Sublingual dilin altındadır. Farmakoloji terminə çevrilmiş bu ifadə latın dilindən məhz belə tərcümə olunur. Məsələn, ürəyim ağrıyanda dilaltı olaraq validol qəbul edirəm...

Dilaltı dərmanlar ağızdan alınan dərmanlardan nə ilə fərqlənir (yaxşı, terminlər)?

Fakt budur ki, dərmanı dilin altına qəbul edərkən qana daha sürətli nüfuz edir. Dərman maddəsi dərhal çoxlu qan damarlarının olduğu dilaltı ağız boşluğunun selikli qişası ilə təmasda olur və səthə çox yaxındır. Onların vasitəsilə dərman ümumi qan dövranına daxil olur, ürəkdən keçir və sonra bütün bədənə nüfuz edir. Şifahi üsul isə keçməyi nəzərdə tutur dərman maddəsiəvvəlcə bağırsaqlar vasitəsilə, burada dərman bir sıra ən yaxşı və təsirli xüsusiyyətlərini itirəcək; və onun qaraciyər tərəfindən istehsal olunan metabolik prosesə daxil olması, dərmanı olduqca əhəmiyyətli dərəcədə parçalayacaq və müalicəvi təsirini də aradan qaldıracaq. Və yalnız bundan sonra bu maddə, yəni ondan qalan bütün bədənə sorulur. Buna görə də, bəzi dərmanlar effektivliyini qorumaq və prosesi sürətləndirmək üçün yalnız dilaltı qəbul edilməlidir.

Bunlar hansı dərmanlardır?

Əksər hallarda ürəyə və qan damarlarına kömək edən dərmanlar "sublingual" üsulla tətbiq olunur. Steroidlər və barbituratlar, bəzi fermentlər (kimyəvi reaksiyaları sürətləndirən zülallar), vitaminlər və minerallar da bədənə dilaltı olaraq daxil edilir.

Belə dərmanların forması hər hansı bir ola bilər. Yalnız tüpürcəkdə həll olunsa. Bunlar tabletlər, tozlar, damcılar, hətta aerozollardır. Düzdür, bu cür dərmanlar diş sağlamlığına ən müsbət təsir göstərmir, yaxşı, sağlamlıq naminə bir-iki dişdən imtina etmək təəssüf doğurmur.

Bundan əlavə, bəzi psixoaktiv maddələr də dilaltı qəbul edilir. Məsələn, Sarı Evdə hansısa çılğın adam küsdü. Qəddar Venesuela konsulundan tələb edir və onun Nikita Xruşşovun oğlu və eyni zamanda Brandenburq Marqrafı olduğunu bəyan edir. Nəsihətlər, əlbəttə ki, kömək etmir. Sonra qolları dirsəklərinə qədər qıvrılmış həkim psixolaya yaxınlaşır, məlum maddə ilə eyni aerozol qəbul edir və Margrave Xruşşovun başqa bir tələblə ağzını açmasını gözləyib, ona sakitləşdirici dərman vurur. Psixo gözlərini qaçırır, yavaş-yavaş çarpayıya yıxılır, qollarını çırmalayan həkim isə ana kimi mehribanlıqla onu yorğanla örtür.

LSD, morfin, metamfetanim (əvvəllər Pervitin adlanırdı - yadınızdadır?), narahatlıq və üsyan üçün alprazolam; klonazepam (epilepsiya üçün) və s narkotik vasitələr, eləcə də psychedelic triptaminlər, həmçinin sublingual olaraq idarə olunur. Onlar toz şəklində gəlir və xəstənin dilinin altına tökülür ki, istədiyiniz maddə nəinki tez qana nüfuz etsin, həm də beyni "emal edir".

Ancaq bu hamısı deyil! Allergenlər ümumi immunoterapiya prosesinin bir hissəsi kimi dilaltı olaraq da istifadə edilə bilər. Ancaq ümid edək ki, klonazepam, matemfetanim, fermentlər və digər alprazollarla dolu bu fincan hamımızdan keçəcək. Amin.

DİL ALTI SPREYLƏRİN TƏTBİQİ NƏDİR VƏ NİYƏ ƏN DİLDİLLİ TƏTBİQ ÜSULUNUN ƏN SƏMƏRƏLİDİR. Spreylərin sublingual olaraq istifadəsi dilin altına püskürtülür. Sadəcə dilinizi qaldırın və sprey edin. Sprey ağız mukozası ilə təmasda olduqda, dərhal dilin altındakı epiteliyaya sorulur. Dilin bu bölgəsi qan damarlarının yüksək sıxlığına malikdir və nəticədə, nüfuz yolu ilə maddə tez bir zamanda venoz dövriyyəyə daxil olur, bu da qanı ürəyə qaytarır və sonra bütün bədəndə arterial dövrəyə gedir. Bunun əksinə olaraq, bağırsaqlardan keçən maddələr bütün bədənə yayılmazdan əvvəl qaraciyərdə emal olunduğu "maddələr mübadiləsinin ilk keçidindən" keçir. Sublingual metodun adi dərman qəbul etmə üsulu ilə müqayisədə üstünlüyü var. Bu marşrut DAHA DAHA SÜRƏTLİ olur və spreyi dilaltı olaraq tətbiq etmək yalnız qan dövranına daxil olmamışdan əvvəl maddənin tüpürcəkdəki fermentlərlə təmasda olmasını təmin edir. Sadəcə olaraq udduğumuz hər şey mədə-bağırsaq traktında (GİT) son dərəcə əlverişsiz bir mühitdə başa çatır. Bu o deməkdir ki, orijinal maddənin yüksək faizi mədə-bağırsaq traktında çox sayda ferment və onun tərkibində olan güclü turşular tərəfindən məhv ediləcək. Bundan əlavə, mədə-bağırsaq traktından udulduqdan sonra dərman qaraciyərə göndərilir, burada əhəmiyyətli dərəcədə parçalanacaq. Bu, dərmanın maddələr mübadiləsində "ilk keçid effekti" kimi tanınır. Spreylər mədə və bağırsaqlardan keçdikdə və ya mədə-bağırsaq traktında həll olunduqda azalmış terapevtik effektə görə, spreylər dilaltı qəbul yolunu ehtiva edir və selikli qişa tərəfindən udulmalıdır. Spreyləri qəbul etməzdən bir saat əvvəl siqaret çəkməmək məsləhətdir. Bu, dilin altında olanlar da daxil olmaqla, qan damarlarını əhəmiyyətli dərəcədə daraldacaq və spreylərin effektivliyi azalacaq. Ağzınızı yaxalamağa tələsməyin, çünki qalan məhsul selikli qişa tərəfindən udulmağa davam edə bilər. Xülasə edək: Birincisi, əlaqə istisna olunur aktiv maddə aqressiv mədə şirəsi mühiti olan bir dərman. Sadəcə olaraq, hidroklor turşusunda spreylərin tərkibində olan faydalı maddələrin məhvi yoxdur. İkincisi, sublingual boşluqda sıx bir kapilyar şəbəkə var, bunun sayəsində dərman həzm sisteminin selikli qişasından udulmadan və qaraciyər tərəfindən ilkin metabolik dekontaminasiyadan keçərək birbaşa qana nüfuz edə bilir. Müvafiq olaraq, daha aktiv maddə qalacaq, bu da təyinat yerində yaxşı konsentrasiyası ilə özünü göstərəcəkdir. Üçüncüsü, sistem dövriyyəsinə birbaşa daxil olma nəzərə alınmaqla, təsirin başlama sürəti oxşar dərmanı şifahi olaraq qəbul edərkən nisbətdən bir neçə dəfə yüksəkdir. Sublingual inyeksiyaya bənzəyir, yalnız ponksiyon olmadan. Bu üsulu məhdudlaşdıran yeganə şey, hər bir dərmanı tam olaraq bu şəkildə idarə edə bilməməsidir. sadə şəkildə. Xüsusilə fövqəladə və adekvat yardım lazım olduqda təsirli olur. Bütün suallar üçün şəxsi mesaj yazın, Skype alenastreltsova, WhatsApp +375447040657 Alla Streltsova ilə əlaqə saxlayın.

Enteral yollar

Şifahi (Os- ağız vasitəsilə; içəridə) ən təhlükəsiz, ən yoldur. Tam təhlükəsizlik üçün müəyyən qaydalara əməl edilməlidir:

Qatı dozaj formalarını ayaq üstə udmaq və 100 ml-ə qədər maye ilə yumaq daha yaxşıdır;

Bağırsaq ilə örtülmüş tabletləri əzmək və ya süd və ya antasidlərlə vermək olmaz (onlar tabletlərin örtüyünü məhv edəcəklər)

Tabletləri udmaqda çətinlik çəkən uşaqlar və yaşlı xəstələr üçün dərmanları maye şəklində vermək daha yaxşıdır;

Müəyyən vaxtlarda, yeməklərə uyğun olaraq dərman qəbul edin.

Dərmanların oral qəbulu ilə udulması əsasən kiçik bağırsaqda baş verir; qaraciyər qan axını ilə qaraciyərə və sonra qana (30-60 dəqiqədən sonra) daxil olur. Udulma dərəcəsi bir çox amillərdən təsirlənir: dərman qəbul etmə vaxtı və vəziyyət həzm sistemi, və qida tərkibi. Dərmanlar turşuya davamlıdırsa, həzm kanalında məhv edilirsə, ülserogen təsir göstərirsə (mədə xorasına səbəb olur) və ya xəstənin vəziyyətinə görə (həzm sistemi xəstəlikləri, huşunu itirmə, qusma, udma pozğunluğu).

Dilaltı (alt dil- dil altında) şəkər parçasına vurulan tablet, kapsul və ya bir neçə damcı dərman məhlulunun tamamilə udulana qədər dilin altında, tüpürcək isə ağızda saxlanıldığı bir tətbiq üsuludur. Təsir tez (1-3 dəqiqə ərzində) baş verir, çünki ağız boşluğu dərmanlar kapilyarlardan yaxşı əmilir və mədə fermentləri dərmana təsir etmir; Vəsaitlər belə təyin olunur təcili yardım(angina hücumu üçün nitrogliserin, hipertansif böhran üçün klonidin və nifedipin və s.). Bundan əlavə, yanaqda (subbukally) və ya diş ətində bir film şəklində dərman qəbul etməyin yolları da var.

Subbukal(subbuccalis) almağın yollarından biridir dərmanlar ağız vasitəsilə. Dərmanlar dil ilə diş ətinə və ya yanağın selikli qişasına basılan polimer filmlər (trinitrolong) şəklində istifadə olunur. Tüpürcəyin təsiri altında farmakoloji cəhətdən aktiv maddələr tədricən sərbəst buraxılır və müəyyən bir müddət ərzində sistem dövriyyəsində dərmanın terapevtik konsentrasiyasını yaradır.

Düz bağırsaq (düz bağırsağa görə- düz bağırsaq vasitəsilə) süpozituar və mikroenemalar (50-100 ml) şəklində dərman maddələrinin tətbiqi ilə. Absorbsiya tez baş verir (5-7 dəqiqə ərzində), dərmanlar qaraciyəri keçərək sistemli dövriyyəyə daxil olur.

Bu idarə üsulu ilə dərmanın gücü ağızdan qəbul edildikdən daha yüksəkdir, buna görə də dərmanın dozası azalır. Dərmanlar huşunu itirmə, qusma və ya mədə və ya bağırsaq patologiyası zamanı kiçik uşaqlara düz bağırsaq vasitəsilə verilir. Ancaq dərmanın bu administrasiya yolu ilə udulmanın intensivliyini proqnozlaşdırmaq mümkün deyil.

Parenteral yollar

İnhalyasiya(tənəffüs yolları vasitəsilə) qazlı maddələr, mayelər və aerozollar daxil olur. Bu administrasiya yolu ilə sürətli udma baş verir, çünki ağciyərlərin adsorbsiya olunan səthi 100 m2 təşkil edir. Bu üsul həm yerli təsir (bronxodilatatorlar, antibiotiklər), həm də rezorbtiv təsir (inhalyasiya anesteziyası) üçün istifadə olunur.

İnhalyasiya üçün xüsusi çatdırılma sistemləri istifadə olunur:

Propilen qazı olan ölçülü aerozol inhalyatoru;

Nəfəs alma zamanı aktivləşən quru tozlu maddənin tətbiqi üçün inhaler (turbuhaler və spacer)

Nebulizer.

Əksər aerozol inhalyatorlarından istifadə edərkən, dərmanın ümumi dozasının 20-30% -dən çoxu tənəffüs sisteminə daxil olur, dərmanın qalan hissəsi ağızda və farenksdə saxlanılır.

Toz inhalyatorlarının istifadəsi dərmanın 30-50% -ə qədər udulmasına kömək edir. Bundan əlavə, onların üstünlüyü ətraf mühitə mənfi təsir göstərən propilen qazının olmamasıdır.

Nəfəs alma zamanı aktivləşdirilmiş inhalerlər (turbuhaler) dərmanların tənəffüs yollarına çatdırılmasını asanlaşdırır, çünki onların istifadəsi koordinasiyalı inhalyasiya və inhalyator qutusuna basmağı tələb etmir.

Spacerlərölçülü dozalı inhalyatorlarla birlikdə istifadə olunur. Onlar sonuncu ilə xəstənin ağız boşluğu arasındakı məsafəni artırmağa kömək edir və bununla da refleks öskürək riskini azaldır.

Nebulizerlər- bunlar dərman məhlulundan təzyiq altında güclü bir hava və ya oksigen axını keçirərək və ya sonuncunun ultrasəs vibrasiyası ilə işləyən cihazlardır. Dərmanın dozası 10-15 dəqiqə ərzində çatdırılır.

Transdermal bütöv dəri vasitəsilə yaxşı əmilən dərmanlar (məsələn, angina hücumunun qarşısını almaq üçün məlhəm şəklində nitrogliserin). Bəzi dərmanlar (antibiotiklər, kortikosteroidlər), dəri xəstəliklərini müalicə etmək üçün məlhəm şəklində istifadə edildikdə, qismən sorula bilər və bütün bədənə yan təsirləri ola bilər. Onları uşaqlara təyin edərkən bu xüsusilə nəzərə alınmalıdır.

Dərmanların sürətli rezorbsiya təsirinə nail olmaq üçün inyeksiya yollarından istifadə olunur.

Onlar aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

dozaj dəqiqliyi;

Sürətli hərəkət;

Sterilliyin qorunması;

Yüksək xərclər;

Doza həddinin aşılması təhlükəsi (xüsusilə kiçik bir terapevtik təsir spektri olan dərmanların tətbiqi zamanı)

Zərər təhlükəsi siyatik sinir dərmanı gluteal əzələyə enjekte edərkən.

Steril sulu və yağlı məhlullar dəri altına yeridilir (bu halda inyeksiyadan sonra inyeksiya yeri isidilməli və ya infiltratların qarşısını almaq üçün masaj edilməlidir). Bu administrasiya yolu ilə dərmanın təsirinin başlanğıcı 5-15 dəqiqədən sonra baş verir. Bəzi depo preparatları dəri altında tikilir. Hipertonik məhlulları, qıcıqlandırıcı dərmanları və süspansiyonlar şəklində dərmanları tətbiq etməyin. Bu halda nəzərə almaq lazımdır kəskin eniş qan təzyiqi(şok, kollaptoid şəraitdə) dərmanların dəri altına yeridilməsi səmərəsizdir, çünki udma prosesi kəskin şəkildə yavaşlayır.

Dərmanların idarə edilməsi əzələdaxili onların sistemli dövriyyəyə sürətlə daxil olmasını təmin edir (10-15 dəqiqədən sonra). Steril sulu, yağlı məhlullar və süspansiyonlar əzələdaxili olaraq verilir. Bir enjeksiyonun həcmi 10 ml-dir. Nekroza və ya toxuma qıcıqlanmasına səbəb ola bilən dərman maddələrini (kalsium xlorid, norepinefrin), hipertonik məhlulları əzələdaxili olaraq tətbiq etməyin.

Venadaxili təcili hallarda dərmanlar verilir. Bu administrasiya yolunda dərman dərhal qan dövranına daxil olur, buna görə də qəbulun sürəti çox vacibdir. Dərmanların venadaxili yeridilməsi bolus (jet), yavaş və ya infuziya (damcı) ola bilər. Yalnız steril sulu məhlullar tətbiq olunur. Həyati orqanlarda qan damarlarının emboliyasının qarşısını almaq üçün yağlı məhlullar və süspansiyonlar venadaxili tətbiq edilməməlidir.

İntravenöz tətbiq üçün dərman hazırlayarkən tibb bacısı bilməlidir:

Dərman müəyyən bir həlledicidə həll edilə bilər;

Dərman hansı konsentrasiyaya qədər seyreltilməlidir?

Dərman qəbulunun intensivliyi;

Qarışdırıldıqdan sonra dərman nə qədər dayanıqlıdır?

Dərmanı digər dərmanlar və həlledicilərlə birləşdirək.

Parenteral tətbiqdən əvvəl yağ məhlulunu bədən istiliyinə (36-37 ° C) qədər qızdırın.

Enteral üçün (yunan dilindən. ento - içəridə və enteron- bağırsaq) tətbiqi yollarına aşağıdakılar daxildir:

dilaltı (dilin altında);

Transbukkal (yanağın arxasında);

şifahi (şifahi, başına)\

rektal (düz bağırsaq vasitəsilə, düz bağırsağa).

Sublingual və bukkal administrasiya. Ağızın selikli qişasından sublingual və transbukkal administrasiya yolları ilə lipofilik qeyri-polar maddələr yaxşı əmilir (udma passiv diffuziya ilə baş verir) və hidrofilik qütb maddələri nisbətən zəif sorulur.

Sublingual və bukkal idarəetmə yolları bir sıra müsbət xüsusiyyətlərə malikdir:

Onlar xəstə üçün sadə və rahatdır;

Sublingual və ya bukkal olaraq tətbiq olunan maddələr hidroklor turşusundan təsirlənmir;

Maddələr qaraciyərdən yan keçərək ümumi qan dövranına daxil olur, bu da onların vaxtından əvvəl məhv edilməsinin və safra ilə atılmasının qarşısını alır, yəni qaraciyərdən ilk keçid effekti deyilən təsir aradan qaldırılır (bax: səhifə 32);

Ağız mukozasına yaxşı qan tədarükü sayəsində dərmanın udulması olduqca tez baş verir, bu da təsirin sürətli inkişafını təmin edir. Bu, fövqəladə hallarda belə idarəetmə marşrutlarından istifadə etməyə imkan verir.

Bununla belə, ağız mukozasının udma səthinin kiçik olması səbəbindən, yalnız kiçik dozalarda istifadə olunan yüksək aktiv maddələr, məsələn, nitrogliserin və bəzi steroid hormonları dilaltı və ya ağızdan tətbiq oluna bilər. Beləliklə, angina hücumunu aradan qaldırmaq üçün 0,5 mq nitrogliserin ehtiva edən tabletlər sublingual olaraq istifadə olunur - təsir 1-2 dəqiqə ərzində baş verir.

Şifahi administrasiya. Dərmanlar şifahi olaraq qəbul edildikdə, dərmanın sorulmasının əsas mexanizmi passiv diffuziyadır - beləliklə, qeyri-polyar maddələr asanlıqla sorulur. Hidrofilik qütblü maddələrin udulması mədə-bağırsaq traktının epitelindəki hüceyrələrarası boşluqların kiçik ölçüsünə görə məhduddur. Bir neçə hidrofilik dərmanlar (levodopa, pirimidin törəməsi - fluorourasil) aktiv daşınma yolu ilə bağırsaqda sorulur.

Zəif turşu birləşmələrin (asetilsalisilik turşu, barbituratlar və s.) udulması mədədə başlayır, turşu mühitində maddənin çox hissəsi qeyri-ionlaşdırılır. Ancaq əsasən, zəif turşular da daxil olmaqla, bütün dərmanların udulması bağırsaqlarda baş verir. Bu, bağırsaq mukozasının (200 m2) böyük udma səthi və onun intensiv qan tədarükü ilə asanlaşdırılır. Zəif əsaslar bağırsaqda zəif turşulara nisbətən daha yaxşı sorulur, çünki bağırsağın qələvi mühitində zəif əsaslar əsasən ionlaşmamış formada olur, bu da onların epitel hüceyrələrinin membranlarından keçməsini asanlaşdırır.

Dərman maddələrinin udulmasına onların suda həll olma qabiliyyəti (udma yerinə çatmaq üçün maddələr bağırsaq tərkibində həll edilməlidir), maddənin hissəcik ölçüsü və təyin olunduğu dozaj forması da təsir göstərir. Bərk istifadə edərkən dozaj formaları(tabletlər, kapsullar) onların bağırsaqlarda parçalanma sürəti böyük əhəmiyyət kəsb edir. Tabletlərin (və ya kapsulların) sürətlə parçalanması udma yerində maddənin daha yüksək konsentrasiyasına nail olmağa kömək edir. Dərmanların udulmasını yavaşlatmaq və daha sabit bir konsentrasiya yaratmaq üçün dərmanların gecikmiş (nəzarət olunan) buraxılması ilə dozaj formaları istifadə olunur, bu yolla adi dərmanlardan fərqli olaraq, uzun müddət buraxılan dərmanlar əldə etmək mümkündür. daha uzun

(bloker kalsium kanallarışərti dozaj formalarında nifedipin gündə 3 dəfə, uzadılmış formaları isə gündə 1-2 dəfə təyin edilir).

Qəbul edilən dərmanlar xlorid turşusu və həzm fermentlərinə məruz qalır mədə-bağırsaq traktının. Məsələn, benzilpenisilin mədə şirəsinin xlor turşusu ilə, insulin və polipeptid strukturunun digər maddələri isə proteolitik fermentlər tərəfindən məhv edilir. Mədə şirəsində xlorid turşusunun təsiri ilə müəyyən maddələrin məhv edilməsinin qarşısını almaq üçün onlar xüsusi dozaj formalarında, yəni turşuya davamlı örtüklü tabletlər və ya kapsullar şəklində təyin edilir. Belə dozaj formaları dəyişmədən mədədən keçir və yalnız nazik bağırsaqda parçalanır (bağırsaqda həll olunan dozaj formaları).

Digər amillər də dərmanların mədə-bağırsaq traktında udulmasına təsir göstərə bilər. Xüsusilə, mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyindən asılıdır. Beləliklə, bağırsağın qələvi mühitində ionlaşmamış formada olan bir çox dərmanların, xüsusən zəif əsasların (propranolol, kodein və s.) sorulması mədə boşalması sürətləndirildikdə (məsələn, istifadə edərkən) daha intensiv şəkildə baş verir. qastrokinetik dərman metoklopramid). Mədə boşalmasını gecikdirən maddələrin, məsələn, M-xolinergik blokerlərin (məsələn, atropin) tətbiqi ilə əks təsir müşahidə olunur. Eyni zamanda, bağırsaq hərəkətliliyinin artması və buna görə də məzmunun bağırsaqlar vasitəsilə sürətləndirilmiş hərəkəti yavaş-yavaş sorulan maddələrin udulmasını poza bilər.

Bağırsaq tərkibinin kəmiyyət və keyfiyyət tərkibi də dərmanların mədə-bağırsaq traktında sorulmasına təsir göstərir. Qida komponentləri dərmanların udulmasına mane ola bilər. Belə ki, süd məhsullarının tərkibində böyük miqdarda olan kalsium tetrasiklin antibiotikləri ilə zəif sorulan komplekslər əmələ gətirir. Çayın tərkibində olan tanin dəmir preparatları ilə həll olunmayan tannatlar əmələ gətirir. Bəzi dərmanlar eyni zamanda təyin olunan digər dərmanların udulmasına əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir. Belə ki, çarx-tiramin (ateroskleroz zamanı ateroskleroz zamanı aterogen lipoproteinlərin səviyyəsini azaltmaq üçün istifadə olunur) bağırsaqda öd turşularını bağlayır və beləliklə, yağda həll olunan birləşmələrin, xüsusən də K, A, E, D vitaminlərinin sorulmasına mane olur. Bundan əlavə, onun qarşısını alır. tiroksin, varfarin və bəzi digər LP-lərin udulması.

From nazik bağırsaq maddələr portal venaya sorulur və qan axını ilə əvvəlcə qaraciyərə daxil olur və yalnız bundan sonra sistemli dövriyyəyə daxil olur (Şəkil 1.4). Qaraciyərdə əksər dərmanlar qismən biotransformasiya olunur (eyni zamanda inaktivləşir) və/yaxud safra ilə xaric olur, ona görə də sorulan maddənin yalnız bir hissəsi sistem dövriyyəsinə daxil olur. Bu proses qaraciyərdən ilk keçid effekti və ya qaraciyərdən ilk keçidin aradan qaldırılması adlanır (eliminasiyaya biotransformasiya və ifrazat daxildir).

Dərman maddələri yalnız sistemli qan dövranına çatdıqdan sonra (sonra orqan və toxumalara paylandıqdan sonra) rezorbsiya təsirinə malik olduğuna görə konsepsiya bioavailability.

Bioavailability- Dəyişmədən sistemli qan dövranına daxil olan preparatın qəbul edilən dozasının bir hissəsi. Bioavailability adətən faizlə ifadə edilir. İntravenöz tətbiq edildikdə maddənin bioavailability 100% hesab edilir. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, bioavailability ümumiyyətlə daha azdır. İstinad ədəbiyyatı adətən oral tətbiq üçün dərmanların bioavailability dəyərlərini təqdim edir.

Ağızdan tətbiq edildikdə, dərmanların bioavailability müxtəlif səbəblərdən azalda bilər. Bəzi maddələr mədə-bağırsaq traktında xlor turşusu və/və ya həzm fermentləri tərəfindən qismən məhv edilir. Bəzi dərmanlar bağırsaqda yaxşı sorulmur (məsələn, hidrofilik qütb birləşmələri) və ya tabletlərin dozaj formalarından tamamilə azad edilmir, bu da onların aşağı bioavailability səbəbi ola bilər. Bağırsaq divarında metabolizə olunan maddələr məlumdur.

Bundan əlavə, bir çox maddələr, sistem dövriyyəsinə daxil olmamışdan əvvəl, qaraciyərdən ilk keçid zamanı çox intensiv şəkildə xaric olur və bu səbəbdən aşağı bioavailability var. Müvafiq olaraq, şifahi olaraq qəbul edildikdə bu cür dərmanların dozaları adətən parenteral və ya sublingual tətbiq edildikdə eyni effekti əldə etmək üçün tələb olunan dozaları üstələyir. Belə ki, bağırsaqdan demək olar ki, tamamilə sorulan, lakin qaraciyərdən ilk keçid zamanı 90%-dən çox xaric edilən nitrogliserin 0,5 mq dozada dilaltı, 6,4 mq dozada isə oral olaraq təyin edilir.

üçün müqayisəli xüsusiyyətlər dərmanlar, xüsusən də müxtəlif əczaçılıq şirkətləri tərəfindən istehsal edilən və eyni dozada eyni maddəni ehtiva edən dərmanlar, konsepsiyadan istifadə edir "bioloji ekvivalentlik".İki dərman eynidirsə, bioekvivalent sayılır

bioavailability və udma dərəcəsi sabiti (dərmanın enjeksiyon yerindən sistemli dövriyyəyə daxil olma sürətini xarakterizə edir). Bu halda, bioekvivalent dərmanlar qanda maddənin maksimum konsentrasiyasına nail olmaq üçün eyni sürəti təmin etməlidir.

Ağızdan tətbiqetmə yolu, eləcə də dilaltı yol, parenteral tətbiqetmə yollarına nisbətən bir sıra üstünlüklərə malikdir, yəni xəstə üçün ən sadə və əlverişlidir, dərmanların sterilliyini və xüsusi təlim keçmiş işçiləri tələb etmir. Bununla birlikdə, mədə-bağırsaq traktında məhv edilməyən maddələr şifahi olaraq qəbul edilə bilər, udma dərəcəsi dərmanın nisbi lipofilliyindən təsirlənir; Bu tətbiq yolunun çatışmazlıqlarına dərmanların udulmasının selikli qişanın vəziyyətindən və bağırsaq hərəkətliliyindən, ətraf mühitin pH-ından və bağırsaq tərkibinin tərkibindən, xüsusən də qida komponentləri ilə qarşılıqlı təsirdən asılılığı daxildir. Dərmanların əhəmiyyətli bir dezavantajı, bir çox dərmanın qaraciyərdən ilk keçiddə qismən məhv olmasıdır.

Bundan əlavə, dərmanların özləri həzm prosesinə və qida maddələrinin udulmasına, o cümlədən vitaminlərin udulmasına təsir göstərə bilər. Məsələn, osmotik laksatiflər bağırsaqdan qida maddələrinin sorulmasına mane olur, antasidlər isə mədə şirəsində xlorid turşusunu neytrallaşdırmaqla zülalların həzm prosesini pozur.

Bəzi xəstələrdə oral qəbul marşrutunun istifadəsi bəzən sadəcə mövcud deyildir (xəstə dərman qəbul etməkdən imtina edərsə, udma aktının pozulması, davamlı qusma, huşsuz vəziyyətdə, erkən uşaqlıqda). Bu hallarda dərmanlar burun keçidləri vasitəsilə və ya ağızdan mədə və/və ya onikibarmaq bağırsağa nazik mədə borusu vasitəsilə yeridilə bilər.

Rektal administrasiya. Dərmanların daxil olması düz bağırsaq(rektal) ağızdan qəbulun mümkün olmadığı hallarda (məsələn, qusma zamanı) və ya dərmanın xoşagəlməz dadı və qoxusu olduğu və mədə və yuxarı bağırsaqlarda məhv edildiyi hallarda istifadə olunur. Çox tez-tez uşaq praktikasında rektal administrasiya yolu istifadə olunur.

Rektal olaraq, dərman maddələri 50 ml-lik süpozituar və ya dərman lavmanları şəklində təyin edilir. Rektumun selikli qişasını qıcıqlandıran maddələri bu şəkildə daxil edərkən, daha yaxşı udma üçün onlar əvvəlcədən mucus ilə qarışdırılır və bədən istiliyinə qədər qızdırılır.

Rektumdan dərman maddələri sürətlə udulur və qaraciyəri 50% keçərək ümumi qan dövranına daxil olur. Rektal yol zülal, yağ və polisaxarid strukturunun yüksək molekullu dərman maddələrinin qəbulu üçün istifadə edilmir, çünki bu maddələr yoğun bağırsaqdan sorulmur. Bəzi maddələr rektal selikli qişaya yerli təsirlər üçün rektal olaraq tətbiq olunur, məsələn, benzokain (anestezik) ilə süpozituar.

Dərman qəbulunun enteral yolu ən çox yayılmışdır. Həm həzm sisteminin yerli müalicəsi, həm də dərmanların sistemli tətbiqi üçün istifadə olunur. Aşağıda müzakirə olunan bütün nümunələr sonuncu işə aiddir.
Bir tərəfdən, enteral administrasiya adətən tibb işçilərinin iştirakını tələb etmir və xəstə üçün ən rahatdır. Bir qayda olaraq, enteral qəbul yolu ilə, ehtimalı yan təsirlər dərman müalicəsi ən azdır. Digər tərəfdən, dərmanlar enteral tətbiq edildikdə, onların farmakokinetikası (və buna görə də terapevtik təsir) ən böyük dəyişikliklərə məruz qalır. Bu, həm mədə-bağırsaq traktının işləmə xüsusiyyətlərinə (ximusun boşaldılması sürəti və ondan sorulma prosesləri, yerli qan axınının intensivliyi, müşayiət olunan xəstəliklər və s.), həm də böyük miqdarda məhv olma ehtimalı ilə bağlıdır. dərman maddələrinin sayı. Mədə-bağırsaq traktında dərmanlar aşağıdakıların təsiri altında məhv edilə və ya təsirsiz hala gələ bilər:

• parietal fermentlər və mədə-bağırsaq şirələrinin fermentləri;
• qaraciyər fermentləri (bax. Fəsil 3);
• safra turşuları və piqmentlər;
• selik;
• normal mikroflora və onun metabolik məhsulları;
• chyme komponentləri.

Dərmanların enteral tətbiqinin əsas üstünlükləri və mənfi cəhətləri Cədvəldə ümumiləşdirilmişdir. 1.10.
Dərman qəbulunun enteral yolunun üstünlükləri və mənfi cəhətləri
Sublingual və subbukkal administrasiya
Dərman maddələrinin dilaltı (dil altında) və subbukal (yanaq) tətbiqi, ağız mukozasının, xüsusən də dil və onun kök bölgəsində bol qan tədarükünün olmasına əsaslanır. Dərmanların bu cür tətbiqi adətən onların sistemli dövriyyəyə sürətli daxil olmasını (qaraciyərdən yan keçərək) təmin edir.

bioavailability dərəcəsi və müvafiq olaraq terapevtik təsirlərin sürətli inkişafı.
NÜMUNƏ. Nitratların dilaltı tətbiqi ilə qanda onların maksimal konsentrasiyası 1-2 dəqiqə ərzində əldə edilir40. Propranololun dilaltı yeridilməsi zamanı onun bioavailability oral qəbulu ilə müqayisədə 3 dəfə yüksək olur41. Hipertansif böhranı aradan qaldırmaq üçün nifedipin və klonidin sublingual olaraq, beyin qan axını normallaşdırmaq üçün isə qlisin tətbiq olunur. Əksər homeopatik dərmanlar dilaltı və ya subbukal olaraq tətbiq olunur.
Sublingual və subbukkal istifadə üçün əsas dərmanlar cədvəldə verilmişdir. 1.11. Cədvəldən göründüyü kimi, bu dərmanlar fərqlidir farmakoloji qruplar və müxtəlif terapevtik təsir spektrinə malikdir.
Dərmanları dilaltı və ya subbukal olaraq tətbiq edərkən, müvafiq dozaj formasını bərabər və tamamilə həll etmək vacibdir, əks halda dərmanın qana axını azalır və terapiyanın effektivliyi azalır.

Cədvəl 1.11.	Sublingual və subbukkal istifadə üçün sistemli təsir göstərən əsas dərmanlar
Dərman
Dilaltı dərmanlar
Bioline Artris		Romatoid artrit
Biklotimol		Ağız mukozasının yoluxucu və iltihabi xəstəlikləri
Biotredin		Alkoqol sindromu, psixostimulyasiya
Glisin		Serebral qan dövranı pozğunluqları, stress
Klonidin		Hipertansif böhran
Likopid		Şiddətli iltihabi xəstəliklərin kompleks müalicəsi
Mililife		Asteniya
Molsidomin		Angina hücumu
Nitrogliserin		Angina hücumu
Nifedipin		Hipertansif böhran
Polioksidonium		İmmun çatışmazlığı
Subbukal preparatlar
Nitrogliserin		Angina hücumu
Prosidol		Ağrı sindromu
İbuklin		Ağrı sindromu

Təəssüf ki, enteral tətbiq üçün bütün dərmanlar ağız boşluğunda udulmur. Tipik olaraq, sublingual olaraq tətbiq edildikdə, qeyri-üzvi duzlar, monosaxaridlər, amin turşuları və digər aşağı molekulyar ağırlıqlı üzvi birləşmələr sistem dövriyyəsinə daxil olur.
Ağız boşluğunun hər hansı iltihabi xəstəliklərinin olması halında sublingual və subbukal qəbul yolları məhdudiyyətlərə malikdir. Bundan əlavə, uzun müddət istifadəsi ilə bəzi dərmanlar özləri ağız mukozasının qıcıqlanmasına səbəb ola bilər.

• Belə ki -

1. Sublingual və subbukal olaraq tətbiq edildikdə, dərmanlar mədə şirəsinə və ilk keçid metabolizminə məruz qalmır (3-cü fəsilə baxın) və qaraciyərdən yan keçərək sistemli dövriyyəyə sürətlə daxil olur.
2. Məhdud sayda dərman üçün sublingual və subbukkal administrasiya yolları istifadə olunur. Ağız mukozasının kiçik udma səthi yalnız kiçik konsentrasiyalarda təsirli olan yüksək aktiv dərmanları təyin etməyə imkan verir. Üstəlik, bu tətbiq üsulu qıcıqlandırıcıların və xoşagəlməz dadı olan maddələrin tətbiqi üçün uyğun deyil.

Rektal administrasiya
Düz bağırsağın zəngin qan tədarükü və inkişaf etmiş kapilyar şəbəkəsi var. Üstəlik, aşağı düz bağırsağın venaları vasitəsilə düz bağırsağın qanı qaraciyərin portal venasından (v. portae) yan keçərək aşağı vena kavaya daxil olur. Dərmanları rektal olaraq tətbiq edərkən, qaraciyərdən ilk keçid effekti yoxdur (3-cü fəsilə baxın, bu da böyük miqdarda modifikasiya və inaktivasiyaya səbəb olur. dərmanlar. Qaraciyər tərəfindən təsirsiz hala gətirilən dərmanlar tez-tez rektal tətbiq olunur*. Bundan əlavə, rektal administrasiya dozaj forması ilə mədə selikli qişasının mexaniki qıcıqlanmasının qarşısını alır. Rektal administrasiya, ağızdan qəbulun çətin və ya qeyri-mümkün olduğu hallarda, məsələn, qida borusunun daralması və ya uşaqlarda istifadə edilə bilər.
Düz bağırsağın selikli qişasının zəngin qan tədarükü səbəbindən, rektal tətbiq edildikdə, dərman maddələri tez bir zamanda sistem dövranına daxil olur. Qaraciyərə daxil olan maddələrin inaktivasiyası prosesinin olmaması onların yüksək konsentrasiyasını təmin edir, bu da terapevtik effektin sürətlə inkişafına səbəb olur.
NÜMUNƏ. Beləliklə, parasetamolun rektal tətbiqi ilə onun bioavailability daha yüksək olur və qanda preparatın maksimal konsentrasiyası daha tez əldə edilir və analjezik təsiri oral qəbulu ilə müqayisədə daha uzun davam edir 42. Parasetamolun rektal tətbiqi onun təsirinin daha uzun müddət saxlanmasına gətirib çıxarır. uşaqlarda oral qəbuldan daha çox43. Morfin heyvanlara rektal tətbiq edildikdə, farmakokinetik parametrlər əzələdaxili istifadə narkotik 44.
Rektal tətbiq üçün dərmanlar olduqca yaygındır (Cədvəl 1.12). Müxtəlif farmakoloji qruplara aid olan dərmanların rektal istifadə edildiyini görmək olar. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların və bir sıra digər dərmanların rektal tətbiqi mədənin selikli qişasına qıcıqlandırıcı təsirlərin qarşısını alır.
Dərmanların rektal tətbiqinin çatışmazlıqlarına aşağıdakılar daxildir: istifadənin əlverişsizliyi, farmakokinetik parametrlərin fərdi dəyişkənliyi (və buna görə də terapevtik təsirlər) və rektal selikli qişanın qıcıqlanma ehtimalı.

• Yerli təsiri olan dərmanlar da rektal istifadə olunur, lakin onların nəzərdən keçirilməsi bu kitabın əhatə dairəsindən kənardadır.

-F-

Cədvəl 1.12. Sistemli təsiri olan rektal administrasiya üçün dərman nümunələri
Dərman	İstifadəyə dair əsas göstərişlər
Ambroksol	Bronxit, pnevmoniya
Aminitrozol	Antibakterial terapiya
Aminofilin	Xroniki obstruktiv bronxit
Asiklovir	Müalicə və qarşısının alınması viral infeksiyalar
Diklofenak	Romatoid artrit
İndometazin
Naproksen	İltihabi xəstəliklər oynaqlar
Parasetamol	Hərarət
Posterisan	İmmunomodulyasiya
Terpon	Bəlğəm boşalmasında çətinlik
Tramadol	ifadə etdi ağrı sindromu
Tykveol	Yağlı qaraciyər, siroz
Sitabarin	Leykemiya, limfoma
Eritromisin	Antibakterial terapiya

• Belə ki -

1. Rektal administrasiya dərmanların sistem dövriyyəsinə sürətli daxil olmasını və terapevtik effektin inkişafını təmin edir.
2. Rektal tətbiq edildikdə, farmakokinetik parametrlərdə böyük fərdi dəyişkənlik müşahidə olunur.

Şifahi administrasiya
Dərmanların ağızdan qəbulu, bəlkə də, dərmanın bədənə daxil olmasının ən ümumi yolu və xəstə üçün ən rahatdır. Yerli və sistemik təsiri olan dərmanlar şifahi olaraq istifadə olunur. Sonuncunu daha ətraflı nəzərdən keçirəcəyik.
At şifahi administrasiya Dərmanlar bir sıra ardıcıl transformasiyalara məruz qalır, bu da onların farmakokinetik parametrlərində əhəmiyyətli dəyişkənliyə və nəticədə terapevtik təsirlərə səbəb olur. Farmakokinetik parametrlərin dəyişkənliyi dərmanın dozaj formasından sərbəst buraxılma sürəti, mədə şirələrinin pH təsiri (aşağıya bax), qida komponentləri ilə qarşılıqlı əlaqə (bax 5-ci fəsil), bağırsaq qan tədarükünün xüsusiyyətləri, qaraciyərdə dərmanların biotransformasiyası və digər amillər (Şəkil 1.14 , cədvəl 1.13).
Bir çox dərman mədə-bağırsaq traktının selikli qişalarına birbaşa və ya dolayı qıcıqlandırıcı təsir göstərir. Beləliklə, birinci nəsil qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar mədədə prostaqlandinlərin biosintezini azaldan prostaqlandin H-sintazasını (siklooksigenaza) inhibə edir. Ağır hallarda, qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlardan istifadə edərkən, mədə selikli qişasının xorası müşahidə olunur.

Cədvəl 1.13. Mədə-bağırsaq traktında dərmanın udulmasını pozan proseslər
Dərman maddə	Mədə-bağırsaq traktında dərmanların udulmasını pozan proseslər	Dərmanın udulmasına təsiri
Tetrasiklin	Komplekslərin formalaşması	Ca2+, Al3+, Fe3+ ionları ilə həll olunmayan komplekslərin əmələ gəlməsi. Fəaliyyət itkisi
İzoproterenol	Bir sulfo qrupu ilə birləşmə	Fəaliyyət itkisi
Salisilamid	Konjuqasiya qlükuron turşusu ilə	Fəaliyyət itkisi
Levodopa	Dekarboksilləşmə	Fəaliyyət itkisi
Benzilpenisilin, eritromisin, digoksin	Turşu hidrolizi	Fəaliyyət itkisi
Asetilsalisil turşu	Turşu hidrolizi	Aktiv metabolit - salisilik turşunun əmələ gəlməsi
Pivampisilin	Enzimatik hidroliz	Ön dərman, ampisillinin əmələ gəlməsi
İnsulin	Enzimatik hidroliz	Fəaliyyət itkisi
Siklosporin	Oksidləşmə	Fəaliyyət itkisi
Sulfasalazin	Mikrofloranın təsiri	Ön dərman, 5-aminosalisil turşusu əmələ gəlir
digoksin	Adsorbsiya	Xolestiraminlə birləşmə (adsorbsiya), nəticədə meydana gələn kompleks sorulmur
- 40 -

-HAQQINDA-

Dərmanların ağızdan qəbulunun üstünlükləri və mənfi cəhətləri cədvəldə verilmişdir. 1.14.
Cədvəl 1.14. Ağızdan alınan dərmanların üstünlükləri və mənfi cəhətləri

Ağızdan qəbul zamanı dərmanların bioavailability təsir edən bəzi amilləri daha ətraflı nəzərdən keçirək.
Mədə şirəsi zülalların, peptidlərin və bəzi digər dərmanların, məsələn, penisilinlərin parçalanmasına səbəb olan pepsin ehtiva edir. O, həmçinin mədənin lümenində pH-ı azaldan hidroklor turşusunu ehtiva edir.
Boş bir mədədə xlorid turşusunun istehsalı əhəmiyyətsizdir, mədə pH-ı bir qədər turşudur. Yemək xlorid turşusu istehsalının stimullaşdırılmasına gətirib çıxarır və əgər insan müntəzəm yemək yeyirsə, yeməkdən bir müddət əvvəl (10-20 dəqiqə) xlorid turşusunun istehsalının artması müşahidə olunur. Qida komponentləri (xüsusilə süd, ət, yumurta) tədricən xlor turşusunu neytrallaşdırır, lakin mədə lümenindən ximusun tədricən evakuasiya edilməsi ilə mədə şirəsinin turşuluğu artır və yeməkdən təxminən 2 saat sonra maksimum dəyərə çatır. . Mədənin pH-ı yeməkdən yalnız 3-4 saat sonra aclıq dəyərinə çatır (Şəkil 1.15)45. Buna görə də qida preparatların bioavailliyinə müxtəlif yollarla təsir göstərir (Cədvəl 1.15).

yemək

düyü. 1.15. Qida qəbulundan asılı olaraq mədə şirəsinin pH-da dəyişikliklər sxemi -F-

Cədvəl 1.15. Qida qəbulunun dərmanın sorulmasına və bioavailliyinə təsiri
Dərmanlar, eyni vaxtda idarəetmə qida ilə nəticələnir:
azalma bioavailability		artırmaq bioavailability	yavaşlama emiş
Amoksisillin		Alafosfin	Amoksisillin
Ampisillin		Hetasillin	Asetilsalisil turşusu
Asetilsalisil turşusu		Hidralazin	Asetaminofen
Dimetilxlortetrasiklin		Hidroklorotiyazid	digoksin
Doksisiklin		Griseofulvin	Metronidazol
İzoniazid		Dicumarol	Nitrofurantoin
Kaptopril		Metoprolol	Kalium preparatları
Levodopa		Propoksifen	Sulfalen
Nafsillin		Propranolol	Sulfametopiridazin
Oksitetrasiklin		Fenitoin	Sulfadimezin
Pivampisilin			Quinidin
Rifampisin			Sefaklor
Sulfadimetoksin			Sefaleksin
Sulfalen			Sefradin
Tetrasiklin			Eritromisin
Fenasetin
Fenoksimetilpenisilin
Furosemid
Sefaleksin
Eritromisin
	Mədə pH-nin çoxlu sayda dərmanların farmakokinetik parametrlərinə təsiri bir çox dərmanların ya zəif əsaslar və ya zəif turşular olmasına əsaslanır (Cədvəl 1.16), yəni. sxemlə təsvir olunan molekulun geri dönən dissosiasiyası var:
		HA ^ H++ A- , (1.5)
	burada HA dissosiasiya olunmamış dərman molekuludur, H+ əsasdır, A+ turşudur. Göstərilə bilər ki, sxem (1.5) üçün dissosiasiya olunmuş molekulların fraksiyası Henderson-Hasselbax tənliyi ilə təsvir olunur:
turşular üçün		pH = pK | g dissosiasiya olunmuş molekullar (1 q. dissosiasiya olunmamış molekullar
.. , əsas pH = pK + log ^ , (16') üçün ayrılmamış molekullar dissosiasiya olunmuş molekullar burada pK tarazlıq dissosiasiya sabitinin loqarifmidir (əgər pH = pK, onda dərman molekullarının 50%-i dissosiasiya olunur).

Cədvəl 1.16. Bəzi dərmanların ionlaşma sabitləri 46

Zəif turşular	rK	Zəif təməllər	rK	Zəif təməllər	rK
Ampisillin	2,5	Aminazin	9,3	Pindolol	8,8
Aspirin	3,5	Bunivakain	8,1	Prokain	9
		Hidralazin	7,1
Varfarin	5	Guanetidin	11,4	Prokainamid Promazin	9,2 9,4
		Desipramin	10,2
İbuprofen	4,4	Dihidrokodein	8,8	Prometazin	9,1
Kromolin natrium	2	Didrokodein	9	Psevdoefedrin	9,8
Levodopa	2,3	Difenhidramin	9	Skopolamin	8,1
Metildopa	2,2	Difenoksilat	7,1	Striknin	8
Metotreksat	4,8	İzoproterenol	8,6	Terbutalin	10,1
Penisilamin	1,8	İmipramin	9,5	Tioridazin	9,5
		Kanamisin	7,2	Fenilefrin	9,8
		Klonidin	8,3	Fizostigmin	7,9
Salisilik turşu	3	Kodein	8,2	Flufenazin	8
Sulfadiazin	6,5	Kokain	8,5	Quinidin	8,5
		Lidokain	7,9
Tolbutamid	5,3	Metadon	8,4	Xlorokin	10,8
		Metamfetamin	10	Xlorfeniramin	9,2
Furosemid	3,9	Metaraminol	8,6	Siklizin	8,2
Xlorotiyazid	6,8	Metildopa	10,6
Xlorpropamid	5
Etakrin turşusu	3,5	Metoprolol	9,8
		Morfin	7,9

Zəif turşular üçün pK 7-dən azdır, buna görə də pH azaldıqca dissosiasiya olunmuş molekulların sayı azalır (Şəkil 1.16a), bu da dərmanın lipofilliyinin artmasına və udulmanın yaxşılaşmasına səbəb olur. Qələvi birləşmələrin bioavailability artan pH ilə oxşar şəkildə dəyişir (Şəkil 1.16b).
Yuxarıda göstərilən mülahizələrə əsasən, belə görünür ki, bioavailability artırmaq üçün zəif turşular olan dərmanlar yeməkdən əvvəl və ya yeməkdən 2 saat sonra, zəif əsaslar olan dərmanlar isə acqarına və ya dərhal qəbul edilməlidir. yeməkdən sonra.
Bununla belə, bəzi dərmanlar, məsələn, makrolid antibiotikləri, sulfanilamidlər, kaptopril, dəmir preparatları və s. hətta mədənin lümenində də qida komponentləri ilə kimyəvi qarşılıqlı əlaqədə ola bilir47.
Bundan əlavə, dərmanlar və pəhriz komponentləri arasında digər qarşılıqlı təsirlər yeməkdən sonra baş verə bilər (bax. Fəsil 5). Digər dərmanlar (məsələn, miotropik antispazmodiklər), onlar chyme ilə qarşılıqlı təsir göstərməsələr də, həzm proseslərinə mənfi təsir göstərə bilərlər (Şəkil 1.16).

düyü. 1.16. Zəif turşular (a) və əsaslar (b) üçün ionlaşmış molekulların sayında dəyişiklik pK: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Buna görə də, əks göstəriş olmadıqda, dərmanlar acqarına qəbul edilir. Bu texnika dərmanların və qida komponentlərinin qarşılıqlı təsirini minimuma endirməyə imkan verir. Oruc, yeməkdən ən azı 30 dəqiqə əvvəl (adi yeməklərlə) və ya yeməkdən 4 saat sonra dərmanların istifadəsi hesab olunur.
Mədə ifrazını stimullaşdıran dərmanlar yeməkdən 10-15 dəqiqə əvvəl təyin edilir.
Turşuya davamlı dərmanlar və həzm fermentləri yemək zamanı qəbul edilir.
Yeməkdən sonra mədə mukozasını qıcıqlandıran dərmanlar qəbul edirlər.
Qeyd etmək lazımdır ki, preparatların bioavailability onların yuyulması üçün istifadə olunan mayedən təsirlənə bilər (Cədvəl 1.17).

düyü. 1.17. Dərmanın udulmasına pH-ın təsiri

su	süd	qəhvə	çay	şirəsi
Alendronat	Ammifurin	İndinavir	Ambroksol	Gedeliks
Betaqistin	Askofen		Bronxium	Dimefosfon
Verapamil	Asetil salisilat		Ge del x	Xolestiramin
Hidroksiüre	lizin		Nağıfen	Nağıfen
Qlibenklamid	Acitretin		Osteopan	Sellüloza
Qlimeperid	İndinavir
Qlükozamin	Kalsium xlorid
Vitamin preparatları	Litium karbonat
Dipiridamol	Osteopan
Dəmir preparatları
Kalium yodid
Makrolid antibiotikləri
Mianserin
NSAİİlər
Ofloksasin
Pirenzepin
Rimantadin
Sibutramin
Tioktik turşu
Felodipin
Fenilpropranolamid

NÜMUNƏ. Su, xlorid turşusunun istehsalına təsir göstərmir, onu zərərsizləşdirir və zəif əhatə edən təsir göstərir, yəni. mədənin selikli qişasını preparatın qıcıqlandırıcı təsirindən qoruyur. Şirələr və qəhvə hidrogen ionlarının48 artan istehsalını stimullaşdırır və özü də mədənin selikli qişasını qıcıqlandıra bilər.
Buna görə də mədənin selikli qişası qıcıqlanmazsa, zəif turşuları südlə, zəif əsasları isə şirələrlə içmək məsləhətdir.
Nəzərə almaq lazımdır ki, bəzi dərmanlar, məsələn, tetrasiklinlər, dəmir preparatları və s., südlə kimyəvi qarşılıqlı təsir göstərə bilər, buna görə də birlikdə qəbul edilməməlidir. Bundan əlavə, bəzi dərmanlar, məsələn, antasidlər, özləri mədə şirəsinin turşuluğuna təsir edə bilər50 və bununla da digər dərmanların bioavailliyinə təsir göstərə bilər (həmçinin Fəsil 5-ə bax)5”.
Nazik bağırsaqda müxtəlif fiziki-kimyəvi proseslərin mürəkkəb kompleksi müşahidə olunur (şək. 1.18)52, 53, 54

• Xim və bağırsaq lümeni arasında dərmanların paylanması. Yağlı qidaların qəbulu lipofil maddələrin xime daxil olmasını artırır.
• Dərmanların nazik bağırsaq şirəsi, mədəaltı vəzi şirəsi və safra ilə qarşılıqlı təsiri. Bu mədə-bağırsaq şirələri qələvi pH dəyərinə malikdir, yəni. dərmanların bioavailability təsir göstərə bilər (bax. Şəkil. 1.14) və ya kimyəvi onlarla qarşılıqlı.
• Endotel hüceyrələri arasında məsamələrdən axan hüceyrələrarası nəqliyyat. Beləliklə, gradient boyunca

enerji istehlakı olmadan konsentrasiyası, su və qeyri-üzvi ionlar üstünlük təşkil edir.
Hüceyrədaxili nəqliyyat 55.


Hüceyrədaxili konjugat
Hüceyrələrarası

Ekzositoz

Endositoz

Passiv

Aktiv

düyü. 1.18. Narkotiklərin nazik bağırsaqda daşınmasının sxemi

Qeyd etmək vacibdir ki, passiv nəqliyyatdan fərqli olaraq, aktiv nəqliyyat doyurulur, yəni. bağırsaq lümenində bir dərmanın konsentrasiyasının artması ilə onun sorulması yalnız müəyyən dəyərlərə qədər artırıla bilər və bağırsaq lümeninə dərman axınının daha da artması absorbsiya proseslərinin artmasına səbəb olmur (Şəkil 1.19). ).
Dərman bağırsaqda udulduqdan sonra epitel hüceyrələrində maddələr mübadiləsi baş verə bilər.
yaa
St.
-dan
gs
onun
shshch
ve
§ O
8° he ve
ilə
R
A
Kimə
e
l
Qəbul edilən dərman maddəsinin miqdarı
düyü. 1.19. sorulmuş dərman maddəsinin miqdarının daxil olan -O-dan asılılığı

Nazik bağırsaqda udulmuş maddənin miqdarını təyin edən əsas parametrlər onun suda həll olması və nazik bağırsağın divarından keçiriciliyidir (şəkil 1.20). Udulmuş LV57 miqdarını proqnozlaşdırmaq üçün riyazi modellər hazırlanmışdır. Effektiv keçiricilik və udulmuş maddənin nisbəti arasındakı əlaqənin ümumi görünüşü Şəkil 1-də göstərilmişdir. 1.21 (maddənin həllolma qabiliyyətinin qeyri-məhdud olduğu qəbul edildi). Təqdim olunan məlumatlardan belə nəticəyə gəlmək olar ki, effektiv keçiricilik dəyəri 2-dən az olarsa, nazik bağırsaqda dərmanın sorulması natamam olacaq və bu göstərici 2-dən çox olarsa, tam sorulmasını gözləmək olar58.
Molekulyar çəki, q/mol

Oktanol/giriş sistemində paylanma əmsalının loqarifmi
düyü. 1.20. Dərmanların molekulyar çəkisi və lipofilliyindən asılı olaraq diffuziya yolu ilə epiteliya maneə keçiriciliyi 56


ilə
e
daha çox
e

Səmərəli

düyü. 1.21. Narkotiklərin nazik bağırsaqda sorulması ilə onun effektiv keçiriciliyi arasında əlaqə59

Aşağı həllolma qabiliyyəti olan maddələr xüsusi maraq doğurur, çünki onlar üçün maksimum udma dəyəri həllolma və keçiricilik məhsuluna bərabərdir60. Hər hansı bir dərmanın qəbulu prosesini aşağıdakı diaqramla təsvir etmək olar:
bərk dərman
ərimə w
dərman > maddə
məhlul şəklində bədənə daxil olur
yavaş həll olunan maddələr üçün həll olunma prosesi məhdudlaşdırılır (şək. 1.22).

Zəif həll olunan dərmanlar üçün, həll sürəti dərmanın bədənə daxil olmasını məhdudlaşdırır, dərmanın dozasını artırmaq onun bioavailliyinin azalmasına səbəb ola bilər; Şəkildə. Şəkil 1.23 iki doza - 250 və 500 mq üçün zəif həll olunan maddənin (qriseofulvin) qandakı konsentrasiyasının asılılığını göstərir. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, 250 mq dərman 500 mq qəbul edərkən daha çox həll olunur. Buna görə də, dərmanın daha aşağı dozası daha çox sistemli bioavailliyə uyğun gəlir.
Əvvəlcədən həll olunma və ya çeynəmə həll prosesini sürətləndirir, bu da adətən dərmanın daha sürətli udulmasına kömək edir. Bununla belə, bu, dərmanın qida komponentləri ilə qarşılıqlı təsir ehtimalını artırır və dərmanın mədə-bağırsaq şirələri ilə qarşılıqlı təsir sahəsi artır. Buna görə istifadə etməzdən əvvəl bəzi dərmanları çeynəmək və ya həll etmək tövsiyə olunur, digərləri, xüsusən də aktiv maddəni mədədə xlorid turşusunun təsirindən qoruyan bağırsaq örtüyü olan kapsullar və tabletlər çeynəyə bilməz. -Q-

düyü. 1.23. Griseofulvin konsentrasiyasından asılılıq

MƏSLƏHƏT Ekrandakı obyektləri böyütmək üçün eyni vaxtda Ctrl + Plus, obyektləri kiçilmək üçün isə Ctrl + Minus düymələrini basın.
Bəzən dərmanlar üçün təlimatlar o qədər abstruktiv şəkildə yazılır ki, adi istifadəçi üçün onları başa düşmək çox çətindir. Həkimlər və əczaçılar çox vaxt müştərilərə hər bir dərmanın bütün xüsusiyyətlərini izah etmək üçün kifayət qədər vaxt və enerjiyə sahib deyillər. Ən yaxşı halda, onlar yalnız tövsiyə olunan dozanı ətraflı izah edə bilərlər. Buna görə də, bu gün biz dərman təlimatlarında istifadə olunan bir neçə ən ümumi termini aydınlaşdıracağıq. Beləliklə, rektal, oral, bukkal, sublingual olaraq necə tətbiq etmək olar?

Rektal - necə istifadə etmək olar?

Dərmanların rektal tətbiqi onların rektuma - anusa daxil edilməsini nəzərdə tutur. Bu üsul, dərmanın aktiv komponentlərinin qan dövranına tez daxil olmasına imkan verir, onlar rektumun qan damarları tərəfindən udulur və qan dövranı sisteminə nüfuz edir; Sonradan qanla birlikdə dərman orqanlara və sistemlərə yayılır və gözlənilən terapevtik effekti təmin edir.

Rektal tətbiq olunan dərmanlar tablet şəklində istifadə edildikdən daha tez təsir göstərir, daha yüksək bioavailability və tabletlər və oral qəbul edilən digər dərmanlarla müqayisədə daha qısa pik təsir göstərir. Bundan əlavə, rektal tətbiq üsulu ürəkbulanmanın qarşısını alır və hətta qusma ilə də terapevtik effekt əldə etməyə imkan verir.

Dərmanı rektal tətbiq etməzdən əvvəl əllərinizi yaxşıca yuyub qurutmalısınız. Süpozituarlardan (şamlardan) istifadə edərkən məhsulun əriməməsi üçün əllərinizi soyuq tutmaq daha yaxşıdır. Dərman qəbul edərkən rahatlaşmaq və güc tətbiq etməmək vacibdir. Dərmanı istifadə etdikdən sonra dərhal çıxmaması üçün dərhal ombaları birləşdirməlisiniz. Rektal istifadə üçün dərmanların əksəriyyətinin bağırsaq hərəkətlərindən sonra istifadə edilməsi tövsiyə olunur. Və onlardan istifadə etdikdən sonra iyirmi beş dəqiqə uzanmaq məsləhətdir.

Şifahi - necə istifadə etmək olar?

Əksər dərmanlar ağızdan istifadə olunur. Bu, ağızdan, dərmanı udmaqla olur. Ağızdan qəbul edilən dərmanların əksəriyyəti həzm sisteminin selikli qişaları tərəfindən yaxşı əmilir. Bəzən, əksinə, zəif əmilən dərmanlar istifadə olunur, bunun sayəsində mədə-bağırsaq traktında lazımi yerdə onların əhəmiyyətli konsentrasiyasına nail olmaq mümkündür.

Bütün növ məhlullar adətən şifahi olaraq istifadə olunur, həmçinin tabletlər, kapsullar və həblər olan tozlar. Mürəkkəb formalarda bir sıra dərmanlar var (məsələn, çox qatlı qabıqlı tabletlər), onlar aktiv maddənin xüsusilə uzun müddət sərbəst buraxılmasına imkan verir, bu da terapevtik effekti uzatmağa kömək edir.
Demək olar ki, bütün oral dərmanlar kifayət qədər maye ilə qəbul edilməlidir. Bu onlara özofagus vasitəsilə çətinlik çəkmədən hərəkət etməyə imkan verir.

Bəzi oral dərmanlar bütöv şəkildə udulmalıdır. Digərləri, əksinə, az miqdarda maye içərisində çeynəmək, əzmək və ya həll etmək lazımdır. Bənzər istifadə incəlikləri dərman üçün təlimatlarda göstərilmişdir.

Transbukkal - necə müraciət etmək olar?

Dərmanların istifadəsinin bu üsulu, dərmanı tamamilə həll olunana qədər yuxarı dodaq və saqqız arasında və ya yanağın arxasında yerləşdirməyi nəzərdə tutur. Bu idarə üsulu ilə preparatın aktiv maddələri ağız boşluğunun selikli qişaları vasitəsilə qan dövranı sisteminə daxil olur.

Hesab olunur ki, bu tətbiq üsulu dərmanın mədədə xlorid turşusunu keçərək, həmçinin qaraciyərdən yan keçərək qana daxil olmasına imkan verir. Ağızdan istifadə edilən dərmanlar tez bir terapevtik effekt verir ki, bu da onları bir sıra insanlar üçün məşhur edir fövqəladə vəziyyətlər.

Bununla birlikdə, bu tətbiq üsulu ilə dərman yalnız ağız boşluğunun selikli qişasının kiçik bir səthi tərəfindən udula bilər, buna görə də bu şəkildə yalnız kiçik bir doza ilə xarakterizə olunan yüksək aktiv maddələr istifadə olunur. Əsasən, dərmanlar bukkal üçün istifadə olunur ürək-damar sistemi(məsələn, nitrogliserin), bəzi steroidlər və barbituratlar. Eyni şəkildə müəyyən vitamin və minerallardan istifadə etmək də mümkündür.

Sublingual - necə istifadə etmək olar?

İlk baxışdan, dilaltı dərman tətbiqi üsulu bukkal üsula çox bənzəyir. Sublingual olaraq istifadə edildikdə, dərman tamamilə həll olunana qədər dilin altına yerləşdirilir. Bu vəziyyətdə dərman qana sürətlə əmilir, venoz dövriyyəyə daxil olur və ürəkdən keçdikdən sonra arterial dövran vasitəsilə bütün bədənə yayılır. Aktiv maddələr dilaltı tətbiq edildikdə, onlar da sürətli terapevtik effekt verir, həzm traktının ətraf mühitinin aqressiv təsirlərinə məruz qalmır və qaraciyərdən keçmir.

Dilaltı metodun transbukkal üsuldan yeganə fərqi ağız boşluğunun ən böyük damarı olan dilaltı arteriyanın dilin altından keçməsidir. Bütün maddələrin (və dərmanların) ən tez alındığı yer budur.

Əsasən, sublingual olaraq istifadə edilə bilən dərmanlar üçün bukkal idarəetmə üsulu da mümkündür. Bu dərmanlara ürək-damar dərmanları, steroidlər, həmçinin barbituratlar, müəyyən fermentlər, vitaminlər və minerallar daxildir.

Bəzi dərman növlərini dilin altına qoyaraq istifadə etmək tövsiyə olunur. Bu istifadə üsulu əsasən tabletlərə - bərk sıxılmış dozaj formalarına münasibətdə istifadə olunur. Bununla belə, bəzi hallarda tozlar, mayelər və ya aerozollar kimi digər dərman növlərini qəbul edərkən də təyin edilir.

Dilaltı tabletlər

Dilaltı nahiyəyə yerləşdirməklə istifadə üçün nəzərdə tutulmuş tabletlər tibbi təcrübə adətən sublingual adlanır. Bu terminin mənşəyi onun latın kökləri ilə bağlıdır: o, “dil” kimi tərcümə olunan “lingua” və “altında” ön sözünü ifadə etmək üçün istifadə olunan “alt” sözlərinə əsaslanır. Belə ki, hərfi tibbi termin"sublingual tabletlər" - "sublingual tabletlər".

Dilaltı tabletləri necə istifadə etmək olar müxtəlif növlər adətən bir-birinə bənzəyir. Beləliklə, dərmanı istifadə etmək üçün onu dilaltı nahiyəyə yerləşdirmək və udmadan, tamamilə həll olunana qədər orada saxlamaq lazımdır. Bu halda, tabletin tam rezorbsiyası üçün tələb olunan müddət onun tərkibindən və xüsusiyyətlərindən asılı olaraq dəyişə bilər.

Sublingual tabletlərin istifadəsi

Dərmanın dilaltı formasının resepti adətən müəyyən bir dərmanın aktiv maddəsinin qana ən təsirli daxil olmasını təmin etmək ehtiyacına əsaslanır. Fakt budur ki, arxa tərəfdə və dilaltı nahiyədə yüksək udma qabiliyyətinə malik çoxlu sayda qan damarları var, yəni bu bölgəyə daxil olan maddələri yaxşı qəbul edirlər.

Belə ki, dilin altına yerləşdirilən dərmanlar bu proses zamanı həzm sisteminə daxil olmadan, onları qəbul edən xəstənin qanına birbaşa sorulur və burada adətən bəzi xüsusiyyətlərini itirirlər. Bundan əlavə, bu dərman da qiymətlidir, çünki ehtimalını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır allergik reaksiyalar, bunlara meylli xəstələr üçün xüsusilə vacib ola bilər.

Bununla belə, dərman qəbul etməyin dilaltı metodunun məhdudiyyətləri var. Beləliklə, qəbul edilən dərmanın dozasını diqqətlə izləməlisiniz, çünki bu tətbiq üsulu ilə qana daxil olan aktiv maddənin miqdarı tabletlərin adi udulması ilə müqayisədə daha yüksəkdir. Bundan əlavə, bu üsulun tez-tez istifadəsi ilə diş minasının bütövlüyü pozulur.