Sublingual je ispod jezika. Upravo tako se ovaj izraz, koji je postao farmakološki termin, prevodi sa latinskog. Na primjer, uzimam validol sublingvalno kada me boli srce...

Kako se sublingvalni lijekovi razlikuju od oralnih lijekova (pa, termini)?

Činjenica da kada se lijek uzima pod jezik, on brže prodire u krv. Ljekovita supstanca trenutno dolazi u kontakt sa sluzokožom sublingvalne usne šupljine, gdje ima mnogo krvnih žila, a vrlo blizu površine. Preko njih lijek ulazi u opću cirkulaciju krvi, prolazi kroz srce, a zatim prodire u cijelo tijelo. A oralna metoda uključuje polaganje lekovita supstanca prvo kroz crijeva, gdje će lijek izgubiti niz svojih najboljih i djelotvornih svojstava; i njegov ulazak u metabolički proces koji proizvodi jetra, što će prilično značajno razgraditi lijek i ujedno oduzeti njegovo ljekovito djelovanje. I tek tada se ova tvar, odnosno ono što je od nje ostalo, apsorbira u cijelom tijelu. Stoga, neke lijekove treba uzimati samo sublingvalno kako bi se održala njihova efikasnost i ubrzao proces.

Kakvi su ovo lekovi?

Uglavnom se lijekovi koji pomažu srcu i krvnim žilama daju „podjezičnom“ metodom. Steroidi i barbiturati, neki enzimi (proteini koji ubrzavaju hemijske reakcije), vitamini i minerali se takođe unose u organizam sublingvalno.

Oblik takvih lijekova može biti bilo koji. Samo da se rastvori u pljuvački. To su tablete, prašci, kapi, čak i aerosoli. Istina, takvi lijekovi nemaju najpozitivniji učinak na zdravlje zuba, pa nije šteta odreći se zuba ili dva zarad zdravlja.

Štaviše, neke psihoaktivne supstance se uzimaju i sublingvalno. Na primjer, neka luda osoba u Žutoj kući je poharala. Grub traži konzula Venecuele i izjavljuje da je sin Nikite Hruščova i, u isto vrijeme, markgrofa od Brandenburga. Opomene, naravno, ne pomažu. Tada psihologu prilazi doktor zasukanih rukava do lakata, uzima ovaj isti aerosol sa poznatom supstancom i, čekajući da markgrof Hruščov otvori usta na još jedan zahtjev, spretno mu ubrizgava sedativ. Psih zakoluta očima, polako pada na krevet, a doktor ga zasukanih rukava pokriva ćebetom, od milja, kao majka.

LSD, morfijum, metamfetanim (nekada se zvao Pervitin - sećate se?), alprazolam za anksioznost i pobunu; klonazepam (za epilepsiju) i drugi opojne droge, kao i psihodelični triptamini, također se daju sublingvalno. Dolaze u obliku praha i sipaju se pacijentu pod jezik tako da željena tvar ne samo da brzo prodire u krv, već i "obradi" mozak.

Ali to nije sve! Alergeni se također mogu koristiti sublingvalno kao dio cjelokupnog procesa imunoterapije. Ipak, nadajmo se da će ova šoljica ispunjena klonazepamom, matemfetanimom, enzimima i drugim alprazolima sve proći. Amen.

KOJA JE PRIMJENA PODJEZIČNIH SPREJEVA I ZAŠTO JE SUBLINGVALNI NAČIN PRIMJENE NAJEFIKASNIJI. Upotreba sprejeva sublingvalno se prska ispod jezika. Samo podignite jezik i poprskajte. Kada sprej dođe u kontakt sa oralnom sluznicom, odmah se upija u epitel na dnu jezika. Ovo područje jezika ima veliku gustoću krvnih žila i kao rezultat toga, prodiranjem, supstanca se brzo unosi u vensku cirkulaciju, koja vraća krv u srce, a zatim odlazi u arterijsku cirkulaciju po cijelom tijelu. Nasuprot tome, supstance koje prolaze kroz crijeva prolaze kroz „prvi prolaz metabolizma“ gdje se obrađuju u jetri prije nego što se distribuiraju po cijelom tijelu. Sublingvalna metoda ima prednost u odnosu na uobičajeni način uzimanja lijekova. Ovaj put je BRŽI, a primjena spreja sublingvalno samo osigurava da supstanca dođe u kontakt sa enzimima u pljuvački prije ulaska u krvotok. Sve što jednostavno progutamo završava u izuzetno nepovoljnom okruženju u gastrointestinalnom traktu (GIT). To znači da će veliki postotak izvorne supstance biti uništen velikim brojem enzima u gastrointestinalnom traktu i jakim kiselinama koje se nalaze u njemu. Osim toga, nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, lijek se šalje u jetru, gdje će se značajno razgraditi. Ovo je poznato kao "efekat prvog prolaza" lijeka u metabolizmu. Zbog smanjenog terapeutskog učinka kada sprejevi prolaze kroz želudac i crijeva ili se otapaju u gastrointestinalnom traktu, sprejevi uključuju sublingvalni način primjene i moraju se apsorbirati u sluzokoži. Preporučljivo je ne pušiti sat vremena prije uzimanja sprejeva. To će značajno suziti krvne sudove, uključujući i one ispod jezika, a efikasnost sprejeva će se smanjiti. Nemojte žuriti s ispiranjem usta, jer se ostatak proizvoda može nastaviti apsorbirati u sluzokoži. Da rezimiramo: prvo, kontakt je isključen aktivna supstanca lijek sa agresivnim okruženjem želučanog soka. Jednostavno rečeno, nema uništavanja korisnih supstanci sadržanih u sprejevima u hlorovodoničkoj kiselini. Drugo, u sublingvalnom prostoru postoji gusta mreža kapilara, zbog kojih lijek može prodrijeti direktno u krvotok, zaobilazeći apsorpciju kroz sluznicu probavnog trakta i primarnu metaboličku dekontaminaciju od strane jetre. Shodno tome, ostat će više aktivne tvari, što će se očitovati njenom dobrom koncentracijom na odredištu. Treće, uzimajući u obzir direktan ulazak u sistemsku cirkulaciju, stopa pojave efekta je nekoliko puta veća od stope kada se sličan lijek uzima oralno. Sublingvalno je kao injekcija, samo bez punkcije. Jedina stvar koja ograničava ovu metodu je da se svaki lijek ne može primijeniti upravo na ovaj način. na jednostavan način. Posebno je efikasan kada je potrebna hitna i adekvatna pomoć.Za sva pitanja pišite u ličnu poruku, zovite na Skype alenastreltsova, WhatsApp +375447040657 Alla Streltsova

Enteralne rute

Oralni (per os- kroz usta; unutra) je najsigurniji, najveci put. Za potpunu sigurnost potrebno je pridržavati se određenih pravila:

Čvrste oblike doziranja bolje je gutati stojeći i ispirati tekućinom do 100 ml;

Tablete obložene enteričnim omotačem se ne smiju drobiti niti davati s mlijekom ili antacidima (oni će uništiti omotač tableta)

Za djecu i starije pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem tableta, bolje je davati lijekove u tekućem obliku;

Uzimajte lijekove u određeno vrijeme, u skladu sa obrocima.

Apsorpcija lijekova kroz oralnu primjenu događa se uglavnom u tankom crijevu; kroz jetreni krvotok ulazi u jetru, a zatim u krv (nakon 30-60 minuta). Na brzinu apsorpcije utiču mnogi faktori: vrijeme uzimanja lijeka i stanje probavni sustav i sastav hrane. Oralni način primjene se ne koristi ako su lijekovi otporni na kiseline, uništeni su u probavnom kanalu, pokazuju ulcerogeno djelovanje (uzrokuju čir na želucu) ili zbog stanja pacijenta (bolesti probavnog sistema, nesvjestica, povraćanje, otežano gutanje).

Sublingual (podjezik- ispod jezika) je način primjene u kojem se tableta, kapsula ili nekoliko kapi otopine lijeka nanesene na komadić šećera drže ispod jezika dok se potpuno ne apsorbiraju, dok se pljuvačka zadržava u ustima. Efekat nastupa brzo (u roku od 1-3 minuta), jer usnoj šupljini lijekovi se dobro apsorbiraju kroz kapilare i ulaze u sistemsku cirkulaciju; želučani enzimi ne utiču na lijek. Ovako se propisuju lijekovi hitna pomoć(nitroglicerin za napad angine, klonidin i nifedipin za hipertenzivnu krizu itd.). Osim toga, postoje i načini uzimanja lijekova u obraz (subbukalno) ili na desni u obliku filma.

Subbukalni(subbuccalis) je jedan od načina uzimanja lijekovi kroz usta. Lijekovi se koriste u obliku polimernih filmova (trinitrolong), koji se jezikom pritiskaju na desni ili sluznicu obraza. Pod uticajem pljuvačke, farmakološki aktivne supstance se postepeno oslobađaju i stvaraju terapijsku koncentraciju leka u sistemskoj cirkulaciji za određeno vreme.

Rektalno (po rektumu- kroz rektum) davanjem lekovitih supstanci u obliku supozitorija i mikroklistira (50-100 ml). Apsorpcija se odvija brzo (u roku od 5-7 minuta), lijekovi ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći jetru.

Jačina lijeka ovim načinom primjene je veća nego kada se uzima oralno, pa se doza lijeka smanjuje. Lijekovi se maloj djeci daju kroz rektum u slučaju nesvjestice, povraćanja ili patologije želuca ili crijeva. Ali s ovim načinom primjene lijeka, nemoguće je predvidjeti intenzitet apsorpcije.

Parenteralni putevi

Udisanje(kroz respiratorni trakt) se unose gasovite materije, tečnosti i aerosoli. Ovim putem primjene dolazi do brze apsorpcije, budući da je adsorbirajuća površina pluća 100 m2. Ova metoda se koristi i za lokalno djelovanje (bronhodilatatori, antibiotici) i za resorptivno djelovanje (inhalacijska anestezija).

Za inhalaciju koriste se posebni sistemi za isporuku:

Inhalator sa doziranim aerosolom koji sadrži plin propilen;

Inhalator za davanje suve praškaste supstance koja se aktivira tokom disanja (turbuhaler i odstojnik)

Nebulizator.

Kada se koristi većina aerosolnih inhalatora, ne više od 20-30% ukupne doze lijeka ulazi u respiratorni sistem, a ostatak lijeka se zadržava u ustima i ždrijelu.

Upotreba inhalatora praha pospješuje apsorpciju do 30-50% lijeka. Osim toga, njihova prednost je i nepostojanje plina propilena, koji negativno utječe na okoliš.

Inhalatori koji se aktiviraju tokom disanja (turbuhaler) olakšavaju isporuku lekova u respiratorni trakt, jer njihova upotreba ne zahteva koordinisano udisanje i pritiskanje kanistera inhalatora.

Odstojnici koristi se zajedno sa inhalatorima sa doziranim dozama. Pomažu da se poveća udaljenost između potonjeg i usne šupljine pacijenta, čime se smanjuje rizik od refleksnog kašlja.

Nebulizatori- to su uređaji koji rade propuštanjem snažnog mlaza zraka ili kisika pod pritiskom kroz otopinu lijeka ili ultrazvučnom vibracijom potonjeg. Doza lijeka se isporučuje u roku od 10-15 minuta.

Transdermalno propisani lijekovi koji se dobro apsorbiraju kroz netaknutu kožu (na primjer, nitroglicerin u obliku masti za sprječavanje napada angine). Neki lijekovi (antibiotici, kortikosteroidi), kada se koriste u obliku masti za liječenje kožnih oboljenja, mogu se djelomično apsorbirati i imati nuspojave na cijelo tijelo. O tome treba posebno voditi računa kada se propisuju djeci.

Da bi se postiglo brzo resorptivno djelovanje lijekova, koriste se injekcijski načini primjene.

Karakteriše ih:

Preciznost doziranja;

Brza akcija;

Održavanje steriliteta;

Visoki troškovi;

Prijetnja od predoziranja (posebno kada se primjenjuju lijekovi s malim spektrom terapijskog djelovanja)

Opasnost od oštećenja išijatični nerv prilikom ubrizgavanja lijeka u glutealni mišić.

Sterilni vodeni i uljni rastvori se ubrizgavaju subkutano (u tom slučaju, nakon injekcije, mesto uboda treba zagrejati ili masirati kako bi se izbegli infiltrati). Početak djelovanja lijeka s ovim načinom primjene javlja se nakon 5-15 minuta. Neki depo preparati su ušiveni ispod kože. Nemojte davati hipertonične otopine, iritirajuće lijekove i lijekove u obliku suspenzija. Treba uzeti u obzir da u slučaju nagli pad krvni pritisak(u šoku, kolaptoidnim stanjima) unošenje lijekova pod kožu je neučinkovito, jer se proces apsorpcije naglo usporava.

Davanje lijekova intramuskularno osigurava njihov brz ulazak u sistemsku cirkulaciju (nakon 10-15 minuta). Sterilne vodene, uljne otopine i suspenzije daju se intramuskularno. Zapremina jedne injekcije je 10 ml. Nemojte davati intramuskularno lekovite supstance koje mogu izazvati nekrozu ili iritaciju tkiva (kalcijum hlorid, norepinefrin), hipertonične rastvore.

Intravenozno lijekovi se daju u hitnim slučajevima. Kod ovog načina primjene lijek odmah ulazi u krvotok, pa je brzina primjene vrlo važna. Primjena lijekova intravenozno može biti bolusna (mlazna), spora ili infuzija (kapanje). Daju se samo sterilni vodeni rastvori. Uljne otopine i suspenzije ne treba davati intravenozno kako bi se izbjegla embolija krvnih žila u vitalnim organima.

Prilikom pripreme lijeka za intravensku primjenu, medicinska sestra treba znati:

Lijek se može otopiti u određenom rastvaraču;

Do koje koncentracije treba razrijediti lijek?

Intenzitet primjene lijeka;

Koliko je lijek stabilan nakon miješanja?

Kombinirajmo lijek s drugim lijekovima i rastvaračima.

Prije parenteralne primjene zagrijte uljnu otopinu na tjelesnu temperaturu (36-37 °C).

Enteral (od grč. ento - unutra i enteron- crijeva) načini primjene uključuju:

Sublingvalno (ispod jezika);

Transbukalni (iza obraza);

Oralno (usmeno, per os)\

rektalno (kroz rektum, po rektumu).

Sublingvalna i bukalna primjena. Kod sublingvalnog i transbukalnog načina primjene kroz oralnu sluznicu, lipofilne nepolarne tvari se dobro apsorbiraju (apsorpcija se odvija pasivnom difuzijom), a hidrofilne polarne tvari relativno slabo se apsorbiraju.

Sublingvalni i bukalni putevi primjene imaju niz pozitivnih karakteristika:

Jednostavni su i praktični za pacijenta;

Hlorovodonična kiselina ne utiče na supstance koje se daju sublingvalno ili bukalno;

Supstance ulaze u opšti krvotok, zaobilazeći jetru, čime se sprečava njihovo prerano uništenje i izlučivanje u žuči, odnosno eliminiše se takozvani efekat prvog prolaza kroz jetru (vidi stranu 32);

Zbog dobrog snabdijevanja krvlju oralne sluznice, apsorpcija lijeka se odvija prilično brzo, što osigurava brzi razvoj učinka. Ovo omogućava korištenje ovakvih puteva administracije u hitnim situacijama.

Međutim, zbog male apsorpcione površine oralne sluznice, samo visoko aktivne tvari koje se koriste u malim dozama, kao što su nitroglicerin i neki steroidni hormoni, mogu se primijeniti sublingvalno ili bukalno. Dakle, za uklanjanje napada angine, tablete koje sadrže 0,5 mg nitroglicerina se koriste sublingvalno - učinak se javlja za 1-2 minute.

Oralna primjena. Kada se lijekovi daju oralno, glavni mehanizam apsorpcije lijeka je pasivna difuzija – tako se nepolarne tvari lako apsorbiraju. Apsorpcija hidrofilnih polarnih supstanci je ograničena zbog male veličine međućelijskih prostora u epitelu gastrointestinalnog trakta. Nekoliko hidrofilnih lijekova (levodopa, derivat pirimidina - fluorouracil) se apsorbira u crijevima aktivnim transportom.

Apsorpcija slabo kiselih spojeva (acetilsalicilna kiselina, barbiturati itd.) počinje u želucu, u kiseloj sredini u kojoj je većina tvari nejonizirana. Ali u osnovi, apsorpcija svih lijekova, uključujući i slabe kiseline, događa se u crijevima. Tome doprinosi velika apsorpciona površina crijevne sluznice (200 m2) i njena intenzivna opskrba krvlju. Slabe baze se bolje apsorbuju u crijevima od slabih kiselina, jer su u alkalnoj sredini crijeva slabe baze uglavnom u nejoniziranom obliku, što olakšava njihov prodor kroz membrane epitelnih stanica.

Na apsorpciju ljekovitih supstanci utječe i njihova sposobnost da se otapaju u vodi (da bi došle do mjesta apsorpcije, tvari se moraju otopiti u crijevnom sadržaju), veličina čestica tvari i dozni oblik u kojem je propisana. Kada se koristi čvrsta dozni oblici(tablete, kapsule) od velike je važnosti brzina kojom se raspadaju u crijevima. Brza dezintegracija tableta (ili kapsula) pomaže u postizanju veće koncentracije tvari na mjestu apsorpcije. Za usporavanje apsorpcije i stvaranje konstantnije koncentracije lijekova koriste se oblici doziranja sa odgođenim (kontrolisanim) oslobađanjem lijekova.Na taj način se mogu dobiti tzv. mnogo duže

(blokator kalcijumski kanali nifedipin u konvencionalnim oblicima doziranja propisuje se 3 puta dnevno, a njegovi produženi oblici 1-2 puta dnevno).

Progutani lijekovi izloženi su klorovodičnoj kiselini i probavnim enzimima gastrointestinalnog trakta. Na primjer, benzilpenicilin razara hlorovodonična kiselina želudačnog soka, a insulin i druge supstance polipeptidne strukture uništavaju proteolitički enzimi. Kako bi se izbjeglo uništavanje određenih tvari djelovanjem klorovodične kiseline u želučanom soku, propisuju se u posebnim oblicima doziranja, i to u obliku tableta ili kapsula s premazom otpornim na kiseline. Takvi oblici doziranja prolaze kroz želudac bez promjena i raspadaju se samo u tankom crijevu (enterički rastvorljivi oblici doziranja).

Drugi faktori takođe mogu uticati na apsorpciju lekova u gastrointestinalnom traktu. Posebno ovisi o pokretljivosti gastrointestinalnog trakta. Dakle, apsorpcija mnogih lijekova, posebno slabih baza (propranolol, kodein, itd.), koji su pretežno u nejoniziranom obliku u alkalnoj sredini crijeva, dolazi intenzivnije kada se ubrzano pražnjenje želuca (npr. gastrokinetički lijek metoklopramid). Suprotan efekat se primećuje kod uvođenja supstanci koje usporavaju pražnjenje želuca, kao što su M-holinergički blokatori (na primer, atropin). Istovremeno, povećana crijevna pokretljivost, a samim tim i ubrzano kretanje sadržaja kroz crijeva, može narušiti apsorpciju sporo apsorbiranih tvari.

Količina i kvalitativni sastav crijevnog sadržaja također utiče na apsorpciju lijekova u gastrointestinalnom traktu. Komponente hrane mogu ometati apsorpciju lijekova. Dakle, kalcij, sadržan u velikim količinama u mliječnim proizvodima, formira slabo apsorbirane komplekse s tetraciklinskim antibioticima. Tanin sadržan u čaju stvara nerastvorljive tanate sa preparatima gvožđa. Neki lijekovi značajno utiču na apsorpciju drugih lijekova koji se prepisuju u isto vrijeme. Dakle, točak-tiramin (koristi se za aterosklerozu za smanjenje nivoa aterogenih lipoproteina) veže žučne kiseline u crijevima i na taj način sprječava apsorpciju jedinjenja rastvorljivih u mastima, posebno vitamina K, A, E, D. Osim toga, sprečava apsorpcija tiroksina, varfarina i nekih drugih LP.

Od tanko crijevo supstance se apsorbuju u portalnu venu i kroz krvotok prvo ulaze u jetru, a tek onda u sistemsku cirkulaciju (slika 1.4). U jetri se većina lijekova djelimično biotransformiše (i istovremeno inaktivira) i/ili izlučuje žučom, pa samo dio apsorbirane tvari ulazi u sistemsku cirkulaciju. Ovaj proces se naziva efekat prvog prolaza kroz jetru ili eliminacija prvog prolaza kroz jetru (eliminacija uključuje biotransformaciju i izlučivanje).

Zbog činjenice da lekovite supstance imaju resorptivni efekat tek nakon što dospeju u sistemski krvotok (a zatim se distribuiraju u organe i tkiva), koncept bioraspoloživost.

Bioraspoloživost- dio primijenjene doze lijeka koji dospijeva u sistemski krvotok nepromijenjen. Bioraspoloživost se obično izražava u postocima. Pretpostavlja se da je bioraspoloživost supstance kada se daje intravenozno 100%. Kada se daje oralno, bioraspoloživost je općenito manja. Referentna literatura obično daje vrijednosti za bioraspoloživost lijekova za oralnu primjenu.

Kada se daju oralno, bioraspoloživost lijekova može biti smanjena iz različitih razloga. Neke supstance se delimično uništavaju hlorovodoničnom kiselinom i/ili digestivnim enzimima u gastrointestinalnom traktu. Neki lijekovi se ne apsorbiraju dobro u crijevima (na primjer, hidrofilna polarna jedinjenja) ili se ne oslobađaju u potpunosti iz doznih oblika tableta, što također može biti razlog njihove niske bioraspoloživosti. Poznate su supstance koje se metabolišu u crevnom zidu.

Osim toga, mnoge supstance prije ulaska u sistemsku cirkulaciju podliježu vrlo intenzivnoj eliminaciji pri prvom prolasku kroz jetru i iz tog razloga imaju nisku bioraspoloživost. Shodno tome, doze takvih lijekova kada se daju oralno obično premašuju doze potrebne za postizanje istog učinka kada se daju parenteralno ili sublingvalno. Tako se nitroglicerin, koji se skoro potpuno apsorbira iz crijeva, ali se eliminira za više od 90% pri prvom prolasku kroz jetru, propisuje sublingvalno u dozi od 0,5 mg, a oralno u dozi od 6,4 mg.

Za komparativne karakteristike lijekovi, posebno lijekovi proizvedeni od strane različitih farmaceutskih kompanija i koji sadrže istu supstancu u istoj dozi, koriste koncept "bioekvivalencija". Dva lijeka se smatraju bioekvivalentnima ako imaju isti

bioraspoloživost i konstanta brzine apsorpcije (karakterizira brzinu ulaska lijeka u sistemsku cirkulaciju sa mjesta injekcije). U tom slučaju, bioekvivalentni lijekovi moraju osigurati istu brzinu postizanja maksimalne koncentracije tvari u krvi.

Oralni put primjene, kao i sublingvalni, ima neke prednosti u odnosu na parenteralne načine primjene, naime, najjednostavniji je i najpogodniji za pacijenta, te ne zahtijeva sterilnost lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, oralno se mogu davati samo one supstance koje nisu uništene u gastrointestinalnom traktu; osim toga, na stepen apsorpcije utiče relativna lipofilnost leka. Nedostaci ovog načina primjene uključuju ovisnost apsorpcije lijekova o stanju sluzokože i crijevne pokretljivosti, o pH okoline i sastavu crijevnog sadržaja, posebno o interakciji sa sastojcima hrane i drugim Značajan nedostatak je i to što se mnogi lijekovi djelimično uništavaju pri prvom prolasku kroz jetru.

Osim toga, sami lijekovi mogu utjecati na proces probave i apsorpciju hranjivih tvari, uključujući i apsorpciju vitamina. Na primjer, osmotski laksativi ometaju apsorpciju hranjivih tvari iz crijeva, a antacidi neutralizacijom hlorovodonične kiseline u želučanom soku remete proces varenja proteina.

Upotreba oralnog načina davanja ponekad jednostavno nije dostupna kod nekih pacijenata (ako pacijent odbija da uzima lijekove, uz kršenje čina gutanja, uporno povraćanje, u nesvjesnom stanju, u ranom djetinjstvu). U tim slučajevima, lijekovi se mogu davati kroz tanku želučanu sondu kroz nazalne prolaze ili kroz usta u želudac i/ili duodenum.

Rektalna primjena. Davanje lijekova u rektum(rektalno) se koristi u slučajevima kada oralna primjena nije moguća (na primjer, za vrijeme povraćanja) ili lijek ima neprijatan okus i miris te se uništava u želucu i gornjim crijevima. Vrlo često se u pedijatrijskoj praksi koristi rektalni način primjene.

Rektalno, ljekovite tvari se propisuju u obliku supozitorija ili ljekovitih klistira od 50 ml. Prilikom uvođenja supstanci koje na ovaj način iritiraju sluznicu rektuma, one se prethodno pomiješaju sa sluzi i zagriju na tjelesnu temperaturu radi bolje apsorpcije.

Iz rektuma se ljekovite tvari brzo apsorbiraju i ulaze u opći krvotok, zaobilazeći jetru za 50%. Rektalni put se ne koristi za davanje visokomolekularnih medicinskih supstanci proteinske, masne i polisaharidne strukture, jer se ove supstance ne apsorbuju iz debelog creva. Neke tvari se daju rektalno za lokalno djelovanje na sluznicu rektuma, na primjer, supozitorije s benzokainom (anestetik).

Enteralni put primjene lijeka je najčešći. Koristi se i za lokalnu terapiju probavnog trakta i za sistemsku primjenu lijekova. Svi obrasci o kojima se govori u nastavku odnose se na potonji slučaj.
S jedne strane, enteralna primjena obično ne zahtijeva učešće medicinskog osoblja i najugodnija je za pacijenta. U pravilu, kod enteralnog načina primjene postoji vjerovatnoća nuspojave terapija lijekovima je najmanje. S druge strane, kada se lijekovi daju enteralno, njihova farmakokinetika (a samim tim i terapeutski efekat) podložan je najvećim promjenama. To je zbog posebnosti funkcioniranja gastrointestinalnog trakta (brzina evakuacije himusa i procesa apsorpcije iz njega, intenzitet lokalnog krvotoka, popratne bolesti, itd.), I zbog mogućnosti uništenja velikog broj lekovitih supstanci. U gastrointestinalnom traktu, lijekovi se mogu uništiti ili inaktivirati pod utjecajem:

• parijetalni enzimi i enzimi gastrointestinalnih sokova;
• enzimi jetre (vidi Poglavlje 3);
• žučne kiseline i pigmenti;
• sluz;
• normalna mikroflora i njeni metabolički proizvodi;
• komponente himusa.

Glavne prednosti i nedostaci enteralne primjene lijekova sumirani su u tabeli. 1.10.
Prednosti i nedostaci enteralnog načina davanja lijeka
Sublingvalna i subbukalna primjena
Sublingvalno (ispod jezika) i subbukalno (obrazno) davanje lekovitih supstanci zasniva se na činjenici da oralna sluznica ima obilno snabdevanje krvlju, posebno u predelu jezika i njegovog korena. Takva primjena lijekova obično osigurava njihov brz ulazak u sistemsku cirkulaciju (zaobilazeći jetru) uz visoku

stepen bioraspoloživosti i, shodno tome, brzi razvoj terapijskih efekata.
PRIMJER. Uz sublingvalnu primjenu nitrata, njihova maksimalna koncentracija u krvi se postiže unutar 1-2 minute40. Kada se propranolol daje sublingvalno, njegova bioraspoloživost je 3 puta veća nego kada se daje oralno41. Nifedipin i klonidin se daju sublingvalno za ublažavanje hipertenzivne krize, a glicin za normalizaciju cerebralnog krvotoka. Većina homeopatskih lijekova primjenjuje se sublingvalno ili subbukalno.
Glavni lijekovi za sublingvalnu i subbukalnu primjenu navedeni su u tabeli. 1.11. Kao što slijedi iz tabele, ovi lijekovi pripadaju različitim farmakološke grupe i imaju različite spektre terapijskog djelovanja.
Prilikom sublingvalne ili subbukalne primjene lijeka važno je ravnomjerno i potpuno otopiti odgovarajući oblik doziranja, inače se smanjuje protok lijeka u krv i smanjuje učinkovitost terapije.

Tabela 1.11.	Osnovni lijekovi sistemskog djelovanja za sublingvalnu i subbukalnu primjenu
Droga
Sublingvalni lijekovi
Bioline Artris		Reumatoidni artritis
Biklotimol		Infektivne i upalne bolesti usne sluznice
Biotredin		Alkoholni sindrom, psihostimulacija
Glycine		Poremećaji cerebralne cirkulacije, stres
Klonidin		Hipertenzivna kriza
Lycopid		Kompleksna terapija teških upalnih bolesti
Mililife		Asthenia
Molsidomin		Napad angine
Nitroglicerin		Napad angine
Nifedipin		Hipertenzivna kriza
Polyoxidonium		Imunodeficijencija
Subbukalni preparati
Nitroglicerin		Napad angine
Prosidol		Bolni sindrom
Ibuklin		Bolni sindrom

Nažalost, svi lijekovi za enteralnu primjenu se ne apsorbiraju u usnoj šupljini. Obično, kada se daju sublingvalno, neorganske soli, monosaharidi, aminokiseline i druga organska jedinjenja male molekularne težine ulaze u sistemsku cirkulaciju.
Sublingvalni i subbukalni načini primjene imaju ograničenja u prisustvu bilo kakvih upalnih bolesti usne šupljine. Osim toga, uz produženu upotrebu, neki lijekovi mogu sami izazvati iritaciju oralne sluznice.

• pa -

1. Kada se daju sublingvalno i subbukalno, lijekovi nisu izloženi želučanom soku i metabolizmu prvog prolaza (vidjeti Poglavlje 3) i brzo ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći jetru.
2. Sublingvalni i subbukalni načini primjene se koriste za ograničeni broj lijekova. Mala apsorpciona površina oralne sluznice omogućava propisivanje samo visoko aktivnih lijekova koji su efikasni u malim koncentracijama. Osim toga, ovaj način primjene nije prikladan za primjenu iritansa i tvari neugodnog okusa.

Rektalna primjena
Rektum ima bogatu opskrbu krvlju i razvijenu kapilarnu mrežu. Štaviše, kroz donje rektalne vene, krv iz rektuma ulazi u donju šuplju venu, zaobilazeći portalnu venu jetre (v. portae). Kada se lijekovi daju rektalno, nema efekta prvog prolaska kroz jetru (vidi Poglavlje 3), što dovodi do modifikacije i inaktivacije velike količine lijekovi. Lijekovi koje jetra inaktivira često se daju rektalno*. Osim toga, rektalna primjena izbjegava mehaničku iritaciju želučane sluznice putem doznog oblika. Rektalna primjena se također može koristiti kada je oralna primjena otežana ili nemoguća, na primjer, kod suženja jednjaka ili kod djece.
Zbog bogate prokrvljenosti sluzokože rektuma, pri rektalnoj primjeni, ljekovite tvari brzo ulaze u sistemsku cirkulaciju. Odsustvo procesa inaktivacije ulaznih supstanci u jetri osigurava njihovu visoku koncentraciju, što dovodi do brzog razvoja terapeutskog učinka.
PRIMJER. Dakle, rektalnim davanjem paracetamola njegova bioraspoloživost je veća i maksimalna koncentracija lijeka u krvi se postiže brže, a analgetski učinak traje duže nego pri oralnoj primjeni 42. Rektalna primjena paracetamola dovodi do dužeg zadržavanja njegovog djelovanja. kod djece nego oralna primjena43. Kada se morfin davao rektalno životinjama, farmakokinetički parametri su bili uporedivi sa onima sa intramuskularnu upotrebu drug44.
Lijekovi za rektalnu primjenu su prilično česti (tabela 1.12). Može se vidjeti da se lijekovi koji pripadaju različitim farmakološkim grupama koriste rektalno. Rektalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i niza drugih lijekova izbjegava iritirajuće djelovanje na sluznicu želuca.
Nedostaci rektalne primjene lijekova uključuju: neugodnost upotrebe, individualnu varijabilnost farmakokinetičkih parametara (a samim tim i terapijskih učinaka), te mogućnost iritacije rektalne sluznice.

• Lijekovi koji imaju lokalno djelovanje također se koriste rektalno, ali njihovo razmatranje je izvan okvira ove knjige.

-F-

Tabela 1.12. Primjeri lijekova za rektalnu primjenu koji imaju sistemsko djelovanje
Droga	Glavne indikacije za upotrebu
Ambroxol	Bronhitis, upala pluća
Aminitrozole	Antibakterijska terapija
Aminofilin	Hronični opstruktivni bronhitis
Acyclovir	Liječenje i prevencija virusne infekcije
Diklofenak	Reumatoidni artritis
Indometacin
Naproksen	Inflamatorne bolesti zglobova
Paracetamol	Vrućica
Posterisan	Imunomodulacija
Terpon	Poteškoće u izlučivanju sputuma
Tramadol	Izraženo sindrom bola
Tykveol	Masna jetra, ciroza
Cytabarine	Leukemija, limfom
Eritromicin	Antibakterijska terapija

• pa -

1. Rektalna primjena osigurava brz ulazak lijekova u sistemsku cirkulaciju i razvoj terapeutskog efekta.
2. Kod rektalne primjene uočena je velika individualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara.

Oralna primjena
Oralna primjena lijekova je možda najčešći put ulaska lijeka u tijelo i najugodniji za pacijenta. Lijekovi koji imaju lokalno i sistemsko djelovanje primjenjuju se oralno. Potonje ćemo detaljnije pogledati.
At oralna primjena Lijekovi prolaze kroz niz uzastopnih transformacija, što uzrokuje značajnu varijabilnost u njihovim farmakokinetičkim parametrima i, posljedično, terapijskim efektima. Varijabilnost farmakokinetičkih parametara povezana je sa brzinom oslobađanja lijeka iz doznog oblika, utjecajem pH želučanih sokova (vidi dolje), interakcijom sa komponentama hrane (vidi Poglavlje 5), karakteristikama crijevne opskrbe krvlju, biotransformacija lekova u jetri i drugi faktori (slika 1.14, tabela 1.13).
Mnogi lijekovi imaju direktan ili indirektan iritirajući učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije inhibiraju prostaglandin H-sintazu (ciklooksigenazu), što smanjuje biosintezu prostaglandina u želucu. U teškim slučajevima, kada se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi, uočava se ulceracija želučane sluznice.

Tabela 1.13. Procesi u gastrointestinalnom traktu koji ometaju apsorpciju lijeka
Medicinski supstance	Procesi u gastrointestinalnom traktu koji ometaju apsorpciju lijekova	Utjecaj na apsorpciju lijeka
Tetraciklin	Formiranje kompleksa	Formiranje nerastvorljivih kompleksa sa ionima Ca2+, Al3+, Fe3+. Gubitak aktivnosti
Izoproterenol	Konjugacija sa sulfo grupom	Gubitak aktivnosti
Salicilamid	Konjugacija sa glukuronskom kiselinom	Gubitak aktivnosti
Levodopa	Dekarboksilacija	Gubitak aktivnosti
Benzilpenicilin, eritromicin, digoksin	Kisela hidroliza	Gubitak aktivnosti
Acetilsalicilna kiselina	Kisela hidroliza	Formiranje aktivnog metabolita - salicilne kiseline
Pivampicillin	Enzimska hidroliza	Prolijek, formiranje ampicilina
Insulin	Enzimska hidroliza	Gubitak aktivnosti
Ciklosporin	Oksidacija	Gubitak aktivnosti
Sulfasalazin	Uticaj mikroflore	Formira se predlijek 5-aminosalicilna kiselina
Digoksin	Adsorpcija	Vezanjem (adsorpcijom) sa kolestiraminom, nastali kompleks se ne apsorbira
- 40 -

-O-

Prednosti i nedostaci oralne primjene lijekova dati su u tabeli. 1.14.
Tabela 1.14. Prednosti i nedostaci oralnih lijekova

Razmotrimo detaljnije neke faktore koji utiču na bioraspoloživost lekova tokom oralne primene.
Želudačni sok sadrži pepsin koji dovodi do razgradnje proteina, peptida i nekih drugih lijekova, poput penicilina. Sadrži i hlorovodoničnu kiselinu koja smanjuje pH u lumenu želuca.
Na prazan želudac, proizvodnja hlorovodonične kiseline je neznatna, pH želuca je blago kisel. Jelo dovodi do stimulacije proizvodnje hlorovodonične kiseline, a ako osoba redovno jede, onda se uočava povećana proizvodnja hlorovodonične kiseline neko vreme (10-20 minuta) pre jela. Komponente hrane (posebno mlijeko, meso, jaja) postupno neutraliziraju hlorovodoničnu kiselinu, međutim, postupnom evakuacijom himusa iz lumena želuca u duodenum, povećava se kiselost želudačnog soka, dostižući maksimalnu vrijednost otprilike 2 sata nakon jela. Samo 3-4 sata nakon jela pH želuca dostiže vrijednost natašte (Sl. 1.15)45. Dakle, hrana utiče na bioraspoloživost lijekova na različite načine (Tabela 1.15).

hrana

Rice. 1.15. Šema promjene pH želudačnog soka u zavisnosti od unosa hrane -F-

Tabela 1.15. Utjecaj unosa hrane na apsorpciju lijeka i bioraspoloživost
Lijekovi, istovremena primjenašto sa hranom dovodi do:
smanjenje bioraspoloživost		povećati bioraspoloživost	uspori usisavanje
Amoksicilin		Alafosfin	Amoksicilin
ampicilin		Hetacillin	Acetilsalicilna kiselina
Acetilsalicilna kiselina		Hydralazine	Acetaminophen
Dimetilhlortetraciklin		Hidroklorotiazid	Digoksin
Doksiciklin		Griseofulvin	Metronidazol
Isoniazid		Dicumarol	Nitrofurantoin
Captopril		Metoprolol	Preparati kalijuma
Levodopa		Propoxyphene	Sulfalen
Nafcillin		Propranolol	Sulfametopiridazin
Oxytetracycline		Fenitoin	Sulfadimezin
Pivampicillin			Kinidin
Rifampicin			Cefaclor
Sulfadimetoksin			Cephalexin
Sulfalen			Cefradine
Tetraciklin			Eritromicin
Fenacetin
fenoksimetilpenicilin
Furosemid
Cephalexin
Eritromicin
	Utjecaj pH želuca na farmakokinetičke parametre velikog broja lijekova zasniva se na činjenici da su mnogi lijekovi ili slabe baze ili slabe kiseline (tabela 1.16), tj. postoji reverzibilna disocijacija molekula, opisana shemom:
		HA ^ H++ A- , (1.5)
	gdje je HA nedisocirani molekul lijeka, H+ je baza, A+ je kiselina. Može se pokazati da je udio disociranih molekula za shemu (1.5) opisan Henderson-Haselbachovom jednačinom:
za kiseline		pH = pK | g disociranih molekula (1 g. nedisociranih molekula
.. , nedisocirani molekuli za bazni pH = pK + log ^ , (16’) disociranih molekula gdje je pK logaritam konstante ravnoteže disocijacije (ako je pH = pK, tada je 50% molekula lijeka disocirano).

Tabela 1.16. Konstante ionizacije nekih lijekova 46

Slabe kiseline	rK	Slabi temelji	rK	Slabi temelji	rK
ampicilin	2,5	Aminazin	9,3	Pindolol	8,8
Aspirin	3,5	Bunivacain	8,1	Prokain	9
		Hydralazine	7,1
Varfarin	5	Guanetidin	11,4	Prokainamid Promazine	9,2 9,4
		Desipramine	10,2
Ibuprofen	4,4	Dihidrokodein	8,8	Prometazin	9,1
Kromolin natrijum	2	Didrocodeine	9	Pseudoefedrin	9,8
Levodopa	2,3	Difenhidramin	9	Skopolamin	8,1
Metildopa	2,2	Difenoksilat	7,1	Strihnin	8
Metotreksat	4,8	Izoproterenol	8,6	Terbutalin	10,1
Penicilamin	1,8	Imipramin	9,5	Tioridazin	9,5
		Kanamycin	7,2	fenilefrin	9,8
		Klonidin	8,3	Fizostigmin	7,9
Salicilna kiselina	3	Kodein	8,2	Flufenazin	8
Sulfadiazin	6,5	Kokain	8,5	Kinidin	8,5
		Lidokain	7,9
Tolbutamid	5,3	Metadon	8,4	Hlorokin	10,8
		Metamfetamin	10	hlorfeniramin	9,2
Furosemid	3,9	Metaraminol	8,6	Cyclizine	8,2
hlorotiazid	6,8	Metildopa	10,6
hloropropamid	5
Ethacrynic acid	3,5	Metoprolol	9,8
		Morfijum	7,9

Za slabe kiseline, pK je manji od 7, stoga, kako se pH smanjuje, broj disociranih molekula se smanjuje (slika 1.16a), što dovodi do povećanja lipofilnosti lijeka i poboljšane apsorpcije. Bioraspoloživost alkalnih jedinjenja se slično menja sa povećanjem pH (slika 1.16b).
Na osnovu gore navedenih razmatranja, čini se da za povećanje bioraspoloživosti lijekove koji imaju slabu kiselinu treba primijeniti na početku obroka ili 2 sata nakon obroka, a lijekove koji imaju slabu bazu treba davati na prazan želudac ili odmah. posle jela.
Međutim, neki lijekovi, na primjer, makrolidni antibiotici, sulfonamidi, kaptopril, suplementi željeza itd. može hemijski stupiti u interakciju sa komponentama hrane čak iu lumenu želuca47.
Osim toga, druge interakcije između lijekova i komponenti ishrane mogu se pojaviti nakon jela (vidi Poglavlje 5). Ostali lijekovi (na primjer, miotropni antispazmodici), iako ne stupaju u interakciju sa himusom, mogu negativno utjecati na probavne procese (slika 1.16).

Rice. 1.16. Promjena broja joniziranih molekula za slabe kiseline (a) i baze (b) pK: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Stoga, osim ako nije drugačije navedeno, lijekovi se uzimaju na prazan želudac. Ova tehnika vam omogućava da minimizirate interakciju lijekova i komponenti hrane. Postom se smatra upotreba lijekova najmanje 30 minuta prije jela (uz redovne obroke) ili 4 sata nakon jela.
Stimulansi želučane sekrecije propisuju se 10-15 minuta prije jela.
Lijekovi otporni na kiseline i probavni enzimi uzimaju se uz obrok.
Nakon jela uzimaju lijekove koji iritiraju sluznicu želuca.
Treba napomenuti da na bioraspoloživost lekova može uticati tečnost koja se koristi za njihovo ispiranje (tabela 1.17).

Rice. 1.17. Utjecaj pH na apsorpciju lijeka

vode	mlijeko	kafa	čaj	sok
Alendronat	Ammifurin	Indinavir	Ambroxol	Gedelix
Betagistin	Askofen		Bronchicum	Dimefosfon
Verapamil	Acetil salicilat		Ge del x	Kolestiramin
Hidroksiurea	lizin		Nagifen	Nagifen
glibenklamid	Acitretin		Osteopan	Celuloza
Glimeperid	Indinavir
Glukozamin	Kalcijum hlorid
Vitaminski preparati	Litijum karbonat
Dipiridamol	Osteopan
Preparati gvožđa
Kalijum jodid
Makrolidni antibiotici
Mianserin
NSAIDs
Ofloksacin
Pirenzepin
Rimantadin
Sibutramin
Tioktična kiselina
Felodipin
fenilpropranolamida

PRIMJER. Voda nema uticaja na proizvodnju hlorovodonične kiseline, mleko je neutrališe i ima slabo dejstvo omotača, tj. štiti sluznicu želuca od iritativnog djelovanja lijeka. Sokovi i kafa stimulišu povećanu proizvodnju vodikovih jona48 i sami mogu iritirati mukozne membrane želuca.
Zbog toga je preporučljivo piti slabe kiseline s mlijekom, a slabe baze sa sokovima, ako sluznica želuca nije iritirana.
Treba imati na umu da neki lekovi, na primer, tetraciklini, suplementi gvožđa itd., mogu hemijski da stupe u interakciju sa mlekom, pa ih ne treba uzimati zajedno. Osim toga, neki lijekovi, kao što su antacidi, sami mogu utjecati na kiselost želudačnog soka50, čime utiču na bioraspoloživost drugih lijekova (vidi također Poglavlje 5)5.
U tankom crijevu uočen je složen skup različitih fizičko-hemijskih procesa (slika 1.18)52, 53, 54

• Raspodjela lijekova između himusa i crijevnog lumena. Konzumiranje masne hrane povećava protok lipofilnih supstanci u himus.
• Interakcija lijekova sa sokom tankog crijeva, sokom pankreasa i žuči. Ovi gastrointestinalni sokovi imaju alkalnu pH vrijednost, tj. može uticati na bioraspoloživost lijekova (vidi sliku 1.14) ili kemijski stupiti u interakciju s njima.
• Intercelularni transport koji teče kroz pore između endotelnih ćelija. Dakle, duž gradijenta

koncentracije bez potrošnje energije, pretežno ulaze voda i anorganski joni.
Intracelularni transport55.


Intracelularni konjugat
Međućelijski

Egzocitoza

Endocitoza

Pasivno

Aktivan

Rice. 1.18. Shema transporta lijekova u tankom crijevu

Važno je napomenuti da je, za razliku od pasivnog transporta, aktivni transport zasićen, tj. s povećanjem koncentracije lijeka u crijevnom lumenu, njegova se apsorpcija može povećati samo do određenih vrijednosti, a daljnje povećanje protoka lijeka u lumen crijeva ne dovodi do povećanja procesa apsorpcije (slika 1.19. ).
Nakon apsorpcije lijeka u crijevima, može doći do metabolizma u epitelnim stanicama.
yaa
St.
od
gs
ona
shshch
ve
§ O
8° he ve
With
R
A
To
e
l
Količina primljene medicinske supstance
Rice. 1.19. Zavisnost količine apsorbirane ljekovite supstance od ulaznog -O-

Glavni parametri koji određuju količinu apsorbovane supstance u tankom crevu su njena rastvorljivost u vodi i propusnost kroz zid tankog creva (slika 1.20). Razvijeni su matematički modeli za predviđanje količine apsorbovanog LV57. Opšti pogled na odnos između efektivne permeabilnosti i udjela apsorbirane tvari prikazan je na Sl. 1.21 (pretpostavljalo se da je rastvorljivost supstance neograničena). Iz prikazanih podataka možemo zaključiti da ako je efektivna vrijednost permeabilnosti manja od 2, apsorpcija lijeka u tankom crijevu će biti nepotpuna, a ako je ovaj pokazatelj veći od 2, može se očekivati ​​potpuna apsorpcija58.
Molekulska težina, g/mol

Logaritam koeficijenta distribucije u sistemu oktanol/ulaz
Rice. 1.20. Propustljivost epitelne barijere difuzijom kao funkcija molekulske težine i lipofilnosti lijekova 56


With
e
više
e

Efikasno

Rice. 1.21. Veza između apsorpcije lijeka u tankom crijevu i njegove efektivne permeabilnosti59

Supstance sa malom rastvorljivošću su od posebnog interesa, jer je za njih maksimalna vrednost apsorpcije jednaka proizvodu rastvorljivosti i permeabilnosti60. Unatoč činjenici da se proces prijema bilo kojeg lijeka može opisati sljedećim dijagramom:
čvrsta lekovita
dissolution w
lekovita > supstanca
u tjelesnom obliku u rastvoru
za sporo rastvorljive supstance, proces rastvaranja je ograničavajući (slika 1.22).

Za slabo topive lijekove, brzina rastvaranja ograničava ulazak lijeka u tijelo; povećanje doze lijeka može dovesti do smanjenja njegove bioraspoloživosti. Na sl. Slika 1.23 prikazuje ovisnost koncentracije u krvi slabo topljive tvari (griseofulvin) za dvije doze - 250 i 500 mg. Kada se daje oralno, 250 mg lijeka se rastvara više nego kada se uzima 500 mg. Stoga, niža doza lijeka odgovara većoj sistemskoj bioraspoloživosti.
Prethodno otapanje ili žvakanje ubrzava proces rastvaranja, što obično doprinosi bržoj apsorpciji lijeka. Međutim, to povećava vjerojatnost interakcije lijeka s komponentama hrane, a područje interakcije lijeka s gastrointestinalnim sokovima se povećava. Stoga je preporučljivo neke lijekove žvakati ili otopiti prije upotrebe, dok se druge, posebno kapsule i tablete s enteričnom prevlakom koje štite aktivnu tvar od djelovanja klorovodične kiseline u želucu, ne mogu žvakati. -Q-

Rice. 1.23. Ovisnost koncentracije grizeofulvina

SAVJET Da biste povećali objekte na ekranu, istovremeno pritisnite Ctrl + Plus, a da biste smanjili objekte, pritisnite Ctrl + Minus
Ponekad su upute za lijekove napisane tako nespretno da ih je prosječnom korisniku vrlo teško razumjeti. A doktori i farmaceuti najčešće nemaju dovoljno vremena ni energije da kupcima objasne sve karakteristike svakog lijeka. U najboljem slučaju mogu samo detaljno objasniti preporučenu dozu. Stoga ćemo danas razjasniti nekoliko najčešćih pojmova koji se koriste u uputama za lijekove. Dakle, kako ga primijeniti rektalno, oralno, bukalno, sublingvalno?

Rektalno - kako ga koristiti?

Rektalna primjena lijekova uključuje njihovo uvođenje u rektum - u anus. Ova metoda omogućava aktivnim komponentama lijeka da brzo uđu u krvotok, apsorbiraju ih krvni sudovi rektuma i prodiru u krvožilni sustav. Nakon toga, zajedno s krvlju, lijek se širi kroz organe i sisteme, pružajući očekivani terapeutski učinak.

Lijekovi koji se primjenjuju rektalno često proizvode brži učinak nego kada se koriste u obliku tableta, imaju veću bioraspoloživost i imaju kraći vršni učinak od tableta i drugih lijekova koji se uzimaju oralno. Osim toga, rektalna metoda primjene izbjegava mučninu i omogućava postizanje terapeutskog učinka čak i uz povraćanje.

Prije rektalne primjene lijeka morate dobro oprati i osušiti ruke. Kada koristite supozitorije (svijeće), bolje je držati ruke hladne kako se proizvod ne bi otopio. Prilikom davanja lijeka važno je da se opustite i ne koristite silu. Nakon upotrebe lijeka, morate odmah spojiti zadnjicu kako ne bi odmah izašao. Većina lijekova za rektalnu primjenu savjetuje se da se koriste nakon pražnjenja crijeva. A nakon upotrebe, preporučljivo je ležati dvadeset pet minuta.

Oralno - kako ga koristiti?

Većina lijekova se koristi oralno. To je kroz usta, gutanjem lijeka. Većina oralnih lijekova se dobro apsorbira u sluzokoži probavnog trakta. Ponekad se, naprotiv, koriste lijekovi koji se slabo apsorbiraju, zahvaljujući čemu je moguće postići njihovu značajnu koncentraciju na pravom mjestu u gastrointestinalnom traktu.

Obično se koriste oralno sve vrste rastvora, kao i praškovi sa tabletama, kapsulama i pilulama. Postoji niz lijekova u složenim oblicima (na primjer, tablete s višeslojnom ljuskom), oni omogućavaju da se aktivna tvar otpušta posebno dugo, što pomaže produžiti terapeutski učinak.
Gotovo svi oralni lijekovi moraju se uzimati sa dovoljno tekućine. To im omogućava da se kreću kroz jednjak bez poteškoća.

Neki oralni lijekovi moraju se progutati cijele. Druge je, naprotiv, potrebno žvakati, zgnječiti ili otopiti u maloj količini tekućine. Slične suptilnosti upotrebe navedene su u uputama za lijek.

Transbukalni - kako se prijaviti?

Ova metoda upotrebe lijekova uključuje stavljanje lijeka u područje između gornje usne i desni ili iza obraza dok se potpuno ne otopi. Ovim načinom primjene, aktivne tvari lijeka ulaze u krvožilni sistem kroz sluznicu usne šupljine.

Vjeruje se da ovaj način primjene omogućava isporuku lijeka u krv, zaobilazeći klorovodičnu kiselinu u želucu, a također zaobilazeći jetru. Lijekovi koji se koriste bukalno pružaju brzi terapeutski učinak, što ih čini popularnim za veliki broj osoba vanredne situacije.

Međutim, ovim načinom primjene lijek se može apsorbirati samo na maloj površini sluznice usne šupljine, pa se na ovaj način koriste samo visokoaktivne tvari koje karakterizira mala doza. U osnovi, lijekovi se koriste bukalno za kardiovaskularnog sistema(na primjer, nitroglicerin), neki steroidi i barbiturati. Također je moguće koristiti određene vitamine i minerale na sličan način.

Sublingvalno - kako ga koristiti?

Na prvi pogled, metoda sublingvalne primjene lijeka je vrlo slična bukalnoj metodi. Kada se koristi sublingvalno, lijek se stavlja pod jezik dok se potpuno ne otopi. U ovom slučaju, lijek se jednako brzo apsorbira u krv, uvodi u vensku cirkulaciju i nakon prolaska kroz srce raspršuje se po cijelom tijelu kroz arterijsku cirkulaciju. Aktivne supstance kada se daju sublingvalno, obezbeđuju i brzi terapeutski efekat, nisu izloženi agresivnom delovanju okoline probavnog trakta i ne prolaze kroz jetru.

Jedina razlika između sublingvalne i transbukalne metode je u tome što sublingvalna arterija, koja je najveća žila usne šupljine, prolazi ispod jezika. Tu sve tvari (i lijekovi) dolaze najbrže.

U osnovi, za lijekove koji se mogu koristiti sublingvalno, moguć je i bukalni način primjene. Ovi lijekovi uključuju kardiovaskularne lijekove, steroide, kao i barbiturate, određene enzime, vitamine i minerale.

Neke vrste lijekova se preporučuju za upotrebu stavljanjem pod jezik. Ovaj način upotrebe koristi se uglavnom u odnosu na tablete - čvrste komprimirane dozne oblike. Međutim, u nekim slučajevima se propisuje i kod uzimanja drugih vrsta lijekova, kao što su prašci, tekućine ili aerosoli.

Sublingvalne tablete

Tablete namijenjene za upotrebu stavljanjem u sublingvalno područje, u medicinska praksa obično se naziva sublingvalno. Porijeklo ovog pojma povezano je s njegovim latinskim korijenima: zasnovan je na riječima “lingua”, što se prevodi kao “jezik” i “sub”, koje je korišteno za označavanje prijedloga “ispod”. Tako doslovno medicinski termin"sublingvalne tablete" - "podjezične tablete".

Kako koristiti sublingvalne tablete razne vrste obično slični jedni drugima. Dakle, da biste koristili lijek, morate ga staviti u sublingvalno područje i držati ga tamo dok se potpuno ne otopi, bez gutanja. U tom slučaju, vremenski period potreban za potpunu resorpciju tablete može varirati, ovisno o njenom sastavu i svojstvima.

Upotreba sublingvalnih tableta

Prepisivanje sublingvalnog oblika lijeka obično se zasniva na potrebi da se osigura najefikasniji ulazak aktivne supstance datog lijeka u krv. Činjenica je da se na stražnjoj strani i u sublingvalnom području nalazi veliki broj krvnih žila koji imaju visoku sposobnost apsorpcije, odnosno dobro upijaju tvari koje ulaze u ovo područje.

Tako se lijekovi koji se stavljaju pod jezik apsorbiraju direktno u krv pacijenta koji ih uzima, a da pri tom procesu ne ulaze u probavni trakt, gdje obično gube dio svojih svojstava. Osim toga, ovaj lijek je također vrijedan jer značajno smanjuje vjerojatnost alergijske reakcije, što može biti posebno važno za pacijente sklone njima.

Međutim, sublingvalna metoda uzimanja lijekova ima svoja ograničenja. Stoga morate pažljivo pratiti dozu uzetog lijeka, jer je količina aktivne tvari koja ulazi u krv ovim načinom primjene veća nego kod uobičajenog gutanja tableta. Osim toga, čestim korištenjem ove metode narušava se integritet zubne cakline.