Enalaprils - lietošanas instrukcija. Noturīgs enalaprila rezultāts hipertensijas ārstēšanā Kas palīdz enalaprilam

Antihipertensīvie – angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori.

Enalaprila sastāvs

Enalaprils.

Ražotāji

Geksal AG (Vācija), Salyutas Pharma GmbH (Vācija)

farmakoloģiskā iedarbība

Hipotensīvs, kardioprotektīvs.

Tas tiek biotransformēts aknās, veidojot aktīvo metabolītu - enalaprilātu.

Enalaprilāts viegli iziet cauri histohematiskām barjerām, izņemot BBB, un šķērso placentu.

Izdalās galvenokārt caur nierēm.

Asinsspiediena pazemināšanās izpaužas 1 stundu pēc ievadīšanas, maksimumu sasniedz par 6 stundām un ilgst 1 dienu.

Dažiem pacientiem nepieciešama terapija vairākas nedēļas, lai sasniegtu optimālu asinsspiediena līmeni.

Sirds mazspējas gadījumā ilgstoša (6 mēnešu laikā) ārstēšana palielina slodzes toleranci, samazina sirds izmēru un samazina mirstību.

Enalaprila hipotensīvā iedarbība ir saistīta ar angiotenzīna II un aldosterona satura samazināšanos asinīs, bradikinīna un PGE2 koncentrācijas palielināšanos.

Kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos pavada sirds izsviedes palielināšanās, nemainot sirdsdarbības ātrumu, spiediena samazināšanās plaušu kapilāros un plaušu cirkulācijas atslogošana, kā rezultātā palielinās slodzes tolerance un samazinās paplašinātās sirds izmērs.

Enalaprila blakusparādības

CNS nomākums, depresija, ataksija, krampji, miegainība vai bezmiegs, perifēra neiropātija, redzes traucējumi, garša, smarža, troksnis ausīs, konjunktivīts, asarošana, hipotensija, miokarda infarkts, akūts cerebrovaskulārs traucējums (hipotensijas rezultātā), sirds ritma traucējumi tahikardija vai bradikardija, priekškambaru fibrilācija), ortostatiskā hipotensija, stenokardijas lēkme, zaru trombembolija plaušu artērija, bronhu spazmas, aizdusa, neproduktīvs klepus, intersticiāls pneimonīts, bronhīts un citas augšējo elpceļu infekcijas, rinoreja, stomatīts, kserostomija, glosīts, anoreksija, dispepsija, melēna, aizcietējums, pankreatīts, aknu darbības traucējumi ( holestātisks hepatīts, hepatocelulārā nekroze), nieru darbības traucējumi, oligūrija, urīnceļu infekcijas, ginekomastija, impotence, neitropēnija, trombocitopēnija, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, pemfigus, herpes zoster, alopēcija, fotodermatīts, alerģiskas reakcijas (Ste, Queens-Joharija ke , anafilaktiskais šoks utt.).

Lietošanas indikācijas

Hipertensija, simptomātiska arteriāla hipertensija, sirds mazspēja, diabētiskā nefropātija, sekundārs hiperaldosteronisms, Reino slimība, sklerodermija, miokarda infarkta kompleksā terapija, slodzes stenokardija, hroniska nieru mazspēja.

Kontrindikācijas Enalaprils

Paaugstināta jutība, grūtniecība, barošana ar krūti, bērnība.

Lietošanas metode un devas

Sākotnējā deva ir 5 mg 1 reizi dienā, un pacientiem ar nieru patoloģiju vai tiem, kas lieto diurētiskos līdzekļus - 2,5 mg 1 reizi dienā.

Ar labu panesamību un nepieciešamību devu var palielināt līdz 10-40 mg dienā vienu vai divas reizes.

Pārdozēšana

Simptomi:

hipotensija,
miokarda infarkta attīstība,
akūti smadzeņu asinsrites traucējumi un trombemboliskas komplikācijas uz fona straujš kritums ELLĒ.

Ārstēšana:

ievadā / ievadā izotonisks šķīdums nātrija hlorīds un simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

Vienlaicīga citu antihipertensīvo zāļu, barbiturātu, litija preparātu, triciklisko antidepresantu, tiazīna atvasinājumu vai alkohola lietošana izraisa strauju asinsspiediena pazemināšanos.

Pretsāpju līdzekļi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi samazina zāļu iedarbību.

Vienlaicīga ārstēšana ar citostatiskiem līdzekļiem, imūnsupresantiem un kortikosteroīdiem izraisa leikopēniju.

Vienlaicīgi lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus un / vai kālija preparātus, ir iespējama hiperkaliēmija, un preparāti, kas satur teofilīnu, samazina to iedarbību.

Speciālas instrukcijas

Jāievēro piesardzība, parakstot zāles pacientiem, kuri ievēro diētu ar zemu sāls saturu un bez sāls.

Pirms ārstēšanas un tās laikā ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, nieru darbību, transamināžu un sārmainās fosfatāzes koncentrāciju asinsvadu gultnē (palielinoties to saturam, ārstēšana tiek atcelta).

Zāles tiek parakstītas piesardzīgi nieru darbības traucējumu gadījumā (devas izvēle jāveic, kontrolējot enalaprila līmeni asinīs).

Uzglabāšanas apstākļi

B saraksts.

Uzglabāt sausā, tumšā vietā istabas temperatūrā, bet ne augstāk par 25 gr. AR.

27.10.2018

Enalaprils ir inhibitoru grupas antihipertensīvs (asinsspiedienu pazeminošs) līdzeklis.

Angiotenzīns ir proteīna viela, kas izraisa asinsvadu sieniņu spazmu, no virsnieru dziedzeriem izdalot aldosteronu, kas aiztur sāli un šķidrumu organismā. Enalaprils pārvērš angiotenzīnu, samazina tā ietekmi uz asinsvadu gultni un palielina spiedienu.

Asinsspiediens ir saistīts ar sirds darbu: augšējais (sistoliskais) - sirds kontrakcija ir maksimāla, apakšējais (diastoliskais) - sirds ir pēc iespējas atslābināta. Normālās vērtības: 120/80 mm Hg. Art. A Arteriālā hipertensija (AH) ir pastāvīgs spiediena pieaugums, kam ir trīs attīstības pakāpes:

optimālais spiediens - 120/80;
normāli - 120-130 / 80-85;
palielināts - 130-139 / 85-89;
1. pakāpes hipertensija - 140-159 / 90-99;
2. pakāpes hipertensija - 160-179 / 100-109;
3. pakāpes hipertensija - virs 180 / virs 110.

Šo zāļu aktīvās sastāvdaļas samazina gan augšējo (sistolisko), gan apakšējo (diastolisko) spiedienu. Tas ļauj lietot zāles kā profilaktisku līdzekli un normalizēt 2-3 pakāpes hipertensijas pacientu stāvokli.

Zāles maigi samazina spiedienu, neietekmējot smadzeņu asinsriti un to darbu, samazina sirds muskuļu slodzi un uzlabo asinsvadu caurlaidību, tai ir neliela diurētiska (diurētiska) iedarbība.

Zāļu lietošanas efekts rodas stundas laikā, zālessamazina spiedienu un iedarbojas dienas laikā, tāpēc Enalaprils nav piemērots neatliekamā palīdzība. To neizmanto hipertensijas krīžu gadījumā. Tas regulāri jālieto ārsta norādītajās devās un pēc 7-14 dienām jāstabilizē pacienta spiediens. Lai pozitīvi ietekmētu sirds muskuļus, šīs zāles jālieto ilgu laiku (ilgums - no vairākām nedēļām līdz sešiem mēnešiem).

Devas forma

Starptautiskais nosaukums ir enalaprils, spiediena tabletes, kas ražotas saskaņā ar citiem tirdzniecības nosaukumi atkarībā no ražotāja enam (Indija), enap (Slovēnija).Grupa - AKE inhibitori(angiotenzīnu konvertējošais enzīms). Tabletes ir abpusēji izliektas, apaļas, baltas ar risku vidū 5, 10, 20 mg blisteros pa 10 gab. un kartona kārba. Atstāt - pēc receptes. Derīguma termiņš - 2 gadi, uzglabāt 15-25 grādu temperatūrā O C sausā, tumšā vietā.

Aktīvā viela- enalaprila maleāts - 5 mg; palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts, celuloze, polivinilpirolidons, silīcija dioksīds (aerosils), talks, magnija stearāts, nātrija bikarbonāts.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles Enalaprils no spiediena vazodilatējošās iedarbības dēļ samazinās perifēro asinsvadu pretestību, samazinās miokarda slodzi un pakāpeniski normalizēs asinsspiedienu. Zāļu lietošana organismā izraisa šādus efektus:

artēriju, vēnu sieniņu atslābināšana (mazākā mērā);
samazina augšējo un apakšējo spiedienu;
samazina sirds muskuļa slodzi;
uzlabo asinsriti sirds un nieru artērijās;
novērš sirds mazspējas attīstību;
dod nelielu diurētisku efektu, kas samazina ūdens aizturi organismā;
ilgstoši lietojot, tas kavē sirds kreisā kambara hipertrofijas (muskuļu sabiezēšanas un elastības zuduma) procesu, kas rodas ar hipertensiju;
samazina trombu veidošanās risku, samazinot trombocītu agregācijas procesu.

Lietošanas indikācijas

Augstumā asinsspiediens ko izraisa sklerodermija, CHF, koronārā išēmija, sirds kreisā kambara disfunkcija, lieto Enalaprilu.

Zāles lieto neatkarīgi no laiks ēdiena uzņemšana, to var kombinēt ar diurētiskiem, vielmaiņas un citiemspiediena tabletes. Pastāstiet savam ārstam par visām zālēm un hroniskām slimībām, ko lietojat.

Piešķirt Enalaprilu:

plkst arteriālā hipertensija, nieru hipertensijas ārstēšanai;
hroniskas sirds mazspējas gadījumā (kombinācijā ar citām zālēm), lai novērstu kreisā kambara muskuļa patoloģisku augšanu un elastības zudumu.

Lai samazinātu augsts asinsspiediensnoteikt primāro devu - 5 mg enalaprila dienā. Ja nav atbilstošas iedarbības, devu var palielināt līdz 10 mg dienā (dalot 2 devās). Maksimums dienas devu- 40 mg. Ar sirds mazspēju - 5-20 mg dienā.

Gados vecākiem cilvēkiem vielmaiņas un izdalīšanās process no organisma tiek palēnināts, tāpēc devas tiek samazinātas (sākotnējā deva ir 1,25 mg / dienā).

Ārsts izraksta shēmu, kā pareizi lietot Enalaprilu konkrētam pacientam, ņemot vērā klīniskā aina slimība, vispārējais stāvoklis un vienlaicīgu slimību klātbūtne. Tas arī palielina vai samazina devu. Uzņemšanas laikā E nalaprilu ievērot lietošanas instrukcija un tad, kad jāpārtrauc lietošana.

Ārstēšanas procesā jums ir nepieciešams:

kontrolēt spiedienu visas dienas garumā;
pārbaudīt asins un urīna parametrus (veikt laboratorijas testus);
uzraudzīt nieru un sirds stāvokli;
nepārsniedziet uzņemšanas devu, izvēlieties minimālo devu, kas dod vēlamo efektu;
nelietojiet alkoholu.

Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Kontrindikācijas

alerģija, individuāla jutība pret zālēm;
vecums līdz 12 gadiem, virs 65 gadiem;
angioneirotiskā tūska;
abpusēja nieru artēriju stenoze, nieru mazspēja;
aknu slimība
grūtniecība un barošana ar krūti;
hipertrofiska kardiomiopātija
mitrālā vai arteriālā vārstuļa stenoze;
kuņģa-zarnu trakta slimības;
vielmaiņas procesu pārkāpumi, hiperkaliēmija;
cukura diabēts;
asinsvadu slimības.

Kad alerģiska reakcija Lai lietotu zāles, kas var būt ļoti bīstamas, nekavējoties izsauciet ātro palīdzību:

stipras sāpes vēderā;
mēles, balsenes, sejas pietūkums;
klepus un apgrūtināta elpošana;
lēna sirdsdarbība (pārsniegts kālija līmenis organismā);
ar nierēm (urinēšanas grūtības;
pēkšņs muskuļu vājums;
drebuļi, vājš pulss;
stāvoklis pirms ģīboņa.

Blakus efekti

Enalaprilam nav nopietnu blakusparādību. Zāles parasti pacienti labi panes. Tiek novērotas blakusparādības:

nelielam skaitam pacientu (2-3%)

reibonis un galvassāpes;
paaugstināts nogurums, astēnija;
sauss klepus;

retos gadījumos (mazāk nekā 2% gadījumu)

hipotensija
ortostatiskas reakcijas
tahikardijas sajūta (sirdsdarbība vairāk nekā 90 sitieni / min.);
ģībonis
muskuļu spazmas, caureja, slikta dūša
alerģijas (angioneirotiskā tūska, izsitumi uz ādas);

vēl retāk:

traucēta nieru darbība (nieru mazspēja);
hiperkaliēmija;
oligūrija;
hiponatriēmija;
sausa mute;

retos gadījumos

bezmiegs vai miegainība;
depresija;
bronhu spazmas;
traucēta redze, garša, smarža;
intersticiāls pneimonīts;
glosīts;
holestātisks hepatīts;
gremošanas traucējumi.

Sākumā pēc enalaprila lietošanas var rasties reibonis straujas spiediena pazemināšanās dēļ. Jums jāpaliek mājās, ja nepieciešams, apgulties. Labāk ir lietot zāles dienas laikā, nedzeriet pirms gulētiešanas, jo tas dod diurētisku efektu. CHF kompleksajā terapijā tiek nozīmēta Enalapril Geksal izmēģinājuma deva - 2,5 mg. Pēc 3-4 dienām palieliniet līdz 5 mg, lai iegūtu terapeitisko efektu.

Enalaprilu FPO un Akri var lietot jebkurā laikā 2,5-5 mg dienā, bet ne vairāk kā 20 mg, 40 mg ir maksimālā pieļaujamā deva. Jūs varat lietot zāles ilgu laiku un pat visu mūžu, ja nav blakusparādību.

Zāļu aktīvā viela stundas laikā uzsūcas par 60%, maksimālais efekts rodas pēc 7 stundām. Pārdozēšanas gadījumā ir iespējama strauja spiediena pazemināšanās un kolapss, sirdslēkmes risks, išēmiski traucējumi un krampji. Ja parādās šādi zāļu blakusparādību simptomi, ir nepieciešams mazgāt kuņģi, noguldīt pacientu, pacelt kājas un izsaukt ātro palīdzību.

Dažreiz, ilgstoši lietojot zāles, rodas depresija, paaugstinās temperatūra vai uz ķermeņa parādās izsitumi, blakus efekti parasti izzūd pēc lietošanas pārtraukšanas.

Analogi un aizstājēji

Ir daudz enalaprila analogu, ko ražo farmācijas uzņēmumi:

Lisinoprils ir vājāks par enalaprilu, lai iegūtu līdzīgu efektu, tas ir jāuzņem lielas devas. Negatīvi ietekmē vīriešu potenci. Tas tiek izvadīts no organisma tikai caur nierēm, atšķirībā no enalaprila, kas izdalās gan caur nierēm, gan aknām.
Enap (uzņēmums KRKA, Slovēnija). Pieejams tablešu un šķīdumu veidā (injekcijām). Tas darbojas efektīvāk, kvalitāte ir augsta, blakusparādības ir ārkārtīgi reti. Tomēr cena ir nedaudz augstāka: 280-4000 rubļu. - iepakojums, 500 rubļi. - 10 ampulas nekā Enalaprils - 20-25 UAH.

Enalaprils Geksal (Vācija). Šis vācu analogs nepavisam nav efektīvāks par krievu Enalaprilu, un tā izmaksas ir augstākas (78-100 rubļi iepakojumā).
Kaptoprils un Enalaprils ir vienas grupas zāles, to terapeitiskais efekts tas pats (zemāks spiediens un uzlabota miokarda funkcija). Atšķirības: Enalaprils spēj uzturēt normālu spiedienu, lai iegūtu tādu pašu rezultātu, Captoprils jālieto 2-3 reizes dienā. Bet kaptoprils uzsūcas asinīs un ir efektīvāks, ja hipertensīvā krīze neatliekamajai palīdzībai un ar SSN, lieto sirds patoloģijām.
Enalaprils FPO ir vietējās ražošanas zāles. Ir tāds pats efekts nevēlamas reakcijas, atšķiras pēc cenas un devas: Enalaprils FPO - 80 mg, Enalaprils - 40 mg.
Lorista ir zāles, kurām ir minimālas blakusparādības: nav sausa klepus, neietekmē vīriešu potenci, var lietot gados vecākiem pacientiem (virs 60) un pacientiem ar nieru mazspēju.
Lozap - līdzīgas zāles, nav īpašu atšķirību, lietojiet 1 reizi dienā vienā un tajā pašā laikā.
Berlipril (Berlin-Chemie, Vācija). Aktīvā viela enalaprila amlodipīns ir sarežģīts savienojums, cena ir 140-180 rubļi.

Aptiekas piedāvā arī citus analogus, kas pēc sastāva ir līdzīgi Enalaprilam: Renitek, Miopril Kalpiren, Vasopren, Envas. Šīs zāles atkārto vietējo Enalaprilu. Ja zāles izraisa kādu blakus efekti, tad to nav iespējams patstāvīgi aizstāt ar analogiem bez konsultācijas un konsultācijas ar ārstējošo ārstu.

Enalaprila maleāts (enalaprils)

Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma

Tabletes no baltas līdz baltai ar dzeltenīgu nokrāsu, apaļa, abpusēji izliekta.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 73 mg, preželatinizēta kukurūzas ciete - 30 mg, talks - 3 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 1 mg, magnija stearāts - 1 mg.

10 gab. - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (10) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

AKE inhibitors. Tas ir priekšzāles, no kuras organismā veidojas aktīvais metabolīts enalaprilāts. Tiek uzskatīts, ka antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar AKE aktivitātes konkurētspējīgu inhibīciju, kas samazina angiotenzīna I pārvēršanās ātrumu par angiotenzīnu II (kam ir izteikta vazokonstriktora iedarbība un tas stimulē aldosterona sekrēciju virsnieru dziedzeros). garoza).

Angiotenzīna II koncentrācijas samazināšanās rezultātā notiek sekundāra renīna aktivitātes palielināšanās, jo tiek novērsta negatīvā atgriezeniskā saite par renīna izdalīšanos un tieša aldosterona sekrēcijas samazināšanās. Turklāt šķiet, ka enalaprilātam ir ietekme uz kinīna-kallikreīna sistēmu, novēršot bradikinīna sadalīšanos.

Pateicoties vazodilatējošajam efektam, tas samazina OPSS (pēcslodzes), ķīļspiedienu plaušu kapilāros (priekšslodze) un pretestību plaušu asinsvados; palielina sirdsdarbības ātrumu un slodzes toleranci.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ilgstoša enalaprila lietošana palielina toleranci pret fiziskā aktivitāte un samazina sirds mazspējas smagumu (novērtēts pēc NYHA kritērijiem). Enalaprils pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju vidēja pakāpe palēnina tā progresēšanu, kā arī palēnina kreisā kambara dilatācijas attīstību. Kreisā kambara disfunkcijas gadījumā enalaprils samazina smagu išēmisku iznākumu attīstības risku (tostarp miokarda infarkta biežumu un hospitalizāciju skaitu nestabilas stenokardijas dēļ).

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, apmēram 60% uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vienlaicīga uzņemšana pārtika neietekmē uzsūkšanos. Tas tiek metabolizēts aknās hidrolīzes ceļā, veidojot enalaprilātu, kura farmakoloģiskās aktivitātes dēļ tiek realizēta hipotensīvā iedarbība. Enalaprilāta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50-60%.

T 1/2 enalaprilāta ir 11 stundas un palielinās ar nieru mazspēja. Pēc iekšķīgas lietošanas 60% devas izdalās caur nierēm (20% enalaprila veidā, 40% enalaprilāta veidā), 33% izdalās caur zarnām (6% enalaprila veidā, 27% enalaprilāta veidā). Pēc intravenozas enalaprilata ievadīšanas 100% izdalās caur nierēm nemainītā veidā.

Indikācijas

Arteriālā hipertensija (ieskaitot renovaskulāru), hroniska mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Esenciālā hipertensija.

Hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Klīniski nozīmīgas sirds mazspējas attīstības novēršana pacientiem ar asimptomātisku kreisā kambara disfunkciju (kā daļa no kombinētās terapijas).

Koronārās išēmijas profilakse pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju, lai samazinātu miokarda infarkta biežumu un samazinātu hospitalizācijas biežumu nestabilas stenokardijas dēļ.

Kontrindikācijas

Anamnēzē angioneirotiskā tūska, abpusēja nieru artēriju stenoze vai vienas nieres artērijas stenoze, hiperkaliēmija, porfīrija, vienlaicīga lietošana ar aliskirēnu pacientiem ar cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dozēšana

Lietojot iekšķīgi, sākotnējā deva ir 2,5-5 mg 1 reizi dienā. Vidējā deva ir 10-20 mg dienā, sadalot 2 devās.

Maksimālā dienas deva iekšķīgi lietojot, ir 80 mg.

Blakus efekti

No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, nogurums, nespēks; ļoti reti, lietojot lielās devās - miega traucējumi, nervozitāte, depresija, nelīdzsvarotība, parestēzija, troksnis ausīs.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: ortostatiskā hipotensija, ģībonis, sirdsklauves, sāpes sirds rajonā; ļoti reti, ja to lieto lielās devās - karstuma viļņi.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša; reti - sausa mute, sāpes vēderā, vemšana, caureja, aizcietējums, aknu darbības traucējumi, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, paaugstināta bilirubīna koncentrācija asinīs, hepatīts, pankreatīts; ļoti reti, ja to lieto lielās devās - glossīts.

No hematopoētiskās sistēmas: reti - neitropēnija; pacientiem ar autoimūnām slimībām - agranulocitozi.

No urīnceļu sistēmas: reti - nieru darbības traucējumi, proteīnūrija.

No elpošanas sistēmas: sauss klepus.

No reproduktīvās sistēmas:ļoti reti, ja to lieto lielās devās - impotence.

Dermatoloģiskas reakcijas:ļoti reti, lietojot lielās devās - matu izkrišana.

Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, Kvinkes tūska.

Citi: reti - hiperkaliēmija, muskuļu krampji.

zāļu mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar citostatiskiem līdzekļiem, palielinās leikopēnijas attīstības risks.

Vienlaicīgi lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus (tostarp spironolaktonu, triamterēnu, amilorīdu), kālija preparātus, sāls aizstājējus un kāliju saturošus uztura bagātinātājus, var attīstīties hiperkaliēmija (īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību), jo. AKE inhibitori samazina aldosterona saturu, kas izraisa kālija aizturi organismā, ierobežojot kālija izdalīšanos vai tā papildu uzņemšanu organismā.

Vienlaicīgi lietojot opioīdus un anestēzijas līdzekļus, pastiprinās enalaprila antihipertensīvā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot "cilpas" diurētiskos līdzekļus, tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, pastiprinās antihipertensīvā iedarbība. Pastāv hipokaliēmijas attīstības risks. Paaugstināts nieru darbības traucējumu risks.

Vienlaicīgi lietojot ar azatioprīnu, var attīstīties anēmija, ko izraisa eritropoetīna aktivitātes inhibīcija AKE inhibitoru un azatioprīna ietekmē.

Ir aprakstīts anafilaktiskas reakcijas un miokarda infarkta attīstības gadījums, lietojot allopurinolu pacientam, kurš saņem enalaprilu.

Lielās devās tas var samazināt enalaprila antihipertensīvo iedarbību.

Nav pārliecinoši noskaidrots, vai acetilsalicilskābe samazina AKE inhibitoru terapeitisko efektivitāti pacientiem ar koronāro artēriju slimību un sirds mazspēju. Šīs mijiedarbības raksturs ir atkarīgs no slimības gaitas.

Acetilsalicilskābe, inhibējot COX un prostaglandīnu sintēzi, var izraisīt vazokonstrikciju, kas izraisa sirds izsviedes samazināšanos un sirds mazspējas pacientu stāvokļa pasliktināšanos, kuri saņem AKE inhibitorus.

Vienlaicīgi lietojot beta blokatorus, metildopu, nitrātus, hidralazīnu, prazosīnu, ir iespējama antihipertensīvā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot NSPL (ieskaitot indometacīnu), enalaprila antihipertensīvā iedarbība samazinās, acīmredzot prostaglandīnu sintēzes inhibīcijas dēļ NPL ietekmē (tiek uzskatīts, ka tiem ir nozīme AKE inhibitoru hipotensīvās iedarbības attīstībā). Paaugstināts nieru disfunkcijas attīstības risks; reti novērota hiperkaliēmija.

Vienlaicīgi lietojot insulīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikēmiskos līdzekļus, var attīstīties hipoglikēmija.

Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un interleikīnu-3, pastāv arteriālās hipotensijas risks.

Lietojot vienlaikus ar, ir ziņojumi par sinkopes attīstību.

Vienlaicīgi lietojot klomipramīnu, tiek ziņots par klomipramīna darbības pastiprināšanos un toksiskas iedarbības attīstību.

Lietojot vienlaikus ar kotrimoksazolu, ir aprakstīti hiperkaliēmijas gadījumi.

Lietojot vienlaikus ar litija karbonātu, palielinās litija koncentrācija asins serumā, ko papildina litija intoksikācijas simptomi.

Vienlaicīgi lietojot orlistatu, enalaprila antihipertensīvā iedarbība samazinās, kas var izraisīt ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos, hipertensīvas krīzes attīstību.

Tiek uzskatīts, ka, vienlaikus lietojot prokainamīdu, ir iespējams palielināts leikopēnijas attīstības risks.

Lietojot vienlaikus ar enalaprilu, teofilīnu saturošu zāļu iedarbība samazinās.

Ir ziņojumi par akūtas nieru mazspējas attīstību pacientiem pēc nieru transplantācijas, vienlaikus lietojot ciklosporīnu.

Vienlaicīgi lietojot cimetidīnu, palielinās enalaprila T 1/2 un palielinās tā koncentrācija asins plazmā.

Tiek uzskatīts, ka ir iespējams samazināt antihipertensīvo līdzekļu efektivitāti, ja tos lieto vienlaikus ar eritropoetīniem.

Lietojot vienlaikus ar etanolu, palielinās arteriālās hipotensijas risks.

Speciālas instrukcijas

Īpaši piesardzīgi to lieto pacientiem ar autoimūnām slimībām, cukura diabētu, aknu darbības traucējumiem, smagu aortas stenozi, nezināmas izcelsmes subaortas muskuļu stenozi, hipertrofisku kardiomiopātiju, kā arī šķidruma un sāļu zudumu. Iepriekšējas ārstēšanas ar salurētiskiem līdzekļiem gadījumā, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, palielinās ortostatiskās hipotensijas attīstības risks, tādēļ pirms ārstēšanas ar enalaprilu ir nepieciešams kompensēt šķidruma un sāļu zudumu.

Ilgstoši ārstējot ar enalaprilu, periodiski jāuzrauga perifēro asiņu attēls. Pēkšņa enalaprila lietošanas pārtraukšana neizraisa strauju asinsspiediena paaugstināšanos.

Ķirurģiskas iejaukšanās laikā ārstēšanas laikā ar enalaprilu var attīstīties arteriāla hipotensija, kas jākoriģē, ievadot pietiekamu daudzumu šķidruma.

Pirms epitēlijķermenīšu darbības pārbaudes enalaprila lietošana jāpārtrauc.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Jābūt piesardzīgiem, vadot transportlīdzekļus vai veicot citus darbus, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība, jo. iespējams reibonis, īpaši pēc sākotnējās enalaprila devas lietošanas.

Grūtniecība un laktācija

Kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā. Grūtniecības gadījumā enalaprila lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Enalaprils izdalās mātes pienā. Ja nepieciešams, tā lietošana zīdīšanas laikā jāizlemj par zīdīšanas pārtraukšanu.

Pielietojums bērnībā

Enalaprila drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.

Par traucētu aknu darbību

Īpaši piesardzīgi lietojiet pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.

Enalaprils ir antihipertensīvs līdzeklis, kam ir hipotensīvs, kardioprotektīvs, vazodilatējošs un natriurētisks efekts. Lietošanas instrukcija iesaka lietot 5 mg, 10 mg un 20 mg tabletes (ieskaitot Geksal vai Akri) dažādu arteriālās hipertensijas formu ārstēšanai, tai skaitā, ja vēlamā efekta nav, lietojot citus antihipertensīvos medikamentus. Pacientu un ārstu atsauksmes izskaidro, ar kādu spiedienu šīs zāles palīdz.

Izlaiduma forma un sastāvs

Enalaprils ir pieejams apaļu, baltu vai baltu ar smilškrāsas nokrāsu, cilindrisku, abpusēji izliektu tablešu formā ar dalījuma līniju vienā pusē. Iepakots blisteros pa 10 un 20 gabaliņiem.

Farmakoloģiskās īpašības

Enalaprila tabletes ir angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitors. Lietošanas instrukcijas (cena, atsauksmes, analogi tiks apspriesti vēlāk rakstā) ziņo, ka zāles palīdz samazināt sistolisko un diastolisko asinsspiedienu, kopējo perifēro asinsvadu pretestību, kā arī slodzi uz miokardu.

Asinsspiediena pazemināšanās terapeitiskās robežās neietekmē smadzeņu cirkulāciju, jo asins plūsmu smadzeņu traukos var uzturēt vajadzīgajā līmenī pat zema asinsspiediena fona apstākļos.

Ilgstoša enalaprila lietošana ievērojami samazina miokarda kreisā kambara hipertrofiju, novēršot hroniskas sirds mazspējas attīstību.

Zāles uzrāda arī vieglu diurētisku efektu. Zāļu lietošana uzlabo nieru un koronāro asinsriti. Zāļu hipotensīvā iedarbība parādās 1 stundu pēc tās ievadīšanas un ilgst 24 stundas.

Kas palīdz Enalaprilam?

Indikācijas zāļu lietošanai ietver:

kreisā kambara disfunkcija;
arteriālā hipertensija;
hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Pie kāda spiediena ir paredzēts?

Esenciālās hipertensijas (primārā asinsspiediena paaugstināšanās bez sirds un asinsvadu tīkla patoloģiskiem procesiem) ārstēšana, pat ja asinsspiediens nepārsniedz 130/90 mm Hg. Art. jau ir novērots smadzeņu un sirds muskuļa nepietiekams uzturs. Jebkurš normas pārsniegums (120/80 mm Hg. Art.) ir tieša norāde uz Enalaprila iecelšanu. Devas un ārstēšanas kursu izvēlas ārsts, pamatojoties uz pētījuma rezultātiem par sirds un asinsvadu sistēmas stāvokli un pacienta pamatslimībām.
Hipertensijas ārstēšana jebkurā slimības attīstības stadijā ar asinsspiedienu virs 120/80 mm Hg. Art. normotoniskiem pacientiem ar sākotnējo hipertensijas formu tas tiek nozīmēts, kā arī sarežģītos un novārtā atstātos kursos kombinācijā ar citām zālēm. Ir svarīgi atcerēties, ka ne visas zāles tiek kombinētas viena ar otru, kompleksa ārstēšana tiek veikta tikai terapeita un kardiologa kopīgā uzraudzībā, kas samazina komplikāciju risku. Enalaprila deva terapijas laikā var mainīties, to izvēlas individuāli, dinamiski kontrolējot asinsspiedienu un pacienta vispārējo stāvokli.
Cilvēkiem ar spiedienu 120/80 mm Hg ir paredzēta minimālā zāļu deva 1,25 ml. Art. pie darba spiediena 100/60 mm Hg. Art. (paaugstināta asinsspiediena ārstēšana hipotensijas pacientiem tiek veikta īsos 1-3 mēnešu kursos labklājības traucējumu gadījumā).

Lietošanas instrukcija

Enalaprilu lieto iekšķīgi kopā ar ēdienu vai bez tā. Sākotnējā arteriālās hipertensijas deva ir 5 mg dienā. Ja gaidītā iedarbība nenotiek, devu var palielināt līdz 10 mg.

Ar labu zāļu panesamību ir atļauts palielināt devu līdz 40 mg / dienā, sadalot 1-2 devās. Pēc 2-3 nedēļām devu var samazināt līdz uzturošajam līmenim 10-40 mg/dienā. Vidēji smagas hipertensijas gadījumā ieteicamā deva ir 10 mg dienā.

Sākotnējā deva renovaskulārai hipertensijai ir 2,5-5 mg dienā. Smagas arteriālās hipertensijas gadījumā ir pieļaujama zāļu intravenoza ievadīšana slimnīcas apstākļos.

Sākotnējā deva hroniskas sirds mazspējas gadījumā ir 2,5 mg. Pēc tam devu ik pēc 3-4 dienām palielina par 2,5-5 mg Enalaprila atbilstoši klīniskās atbildes indikācijām, bet ne vairāk kā 40 mg dienā, lietojot vienu vai divas reizes dienā.

Asimptomātiskai miokarda kreisā kambara disfunkcijai ieteicamā deva ir 5 mg dienā, kas sadalīta divās vienādās devās pa 2,5 mg.

Maksimālā deva ir 40 mg dienā.

Kontrindikācijas

porfīrija;
grūtniecība;
laktācijas periods;
paaugstināta jutība pret AKE inhibitoriem, no kuriem Enalapril tabletes var izraisīt blakusparādības;
vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
angioneirotiskā tūska anamnēzē, kas saistīta ar ārstēšanu ar AKE inhibitoriem.

Blakus efekti

galvassāpes;
vājums;
depresija;
trauksme;
karstuma viļņi;
palielināts nogurums;
miegainība (2-3%);
sausa mute;
pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās;
troksnis ausīs;
reibonis;
bezmiegs;
aizdusa;
nātrene;
ādas izsitumi;
traucēta nieru darbība;
angioneirotiskā tūska;
ortostatiskais sabrukums;
stomatīts;
glosīts;
intersticiāls pneimonīts;
miokarda infarkts (parasti saistīts ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos);
aritmijas (priekškambaru bradija vai tahikardija, priekškambaru fibrilācija);
anoreksija;
zarnu aizsprostojums;
neproduktīvs sauss klepus;
alopēcija;
sāpes krūtīs;
vestibulārā aparāta pārkāpumi;
bronhu spazmas;
apjukums;
stenokardija;
samazināts libido;
dispepsijas traucējumi (slikta dūša, caureja vai aizcietējums, vemšana, sāpes vēderā);
toksiska epidermas nekrolīze.

Bērni, grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Enalaprils ir kontrindicēts līdz 18 gadu vecumam (tā kā zāļu drošība un efektivitāte bērnībā nav noteikta).

Speciālas instrukcijas

Jāievēro piesardzība, parakstot enalaprilu pacientiem ar samazinātu BCC (diurētisko līdzekļu terapijas rezultātā, vienlaikus ierobežojot sāls uzņemšanu, hemodialīzi, caureju un vemšanu) - pastāv paaugstināts pēkšņas un izteiktas asinsspiediena pazemināšanās risks pat pēc AKE inhibitora sākotnējā deva.

Pārejoša arteriāla hipotensija nav kontrindikācija zāļu terapijas turpināšanai pēc asinsspiediena stabilizācijas. Atkārtotas izteiktas asinsspiediena pazemināšanās gadījumā deva jāsamazina vai zāļu lietošana jāpārtrauc.

Ļoti caurlaidīgu dialīzes membrānu izmantošana palielina anafilaktiskas reakcijas risku. Dozēšanas režīma korekcija dienās, kad nav veikta dialīze, jāveic atkarībā no asinsspiediena līmeņa.

zāļu mijiedarbība

Beta blokatori, nitrāti, lēni kalcija kanālu blokatori, diurētiskie līdzekļi, prazosīns, metildopa un hidralazīns pastiprina enalaprila hipotensīvo iedarbību.

Izrakstot zāles atbilstoši indikācijām kopā ar NSPL, ir iespējams samazināt pirmo hipotensīvo efektu. Zāles samazina zāļu, kas ietver teofilīnu, efektivitāti.

Allopurinols, imūnsupresanti un citostatiskie līdzekļi palielina hematotoksicitāti.

Enalaprila analogi

Pēc struktūras izšķir analogus:

Ednit.
Enazils 10.
Vero-enalaprils.
Berlipril 5.
Enap.
Envipril.
Invoril.
Enafarm.
Bagoprils.
Enalaprils GEKSAL.
Enalaprils-Agio.
Reniteks.
Enalacore.
Berlipril 10.
Reniprils.
Enam.
Vasolaprils.
Korandils.
Enalaprils-UBF.
Enalaprila maleāts.
Envas.
Berlipril 20.
Mioprils.
Enalaprils-AKOS.
Enalaprils-FPO.
Enarenāls.
Enalaprils-Acre.

Svētku nosacījumi un cena

Vidējā ENALAPRIL cena aptiekās (Maskava) ir 59 rubļi. Kijevā zāles var iegādāties par 10 grivnām, Kazahstānā - par 70 tengām. Aptiekas Minskā piedāvā tabletes par 0,80-0,90 bel. rubļi. Tas tiek izlaists no aptiekām pēc receptes.

Ziņas skatījumi: 2 429

Enalaprils ir angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors. Cilvēka ķermenis ir daudzu bioķīmisku reakciju kombinācija, kas kontrolē tā dzīvībai svarīgo darbību šūnu līmenī. Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēma ir viens no šādiem bioloģiski aktīvo vielu secīgu transformāciju cikliem, kam ir svarīga loma asinsspiediena un ūdens-sāļu līdzsvara regulēšanā. Inaktivējot vienu no svarīgajām saitēm šajā ciklā – angiotenzīnu – enalaprils novērš virsnieru garozas hormona aldosterona veidošanos, kas, savukārt, izraisa asinsspiediena pazemināšanos.

Enalaprils ir neaizstājams līdzeklis zāļu kabinetā ikvienam pacientam, kas cieš no hipertensijas. Papildus hipotensīvajai iedarbībai tai ir arī daudz pozitīvu īpašību attiecībā uz sirds un asinsvadu sistēmu. Tas ir pārmērīga asinsvadu tonusa samazināšanās, sirds muskuļa slodzes samazināšanās un viegla diurētiskā iedarbība. Vienreizējas zāļu devas izteikta iedarbība ir jūtama 4-6 stundas pēc ievadīšanas un saglabājas visu dienu. Tomēr brīnumus no viņa šeit un tagad nevajadzētu gaidīt: cilvēkiem ar sirds mazspēju enalaprils jālieto vismaz 6 mēnešus, lai panāktu skaidru klīnisku efektu.

Enalaprila priekšrocība ir tā, ka nav jāpielāgojas jūsu gastronomiskajai ikdienas rutīnai: to var lietot jebkurā laikā neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Atkarībā no slimības un pacienta vecuma ir daudz šo zāļu lietošanas shēmu. Parasti arteriālās hipertensijas ārstēšanā ar enalaprilu "solo" režīmā sākotnējā dienas deva ir 5 mg. Ja pēc 7-14 dienām nav skaidru rezultātu, devu palielina vēl par 5 mg un tā tālāk līdz 40 mg, virs kuras nedrīkst palielināties.

Gados vecāki pacienti ir jutīgāki pret enalaprila iedarbību, kas izpaužas kā nedaudz izteiktāka un ilgstošāka hipotensīvā iedarbība. Tas ir saistīts ar samazinātu enalaprila izdalīšanās intensitāti gados vecākiem pacientiem. Šādos gadījumos sākotnējo dienas devu ieteicams samazināt līdz 1,25 mg.

Enalaprils labi darbojas gan kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, gan atsevišķi. Zāļu lietošanas laiks ir atkarīgs no novērotā efekta. Zāļu deva, ar kuru tika sasniegts tās skaidrais terapeitiskais efekts, nav nesatricināma konstante, un pēc tam to var samazināt līdz uzturēšanas vērtībām.

Farmakoloģija

Angiotenzīna II koncentrācijas samazināšanās rezultātā notiek sekundāra renīna aktivitātes palielināšanās plazmā, jo tiek novērsta negatīvā atgriezeniskā saite par renīna izdalīšanos un tieša aldosterona sekrēcijas samazināšanās. Turklāt šķiet, ka enalaprilātam ir ietekme uz kinīna-kallikreīna sistēmu, novēršot bradikinīna sadalīšanos.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ilgstoša enalaprila lietošana palielina slodzes toleranci un samazina sirds mazspējas smagumu (novērtēts pēc NYHA kritērijiem). Enalaprils pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju palēnina tās progresēšanu, kā arī palēnina kreisā kambara dilatācijas attīstību. Kreisā kambara disfunkcijas gadījumā enalaprils samazina smagu išēmisku iznākumu attīstības risku (tostarp miokarda infarkta biežumu un hospitalizāciju skaitu nestabilas stenokardijas dēļ).

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, apmēram 60% uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē uzsūkšanos. Tas tiek metabolizēts aknās hidrolīzes ceļā, veidojot enalaprilātu, kura farmakoloģiskās aktivitātes dēļ tiek realizēta hipotensīvā iedarbība. Enalaprilāta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50-60%.

Enalaprilāta T 1/2 ir 11 stundas un palielinās līdz ar nieru mazspēju. Pēc iekšķīgas lietošanas 60% devas izdalās caur nierēm (20% enalaprila veidā, 40% enalaprilāta veidā), 33% izdalās caur zarnām (6% enalaprila veidā, 27% enalaprilāta veidā). Pēc intravenozas enalaprilata ievadīšanas 100% izdalās caur nierēm nemainītā veidā.

Atbrīvošanas forma

10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (2) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Lietojot iekšķīgi, sākotnējā deva ir 2,5-5 mg 1 reizi dienā. Vidējā deva ir 10-20 mg dienā, sadalot 2 devās.

Ar intravenozu ievadīšanu - 1,25 mg ik pēc 6 stundām.Lai konstatētu pārmērīgu hipotensiju pacientiem ar nātrija deficītu un dehidratāciju iepriekšējas diurētisko līdzekļu terapijas dēļ, pacientiem, kuri saņem diurētiskos līdzekļus, kā arī nieru mazspējas gadījumā ievada sākuma devu 625 mg. Nepietiekamas klīniskas atbildes reakcijas gadījumā šo devu var atkārtot pēc 1 stundas un turpināt ārstēšanu ar devu 1,25 mg ik pēc 6 stundām.

Maksimālā dienas deva perorālai lietošanai ir 80 mg.

Mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar imūnsupresantiem, citostatiskiem līdzekļiem, palielinās leikopēnijas attīstības risks.

Vienlaicīgi lietojot opioīdu pretsāpju līdzekļus un anestēzijas līdzekļus, pastiprinās enalaprila antihipertensīvā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot ar azatioprīnu, var attīstīties anēmija, ko izraisa eritropoetīna aktivitātes inhibīcija AKE inhibitoru un azatioprīna ietekmē.

Ir aprakstīts anafilaktiskas reakcijas un miokarda infarkta attīstības gadījums, lietojot allopurinolu pacientam, kurš saņem enalaprilu.

Acetilsalicilskābe lielās devās var samazināt enalaprila antihipertensīvo iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot beta blokatorus, metildopu, nitrātus, kalcija kanālu blokatorus, hidralazīnu, prazosīnu, ir iespējama antihipertensīvā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot insulīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikēmiskos līdzekļus, var attīstīties hipoglikēmija.

Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un interleikīnu-3, pastāv arteriālās hipotensijas risks.

Lietojot vienlaikus ar klozapīnu, ir ziņojumi par sinkopes attīstību.