Farmakologiya kafedrası

“Farmakologiya” kursu üzrə mühazirələr

Mövzu: Yuxu həbləri

Dos. ÜSTÜNDƏ. Anisimova

1. Giriş

Yuxu həyati vacib fizioloji prosesdir, oyanmaya zidd bir vəziyyətdir, bu müddət ərzində bədənin böyüməsi və bütün bərpa prosesləri (SHG) baş verir.

Müasir anlayışlara görə yuxu aktiv fizioloji prosesdir, beyin fəaliyyətinin formalarından biridir. Yuxu zamanı beynin hipnotik zonalarının (talamusun strukturları - qeyri-spesifik medial nüvələr, hipotalamusun qeyri-spesifik nüvələri, enən RF) fəaliyyəti artır və RF-nin yüksələn hissəsinin (oyanma zonası) aktivləşdirici təsiri artır. azaldılmış. Yuxu və oyaqlığın növbələşməsi mərkəzi sinir sistemində müxtəlif vasitəçilərin, bir sıra hormonların və digər bioloji aktiv maddələrin (yuxu peptidi, amin turşuları) konsentrasiyasının dəyişməsi ilə əlaqədardır. Hipnogen sistem xolinergikdir (M-ChR), oyaqlıq sistemi isə NA-nın vasitəçisidir. Mərkəzi sinir sisteminin yuxudan məhrum edilməsi fəlakətli nəticələrə səbəb olur (insan 10 gün yuxusuz qala bilər). 3-5 gündən sonra - yaddaşın, diqqətin, duyğuların, performansın pozulması.

Yuxu 2 mərhələdən ibarətdir: yavaş yuxu(ortodoks = ön beyin) - ümumi müddətin 70% -ni tutur. Neyronların yavaş, yüksək amplituda sinxronlaşdırılmış bioelektrik fəaliyyətinin görünüşü ilə xarakterizə olunur, kons. GABA, 5-HT, yuxu delta peptidi; əzələlərin rahatlaması, qan təzyiqinin azalması, ürək dərəcəsi, refleks fəaliyyəti. Yavaş yuxunun olmaması yorğunluğun artmasına, apatiyaya və performansın azalmasına səbəb olur.

Sürətli dalğa yuxusu(paradoksal = beyindən sonrakı) – ümumi yuxu müddətinin 30%-ni təşkil edir. Beynin elektrofizioloji aktivliyi artır ( oyaqlıq vəziyyətinə xasdır). Yanlış, desinxronizasiya edən, aşağı amplitudalı bioelektrik. neyron fəaliyyəti. Göz almalarının hərəkəti,  qan təzyiqi, ürək döyüntülərinin artması, əzələlərin yığılması,  beyində qan dövranı, yuxular. Simpatik hərəkət üstünlük təşkil edir sinir sistemi.

REM yuxusunun olmaması → artan həyəcan, nevrozlar; məhrumiyyət - 2-3 gündən sonra psixi pozğunluq.

Gecə ərzində M. və B. növbə ilə 4-6 dəfə yuxuya gedirlər. Faza dəyişməsi talamusun qeyri-spesifik nüvələri tərəfindən həyata keçirilir. Yuxu strukturunun pozulması insan sağlamlığına təsir edir.

Yuxusuzluq yoxdur. Yemək yuxu pozğunluqları(yuxusuzluq, hiposomniya, yuxusuzluq):

Nevrozlu gənclərdə yuxuya getmə prosesi tez-tez pozulur. Yüksələn inhibitor sistemin funksiyası və limbik sistemin hiperfunksiyası zəifləyir. Qısa təsirli dərmanlar, benzadiazepinlər təyin edilir.

Bir insan yuxuya gedir, lakin bir müddət sonra oyanır və sonradan yuxuya gedə bilmir. Yuxunun ümumi müddəti azalır. Bütün hipnogen zonanın fəaliyyəti azalır. Serebral aterosklerozu olan yaşlı insanlar. Uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar.

Yuxu səthi, narahatdır, kiçik stimullardan tez-tez oyanır. Kabuslu yuxular. Yuxu istirahət gətirmir. ARF-nin talamik zonalarının fəaliyyəti azalır. REM yuxu mərhələsi artır. Yuxunun dərinliyini artıran uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar.

Səbəb ola bilər:  MSS, şiddətli ağrı, öskürək, mərkəzi sinir sistemi xəstəlikləri...

hipnotiklər - maddələr,

yuxunun normallaşmasına kömək etmək: yuxunun inkişafını sürətləndirmək, dərinliyi və müddətini artırmaq.

Yuxu həbləri üçün tələblər :

Ağızdan qəbul edildikdə effektivlik.

Təbii yuxuya bənzər yuxu təmin etməlidir.

Qısa T½.

Nəticələri yoxdur (gündüz yuxululuq).

"Geri çəkilmə sindromu" yoxdur.

Əksər yuxu həbləri yuxunun faza quruluşunu dəyişdirərək REM yuxusunun müddətini azaldır. Yuxu həblərinin çıxarılması müəyyən bir müddət ərzində "sürətli" yuxunun müddəti artdıqda "geri çəkilmə" sindromuna səbəb olur. Bu, həddindən artıq yuxular, kabuslar, tez-tez oyanma, əsəbilik, yorğunluq və performansın azalması ilə müşayiət olunur. Bu fenomen yuxu həblərinin dozası, müddəti, istifadəsi və qrupundan asılıdır.

Asılılıq yoxdur, dərmandır. asılılıqlar.

Minimum yan təsirlər.

Hipnotiklərin ümumi təsir mexanizmi mərkəzi sinir sistemindəki sinapslarda sinir impulslarının ötürülməsini maneə törətməkdir. Bu zaman inhibitor vasitəçilərin aktivliyində artım müşahidə olunur. (Yuxu həbləri GABA mimetikasıdır).

Yuxu həbləri kimyəvi quruluşuna və üstün təsirinə görə fərqlənir müxtəlif şöbələr MSS, mərkəzi sinir sisteminə təsirinin təbiətinə görə.

Onların kimyəvi quruluşuna əsasən, ayırd edə bilərik:

Barbituratlar

Benzodiazepinlər (nitrazepam, lorazepam, fenazepam)

GABA törəmələri (natrium hidroksibutirat)

Müxtəlif strukturlu maddələr (zopiklon, zolpidem, donormil)

Əməliyyat prinsipinə əsasən:

Narkotik təsir göstərən yuxu həbləri - barbituratlar

Bu gün onlar nadir hallarda istifadə olunur: a) mərkəzi sinir sistemi üçün seçicilik yüksək deyil, b) kiçik terapevtik genişlik

Benzadiazepine reseptor agonistləri

1. Benzadiazepinlər

   Müxtəlif quruluşlu dərmanlar (zopiklon, zolpidem)

GABA-nın birbaşa aktivatorları – rec. (GABAergik dərmanlar)

Natrium hidroksibutirat

H 1 - histamin reseptor blokerləri

Donormil, diprazin (prometazin)

Yuxu həbləri adlandırılır dərman maddələri, müəyyən şərtlərdə normal fizioloji yuxunun başlamasına kömək edən.

Yuxusuzluğun növləri:

Yuxu pozğunluğunun 3 əsas forması var:

1. Yuxuya getmə prosesində narahatlıq. Daha tez-tez nevrasteniya və ya həddindən artıq işləmə əlamətləri olan gənclərdə müşahidə olunur. Xəstənin yuxuya getməsi bir neçə saat çəkir. Bundan sonra bütün fazalarla dərin və uzun yuxu baş verir. Patogenezə uyğun olaraq burada qısa və ya orta təsir müddəti olan hipnotiklərdən istifadə olunur.

2. Yuxuya düşmə prosesi və ümumiyyətlə yuxu pozulur. Yuxu səthi, narahat, tez-tez oyanışlarla olur. Yuxu fazaları arasındakı əlaqə "sürətli göz hərəkəti" yuxusunun üstünlüyü ilə dəyişir (xəstə "bütün gecəni yataqda atdığını və döndüyünü" qeyd edir). Uzun müddət fəaliyyət göstərən yuxu həbləri istifadə olunur.

3. Yuxuya getməkdə çətinlik və qısa müddətli yuxu. Beyin damarlarının sklerozu olan yaşlı insanlarda daha çox rast gəlinir. Xəstə 2-5 saatdan sonra oyanır və artıq yuxuya gedə bilmir (“qocaların yuxusu”). Qısa təsirli yuxu həbləri gecə oyanarkən və ya uzun təsirli olanları yatmazdan əvvəl istifadə olunur.

Təsnifat:

1. Benzodiazepin törəmələri:

1.1. Orta fəaliyyət müddəti:

Nitrazepam – Nitrazepam (Radedorm, Eunoktin, Berlidorm) (T1/2 = 24 saat)

Flunitrazepam – Flunitrazepam (Rohypnol) (T1/2 = 20 saat)

Triazolam – Triazolamum (Halcion) (T1/2 = 7 saat)

1.2. Qısa aktyorluq:

Midazolam – Midazolamum (Dormicum, Flormidal) (T1/2 = 1,5 – 2,5 saat)

1.3. Uzunmüddətli:

Fenazepam (T1/2 = 100 saat)

Diazepam (Sibazon, Relanium, Seduxen) (T1/2 = 48 saat)

2. Barbiturik turşunun törəmələri:

2.1. Uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar:

Fenobarbital - Fenobarbital (Luminal). Qarışıq dərmanlara daxildir: Bellataminal, Corvalol, Valocordin, Andipal. (T1/2 = 85 saat)

Təxmini - Aestimalum (Amobarbital) (T1/2 = 24 – 48 saat)

2.2. Orta təsirli dərmanlar:

Siklobarbital – Cyclobarbitalum (birləşmiş dərman – Reladorm) (T1/2 = 12 – 24 saat)

3. GABA törəmələri (qamma-aminobutirik turşu):

Natrium oksibutirat - Natrii oxibutyras

Phenibut - Phenibutum

4. Digər qrupların dərmanları:

İmovan – İmovanum (Zopiclone, Piclodorm, Relaxon, Somnol)

İvadal – İvadalum (Zolpidem)

Donormil - Donormilum (Doksilamin)

Xloral hidrat - Xlorali hidras

Bromlaşdırılmış – Bromisovalum (Bromural)

Melatonin (Melaxen)

Müqayisəli xüsusiyyətlər narkotik müxtəlif qruplar:

Benzodiazepin törəmələri:

Anksiyete əleyhinə (anksiyolitik), hipnotik və antikonvulsant təsirlərə malikdirlər. At venadaxili administrasiya V böyük dozalar- ümumi anesteziklərin xüsusiyyətləri. Yuxu həbləri ilə birlikdə narahatlıq əleyhinə təsir faydalıdır, çünki yuxusuzluq çox vaxt nevrotik pozğunluqlar (stress, münaqişələr, psixo-emosional stress, zehni yorğunluq) səbəb olur. Barbituratlardan daha az dərəcədə yuxunun quruluşuna təsir göstərir. Əsasən orta təsir müddəti olan dərmanlar istifadə olunur. Hipnotik kimi uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar (sibazon, fenazepam - T1/2 = 48 - 100 saat) nadir hallarda istifadə olunur.

Təsir mexanizmi: mərkəzi sinir sistemində GABA-nın inhibitor təsirini gücləndirir. GABA mərkəzi sinir sisteminin əsas inhibitor nörotransmitteridir.

Benzodiazepinlər yuxuya getmə müddətini qısaldır, gecə oyanmalarının sayını azaldır və yuxunun ümumi müddətini artırır. REM yuxu mərhələsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.

Yuxuya düşmə 20-30 dəqiqədən sonra baş verir. Hipnotik təsirin müddəti 6-8 saatdır (midazolam üçün 2-4 saat).

Müraciət edin:

Əgər yuxuya getməkdə çətinlik çəkirsinizsə, dərmanlar

Ümumiyyətlə yuxu pozğunluğu üçün orta müddət

Yaşlı insanlarda qısa yuxu ilə. tədbirlər

Midazolam oyandıqdan sonra qısa müddətli yuxu və yuxusuzluğun uzun müddətli müalicəsi üçün istifadə olunur.

Yan təsirlər:

Uyandıqdan sonra sindromun nəticələri var (letarji, əzələ zəifliyi, başgicəllənmə, koordinasiyanın olmaması, yuxululuq, əhval-ruhiyyənin və yaddaşın azalması, diqqəti əlaqələndirməkdə çətinlik);

Uzun müddət istifadə edildikdə, asılılıq, narkotik asılılığı və "geri çəkilmə" sindromu inkişaf edir (xüsusilə midazolam ilə);

Alkoqolun depressiv təsirini gücləndirirlər (alkoqol intoksikasiyası zamanı qəbul mərkəzi sinir sisteminin depressiyasına və tənəffüs çatışmazlığına səbəb ola bilər).

Nəqliyyat sürücüləri və peşəsi konsentrasiya tələb edən insanlar üçün kontrendikedir.

Barbituratlar:

Fəaliyyət müddəti siklobarbital və reladorma– 4 – 6 saat, fenobarbital və təxmini – 6 – 8 saat. Təsir 30-40 dəqiqə ərzində baş verir (fenobarbital 60-90 dəqiqə çəkir).

Fəaliyyət mexanizmi:

GABA-nın mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini gücləndirmək;

Blok aktivləşdirici vasitəçilər - glutamin və aspartat;

Beyin sapının yüksələn aktivləşdirici sistemini maneə törədirlər, bu da impulsların korteksə ötürülməsinin zəifləməsinə səbəb olur.

Barbituratlar yuxuya getmə müddətini qısaldır, gecə oyanmalarının sayını azaldır və yuxunun ümumi müddətini artırır. Onlar yuxunun fazalarına təsir göstərirlər: "yavaş yuxu" fazasını artırırlar, "sürətli" yuxu fazasını seçici şəkildə boğurlar.

REM yuxu fazasının aydın üstünlüyü ilə ümumiyyətlə yuxu pozğunluqları üçün istifadə olunur. Yuxu pozğunluğu üçün orta müddətli dərmanlar təyin edilə bilər.

Yan təsir: "geri çəkilmə" sindromu, özünü göstərir:

Müalicədən əvvəlki dövrlə müqayisədə yuxusuzluq təzahürlərinin ağırlaşması;

REM yuxusunun nisbətinin artırılması;

Yavaş bərpa normal fiziologiya yatmaq;

Gecə oyanışlarının tezliyi və müddətinin artması, dayaz yuxu, yuxuların fraqmentləri (xəstədə ümumiyyətlə yatmadığı hissi var);

Qıcıqlanma, narahatlıq, yorğunluq, əhval-ruhiyyənin azalması, performansın azalması;

Oyandıqdan sonra təsirlər benzodiazepinlərdən daha aydın olur;

Narkomaniya;

Aşağı terapevtik diapazona görə, dozanın aşılması halında dərin anesteziya və tənəffüs depressiyasına səbəb ola bilər.

GABA törəmələri:

Onlar GABA-nın təbii konsentrasiyasını artırır və mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salırlar.

Natrium hidroksibutirat"sürətli" yuxu mərhələsinə təsir etmədən "yavaş" yuxu mərhələsini uzadır. Nəticələr və "geri çəkilmə" sindromu yoxdur və ya yalnız bir qədər ifadə edilir. Effekt 30-40 dəqiqə ərzində baş verir. Fərdi fəaliyyət müddəti - 2-3 saatdan 6-8 saata qədər.

Fenibut yuxuya getmə sürətini artırır, oyanışların sayını və müddətini azaldır, yuxunun strukturuna təsir etmir. Yuxu həbi kimi daha az aktivdir və əsasən sedativ gündüz dərmanı kimi istifadə olunur.

Digər qrupların dərmanları:

İmovan və İvadal: müxtəlif yuxu pozğunluqları üçün istifadə olunur. GABA-nın mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini artırın. Təsir 30 dəqiqədən sonra baş verir, təsir müddəti 6-8 saatdır. Onlar yuxunun strukturunu pozmur və nəticələrə və "geri çəkilmə" sindromuna səbəb olmur. Davamlı olaraq 4 həftədən çox qəbul etmək tövsiyə edilmir.

Yan təsir: allergik reaksiyalar mümkündür.

Donormil: orta təsir müddəti olan dərman. Mərkəzi H1 - antihistamin və M - antikolinerjik təsirə görə sedativ təsir göstərir. Yuxuya getmə vaxtını azaldır, müddətini artırır və yuxunun keyfiyyətini artırır. Nəticələrə səbəb olmur.

Yan təsir:

Quru ağız;

Görmə pozğunluğu;

sidik tutma;

Melatonin: epifiz hormonunun sintetik analoqu (epifiz). Adaptogen, sakitləşdirici, hipnotik, immunostimulyasiya edən, antioksidant təsirlərə malikdir. Yuxu-oyanma dövrünü tənzimləyir. Yuxu keyfiyyətini, əhval-ruhiyyəni yaxşılaşdırır, yuxuları canlı edir, baş ağrılarını azaldır. BBB vasitəsilə nüfuz edir. Seratoninin konsentrasiyasını artırır. Sirkadiyalı ritm pozğunluqları üçün istifadə olunur. Aftereffect sindromu və ya geri çəkilmə sindromuna səbəb olmur. Dərmanı istifadə edərkən günəşdə olmamalısınız.

Xlor hidrat: Nadir hallarda istifadə olunur, çünki mədə-bağırsaq traktının selikli qişasını qıcıqlandırır. Ən tez-tez lavman kimi təyin edilir. Yuxu 30-60 dəqiqə ərzində baş verir və 6-8 saat davam edir. İstifadə nəticələrini buraxır, böyrəklərdən, qaraciyərdən və miyokarddan yan təsirlərə səbəb olur.

Bromlaşdırılmış: zəif təsiri səbəbindən nadir hallarda istifadə olunur.

Fəsadlar və zəhərli təsirlər:

1. Nəticələr: süstlük, yuxululuq, performansın pozulması və s. Yarımxaricolma dövrü 8 saatdan çox olan orta və uzun müddət fəaliyyət göstərən yuxu həbləri qəbul edərkən baş verir. Tez metabolizə olunan dərmanlar üçün xarakterik deyil (ivan, ivadal, midazolam);

2. “Recoil” sindromu: uzun müddət yuxunun pozulması, xəstənin ümumi vəziyyətinin pisləşməsi. Dərman qəbul etməyi dayandırdığınız zaman baş verir. Barbituratlar üçün ən xarakterikdir (5-7 gün istifadə edildikdən sonra baş verə bilər);

3. Asılılıq: uzun müddət istifadəsi ilə azalma var terapevtik təsir, dərmanın dozası artırılmalıdır. Bu xüsusilə barbituratlar üçün doğrudur.

4. Dərman asılılığı: Uzun müddətli istifadə ilə zehni və fiziki asılılıq yaranır (barbituratlar üçün, 2 həftə davamlı istifadədən sonra). Ən tez-tez qısa və orta təsirli dərmanlar səbəb olur. Narkotik asılılığı (ağır asılılıq) hallarında narkotik məhrumiyyəti şiddətli qıcolmalara və deliryuma səbəb ola bilər;

5. Allergik reaksiyalar(sarılıq, dəri səpgiləri, qızdırma) – xəstələrin 3-5%-də baş verir. Ən tez-tez fenobarbitalda.

Kəskin zəhərlənmə yuxu həbləri:

Şiddətli tənəffüs depressiyası ilə komatoz vəziyyət;

Bütün reflekslərin boğulması;

Şagirdlər əvvəlcə dar və işığa reaksiya verir, sonra paralitik genişlənmə baş verir;

Aşağı düşmə qan təzyiqi;

Asidoz, tənəffüs və qan dövranının pozulması səbəbindən böyrək funksiyasının pozulması;

Atelektazi və ağciyər ödemi.

Ölüm qan dövranının pozulması və tənəffüs mərkəzinin iflic olması səbəbindən baş verir.

mədə yuyulması;

məcburi diurez;

Qələvilərin məqsədi;

Yuxu, motor fəaliyyətinin dayandırılması, analizatorların funksiyasının azalması, ətraf mühitlə təmasın azalması və şüurun az və ya çox tam şəkildə bağlanması ilə xarakterizə olunan bədənin vəziyyətidir. Yuxu, beynin hipnogen (yuxunun başlamasını təşviq edən) strukturlarının (talamusun, hipotalamusun bölmələri, retikulyar formalaşma) funksiyasının artdığı və aktivləşdirici strukturların (yüksəyə qalxan retikulyar formalaşma) funksiyasının azaldığı aktiv bir prosesdir. Təbii yuxu iki mərhələdən ibarətdir - "yavaş" və "sürətli". "Yavaş" yuxu (ortodoksal, sinxronlaşdırılmış) qədər alır 15% yuxu müddəti boyunca insanın fiziki istirahətini təmin edir. "Sürətli" yuxu (paradoksal, desinxronlaşdırılmış, sürətli göz hərəkəti ilə müşayiət olunan) bu mərhələdə ümumi yuxu müddətinin 20-25% -ni təşkil edir, məsələn, yaddaşın konsolidasiyası; Yuxu fazaları bir-birini əvəz edir. Hər bir mərhələnin müddətinin pozulması (dərmanlardan istifadə edərkən, psixi pozğunluqlar) bədənin vəziyyətinə son dərəcə mənfi təsir göstərir. Məsələn, insan REM yuxusundan məhrum olduqda, o, gün ərzində özünü letarji və yorğun hiss edir və növbəti gecə bu mərhələnin kompensasiya müddəti artır. Yuxu pozğunluqları üçün yuxu həbləri təyin edilir. Belə ki, yuxuya getməkdə çətinlik yarandıqda qısa təsirli yuxu həbləri təyin edilir, yuxunun lazımi müddətini saxlamaq üçün uzun təsirli dərmanlardan istifadə edilir. Yuxu həbləri yan təsirlərə səbəb olur: əksər dərmanlar təbii yuxunu pozur və yuxusuzluqdan sonrakı pozğunluqlara (letarji, letarji) və asılılığın inkişafına səbəb olur. Barbituratlara fiziki asılılıq yarana bilər.

Kimyəvi quruluşa görə yuxu həblərinin təsnifatı

1. Benzodiazepin törəmələri: nitrazepam, flunitrazepam.

2. Barbituratlar: barbital natrium, fenobarbital, etaminal natrium.

3. Müxtəlif qrupların dərmanları: ivan, natrium hidroksibutirat (anesteziklərə bax), difenhidramin (bax antihistaminiklər).

Bundan əlavə, yuxu həbləri hipnotik təsirin gücü, yuxunun başlama sürəti və müddəti ilə fərqlənir.

Benzodiazepin törəmələri (benzodiazepin reseptor agonistləri) Benzodiazepinlərin hipnotik təsiri dərmanların limbik sistemə inhibitor təsiri və aktivləşdirici retikulyar formalaşma ilə əlaqələndirilir. Benzodiazepinlərin təsir mexanizmi xüsusi benzodiazepin reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqə ilə müəyyən edilir. Benzodiazepin reseptorları γ-aminobutirik turşuya (GABA), benzodiazepinlərə və barbituratlara, həmçinin xlor ionoforlarına həssas olan reseptorları əhatə edən makromolekulyar kompleksin bir hissəsidir. Spesifik reseptorlarla allosterik qarşılıqlı təsirə görə benzodiazepinlər GABA-nın GABA reseptorlarına yaxınlığını artırır və GABA-nın inhibitor təsirini artırır. Xlor ionoforlarının daha tez-tez açılması var ki, bu da neyronlara xlor axını artırır, bu da inhibitor postsinaptik potensialın artmasına səbəb olur.

Nitrazepam aydın hipnotik, anksiyolitik, antikonvulsant və mərkəzi əzələ gevşetici təsir göstərir. Nitrazepamın hipnotik təsiri 30-60 dəqiqə ərzində baş verir və 8 saata qədər davam edir. Dərman REM yuxu mərhələsini orta dərəcədə inhibə edir. Yaxşı sorulur, uzun yarımxaricolma dövrünə malikdir və qaraciyərdə metabolizə olunur. Dərman yığılır. Təkrar istifadə ilə asılılıq inkişaf edir. İstifadəyə göstərişlər: yuxu pozğunluqları, xüsusilə emosional stress, narahatlıq və narahatlıq ilə əlaqəli olanlar.

Benzodiazepin törəmələri - midazolam (dormicum), flunitrazepam (rohypnol), al-prazolam da hipnotik kimi istifadə olunur.

Benzodiazepinlər barbituratlardan onunla fərqlənir ki, onlar yuxu strukturunu daha az dərəcədə dəyişirlər, daha geniş terapevtik təsirə malikdirlər və mikrosomal fermentlərin aktivləşməsinə səbəb olmurlar.

Barbiturik turşunun törəmələri

Barbituratlar GABAd-benzodiazepin-barbiturat reseptor kompleksinin allosterik yeri ilə qarşılıqlı əlaqədə olur və GABA-nın GABA A reseptorlarına yaxınlığını artırır. Bu mexanizm retikulyar formalaşmanın inhibə edilməsinə səbəb olur. Fenobarbital uzunmüddətli hipnotik təsir göstərən barbiturik turşunun törəməsidir. Dərman qəbul edərkən yuxu 30-60 dəqiqə ərzində baş verir. Fenobarbitalın hipnotik təsirinin müddəti 8 saatdır. Barbituratların yaratdığı yuxu, benzodiazepinlərin yaratdığı yuxudan daha az fiziolojidir. Barbituratlar REM yuxusunu əhəmiyyətli dərəcədə qısaldır, bu da dərman dayandırıldıqda "geri çəkilmə" sindromunun inkişafına səbəb ola bilər (kompensasiya REM yuxusunun nisbətinin artması şəklində baş verir). Barbituratlar antiepileptik və antikonvulsant fəaliyyətə malikdir. Fenobarbital mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyasına səbəb olur ki, bu da ksenobiotiklərin və fenobarbitalın özünün biotransformasiya sürətini artırır. Fenobarbitalın təkrar istifadəsi ilə onun fəaliyyəti azalır və asılılıq yaranır. Asılılıq əlamətləri dərmanın iki həftəlik daimi istifadəsindən sonra görünür. Barbituratların uzun müddət istifadəsi narkotik asılılığının inkişafına səbəb ola bilər. Barbiturat yuxudan sonra tez-tez letarji, yorğunluq və diqqətin azalması baş verir.

Barbituratların həddindən artıq dozası tənəffüs mərkəzinin depressiyasına səbəb olur. Zəhərlənmənin müalicəsi mədə yuyulması və məcburi diurezlə başlayır. Komada süni ventilyasiya istifadə olunur. Barbituratların antaqonisti - analeptik - bemeqrid.

Yuxu həblərinin digər qrupları

İmovan (zopiklon) benzodiazepinlərdən və barbituratlardan struktur olaraq fərqli olan yeni psixotrop dərmanlar sinfinin - siklopirrolonun nümayəndəsidir. İmovanın hipnotik təsiri mərkəzi sinir sistemindəki GABA reseptor kompleksində bağlanan yerlərə yüksək dərəcədə yaxınlıq ilə bağlıdır. İmovan tez yuxuya səbəb olur və REM yuxusunun nisbətini azaltmadan onu saxlayır. Səhər yuxululuğun olmaması a-yut imovanı benzodiazepin və barbiturat dərmanlarından fərqləndirir. Yarımxaricolma dövrü 3,5-6 saatdır. İmovanın təkrar tətbiqi dərmanın və ya onun metabolitlərinin yığılması ilə müşayiət olunmur. İmovan yuxusuzluğun, o cümlədən yuxuya getmənin çətinliyi, gecə və erkən oyanmaların, həmçinin ikinci dərəcəli yuxu pozğunluqlarının müalicəsi üçün göstərilir. psixi pozğunluqlar. İmovanın digər yuxu həbləri kimi uzunmüddətli istifadəsi tövsiyə edilmir; müalicə kursu 4 həftədən çox olmamalıdır. Ən çox görülən yan təsir ağızda acı və ya metal bir daddır. Daha az rast gəlinən mədə-bağırsaq pozğunluqları (ürəkbulanma, qusma) və psixi pozğunluqlardır (qıcıqlanma, qarışıqlıq, depressiya əhval-ruhiyyəsi). Oyandıqdan sonra yuxululuq və daha az tez-tez başgicəllənmə və zəif koordinasiya ilə qarşılaşa bilərsiniz.

ANTİKONVULSAT VƏ EPİLEPTİK DƏRMANLAR

Hər növ nöbetləri aradan qaldırmaq üçün antikonvulsanlar istifadə olunur. Tutmaların səbəbi mərkəzi sinir sisteminin xəstəlikləri (meningit, ensefalit, epilepsiya), metabolik pozğunluqlar (hipokalsemiya), hipertermi, intoksikasiya ola bilər. Antikonvulsanların təsir mexanizmi konvulsiv reaksiyanın formalaşmasında iştirak edən neyronların artan aktivliyini yatırmaq və sinaptik ötürülməni pozaraq həyəcanın şüalanmasını boğmaqdan ibarətdir. Antikonvulsanlar daxildir natrium hidroksibutirat(bax: anesteziya), benzodiazepinlər. barbituratlar, maqnezium sulfat.

Antiepileptik preparatlar epilepsiyanın müxtəlif formalarının təkrarlanan hücumları zamanı müşahidə olunan tutmaların və ya onların müvafiq ekvivalentlərinin (huşun itirilməsi, vegetativ pozğunluqların) qarşısını almaq və ya azaltmaq üçün istifadə olunur. Dərmanların tək antiepileptik təsir mexanizmi yoxdur. Bəziləri (difenin, karbamazepin) natrium kanallarını bloklayır, digərləri (barbituratlar, benzodiazepinlər) GABA sistemini aktivləşdirir və hüceyrəyə xlor axını artırır, digərləri (trimetin) bloklayır. kalsium kanalları. Epilepsiyanın bir neçə forması var:

böyük nöbetlər - huşunu itirmə ilə müşayiət olunan ümumiləşdirilmiş tonik-klonik konvulsiyalar, bir neçə dəqiqədən sonra mərkəzi sinir sisteminin ümumi depressiyası; petit mal nöbetləri - miyoklonik konvulsiyalarla qısa müddətli şüur ​​itkisi; psixomotor avtomatizmlər - şüurun söndürülməsi ilə motivsiz hərəkətlər. Uyğun olaraq klinik təzahürlər Epilepsiya antiepileptik dərmanlara görə təsnif edilir:

1. Qrand-mal qıcolmalarında istifadə olunan dərmanlar: fenobarbital, difenin, heksamidin.

2. Kiçik epileptik tutmalarda istifadə olunan preparatlar: etosuksimid, natrium valp-roat, klonazepam.

3. Psixomotor qıcolmalarda istifadə olunan dərmanlar: karbamazepin, difenin.

4. Epileptik status üçün istifadə olunan dərmanlar: sibazon, fenobarbital natrium.

Böyük nöbetlər üçün istifadə olunan dərmanlar Epilepsiya müalicəsi üçün Fenobarbital (hipnotiklərə baxın) subhipnotik dozalarda istifadə olunur. Dərmanın effektivliyi epileptogen fokusdakı neyronların həyəcanlılığına, həmçinin sinir impulslarının yayılmasına inhibitor təsiri ilə müəyyən edilir. Fenobarbitalın uzun müddət istifadəsi ilə mikrosomal qaraciyər fermentlərinin formalaşması və aktivliyi artır. Fenobarbital nazik bağırsaqda yavaş və yaxşı sorulur, bioavailability 80% təşkil edir. Qanda maksimum konsentrasiya dərmanın bir dozasını qəbul etdikdən 6-12 saat sonra yaranır. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 10 saatdır. Dərmanı təyin edərkən, xüsusən ilk növbədə, yuxululuq qeyd olunur.

Difenin natrium kanallarını bloklayır, onların inaktivasiya müddətini uzadır və bununla da mərkəzi sinir sistemində elektrik boşalmalarının yaranmasının və yayılmasının qarşısını alır və bununla da tutmaların inkişafının qarşısını alır. Diphenin mədə-bağırsaq traktından çox yaxşı sorulur, onun bioavailability demək olar ki, 100% -ə çatır. Qan plazması zülallarına 90% bağlanır; albuminlə əlaqənin bir qədər azalması qanda sərbəst maddənin miqdarının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına, onun təsirinin artmasına və intoksikasiyanın inkişaf ehtimalına səbəb olur. Qanda sabit konsentrasiya dərman qəbul etdikdən 1-2 həftə sonra əldə edilir. Difeninin metabolizmi qaraciyərdə qlükuronidlərin əmələ gəlməsi ilə hidroksilləşməsi səbəbindən baş verir. Difenin hepatositlərdə mikrosomal fermentlərin aktiv induktorudur. O, öz biotransformasiyasını, həmçinin qaraciyərdə digər antiepileptik dərmanların, steroid hormonların, tiroksin, vitamin D-nin inaktivasiyasını stimullaşdırır. Epilepsiyanın müalicəsi uzunmüddətlidir və buna görə də əlavə təsirlərin inkişafına böyük diqqət yetirilməlidir. Dərmanın uzun müddət istifadəsi periferik neyropatiyanın, diş əti hiperplaziyasının, hirsutizmin və meqaloblastik anemiyanın inkişafına səbəb olur.

Heksamidin kimyəvi quruluşa görə fenobarbitala bənzəyir, lakin daha az aktivdir. Dərman yaxşı əmilir. Qaraciyərdə metabolizm zamanı heksamidinin 25%-i fenobarbitala çevrilir. Dərman yuxululuğa və başgicəllənməyə səbəb ola bilər.

Kiçik epileptik tutmalar üçün istifadə edilən dərmanlar

Ağızdan qəbul edildikdə etosuksimid tez və tam sorulur, qanda maksimum konsentrasiya 1-4 saatdan sonra yaranır. Dərman qan plazma zülallarına bağlanmır və qaraciyərdə hidroksilləşmə və qlükuronidləşmə yolu ilə biotransformasiya olunur. Etosuksemidin qəbul edilən dozasının təxminən 20%-i sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur. Arzuolunmaz əlavə təsirlər: narahatlıq, qarın ağrısı, uzun müddətli istifadə ilə - eozinofiliya və digər hematopoetik pozğunluqların inkişafı, lupus eritematosus. Natrium valproat- GABA transaminaz inhibitoru - əsas inhibitor nörotransmitterlərdən biri olan GABA-nın inaktivasiyasını azaldır. Dərman nəinki epileptik tutmaların inkişafının qarşısını alır, həm də xəstənin psixi vəziyyətini və əhvalını yaxşılaşdırır. Dərman mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur, bioavailability təxminən 100% təşkil edir. Natrium valproat plazma zülalları ilə təxminən 90% bağlanır. Natrium valproat intoksikasiyasının əlamətləri letarji, nistagmus, balanssızlıq və koordinasiyadır. Uzunmüddətli istifadəsi ilə qaraciyərin zədələnməsi, pankreatit və trombositlərin yığılmasının azalması mümkündür.

Klonazepam, GABA reseptorlarının GABA-ya həssaslığını artıra bilən GABA-nı gücləndirən agentlər olan benzodiazepinlər qrupuna aiddir. Klonazepamın bioavailability təxminən 98% təşkil edir və qaraciyərdə biotransformasiya olunur. Yan təsirlər: artan yorğunluq, disforiya, koordinasiya problemləri, nistagmus.

Psikomotor tutmalarda istifadə olunan dərmanlar

Karbamazepin (finlepsin) strukturuna görə trisiklik antidepresanlara bənzəyir. Dərmanın təsir mexanizmi natrium kanallarının blokadası ilə əlaqələndirilir. Onun antiepileptik təsiri xəstələrin davranışının və əhvalının yaxşılaşması ilə müşayiət olunur. Karbamazepin, antiepileptik təsirindən əlavə, nevralji səbəbiylə ağrıları aradan qaldırmaq qabiliyyətinə malikdir. trigeminal sinir. Ağızdan qəbul edildikdə yavaş sorulur, bioavailability 80% təşkil edir. Qaraciyərdə aktiv metabolit - epoksidin görünüşü ilə biotransformasiya olunur. Epoksidin antiepileptik aktivliyi karbamazepinin 1/3 hissəsidir. Karbamazepin mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorudur və həmçinin öz biotransformasiyasını stimullaşdırır. Müalicənin ilk həftələrində onun yarımxaricolma dövrü təxminən 35 saatdan 15-20 saata qədər azalır. İntoksikasiyanın ilk əlamətləri: diplopiya, tarazlığın və koordinasiyanın pozulması, həmçinin mərkəzi sinir sisteminin depressiyası, mədə-bağırsaq traktının disfunksiyası. Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə dəridə bir döküntü görünə bilər, sümük iliyinin hematopoetik funksiyasının pozulması, böyrək və qaraciyər funksiyasının pozulması.

ANTİPARKİNSONİK DƏRMANLAR

Parkinsonizm ekstrapiramidal sinir sisteminin zədələnməsi sindromudur, tremor (titrəyiş), ekstrapiramidal əzələ sərtliyi (kəskin artan əzələ tonusu) və akineziya (hərəkətlərin sərtliyi) birləşmələri ilə xarakterizə olunur. Mərkəzi sinir sisteminin degenerativ və irsi xəstəliklərində Parkinson xəstəliyi, ikincili parkinsonizm (damar, dərman və s.) və parkinsonizm sindromu var. Bu xəstəliklərin müxtəlif etiologiyalarına baxmayaraq, simptomların patogenezi oxşardır və nigrostriatal neyronların mütərəqqi degenerasiyası ilə əlaqələndirilir, nəticədə dopaminin sintezi və dopaminergik sistemlərin fəaliyyəti azalır, xolinergik sistemlərin fəaliyyəti isə (bunlar tənzimlənməsində də iştirak edir

tory funksiyaları) nisbətən və ya mütləq artır. Parkinsonizm üçün farmakoterapiya ekstrapiramidal sinir sisteminin fəaliyyətini təmin edən neyrotransmitterlərin bu balanssızlığını düzəltməyə yönəldilmişdir. Parkinsonizmin farmakoterapiyası üçün aşağıdakılar istifadə olunur:

1. Beynin dopaminerjik strukturlarına təsir edən dərmanlar: a).

dekarboksilaza - - karbidopa (Nakom);

b). Dopaminomimetika - birbaşa (bromokriptin) və dolayı (midantan)

2. Beynin xolinergik strukturlarını maneə törədən maddələr (mərkəzi antikolinerjiklər) - siklodol.

Beynin dopaminerjik strukturlarına təsir edən dərmanlar Levodopa

Dopamin (və digər katexolaminlər) qan-beyin baryerindən (BBB) ​​keçmədiyi üçün dopaminin metabolik xəbərçisi olan levodopa əvəzedici terapiya üçün istifadə olunur, BBB-dən keçir və təsiri altında dopaminerjik neyronlarda dofaminə çevrilir. serebral DOPA dekarboksilaza (DDC). Levo-dopa tremora az təsir etməklə əzələ sərtliyini və hipokineziyanı azaldır. 1,5-2 ay, təsir meydana gələnə qədər dozanı artırın. At sürətli artım fərdi doza mədə-bağırsaq traktından yan təsirlərin erkən başlama riskini artırır və ürək-damar sistemi. Bu, levodopanın "vaxtından əvvəl" dekarboksilləşməsinin mədə-bağırsaq traktında və qan dövranında təkcə dopamin deyil, həm də norepinefrin və adrenalinin əmələ gəlməsi ilə baş verməsi ilə əlaqədardır. 50-60% hallarda bu, ürəkbulanma, qusma, bağırsaq diskineziyası və ürək döyüntüsü, angina pektorisi və qan təzyiqində dalğalanmalar. Qəbul edilən levodopanın 80%-ə qədəri “vaxtından əvvəl” dekarboksilləşməyə məruz qalır və qəbul edilən dozanın yalnız 1/5-i beyinə çatır və dopamin əmələ gətirmək üçün beyin DDC tərəfindən metabolizə olunur. Buna görə də, levodopanı periferik DDC inhibitorları ilə - karbidopa və ya benserazid periferik DDC inhibitorları ilə birlikdə istifadə etmək məqsədəuyğundur mədə-bağırsaq traktının və qan axını. Levodopa dərmanlarını DDC inhibitoru ilə qəbul edərkən ürək-damar və qastroenteroloji ağırlaşmaların tezliyi 4-6% -ə qədər azalır. Eyni zamanda, "vaxtından əvvəl" dekarboksilləşmənin inhibə edilməsi BBB vasitəsilə beyinə levodopanın tətbiq olunan dozasının axınını 5 dəfə artırır. Buna görə, "təmiz" levodopanı DDC inhibitoru olan dərmanlarla əvəz edərkən, levodopanın 5 qat aşağı dozası təyin edilir.

Bromokriptin ergot alkaloid ergokriptinin törəməsidir. O2-dopamin reseptorlarının spesifik agonistidir. Dərman fərqli anti-Parkinson fəaliyyətinə malikdir. Bromokriptin hipotalamusun dopamin reseptorlarına təsir etdiyinə görə ön hipofiz vəzinin hormonlarının, xüsusilə prolaktin və somatotropinin ifrazına inhibitor təsir göstərir. Dezavantajlar levodopa ilə müqayisədə daha az effektivlik və yan təsirlərin daha yüksək tezliyidir (ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, ishal, ortostatik hipotenziya, periferik vazospazm, psixi pozğunluqlar).

Amantadin (midantan) xəstələrin demək olar ki, yarısında, xüsusən də antikolinerjik dərmanlarla birlikdə təsirli olur. Amantadin glutamat reseptorlarını bloklayır və dopaminin sinaptik yarığa salınmasını gücləndirir. Onun müsbət keyfiyyəti tremora təsiridir. Amantadin müalicəsinin yan təsirləri arasında narahatlıq və başgicəllənmə var. Midantan qlükuronid - gludantan farmakoterapevtik fəaliyyətinə görə amantadin hidroxloriddən aşağıdır, lakin daha az yan təsirlər yaradır.

Selegilin (deprenil, Yumex) dopaminin parçalanmasında iştirak edən monoamin oksidaz tip B (MAO-B) selektiv inhibitorudur. Beləliklə, selegilin levodopanın təsirini gücləndirir. Selegilin levodopa qəbul edən xəstələrin ömrünü artırır. Bu dərman dopaminergik hüceyrələrə antioksidan təsir göstərir və ola bilsin ki, xəstəliyin gedişatını ləngidən neyroprotektiv təsir göstərir.

Katexol-O-metil-transferaza (COMT) inhibitorları

COMT təbii olaraq L-DOPA-nı 3-0-metildopaya və dofamini 3-0-metildopaminə metabolizə edir. Bu birləşmələr dopamin neyronlarının fəaliyyətində iştirak etmir. COMT inhibitorları dopamin və onun prekursorunun metabolizminə müdaxilə edir. BBB-ni keçən, yəni həm periferiyada, həm də beyində fəaliyyət göstərən bir COMT inhibitoru tolkapondur. Tolkaponun levodopaya əlavə edilməsi plazmada levodopanın tarazlıq səviyyəsini 65% artırır və uzadır.

Antixolinergiklər (bax: Antikolinerjiklər)

Parkinsonizm üçün antikolinerjik preparatlar xolinergik sistemlərin fəaliyyətində nisbi və ya mütləq artımı dayandırır. Onların hamısı xolinergik reseptor antaqonistləridir və klinik cəhətdən təxminən ekvivalentdirlər. Xəstələrin 3/4-də yaxşılaşma baş verir və sərtlik xüsusilə azalır. Qlaukoma və prostat adenomasında antikolinerjik preparatlar kontrendikedir. Yan təsirləri: quru ağız, bulanıq görmə. Parkinsonizm üçün ən çox istifadə edilən antikolinerjik dərman siklodoldur.

Rp: Nitrazepami 0.005

D.t.d. Nişanda N 10.

S. gecə 1 tablet yoxdur

Rp: Fenobarbitali 0.05

D.t.d. Nişanda N 10.

S. gecə 1 tablet yoxdur

Rp: Diphenini 0.117

D.t.d. Nişanda N 10.

Rp: Klonazepami 0.001

D.t.d. Nişanda N 20.

S. no 1 tablet gündə 3 dəfə

Rp: Karbamasepini 0.2

D.t.d. Nişanda N 10.

S. no 1 tablet gündə 3 dəfə

Rp: Sol. Sibazoni 0,5% - 2 ml

D.t.d. N 10 ampuldə.

S. no 2 ml əzələdaxili olaraq

Rp: Levodopi 0.25

D.t.d. Nişanda N 100.

S. no 1 tablet gündə 4 dəfə

Rp: Tab. "Nakom"

D.t.d. Nişanda N 50.

S. no 1 tablet gündə 3 dəfə

Rp: siklodoli 0,002

D.t.d. Nişanda N 40.

S. no 1 tablet gündə 3 dəfə

Rp: Midantani 0.1

D.t.d. Nişanda N 10.

S. no 1 tablet gündə 3 dəfə

• Kimyəvi qrup və ya dərman sinfi	MEHMANXANA
  	qısa aktyorluq (1-5 saat)	orta fəaliyyət müddəti (58 saat)	uzunmüddətli (8 saatdan çox)
  Barbituratlar			Fenobarbital.
  Benzodiazepinlər	Triazolam, Midazolam.	Temazepam.	Flunitrazepam, estazolam, nitrazepam, diazepam.
  Siklopirrolonlar	Zopiklon.
  İmidazopiridinlər	Zolpidem.
  Gliserol törəmələri			Meprobamat.
  Aldehidlər		Xlor hidrat.
  Sedativ nöroleptiklər			Xlorpromazin, Klozapin, Xlorprotiksen, Promazin, Levomepromazin, Tioridazin.
  Sedativ antidepresanlar		Pipofezin, Benzoklidin.	Amitriptilin, Fluacizine.
  Antihistaminiklər			Difenhidramin, Hidroksizin, Doksilamin, Prometazin.
  Bromureidlər			Bromlaşdırılmış.
  Tiazol törəmələri	Klometiazol.

Barbituratlar yuxusuzluğun ağır vəziyyətlərində belə sürətli hipnotik təsir göstərir, lakin yuxunun fizioloji strukturunu əhəmiyyətli dərəcədə pozur, paradoksal fazanı qısaldır.

Barbituratların hipnotik, antikonvulsan və sedativ təsirinin əsas mexanizmi GABA reseptor kompleksi ilə allosterik qarşılıqlı təsirdir ki, bu da GABA reseptorunun vasitəçiyə həssaslığının artmasına və xlor kanallarının aktivləşdirilmiş vəziyyətinin müddətinin artmasına səbəb olur. Bu reseptor kompleksi ilə əlaqələndirilir. Nəticə, məsələn, beyin sapının retikulyar formalaşmasının onun korteksinə stimullaşdırıcı təsirinin inhibəsidir.

Benzodiazepin törəmələriən çox yuxu həbləri kimi istifadə olunur. Barbituratlardan fərqli olaraq, onlar yuxunun normal quruluşunu daha az dərəcədə pozurlar, asılılığın yaranması ilə əlaqədar olaraq daha az təhlükəlidirlər və əhəmiyyətli yan təsirlərə səbəb olmurlar.

Zopiklon və zolpidem kimyəvi birləşmələrin yeni siniflərinin nümayəndələri. Zolpidem GABAergik ötürülməsini asanlaşdıran benzodiazepin reseptorları ilə selektiv şəkildə qarşılıqlı təsir göstərir. Zopiklon birbaşa GABA tərəfindən tənzimlənən xlorid ionoforuna bağlanır. Xlor ionlarının hüceyrəyə axınının artması membranın hiperpolarizasiyasına və müvafiq olaraq neyronun güclü inhibəsinə səbəb olur. Benzodiazepinlərdən fərqli olaraq, yeni dərmanlar yalnız mərkəzi benzodiazepin reseptorlarına bağlanır və periferik reseptorlara heç bir yaxınlığı yoxdur.
Zopiklon, benzodiazepinlərdən fərqli olaraq, zehni funksiyaların, yaddaşın və öyrənmə qabiliyyətinin bərpası üçün zəruri olan yuxunun paradoksal mərhələsinin müddətinə təsir göstərmir və fiziki bərpa üçün vacib olan yavaş dalğa mərhələsini bir qədər uzadır.
yeniləmələr. Zolpidem yavaş dalğalı yuxunun müddətini daha az dərəcədə artırır, lakin daha tez-tez, xüsusilə uzun müddətli istifadə ilə, yuxunun paradoksal mərhələsini uzadır.

Meprobamat, barbituratlar kimi, yuxunun paradoksal mərhələsini maneə törədir və ona asılılıq yaranır.

Klometiazol və xloral hidratçox sürətli hipnotik təsir göstərir və praktik olaraq yuxu quruluşunu pozmur, lakin klometiazol narkotik asılılığına səbəb olmaq qabiliyyətinə malik bir dərman kimi təsnif edilir.

Bromureidlər son illərdə nadir hallarda istifadə olunur. Onlar tez sorulur, lakin çox yavaş metabolizmə malikdirlər, bu da tez-tez yığılma və "bromizmin" (dəridə) inkişafına səbəb olur. iltihabi xəstəliklər, konjonktivit, ataksiya, purpura, aqranulositoz, trombositopeniya, depressiya və ya delirium).

Bəzi antihistaminiklər hələ də tez-tez yuxu həbləri kimi istifadə olunur: difenhidramin, hidroksizin, doksilamin, prometazin. Onlar yuxunun paradoksal fazasının inhibə edilməsinə, güclü “sonrakı təsirlərə” (baş ağrıları, səhər yuxululuq) səbəb olur və antikolinerjik xüsusiyyətlərə malikdir. Ən çox
Antihistaminiklərin əhəmiyyətli bir üstünlüyü, uzunmüddətli istifadə ilə belə asılılığın formalaşmasının olmamasıdır

Psixotik vəziyyətlər üçün "böyük" psixiatriyada aparıcı sindromdan asılı olaraq yuxu pozğunluğunu düzəltmək üçün sedativ neyroleptiklər və ya sedativ antidepresanlar istifadə olunur.

Müasir dünyada müxtəlif yuxu pozğunluqları olduqca yaygındır. Sübut edilmişdir ki, yuxusuzluq kənd və qəsəbə sakinləri ilə müqayisədə böyük şəhərlərin sakinləri arasında əhalinin daha çox faizində diaqnoz qoyulur. Yuxu pozğunluğunun əsas müalicəsi yuxu həbləridir. Hansı dərmanlar ən güclüdür və onları reseptsiz almaq olar?

Qız yuxunu asanlaşdırmaq üçün həb qəbul edib

Yuxu həblərinin təsnifatı

Yuxu həbləri təbii yuxuya bənzər xüsusiyyətlərə malik bir vəziyyətə səbəb olan və yuxuya getmə prosesini sürətləndirə, yuxunun dərinliyini və müddətini artıra bilən dərmanlardır. Bir qrup yuxu dərmanının elmi adı hipnotikdir. Bunların kiçik dozaları dərmanlar rahatlaşdırıcı və sakitləşdirici təsir göstərir.

Bütün hipnotiklər iki böyük qrupa bölünür: narkotik və qeyri-narkotik təsiri olan dərmanlar.

Narkotik olmayan hipnotiklər:

• Benzodiazepinlər - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Qeyri-benzodiazepinlər: Zolpidem (İvadal), Zopiklon (İmovan).
• Histamin reseptor blokerləri: Donormil.
• GABA törəmələri: Phenibut.

Narkotik hipnotiklər:

• Barbituratlar (barbiturik turşu törəmələri): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepinlər

Bu hipnotiklər qrupuna hipnotik, narahatlıq və antiepileptik təsir göstərən maddələr daxildir. Yuxu pozğunluqları üçün benzodiazepinlər yuxuya getmə prosesini sürətləndirir və istirahət müddətini əhəmiyyətli dərəcədə uzadır. Bu qrupdan olan dərmanların təsiri yuxunun strukturuna təsir göstərir, sürətli və paradoksal yuxu fazalarını qısaldır, buna görə də benzodiazepinlərdən istifadə edərkən xəyallar nadir bir fenomendir.

Benzodiazepinlər qrupundan olan yuxu həblərinin effektivliyi onların anksiyolitik xüsusiyyətlərinə görə artır - narahatlığı, gərginliyi, cari hadisələrə kəskin reaksiyaları aradan qaldırır və buna görə də bu dərmanlar yuxusuzluğun müalicəsi üçün seçilən dərmanlardır.

Dərmanların siyahısı olduqca genişdir və ticarət adlarını ehtiva edir:

• Nitrazepam - "Eunoctin", "Radedorm", "Berlidorm".
• Midazolam - "Dormicum", "Flormidal".
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohypnol".

Benzodiazepinlərlə müalicənin orta müddəti 2 həftədir. Daha uzun istifadə ilə - təxminən 3-4 həftə - narkotik asılılığı inkişaf edir. Bu yuxu həblərinin qəbulunun qəfil dayandırılması çəkilmə sindromunun inkişafına gətirib çıxarır: xəstə narahatlıq hissi, yuxusuzluq, kabuslar, əzaların titrəməsi yaşayır.

Hipnotik, anksiyolitik və antikonvulsant təsiri olan psixoaktiv dərmanlar

Bu yuxu həblərinin xoşagəlməz təsiri "nəticə sindromu" dır - oyandıqdan sonra insan letarji, əzələ zəifliyi, başgicəllənmə, yuxululuq, hərəkətlərin koordinasiyasının pozulması və konsentrasiyanın azalması hiss edir. Belə simptomlar bədəndə benzodiazepinlərin yavaş metabolizması ilə əlaqələndirilir - dərmanların mədədən qana udulması üçün uzun müddət tələb olunur və qaraciyərdə natamam parçalanma baş verir ki, bu da aktiv metabolitlərin qana buraxılması ilə baş verir. tabletlərin təsiri. Bu xüsusiyyətinə görə, işi konsentrasiya və konsentrasiya tələb edən xəstələrə - nəqliyyat vasitələrinin sürücülərinə, yüksək hündürlükdə işləyənlərə dərmanlardan istifadə etməmək çox tövsiyə olunur.

Benzodiazepinlərlə zəhərlənmə onların aşağı toksikliyinə görə olduqca nadir hallarda baş verir.

Qeyri-benzodiazepinlər

Bu qrupun əsas dərmanları sözdə Z-dərmanları idi - Zopiklon, Zolpidem və Zaleplon. Bu tabletlərin yumşaq təsiri onları barbiturik turşu törəmələrindən daha təhlükəsiz edir və benzodiazepinlərlə müqayisədə fiziki asılılıq və asılılığın inkişaf ehtimalının azalması daha uzunmüddətli müalicəyə imkan verir.

Hər hansı digər dərman kimi, benzodiazepin olmayan dərmanların mənfi cəhətləri var - amneziya inkişaf ehtimalı var və daha az hallarda - halüsinasiyalar. Z-dərmanlarının uzunmüddətli istifadəsi gündüz yuxululuq və narahatlıqla müşayiət oluna bilər. Zaleplon qısa yarı ömrünə malikdir və bu, fəaliyyəti xüsusi konsentrasiya tələb edən şəxslərdə istifadə üçün daha təhlükəsiz edir.

Qeyri-benzodiazepin hipnotik quruluş

Terapiya 2 həftədən çox davam edərsə, benzodiazepin olmayan dərmanlarla müalicə kəskin şəkildə dayandırılmamalıdır, bu da çəkilmə sindromu ehtimalının artması ilə əlaqələndirilir. Doza, xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılı olaraq bir neçə həftə ərzində tədricən azaldılır.

Histamin reseptor blokerləri

Allergiyaların müalicəsi üçün dərmanların tanınmış bir xüsusiyyəti onların hipnotik təsiridir, müasir yuxu həbləri Donormilin təsiri buna əsaslanır. Donormilin təsir mexanizmi onun sinir həyəcanı prosesindən məsul olan beynin ayrı-ayrı sahələrinə təsir göstərmək qabiliyyətinə əsaslanır. Dərman apteklərdən reseptsiz satılır, ona görə də daha əlverişlidir. Donormilin yan təsirləri arasında yuxu həbləri qəbul edərkən şiddətli quru ağız, qəbizlik və sidik tutma daxildir. Dərman asılılıq yaratmır və zəhərlənmə ehtimalı çox aşağıdır - həddindən artıq dozaya görə heç bir ölümcül nəticə müəyyən edilməmişdir.

Barbituratlar

Barbiturik turşu törəmələrinin əksəriyyəti çox sayda yan təsirə görə yuxusuzluğun müalicəsi üçün dərmanlar siyahısından çıxarılır. Müasirdə klinik praktika Barbituratlar getdikcə müxtəlif yuxu pozğunluqlarından əziyyət çəkən xəstələrə təyin edilir. Bu dərman qrupunun başlatdığı yuxu normal fizioloji yuxudan fərqlənir - fazaların sikliliyi pozulur və strukturu dəyişir. Narkotik asılılığı təkrar istifadədən dərhal sonra inkişaf edir və uzunmüddətli müalicə asılılığa səbəb olur. Narkotik yuxu həblərinin səbəb olduğu yuxu fasilələrlə baş verir və kabusların olması qeyd olunur. Oyandıqdan sonra bir adam şiddətli yuxululuq, yorğunluq yaşayır, hərəkətlərin koordinasiyası pozulur.

Barbituratlar qrupundan bir dərman

Hal-hazırda, yalnız Fenobarbital və Cyclobarbital (Reladorm) istifadə üçün təsdiq edilmişdir. Bu dərmanların yuxu həbi dozasının yarısı rahatlaşdırıcı təsir göstərir və dozanın bir neçə dəfə aşılması ağır zəhərlənməyə səbəb olur. Çıxarma sindromu dərman müalicəsinin dayandırılmasından dərhal sonra inkişaf edir və şiddətli yuxusuzluq, əsəbilik, narahatlıq, pis əhval-ruhiyyə və performansın azalması ilə ifadə edilir.

GABA törəmələri

Qamma-aminobutirik turşu mərkəzi sinir sisteminin inhibitor nörotransmitteridir və yavaş dalğalı yuxunun formalaşmasında mühüm rol oynayır. Bu qrupun əsas dərmanı Phenibut adlı dərmandır. Hipnotik təsir göstərən bu nootrop dərman yuxuya getmə vaxtını normallaşdırmağa kömək edir və yuxu fazalarının normal dövranını bərpa edir. Benzodiazepin dərmanlarından fərqli olaraq, Phenibut, yuxudan oyandıqdan sonra xəstənin rifahını əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıran yavaş dalğalı yuxu mərhələsini uzatmağa kömək edir. Yuxu həbləri az toksikdir, yan təsirlərin qısa siyahısına malikdir və narkotik asılılığına səbəb olmur.

Nootrop yuxuya kömək edir

Hansı yuxu həbi daha yaxşıdır?

Bu suala ancaq hər şeyi bilən həkim cavab verə bilər fərdi xüsusiyyətlər xəstənin bədəni və müəyyən bir dərman təyin edərkən yuxu pozğunluğunun növünü nəzərə alır. Yalnız ətraflı tarix topladıqdan sonra həkim müalicə üçün dərmanların siyahısını, neçə tabletin alınması lazım olduğunu dəqiq göstərə bilər.