Zavod za farmakologiju

Predavanja iz predmeta “Farmakologija”

tema: Tablete za spavanje

vanr. NA. Anisimova

1. Uvod

Spavanje je vitalni fiziološki proces, stanje suprotno budnosti, tokom kojeg dolazi do rasta tijela i svih procesa oporavka (SHG).

Prema modernim konceptima, san je aktivan fiziološki proces, jedan od oblika moždane aktivnosti. Tokom spavanja pojačano je funkcionisanje hipnotičkih zona mozga (strukture talamusa – nespecifična medijalna jezgra, nespecifična jezgra hipotalamusa, silazni RF), a aktivira se i aktivirajući uticaj uzlaznog dela RF (zona budnosti). smanjena. Izmjena sna i budnosti povezana je s promjenama koncentracije različitih medijatora, niza hormona i drugih biološki aktivnih supstanci (peptida za spavanje, aminokiselina) u centralnom nervnom sistemu. Hipnogeni sistem je holinergičan (M-ChR), a sistem budnosti je posrednik NA. Uskraćivanje sna centralnom nervnom sistemu dovodi do katastrofalnih posljedica (osoba može bez sna 10 dana). Nakon 3-5 dana – oštećenje pamćenja, pažnje, emocija, performansi.

Spavanje se sastoji od 2 faze: spor san(ortodoksni = prednji mozak) – zauzima 70% ukupnog trajanja. Karakterizirana je pojavom spore sinkronizirane bioelektrične aktivnosti neurona visoke amplitude, konc. GABA, 5-HT, delta peptid spavanja; opuštanje mišića, smanjenje krvnog pritiska, otkucaja srca, refleksna aktivnost. Nedostatak sporotalasnog sna dovodi do povećanog umora, apatije i smanjenih performansi.

Spavanje sa brzim talasima(paradoksalno = post-mozak) – čini 30% ukupnog trajanja sna. Povećana je elektrofiziološka aktivnost mozga ( tipično za stanje budnosti). Netačna, desinhronizirajuća bioelektričnost niske amplitude. neuronske aktivnosti. Kretanje očnih jabučica,  krvni pritisak, ubrzan rad srca, kontrakcija mišića,  cirkulacija krvi u mozgu, snovi. Djelovanje simpatičara je dominantno nervni sistem.

Nedostatak REM sna → povećana ekscitabilnost, neuroze; deprivacija – mentalni poremećaj nakon 2-3 dana.

Tokom noći M. i B. spavaju naizmjenično 4-6 puta. Promjenu faze provode nespecifična jezgra talamusa. Poremećaj strukture sna utiče na ljudsko zdravlje.

Nesanica ne postoji. Jedi poremećaji spavanja(nesanica, hiposomnija, disomnija):

Proces uspavljivanja je često poremećen kod mladih ljudi sa neurozama. Oslabljena je funkcija ascendentnog inhibitornog sistema i hiperfunkcija limbičkog sistema. Propisuju se lijekovi kratkog djelovanja, benzadiazepini.

Osoba zaspi, ali se nakon nekog vremena probudi i nakon toga ne može zaspati. Ukupno trajanje sna se smanjuje. Smanjuje se aktivnost cijele hipnogene zone. Starije osobe sa cerebralnom aterosklerozom. Lijekovi dugog djelovanja.

San je površan, nemiran, sa čestim buđenjem od manjih nadražaja. Košmarni snovi. Spavanje ne donosi odmor. Aktivnost talamusnih zona ARF je smanjena. REM faza spavanja se povećava. Lijekovi dugog djelovanja koji povećavaju dubinu sna.

Uzrok može biti:  CNS, jak bol, kašalj, bolest centralnog nervnog sistema...

hipnotici – supstance,

pomaže normalizaciji sna: ubrzava razvoj sna, povećava njegovu dubinu i trajanje.

Zahtjevi za tablete za spavanje :

Efikasnost kada se uzima oralno.

Trebao bi pružiti san sličan prirodnom snu.

Kratko T½.

Bez posledica (pospanost tokom dana).

Nema „sindroma trzanja“.

Većina tableta za spavanje mijenja faznu strukturu sna, smanjujući trajanje REM sna. Prestanak uzimanja tableta za spavanje dovodi do sindroma „povratka“, kada se trajanje „brzog“ sna povećava tokom određenog vremenskog perioda. Ovo je popraćeno pretjeranim snovima, noćnim morama, čestim buđenjem, razdražljivošću, umorom i smanjenim performansama. Ovaj fenomen zavisi od doze, trajanja, upotrebe i grupe tableta za spavanje.

Bez zavisnosti, lekovito. zavisnosti.

Minimalne nuspojave.

Opšti mehanizam djelovanja hipnotika je da inhibira prijenos nervnih impulsa u sinapsama centralnog nervnog sistema. U ovom slučaju se opaža povećanje aktivnosti inhibitornih medijatora. (Tilule za spavanje su GABA mimetici).

Tablete za spavanje se razlikuju po svojoj hemijskoj strukturi i po svom preovlađujućem dejstvu na raznim odjelima CNS, po prirodi uticaja na centralni nervni sistem.

Na osnovu njihove hemijske strukture razlikujemo:

Barbiturati

benzodiazepini (nitrazepam, lorazepam, fenazepam)

Derivati ​​GABA (natrijum hidroksibutirat)

Supstance različite strukture (zopiklon, zolpidem, donormil)

Na osnovu principa rada:

Tablete za spavanje narkotičnog tipa - barbiturati

Danas se retko koriste: a) selektivnost za centralni nervni sistem nije velika, b) mala terapijska širina

Agonisti benzadiazepinskih receptora

1. Benzadiazepini

   Lijekovi različite strukture (zopiklon, zolpidem)

Direktni aktivatori GABA – rec. (GABAergični lijekovi)

Natrijum hidroksibutirat

H 1 - blokatori histaminskih receptora

Donormil, diprazin (prometazin)

Tablete za spavanje su pozvani lekovite supstance, koji pod određenim uslovima doprinose nastanku normalnog fiziološkog sna.

Vrste nesanice:

Postoje 3 glavna oblika poremećaja sna:

1. Poremećaj u procesu uspavljivanja. Češće se opaža kod mladih ljudi sa simptomima neurastenije ili prekomjernog rada. Pacijentu je potrebno nekoliko sati da zaspi. Nakon toga nastupa dubok i dug san u svim fazama. U skladu sa patogenezom, ovdje se koriste hipnotici kratkog ili srednjeg trajanja.

2. Proces uspavljivanja i spavanja općenito su poremećeni. San je površan, nemiran, sa čestim buđenjima. Odnos između faza spavanja se mijenja preovlađujući spavanje s „brzim pokretima očiju“ (pacijent napominje da se „prevrtao u krevetu cijelu noć“). Koriste se tablete za spavanje dugog djelovanja.

3. Poteškoće sa uspavljivanjem i kratkotrajni san. Češći je kod starijih osoba sa cerebralnom vaskularnom sklerozom. Pacijent se budi nakon 2-5 sati i više ne može zaspati („starčev san“). Tablete za spavanje kratkog djelovanja koriste se prilikom noćnog buđenja ili dugodjelujuće prije spavanja.

klasifikacija:

1. Derivati ​​benzodiazepina:

1.1. Prosječno trajanje akcije:

Nitrazepam – Nitrazepam (Radedorm, Eunoktin, Berlidorm) (T1/2 = 24 sata)

Flunitrazepam – Flunitrazepam (Rohypnol) (T1/2 = 20 sati)

Triazolam – Triazolamum (Halcion) (T1/2 = 7 sati)

1.2. Kratka gluma:

Midazolam – Midazolamum (Dormicum, Flormidal) (T1/2 = 1,5 – 2,5 sata)

1.3. dugog djelovanja:

Fenazepam (T1/2 = 100 h)

Diazepam (Sibazon, Relanium, Seduxen) (T1/2 = 48 sati)

2. Derivati ​​barbiturne kiseline:

2.1. Lijekovi dugog djelovanja:

Fenobarbital – Phenobarbitalum (Luminal). Uključeno u kombinirane lijekove: Bellataminal, Corvalol, Valocordin, Andipal. (T1/2 = 85 h)

Estimal - Aesthymalum (Amobarbital) (T1/2 = 24 – 48 sati)

2.2. Lijekovi srednjeg djelovanja:

Cyclobarbital – Cyclobarbitalum (kombinirani lijek – Reladorm) (T1/2 = 12 – 24 sata)

3. GABA derivati ​​(gama-aminobutirna kiselina):

Natrijev oksibutirat – Natrii oxibutyras

Phenibut - Phenibutum

4. Droge drugih grupa:

Imovan – Imovanum (Zopiclone, Piclodorm, Relaxon, Somnol)

Ivadal – Ivadalum (Zolpidem)

Donormil – Donormilum (doksilamin)

Hloral hidrat – Chlorali hydras

bromizirani – bromisovalum (bromural)

melatonin (melaksen)

Uporedne karakteristike droge različite grupe:

Derivati ​​benzodiazepina:

Imaju anti-anksiozno (anksiolitičko), hipnotičko i antikonvulzivno djelovanje. At intravenozno davanje V velike doze– svojstva opštih anestetika. Efekat protiv anksioznosti u kombinaciji sa tabletama za spavanje je koristan, jer je nesanica vrlo često uzrokovana neurotičnim poremećajima (stres, konflikti, psihoemocionalni stres, mentalni umor). U manjoj mjeri od barbiturata utiču na strukturu sna. Uglavnom se koriste lijekovi sa prosječnim trajanjem djelovanja. Lijekovi dugog djelovanja (sibazon, fenazepam - T1/2 = 48 - 100 sati) rijetko se koriste kao hipnotici.

Mehanizam delovanja: pojačava inhibitorni efekat GABA na centralni nervni sistem. GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter centralnog nervnog sistema.

Benzodiazepini skraćuju period uspavljivanja, smanjuju broj noćnih buđenja i produžavaju ukupno trajanje sna. Ne utiče značajno na REM fazu spavanja.

Uspavljivanje se javlja nakon 20-30 minuta. Trajanje hipnotičkog efekta je 6-8 sati (za midazolam 2-4 sata).

Prijavite se:

Ako imate poteškoća da zaspite, lijekove

Za poremećaj sna općenito, prosječno trajanje

Sa kratkim snom kod starijih osoba. akcije

Midazolam se koristi za kratkotrajno spavanje nakon buđenja i za dugotrajno liječenje nesanice.

Nuspojave:

Nakon buđenja, sindrom ima posljedice (letargija, slabost mišića, vrtoglavica, nedostatak koordinacije, pospanost, smanjeno raspoloženje i pamćenje, poteškoće u koordinaciji pažnje);

Uz dugotrajnu upotrebu, razvijaju se ovisnost, ovisnost o drogama i sindrom „povratka“ (posebno s midazolamom);

Potenciraju depresivno dejstvo alkohola (uzimanje tokom intoksikacije alkoholom može dovesti do depresije centralnog nervnog sistema i respiratorne insuficijencije).

Kontraindicirano za vozače transporta i osobe čija profesija zahtijeva koncentraciju.

Barbiturati:

Trajanje akcije ciklobarbital i reladorma– 4 – 6 sati, fenobarbital i estimal – 6 – 8 sati. Efekat se javlja u roku od 30-40 minuta (fenobarbital traje 60-90 minuta).

Mehanizam djelovanja:

Pojačati inhibitorni efekat GABA na centralni nervni sistem;

Medijatori koji aktiviraju blokove - glutamin i aspartat;

Oni inhibiraju uzlazni aktivirajući sistem moždanog stabla, što dovodi do slabljenja prijenosa impulsa u korteks.

Barbiturati skraćuju period uspavljivanja, smanjuju broj noćnih buđenja i produžavaju ukupno trajanje sna. Oni utiču na faze spavanja: povećavaju fazu „sporog sna“, selektivno potiskuju fazu „brzog“ sna.

Koristi se za poremećaje spavanja općenito sa jasnom dominacijom REM faze spavanja. Za poremećaje spavanja mogu se prepisati lijekovi srednjeg trajanja.

Nuspojava: sindrom „odvraćanja“ koji se manifestuje:

Pogoršanje manifestacija nesanice u odnosu na period prije tretmana;

Povećanje udjela REM sna;

Sporo oporavak normalna fiziologija spavanje;

Povećana učestalost i trajanje noćnih buđenja, plitko spavanje, fragmenti snova (pacijent ima osjećaj da uopće ne spava);

Razdražljivost, anksioznost, umor, smanjeno raspoloženje, smanjena učinkovitost;

Nakon buđenja, efekti su izraženiji nego kod benzodiazepina;

Ovisnost o drogi;

Zbog niskog terapijskog raspona, ako se doza prekorači, mogu uzrokovati duboku anesteziju i respiratornu depresiju.

GABA derivati:

Povećavaju prirodnu koncentraciju GABA i depresiraju centralni nervni sistem.

Natrijum hidroksibutirat produžava fazu „sporog“ sna bez uticaja na fazu „brzog“ sna. Posljedice i sindrom „trzanja“ izostaju ili su samo blago izraženi. Efekat se javlja u roku od 30-40 minuta. Trajanje akcije pojedinačno - od 2-3 sata do 6-8 sati.

Fenibut povećava brzinu uspavljivanja, smanjuje broj i trajanje buđenja, ne utiče na strukturu sna. Manje je aktivan kao pilula za spavanje i koristi se uglavnom kao sedativ tokom dana.

Lijekovi drugih grupa:

Imovan i Ivadal: koristi se za razne poremećaje spavanja. Povećajte inhibitorni efekat GABA na centralni nervni sistem. Učinak nastupa nakon 30 minuta, trajanje djelovanja je 6 – 8 sati. Ne remete strukturu spavanja i ne izazivaju posljedice i sindrom „trzanja“. Ne preporučuje se uzimanje duže od 4 sedmice u kontinuitetu.

Nuspojava: moguće su alergijske reakcije.

Donormil: lijek srednjeg trajanja djelovanja. Ima sedativni učinak zbog centralnog H1 - antihistaminskog i M - antiholinergičkog djelovanja. Smanjuje vrijeme za uspavljivanje, produžava trajanje i poboljšava kvalitetu sna. Ne izaziva posljedice.

Nuspojava:

Suha usta;

oštećenje vida;

Zadržavanje urina;

Melatonin: sintetički analog hormona epifize (epifize). Ima adaptogeno, sedativno, hipnotičko, imunostimulirajuće, antioksidativno djelovanje. Reguliše ciklus spavanja i buđenja. Poboljšava kvalitet sna, raspoloženje, čini snove živopisnijim, smanjuje glavobolje. Prodire kroz BBB. Povećava koncentraciju seratonina. Koristi se za poremećaje cirkadijalnog ritma. Ne uzrokuje sindrom naknadnog djelovanja ili sindrom trzanja. Kada koristite lijek, ne smijete biti na suncu.

hlor hidrat: Rijetko se koristi, jer iritira gastrointestinalnu sluznicu. Najčešće se propisuje kao klistir. Spavanje nastupa u roku od 30-60 minuta i traje 6-8 sati. Ostavlja posledice upotrebe, izaziva neželjene efekte na bubrege, jetru i miokard.

Bromizovano: rijetko se koristi zbog slabog efekta.

Komplikacije i toksični efekti:

1. Posljedice: letargija, pospanost, oslabljen rad itd. Javlja se kod uzimanja tableta za spavanje srednjeg i dugog trajanja sa poluživotom dužim od 8 sati. Nije tipično za lijekove koji se brzo metaboliziraju (imovan, ivadal, midazolam);

2. “Recoil” sindrom: produženi poremećaj sna, pogoršanje opšteg stanja pacijenta. Pojavljuje se kada prestanete uzimati lijek. Najtipičniji za barbiturate (može se pojaviti nakon 5-7 dana upotrebe);

3. Ovisnost: kod duže upotrebe dolazi do smanjenja terapeutski efekat, doza lijeka se mora povećati. Ovo se posebno odnosi na barbiturate.

4. Zavisnost od droga: Kod dugotrajne upotrebe dolazi do psihičke i fizičke zavisnosti (za barbiturate nakon 2 nedelje kontinuirane upotrebe). Najčešće uzrokovane lijekovima kratkog i srednjeg djelovanja. U slučajevima ovisnosti o drogama (teška ovisnost), lišavanje droge može uzrokovati teške napade i delirijum;

5. Alergijske reakcije(žutica, osip na koži, groznica) – javljaju se kod 3-5% pacijenata. Najčešće na fenobarbitalu.

Akutno trovanje tablete za spavanje:

Komatozno stanje sa teškom respiratornom depresijom;

Potiskivanje svih refleksa;

Zjenice su u početku uske i reagiraju na svjetlost, a zatim dolazi do paralitičkog širenja;

Degradacija krvni pritisak;

Acidoza, oštećena bubrežna funkcija zbog poremećaja disanja i cirkulacije;

Atelektaza i plućni edem.

Smrt nastaje zbog poremećene cirkulacije i paralize respiratornog centra.

Ispiranje želuca;

Forsirana diureza;

Namjena alkalija;

Spavanje je stanje organizma koje karakteriše prestanak motoričke aktivnosti, smanjena funkcija analizatora, smanjen kontakt sa okolinom i manje-više potpuno gašenje svijesti. Spavanje je aktivan proces u kojem se povećava funkcija hipnogenih (pospješuju nastanak sna) struktura mozga (odjeli talamusa, hipotalamusa, retikularne formacije), a smanjuje funkcija aktivacijskih struktura (uzlazne retikularne formacije). Prirodni san se sastoji od dvije faze - "sporo" i "brzo". „Sporo“ spavanje (ortodoksno, sinhronizovano) traje do 15% tokom čitavog trajanja sna pruža fizički odmor za osobu. „Brzi“ san (paradoksalan, desinhronizovan, praćen brzim pokretima očiju) čini 20-25% ukupnog trajanja sna; u ovoj fazi se dešavaju važni mentalni procesi, na primer, konsolidacija pamćenja. Faze spavanja se izmjenjuju. Kršenje trajanja svake faze (kod upotrebe lijekova, mentalnih poremećaja) ima izuzetno negativan učinak na stanje organizma. Na primjer, kada je osoba lišena REM sna, osjeća se letargično i iscrpljeno tokom cijelog dana, a sljedeće noći trajanje ove faze se kompenzatorno povećava. Za poremećaje spavanja propisuju se tablete za spavanje. Tako se u slučaju otežanog uspavljivanja propisuju hipnotici kratkog djelovanja, a za održavanje potrebnog trajanja sna koriste se lijekovi dugog djelovanja. Tablete za spavanje izazivaju nuspojave: većina lijekova remeti prirodan san i uzrokuje poremećaje nakon spavanja (letargija, letargija) i razvoj ovisnosti. Može se razviti fizička ovisnost o barbituratima.

Klasifikacija tableta za spavanje prema hemijskoj strukturi

1. Derivati ​​benzodiazepina: nitrazepam, flunitrazepam.

2. Barbiturati: barbital natrijum, fenobarbital, etaminal natrijum.

3. Lijekovi različitih grupa: imovan, natrijum hidroksibutirat (vidi anestetike), difenhidramin (vidjeti antihistaminici).

Osim toga, tablete za spavanje razlikuju se po snazi ​​hipnotičkog efekta, brzini početka sna i njegovom trajanju.

Derivati ​​benzodiazepina (agonisti benzodiazepinskih receptora) Hipnotički efekat benzodiazepina povezan je sa inhibitornim dejstvom lekova na limbički sistem i aktiviranjem retikularne formacije. Mehanizam djelovanja benzodiazepina određen je interakcijom sa posebnim benzodiazepinskim receptorima. Benzodiazepinski receptori su dio makromolekularnog kompleksa koji uključuje receptore osjetljive na γ-aminobuternu kiselinu (GABA), benzodiazepine i barbiturate, kao i jonofore hlora. Zbog alosterične interakcije sa specifičnim receptorima, benzodiazepini povećavaju afinitet GABA prema GABA receptorima i pojačavaju inhibitorni efekat GABA. Dolazi do češćeg otvaranja jonofora hlora, što povećava protok hlora u neurone, što dovodi do povećanja inhibitornog postsinaptičkog potencijala.

Nitrazepam ima izražen hipnotički, anksiolitički, antikonvulzivni i centralni mišićni relaksant. Hipnotički efekat nitrazepama se javlja u roku od 30-60 minuta i traje do 8 sati. Lijek umjereno inhibira REM fazu spavanja. Dobro se apsorbira, ima dugo poluvrijeme i metabolizira se u jetri. Lijek se akumulira. Uz višekratnu upotrebu, razvija se ovisnost. Indikacije za upotrebu: poremećaji spavanja, posebno oni povezani sa emocionalnim stresom, anksioznošću i anksioznošću.

Kao hipnotici koriste se i derivati ​​benzodiazepina - midazolam (dormicum), flunitrazepam (rohypnol), al-prazolam.

Benzodiazepini se razlikuju od barbiturata po tome što u manjoj mjeri mijenjaju strukturu sna i imaju veću širinu terapijsko djelovanje, ne izazivaju aktivaciju mikrosomalnih enzima.

Derivati ​​barbiturne kiseline

Barbiturati stupaju u interakciju s alosteričnim mjestom GABAd-benzodiazepin-barbituratnog receptorskog kompleksa i povećavaju afinitet GABA za GABA A receptore. Ovaj mehanizam dovodi do inhibicije retikularne formacije. Fenobarbital je derivat barbiturne kiseline koji ima dugotrajno hipnotičko djelovanje. Prilikom uzimanja lijeka, san nastupa u roku od 30-60 minuta. Trajanje hipnotičkog efekta fenobarbitala je 8 sati. San izazvan barbituratima je manje fiziološki od spavanja izazvanog benzodiazepinima. Barbiturati značajno skraćuju REM san, što, kada se lijek prekine, može dovesti do razvoja sindroma „odvraćanja“ (kompenzacija se javlja u vidu povećanja udjela REM spavanja). Barbiturati imaju antiepileptičko i antikonvulzivno djelovanje. Fenobarbital izaziva indukciju mikrosomalnih enzima jetre, što povećava brzinu biotransformacije ksenobiotika i samog fenobarbitala. Ponovljenom upotrebom fenobarbitala, njegova aktivnost se smanjuje i razvija se ovisnost. Simptomi ovisnosti javljaju se nakon dvije sedmice stalne primjene lijeka. Dugotrajna upotreba barbiturata može dovesti do razvoja ovisnosti o drogama. Nakon barbituratnog sna često se javljaju letargija, umor i smanjena pažnja.

Predoziranje barbituratima dovodi do depresije respiratornog centra. Liječenje trovanja počinje ispiranjem želuca i prisilnom diurezom. U komi se koristi umjetna ventilacija. Antagonist barbiturata - analeptik - bemegrid.

Druge grupe tableta za spavanje

Imovan (zopiklon) je predstavnik nove klase psihotropnih lijekova - ciklopirolona, ​​koji se strukturno razlikuju od benzodiazepina i barbiturata. Hipnotički efekat imovana je zbog visokog stepena afiniteta za mesta vezivanja na kompleksu GABA receptora u centralnom nervnom sistemu. Imovan brzo izaziva san i održava ga bez smanjenja udjela REM sna. Odsustvo pospanosti ujutro razlikuje a-yut ivan od benzodiazepina i barbiturata. Period poluraspada je 3,5-6 sati. Ponovljena primjena imovana nije praćena akumulacijom lijeka ili njegovih metabolita. Imovan je indiciran za liječenje nesanice, uključujući otežano uspavljivanje, noćno i rano buđenje, kao i sekundarne poremećaje spavanja sa mentalnih poremećaja. Dugotrajna upotreba Imovana, kao i drugih tableta za spavanje, se ne preporučuje; tok liječenja ne bi trebao biti duži od 4 sedmice. Najčešća nuspojava je gorak ili metalni okus u ustima. Manje česti su gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje) i mentalni poremećaji (razdražljivost, zbunjenost, depresivno raspoloženje). Nakon buđenja, možete osjetiti pospanost i, rjeđe, vrtoglavicu i lošu koordinaciju.

ANTIKONVULZATI I ANTIEPILEPTIČNI LIJEKOVI

Antikonvulzivi se koriste za uklanjanje napadaja bilo koje vrste. Uzrok napadaja mogu biti bolesti centralnog nervnog sistema (meningitis, encefalitis, epilepsija), metabolički poremećaji (hipokalcemija), hipertermija, intoksikacija. Mehanizam djelovanja antikonvulzanata je suzbijanje povećane aktivnosti neurona uključenih u formiranje konvulzivne reakcije i suzbijanje zračenja ekscitacije ometanjem sinaptičkog prijenosa. Antikonvulzivi uključuju natrijum hidroksibutirat(vidi anesteziju), benzodiazepini. barbiturati, magnezijum sulfat.

Antiepileptički lijekovi se koriste za prevenciju ili smanjenje napadaja ili njihovih odgovarajućih ekvivalenata (gubitak svijesti, autonomni poremećaji) koji se uočavaju tokom rekurentnih napada različitih oblika epilepsije. Lijekovi nemaju jedinstven mehanizam antiepileptičkog djelovanja. Neki (difenin, karbamazepin) blokiraju natrijeve kanale, drugi (barbiturati, benzodiazepini) aktiviraju GABA sistem i povećavaju protok hlora u ćeliju, treći (trimetin) blokiraju kalcijumski kanali. Postoji nekoliko oblika epilepsije:

grand mal napadaji - generalizovane toničko-kloničke konvulzije sa gubitkom svesti, praćene posle nekoliko minuta opštom depresijom centralnog nervnog sistema; petit mal napadaji - kratkotrajni gubitak svijesti s miokloničnim konvulzijama; psihomotorni automatizmi - nemotivisane radnje sa isključenom svešću. U skladu sa kliničke manifestacije Epilepsija se klasificira prema antiepileptičkim lijekovima:

1. Lijekovi koji se koriste za grand mal napadaje: fenobarbital, difenin, heksamidin.

2. Lijekovi koji se koriste za manje epileptičke napade: etosukcimid, natrijum valp-roat, klonazepam.

3. Lijekovi koji se koriste za psihomotorne napade: karbamazepin, difenin.

4. Lijekovi koji se koriste za epileptički status: sibazon, fenobarbital natrijum.

Lijekovi koji se koriste za grand mal napadaje Fenobarbital (vidi hipnotici) za liječenje epilepsije koristi se u subhipnotičkim dozama. Efikasnost lijeka određena je njegovim inhibitornim djelovanjem na ekscitabilnost neurona u epileptogenom žarištu, kao i na širenje nervnih impulsa. Dugotrajnom primjenom fenobarbitala povećava se stvaranje i aktivnost mikrosomalnih enzima jetre. Fenobarbital se sporo i dobro apsorbira u tankom crijevu, njegova bioraspoloživost je 80%. Maksimalna koncentracija u krvi se stvara 6-12 sati nakon uzimanja jedne doze lijeka. Poluvrijeme je u prosjeku oko 10 sati. Prilikom propisivanja lijeka, posebno u početku, primjećuje se pospanost.

Difenin blokira natrijumove kanale, produžava vreme njihove inaktivacije i na taj način sprečava stvaranje i širenje električnih pražnjenja u centralnom nervnom sistemu i na taj način sprečava razvoj napadaja. Difenin se vrlo dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, njegova bioraspoloživost doseže gotovo 100%. Veže se 90% na proteine ​​krvne plazme; čak i neznatno smanjenje vezivanja za albumin dovodi do značajnog povećanja količine slobodne tvari u krvi, povećanja njegovih učinaka i mogućnosti razvoja intoksikacije. Stabilna koncentracija u krvi postiže se nakon 1-2 sedmice uzimanja lijeka. Metabolizam difenina nastaje zbog njegove hidroksilacije u jetri uz stvaranje glukuronida. Difenin je aktivni induktor mikrosomalnih enzima u hepatocitima. Stimuliše sopstvenu biotransformaciju, kao i inaktivaciju u jetri drugih antiepileptika, steroidnih hormona, tiroksina, vitamina D. Liječenje epilepsije je dugotrajno i stoga se velika pažnja mora posvetiti razvoju nuspojava. Dugotrajna upotreba lijeka uzrokuje razvoj periferne neuropatije, hiperplazije gingive, hirzutizma i megaloblastne anemije.

Heksamidin je po hemijskoj strukturi sličan fenobarbitalu, ali je manje aktivan. Lijek se dobro apsorbira. Tokom metabolizma u jetri, 25% heksamidina se pretvara u fenobarbital. Lijek može uzrokovati pospanost i vrtoglavicu.

Lijekovi koji se koriste za manje epileptičke napade

Etosuksimid se brzo i potpuno apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi se stvara nakon 1-4 sata. Lijek se ne vezuje za proteine ​​krvne plazme i biotransformiše se u jetri hidroksilacijom i glukuronidacijom. Oko 20% primijenjene doze etosuksemida izlučuje se nepromijenjeno urinom. Neželjene nuspojave: anksioznost, bol u trbuhu, uz dugotrajnu upotrebu - razvoj eozinofilije i drugih hematopoetskih poremećaja, lupus eritematozus. Natrijum valproat- inhibitor GABA transaminaze - smanjuje inaktivaciju GABA, jednog od glavnih inhibitornih neurotransmitera. Lijek ne samo da sprječava razvoj epileptičkih napada, već i poboljšava mentalno stanje i raspoloženje pacijenta. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost je oko 100%. Natrijum valproat se otprilike 90% vezuje za proteine ​​plazme. Znakovi intoksikacije natrijum valproatom su letargija, nistagmus, neravnoteža i koordinacija. Kod dugotrajne upotrebe moguća su oštećenja jetre, pankreatitis i smanjena agregacija trombocita.

Klonazepam pripada grupi benzodiazepina, koji su GABA-potenciraći agensi koji mogu povećati osjetljivost GABA receptora na GABA. Bioraspoloživost klonazepama je oko 98% i biotransformiše se u jetri. Nuspojave: povećan umor, disforija, problemi s koordinacijom, nistagmus.

Lijekovi koji se koriste za psihomotorne napade

Karbamazepin (finlepsin) je po strukturi sličan tricikličkim antidepresivima. Mehanizam djelovanja lijeka povezan je s blokadom natrijevih kanala. Njegov antiepileptički učinak je praćen poboljšanjem ponašanja i raspoloženja pacijenata. Karbamazepin, pored svog antiepileptičkog dejstva, ima sposobnost ublažavanja bolova usled neuralgije trigeminalni nerv. Kada se uzima oralno, apsorbira se sporo, bioraspoloživost je 80%. Biotransformiše se pojavom aktivnog metabolita u jetri - epoksida. Epoksid ima antiepileptičku aktivnost koja je 1/3 od karbamazepina. Karbamazepin je induktor mikrosomalnih enzima jetre, a stimuliše i sopstvenu biotransformaciju. Njegovo poluvrijeme tokom prvih sedmica liječenja smanjuje se sa otprilike 35 na 15-20 sati. Prvi znaci intoksikacije: diplopija, poremećaji ravnoteže i koordinacije, kao i depresija centralnog nervnog sistema, disfunkcija gastrointestinalnog trakta. Kod dugotrajne primjene lijeka može se pojaviti osip na koži, oštećenje hematopoetske funkcije koštane srži i oštećenje funkcije bubrega i jetre.

ANTIPARKINSONIČNI LIJEKOVI

Parkinsonizam je sindrom oštećenja ekstrapiramidnog nervnog sistema, karakteriziran kombinacijom tremora (drhtanja), ekstrapiramidne rigidnosti mišića (naglo povećan mišićni tonus) i akinezije (ukočenost pokreta). U degenerativnim i nasljednim oboljenjima centralnog nervnog sistema razlikuju se Parkinsonova bolest, sekundarni parkinsonizam (vaskularni, lijekovima i dr.) i sindrom parkinsonizma. Uprkos različitim etiologijama ovih bolesti, patogeneza simptoma je slična i povezana je sa progresivnom degeneracijom nigrostriatalnih neurona, što rezultira smanjenjem sinteze dopamina i aktivnosti dopaminergičkih sistema, dok je aktivnost holinergičkih sistema (koji su takođe uključen u regulisanje

torijske funkcije) raste relativno ili apsolutno. Farmakoterapija za parkinsonizam je usmjerena na ispravljanje ovog disbalansa neurotransmitera koji osiguravaju aktivnost ekstrapiramidnog nervnog sistema. Za farmakoterapiju parkinsonizma koristi se:

1. Lekovi koji utiču na dopaminergičke strukture mozga: a) Prekursor dopamina - levodopa, levodopa sa DOPA inhibitorom -

dekarboksilaza - - karbidopa (Nakom);

b). Dopaminomimetici - direktni (bromokriptin) i indirektni (midantan)

2. Supstance koje inhibiraju holinergičke strukture mozga (centralni antiholinergici) - ciklodol.

Lijekovi koji djeluju na dopaminergičke strukture mozga Levodopa

Budući da dopamin (i drugi kateholamini) ne prolaze kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), metabolički prekursor dopamina, levodopa, koristi se za zamjensku terapiju, koja prolazi kroz BBB i pod djelovanjem se pretvara u dopamin u dopaminergičkim neuronima. cerebralne DOPA dekarboksilaze (DDC). Levo-dopa smanjuje rigidnost mišića i hipokineziju sa malim efektom na tremor.Tiječenje počinje s dozom ispod praga i postepeno, tokom vremena. 1,5-2 mjeseci, povećavajte dozu dok se efekat ne pojavi. At brzo povećanje pojedinačna doza povećava rizik od ranog početka nuspojava iz gastrointestinalnog trakta i kardiovaskularnog sistema. To je zbog činjenice da se "preuranjena" dekarboksilacija levodope događa u gastrointestinalnom traktu i krvotoku uz stvaranje ne samo dopamina, već i norepinefrina i adrenalina. U 50-60% slučajeva to dovodi do mučnine, povraćanja, crijevne diskinezije i otkucaji srca, angina pektoris i fluktuacije krvnog pritiska. Do 80% unesene levodope prolazi kroz „preuranjenu“ dekarboksilaciju, a samo 1/5 unesene doze dolazi do mozga i metabolizira se od strane cerebralnog DDC-a u dopamin. Stoga je preporučljivo koristiti levodopu u kombinaciji sa perifernim inhibitorima DDC - karbidopom ili benserazidom.Periferni DDC inhibitori inhibiraju preranu dekarboksilaciju levodope u gastrointestinalnog trakta i krvotoka. Kod uzimanja levodope sa inhibitorom DDC, učestalost kardiovaskularnih i gastroenteroloških komplikacija se smanjuje na 4-6%. Istovremeno, inhibicija “preuranjene” dekarboksilacije povećava protok primijenjene doze levodope kroz BBB u mozak za 5 puta. Stoga, kada se "čista" levodopa zamjenjuje lijekovima koji sadrže DDC inhibitor, propisuje se 5 puta manja doza levodope.

Bromokriptin je derivat ergot alkaloida ergokriptina. Specifičan je agonist O2-dopaminskih receptora. Lijek ima izrazito antiparkinsonsko djelovanje. Zbog svog dejstva na dopaminske receptore hipotalamusa, bromokriptin ima inhibitorni efekat na lučenje hormona prednje hipofize, posebno prolaktina i somatotropina. Nedostaci su niža efikasnost u odnosu na levodopu i veća učestalost nuspojava (mučnina, povraćanje, anoreksija, dijareja, ortostatska hipotenzija, periferni vazospazam, mentalni poremećaji).

Amantadin (midantan) je efikasan kod skoro polovine pacijenata, posebno u kombinaciji sa antiholinergicima. Amantadin blokira glutamatne receptore i pojačava oslobađanje dopamina u sinaptičku pukotinu. Njegova pozitivna kvaliteta je djelovanje na tremor. Nuspojave liječenja amantadinom uključuju anksioznost i vrtoglavicu. Midantan glukuronid – gludantan je inferioran u farmakoterapijskoj aktivnosti od amantadin hidroklorida, ali proizvodi manje nuspojava.

Selegilin (deprenil, Yumex) je selektivni inhibitor monoamin oksidaze tipa B (MAO-B), koji je uključen u razgradnju dopamina. Dakle, selegilin pojačava učinak levodope. Selegilin produžava očekivani životni vijek pacijenata koji primaju levodopu. Ovaj lijek djeluje antioksidativno na dopaminergičke stanice, a moguće je i neuroprotektivno djelovanje, usporavajući napredovanje bolesti.

Inhibitori katehol-O-metil-transferaze (COMT).

COMT prirodno metabolizira L-DOPA u 3-0-metildopu i dopamin u 3-0-metildopamin. Ova jedinjenja nisu uključena u funkciju dopaminskih neurona. COMT inhibitori ometaju metabolizam dopamina i njegovog prekursora. COMT inhibitor koji prolazi kroz BBB, odnosno djeluje i na periferiji i u mozgu, je tolkapon. Dodavanje tolkapona levodopi povećava i produžava stabilne nivoe levodope u plazmi za 65%.

Antiholinergici (vidi antiholinergici)

Antiholinergički lijekovi za parkinsonizam zaustavljaju relativno ili apsolutno povećanje aktivnosti holinergičkih sistema. Svi su antagonisti holinergičkih receptora i klinički su približno ekvivalentni. Poboljšanje se javlja kod 3/4 pacijenata, a posebno se smanjuje rigidnost. Antiholinergički lijekovi su kontraindicirani kod glaukoma i adenoma prostate. Neželjeni efekti: suva usta, zamagljen vid. Najčešći antiholinergički lijek za parkinsonizam je ciklodol.

Rp: Nitrazepami 0,005

D.t.d. N 10 u tab.

S. no 1 tableta noću

Rp: Phenobarbitali 0,05

D.t.d. N 10 u tab.

S. no 1 tableta noću

Rp:Diphenini 0,117

D.t.d. N 10 u tab.

Rp: Clonazepami 0,001

D.t.d. N 20 u tab.

S. no 1 tableta 3 puta dnevno

Rp: Carbamasepini 0,2

D.t.d. N 10 u tab.

S. no 1 tableta 3 puta dnevno

Rp: Sol. Sibazoni 0,5% - 2 ml

D.t.d. N 10 u ampulu.

S. no 2 ml intramuskularno

Rp: Levodopi 0,25

D.t.d. N 100 u tab.

S. no 1 tableta 4 puta dnevno

Rp: Tab. "Nakom"

D.t.d. N 50 u tab.

S. no 1 tableta 3 puta dnevno

Rp: Cyclodoli 0,002

D.t.d. N 40 u tab.

S. no 1 tableta 3 puta dnevno

Rp: Midantani 0.1

D.t.d. N 10 u tab.

S. no 1 tableta 3 puta dnevno

• Hemijska grupa ili klasa droga	INN
  	kratka gluma (1-5 h)	prosječno trajanje djelovanja (58 sati)	dugotrajno (više od 8 sati)
  Barbiturati			Fenobarbital.
  Benzodiazepini	Triazolam, Midazolam.	Temazepam.	Flunitrazepam, estazolam, nitrazepam, diazepam.
  Ciklopiroloni	Zopiclone.
  Imidazopiridini	Zolpidem.
  Derivati ​​glicerola			Meprobamat.
  Aldehidi		Hloral hidrat.
  Sedativni neuroleptici			Klorpromazin, Klozapin, Klorprotiksen, Promazin, Levomepromazin, Tioridazin.
  Sedativni antidepresivi		Pipofezin, Benzoklidin.	Amitriptilin, Fluacizin.
  Antihistaminici			Difenhidramin, Hidroksizin, Doksilamin, Prometazin.
  Bromoureids			Bromizovano.
  Derivati ​​tiazola	Clomethiazole.

Barbiturati imaju brz hipnotički učinak čak i u teškim slučajevima nesanice, ali značajno remete fiziološku strukturu sna, skraćujući paradoksalnu fazu.

Glavni mehanizam hipnotičkog, antikonvulzivnog i sedativnog djelovanja barbiturata je alosterična interakcija s GABA receptorskim kompleksom, što dovodi do povećanja osjetljivosti GABA receptora na medijator i produženja trajanja aktiviranog stanja klornih kanala. povezan sa ovim receptorskim kompleksom. Rezultat je, na primjer, inhibicija stimulativnog utjecaja retikularne formacije moždanog debla na njegov korteks.

Derivati ​​benzodiazepina najčešće se koristi kao tablete za spavanje. Za razliku od barbiturata, u manjoj mjeri narušavaju normalnu strukturu sna, mnogo su manje opasni u odnosu na nastanak ovisnosti i ne izazivaju značajnije nuspojave.

Zopiklon i zolpidem predstavnici novih klasa hemijskih jedinjenja. Zolpidem selektivno stupa u interakciju s benzodiazepinskim receptorima, što olakšava GABAergijski prijenos. Zopiklon se direktno vezuje za hloridni jonofor regulisan GABA. Povećanje protoka jona klora u ćeliju uzrokuje hiperpolarizaciju membrane i, shodno tome, snažnu inhibiciju neurona. Za razliku od benzodiazepina, novi lijekovi se vezuju samo za centralne benzodiazepinske receptore i nemaju afiniteta za periferne.
Zopiklon, za razliku od benzodiazepina, ne utječe na trajanje paradoksalne faze sna koja je neophodna za obnavljanje mentalnih funkcija, pamćenja i sposobnosti učenja, a donekle produžuje fazu sporog talasa, koja je važna za fizički oporavak.
ažuriranja. Zolpidem u manjoj meri produžava trajanje sporotalasnog sna, ali češće, posebno uz dugotrajnu upotrebu, produžava paradoksalnu fazu sna.

Meprobamat, kao i barbiturati, inhibira paradoksalnu fazu sna i razvija se ovisnost o njoj.

Klometiazol i hloralhidrat imaju vrlo brz hipnotički učinak i praktički ne remete strukturu sna, ali se klometiazol svrstava u lijek sa izraženom sposobnošću izazivanja ovisnosti o drogama.

Bromoureidi se rijetko koriste posljednjih godina. Brzo se apsorbiraju, ali imaju izuzetno spor metabolizam, što često uzrokuje nakupljanje i „bromizam“ (koža inflamatorne bolesti konjunktivitis, ataksija, purpura, agranulocitoza, trombocitopenija, depresija ili delirijum).

Neki antihistaminici se još uvijek često koriste kao tablete za spavanje: difenhidramin, hidroksizin, doksilamin, prometazin. Izazivaju inhibiciju paradoksalne faze sna, jake „posljedice“ (glavobolje, pospanost ujutro) i imaju antiholinergička svojstva. Većina
Važna prednost antihistaminika je nedostatak stvaranja ovisnosti čak i uz dugotrajnu upotrebu

U „velikoj“ psihijatriji za psihotična stanja koriste se sedativni neuroleptici ili sedativni antidepresivi za korekciju poremećaja spavanja, ovisno o vodećem sindromu.

Različiti poremećaji spavanja prilično su česti u modernom svijetu. Dokazano je da se nesanica dijagnosticira u većem procentu stanovništva među stanovnicima velikih gradova u odnosu na stanovnike sela i gradova. Glavni tretman za poremećaje spavanja je tablete za spavanje. Koji su lijekovi najjači i možete li ih kupiti bez recepta?

Djevojčica je uzimala tablete da olakša san

Klasifikacija tableta za spavanje

Tablete za spavanje su lijekovi koji izazivaju stanje koje ima karakteristike slične prirodnom snu i mogu ubrzati proces uspavljivanja, povećati dubinu sna i njegovo trajanje. Naučni naziv za grupu lekova za spavanje je hipnotici. Male doze ovih lijekovi imaju opuštajući i umirujući efekat.

Svi hipnotici su podijeljeni u dvije velike grupe: lijekove s narkotičkim i nenarkotičkim djelovanjem.

Ne-narkotički hipnotici:

• Benzodiazepini - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Nebenzodiazepini: Zolpidem (Ivadal), Zopiclone (Imovan).
• Blokatori histaminskih receptora: Donormil.
• Derivati ​​GABA: Fenibut.

Narkotički hipnotici:

• Barbiturati (derivati ​​barbiturne kiseline): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepini

U ovu grupu hipnotika spadaju supstance koje imaju hipnotičko, antianksiozno i ​​antiepileptičko dejstvo. Kod poremećaja spavanja, benzodiazepini ubrzavaju proces uspavljivanja i značajno produžavaju trajanje odmora. Djelovanje lijekova iz ove grupe utiče na strukturu sna, skraćujući faze brzog i paradoksalnog sna, pa su snovi pri upotrebi benzodiazepina rijetka pojava.

Efikasnost tableta za spavanje iz grupe benzodiazepina je povećana zbog njihovih anksiolitičkih svojstava – ublažavanja anksioznosti, napetosti, akutnih reakcija na aktuelna dešavanja, te su stoga ovi lijekovi lijekovi izbora za liječenje nesanice.

Lista lijekova je prilično opsežna i uključuje trgovačka imena:

• Nitrazepam - “Eunoctin”, “Radedorm”, “Berlidorm”.
• Midazolam - “Dormicum”, “Flormidal”.
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohypnol".

Prosječno trajanje liječenja benzodiazepinima je 2 sedmice. Uz dužu upotrebu - oko 3-4 sedmice - razvija se ovisnost o lijeku. Nagli prestanak uzimanja ovih tableta za spavanje dovodi do razvoja sindroma ustezanja: pacijent doživljava osjećaj anksioznosti, nesanice, noćne more i drhtanje udova.

Psihoaktivni lijekovi sa hipnotičkim, anksiolitičkim i antikonvulzivnim djelovanjem

Neugodan učinak ovih tableta za spavanje je “sindrom posljedica” - nakon buđenja osoba osjeća letargiju, slabost mišića, vrtoglavicu, pospanost, moguće poremećenu koordinaciju pokreta i smanjenu koncentraciju. Takvi simptomi su povezani sa sporim metabolizmom benzodiazepina u tijelu – lijekovima je potrebno dugo da se apsorbiraju u krv iz želuca, a u jetri dolazi do nepotpune dezintegracije uz oslobađanje aktivnih metabolita u krv koji podržavaju glavni efekat tableta. Zbog ove osobine, preporučljivo je ne koristiti lijekove pacijentima čiji rad zahtijeva koncentraciju i koncentraciju - vozačima vozila, radnicima na velikim nadmorskim visinama.

Trovanje benzodiazepinima se javlja prilično rijetko zbog njihove niske toksičnosti.

Ne-benzodiazepini

Glavni lijekovi iz ove grupe bili su takozvani Z-lijekovi - Zopiclone, Zolpidem i Zaleplon. Blago djelovanje ovih tableta čini ih sigurnijim od derivata barbiturne kiseline, a smanjena vjerovatnoća razvoja fizičke ovisnosti i ovisnosti u odnosu na benzodiazepine omogućava dugotrajnije liječenje.

Kao i svi drugi lijekovi, nebenzodiazepinski lijekovi imaju nedostatke - postoji mogućnost razvoja amnezije, a rjeđe - halucinacija. Dugotrajna upotreba Z-lijekova može biti praćena dnevnom pospanošću i anksioznošću. Zaleplon ima kratko poluvrijeme, što ga čini sigurnijim za upotrebu kod osoba čije aktivnosti zahtijevaju posebnu koncentraciju.

Nebenzodiazepinska hipnotička struktura

Liječenje lijekovima koji nisu benzodiazepini ne treba naglo prekinuti ako terapija traje duže od 2 sedmice, što je povezano s povećanom mogućnošću sindroma ustezanja. Doza se postepeno smanjuje tokom nekoliko sedmica, ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta.

Blokatori histaminskih receptora

Poznato svojstvo lijekova za liječenje alergija je njihovo hipnotičko djelovanje, na čemu se zasniva i djelovanje moderne tablete za spavanje Donormil. Mehanizam djelovanja Donormila temelji se na njegovoj sposobnosti da utječe na pojedina područja mozga odgovorna za proces nervnog uzbuđenja. Lijek je dostupan u ljekarnama bez recepta, pa je i pristupačniji. Nuspojave Donormila uključuju jaku suha usta, zatvor i zadržavanje urina tijekom uzimanja tableta za spavanje. Lijek ne izaziva ovisnost, a mogućnost trovanja je vrlo mala - nije utvrđen niti jedan smrtni ishod zbog predoziranja.

Barbiturati

Većina derivata barbiturne kiseline isključena je sa liste lijekova za liječenje nesanice zbog velikog broja nuspojava. U modernom kliničku praksu Barbiturati se sve češće propisuju pacijentima koji pate od raznih poremećaja spavanja. Spavanje koje pokreće ova grupa lijekova razlikuje se od normalnog fiziološkog sna - poremećena je cikličnost faza i mijenja se njegova struktura. Ovisnost o drogama se razvija odmah nakon ponovljene upotrebe, a dugotrajno liječenje izaziva ovisnost. Spavanje uzrokovano narkotičkim tabletama za spavanje je povremeno, a primjećuje se i prisustvo noćnih mora. Nakon buđenja, osoba doživljava jaku pospanost, umor, a koordinacija pokreta je poremećena.

Lijek iz grupe barbiturata

Trenutno su samo Phenobarbital i Cyclobarbital (Reladorm) odobreni za upotrebu. Polovina doze tableta za spavanje ovih lijekova proizvodi opuštajući učinak, a višestruko prekoračenje doze uzrokuje teško trovanje. Sindrom ustezanja nastaje odmah nakon prestanka terapije lijekovima i izražava se u teškoj nesanici, razdražljivosti, anksioznosti, lošem raspoloženju i smanjenoj učinkovitosti.

GABA derivati

Gama-aminobutirna kiselina je inhibitorni neurotransmiter centralnog nervnog sistema i igra važnu ulogu u formiranju sporotalasnog sna. Glavni lijek u ovoj grupi je lijek pod nazivom Phenibut. Ovaj nootropni lijek, koji ima hipnotički učinak, pomaže normalizaciji vremena uspavljivanja i vraća normalnu cikličnost faza spavanja. Za razliku od benzodiazepinskih lijekova, Phenibut pomaže produžiti fazu sporog sna, što značajno poboljšava dobrobit pacijenta nakon buđenja. Tablete za spavanje su niskotoksične, imaju kratku listu nuspojava i ne izazivaju ovisnost o lijekovima.

Nootropna pomoć za spavanje

Koja je tableta za spavanje bolja?

Na ovo pitanje može odgovoriti samo doktor koji sve zna individualne karakteristike tijelo pacijenta i uzima u obzir vrstu poremećaja sna prilikom propisivanja određenog lijeka. Tek nakon detaljnog prikupljanja anamneze lekar može izdati listu lekova za lečenje sa tačnom naznakom koliko tableta treba uzeti.