İnsan bədəni çox mürəkkəb bir sistemdir ki, hətta bir uğursuzluq da ciddi nəticələrə səbəb ola bilər. Xoşbəxtlikdən, tibb və elm bir yerdə dayanmır, bəşəriyyət hər il anatomiyanın yeni sirlərini və daxili proseslərə təsir etmək yollarını öyrənir. Bədəndəki daxili sistem uğursuzluqlarına təsir göstərməyin ən ümumi yollarından biri hesab olunur dərmanlar.

İndiki vaxtda hər cür narkotik vasitələrin saysız-hesabsız çeşidi var və onların adlarını eşidən insan heç də həmişə onların məqsədini başa düşmür. Bunlara adı təəccüblü olan fibrinolitiklər daxildir. Beləliklə, fibrinolitik dərmanları, onların nə olduğunu və nə üçün təyin edildiyini daha ətraflı nəzərdən keçirək.

Fibrinolitik agentlərdir qan laxtasının həllini stimullaşdıra bilən hər hansı bir dərman. Onlara da deyilir. Fibrinolitiklərin hərəkəti fibrinolizi - həll prosesini aktivləşdirməyə yönəldilmişdir.

Beləliklə, qanın fibrinolitik fəaliyyəti laxtaların mayeləşdirilməsinə yönəlmiş bədənin mülkiyyəti.

Bu xüsusiyyət onları müxtəlif qan laxtalanma amillərinin sintezini və ya funksiyasını maneə törətməklə qan laxtalarının əmələ gəlməsinin qarşısını alan antikoaqulyantlardan fərqləndirir.

İnsan orqanizmində mövcud olan qanın fibrinolitik sistemi də yaraların sağalması zamanı laxtaların parçalanmasında və ya əriməsində iştirak edir. Bu sistem ferment trombini inhibə edən fibrini inhibə edir.

Fibrinolitik prosesdə iştirak edən aktiv ferment endotel hüceyrələrindən ayrılan aktivləşdirici amilin təsiri altında əmələ gələn plazmindir.

Mövzunu daha yaxşı başa düşmək üçün suala cavab verək: fibrinolitik fəaliyyət - bu nədir və onu necə başa düşmək olar? Bu cür dərmanların hərəkəti qanda əmələ gələn laxtaların sürətli rezorbsiyasına yönəldilmişdir. Koaqulyantlardan fərqli olaraq, onlar problemin qarşısını almaq üçün deyil, aradan qaldırmaq üçün nəzərdə tutulub.

Dərman vasitələrinin təsnifatı

Fibrinolitik agentlərin iki əsas sinfi var: birbaşa və dolayı. Birincilərə fibrinoliz aktivatorları, ikincilərə isə streptokinaz və urokinaz daxildir. Fibrinolitiklərin bu təsnifatını daha ətraflı nəzərdən keçirək:

Nə vaxt istifadə etmək

Fibrinolitik terapiya insult və infarktın təcili müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir.

Trombolitik terapiya üçün ən çox istifadə edilən dərman fibrinoliz aktivatorudur, lakin bu qrupdakı digər dərmanlar da bu funksiyanı yerinə yetirə bilər.

İdeal olaraq, xəstə bu dərmanları xəstəxanaya gəldikdən sonra ilk 30 dəqiqə ərzində qəbul etməlidir. Sürətli fibrinolitik təsir, bu dərmanların bu hallarda təyin edilməsidir.

Ürək böhranları

Qan laxtası ürəyin damarlarını bağlaya bilər. Bu, ürək əzələsinin bir hissəsi oksigen çatışmazlığı səbəbindən öldüyü zaman infarkt keçirə bilər. Beləliklə, trombolitiklər böyük bir laxtanı tez həll edir.

Bu, ürəyə qan axını bərpa etməyə və ürək əzələsinin zədələnməsinin qarşısını almağa kömək edir. Dərman infarkt başlandıqdan sonra 12 saat ərzində tətbiq olunarsa, ən yaxşı nəticələr əldə edilə bilər.

Dərman insanların əksəriyyətində ürəyə qan axını bərpa edir. Ancaq bəzi xəstələrdə qan axını tamamilə normal olmaya bilər və nəticədə ürək əzələlərinin zədələnməsi baş verə bilər.

Vuruş

Ən çox vuruşlar qan laxtalarının beyindəki qan damarına yerləşdiyi və bu bölgəyə qan axını maneə törətdiyi zaman baş verir.

Belə hallarda da fibrinolitiklər laxtanı tez həll etmək üçün istifadə edilə bilər.

İnsultun ilk əlamətlərindən sonra 3 saat ərzində dərman qəbul etmək beyin zədələnməsinin və əlilliyin qarşısını ala bilər.

Bu dərmanlar qanın fibrinolitik aktivliyini azaltmaq üçün də istifadə olunur.

Belə hallarda orqanizm öz-özünə qan laxtalanmasının qarşısını ala bilmir, ona görə də tibbi yardım lazımdır.

Vacibdir! Tromboliz adətən uğurlu olsa da, müalicə xəstələrin təxminən 25%-də qan laxtalarını həll edə bilmir. Xəstələrin digər 12%-i sonradan qan damarlarında təkrarlanan laxtalanmalara və ya tıxanmalara meyllidir.

Tromboliz uğurlu olsa belə, fibrinolitiklər pozulmuş qan dövranı ilə artıq zədələnmiş toxumaları bərpa edə bilmirlər. Buna görə də, xəstə qan laxtalanmasının əsas səbəblərini aradan qaldırmaq və zədələnmiş toxuma və orqanları bərpa etmək üçün əlavə müalicə tələb edə bilər.

Əks göstərişlər və yan təsirlər

Dərman istifadəsi ilə əlaqəli ən çox görülən risk qanaxmadır. Xəstənin həyatını da təhdid edə bilər. Dərmanı qəbul edən xəstələrin təxminən 25%-də diş ətindən və ya burundan kiçik qanaxma baş verə bilər. Beyində qanaxma hallarda təxminən 1% baş verir.

Bu həm insult, həm də infarkt keçirən xəstələr üçün eyni riskdir. Qanama tez-tez kateterizasiya yerində qeyd olunur, baxmayaraq ki, mədə-bağırsaq və beyin qanaması mümkündür. Buna görə də, fibrinolitiklər adətən travma almış və ya beyin qanaması olan xəstələrə təyin edilmir.

Ciddi daxili qanaxma riskinə əlavə olaraq, digər mümkün olanlar da var yan təsirlər, Misal üçün:

• dəri üzərində qançırlar;
• qan damarlarının zədələnməsi;
• qan laxtasının damar sisteminin başqa bir hissəsinə miqrasiyası;
• diabet və ya digər böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə böyrək zədələnməsi.

Fibrinolitiklər invaziv cərrahiyyə ehtiyacı olmadan bir çox xəstələrdə qan axını təhlükəsiz və effektiv şəkildə yaxşılaşdıra və simptomları aradan qaldıra bilsələr də, hər kəs üçün tövsiyə edilmir.

Bu cür dərmanlar qan durulaşdıran dərmanlar qəbul edən xəstələrə və ya qanaxma riski yüksək olan insanlar üçün qadağandır. Bu şərtlərə aşağıdakılar daxildir:

• yüksək təzyiq;
• qanaxma və ya ağır qan itkisi;
• beyində qanaxma nəticəsində hemorragik vuruş;
• ağır böyrək xəstəliyi;
• son əməliyyat.

Dərmanların siyahısı

Fibrinolitik dərmanlar haqqında danışarkən, siyahı kifayət qədər geniş ola bilər.

Fibrinolitiklərin ən çox yayılmış markalarına aşağıdakılar daxildir:

• aktilaza;
• fortelysin;
• Metalizasiya;
• Tromboflux və s.

Bu dərmanların demək olar ki, hamısı reseptlə mövcuddur, çünki onların geniş əks göstərişləri və əks göstərişləri var. yan təsirlər, və buna görə də bədənə potensial zərər verə bilər.

Heç bir halda bu dərmanları həkim resepti olmadan qəbul etməməlisiniz.

Nəticə

Ürək böhranı və ya vuruş əlamətlərindən şübhələnirsinizsə, mümkün qədər tez həkiminizlə əlaqə saxlamalısınız. təcili yardım, lakin heç vaxt özünü müalicə etməməlisiniz. Sağlam olun!

Hal-hazırda fibrinolitiklərin iki nəsli mövcuddur: birinci nəslin fibrinolitikləri - fibrinə-spesifik (fibrinoliz və fibrinogenolizə səbəb olan) və ikinci nəsil fibrinolitiklər - fibrinə spesifik (tromb fibrin üçün yüksək tropizmə malik olan və yalnız fibrinolizə səbəb olan).

Birinci nəslə streptokinaz (streptase, streptoliase, streptodecase) daxildir - sidikdən alınan beta-hemolitik streptokok və urokinazın tullantı məhsulu.

İkinci nəsil toxuma plazminogen aktivatoru TPA (insan melanoma hüceyrələrinin mədəniyyətindən alınmış) daxildir; APSAC – tromb fibrinin keçiricisi kimi xidmət edən, insan plazminogenində yatırılan streptokinaz olan asetilləşdirilmiş plazminogen-streptokinaz aktivləşdirilmiş kompleks (1:1); prourokinaz (böyrəklərdə əmələ gəlir).

Birinci nəsil dərmanların nəticəsi fibrinoliz və fibrinogenolizdir və qanaxmanın artmasına səbəb olur.

İkinci nəsil fibrinolitiklərin bir xüsusiyyəti onların yüksək trombofibrin spesifikliyidir. Əgər bütün fibrinolitiklər trombospesifikliyinə görə azalan ardıcıllıqla ardıcıl düzülürsə, bu seriya aşağıdakı kimi olacaq:

Fibrinolitiklərin farmakokinetikası. Onlar qısa T1/2 ilə fərqlənirlər ki, bu da streptokinaz üçün 23 dəqiqə, urokinaz üçün 20 dəqiqə, tPA üçün 5-10 dəqiqə, APSAK üçün 90 dəqiqə, prourokinaz üçün 4 dəqiqədir. Bu dərmanların təsir müddəti 4 saat, yalnız APSAC üçün isə 6 saatdır.

Streptokinase və APSAC antitrombin III ilə kompleks meydana gətirərək və retikuloendotelial sistem vasitəsilə daha sonra aradan qaldırılaraq təsirsiz hala gətirilir. Urokinaz qaraciyərdə sürətli və tam metabolizmə məruz qalır (qaraciyər xəstəliklərində T1/2 arta bilər). TPA qaraciyər tərəfindən sürətlə metabolizə olunur. Digər farmakokinetik parametrlər kifayət qədər öyrənilməmişdir.

Fibrinolitiklərin istifadəsinə göstərişlər:

· bütün fibrinolitiklərin effektivliyinin təxminən eyni olduğu 6 saatdan çox olmayan miokard infarktı. Daha sonra təyin edildikdə, ikinci nəsil fibrinolitiklər daha yaxşı nəticələr göstərdi;

· qeyri-sabit angina;

· 5-7 günə qədər böyük gövdələrin PE;

· 3 günə qədər kəskin arterial və venoz tromboz (streptokinaz və urokinaz üçün); beyin damarlarının trombozu üçün tövsiyə edilmir.

Əks göstərişlər: hemorragik diatez (qanaxma riskinə görə); mədə xorası(kəskin mərhələdə və çapıqdan 1 ay sonra); mədə, ağciyər, beyində lokallaşdırılmış şişlər (qanaxma riskinin artması); arterial hipertenziya yüksək (115 mm Hg-dən çox) diastolik qan təzyiqi ilə (hemorragik insult riskinə görə); son əməliyyat və ya biopsiya (ən azı 2 həftə); diabet mikroangiopatiya və retinopatiya ilə; aktiv ağciyər vərəmi (çürümə ilə); flebotromboz (mümkün emboliya); septik endokardit (mümkün emboliya); qaraciyər çatışmazlığı(zülal-sintetik funksiyanın azalma dərəcəsi).

Fibrinolizin qanda olan plazminogenin (profibrinolizin) aktivləşməsi nəticəsində əmələ gələn fermentdir. Fibrinolizin (plazmin) bədənin təbii antikoaqulyant sisteminin fizioloji komponentidir. Fermentin fəaliyyəti onun fibrin filamentlərini həll etmək qabiliyyətinə əsaslanır. Bu təsir in vitro və in vivo müşahidə olunur. Təsirinin təbiətinə görə fibrinolizin toxuma proteinazı (toxuma proteolitik fermenti) hesab edilə bilər. Fibrinolizinin ən bariz təsiri onların geri çəkilməmişdən əvvəl təzə fibrin laxtalanmasıdır. Bu xüsusiyyətlərlə əlaqədar olaraq, fibrinolizin damardaxili fibrin laxtalarının itirilməsi və qan laxtalarının əmələ gəlməsi ilə müşayiət olunan xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.

Streptokinaz ferment hazırlığı, β-hemolitik streptokok qrupu C mədəniyyətindən əldə edilmişdir. Streptokinaza fibrinolitik aktivliyə malikdir, bu da qan plazminogeni ilə qarşılıqlı əlaqədə olmaq qabiliyyətinə bağlıdır. Streptokinazın plazminogenlə kompleksi proteolitik aktivliyə malikdir və plazminogenin plazminə çevrilməsini katalizləyir. Sonuncu qan laxtalarında fibrin lizisinə səbəb ola bilir; fibrinogeni, həmçinin V və VII qan laxtalanma faktorlarını təsirsiz hala gətirir.

Streptokinase trombozlu qan damarlarının açıqlığını bərpa etmək üçün istifadə olunur; dərman qan laxtalarının lizisinə səbəb olur, onlara təkcə səthdən deyil, həm də qan laxtasının içərisinə nüfuz edir (xüsusilə streptokinazın istifadəsi üçün göstərişlər emboliyadır). ağciyər arteriyası və onun budaqları, periferik arteriyaların trombozu və emboliyası, səthi və dərin venaların trombozu (ətraflar, çanaq), kəskin miokard infarktı (ilk 12 saat ərzində), gözün tor qişasının damarlarının trombozu və kəskin şəkildə baş verən digər şərtlər emboliya və tromboz və qan laxtalanması təhlükəsi ilə.

Streptokinazdan istifadə edərkən proteinə qeyri-spesifik reaksiyalar inkişaf edə bilər: Baş ağrısı, ürəkbulanma, yüngül titrəmə, allergik reaksiyalar (ağır allergik reaksiyalar üçün kortikosteroidlərin istifadəsi tövsiyə olunur). Sürətlə venadaxili administrasiya hipotenziyanın mümkün inkişafı, pozuntu ürək döyüntüsü. Emboliya ehtimalı (tromb elementlərinin səfərbər olması səbəbindən) nəzərə alınmalıdır.

Fibrinolitiklər (fibrinolitiklər, trombolitiklər, plazminogen aktivatoru) damardaxili trombları həll edə bilən və arterial və venoz trombozun müalicəsində, həmçinin ağciyər emboliyasında qan laxtasının parçalanmasında istifadə olunan dərmanlardır.

Streptokinase 1938-ci ildə əldə edilmiş və onun təsir mexanizmi 1940-cı ildə təsvir edilmişdir. Və yalnız 36 il sonra rus kardioloqu Evgeni İvanoviç Çazov bu vasitədən istifadə edərək intrakoronar trombüsün əriməsi haqqında məqalə dərc etdi.

Bu fermentin kəşfi ölüm hallarını azaltmağa imkan verdi kəskin ürək böhranı miokard 50% -ə qədər.

O vaxtdan bəri daha inkişaf etmiş dərmanlar sintez edilmişdir. Müasir plazminogen aktivatorları daha azdır yan təsirlər, xəstələr tərəfindən daha asan dözür və daha yaxşı nəticələr göstərir.

Təsir mexanizminə görə, fibrinolitiklər birbaşa və ya dolayı ola bilər.

Birinci qrupa fibrin ipləri ilə qarşılıqlı təsir göstərərkən onları həll edən dərmanlar daxildir. Bu dərmanlara Fibrinolizin daxildir. Bu dərman həm insan orqanizminə daxil olduqda, həm də in vitro şəraitində farmakoloji aktivlik nümayiş etdirir. Son zamanlarda bu qrupun dərmanları praktiki olaraq tibbdə təyin edilmir.

Dolayı fibrinolitiklər (məsələn, Streptokinase, Urokinase) profibrinolizini (plazminogen) fibrinolizin (plazminə) çevirir. terapevtik təsir, yəni bu yaxınlarda əmələ gələn qan laxtasını həll edir. Bu proses ancaq canlı orqanizmdə mümkündür.

Bundan əlavə, bütün plazminogen aktivatorları, fibrinə qarşı seçiciliyindən asılı olaraq, qeyri-fibrinə spesifik (Streptokinase) və fibrinə spesifik agentlərə (rekombinant Prourokinaz, Alteplase, Tenekteplaza) bölünür.

Qeyri-fibrinə spesifik agentlər trombla həm əlaqəli, həm də əlaqəli olmayan profibrinolizini aktivləşdirir, bu da antikoaqulyant sistemin tükənməsinə və qismən hemorragik ağırlaşmalara səbəb olur.

Birbaşa təsir göstərən trombolitik agentlər Profibrinolizini aktivləşdirən dərmanlardan daha az effektivdir.

Yerli tibbdə aşağıdakı dolayı təsirli fibrinolitiklər istifadə olunur:

• streptokinaz;
• Haqqımızda Şirkətin Adı: Alteplase;
• Tenekteplaza;
• Rekombinant prourokinaz.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Bütün fibrinolitik maddələr müxtəlif yerlərin qan damarlarının trombozu zamanı təzə qan laxtalarını həll etmək üçün təyin edilir.

Bundan əlavə, onlar arteriovenoz şuntlarda və periferik venadaxili kateterlərdə yerli qan laxtalarını lizis etmək üçün istifadə olunur.

Nəzərə almaq lazımdır ki, arterial tromboz üçün plazminogen aktivatorları, bir qayda olaraq, xəstəliyin başlanğıcından 24 saat ərzində təsirli olur, periferik venaların trombozu üçün isə ilk həftə ərzində trombolitiklərin təyin edilməsi məqsədəuyğundur.

Venöz tromboz üçün fibrinolitik dərmanlar təyin edildikdə, ilk 48 saat ərzində 70% hallarda qan laxtalarının əriməsi müşahidə olunur.

Terapiya ilk dəfə 12 saat ərzində başlasa, dərəcələr daha da yüksək olacaqdır. Üstəlik, bu vəziyyətdə farmakoloji təsir daha yaxşı olacaq, bu halda qızdırma və hemorragik ağırlaşmalar da az olur.

Plazminogen aktivatorları aşağıdakı xəstəliklər üçün təyin edilir:

Flebologiyada dərmanların istifadəsinə göstərişlər aşağıdakılardır:

• tromboflebit;
• flebotromboz.

Yan təsirlər və əks göstərişlər

Bu qrupdakı dərmanların istifadəsinə əks göstərişlər:

• müxtəlif qanaxmalar;
• hemorragik diatez.

Bundan əlavə, bir sıra xəstəliklər zamanı trombolitik agentlərlə müalicədən qaçınmaq lazımdır:

• kəskin mərhələdə ağciyər vərəmi;
• mədə və duodenal xoralar;
• yoğun bağırsaqda iltihablı proseslər;
• kəskin pankreatit;
• miokardın iltihabı;
• radiasiya xəstəliyi;
• mərkəzi sinir sisteminin şişləri;
• əməliyyatdan, doğuşdan, spontan və induksiya edilmiş abortlardan dərhal sonra vəziyyət;
• visseral orqanların son biopsiyası;
• sepsis;
• diabetik retinopatiya;
• arterial hipertenziya, yuxarı təzyiq 200-dən çox və aşağı -110 mm olduqda. Hg İncəsənət.

Nisbi əks göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

• böyrək və qaraciyər çatışmazlığı;
• menstrual qanaxma;
• hipermenoreya;
• bronxial astma;
• 75 yaşdan yuxarı yaş;
• antikoaqulyantlarla müalicədən bir neçə gün sonra.

Bundan əlavə, Streptokinase yaxınlarda streptokok infeksiyası hallarında ehtiyatla təyin edilməlidir.

Fibrinolitiklərin istifadəsi zamanı ən çox görülən ağırlaşmalar qanaxmadır. Buna görə müalicə zamanı qan laxtalanmasını daim yoxlamaq lazımdır.

Trombolitik dərmanlarla müalicə zamanı qanaxma baş verərsə, xəstələrə antifibrinolitik dərmanlar təyin edilir.

Müalicə yalnız qanaxma xəstənin həyatı üçün təhlükə yaratdıqda və ya xəstənin təcili əməliyyata ehtiyacı olduqda dayandırılır.

Həddindən artıq qanaxma halında xəstəyə aminokaproik turşusu, insan fibrinogen inyeksiyaları və ya qan köçürülməsi təyin edilə bilər.

Fibrinolitikləri istifadə edərkən yan təsirlər aşağıdakıları əhatə edə bilər:

• kəskin temperatur;
• Baş ağrısı;
• allergiya, ürtiker, üzün qızartı, qaşınma şəklində.

Nə vaxt allergik reaksiya Terapiya dayandırılır və allergiyanın şiddətindən asılı olaraq antihistaminiklər və ya qlükokortikoidlər təyin edilir.

Qızdırma üçün antipiretiklər təyin edilir. Ancaq yadda saxlamaq lazımdır ki, asetilsalisil turşusu trombolitik dərmanlar dayandırıldıqdan 2 saat sonra qəbul edilə bilər, çünki onlar eyni vaxtda idarəetmə qanaxma riskini artırır.

Yaşlı xəstələrdə (75 yaşdan yuxarı) müalicə zamanı beyin qanaması riski yüksəkdir, ona görə də fibrinolitiklərdən istifadə etməzdən əvvəl müsbət və mənfi cəhətləri ölçülməlidir.

Populyar fibrinolitiklərin siyahısı

Müasir tibbdə aşağıdakı dərmanlar istifadə olunur:

Hər bir konkret vəziyyətdə müalicə rejimi qan laxtasının yerindən və xəstəliyin şiddətindən asılı olaraq fərdi olaraq seçilir.

Qısa yarım ömrünə görə, fibrinolitiklər saatın dörddə birində yavaş-yavaş damcı və ya infuziya yolu ilə venadaxili verilir.

Fibrinolitik terapiyanın istifadəsi sayəsində milyonlarla insanın həyatı xilas edilmişdir. Buna görə də, bədəndə qan laxtasının varlığına dair ən kiçik bir şübhə ilə, ən qısa müddətdə xəstəxanaya getməli və müalicəyə başlamalısınız.

Videoya baxın: Antiplatelet agentləri. Antikoaqulyantlar. Fibrinolitiklər.

STREPTOKINAZA (streptaz, avelisin; tərkibində 250.000 və 500.000 vahid dərman olan amperlərdə mövcuddur) daha müasir bir dərman, dolayı fibrinolitikdir. Beta-hemolitik streptokoklardan əldə edilir. Bu daha aktiv və daha ucuz bir dərmandır. Proaktivatorun aktivatora keçidini stimullaşdırır, profibrinolizini fibrinolizinə (plazminə) çevirir. Dərman qan laxtasının içərisinə nüfuz edə bilir (onda fibrinolizi aktivləşdirir), bu da onu fibrinolizindən müsbət şəkildə fərqləndirir. Streptokinase, yeddi gündən çox olmayan bir qan laxtasına təsir edərkən ən təsirli olur. Eyni zamanda, bu fibrinolitik qan damarlarının açıqlığını və qan laxtalarının parçalanmasını bərpa etməyə qadirdir.

İstifadəyə göstərişlər:

səthi və dərin tromboflebitli xəstələrin müalicəsində;

ağciyər damarlarının və gözün damarlarının tromboemboliyası ilə;

septik tromboz üçün;

təzə (kəskin) miyokard infarktı ilə.

Yan təsirlər:

allergik reaksiyalar (streptokoklara qarşı antikorlar);

qanaxmalar;

hemoglobin səviyyəsinin azalması, qırmızı qan hüceyrələrinin hemolizi (birbaşa toksik təsir)

vazopatiya (MSK əmələ gəlməsi).

Ölkəmizdə streptokinaz əsasında daha uzunmüddətli təsirə malik analoji preparat olan STREPTODECASE sintez edilmişdir. Bu dərmana allergik reaksiyalar da mümkündür.

UROKINASE sidiklə sintez edilən bir dərmandır. Daha müasir bir vasitə hesab olunur və streptokinazdan daha az allergik reaksiyalar yaradır.

Ümumi qeyd: bədəndə çox miqdarda fibrinolitik istifadə edildikdə, qanın laxtalanma prosesləri kompensasiya şəklində inkişaf edir. Buna görə də bütün bu dərmanlar heparinlə birlikdə verilməlidir. Bundan əlavə, bu qrup dərmanlardan istifadə edərək, fibrinogen səviyyəsi və trombin vaxtı daim nəzarət edilir.

Antiplatelet agentləri

Antiplatelet agentləri - antikoaqulyantlar qrupu:

trombosit ( asetilsalisil turşusu(ASA), heparin, dipiridamol, tiklopidin, indobufen, pentoksifilin).

Eritrosit (pentoksifillin, reopoliqlükin).

Trombositlərin yığılmasının qarşısını alan agentlər (trombosit antiplatelet agentləri)

ACETYLSALICYLIC ACID (Acidum acetylsalicylicum; 0,25 tablet) vitamin K antaqonistidir və trombosit siklooksigenazını geri dönməz şəkildə blok edə bilər. Bununla əlaqədar olaraq, araxidon turşusu metabolitlərinin əmələ gəlməsi, xüsusən də birləşdirici prostaqlandinlərin və ən güclü endogen aqreqant və vazokonstriktor olan tromboksan A-nın əmələ gəlməsi sürətlə azalır.

Trombositlərin yapışmasını maneə törətməklə yanaşı, K vitamininin antaqonisti olan ASA böyük dozalarda fibrin laxtalarının əmələ gəlməsini pozur.

Klinika üçün bir sıra çox vacib məqamları qeyd etmək lazımdır:

Çox aşağı dozalardan istifadə edərkən ASA tərəfindən trombositlərin yığılmasının qarşısının alınması. Bu təsir üçün optimal doza gündə 20 ilə 40 mq arasındadır. 30-40 mq aspirin qəbulu trombositlərin yığılmasını 96 saat ərzində bloklayır. Gündə 180 mq dozada siklooksigenaz (COX) fermentini geri dönməz şəkildə inhibə edir. Gündə 1000 - 1500 mq ASA-ya bərabər olan böyük dozalar damar divarında COX-ni yatıra bilər, burada başqa bir prostaglandin - prostasiklin J2 meydana gəlir. Sonuncu trombositlərin yığılmasının və yapışmasının qarşısını alır, həmçinin vazodilatasiyaya səbəb olur.

Beləliklə, ASA-nın böyük dozaları həm trombositlərdə (bu arzuolunandır), həm də damar divarında (arzuolunmazdır) COX-in inhibisyonuna səbəb olur. Sonuncu trombüs meydana gəlməsinə səbəb ola bilər.

ASA tətbiq edildikdən bir neçə saat sonra NSAİİ kimi fəaliyyət göstərir. Eyni zamanda, antiaqreqasiya təsiri trombositlərin yaşadığı müddətdə, yəni 7 gün davam edir, çünki onlarda COX-in inhibəsi geri dönməz bir fenomendir, ferment yenidən boşqab tərəfindən sintez edilmir; Təxminən bir həftədən sonra adekvat COX tədarükü ilə yeni trombosit populyasiyası bərpa olunur.

Bu faktları nəzərə alaraq, ASA-nın kiçik dozalarını qəbul edərkən nə üçün laxtalanmanın azaldığını və qanaxmanın baş vermədiyini başa düşmək olar.

ASA-nın istifadəsinə göstərişlər (antiplatelet agent kimi):

arterial qan laxtalanmasının qarşısının alınması;

angina pektorisi ilə;

hipertansiyon üçün;

ateroskleroz ilə.

Antiplatelet dərmanı olaraq, dərman aşağıdakı sxemə uyğun olaraq təyin edilir: ilk gün 0,5 2 dəfə, sonra bir neçə ay və bəzən il ərzində gündə 0,25. Ülserogenez riskini azaltmaq üçün polivinil asetat qabığına qapalı ASA-nın dənəvər mikrokristal preparatı olan MIKRISTIN buraxıldı.

Bənzər göstəricilər üçün indobufen və indometazin də təyin edilir.

DIPIRIDAMOLE (Dypiridomalum; sinonimlər: chimes, persantyl; 0,025 və 0,075 tablet və ya tabletlərdə, həmçinin 2 ml 0,5% məhluldan ibarət amperlərdə) antianginal agentdir. Fosfodiesteraza və adenozin deaminazın rəqabətli inhibitoru. Dipiridamol onlarda aqreqasiya faktorlarını məhdudlaşdırmaqla (cAMP trombositlərdə toplanır) və adenozinin təsirini gücləndirməklə trombositlərin yığılmasının qarşısını alır. Sonuncu, vazodilatlayıcı və antiaqreqasiya təsirini və qan təzyiqinin bir qədər azalmasına kömək edir. Beləliklə, dərman koronar damarları genişləndirir və qan axınının sürətini artırır, miyokardın oksigenlə təchizatını yaxşılaşdırır. Ümumiyyətlə, dərman zəif antiplatelet agent hesab olunur.

İstifadəyə göstərişlər:

qan laxtalanmasının qarşısını almaq üçün;

DIC sindromu olan xəstələrin müalicəsində (heparin ilə birlikdə);

yoluxucu toksikoz, septisemi (şok) zamanı DIC sindromunun qarşısının alınması üçün;

susuzlaşdıqda;

protez ürək qapaqları olan xəstələrdə;

hemodializ zamanı;

angina pektoris və miyokard infarktı ilə.

Yan təsirlər: üzün qısa müddətli qızartı, taxikardiya, allergik reaksiyalar.

Müasir antiplatelet agent TİKLOPIDİN (Ticlopidinum; sinonimi - tiklid; 0,25 tablet) dərmanıdır - ASA-dan üstün olan yeni selektiv antiplatelet agent.

Tiklid trombositlərin yığılmasını və yapışmasını maneə törədir. Dərman Pg E1, Pg D2 və Pg J2 prostaglandinlərinin əmələ gəlməsini stimullaşdırır, mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır.

İstifadəyə göstərişlər:

işemik və serebrovaskulyar xəstəliklər;

əzaların işemiyası;

retinopatiya (şəkərli diabet və s.);

qan damarlarını manevr edərkən.

Yan təsirlər: mədə ağrısı, ishal, səpgi, başgicəllənmə, sarılıq, ağ qan hüceyrələrinin və trombositlərin sayının azalması.

Dekstrana əsaslanan plazma əvəzedici dərmanlar, yəni aşağı molekulyar ağırlıqlı dekstranlar (qlükoza polimerləri) də antiplatelet agentləri kimi istifadə olunur. Bunlar, ilk növbədə, dekstranın orta molekulyar fraksiyasının məhlullarıdır: 6% poliqlükin məhlulu, 10% reopoliqlükin məhlulu (xüsusilə bu dərman), həmçinin reogluman, rondex. Bu agentlər qanı "sulandırır", onun viskozitesini azaldır, trombositləri və qırmızı qan hüceyrələrini əhatə edir, bu da onların antiplatelet təsirinə kömək edir, mayenin toxumalardan damarlara hərəkətini yaxşılaşdırır, qan təzyiqini artırır və detoksifikasiya təsirinə malikdir.

İstifadəyə göstərişlər: şok, tromboz, tromboflebit, endarterit, peritonit və s. (kapilyar qan axını yaxşılaşdırmaq üçün).

Yan təsirləri: allergik reaksiyalar.

Trombosit antiplatelet agentləri metilksantin qrupundan olan dərmanlardır: aminofilin, həmçinin teonikol (ksantinol nikotinat, komplavin, xavin) və s.

TEONİKOL (ksantinol nikotinat; 0,15 və amp. 2 və 10 ml 15% məhlulun tabletlərində) vazodilatlayıcı təsir göstərir, beyin dövranını yaxşılaşdırır, trombositlərin yığılmasını azaldır.

İstifadəyə göstərişlər:

ekstremitələrin damar spazmları (endoarterit, Raynaud xəstəliyi);

ekstremitələrin trofik xoraları.

Yan təsirləri: istilik hissi, üz, boyun qızartı, ümumi zəiflik, başgicəllənmə, başda təzyiq, dispepsiya.

7869 0

Göstərişlər

EKQ-də ST seqmentinin davamlı yüksəlməsi ilə Mİ; kütləvi ağciyər emboliyası (streptokinaz, alteplaza); diqqətlə seçilmiş xəstələrdə kəskin işemik insultun ilk 3 saatı (alteplaz); periferik arteriyaların kəskin trombozu və emboliyası (streptokinaz), süni ürək qapaqlarının trombozu (streptokinaz, alteplaza), ağır ileofemoral tromboz(streptokinaz), venoz kateterlərin trombozu (alteplaz).

Streptokinaz. EKQ-də ST seqmentinin yüksəlməsi ilə MI: 30-60 dəqiqə ərzində 1.500.000 IU venadaxili infuziya. Dərman antiplatelet agentləri ilə birlikdə istifadə olunur. Eyni vaxtda istifadə Birbaşa antikoaqulyantlar tələb olunur. Kütləvi PE: 5-10 dəqiqə ərzində 350.000-500.000 IU venadaxili infuziya, sonra 24-72 saat ərzində 100.000 IU/saat; 2 saat ərzində 1.500.000 IU venadaxili infuziya mümkündür. Süni ürək qapaqlarının trombozu: 20 dəqiqə ərzində 250 000-500 000 IU venadaxili infuziya, sonra 10 saat ərzində trombolitik terapiyadan sonra UFH infuziyasına başlamaq tövsiyə olunur.

Alteplase. EKQ-də ST seqmentinin yüksəlməsi ilə Mİ: 15 mq IV bolus, sonra 30 dəqiqə ərzində 0,75 mq/kq (maksimum 50 mq) infuziya, sonra 60 dəqiqə ərzində 0,5 mq/kq (maksimum 35 mq) infuziya. Çəkisi 65 kq-dan az olan xəstələrdə doza 1,5 mq/kq-dan çox olmamalıdır. Antiplatelet agentləri və UFH ilə birlikdə istifadə olunur (enoksaparin və ya fondaparinux natriumdan istifadə ehtimalı istisna edilə bilməz). Kütləvi PE: 1-2 dəqiqə ərzində 10 mq venadaxili, sonra 2 saat ərzində 90 mq infuziya, çəkisi 65 kq-dan az olan xəstələrdə doza 1,5 mq/kq-dan çox olmamalıdır. UFH-nin eyni vaxtda tətbiqi lazım deyil. İşemik insultun ilk 3 saatı: venadaxili 0,9 mq/kq (maksimum 90 mq), dozanın ilk 10%-i bolus şəklində, qalan doza 60 dəqiqə ərzində infuziya yolu ilə. Süni ürək qapaqlarının trombozu: 10 mq venadaxili bolus, sonra 90 dəqiqə ərzində 90 mq infuziya. Trombolitik terapiyadan sonra UFH infuziyasına başlamaq tövsiyə olunur.

Tenekteplaza. EKQ-də ST seqmentinin yüksəlməsi ilə MI: 5-10 s-dən çox venadaxili 60 kq-dan az bədən çəkisi üçün 30 mq, 35 mq - 60-70 kq, 40 mq - 70-80 kq, 45 mq - 80-90 kq, 50 mq - 90 kq-dan çox. Antiplatelet agentləri və UFH ilə birlikdə istifadə olunur (enoksaparin və ya fondaparinux natrium istifadə etmək imkanı da mümkündür).

Rekombinant prourokinaz. EKQ-də ST seqmentinin yüksəlməsi ilə MI: 2 milyon IU venadaxili bolus, sonra 60 dəqiqə ərzində 4 milyon IU. Antiplatelet agentləri və UFH ilə birlikdə istifadə olunur. Prourokinazın eyni dozada ağciyər emboliyası üçün istifadə edilməsinin uğurlu təcrübəsi var.

Əks göstərişlər

Əks göstərişlər mütləq və nisbi bölünür. Sonuncu halda, fibrinolitikin tətbiqi qərarı qanaxma riski ilə trombolitik terapiyanın gözlənilən faydası arasındakı tarazlığı qiymətləndirdikdən sonra fərdi olaraq qəbul edilir.

Mütləq əks göstərişlər. Allergiya və ya həssaslıq, qanaxma diatezi, davam edən və ya son qanaxma (menstruasiya istisna olmaqla), növbəti 3 həftə ərzində ciddi zədə və ya əməliyyat; əməliyyat olunur sinir sistemi sonrakı 2 ayda, son 3 ayda əhəmiyyətli baş və ya üz travması, disseksiya edən aorta anevrizmasına şübhə, kəllə boşluğunda ağır patoloji proseslər (neoplazma, arteriovenoz malformasiya), hemorragik insult tarixi, işemik insult növbəti 3-6 ayda.

Nisbi əks göstərişlər.Şiddətli nəzarətsiz hipertoniya (SB >180 mm Hg və/və ya DBP >120 mm Hg), 3-6 aydan çox işemik insult, son 2-4 həftə ərzində daxili qanaxma, kəskin mərhələdə mədə xorası, travmatik və ya uzun müddətli ÜRİ , sıxılmayan damarların ponksiyonu, NACG-nin terapevtik dozasının istifadəsi, ağır qaraciyər xəstəliyi, hamiləlik, doğuşdan sonrakı ilk həftə. Streptokinazanın ilk tətbiqindən 3-5 gündən çox vaxt keçdiyi təqdirdə yenidən istifadə edilməsi tövsiyə edilmir.

Yavelov İ.S.