Oblik za oslobađanje: Čvrsti oblici doziranja. Pilule.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivna tvar: aciklovir - 200 mg.

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat - 130,1 mg, koloidni silicijum dioksid (Aerosil) - 2,0 mg, povidon niske molekulske težine (povidon polivinilpirolidon) - 4,9 mg, krompirov skrob - 69,5 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg.

Tablete su bele, okrugle, pljosnato-cilindrične sa ivicom i rezom.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika.

Antivirusni lijek, sintetički analog acikličkog purinskog nukleozida, koji ima visoko selektivno djelovanje na herpes viruse. Unutar ćelija zaraženih virusom, pod uticajem virusne timidin kinaze, odvija se niz uzastopnih reakcija transformacije aciklovira u mono-, di- i trifosfat aciklovira. Aciklovir trifosfat je integrisan u virusni DNK lanac i blokira njegovu sintezu kompetitivnom inhibicijom virusne DNK polimeraze.

In vitro, aciklovir je efikasan protiv virusa herpes simplex- Herpes simplex tip 1 i 2, protiv virusa Varicella zoster; potrebne su veće koncentracije da bi se inhibirao Epstein-Barr virus. In vitro, aciklovir je terapeutski i profilaktički efikasan, prvenstveno protiv virusnih infekcija uzrokovanih Herpes simplexom.

Farmakokinetika.

Kada se uzima oralno, bioraspoloživost je 15-30%. Aciklovir dobro prodire u sve organe i tkiva u tijelu, uključujući mozak i kožu. Vezivanje za proteine ​​plazme je 9-33% i ne zavisi od njegove koncentracije u plazmi. Koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 50% njene koncentracije u plazmi. Aciklovir prolazi placentnu barijeru i akumulira se u majčinom mlijeku. Maksimalna koncentracija nakon oralne primjene od 200 mg 5 puta dnevno je 0,7 mcg/ml, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije je 1,5-2 sata.

Metabolizira se u jetri i formira farmakološki neaktivno jedinjenje 9-karboksimetoksimetilgvanin. Poluvrijeme eliminacije kod odraslih s normalnom funkcijom bubrega je 2-3 sata. Kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega, poluvrijeme eliminacije je 20 sati, s hemodijalizom - 5,7 sati (istovremeno, koncentracija aciklovira u plazmi opada na 60% početne vrijednosti). Oko 84% se izlučuje bubrezima nepromijenjeno, a 14% u obliku metabolita. Bubrežni klirens aciklovira je 75-80% ukupnog klirensa u plazmi. Manje od 2% aciklovira se izlučuje iz organizma kroz crijeva.

Indikacije za upotrebu:

Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2, primarnih i sekundarnih, uključujući.

Prevencija egzacerbacija rekurentnih infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2 kod pacijenata sa normalnim imunološkim statusom.

Prevencija primarnih i rekurentnih infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tipova 1 i 2 kod pacijenata sa imunodeficijencijom.

Kao dio kompleksne terapije za pacijente s teškom imunodeficijencijom: s HIV infekcije(rana faza kliničke manifestacije i detaljnu kliničku sliku) i kod pacijenata koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži.

Liječenje primarnih i rekurentnih infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster (varičele, kao i herpes zoster).

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Upute za upotrebu i doziranje:

Unutra. Lijek se koristi za vrijeme ili odmah nakon obroka i ispere se sa dovoljnom količinom vode.

Režim doziranja se određuje pojedinačno u zavisnosti od težine bolesti.

U liječenju infekcija kože i sluzokože uzrokovanih Herpes simplex tipovima 1 i 2. Odrasli: lijek se propisuje 200 mg 5 puta dnevno tokom 5 dana u intervalima od 4 sata tokom dana i u intervalima od 8 sati noću. U težim slučajevima bolesti, tok lečenja se može produžiti po preporuci lekara na 10 dana. Kao dio kompleksne terapije teške imunodeficijencije, uključujući i naprednu kliničku sliku HIV infekcije (uključujući rane kliničke manifestacije HIV infekcije i stadijum AIDS-a); nakon transplantacije koštane srži propisuje se 400 mg 5 puta dnevno.

Da bi se spriječili recidivi infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tipa 1 i 2, pacijentima s normalnim imunološkim statusom iu slučaju relapsa bolesti propisuje se 200 mg 4 puta dnevno svakih 6 sati. Kurs traje od 6 do 12 mjeseci.

Za prevenciju infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplex tip 1 i 2 kod odraslih osoba s imunodeficijencijom preporučuje se propisivanje lijeka u dozi od 200 mg 4 puta dnevno svakih 6 sati, maksimalna doza- do 400 mg aciklovira 5 puta dnevno, u zavisnosti od težine infekcije.

Djeca: Za liječenje infekcije Herpes simplexom i prevenciju ove infekcije kod pacijenata sa oslabljenom imunološkom odbranom, djeca starija od 3 godine primaju istu dozu kao i odrasli.

Kod liječenja infekcija uzrokovanih Varicella zoster:

Odrasli: 800 mg 5 puta dnevno svaka 4 sata tokom dana i u intervalima od 8 sati noću. Trajanje tretmana je 7-10 dana.

Djeca: za vodene kozice propisuje se 20 mg/kg 4 puta dnevno tokom 5 dana (maksimalna pojedinačna doza 800 mg), djeca od 3 do 6 godina: 400 mg 4 puta dnevno, starija od 6 godina: 800 mg 4 puta dnevno 5 dana.

Kod liječenja infekcija uzrokovanih Herpes zosterom, odraslima se propisuje 800 mg 4 puta dnevno svakih 6 sati tijekom 5 dana.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega:

Prilikom liječenja i prevencije infekcija uzrokovanih Herpes simplexom kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min, dozu lijeka treba smanjiti na 200 mg 2 puta dnevno, u intervalima od 12 sati.

Kod liječenja infekcija uzrokovanih Varicella zoster kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min, preporučuje se smanjenje doze lijeka na 800 mg 2 puta dnevno u 12 rasnih intervala; sa klirensom kreatinina od 10-25 ml/min, propisuje se 800 mg 3 puta dnevno u intervalima od 8 sati.

Karakteristike primjene:

Pažljivo:
Trudnoća, starije osobe i pacijenti koji uzimaju velike doze, posebno u pozadini; bubrežna disfunkcija; neurološki poremećaji ili neurološke reakcije na uzimanje citotoksičnih lijekova (uključujući u anamnezi).

Trudnoća i dojenje:
Aciklovir prolazi placentnu barijeru i akumulira se u majčinom mlijeku. Upotreba tokom trudnoće je moguća samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno uzimati aciklovir tokom dojenja, potreban je prekid. dojenje.

Koristite strogo prema prepisu ljekara kako biste izbjegli komplikacije kod odraslih i djece starije od 3 godine.

Propisivati ​​s oprezom pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i starijim pacijentima zbog produženja poluživota aciklovira.

Prilikom upotrebe lijeka potrebno je osigurati opskrbu dovoljnom količinom tekućine.

Prilikom uzimanja lijeka potrebno je pratiti funkciju bubrega (koncentracije ureje u krvi i kreatinina u plazmi).

Aciklovir ne sprečava polno prenošenje herpesa, tako da je u periodu lečenja potrebno suzdržati se od seksualnih odnosa, čak i u odsustvu kliničkih manifestacija.

Dugotrajno ili ponovljeno liječenje aciklovirom kod pacijenata sa smanjenim imunitetom može dovesti do pojave sojeva virusa koji su neosjetljivi na njegovo djelovanje. Većina izoliranih sojeva virusa koji su neosjetljivi na aciklovir pokazuju relativni nedostatak virusne timidin kinaze; Izolovani su sojevi sa izmenjenom timidin kinazom ili sa izmenjenom DNK polimerazom. In vitro, djelovanje aciklovira na izolirane sojeve virusa Herpes simplex može uzrokovati pojavu manje osjetljivih sojeva.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. Wed i krzno.:
Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o vožnji vozila, rukovanju mašinama i drugim potencijalno opasnim aktivnostima. opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojave:

Lijek se obično dobro podnosi.

Iz gastrointestinalnog trakta: u izolovanim slučajevima - bol u stomaku,...

U krvi: prolazno blago povećanje aktivnosti jetrenih enzima, rijetko - blago povećanje koncentracije uree i kreatinina, hiperbilirubinemija, leukopenija, eritropenija.

Od strane centralnog nervnog sistema: rijetko - malaksalost, iscrpljenost.

Interakcija s drugim lijekovima:

Istovremena upotreba s probenecidom dovodi do povećanja prosječnog poluživota i smanjenja klirensa aciklovira.

At istovremena primjena s nefrotoksičnim lijekovima povećava se rizik od bubrežne disfunkcije.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na aciklovir, ganciklovir ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpciju glukoze-galaktoze.

Uzimanje lijeka je kontraindicirano tokom dojenja.

Djeca mlađa od 3 godine (za ovaj oblik doze).

predoziranje:

Zabilježeno je oralno uzimanje 20 mg aciklovira. Simptomi: agitacija, koma, letargija. Precipitacija aciklovira u bubrežnim tubulima je moguća ako njegova koncentracija premašuje rastvorljivost u bubrežnim tubulima (2,5 mg/ml).

Liječenje: simptomatsko.

Uslovi skladištenja:

Na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

10 tableta u blister pakovanju. 2 blister pakovanja zajedno sa uputstvima za upotrebu nalaze se u kartonskoj kutiji.

Herpes infekciju izazivaju virusi iz porodice Herpesviridae. Pripadaju virusima koji sadrže DNK, imaju složenu strukturu i sposobni su da inficiraju različita tkiva ljudskog tijela. Glavne karakteristike ove vrste virusa su:

• osjetljivost pacijenata bez obzira na dob i spol;
• sveprisutnost;
• sposobnost prenošenja na različite načine;
• sposobnost suzbijanja imuniteta;
• sposobnost iniciranja razvoja tumora.

Moderna medicina poznaje osam glavnih tipova herpes virusa koji uzrokuju razne bolesti kod ljudi. Najčešće patologije uzrokovane herpesom prvog ili drugog tipa se rjeđe dijagnosticiraju.

Najčešće, pojavu herpes infekcije olakšava oslabljen imunološki sistem, na primjer, s upalom grla, akutnom respiratornom virusnom infekcijom ili prehladom. Manje često, bolest se manifestira u pozadini imunodeficijencije kod ljudi koji uzimaju imunosupresivnu terapiju ili su zaraženi HIV-om.

Kako liječiti infekciju

Nažalost, danas ne postoje lijekovi koji mogu u potpunosti ukloniti (ukloniti) herpes iz organizma. Međutim, farmakološka industrija razvila je lijek Acyclovir, koji suzbija proliferaciju virusnih čestica i eliminira simptome bolesti.

Tako se kao rezultat tretmana postižu sljedeći efekti:

• replikacija virusa je potisnuta;
• simptomi bolesti su eliminirani;
• učestalost egzacerbacija se smanjuje, a njihovo trajanje skraćuje.

Aciklovir, sintetizovan 70-ih godina prošlog veka, bio je prvi lek namenjen farmakoterapiji herpes infekcije. Tokom njegove upotrebe, provedene su mnoge kliničke studije koje su potvrdile njegovu efikasnost i, što je najvažnije, sigurnost. Zbog toga se često koristi u pedijatrijskoj praksi, uključujući i neonatologiju.

Tokom svog postojanja, više od 50 miliona pacijenata uspešno je lečeno aciklovirom, uključujući i prilično duge terapijske kurseve. U isto vrijeme, lijek se dobro podnosio i rijetko ga je izazivao nuspojave. "Acyclovir" djeluje na patogene tipove herpesa za ljude, citomegalovirus. Međutim, nedjelotvoran je protiv Coxsackie virusa, molluscum contagiosum, i ne pomaže protiv papiloma.

Kako lijek djeluje - kako ga uzimati

Hemijska struktura aciklovira predstavljena je molekulom deoksiguanozina, tvari koja je dio DNK. Zato virus ovaj lijek doživljava kao supstrat za sintezu vlastite molekule DNK. Tako dolazi do greške u sintezi virusnih čestica i reprodukcija herpesa prestaje.

Nakon ingestije, sama molekula aciklovira prolazi kroz niz metaboličkih faza, što rezultira stvaranjem aktivnog oblika lijeka. Ove hemijske transformacije se dešavaju uz pomoć enzima timidin kinaze specifičnog za virusne čestice. Karakteristično je da aciklovir djeluje isključivo na ćelije inficirane virusom. To osigurava visoku selektivnost djelovanja na mjestu upale i nisku toksičnost lijeka.

Glavni metabolizam lijeka odvija se u stanicama jetre. Ovu točku treba uzeti u obzir pri liječenju pacijenata s teškim oboljenjima ovog organa. Većina aciklovira se izlučuje kroz urinarni sistem, a samo mala količina kroz gastrointestinalni trakt.

Međutim, nedostaci aciklovira uključuju njegovu relativno nisku bioraspoloživost. IN gastrointestinalnog trakta Samo oko 15% lijeka se apsorbira. takođe u medicinska istraživanja Pokazalo se da u nekim slučajevima virus herpesa može razviti otpornost na aciklovir. Ovo je posebno tačno u slučajevima kada je potrebna dugotrajna terapija.

U kojim oblicima je dostupan?

Da li je lijek dostupan u injekcijama? Ovaj farmaceutski lijek dostupan je u različitim oblicima dozni oblici:

• pilule;
• boce s prahom;
• mast;
• oftalmološka mast.

Ovaj lijek nije dostupan u obliku sirupa ili kapi.

Koji oblik lijeka treba pacijentu ovisi o lokaciji i prevalenci herpesa. Dozvoljena je i kombinacija različitih oblika lijekova, poput tableta i masti. Odnosno, lijek se uzima oralno, a provodi se i lokalno liječenje osipa na koži ili sluznicama.

U kojim slučajevima je propisana

Najčešća indikacija za upotrebu Acyclovir tableta i injekcija je herpes infekcija bilo koje lokacije. Prepisuje se ako je prisutna sljedeća patologija:

• herpes infekcija kože, sluzokože i unutrašnjih organa;
• infekcija virusom vodenih kozica;
• šindre;
• herpetična infekcija u usnoj šupljini (stomatitis);
• oštećenje centralnog nervnog sistema (CNS).

Lijek se koristi i u preventivne svrhe:

• kod pacijenata sa imunodeficijencijom– za prevenciju herpetičnih lezija;
• uz imunosupresivnu terapiju– za sprečavanje razvoja citomegalovirusne infekcije.

Aciklovir mast se koristi za lokalno liječenje herpetičnih osipa na usnama, koži ili vanjskim sluznicama genitalnih organa. Mast za oči je indicirana u liječenju oftalmoloških bolesti uzrokovanih herpesom.

Upute za upotrebu "Acyclovir"

Šta je bolje, hormonski gel ili tablete? Doziranje i trajanje uzimanja aciklovira ovise o lokalizaciji procesa i obliku oslobađanja lijeka. U svakoj konkretnoj situaciji svakako se trebate posavjetovati s liječnikom koji će vam preporučiti pravi režim liječenja. Aciklovir treba davati deci tek nakon pregleda pedijatra.

Pilule

Svaka tableta Acyclovir sadrži 0,2 g glavnog aktivnog sastojka. Za pacijente mlađe od dvije godine indikovana je upotreba tableta Acyclovir u sljedećim količinama: 0,1-0,2 g tri do četiri puta dnevno.

Za pacijente starije od dvije godine standardne doze su 0,2-0,4 g, koje se uzimaju tri do pet puta dnevno. Aciklovir treba uzimati za vodene kozice u dozi od 0,8 g za jednu dozu do četiri puta dnevno. Međutim, neophodna je konsultacija lekara. Obično liječenje herpesa aciklovirom ne traje duže od deset dana.

Prašak za injekcije

Koristi se za ubrizgavanje lijekova. Prije upotrebe, sadržaj bočice (ampule) sa lijekom mora se otopiti u fiziološkom rastvoru, nakon čega se daje intravenski kap.

Tabela - Potrebna doza aciklovira

Mast

Ovaj lijek se proizvodi u tubama različitih zapremina: od 5 do 30 g. Njegova važna karakteristika je vrlo nizak protok aktivne tvari u krvotok. Samo u slučaju značajnog oštećenja kože mala količina lijeka može ući u tijelo.

Primjena masti

1. Iz cijevi istisnite traku dužine 1-1,5 cm, to je dovoljno za tretiranje površine veličine 5x5 cm.
2. Mast nanosite laganim pokretima, ali je nemojte utrljavati.
3. Tretman zahvaćenog područja se ponavlja do četiri do šest puta dnevno.

Obično se mast nanosi na područja herpesa najmanje pet dana. Maksimalno trajanje terapije aciklovirom ne bi trebalo da prelazi deset dana. Ovaj farmaceutski preparat namijenjen je samo za vanjsku upotrebu. Ne koristi se za liječenje herpesa u ustima ili očima.

"Aciklovir", u čemu pomaže ovaj antivirusni lijek? Lijek se efikasno odupire virusima herpes simpleksa i herpes zoster. Uputa za upotrebu "Acyclovir" preporučuje upotrebu za prevenciju i liječenje infekcija uzrokovanih herpesom.

Sastav i oblik oslobađanja

1. Pilule.
2. Mast za vanjsku upotrebu.
3. Liofilizat za proizvodnju rastvora za injekcije.
4. Krema.
5. Mast za oči.

Aktivni element je tvar aciklovir, o kojoj ovisi učinak lijeka. Spisak pomoćnih komponenti zavisi od oblika leka. Kutija s lijekom sadrži upute za upotrebu.

Farmakologija

Lijek je antivirusni analog timidin nukleozida, koji selektivno djeluje na herpes. Kao rezultat rada virusne timidin kinaze, aciklovir se u zahvaćenim stanicama pretvara u 2- i 3-fosfat. Ove tvari ulaze u DNK virusa i zaustavljaju njegovu daljnju reprodukciju usporavanjem stvaranja DNK polimeraze.

Treba napomenuti da otopina, tablete i mast "Acyclovir", koji pomažu da se riješite infekcije, djeluju selektivno na tijelo, utječući samo na viruse herpesa, bez utjecaja na zdrave stanice. Lijek također pokazuje aktivnost protiv mikroorganizama koji uzrokuju vodene kozice i citomegalovirus.

Lijek sprječava pojavu novih osipa uzrokovanih herpesom, smanjuje rizik od diseminacije kože, ublažava bolne simptome herpes zoster i ubrzava stvaranje kora. Proizvod ima imunostimulirajuća svojstva i aktivira zaštitna svojstva tijela. Razgradnja lijeka "Acyclovir" na enzime se događa u jetri, a izlučuje se iz organizma putem bubrega.

Lijek "Acyclovir": šta pomaže

Lijek ima sljedeće indikacije za upotrebu:

• liječenje infekcija kože i lezija sluznice virusima herpesa tipa 1 i 2;
• oralni herpes;
• prevencija akutnih i kroničnih infekcija uzrokovanih herpesom u bolesnika s imunodeficijencijom;
• genitalni herpes;
• prevencija egzacerbacija kod pacijenata s normalnim imunitetom;
• šindre;
• vodene kozice (varičele);
• Zajedno s drugim lijekovima, Acyclovir tablete i injekcije se koriste za liječenje osoba s imunodeficijencijom i nakon transplantacije koštane srži.

• Upute za upotrebu "Acyclovir"

Ovisno o obliku oslobađanja, lijek se uzima oralno, koristi se spolja ili se ubrizgava u venu.

Za šta je Acyclovir (tablete): upute za upotrebu

Lijek se propisuje za herpes zoster, kao i za sprječavanje razvoja i liječenje herpes simpleksa. Odrasli pacijenti i djeca starija od 2 godine trebaju uzimati 1 tabletu 5 puta dnevno za herpes simplex i 4 kapsule za herpes zoster.

Za prevenciju infekcija, tablete Acyclovir, koje pomažu protiv herpesa, uzimaju se u dozi od 1 komad 4 puta dnevno. Djeci mlađoj od 2 godine daje se pola doze. Terapija se nastavlja 5 dana u liječenju herpes zostera, uzimanje tableta je indicirano još 3 dana nakon nestanka simptoma bolesti.

Uputstvo za upotrebu masti za oči

Lijek se stavlja u konjunktivalnu vrećicu nakon 4 sata. Dnevno se obavi 5 aplikacija. Lijek se koristi za upalu rožnjače (herpetički keratitis) tjedan dana. Nakon što znakovi bolesti nestanu, liječenje se produžava za 3 dana kako bi se učvrstio učinak.

Vanjska mast i krema "Acyclovir"

Proizvod se nanosi laganim kružnim pokretima na zahvaćena područja lica i genitalija. Mast se koristi 5 puta dnevno do 10 dana. Shema korištenja kreme je slična.

Upotreba injekcija Acyclovir

Lijek se primjenjuje u venu injekcijom ili kapanjem. Za odrasle i adolescente starije od 12 godina, lijek se primjenjuje nakon 8 sati u dozi izračunatoj na osnovu težine (5 mg po kg). Za herpes zoster, volumen lijeka se udvostručuje.

Injekcije se rade 3 puta dnevno. Djeci mlađoj od 12 godina preporučuje se primjena lijeka intravenozno u količini od 5 mg po kg. Prije izvođenja postupka potrebno je razrijediti liofilizat otopinom natrijevog klorida.

Kontraindikacije

Upute za upotrebu zabranjuju upotrebu lijeka "Acyclovir" u sljedećim slučajevima:

• u slučaju pojedinačnog neprihvatanja kompozicije;
• tokom dojenja i trudnoće zbog nedostatka znanja o dejstvu aktivne komponente na fetus i dete.

Nuspojave

Negativne reakcije organizma izražene su pri liječenju tabletama ili injekcijama. Mast uzrokuje neželjene reakcije rijetko su, po pravilu, alergijske prirode.

Kada se koristi sistemski, može se primijetiti sljedeće:

• abdominalni bol;
• uzbuđenje;
• hemolitička anemija;
• leukopenija;
• jaki otkucaji srca;
• zatajenje bubrega;
• mučnina ili povraćanje;
• konfuzija;
• leukocitoza;
• tahikardija;
• glavobolja;
• dijareja;
• vrtoglavica;
• bol u prsima;
• halucinacije;
• poremećaji srčanog ritma;
• slabost.

Cijena i analozi

Sljedeći lijekovi mogu zamijeniti aciklovir: Zovirax, Gerpevir, Acigerpin, Geviran, Herperax. Možete kupiti mast za 20 rubalja, kremu za 50 rubalja. Za 20 tableta Acyclovir Forte 400 mg morat ćete platiti 140 rubalja.

Uslovi puštanja i skladištenja

Izdaje se u apotekarskoj mreži prema lekarskom receptu.

Rok trajanja:

• mast za vanjsku upotrebu – 2 godine na temperaturi do 8–15 °C;
  mast za oči - 3 godine na temperaturi od 15-25 °C;
  krema za vanjsku upotrebu – 2 godine na temperaturi do 25 °C;
  tablete, liofilizat za pripremu rastvora za injekcije – 3 godine na temperaturi do 25 °C.

Aciklovir je popularan antivirusni lek, koji ima selektivnu aktivnost protiv herpes simplex virusa (Herpes simplex) tipova 1 i 2, Varicella zoster i Epstein-Barr virusa, kao i citomegalovirusa. Antivirusna aktivnost aciklovira postiže se suzbijanjem proliferacije virusnih čestica.

Najčešće se koristi za liječenje herpesa i vrlo je efikasan kada se koristi prije vezikularnog stadijuma osipa. Kada se kasnije koristi, ubrzava zacjeljivanje i razrjeđivanje elemenata. Upute za upotrebu aciklovira ukazuju na to da lijek ima imunostimulirajući učinak.

Farmakološka grupa: Antivirusni lijekovi

Sastav, fizička i hemijska svojstva, cijena

Aciklovir je dostupan u četiri dozna oblika: liofilizat, krema, mast, tablete.

	Liofilizat	vrhnje 5%	mast 3%	Aciklovir tablete
Glavna supstanca	Aciklovir 250 mg ili 500, 1000 mg u 1 bočici	Aciklovir 50 mg u 1 g kreme	Aciklovir 30 mg u 1 g masti	Aciklovir 200 mg ili 400 mg
Ekscipijensi	Natrijev hidroksid	Medicinsko vazelinsko ulje, vazelin, cetostearil alkohol, propilen glikol, poloksamer 407, prečišćena voda, dimetikon	Emulgator, lipocomp "C", polietilen oksid 400, nipazol, nipagin, prečišćena voda	Mlečni šećer, krompirov skrob, aerosil, srednje molekularni polivinilpirolidon, kalcijum stearat
Fizičko-hemijske karakteristike	Bijeli ili bijeli krem ​​prah	Skoro bela krema	Bijelo-žuta mast	Tablete su ravne, bijele boje
Paket	Staklene boce, upakovane u kartonska pakovanja		Aluminijumska tuba, 5 grama, u kartonskoj kutiji	10 tableta u konturnom pakovanju, u kartonskim pakovanjima
Cijena	130-410 rub.	40-70 rub.	20-30 rub.	30-150 rub.

farmakološki efekat

Antivirusna aktivnost aciklovira objašnjava se njegovom sposobnošću da inhibira sintezu virusne DNK, tj. je uzrokovana supresijom replikacije virusnih čestica osjetljivih na lijek. Genetski aparat - nukleinske kiseline DNK i RNK su kompleksna jedinjenja sa azotnim bazama uključenim u njih. Svaki pojedinac ima svoj niz azotnih baza.

Azotne baze se kombinuju sa ugljenim hidratima (deoksiriboza i riboza) da bi formirale nukleozide. Jedan od njih, nazvan timidin, aktivira se u deoksitimidin pomoću enzima timidin kinaze. Deoksitimidin je ugrađen u replicirani lanac DNK. Aciklovir, kao sintetička supstanca, po strukturi je sličan timidinu. Kao rezultat, on stupa u interakciju s enzimom timidin kinazom, pretvarajući se u mono-, di- i trifosfat. To je aciklovir trifosfat koji se može integrirati u replicirani DNK lanac i uzrokovati njegovo oštećenje. Paralelno, virusna DNK polimeraza je inhibirana, sinteza virusne DNK je poremećena, a virusna čestica se ne razmnožava.

Klinički, učinak aciklovira se očituje zaustavljanjem širenja herpetičnog osipa na koži i zacjeljivanjem postojećih plikova, smanjenjem boli i svrbeža, te otklanjanjem pojava opće intoksikacije, ako ih ima. Liječenje aciklovirom pomaže u sprječavanju komplikacija herpetične infekcije na unutrašnjim organima.

Aciklovir, pored antivirusnog dejstva, jača imuni sistem. Lijek pokazuje svoje kvalitete kako lokalno tako i u cijelom tijelu kada se uzima interno ili intravenozno, bez oštećenja ljudskih stanica, tj. specifično utiče samo na genetski materijal virusa.

Farmakokinetika

Liofilizat i tablete

Kada se uzima interno, bioraspoloživost lijeka je oko 15-30%. Aktivno se distribuira u tekućinama i tkivima ljudskog tijela. Veže se za proteine ​​plazme za 9-33%. Aciklovir se metabolizira u jetri. Poluvrijeme za oralnu primjenu je oko 3 sata, za intravensku primjenu je oko 2,5 sata. Izlučuje se urinom i u malim količinama kroz crijeva sa izmetom.

Mast i krema

Lijek brzo prodire u epitel rožnice, stvarajući potrebnu terapijsku koncentraciju aciklovira u intraokularnoj tekućini, i brzo se apsorbira u zahvaćenu kožu kada se primjenjuje izvana. Ovim metodama upotrebe, rezultirajuća koncentracija lijeka u krvi nije proučavana. Mali dio aciklovira se nalazi u urinu.

Indikacije za upotrebu

Krema - infekcije kože uzrokovane virusima Varicella zoster i Herpes simplex (lišajevi, herpes kože, vodene kozice).
Mast - herpetički keratitis i druge očne lezije uzrokovane Herpes simplexom 1 ili 2 t.

pilule:

• Virusne infekcije sluznice i kože (herpes simplex virusi 1 i 2 t.), primarne i sekundarne, uključujući genitalni herpes;
• Prevencija rekurentnih egzacerbacija virusne infekcije(Herpes simplex 1 i 2 t.) u normalnom stanju imuniteta i kod osoba sa imunodeficijencijom;
• Kao droga kompleksan tretman u grupama pacijenata sa teškom imunodeficijencijom i osobama nakon transplantacije koštane srži;
• Terapija akutnih i rekurentnih bolesti uzrokovanih virusima Varicella zoster i Herpes zoster).

liofilizat:

• Virusne infekcije čiji su etiološki faktor virusi Herpes simplex 1 i 2 t i Varicella zoster;
• Prevencija bolesti uzrokovanih ovim virusima;
• Teška imunodeficijencija (kao lijek za složeno liječenje);
• Liječenje bolesnika nakon transplantacije koštane srži (prevencija citomegalovirusne infekcije).

Kontraindikacije

• Period laktacije;
• Preosjetljivost na komponente aciklovira ili valaciklovira;
• Djeca mlađa od 3 godine (tablete).

Tablete i liofilizat se propisuju s oprezom:

• tokom trudnoće;
• za liječenje starijih osoba;
• s disfunkcijom bubrega;
• ako u anamnezi postoje različite neurološke reakcije kao odgovor na citotoksične lijekove.

Doziranje

	Prije upotrebe	Doziranje	Kurs tretmana
Krema	Prije nanošenja kreme i nakon tretmana potrebno je oprati ruke sapunom. Ne trljajte oštećena područja kože.	Odrasli i djeca: Nanesite kremu na zahvaćena područja pet puta dnevno svaka 4 sata, osim uveče.	Kurs je 5 dana, maksimalno 10 dana. Najveći efekat se postiže kada se lečenje započne u prodromalnom periodu (pre pojave osipa).
Mast	Prije i poslije postupka dobro operite ruke sapunom.	Odrasli i djeca: 1 cm duga traka oftalmološke masti stavlja se u donju konjunktivnu vrećicu svaka 4 sata pet puta dnevno.	Tok tretmana je do potpunog izlječenja plus još 3 dana nakon izlječenja.
Liofilizat	Nakon pripreme otopine, lijek se primjenjuje intravenozno, kap po kap.	Odrasli i djeca od 12 litara: 5-10 mg na 1 kg težine, sa intervalom između injekcija - 8 sati. Djeca od 2 mjeseca-12 litara: 250-500 mg / m2 tjelesne površine, s intervalom između injekcija - 8. sati. Dani 0-3 mjeseca: 10 mg na 1 kg težine, sa intervalom između injekcija od 8 sati.	Trajanje liječenja se određuje pojedinačno.

Pilule

Uzimati tokom ili odmah nakon obroka sa vodom.

Liječenje bolesti sluznice i kože(Herpes simplex 1 i 2 t):	Odrasli: 200 mg pet puta dnevno 5 dana za redom, uz pauzu od 4 sata između doza (noćna pauza - 8 sati). U teškim slučajevima, kurs se produžava na 10 dana.
Teška imunodeficijencija, stanje nakon transplantacije BM:	Odrasli: 400 mg pet puta dnevno.
Prevencija recidivnih infekcija, Herpes simplex 1 i 2 t kod osoba sa normalnim imunitetom:	200 mg četiri puta dnevno ili 400 mg dva puta dnevno.
Prevencija infekcija, koji uzrokuju Herpes simplex 1 i 2 kod pacijenata sa imunodeficijencijom:	200 mg četiri puta dnevno ili 400 mg pet puta dnevno (u teškom stanju). Preventivni kurs se utvrđuje individualno, uzimajući u obzir rizik od razvoja infekcija.
Liječenje infekcija virusom Varicella zoster:	Odrasli: 800 mg pet puta dnevno svaka 4 sata sa pauzom od 8 sati noću, kurs 7-10 dana. Djeca: 20 mg na 1 kg težine četiri puta dnevno. u roku od 5 dana.
Liječenje infekcija virusom Herpes zoster:	Odrasli i djeca starija od 3 godine: 800 mg četiri puta dnevno svakih šest sati tokom 5 dana.
Liječenje i prevencija herpes simplex infekcija 1 i 2 t kod djece sa normalnim imunitetom i imunodeficijencijom:	Djeca 3-6 godina: 400 mg četiri puta dnevno; Djeca od 6 litara: 800 mg četiri puta dnevno. Kurs 5 dana.

specialne instrukcije

• Uz oralni i intravenska upotreba lijeka kod starijih pacijenata, potrebno je organizirati dovoljan unos tekućine;
• U liječenju pacijenata sa zatajenjem bubrega u završnoj fazi, doza se smanjuje na 200-800 mg aciklovira dva puta dnevno (ovisno o patologiji);
• Primjena aciklovira kod trudnica je moguća ako stvarna korist za majku premašuje moguće rizike za fetus.
• Izbjegavati kontakt vanjskih oblika aciklovira sa sluznicama;
• Kada liječite oči, ne biste trebali koristiti sočiva tokom cijelog perioda liječenja.

Nuspojava

• Lokalne alergijske reakcije: u izuzetno rijetkim slučajevima razvijaju se reakcije preosjetljivosti (urtikarija, Quinckeov edem). Češće se javlja svrab, crvenilo i ljuštenje.
• Sa strane očiju kada se koristi: rijetko - površinska punktatna keratopatija, konjuktivitis, blefaritis. Najčešće se javlja lagano peckanje.
• Kada se uzima oralno: mučnina, dijareja, osetljivost abdomena, povraćanje, umor, osip na koži, glavobolja, vrtoglavica, halucinacije, nesanica ili pospanost, groznica. Opadanje kose i promjene u krvnoj slici rijetko se primjećuju.
• Kod intravenske primjene: kristalurija, akutno zatajenje bubrega, encefalopatija, upala vena na mjestu injekcije, povraćanje i mučnina.

Predoziranje

Moguće uz parenteralnu i internu primjenu doznih oblika i slučajnog gutanja kreme i masti. Simptomi: neurološki poremećaji, glavobolja, otežano disanje, povraćanje, dijareja, mučnina, disfunkcija bubrega, konvulzije, koma. Liječenje je bolničko.