În acest articol ne vom uita la ce ajută comprimatele de Carvedilol.

Acesta este un blocant alfa și beta care nu are activitate simpatomimetică internă și are efecte antiaritmice, vasodilatatoare, antianginoase.

Compoziția medicamentului, forme farmacologice

Cu ce ​​ajută comprimatele de Carvedilol este interesant pentru mulți.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete. Pastilele au o formă plat-cilindrica și sunt de culoare albă. Pe o parte există o linie de despărțire. Tabletele a câte 10 bucăți sunt ambalate în blistere de tip contur. Fiecare pachet de carton conține 3 blistere.

Instrucțiunile de utilizare pentru comprimatele de Carvedilol sunt incluse în fiecare pachet.

Ingredientul activ al medicamentului este carvedilolul. Doza de componentă activă poate fi de 12,5 sau 25 mg. Excipienții sunt: ​​croscarmeloză sodică, crospovidonă, lactoză, polividonă K25, metilceluloză, zaharoză.

Farmacodinamica, farmacocinetica medicamentului

Carvedilolul este un amestec recemic de stereoizomeri care pot bloca receptorii adrenergici alfa-1, beta-1 și beta-2. Fiecare dintre stereoizomeri se caracterizează prin blocare alfa-adrenergică și proprietăți antioxidante identice. Carvedilolul are, de asemenea, un efect de blocare beta-adrenergic, care nu este selectiv. Poate fi explicată prin prezența unui stereoizomer levogitor în substanță.

Carvedilolul nu are propria sa activitate simpatomimetică, se caracterizează prin proprietăți de stabilizare a membranei.

Efectul vasodilatator se datorează în principal blocării receptorilor alfa-1 adrenergici. Datorită acestui efect al medicamentului, se observă o scădere a OPSS. Vasodilatația este combinată cu blocarea receptorilor adrenergici de tip beta, ceea ce provoacă o scădere tensiune arteriala la pacienţii cu hipertensiune arterială fără o creştere a rezistenţei vasculare periferice. În plus, în comparație cu beta-blocantele, medicamentul nu provoacă o încetinire a fluxului sanguin în vasele periferice. Există o scădere ușoară a ritmului cardiac. Când carvedilolul este utilizat la pacienții care suferă de boală cardiacă ischemică, se observă un efect antianginos, preîncărcarea și postîncărcarea asupra sistemului vascular și a inimii sunt reduse. Substanța nu are un efect pronunțat asupra nivelului ionilor de potasiu, sodiu, magneziu, precum și asupra metabolismului lipidelor din sânge.

Conform instrucțiunilor de utilizare pentru comprimatele Carvedilol, atunci când este utilizat de către pacienții care suferă de insuficiență cardiacă sau disfuncție ventriculară stângă, medicamentul poate normaliza dimensiunea ventriculului stâng, poate îmbunătăți fracția de ejecție și poate avea un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici. În plus, carvedilolul se caracterizează printr-un efect antioxidant, care constă în eliminarea radicalilor liberi de oxigen.

Terapia cu carvedilol poate reduce numărul de decese și frecvența spitalizărilor, poate elimina simptomele neplăcute și poate îmbunătăți funcționalitatea ventriculului stâng la persoanele cu insuficiență cardiacă cronică de natură ischemică și non-ischemică. Proprietățile terapeutice ale medicamentului sunt dependente de doză.

Când se utilizează tablete, carvedilolul este absorbit rapid de tractul gastrointestinal. Substanța este foarte activă. Concentrația maximă a componentei principale din sângele pacientului este observată în medie la o oră după utilizare. Timpul de înjumătățire al eliminării este de aproximativ 6-10 ore. Carvedilolul se leagă de proteinele plasmatice cu 95-98%. Medicament 24-28% biodisponibil. Biodisponibilitatea componentei principale nu depinde de administrarea concomitentă cu alimente.

Cea mai mare parte a componentului activ este metabolizată în țesuturile hepatice prin oxidare și conjugare. Ca urmare, se formează anumiți metaboliți. Carvedilolul are o primă trecere prin ficat. Ca urmare a metabolismului, se formează 3 metaboliți, care se caracterizează prin proprietăți vasodilatatoare. Se manifestă într-o măsură mai mică decât cu carvedilol. Metaboliții au efecte antioxidante și blocante adrenergice. Carvedilolul este excretat în principal prin intestine împreună cu bilă, parțial sub formă de metaboliți împreună cu urină.

Dacă pacienții au tulburări renale disfuncționale, proprietățile farmacocinetice ale medicamentului nu se modifică semnificativ. Farmacocinetica medicamentului rămâne la același nivel, indiferent de vârsta pacientului.

Biodisponibilitatea componentei active crește la 80% la pacienții care suferă de ciroză hepatică. Acest lucru se datorează scăderii ratei metabolice din cauza trecerii primare prin țesutul hepatic. Utilizarea carvedilolului pentru disfuncția hepatică severă nu este recomandată.

Componenta activă este capabilă să pătrundă în bariera placentară, este detectată în laptele matern și practic nu este îndepărtată din plasma sanguină prin dializă.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

Deci, pentru ce sunt prescrise comprimatele de Carvedilol? Medicamentul este indicat pentru utilizarea în tratamentul următoarelor afecțiuni:

1. Hipertensiune arteriala.
2. Insuficiență cardiacă cronică. În acest caz, medicamentul este utilizat ca element al unui efect complex.
3. Angina pectorală stabilă.

Contraindicații la utilizarea medicamentului

După cum indică instrucțiunile, comprimatele de Carvedilol nu trebuie utilizate dacă pacientul are următoarele afecțiuni patologice și fiziologice:

În conformitate cu instrucțiunile producătorului, Cavedilol trebuie utilizat cu prudență în următoarele cazuri:

1. Depresie.
2. Diabet.
3. Hipoglicemie.
4. miastenia.
5. Anestezie generală utilizată pentru proceduri chirurgicale majore.
6. Bronsita cronica.
7. Emfizem.
8. Sindromul bronhospastic.
9. Psoriazis.
10. Insuficiență renală.
11. Feocromocitoza.
12. Tireotoxicoza.
13. Patologii ocluzive ale vaselor periferice.
14. angina Prinzmetal.
15. Bloc AV de gradul I.

Deci, am aflat că Carvedilol comprimate - de la presiune ridicata. Aceste comprimate trebuie luate strict conform instrucțiunilor.

Comprimatele trebuie luate pe cale orală cu cantități mici de apă. Doza de medicament este calculată de un specialist pe baza indicațiilor clinice.

Instrucțiunile pentru comprimatele de Carvedilol conțin următoarele: recomandari generale:

1. Pentru angina stabilă, terapia este indicată să înceapă cu 12,5 mg de două ori pe zi. Dacă medicamentul este bine tolerat de către pacient, dar eficacitatea este insuficientă, prima creștere a dozei trebuie făcută cu 12,5 mg după 1-2 săptămâni. Creșterea ulterioară se face după 14 zile, fără modificarea frecvenței dozelor. Nu trebuie să existe mai mult de două doze de medicamente pe zi, iar doza zilnică totală nu trebuie să depășească 50 mg.
2. Pentru deficiența cronică, se recomandă începerea terapiei cu o doză dublă față de doza inițială, care este de 3,125 mg. Specialistul selectează doza strict individual. Pentru pacienții care tolerează bine medicamentul, doza poate fi crescută o dată la două săptămâni. Peste 6 săptămâni se aduce până la 25 mg. Nu ar trebui să fie mai mult de două doze pe zi. Este recomandat sa faci o promovare inainte doze maxime tolerate de pacient. Persoanele a căror greutate corporală este mai mică de 85 kg li se permite să li se prescrie 50 mg pe zi, mai mult de 85 kg - nu mai mult de 100 mg.
3. La hipertensiune arteriala Se recomandă să luați Carvedilol comprimate pentru tensiune arterială o dată 12,5 mg pe zi sau de două ori 6,25 mg timp de 7-14 zile. După 1-2 săptămâni, doza zilnică trebuie crescută la 25 mg.

Dacă pacientul întrerupe terapia timp de 2 săptămâni sau mai mult, atunci aceasta trebuie reluată conform regimurilor recomandate din dozele inițiale.

Pentru pacienții vârstnici (cu vârsta peste 70 de ani), medicamentul este prescris de două ori pe zi, iar doza zilnică totală nu trebuie să depășească 25 mg.

Întreruperea medicamentului trebuie făcută în decurs de 1-2 săptămâni, reducând treptat doza. Dacă pacientul omite o doză, trebuie să ia următoarea doză cât mai curând posibil. Dublarea dozei este inacceptabilă.

Efectele negative ale medicamentului

În timpul terapiei cu Carvedilol, pot apărea următoarele efecte negative:

1. Tulburări circulatorii periferice, progresia insuficienței cardiace, claudicație intermitentă, hipotensiune arterială ortostatică, bloc atrioventricular, bradicardie, angină pectorală.
2. Depresie, parestezie, sincopă, tulburări de somn, amețeli, durere de cap, slabiciune musculara.
3. Activitate crescută a enzimelor hepatice, dureri abdominale, constipație, diaree, vărsături, gură uscată cavitatea bucală, greață.
4. Disfuncție renală severă, umflare.
5. Trombocitopenie, leucopenie.
6. Dificultăți de respirație, congestie nazală, bronhospasm, exacerbare a psoriazisului, urticarie, erupții cutanate, exantem, mâncărime, alte manifestări alergice, strănut.
7. Scăderea lacrimării, creștere în greutate, sindrom asemănător gripei, durere la nivelul extremităților.

Apariția acestor simptome negative este un motiv pentru întreruperea medicamentului, dacă se dezvoltă, este important să consultați un medic.

Supradozaj

Principalele simptome ale supradozajului sunt șoc cardiogen, bradicardie, scădere severă a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă, stop cardiac. În unele cazuri, se observă convulsii generalizate, tulburări ale conștienței, insuficiență respiratorie, bronhospasm și vărsături.

Când apare intoxicația, pacientul este internat la terapie intensivă. Pentru eliminarea consecințelor intoxicației, este indicată administrarea de simpatomimetice, atropină și glucagon.

Dacă semnul principal de intoxicație este hipotensiunea arterială, pacientului trebuie să i se administreze norepinefrină. Pentru bronhospasm, se recomandă utilizarea beta-agoniştilor de aerosoli, sau administrare intravenoasă aminofilină. Eliminarea convulsiilor se face cu diazepam.

Pentru ce sunt comprimatele de Carvedilol este acum cunoscut.

Interacțiunea cu alte medicamente

În timpul utilizării medicamentului, utilizarea intravenoasă a verapamilului și diltiazemului nu este permisă, deoarece există riscul unei scăderi a ritmului cardiac și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Efectul carvedilolului este sporit de utilizarea paralelă a antispastice, inhibitori de monoaminooxidază, glicozide cardiace, alte beta-blocante, medicamente anestezice, medicamente antiaritmice, medicamente antihipertensive, antianginoase.

Când se utilizează concomitent cu Carvedilol:

1. Concentrația plasmatică a medicamentelor cu digoxină crește.
2. Cimetidina și alți inhibitori ai enzimelor hepatice cresc concentrațiile plasmatice ale carvedilolului.
3. Alcaloizii din ergot contribuie la deteriorarea circulației periferice.
4. Rifampicina, fenobarbitalul și alți inductori ai enzimelor hepatice ajută la reducerea concentrației plasmatice de carvedilol.

În plus, Carvedilolul poate spori efectele medicamentelor hipoglicemiante și poate masca simptomele hipoglicemiei.

Analogii comprimatelor de carvedilol

Dacă este necesar, „Carvedilol” poate fi înlocuit cu „Talliton”, „Coriol”, „Kredex”, „Carvidil”, „Cardivas”, „Carvedilol Sandoz”, „Carvedilol Zentiva”, „Carvedilol-Lugal”, „Carvedilol Hexal” , „Carvedilol -KV”, „Karvedilol Obolenskoye”, „Karvedilol Canon”, „Karvedigamma, „Karvidex”, „Karvetrend”, „Vedicardol”, „Dilatrend”, „Aodak-AO”, „Amlodak-AO”, „Anaprilin ", " Alotendin", "Atram".

Este de remarcat faptul că fiecare dintre aceste medicamente are anumite contraindicații. Posibilitatea de a schimba medicamentul trebuie aprobată de medicul dumneavoastră.

Costul medicamentelor

Costul medicamentului depinde de numărul de tablete din pachet și de producător. Medicamentul este produs de companiile Teva, Canon, Akrikhin, Zentiva. Costul unui medicament farmaceutic este în medie de 230 de ruble.

Care este prețul tabletelor Carvedilol Canon? Medicamentul de la acest producător poate fi achiziționat pentru 100 de ruble. „Carvedilol Akrikhin” costă de la 150 de ruble. Pentru ce sunt aceste pastile? Toate aceste mijloace sunt analoge între ele. Și indicațiile lor, în consecință, sunt aceleași.

Carvedilolul este un alfa și beta-blocant care nu are proprietăți simpatomimetice intrinseci. Datorită utilizării medicamentului, este posibil să se obțină efecte antianginoase și vasodilatatoare. În plus, produsul face față aritmiei.

Compoziție și formă de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de tablete. Elementul activ al substanței este carvedilolul. Fiecare comprimat conține 12,5 sau 25 mg de medicament. Componentele suplimentare includ zaharoza, lactoza și alte componente.

Prețul carvedilolului la o doză de 12,5 mg este de 75-235 de ruble. Puteți cumpăra un produs de 25 mg pentru 130-280 de ruble.

Principiul de funcționare

Carvedilolul este un beta-blocant neselectiv. Medicamentul aparține, de asemenea, alfa-blocantelor selective. Medicamentul nu are proprietăți simpatomimetice intrinseci.

Substanța duce la o scădere a sarcinii totale pe atriu datorită blocării selective a receptorilor alfa.

Blocarea nediscriminată a receptorilor beta suprimă sistemul renină-angiotensină al rinichilor. Compoziția face față și hipertensiunii arteriale, reduce debitul cardiac și frecvența contracțiilor organelor. Substanța asigură, de asemenea, extinderea vaselor de sânge periferice. Acest lucru reduce rezistența vasculară.

Datorită blocării receptorilor beta și vasodilatației, medicamentul se caracterizează prin următoarele efecte:

• În caz de ischemie cardiacă, este posibil să se prevină afectarea și durerea miocardică;
• La hipertensiune vă puteți reduce tensiunea arterială;
• În caz de probleme cu circulația sângelui și afectarea ventriculului stâng, hemodinamica se îmbunătățește, dimensiunea organului scade și producția crește.

Substanța are o biodisponibilitate de 25%. Concentrația maximă se observă la 1 oră după consum. Medicamentul are o relație liniară între nivelurile din sânge și dozaj. Aportul alimentar nu are efect asupra biodisponibilității.

Indicatii

Indicațiile pentru utilizarea carvedilolului includ următoarele:

1. Forma cronică de insuficiență cardiacă de 2-3 grade - în combinație cu diuretice, antagoniști de calciu, inhibitori ai ECA;
2. Hipertensiunea arterială – poate fi principala metodă de terapie sau utilizată în plus față de alte medicamente.

Mod de aplicare

Instrucțiunile pentru carvedilol recomandă administrarea medicamentului pe cale orală, indiferent de alimente. În prezența insuficienței cardiovasculare, utilizarea medicamentului este combinată cu aportul alimentar. Aceasta crește absorbția și reduce riscul de hipotensiune ortostatică.

Pentru hipertensiune arterială

Într-o astfel de situație, instrucțiunile de utilizare a carvedilolului recomandă utilizarea medicamentului de 1-2 ori pe zi. Doza inițială este de 12,5 mg în primele 1-2 zile. Pentru întreținere se utilizează un volum de 25 mg pe zi. Dacă este necesar, puteți crește treptat volumul la intervale de 2 săptămâni până ajunge la 50 mg pe zi.

Persoanelor în vârstă li se prescriu 12,5 mg de medicament pe zi. Această cantitate este suficientă pentru utilizarea ulterioară. Pentru hipertensiune arterială, volumul maxim zilnic nu trebuie să depășească 50 mg.

Pentru angina pectorală stabilă

Inițial, 25 mg de medicament sunt prescrise timp de 1-2 zile, care sunt împărțite în 2 ori. Pentru a menține pacientul, se prescriu 50 mg pe zi - împărțit în 2 doze. Cantitatea maximă zilnică nu trebuie să depășească 100 mg. Se împarte în 2 doze.

Persoanelor în vârstă li se prescrie inițial 12,5 mg pe zi. Această cantitate de medicament este luată timp de 1-2 zile. Pacientul este apoi transferat la o cantitate de întreținere, care este de 50 mg pe zi. Este împărțit în 2 aplicații. Această sumă este limita pentru acest grup de persoane.

În formele cronice de insuficiență cardiacă și vasculară

Medicamentul carvedilol este prescris în plus față de terapia tradițională cu vasodilatatoare, inhibitori ECA, diuretice și substanțe care conțin digitalice. Pentru a utiliza substanța, este necesară starea stabilă a pacientului timp de 1 lună. Criteriile importante sunt o frecvență cardiacă de cel mult 50 de bătăi pe minut și o presiune sistolică mai mare de 85 mmHg. Artă.

Doza inițială de carvedilol este de 6,25 mg. Cu toleranță normală, după 2 săptămâni volumul poate fi crescut treptat. Inițial, se prescriu 6,25 mg de două ori pe zi, apoi se prescriu 12,5 mg de 2 ori pe zi.

Pentru persoanele cu o greutate mai mică de 85 kg, cantitatea maximă zilnică este de 50 mg. Această sumă trebuie împărțită de 2 ori. Dacă greutatea unei persoane depășește marca specificată, aceasta poate lua maximum 100 mg de medicament pe zi, împărțindu-l în 2 ori. O excepție ar trebui să fie persoanele cu forme complexe de insuficiență cardiacă. Doza trebuie crescută sub strictă supraveghere medicală.

Uneori, în stadiul inițial al terapiei, există o deteriorare a stării pacientului.

Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele care iau un număr mare de diuretice sau au o formă complexă de patologie. Într-o astfel de situație, nu trebuie să încetați să luați medicamentul, dar este important să evitați creșterea dozei.

Când se utilizează medicamentul, starea pacientului trebuie monitorizată de un terapeut sau cardiolog. Înainte de a crește volumul medicamentului, trebuie efectuate studii suplimentare de diagnosticare. Acestea includ evaluarea funcției hepatice, determinarea greutății, ritmului cardiac, tensiunii arteriale și ritmului cardiac.

Dacă apar simptome de decompensare sau retenție de lichide, se efectuează un tratament simptomatic. Constă în creșterea volumului de medicamente diuretice. Cu toate acestea, doza de carvedilol nu trebuie crescută până când starea pacientului nu s-a stabilizat.

În unele situații, este necesară reducerea volumului substanței sau oprirea tratamentului pentru o perioadă. Dacă terapia este întreruptă, aceasta trebuie începută utilizând un volum minim de 6,25 mg. Doza trebuie crescută în conformitate cu instrucțiunile.

Comprimatele de carvedilol nu sunt utilizate în practica pediatrică, deoarece nu există informații cu privire la eficacitatea sau siguranța acestui medicament pentru această categorie de pacienți. Când se tratează persoanele în vârstă, este necesară supravegherea medicală constantă. Acest lucru se datorează sensibilității mai mari a acestei categorii de oameni.

Dacă este necesar să întrerupeți medicamentul, doza este redusă treptat. Acest lucru trebuie făcut în 7-14 zile

Efecte secundare

Medicamentul poate provoca reacții nedorite corp:

1. Când sistemul hematopoietic este deteriorat, se dezvoltă adesea anemie. În cazuri mai rare, se observă trombocitopenie sau leucopenie.
2. Dacă sistemul imunitar este compromis, există riscul de hipersensibilitate.
3. Sistemul nervos reacționează adesea la utilizarea medicamentului cu dureri de cap și amețeli. În cazuri mai rare, apar presincopă, pierderea conștienței și parestezii.
4. Când organul vizual este deteriorat, acuitatea vizuală scade adesea, producția de lacrimi scade și apare iritația ochilor.
5. Atunci când sistemul respirator este afectat, apar adesea dificultăți de respirație, bronșită, inflamație sau edem ale plămânilor și astm. În cazuri rare, se observă congestie nazală.
6. Sistemul cardiovascular poate răspunde la medicament prin dezvoltarea insuficienței cardiace în timpul creșterii dozelor și o scădere severă a tensiunii arteriale. Adesea apar bradicardie, umflare și hipotensiune ortostatică. Circulația periferică poate fi, de asemenea, afectată și lichidul poate fi reținut în organism.
7. În caz de înfrângere organele digestive Apar greață și vărsături, tulburări ale scaunului și dureri în abdomen. Se pot observa, de asemenea, simptome dispeptice și gură uscată.
8. Cu afectarea ficatului, activitatea AST și ALT poate crește.
9. Când dermul este deteriorat, uneori apar reacții ale pielii. Se manifestă sub formă de dermatită, mâncărime, urticarie și exantem. În cazuri complexe, se dezvoltă sindromul Stevens-Johnson și eritemul multiform.
10. Organele urinare pot reacționa la medicament infectii frecvente, probleme cu urinarea, insuficienta renala.
11. Când oasele și mușchii sunt afectați, se observă durere la nivelul membrelor.

Medicamentul poate provoca, de asemenea, creștere în greutate, oboseală severă și astenie.

Unii bărbați dezvoltă disfuncție erectilă.

În stadiul inițial al tratamentului, unii pacienți prezintă amețeli, leșin și dureri de cap.

Contraindicații

Medicamentul nu poate fi luat întotdeauna. Principalele contraindicații ale utilizării sale includ următoarele:

• Sindromul sinusului bolnav;
• Șoc cardiogen;
• Bloc atrioventricular 2-3 grade;
• Vârsta mai mică de 18 ani;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• insuficiență cardiacă acută;
• Alăptarea;
• Insuficiență hepatică complexă;
• sarcina;
• Sensibilitate ridicată la componentele medicamentului.

Și angina pectorală. Prin urmare, astăzi ne vom uita la instrucțiunile de utilizare a medicamentului Carvedilol, prețul acestuia, analogii și recenziile medicilor și pacienților despre acesta.

Caracteristicile medicamentului

Compus

Principalul ingredient activ al Carvedilolului este un derivat al alcoolului propilic, care are substituenți în pozițiile 1 și 3 pentru carbazol și derivați etil. Formula chimică a substanței active este C24H26N2O4.

Cod farmaceutic conform clasificatorului internațional – 72956-09-3.

La excipienți care îmbunătățesc proprietățile de absorbție medicament iar cele care contribuie la activarea substanței active includ zaharuri simple - lapte și trestie (lactoză și zaharoză), derivați polizaharidici - metilceluloză și croscarmeloză sodică, polividonă K25 și crospovidonă.

Forme de dozare

Carvedilolul este disponibil într-o singură forma de dozare– tabletat. Substanța activă poate fi conținută în 2 soiuri cantitative: 12,5 și 25 mg. Tabletele sunt ambalate în 10 și 30 de bucăți în cutii de carton.

Costul Carvedilolului variază de la 78 la 185 de ruble, în funcție de producătorul farmaceutic, de cantitatea de ingredient activ și de îmbunătățirea substanțelor auxiliare. Farmaciile online moderne au lista plina toate soiurile de tablete, ale căror prețuri nu le depășesc pe cele achiziționate în numerar.

efect farmacologic

• Receptorii α1-adrenergici sunt blocați de o sută de ori mai rău decât receptorii β-adrenergici. Are un efect inhibitor asupra producției de vasopresină de către nucleul supraoptic al părții inferioare a diencefalului - hipotalamus.
• Postsarcina asupra inimii este redusă datorită vasodilatației vaselor arteriale.
• Secreția de renină renală nu este redusă, dar efectul său activ în plasma sanguină este blocat.
• Carvedilolul nu are efect metabolic asupra concentrației de electroliți și lipide din plasma sanguină.
• Proprietățile de migrare și proliferare ale mușchilor vasculari sunt reduse.

Carvedilolul reduce ritmul cardiac și efectul constrictiv al capilarelor pulmonare. Funcțiile de contracție ale stratului muscular al inimii sunt restabilite.

Farmacodinamica

Absorbția completă a medicamentului este detectată la 1 oră după utilizare. Biodisponibilitatea Canvedilolului este de 25%. În cazul bolilor hepatice și a abaterilor de la cursul normal al efectului de „prima trecere” prin celulele hepatice, rata de biodisponibilitate crește la 80%.

Mediul alimentar în timpul consumului de droguri nu reduce valoarea biodisponibilității, ci crește pătrunderea substanței active în plasma sanguină. Tinerii au o concentrație sanguină de Carvedilol de 1,5 ori mai mică decât concentrația medicamentului la pacienții vârstnici.

Timpul de înjumătățire al carvedilolului ajunge la 10 ore. În stare liberă, medicamentul este conținut în plasma sanguină într-o concentrație care nu depășește 1%, restul medicamentului este integrat în complexul protein-medicament.

Farmacocinetica

Principala cale de excreție a produselor finite ai Carvedilolului este bila. Nu mai mult de 2% din substanța activă este excretată prin sistemul urinar. Expunerea pe termen lung a medicamentului la organismul animalelor de laborator nu a evidențiat niciun semn.

Efectul asupra corpului fetușilor atunci când medicamentul a fost administrat în corpul șobolanilor gestante a fost fatal în majoritatea cazurilor. Mortalitatea ridicată a fost observată și la hrănirea puiilor de șobolan nou-născuți cu lapte dacă Carvedilolul a pătruns prin corpul femelei care alăptează. Puii supraviețuitori au suferit de o scădere bruscă a greutății corporale și tulburări de dezvoltare ale sistemului musculo-scheletic.

Indicații pentru utilizarea carvedilolului

Medicamentul este recomandat pentru utilizare în consultare cu medicul curant ca medicament împreună cu alte medicamente pentru inimă. Boli pentru care este indicat carvedilolul:

• boala coronariană inimi;
• arterial

Carvedilolul este prescris femeilor însărcinate în cazurile în care riscul pentru viața și sănătatea femeii depășește riscul potențial ca medicamentul să intre în făt. Dacă este imposibil să întrerupeți medicamentul alăptarea contraindicat. Copilărie vârsta sub 18 ani exclude prescrierea medicamentului.

Instrucțiuni

Comprimatele de carvedilol se administrează pe cale orală. Administrarea orală nu este legată de momentul aportului alimentar sau de absența acesteia pentru o perioadă lungă de timp, dar este necesar să luați medicamentul cu apă.

• Regimul de utilizare a medicamentului implică o doză inițială de 1 comprimat de 25 mg dimineața timp de o săptămână sau două.
• După perioada de utilizare, efectul terapeutic este analizat, iar dacă substanța activă are un efect pozitiv, doza poate fi crescută în cantitate de 2 comprimate de 25 mg.
• Doza zilnică maximă de Carvedilol este de 50 mg.
• Pentru persoanele în vârstă, nu este permisă utilizarea medicamentului în cantități care depășesc 25 mg, este mai bine să utilizați tablete de 12,5 mg sau 6,25 mg.

Contraindicații

Carvedilolul este utilizat cu prudență sau restricție completă în următoarele cazuri:

• boli hepatice severe;
• o scădere bruscă a ritmului cardiac;
• intoleranța individuală a organismului la substanta activa sau componente auxiliare ale medicamentului;
• moderată până la severă;
• conductivitate insuficientă în nodul sinusal.

Efecte secundare

Când se efectuează teste de sânge după utilizarea medicamentului, poate fi detectată o scădere a numărului de globule albe și trombocite. Pacienții individuali prezintă diferite reacții alergice.

Probleme cu funcționarea sistemului urinar și sistem digestiv, ficat. Unii pacienți s-au plâns de dureri de cap, claudicație intermitentă, depresie și insomnie.

efect farmacologic

Blocant alfa și beta fără activitate simpatomimetică intrinsecă.

Blochează receptorii adrenergici α1-, β1 și β2-adrenergici. Are efect vasodilatator, antianginos și antiaritmic. Are proprietăți de stabilizare a membranei.

Combinația de vasodilatație și blocarea receptorilor beta-adrenergici duce la următoarele efecte: la pacienții cu hipertensiune arterială, o scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere a fluxului sanguin periferic, iar fluxul sanguin periferic nu scade (spre deosebire de beta- blocante). Ritmul cardiac scade ușor.

La pacientii cu cardiopatie ischemica are efect antianginos. Reduce pre- și postsarcina asupra inimii. Nu are un efect pronunțat asupra metabolismului lipidelor și asupra conținutului de potasiu, sodiu și magneziu din plasma sanguină. La pacienții cu afectare a funcției ventriculare stângi sau insuficiență circulatorie, are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici și îmbunătățește fracția de ejecție și dimensiunile ventriculului stâng. Are efect antioxidant, eliminand radicalii liberi de oxigen.

Indicatii

• hipertensiune arterială (ca terapie mono sau combinată);
• angină stabilă;
• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Instructiuni de utilizare si doze

Instrucțiunile de utilizare și dozajul sunt stabilite individual.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

• La hipertensiune arteriala In primele 7-14 zile, doza initiala recomandata este de 12,5 mg/zi (1 comprimat) dimineata dupa micul dejun. Doza poate fi împărțită în 2 doze de 6,25 mg Carvedilol(1/2 comprimat de 12,5 mg). Apoi, medicamentul este prescris într-o doză de 25 mg (1 comprimat 25 mg) în 1 doză dimineața sau împărțit în 2 doze de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg). Dacă este necesar, după 14 zile este posibil să se mărească din nou doza.
• La angină stabilă doza initiala Carvedilol este de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg) de 2 ori pe zi. După 7-14 zile, doza poate fi crescută la 25 mg (1 comprimat 25 mg) de 2 ori pe zi. În caz de eficacitate insuficientă și tolerabilitate bună după 14 zile și doza Carvedilol poate fi crescută în continuare. Doza zilnica Carvedilol pentru angina pectorală nu trebuie să depășească 50 mg (2 comprimate de 25 mg), prescrise de 2 ori pe zi.

Pentru pacienții cu vârsta peste 70 de ani, doză zilnică Carvedilol nu trebuie să depășească 25 mg (1 comprimat 25 mg) de 2 ori pe zi.

La întreruperea administrării medicamentului, doza trebuie redusă treptat timp de 1-2 săptămâni.

Dacă omiteți următoarea doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Cu toate acestea, dacă este timpul pentru următoarea doză, trebuie să luați o singură doză (fără a dubla).

Dacă există o pauză în administrarea medicamentului mai mult de 2 săptămâni, este necesar să se reia tratamentul cu cele mai mici doze. Carvedilol.

Comprimatele se iau după masă cu o cantitate mică de apă.

• La insuficienta cardiaca cronica doza este selectată individual, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza inițială recomandată este de 3,125 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. Dacă este bine tolerată, doza se crește la intervale de cel puțin 2 săptămâni la 6,25 mg de 2 ori/zi, apoi 12,5 mg de 2 ori/zi și apoi la 25 mg de 2 ori/zi. Doza trebuie crescută la maximul care este bine tolerat de pacient. La pacientii cu greutatea mai mica de 85 kg, doza tinta este de 50 mg/zi la pacientii cu greutatea mai mare de 85 kg, doza tinta este de 75-100 mg/zi. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, reluarea acestuia începe cu o doză de 3,125 mg de 2 ori pe zi, urmată de o creștere a dozei.

Contraindicații

• greu insuficienta hepatica;
• bradicardie severă (frecvența cardiacă mai mică de 50 bătăi/min);
• SSSU;
• bloc AV gradele II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial);
• insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
• insuficiență cardiacă acută;
• șoc cardiogen;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 85 mm Hg);
• sarcina;
• alăptarea (alăptarea);
• pentru copii și adolescent până la 18 ani;
• hipersensibilitate la carvedilol și alte componente ale medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților cu sindrom bronhospastic, bronșită cronică, emfizem pulmonar.

La începutul tratamentului Carvedilol și cu creșterea dozei de medicament este posibil o scădere bruscă Tensiunea arterială și reacțiile ortostatice. Pot apărea amețeli și chiar leșin, în special la pacienții vârstnici, cu insuficiență cardiacă, la utilizarea terapiei antihipertensive combinate sau la utilizarea diureticelor.

Tratament Carvedilol nu trebuie să se oprească brusc, mai ales la pacienţii cu angină pectorală, deoarece acest lucru poate înrăutăți starea. Reducerea dozei ar trebui să fie treptată pe parcursul a 1-2 săptămâni.

Trebuie avut în vedere faptul că la începutul tratamentului și la creșterea dozei Carvedilol Tensiunea arterială poate scădea excesiv, provocând amețeli. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la activități potențial active. specii periculoase activități care necesită atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C.

În acest articol puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Carvedilol. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Carvedilolului în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil neindicate de producător în adnotare. Analogii Carvedilol în prezența analogilor structurali existenți. Utilizați pentru tratamentul insuficienței cardiace și scăderea tensiunii arteriale la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Carvedilol- blocant alfa și beta adrenergic fără activitate simpatomimetică internă.

Blochează receptorii alfa1-, beta1- și beta2-adrenergici. Are efect vasodilatator, antianginos și antiaritmic.

Efectul vasodilatator este asociat în principal cu blocarea receptorilor alfa1-adrenergici. Datorită vasodilatației, reduce rezistența vasculară periferică. Are proprietăți de stabilizare a membranei. Combinația de vasodilatație și blocarea receptorilor beta-adrenergici duce la următoarele efecte: la pacienții cu hipertensiune arterială, o scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere a fluxului sanguin periferic, iar fluxul sanguin periferic nu scade (spre deosebire de beta- blocante). Ritmul cardiac scade ușor.

La pacientii cu cardiopatie ischemica are efect antianginos. Reduce pre- și postsarcina asupra inimii. Nu are un efect pronunțat asupra metabolismului lipidelor și asupra conținutului de potasiu, sodiu și magneziu din plasma sanguină. La pacienții cu afectare a funcției ventriculare stângi sau insuficiență circulatorie, are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici și îmbunătățește fracția de ejecție și dimensiunile ventriculului stâng. Are efect antioxidant, eliminand radicalii liberi de oxigen.

Compus

Carvedilol + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea orală, carvedilolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 25% (datorită gradului ridicat de metabolizare la nivelul ficatului). Concentrația în plasma sanguină este proporțională cu doza administrată. Mâncatul încetinește absorbția carvedilolului fără a afecta biodisponibilitatea acestuia. Legarea proteinelor plasmatice este aproape completă - 98-99%. Pătrunde în bariera placentară și se excretă în laptele matern. Metabolizat pentru a forma metaboliți cu o mare capacitate de a bloca receptorii beta-adrenergici. Este excretat în principal în bilă.

Indicatii

• hipertensiune arterială (ca terapie mono sau combinată);
• angină stabilă;
• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Formulare de eliberare

Tablete 12,5 mg și 25 mg.

Instructiuni de utilizare si dozare

Regimul de dozare este stabilit individual.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Pentru hipertensiunea arterială în primele 7-14 zile, doza inițială recomandată este de 12,5 mg pe zi (1 comprimat) dimineața după micul dejun. Doza poate fi împărțită în 2 doze de 6,25 mg de Carvedilol (1/2 comprimat de 12,5 mg). Apoi, medicamentul este prescris în doză de 25 mg (1 comprimat 25 mg) în 1 doză dimineața sau împărțit în 2 doze de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg). Dacă este necesar, după 14 zile este posibil să se mărească din nou doza.

Pentru angina pectorală stabilă, doza inițială de Carvedilol este de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg) de 2 ori pe zi. După 7-14 zile, doza poate fi crescută la 25 mg (1 comprimat 25 mg) de 2 ori pe zi. Dacă există o eficacitate insuficientă și o tolerabilitate bună, după 14 zile doza de Carvedilol poate fi crescută în continuare. Doza zilnică de Carvedilol pentru angina pectorală nu trebuie să depășească 50 mg (2 comprimate de 25 mg), prescrisă de 2 ori pe zi.

La întreruperea administrării medicamentului, doza trebuie redusă treptat timp de 1-2 săptămâni.

Dacă omiteți următoarea doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Cu toate acestea, dacă este timpul pentru următoarea doză, trebuie să luați o singură doză (fără a dubla).

Dacă există o pauză în administrarea medicamentului mai mult de 2 săptămâni, este necesar să se reia tratamentul cu cele mai mici doze de Carvedilol.

Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza este selectată individual, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza inițială recomandată este de 3,125 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. Dacă este bine tolerată, doza este crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni până la 6,25 mg de 2 ori pe zi, apoi 12,5 mg de 2 ori pe zi și apoi până la 25 mg de 2 ori pe zi. Doza trebuie crescută la maximul care este bine tolerat de pacient. La pacienții cu o greutate mai mică de 85 kg, doza țintă este de 50 mg pe zi la pacienții cu o greutate mai mare de 85 kg, doza țintă este de 75-100 mg pe zi. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, reluarea acestuia începe cu o doză de 3,125 mg de 2 ori pe zi, urmată de o creștere a dozei.

Efect secundar

• durere de cap;
• ameţeală;
• slăbiciune musculară (de obicei la începutul tratamentului);
• tulburari de somn;
• depresie;
• bradicardie;
• hipotensiune arterială ortostatică;
• angină pectorală;
• bloc AV;
• tulburări circulatorii periferice;
• claudicație intermitentă;
• progresia insuficienței cardiace;
• gură uscată;
• greață, vărsături;
• durere abdominală;
• diaree;
• constipație;
• trombocitopenie, leucopenie;
• disfuncție renală severă;
• umflătură;
• reacții cutanate (exantem, urticarie, mâncărime, erupții cutanate);
• exacerbarea psoriazisului;
• strănut;
• congestie nazala;
• spasm bronșic;
• dificultăți de respirație (la pacienții predispuși);
• sindrom asemănător gripei;
• durere la nivelul membrelor;
• scăderea producției de lacrimi;
• creșterea greutății corporale.

Contraindicații

• insuficiență hepatică severă;
• bradicardie severă (frecvența cardiacă mai mică de 50 bătăi/min);
• sindromul sinusului bolnav (SSNS);
• bloc AV de gradul 2 și 3 (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial);
• insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
• insuficiență cardiacă acută;
• șoc cardiogen;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 85 mm Hg);
• sarcina;
• alăptarea (alăptarea);
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la carvedilol și alte componente ale medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptare).

Utilizare la pacienții vârstnici

La pacienții vârstnici, o doză de 12,5 mg pe zi poate fi eficientă.

Utilizare la copii

Medicamentul este contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Siguranța și eficacitatea carvedilolului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie prescris cu precauție pacienților cu sindrom bronhospastic, bronșită cronică și emfizem pulmonar.

La începutul tratamentului cu Carvedilol și odată cu creșterea dozelor de medicament, este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale și reacții ortostatice. Pot apărea amețeli și chiar leșin, în special la pacienții vârstnici, cu insuficiență cardiacă, la utilizarea terapiei antihipertensive combinate sau la utilizarea diureticelor.

Tratamentul cu Carvedilol nu trebuie întrerupt brusc, în special la pacienții cu angină pectorală, deoarece acest lucru poate înrăutăți starea. Reducerea dozei ar trebui să fie treptată pe parcursul a 1-2 săptămâni.

În timpul perioadei de utilizare a Carvedilol, este necesară monitorizarea funcției renale la pacienții cu insuficiență renală, IHD, boli vasculare periferice, hipotensiune arterială si/sau insuficienta cardiaca. Dacă funcția renală se deteriorează, medicamentul trebuie întrerupt.

Prescrierea de beta-blocante la pacienții cu boli vasculare periferice, psoriazis și antecedente de reacții anafilactice poate duce la o agravare a bolii, iar în angina Prinzmetal poate provoca apariția durerii toracice. În plus, utilizarea Carvedilolului poate reduce sensibilitatea testelor de alergie.

Prescrierea medicamentului poate masca simptomele de tireotoxicoză și simptome precoce hiperglicemie. La diabetul zaharat Se recomandă monitorizarea regulată a glicemiei și, dacă este necesar, ajustarea terapiei hipoglicemiante.

Când utilizați Carvedilol, trebuie să aveți grijă anestezie generala utilizarea medicamentelor cu efecte inotrope negative (eter, ciclopropan, tricloretilenă). Pacientul trebuie să informeze medicul despre utilizarea Carvedilol. Înainte de intervenții chirurgicale majore, se recomandă retragerea treptată a medicamentului.

Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului în cazuri de acidoză metabolică severă.

Când se utilizează medicamentul la pacienții cu feocromocitom, alfa-blocantele sunt prescrise înainte de începerea terapiei.

Utilizarea medicamentului trebuie evitată atunci când se poartă lentile de contact din cauza scăderii producției de lacrimi.

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului, ar trebui să evitați consumul de alcool.

Trebuie avut în vedere faptul că, dacă este necesară întreruperea terapiei combinate cu Carvedilol și clonidină, Carvedilol trebuie întrerupt mai întâi, cu câteva zile înainte ca doza de clonidină să fie redusă treptat.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Trebuie avut în vedere că la începutul tratamentului și odată cu creșterea dozelor de Carvedilol, tensiunea arterială poate scădea excesiv, provocând amețeli. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni medicamentoase

În timpul terapiei cu Carvedilol, diltiazem și verapamil nu trebuie administrate intravenos din cauza unei posibile scăderi pronunțate a frecvenței cardiace și a unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale.

Unele medicamente antiaritmice, medicamente anestezice, medicamente antihipertensive, medicamente antianginoase, alte beta-blocante (inclusiv cele utilizate sub formă de picaturi de ochi), inhibitorii MAO, simpatoliticele (rezerpina) și glicozidele cardiace pot spori efectul carvedilolului. Atunci când sunt administrate concomitent cu Carvedilol, dozele acestor medicamente trebuie selectate cu prudență.

La utilizare simultană cu inductori ai enzimelor hepatice (de exemplu, cu rifampicină, fenobarbital), concentrația de carvedilol în plasma sanguină poate scădea, iar atunci când este utilizat împreună cu inhibitori ai enzimelor hepatice (de exemplu, cimetidină), concentrația de carvedilol în plasmă poate crește .

Cu utilizarea simultană, Carvedilolul poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină.

Administrarea concomitentă de Carvedilol cu ​​alcaloizi de ergot agravează circulația periferică.