Cilvēka ķermenis ir ļoti sarežģīta sistēma, kurā pat viena kļūme var izraisīt nopietnas sekas. Par laimi, medicīna un zinātne nestāv uz vietas katru gadu cilvēce uzzina jaunus anatomijas noslēpumus un veidus, kā ietekmēt iekšējos procesus. Tiek apskatīts viens no visizplatītākajiem veidiem, kā ietekmēt iekšējo sistēmu darbības traucējumus organismā medikamentiem.

Mūsdienās ir milzums visu veidu narkotiku, un, dzirdot to nosaukumus, cilvēks ne vienmēr saprot to mērķi. Tie ietver fibrinolītiskos līdzekļus, kuru nosaukums ir pārsteidzošs. Tātad, sīkāk aplūkosim fibrinolītiskās zāles, kas tās ir un kāpēc tās tiek parakstītas.

Fibrinolītiskie līdzekļi ir jebkuras zāles, kas var stimulēt asins recekļa izšķīšanu. Tos sauc arī par. Fibrinolītisko līdzekļu darbība ir vērsta uz fibrinolīzes aktivizēšanu - šķīšanas procesu.

Tādējādi asins fibrinolītiskā aktivitāte ir ķermeņa īpašums, kura mērķis ir sašķidrināt trombus.

Šī īpašība tos atšķir no antikoagulantiem, kas novērš asins recekļu veidošanos, kavējot dažādu asinsreces faktoru sintēzi vai darbību.

Asins fibrinolītiskā sistēma, kas pastāv cilvēka organismā, ir iesaistīta arī trombu lizē vai šķīdināšanā brūču dzīšanas procesā. Šī sistēma inhibē fibrīnu, kas inhibē enzīmu trombīnu.

Fibrinolītiskajā procesā iesaistītais aktīvais enzīms ir plazmīns, kas veidojas no endotēlija šūnām atbrīvota aktivējošā faktora ietekmē.

Lai labāk izprastu tēmu, atbildēsim uz jautājumu: fibrinolītiskā darbība - kas tas ir un kā to saprast? Šādu zāļu darbība ir vērsta uz ātru asins recekļu rezorbciju. Atšķirībā no koagulantiem, tie ir paredzēti, lai novērstu problēmu, nevis to novērstu.

Zāļu klasifikācija

Ir divas galvenās fibrinolītisko līdzekļu klases: tiešās un netiešās. Pirmie ietver fibrinolīzes aktivatorus, bet pēdējie ietver streptokināzi un urokināzi. Apskatīsim šo fibrinolītisko līdzekļu klasifikāciju sīkāk:

Kad lietot

Fibrinolītiskā terapija ir apstiprināta insulta un sirdslēkmes ārkārtas ārstēšanai.

Trombolītiskajā terapijā visbiežāk lietotās zāles ir fibrinolīzes aktivators, taču šo funkciju var veikt arī citas šīs grupas zāles.

Ideālā gadījumā pacientam šīs zāles jāsaņem pirmo 30 minūšu laikā pēc ierašanās slimnīcā. Šajos gadījumos šīs zāles ir paredzētas ātrai fibrinolītiskajai iedarbībai.

Sirdslēkmes

Asins receklis var bloķēt sirds artērijas. Tas var izraisīt sirdslēkmi, kad daļa sirds muskuļa mirst skābekļa trūkuma dēļ. Tādējādi trombolītiskie līdzekļi ātri izšķīdina lielu trombu.

Tas palīdz atjaunot asins plūsmu sirdī un novērst sirds muskuļa bojājumus. Vislabākos rezultātus var sasniegt, ja zāles ievada 12 stundu laikā pēc sirdslēkmes sākuma.

Vairumam cilvēku zāles atjauno asinsriti sirdī. Tomēr dažiem pacientiem asins plūsma var nebūt pilnīgi normāla, kā rezultātā var rasties sirds muskuļu bojājumi.

Insults

Lielākā daļa insultu rodas, kad asins recekļi nokļūst smadzeņu asinsvadā un bloķē asins plūsmu šajā zonā.

Arī šādos gadījumos fibrinolītiskos līdzekļus var izmantot, lai ātri izšķīdinātu trombu.

Zāļu ievadīšana 3 stundu laikā pēc pirmajiem insulta simptomiem var palīdzēt novērst smadzeņu bojājumus un invaliditāti.

Šīs zāles lieto arī, lai samazinātu asins fibrinolītisko aktivitāti.

Šādos gadījumos organisms pats nespēj novērst trombu veidošanos, tāpēc tam nepieciešama medicīniska palīdzība.

Svarīgs! Lai gan trombolīze parasti ir veiksmīga, ārstēšana nespēj izšķīdināt asins recekļus aptuveni 25% pacientu. Vēl 12% pacientu pēc tam ir pakļauti recidivējošiem asins recekļu veidošanās gadījumiem vai asinsvadu aizsprostojumiem.

Pat ja trombolīze ir veiksmīga, fibrinolītiskie līdzekļi nespēj atjaunot audus, kas jau ir bojāti traucētas asinsrites dēļ. Tādēļ pacientam var būt nepieciešama turpmāka ārstēšana, lai novērstu asins recekļu veidošanās cēloņus un atjaunotu bojātos audus un orgānus.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Asiņošana ir visizplatītākais risks, kas saistīts ar narkotiku lietošanu. Tas var arī apdraudēt pacienta dzīvību. Neliela smaganu vai deguna asiņošana var rasties aptuveni 25% pacientu, kuri lieto šīs zāles. Asiņošana smadzenēs Tas notiek aptuveni 1% gadījumu.

Tas ir vienāds risks gan insulta, gan sirdslēkmes pacientiem. Kateterizācijas vietā bieži tiek novērota asiņošana, lai gan ir iespējama kuņģa-zarnu trakta un smadzeņu asiņošana. Tādēļ fibrinolītiskie līdzekļi parasti netiek parakstīti pacientiem, kuri guvuši traumu vai kuriem anamnēzē ir smadzeņu asiņošana.

Papildus nopietnam iekšējas asiņošanas riskam ir arī citi iespējamie faktori blakus efekti, Piemēram:

• zilumi uz ādas;
• asinsvadu bojājumi;
• asins recekļa migrācija uz citu daļu asinsvadu sistēma;
• nieru bojājumi pacientiem ar cukura diabētu vai citu nieru slimību.

Lai gan fibrinolītiskie līdzekļi var droši un efektīvi uzlabot asins plūsmu un atvieglot simptomus daudziem pacientiem bez nepieciešamības pēc invazīvas operācijas, tie nav ieteicami visiem.

Šādas zāles ir aizliegtas pacientiem, kuri lieto asins šķidrinātājus, vai cilvēkiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Šie nosacījumi ietver:

• augstspiediena;
• asiņošana vai smags asins zudums;
• hemorāģisks insults no asiņošanas smadzenēs;
• smaga nieru slimība;
• nesenā operācija.

Narkotiku saraksts

Runājot par fibrinolītiskiem līdzekļiem, saraksts var būt diezgan plašs;

Visizplatītākie fibrinolītisko līdzekļu zīmoli ir šādi:

• Aktilāze;
• Fortelysin;
• Metalizēt;
• Tromboflukss un citi.

Gandrīz visas šīs zāles ir pieejamas pēc receptes, jo tām ir plašs kontrindikāciju un blakusparādību klāsts, tādēļ tās var radīt potenciālu kaitējumu organismam.

Nekādā gadījumā nedrīkst lietot šīs zāles bez ārsta receptes.

Secinājums

Ja jums ir aizdomas par sirdslēkmes vai insulta simptomiem, jums pēc iespējas ātrāk jāsazinās ar savu ārstu. ātrā palīdzība, taču nekādā gadījumā nevajadzētu pašārstēties. Būt veselam!

Fibrinolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi, trombolītiskie līdzekļi, plazminogēna aktivators) ir zāles, kas spēj izšķīdināt intravaskulārus trombus un tiek izmantotas arteriālās un venozās trombozes ārstēšanai, kā arī asins recekļa lizēšanai plaušu embolijas gadījumā.

Streptokināze tika iegūta 1938. gadā, un tās darbības mehānisms tika aprakstīts 1940. gadā. Un tikai 36 gadus vēlāk krievu kardiologs Jevgeņijs Ivanovičs Čazovs publicēja rakstu par intrakoronāro trombu izšķīšanu, izmantojot šo līdzekli.

Šī enzīma atklāšana ļāva samazināt nāves gadījumu skaitu akūta miokarda infarkta gadījumā līdz pat 50%.

Kopš tā laika ir sintezētas progresīvākas zāles. Mūsdienu plazminogēna aktivatoriem ir mazāk blakusparādību, pacienti tos vieglāk panes un uzrāda labākus rezultātus.

Saskaņā ar darbības mehānismu fibrinolītiskie līdzekļi var būt tieši vai netieši.

Pirmajā grupā ietilpst farmaceitiskie līdzekļi, kas, mijiedarbojoties ar fibrīna pavedieniem, tos izšķīdina. Šīs zāles ietver fibrinolizīnu. Šīs zāles uzrāda farmakoloģisko aktivitāti gan tad, kad tās nonāk cilvēka ķermenī, gan in vitro. Nesen šīs grupas zāles medicīnā praktiski nav parakstītas.

Netiešie fibrinolītiskie līdzekļi (piemēram, streptokināze, urokināze) pārvērš profibrinolizīnu (plazminogēnu) par fibrinolizīnu (plazmīnu), kam ir terapeitiskais efekts, proti, izšķīdina nesen izveidojušos asins recekli. Šis process ir iespējams tikai dzīvā organismā.

Turklāt visi plazminogēna aktivatori atkarībā no to selektivitātes pret fibrīnu tiek iedalīti fibrīnam nespecifiskajos (Streptokinase) un fibrīnam specifiskajos aģentos (rekombinantā prourokināze, alteplāze, tenekteplāze).

Fibrīnam nespecifiski līdzekļi aktivizē profibrinolizīnu, gan saistītu, gan nesaistītu ar trombu, kas izraisa antikoagulantu sistēmas izsīkumu un daļējas hemorāģiskas komplikācijas.

Tiešas darbības trombolītiskie līdzekļi ir mazāk efektīvi nekā zāles, kas aktivizē Profibrinolizīnu.

Mājas medicīnā tiek izmantoti šādi netiešas darbības fibrinolītiskie līdzekļi:

• Streptokināze;
• Alteplase;
• Tenekteplāze;
• Rekombinantā prourokināze.

Pielietojuma iezīmes

Visi fibrinolītiskie līdzekļi ir paredzēti, lai izšķīdinātu svaigus asins recekļus dažādu lokalizāciju asinsvadu trombozes gadījumā.

Turklāt tos izmanto, lai lizētu lokālus asins recekļus arteriovenozajos šuntos un perifēros intravenozos katetros.

Jāņem vērā, ka artēriju trombozes gadījumā plazminogēna aktivatori ir efektīvi, parasti 24 stundu laikā no slimības sākuma, bet perifēro vēnu trombozes gadījumā trombolītiskos līdzekļus ir lietderīgi izrakstīt pirmās nedēļas laikā.

Ja vēnu trombozei tiek parakstīti fibrinolītiskie līdzekļi, pirmajās 48 stundās 70% gadījumu tiek novērota asins recekļu izšķīšana.

Likmes būs vēl augstākas, ja terapija pirmo reizi tiks uzsākta 12 stundu laikā. Turklāt šajā gadījumā farmakoloģiskā iedarbība būs labāk, tādā gadījumā ir arī mazāk febrilu un hemorāģisko komplikāciju.

Plazminogēna aktivatorus izraksta šādām slimībām:

Fleboloģijā narkotiku lietošanas indikācijas ir:

• tromboflebīts;
• flebotromboze.

Blakusparādības un kontrindikācijas

Kontrindikācijas šīs grupas narkotiku lietošanai ir:

• dažādas asiņošanas;
• hemorāģiskā diatēze.

Turklāt ir jāizvairās no ārstēšanas ar trombolītiskiem līdzekļiem vairāku slimību gadījumā:

• plaušu tuberkuloze akūtā stadijā;
• kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas;
• iekaisuma procesi resnajā zarnā;
• akūts pankreatīts;
• miokarda iekaisums;
• staru slimība;
• centrālās nervu sistēmas audzēji;
• stāvoklis tūlīt pēc operācijas, dzemdībām, spontāniem un mākslīgiem abortiem;
• nesen veikta viscerālo orgānu biopsija;
• sepse;
• diabētiskā retinopātija;
• arteriālā hipertensija, kad augšējais spiediens ir lielāks par 200 un apakšējais -110 mm. Hg Art.

Relatīvās kontrindikācijas ietver:

• nieru un aknu mazspēja;
• menstruālā asiņošana;
• hipermenoreja;
• bronhiālā astma;
• vecums virs 75 gadiem;
• vairākas dienas pēc ārstēšanas ar antikoagulantiem.

Turklāt streptokināze ir jāordinē piesardzīgi nesenas streptokoku infekcijas gadījumā.

Visbiežāk sastopamās komplikācijas, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, ir asiņošana. Tāpēc ārstēšanas laikā ir nepieciešams pastāvīgi pārbaudīt asins recēšanu.

Ja ārstēšanas laikā ar trombolītiskiem līdzekļiem rodas asiņošana, pacientiem tiek nozīmēti antifibrinolītiskie līdzekļi.

Terapiju pārtrauc tikai tad, ja asiņošana apdraud pacienta dzīvību vai pacients ir steidzami jāoperē.

Pārmērīgu asinsizplūdumu gadījumā pacientam var nozīmēt aminokaproīnskābi, cilvēka fibrinogēna injekcijas vai asins pārliešanu.

Blakusparādības, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, var būt:

• drudžains temperatūra;
• galvassāpes;
• alerģijas, nātrenes formā, sejas apsārtums, nieze.

Ja rodas alerģiska reakcija, terapija tiek pārtraukta un atkarībā no alerģijas smaguma pakāpes tiek nozīmēti antihistamīni vai glikokortikoīdi.

Pret drudzi tiek noteikti pretdrudža līdzekļi. Bet mums tas ir jāatceras acetilsalicilskābe var lietot tikai 2 stundas pēc trombolītisko līdzekļu lietošanas pārtraukšanas, jo tās vienlaicīga ievadīšana palielina asiņošanas risku.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 75 gadiem) ārstēšanas laikā ir augsts smadzeņu asiņošanas risks, tāpēc pirms fibrinolītisko līdzekļu lietošanas ir jāizvērtē plusi un mīnusi.

Populāro fibrinolītisko līdzekļu saraksts

Mūsdienu medicīnā izmanto šādas zāles:

Ārstēšanas režīms katrā konkrētajā gadījumā tiek izvēlēts individuāli atkarībā no asins recekļa atrašanās vietas un slimības smaguma pakāpes.

Sakarā ar to īso pussabrukšanas periodu, fibrinolītiskos līdzekļus ievada intravenozi ar pilienu vai infūziju lēni ceturtdaļas stundas laikā.

Izmantojot fibrinolītisko terapiju, ir izglābti miljoniem dzīvību. Tāpēc, ja ir mazākās aizdomas par asins recekļa klātbūtni organismā, pēc iespējas ātrāk jādodas uz slimnīcu un jāsāk ārstēšana.

Noskatieties video: Prettrombocītu līdzekļi. Antikoagulanti. Fibrinolītiskie līdzekļi.

Fibrinolīze ir asins recekļu šķīdināšanas process. Attiecīgi fibrinolītiskie līdzekļi ir vielas, kas veicina asins recekļu šķīšanu, iznīcinot fibrīna pavedienus, kas veido asins recekļu struktūru. Fibrinolītiskos līdzekļus lieto tikai, lai izšķīdinātu jau izveidojušos asins recekļus, bet neaizkavē to atkārtotu parādīšanos. Turklāt šo zāļu lietošana var palielināt trombocītu agregāciju un palielināt jaunu asins recekļu veidošanās risku. Tāpēc tie tiek noteikti tikai ārkārtējos gadījumos.

Lietošanas indikācijas

Fibrinolītiskie līdzekļi tiek izmantoti ārkārtas apstākļi un akūtiem kardiovaskulāriem notikumiem, tostarp, lai glābtu pacienta dzīvību. Tas tiek darīts pirmajās divās līdz trīs dienās. Vēlāk zāles kļūst mazāk efektīvas. Indikācijas asins recekļu šķīdināšanai, izmantojot fibrinolītiskos līdzekļus, ir šādas patoloģijas:

1. Masīva trombembolija plaušu artērijas. Šajā stāvoklī asins recekļi bloķē šo trauku zaru lūmenu. Neskatoties uz nosaukumu (artērija), tajās plūst nevis arteriālās, bet venozās asinis. Tas steidzas uz plaušām, lai izdalītu oglekļa dioksīdu un saņemtu skābekli. Ja asinsvadus bloķē asins recekļi, tiek traucēta gāzu apmaiņa. Lai izvairītos no pacienta nāves vai invaliditātes, viņam tiek nozīmēti fibrinolītiskie līdzekļi.

2. Miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu EKG.

Šī slimība attīstās, kad sirds muskulis vairs nesaņem pietiekami daudz skābekļa. Tā rezultātā sākas audu nāve. Skābeklis netiek piegādāts, jo asinsvadus daļēji bloķē asins recekļi. To izšķīdināšanai tiek izmantota fibrinolītiskā terapija.

3. Smaga proksimālā kāju dziļo vēnu tromboze. Ievērojami palielina plaušu embolijas risku, kas bieži beidzas ar pacienta nāvi. Vārds "proksimāls" nozīmē, ka asins recekļi atrodas tuvāk augšstilbam nekā pēdai. Proksimālā tromboze tiek novērota popliteālajā vai augšstilba vēnā. To pavada ekstremitāšu pietūkums un stipras sāpes.

4. Centrālās tīklenes artērijas tromboze. Lai saglabātu redzi, tiek veikta fibrinolīze ar atbilstošām zālēm.

5. Arteriovenozo šuntu tromboze. Arteriovenozais šunts ir savienojums starp vēnu un artēriju. Tas var veidoties traumu rezultātā. Kad rodas arteriovenozais šunts, asins plūsmas ātrums bojātajos traukos zem to savienojuma līmeņa samazinās. Tas izraisa paaugstinātu asins recekļu veidošanās risku.

Kā redzam, fibrinolītiskās terapijas indikācijas ir asins recekļu veidošanās vai iekļūšana asinsvados no citām ķermeņa daļām, kas apdraud cilvēka dzīvību vai veselību. Kad artērijas ir bloķētas ar asins recekļiem, rodas audu nekroze, kas piedzīvo skābekļa badu. Lai novērstu viņu nāvi, ir nepieciešams izšķīdināt trombu ar zālēm un atjaunot normālu asinsriti.

Darbības mehānisms

Fibrinolītiskie līdzekļi pēc iekļūšanas cilvēka organismā veicina plazminogēna pārvēršanos par plazmīnu. Plazminogēns ir neaktīvs proteīns. Tas neietekmē asins koagulācijas sistēmu, kamēr tā nav aktivizēta. Kad to aktivizē fibrinolītiskie līdzekļi, tas tiek pārveidots par plazminogēnu, kas izraisa jaunizveidotā tromba fibrīna pavedienu sadalīšanos. Šo procesu sauc trombolīze .

Fibrinolītiskās zāles

Fibrinolītiskās zāles iedala divās grupās:

• tieša darbība (fibrinolizīns);
• netieša darbība (urokināze, streptokināze, streptodekāze un citi).

Atkarībā no spējas mijiedarboties ar fibrīnu aģentus iedala arī:

• relatīvi fibrīnam specifisks;
• nav specifisks fibrīnam.

Lielākā daļa zāļu ir pieejamas šķīdumu veidā intravenoza ievadīšana vai pulveris tā pagatavošanai. Fibrinolītiskos līdzekļus ievada strūklā (ar šļirci) vai pilienu veidā (pamazām, kā daļu no infūziju šķīduma). Zāles ir pieejamas dažādās devās. To izvēlas un, ja nepieciešams, koriģē ārsts atkarībā no lietošanas indikācijām un ārstēšanas rezultātiem.

Papildus intravenozai ievadīšanai paredzētajām zālēm tiek izmantotas arī oftalmoloģiskās plēves ar fibrinolizīnu. Tie ir indicēti tikai vizuālā analizatora artēriju vai vēnu trombotiskiem bojājumiem.

Visbiežāk sastopamā fibrinolītisko līdzekļu blakusparādība ir asiņošana. Šīs komplikācijas risks palielinās, ja paralēli lieto heparīnus, prettrombocītu līdzekļus vai citas zāles, kas inhibē asins recēšanu.

Narkotiku saraksts

Zemāk jūs varat redzēt sarakstu ar zālēm, kas satur fibrinolītiskos līdzekļus. Šis tirdzniecības nosaukumi zāles. Aktīvā viela ir norādīta iekavās. Krievijas aptiekās nopērkamo fibrinolītisko zāļu sarakstā ir:

• Metalyse (tenekteplāze).
• Streptāze (streptokināze).
• Avelizin Brown (streptokināze).
• Eberkināze (streptokināze).
• Trombflukss (streptokināze).
• Fortelizīns (stafilokināze).
• Fibrinolizīns (fibrinolizīns).
• Ukidan (urokināze).
• Urokināze Medak (urokināze).
• Rekombinantā prourokināze (prourokināze).
• Purolāze (prourokināze).
• Hemaza (prourokināze).
• Actilyse (alteplāze).

Visbiežāk lietotais fibrinolītiskais līdzeklis ir streptokināze. Tieši šo aktīvā viela iekļauts lielākajā narkotiku skaitā šajā grupā.

Līdzīgu ierakstu nav.

Fibrinolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi, plazminogēna aktivators) ir zāles, kas spēj izšķīdināt intravaskulārus trombus un tiek izmantotas arteriālās un plaušu embolijas ārstēšanai, kā arī trombu līzei.

Streptokināze tika iegūta 1938. gadā, un tās darbības mehānisms tika aprakstīts 1940. gadā. Un tikai 36 gadus vēlāk krievu kardiologs Jevgeņijs Ivanovičs Čazovs publicēja rakstu par intrakoronāro trombu izšķīšanu, izmantojot šo līdzekli.

Šī enzīma atklāšana ļāva samazināt nāves gadījumu skaitu akūta miokarda infarkta gadījumā līdz pat 50%.

Kopš tā laika ir sintezētas progresīvākas zāles. Mūsdienu plazminogēna aktivatoriem ir mazāk blakusparādību, pacienti tos vieglāk panes un uzrāda labākus rezultātus.

Zāļu grupas klasifikācija

Saskaņā ar darbības mehānismu fibrinolītiskie līdzekļi var būt tieši vai netieši.

Pirmajā grupā ietilpst farmaceitiskie līdzekļi, kas, mijiedarbojoties ar fibrīna pavedieniem, tos izšķīdina. Šīs zāles ietver fibrinolizīnu. Šīs zāles uzrāda farmakoloģisko aktivitāti gan tad, kad tās nonāk cilvēka ķermenī, gan in vitro. Nesen šīs grupas zāles medicīnā praktiski nav parakstītas.

Netiešie fibrinolītiskie līdzekļi (piemēram, streptokināze, urokināze) pārvērš Profibrinolizīnu (plazminogēnu) par fibrinolizīnu (plazmīnu), kam ir terapeitiska iedarbība, proti, tas izšķīdina nesen izveidojušos asins recekli. Šis process ir iespējams tikai dzīvā organismā.

Turklāt visi plazminogēna aktivatori atkarībā no to selektivitātes pret fibrīnu tiek iedalīti fibrīnam nespecifiskajos (Streptokinase) un fibrīnam specifiskajos aģentos (rekombinantā prourokināze, alteplāze, tenekteplāze).

Fibrīnam nespecifiski līdzekļi aktivizē profibrinolizīnu, gan saistītu, gan nesaistītu ar trombu, kas izraisa antikoagulantu sistēmas izsīkumu un daļējas hemorāģiskas komplikācijas.

Tiešas darbības trombolītiskie līdzekļi ir mazāk efektīvi nekā zāles, kas aktivizē Profibrinolizīnu.

Mājas medicīnā tiek izmantoti šādi netiešas darbības fibrinolītiskie līdzekļi:

• Alteplase;
• Tenekteplāze;
• Rekombinantā prourokināze.

Pielietojuma iezīmes

Visi fibrinolītiskie līdzekļi ir paredzēti, lai izšķīdinātu svaigus asins recekļus dažādu lokalizāciju asinsvadu trombozes gadījumā.

Turklāt tos izmanto, lai lizētu lokālus asins recekļus arteriovenozajos šuntos un perifēros intravenozos katetros.

Jāņem vērā, ka artēriju trombozes gadījumā plazminogēna aktivatori ir efektīvi, parasti 24 stundu laikā no slimības sākuma, bet perifēro vēnu trombozes gadījumā trombolītiskos līdzekļus ir lietderīgi izrakstīt pirmās nedēļas laikā.

Ja vēnu trombozei tiek parakstīti fibrinolītiskie līdzekļi, pirmajās 48 stundās 70% gadījumu tiek novērota asins recekļu izšķīšana.

Likmes būs vēl augstākas, ja terapija pirmo reizi tiks uzsākta 12 stundu laikā. Papildus tam, ka šajā gadījumā farmakoloģiskā iedarbība būs labāka, šajā gadījumā ir arī mazāk febrilu un hemorāģisko komplikāciju.

Plazminogēna aktivatorus izraksta šādām slimībām:

Fleboloģijā narkotiku lietošanas indikācijas ir:

Blakusparādības un kontrindikācijas

Kontrindikācijas šīs grupas narkotiku lietošanai ir:

• dažādas asiņošanas;
• hemorāģiskā diatēze.

Turklāt jums vajadzētu atturēties no vairāku slimību ārstēšanas:

• plaušu tuberkuloze akūtā stadijā;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;
• iekaisuma procesi resnajā zarnā;
• akūts pankreatīts;
• miokarda iekaisums;
• staru slimība;
• centrālās nervu sistēmas audzēji;
• stāvoklis tūlīt pēc operācijas, dzemdībām, spontāniem un mākslīgiem abortiem;
• nesen veikta viscerālo orgānu biopsija;
• sepse;
• diabētiskā retinopātija;
• arteriālā hipertensija, kad augšējais spiediens ir lielāks par 200 un apakšējais -110 mm. Hg Art.

Relatīvās kontrindikācijas ietver:

• nieru un aknu mazspēja;
• menstruālā asiņošana;
• hipermenoreja;
• bronhiālā astma;
• vecums virs 75 gadiem;
• vairākas dienas pēc ārstēšanas.

Turklāt streptokināze ir jāordinē piesardzīgi nesenas streptokoku infekcijas gadījumā.

Visbiežāk sastopamās komplikācijas, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, ir asiņošana. Tāpēc ārstēšanas laikā ir nepieciešams pastāvīgi pārbaudīt asins recēšanu.

Ja ārstēšanas laikā ar trombolītiskiem līdzekļiem rodas asiņošana, pacientiem tiek nozīmēti antifibrinolītiskie līdzekļi.

Terapiju pārtrauc tikai tad, ja asiņošana apdraud pacienta dzīvību vai pacients ir steidzami jāoperē.

Pārmērīgu asinsizplūdumu gadījumā pacientam var nozīmēt aminokaproīnskābi, cilvēka fibrinogēna injekcijas vai asins pārliešanu.

Blakusparādības, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, var būt:

• drudžains temperatūra;
• galvassāpes;
• alerģijas, nātrenes formā, sejas apsārtums, nieze.

Ja rodas alerģiska reakcija, terapija tiek pārtraukta un atkarībā no alerģijas smaguma pakāpes tiek nozīmēti antihistamīni vai glikokortikoīdi.

Pret drudzi tiek noteikti pretdrudža līdzekļi. Bet jums jāatceras, ka acetilsalicilskābi var lietot tikai 2 stundas pēc trombolītisko līdzekļu pārtraukšanas, jo to vienlaicīga lietošana palielina asiņošanas risku.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 75 gadiem) ārstēšanas laikā ir augsts smadzeņu asiņošanas risks, tāpēc pirms fibrinolītisko līdzekļu lietošanas ir jāizvērtē plusi un mīnusi.

Populāro fibrinolītisko līdzekļu saraksts

Mūsdienu medicīnā izmanto šādas zāles:

Ārstēšanas režīms katrā konkrētajā gadījumā tiek izvēlēts individuāli atkarībā no asins recekļa atrašanās vietas un slimības smaguma pakāpes.

Sakarā ar to īso pussabrukšanas periodu, fibrinolītiskos līdzekļus ievada intravenozi ar pilienu vai infūziju lēni ceturtdaļas stundas laikā.

Izmantojot fibrinolītisko terapiju, ir izglābti miljoniem dzīvību. Tāpēc, ja ir mazākās aizdomas par asins recekļa klātbūtni organismā, pēc iespējas ātrāk jādodas uz slimnīcu un jāsāk ārstēšana.

FIBRINOLĪTISKAS ZĀLES(fibrīns + grieķu līzes izšķīdināšana, iznīcināšana) - zāles, izšķīdinot vai veicinot fibrīna pavedienu šķīšanu un kā rezultātā izraisot svaigu un vēl nepakļautu asins recekļu organizēšanu. Fibrinolītiskos līdzekļus izmanto trombembolisku komplikāciju profilaksei un ārstēšanai.

Fibrinolītiskos līdzekļus parasti iedala tiešas un netiešas iedarbības medikamentos. Tiešas darbības fibrinolītiskie līdzekļi ietver vielas, kas tieši ietekmē asins fibrinolītisko sistēmu in vitro un in vivo. Netiešas darbības fibrinolītiskie līdzekļi ar rezorbcijas palīdzību izraisa endogēnu vielu izdalīšanos, kas aktivizē fibrinolītisko sistēmu. Tiešas darbības fibrinolītiskie līdzekļi ietver fibrinolīzes aktivatorus (skatīt), piemēram, strentokināzi, stafilokināzi, urokināzi, streptolīzi (streptāzi), fibrinolītisko enzīmu fibrinolizīnu (sk.), proteolītiskie enzīmi: tripsīns (skatīt), himotripsīns (sk.), komplekss trombolitīns (a). tripsīna un heparīna), kā arī proteāzes preparāti no sēnītēm (aspergilīns, triholizīns utt.).

Fermentatīva rakstura fibrinolītiskos līdzekļus izmanto ne tikai atsevišķu vielu veidā, bet arī tā saukto imobilizēto enzīmu veidā. Pēdējiem ir ilgstoša iedarbība un tie spēj nodrošināt kontrolētu nogulsnēšanos ārstnieciska viela attiecīgajā orgānā un audos, nepalielinot tā koncentrāciju vispārējā asinsritē. Starp imobilizētajiem ūdenī šķīstošajiem fibrinolītiskiem līdzekļiem ir vietējās zāles streptodekāze, kas satur streptokināzi.

Netiešās iedarbības fibrinolītisko līdzekļu grupā ietilpst sintētiskas un dabiskas izcelsmes vielas, kas aktivizē fibrinolīzi, atbrīvojot no asinsvadu sieniņām vai leikocītiem profibrinolizīna aktivatorus (plazminogēnu). Dažiem vazodilatatoriem, piemēram, nikotīnskābei (skatīt), tās atvasinājumiem var būt netieša fibrinolītiska iedarbība. Fibrinolīzi netieši aktivizē arī adrenalīns (sk.), acetilholīns (sk.), vielas, kas veicina histamīna izdalīšanos (sk.), pirogēnie baktēriju lipopolieaharīdi, piemēram, pirogepāls (sk.).

No liela skaita vielu ar fibrinolītiskām īpašībām, in medicīnas prakse Trombozes ārstēšanai tiek izmantots ierobežots skaits zāļu. Viens no aktīvākajiem no tiem ir cilvēka asins plazmā esošā dabīgā enzīma fibrinolizīna preparāts, kas šķeļ fibrīnu un fibrinogēnu. Tas sašķeļ tādas peptīdu saites, kuru hidrolīzes rezultātā fibrīna molekula ātri sadalās ūdenī šķīstošos fragmentos (fibrinopeptīdos). Turklāt tas var iznīcināt glikagona, beta-laktoglobulīna, augšanas hormona, V, VII, X un XII asinsreces faktoru, dažu seruma komplementa komponentu uc peptīdu saites organismā. Tomēr šīs īpašības parādās lielā koncentrācijā no fibrinolizīna. Fibrinolizīnam ir arī inhibējoša iedarbība uz trombīna izraisītu trombocītu agregāciju. Fibrinolizīns ietekmē kinīna sistēmu, ko papildina aktīvo kinīnu veidošanās (sk.).

Darbības mehānismi Dažādi fibrinolīzes aktivatori nav vienādi. Tādējādi streptokināzes aktivējošā iedarbība tiek veikta trīs dažādos veidos: veidojot kompleksu ar plazminogēnu, veidojot kompleksu ar īpašu proaktivatoru, kā arī streptokināzes tiešas iedarbības rezultātā uz plazminogēna molekulu. Urokināze izraisa iekšējās arginil-valīna peptīdu saites šķelšanos plazminogēna molekulā un plazmīna molekulas veidošanos. Stafilokināze aktivizē plazminogēnu, veicot konformācijas izmaiņas proenzīma molekulā, atbrīvojot enzīma aktīvo vietu. Tripsīns aktivizē plazminogēnu, proteolītiski sadalot peptīdu saites, un pats aktīvi šķeļ fibrīna pavedienus.

Streptokināze un urokināze spēj iekļūt trombā un aktivizēt uz fibrīna adsorbētu profibrinolizīnu. Asins recekļa līze streptokināzes un urokināzes ietekmē ir process, kurā svarīga loma ir gan eksogēnai, gan endogēnai fibrīna pavedienu līzei. Turpretim fibrinolizīna trombolītiskā iedarbība galvenokārt attīstās trombu malās. Trombu centrālās daļas ir izturīgas pret fibrinolizīnu. Iespējams, ka tas zināmā mērā ir saistīts ar vielu molekulmasas (masas) atšķirībām un to spēju iekļūt asins recekļa iekšpusē.

Būtiskas atšķirības ir arī streptokināzes un urokināzes iedarbībā uz ķermeni. Streptokināze ir organismam svešs proteīns, tāpēc, ja to atkārtoti ievada, tā var izraisīt alerģiskas reakcijas. Parasti 1-2 nedēļas pēc pirmās streptokināzes infūzijas ir ievērojams antistreptokināzes titra pieaugums, sasniedzot maksimumu pēc 3-4 nedēļām. Pēc 4-6 mēnešiem to saturs samazinās līdz sākotnējam līmenim. Šajā sakarā atkārtotu šo zāļu lietošanu var veikt ne agrāk kā 3 mēnešus pēc pirmās ievadīšanas atbilstošās devās un pievienojot kortikosteroīdus. Lai noteiktu paaugstinātu ķermeņa jutību pret streptokināzi, varat izmantot anti-streptokināzes antivielu titra noteikšanu.

Urokināze ir viela, kas pēc izcelsmes ir saistīta ar cilvēka ķermeņa endogēnām vielām, un tāpēc neizraisa alerģiskas reakcijas, raksturīga streptokināzei.

Proteolītisko enzīmu preparāti(tripsīns utt.) ir spēcīga trombolītiska iedarbība. Tomēr, kad parenterāla ievadīšana tie izraisa nopietnas komplikācijas, tostarp dažādu asins koagulācijas faktoru iznīcināšanu un hemorāģiskas parādības, kas ierobežo iespēju izmantot šādas zāles rezorbcijas darbībai.

Viena no metodēm fibrinolītisko līdzekļu terapeitiskās efektivitātes paaugstināšanai un toksicitātes samazināšanai ir to reģionāla intravaskulāra injekcija apgabalā, kurā atrodas trombs. Tādējādi tiek panākta augsta fibrinolītisko līdzekļu koncentrācija tromba zonā, un zema koncentrācija vispārējā asinsritē ļauj izvairīties no nevēlamām komplikācijām. E.I.Chazova un līdzstrādnieku darbs (1981) parādīja iespēju ievadīt trombolītiskas vielas, izmantojot īpašu katetru, pat koronāro artēriju mutēs.

Vēl viena metode, kā palielināt no sēnītēm iegūto proteolītisko zāļu trombolītisko aktivitāti un drošību, ir proteīnu papildu frakcionēšana no sēnīšu ražotajām proteāzēm. Šajā gadījumā ir iespējams iegūt proteāzes, kas ir specifiskākas fibrinolīzei un mazāk toksiskas. Tam pašam mērķim var kalpot ģenētiskās variabilitātes pētījumi un tādu mikroorganismu mutantu atlase, kas ražo specifiskākas fibrinolītiskās vielas.

Galvenās indikācijas fibrinolītisko līdzekļu lietošanai ir perifēro asinsvadu trombembolija, īpaši ekstremitāšu dziļo vēnu, plaušu artēriju, acu asinsvadu, akūta sirdslēkme miokarda, akūts tromboflebīts, hroniska tromboflebīta paasinājums. Fibrinolītisko līdzekļu lietošanu smadzeņu asinsvadu trombozes gadījumā sarežģī diagnostikas grūtības. Ārstēšana tiek veikta tikai gadījumos, kad nav šaubu, ka pacientam ir trombotisks insults. Ārstējot trombemboliju, fibrinolītisko līdzekļu ievadīšanu ieteicams kombinēt ar antikoagulantiem un trombocītu agregācijas inhibitoriem. Trombozes ārstēšanas efektivitāte ar fibrinolītisko līdzekļu lietošanu lielā mērā ir atkarīga no laika, kas pagājis kopš tromba rašanās, tromba lieluma un atrašanās vietas, tā ievilkšanas pakāpes, fibrinogēna koncentrācijas asinīs, stāvokļa. sirds un asinsvadu sistēmai uc Konstatēts, ka venozās asins recekļi fibrinolītisko līdzekļu ietekmē tiek lizēti ilgāk nekā arteriālie asins recekļi. Miokarda infarkta gadījumā fibrinolītisko līdzekļu lietošanu bieži pavada pretsāpju efekts. Sāpju mazināšanas mehānisms ir saistīts ar spazmolītiska iedarbība fibrinolītiskos līdzekļus, palielinot koronāro asinsrites tilpuma ātrumu, iznīcinot sekundāros trombus, uzlabojot mikrocirkulāciju un līdz ar to samazinot išēmisko zonu ap nekrozes fokusu.

Fibrinolītisko līdzekļu pārdozēšanas gadījumā vai pastiprinātas organisma reakcijas uz to ievadīšanu gadījumā kā antagonisti tiek izmantoti fibrinolīzes inhibitori no dabiskas izcelsmes proteāzes inhibitoriem, piemēram, pantripīns (skatīt), contrical, ingitril, trasylol (skatīt). uc, kā arī dažas sintētiskās narkotikas, piemēram, aminokaproskābe (sk.), naraminometilbenzoskābe (Ambene), paraaminometilcikloheksānkarbonskābe uc Ja nepieciešams, tiek izmantots arī fibrinogēns (sk.).

Kontrindikācijas fibrinolītisko līdzekļu lietošanai ir hemorāģiskā diatēze, asiņošana, atklātas brūces, peptiska čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas, nefrīts, hepatīts, fibrinogenopēnija, plaušu tuberkuloze akūta forma, staru slimība. Relatīvās kontrindikācijas ir smadzeņu asinsvadu bojājumi uz augsta asinsspiediena fona, smaga ateroskleroze un sirds un asinsvadu sistēmas dekompensācija, cukura diabēts. Grūtniecēm (pirmajās 18 grūtniecības nedēļās) nav ieteicams parakstīt fibrinolītiskos līdzekļus, jo īpaši streptokināzi, jo var tikt bojāts trofoblasta fibrīna slānis, kas izraisa priekšlaicīgu placentas atdalīšanu.

Bibliogrāfija: Pašreizējās hemostāzes problēmas, ed. B.V.Petrovskis et al., M., 1981;

Malikovskis P. un Kozlovs V. A. Antikoagulanta un trombolītiskā terapija ķirurģijā, M., 1976; Čazovs E. un Lakins K. M. Antikoagulanti un fibrinolītiskie līdzekļi, M., 1977.