Enalapril - uputstvo za upotrebu. Trajni rezultati od enalaprila u liječenju hipertenzije U čemu pomaže enalapril?

Antihipertenzivi - inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin.

Sastav enalaprila

Enalapril.

Proizvođači

Hexal AG (Njemačka), Salutas Pharma GmbH (Njemačka)

farmakološki efekat

Hipotenzivno, kardioprotektivno.

U jetri se podvrgava biotransformaciji uz stvaranje aktivnog metabolita - enalaprilata.

Enalaprilat lako prolazi kroz histohematske barijere, isključujući BBB, i prodire u placentu.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Smanjenje krvnog tlaka se javlja 1 sat nakon primjene, dostiže maksimum nakon 6 sati i nastavlja se 1 dan.

Kod nekih pacijenata je neophodna terapija u trajanju od nekoliko sedmica za postizanje optimalnog nivoa krvnog pritiska.

U slučaju srčane insuficijencije, dugotrajno (6 mjeseci) liječenje povećava toleranciju na vježbanje, pomaže u smanjenju veličine srca i smanjuje smrtnost.

Hipotenzivni efekat enalaprila je posledica smanjenja nivoa angiotenzina II i aldosterona u krvi, povećanja koncentracije bradikinina i PGE2.

Smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora praćeno je povećanjem minutnog volumena srca bez promjene brzine otkucaja srca, smanjenjem tlaka u plućnim kapilarama i rasterećenjem plućne cirkulacije, što rezultira povećanjem tolerancije na opterećenje i smanjenjem veličine proširenog srca.

Nuspojave enalaprila

Depresija centralnog nervnog sistema, depresija, ataksija, konvulzije, pospanost ili nesanica, periferna neuropatija, poremećaji vida, ukusa, mirisa, zujanje u ušima, konjuktivitis, suzenje, hipotenzija, infarkt miokarda, akutna cerebrovaskularna hipotenzija (kao) , srčana aritmija (atrijalna tahi- ili bradikardija, atrijalna fibrilacija), ortostatska hipotenzija, napad angine, tromboembolija grana plućna arterija, bronhospazam, dispneja, neproduktivni kašalj, intersticijski pneumonitis, bronhitis i druge infekcije gornjih disajnih puteva, rinoreja, stomatitis, kserostomija, glositis, anoreksija, dispepsija, melena, konstipacija, pankreatitis, jetra holestatski hepatitis hepatocelularna nekroza), disfunkcija bubrega, oligurija, infekcije mokraćnih puteva, ginekomastija, impotencija, neutropenija, trombocitopenija, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, zatvor laži, alopecija, sveprisutna fotodermatična reakcija s edem, anafilaktički šok, itd.).

Indikacije za upotrebu

Hipertenzija, simptomatska arterijska hipertenzija, zatajenje srca, dijabetička nefropatija, sekundarni hiperaldosteronizam, Raynaudova bolest, sklerodermija, kompleksna terapija infarkta miokarda, angina pektoris, kronična bubrežna insuficijencija.

Kontraindikacije Enalapril

Preosjetljivost, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Početna doza je 5 mg 1 put dnevno, a kod pacijenata sa patologijom bubrega ili uzimanjem diuretika - 2,5 mg 1 put dnevno.

Ako se dobro podnosi i ako je potrebno, doza se može povećati na 10-40 mg dnevno jednom ili u dvije doze.

Predoziranje

Simptomi:

hipotenzija,
razvoj infarkta miokarda,
akutni cerebrovaskularni infarkt i tromboembolijske komplikacije zbog nagli pad HELL.

Liječenje:

IV administracija izotonični rastvor natrijum hlorid i simptomatska terapija.

Interakcija

Istovremena primjena drugih antihipertenzivnih lijekova, barbiturata, preparata litija, tricikličkih antidepresiva, derivata tiazina ili unos alkohola dovodi do naglog pada krvnog tlaka.

Analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju učinak lijeka.

Istovremeno liječenje citostaticima, imunosupresivima i kortikosteroidima dovodi do leukopenije.

Kod istovremenog uzimanja diuretika koji štede kalij i/ili suplemenata kalija, moguća je hiperkalemija, a lijekovi koji sadrže teofilin mogu smanjiti njihov učinak.

specialne instrukcije

Potreban je oprez kada se lijek propisuje pacijentima koji su na dijeti s malo soli ili bez soli.

Prije i tokom liječenja potrebno je praćenje krvnog tlaka, funkcije bubrega, koncentracije transaminaza i alkalne fosfataze u vaskularnom krevetu (ako se njihov nivo poveća, liječenje se otkazuje).

Propisivati lijek s oprezom u slučaju poremećene funkcije bubrega (odabir doze treba vršiti pod kontrolom enalaprila u krvi).

Uslovi skladištenja

Lista B.

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na sobnoj temperaturi, ali ne višoj od 25 stepeni. WITH.

27.10.2018

Enalapril je antihipertenziv (povišen krvni pritisak) lijek grupe inhibitora.

Angiotenzin je proteinska supstanca koja izaziva spazam zidova krvnih žila, oslobađajući aldosteron iz nadbubrežnih žlijezda, koji zadržava sol i tekućinu u tijelu. Enalapril pretvara angiotenzin, smanjuje njegovo dejstvo na krvne sudove i povećava pritisak.

Krvni pritisak je povezan sa radom srca: gornji (sistolni) – kontrakcija srca je maksimalna, donji (dijastolni) – srce je maksimalno opušteno. Normalne vrednosti: 120/80 mmHg. Art. A Arterijska hipertenzija (AH) je uporni porast pritiska, ima tri stepena razvoja:

optimalni pritisak – 120/80;
normalno – 120-130/80-85;
povećana – 130-139/85-89;
Hipertenzija 1. stepena – 140-159/90-99;
Hipertenzija II stepena – 160-179/100-109;
Hipertenzija trećeg stadijuma – iznad 180/iznad 110.

Aktivne komponente ovog lijeka smanjuju i gornji (sistolički) i donji (dijastolički) pritisak. To omogućava korištenje lijeka kao profilaktičkog sredstva i normalizaciju stanja pacijenata s hipertenzijom 2-3 stupnja.

Lijek blago snižava krvni tlak, bez utjecaja na cirkulaciju mozga i njegov rad, smanjuje opterećenje srčanih mišića i poboljšava prohodnost krvnih žila, a ima i blagi diuretički (diuretski) učinak.

Efekat uzimanja lijeka se javlja u roku od sat vremena, lijekasmanjuje krvni pritisak i djeluje u roku od 24 sata, tako da Enalapril nije pogodan za hitna pomoć. Ne koristi se za hipertenzivne krize. Mora se uzimati redovno u dozama koje prepiše lekar i nakon 7-14 dana treba da stabilizuje krvni pritisak pacijenta. Da biste imali pozitivan učinak na srčani mišić, ovaj lijek morate uzimati dugo (trajanje - od nekoliko sedmica do šest mjeseci).

Oblik doziranja

Međunarodni naziv: enalapril, tablete za krvni pritisak, dostupne pod drugim nazivima trgovačka imena ovisno o proizvođaču enam (Indija), enap (Slovenija).Grupa - ACE inhibitori(enzim koji konvertuje angiotenzin). Tablete su bikonveksne, okrugle, bijele boje sa razdjelom u sredini, 5, 10, 20 mg u blisterima od 10 kom. i kartonsku ambalažu. Odmor - prema lekarskom receptu. Rok trajanja – 2 godine, čuvati na temperaturi od 15-25 O Na suvom, tamnom mestu.

Aktivna supstanca— enalapril maleat - 5 mg; pomoćne supstance: laktoza monohidrat, natrijum skrob glikolat, celuloza, polivinilpirolidon, silicijum dioksid (aerosil), talk, magnezijum stearat, natrijum bikarbonat.

farmakološki efekat

Lijek Enalapril za krvni tlak, zbog svog vazodilatacijskog učinka, smanjit će periferni vaskularni otpor, smanjiti opterećenje miokarda i postupno normalizirati krvni tlak. Uzimanje lijeka ima sljedeće efekte na organizam:

opuštanje zidova arterija i vena (u manjoj mjeri);
smanjuje gornji i donji pritisak;
smanjuje opterećenje srčanog mišića;
poboljšava protok krvi u srčanim i bubrežnim arterijama;
sprečava razvoj zatajenja srca;
daje blagi diuretički učinak, što smanjuje zadržavanje vode u tijelu;
dugotrajnom primjenom inhibira proces hipertrofije (zadebljanje mišića i gubitak elastičnosti) lijeve komore srca, što se javlja kod hipertenzije;
smanjuje rizik od nastanka krvnih ugrušaka smanjujući proces agregacije trombocita.

Indikacije za upotrebu

Na visokoj krvni pritisak uzrokovana sklerodermijom, CHF, koronarnom ishemijom, disfunkcijom lijeve komore, koristi se Enalapril.

Lijek se uzima bez obzira na vrijeme obroka, može se kombinovati sa diureticima, metaboličkim i drtablete za krvni pritisak. Morate reći svom ljekaru o svim lijekovima koje uzimate i svim hroničnim bolestima koje imate.

Enalapril je propisan:

at arterijska hipertenzija, za liječenje bubrežne hipertenzije;
za kronično zatajenje srca (u kombinaciji s drugim lijekovima) za sprječavanje abnormalnog rasta i gubitka elastičnosti mišića lijeve komore.

Za smanjenje visok krvni pritisakInicijalna doza je propisana - 5 mg enalaprila dnevno. Ako nema željenog efekta, doza se može povećati na 10 mg dnevno (u 2 doze). Maksimum dnevna doza– 40 mg. Za srčanu insuficijenciju - 5-20 mg dnevno.

Kod starijih osoba usporava se proces metabolizma i izlučivanja iz organizma, pa se doza smanjuje (početna doza - 1,25 mg/dan).

Liječnik propisuje režim kako pravilno uzimati Enalapril za određenog pacijenta, uzimajući u obzir kliničku sliku bolest, opšte stanje i prisustvo pratećih bolesti. On također povećava ili smanjuje dozu. Tokom perioda uzimanja E prati nalapril uputstva za upotrebu i kada morate prestati uzimati.

Tokom tretmana potrebno je:

pratiti krvni pritisak tokom dana;
provjeriti parametre krvi i urina (uraditi laboratorijske pretrage);
pratiti stanje bubrega i srca;
ne prekoračite dozu, odaberite minimalnu dozu koja daje željeni učinak;
ne pijte alkohol.

U slučaju predoziranja, odmah potražite medicinsku pomoć.

Kontraindikacije

alergije, individualna osjetljivost na lijek;
starost ispod 12 godina, preko 65 godina;
angioedem;
bilateralna stenoza bubrežne arterije, zatajenje bubrega;
bolesti jetre
trudnoća i dojenje;
hipertrofična kardiomiopatija
stenoza mitralne ili arterijske valvule;
gastrointestinalne bolesti;
metabolički poremećaji, hiperkalijemija;
dijabetes;
vaskularne bolesti.

Kad god alergijska reakcija Ako uzimate lijek koji može biti veoma opasan, odmah pozovite hitnu pomoć:

jak bol u stomaku;
oticanje jezika, larinksa, lica;
kašalj i otežano disanje;
usporen rad srca (prekoran nivo kalijuma u telu);
s bubrezima (otežano mokrenje;
iznenadna slabost mišića;
zimica, slab puls;
stanje pre nesvestice.

Nuspojave

Enalapril nema ozbiljnih nuspojava. Pacijenti obično dobro podnose lijek. Uočene nuspojave:

kod malog broja pacijenata (2-3%)

vrtoglavica i glavobolja;
povećan umor, astenija;
suhi kašalj;

u rijetkim slučajevima (manje od 2% slučajeva)

hipotenzija
ortostatske reakcije
osjećaj tahikardije (otkucaji srca više od 90 otkucaja/min.);
nesvjestica
grčevi u mišićima, dijareja, mučnina
alergije (angioedem, kožni osip);

još rjeđe:

oštećena funkcija bubrega (zatajenje bubrega);
hiperkalemija;
oligurija;
hiponatremija;
suva usta;

u rijetkim slučajevima

nesanica ili pospanost;
depresija;
bronhospazam;
poremećaji vida, ukusa, mirisa;
intersticijski pneumonitis;
glositis;
holestatski hepatitis;
probavne smetnje.

U početku, nakon uzimanja enalaprila, može doći do vrtoglavice zbog naglog pada krvnog pritiska. Morate ostati kod kuće i ležati ako je potrebno. Lijek je bolje uzimati u toku dana, ne piti prije spavanja, jer ima diuretski učinak. Za kompleksnu terapiju SHF propisana je probna doza Enalapril Hexal - 2,5 mg. Nakon 3-4 dana povećajte dozu na 5 mg dok se ne postigne terapeutski efekat.

Enalapril FPO i Acri se mogu uzimati u bilo koje vrijeme 2,5-5 mg dnevno, ali ne više od 20 mg, 40 mg je maksimalno dozvoljena doza. Lijek možete uzimati dugo, pa čak i doživotno, ako nema nuspojava.

Aktivna tvar lijeka se apsorbira za 60% u roku od sat vremena, maksimalni učinak se javlja nakon 7 sati. U slučaju predoziranja moguć je nagli pad tlaka i početak kolapsa, rizik od srčanog udara, ishemijskih poremećaja i konvulzija. Ako se pojave takvi simptomi nuspojave lijeka, potrebno je isprati želudac, položiti pacijenta s podignutim nogama i pozvati hitnu pomoć.

Ponekad se pri dugotrajnoj primjeni lijeka javi depresija, poraste temperatura ili se pojavi osip na tijelu, tada se nuspojave obično nestane nakon prekida terapije.

Analogi i zamjene

Postoji mnogo analoga Enalaprila koje proizvode farmaceutske kompanije:

Lizinopril je slabiji od enalaprila da bi postigao sličan efekat koji se mora uzimati velike doze. Negativno utiče na mušku potenciju. Izlučuje se iz organizma samo putem bubrega, za razliku od enalaprila, koji se izlučuje i putem bubrega i jetre.
Enap (kompanija KRKA, Slovenija). Dostupan u obliku tableta i rastvora (za injekcije). Djeluje efikasnije, kvalitet je visok, a nuspojave su izuzetno rijetke. Međutim, cijena je nešto viša: 280-4000 rubalja. — pakovanje, 500 rub. – 10 ampula, zatim Enalapril – 20-25 UAH.

Enalapril Hexal (Njemačka). Ovaj njemački analog uopće nije učinkovitiji od ruskog Enalaprila, a njegova cijena je veća (78-100 rubalja po pakiranju).
Kaptopril i enalapril su lekovi iz iste grupe terapeutski efekat isto (smanjenje pritiska i poboljšanje funkcije miokarda). Razlike: Enalapril je u stanju da održi normalan krvni pritisak da bi se postigao isti rezultat, Captopril se mora uzimati 2-3 puta dnevno. Ali Captopril se apsorbuje u krv i efikasniji je u slučaju hipertenzivna kriza za hitnu pomoć i za zatajenje srca, koristi se za srčane patologije.
Enalapril FPO je lijek domaće proizvodnje. Ima isti efekat neželjene reakcije, razlikuju se u cijeni i dozi: Enalapril FPO - 80 mg, Enalapril - 40 mg.
Lorista je lijek koji ima minimalne nuspojave: nema suhog kašlja, ne utiče na potenciju kod muškaraca, može se koristiti kod starijih pacijenata (preko 60 godina) i pacijenata sa zatajenjem bubrega.
Lozap je sličan lijek, nema posebnih razlika, uzimajte ga jednom dnevno u isto vrijeme.
Berlipril (kompanija Berlin-Chemie, Njemačka). Aktivna tvar enalapril amlodipin je složeno jedinjenje, cijena je 140-180 rubalja.

Apoteke nude i druge analoge slične Enalaprilu po sastavu: Renitec, Miopril calpiren, Vasoprene, Envas. Ovi lijekovi repliciraju domaći Enalapril. Ako ih lijek uzrokuje nuspojave, onda ga ne možete sami zamijeniti analozima bez konsultacija i savjeta Vašeg ljekara.

enalapril maleat (enalapril)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Pilule od bijele do bijele sa žućkastim nijansama, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 73 mg, preželatinizovani kukuruzni skrob - 30 mg, talk - 3 mg, koloidni silicijum dioksid - 1 mg, magnezijum stearat - 1 mg.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (10) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

ACE inhibitor. To je prolijek iz kojeg se u tijelu formira aktivni metabolit enalaprilat. Vjeruje se da je mehanizam antihipertenzivnog djelovanja povezan s kompetitivnom inhibicijom aktivnosti ACE, što dovodi do smanjenja stope konverzije angiotenzina I u angiotenzin II (koji ima izražen vazokonstriktorski učinak i stimulira lučenje aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama). korteks).

Kao rezultat smanjenja koncentracije angiotenzina II dolazi do sekundarnog povećanja aktivnosti renina zbog eliminacije negativne povratne sprege na oslobađanje renina i direktnog smanjenja lučenja aldosterona. Osim toga, čini se da enalaprilat djeluje na kinin-kalikreinski sistem, sprječavajući razgradnju bradikinina.

Zahvaljujući vazodilatacijskom učinku, smanjuje postotak zaobilazni (afterload), pritisak klina u plućnim kapilarama (preload) i otpor u plućnim žilama; povećava minutni volumen srca i toleranciju na vježbe.

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, dugotrajna upotreba enalaprila povećava toleranciju na fizička aktivnost i smanjuje težinu srčane insuficijencije (procijenjeno prema NYHA kriterijima). Enalapril kod pacijenata sa blagim i srednji stepen usporava njegovo napredovanje, a usporava i razvoj dilatacije lijeve komore. U slučaju disfunkcije lijeve komore, enalapril smanjuje rizik od velikih ishemijskih ishoda (uključujući učestalost infarkta miokarda i broj hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 60% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Istovremena upotreba hrana ne utiče na apsorpciju. Metabolizira se u jetri hidrolizom sa stvaranjem enalaprilata, zbog čije farmakološke aktivnosti se ostvaruje hipotenzivni učinak. Vezanje enalaprilata za proteine plazme je 50-60%.

T1/2 enalaprilata je 11 sati i povećava se sa zatajenje bubrega. Nakon oralne primjene, 60% doze se izlučuje putem bubrega (20% kao enalapril, 40% kao enalaprilat), 33% se izlučuje kroz crijeva (6% kao enalapril, 27% kao enalaprilat). Nakon intravenske primjene enalaprilata, 100% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (uključujući renovaskularnu), kronično zatajenje (kao dio kombinirane terapije).

Esencijalna hipertenzija.

Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Prevencija razvoja klinički značajnog zatajenja srca u bolesnika s asimptomatskom disfunkcijom lijeve klijetke (kao dio kombinirane terapije).

Prevencija koronarne ishemije u bolesnika s disfunkcijom lijeve komore u cilju smanjenja incidencije infarkta miokarda i smanjenja učestalosti hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris.

Kontraindikacije

angioedem, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza bubrežne arterije jednog bubrega, hiperkalemija, porfirija, istovremena upotreba sa aliskirenom kod pacijenata sa dijabetes melitus ili oštećena bubrežna funkcija (KR<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Doziranje

Kada se uzima oralno, početna doza je 2,5-5 mg 1 put dnevno. Prosječna doza je 10-20 mg/dan u 2 podijeljene doze.

Maksimalna dnevna doza kada se uzima oralno iznosi 80 mg.

Nuspojave

Iz nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, osjećaj umora, povećan umor; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - poremećaji spavanja, nervoza, depresija, neravnoteža, parestezije, tinitus.

Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, nesvjestica, palpitacije, bol u predjelu srca; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - valovi vrućine.

Iz probavnog sistema: mučnina; rijetko - suha usta, bol u trbuhu, povraćanje, proljev, zatvor, oštećena funkcija jetre, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, povećana koncentracija bilirubina u krvi, hepatitis, pankreatitis; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - glositis.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - neutropenija; kod pacijenata sa autoimunim bolestima - agranulocitoza.

Iz urinarnog sistema: rijetko - disfunkcija bubrega, proteinurija.

Iz respiratornog sistema: suhi kašalj.

Iz reproduktivnog sistema: vrlo rijetko, kada se koristi u visokim dozama - impotencija.

Dermatološke reakcije: vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - gubitak kose.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, Quinckeov edem.

ostalo: rijetko - hiperkalijemija, grčevi mišića.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s citostaticima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij (uključujući spironolakton, triamteren, amilorid), suplemenata kalija, zamjene soli i dijetetskih suplemenata koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalemija (posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega), jer ACE inhibitori smanjuju sadržaj aldosterona, što dovodi do zadržavanja kalija u organizmu uz ograničavanje izlučivanja kalija ili njegovog dodatnog unosa u organizam.

Uz istovremenu primjenu opioida i anestetika, pojačava se antihipertenzivni učinak enalaprila.

Uz istovremenu primjenu diuretika petlje i tiazidnih diuretika, pojačava se antihipertenzivni učinak. Postoji rizik od razvoja hipokalijemije. Povećan rizik od bubrežne disfunkcije.

Kada se koristi istovremeno s azatioprinom, može se razviti anemija, što je posljedica inhibicije aktivnosti eritropoetina pod utjecajem ACE inhibitora i azatioprina.

Opisan je slučaj razvoja anafilaktičke reakcije i infarkta miokarda uz primjenu alopurinola kod bolesnika koji je primao enalapril.

U visokim dozama može smanjiti antihipertenzivni učinak enalaprila.

Nije konačno utvrđeno da li acetilsalicilna kiselina smanjuje terapijsku efikasnost ACE inhibitora kod pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću i srčanom insuficijencijom. Priroda ove interakcije zavisi od toka bolesti.

Acetilsalicilna kiselina, inhibirajući sintezu COX i prostaglandina, može izazvati vazokonstrikciju, što dovodi do smanjenja minutnog volumena i pogoršanja stanja pacijenata sa srčanom insuficijencijom koji primaju ACE inhibitore.

Uz istovremenu primjenu beta-blokatora, metildope, nitrata, hidralazina, prazosina, može se pojačati antihipertenzivni učinak.

Kada se koristi istovremeno sa NSAIL (uključujući indometacin), antihipertenzivni efekat enalaprila je smanjen, očigledno zbog inhibicije sinteze prostaglandina pod uticajem NSAIL (za koje se veruje da igraju ulogu u razvoju hipotenzivnog dejstva ACE inhibitora ). Povećava se rizik od razvoja bubrežne disfunkcije; hiperkalijemija se rijetko opaža.

Uz istovremenu primjenu inzulina i hipoglikemika, derivata sulfonilureje, može se razviti hipoglikemija.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i interleukina-3, postoji rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Kada se koristi istovremeno, postoje izvještaji o razvoju sinkope.

Kada se koristi istovremeno s klomipraminom, zabilježeni su pojačani efekti klomipramina i razvoj toksičnih efekata.

Kada se koristi istovremeno s kotrimoksazolom, opisani su slučajevi hiperkalijemije.

Kada se koristi istovremeno s litij karbonatom, povećava se koncentracija litija u krvnom serumu, što je popraćeno simptomima intoksikacije litijem.

Kada se koristi istovremeno s orlistatom, smanjuje se antihipertenzivni učinak enalaprila, što može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka i razvoja hipertenzivne krize.

Vjeruje se da kada se koristi istovremeno s prokainamidom, može postojati povećan rizik od razvoja leukopenije.

Kada se koristi istovremeno s enalaprilom, smanjuje se učinak lijekova koji sadrže teofilin.

Postoje izvještaji o razvoju akutnog zatajenja bubrega kod pacijenata nakon transplantacije bubrega kada se koriste istovremeno s ciklosporinom.

Kada se koristi istovremeno sa cimetidinom, produžava se poluvijek enalaprila i povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Vjeruje se da se efikasnost antihipertenzivnih lijekova može smanjiti kada se koriste istovremeno s eritropoetinima.

Kada se koristi istovremeno s etanolom, povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

specialne instrukcije

Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa autoimunim bolestima, dijabetes melitusom, disfunkcijom jetre, teškom aortalnom stenozom, subaortalnom mišićnom stenozom nepoznatog porijekla, hipertrofičnom kardiomiopatijom i gubitkom tekućine i soli. U slučaju prethodnog liječenja salureticima, posebno kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom, povećava se rizik od razvoja ortostatske hipotenzije, stoga je prije početka liječenja enalaprilom potrebno nadoknaditi gubitak tekućine i soli.

Kod dugotrajnog liječenja enalaprilom potrebno je periodično pratiti sliku periferne krvi. Nagli prestanak uzimanja enalaprila ne uzrokuje nagli porast krvnog tlaka.

Tokom hirurških intervencija tokom lečenja enalaprilom može se razviti arterijska hipotenzija, koju treba korigovati davanjem dovoljne količine tečnosti.

Prije proučavanja funkcije paratireoidnih žlijezda, enalapril treba prekinuti.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Potreban je oprez prilikom upravljanja vozilima ili obavljanja drugih poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju, jer Može se javiti vrtoglavica, posebno nakon uzimanja početne doze enalaprila.

Trudnoća i dojenje

Kontraindikovana upotreba tokom trudnoće. Ako dođe do trudnoće, primjenu enalaprila treba odmah prekinuti.

Enalapril se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je neophodno koristiti ga tokom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Upotreba u detinjstvu

Sigurnost i djelotvornost enalaprila kod djece nisu utvrđene.

Za disfunkciju jetre

Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Enalapril je antihipertenzivni lijek koji ima hipotenzivno, kardioprotektivno, vazodilatacijsko i natriuretičko djelovanje. Upute za upotrebu preporučuju uzimanje tableta od 5 mg, 10 mg i 20 mg (uključujući Hexal ili Acri) za liječenje različitih oblika arterijske hipertenzije, uključujući i one u kojima nema potrebnog učinka pri uzimanju drugih antihipertenzivnih lijekova. Recenzije pacijenata i liječnika objašnjavaju pri kojem pritisku ovaj lijek pomaže.

Oblik i sastav izdanja

Enalapril je dostupan u obliku okruglih, bijelih ili bijelih sa bež nijansom, cilindričnih, bikonveksnih tableta, sa razdjelnom crtom na jednoj strani. Pakovano u blistere od 10 i 20 komada.

Farmakološka svojstva

Enalapril tablete su inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin. Upute za uporabu (cijena, recenzije, analozi će biti razmotreni u nastavku u članku) ukazuju na to da lijek pomaže u smanjenju sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, ukupnog perifernog vaskularnog otpora, kao i opterećenja na miokard.

Smanjenje krvnog tlaka u terapijskim granicama ne utječe na cerebralnu cirkulaciju, jer se protok krvi u žilama mozga može održavati na potrebnoj razini čak i na pozadini niskog krvnog tlaka.

Dugotrajna primjena Enalaprila značajno smanjuje hipertrofiju miokarda lijeve komore, sprječavajući razvoj kronične srčane insuficijencije.

Lijek također pokazuje blagi diuretički učinak. Upotreba lijeka pomaže poboljšanju bubrežnog i koronarnog krvotoka. Hipotenzivni učinak lijeka javlja se 1 sat nakon uzimanja i traje 24 sata.

U čemu pomaže Enalapril?

Indikacije za upotrebu lijeka uključuju:

disfunkcija lijeve komore;
arterijska hipertenzija;
kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Na kom pritisku je propisano?

Liječenje esencijalne hipertenzije (primarni porast krvnog tlaka bez patoloških procesa kardiovaskularne mreže), čak i ako krvni tlak ne prelazi 130/90 mm Hg. Art. Poremećaji u ishrani mozga i srčanog mišića već su uočeni. Svako prekoračenje norme (120/80 mm Hg) direktna je indikacija za upotrebu Enalaprila. Dozu i tijek liječenja odabire liječnik na osnovu rezultata studije o stanju kardiovaskularnog sistema i pozadinskim bolestima pacijenta.
Liječenje hipertenzije u bilo kojoj fazi bolesti sa krvnim pritiskom iznad 120/80 mmHg. Art. za normotenzive, u početnom obliku hipertenzije, propisuje se, kao iu komplikovanim i uznapredovalim slučajevima u kombinaciji sa drugim lekovima. Važno je zapamtiti da se svi lijekovi ne kombiniraju jedni s drugima, a kompleksno liječenje provodi se samo pod zajedničkim nadzorom terapeuta i kardiologa, što smanjuje rizik od komplikacija. Doziranje Enalaprila može varirati tijekom terapije i odabire se pojedinačno uz dinamičko praćenje krvnog tlaka i općeg stanja pacijenta.
Minimalna doza od 1,25 ml lijeka propisana je osobama s krvnim tlakom od 120/80 mmHg. Art. podložan radnom pritisku 100/60 mm Hg. Art. (liječenje visokog krvnog tlaka kod hipotenzivnih bolesnika provodi se u kratkim kursevima od 1-3 mjeseca ako se ne osjećaju dobro).

Uputstvo za upotrebu

Enalapril se uzima oralno, bez obzira na obroke. Početna doza za arterijsku hipertenziju je 5 mg/dan. Ako se očekivani učinak ne pojavi, možete povećati dozu na 10 mg.

Ako se lijek dobro podnosi, dopušteno je povećati dozu na 40 mg/dan, podijeljeno u 1-2 doze. Nakon 2-3 sedmice, možete smanjiti dozu na nivo održavanja od 10-40 mg/dan. Preporučena doza za umjerenu hipertenziju je 10 mg/dan.

Početna doza za renovaskularnu hipertenziju je 2,5-5 mg/dan. U slučajevima teške arterijske hipertenzije, intravenska primjena lijeka u bolničkom okruženju je prihvatljiva.

Početna doza za hroničnu srčanu insuficijenciju je 2,5 mg. Nakon toga povećavajte dozu svaka 3-4 dana za 2,5-5 mg enalaprila prema indikacijama kliničkog odgovora, ali ne više od 40 mg/dan, uz primjenu jednom ili dva puta dnevno.

Za asimptomatsku disfunkciju miokarda lijeve komore, preporučena doza je 5 mg/dan, podijeljena u dvije jednake doze od 2,5 mg.

Maksimalna doza je 40 mg/dan.

Kontraindikacije

porfirija;
trudnoća;
period laktacije;
povećana osjetljivost na ACE inhibitore, od kojih Enalapril tablete mogu uzrokovati nuspojave;
starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
angioedem u anamnezi povezan s liječenjem ACE inhibitorima.

Nuspojave

glavobolja;
slabost;
depresija;
anksioznost;
plime;
povećan umor;
pospanost (2-3%);
suva usta;
pretjerano smanjenje krvnog tlaka;
buka u ušima;
vrtoglavica;
nesanica;
dispneja;
košnice;
osip;
bubrežna disfunkcija;
angioedem;
ortostatski kolaps;
stomatitis;
glositis;
intersticijski pneumonitis;
infarkt miokarda (obično povezan s izraženim smanjenjem krvnog tlaka);
aritmije (atrijalna bradikardija ili tahikardija, atrijalna fibrilacija);
anoreksija;
opstrukcija crijeva;
neproduktivan suhi kašalj;
alopecija;
bol u prsima;
poremećaji vestibularnog aparata;
bronhospazam;
konfuzija;
angina pektoris;
smanjen libido;
dispeptički poremećaji (mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u trbuhu);
toksična epidermalna nekroliza.

Djeca, trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

Enalapril je kontraindiciran kod osoba mlađih od 18 godina (zbog činjenice da sigurnost i djelotvornost lijeka u djetinjstvu nisu utvrđeni).

specialne instrukcije

Potreban je oprez pri propisivanju Enalaprila pacijentima sa smanjenim volumenom krvi (kao rezultat terapije diureticima, ograničavanja unosa soli, hemodijalize, dijareje i povraćanja) - rizik od naglog i izraženog pada krvnog tlaka povećava se nakon primjene čak i početne doza ACE inhibitora.

Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za nastavak liječenja lijekom nakon stabilizacije krvnog tlaka. U slučaju opetovanog izraženog sniženja krvnog tlaka, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Upotreba visokopropusnih dijaliznih membrana povećava rizik od razvoja anafilaktičke reakcije. Korekciju režima doziranja u dane bez dijalize treba izvršiti u zavisnosti od nivoa krvnog pritiska.

Interakcije lijekova

Beta-blokatori, nitrati, spori blokatori kalcijumskih kanala, diuretici, prazosin, metildopa i hidralazin pojačavaju hipotenzivni efekat enalaprila.

Kada se lijek propisuje prema indikacijama zajedno s NSAIL-om, hipotenzivni učinak prvih može se smanjiti. Lijek smanjuje djelotvornost lijekova koji sadrže teofilin.

Alopurinol, imunosupresivi i citostatici povećavaju hematotoksičnost.

Analogi lijeka Enalapril

Analogi se razlikuju po strukturi:

Ednit.
Enazil 10.
Vero-enalapril.
Berlipril 5.
Enap.
Envipril.
Invoril.
Enafarm.
Bagopril.
Enalapril HEXAL.
Enalapril-Agio.
Renitek.
Enalacor.
Berlipril 10.
Renipril.
Enam.
Vazolapril.
Corandil.
Enalapril-UBF.
Enalapril maleate.
Envas.
Berlipril 20.
Miopril.
Enalapril-AKOS.
Enalapril-FPO.
Enarenal.
Enalapril-Acri.

Uslovi odmora i cijena

Prosječna cijena ENALAPRIL-a u ljekarnama (Moskva) je 59 rubalja. U Kijevu možete kupiti lijek za 10 grivna, u Kazahstanu - za 70 tenge. U Minsku apoteke nude tablete za 0,80-0,90 BYN. rublja Izdaje se iz apoteka na recept.

Pregleda postova: 2,429

Enalapril je inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE). Ljudsko tijelo je skup mnogih biohemijskih reakcija koje kontroliraju njegovu vitalnu aktivnost na ćelijskom nivou. Renin-angiotenzin-aldosteron sistem je jedan od ovih ciklusa sekvencijalnih transformacija biološki aktivnih supstanci, koji igra važnu ulogu u regulaciji krvnog pritiska i ravnoteže vode i soli. Inaktiviranjem jedne od važnih karika u ovom ciklusu - angiotenzina - enalapril na taj način sprječava stvaranje hormona nadbubrežne žlijezde aldosterona, koji zauzvrat uzrokuje smanjenje krvnog tlaka.

Enalapril je nezamjenjiv lijek u kompletu prve pomoći za svakog pacijenta koji boluje od hipertenzije. Pored hipotenzivnog dejstva, ima i mnoge pozitivne osobine u vezi sa kardiovaskularnim sistemom. To uključuje smanjenje viška vaskularnog tonusa, smanjenje opterećenja srčanog mišića i blagi diuretski učinak. Izraženi učinak jedne doze lijeka osjeća se 4-6 sati nakon primjene i traje cijeli dan. Međutim, ne treba očekivati čuda od njega ovdje i sada: osobe sa srčanom insuficijencijom moraju uzimati enalapril najmanje 6 mjeseci da bi postigli jasan klinički učinak.

Prednost enalaprila je u tome što nema potrebe da pravite rezerve za svoju gastronomsku dnevnu rutinu: može se uzimati u bilo koje vreme, bez obzira na obroke. Postoji mnogo režima uzimanja ovog lijeka, ovisno o bolesti i dobi pacijenta. U pravilu, kada se arterijska hipertenzija liječi enalaprilom u "solo" načinu, početna dnevna doza je 5 mg. Ako nema očiglednih rezultata, nakon 7-14 dana doza se povećava za još 5 mg i tako dalje do 40 mg, iznad koje se ne treba povećavati.

Stariji pacijenti su podložniji dejstvu enalaprila, što se manifestuje nešto izraženijim i dugotrajnijim hipotenzivnim dejstvom. To se objašnjava smanjenom brzinom izlučivanja enalaprila kod starijih pacijenata. U takvim slučajevima preporučuje se smanjenje početne dnevne doze na 1,25 mg.

Enalapril djeluje dobro kako u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima tako i samostalno. Vrijeme uzimanja lijeka ovisi o uočenom efektu. Doza lijeka pri kojoj je postignut njegov jasan terapijski učinak nije nepokolebljiva konstanta i može se naknadno smanjiti na vrijednosti održavanja.

Farmakologija

Kao rezultat smanjenja koncentracije angiotenzina II dolazi do sekundarnog povećanja aktivnosti renina u plazmi zbog eliminacije negativne povratne sprege tijekom oslobađanja renina i direktnog smanjenja lučenja aldosterona. Osim toga, čini se da enalaprilat djeluje na kinin-kalikreinski sistem, sprječavajući razgradnju bradikinina.

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, uz dugotrajnu upotrebu, enalapril povećava toleranciju na fizičku aktivnost i smanjuje težinu srčane insuficijencije (procenjeno prema NYHA kriterijumima). Enalapril kod pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenjem srca usporava njegovo napredovanje, a također usporava razvoj dilatacije lijeve komore. U slučaju disfunkcije lijeve komore, enalapril smanjuje rizik od velikih ishemijskih ishoda (uključujući učestalost infarkta miokarda i broj hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 60% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Istovremeni unos hrane ne utiče na apsorpciju. Metabolizira se u jetri hidrolizom sa stvaranjem enalaprilata, zbog čije farmakološke aktivnosti se ostvaruje hipotenzivni učinak. Vezanje enalaprilata za proteine plazme je 50-60%.

T1/2 enalaprilata je 11 sati i povećava se sa zatajenjem bubrega. Nakon oralne primjene, 60% doze se izlučuje putem bubrega (20% kao enalapril, 40% kao enalaprilat), 33% se izlučuje kroz crijeva (6% kao enalapril, 27% kao enalaprilat). Nakon intravenske primjene enalaprilata, 100% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (2) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (2) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Kada se uzima oralno, početna doza je 2,5-5 mg 1 put dnevno. Prosječna doza je 10-20 mg/dan u 2 podijeljene doze.

Uz intravensku primjenu, 1,25 mg svakih 6 sati Za otkrivanje prekomjerne hipotenzije, pacijentima s nedostatkom natrijuma i dehidracijom zbog prethodne terapije diureticima, pacijentima koji su primali diuretike, kao i sa zatajenjem bubrega, primijeniti početnu dozu od 625 mg. Ako je klinički odgovor neadekvatan, ova doza se može ponoviti nakon 1 sata i nastaviti liječenje dozom od 1,25 mg svakih 6 sati.

Maksimalna dnevna doza kada se uzima oralno je 80 mg.

Interakcija

Kada se koristi istovremeno s imunosupresivima i citostaticima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Uz istovremenu primjenu opioidnih analgetika i anestetika, pojačava se antihipertenzivni učinak enalaprila.

Uz istovremenu primjenu diuretika petlje i tiazidnih diuretika, pojačava se antihipertenzivni učinak. Postoji rizik od razvoja hipokalijemije. Povećan rizik od bubrežne disfunkcije.

Kada se koristi istovremeno s azatioprinom, može se razviti anemija, što je posljedica inhibicije aktivnosti eritropoetina pod utjecajem ACE inhibitora i azatioprina.

Opisan je slučaj razvoja anafilaktičke reakcije i infarkta miokarda uz primjenu alopurinola kod bolesnika koji je primao enalapril.

Acetilsalicilna kiselina u visokim dozama može smanjiti antihipertenzivni učinak enalaprila.

Uz istovremenu primjenu beta-blokatora, metildope, nitrata, blokatora kalcijumskih kanala, hidralazina, prazosina, može se pojačati antihipertenzivni učinak.

Uz istovremenu primjenu inzulina i hipoglikemika, derivata sulfonilureje, može se razviti hipoglikemija.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i interleukina-3, postoji rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Zabilježena je sinkopa kada se koristi istovremeno s klozapinom.