretpostavlja se da desenzibilizacija uzrokovana upotrebom Zoladex® 3,6 mg može u nekim slučajevima dovesti do povećanja potrebne doze gonadotropina. Potrebno je pažljivo pratiti stimulaciju ciklusa kako bi se identificirali pacijenti s rizikom od razvoja OHSS-a, budući da težina i učestalost manifestacija sindroma mogu ovisiti o režimu doziranja gonadotropina. Ako je potrebno, treba prekinuti primjenu humanog korionskog gonadotropina. - Upotreba GnRH agonista kod žena može uzrokovati smanjenje mineralne gustine kostiju. Nakon tretmana, većina žena doživljava obnovu mineralne gustine kostiju. Kod pacijenata koji su primali Zoladex 3,6 mg za liječenje endometrioze, dodatak hormonske nadomjesne terapije (dnevni estrogen i progestogen) smanjio je gubitak mineralne gustine kostiju i vazomotorne simptome. Trenutno nema iskustva sa primenom hormonske nadomjesne terapije tokom liječenja Zoladex® 10,8 mg. - Nastavak menstruacije nakon završetka liječenja Zoladex®-om može biti odgođen kod nekih pacijenata. U rijetkim slučajevima, neke žene mogu doživjeti menopauzu tokom liječenja analozima GnRH, a da se menstruacija ne vrati nakon završetka terapije. - Upotreba Zoladex®-a može dovesti do povećanja otpora grlića materice; potrebno je biti oprezan pri širenju grlića materice. - Nema podataka o efikasnosti i bezbednosti terapije Zoladex®-om za benigne ginekološke bolesti koje traju duže od 6 meseci. - Zoladex® 3,6 mg treba koristiti tokom vantelesne oplodnje samo pod nadzorom specijaliste sa iskustvom u ovoj oblasti. - Preporučuje se oprezno korištenje Zoladex® 3,6 mg tokom vantjelesne oplodnje kod pacijenata sa sindromom policističnih jajnika, jer je moguća stimulacija velikog broja folikula. - Prema preliminarnim podacima, upotreba bisfosfonata u kombinaciji sa GnRH agonistima kod muškaraca pomaže u smanjenju gubitka mineralne gustine kostiju. Zbog mogućnosti razvoja smanjene tolerancije glukoze pri uzimanju GnRH agonista kod muškaraca, preporučuje se periodično praćenje nivoa glukoze u krvi. Utjecaj lijeka na sposobnost upravljanja vozilima vozila i drugi mehanizmi: Nema dokaza da Zoladex® dovodi do pogoršanja ovih aktivnosti.

Compound

• goserelin (u obliku acetata) 3,6 mg Ekscipijensi: kopolimer laktida i glikolida (50:50), glacijalna sirćetna kiselina (uklonjena tokom proizvodnje). goserelin acetat, ekvivalentan sadržaju goserelina 10,8 mg Ekscipijensi: kopolimer laktida i glikolida male molekulske mase (95:5) i kopolimer laktida i glikolida visoke molekulske mase (95:5) u omjeru 3:1, glacial acetat kiselina (uklonjena tokom procesa proizvodnje).

Zoladex indikacije za upotrebu

• - Rak prostate; - karcinom dojke; - endometrioza; - fibroidi materice; - za stanjivanje endometrijuma tokom planiranih operacija na endometrijumu; - tokom vantjelesne oplodnje.

Zoladex kontraindikacije

• Trudnoća, dojenje, djetinjstvo, preosjetljivost na goserelin ili druge analoge GnRH.

Zoladex doza

• 10,8 mg 3,6 mg

Neželjeni efekti Zoladexa

• Incidencija neželjenih efekata je predstavljena na sledeći način: Često (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Interakcije lijekova

Nije poznato.

Predoziranje

Iskustvo s predoziranjem lijekovima kod ljudi je ograničeno. U slučaju nenamjerne primjene Zoladexa® prije roka ili u višoj dozi, nisu primijećeni klinički značajni neželjeni događaji. Nema podataka o predoziranju kod ljudi. U slučaju predoziranja, pacijentu treba dati simptomatsko liječenje.

Uslovi skladištenja

• držati podalje od djece

Dostavljene informacije

Hormonske bolesti su danas prilično česte, kako kod žena tako i kod muškaraca. Posebno područje medicine je liječenje raka, čiji razvoj ovisi o nivou određenog hormona. Kako praksa pokazuje, hormonska terapija malignih i benignih neoplazmi je efikasniji i ima manje nuspojave na ljudskom tijelu. To daje osnov za uvođenje novih lijekova i metoda liječenja u onkologiju. Jedna od relativno novih, ali već veoma traženih, je hormonska lijek Zoladex. Za šta se koristi ovaj lijek i za koje bolesti je indiciran?

Zoladex: kakav je ovo lijek?

Zoladex je lijek koji sadrži analog GnRH-oslobađajućeg hormona. Hormon Zoladex sadrži aktivna supstanca- goserelin acetat, koji utiče na funkcionisanje moždanih struktura kao što su hipotalamus i hipofiza.

Normalno, hipotalamus proizvodi supstance (oslobađajuće hormone) koje utiču na proizvodnju tropskih hormona hipofize. Tropski hormoni, zauzvrat, direktno utiču na spolne žlijezde, nadbubrežne žlijezde i štitnu žlijezdu, čiji je odgovor proizvodnja estrogena i testosterona, glukokortikoida i mineralokortikoida, trijodtironina i tiroksina. Zoladex, zbog činjenice da sadrži analog GnRH, prvo djeluje stimulativno na gonadotropni hormon (GTH) hipofize. GTG počinje da se proizvodi i aktivira rad polnih žlezda. Dugotrajna terapija Zoladexom dovodi do činjenice da se GTH prestaje sintetizirati. Uz to, prestaju da se proizvode i polni hormoni koji utiču na rast tumora.

Hemoterapija Zoladexom ima svoj učinak na neoplazme i druge hormonski zavisne bolesti upravo zbog ovog mehanizma djelovanja. Lijek Zoladex organizam dobro podnosi, za razliku od drugih lijekova koji se koriste u liječenju onkologije. Ovaj lijek praktično ne uzrokuje komplikacije, a sve nuspojave nakon uzimanja Zoladexa su reverzibilne.

Zoladex: aplikacija

Širok raspon indikacija je još jedna prednost Zoladexa. Za koje se bolesti koristi ovaj lijek? Zoladex se često propisuje:

• sa endometriozom;
• za rak dojke (BC);
• za rak prostate;
• sa fibroidima;
• s adenomiozom;
• s policističnom bolešću;
• s hiperplazijom endometrija;
• sa fibromom;
• sa vantjelesnom oplodnjom (IVF);
• za stanjivanje endometrijuma.

Zoladex se koristi kao monoterapija, kao i u kombinaciji s drugim lijekovima i zračenjem (u onkologiji).

Tehnika primjene Zoladexa

Kapsule s dozom od 3,6 mg i 10,8 mg su korišteni oblik oslobađanja lijeka Zoladex. Kako ubrizgati ovaj lijek? Prije svega, treba imati na umu da Zoladex može davati samo ljekar. Strogo je zabranjeno samostalno koristiti lijek. Zoladex kapsule se daju supkutano. Ovaj način primjene omogućava da se aktivna tvar postepeno oslobađa u količini koja je potrebna tijelu. Takođe, potkožna primena obezbeđuje dugotrajan efekat i najbrži mogući rezultat terapije.

Ubrizgavanje Zoladexa uopće nije bolno, kao što mnogi pogrešno vjeruju. Nakon primjene, kapsula ne stvara nelagodu, ne ometa kretanje pacijenta i ne uzrokuje neugodnosti u svakodnevnom životu.

Zoladex kapsule se s vremenom moraju zamijeniti novim. Kada ubrizgati novu kapsulu određuje ljekar koji prisustvuje, ovisno o bolesti, njenoj težini i individualnom odgovoru pacijenta na terapiju.

Ukoliko vas zanimaju specifičnosti upotrebe Zoladexa, kako ga primijeniti, šta učiniti nakon primjene i kada je potrebno promijeniti kapsulu, obratite se svom ljekaru. On će vas posavjetovati i reći vam može li se Zoladex koristiti u vašoj situaciji.

Zoladex: trajanje upotrebe i doziranje lijeka

Tijek liječenja Zoladexom i dozu lijeka određuje ljekar koji prisustvuje. Za neke pacijente (na primjer, žene s endometriozom) dovoljne su 2 injekcije lijeka. Ostali pacijenti (na primjer, s rakom prostate ili dojke) moraju se liječiti 2 godine ili više.

Tipično, jedna kapsula sa dozom od 10,8 mg je dovoljna za 3 mjeseca. Ovo se mora uzeti u obzir kako bi se nova Zoladex kapsula uvela na vrijeme.

U svojoj praksi liječnici koriste sljedeći režim liječenja Zoladexom:

Bolest		Karakteristike liječenja
Endometrioza		Svakih 28 dana mora se primijeniti nova kapsula; Trajanje terapije - ne duže od 6 mjeseci
Rak prostate
Rak dojke		Nova kapsula se mora primijeniti svakih 12 sedmica
		Svakih 28 dana mora se primijeniti nova kapsula; Trajanje liječenja - ne više od 3 mjeseca
Za stanjivanje endometrijuma		Trajanje lečenja - od 4 do 8 nedelja