Valsartāns ir efektīvs līdzeklis augsta asinsspiediena pazemināšanai, neapdraudot sirds darbību. Valsartāns - sirds un asinsvadu sistēmas palīgs Lietošana bērniem

Valsartāns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Valsartāns

ATX kods: C09CA03

Aktīvā viela: valsartāns (valsartāns)

Ražotājs: Maylen Laboratoriz Limited (Indija), KRKA (Slovēnija), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Ķīna), Ozon LLC, Atoll LLC, Obolensky Pharmaceutical Enterprise (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 19.08.2019

Valsartāns ir angiotenzīna II receptoru antagonists.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāļu formas:

  • Apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, gaiši rozā, kodols ir gandrīz balts vai balts, tabletēs 40 mg un 80 mg devā - dalījuma līnija vienā pusē (7, 10, 14, 20, 28, 30 vai 56 gab blisteriepakojumā, kartona kastītē 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 vai 10 iepakojumi, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 vai 100 gab. polimēru burka, kartona saišķī 1 banka);
  • kapsulas: cietais želatīns, necaurspīdīgs, izmērs Nr. 2 (kapsulas 20, 40, 80 mg), izmērs Nr. 0 (kapsulas 160 mg); kapsulas 20 mg - gaiši dzeltenas, korpuss - ar smilškrāsas nokrāsu, vāciņš - ar krēmkrāsas nokrāsu; kapsulas 40 mg - korpuss un vāciņš gaiši dzeltens ar krēmīgu nokrāsu; kapsulas 80 mg - korpuss un vāciņš gaiši dzeltens ar smilškrāsas nokrāsu; kapsulas 160 mg - gaiši brūns korpuss un vāciņš (10, 20 vai 30 gabali blisteriepakojumā, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5 vai 10 iepakojumi; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. polimēru bundžā, kartona saišķī 1 kanna).

1 tablete satur:

  • aktīvā sastāvdaļa: valsartāns - 40 mg, 80 mg vai 160 mg;
  • palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;
  • apvalka sastāvs: Opadry rozā (makrogols-3350, polivinilspirts, talks, titāna dioksīds, dzelzs krāsviela dzeltenais oksīds, dzelzs krāsviela sarkanais oksīds).

1 kapsula satur:

  • aktīvā sastāvdaļa: valsartāns - 20 mg, 40 mg, 80 mg vai 160 mg;
  • palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, povidons K17, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;
  • korpusa un kapsulu vāciņu sastāvs: želatīns, dzelzs krāsviela dzeltenais oksīds, dzelzs krāsviela sarkanais oksīds, titāna dioksīds; turklāt kapsulās 160 mg devā - dzelzs krāsviela melnais oksīds.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāles raksturo antihipertensīvas īpašības.

Farmakodinamika

Valsartāns ir aktīvs, specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists, kas paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tas selektīvi bloķē AT 1 apakštipa receptorus, kas ir atbildīgi par angiotenzīna II iedarbību. Šīs blokādes rezultātā palielinās angiotenzīna II koncentrācija asins plazmā, kas var izraisīt nebloķēto AT 2 receptoru stimulāciju. Valsartānam agonistiskā aktivitāte pret jebkādas smaguma pakāpes AT 1 receptoriem nav raksturīga. Šīs vielas afinitāte pret AT 1 apakštipa receptoriem ir aptuveni 20 000 reižu augstāka nekā AT 2 apakštipa receptoriem.

Klepus risks ārstēšanas laikā ar zālēm ir ļoti zems, jo tas neietekmē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), kas ir atbildīgs par bradikinīna noārdīšanos. Salīdzinot valsartānu ar AKE inhibitoru, tika konstatēts, ka pacientiem, kuri lietoja valsartānu, sausa klepus lēkmju biežums bija ievērojami mazāks nekā pacientiem, kuri lietoja AKE inhibitoru (attiecīgi 2,6% un 7,9%). Pacientu grupā, kam iepriekš AKE inhibitoru terapijas laikā bija sauss klepus, šī komplikācija tika novērota 19,5% gadījumu, lietojot valsartānu un 19% gadījumu, lietojot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, savukārt pacientu grupā, kas veikta kursa terapija ar AKE inhibitoru, klepus tika ziņots 68,5% gadījumu.

Valsartāns neiedarbojas un nebloķē jonu kanālus vai citus hormonu receptorus, kuriem ir svarīga loma darba regulēšanā. sirds un asinsvadu sistēmu. Ārstēšanu ar šīm zālēm pacientiem ar arteriālo hipertensiju pavada samazināšanās asinsspiediens, kas neizraisa sirdsdarbības ātruma izmaiņas.

Pēc vienas valsartāna devas iekšķīgas lietošanas lielākajai daļai pacientu antihipertensīvā iedarbība tiek reģistrēta 2 stundu laikā, un maksimālā asinsspiediena pazemināšanās tiek novērota pēc aptuveni 4-6 stundām. Pēc uzņemšanas zāles antihipertensīvā iedarbība saglabājas aptuveni 24 stundas. Atkārtoti lietojot valsartānu, maksimālais asinsspiediena pazeminājums neatkarīgi no lietotās devas tiek sasniegts vidēji 2-4 nedēļu laikā un saglabājas sasniegtajā līmenī ilgstoša terapijas kursa laikā. Ja šīs zāles tiek kombinētas ar hidrohlortiazīdu, tiek novērots papildu asinsspiediena pazemināšanās, ko apstiprina ticami klīniskie dati. Pēkšņa valsartāna lietošanas pārtraukšana neizraisa strauju asinsspiediena paaugstināšanos vai citas nevēlamas sekas.

Zāļu darbības mehānisms hroniskas sirds mazspējas gadījumā ir tās spēja likvidēt Negatīvās sekas renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) un tās galvenā efektora - angiotenzīna II hroniska hiperaktivācija. Tajos ietilpst vazokonstrikcija, pārmērīgas hormonu sintēzes stimulēšana, kam ir sinerģiska iedarbība pret RAAS (endotelīns, kateholamīni, vazopresīns, aldosterons utt.), šūnu proliferācija, kas izraisa mērķa orgānu (nieru, asinsvadu, sirds) pārveidošanu. , šķidruma aizture organismā . Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju valsartāna lietošanas laikā palielinās sirds izsviede, samazinās diastoliskais spiediens plaušu artērija un ķīļspiediens plaušu kapilāros, priekšslodze samazinās. Zāļu lietošana ir saistīta ne tikai ar hemodinamisko iedarbību, bet arī samazina ūdens un nātrija aizturi organismā mediētas aldosterona ražošanas blokādes dēļ.

Ir pierādīts, ka valsartāns būtiski neietekmē urīnskābes, kopējā holesterīna līmeni un, veicot badošanās pētījumu, - glikozes un triglicerīdu līmeni asins serumā.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas valsartāns uzsūcas lielā ātrumā, bet uzsūkšanās pakāpe var būt ļoti dažāda. Vidēji šīs vielas absolūtā bioloģiskā pieejamība sasniedz 23%. Tā maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek reģistrēta pēc 2 stundām. Regulāri lietojot valsartānu, maksimālā asinsspiediena pazemināšanās tiek novērota pēc 4 nedēļām. Lietojot vienu zāļu devu dienas laikā, valsartāns nedaudz uzkrājas. Tā saturs asins plazmā sievietēm un vīriešiem ir vienāds.

Valsartānam ir augsta saistīšanās aktivitāte ar plazmas olbaltumvielām (94-97%), galvenokārt ar albumīnu. Tā izkliedes tilpums ir mazs un ir aptuveni 17 litri. Plazmas klīrenss ir salīdzinoši zems (apmēram 2 l/stundā), salīdzinot ar asins plūsmu aknās (apmēram 30 l/stundā).

Valsartāna metabolisms nav īpaši izteikts (apmēram 20% no lietotās devas izdalās metabolītu veidā). Asins plazmā hidroksilmetabolīts tiek noteikts nelielā koncentrācijā [tā AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) ir mazāks par 10% no valsartāna līmeņa]. Šim metabolītam nav farmakoloģiskas aktivitātes. Valsartāna eliminācija no organisma notiek divfāzu veidā: alfa fāzes pusperiods ir mazāks par 1 stundu, bet beta fāzei tas ir aptuveni 9 stundas.

Valsartāns izdalās galvenokārt neizmainītā veidā ar izkārnījumiem (apmēram 83% no ievadītās devas) un ar urīnu (apmēram 13% no ievadītās devas).

Valsartāna uzņemšana kopā ar pārtiku izraisa AUC samazināšanos par aptuveni 48%. Tomēr 8 stundas pēc zāļu iekļūšanas organismā aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā, lietojot tukšā dūšā un kopā ar pārtiku, ir vienāda. AUC samazināšanās nav saistīta ar klīniski nozīmīgu samazināšanos terapeitiskais efekts valsartāns, tāpēc zāles var lietot gan pirms, gan pēc ēšanas.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks un eliminācijas pusperiods ir tāds pats kā veseliem brīvprātīgajiem. Maksimālās koncentrācijas un AUC pieaugums ir tieši proporcionāls zāļu devas palielinājumam (eksperimenta laikā tā palielinājās no 40 līdz 160 mg, lietojot 2 reizes dienā). Vidējais kumulācijas koeficients ir 1,7. Lietojot iekšķīgi šādiem pacientiem, valsartāna klīrenss sasniedza aptuveni 4,4 l/h, savukārt pacientu vecums tā vērtību neietekmēja.

Dažiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, zāļu sistēmiskā bioloģiskā pieejamība ir augstāka nekā jauniem pacientiem, taču šim faktam nav īpašas klīniskas nozīmes.

Netika konstatēta korelācija starp nieru darbību un zāļu sistēmisko biopieejamību. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un CC vairāk nekā 10 ml/min, valsartāna devas pielāgošana nav nepieciešama. Līdz šim pētījumi par zāļu lietošanu pacientiem ar hemodialīzi nav veikti. Valsartānam ir augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc to izvadīšana ar hemodialīzi ir gandrīz neiespējama.

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem valsartāna biopieejamība ir 2 reizes lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr šīs vielas AUC vērtības nekorelē ar aknu darbības traucējumu pakāpi. Nav pētīta zāļu lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Lietošanas indikācijas

  • hroniska sirds mazspēja (kā daļa no standarta terapijas, lietojot sirds glikozīdus, diurētiskos līdzekļus, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus vai beta blokatorus);
  • arteriālā hipertensija.

Turklāt, lai palielinātu dzīvildzi, Valsartāns tiek parakstīts pacientiem ar stabiliem hemodinamikas parametriem pēc akūts infarkts miokardu, ko sarežģī kreisā kambara sistoliskā disfunkcija un/vai kreisā kambara mazspēja.

Kontrindikācijas

  • vecums līdz 18 gadiem;
  • smaga aknu disfunkcijas forma (virs 9 ballēm pēc Child-Pugh skalas), holestāze, aknu biliārā ciroze;
  • vienlaicīga terapija ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem vai AKE inhibitoriem (angiotenzīnu konvertējošā enzīma) ar aliskirēnu pacientiem ar cukura diabētu;
  • grūtniecības plānošanas un dzemdību periods;
  • barošana ar krūti;
  • individuāla paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Saskaņā ar instrukcijām valsartāns piesardzīgi jālieto pacientiem, kuri ierobežo sāls uzņemšanu, ar divpusēju nieru artēriju stenozi, vienas nieres artērijas stenozi, pēc nieres transplantācijas, ar nieru mazspēju [kreatinīna klīrenss (CC) mazāks par 10 ml /min], hemodialīze, primārais hiperaldosteronisms, samazināts cirkulējošo asiņu daudzums (CBV) (tostarp stāvokļi ar caureju un vemšanu), aknu mazspēja viegla vai vidēji smaga nežults ģenēze (bez holestāzes), hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, hroniska sirds mazspēja II-IV funkcionālā klase atbilstoši NYHA klasifikācijai, mitrālā vai aortas stenoze.

Valsartāna lietošanas instrukcija: metode un devas

Apvalkotās tabletes

Tabletes lieto iekšķīgi, norij veselas un mazgā ar ūdeni.

  • hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva - 40 mg 2 reizes dienā. 14 dienu laikā, ņemot vērā zāļu individuālo panesamību, vienreizēja deva pakāpeniski jāpalielina līdz 80 mg vai 160 mg. Tam var būt nepieciešams samazināt vienlaikus lietoto diurētisko līdzekļu devu. Maksimums dienas devu- 320 mg;
  • arteriāla hipertensija: sākotnējā deva ir 80 mg 1 reizi dienā. Ja pēc 14-28 terapijas dienām nav vēlamā terapeitiskā efekta, dienas devu var palielināt līdz 320 mg vai papildus var nozīmēt diurētisko līdzekļu uzņemšanu.

Lai uzlabotu dzīvildzi pēc miokarda infarkta, Valsartāna lietošana jāsāk pirmo 12 stundu laikā, lietojot 20 mg 2 reizes dienā. Nākamo 14 dienu laikā devu pakāpeniski palielina, titrējot, lietojot 40 mg, pēc tam 80 mg 2 reizes dienā. Līdz trešā terapijas mēneša beigām ieteicams sasniegt mērķa devu 320 mg dienā, lietojot 160 mg 2 reizes dienā. Palielinot devu, jāņem vērā pacienta zāļu panesamība.

Nieru darbības traucējumu gadījumā vai gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Vieglas vai vidēji smagas ne-žults ģenēzes aknu disfunkcijas gadījumā bez holestāzes zāļu deva nedrīkst pārsniegt 80 mg dienā.

Kapsulas

Kapsulas ir paredzētas iekšķīgai lietošanai.

Blakus efekti

  • gremošanas sistēma: slikta dūša, caureja, paaugstināts bilirubīna līmenis;
  • sirds un asinsvadu sistēma: posturāla hipotensija, posturāls reibonis, arteriāla hipotensija;
  • hematopoētiskā sistēma: pazemināts hemoglobīna un hematokrīta līmenis, neitropēnija;
  • nervu sistēma: galvassāpes, reibonis;
  • vielmaiņa: hiperkaliēmija;
  • urīnceļu sistēma: reti - funkcionāls traucējums nieres, paaugstināts urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmenis (īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju);
  • alerģiskas reakcijas: reti - nieze, izsitumi, seruma slimība, angioneirotiskā tūska, vaskulīts;
  • cits: vispārējs vājums, nogurums, klepus, paaugstināts attīstības risks vīrusu infekcijas, faringīts.

Pārdozēšana

Galvenais Valsartāna pārdozēšanas simptoms ir izteikta asinsspiediena pazemināšanās, kas nākotnē var izraisīt apziņas apmākšanos, šoka stāvoklis un/vai sabrukt. Šajā gadījumā ieteicama simptomātiska terapija, kuras pazīmes ir atkarīgas no simptomu nopietnības un laika, kas pagājis kopš zāļu lietošanas. Nejaušas pārdozēšanas gadījumā ir jāizraisa vemšana (ja Valsartāns ir lietots nesen) vai jāveic kuņģa skalošana. Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, saskaņā ar protokoliem, ir nepieciešams intravenozi injicēt 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu un noguldīt pacientu, novietojot kājas paceltā stāvoklī, terapijai pietiekamu laiku. Tiek veikti arī aktīvi pasākumi, lai atjaunotu pilnvērtīgu sirds un asinsvadu sistēmas darbību, tostarp regulāri tiek kontrolēts izdalītā urīna daudzums, cirkulējošo asiņu daudzums, sirds un elpošanas sistēmas darbība.

Speciālas instrukcijas

Ar samazinātu bcc un/vai nātrija saturu Valsartāna lietošana jāsāk pēc to līmeņa atjaunošanas organismā, ja nepieciešams, pēc tam samaziniet diurētiskā līdzekļa devu. Tas ļaus izvairīties klīniskās izpausmes arteriāla hipotensija, kas reti rodas ārstēšanas sākumā.

Ievērojot piesardzību, ieteicams kombinēt ar kāliju saturošiem uztura bagātinātājiem un sāls aizstājējiem, kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, heparīnu vai citiem līdzekļiem, kas var veicināt hiperkaliēmijas attīstību.

Ar vienpusēju vai divpusēju nieru artērijas stenozi nepieciešama regulāra kreatinīna un urīnvielas koncentrācijas kontrole asins serumā.

Jāizvairās no zāļu kombinācijas AKE inhibitori ar aliskirēnu smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāks par 30 ml/min).

Ārstējot pacientus ar žultsceļu obstrukciju, valsartāna klīrenss ir samazināts.

Pacientiem, kuriem valsartāns izraisīja Kvinkes tūsku, zāļu terapija tiek atcelta, aizliedzot tās atsākt.

Plkst arteriālā hipertensija pacientiem ar primāru hiperaldosteronismu zāļu lietošanai nav terapeitiskas iedarbības.

Ņemot vērā zāļu ievērojamas hipotensīvās iedarbības risku terapijas sākumā pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai miokarda infarktu, ir nepieciešams regulāri kontrolēt asinsspiedienu (BP).

Pastāv oligūrijas un/vai azotēmijas pasliktināšanās, retos gadījumos akūtas nieru mazspējas un/vai nāves risks hroniskas sirds mazspējas II-IV funkcionālās klases (NYHA klasifikācijas) gadījumā, tāpēc šīm pacientu kategorijām periodiski jānovērtē nieru stāvoklis. funkciju.

Arteriālās hipertensijas ārstēšanā papildus monoterapijai zāles var lietot kombinācijā ar acetilsalicilskābe, trombolītiskie līdzekļi, beta blokatori un HMG-CoA reduktāzes inhibitori (statīni). Nav ieteicams lietot vienlaikus ar AKE inhibitoriem, jo ​​monoterapijai šajā gadījumā ir priekšrocības.

Hroniskas sirds mazspējas kombinētajā terapijā ir indicēta diurētisko līdzekļu, sirds glikozīdu, beta blokatoru vai AKE inhibitoru iecelšana. AKE inhibitoru, beta blokatoru un valsartāna kombinācijas lietošana nav ieteicama.

Tā kā ārstēšanas laikā pastāv reiboņa vai ģīboņa risks, ievadīšanas laikā jāievēro piesardzība transportlīdzekļiem un mehānismi.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Valsartāna lietošana grūtniecības laikā ir stingri kontrindicēta. Risks auglim šajā gadījumā ir diezgan nozīmīgs angiotenzīna II receptoru antagonistu darbības mehānisma dēļ. AKE inhibitoru (zāles, kas ietekmē RAAS) ietekme uz augli, ja tie tiek parakstīti II un III grūtniecības trimestrī, var izraisīt attīstības traucējumus un intrauterīnu nāvi. Saskaņā ar retrospektīviem datiem, lietojot AKE inhibitorus grūtniecības pirmajā trimestrī, palielinās bērnu risks ar intrauterīnām malformācijām. Ir informācija par nieru darbības traucējumiem, oligohidramniju jaundzimušajiem un spontāniem abortiem mātēm, kuras nejauši saņēmušas valsartānu grūtniecības laikā. Šīs zāles nedrīkst lietot arī sievietes, kas plāno grūtniecību. Šajā gadījumā ārstam jāinformē sievietes reproduktīvā vecumā par iespējamo valsartāna negatīvās ietekmes risku uz augli grūtniecības laikā.

Ja Valsartāna terapijas laikā iestājas grūtniecība, tā pēc iespējas ātrāk jāpārtrauc. Nav informācijas par zāļu iekļūšanu mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir kontrindicēta.

Pielietojums bērnībā

Zāļu efektivitāte un drošība bērniem nav pierādīta.

Nieru darbības traucējumiem

Nav datu par valsartāna lietošanas drošību pacientiem ar CC mazāku par 10 ml/min. Tā kā RAAS inhibīcija tiek novērota pacientiem ar predispozīciju, to var pavadīt nieru darbības izmaiņas.

zāļu mijiedarbība

Plkst vienlaicīga lietošana Valsartāns:

  • līdzekļi, kas iedarbojas uz renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (RAAS), salīdzinājumā ar monoterapiju palielina nieru darbības traucējumu, arteriālās hipotensijas un hiperkaliēmijas biežumu;
  • atenolols, varfarīns, cimetidīns, furosemīds, digoksīns, indometacīns, amlodipīns, hidrohlortiazīds, glibenklamīds neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību;
  • nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, tostarp selektīvie ciklooksigenāzes-2 inhibitori, var samazināt valsartāna antihipertensīvo iedarbību, izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos plazmā un pasliktināt nieru darbību;
  • litija preparāti pastiprina to toksisko iedarbību, palielinot litija saturu asins plazmā;
  • kālija preparāti, kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi (ieskaitot amilorīdu, spironolaktonu, triamterēnu), kāliju saturoši sāļi var paaugstināt kālija koncentrācijas līmeni asins serumā, bet sirds mazspējas gadījumā - kreatinīna saturu asins serumā;
  • rifampicīns, ciklosporīns, ritonavīrs var paaugstināt valsartāna koncentrāciju asins serumā.

Analogi

Valsartāna analogi ir: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Sargāt no bērniem.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C vietā, kas ir aizsargāta no gaismas.

Derīguma termiņš - 3 gadi.

Šajā rakstā varat izlasīt lietošanas instrukcijas zāles Valsartāns. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju atsauksmes - šo zāļu patērētāji, kā arī ārstu speciālistu viedokļi par Valsartāna lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Valsartāna analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmanto arteriālās hipertensijas un spiediena samazināšanas, sirds mazspējas ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu sastāvs.

Valsartāns- antihipertensīvs līdzeklis. Tas ir specifisks angiotenzīna 2 receptoru antagonists.Tam ir selektīva antagonistiska iedarbība uz AT1 receptoriem, kas ir atbildīgi par angiotenzīna 2 iedarbības ieviešanu.

AT1 receptoru blokādes dēļ palielinās angiotenzīna 2 koncentrācija plazmā, kas var stimulēt nebloķētos AT2 receptorus. Tam nav agonistiskas aktivitātes pret AT1 receptoriem. Valsartāna afinitāte pret AT1 receptoriem ir aptuveni 20 000 reižu augstāka nekā pret AT2 receptoriem.

Neinhibē AKE. Nesadarbojas un nebloķē citus hormonu receptorus vai jonu kanālus, kas ir svarīgi sirds un asinsvadu sistēmas funkciju regulēšanai. Neietekmē kopējā holesterīna, TG, glikozes un urīnskābes līmeni plazmā.

Valsartāna antihipertensīvās iedarbības sākums pēc perorālas lietošanas vienā devā tiek novērots 2 stundu laikā pēc ievadīšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts 4-6 stundu laikā.

Savienojums

Valsartāns + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas valsartāns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, uzsūkšanās pakāpi raksturo individuālas atšķirības. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir vidēji 23%. Kursa lietošanas laikā farmakokinētiskie parametri nemainījās. Lietojot valsartānu kopā ar uzturu, AUC samazinās par 48%, savukārt aptuveni 8 stundas pēc valsartāna lietošanas koncentrācija plazmā ir tāda pati pacientiem, kuri to lietoja kopā ar ēdienu un tukšā dūšā. AUC samazināšanās nav saistīta ar klīniski nozīmīgu terapeitiskā efekta samazināšanos. Lietojot valsartānu 1 reizi dienā, kumulācija ir nedaudz izteikta. Valsartāna koncentrācija plazmā sievietēm un vīriešiem bija vienāda. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu, ir 94-97%. Izdalās ar izkārnījumiem - 70% un ar urīnu - 30%, galvenokārt nemainītā veidā. Žults cirozes vai žults ceļu obstrukcijas gadījumā valsartāna AUC palielinās aptuveni 2 reizes.

Indikācijas

  • arteriālās hipertensijas ārstēšana;
  • hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai (2-4 funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas) pacientiem, kuri saņem tradicionālo terapiju ar diurētiskiem līdzekļiem, digitalis preparātiem, kā arī AKE inhibitoriem vai beta blokatoriem.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapsulas 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Norādījumi par lietošanu un devām

To lieto iekšķīgi 80 mg devā 1 reizi dienā vai 40 mg 2 reizes dienā dienā. Ja nav atbilstošas ​​iedarbības, dienas devu var pakāpeniski palielināt.

Maksimālā dienas deva ir 320 mg, sadalot 2 devās.

Blakusefekts

  • arteriālā hipotensija;
  • posturāls reibonis;
  • posturāla hipotensija;
  • reibonis;
  • galvassāpes;
  • caureja;
  • slikta dūša;
  • paaugstināts bilirubīna līmenis;
  • traucēta nieru darbība;
  • paaugstināts kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis (īpaši hroniskas sirds mazspējas gadījumā);
  • hiperkaliēmija;
  • neitropēnija, hemoglobīna un hematokrīta samazināšanās;
  • angioneirotiskā tūska;
  • izsitumi;
  • seruma slimība;
  • vaskulīts;
  • nogurums;
  • vispārējs vājums;
  • klepus;
  • faringīts;
  • paaugstināts vīrusu infekciju attīstības risks.

Kontrindikācijas

  • grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret valsartānu.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Valsartāns ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā.

Nav zināms, vai valsartāns izdalās mātes pienā cilvēkam. Lietošana laktācijas laikā ( zīdīšana) Nav ieteicams.

Eksperimentālie pētījumi liecina, ka žurkām valsartāns izdalās mātes pienā.

Lietošana bērniem

Valsartāna drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta, tāpēc tas ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Speciālas instrukcijas

Ar hiponatriēmiju un/vai BCC samazināšanos, kā arī terapijas laikā ar lielām diurētisko līdzekļu devām, retos gadījumos valsartāns var izraisīt smagu arteriālā hipotensija. Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāveic ūdens-sāls metabolisma traucējumu korekcija.

Pacientiem ar renovaskulāru hipertensiju, kas ir sekundāra nieru artēriju stenozes dēļ, ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā. Dati par lietošanas drošību pacientiem ar CC mazāku par 10 ml/min nav pieejami.

Īpaši piesardzīgi lietojiet pacientiem ar žults ceļu obstrukciju.

RAAS inhibīcijas dēļ pacientiem ar predispozīciju ir iespējamas izmaiņas nieru darbībā. Lietojot AKE inhibitorus un angiotenzīna receptoru antagonistus pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju, tika novērota oligūrija un/vai azotēmijas palielināšanās, akūta nieru mazspēja ar nāves risku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot diurētiskos līdzekļus lielās devās, ir iespējama arteriālas hipotensijas attīstība.

Vienlaicīgi lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, heparīnu, bioloģiski aktīvās piedevas vai kāliju saturoši sāls aizstājēji, var attīstīties hiperkaliēmija.

Vienlaicīgi lietojot ar indometacīnu, ir iespējama valsartāna antihipertensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar litija karbonātu, ir aprakstīts litija intoksikācijas attīstības gadījums.

Valsartāna analogi

Strukturālie analogi saskaņā ar aktīvā viela:

  • Artinovs;
  • Valārs;
  • Valsis;
  • Valz N (ar hidrohlortiazīdu);
  • Valsartan Zentiva;
  • Valsaforce;
  • Valsacor;
  • Valsaka N;
  • Vanatex Combi;
  • Diovans;
  • Duopress;
  • Co Diovan;
  • Nortivan;
  • Tantordio;
  • Tareg.

Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, ar kurām atbilst attiecīgās zāles, un skatīt pieejamos analogus terapeitiskajam efektam.

Valsartāns ir zāles, kas pazemina asinsspiedienu (t.i., tabletes rada antihipertensīvu efektu). Hipertensīvo zāļu klasē ietilpst daudzas zāles, no kurām visvairāk pētīts ir valsartāns: saskaņā ar publicēto medu. Saskaņā ar statistiku, zāļu darbības pierādījumu bāzē ir vairāk nekā 140 tūkstoši pacientu.

Valsartāns bija visvairāk pārdotais medikaments augstspiediena laika posmā no 2008. līdz 2010. gadam. Pārdošanas statistikā tiek ņemta vērā ne tikai Krievijas Federācija, bet visa pasaule. Viens no narkotiku popularitātes iemesliem ir valsartāna zemā cena.

Deva ir atkarīga no zāļu efektivitātes. Vidēji ieteicamā valsartāna deva ir 80 mg dienā vienā reizē vai 40 mg divas reizes dienā. Ja gaidītais rezultāts netiek ievērots, devu pakāpeniski palielina. Galējā robeža ir 320 mg / dienā, sadalīta 2 devās.

Kad rīkoties:

  • Efekts parādīsies 2 stundas pēc zāļu lietošanas brīža;
  • Zāles iedarbosies vienu dienu;
  • Asinsspiediens stabilizējas 3 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma;
  • Maksimālā efektivitāte tiek novērota 4 nedēļas pēc kursa sākuma.

Tabletes norij, kad tās ieņem, nevis sakošļā. Jums ir nepieciešams dzert daudz ūdens.

Norādītie datumi ir aptuveni, jo ir jāizveido precīzākas prognozes, pamatojoties uz konkrētiem datiem.

Dažiem valsartāna iedarbība būs spēcīgāka (tas nozīmē, ka deva ir jāsamazina), kādam tā būs pārāk vāja (šajā gadījumā deva būs jāpalielina, ja vēlaties panākt efektu ar šo konkrēto zāles).

Ar netieši izteiktu zāļu efektivitāti tiek nozīmēta lielāka deva (kā norādīts) vai ārstēšanas kursam tiek pievienoti diurētiskie līdzekļi (tos lietojot, nepieciešama pastāvīga medicīniskā uzraudzība un biežas pārbaudes).

Valsartāns: lietošanas indikācijas

Zāles valsartāns ir parakstītas sirds mazspējas un hroniska zema asinsspiediena (turpmāk - asinsspiediens) ārstēšanai. Zāles var lietot pēc miokarda infarkta.

Viņu grupā (sartāns) šīs ir vienīgās tabletes, kas nevar negatīvi ietekmēt ķermeņa stāvokli un dzīvībai svarīgo darbību pēc sirdslēkmes.

Valsartāna tabletes lieto tie, kas dzēra lapsu, beta blokatorus vai inhibitorus.

Atbrīvošanas forma

Valsartāns ir pieejams tablešu veidā pa 40, 80 un 160 mg. Atšķiras ne tikai iepakojumu cena, bet arī zāļu pildījums:

  • Pie 40 mg kroskaramelozes nātrija sāls, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts un krāsviela (tā ir nekaitīga) darbojas kā papildu sastāvdaļas;
  • Valsartāns 80 un 160 papildus iepriekš uzskaitītajiem satur vēl vienu palīgelementu - aerosilu.

Tabletes nav vienīgais atbrīvošanas veids. Aptiekā jūs atradīsiet valsartānu granulās, pulveros un kapsulās. Zāles tiek pārdotas tikai pēc receptes, lai gan tās ir iespējams pasūtīt tiešsaistes aptiekās.

Produkts tiek uzglabāts 3 gadus. Pēc noilguma beigām to pieņemt ir absolūti neiespējami.

Zāļu pašterapija (pašārstēšanās) var novest pie negaidītiem rezultātiem – no jebkādas terapeitiskās iedarbības nespējas līdz nieru mazspējai un nāvei.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas valsartānam ir minimālas. Galvenais uzsvars tiek likts uz jutību (alerģiju) pret zāļu sastāvdaļām un grūtniecības esamību (+ laktācijas periods).

Nav zināms, kā valsartāns ietekmē bērnu organismu, tāpēc līdz 18 gadu vecumam to nav ieteicams lietot, lai gan zāles var izrakstīt nelielās devās. Arī efektivitāte, lietojot zāles bērniem, nav noteikta, tāpēc ir lietderīgi lietot citas zāles, kuru lietderība bērna ķermenim nav šaubu. 18 gadu vecuma ierobežojums ir patvaļīgs.


Kad zāles jālieto piesardzīgi?

Sekojošās slimības/anomālijas nav kontrindikācijas valsartāna lietošanai, taču šādām slimībām/novirzēm nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība:

  • Nātrija deficīts asinīs;
  • Samazināts asinsrites apjoms;
  • Jebkuri nieru artēriju darbības traucējumi;
  • Nieru darbības traucējumi (anomālijas);
  • Nepietiekama aknu darbība;
  • Problēmas ar žultsvadiem;
  • Dažāda veida un attīstības pakāpes ciroze.

Mijiedarbība ar citām zālēm un produktiem

Ja lietojat RAAS inhibitorus, esiet gatavs iespējamām nieru darbības izmaiņām.

Lietojot AKE inhibitorus, pacientiem ar hronisku sirds un asinsvadu mazspēju bieži attīstījās akūta nieru mazspēja, nieru darbības traucējumi un pārmērīgs slāpekļa līmenis asinīs. Ļoti reti tas izraisīja bīstamus apstākļus, tostarp nāvi.

Grūtniecība

Valsartāns nav parakstīts grūtniecēm. Zīdīšanas laikā lietojiet tikai ārkārtējos gadījumos.

Klīniskie pētījumi nav pierādījuši faktu, ka valsartāns izdalās kopā ar mātes pienu, un eksperimentālie pētījumi ir parādījuši, ka zāles izdalās ar pienu (lai gan eksperimenti tika veikti ar žurkām, tiek uzskatīts, ka meitene, kas baro bērnu ar krūti, nedrīkst lietot šīs zāles. lai nekaitētu mazulim).

Blakus efekti

Lūdzu, ņemiet vērā: valsartāna blakusparādības ir reti. Parasti ārstēšanas kursu neaizēno pat galvassāpes.

Būtībā negatīvās sekas izraisa ārsta nozīmētā tablešu (vai cita veida izdalīšanās) grafika neievērošana vai devas pārsniegšana.

Dažreiz blakusparādības rodas, ja valsartānu kombinē ar citām zālēm bez iepriekšēja ārsta apstiprinājuma.

Kādas komplikācijas var sagaidīt?

  • Pastāvīgi zems asinsspiediens;
  • Samazināts spiediens, mēģinot piecelties;
  • pastāvīgs reibonis;
  • Reibonis, mainot ķermeņa stāvokli (pieceļoties, apgriežoties uz vienu pusi utt.);
  • slikta dūša;
  • Caureja;
  • Augsts bilirubīna līmenis;
  • augsts urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmenis (īpaši sirds mazspējas gadījumā);
  • Nieru darbības traucējumi (reti);
  • Piesātinājums ar kāliju;
  • Zems hematokrīts un/vai hemoglobīns;
  • Neitropēnisks drudzis (neitrofilu trūkums asinīs);
  • Vaskulīts (reti)
  • Izsitumi un/vai nieze (reti);
  • Seruma slimība (reti);
  • Kvinkes tūska (reti)
  • Klepus;
  • Ātra noguruma spēja;
  • Faringīts;
  • Vispārējs vājums;
  • Samazināta imunitāte (kā rezultātā palielinās risks saslimt ar vīrusu infekciju).

Asinsspiediena pazemināšanos vajadzētu sagaidīt vienā no 3 gadījumiem:

  1. Ķermeņa pārsātināšana ar nātriju;
  2. Ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem, kas satur nātriju;
  3. Asinsrites traucējumi (plūsmas samazināšanās).

Asinsspiediena pazemināšanās šajos gadījumos var būt izteikta. Pirmā palīdzība šajā situācijā ir ūdens-sāls metabolisma korekcija.

Ja hipertensiju izraisa nieru darbības traucējumi (t.i., renovaskulāra hipertensija), rūpīgi jāuzrauga kreatinīna un urīnvielas līmenis. Ja nieru funkcija (CC) ir mazāka par 10 ml / min, labāk ir atturēties no valsartāna lietošanas. Tas ir saistīts ar datu trūkumu par pacientiem, kuri lietoja zāles ar tik sliktu nieru darbību. Tikpat uzmanīgiem jābūt tiem, kuriem ir traucēta žults plūsma.

Autovadītājiem un cilvēkiem, kas strādā ar dažādiem mehānismiem, ārstēšanas laikā jāatturas no galvenās darbības, jo zāles var samazināt uzmanību, pasliktināt atmiņu un ietekmēt jūsu reakcijas ātrumu.

Pārdozēšana

Nav ticamu datu par valsartāna pārdozēšanu.

Jādomā, ka zāļu pārsātinājuma ietekme būs šāda:

  • Spēcīgs spiediena samazinājums;
  • Vertigo, mēģinot piecelties.

Pirmā palīdzība šajā gadījumā:

  • Novietojiet pacientu horizontālā stāvoklī;
  • Lai atjaunotu nepieciešamo līdzsvaru, injicējiet pacientam sāls šķīdumu.

Valsartāns netiek izvadīts no organisma dabiskā veidā (t.i., urīnā, izkārnījumos, sviedros utt.), jo tas saistās ar olbaltumvielām. Tādēļ ir nepieciešams ietekmēt pārdozēšanu no ārpuses.

Arī pārdozēšanas gadījumā var būt izmaiņas sirdsdarbība- tahikardija vai bradikardija. Palīdzot pacientam, ir jāvadās pēc simptomiem, jo ​​valsartāns, kā jau norādīts, netiek izvadīts no organisma.

Ārstēšana ar valsartānu kombinācijā ar citām zālēm

Sirdslēkmes gadījumā kaptoprilu ordinē kopā ar valsartānu (tas samazina komplikāciju risku, ko var izraisīt sirdslēkme).

Bieži vien valsartānu lieto kopā ar amplodipīnu (šī ir aktīvā viela), ko satur tādas zāles kā vamlosets, exforge.

Kompleksā zāles tiek ievadītas, ja pacientam tiek diagnosticēta hroniska sirds mazspēja. Ar paaugstinātu asinsspiedienu un pēcinfarkta stadiju valsartānu parasti lieto kā neatkarīgu medikamentu.

Valsartāna cena aptiekās

Jūs varat iegādāties valsartānu aptiekā. Cenas atšķiras atkarībā no reģiona, lai gan jūs varat iestatīt zāļu vidējās izmaksas:

  • Valsartāns 40 mg (tabletes) - apmēram 130 rubļu;
  • Valsartāns 80 mg (tabletes) - 220 rubļi;
  • Iepakojums 160 mg - aptuveni 350 rubļi.

Valsartāna analogi

Tuvākie analogi ir valsakor, valsatran valz, valsatran zentiva, valsatran sandoz (plus), sandoz, valsartan n, diovan, valsartan plus, valsartan nan un citi. Šie preparāti atšķiras pēc sastāvdaļām (gan kvalitatīvā, gan kvantitatīvā nozīmē).

Pēc pārdošanas pakāpes un valsartāna analogu izrakstīšanas vispopulārākie ir (saskaņā ar Viškovska indeksu):

  1. Valsakora;
  2. Diovans.

Nav iespējams mainīt zāles bez atļaujas, jo šīm zālēm var būt nedaudz atšķirīga iedarbība nekā oriģinālajam valsartānam.

Antihipertensīvās zāles valsartāns pieder pie angiotenzīna II receptoru blokatoru (ARB) grupas. ARB ir visdaudzsološākās zāles arteriālās hipertensijas ārstēšanai. Mūsu valstī valsartāns ir apstiprināts medicīniskai lietošanai 1997. gadā. Līdz šim ir pilnībā pierādīta šo zāļu efektivitāte arteriālās hipertensijas, hroniskas sirds mazspējas ārstēšanā, kā arī miokarda infarkta seku likvidēšanā. Valsartāna farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības ir atkārtoti aplūkotas vairākos pārskatos, kas publicēti vietējā un ārvalstu medicīnas periodiskajos izdevumos. Arteriālās hipertensijas gadījumā zāles ir efektīvas gan monoterapijā, gan kombinētā ārstēšanā. Valsartāna antihipertensīvā iedarbība ir atkarīga no lietotās devas. Tātad, saskaņā ar vienu no randomizētajiem pētījumiem, ārstēšana ar lielām (320 mg / dienā) zāļu devām nodrošināja lielāku asinsspiediena pazemināšanos nekā terapija ar mērenām (160 mg / dienā) devām. Kas attiecas uz pārnesamību, tad attīstības ziņā blakus efekti abas zāļu shēmas bija salīdzināmas. Papildus asinsspiediena pazemināšanai vēlamajā diapazonā valsartānam ir labvēlīga ietekme uz pacientu labsajūtu, dažos aspektos uzlabojot dzīves kvalitāti. Tādējādi zāles pozitīvi ietekmē hipertensijas pacientu seksuālo dzīvi, un gados vecākiem pacientiem tas uzlabo kognitīvo funkciju. Vairākos pētījumos tika pētīta valsartāna efektivitāte salīdzinājumā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Ir pierādīts, ka valsartāna antihipertensīvā iedarbība ir salīdzināma ar amlodipīnu, taču tam ir dažas papildu priekšrocības. Piemēram, tas izraisa izteiktāku kreisā kambara hipertrofijas samazināšanos, samazina albumīna izdalīšanos ar urīnu un izteiktāk ietekmē simpātisko. nervu sistēma. Vairākos randomizētos klīniskos pētījumos ir pētīta valsartāna vienlaicīga lietošana ar tiazīdu grupas diurētisku līdzekli hidrohlortiazīdu.

Bez izņēmuma visās publikācijās tika atzīmēta šī antihipertensīvā "dueta" efektivitāte un drošība, un kombinētā terapija bija daudz efektīvāka nekā katras šīs zāles lietošana atsevišķi. Valsartāna kombinācija ar hidrohlortiazīdu pēc antihipertensīvās iedarbības ir salīdzināma ar valsartāna un amlodipīna kombināciju. Valsartāna darbības mehānisms ir saistīts ar tā spēju selektīvi bloķēt AT1 receptorus, un tāpēc angiotenzīnam II neatliek nekas cits, kā klusībā atzīt sakāvi cīņā par vietu zem saules (lasi: par vietu uz jūsu "personīgajiem" receptoriem). ). Tādējādi ķermenis tiek noņemts no angiotenzīna II vazopresora efekta, kas nosaka zāļu antihipertensīvo iedarbību. Valsartāns, atšķirībā no angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem (enalaprila, kaptoprila u.c.), neizraisa sausu klepu, jo tas neiedarbojas uz enzīmu kināzi II, kas ir atbildīgs par bradikinīna sadalīšanos. Asinsspiediena pazemināšanās, kas novērota zāļu lietošanas laikā, nav saistīta ar sirdsdarbības ātruma izmaiņām. Pēc perorālas valsartāna vienas devas lietošanas hipotensīvā iedarbība parasti sākas pēc 1-2 stundām, un asinsspiediena pazemināšanās maksimumu var sagaidīt pēc 4-6 stundām. Vienreizējas zāļu devas darbības ilgums ir 24 stundas. Regulāri lietojot valsartānu, asinsspiediena stabilizācija mērķa līmenī tiek sasniegta 2-4 nedēļu laikā. Pēkšņa zāļu atcelšana neizraisa abstinences sindromu (krasa asinsspiediena paaugstināšanās veidā). Valsartāna efektivitāte plkst hroniskas formas sirds mazspēja ir saistīta ar tās spēju izlīdzināt renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas pārmērīgas hiperaktivitātes negatīvās sekas un tās galveno "instrumentu" - angiotenzīnu II.

Farmakoloģija

Antihipertensīvs līdzeklis. Tas ir specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists. Tam ir selektīva antagonistiska iedarbība uz AT 1 receptoriem, kas ir atbildīgi par angiotenzīna II iedarbības ieviešanu.

AT 1 receptoru blokādes dēļ palielinās angiotenzīna II koncentrācija plazmā, kas var stimulēt nebloķētos AT 2 receptorus. Tam nav agonistiskas aktivitātes pret AT 1 receptoriem. Valsartāna afinitāte pret AT 1 receptoriem ir aptuveni 20 000 reižu augstāka nekā pret AT 2 receptoriem.

Neinhibē AKE. Nesadarbojas un nebloķē citus hormonu receptorus vai jonu kanālus, kas ir svarīgi sirds un asinsvadu sistēmas funkciju regulēšanai. Neietekmē kopējā holesterīna, TG, glikozes un urīnskābes līmeni plazmā.

Valsartāna antihipertensīvās iedarbības sākums pēc perorālas lietošanas vienā devā tiek novērots 2 stundu laikā pēc ievadīšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts 4-6 stundu laikā.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas valsartāns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, uzsūkšanās pakāpi raksturo individuālas atšķirības. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir vidēji 23%. Valsartāna farmakokinētiskajai līknei ir multieksponenciāls raksturs (T 1/2 α fāzē< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Kursa lietošanas laikā farmakokinētiskie parametri nemainījās.

Lietojot valsartānu kopā ar uzturu, AUC samazinās par 48%, savukārt aptuveni 8 stundas pēc valsartāna lietošanas koncentrācija plazmā ir tāda pati pacientiem, kuri to lietoja kopā ar ēdienu un tukšā dūšā. AUC samazināšanās nav saistīta ar klīniski nozīmīgu terapeitiskā efekta samazināšanos.

Lietojot valsartānu 1 reizi dienā, kumulācija ir nedaudz izteikta. Valsartāna koncentrācija plazmā sievietēm un vīriešiem bija vienāda.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu, ir 94-97%. V d līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 17 litri.

Valsartāna plazmas klīrenss ir aptuveni 2 l/h. Izdalās ar izkārnījumiem - 70% un ar urīnu - 30%, galvenokārt nemainītā veidā.

Žults cirozes vai žults ceļu obstrukcijas gadījumā valsartāna AUC palielinās aptuveni 2 reizes.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes, gaiši rozā, apaļas, abpusēji izliektas ar dalījuma līniju vienā pusē; uz pārtraukuma ir redzami divi slāņi - serde ir balta vai gandrīz balta un plēves apvalks.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 45,1 mg, kroskarmelozes nātrija sāls 2,75 mg, koloidālais silīcija dioksīds 1,35 mg, magnija stearāts 0,8 mg.

Plēves apvalka sastāvs: Opadry Pink 3 mg, tai skaitā polivinilspirts 1,2 mg, makrogols-3350 - 0,731 mg, dzelzs krāsviela sarkanais oksīds - 0,012 mg, dzelzs krāsviela dzeltenais oksīds - 0,007 mg, talks 0,444 mg, titāna dioksīds 0,6 mg.

7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
7 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
14 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
20 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
20 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
28 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
30 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
30 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (1) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (2) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (3) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (4) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (5) - kartona iepakojumi.
56 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (alumīnija/PVC) (6) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (8) - kartona iepakojumi.
56 gab. - blisteriepakojumi (alumīnija/PVC) (10) - kartona iepakojumi.
7 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
14 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
28 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
40 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
50 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

To lieto iekšķīgi devā 80 mg 1 reizi dienā vai 40 mg 2 reizes dienā dienā. Ja nav atbilstošas ​​iedarbības, dienas devu var pakāpeniski palielināt.

Maksimālā dienas deva ir 320 mg, sadalot 2 devās.

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot diurētiskos līdzekļus lielās devās, ir iespējama arteriālas hipotensijas attīstība.

Vienlaicīgi lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, heparīnu, uztura bagātinātājus vai kāliju saturošus sāls aizstājējus, var attīstīties hiperkaliēmija.

Vienlaicīgi lietojot ar indometacīnu, ir iespējama valsartāna antihipertensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar litija karbonātu, ir aprakstīts litija intoksikācijas attīstības gadījums.

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: arteriāla hipotensija, posturāls reibonis, posturāla hipotensija.

No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes.

No malas gremošanas sistēma: caureja, slikta dūša, paaugstināts bilirubīna līmenis.

No urīnceļu sistēmas: reti - pavājināta nieru darbība, paaugstināts kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis (īpaši hroniskas sirds mazspējas gadījumā).

No vielmaiņas puses: hiperkaliēmija.

No hemopoētiskās sistēmas: neitropēnija, hemoglobīna un hematokrīta pazemināšanās.

Alerģiskas reakcijas: reti - angioneirotiskā tūska, izsitumi, nieze, seruma slimība, vaskulīts.

Cits: nogurums, vispārējs vājums, klepus, faringīts, paaugstināts vīrusu infekciju risks.

Indikācijas

Arteriālās hipertensijas ārstēšana.

Hroniskas sirds mazspējas (II-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas) ārstēšana pacientiem, kuri saņem tradicionālo terapiju ar diurētiskiem līdzekļiem, uzpirkstītes preparātiem, kā arī AKE inhibitoriem vai beta blokatoriem.

RAAS inhibīcijas dēļ pacientiem ar predispozīciju ir iespējamas izmaiņas nieru darbībā.

Lietošana bērniem

Speciālas instrukcijas

Ar hiponatriēmiju un/vai BCC samazināšanos, kā arī terapijas laikā ar lielām diurētisko līdzekļu devām, retos gadījumos valsartāns var izraisīt smagu arteriālu hipotensiju. Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāveic ūdens-sāls metabolisma traucējumu korekcija.

Pacientiem ar renovaskulāru hipertensiju, kas ir sekundāra nieru artēriju stenozes dēļ, ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā. Dati par lietošanas drošību pacientiem ar CC mazāku par 10 ml/min nav pieejami.

Īpaši piesardzīgi lietojiet pacientiem ar žults ceļu obstrukciju.

RAAS inhibīcijas dēļ pacientiem ar predispozīciju ir iespējamas izmaiņas nieru darbībā. Lietojot AKE inhibitorus un angiotenzīna receptoru antagonistus pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju, tika novērota oligūrija un/vai azotēmijas palielināšanās, un reti attīstījās akūta nieru mazspēja ar nāves risku.

Valsartāna drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Valsartāna tabletēm ir iedarbība, kuras mērķis ir nodrošināt konkurējošu AT1 angiotenzīna II receptoru bloķēšanu, kas atrodas asinsvadu endotēlijā un nieru audos, kā arī sirds muskuļos un smadzenēs, virsnieru garozā un plaušu audos.

Tā rezultātā tiek nomākta angiotenzīna iedarbība.

Zāles palīdz mazināt miokarda hipertrofiju, kas attīstās uz arteriālās hipertensijas fona.

Ietekme uz glikozes un holesterīna, urīnskābes un triglicerīdu koncentrāciju nav novērota.

Pēc vienas devas lietošanas efekts tiek novērots divas stundas pēc tablešu lietošanas un ilgst apmēram dienu. Stabils terapeitiskais rezultāts rodas pēc dažām ārstēšanas nedēļām.

Indikācijas zāļu lietošanai ir:

  1. Arteriālās hipertensijas attīstība.
  2. Hroniska sirds mazspēja, ko ārstē ar dažādiem diurētiskiem līdzekļiem, uzpirkstītes ekstraktu saturošiem līdzekļiem, kā arī beta blokatoriem un AKE inhibitoriem.

Zāles "Valsartāns" lieto tikai iekšķīgi. Tabletes nav košļāt.

Pacientiem, kuri cieš no arteriālās hipertensijas, tiek nozīmēta standarta deva 80 mg dienā. Devas palielināšana ir atļauta tikai tad, ja netiek novērots vēlamais terapeitiskais rezultāts.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 640 mg. Lai sasniegtu nepieciešamo devu, tiek pakāpeniski palielināta dienas deva.

Pēc sirdslēkmes pārnešanas ir nepieciešams parakstīt 40 mg dienā no rīta. Pēc tam trīs mēnešu laikā tiek veikta pakāpeniska palielināšana, lai deva būtu 320 mg dienā.

Ja pacientam rodas hipotensija, deva nekavējoties jāsamazina.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles "Valsartāns" tiek ražotas tablešu veidā, kuru devas atšķiras (ir trīs dažādas devas).

Kompozīcijā ietilpst šādas ķīmiski aktīvas vielas:

  1. Valsartāns ir aktīvā viela.
  2. Aerosils.
  3. Magnija stearāts.
  4. Kroskarmelozes nātrijs.
  5. Īpaša krāsviela "Pink opadry".

Šīs zāles mijiedarbojas ar dažādām zālēm:

Kontrindikācijas

"Valsartānu" nevar lietot katrai personai, kurai ir noteiktas indikācijas terapijai, izmantojot šīs zāles.

Ir veselums ritiniet dažādas kontrindikācijas aizliedz lietot šīs tabletes:

  1. Bērna piedzimšanas periods.
  2. Zīdīšanas periods (laktācijas periods).
  3. Individuāla paaugstināta jutība pret kādu no sastāvdaļām, kas veido zāles.
  4. Diezgan smagi normālu aknu funkciju pārkāpumi.
  5. Dažas pediatra indikācijas.

Ar pastiprinātu piesardzību pacientiem jālieto tabletes kuriem diagnosticēts:

  1. Smaga dehidratācija.
  2. Smaga nieru mazspēja.
  3. Nieru artēriju stenozes attīstība.
  4. Izteikts žults ceļu aizsprostojums.
  5. Pacienti, kas ievēro nātrija nātrija diētu.

Grūtniecības un laktācijas laikā

Ņemot vērā bīstamību auglim, zāles, kas satur valsartānu, nedrīkst parakstīt grūtniecēm.

Blakus efekti

"Valsartāns" ārstēšanas laikā var izraisīt dažādu blakusparādību rašanos un intensīvu attīstību:

Pirms terapijas uzsākšanas ar šīm zālēm ir jākoriģē Na + koncentrācija asinīs vai bcc.

Pacientiem, kuri cieš no renovaskulāras hipertensijas, pastāvīgi jāuzrauga urīnvielas un kreatinīna daudzums asinīs. Ja terapijas laikā iestājas grūtniecība, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Īpaši piesardzīgi tos lieto cilvēki, kas nodarbojas ar darbu, kas prasa pastiprinātu uzmanību un ne tikai motorisko, bet arī garīgo reakciju ātrumu.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Turklāt tas jāglabā maziem bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums tabletes ir 3 gadi.

Cena

Aptiekās, kas darbojas teritorijā Krievijas Federācija , zāles "Valsartāns", ja nepieciešams, var iegādāties par aptuveni 174 rubļiem.

Visās Ukrainas aptiekāsšo zāļu izmaksas ir robežās no 60-80 grivnām.

Analogi

Mūsdienās visizplatītākie "Valsartāna" analogi ir šādi medikamenti:

Šīs zāles lieto gadījumos, kad Valsartāns ir jāaizstāj ar citām zālēm, ko var izraisīt individuāla šo tablešu sastāvdaļu nepanesība, kā arī dažādi citi iemesli.

Pacients nedrīkst veikt nomaiņu pats - jebkura analoga lietošanu var nozīmēt tikai ārstējošais ārsts, ņemot vērā pacienta sākotnējās izmeklēšanas rezultātus.

SAISTĪTIE RAKSTI