Kvetiapin SZ uputstvo za upotrebu. Kvetiapin je lider u liječenju bipolarnog poremećaja, depresije i šizofrenije. Manični simptomi bipolarnog poremećaja, blagi do teški

Kvetiapin odnosi se na antipsihotike na koje je naviknut liječenje lijekovima raznih psihičkih poremećaja i bolesti.

Radar

Kvetiapin- ovo je ruski naziv, na latinskom lijek je označen kao Quetiapinum, a proizvodi se pod robnom markom "Quetiapine Canon".

Ovaj antipsihotik je registrovan u Ruskom registru lekova pod serijskim brojem LSR-008563/10 sa hemijska formula C21H25N3O2S.

IN medicinska nauka lijek pripada grupi lijekova namijenjenih liječenju shizofrenije i njenih manifestacija.

Ovaj lijek je dostupan samo u obliku ravnih dražeja prekrivenih gustom filmskom školjkom. Njihova jezgra je bijela, a film je biserno plavi.

Compound

Količina kvetiapina u lijeku direktno ovisi o njegovoj dozi:

  • U tabletama od 25 mg glavna supstanca je 28,78 mg.
  • U tabletama od 100 mg, kvetiapin hemifumarat - 115,14 mg.
  • U tabletama od 200 mg - 230,27 mg.
  • U tabletama od 300 mg - 345,4 mg.

Brojni pomoćni sastojci se koriste kao dodatne komponente u svim oblicima oslobađanja - to su hidrogen fosfati, kalcijum i magnezijum stearat, kukuruzni skrob, natrijum, celuloza, glicerin, talk, boje itd.

Akcija

Lijek kvetiapin ima antipsihotično djelovanje. To je antipsihotik s atipičnim mehanizmom djelovanja na ljudski nervni sistem.

Na biohemijskom nivou, proizvod normalizuje rad dopaminskih i serotoninskih receptora.

Struktura kvetiapina omogućava smanjenje rizika od nuspojava od njegove upotrebe, pa se ovaj antipsihotik povoljno upoređuje s analozima iz drugih grupa psihotropnih supstanci.

Karakteristike kvetiapina

Lijek se uglavnom koristi za liječenje zabludnih simptoma, bipolarnog poremećaja, šizofrenije i paranoidnog sindroma.

I iako postoji mnogo drugih antipsihotika za liječenje ovih poremećaja, Quetiapin ima takve karakteristike, zbog kojih ga psihijatri često radije prepisuju:

  1. Lijek ima mnogo manje šanse od drugih psihotropnih lijekova da izazove pospanost, vrtoglavicu, letargiju i letargiju, te neuroleptički sindrom.
  2. Neuroleptik praktično nema efekta na debljanje, tj. Teško im je da dobiju na težini tokom tretmana.
  3. Nivo prolaktina se često ne povećava kada uzimate kvetiapin.
  4. Lijek ima izraženu efikasnost protiv simptoma depresije kod mentalnih poremećaja, tj. ih dobro zaustavlja. Stoga se ovaj lijek može koristiti za liječenje bipolarnih poremećaja u kombinaciji s normomimeticima i antidepresivima.

Pharmakinetics

Naučnici su u posebnim eksperimentima otkrili da uzimaju kvetiapin dva puta dnevno daje željeni terapeutski efekat.

To se objašnjava činjenicom da učinak antipsihotika na nervne receptore traje oko 12 sati.

Budući da unos hrane ne utječe na apsorpciju lijeka, tijelo se apsorbira prilično brzo, a njegova maksimalna koncentracija u krvi se otkriva sat i pol nakon oralnog uzimanja tablete. Zatim se lijek aktivno vezuje za proteinske frakcije u plazmi (83%).

Oksidacija antipsihotika se dešava u jetri, on se razlaže na elemente koji ne utiču na biohemijsku ravnotežu u telu.

Budući da ovaj lijek ne stvara stabilne kemijske veze s drugim hemikalije, često se koristi zajedno sa drugim lekovima.

Potpuno oslobađanje organizma od kvetiapina, putem fecesa, nastaje 14-15 sati nakon njegove primjene, 5% se izlučuje u izvornom stanju, a 95% kao raspadnuti elementi (metaboliti).

Indikacije za upotrebu

  1. Liječenje negativnih i pozitivnih manifestacija.
  2. Terapija ili prevencija manije.
  3. blage do umjerene težine.
  4. Simptomi.

Kontraindikacije

  1. Intolerancija na komponente.
  2. Period djetinjstva, do 18 godina.
  3. Trudnoća, dojenje.
  4. Psihoze u pozadini.
  5. Uzimanje lijeka istovremeno s antifungalnim ili antibakterijskim lijekovima.

Pod strogim kontrolu Prema rečima doktora, kvetiapin uzimaju hipertoničari, osobe sa kardiovaskularnim poremećajima, dijabetes melitus, epilepsija, inflamatorne bolesti bronhopulmonalni sistem.

Uputstvo za upotrebu

Režime liječenja kvetiapinom izrađuje liječnik u skladu s vrstom i težinom mentalnog poremećaja, karakteristikama njegovog načina života i zdravstvenim stanjem.

Shizofrenija

Prvog dana terapije pacijenti uzimaju 50 mg lijeka dnevno, drugog 100 mg, trećeg - 200 mg, a četvrtog - 300 mg.

Petog dana, u skladu sa postignutim efektom, doza se određuje u rasponu od 300-450 mg.

Tokom liječenja, psihijatar može prilagoditi dozu na 750 mg dnevno.

Manični simptomi bipolarnog poremećaja, blagi do teški

Terapija počinje sa 100 mg kvetiapina dnevno, zatim (drugog dana) doza se povećava na 200 mg, trećeg dana - 300 mg, četvrtog - 400 mg.

Ljekari propisuju maksimalno 800 mg lijeka dnevno.

Teški depresivni poremećaji povezani s bipolarnim poremećajem

Kvetiapin se uzima jednom dnevno, prije spavanja.

U takvim slučajevima, liječnici propisuju ne više od 300 mg lijeka dnevno prema sljedećoj shemi:

  • prvi dan - 50 mg;
  • drugi dan - 100 mg;
  • treći dan - 200 mg;
  • četvrti - 300 mg.

Stariji pacijenti

Za njih je početna dnevna doza 25 mg. Postepeno se povećava dok se ne postigne željeni efekat.

Nuspojave

  1. Vrtoglavica, zbunjenost, nesvjestica, pospanost.
  2. Leukopenija, promene nivoa lipida i holesterola u krvi, pad hemoglobina.
  3. Suva usta i koža.
  4. Povećanje telesne težine.
  5. Mučnina, povraćanje, nesanica, probavne smetnje, ljutnja i razdražljivost – prilikom prekida uzimanja lijeka.

Nuspojave neuroleptički simptomi se najčešće javljaju u prvim danima uzimanja.

Pacijenti su zabrinuti zbog pospanosti, suvih usta, letargije. U budućnosti, ove pojave nestaju. Ako se čuvaju duže od četiri dana, trebate se posavjetovati s liječnikom i odlučiti o zamjeni lijeka njegovim analogom.

Oblici lijeka

Kvetiapin tablete su dostupne u različitim dozama:


Pakovanje može sadržavati 3 ili 6 pakovanja od po 10, 15, 30 tableta.

Postoji oblik lijeka dugog djelovanja - Quetiapine Prolong . Dostupan je u 150, 200, 300, 400 mg, respektivno lekovita supstanca u njima - 172,69; 230.26; 345.38; 460,51 mg.

Prednosti ovog oblika kvetiapina su što se koristi jednom dnevno, a efekat traje do sledećeg dana.

Najbolje do datuma

Lijek se čuva na tamnom, hladnom mjestu i ne gubi svoja terapeutska svojstva 4 godine.

Cijena

Kvetiapin proizvode ruske kompanije Canonpharma Production, Vertex, a takođe i pod trgovačko ime"Quetiapine-SZ" farmaceutsko preduzeće "Northern Star".

Lijek se može kupiti u Moskvi i drugim gradovima na recept, cijena lijeka varira od 300 do 400 rubalja , zavisi od pakovanja i doze antipsihotika.

"Kvetiapin" se odnosi na atipične antipsihotike, njegova aktivna supstanca je kvetiapin. Doziranje tableta može biti sljedeće: 25, 100, 150, 200 mg. Kada kvetiapin uđe u tijelo, počinje interakciju s receptorima koji se nalaze u mozgu:

  • 5-HT2 serotonin (uglavnom);
  • D1- i D2-dopamin;
  • alfa1 i alfa2 adrenergički receptori;
  • histamin.

Trajanje komunikacije aktivna supstanca sa D2 i 5-HT2 receptorima - najmanje 12 sati Standardni testovi pokazuju antipsihotičku aktivnost lijeka. Lijek učinkovito utječe na pozitivne i negativne manifestacije šizofrenije.

Farmakokinetika

Kada se proguta, lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, podvrgavajući se metabolizmu u jetri. Oko 83% kvetiapina se vezuje za proteine ​​plazme. Unos hrane ne utiče posebno na biološku aktivnost leka.

Poluvrijeme eliminacije je oko 7 sati. Supstanca se izlučuje iz organizma prirodnim putem (urinom i izmetom) uglavnom u obliku metabolita. Samo mali dio ostaje nepromijenjen.

U kojim slučajevima se propisuje kvetiapin?

Kvetiapin se koristi za sljedeće indikacije:

  • psihoze (akutne, kronične);
  • šizofrenija, uključujući hebefreniju;
  • manična epizoda u strukturi bipolarnog afektivnog poremećaja (BD);
  • depresivna epizoda umjerene, teške težine u strukturi bipolarnog poremećaja;
  • veliki depresivni poremećaj.

Treba imati na umu da kvetiapin nije namijenjen za sprječavanje razvoja maničnih i depresivnih epizoda.

Kontraindikacije za upotrebu kvetiapina

Kvetiapin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  • preosjetljivost na lijek;
  • istovremena upotreba inhibitora CYP3A4 (antifungalni lijekovi, inhibitori HIV proteaze, kao i eritromicin, klaritromicin, nefazodon);
  • starost do 18 godina;
  • dojenje.

Sa oprezom se propisuje:

  • Starim ljudima;
  • trudnice;
  • osobe koje pate od cerebrovaskularnih, kardiovaskularnih bolesti ili drugih stanja koja mogu biti praćena arterijskom hipotenzijom;
  • sa anamnezom napadaja;
  • at zatajenje jetre.

Kako uzimati kvetiapin

Kvetiapin se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Doza i učestalost primjene ovise o bolesti. Razmotrimo kako koristiti lijek za određene indikacije.

Terapija šizofrenije, psihoze

Tokom prva 4 dana dnevna doza kvetiapina će biti sljedeća:

  • u prva 24 sata - 50 mg;
  • 2. dan - 100 mg;
  • 3. dan - 200 mg;
  • na dan 4 - 300 mg.

Nakon toga, dnevna količina se prilagođava dok se ne postigne željeni terapeutski efekat. U pravilu, terapijska doza je 300-450 mg (dnevno) i može varirati od 150 mg do 750 mg/dan. (ovisno o rezultatima terapije). Dnevna količina ne bi trebala prelaziti 750 mg. Kod liječenja šizofrenije i psihoze lijek treba uzimati 2 puta dnevno.

Terapija bipolarnog poremećaja

Za pacijente s maničnom epizodom u strukturi bipolarnog poremećaja, dnevna količina kvetiapina u prva 4 dana liječenja bit će sljedeća:

  • 1 dan - 100 mg;
  • 2. dan - 200 mg;
  • 3. dan - 300 mg;
  • 4. dan - 400 mg.

Do 6. dana količina lijeka se može povećati na 800 mg (dnevno). Treba uzeti u obzir da se doza može povećati za najviše 200 mg/dan. U prosjeku postići terapeutski efekat, moraćete da uzimate 400-800 mg/dan. Doza ovisi o težini stanja i individualnoj podnošljivosti lijeka. Dnevna količina ne smije biti veća od 800 mg. Lijek se uzima 2 puta dnevno.

Za ublažavanje depresivne epizode u sastavu BAR-a "Quetiapin" potrebno je piti 1 r./dan (noću). Režim liječenja prva četiri dana:

  • 1 dan - 50 mg;
  • 2 dana - 100 mg;
  • 3 dana - 200 mg;
  • 4 dana - 300 mg.

specialne instrukcije

Kod starijih pacijenata i pacijenata s disfunkcijom jetre, kvetiapin treba započeti s dnevnom dozom od 25 mg. Nakon toga, doza se dnevno povećava za 25-50 mg dok se psihičko stanje ne normalizuje. U početnom periodu liječenja uzimanje kvetiapina može izazvati pojavu ortostatske hipotenzije.

Lijek se ne može koristiti za ublažavanje psihoza koje su se razvile u pozadini demencije. Ako se pojave znaci tardivne diskinezije (tremor, nervni tikovi, anksioznost, itd.), dnevnu količinu kvetiapina treba smanjiti.

Lijek treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji smanjuju aktivnost centralnog nervnog sistema. Treba imati na umu da kvetiapin može izazvati ili pojačati promjene u ponašanju i suicidalne sklonosti, posebno kod osoba mlađih od 24 godine. pate od depresije i drugih mentalnih poremećaja.

Negativne reakcije

Tokom liječenja kvetiapinom mogu se razviti sljedeće negativne reakcije:

  • pospanost;
  • vrtoglavica;
  • dispepsija;
  • poremećaji srčanog ritma;
  • hipotenzija;
  • povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • povećanje količine holesterola, triglicerida.

Kod nekih pacijenata dolazi do povećanja tjelesne težine i razvoja astenije. Tokom perioda upotrebe "Quetiapina" koncentracija hormona se blago smanjuje štitne žlijezde(ukupni i slobodni T4), najniži nivoi se primećuju na 2 i 4 nedelje. Uz dugotrajnu upotrebu, smanjenje nivoa hormona se ne opaža.

Moguće je otkazati liječenje, koje se provodi postepeno. S tim u vezi, postoji rizik od pojave i/ili intenziviranja manifestacija tardivne diskinezije. Ako se razviju znaci malignog neuroleptičkog sindroma (hipertermija, rigidnost mišića (ukočenost), labilnost autonomnog nervnog sistema), kvetiapin treba prekinuti. Nagli prestanak uzimanja lijeka može biti praćen sindromom ustezanja, njegovi simptomi su: povraćanje, mučnina, poremećaji sna.

Druge negativne reakcije koje se mogu pojaviti tokom liječenja kvetiapinom:

1. Nervni sistem:

  • tremor;
  • anksioznost;
  • glavobolja;
  • nesanica;
  • akatizija;
  • konvulzije;
  • nemir;
  • depresija.

2. Respiratorni sistem:

  • curenje iz nosa;
  • faringitis.

3. Probavni sistem:

  • suva usta;
  • hepatitis;
  • poremećaji stolice;
  • povraćati;
  • mučnina;

4. Alergijske reakcije:

  • anafilaktički šok;
  • angioedem;
  • osip.

5. Ostalo:

  • oštećenje vida;
  • bol u grudima, donjem dijelu leđa;
  • niska temperatura;
  • mijalgija.

Interakcija s drugim lijekovima

U slučaju istovremene primjene "Quetiapina" s lijekovima koji aktiviraju enzimski sistem (npr. "Carbamazepin"), postoji mogućnost smanjenja aktivne tvari u krvnoj plazmi. U tom slučaju, možda ćete morati povećati dozu lijeka. Farmakokinetika preparata litijuma se ne menja kada se daju istovremeno sa kvetiapinom. Drugi lijekovi koji deprimiraju centralni nervni sistem, kao i alkohol, povećavaju vjerovatnoću negativnih reakcija tokom liječenja lijekom.

Analozi, cijena "Quetiapina"

U prodaji možete pronaći analoge "Quetiapina". To uključuje:

  • "Bočica kvetiapina";
  • "Quentiax";
  • "Kvetiapin fumarat";
  • "Seroquel";
  • "Ketiap";
  • "Kvetitex";
  • "Kutipin";
  • "Cumental";
  • "Servitel".

Cijena lijeka ovisi o dozi aktivne tvari. Cijena za 1 pakovanje “Quetiapina” koje sadrži 60 tableta. uz dozu od 25 mg, prosjek će biti od 216 rubalja. Lijek s dozom od 100 mg košta od 690 rubalja. (1 pakovanje sadrži 60 tableta).

"Quetiapin" i njegovi analozi prodaju se u ljekarnama samo na liječnički recept. Lijek čuvajte na suhom, tamnom mjestu na temperaturi do 25°C. Lijek čuva lekovita svojstva u roku od 2 godine.

Antipsihotik (neuroleptik). Pokazuje veći afinitet za serotonin 5HT 2 receptore u odnosu na dopaminske D 1 i D 2 receptore u mozgu. Takođe ima visok afinitet za histaminske i α1 receptore i manje izražen afinitet za α2 receptore. Nema afiniteta za m-holinergičke receptore i benzodiazepinske receptore.

Kvetiapin u dozi koja efikasno blokira dopaminske D2 receptore uzrokuje samo blagu katalepsiju. Selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičkih A10-dopaminskih neurona u poređenju sa A9-nigrostriatalnim neuronima uključenim u motoričku funkciju.

Ne uzrokuje dugotrajno povećanje nivoa prolaktina.

U skladu sa rezultatima pozitronske emisione tomografije, efekat kvetiapina na serotonin 5HT 2 i dopamin D 2 receptore traje do 12 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane nema značajan uticaj na bioraspoloživost kvetiapina.

Farmakokinetika kvetiapina je linearna.

Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 83%.

Podložan intenzivnom metabolizmu. In vitro studije su pokazale da je ključni enzim u metabolizmu kvetiapina CYP3A4. Glavni metaboliti otkriveni u krvnoj plazmi nemaju izraženu farmakološku aktivnost.

T1/2 je oko 7 sati. Manje od 5% kvetiapina se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega ili kroz crijeva. Otprilike 73% metabolita izlučuje se bubrezima, a 21% kroz crijeva. Prosječni klirens kvetiapina kod starijih pacijenata je 30-50% manji nego kod pacijenata u dobi od 18 do 65 godina.

Prosječni klirens kvetiapina u plazmi bio je približno 25% manji kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min/1,73 m2) i kod pacijenata s oštećenjem jetre (kompenzirana alkoholna ciroza), ali individualni nivoi klirensa su bili unutar raspona , što odgovara zdravim ljudima.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Kada se koristi kod odraslih, početna doza je 50 mg/dan, za starije pacijente - 25 mg/dan. Zatim se doza postupno povećava prema shemi. U zavisnosti od kliničkog efekta i individualne osetljivosti, efektivna terapijska doza može biti 150-750 mg/dan.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, početna doza je 25 mg/dan. Povećanje dnevne doze treba da bude 25-50 mg dok se ne postigne optimalan efekat.

Interakcija

At istovremena upotreba s ketokonazolom, eritromicinom, teoretski je moguće povećati koncentraciju kvetiapina u krvnoj plazmi i razviti nuspojave.

Kada se koristi istovremeno s fenitoinom, karbamazepinom, barbituratima, rifampicinom, klirens kvetiapina se povećava i smanjuje njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s tioridazinom, klirens kvetiapina može biti povećan.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, pospanost, vrtoglavica, anksioznost; rijetko - ZNS.

Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, arterijska hipertenzija.

Izvana probavni sustav: konstipacija, suva usta, dispepsija, dijareja, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima (ALT, AST, GGT), bol u stomaku.

Iz hematopoetskih organa: asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija; rijetko - eozinofilija.

Sa strane mišićno-koštanog sistema: mijalgija.

Iz respiratornog sistema: rinitis.

Dermatološke reakcije: osip, suva koža.

Iz organa sluha: bol u uhu.

Izvana genitourinarnog sistema: infekcije urinarnog trakta.

S metaboličke strane: blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi.

Iz endokrinog sistema: malo reverzibilno smanjenje nivoa tiroidnih hormona (posebno ukupnog i slobodnog T4), ovisno o dozi.

Ostalo: astenija, bol u donjem delu leđa, povećanje telesne težine, groznica, bol u grudima.

Indikacije

Akutne i kronične psihoze (uključujući šizofreniju).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na kvetiapin.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće i dojenja, upotreba je moguća u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Nije poznato da li se kvetiapin izlučuje u majčino mleko. Ako je upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile mutagene i klastogene učinke kvetiapina. Nije bilo efekta kvetiapina na plodnost (smanjenje muške plodnosti, pseudotrudnoća, produženi period između dva estrusa, povećan prekoitalni interval i smanjena stopa trudnoće), ali se dobijeni podaci ne mogu direktno prenijeti na ljude, jer Postoje specifične razlike u hormonskoj kontroli reprodukcije.

Koristi se za disfunkciju jetre

Kvetiapin se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Upotreba kod starijih pacijenata

Koristiti s oprezom kod starijih osoba, posebno kada istovremena primjena lijekovi koji produžavaju QT interval.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima i drugim stanjima koja su povezana sa rizikom arterijska hipotenzija, posebno na početku liječenja i kod starijih osoba; kada postoji anamneza napadaja.

Kvetiapin se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega.

Uz oprez koristiti istovremeno s lijekovima koji produžavaju QT interval (posebno kod starijih osoba); s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem, kao i sa etanolom; sa potencijalnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, eritromicin).

Ako se NMS razvije tokom liječenja, kvetiapin treba prekinuti i propisati odgovarajuće liječenje.

Kod dugotrajne upotrebe postoji rizik od razvoja tardivne diskinezije. U takvim slučajevima potrebno je smanjiti dozu kvetiapina ili ga prekinuti.

Koristite oprezno u kombinaciji sa drugim lekovima koji utiču na aktivnost centralnog nervnog sistema, kao i sa etanolom.

U eksperimentalnim studijama koje su proučavale kancerogenost kvetiapina, zabilježeno je povećanje incidencije adenokarcinoma dojke kod pacova (u dozama od 20, 75 i 250 mg/kg/dan), što je povezano sa produženom hiperprolaktinemijom.

Kod mužjaka štakora (250 mg/kg/dan) i miševa (250 i 750 mg/kg/dan), došlo je do povećanja incidencije benignih adenoma iz folikularnih ćelija štitaste žlezde, što je bilo povezano sa poznatim mehanizmom specifičnim za glodavce. povećan jetreni klirens tiroksina.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Kvetiapin može uzrokovati pospanost, pa se pacijentima ne preporučuje obavljanje poslova koji zahtijevaju koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).

U ovom članku možete pronaći upute za upotrebu medicinski proizvod Kvetiapin. Izneti su recenzije posetilaca sajta – potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi antipsihotika Kvetiapin u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: da li je lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije uočene i nuspojave, možda nije navedeno od strane proizvođača u napomeni. Analozi kvetiapina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje shizofrenije, deluzijskih poremećaja i drugih psihoza kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Kvetiapin- antipsihotik (neuroleptik). Pokazuje veći afinitet za serotoninske 5HT2 receptore u odnosu na dopaminske D1 i D2 receptore u mozgu. Takođe ima visok afinitet za histaminske i alfa1 receptore i manje izražen afinitet za alfa2 receptore. Nema afiniteta za m-holinergičke receptore i benzodiazepinske receptore.

Kvetiapin u dozi koja efikasno blokira dopaminske D2 receptore uzrokuje samo blagu katalepsiju. Selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičkih A10-dopaminskih neurona u poređenju sa A9-nigrostriatalnim neuronima uključenim u motoričku funkciju.

Ne uzrokuje dugotrajno povećanje nivoa prolaktina.

U skladu sa rezultatima pozitronske emisione tomografije, efekat kvetiapina na serotonin 5HT2 i dopamin D2 receptore traje do 12 sati.

Compound

Kvetiapin + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane nema značajan uticaj na bioraspoloživost kvetiapina. Farmakokinetika kvetiapina je linearna. Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 83%. Podložan intenzivnom metabolizmu. Studije su otkrile da je ključni enzim u metabolizmu kvetiapina CYP3A4. Glavni metaboliti otkriveni u krvnoj plazmi nemaju izraženu farmakološku aktivnost. Manje od 5% kvetiapina se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega ili crijeva. Otprilike 73% metabolita izlučuje se bubrezima, a 21% kroz crijeva.

Indikacije

  • akutne i kronične psihoze (uključujući šizofreniju).

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 300 mg (proizvođači Stada, North Star - SZ).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Oralno, 2 puta dnevno, bez obzira na obroke.

Liječenje akutnih i kroničnih psihoza, uključujući šizofreniju. Dnevna doza za prva 4 dana terapije: 50 mg - 1. dan, 100 mg - 2. dan, 200 mg - 3. dan, 300 mg - 4. dan. Počevši od 4. dana, dozu treba prilagoditi na efektivnu dozu u rasponu od 300 do 450 mg dnevno. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, doza može varirati od 150 do 750 mg dnevno.

Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja. Dnevna doza u prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. Nakon toga u roku od 6 dana dnevna doza povećati na 800 mg, ali ne više od 200 mg dnevno. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, doza može varirati od 200 do 800 mg dnevno. Efektivna doza je 400 do 800 mg dnevno.

Starije godine. Klirens kvetiapina iz plazme kod starijih pacijenata smanjen je za 30-50% u odnosu na mlade pacijente, pa se lijek treba propisivati ​​s oprezom, posebno na početku liječenja. Početna doza je 25 mg na dan, nakon čega slijedi povećanje od 25-50 mg dnevno dok se ne postigne efikasna doza.

Zatajenje bubrega i jetre. U slučaju zatajenja bubrega i/ili jetre, liječenje kvetiapinom treba započeti s 25 mg dnevno, nakon čega slijedi dnevno povećanje od 25-50 mg dok se ne postigne efikasna doza.

Nuspojava

  • glavobolja;
  • pospanost;
  • vrtoglavica;
  • anksioznost;
  • neuroleptički maligni sindrom (NMS);
  • ortostatska hipotenzija;
  • tahikardija;
  • arterijska hipertenzija;
  • zatvor, dijareja;
  • suva usta;
  • dispepsija;
  • prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima (ALT, AST, GGT);
  • bol u stomaku;
  • asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija, eozinofilija;
  • mijalgija;
  • rinitis;
  • osip;
  • suha koža;
  • bol u uhu;
  • infekcije urinarnog trakta;
  • blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi;
  • malo reverzibilno smanjenje razine hormona štitnjače ovisno o dozi (posebno ukupnog i slobodnog T4);
  • astenija;
  • bol u donjem dijelu leđa;
  • debljanje;
  • vrućica;
  • bol u prsima.

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na kvetiapin.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće i dojenja, upotreba je moguća u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Nije poznato da li se kvetiapin izlučuje u majčino mleko. Ako je upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile mutagene i klastogene učinke kvetiapina. Nije bilo efekta kvetiapina na plodnost (smanjenje muške plodnosti, pseudotrudnoća, produženi period između dva estrusa, povećan prekoitalni interval i smanjena stopa trudnoće), ali se dobijeni podaci ne mogu direktno prenijeti na ljude, jer Postoje specifične razlike u hormonskoj kontroli reprodukcije.

Upotreba kod dece

Sigurnost i djelotvornost lijeka kod djece i adolescenata nije proučavana.

Upotreba kod starijih pacijenata

Koristiti s oprezom kod starijih osoba, posebno kada uzimaju lijekove koji produžavaju QT interval.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima i drugim stanjima povezanim s rizikom od arterijske hipotenzije, posebno na početku liječenja i kod starijih osoba; kada postoji anamneza napadaja.

Kvetiapin se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega.

Uz oprez koristiti istovremeno s lijekovima koji produžavaju QT interval (posebno kod starijih osoba); s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem, kao i sa etanolom; sa potencijalnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, eritromicin).

Ako se NMS razvije tokom liječenja, kvetiapin treba prekinuti i propisati odgovarajući tretman.

Kod dugotrajne upotrebe postoji rizik od razvoja tardivne diskinezije. U takvim slučajevima potrebno je smanjiti dozu kvetiapina ili ga prekinuti.

Koristiti sa oprezom u kombinaciji sa drugim lekovima koji utiču na aktivnost centralnog nervnog sistema, kao i sa etanolom (alkoholom)

U eksperimentalnim studijama koje su proučavale kancerogenost kvetiapina, zabilježeno je povećanje incidencije adenokarcinoma dojke kod pacova (u dozama od 20, 75 i 250 mg/kg dnevno), što je povezano sa produženom hiperprolaktinemijom.

Kod mužjaka štakora (250 mg/kg dnevno) i miševa (250 i 750 mg/kg dnevno), uočeno je povećanje incidencije benignih adenoma iz folikularnih ćelija štitnjače, što je povezano s poznatim mehanizmom specifičnim za glodavce. povećanog klirensa tiroksina u jetri.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Kvetiapin može uzrokovati pospanost, pa se pacijentima ne preporučuje obavljanje poslova koji zahtijevaju koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s ketokonazolom i eritromicinom, teoretski je moguće povećati koncentraciju kvetiapina u krvnoj plazmi i razviti nuspojave.

Kada se koristi istovremeno s fenitoinom, karbamazepinom, barbituratima, rifampicinom, klirens kvetiapina se povećava i smanjuje njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s tioridazinom, klirens kvetiapina može biti povećan.

Analozi lijeka Quetiapin

Strukturni analozi prema aktivna supstanca:

  • Victoel;
  • Quentiax;
  • Quetiapine Canon;
  • kvetiapin Canon Prolong;
  • Quetiapine Sun;
  • Quetiapine Stada;
  • Quetiapine Vial;
  • Quetiapine SZ;
  • kvetiapin hemifumarat;
  • kvetiapin fumarat;
  • Kvetitex;
  • Ketiap;
  • Ketilept;
  • Cumental;
  • Kutipin;
  • Lakvel;
  • Nantharid;
  • Servitel;
  • Seroquel;
  • Seroquel Prolong.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Kvetiapin vam omogućava da brzo normalizujete svoje opšte mentalno stanje i smatra se jednim od najbolje droge za liječenje bipolarnog poremećaja, šizofrenije, depresije i.

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta sa bikonveksnom strukturom, kapsule imaju filmski omotač na vrhu i plave su boje sa bisernim sjajem. Doziranje može biti različito - 25, 100, 150 i 200 mg. Tablete se nalaze u ćelijskim blisterima od 10 komada. Jedno kartonsko pakovanje može sadržavati 3 blistera.

Šta lijek sadrži?

Komponente:

Komponente ljuske:

  • talk;
  • glicerol;
  • hipromeloza;
  • srebrna boja.

Farmakološka svojstva

Kvetiapin ima antipsihotične efekte. Ovo lijek je atipičan, po svojstvima je sličan receptorima tipa serotonina ili hidroksitriptamina.

Osim toga, postoji jasan afinitet za alfa1-adrenergičke receptore i receptore tipa histamina, ali u odnosu na alfa2-adrenergičke receptore afinitet je smanjen. U standardnim ispitivanjima, kvetiapin pokazuje jaku antipsihotičku aktivnost.

Tokom oralna primjena uočava se brza apsorpcija u želucu i crijevima, zatim se aktivni metabolizam lijeka javlja u jetri. Tijekom metabolizma pojavljuje se nekoliko metabolita koji su neaktivni i uglavnom se nalaze u krvnoj plazmi.

Konzumiranje hrane ne utiče na nivo bioraspoloživosti glavnog aktivnog sastojka. Gotovo 83% glavne supstance se veže za proteine ​​plazme. Izlučivanje se uglavnom događa urinom, a izmet se izlučuje u obliku metabolita. U nepromijenjenom stanju izlučuje se u malim količinama.

Kada je lijek posebno efikasan?

Kvetiapin se preporučuje kod sledećih poremećaja:

  • psihoze raznih vrsta;
  • shizofrenija;
  • manične epizode povezane s bipolarnim poremećajima;
  • bipolarni afektivni poremećaj;
  • veliki depresivni poremećaj;

Kada proizvod može biti opasan?

  • ako postoji netolerancija na sastavne elemente proizvoda;
  • tokom istovremene terapije inhibitorima CYP3A4, na primjer, inhibitorima HIV proteaze, eritromicinom, lijekovima azola s antifungalnim tipom, klaritromicinom i nefazodonom;
  • ne preporučuje se za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina;
  • prilikom dojenja.

Osim toga, kvetiapin treba uzimati s oprezom u sljedećim stanjima:

  • ako postoji istorija bolesti srca i krvnih sudova, kao i;
  • at razne bolesti kod kojih postoji velika vjerovatnoća arterijske hipotenzije;
  • za liječenje starijih pacijenata;
  • sa zatajenjem bubrega;
  • ako postoji anamneza napadaja;
  • tokom trudnoće.

Strategija i taktika primjene

Značajke upotrebe i doziranja kvetiapina će se razlikovati ovisno o svrsi primjene.

Terapija psihoze i šizofrenije

Za vrijeme akutnih i kroničnih psihoza, kao i šizofrenije, doza lijeka u prva 4 dana izračunava se prema sljedećoj shemi:

  • u prva 24 sata – 50 mg;
  • drugi dan – 100 mg;
  • trećeg dana doza se povećava na 200 mg;
  • zatim se četvrti dan povećava na 300 mg.

Dozu tada treba prilagoditi kliničkoj efektivna doza. Najefikasnija doza u takvim slučajevima obično varira od 300 do 450 mg dnevno. U zavisnosti od efikasnosti lečenja, doza može biti od 150 mg do 750 mg dnevno.

Pacijenti sa maničnim i bipolarnim poremećajima

Za manične epizode praćene bipolarnim poremećajima, dnevna doza za prve četiri dani terapije se računaju prema sljedećoj shemi:

  • u prva 24 sata treba uzeti 100 mg;
  • drugog dana terapije, doza se povećava na 200 mg;
  • trećeg dana doza je 300 mg;
  • četvrtog dana preporučuje se povećanje doze na 400 mg.

Bliže šestom danu liječenja, doza se može povećati na 800 mg. Povećanje dnevne doze ne smije biti više od 200 mg.

U liječenju šizofrenije, najveća dnevna doza ne smije biti veća od 750 mg. Za manične poremećaje, najveća dnevna doza ne smije biti veća od 800 mg.

Stariji bolesnici, kao i pacijenti sa zatajenjem bubrega ili jetre, trebaju započeti liječenje s 25 mg dnevno. Zatim se postepeno svaki dan povećava za 25-50 mg do potpunog oporavka.

Posebni uslovi

Upotreba lijeka u trudnoći može se obaviti kada je očekivana korist za majku veća od štete za dijete. Tokom dojenje upotreba lijeka nije dozvoljena.

Simptomi predoziranja

Tokom terapijske terapije kvetiapinom, simptomi predoziranja se javljaju u rijetkim slučajevima. Obično je predoziranje praćeno pojava sledećih stanja:

  • povećana sedacija;
  • ponekad se javlja tahikardija;
  • Krvni pritisak se može smanjiti.

Ako se ovi simptomi iznenada jave, potrebno je izvršiti ispiranje želuca, a također uzeti aktivni ugalj ili lijekove s laksativnim djelovanjem koji mogu ukloniti neapsorbirani kvetiapin.

Nuspojave

Kod liječenja kvetiapinom obično se javljaju nuspojave koje utiču na nervni, probavni, respiratorni, kardiovaskularni sistem. Ponekad se mogu javiti alergijske reakcije.

Tokom terapije, u rijetkim slučajevima, mogu se pojaviti sljedeći neugodni simptomi:

  • stanje povećane pospanosti;
  • poremećaj crijeva, odnosno česti zatvor;
  • pojava tahikardije;
  • pojava hipotenzije;
  • povećana suha usta;
  • povećan nivo holesterola;
  • povećane razine triglicerida u krvnoj plazmi;
  • može se primijetiti umjerena dispepsija, rinitis;
  • Na početku liječenja može doći do povećanja tjelesne težine.

Uz dugotrajno terapijsko liječenje može se pojaviti diskinezija. U tim slučajevima potrebno je smanjiti dozu ili potpuno napustiti liječenje.

Ali prestanak uzimanja lijeka ne bi trebao biti nagli. Naglo povlačenje obično rezultira mučninom, povraćanjem, a ponekad i nesanicom.

specialne instrukcije

S obzirom na to da lek utiče na centralni nervni sistem, treba ga uzimati sa velikim oprezom zajedno sa drugim lekovima koji deluju supresivno na centralni nervni sistem i zajedno sa alkoholnim pićima.

Ako se ortostatska hipotenzija javi tijekom uzimanja kvetiapina, doza se smanjuje ili se liječenje potpuno prekida.

Ponekad se prilikom upotrebe ovog lijeka javljaju maligni simptomi u takvim slučajevima, lijek se prekida. Povlačenje treba raditi polako.

Budući da upotreba lijeka može uzrokovati pospanost, najbolje je izbjegavati vožnju ili obavljanje poslova koji zahtijevaju budnost tokom perioda liječenja.

Pre nego što uzmete svoju prvu pilulu

Mišljenje liječnika i recenzije pacijenata koji već uzimaju lijek Quetiapin bit će korisno proučiti svima kojima je ovaj lijek propisan.

Pregled psihijatra

Kvetiapin je antipsihotik koji pomaže u liječenju ozbiljnih poremećaja centralnog nervnog sistema.

Efekat uzimanja je dosta spor, tako da ne treba očekivati ​​da će doći do poboljšanja od prvih dana uzimanja. Ovaj lijek se akumulira u tijelu i vremenom počinje djelovati na nervni sistem.

Nakon toga se opaža da se psiha normalizira, različito mentalnih poremećaja. Ovaj lijek se često uzima za nesanicu, mentalne i neurološke poremećaje kao što su razdražljivost, anksioznost i šizofrenija. Prije upotrebe ovog lijeka, bolje je posavjetovati se s liječnikom, jer lijek ima nuspojave.

Neurolog

Iz iskustva pacijenata

Zbog problema na poslu postao sam veoma nemiran nervni sistem, pojavila se visoka razdražljivost, nervni tikovi, česte i nesanice. Ovi problemi su mi počeli stvarati veliku nelagodu, a moja porodica se skoro raspala.

Kao rezultat toga, otišao sam kod doktora na pregled i konsultacije. Tamo su mi preporučili lijek Quetiapin. Uzimao sam ga oko dva mjeseca i za to vrijeme sam se osjećao mnogo bolje. Smirila sam se, nesanica je potpuno nestala.

Elena, 38 godina

Dugo me je mučila psihoza, mislila sam da ću završiti na psihijatrijskoj bolnici. Sve je to bilo zbog porodičnih problema. Zbog toga sam morao na pregled i liječenje.

Tokom lečenja, lekar mi je prepisao da uzimam lek Kvetiapin. Uzeo sam ga oko 2 mjeseca. Svidio mi se ovaj lijek barem je riješio sve neugodne simptome. Istina, u početku je bilo nuspojava u obliku mučnine, vrtoglavice, tahikardije.

Tatjana, 45 godina

Kupovina lijeka i njegovih analoga

Cijena pakovanja kvetiapina br. 60 sa dozom od 100 mg je od 1250 rubalja, cijena pakovanja br. 60 sa dozom od 200 mg je oko 1600-2000 rubalja.

Analozi kvetiapina dostupni su za kupovinu:

  • Seroquel;
  • Ketilept;
  • Ventiax;
  • Lakvel;
  • Leponex;
  • Zalasta;
  • Closeasten.