Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin se široko koriste za lečenje hipertenzije, zatajenja srca i bubrega. ACE inhibitori su supstance koje, kada se progutaju, blokiraju enzime koji dovode do visokog krvnog pritiska.

Klasifikacija

Lista lijekova za ACE inhibitore najnovije generacije uključuje širok spektar lijekova koje nudi farmakološka industrija i imaju gotovo isti mehanizam djelovanja. Klasificirani su prema aktivna supstanca i način njegovog izlučivanja ACE inhibitorima, provodi se sljedeća klasifikacija:

• Sulfhidril. Preporučuje se za hipertoničare sa ishemijskom bolešću. Lijekovi se brzo apsorbiraju. Mogu ga uzimati i osobe koje pate od dijabetesa, plućnih bolesti i zatajenja srca. Budući da se komponente lijeka izlučuju bubrezima, ne preporučuje se onima koji imaju patologije urinarnog sistema.
• Karboksil. Lijekovi dužeg djelovanja. Prerađuje se u jetri.
• fosfinil. Pomaže u procesuiranju lijeka jetri i bubrezima. Trajanje akcije je oko 1 dan.

ACE se može kombinirati s diureticima i antagonistima kalcija, koji povećavaju hipotenzivni učinak, ako se jedan ACE inhibitor već ne nosi sa zadatkom.

Mehanizam djelovanja

Unatoč činjenici da je lista lijekova široka, njihov mehanizam djelovanja je gotovo isti. Utječući na hormonski sistem, koji kontrolira volumen i pritisak ljudske krvi, ACE inhibitori djeluju na inhibiciju enzima koji pretvara angiotenzin. On, zauzvrat, modifikuje biološki neaktivni angiotenzin I u angiotenzin II i blokira receptore na koje utiče. Angiotenzin II je hormon sa vazokonstriktivnim djelovanjem, osim toga, stimulira proizvodnju aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Aldosteron povećava sposobnost tkiva da zadrži vodu.

Paralelno s tim, pojačavanjem rada proteina kalikrein-kinin sistema, koji su odgovorni za procese upale i održavanje krvnog tlaka, javlja se hipotenzivni učinak.

ACE sprečava razgradnju bradikidina, hormona koji može proširiti krvne sudove.

Supstance - antagonisti kalcija, koji su dio lijekova ACE inhibitora, mogu usporiti prodor kalcijevih jona u ćelije srca i krvne žile iz međustanične tvari. Time se stimulira smanjenje njegove koncentracije i vazodilatacija. Diuretičke komponente lijekova s ​​ACE inhibitorima utiču na procese koji se odvijaju u bubrezima.

Indikacije za upotrebu

Pored svoje glavne namjene, ACE inhibitori imaju za cilj zaštitu unutrašnje organe osoba. Aktivne tvari pomažu u radu aparata za pumpanje krvi, bubrega, ali i krvnih žila. Sa hroničnim otkazivanja bubrega pomoći oboljelima da povrate svoje zdravlje i da se osjećaju bolje.

ACE inhibitori se koriste za sljedeće indikacije:

Pripreme

Nauka ne miruje i smišlja sve više novih sredstava za borbu protiv visokog krvnog pritiska, marljivo dopunjujući njihove liste.

Kapoten

Aktivne tvari inhibiraju stvaranje hormona koji dovodi do vazokonstrikcije. Zbog ovog djelovanja krvni tlak se značajno snižava.

Funkcionalni elementi oslobađaju napetost iz desne pretklijetke i, shodno tome, iz plućne cirkulacije. Pomaže u smanjenju izlučivanja hormona aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda, koji zadržava vodu u tkivima, a također provocira prijenos tekućine i natrijuma iz krvnih žila u tkiva.

Supstance se izlučuju uglavnom putem bubrega. Primjenjivo za:

Neželjene posljedice:

• srčani edem, palpitacije;
• smanjenje krvnog tlaka;
• moguće alergijske reakcije u obliku edema na licu, ždrijelu i larinksu;
• glavobolja, pospanost;
• suva usta, dijareja, bol u stomaku.

Benazepril

Inhibitor koji se, kada se razgradi u tijelu, pretvara u supstancu koja potiskuje tjelesnu proizvodnju hormona koji potiče vazokonstrikciju i izaziva nakupljanje vode u okolnim tkivima. Koristi se za smanjenje patologije. Odnosi se na novu generaciju lijekova.

Nuspojave:

• umor;
• poremećaji u probavi;
• moguć je alergijski edem.

Zofenopril

Komponente smanjuju nivo hormona koji sužava krvne sudove. I također sa smanjenjem ovog aktivnog elementa, nivo aldosterona se smanjuje, koji zadržava višak vode u okolnim tkivima. Opterećenje miokarda se smanjuje i povećava se razina opskrbe krvlju u njemu.

Kod duže upotrebe ima terapeutski efekat na miokard lijeve komore i pomaže u smanjenju njegove patološke uvećane veličine.

Preporučuje se kod umjereno povišenog krvnog tlaka i nakon srčanih udara nakon kojih se razvilo zatajenje srca.

Nuspojava:

• nervni fenomeni, umor, depresija;
• nemogućnost koncentriranja na predmet, buka u glavi;
• probavne patologije, povraćanje, dijareja, hepatitis;
• otežano disanje, kašalj;
• smanjenje hemoglobina;
• alergijske reakcije.

Enalapril

Komponente se prilikom unošenja cijepaju, a zatim aktivna tvar koja se stvara smanjuje proizvodnju hormona koji sužava krvne žile, zbog čega je poremećena proizvodnja funkcionalnih supstanci, što dovodi do nakupljanja viška tekućine u tkiva. Time se smanjuje opterećenje srčanog mišića. Uz produženu primjenu lijeka, smanjuje se rizik od zatajenja srca. Također poboljšava cirkulaciju krvi u onim područjima miokarda koja su pretrpjela ishemijske promjene. Terapijski rezultat se javlja nakon 4-6 sati, a traje do 24 sata.

Nuspojave:

• patologija bubrega;
• snažno smanjenje krvnog tlaka;
• dispeptički poremećaji;
• otežano disanje, kašalj;
• alergije, dermatitis;
• smanjen libido.

Quinapril

Aktivni elementi smanjuju hipertenziju i eliminišu progresiju srčane insuficijencije.

Nuspojava:

• anemija;
• nesanica;
• patologija želuca i crijeva;
• alergija;
• bolest bubrega;
• smanjenje libida.

Istodobna primjena s diureticima poboljšava njegovo svojstvo.

Renitek

Aktivni sastojci snižavaju krvni pritisak, smanjuju rizik od zatajenja srca. Ima dugotrajan efekat.

Nuspojave:

• buka u glavi;
• povećan umor, posljedica je povrede rada nervni sistem;
• nesvjestica;
• patologija bubrega;
• alergijske reakcije;
• palpitacije;
• moždani ili srčani udar na pozadini hipotenzije;
• probavne smetnje;

U liječenju ovim lijekom potrebno je kontrolirati rad bubrega.

Ramipril

Komponente imaju vazodilatacijski efekat, povećavaju se i minutni volumen srca i njegova otpornost na stres. Upotreba ovog lijeka bit će dobra prevencija moždanog i srčanog udara.

Nuspojave:

• glavobolja, poremećaj sna;
• žutica;
• probavne smetnje;
• kašalj;
• anemija;
• ćelavost;
• smanjenje libida.

Trandolapril

Funkcionalni elementi imaju hipotenzivni učinak, štite miokard od preopterećenja, proširuju krvne žile.

Nuspojave:

• nelagodnost u grudima;
• aritmija;
• smanjenje hemoglobina;
• srčani udari zbog niskog krvnog pritiska;
• nervni fenomeni;
• moždani udar;
• konvulzije;
• probavne patologije;
• patologija bubrega;
• respiratorni poremećaj.

At istovremeni prijem beta-blokatori pojačavaju učinak snižavanja hipertenzije.

Caposide

Lijek kombiniranog tipa, snižava krvni tlak i ima diuretičko svojstvo. Povećava protok krvi u sudovima srca i bubrega.

Nuspojava:

• srčani udari i moždani udari s hipotenzijom;
• poremećaj srčanog ritma;
• bol u glavi;
• angioedem;
• poremećaj u radu želuca i crijeva;
• anemija.

Koripren

To je lijek u kombinaciji sa antagonistima kalcijuma, aktivne supstance su blokatori kalcijumski kanali. Mehanizam se zasniva na opuštajućem dejstvu glatkih mišića krvnih sudova, usled supresije prodiranja kalcijuma u njih i srčane ćelije. Aktivne tvari uklanjaju vazokonstrikcijski učinak hormona.

Nuspojava:

• vrtoglavica;
• angioedem;
• bol u abdomenu;
• kašalj;
• smanjenje hemoglobina:
• patologija jetre;
• anemija na pozadini uništenja crvenih krvnih stanica;

Potrebno je oprezno pristupiti liječenju, posebno kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom.

Triapin

Uz pomoć lijeka krvne žile se šire, a hormon koji ih sužava se potiskuje. Nakon 1-2 sata javlja se hipotenzivni efekat.

Nuspojava:

U zaključku, može se napomenuti da cijela lista ima kontraindikacije s kojima se morate upoznati. Doziranje i režim liječenja odabire samo liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijent.

Kontraindikacije

U nekim slučajevima vrijedi suzdržati se od uzimanja ACE inhibitora. Kontraindikacije su:

Treba biti oprezan ako postoje patologije kao što su hepatitis, ciroza, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza i nizak sistolni tlak (ispod 90)

0

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su nova generacija lijekova čije je djelovanje usmjereno na smanjenje krvni pritisak. Trenutno je u farmakologiji predstavljeno preko 100 vrsta takvih lijekova.

Svi imaju zajednički mehanizam djelovanja, ali se međusobno razlikuju po strukturi, načinu izlučivanja iz organizma i trajanju izlaganja. Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija ACE inhibitora, a sve podjele ove grupe lijekova su uslovne.

Uslovna klasifikacija

Usput farmakološko djelovanje Postoji klasifikacija koja ACE inhibitore dijeli u tri grupe:

1. ACE inhibitori sa sulfhidrilnom grupom;
2. ACE inhibitor sa karboksilnom grupom;
3. ACE inhibitor sa fosfinil grupom.

Klasifikacija se zasniva na pokazateljima kao što su put izlučivanja iz organizma, poluživot itd.

Lijekovi iz grupe 1 uključuju:

• Captopril (Capoten);
• Benazepril;
• Zofenopril.

Ovi lijekovi imaju indikacije za primjenu kod pacijenata koji imaju hipertenziju u kombinaciji s koronarnom bolešću. Brzo se apsorbiraju u krv. Za efikasnije djelovanje uzimaju se 1 sat prije obroka kako bi se ubrzao proces apsorpcije. U nekim slučajevima, ACE inhibitori se mogu propisati zajedno s diureticima. Lijekove ove grupe mogu uzimati i dijabetičari, pacijenti sa plućnom patologijom i srčanom insuficijencijom.

Potreban je oprez kod uzimanja pacijenata sa oboljenjem mokraćnog sistema, jer se lek izlučuje putem bubrega.

Lista lijekova 2. grupe:

• Enalapril;
• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Trandolapril;
• Perindopril;
• lizinopril;
• Spirapril.

ACE inhibitori koji sadrže karboksilnu grupu imaju mehanizam dužeg djelovanja. Oni prolaze kroz metaboličku transformaciju u jetri, vršeći vazodilatacijski efekat.

Treća grupa: Fosinopril (Monopril).

Mehanizam djelovanja fosinoprila prvenstveno je usmjeren na kontrolu jutarnjeg porasta krvnog tlaka. Pripada najnovijoj generaciji lijekova. Ima dugotrajan efekat (oko jedan dan). Izlučuje se iz organizma uz pomoć jetre i bubrega.

Postoji uslovna klasifikacija ACE inhibitora nove generacije, koji su kombinacija sa diureticima i antagonistima kalcijuma.

ACE inhibitori u kombinaciji s diureticima:

• Caposide;
• Elanapril N;
• Iruzid;
• Skopril plus;
• Ramazid N;
• Akkuzid;
• Fosicard N.

Kombinacija sa diuretikom ima brže dejstvo.

ACE inhibitori u kombinaciji sa antagonistima kalcijuma:

• Koripren;
• Ekvakard;
• Triapin;
• Aegipres;
• Tarka.

Mehanizam djelovanja ovih lijekova usmjeren je na povećanje rastezljivosti velikih arterija, što je posebno važno za starije hipertoničare.

Dakle, kombinacija lijekova osigurava povećanje učinka lijeka uz nedovoljnu efikasnost samih ACE inhibitora.

Prednosti

Prednost ACE inhibitora nije samo njihova sposobnost snižavanja krvnog tlaka: glavni mehanizam njihovog djelovanja je usmjeren na zaštitu unutrašnjih organa pacijenta. Dobro deluju na miokard, bubrege, cerebralne sudove itd.

Kod hipertrofije miokarda, ACE inhibitori kontrahiraju srčani mišić lijeve komore intenzivnije od drugih lijekova za hipertenziju.

ACE inhibitori poboljšavaju funkciju bubrega kod kroničnog zatajenja bubrega. Također se napominje da ovi lijekovi poboljšavaju opće stanje pacijenta.

Indikacije

Glavne indikacije za upotrebu:

• hipertenzija;
• infarkt miokarda;
• ateroskleroza;
• disfunkcija lijeve komore;
• hronično zatajenje srca;
• ishemijska bolest srca;
• dijabetička nefropatija.

Kako uzimati ACE inhibitore

Zabranjeno je koristiti zamjene za sol dok uzimate ACE inhibitore. Sastav nadomjestaka uključuje kalijum koji se u tijelu zadržava lijekovima protiv hipertenzije. Ne treba jesti hranu obogaćenu kalijumom. To uključuje krompir, orahe, suhe kajsije, morske alge, grašak, suhe šljive i pasulj.

Tokom liječenja inhibitorima, takve protuupalne lijekove ne treba uzimati. nesteroidni lijekovi kao što su Nurofen, Brufen itd. Ovi lekovi zadržavaju tečnost i natrijum u telu, čime se smanjuje efikasnost ACE inhibitora.

Vrlo je važno kontrolirati razinu krvnog tlaka i funkciju bubrega uz stalnu primjenu ACE lijekova. Ne preporučuje se samostalno otkazivanje lijekova bez konsultacije sa ljekarom. Kratak kurs terapije inhibitorima možda neće biti efikasan. Samo uz dugotrajno liječenje, lijek je u stanju regulisati nivo krvnog pritiska i biti veoma efikasan kod pratećih bolesti kao što su zatajenje srca, koronarna bolest itd.

Kontraindikacije

ACE inhibitori imaju apsolutne i relativne kontraindikacije.

Apsolutne kontraindikacije:

• trudnoća;
• laktacija;
• preosjetljivost;
• hipotenzija (ispod 90/60 mm);
• stenoza bubrežnih arterija;
• leukopenija;
• teška aortna stenoza.

Relativne kontraindikacije:

• umjerena arterijska hipotenzija (od 90 do 100 mm);
• teško kronično zatajenje bubrega;
• teška anemija;
• hronično cor pulmonale u fazi dekompenzacije.

Indikacije za upotrebu s gore navedenim dijagnozama određuje specijalista.

Nuspojave

ACE inhibitori se generalno dobro podnose. Ali ponekad može doći do nuspojava lijeka. Oni uključuju glavobolja, mučnina, vrtoglavica i umor. Moguće je i da izgled arterijska hipotenzija, pogoršanje zatajenja bubrega, pojava alergijskih reakcija. Rijetko su ovo nuspojave poput suvog kašlja, hiperkalemije, neutropenije, proteinurije.

Nemojte sami propisivati ​​ACE inhibitore. Indikacije za upotrebu određuje isključivo ljekar.

U članku ćemo razmotriti listu lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je uobičajena bolest srca. Često povećanje pritiska može izazvati uticaj neaktivnog angiotenzina I. Da bi se sprečio njegov uticaj, u režim lečenja se uključuju lekovi koji inhibiraju delovanje ovog hormona. Inhibitori su takvi lijekovi.U nastavku je lista najnovije generacije ACE inhibitora.

Šta su ovi lekovi?

ACE inhibitori pripadaju grupi sintetičkih i prirodnih hemijskih jedinjenja čija je upotreba pomogla da se postigne uspeh u lečenju pacijenata sa vaskularnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su ih zamijenili inhibitori nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavna sredstva koja imaju vazokonstriktorni učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora leži u dugoročnom blokiranju specifičnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni faktor koji utiče na povećanje ljudskog pritiska. Osim toga, lijekovi enzima koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pridonoseći smanjenju stabilnosti eferentnih arteriola, također oslobađaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatirajućih prostaglandina.

Nova generacija

IN farmakološka grupa ACE inhibitori, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelim, jer ne mogu pružiti željeni učinak. Istina, Enalapril je još uvijek popularan lijek koji pokazuje odličnu efikasnost u liječenju hipertenzije. Osim toga, ne postoje potvrđeni dokazi da ACE lijekovi najnovije generacije (na primjer, lijekovi poput perindoprila, fosinoprila, ramiprila, zofenoprila i lizinoprila) imaju mnogo više prednosti u odnosu na svoje kolege puštene prije četrdeset godina.

Lista ACE inhibitora je prilično opsežna.

Vazodilatatorski lijekovi ACE

Vazodilatatorni lijekovi ACE u kardiologiji se često koriste za terapiju arterijska hipertenzija. Hajde da donesemo komparativna karakteristika i spisak ACE inhibitora koji su najpopularniji među pacijentima:

• Lijek "Enalapril" je indirektni kardioprotektor koji brzo smanjuje pritisak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na organizam do šest sati, a izlučuje se, po pravilu, putem bubrega. Rijetko može uzrokovati gubitak vida. Cijena je 200 rubalja.
• "Captopril" je sredstvo za kratkotrajno izlaganje. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, međutim, ovaj lijek može zahtijevati više doza. Doziranje određuje ljekar. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
• Lijek "Lizinopril" ima dug period djelovanja. Djeluje potpuno samostalno, ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je pogodan za sve pacijente, čak i one koji pate od gojaznosti. Može se koristiti kod pacijenata sa hronična bolest bubrezi. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolju uz ataksiju, pospanost i drhtanje. Cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Lotensin" pomaže u snižavanju pritiska. Ovaj lijek ima vazodilatatornu aktivnost. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj lijek je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek rijetko može izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
• Lijek "Monopril" usporava metabolizam bradikinina. Efekat njegove primene postiže se po pravilu nakon tri sata. Ovaj lijek ne stvara naviku. Treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa hronične bolesti bubrezi. Cijena je 500 rubalja.
• Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor, kontraindiciran je u prisustvu arterijske stenoze. Cijena je 350 rubalja.
• Lijek "Akkupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ukloniti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularni poremećaj i gubitak okusa (nuspojava ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Perindopril" pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna efikasnost može se postići već tri sata nakon nanošenja. Rijetko može uzrokovati dijareju s mučninom i suhim ustima. Cijena je 400 rubalja. Lista najnovije generacije ACE inhibitora se tu ne završava.
• Lijek "Trandolapril" u pozadini dugotrajne upotrebe smanjuje težinu hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Cijena je 100 rubalja.
• Lijek "Hinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzin. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo rijetko može izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Šta je to - ACE inhibitori, ne znaju svi.

Klasifikacija

Postoji nekoliko klasifikacija inhibitora odjednom. Ovi lijekovi se klasificiraju u zavisnosti od načina na koji se izlučuju iz tijela i aktivnosti djelovanja. Moderna medicina naširoko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće grupe:

• sulfhidrilna grupa;
• karboksilna grupa (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilate);
• fosfinil grupa (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• grupa prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna grupa

ACE inhibitori ove grupe deluju kao antagonisti kalcijuma.

Evo liste najpoznatijih lijekova iz grupe sulfhidril:

• "Benazepril";
• Kaptopril, zajedno sa Epsitronom, Kapotenom i Alkadilom;
• "Zofenopril" i "Zocardis".

karboksilnu grupu

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život pacijenata sa hipertenzijom. Takvi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne možete ih uzimati s koronarnom bolešću srca, u pozadini dijabetesa i zatajenja bubrega. Evo liste najpoznatijih lijekova iz ove grupe: Perindopril uz Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril i tako dalje. Uglavnom se takvi lijekovi koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zahvaljujući njihovoj upotrebi, pritisak se u pravilu stabilizuje na duži period. Najpopularnija sredstva iz ove grupe su Fosinopril i Fozicard.

Vaš ljekar će Vam pomoći da odaberete najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takvi agensi su svojevrsni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog izduživanja ćelija. Pritisak na pozadini njihovog uzimanja smanjuje se zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni inhibitori koji ulaze u organizam s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. U malim količinama nalaze se u bijelom luku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Najnovija generacija gore predstavljenih alata danas se koristi čak iu plastična operacija. Istina, češće se propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i pacijentima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Ne preporučuje se samostalna upotreba ovih lijekova, jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za upotrebu ovih lijekovi su sledeće patologije:

• pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
• s disfunkcijama lijeve komore srca;
• na pozadini razvoja ateroskleroze karotidne arterije;
• na pozadini infarkta miokarda;
• u prisustvu dijabetesa;
• na pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
• u prisustvu atrijalne fibrilacije;
• na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora danas se koristi vrlo često.

Upotreba kod hipertenzije

Ovi lijekovi efikasno blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi savremeni lekovi pozitivno utiču na zdravlje ljudi i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su našli široku primjenu u dijabetes. Ovi lijekovi povećavaju staničnu osjetljivost na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Evo liste savremenih inhibitora koji se široko koriste kod hipertenzije: Moexzhril zajedno sa Lozzoprilom, Ramiprilom, Talinololom, Fizinoprilom i Cilazaprilom.

Lista ACE inhibitora najnovije generacije može se nastaviti.

Inhibitori za srčanu insuficijenciju

Često liječenje hronične srčane insuficijencije uključuje upotrebu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprečava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zbog toga su spriječeni njeni štetni efekti na bubrege, srce i periferni vaskularni krevet. Evo liste kardioprotektivnih lijekova dozvoljenih za srčanu insuficijenciju: Enalapril zajedno sa kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam delovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji konvertuju angiotenzin, koji ubrzavaju prelazak neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući stres i štiteći bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije.

Prijem savremenih inhibitora

Mnoge pacijente sa hipertenzijom često zanima kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, mora se reći da se upotreba bilo kojeg lijeka iz ove grupe mora obavezno dogovoriti s liječnikom. Obično se inhibitori uzimaju jedan sat prije jela, odnosno na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza određuje specijalist. Tokom terapije inhibitorima potrebno je napustiti antiinflamatorne nesteroidne lekove, hranu bogatu kalijumom.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu upotrebu

Lista relativnih kontraindikacija za upotrebu inhibitora je sljedeća:

• pacijent ima umjerenu arterijsku hipotenziju;
• prisutnost hroničnog teškog zatajenja bubrega;
• V djetinjstvo;
• sa teškom anemijom.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, laktaciju, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalemiju.

Ljudi mogu imati nuspojave od ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, palpitacije, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna upotreba ovih lijekova može dovesti do inhibicije hematopoeze. Kao rezultat, smanjuje se sadržaj eritrocita, leukocita i trombocita u krvi. Zbog toga je tokom perioda tretmana potrebno redovno ponavljanje. opšta analiza krv.

Mogu se razviti i alergijske reakcije i intolerancija. To se manifestuje, u pravilu, svrabom, crvenilom kože, urtikarijom, fotosenzibilnošću.

Osim toga, funkcija probavni sustav mogu biti poremećeni, što dovodi do perverzije okusa, mučnine i povraćanja, nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od dijareje ili zatvora, jetra prestaje da radi normalno. U nekim slučajevima, rane (afte) se pojavljuju u ustima.

Tonus parasimpatičkog nervnog sistema može da se poveća pod uticajem lekova, kao i da se aktivira sinteza prostaglandina. Javlja se suv kašalj i promjena glasa. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne upotrebom antitusika. Ako pacijenti imaju izražen, onda nije isključen paradoksalni porast krvnog tlaka. Hiperkalijemija se javlja u nekim slučajevima, češće se javljaju prijelomi kostiju ekstremiteta prilikom pada.

U članku je prikazana posljednja generacija ACE inhibitora.

Jedna od najčešćih patologija kod starijih osoba je hipertenzija. U većini slučajeva izaziva oligopeptid angiotenzin.

Da bi se uklonili njegovi negativni učinci na tijelo, koriste se inhibitori nove generacije - enzimi koji pretvaraju angiotenzin. Ovi lijekovi se poboljšavaju svake godine.

Nova generacija se razlikuje od ranije kreiranih oblika doziranja (prije više od 35-40 godina) po svojoj djelotvornosti.

Ovo pitanje se često ne raspravlja. Ipak, mogu se izdvojiti tri generacije efikasnih lijekova za liječenje hipertenzije kod pacijenata. Prva generacija proizvoda ove vrste nastala je 1984. godine.

Studije su sprovedene u SAD. , Zofenopril se uspješno koristio već u to vrijeme. Štaviše, imenovanje je izvršeno na početku onih pacijenata koji su imali hipertenziju trećeg, četvrtog stepena.

Kasnije su se pojavili inhibitori druge generacije - oni su također novi lijekovi za hipertenziju. Za razliku od prvog, oni pokazuju svoj učinak na pacijenta u roku od 36 sati. Tu spadaju: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril i drugi.

treća generacija efikasne tablete od pritiska predstavlja fozinopril. Najnoviji lijek je propisan, akutni infarkt. Efikasan je kod dijabetes melitusa, bolesti bubrega.

Odaberite lijek za liječenje hipertenzije prema kliničku sliku, a ne po pripadnosti određenoj generaciji.

ACE inhibitori - lista lijekova nove generacije

Lijekovi za visoki krvni tlak pojavili su se skoro 2000-ih. Imaju kompleksan učinak na tijelo pacijenta u cjelini. Učinak nastaje zbog utjecaja na metaboličke procese u kojima je prisutan kalcij. Upravo ACE lijekovi nove generacije ne dozvoljavaju spojevima kalcija da prodru u krvne žile, srce. Zbog toga se smanjuje potreba tijela za viškom kisika, normalizira se tlak.

Inhibitor posljednje generacije Losartan

ACE inhibitori najnovije generacije, lista:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lisinoproil, Dapril,;
• Zofenopril, Fosinopril.

Koristeći inhibitore tokom dužeg perioda, pacijenti neće imati nuspojave ako se ne prekorači doza lijeka. Pacijenti će osjetiti poboljšanje kvalitete života. Osim snižavanja tlaka, dolazi do normalizacije rada srčanog mišića, cirkulacije krvi u žilama, cerebralnim arterijama. Blokirana je vjerovatnoća razvoja aritmije.

Ako imate hipertenziju, nemojte sami birati lijekove. U suprotnom, možete samo pogoršati svoje stanje.

Najnovija generacija ACE inhibitora: prednosti

Da biste smanjili smrtnost, koristite kompleksan tretman. Uključujući inhibitore enzima koji konvertuju angiotenzin.

Zahvaljujući novim inhibitorima, iskusit ćete niz prednosti u odnosu na zastarjele tablete za hipertenziju:

1. minimalne nuspojave, poboljšanje stanja pacijenta;
2. efekat tableta je prilično dug, nije isti kao kod lekova za pritisak pre četrdeset godina. Osim toga, pozitivno utiču na rad srca, vaskularni sistem, bubreg;
3. doprinose poboljšanju nervnog sistema;
4. tablete djeluju svrsishodno, bez utjecaja na druge organe. Stoga stariji ljudi ne doživljavaju nikakve komplikacije;
5. blagotvorno djeluju na psihu, sprječavaju depresivna stanja;
6. normalizirati veličinu lijeve komore;
7. ne utiču na fizičko, seksualno, emocionalno stanje pacijenta;
8. za bolesti bronha preporučuju se upravo takvi lijekovi, ne izazivaju komplikacije;
9. imaju pozitivan učinak na funkciju bubrega. Normaliziraju metaboličke procese u koje su uključeni mokraćna kiselina i lipidi.

Novi inhibitori su indicirani za dijabetes, trudnoću. (Nifedipin, Isradipine, Felodipin) se ne preporučuje pacijentima nakon moždanog udara i srčane insuficijencije.

Beta-blokatori se mogu koristiti i kod gore navedenih pacijenata sa moždanim udarom itd. Tu spadaju: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Novi inhibitori su razne grupe- sve ovisi o komponentama uključenim u sastav. Shodno tome, neophodno je da ih pacijent odabere u zavisnosti od opšteg stanja i aktivne supstance u tabletama.

Nuspojave

Novi lijekovi ove serije minimiziraju utjecaj nuspojava na stanje tijela pacijenta u cjelini. A ipak se osjeća negativan utjecaj, koji zahtijeva zamjenu dozni oblik za druge tablete.

15-20% pacijenata ima sljedeće nuspojave:

• manifestacija kašlja zbog akumulacije bradikinina. U ovom slučaju, ACE se zamjenjuje ARA-2 (blokatori angiotenzinskih receptora - 2);
• ometanje rada gastrointestinalnog trakta, funkcija jetre - u rijetkim slučajevima;
• hiperkalijemija je višak kalija u tijelu. Takvi simptomi se javljaju pri kombiniranoj primjeni ACE s diureticima petlje. Uz jednokratnu upotrebu preporučenih doza, hiperkalijemija se ne pojavljuje;
• liječenje hipertenzije i zatajenja srca maksimalnim dozama ACE inhibitora dovodi do zatajenja bubrega. Najčešće se ovaj fenomen opaža kod pacijenata s prethodno postojećim lezijama bubrega;
• pri samopropisivanju lijekova za pritisak, ponekad, vrlo rijetko, dolazi do alergijskih reakcija. Bolje je početi koristiti u bolnici, pod nadzorom stručnjaka;
• trajni pad tlaka (hipotenzija) prve doze - manifestira se kod pacijenata s inicijalno niskim tlakom i kod onih pacijenata koji ne kontroliraju očitanja tonometra, ali piju tablete za njegovo smanjenje. I sami propisuju maksimalnu dozu.

Lijekovi za visoki krvni tlak koriste se ne samo za liječenje srčanih patologija, već se koriste i u endokrinologiji, neurologiji i nefrologiji. Mladi ljudi su posebno osjetljivi na ACE inhibitore. Njihovo tijelo brzo reagira na djelovanje aktivnih komponenti ovih sredstava.

Kontraindikacije za upotrebu

Sa oprezom propisivati ​​tablete za pritisak trudnicama nakon porođaja medicinski pregled. I uzimaju se pod nadzorom ljekara ako je drugi tretman neučinkovit.

Lijekovi su kontraindicirani kod pacijenata koji ne podnose aktivnu komponentu određenog lijeka.

Zbog toga se mogu razviti alergije. Ili još gore, angioedem.

Ne preporučuje se upotreba tableta za hipertenziju kod pacijenata koji još nisu napunili osamnaest godina. Nemojte koristiti inhibitore za osobe sa anemijom i drugim krvnim oboljenjima. Mogu uključivati ​​i leukopeniju. Ovo opasna bolest karakterizira smanjenje broja leukocita u krvi.

Kod porfirije postoji povećan sadržaj porfirina u krvi. Najčešće se javlja kod djece rođene god bračna zajednica od roditelja koji su u početku imali bliske porodične veze.

Prije upotrebe pažljivo proučite upute za ACE inhibitor, posebno kontraindikacije i doziranje.

Povezani video zapisi

O liječenju hipertenzije lijekovima nove generacije:

Ako visok krvni pritisak pojavljuje se rijetko, tada trebate početi piti ACE tablete pod nadzorom liječnika specijaliste s malim dozama. Ako se na početku uzimanja inhibitora javi blaga vrtoglavica, onda uzmite prvu dozu prije spavanja. Ne ustajte naglo iz kreveta ujutro. U budućnosti će se vaše stanje normalizirati, a i pritisak.

ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima su grupa lijekova koji smanjuju koncentraciju angiotenzina II u krvi i tkivima, a također povećavaju sadržaj bradikinina, čime se snižava vaskularni tonus i krvni tlak. Koriste se za liječenje i blage i teške hipertenzije i posebno su učinkoviti kod pacijenata s visokom aktivnošću renina i kod onih na diureticima jer diuretici povećavaju nivoe renina i aktivnost renin-angiotenzin sistema u krvi.

Godine 1967. ustanovljeno je da se angiotenzin I pri prolasku kroz plućnu cirkulaciju pretvara u angiotenzin II, a godinu dana kasnije bilo je moguće pokazati da i bradikinin skoro potpuno nestaje prilikom prvog prolaska kroz plućnu cirkulaciju. K.K. Ng i J. Vane su sugerirali da su karboksipeptidaza, koja inaktivira bradikinin, i enzim koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II u plućima - ACE, identični. Pretpostavka je postala dokazana činjenica kada je 1968. godine pokazano da dipeptidil karboksipeptidaza, koja pretvara A-I u A-II, može inaktivirati bradikinin. Ovdje dolazi do izražaja otrov brazilske zmije, koji izaziva jak grč crijeva. Ferreira je dokazao da zmijski otrov pojačava djelovanje bradikinina uništavajući enzim koji inhibira bradikinin. Sljedeći korak napravio je Bakhl 1968. godine - potvrdio je da zmijski otrov može uništiti - ACE. Ova informacija izazvala je interesovanje dvojice istraživača D. Caushmana i M. Ondettija, koji su nakon brojnih testova izolovali prečišćenu supstancu koja inhibira ACE iz zmijskog otrova - peptid koji se sastoji od devet radikala aminokiselina. Uveden intravenozno, proizveo je, očekivano, snažan antihipertenzivni učinak. 1975. godine, pod vodstvom D. Caushmana i M. Ondettija, sintetiziran je kaptopril, koji je postao prvi predstavnik velike grupe lijekovi poznati kao ACE inhibitori.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je posljedica glavnog efekta koji izazivaju ovi lijekovi (koji se podrazumijeva u njihovom nazivu), odnosno sposobnosti da inhibiraju aktivnost ključnog enzima renin-angiotenzin sistema ACE. Inhibicija ACE aktivnosti dovodi do niza posljedica koje osiguravaju hipotenzivni učinak ovih lijekova:

• inhibicija vazokonstriktora i efekata zadržavanja natrijuma angiotenzina II smanjenjem njegovog stvaranja iz angiotenzina I;
• inhibicija inaktivacije bradikinina i promicanje manifestacije njegovih pozitivnih vazodilatacijskih i natriuretskih svojstava;
• povećanje sinteze moćnih vazodilatacijskih faktora: dušikovog oksida (II) i prostaciklina;
• povećanje sinteze angiotenzina, koji ima vazodilatatornu i natriuretsku aktivnost;
• inhibicija stvaranja angiotenzina III, kateholamina, vazopresina, aldosterona i endotelina-1.

Klasifikacija ACE inhibitora

U zavisnosti od hemijska struktura ACE inhibitori se dijele u četiri glavne grupe:

• sulfhidril (Captopril, Benazepril);
• karboksil (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• fosfat (fozinopril);
• hidroksam (Idrapril).

Ovisno o sposobnosti rastvaranja u lipidima ili vodi, ACE inhibitori se farmakokinetički dijele u tri klase:

• Klasa I - lipofilni lijekovi: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Klasa II - lipofilni prolijekovi.
• Potklasa IIA - lijekovi čiji se aktivni metaboliti izlučuju uglavnom putem bubrega: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Potklasa IIB - lijekovi čiji aktivni metaboliti imaju dva puta eliminacije odjednom - kroz bubrege sa urinom, kao i kroz jetru sa žuči i kroz probavni kanal sa fecesom: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Klasa III - hidrofilni lekovi: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilnost je veoma važno svojstvo terapijskih agenasa, koje karakteriše njihovu sposobnost da prodiru u tkivo kroz lipidnu membranu i inhibiraju aktivnost ACE direktno u ciljnim organima (bubrezi, miokard, vaskularni endotel).

Lijekovi druge generacije razlikuju se od prve po nizu karakteristika: većoj aktivnosti, manjoj učestalosti neželjenih dejstava i odsustvu sulfhidrilnih grupa u hemijskoj strukturi, što doprinosi autoimunizaciji.

Kaptopril je lijek klase 1 sa nefroprotektivnim djelovanjem, ali je kratkog djelovanja (6-8 sati), pa se propisuje 3-4 puta dnevno. Lijekovi klase 2 imaju duže poluvrijeme (18-24 sata), propisuju se 1-2 puta dnevno.

Međutim, svi su oni prolijekovi, ulaze u tijelo u neaktivnom stanju i zahtijevaju metaboličku aktivaciju u jetri. Lijekovi klase 3 su aktivni metaboliti lijekova klase 2 koji djeluju 24 sata i pružaju blagi, stabilni antihipertenzivni učinak.

Indikacije za prepisivanje ACE inhibitora:

• Arterijska hipertenzija;
• Otkazivanje Srca;
• patologija bubrega;
• Odgođeni infarkt miokarda;
• Visok koronarni rizik;
• Prevencija ponovljenih moždanih udara.

U liječenju arterijske hipertenzije prednost treba dati ACE inhibitorima u sljedećim slučajevima:

• Istovremena srčana insuficijencija;
• Asimptomatsko kršenje sistoličke funkcije lijeve klijetke;
• Popratni dijabetes melitus;
• Hipertrofija lijeve komore;
• Srčana ishemija;
• Ateroskleroza karotidnih arterija;
• Prisustvo mikroalbuminurije;
• Hronična bolest bubrega (hipertenzivna ili dijabetička nefropatija).

Kontraindikacije za ACE inhibitore

Među kontraindikacijama za upotrebu ACE inhibitora, postoje apsolutne kontraindikacije:

• sklonost ka angioedemu;
• periodi trudnoće i dojenja;
• bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega;
• teško kronično zatajenje bubrega;
• teška hiperkalemija;
• hipertrofična kardiomiopatija s teškom opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore;
• hemodinamski značajna stenoza aortnog ili mitralnog zaliska;
• konstriktivni perikarditis;
• hronično cor pulmonale u fazi dekompenzacije;
• porfirija;
• leukopenija;
• teška anemija.

Relativne kontraindikacije:

• umjereno kronično zatajenje bubrega;
• umjerena hiperkalemija;
• ciroza jetre ili kronično aktivni hepatitis;
• hronično cor pulmonale u fazi kompenzacije;
• teška opstruktivna plućna bolest;
• padagrički bubreg;
• stanje nakon transplantacije bubrega;
• kombinacija ovog lijeka sa indometacinom, diureticima koji zadržavaju kalij, fenotiazinima, rifampicinom, alopurinolom i litijevim solima.

Koje su nuspojave ACE inhibitora?

• suhi kašalj;
• glavobolja, vrtoglavica i opšta slabost;
• arterijska hipotenzija;
• infekcije gornjih disajnih puteva;
• povećanje koncentracije kalija u krvi;
• povećanje sadržaja kreatinina u krvi;
• proteinurija;
• toksični i imunopatološki učinci na bubrege;
• alergijske reakcije;
• neutropenija, anemija i trombocitopenija;
• promjene u probavnim organima (manifestiraju se izobličenjem okusa, mučninom, povraćanjem, aftoznim osipom na oralnoj sluznici, poremećenom funkcijom jetre);
• paradoksalno povećanje krvnog pritiska sa jednostranom stenozom bubrežne arterije.

ACE inhibitore karakterizira učinak "prve doze" - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, s prijetnjom kolapsa, pojavom vrtoglavice, mogućnošću nesvjestice u prva 2-4 sata nakon uzimanja pune doze droge. Ovo je posebno opasno za pacijente sa IHD i discirkulatornom cerebralnom insuficijencijom. Stoga se i kaptopril i inhibitori kao što je enalapril u početku propisuju u značajno smanjenoj dozi od 1/4-1/2 tablete. Izuzetak je perindopril, koji ne uzrokuje hipotenziju pri prvoj dozi.

Koji je ACE inhibitor najbolji?

Među ACE inhibitorima, lijek Prestarium ima najbolje kvalitete. Ovaj lijek u dozi od 4-8 mg kada se uzima 1 put dnevno osigurava učinkovito smanjenje krvnog tlaka ovisno o dozi od prvih sedmica liječenja. Prestarium stabilno kontroliše krvni pritisak tokom dana sa jednom dozom. Od svih ACE inhibitora, Prestarium ima najveći T/P omjer (omjer konačne efikasnosti lijeka prema maksimumu), što potvrđuju FDA (Američka administracija za hranu i lijekove) i konsenzus Evropskog kardiološkog društva. . Zbog toga Prestarium omogućava pravu kontrolu krvnog pritiska tokom 24 sata i pouzdano štiti od porasta krvnog pritiska u „najopasnije“ jutarnje vreme, kada je rizik od komplikacija poput srčanog ili moždanog udara posebno visok.

Po omjeru "cijena - kvalitet" Berlipril treba izdvojiti kao jedan od visokokvalitetnih generika u liječenju ACE inhibitorima.