**** *PHARMASINTEZ ASC* IPCA Laboratories AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK ASC BELMEDPREPARATY, RUE Biokhimik, ASC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, ASC Ipka Laboratories Limited/Akrikhin ASC Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semaşko Sintez AKO ASC Pharmasintez ASC Pharmsintez, PJSC FEREIN SHELKOVSKY VITAMIN PLATE

Mənşə ölkəsi

Hindistan Belarus Respublikası Rusiya

Məhsul qrupu

Antibakterial preparatlar

Rifamisin qrupunun yarı sintetik geniş spektrli antibiotiki

Buraxılış formaları

• 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (1) - karton paketlər. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (2) - karton paketlər. 20 - tünd şüşə qablar (1) - karton paketlər. 10 - kontur blister paketləri 150 mq - ampulalar (10) - karton paketlər. 10x10 nömrəli blister paketdə 150 ​​mq kapsul

Dozaj formasının təsviri

• Kapsullar Enjeksiyon üçün məhlul hazırlamaq üçün Liyofilizat Kərpic və ya qırmızı-qəhvəyi rəngli inyeksiya üçün məhlul hazırlamaq üçün Liyofilizat.

farmakoloji təsir göstərir

Rifampisin rifamisinlər (ansamisinlər) qrupundan geniş spektrli antimikrobiyal təsirə malik yarı sintetik antibiotikdir. Bakterisid təsir göstərir. DNT-dən asılı RNT polimerazanı inhibə edərək bakteriya hüceyrələrində RNT sintezini pozur. Mycobacterium tuberculosis-ə qarşı yüksək aktivliyə malikdir, birinci dərəcəli vərəm əleyhinə vasitədir. Qram-müsbət bakteriyalara (Staphylococcus spp, çoxlu dərmanlara davamlı ştammlar daxil olmaqla), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) və bəzi qram-mənfi bakteriyalara (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus, Lecellap. spp.) qarşı aktivdir. pnevmofil). Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae-yə qarşı aktivdir. Göbələklərə təsir etmir. Rifampisin quduzluq virusuna virusidal təsir göstərir və quduzluq ensefalitinin inkişafının qarşısını alır. Rifampisinə qarşı müqavimət sürətlə inkişaf edir. Başqaları ilə çarpaz sabitlik antibakterial dərmanlar(digər rifamisinlər istisna olmaqla) aşkar edilməmişdir

Farmakokinetikası

Rifampisin sürətlə və tamamilə əmilir mədə-bağırsaq traktının. Bioavailability 90-95%-ə çatır. Qan plazmasında rifampisinin maksimal konsentrasiyası ağızdan tətbiq edildikdən 2-2,5 saat sonra əldə edilir. Rifampisin plevral eksudatda, bəlğəmdə, boşluqların tərkibində və sümük toxumasında terapevtik konsentrasiyalarda olur; ən yüksək konsentrasiya qaraciyər və böyrəklərdə yaranır. Plazma zülalları ilə əlaqə 80-90% təşkil edir. Rifampin qan-beyin baryerinə, plasentaya nüfuz edir və ana südündə olur. Qaraciyərdə biotransformasiya olunur. Yarımxaricolma dövrü 2-5 saatdır. Terapevtik səviyyədə, preparatın konsentrasiyası tətbiq edildikdən sonra 8-12 saat ərzində saxlanılır, yüksək həssas patogenlər üçün - 24 saat ərzində bədəndən safra, nəcis və sidiklə xaric olur.

Xüsusi şərtlər

Rifampisin ilə vərəmin monoterapiyası tez-tez patogenin antibiotikə qarşı müqavimətinin inkişafı ilə müşayiət olunur, buna görə də digər vərəm əleyhinə dərmanlarla birləşdirilməlidir. Qeyri-vərəm infeksiyalarını müalicə edərkən mikrob müqavimətinin sürətli inkişafı mümkündür; rifampisini digər kimyaterapevtik maddələrlə birləşdirməklə bu prosesin qarşısını almaq olar. Dərman aralıq terapiya üçün göstərilmir. Dərmanın tətbiqi sidik, nəcis, tüpürcək, tər, gözyaşardıcı maye və kontakt linzaların qırmızı rəngə boyanması ilə müşayiət oluna bilər. Rifampisin ilə müalicə ciddi tibbi nəzarət altında aparılmalıdır. Dərmanla müalicəyə qaraciyər funksiyası yoxlanıldıqdan sonra (qanda bilirubin və aminotransferazaların səviyyəsinin müəyyən edilməsi, timol testi) başlamalı və müalicə zamanı hər ay aparılmalıdır. Qaraciyər disfunksiyası əlamətlərinin artması halında, preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır. Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə leykopeniyanın inkişaf ehtimalı səbəbindən qan sayına nəzarət etmək lazımdır. Doza həddinin aşılması Simptomları: ürəkbulanma, qusma, ishal, yuxululuq, qaraciyərin böyüməsi, sarılıq, bilirubinin səviyyəsinin artması, qan plazmasında qaraciyər transaminazları; qəbul edilən dərmanın dozasına mütənasib olaraq dərinin, sidik, tüpürcək, tər, gözyaşı və nəcisin qəhvəyi-qırmızı və ya narıncı rəngdə olması. Müalicə: dərman qəbul etməyi dayandırın. Mədə yuyulması. Simptomatik terapiya (xüsusi antidot yoxdur). Həyati funksiyaların saxlanması.

Qarışıq

• 1 amper. rifampisin 150 mq 1 amper. rifampisin 150 mq, köməkçi maddələr: askorbin turşusu, natrium sulfit, natrium hidroksid. 1 kapsulun tərkibində 150 ​​mq rifampisin var.

Rifampisinin istifadəsi üçün göstərişlər

• Rifampisin kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi vərəm (vərəmli meningit daxil olmaqla) üçün istifadə olunur; yoluxucu ilə iltihabi xəstəliklər dərmana həssas olan patogenlər (osteomielit, pnevmoniya, pielonefrit, cüzam, süzənək, otit, xolesistit və s. O cümlədən), həmçinin meningokok daşıyıcıları tərəfindən törədilən. Müalicə zamanı antibiotik müqavimətinin sürətli inkişafı ilə əlaqədar olaraq, vərəm olmayan etiologiyalı xəstəliklər üçün rifampisinin istifadəsi digər antibiotiklərlə müalicə edilə bilməyən hallarla məhdudlaşır.

Rifampisin əks göstərişləri

• Sarılıq, son (1 ildən az) yoluxucu hepatit, ağır böyrək çatışmazlığı, rifampisinə və ya digər rifamisinə qarşı yüksək həssaslıq

Rifampisinin dozası

• 0,15 q 150 mq

Rifampisinin yan təsirləri

• Rifampisinlə müalicə zamanı mədə-bağırsaq traktının funksiyasının pozulması (iştahanın azalması, ürəkbulanma, qusma, ishal) mümkündür. Bu hadisələr adətən 2-3 gündən sonra dərmanı dayandırmadan öz-özünə keçir. Rifampisin hepatotoksik təsir göstərə bilər (qan zərdabında transaminazaların və bilirubinin səviyyəsinin artması, sarılıq). Hepatotoksikliyin vaxtında aşkar edilməsi və qarşısının alınması üçün rifampisinlə müalicəyə qaraciyər funksiyası yoxlanıldıqdan sonra (qanda bilirubin və aminotransferazaların səviyyəsinin müəyyən edilməsi, timol testi) başlamalı və müalicə zamanı hər ay aparılmalıdır. Keçmişdə hepatit keçirmiş və ya qaraciyər sirozundan əziyyət çəkən xəstələrdə bu tədqiqatlar hər 2 həftədən bir aparılmalıdır. Orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası adətən keçici xarakter daşıyır və alloxol, metionin, piridoksin, B vitamini və s. təyin edilərkən preparatın qəbulu dayandırılmadan yox ola bilər. Qaraciyər disfunksiyası əlamətləri pisləşərsə, rifampisinin istifadəsi dayandırılmalıdır. Rifampisinlə müalicə zamanı leykopeniya və trombositopeniyanın inkişafı və allergik reaksiyalar mümkündür. Sonuncular dəri döküntüləri, eozinofiliya və nadir hallarda - bronxospazm və Quincke ödemi şəklində özünü göstərir. Fasiləli müalicə ilə, dərmanın qeyri-müntəzəm dozası ilə və ya fasilədən sonra rifampisinlə müalicəni bərpa etdikdə, ağır allergik reaksiyalar Hippoza bənzər qızdırma, kəskin böyrək çatışmazlığı və ya trombopenik purpura şəklində. Bu ağırlaşmalardan əvvəl bəzən dərman sensibilizasiyası əlamətləri (dərman qəbul etdikdən sonra hərarətin yüksəlməsi, eozinofiliyanın artması, bronxospazm, həmçinin Shelley, Wannier testlərinin müsbət nəticələri və s.) baş verir. Bu hadisələrin qarşısını almaq üçün dərmanı kiçik dozalarda (gündə 0,15 q) təyin etmək lazımdır. Müalicənin əvvəlki mərhələsində rifampisinə qarşı həssaslıq əlamətləri olduğu hallarda, dərman qəbul edildikdən sonra temperaturun ölçülməsi nəzarəti altında istifadə olunur (ilk 2-3 gündə 3 saat ərzində). Yaxşı tolere edilərsə, antibiotikin dozası adi terapevtik dozaya qədər artırıla bilər. Allergik reaksiyalar baş verərsə, rifampinin qəbulu dayandırılır və desensibilizasiya terapiyası aparılır (antihistaminiklər, kalsium preparatları, kortikosteroid hormonları və s.). Şiddətli allergik reaksiyalar halında, parenteral olaraq tətbiq edilməlidir böyük dozalar kortikosteroid hormonları, antihistaminiklər, venadaxili hemodez, izotonik məhlul natrium xlorid, diuretiklər və s.. Dərmanı qəbul edən xəstələrdə sidik, gözyaşardıcı maye və bəlğəm narıncı-qırmızı olur. Xəstələrdə rifampisinin sürətli venadaxili tətbiqi ilə azalma qan təzyiqi, bunun nəticəsində dərmanın venadaxili infuziyası dərman qəbulu zamanı qan təzyiqi nəzarəti altında aparılmalıdır. Uzun müddət venadaxili administrasiya ilə flebit inkişaf edə bilər.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Rifampisin sitoxrom P-450-nin güclü induktorudur və potensial təhlükəli ola bilər dərman qarşılıqlı təsirləri. Rifampisin maddələr mübadiləsini sürətləndirir (qan plazması azalır və təsiri azalır) teofilin, tiroksin, kortikosteroidlər, karbamazepin, fenitin, oral antikoaqulyantlar, oral hipoqlikemik dərmanlar, dapson, bəzi trisiklik antidepresanlar, flukonazol, flukonazol, flukonazol, diazolin, zepam, Bisoprolol, propranolol, diltiazem, nifedipin, verapamil, ürək qlikozidləri, quinidin, disopiramid, propafenon, siklosporin. HİV proteaz inhibitorları (indinavir, nelfinavir) ilə birgə istifadədən çəkinin. Rifampisin estrogenlərin və gestagenlərin metabolizmasını sürətləndirir (oral kontraseptivlərin kontraseptiv təsiri azalır). Ketokonazol rifampisinin plazma konsentrasiyasını azalda bilər.

Saxlama şəraiti

• quru yerdə saxlayın
• uşaqlardan uzaq tutun
• işıqdan qorunan yerdə saxlayın

Məlumat verilmişdir

Adı:

Rifampisin

Farmakoloji
fəaliyyət:

Rifampiindir geniş spektrli antibiotik.
O, vərəm mikobakteriyalarına və cüzam xəstəliyinə qarşı aktivdir, qram-müsbət (xüsusilə stafilokokklar) və qram-mənfi (meningokokklar, qonokokklar) kokklara təsir edir, qram-mənfi bakteriyalara qarşı az aktivdir.
Rifampin mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur.
Qanda maksimum konsentrasiyası ağızdan tətbiq edildikdən 2-2"/2 saat sonra əldə edilir.
Damcı venadaxili administrasiya ilə rifampisinin maksimum konsentrasiyası infuziyanın sonuna doğru müşahidə edilir.
Terapevtik səviyyədə, şifahi və venadaxili tətbiq edildikdə, preparatın konsentrasiyası 8-12 saat, yüksək həssas patogenlər üçün - 24 saat ərzində saxlanılır, rifampisin bədənin toxumalarına və mayelərinə yaxşı nüfuz edir və terapevtik konsentrasiyalarda olur. plevral ekssudat (pərdələr arasında yığılan, ağciyərləri əhatə edən zülalla zəngin maye), bəlğəm, mağaraların tərkibi (toxuma nekrozu nəticəsində ağciyərlərdə əmələ gələn boşluqlar), sümük toxuması.
Dərmanın ən yüksək konsentrasiyası qaraciyər və böyrək toxumalarında yaranır.
Bədəndən öd və sidikdə ifraz olunur.
Rifampisinə qarşı müqavimət sürətlə inkişaf edir. Digər antibiotiklərlə çarpaz müqavimət müşahidə edilmir (rifamiin istisna olmaqla).

üçün göstərişlər
tətbiq:

Ağciyərlərin və digər orqanların vərəmi;
- cüzamın müxtəlif formaları və ağciyərlərin və tənəffüs yollarının iltihabi xəstəlikləri üçün: bronxit (bronxların iltihabı), pnevmoniya (sətəlcəm), - multirezistent (əksər antibiotiklərə davamlı) stafilokokların səbəb olduğu;
- osteomielit üçün (sümük iliyinin və ona bitişik sümük toxumasının iltihabı);
- sidik və öd yollarının infeksiyaları;
- kəskin gonoreya və rifampisinə həssas olan patogenlərin yaratdığı digər xəstəliklər;
- vərəm olmayan xəstəliklər üçün yalnız digər antibiotiklərin təsirsiz olduğu hallarda.

Rifampisin var quduz virusuna virulosid (virusun bioloji aktivliyinin tam və ya qismən itirilməsi ilə müşayiət olunur), quduzluq ensefalitinin (quduzluq virusunun törətdiyi beyin iltihabı) inkişafını yatırır; buna görə də quduzluğun kompleks müalicəsi üçün istifadə olunur inkubasiya müddəti(infeksiya anından xəstəliyin ilk əlamətlərinin görünməsinə qədər olan dövr).

Tətbiq üsulu:

Rifampiiin boş bir mədədə şifahi olaraq qəbul edilir("/yeməkdən 2-1 saat əvvəl) və ya venadaxili olaraq verilir (yalnız böyüklər).
Məhlul hazırlamaq üçün 0,15 q rifampisini inyeksiya üçün 2,5 ml steril suda seyreltin, ampulaları tam həll olunana qədər tozla güclü bir şəkildə silkələyin və yaranan məhlulu 125 ml 5%-li qlükoza məhlulunda seyreltin.
Dəqiqədə 60-80 damcı sürətlə enjekte edin.
Vərəmin müalicəsində orta gündəlik doza böyüklər üçün şifahi olaraq gündə 1 dəfə 0,45 q.
Bədən çəkisi 50 kq-dan çox olan xəstələrdə (xüsusilə kəskinləşmə zamanı) gündəlik doza 0,6 q-a qədər artırıla bilər.
3 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün orta gündəlik doza gündə 1 dəfə 10 mq/kq (lakin gündə 0,45 q-dan çox olmamalıdır).
Rifampisin zəif tolere edilirsə, gündəlik doza 2 dozaya bölünə bilər.

İntravenöz administrasiya rifampisin tövsiyə olunur dağıdıcı ağciyər vərəminin kəskin mütərəqqi və geniş yayılmış formaları ilə (ağciyər vərəmi, strukturun pozulması ilə baş verir) ağciyər toxuması), şiddətli irinli-septik proseslər (toxumalarda sonradan xoraların əmələ gəlməsi ilə qanın mikrob infeksiyası), qanda dərmanın yüksək konsentrasiyasını tez bir zamanda yaratmaq lazım olduqda və dərmanı ağızdan qəbul etmək çətin və ya zəif tolere edilirsə. xəstə tərəfindən.
İntravenöz tətbiq edildikdə, böyüklər üçün gündəlik doza 0,45 q, ağır sürətlə inkişaf edən (inkişaf edən) formalar üçün - 0,6 q və 1 dozada tətbiq olunur.
Dərman 1 ay ərzində venadaxili olaraq verilir. və ya daha çox, sonra dərmanın tolerantlığından asılı olaraq oral tətbiqə keçid.
Vərəm üçün rifampisinin ümumi istifadə müddəti müalicənin effektivliyi ilə müəyyən edilir və 1 ilə çata bilər.

olan xəstələrdə vərəmi rifampisinlə (venadaxili) müalicə edərkən diabetes mellitus Hər 4-5 q qlükoza (həlledici) üçün 2 vahid insulinin tətbiqi tövsiyə olunur.
Rifampisin ilə vərəmin monoterapiyası (bir dərmanla müalicə) tez-tez patogenin antibiotikə qarşı müqavimətinin inkişafı ilə müşayiət olunur, buna görə də digər vərəm əleyhinə dərmanlarla (streptomisin, izoniazid, etambutol və s., 770, 781) birləşdirilməlidir. Mycobacterium tuberculosis-in (vərəmin törədicisi) həssaslığı qorunur.
Cüzam üçün rifampisin aşağıdakı rejimlərə uyğun olaraq istifadə olunur:: a) 0,3-0,45 q gündəlik doza 1 dozada verilir: zəif dözümlü olduqda - 2 dozada.
Müalicə müddəti 3-6 aydır, kurslar 1 aylıq fasilələrlə təkrarlanır; b) kombinə edilmiş terapiya fonunda 2-3 həftə ərzində 0,45 q gündəlik doza 2-3 dozada təyin edilir. 2-3 aylıq fasilələrlə. 1 il - 2 il və ya eyni dozada hər 1 həftədə 2-3 dəfə. 6 ay ərzində.
Müalicə immunostimulyasiya edən (bədənin müdafiəsini artıran) agentlərlə birlikdə aparılır.

Qeyri-vərəm infeksiyaları üçün böyüklər rifampisini şifahi olaraq gündə 0,45-0,9 q, uşaqlar isə 2-3 dozada 8-10 mq/kq qəbul edirlər.
Yetkinlərə venadaxili olaraq gündəlik 0,3-0,9 q dozada (2-3 inyeksiya) verilir.
7-10 gün ərzində tətbiq olunur.
Fürsət yaranan kimi dərmanı ağızdan qəbul etməyə keçin.
Kəskin gonoreya üçün gündə bir dəfə və ya 1-2 gün ərzində 0,9 q dozada şifahi olaraq təyin edilir.
Quduzluğun qarşısının alınması üçün böyüklər gündə 0,45-0,6 g şifahi olaraq verilir; ağır xəsarətlər üçün (üz, baş, əllər dişləməsi) - gündə 0,9 q; 12 yaşa qədər uşaqlar - 8-10 mq/kq.
Gündəlik doza 2-3 dozaya bölünür.
İstifadə müddəti: 5-7 gün.
Müalicə aktiv immunizasiya (peyvəndlər) ilə eyni vaxtda aparılır.

Yan təsirlər:

Kənardan həzm sistemi : ürəkbulanma, qusma, ishal, iştahsızlıq; qaraciyər transaminazlarının, qan plazmasında bilirubinin səviyyəsinin artması, psevdomembranoz kolit, hepatit.
Allergik reaksiyalar: ürtiker, Quincke ödemi, bronxospazm, qripə bənzər sindrom.
Hematopoetik sistemdən: nadir hallarda - trombositopeniya, trombositopenik purpura, eozinofiliya, leykopeniya, hemolitik anemiya.
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: Baş ağrısı, ataksiya, görmə pozğunluğu.
Sidik sistemindən: böyrək borucuqlarının nekrozu, interstisial nefrit, kəskin böyrək çatışmazlığı.
Endokrin sistemdən: menstruasiya pozuntuları.
Digər: sidik, nəcis, tüpürcək, bəlğəm, tər, göz yaşlarının qırmızı-qəhvəyi rənglənməsi.

Əks göstərişlər:

Uşaqlar üçün körpəlik;
- hamilə qadınlar;
- sarılıq ilə;
- ifrazat funksiyasının azalması ilə böyrək xəstəlikləri;
- hepatit üçün (qaraciyər toxumasının iltihabı);
- dərmana qarşı yüksək həssaslıq ilə.
İntravenöz administrasiya kontrendikedir ağciyər-ürək çatışmazlığı (ürək və ağciyər xəstəlikləri səbəbindən bədən toxumalarının oksigenlə kifayət qədər təchizatı) və flebit ilə.

Diqqətlə qaraciyər xəstəlikləri və tükənmə zamanı istifadə olunur.
Qeyri-vərəm infeksiyalarını müalicə edərkən mikrob müqavimətinin sürətli inkişafı mümkündür; rifampisini digər kimyaterapevtik maddələrlə birləşdirməklə bu prosesin qarşısını almaq olar.
Rifampisin gündəlik qəbul edildikdə, fasilələrlə qəbul edildikdən daha yaxşı tolere edilir. Fasilədən sonra rifampisinlə müalicəni bərpa etmək lazımdırsa, o zaman 75 mq/gün dozadan başlamalı, istədiyiniz dozaya çatana qədər onu tədricən 75 mq/gün artırmalısınız.
Bu vəziyyətdə böyrək funksiyasına nəzarət edilməlidir; əlavə GCS tətbiqi mümkündür.
Rifampisinin uzunmüddətli istifadəsi ilə qan nümunələrinin və qaraciyər funksiyasının sistematik monitorinqi göstərilir; Bromsulfalein yükü ilə testdən istifadə edə bilməzsiniz, çünki rifampisin onun ifrazını rəqabətli şəkildə maneə törədir.
Tərkibində bentonit (alüminium hidrosilikatı) olan PAS preparatları rifampisin qəbul etdikdən sonra 4 saatdan gec olmayaraq təyin olunmalıdır.
Yenidoğulmuşlarda və vaxtından əvvəl doğulmuş körpələrdə rifampisin yalnız zəruri hallarda istifadə olunur.

Qarşılıqlı əlaqə
digər dərman
digər vasitələrlə:

Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin (CYP2C9, CYP3A4 izoenzimlərinin) induksiyasına görə rifampisin teofillin, oral antikoaqulyantlar, oral hipoqlikemik dərmanlar, hormonal kontraseptivlər, rəqəmsal dərmanlar, verapamil, anti-steroidal dərmanlar, antikoronqlorin, antikoagulyantlar, antikoaqulyantlar, , aparan qan plazmasında konsentrasiyalarının azalmasına və müvafiq olaraq onların təsirinin azalmasına.

Hamiləlik:

Hamiləlik dövründə rifampisinin istifadəsi zəruri olarsa, terapiyanın ana üçün gözlənilən faydası və döl üçün potensial risk qiymətləndirilməlidir.
Nəzərə almaq lazımdır ki, hamiləliyin son həftələrində rifampisinin istifadəsi yenidoğulmuşlarda və doğuşdan sonrakı dövrdə analarda qanaxma riskini artırır.
Rifampin ana südü ilə xaric olur.
Lazım gələrsə, laktasiya dövründə istifadə ana südü ilə qidalanmağı dayandırmalıdır.

1 ampul Rifampisin liyofilizat infuziya məhlulu üçün (600 mq) ehtiva edir:
- aktiv maddə: rifampisin - 600 mq;
- köməkçi maddələr: askorbin turşusu 60 mq, natrium sulfit 12 mq, pH 8.0-9.0-a qədər natrium hidroksid.

1 kapsul Rifampisin (150 mq) ehtiva edir:
- aktiv maddə: rifampisin - 150 mq;
- köməkçi maddələr: laktoza, kartof nişastası, natrium lauril sulfat, maye parafin, təmizlənmiş talk, koloidal silisium oksidi, maqnezium stearat.

Rifampisin yarı sintetik geniş spektrli antibiotikdir. Rifampisinin bakterisid təsiri mikrob hüceyrəsində DNT-dən asılı RNT polimerazanın selektiv inhibəsinə əsaslanır. Mikobakteriya vərəminə və cüzam xəstəliyinə qarşı aktivdir, qram-müsbət (xüsusilə stafilokokklar) və qram-mənfi (meningokokklar, qonokokklar) mikroorqanizmlərə təsir göstərir. Qram-mənfi bakteriyalara qarşı daha az aktivdir. Birinci sıra vərəm əleyhinə dərmanlara aiddir. Qeyri-vərəmli xəstəliklərdə rifampisinə mikrob müqavimətinin sürətli inkişafı ilə əlaqədar olaraq, onun istifadəsi adətən digər antibiotiklərə davamlı olan hallarla məhdudlaşır.
Rifampisin həzm sistemində yaxşı sorulur, boşluqlara, sümük toxumasına və s. daxil olur. Onun qan plazmasında maksimal konsentrasiyası oral qəbuldan 2-2,5 saat sonra müşahidə olunur. Terapevtik konsentrasiya 8-12 saat (yüksək həssas mikroorqanizmlər üçün - 24 saat) saxlanılır. Rifampisinin təxminən 25% -i aktiv olmayan metabolitlər yaratmaq üçün bədəndə metabolizə olunur. Dərmanın böyük hissəsi safra ilə, kiçik bir hissəsi sidiklə, az hissəsi isə ana südünə keçir. CSF-ə bir az nüfuz edir.

Rifampisin dərmanının istifadəsinə göstərişlər

Ağciyərlərin vərəmi və ekstrapulmoner lokalizasiya (əsas göstərici); həmçinin cüzamın müxtəlif formaları, çoxlu dərmanlara davamlı stafilokokların yaratdığı tənəffüs xəstəlikləri (bronxit, pnevmoniya), osteomielit, sidik və öd yolları, kəskin gonoreya və rifampisinə həssas olan patogenlərin yaratdığı digər xəstəliklər.
Rifampisin quduzluq virusuna qarşı visid təsir göstərir və quduzluq ensefalitinin inkişafına mane olur və buna görə də ondan istifadə olunur. kompleks müalicə inkubasiya dövründə quduzluq.

Rifampisin dərmanının istifadəsi

Yeməkdən 0,5-1 saat əvvəl acqarına şifahi olaraq.
Vərəmi müalicə edərkən, böyüklər üçün oral olaraq rifampisinin orta gündəlik dozası 0,45 q (gündə 1 dəfə) təşkil edir. Bədən çəkisi 50 kq-dan çox olan xəstələrdə gündəlik doza 0,6 q-a qədər artırıla bilər.
Rifampisin ilə müalicənin ümumi müddəti xəstəliyin təbiəti və terapiyanın effektivliyi ilə müəyyən edilir və 1 ilə qədər davam edə bilər.
3 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün orta gündəlik oral doza 10 mq/kq təşkil edir (lakin 0,45 q/gündən çox deyil). Rifampisin zəif tolere edilirsə, gündəlik doza 2 dozaya bölünə bilər.
Cüzam üçün rifampisin 2 sxemə görə istifadə olunur: 1) gündəlik doza (0,3-0,45 q) 1 dozada, zəif dözümlülük halında isə 2 dozada qəbul edilir. Müalicə müddəti 3-6 aydır, kurslar 1 aylıq fasilələrlə təkrarlanır; 2) kombinə edilmiş terapiya fonunda gündəlik 0,45 q doza 1-2 il ərzində 2-3 ay fasilə ilə 2-3 həftə ərzində 2-3 dozada təyin edilir (və ya eyni dozada 2-3 dəfə həftədə 6 ay).
Qeyri-vərəm mənşəli infeksiyalar üçün böyüklərə 0,45-0,9 q/gün, uşaqlara isə 8-10 mq/kq 2-3 dozada təyin edilir.
Kəskin süzənək zamanı 1 dəfə 0,9 q/gün dozada və ya 1-2 gün ərzində şifahi olaraq təyin edilir.
Quduzluğun qarşısını almaq üçün böyüklərə 0,45-0,6 q/gün şifahi olaraq təyin edilir. Ağır hallarda (baş və əllərdə dişlənmiş yaralar) gündə 0,9 q istifadə olunur. 12 yaşa qədər uşaqlara gündə 8-10 mq/kq dozada təyin edilir. Gündəlik doza 5-7 gün müalicə müddəti ilə 2-3 dozaya bölünür. Quduzluğun müalicəsi aktiv immunizasiya ilə paralel aparılır.
Venadaxili administrasiya ilə böyüklər üçün gündəlik doza 0,45 q, vərəmin ağır, sürətlə irəliləyən formaları üçün - bir dozada tətbiq olunan 0,6 q təşkil edir. IV tətbiqinin müddəti dözümlülükdən asılıdır və 1 ay və ya daha çoxdur (sonradan oral tətbiqə keçidlə). Qeyri-vərəmli etiologiyalı infeksiyalar üçün gündəlik doza 0,3-0,9 q (maksimum - 1,2 q/gün) təşkil edir. Gündəlik doza 2-3 enjeksiyona bölünür. Müalicə müddəti fərdi olaraq müəyyən edilir, effektivlikdən asılıdır və 7-10 gün ola bilər.

Rifampisin dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər

Hamiləlik, hepatit, sarılıq, ifrazat funksiyasının azalması ilə böyrək xəstəliyi, rifampisinə qarşı həssaslığın artması, körpələr.

Rifampisin dərmanının yan təsirləri

Allergik reaksiyalar, dispeptik simptomlar, qaraciyər və pankreas disfunksiyası mümkündür.

Rifampisin dərmanının istifadəsi üçün xüsusi təlimatlar

Qeyri-vərəmli xəstəliklərdə rifampisinə mikrob müqavimətinin sürətli inkişafı ilə əlaqədar olaraq, yalnız digər antibiotiklər təsirsiz olduqda təyin edilir. Vərəm üçün tək rifampisinin istifadəsi tez-tez mikobakteriyaların ona qarşı müqavimətinin inkişafına səbəb olur, buna görə də streptomisin, etambutol, izoniazid və digər vərəm əleyhinə dərmanlarla birləşdirilməlidir.
Rifampisinin istifadəsi ciddi tibbi nəzarət tələb edir. Rifampisinin uzun müddət istifadəsi ilə periferik qanın tərkibini (leykopeniyanın mümkün inkişafı) və qaraciyər funksiyasını vaxtaşırı öyrənmək lazımdır.
Rifampisin, xüsusilə istifadənin başlanğıcında sidiyi, bəlğəmi və gözyaşardıcı mayeni qırmızı-narıncı rəngdə rəngləndirir.

Rifampisinin dərmanlarla qarşılıqlı təsiri

Rifampisin dolayı antikoaqulyantların və oral hipoqlikemik dərmanların fəaliyyətini azaldır.

Rifampisin ala biləcəyiniz apteklərin siyahısı:

• Sankt-Peterburq

Rifampisin bakteriya hüceyrəsində RNT-nin əmələ gəlməsini pozur: DNT-dən asılı RNT polimerazına (beta subunit) bağlanır, onun DNT-yə qoşulmasının qarşısını alır və RNT transkripsiyasını maneə törədir. Rifampisin insan RNT polimerazına təsir etmir. Rifampisin hüceyrədaxili və hüceyrədənkənar mikroorqanizmlərə, xüsusən də sürətlə çoxalan hüceyrədənkənar patogenlərə qarşı effektivdir. Rifampisinin, çox güman ki, xarici qabığın formalaşmasında pozuntular səbəbindən poxvirusun formalaşmasının son mərhələsini blokladığına dair sübutlar var.

Aşağı konsentrasiyalarda rifampisin Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (o cümlədən streptokokstrahisillər); yüksək konsentrasiyalarda bəzi qram-mənfi mikroorqanizmlərə (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, o cümlədən beta-laktamaza əmələ gətirənlər) təsir göstərir. Rifampisin həmçinin Haemophilus influenzae (xloramfenikol və ampisillinə davamlı olanlar da daxil olmaqla), Bordetella boğmaca, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes-positogenes və digər anagramlara qarşı aktivdir. Rifampisinin Enterobacteraceae ailəsinin üzvlərinə, Mycobacterium fortuitum, fermentləşdirməyən qram-mənfi bakteriyalara (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.) təsiri yoxdur. Lezyonlarda rifampisin Mikobakteriya vərəmi üçün MİK-dən (0,125-0,25 mkq/ml) demək olar ki, 100 dəfə yüksək konsentrasiyalar yaradır.

Patogenin rifampisinə qarşı müqaviməti monoterapiya zamanı nisbətən tez inkişaf edir ki, bu da DNT-dən asılı RNT polimerazanın mutasiyası və ya dərmanın hüceyrəyə nüfuzunun azalması nəticəsində yaranır. Digər antibiotiklərlə (rifamisin qrupunun dərmanları istisna olmaqla) çarpaz müqavimət müşahidə edilməmişdir.

Rifampin mədə-bağırsaq traktından tamamilə və tez sorulur; qidalar, xüsusən də yağla zəngin qidalar rifampisinin udulmasını 30% azaldır. Absorbsiyadan sonra rifampisin ödlə sürətlə xaric olur və enterohepatik resirkulyasiyaya məruz qalır. Rifampisinin bioavailability uzunmüddətli terapiya ilə azalır. Rifampisin plazma zülalları ilə 84-91% bağlanır. 600 mq oral qəbul edildikdə qanda rifampisinin maksimal konsentrasiyası 2-2,5 saatdan sonra əldə edilir və (böyüklərdə) 7-9 mkq/ml, uşaqlarda 10 mq/kq qəbul edildikdə isə 11 mkq/ml təşkil edir. İntravenöz olaraq tətbiq edildikdə, maksimum konsentrasiyası infuziyanın sonunda əldə edilir və 9-17,5 mkq / ml-ə bərabərdir; Rifampisinin qanda terapevtik səviyyəsi 8-12 saat davam edir. Görünən paylanma həcmi uşaqlarda 1,2 l/kq, böyüklərdə isə 1,6 l/kq təşkil edir. Plazma zülallarına bağlanmayan rifampisin fraksiyasının əsas hissəsi mayelərə və toxumalara (sümük daxil olmaqla) ionlaşmamış formada yaxşı nüfuz edir. Rifampin mağaralar, peritoneal və plevral ekssudat, bəlğəm, burun sekresiyaları, tüpürcək tərkibində terapevtik konsentrasiyalarda tapılır; ən yüksək konsentrasiyalar böyrəklərdə və qaraciyərdə yaranır. Rifampisin hüceyrələrə yaxşı nüfuz edir. Rifampisin yalnız beyin qişasının iltihabı zamanı, vərəmli meningit zamanı və onurğa beyni mayesində qan-beyin baryerinə nüfuz edir və qan plazmasındakı konsentrasiyanın 10-40%-ni təşkil edir. Rifampisin qaraciyərdə qeyri-aktiv metabolitlərə (deasetilrifampinxinon, rifampinxinon və 3-formilrifampin) və farmakoloji cəhətdən aktiv olan 25-O-deasetilrifampisinə metabolizə olunur. Rifampisin bağırsaq divarı fermentlərinin və sitoxrom P450 sisteminin mikrosomal fermentlərinin güclü induktorudur. Öz-özünə induktiv xüsusiyyətlərə malikdir, biotransformasiyasını sürətləndirir, nəticədə birinci doza qəbul edərkən sistem klirensi 6 l/saat təşkil edir, yenidən qəbul edildikdə isə 9 l/saata qədər yüksəlir. 300 mq oral qəbul edildikdə rifampisinin yarımxaricolma dövrü 2,5 saatdır; 600 mq - 3-4 saat, 900 mq - 5 saat; uzun müddət istifadəsi ilə qısaldılır (600 mq - 1-2 saat). Böyrək ifrazat funksiyası pozulmuş xəstələrdə doza 600 mq-dan çox olarsa, yarımxaricolma dövrü artır; qaraciyərin funksional vəziyyətinin pozulması halında, plazmada rifampisinin tərkibində artım və yarımxaricolma dövrünün artması müşahidə olunur. Rifampisin bədəndən sidiklə xaric olunur: 3-formilrifampin (7%) şəklində, 25-O-deasetilrifampisin şəklində (15%), dəyişməmiş (6-15%) və safra şəklində metabolitlər (60-65%). Artan doza ilə böyrək ifrazının nisbəti artır. Kiçik miqdarda rifampisin tər, göz yaşı, bəlğəm, tüpürcək və digər mayelərlə xaric olur və onları narıncı-qırmızı rəngə çevirir. Rifampisinin atipik mikobakteriozun müalicəsində (o cümlədən İİV-ə yoluxmuş xəstələrdə) və Haemophilus influenzae tip b (Hib) tərəfindən törədilən yoluxucu xəstəliklərin qarşısının alınmasında effektiv olduğu göstərilmişdir. Rifampisinin quduzluq virusuna virusid təsiri və quduz ensefalitinin inkişafının qarşısının alınması haqqında məlumatlar var.

Göstərişlər

Vərəmin bütün formaları - kombinə edilmiş müalicənin bir hissəsi kimi; cüzam (dapson ilə birlikdə - xəstəliyin multibasilyar növləri); brusellyoz - tetrasiklin antibiotikləri (doksisiklin) ilə kombinə edilmiş müalicənin bir hissəsi kimi; yoluxucu xəstəliklər həssas mikroorqanizmlərin səbəb olduğu (əgər onlar digər antibiotiklərə davamlıdırsa, həmçinin kombinə edilmiş antimikrobiyal müalicənin bir hissəsi kimi); meningokokk meningit (meningokokk meningiti olan xəstələrlə yaxın təmasda olan insanlarda; Neisseria meningitidis bacilli daşıyıcılarında profilaktika).

Rifampisinin qəbulu üsulu və dozası

Rifampisin şifahi olaraq boş bir mədədə (yeməkdən 2 saat sonra və ya yeməkdən 30-60 dəqiqə əvvəl) qəbul edilir, bir stəkan su ilə yuyulur və venadaxili verilir (idarəetmə sürəti dəqiqədə 60-80 damcıdır). Rifampisin zəif tolere edilirsə, gündəlik doza 2 qəbula/idarəyə bölünə bilər. Vərəm: şifahi və ya venadaxili (daha sonra oral tətbiqə keçid ilə): çəkisi 50 kq və ya daha çox olan böyüklər - 600 mq, 50 kq-dan az - həftədə 3 dəfə və ya gündə 450 mq gündə 1 dəfə; maksimum gündəlik doza 600 mq; uşaqlar: doza yaş və bədən çəkisindən asılı olaraq müəyyən edilir, lakin gündə 450 mq-dan çox deyil. Müalicə müddəti 6-9-12 ay və ya daha çoxdur. Cüzam: şifahi olaraq, böyüklər - 600 mq, uşaqlar - 10 mq/kq ayda bir dəfə, klofazimin və dapson ilə birlikdə, 2 il və ya daha çox. Brusellyoz: oral, böyüklər - 45 gün ərzində 900 mq/gün (doksisiklinlə birlikdə). Meningokokk meningitin profilaktikası: oral, hər 12 saatdan bir, böyüklər - 600 mq, uşaqlar - birdəfəlik doza 10 mq/kq, yeni doğulmuşlar - 2 gün ərzində 5 mq/kq. Digər infeksiyalar: oral, böyüklər - 450-900 mq/gün, uşaqlar - 8-10 mq/kq/gün 2-3 dozada; venadaxili olaraq 7-10 gün 300-900 mq/gün.

Qeyri-vərəm xəstəlikləri üçün rifampisin yalnız digər antibiotiklər təsirsiz olduqda (müqavimətin sürətli inkişafı ilə əlaqədar) istifadə olunur. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr gündə 600 mq-dan çox olduqda dozanın tənzimlənməsi tələb olunur. Rifampisin vaxtından əvvəl və yeni doğulmuş körpələrdə (qaraciyər ferment sistemlərinin yaşa bağlı yetişməməsi səbəbindən), həmçinin qidalanmadan əziyyət çəkən xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunur. Yenidoğulmuşlara qanaxmanın qarşısını almaq üçün K vitamini ilə birlikdə rifampisin verilməlidir. Rifampisin HİV proteaz inhibitorlarını qəbul edən HİV-ə yoluxmuş xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Şəkərli diabet xəstələrinə rifampisini venadaxili tətbiq edərkən, hər 4-5 q qlükoza (həlledici) üçün 2 vahid insulinin tətbiqi tövsiyə olunur. Fasiləli dozaj rejimi zamanı qripə bənzər sindrom inkişaf edərsə, mümkünsə hər gün dərman qəbuluna keçmək lazımdır; bu halda doza tədricən artırılmalıdır. Fürsət yarandıqda, venadaxili administrasiyadan oral tətbiqə keçmək lazımdır (flebitin inkişaf riski ilə əlaqədar). Rifampisinlə müalicə zamanı nəzarət etmək lazımdır ümumi təhlil qan, qaraciyərin və böyrəklərin funksional vəziyyəti - əvvəlcə 2 həftədə bir dəfə, sonra hər ay; qlükokortikoidlərin əlavə tətbiqi və ya dozasının artırılması mümkündür. Neisseria meningitidis bacilli daşıyıcılarında profilaktik olaraq istifadə edildikdə, xəstəliyin əlamətlərini vaxtında aşkar etmək üçün (patogendə müqavimət yaranarsa) xəstənin ciddi tibbi nəzarəti lazımdır. Rifampisinlə müalicə zamanı alkoqol qəbulundan çəkinmək lazımdır (hepatotoksiklik riski artır). PAS preparatları və tərkibində bentonit olan məhsullar rifampisin qəbul etdikdən sonra 4 saatdan gec olmayaraq qəbul edilməlidir. İntravenöz tətbiq üçün məhlul hazırlamaq üçün hər 0,15 q rifampisin inyeksiya üçün 2,5 ml suda həll edilir, tamamilə həll olunana qədər yaxşıca çalxalanır və sonra 125 ml 5%-li qlükoza məhlulu ilə qarışdırılır. Rifampisinin davamlı istifadəsi fasilələrlə (həftədə 2-3 dəfə) istifadədən daha yaxşı tolere edilir. Bütün kapsulu uda bilməyən xəstələrdə, eləcə də uşaqlarda istifadə edildikdə, kapsulun tərkibini alma jeli və ya püresi ilə qarışdırmaq olar. Rifampisin nəcis, sidik, bəlğəm, tər, göz yaşları, burun sekresiyaları və dərini narıncı-qırmızı rəngə çevirir. Rifampin yumşaq kontakt linzaları da daimi olaraq ləkələyə bilər. Müalicə zamanı vitamin B12 və tərkibini təyin etmək üçün mikrobioloji üsullardan istifadə etmək tövsiyə edilmir fol turşusu.

İstifadəyə əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq (rifamisin qrupunun digər dərmanlarına da daxil olmaqla), böyrəklərin və qaraciyərin funksional vəziyyətinin pozulması, sarılıq (o cümlədən mexaniki), 1 ildən az bir müddət əvvəl baş vermiş yoluxucu hepatit; venadaxili administrasiya üçün: flebit, ürək-ağciyər çatışmazlığı 2 - 3 dərəcə, uşaq yaşı.

İstifadə məhdudiyyətləri

Alkoqolizm, 1 yaşa qədər.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Rifampisinin qəbulu hamiləliyin 1-ci trimestrində kontrendikedir. Hamiləliyin 2-ci və 3-cü trimestrlərində rifampisinin qəbulu yalnız ciddi göstərişlər olduqda və yalnız ana üçün gözlənilən fayda və döl üçün mümkün risk müqayisə edildikdən sonra mümkündür. Rifampin plasental maneəni keçir. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda rifampisinin teratogen olduğu sübut edilmişdir. MRDC-dən 20 dəfəyə qədər yüksək doza qəbul edən dovşanlarda embriona toksik təsirlər və osteogenez pozğunluqları qeyd edildi. Gəmiricilər üzərində aparılan tədqiqatlarda gündə 150-250 mq/kq rifampisinin səbəb olduğu aşkar edilmişdir anadangəlmə qüsurlar inkişafı, əsasən yarıq damaq və yuxarı dodaq, həmçinin spina bifida. Hamiləliyin son həftələrində rifampisin istifadə edildikdə, yenidoğanda qanaxma inkişaf edə bilər və doğuşdan sonrakı qanaxma ananın yanında. Rifampin ana südü ilə xaric olur. İnsanlarda heç bir əlavə reaksiya bildirilməsə də, müalicə zamanı rifampisin dayandırılmalıdır. ana südü ilə qidalanma. Reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı etibarlı kontrasepsiyadan (o cümlədən qeyri-hormonal) istifadə etməlidirlər.

Rifampisinin yan təsirləri

Hiss orqanları və sinir sistemi: ataksiya, baş ağrısı, disorientasiya, görmə pozğunluğu; qan və qan dövranı sistemindən: qan təzyiqinin azalması (sürətli venadaxili administrasiya ilə), flebit (uzunmüddətli venadaxili administrasiya ilə), trombo- və leykopeniya, trombositopenik purpura, kəskin hemolitik anemiya, qanaxma;
həzm sistemi: ağız kandidozu, iştahsızlıq, ürəkbulanma, eroziv qastrit, qusma, həzm pozğunluğu, ishal, qarın ağrısı, psevdomembranoz kolit, sarılıq, qanda qaraciyər transaminazlarının və bilirubinin səviyyəsinin artması, mədəaltı vəzin zədələnməsi, hepatit;
genitouriya sistemi: kəskin böyrək çatışmazlığı, interstisial nefrit, boru nekrozu, menstruasiya pozuntuları;
allergik reaksiyalar: qaşınma, dəri qaşınması, ürtiker, Quincke ödemi, qızdırma, lakrimasiya, bronxospazm, eozinofiliya;
başqaları:əzələ zəifliyi, artralji, porfiriyanın induksiyası, herpes, qripə bənzər sindrom (müntəzəm və ya aralıq müalicə ilə).

Rifampisinin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri

Rifampisin sitoxrom P450-nin güclü induktoru olduğundan potensial təhlükəli qarşılıqlı təsirlər yarana bilər. Rifampisin kortikosteroidlərin, dolayı antikoaqulyantların, oral hipoqlikemik dərmanların, antiepileptik agentlərin, antiaritmik dərmanların (disopiramida, quinidin, meksiletin daxil olmaqla), dərinlik, dapson, hidrantoinlər, metadono, heksobarbital, periqas, hexobarbital, periqalin, periqasitin fəaliyyətini azaldır. , genital hormonlar (oral kontraseptivlər daxil olmaqla), teofilin, tiroksin, xloramfenikol, ketokonazol, doksisiklin, itrakonazol, siklosporin A, terbinafin, azatioprin, blokerlər kalsium kanalları, beta-blokerlər, fluvastatin, simetidin, enalapril (qaraciyər mikrosomal fermentlərinin induksiyası və bu dərmanların metabolizminin sürətlənməsi səbəbindən). Rifampisini nelfinavir və indinavir sulfat ilə birlikdə qəbul etməyin, çünki onların plazma konsentrasiyası sürətlənmiş metabolizmə görə əhəmiyyətli dərəcədə azalır. Antasidlər, tərkibində bentonit olan PAS preparatları, rifampisinlə birlikdə qəbul edildikdə, onun udulmasına mane olur. Rifampisin opiatlar, ketokonazol və antikolinerjiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, rifampisinin bioavailability azalır; Ko-trimoksazol və probenesid qanda rifampisinin konsentrasiyasını artırır. Rifampisinin pirazinamid və ya izoniazidlə birgə istifadəsi qaraciyər disfunksiyasının (qaraciyər xəstəliklərində) şiddətini və tezliyini, həmçinin neytropeniyanın inkişaf ehtimalını artırır.

Həddindən artıq doza

Rifampisinin həddindən artıq dozası, ürəkbulanma, qarın ağrısı, qusma, sarılıq, qaraciyərin böyüməsi, üzün və ya periorbital ödemin şişməsi, ağciyər ödemi, konvulsiyalar, qarışıqlıq, letarji, psixi pozğunluqlar, "qırmızı kişi sindromu" (qırmızı-narıncı rəng) selikli qişaların, dərinin və skleranın). Lazımdır: mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş karbonun qəbulu, məcburi diurez və simptomatik müalicə.

Buraxılış forması: Maye dozaj formaları. Enjeksiyon.

Ümumi xüsusiyyətlər. Qarışıq:

Aktiv maddə: 150 mq rifampisin.

Köməkçi maddələr: askorbin turşusu, susuz natrium sulfit.

Rifampisin rifamisinlər (ansamisinlər) qrupundan geniş spektrli antimikrobiyal təsirə malik yarı sintetik antibiotikdir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamikası. Bakterisid təsir göstərir. DNT-dən asılı RNT polimerazanı inhibə edərək bakteriya hüceyrələrində RNT sintezini pozur. Mycobacterium tuberculosis-ə qarşı yüksək aktivliyə malikdir, birinci dərəcəli vərəm əleyhinə vasitədir.

Qram-müsbət bakteriyalara (Staphylococcus spp, o cümlədən çoxlu dərmanlara davamlı suşlar, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) və bəzi qram-mənfi bakteriyalara (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilusella spp., Brucella spp. . Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae-yə qarşı aktivdir. Göbələklərə təsir etmir. Rifampisin virusa virusidal təsir göstərir və quduzluğun inkişafını boğur.

Rifampisinə qarşı müqavimət sürətlə inkişaf edir. Digər antibakterial preparatlarla (digər rifampisinlər istisna olmaqla) çarpaz müqavimət aşkar edilməmişdir.

Farmakokinetikası. Yetkinlərdə və uşaqlarda farmakokinetikası oxşardır. Rifampin plevral eksudatda, bəlğəmdə və sümük toxuması mağaralarının tərkibində terapevtik konsentrasiyalarda olur; ən yüksək konsentrasiya qaraciyər və böyrəklərdə yaranır. Bağlanmamış fraksiyaların əksəriyyəti ionlaşmamış formadadır və toxumalarda sərbəst paylanır. Plazma zülalları ilə əlaqə 80-90% təşkil edir.

Rifampin qan-beyin baryerinə, plasentaya nüfuz edir və ana südündə olur. Qaraciyərdə biotransformasiya olunur. Yarımxaricolma dövrü 600 mq dozada təxminən 3 saat təşkil edir və 900 mq dozadan sonra 5,1 saata qədər artır. Təkrar tətbiq edildikdə, yarımxaricolma dövrü azalır və təxminən 2-3 saat təşkil edir. Gündə 600 mq-a qədər olan dozalarda böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. İntravenöz tətbiq edildikdə, rifampisinin terapevtik konsentrasiyası 8-12 saat ərzində saxlanılır; yüksək həssas patogenlər üçün - 24 saat ərzində bədəndən safra, nəcis və sidiklə xaric olur.

Bu proses zamanı rifampisin aktiv deasetilasiyaya məruz qalır və bu vəziyyətdə demək olar ki, bütün dərmanlar öddə təxminən 6 saat qalır. Bu metabolit tam antibakterial aktivliyi saxlayır. Bağırsaqdan reabsorbsiya deasetilasiya yolu ilə azalır və xaric edilməsi asanlaşdırılır. Dərmanın 30% -ə qədəri sidikdə ifraz olunur.

İstifadəyə göstərişlər:

Dərman oral terapiyaya dözə bilməyən xəstələrdə (əməliyyatdan sonrakı xəstələr, koma, malabsorbsiya) istifadə üçün göstərilir.

Vərəm: dərman digər vərəm əleyhinə dərmanlarla birlikdə istifadə olunur. Dərmana davamlı olanlar da daxil olmaqla bütün formaları müalicə etmək üçün istifadə olunur. Dərman həmçinin mikobakteriyaların əksər atipik suşlarına qarşı təsirlidir.

Cüzam: dərman digər cüzam əleyhinə dərmanlarla birlikdə istifadə olunur.

Rifampisin ilə müalicə ciddi tibbi nəzarət altında aparılmalıdır. Uzun müddətli idarəetmə ilə inkişaf mümkündür. Purpura və digər ciddi inkişafı ilə mənfi reaksiyalar rifampisinin qəbulu dayandırılır. Bu vəziyyətdə ehtiyat tədbirləri görülməlidir Böyrək çatışmazlığı dərmanın gündə 600 mq-dan çox dozada.

Vərəmli xəstələrdə müalicəyə başlamazdan əvvəl qaraciyər funksiyası yoxlanılmalıdır. Yetkinlərdə: Aşağıdakı parametrlər yoxlanılmalıdır: qaraciyər fermentləri, bilirubin, kreatinin, tam qan sayı və trombositlərin sayı. Uşaqlarda, xəstə aydın və ya kliniki olaraq ciddi xəstə olmadıqda, ilkin test tələb olunmur. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərman yalnız zəruri hallarda və yaxın tibbi nəzarət altında qəbul edilməlidir. Belə şəxslərdə preparatın dozasını tənzimləmək və qaraciyər funksiyasını, xüsusilə alanin aminotransferaza (ALT) və aspartat aminotransferazanı (AST) nəzarət etmək lazımdır. Tədqiqatlar terapiyaya başlamazdan əvvəl, 2 həftə ərzində həftədə bir, sonrakı 6 həftə ərzində hər 2 həftədən bir aparılmalıdır. Qaraciyər funksiyasının pozulması əlamətləri görünsə, dərman dayandırılmalıdır. Bir mütəxəssislə məsləhətləşdikdən sonra digər vərəm əleyhinə dərmanlar nəzərdən keçirilməlidir. Qaraciyər funksiyası normallaşdıqdan sonra rifampisin yenidən tətbiq olunarsa, qaraciyər funksiyasına gündəlik nəzarət edilməlidir. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə, yaşlı xəstələrdə, zəifləmiş xəstələrdə və ehtimal ki, 2 yaşa qədər uşaqlarda izoniazidlə eyni vaxtda istifadə edildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır (hepatotoksiklik riski artır).

Bəzi xəstələrdə müalicənin ilk günlərində hiperbilirubinemiya baş verə bilər. Bilirubin və/və ya transaminaza səviyyələrində orta dərəcədə artım müalicənin kəsilməsinə göstəriş deyil. Qaraciyər funksiyasını və xəstənin klinik vəziyyətini dinamik şəkildə izləmək lazımdır. Rifampin öd axını üçün rəqabət səbəbindən öd kisəsinin təsviri üçün istifadə edilən kontrast agentin öd axınına mane ola bilər. Beləliklə, dərmanı tətbiq etməzdən əvvəl araşdırma aparılmalıdır.

İmmunoloji reaksiyanın, o cümlədən aralıq terapiya ilə (həftədə 2-3 dəfə) baş vermə ehtimalına görə, xəstələr yaxından izlənilməli və fasilələrlə müalicənin təhlükələri barədə məlumatlandırılmalıdırlar.

Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə inkişaf ehtimalı səbəbindən qan şəklini izləmək lazımdır.

Meningokok bakteriyası daşıyıcılarında profilaktik istifadə edildikdə, rifampisinə qarşı müqavimət yarandıqda xəstəliyin simptomlarını vaxtında müəyyən etmək üçün xəstənin sağlamlığına ciddi nəzarət etmək lazımdır. Müalicə dövründə qan zərdabında fol turşusu və B12 vitamininin konsentrasiyasını təyin etmək üçün mikrobioloji üsullardan istifadə edilməməlidir. Alternativ təhlil üsulları nəzərdən keçirilməlidir. Dərmanı qəbul etmək endogen substratların, o cümlədən adrenal hormonların, hormonların metabolizmasını artıra bilər qalxanvarı vəzi və vitamin D.

Rifampin əzələdaxili və ya dərialtı yeridilməməlidir. Enjeksiyon zamanı qanaxmanın qarşısını almaq lazımdır; İnfiltrasiya səbəbindən yerli qıcıqlanma və iltihab baş verə bilər.

Bu baş verərsə, başqa yerə iynə vurmaq lazımdır. Hamiləlik dövründə terapiya (xüsusilə ilk trimestrdə) yalnız sağlamlıq səbəbləri ilə mümkündür. Hamiləliyin son həftələrində təyin edildikdə, anada və yeni doğulmuş körpədə qanaxma baş verə bilər. Bu vəziyyətdə, K vitamini təyin edilir, heyvan tədqiqatlarında rifampisinin teratogen təsir göstərdiyi sübut edilmişdir. Dərman plasental maneəni keçir, lakin onun insan dölünə təsiri məlum deyil. Reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı etibarlı kontrasepsiya üsullarından (oral hormonal kontraseptivlər və kontrasepsiya üçün əlavə qeyri-hormonal üsullar) istifadə etməlidirlər.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir: xəstələr artan diqqət, sürətli zehni və motor reaksiyaları tələb edən bütün fəaliyyətlərdən çəkinməlidirlər.

Yan təsirlər:

Dərman ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir. Həddindən artıq həssaslıq reaksiyalarının mümkün inkişafı, qızdırma, dəridə şişkinlik, / qusma. Flebit və infuziya yerində ağrı inkişaf edə bilər.

Fasiləli müalicə ilə aşağıdakı mənfi reaksiyalar mümkündür:

Dəri reaksiyaları: dəri hiperemiyası, qaşınma, şişkinlik, nadir hallarda - eksfoliativ, pemfiqoid reaksiyalar, eritema multiforme, Stevens-Conson sindromu, Lyell sindromu.

Mədə-bağırsaq reaksiyaları: ürəkbulanma, qarında narahatlıq,. Mümkün inkişaf (qaraciyər funksiyasına nəzarət edilməlidir, “Ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın).

Mərkəzi sinir sistemi: nadir hallarda psixoz.

Trombositopeniya (purpura ilə və ya olmadan) adətən aralıq terapiya ilə baş verir. Rifampisinlə müalicə purpura başlandıqdan sonra davam etdirilərsə, beyin qanaması inkişaf edə bilər.

Adrenal çatışmazlığı olan xəstələrdə nadir hallarda damardaxili laxtalanma, leykopeniya və əzələ zəifliyi halları bildirilmişdir.

Fasiləli müalicə ilə aşağıdakılar inkişaf edə bilər:

- "qripə bənzər sindrom": qızdırma, sümük ağrısı ən çox müalicənin 3-6 ayı ərzində görünür. Sindromun tezliyi dəyişir, lakin bu sindrom dərmanı həftədə bir dəfə, 25 mq/kq və ya daha çox dozada qəbul edən xəstələrin 50%-də baş verir.

Nəfəs darlığı və hırıltı,

Qan təzyiqi və şokun azalması

Anafilaktik şok,

Kəskin hemolitik anemiya,

Kəskin boru nekrozu və ya kəskin interstisial nefrit nəticəsində yaranan kəskin böyrək çatışmazlığı.

Böyrək çatışmazlığı, trombositopeniya və hemolitik anemiya kimi ciddi ağırlaşmalar baş verərsə, dərman dayandırılmalıdır.

Bəzən rifampisinlə uzunmüddətli müalicə zamanı qadınlarda menstruasiya pozuntuları halları bildirilmişdir.

Rifampin sidiyin, tərin, bəlğəmin və göz yaşlarının qırmızı rəngə boyanmasına səbəb ola bilər. Xəstəyə bu barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Yumşaq kontakt linzalar da ləkələyə bilər.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:

Rifampisin güclü sitoxrom P-450 induktorudur və potensial təhlükəli dərman qarşılıqlı təsirinə səbəb ola bilər. Rifampisinin sitoxrom P-450 tərəfindən də metabolizə olunan digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi onların metabolizmini sürətləndirə və təsirini azalda bilər. Bu vəziyyətdə, bunların dozasını tənzimləmək lazım ola bilər dərmanlar. Sitokrom P-450 ilə metabolizə olunan dərmanların nümunələri:

antiaritmik preparatlar (məsələn, disopiramid, meksiletin, quinidin, propafenon, tokainid),

antiepileptiklər (məsələn, fenitoin),

Hormon antaqonistləri (antistrogenlər, məsələn, tamoksifen, toremifen, gestinon),

antipsikotiklər (məsələn, haloperidol, aripiprazol),

Antikoaqulyantlar (məsələn, kumarinlər),

antifungal dərmanlar (məsələn, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol),

Antiviral dərmanlar (məsələn, saquinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapine),

Barbituratlar,

beta-blokerlər (məsələn, bisoprolol, propranolol),

Anksiyolitiklər və yuxu həbləri(məsələn, diazepam, benzodiazepinlər, zolpikolon, zolpidem),

Kalsium kanal blokerləri (məsələn, diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nisoldipin),

Antibakterial preparatlar (məsələn, xloramfenikol, klaritromisin, dapson, doksisiklin, ftorxinolonlar, telitromisin),

kortikosteroidlər,

Ürək qlikozidləri (digitoxin, digoxin),

klofibrat,

Hormonal kontraseptivlər,

estrogen,

Antidiyabetik dərmanlar (məsələn, xlorpropamid, tolbutamid, sulfonilüre, rosiglitazon),

İmmunosupressantlar (məsələn, siklosporin, sirolimus, takrolimus),

irinotekan,

Tiroid hormonu (məsələn, levotiroksin)

Losartan,

analjeziklər (məsələn, metadon, narkotik analjeziklər),

Praziquantel, progestogenlər,

Riluzol,

5-NT3 reseptor antaqonistləri (məsələn, ondansetron),

teofilin,

Trisiklik antidepresanlar (məsələn, amitriptilin, nortriptilin),

sitotoksik dərmanlar (məsələn, imatinib),

Diuretiklər (məsələn, eplerenon).

Oral kontraseptivlər qəbul edən xəstələrə alternativ, qeyri-hormonal kontrasepsiya üsullarından istifadə etmək tövsiyə edilməlidir.

Rifampisin qəbul edərkən diabetli xəstələrin vəziyyətinə nəzarət etmək çətinləşir. Rifampisin saquinavir/ritonavir kombinasiyası ilə eyni vaxtda qəbul edilərsə, hepatotoksiklik riski artır. Bunun qarşısını almaq lazımdır eyni vaxtda istifadə dərmanlar.

Ketokonazol və rifampisinin eyni vaxtda istifadəsi hər iki dərmanın konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur.

Rifampisin və enalaprilin eyni vaxtda istifadəsi enalaprilin aktiv metaboliti olan enalaprilatın konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Dərmanın dozasını tənzimləmək lazımdır.

Antasidlərin eyni vaxtda istifadəsi rifampisinin udulmasını azalda bilər. Rifampisinin gündəlik dozaları antasidlər qəbul etməzdən ən azı 1 saat əvvəl qəbul edilməlidir.

Dərman halotan və ya izoniazid ilə eyni vaxtda istifadə edilərsə, hepatotoksiklik riski artır. Qarşısını almaq lazımdır eyni vaxtda idarəetmə rifampisin və halotan. Rifampisin və izoniazid qəbul edən xəstələrdə qaraciyər funksiyasına ciddi nəzarət edilməlidir. P-aminosalisil turşusu rifampisinin udulmasına mane olur. HİV proteaz inhibitorları (indinavir, nelfinavir) ilə birgə istifadədən çəkinin.

Əks göstərişlər:

Rifampisinə və ya digər rifamisinə, köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq, sarılıq (o cümlədən mexaniki), son (1 ildən az) yoluxucu hepatit və böyrək xəstəliyi, hamiləlik və laktasiya (ana südü ilə qidalandırmaqdan imtina tələb olunur), ağciyər ürək çatışmazlığı, flebit.

Trombositopeniya, purpura, hemolitik anemiya, anafilaktik şok, böyrək çatışmazlığı və digər ciddi mənfi reaksiyalar inkişaf edərsə, rifampisinlə müalicə dayandırılır. Sakvinavir/ritonavir kombinasiyası ilə eyni vaxtda tətbiq edildikdə preparatın istifadəsi kontrendikedir.

Həddindən artıq doza:

Minimum kəskin və ya zəhərli doza müəyyən edilməmişdir. Bununla belə, böyüklərdə ölümcül olmayan kəskin həddindən artıq dozada rifampisinin 9-12 q arasında dəyişir. Yetkinlərdə ölümcül kəskin həddindən artıq dozalar 14 ilə 60 q arasında dəyişir.

1 yaşdan 4 yaşa qədər uşaq praktikasında ölümcül olmayan həddindən artıq doza 100 mq / kq bədən çəkisi, 1-2 dozadır.

Müalicə: Simptomatik terapiya (xüsusi bir antidot yoxdur): qusmaya səbəb olmaq, aktivləşdirilmiş kömür qəbul etmək, ürəkbulanma və qusma üçün - qusma əleyhinə dərmanlar, .

Saxlama şəraiti:

25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda işıqdan qorunan yerdə. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Yararlılıq müddəti: 2 il. Qablaşdırmada göstərilən yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Tətil şərtləri:

Reseptlə

Paket:

10 nömrəli qablaşdırmada ampulalarda və ya №1, 40 nömrəli flakonlarda.