Uputstva za medicinska upotreba
AMITRYPTYLINE-AKOS
Trgovačko ime
Amitriptilin-AKOS
Međunarodno nezaštićeno ime
Amitriptilin
Oblik doziranja
Rastvor za injekciju, 20 mg/2 ml
1 ml rastvora sadrži aktivna supstanca - amitriptilin hidrohlorid (u smislu amitriptilina) 10 mg,
pomoćne supstance: glukoza monohidrat, natrijum hlorid, benzetonijum hlorid, voda za injekcije
Opis
Prozirna bezbojna ili blago žućkasta otopina
Farmakoterapijska grupa
Psihoanaleptici. Antidepresivi. Inhibitori ponovnog preuzimanja monoamina su neselektivni. Amitriptilin
ATX kod N06AA09
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Apsorpcija je visoka. Bioraspoloživost amitriptilina kroz različite načine primjene je 30-60%, njegovog aktivnog metabolita - nortriptilina - 46-70%. Komunikacija sa proteinima plazme - 96%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) je 0,04-0,16 mcg/ml. Volumen distribucije - 5-10 l/kg. Terapijske koncentracije amitriptilina u krvi su 50-250 ng/ml, a nortriptilina - 50-150 ng/ml. Lako prolazi (uključujući nortriptilin) kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (BBB), placentnu barijeru i prodire u majčino mlijeko.
Metabolizira se u jetri uz učešće enzimskog sistema CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, ima efekat "prvog prolaza" (demetilacijom, hidroksilacijom, N-oksidacijom) sa stvaranjem aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksiamitriptilina. - i neaktivni metaboliti. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% za 2 sedmice i dijelom sa izmetom. Poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme (T 1/2) amitriptilina je 10-26 sati, nortriptilina je 18-44 sata.
Farmakodinamika
Amitriptilin-AKOS je antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i neke analgetičke (centralnog porijekla), blokade H2-histamina i antiserotoninske efekte, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.
Ima snažno periferno i centralno antiholinergičko djelovanje zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni efekat povezan sa afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim efektom. Ima svojstva antiaritmičkog lijeka (lijeka) podgrupe Ia poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu provodljivost (u predoziranju može izazvati tešku intraventrikularnu blokadu). Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina u sinapsama i/ili serotonina u središnjem nervni sistem(CNS) (smanjena reapsorpcija). Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog preuzimanja od strane membrana presinaptičkih neurona. Dugotrajnom upotrebom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizuje adrenergičku i serotonergičku transmisiju i uspostavlja ravnotežu ovih sistema, poremećenu tokom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i simptome depresije.
Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje nakon početka upotrebe.
Indikacije za upotrebu
Teška depresija
Depresivna stanja (posebno sa anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, endogena, involutivna, reaktivna, neurotična, medicinska, sa organskim oštećenjem mozga, odvikavanje od alkohola)
Način primjene i doze
Intramuskularno (i.m.).
IM u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno, postepeno zamjenjujući oralnu primjenu. Trajanje liječenja nije duže od 6-8 mjeseci.
Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-4 sedmice liječenja, daljnja terapija nije preporučljiva.
Starijim pacijentima se daju niže doze i sporije se povećavaju.
Nuspojave
Često
Zamagljen vid, paraliza akomodacije, povišen intraokularni pritisak (samo kod osoba sa lokalnom anatomskom predispozicijom - uski ugao prednje komore), vrtoglavica,
Tahikardija, labilnost krvni pritisak(smanjenje ili povećanje krvnog pritiska)
Suva usta
Zatvor, paralitički ileus
Ponekad
Konfuzija (delirijum ili halucinacije)
Poteškoće pri mokrenju
Pospanost, dezorijentacija, halucinacije (posebno kod starijih pacijenata i pacijenata sa Parkinsonovom bolešću), agitacija, nemir, hipomanično stanje, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, glavobolja, dizartrija, tremor malih mišića, posebno ruku, šaka, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), ataksija, promjene na elektroencefalogramu (EEG), tinitus,
Mučnina, žgaravica, povraćanje, gastralgija, stomatitis, promjena okusa, zatamnjenje jezika
Povećana veličina mliječnih žlijezda, galaktoreja, smanjen ili povećan libido, smanjena potencija, sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH), ginekomastija
Zadržavanje urina
Rijetko
Astenija, nesvjestica, nemir, anksioznost, manija, zijevanje, agresivnost, depersonalizacija, pojačana depresija, aktivacija simptoma psihoze, mioklonus
Lupanje srca, nespecifične promjene na EKG-u, (interval S- T ili zubac T) kod pacijenata koji ne pate od srčanih oboljenja, aritmije, ortostatske hipotenzije, poremećene intraventrikularne provodljivosti (širenje kompleksa QRS, promjene intervala P- Q, blok snopa)
Hepatitis (uključujući povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, oštećenu funkciju jetre i holestatsku žuticu), povećan apetit i tjelesnu težinu ili smanjeni apetit i tjelesnu težinu, proljev
Povećana veličina (otok) testisa, hipo- ili hiperglikemija, glikozurija, poremećena tolerancija glukoze, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina)
Agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija
Kožni osip, svrab kože, urtikarija, fotosenzibilnost, oticanje lica i jezika
Gubitak kose, edem, hiperpireksija, povećanje limfni čvorovi,
Polakiurija, hipoproteinemija
Vrlo rijetko
Midriaz
Ekstrapiramidni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja
Simptomi ustezanja: u slučaju iznenadne apstinencije nakon dugotrajnog liječenja - mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja, malaksalost, poremećaji sna, neobični snovi, neobična uznemirenost; uz postupno povlačenje nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.
Veza sa uzimanjem lijeka nije utvrđena: sindrom sličan lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivan reumatoidni faktor), oštećenje funkcije jetre, ageuzija.
Bilo je izvještaja o suicidalnim mislima ili ponašanju tokom ili nakon prekida liječenja amitriptilinom. Pacijenti stariji od 50 godina imaju povećan rizik od prijeloma kostiju koji primaju selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina i triciklične antidepresive.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na amitriptilin i pomoćne komponente lijeka
Koristite zajedno sa MAO inhibitorima (monoamin oksidaza) i 2 nedelje pre početka lečenja
Infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), ishemijska bolest srca
Akutna intoksikacija alkoholom
Akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima
Glaukom zatvorenog ugla
Epilepsija
Pilorična stenoza
Hiperplazija prostate
Paralitički ileus
Atony Bešika
Teški poremećaji atrioventrikularne (AV) i intraventrikularne provodljivosti (blok grane snopa, AV blok II-III stadijum)
Trudnoća i dojenje
Djeca i tinejdžeri do 18 godina starosti
Interakcije lijekova
Kada se etanol koristi zajedno s lijekovima koji depresiraju centralni nervni sistem (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opšte anestetike), moguće je značajno povećanje depresivnog dejstva na centralni nervni sistem, respiratornu depresiju i hipotenzivno dejstvo.
Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.
Povećava antiholinergički učinak lijekova s antiholinergičnim djelovanjem (na primjer, fenotiazini, antiparkinsonici, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojave(iz centralnog nervnog sistema, vida, creva i bešike).
Kada se koristi zajedno sa antihistaminicima, klonidin - pojačano inhibitorno dejstvo na centralni nervni sistem; s atropinom - povećava rizik od paralitičke opstrukcije crijeva; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.
At istovremena upotreba amitriptilin i indirektni antikoagulansi (derivati kumarina ili indadiona) mogu povećati antikoagulantnu aktivnost potonjeg.
Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS).
Kada se koristi zajedno sa antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni efekat na centralni nervni sistem, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti efikasnost potonjeg.
Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze.
Smanjuje efikasnost fenitoina i alfa blokatora.
Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produžavaju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih efekata amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralno). kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjuju efikasnost amitriptilina.
Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).
Kada se koristi zajedno sa antiholinergičkim blokatorima, fenotiazinima i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačavanja sedativnih i centralnih antiholinergičkih efekata i povećanog rizika od epileptičkih napada (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Fenotiazini također mogu povećati rizik od malignog neuroleptičkog sindroma.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; sa kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.
Kombinirana upotreba s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.
Nekompatibilno sa MAO inhibitorima (mogući su povećana učestalost perioda hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti pacijenata).
Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se manifestuje produžavanjem intervala Q- T na EKG.
Pojačava dejstvo epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sistem (uključujući i kada su ovi lekovi deo lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja otkucaja srca, tahikardija, teška arterijska hipertenzija.
Kada se primjenjuju zajedno s alfa-agonistima za intranazalnu primjenu ili za primjenu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorski učinak potonjih može biti pojačan.
Kada se uzima zajedno sa hormonima štitne žlijezde- međusobno pojačanje terapeutski efekat i toksični efekti (uključujući srčane aritmije i stimulativne efekte na centralni nervni sistem).
M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno po vrućem vremenu).
Pri istodobnoj primjeni s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je povećana hematotoksičnost.
specialne instrukcije
Pažljivo: hronični alkoholizam, bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza, supresija hematopoeze koštane srži, bolesti kardiovaskularnog sistema(CVS) (angina pektoris, aritmija, 1. AV blok, hronična srčana insuficijencija (CHF), infarkt miokarda, postinfarktna kardioskleroza, arterijska hipertenzija), moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (rizik od paralitičkog ileusa), intraokularna hipertenzija, zatajenje jetre i/ili bubrega, tireotoksikoza, retencija mokraće, hipotenzija mokraćne bešike, šizofrenija (moguća aktivacija psihoze), starost.
Prije početka liječenja potrebno je praćenje krvnog tlaka (kod pacijenata s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); u periodu liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, zbog čega se preporučuje praćenje krvne slike, posebno kod povećanja tjelesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i upale grla), tokom dugotrajne terapije - kontrola funkcija kardiovaskularnog sistema i jetre. Kod starijih osoba i pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjima indicirano je praćenje otkucaja srca (HR), krvnog pritiska i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (uglađivanje talasa T, segmentna depresija S- T, proširenje kompleksa QRS).
Upotreba lijeka je moguća samo u bolničkim uvjetima, pod nadzorom ljekara, uz mirovanje u krevetu u prvim danima terapije.
Potreban je oprez pri naglom prelasku u vertikalni položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.
Tokom perioda lečenja treba izbegavati upotrebu etanola.
Propisuje se ne ranije od 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora, počevši od malih doza.
Ako naglo prestanete sa uzimanjem nakon dugotrajnog liječenja, može se razviti sindrom ustezanja.
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napada kod predisponiranih pacijenata, kao i u prisustvu drugih predisponirajućih stanja). konvulzivni sindrom faktori, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istovremena primjena antipsihotika (neuroleptika), tokom perioda odvikavanja od etanola ili ukidanja lijekova s antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini).
Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih radnji, koji može potrajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz grupe benzodiazepina ili neuroleptika i stalni medicinski nadzor (povjeravanje čuvanja i izdavanja lijekova osobama od povjerenja).
Kod pacijenata sa cikličnim afektivnim poremećajima tokom depresivne faze, tokom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (neophodno je smanjenje doze ili ukidanje leka i propisivanje antipsihotika). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, liječenje niskim dozama može se nastaviti.
Zbog mogućih kardiotoksičnih efekata, potreban je oprez pri liječenju pacijenata sa tireotoksikozom ili pacijenata koji primaju preparate hormona štitnjače.
U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom, propisuje se samo pod strogim medicinskim nadzorom.
Kod predisponiranih pacijenata i starijih pacijenata može izazvati razvoj psihoza uzrokovanih lijekovima, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka, one nestaju u roku od nekoliko dana).
Može izazvati paralizu opstrukcija crijeva, prednost kod pacijenata sa hroničnom opstipacijom, starijih osoba ili kod pacijenata koji su prisiljeni da ostanu u krevetu.
Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.
Zbog antiholinergičkog dejstva može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tečnosti, što može dovesti do oštećenja epitela rožnjače kod pacijenata koji koriste kontaktna sočiva.
Uz dugotrajnu upotrebu, uočava se povećanje incidencije zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalnim aktivnostima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Predoziranje
Simptomi:
Pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, konfuzija, dizartrija, hiperrefleksija, ukočenost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom;
Sniženi krvni tlak (BP), tahikardija, aritmija, poremećaji intrakardijalne provodljivosti, promjene na elektrokardiogramu (EKG) karakteristične za intoksikaciju tricikličkim antidepresivima (posebno QRS), šok; u vrlo rijetkim slučajevima - srčani zastoj;
Depresija disanja, otežano disanje, cijanoza, povraćanje, hipertermija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija;
Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dostižu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno kod djece, pacijenta treba hospitalizirati.
Liječenje: simptomatska i suportivna terapija; kod teških antiholinergičkih efekata (snižavanje krvnog pritiska, aritmija, koma, mioklonični epileptički napadi) - primena inhibitora holinesteraze (ne preporučuje se upotreba fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog pritiska i ravnoteže vode i elektrolita. Indicirano je praćenje kardiovaskularnih funkcija (uključujući EKG) tokom 5 dana (relaps može nastupiti nakon 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna ventilacija (ALV) i dr. mjere reanimacije.
Hemodijaliza i forsirana diureza su neefikasne.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
Rastvor za injekciju 20 mg/2 ml.
2 ml u bezbojnim neutralnim staklenim ampulama.
Na ampule se stavljaju samoljepljive etikete.
5 ampula se stavlja u blister pakovanja od polivinilhloridnog filma.
2 blister pakovanja su stavljena u kartonsko pakovanje.
Svako pakovanje sadrži uputstva za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku.
Skarifikator za ampule se ne umeće kada se koriste ampule sa prelomnim prstenom ili sa zarezom i tačkom.
Uslovi skladištenja
Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi od 15°C do 25°C.
Čuvati van domašaja djece!
Rok trajanja
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept
Proizvođač
Opis
Svaka Amitriptyline tableta sadrži aktivnu supstancu - amitriptilin hidrohlorid, 25 mg, i pomoćne supstance: laktozu, kukuruzni skrob, dvobazni kalcijum fosfat, želatinu, talk, magnezijum stearat, koloidni bezvodni silicijum dioksid, polietilen glikol 6000, oksidopadril etil oksid (opadrilul-hidroksil) (E 171), talk, polietilen glikol, briljantno plava (E 133)).
Spada u grupu antidepresiva, ima sedativno dejstvo, poboljšava raspoloženje i pomaže u otklanjanju mokrenja u krevet.
Indikacije za upotrebu
Teška depresija, posebno sa karakteristične karakteristike anksioznost, uznemirenost i poremećaji spavanja; noćno mokrenje kod djece u odsustvu organske patologije.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na amitriptilin ili bilo koju komponentu ovog lijeka; glaukom zatvorenog ugla; poremećaj urodinamike zbog hipertrofije prostate ili atonije mokraćnog mjehura; nedavni infarkt miokarda, poremećaji srčane provodljivosti ili ritma, insuficijencija koronarne arterije; istovremena primjena sa MAO inhibitorima, sultopridom.
Prije zakazivanja lijek Obavezno obavijestite svog ljekara o prisutnosti tragova oni koji varaju niya u tvoje zdravlje :
Sklonost razvoju ortostatske hipotenzije i sedacije tokom terapije amitriptilinom; hronični zatvor; hiperplazija prostate; bolesti kardiovaskularnog sistema; hipotireoza, uzimanje lijekova za hormone štitnjače; zatajenje jetre ili bubrega.
Po dogovorulijekObavezno obavijestite svog ljekara ako uzimate neki od sljedećih lijekova:
Antihipertenzivni lijekovi– za liječenje hipertenzije;
Atropin i druginalik atropinusupstance (sedativ H1-histamin,antiparkin- ko-nic, antiholinergički, antispazmodičniatropinobjekti,disopiramid, phenotiazinneuroleptici)– za liječenje alergija, Parkinsonove bolesti, očnih bolesti, mentalnih poremećaja.
Depresivi centralnog nervnog sistema (derivati morfijuma)– analgetici,protiv- kašaljobjekti; barbiturati,benzdiazepini; anksiolitici; sedativni antidepresivi (doxipin, miaserin, mirtazapin, trimipramin), neuroleptici; sedativ H1-antihistaminici - novi agensi;antihilertenzivnosredstva centralnog djelovanja;talidomid) – za ublažavanje bolova, liječenje kašlja, depresije, alergija, hipertenzije.
Baclofen – mišićni relaksant.
Beta blokatori (bisoprolol. TOarvedilol, metoprolol) – za lečenje srčanih oboljenja.
Kombinacije amitriptilina s određenim lijekovima su manje efikasne latentni, zahtijevaju medicinski nadzor i prilagođavanje doze lijekova: Lijekovi koji sadrže alkohol.
klonidin,guanfacine – za liječenje hipertenzije.
Selectiočigledni MAO inhibitori (moklobemid, Toloksaton) – za liječenje depresije.
Linezolid – za liječenje infekcija.
Alfa i beta simpatomimetici (epinefrin, norepinefrin, adrenalin, norepinefrin,dopaminsistemsko djelovanje za parenteralni put uvod).
Antiepileptički lijekovi, uuklj.. karbamazepin, valproickiselina,valpromid – za liječenje epilepsije.
Antidepresivi– selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (citalopram, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin).
Alfa i Beta– Simpatomimetici (adrenalin,epinefrinkao lokalachemostatskii zapotkožno/ subbukalniinjekcije).
Fenotiazidi (tioridazin) – za liječenje mentalnih poremećaja.
Zajednički prijemlijeki sljedeće protuupalne lijekovenaznačeno:
Neselektivni inhibitorimonoamin oksidaze(MAO) - za liječenje depresije, anksioznih poremećaja i drugih bolesti.
Sultopride - za liječenje mentalnih poremećaja.
Trudnoćai period laktacije
Uzimanje amitriptilina tokom trudnoće moguće je pod medicinskim nadzorom samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je terapija amitriptilinom neophodna za održavanje mentalnog zdravlja majke, liječenje lijekom u efektivnoj dozi može se nastaviti tijekom cijele trudnoće. Novorođenčad mogu imati neke nuspojave koje se javljaju u prvim danima života i po pravilu su kratkotrajne i blage. Obavezno upozorite svog liječnika o uzimanju amitriptilina: promatranje i briga o novorođenčadi provodi se uzimajući u obzir gore navedene efekte.
Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko. Ako je liječenje lijekom neophodno tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
INuticaj na sposobnost upravljanja vozila i rad sa mašinama Lijek može smanjiti sposobnost upravljanja automobilom i drugih mašina, što se mora uzeti u obzir.
Dozu lijeka određuje ljekar. Uzimati tokom ili posle jela sa vodom. Za poboljšanje sna, lijek se može uzimati uveče. Doza se obično povećava uzimanjem lijeka uveče ili prije spavanja. Za terapiju održavanja može se uzimati jednom dnevno. Ukidanje lijeka se provodi postepeno pod nadzorom liječnika.
Oznaka na tableti je namijenjena isključivo da olakša primjenu pacijentu.
Depresija. Liječenje počinje malim dozama i postepeno se povećava pod strogim nadzorom liječnika kako bi se procijenila učinkovitost i podnošljivost terapije.
Obično je doza 75-150 mg dnevno, a veće doze se koriste u bolničkim uslovima. Prosječna dnevna doza za odrasle je obično 75 mg (25 mg 3 puta dnevno). Za 3 sedmice efikasan tretman dnevna doza se može individualno revidirati.
Kod djece efektivna dnevna doza nije veća od 1 mg/kg tjelesne težine.
Liječenje antidepresivima je simptomatsko. Trajanje liječenja je oko 6 mjeseci kako bi se spriječio recidiv.
Noćenurezakod dece. Doze amitriptilina koje se koriste za enurezu su niže od onih koje se koriste za liječenje depresije. Dnevna doza kod djece u dobi od 6 do 10 godina s tjelesnom težinom od 25 kg ili više, to je 25 mg dnevno (1 tableta), od 11 do 16 godina - 25 - 50 mg dnevno (1-2 tablete). Lijek se uzima prije spavanja. Trajanje terapije nije duže od 3 mjeseca.
Posebne kategorije pacijenata. Kod pacijenata starijih od 65 godina, početnu dozu treba smanjiti (na 50% minimalne). Dnevna doza se može podijeliti u nekoliko doza ili uzeti jednom prije spavanja. Ako je potrebno, doza se povećava postupno, pod strogim medicinskim nadzorom zbog mogućnosti ozbiljnih nuspojava kod ove kategorije pacijenata (nesvjestica, konfuzija). U slučaju oštećene funkcije jetre i bubrega preporučuje se pažljiv odabir individualne doze, koja se može smanjiti u odnosu na bolesnike s normalnom funkcijom ovih organa.
Predoziranje
Ako je broj tableta dnevno koji uzimate veći od broja koji vam je preporučio Vaš ljekar ili ako Vaše dijete proguta tablete, odmah pozovite svog liječnika ili ljekara. Hitna pomoć! Odmah prestanite da uzimate lek! Simptomi predoziranja će vjerovatno uključivati suha usta, poremećaje akomodacije, tahikardiju, poremećaje srčanog ritma, sniženi krvni tlak, pojačano znojenje i zadržavanje mokraće. Moguća je konfuzija i koma. Kao prvu pomoć poduzmite sljedeće mjere: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivnog ugljena, laksativa, održavanje tjelesne temperature, praćenje krvnog tlaka, EKG.
Ako zaboravite da uzmete sledeću dozu na vreme lijek . Uzmite tabletu čim se sjetite, pazeći da ima vremena prije uzimanja sljedeće doze. Ako ima malo vremena do sljedeće doze, uzmite prema uputama Vašeg ljekara. Nemojte uzimati duplu dozu ako propustite sljedeću dozu!
Moguće neželjene reakcije
Amitriptilin može izazvati neželjene reakcije slične onima koje se javljaju kod drugih tricikličkih antidepresiva. Neke od dolje navedenih nuspojava (glavobolja, tremor, poteškoće s koncentracijom, zatvor i smanjen libido) također mogu biti simptomi depresije i povući će se kako depresija nestane.
Suha usta, zatvor, poremećaji akomodacije, tahikardija, pojačano znojenje, retencija urina; ortostatska hipotenzija, smanjena seksualna funkcija; pospanost ili sedacija, tremor, napadi kod osjetljivih osoba, konfuzija, gubitak svijesti, dizartrija; rizik od razvoja suicidalnog ponašanja/misli, promjene raspoloženja s početkom manične epizode, manifestacije anksioznosti; debljanje; poremećaj provodljivosti i srčanog ritma (u visokim dozama); povećanje grudi, izlučivanje mlijeka iz mliječnih žlijezda; alergijske reakcije na koži; hepatitis; povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita i trombocita u krvi.
Neželjene reakcije kod starijih pacijenata. Kod pacijenata starijih od 50 godina, povećan je rizik od prijeloma kostiju kada su uzimali selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina ili triciklične antidepresive. Mehanizam nastanka ove nuspojave nije jasan.
Posebne mjere opreza
Depresija je povezana s povećanim rizikom od razvoja suicidalnog ponašanja, autoagresije i samoubistva. Takav rizik može postojati sve dok se ne postigne stabilna remisija i javlja se spontano tokom čitavog toka terapije, posebno tokom ranim fazama remisije ili kada se doza promijeni. Prilikom liječenja antidepresivima potrebno je pažljivo pratiti svoje stanje, posebno na početku terapije: promjene raspoloženja, ponašanja, kliničko pogoršanje i/ili pojavu suicidalnih misli, razvoj nuspojava. Zamolite svoje voljene da vam pomognu da procenite vaše stanje tokom lečenja. Ukoliko dođe do bilo kakve promjene stanja ili sumnje u njenu procjenu, obratite se ljekaru ili recite svojim najbližima!
Ako se na početku liječenja javi nesanica ili nervoza, preporučuje se konzultacija s liječnikom radi smanjenja doze lijeka i provođenja potrebnog simptomatskog liječenja.
Kod pacijenata koji pate od manično-depresivnih poremećaja, tok bolesti se može pogoršati. Trebalo bi da prestanete da uzimate amitriptilin i da se posavetujete sa svojim lekarom za odgovarajući tretman.
Kod pacijenata sa epilepsijom dok uzimaju amitriptilin, moguće je smanjenje praga napadaja. Ako se razviju napadi, amitriptilin treba prekinuti. Konsultujte lekara za odgovarajući tretman.
Kada prestanete uzimati lijek, uočavaju se rijetki znakovi sindroma ustezanja (glavobolja, malaksalost, mučnina, anksioznost, poremećaji spavanja), kako bi se spriječilo postupno (tokom nekoliko sedmica) smanjenje doze uz pažljivo praćenje stanja.
Lijek se koristi s oprezom kod starijih pacijenata.
Zbog prisustva laktoze u lijeku, lijek je kontraindiciran kod osoba s kongenitalnom galaktozemijom, poremećenom apsorpcijom glukoze i galaktoze ili nedostatkom laktoze.
Amitriptilin
Kupite amitriptilin u ljekarnama
OBLICI DOZIRANJA
rješenje za intramuskularne injekcije 10mg/ml
PROIZVOĐAČI
Zentiva a.s. (Češka Republika)
GRUPA
Antidepresivi su neselektivni inhibitori preuzimanja neurona
COMPOUND
Aktivna tvar je amitriptilin.
MEĐUNARODNI NESLUŽENI NAZIV
Amitriptilin
SINONIMI
Amineurin, Amiptyline, Amitriptyline Grindeks, Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Akos, Amitriptyline-Ferein, Amitriptyline hydrochloride, Vero-Amitriptyline, Sarotene retard, Elivel
FARMAHOLOŠKI EFEKAT
Antidepresiv, anksiolitik, sedativ. Inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera (noradrenalina, serotonina, itd.) presinaptičkim nervnim završecima neurona, uzrokuje nakupljanje monoamina u sinaptičkom pukotinu i pojačava postsinaptičke impulse. Dugotrajnom upotrebom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizuje adrenergičku i serotonergičku transmisiju i uspostavlja ravnotežu ovih sistema, poremećenu tokom depresivnih stanja. Blokira M-holinergičke i histaminske receptore centralnog nervnog sistema. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i simptome depresije. Ako naglo prestanete sa uzimanjem nakon dugotrajnog liječenja, može se razviti sindrom ustezanja. Brzo i dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi nakon oralne primjene postiže se nakon 2,0-7,7 sati. Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje nakon početka terapije. Lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Podvrgava se biotransformaciji u jetri. Izlučuju ga bubrezi u roku od nekoliko dana.
INDIKACIJE ZA UPOTREBU
Depresija, depresivni sindrom, šizofrene psihoze, anksiozno-depresivna stanja različitog porekla, miješani emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja, psihogena anoreksija, noćna enureza (pomoćni tretman), jak bol neurogene prirode.
KONTRAINDIKACIJE
Preosjetljivost, glaukom, epilepsija, hiperplazija prostate, atonija mokraćne bešike, paralitički ileus, anamneza infarkta miokarda, upotreba MAO inhibitora u prethodne 2 sedmice, trudnoća, dojenje, djetinjstvo(do 6 godina starosti).
NUSPOJAVA
Blokada perifernih M-holinergičkih receptora: suha usta, retencija urina, konstipacija, zamagljen vid, akomodacija, pojačano znojenje. Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, povišen krvni pritisak, poremećaji provodljivosti. Sa strane centralnog nervnog sistema: pospanost, vrtoglavica, tremor. Alergijske reakcije: osip i drugi.
INTERAKCIJA
Nekompatibilno sa MAO inhibitorima. Pojačava dejstvo jedinjenja koja depresiraju centralni nervni sistem, simpatomimetika, antiparkinsonika, slabi efekat antihipertenzivnih i antikonvulzivnih lekova. Barbiturati i karbamazepin smanjuju, a cimetidin povećava koncentraciju u plazmi.
PREDOZIRANJE
Simptomi: halucinacije, konvulzije, koma, poremećaji srčane provodljivosti, ekstrasistola, želučane aritmije, hipotermija. Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivnog uglja, laksativa, održavanje tjelesne temperature, praćenje funkcije kardiovaskularnog sistema najmanje 5 dana; za teške antiholinergičke simptome (hipotenzija, aritmija, koma) - 0,5-2 g fizostigmina intramuskularno ili intravenozno.
SPECIALNE INSTRUKCIJE
Ne smije se propisivati maničnim pacijentima ili pacijentima sa suicidalnim sklonostima. Koristite oprezno za ishemijsku bolest srca, aritmije, zatajenje srca. Tokom lečenja treba izbegavati konzumiranje alkohola, kao i aktivnosti koje zahtevaju povećanu pažnju i brzinu reakcija.
USLOVI ČUVANJA
Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Lista B.
Antidepresiv
Aktivna supstanca
Amitriptilin
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
Pilule od bijele do bijele s blago žućkastim nijansama, ravno-cilindričnog oblika, sa zakošenim; Lagani mramor je dozvoljen.
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 40 mg, preželatinizovani skrob - 25,88 mg, koloidni silicijum dioksid (aerosil) - 400 mcg, talk - 1,2 mg, magnezijum stearat - 2 mg.
Pilule od bijele do bijele s blago žućkastim nijansama, ravno-cilindričnog oblika, sa zarezom i zarezom; Lagani mramor je dozvoljen.
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 100 mg, preželatinizovani skrob - 64,7 mg, koloidni silicijum dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijum stearat - 3 mg.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
100 komada. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
farmakološki efekat
Antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i neki analgetski (centralnog porijekla), antiserotoninsko djelovanje, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.
Ima snažno periferno i centralno antiholinergičko djelovanje zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni efekat povezan sa afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim efektom.
Ima svojstva antiaritmičkog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu provodljivost (u slučaju predoziranja može uzrokovati teški intraventrikularni blok).
Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije i/ili serotonina u centralnom nervnom sistemu (CNS) (smanjenje njihove reapsorpcije).
Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog preuzimanja od strane membrana presinaptičkih neurona. Dugotrajnom upotrebom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizuje adrenergičku i serotonergičku transmisiju i uspostavlja ravnotežu ovih sistema, poremećenu tokom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i simptome depresije.
Mehanizam antiulkusnog djelovanja je posljedica sposobnosti sedativnog i m-antiholinergičkog djelovanja. Čini se da je djelotvornost mokrenja u krevet posljedica antiholinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastegljivosti mokraćne bešike, direktne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista sa povećanim tonusom sfinktera i centralne blokade uzimanja. Ima centralno analgetsko dejstvo, za koje se veruje da je povezano sa promenama koncentracije monoamina u centralnom nervnom sistemu, posebno serotonina, i dejstvom na endogeni opioidni sistem.
Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze nije jasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasno djelovanje lijeka na bulimiju pokazalo se i kod pacijenata bez depresije i u njenoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može uočiti bez istovremenog slabljenja same depresije.
Prilikom dirigovanja opšta anestezija smanjuje krvni pritisak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).
Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje nakon početka upotrebe.
Farmakokinetika
Apsorpcija je visoka.
Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Vrijeme dostizanja C max nakon oralne primjene je 2,0-7,7 sati V d 5-10 l/kg. Efektivna terapijska koncentracija u krvi za amitriptilin je 50-250 ng/ml, za nortriptilin 50-150 ng/ml.
C max 0,04-0,16 µg/ml. Prolazi (uključujući nortriptilin) kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Vezivanje za proteine - 96%.
Metaboliziran u jetri uz učešće izoenzima CYP2C19, CYP2D6, ima efekat "prvog prolaza" (demetilacijom, hidroksilacijom) sa stvaranjem aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. T1/2 iz krvne plazme je 10-26 sati za amitriptilin i 18-44 sata za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% za 2 sedmice, djelimično sa žuči.
Indikacije
Depresija (posebno uz anksioznost, agitaciju i poremećaje spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogenu, involucionu, reaktivnu, neurotičnu, uzrokovanu lijekovima, s organskim oštećenjem mozga).
U sklopu kompleksne terapije koristi se kod mješovitih emocionalnih poremećaja, psihoza kod šizofrenije, odvikavanja od alkohola, poremećaja ponašanja (aktivnost i pažnja), noćne enureze (osim kod pacijenata sa hipotenzijom mokraćne bešike), bulimije nervoze, hronične sindrom bola(hronični bol kod pacijenata sa rakom, migrena, reumatske bolesti, atipični bol u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolje, migrene (prevencija), peptički ulkusželudac i duodenum.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, primjena u kombinaciji s MAO inhibitorima i 2 sedmice prije liječenja, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), akutna intoksikacija alkoholom, akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog ugla, teški poremećaj AV i intraventrikularne provodljivosti blok His snop, AV blok II stadijum), period laktacije, deca do 6 godina.
Pažljivo. Amitriptilin treba oprezno koristiti kod osoba sa alkoholizmom, bronhijalna astma, šizofrenija (moguća aktivacija psihoze), bipolarni poremećaj, epilepsija, sa supresijom hematopoeze koštane srži, bolesti kardiovaskularnog sistema (CVS) (angina pektoris, aritmija, srčani blok, hronična insuficijencija, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta(Gastrointestinalni trakt) (rizik od paralitičkog ileusa), jetre i/ili zatajenje bubrega, tireotoksikoza, hiperplazija prostate, retencija mokraće, hipotenzija mokraćne bešike, tokom trudnoće (posebno u prvom tromesečju), u starijoj životnoj dobi.
Doziranje
Primjenjuje se oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (za smanjenje iritacije želučane sluznice).
Odrasli
Za odrasle osobe s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, a zatim se postepeno doza može povećavati uzimajući u obzir efikasnost i podnošljivost lijeka do maksimalno 300 mg/dan. u 3 doze (najveći dio doze se uzima noću). Kada se postigne terapeutski efekat, doza se može postepeno smanjivati na minimalnu efektivnu, u zavisnosti od stanja pacijenta. Trajanje toka liječenja ovisi o stanju pacijenta, djelotvornosti i podnošljivosti terapije i može se kretati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze sa shizofrenijom i odvikavanje od alkohola, propisuje se doza od 25-100 mg/dan. (noću), nakon postizanja terapeutskog efekta, pređite na minimalne efektivne doze - 10-50 mg/dan.
Za prevenciju migrene, za sindrom kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu - od 10-12,5-25 do 100 mg/dan. (maksimalna doza se uzima noću).
Djeca
Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg/dan. ili 1-5 mg/kg/dan. frakciono, u adolescencija- do 100 mg/dan.
Za noćnu enurezu kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg/dan. noću, 11-16 godina - do 50 mg/dan.
Nuspojave
Povezano s antiholinergičkim djelovanjem lijeka: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povišen intraokularni pritisak (samo kod osoba sa lokalnom anatomskom predispozicijom - uski ugao prednje komore), tahikardija, suha usta, konfuzija (delirijum ili halucinacije), zatvor, paralitički ileus, otežano mokrenje.
Sa strane centralnog nervnog sistema: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno kod starijih pacijenata i pacijenata s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, sanjarenje iz noći, ; glavobolja; dizartrija, tremor malih mišića, posebno ruku, šaka, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), mijastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja; promjene na elektroencefalogramu (EEG).
Sa strane SSS: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T talas) kod pacijenata bez srčanih oboljenja; aritmija, labilnost krvnog pritiska (smanjenje ili povećanje krvnog pritiska), poremećaji intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promene u P-Q intervalu, blok grane snopa).
Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući oštećenu funkciju jetre i holestatsku žuticu), povraćanje, povećan apetit i tjelesnu težinu ili smanjeni apetit i tjelesnu težinu, stomatitis, promjene okusa, proljev, zatamnjenje jezika.
Iz endokrinog sistema: povećanje veličine (otok) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjen ili povećan libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.
ostalo: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, otečeni limfni čvorovi, retencija urina, polakiurija.
Kod dugotrajnog liječenja, posebno u visokim dozama, moguće je ako se naglo prekine razvoj sindroma ustezanja: mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična uznemirenost; uz postupno povlačenje nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.
Veza sa lijekom nije utvrđena: sindrom sličan lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivan reumatoidni faktor), disfunkcija jetre, ageuzija.
Predoziranje
Simptomi
Sa strane centralnog nervnog sistema: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, konfuzija, dizartrija, hiperrefleksija, ukočenost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.
Sa strane SSS: sniženi krvni pritisak, tahikardija, aritmija, poremećaji intrakardijalne provodljivosti karakteristični za intoksikaciju tricikličkim antidepresivima EKG promjene(posebno QRS), šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - srčani zastoj.
ostalo: respiratorna depresija, kratak dah, cijanoza, povraćanje, hipertermija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.
Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dostižu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno kod djece, pacijenta treba hospitalizirati.
tretman: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja; simptomatska i suportivna terapija; kod teških antiholinergičkih efekata (snižavanje krvnog pritiska, aritmija, koma, mioklonični epileptički napadi) - primena inhibitora holinesteraze (ne preporučuje se upotreba fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog pritiska i ravnoteže vode i elektrolita. Indicirano je praćenje kardiovaskularnih funkcija (uključujući EKG) tokom 5 dana (relaps se može javiti nakon 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna ventilacija pluća (ALV) i druge mjere reanimacije. Hemodijaliza i forsirana diureza su neefikasne.
Interakcije lijekova
Kada se etanol koristi zajedno s lijekovima koji depresiraju centralni nervni sistem (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opšte anestetike), moguće je značajno povećanje depresivnog dejstva na centralni nervni sistem, respiratornu depresiju i hipotenzivno dejstvo. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.
Povećava antiholinergičko dejstvo lekova sa antiholinergičkim dejstvom (na primer, derivati fenotiazina, antiparkinsonici, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od centralnog nervnog sistema, vida, creva i bešike). Kada se koristi zajedno sa antiholinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačavanja sedativnih i centralnih antiholinergičkih efekata i povećanog rizika od epileptičkih napada (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati fenotiazina takođe mogu povećati rizik od malignog neuroleptičkog sindroma.
Kada se koristi zajedno sa antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni efekat na centralni nervni sistem, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti efikasnost potonjeg.
Kada se koristi zajedno sa antihistaminicima, klonidin - pojačano inhibitorno dejstvo na centralni nervni sistem; c - povećava rizik od paralitičke opstrukcije crijeva; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i indirektnih antikoagulansa (derivati kumarina ili indadiona), može se povećati antikoagulantna aktivnost potonjih. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje efikasnost fenitoina i alfa blokatora.
Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produžavaju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih efekata amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralno). kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjuju efikasnost amitriptilina.
Kombinirana upotreba s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.
Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).
Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; sa kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.
Antiaritmički lijekovi (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).
Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se manifestuje produženjem QT intervala na EKG-u.
Pojačava dejstvo epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sistem (uključujući i kada su ovi lekovi deo lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.
Kada se istovremeno primjenjuje s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalnu primjenu ili za primjenu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorski učinak potonjih može biti pojačan.
Kada se uzima zajedno sa hormonima štitnjače, dolazi do međusobnog pojačavanja terapijskog efekta i toksičnih efekata (uključujući srčane aritmije i stimulativno dejstvo na centralni nervni sistem).
M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno po vrućem vremenu).
U kombinaciji s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je povećana hematotoksičnost.
Nekompatibilno sa MAO inhibitorima (moguća povećana učestalost perioda hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivne krize i smrt pacijenta).
specialne instrukcije
Prije početka liječenja potrebno je praćenje krvnog tlaka (kod pacijenata s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); u periodu lečenja - kontrola periferne krvi (u pojedinim slučajevima može doći do agranulocitoze, pa se preporučuje praćenje krvne slike, posebno kod povećanja telesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i upale grla), tokom dužeg perioda -terminalna terapija - kontrola funkcija kardiovaskularnog sistema i jetre. Kod starijih osoba i pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjima indicirano je praćenje otkucaja srca, krvnog pritiska i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T talasa, depresija S-T segment, ekspanzija QRS kompleksa).
Potreban je oprez pri naglom prelasku u vertikalni položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.
Tokom perioda lečenja treba izbegavati upotrebu etanola.
Propisuje se ne ranije od 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora, počevši od malih doza.
Ako naglo prestanete sa uzimanjem nakon dugotrajnog liječenja, može se razviti sindrom ustezanja.
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan. smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napada kod predisponiranih pacijenata, kao i u prisustvu drugih faktora koji predisponiraju nastanak konvulzivnog sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istovremena primjena antipsihotici (neuroleptici), tokom perioda apstinencije od etanola ili ukidanja lekova sa antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih radnji, koji može potrajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz grupe benzodiazepina ili antipsihotika i stalni medicinski nadzor (povjeriti čuvanje i izdavanje lijekova pouzdanim osobama). Kod djece, adolescenata i mladih odraslih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u poređenju s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojeg drugog antidepresiva ovoj kategoriji pacijenata, rizik od samoubistva treba odmjeriti u odnosu na korist od njihove primjene. U kratkoročnim studijama, rizik od samoubistva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tokom liječenja antidepresivima, sve pacijente treba pratiti radi ranog otkrivanja suicidalnih sklonosti.
Kod pacijenata sa cikličnim afektivnim poremećajima tokom depresivne faze, tokom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (neophodno je smanjenje doze ili ukidanje leka i propisivanje antipsihotika). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, liječenje niskim dozama može se nastaviti.
Zbog mogućih kardiotoksičnih efekata, potreban je oprez pri liječenju pacijenata sa tireotoksikozom ili pacijenata koji primaju preparate hormona štitnjače.
U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom, propisuje se samo pod strogim medicinskim nadzorom.
Kod predisponiranih pacijenata i starijih pacijenata može izazvati razvoj psihoza uzrokovanih lijekovima, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka, one nestaju u roku od nekoliko dana).
Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod pacijenata s kroničnom konstipacijom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.
Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.
Zbog antiholinergičkog dejstva može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tečnosti, što može dovesti do oštećenja epitela rožnjače kod pacijenata koji koriste kontaktna sočiva.
Uz dugotrajnu upotrebu, uočava se povećanje incidencije zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.
Studije reprodukcije na životinjama pokazale su štetne učinke na fetus, a ne postoje adekvatne i dobro kontrolirane studije na trudnicama. Kod trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi trebalo smatrati opasnim i potencijalno fatalnim za njih.
Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Trudnoća i dojenje
Kod trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Prolazi u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja kod novorođenčadi (koja se manifestira kratkim dahom, pospanošću, crijevne kolike, povećana nervna ekscitabilnost, povišen ili smanjen krvni pritisak, tremor ili spastični fenomen), amitriptilin se postepeno prekida najmanje 7 nedelja pre očekivanog porođaja.
Upotreba u detinjstvu
Kontraindicirano za djecu mlađu od 6 godina.
Kod djece, adolescenata i mladih odraslih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u poređenju s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se ovoj kategoriji pacijenata propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv, rizik od samoubistva treba odvagnuti u odnosu na korist od njihove primjene.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Lijek se izdaje na recept.
Uslovi i rokovi skladištenja
Lek čuvati na suvom mestu, zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.
Rok upotrebe - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 40 mg, preželatinizovani skrob - 25,88 mg, koloidni silicijum dioksid (aerosil) - 400 mcg, talk - 1,2 mg, magnezijum stearat - 1,2 mg.mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 100 mg, preželatinizovani skrob - 64,7 mg, koloidni silicijum dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijum stearat - 3 mg.
farmakološki efekat
Antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i neki analgetski (centralnog porijekla), antiserotoninsko djelovanje, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.Ima snažno periferno i centralno antiholinergičko djelovanje zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni efekat povezan sa afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim efektom.
Ima svojstva antiaritmičkog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu provodljivost (u slučaju predoziranja može uzrokovati teški intraventrikularni blok).
Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i/ili serotonina u centralnom nervnom sistemu (CNS) (smanjenje njihove reapsorpcije).
Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog preuzimanja od strane membrana presinaptičkih neurona. Dugotrajnom upotrebom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizuje adrenergičku i serotonergičku transmisiju i uspostavlja ravnotežu ovih sistema, poremećenu tokom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i simptome depresije.
Mehanizam antiulkusnog djelovanja je posljedica sposobnosti sedativnog i m-antiholinergičkog djelovanja. Čini se da je djelotvornost mokrenja u krevet posljedica antiholinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastegljivosti mokraćne bešike, direktne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkih agonista koja dovodi do povećanog tonusa sfinktera i centralne blokade uzimanja serotonina. Ima centralno analgetsko dejstvo, za koje se veruje da je povezano sa promenama koncentracije monoamina u centralnom nervnom sistemu, posebno serotonina, i dejstvom na endogeni opioidni sistem.
Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze nije jasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasno djelovanje lijeka na bulimiju pokazalo se i kod pacijenata bez depresije i u njenoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može uočiti bez istovremenog slabljenja same depresije.
Tokom opšte anestezije, snižava krvni pritisak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).
Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje nakon početka upotrebe.
Indikacije za upotrebu
Depresija (posebno uz anksioznost, agitaciju i poremećaje spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogenu, involucionu, reaktivnu, neurotičnu, uzrokovanu lijekovima, s organskim oštećenjem mozga).U sklopu kompleksne terapije koristi se kod mješovitih emocionalnih poremećaja, psihoza kod šizofrenije, odvikavanja od alkohola, poremećaja ponašanja (aktivnost i pažnja), noćne enureze (osim kod pacijenata sa hipotenzijom mokraćne bešike), bulimije nervoze, sindroma kronične boli (hronični bol u oboljeli od raka, migrena, reumatska oboljenja, atipični bol u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolje, migrene (prevencija), čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.
Način primjene
Primjenjuje se oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (za smanjenje iritacije želučane sluznice).Odrasli
Za odrasle osobe s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, a zatim se postepeno doza može povećavati uzimajući u obzir efikasnost i podnošljivost lijeka do maksimalno 300 mg/dan. u 3 doze (najveći dio doze se uzima noću). Kada se postigne terapeutski efekat, doza se može postepeno smanjivati na minimalnu efektivnu, u zavisnosti od stanja pacijenta. Trajanje toka liječenja ovisi o stanju pacijenta, djelotvornosti i podnošljivosti terapije i može se kretati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze sa shizofrenijom i odvikavanje od alkohola, propisuje se doza od 25-100 mg/dan. (noću), nakon postizanja terapeutskog efekta, pređite na minimalne efektivne doze - 10-50 mg/dan.
Za prevenciju migrene, za sindrom kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu - od 10-12,5-25 do 100 mg/dan. (maksimalna doza se uzima noću).
Djeca
Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg/dan. ili 1-5 mg/kg/dan. frakciono, u adolescenciji - do 100 mg / dan.
Za noćnu enurezu kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg/dan. noću, 11-16 godina - do 50 mg/dan.
Kod trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Kontraindicirano za djecu mlađu od 6 godina.
Kod djece, adolescenata i mladih odraslih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u poređenju s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se ovoj kategoriji pacijenata propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv, rizik od samoubistva treba odvagnuti u odnosu na korist od njihove primjene.
Interakcija
Kada se etanol koristi zajedno s lijekovima koji depresiraju centralni nervni sistem (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opšte anestetike), moguće je značajno povećanje depresivnog dejstva na centralni nervni sistem, respiratornu depresiju i hipotenzivno dejstvo. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.Povećava antiholinergičko dejstvo lekova sa antiholinergičkim dejstvom (na primer, derivati fenotiazina, antiparkinsonici, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od centralnog nervnog sistema, vida, creva i bešike). Kada se koristi zajedno sa antiholinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačavanja sedativnih i centralnih antiholinergičkih efekata i povećanog rizika od epileptičkih napada (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati fenotiazina takođe mogu povećati rizik od malignog neuroleptičkog sindroma.
Kada se koristi zajedno sa antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni efekat na centralni nervni sistem, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti efikasnost potonjeg.
Kada se koristi zajedno sa antihistaminicima, klonidin - pojačano inhibitorno dejstvo na centralni nervni sistem; s atropinom - povećava rizik od paralitičke opstrukcije crijeva; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i indirektnih antikoagulansa (derivati kumarina ili indadiona), može se povećati antikoagulantna aktivnost potonjih. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje efikasnost fenitoina i alfa blokatora.
Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produžavaju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih efekata amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralno). kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjuju efikasnost amitriptilina.
Kombinirana upotreba s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.
Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).
Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; sa kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.
Antiaritmički lijekovi (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).
Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se manifestuje produženjem QT intervala na EKG-u.
Pojačava dejstvo epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sistem (uključujući i kada su ovi lekovi deo lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.
Kada se istovremeno primjenjuje s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalnu primjenu ili za primjenu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorski učinak potonjih može biti pojačan.
Kada se uzima zajedno sa hormonima štitnjače, dolazi do međusobnog pojačavanja terapijskog efekta i toksičnih efekata (uključujući srčane aritmije i stimulativno dejstvo na centralni nervni sistem).
M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno po vrućem vremenu).
Pri istodobnoj primjeni s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je povećana hematotoksičnost.
Nekompatibilno sa MAO inhibitorima (mogući su povećana učestalost perioda hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti pacijenata).
Nuspojava
Povezano s antiholinergičkim djelovanjem lijeka: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povišen očni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore), tahikardija, suha usta, konfuzija (delirij ili halucinacije), zatvor , paralitična opstrukcija crijevnog trakta, otežano mokrenje.Sa strane centralnog nervnog sistema: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno kod starijih pacijenata i pacijenata sa Parkinsonovom bolešću), anksioznost, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, poremećaj pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, smanjena sposobnost koncentracije, noćne more, astenija; glavobolja; dizartrija, tremor malih mišića, posebno ruku, šaka, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), mijastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja; promjene na elektroencefalogramu (EEG).
Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T talas) kod pacijenata bez srčanih oboljenja; aritmija, labilnost krvnog pritiska (smanjenje ili povećanje krvnog pritiska), poremećaji intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promene u P-Q intervalu, blok grane snopa).
Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući oštećenu funkciju jetre i holestatsku žuticu), povraćanje, povećan apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, zatamnjenje jezika.
Iz endokrinog sistema: povećanje veličine (otok) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjen ili povećan libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.
Ostalo: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, otečeni limfni čvorovi, retencija urina, polakiurija.
Kod dugotrajnog liječenja, posebno u visokim dozama, ako se naglo prekine, može se razviti sindrom ustezanja: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji sna, neobični snovi, neobična uznemirenost; uz postupno povlačenje nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.
Veza sa uzimanjem lijeka nije utvrđena: sindrom sličan lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivan reumatoidni faktor), oštećenje funkcije jetre, ageuzija.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, primjena u kombinaciji s MAO inhibitorima i 2 sedmice prije liječenja, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), akutna intoksikacija alkoholom, akutna intoksikacija hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog ugla, teški poremećaj AV i intraventrikularne provodljivosti blok His snop, AV blok II stadijum), period laktacije, deca do 6 godina.Zbog sadržaja laktoze monohidrata (mliječnog šećera) u tabletama, lijek ne smiju uzimati pacijenti s rijetkim nasljednim bolestima kao što su intolerancija galaktoze, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze.
Pažljivo. Amitriptilin treba oprezno koristiti kod osoba sa alkoholizmom, bronhijalnom astmom, šizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, supresijom hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sistema (CVS) (angina pektoris, aritmija, srčani blok, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičkog ileusa), zatajenje jetre i/ili bubrega, tireotoksikoza, hiperplazija prostate, retencija mokraće, hipotenzija mjehura , tokom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju), u starijoj dobi.
Predoziranje
SimptomiOd centralnog nervnog sistema: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, konfuzija, dizartrija, hiperrefleksija, ukočenost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.
Iz kardiovaskularnog sistema: sniženi krvni pritisak, tahikardija, aritmija, poremećaj intrakardijalne provodljivosti, EKG promene (posebno QRS) karakteristične za intoksikaciju tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - srčani zastoj.
Ostalo: respiratorna depresija, kratak dah, cijanoza, povraćanje, hipertermija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.
Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dostižu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno kod djece, pacijenta treba hospitalizirati.
Liječenje: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja; simptomatska i suportivna terapija; kod teških antiholinergičkih efekata (snižavanje krvnog pritiska, aritmija, koma, mioklonični epileptički napadi) - primena inhibitora holinesteraze (ne preporučuje se upotreba fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog pritiska i ravnoteže vode i elektrolita. Indicirano je praćenje kardiovaskularnih funkcija (uključujući EKG) tokom 5 dana (relaps se može javiti nakon 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna ventilacija pluća (ALV) i druge mjere reanimacije. Hemodijaliza i forsirana diureza su neefikasne.
specialne instrukcije
Prije početka liječenja potrebno je praćenje krvnog tlaka (kod pacijenata s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); u periodu lečenja - kontrola periferne krvi (u pojedinim slučajevima može doći do agranulocitoze, pa se preporučuje praćenje krvne slike, posebno kod povećanja telesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i upale grla), tokom dužeg perioda -terminalna terapija - kontrola funkcija kardiovaskularnog sistema i jetre. Kod starijih osoba i pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjima indicirano je praćenje otkucaja srca, krvnog pritiska i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T talasa, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).Potreban je oprez pri naglom prelasku u vertikalni položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.
Tokom perioda lečenja treba izbegavati upotrebu etanola.
Propisuje se ne ranije od 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora, počevši od malih doza.
Ako naglo prestanete sa uzimanjem nakon dugotrajnog liječenja, može se razviti sindrom ustezanja.
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan. smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napada kod predisponiranih pacijenata, kao i u prisustvu drugih faktora koji predisponiraju nastanak konvulzivnog sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istovremena primjena antipsihotici (neuroleptici), tokom perioda apstinencije od etanola ili ukidanja lekova sa antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih radnji, koji može potrajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz grupe benzodiazepina ili antipsihotika i stalni medicinski nadzor (povjeriti čuvanje i izdavanje lijekova pouzdanim osobama). Kod djece, adolescenata i mladih odraslih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u poređenju s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojeg drugog antidepresiva ovoj kategoriji pacijenata, rizik od samoubistva treba odmjeriti u odnosu na korist od njihove primjene. U kratkoročnim studijama, rizik od samoubistva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tokom liječenja antidepresivima, sve pacijente treba pratiti radi ranog otkrivanja suicidalnih sklonosti.
Kod pacijenata sa cikličnim afektivnim poremećajima tokom depresivne faze, tokom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (neophodno je smanjenje doze ili ukidanje leka i propisivanje antipsihotika). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, liječenje niskim dozama može se nastaviti.
Zbog mogućih kardiotoksičnih efekata, potreban je oprez pri liječenju pacijenata sa tireotoksikozom ili pacijenata koji primaju preparate hormona štitnjače.
U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom, propisuje se samo pod strogim medicinskim nadzorom.
Kod predisponiranih pacijenata i starijih pacijenata može izazvati razvoj psihoza uzrokovanih lijekovima, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka, one nestaju u roku od nekoliko dana).
Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod pacijenata s kroničnom konstipacijom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.
Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.
Zbog antiholinergičkog dejstva može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tečnosti, što može dovesti do oštećenja epitela rožnjače kod pacijenata koji koriste kontaktna sočiva.
Uz dugotrajnu upotrebu, uočava se povećanje incidencije zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.
Studije reprodukcije na životinjama pokazale su štetne učinke na fetus, a ne postoje adekvatne i dobro kontrolirane studije na trudnicama. Kod trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Prolazi u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj apstinencijalnog sindroma kod novorođenčadi (koja se manifestira nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom nervnom ekscitabilnosti, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, tremorom ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.
Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi trebalo smatrati opasnim i potencijalno fatalnim za njih.
Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
