Šajā rakstā mēs apskatīsim, ar ko palīdz Carvedilol tabletes.

Šis ir alfa un beta blokators, kam nav iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes un kam ir antiaritmiska, vazodilatējoša, antiangināla iedarbība.

Zāļu sastāvs, farmakoloģiskās formas

Ar ko Carvedilol tabletes palīdz, ir interesanti daudziem.

Zāles ir pieejamas tablešu formā. Tabletēm ir plakana cilindriska forma un balta krāsa. Vienā pusē ir dalījuma līnija. Tabletes pa 10 gabaliņiem ir iepakotas kontūrveida blistera iepakojumos. Katrā kartona iepakojumā ir 3 blisteriepakojumi.

Karvedilola tablešu lietošanas instrukcija ir iekļauta katrā iepakojumā.

Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir karvedilols. Aktīvās sastāvdaļas deva var būt 12,5 vai 25 mg. Palīgvielas ir: kroskarmelozes nātrijs, krospovidons, laktoze, polividons K25, metilceluloze, saharoze.

Farmakodinamika, zāļu farmakokinētika

Karvedilols ir recēmisks stereoizomēru maisījums, kas var bloķēt alfa-1, beta-1 un beta-2 adrenerģiskos receptorus. Katram no stereoizomēriem ir raksturīgas identiskas alfa adrenerģiskās bloķēšanas un antioksidanta īpašības. Karvedilolam ir arī beta adrenerģisko bloķējoša iedarbība, kas nav selektīva. To var izskaidrot ar pa kreisi rotējoša stereoizomēra klātbūtni vielā.

Karvedilolam nav savas simpatomimētiskās aktivitātes, to raksturo membrānu stabilizējošas īpašības.

Vazodilatējošais efekts galvenokārt ir saistīts ar alfa-1 adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Pateicoties šai zāļu iedarbībai, tiek novērota OPSS samazināšanās. Vazodilatācija tiek kombinēta ar beta tipa adrenerģisko receptoru blokādi, kas izraisa samazināšanos asinsspiediens pacientiem ar arteriālo hipertensiju bez perifēro asinsvadu pretestības palielināšanās. Turklāt, salīdzinot ar beta blokatoriem, zāles neizraisa asins plūsmas palēnināšanos perifērajos traukos. Ir neliels sirdsdarbības ātruma samazinājums. Lietojot karvedilolu pacientiem ar išēmisku sirds slimību, tiek novērots antiangināls efekts, tiek samazināta priekšslodze un pēcslodze uz asinsvadu sistēmu un sirdi. Vielai nav izteiktas ietekmes uz kālija, nātrija, magnija jonu līmeni, kā arī lipīdu metabolismu asinīs.

Saskaņā ar Carvedilol tablešu lietošanas instrukcijām, ja to lieto pacienti ar sirds mazspēju vai kreisā kambara disfunkciju, farmaceitiskās zāles var normalizēt kreisā kambara izmēru, uzlabot izsviedes frakciju un labvēlīgi ietekmēt hemodinamiskos parametrus. Turklāt karvedilolu raksturo antioksidanta iedarbība, kas sastāv no skābekļa brīvo radikāļu likvidēšanas.

Karvedilola terapija var samazināt nāves gadījumu skaitu un hospitalizācijas biežumu, novērst nepatīkamus simptomus un uzlabot kreisā kambara funkcionalitāti cilvēkiem ar hronisku išēmisku un neizēmisku sirds mazspēju. Zāļu terapeitiskās īpašības ir atkarīgas no devas.

Lietojot tabletes, karvedilols ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Viela ir ļoti aktīva. Galvenās sastāvdaļas maksimālā koncentrācija pacienta asinīs tiek novērota vidēji stundu pēc lietošanas. Eliminācijas pusperiods ir aptuveni 6-10 stundas. Karvedilols saistās ar plazmas olbaltumvielām par 95-98%. Medicīna 24-28% biopieejams. Galvenās sastāvdaļas biopieejamība nav atkarīga no vienlaicīgas lietošanas ar pārtiku.

Lielākā daļa aktīvās sastāvdaļas tiek metabolizētas aknu audos oksidācijas un konjugācijas ceļā. Tā rezultātā veidojas noteikti metabolīti. Karvedilols pirmo reizi iziet cauri aknām. Metabolisma rezultātā veidojas 3 metabolīti, kuriem raksturīgas vazodilatējošas īpašības. Tās izpaužas mazākā mērā nekā lietojot karvedilolu. Metabolītiem ir antioksidanta un adrenerģisku bloķējoša iedarbība. Karvedilols izdalās galvenokārt caur zarnām kopā ar žulti, daļēji metabolītu veidā kopā ar urīnu.

Ja pacientiem ir disfunkcionāli nieru darbības traucējumi, zāļu farmakokinētiskās īpašības būtiski nemainās. Zāļu farmakokinētika paliek tādā pašā līmenī neatkarīgi no pacienta vecuma.

Pacientiem ar aknu cirozi aktīvās sastāvdaļas biopieejamība palielinās līdz 80%. Tas ir saistīts ar vielmaiņas ātruma samazināšanos primārās pārvietošanās dēļ caur aknu audiem. Karvedilola lietošana smagu aknu darbības traucējumu gadījumā nav ieteicama.

Aktīvā sastāvdaļa spēj iekļūt placentas barjerā, tiek konstatēta mātes pienā un praktiski netiek izņemta no asins plazmas ar dialīzi.

Indikācijas zāļu lietošanai

Tātad, kāpēc tiek parakstītas Carvedilol tabletes? Zāles ir indicētas šādu slimību ārstēšanai:

1. Arteriālā hipertensija.
2. Hroniska sirds mazspēja. Šajā gadījumā zāles tiek izmantotas kā sarežģītas iedarbības elements.
3. Stabila stenokardija.

Kontrindikācijas zāļu lietošanai

Kā norādīts instrukcijās, Carvedilol tabletes nedrīkst lietot, ja pacientam ir šādi patoloģiski un fizioloģiski stāvokļi:

Saskaņā ar ražotāja norādījumiem Cavedilol jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:

1. Depresija.
2. Diabēts.
3. Hipoglikēmija.
4. Miastēnija.
5. Vispārējā anestēzija, ko izmanto lielām ķirurģiskām procedūrām.
6. Hronisks bronhīts.
7. Emfizēma.
8. Bronhospastiskais sindroms.
9. Psoriāze.
10. Nieru mazspēja.
11. Feohromocitoze.
12. Tireotoksikoze.
13. Perifēro asinsvadu okluzīvas patoloģijas.
14. Prinzmetāla stenokardija.
15. Pirmās pakāpes AV blokāde.

Tātad, mēs noskaidrojām, ka Carvedilol tabletes - no augstspiediena. Šīs tabletes jālieto stingri saskaņā ar instrukcijām.

Tabletes jālieto iekšķīgi, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens. Zāļu devu aprēķina speciālists, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām.

Norādījumi par Carvedilol tabletēm satur: vispārīgi ieteikumi:

1. Stabilas stenokardijas gadījumā terapija ir indicēta, lai sāktu ar 12,5 mg divas reizes dienā. Ja pacients zāles labi panes, bet efektivitāte ir nepietiekama, pirmā deva jāpalielina par 12,5 mg pēc 1-2 nedēļām. Sekojošais palielinājums tiek veikts pēc 14 dienām, nemainot devu biežumu. Dienā nedrīkst būt vairāk par divām zāļu devām, un kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 50 mg.
2. Hroniska deficīta gadījumā terapiju ieteicams sākt ar sākotnējās devas dubultu devu, kas ir 3,125 mg. Speciālists izvēlas devu stingri individuāli. Pacientiem, kuri labi panes zāles, devu var palielināt reizi divās nedēļās. 6 nedēļu laikā tas tiek palielināts līdz 25 mg. Dienā nedrīkst būt vairāk par divām devām. Pirms tam ieteicams veikt akciju maksimālās devas pacients panes. Cilvēkiem, kuru ķermeņa svars ir mazāks par 85 kg, ir atļauts izrakstīt 50 mg dienā, vairāk nekā 85 kg - ne vairāk kā 100 mg.
3. Plkst arteriālā hipertensija Karvedilola asinsspiediena tabletes ieteicams lietot vienu reizi 12,5 mg dienā vai divas reizes 6,25 mg 7-14 dienas. Pēc 1-2 nedēļām dienas deva jāpalielina līdz 25 mg.

Ja pacients pārtrauc terapiju uz 2 nedēļām vai ilgāk, tā ir jāatsāk saskaņā ar ieteiktajām shēmām no sākotnējām devām.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 70 gadiem) zāles ordinē divas reizes dienā, un kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 25 mg.

Zāļu lietošana jāpārtrauc 1-2 nedēļu laikā, pakāpeniski samazinot devu. Ja pacients ir izlaidis devu, viņam pēc iespējas ātrāk jālieto nākamā deva. Devas dubultošana ir nepieņemama.

Zāļu negatīvā ietekme

Terapijas laikā ar karvedilolu var attīstīties šādi negatīvi efekti:

1. Perifērās asinsrites traucējumi, sirds mazspējas progresēšana, intermitējoša klucikācija, ortostatiska hipotensija, atrioventrikulārā blokāde, bradikardija, stenokardija.
2. Depresija, parestēzija, ģībonis, miega traucējumi, reibonis, galvassāpes, muskuļu vājums.
3. Paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, vemšana, sausa mute mutes dobums, slikta dūša.
4. Smagi nieru darbības traucējumi, pietūkums.
5. Trombocitopēnija, leikopēnija.
6. Elpas trūkums, aizlikts deguns, bronhu spazmas, psoriāzes saasināšanās, nātrene, izsitumi, eksantēma, nieze, citas alerģiskas izpausmes, šķaudīšana.
7. Samazināta asarošana, svara pieaugums, gripai līdzīgs sindroms, sāpes ekstremitātēs.

Šo negatīvo simptomu parādīšanās ir iemesls zāļu lietošanas pārtraukšanai, ja tie attīstās, ir svarīgi konsultēties ar ārstu.

Pārdozēšana

Galvenie pārdozēšanas simptomi ir kardiogēns šoks, bradikardija, smaga asinsspiediena pazemināšanās, sirds mazspēja, sirdsdarbības apstāšanās. Dažos gadījumos tiek novēroti ģeneralizēti krampji, apziņas miglošanās, elpošanas mazspēja, bronhu spazmas un vemšana.

Kad notiek intoksikācija, pacients tiek hospitalizēts intensīvās terapijas nodaļā. Lai novērstu intoksikācijas sekas, ir indicēta simpatomimētisko līdzekļu, atropīna un glikagona ievadīšana.

Ja galvenā intoksikācijas pazīme ir arteriāla hipotensija, pacientam jāievada norepinefrīns. Bronhu spazmas gadījumā ieteicams lietot aerosola beta-agonistus, vai intravenoza ievadīšana aminofilīns. Krampju likvidēšana tiek veikta ar diazepāmu.

Tagad ir zināms, kam paredzētas Carvedilol tabletes.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāļu lietošanas laikā verapamila un diltiazema intravenoza lietošana nav pieļaujama, jo pastāv sirdsdarbības ātruma samazināšanās un ievērojama asinsspiediena pazemināšanās risks.

Karvedilola iedarbību pastiprina paralēla spazmolītisko līdzekļu, monoamīnoksidāzes inhibitoru, sirds glikozīdu, citu beta blokatoru, anestēzijas līdzekļu, antiaritmisko līdzekļu, antihipertensīvo, antianginālo līdzekļu lietošana.

Lietojot vienlaikus ar karvedilolu:

1. Palielinās digoksīna zāļu koncentrācija plazmā.
2. Cimetidīns un citi aknu enzīmu inhibitori palielina karvedilola koncentrāciju plazmā.
3. Ergot alkaloīdi veicina perifērās asinsrites pasliktināšanos.
4. Rifampicīns, fenobarbitāls un citi aknu enzīmu induktori palīdz samazināt karvedilola koncentrāciju plazmā.

Turklāt karvedilols var pastiprināt hipoglikēmisko zāļu iedarbību un maskēt hipoglikēmijas simptomus.

Karvedilola tablešu analogi

Ja nepieciešams, "Carvedilol" var aizstāt ar "Talliton", "Coriol", "Kredex", "Carvidil", "Cardivas", "Carvedilol Sandoz", "Carvedilol Zentiva", "Carvedilol-Lugal", "Carvedilol Hexal" , "Carvedilol -KV", "Karvedilol Obolenskoye", "Karvedilol Canon", "Karvedigamma, "Karvidex", "Karvetrend", "Vedicardol", "Dilatrend", "Aodak-AO", "Amlodak-AO", "Anaprilin" ", "Alotendīns", "Atram".

Ir vērts atzīmēt, ka katrai no šīm zālēm ir noteiktas kontrindikācijas. Iespēja mainīt medikamentus jāapstiprina ārstam.

Zāļu izmaksas

Zāļu izmaksas ir atkarīgas no tablešu skaita iepakojumā un ražotāja. Zāles ražo uzņēmumi Teva, Canon, Akrikhin, Zentiva. Farmaceitiskās zāles izmaksas ir vidēji 230 rubļi.

Kāda ir Carvedilol Canon tablešu cena? Šī ražotāja zāles var iegādāties par 100 rubļiem. “Carvedilol Akrikhin” maksā no 150 rubļiem. Kam domātas šīs tabletes? Visi šie līdzekļi ir viens otra analogi. Un attiecīgi to indikācijas ir vienādas.

Karvedilols ir alfa un beta blokators, kam nav raksturīgas simpatomimētiskas īpašības. Pateicoties zāļu lietošanai, ir iespējams sasniegt antianginālu un vazodilatējošu iedarbību. Turklāt produkts tiek galā ar aritmiju.

Sastāvs un izlaišanas forma

Zāles ražo tablešu veidā. Vielas aktīvā sastāvdaļa ir karvedilols. Katra tablete satur 12,5 vai 25 mg zāļu. Papildu komponenti ir saharoze, laktoze un citi komponenti.

Karvedilola cena 12,5 mg devā ir 75-235 rubļi. Jūs varat iegādāties 25 mg produktu par 130-280 rubļiem.

Darbības princips

Karvedilols ir neselektīvs beta blokators. Zāles pieder arī selektīviem alfa blokatoriem. Zālēm nav raksturīgas simpatomimētiskas īpašības.

Viela izraisa kopējās slodzes samazināšanos atriumā, pateicoties alfa receptoru selektīvai bloķēšanai.

Neatlasīta beta receptoru bloķēšana nomāc renīna-angiotenzīna sistēmu nierēs. Sastāvs tiek galā arī ar hipertensiju, samazina sirds izsviedi un orgānu kontrakciju biežumu. Viela arī nodrošina perifēro asinsvadu paplašināšanos. Tas samazina asinsvadu pretestību.

Sakarā ar beta receptoru bloķēšanu un vazodilatāciju, zāles raksturo šādas sekas:

• Sirds išēmijas gadījumā ir iespējams novērst miokarda bojājumus un sāpes;
• Plkst hipertensija jūs varat samazināt asinsspiedienu;
• Asinsrites problēmu un kreisā kambara bojājumu gadījumā uzlabojas hemodinamika, samazinās orgāna izmērs un palielinās izvade.

Vielas biopieejamība ir 25%. Maksimālā koncentrācija tiek novērota 1 stundu pēc lietošanas. Zāles ir lineāras attiecības starp koncentrāciju asinīs un devu. Pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību.

Indikācijas

Karvedilola lietošanas indikācijas ir šādas:

1. Hroniska sirds mazspējas forma 2-3 grādi - kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem, kalcija antagonistiem, AKE inhibitori;
2. Hipertensija – var būt galvenā terapijas metode vai lietot papildus citām zālēm.

Lietošanas veids

Norādījumi par karvedilolu iesaka lietot zāles iekšķīgi neatkarīgi no ēdiena. Sirds un asinsvadu nepietiekamības klātbūtnē zāļu lietošana tiek kombinēta ar uzturu. Tas palielina uzsūkšanos un samazina ortostatiskās hipotensijas risku.

Par hipertensiju

Šādā situācijā karvedilola lietošanas instrukcija iesaka lietot zāles 1-2 reizes dienā. Sākotnējā deva ir 12,5 mg pirmajās 1-2 dienās. Uzturēšanai izmanto 25 mg tilpumu dienā. Ja nepieciešams, varat pakāpeniski palielināt tilpumu ar 2 nedēļu intervālu, līdz tas sasniedz 50 mg dienā.

Gados vecākiem cilvēkiem tiek izrakstīts 12,5 mg zāļu dienā. Šis daudzums ir pietiekams turpmākai lietošanai. Hipertensijas gadījumā maksimālais dienas daudzums nedrīkst pārsniegt 50 mg.

Stabilai stenokardijai

Sākotnēji 25 mg zāles tiek izrakstītas 1-2 dienas, kas tiek sadalītas 2 reizes. Lai uzturētu pacientu, tiek noteikts 50 mg dienā - sadalīts 2 devās. Maksimālā dienas deva nedrīkst būt lielāka par 100 mg. Tas ir sadalīts 2 devās.

Gados vecākiem cilvēkiem sākotnēji tiek nozīmēts 12,5 mg dienā. Šo zāļu daudzumu lieto 1-2 dienas. Pēc tam pacients tiek pārnests uz uzturošo devu, kas ir 50 mg dienā. Tas ir sadalīts 2 lietojumprogrammās. Šī summa ir ierobežojums šai cilvēku grupai.

Sirds un asinsvadu mazspējas hronisku formu gadījumā

Zāles karvedilols tiek parakstītas papildus tradicionālajai terapijai ar vazodilatatoriem, AKE inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem un vielām, kas satur digitalis. Lai lietotu vielu, pacientam ir nepieciešams stabils stāvoklis 1 mēnesi. Svarīgi kritēriji ir sirdsdarbības ātrums ne vairāk kā 50 sitieni minūtē un sistoliskais spiediens virs 85 mmHg. Art.

Sākotnējā karvedilola deva ir 6,25 mg. Ar normālu toleranci pēc 2 nedēļām tilpumu var pakāpeniski palielināt. Sākotnēji ordinē 6,25 mg divas reizes dienā, pēc tam 12,5 mg 2 reizes dienā.

Cilvēkiem, kas sver mazāk par 85 kg, maksimālā dienas deva ir 50 mg. Šī summa jādala 2 reizes. Ja cilvēka svars pārsniedz norādīto atzīmi, viņš var lietot ne vairāk kā 100 mg zāļu dienā, sadalot to 2 reizes. Izņēmumam vajadzētu būt cilvēkiem ar sarežģītām sirds mazspējas formām. Deva jāpalielina stingrā ārsta uzraudzībā.

Dažreiz terapijas sākumposmā pacienta stāvoklis pasliktinās.

Tas jo īpaši attiecas uz cilvēkiem, kuri lieto lielu skaitu diurētisko līdzekļu vai kuriem ir sarežģīta patoloģijas forma. Šādā situācijā nevajadzētu pārtraukt zāļu lietošanu, taču ir svarīgi izvairīties no devas palielināšanas.

Lietojot zāles, pacienta stāvoklis jāuzrauga terapeitam vai kardiologam. Pirms zāļu daudzuma palielināšanas ir jāveic papildu diagnostikas pētījumi. Tie ietver aknu darbības novērtēšanu, svara, sirdsdarbības ātruma, asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma noteikšanu.

Ja parādās dekompensācijas vai šķidruma aiztures simptomi, tiek veikta simptomātiska ārstēšana. Tas sastāv no diurētisko līdzekļu apjoma palielināšanas. Tomēr karvedilola devu nedrīkst palielināt, kamēr pacienta stāvoklis nav stabilizējies.

Dažās situācijās ir nepieciešams samazināt vielas daudzumu vai uz laiku pārtraukt ārstēšanu. Ja terapija tiek pārtraukta, tā jāsāk ar minimālo tilpumu 6,25 mg. Deva jāpalielina saskaņā ar instrukcijām.

Karvedilola tabletes pediatrijas praksē neizmanto, jo nav informācijas par šo zāļu efektivitāti vai drošību šai pacientu kategorijai. Ārstējot vecāka gadagājuma cilvēkus, nepieciešama pastāvīga ārsta uzraudzība. Tas ir saistīts ar šīs kategorijas cilvēku augstāko jutīgumu.

Ja nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu, devu pakāpeniski samazina. Tas jādara 7-14 dienu laikā

Blakus efekti

Zāles var provocēt nevēlamas reakcijas korpuss:

1. Kad hematopoētiskā sistēma ir bojāta, bieži attīstās anēmija. Retos gadījumos tiek novērota trombocitopēnija vai leikopēnija.
2. Ja imūnsistēma ir novājināta, pastāv paaugstinātas jutības risks.
3. Nervu sistēma bieži reaģē uz zāļu lietošanu ar galvassāpēm un reiboni. Retākos gadījumos rodas presinkope, samaņas zudums un parestēzija.
4. Kad redzes orgāns ir bojāts, bieži samazinās redzes asums, samazinās asaru veidošanās, rodas acu kairinājums.
5. Kad elpošanas sistēma ir bojāta, bieži rodas elpas trūkums, bronhīts, plaušu iekaisums vai tūska, astma. Retos gadījumos tiek novērots deguna nosprostojums.
6. Sirds un asinsvadu sistēma var reaģēt uz šo zāļu lietošanu, palielinot devas, un attīstot sirds mazspēju un smagu asinsspiediena pazemināšanos. Bieži rodas bradikardija, pietūkums un ortostatiska hipotensija. Var būt traucēta arī perifērā cirkulācija un organismā var saglabāties šķidrums.
7. Sakāves gadījumā gremošanas orgāni Parādās slikta dūša un vemšana, izkārnījumu traucējumi un sāpes vēderā. Var novērot arī dispepsijas simptomus un sausu muti.
8. Ar aknu bojājumiem var palielināties ASAT un ALAT aktivitāte.
9. Kad derma ir bojāta, dažkārt parādās ādas reakcijas. Tās izpaužas kā dermatīts, nieze, nātrene un eksantēma. Sarežģītos gadījumos attīstās Stīvensa-Džonsona sindroms un multiformā eritēma.
10. Urīnceļi var reaģēt uz zālēm biežas infekcijas, problēmas ar urinēšanu, nieru mazspēja.
11. Kad tiek ietekmēti kauli un muskuļi, tiek novērotas sāpes ekstremitātēs.

Zāles var izraisīt arī svara pieaugumu, smagu nogurumu un astēniju.

Dažiem vīriešiem attīstās erektilā disfunkcija.

Sākotnējā ārstēšanas stadijā dažiem pacientiem rodas reibonis, ģībonis un galvassāpes.

Kontrindikācijas

Ne vienmēr var lietot zāles. Galvenās kontrindikācijas tā lietošanai ir šādas:

• Slims sinusa sindroms;
• Kardiogēns šoks;
• Atrioventrikulārā blokāde 2-3 grādi;
• Vecums mazāks par 18 gadiem;
• Dekompensēta sirds mazspēja;
• Akūta sirds mazspēja;
• Laktācija;
• Sarežģīta aknu mazspēja;
• Grūtniecība;
• Augsta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Un stenokardija. Tāpēc šodien mēs apskatīsim zāļu Carvedilol lietošanas instrukcijas, tās cenu, analogus un ārstu un pacientu atsauksmes par to.

Zāļu īpašības

Savienojums

Galvenā karvedilola aktīvā viela ir propilspirta atvasinājums, kuram ir aizvietotāji 1. un 3. pozīcijā karbazolam un etilatvasinājumiem. Aktīvās vielas ķīmiskā formula ir C24H26N2O4.

Farmācijas kods pēc starptautiskā klasifikatora – 72956-09-3.

Uz palīgvielām, kas uzlabo absorbcijas īpašības zāles un tie, kas veicina aktīvās vielas aktivāciju, ir vienkāršie cukuri - piens un cukurniedres (laktoze un saharoze), polisaharīdu atvasinājumi - metilceluloze un kroskarmelozes nātrijs, polividons K25 un krospovidons.

Zāļu formas

Karvedilols ir pieejams vienā zāļu forma– tabletēs. Aktīvā viela var būt 2 kvantitatīvās šķirnēs: 12,5 un 25 mg. Tabletes ir iepakotas 10 un 30 gabalos kartona kastītēs.

Karvedilola izmaksas svārstās no 78 līdz 185 rubļiem atkarībā no zāļu ražotāja, aktīvās sastāvdaļas daudzuma un uzlabojošajām palīgvielām. Mūsdienu tiešsaistes aptiekās ir pilns saraksts visu šķirņu tabletes, kuru cenas nepārsniedz skaidrā naudā iegādātās.

farmakoloģiskā iedarbība

• α1-adrenerģiskie receptori tiek bloķēti simts reižu sliktāk nekā β-adrenerģiskie receptori. Tam ir inhibējoša iedarbība uz vazopresīna ražošanu diencefalona apakšējās daļas supraoptiskajā kodolā - hipotalāmā.
• Sirds pēcslodze ir samazināta arteriālo asinsvadu vazodilatācijas dēļ.
• Nieru renīna sekrēcija netiek samazināta, bet tiek bloķēta tā aktīvā iedarbība asins plazmā.
• Karvedilolam nav metaboliskas ietekmes uz elektrolītu un lipīdu koncentrāciju asins plazmā.
• Asinsvadu muskuļu migrācijas un proliferācijas īpašības ir samazinātas.

Karvedilols samazina sirdsdarbības ātrumu un plaušu kapilāru sašaurinošo iedarbību. Tiek atjaunotas sirds muskuļu slāņa kontrakcijas funkcijas.

Farmakodinamika

Pilnīga zāļu uzsūkšanās tiek konstatēta 1 stundu pēc tās lietošanas. Kanvedilola bioloģiskā pieejamība ir 25%. Ja ir aknu slimības un novirzes no normālas “pirmās caurlaides” efekta gaitas caur aknu šūnām, biopieejamība palielinās līdz 80%.

Pārtikas vide narkotiku lietošanas laikā nesamazina biopieejamības vērtību, bet palielina aktīvās vielas iekļūšanu asins plazmā. Jauniešiem karvedilola koncentrācija asinīs ir 1,5 reizes zemāka nekā zāļu koncentrācija gados vecākiem pacientiem.

Karvedilola pusperiods sasniedz 10 stundas. Brīvā stāvoklī zāles atrodas asins plazmā koncentrācijā, kas nepārsniedz 1%, pārējā zāļu daļa ir integrēta olbaltumvielu un zāļu kompleksā.

Farmakokinētika

Galvenais karvedilola galaproduktu izvadīšanas ceļš ir žults. Ne vairāk kā 2% aktīvās vielas izdalās caur urīnceļu sistēmu. Ilgstoša zāļu iedarbība uz laboratorijas dzīvnieku organismu neatklāja nekādas pazīmes.

Ietekme uz augļa ķermeni, kad zāles tika ievadītas grūsnu žurku organismā, vairumā gadījumu bija letāla. Augsta mirstība tika novērota arī, barojot jaundzimušos žurku mazuļus ar pienu, ja karvedilols nokļuva caur laktējošās mātītes ķermeni. Izdzīvojušie mazuļi cieta no straujas ķermeņa masas samazināšanās un muskuļu un skeleta sistēmas attīstības traucējumiem.

Karvedilola lietošanas indikācijas

Zāles ieteicams lietot, konsultējoties ar ārstējošo ārstu, kā zāles kopā ar citām sirds zālēm. Slimības, kurām ir indicēts karvedilols:

• koronārā slimība sirdis;
• arteriālā

Karvedilols grūtniecēm tiek parakstīts gadījumos, kad risks sievietes dzīvībai un veselībai pārsniedz iespējamo zāļu iekļūšanas risku auglim. Ja nav iespējams pārtraukt zāļu lietošanu barošana ar krūti kontrindicēta. Bērnība līdz 18 gadu vecumam izslēdz zāļu izrakstīšanu.

Instrukcijas

Karvedilola tabletes lieto iekšķīgi. Iekšķīga lietošana nav saistīta ar ēdiena uzņemšanas laiku vai tās neesamību ilgu laiku, taču zāles ir jāuzņem ar ūdeni.

• Zāļu lietošanas shēma ietver sākotnējo devu 1 tablete pa 25 mg no rīta nedēļu vai divas.
• Pēc lietošanas perioda tiek analizēts terapeitiskais efekts, un, ja aktīvajai vielai ir pozitīva ietekme, devu var palielināt par 2 tabletēm pa 25 mg.
• Maksimālā karvedilola dienas deva ir 50 mg.
• Gados vecākiem cilvēkiem nav atļauts lietot zāles daudzumos, kas pārsniedz 25 mg, labāk ir lietot tabletes pa 12,5 mg vai 6,25 mg.

Kontrindikācijas

Karvedilolu lieto piesardzīgi vai pilnībā ierobežojot šādos gadījumos:

• smagas aknu slimības;
• strauja sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
• ķermeņa individuāla neiecietība pret aktīvā viela vai zāļu palīgkomponenti;
• vidēji smaga vai smaga;
• nepietiekama vadītspēja sinusa mezglā.

Blakus efekti

Veicot asins analīzes pēc zāļu lietošanas, var konstatēt balto asins šūnu un trombocītu skaita samazināšanos. Individuāliem pacientiem ir dažādas alerģiskas reakcijas.

Problēmas ar urīnceļu sistēmas darbību un gremošanas sistēma, aknas. Daži pacienti sūdzējās par galvassāpēm, intermitējošu klucīšanos, depresiju un bezmiegu.

farmakoloģiskā iedarbība

Alfa un beta blokatori bez raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes.

Bloķē α 1 -, β 1 un β 2 -adrenerģiskos receptorus. Tam ir vazodilatējoša, antiangināla un antiaritmiska iedarbība. Piemīt membrānu stabilizējošas īpašības.

Vazodilatācijas un beta adrenerģisko receptoru blokādes kombinācija izraisa šādus efektus: pacientiem ar arteriālo hipertensiju asinsspiediena pazemināšanos nepavada perifērās asins plūsmas palielināšanās, un perifērā asins plūsma nesamazinās (atšķirībā no beta- blokatori). Sirdsdarbības ātrums nedaudz samazinās.

Pacientiem ar išēmisku sirds slimību tam ir antiangināls efekts. Samazina priekš- un pēcslodzi sirdij. Nav izteiktas ietekmes uz lipīdu metabolismu un kālija, nātrija un magnija saturu asins plazmā. Pacientiem ar traucētu kreisā kambara funkciju vai asinsrites mazspēju tas labvēlīgi ietekmē hemodinamiskos parametrus un uzlabo izsviedes frakciju un kreisā kambara izmērus. Piemīt antioksidanta iedarbība, novērš brīvos skābekļa radikāļus.

Indikācijas

• arteriālā hipertensija (kā mono- vai kombinēta terapija);
• stabila stenokardija;
• hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Lietošanas norādījumi un devas

Lietošanas instrukcijas un devas tiek noteiktas individuāli.

Zāles lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēšanas.

• Plkst arteriālā hipertensija Pirmajās 7-14 dienās ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg/dienā (1 tablete) no rīta pēc brokastīm. Devu var sadalīt 2 devās pa 6,25 mg Karvedilols(1/2 tabletes pa 12,5 mg). Pēc tam zāles ordinē 25 mg devā (1 tablete 25 mg) 1 devā no rīta vai sadala 2 devās pa 12,5 mg (1 tablete 12,5 mg). Ja nepieciešams, pēc 14 dienām devu var atkal palielināt.
• Plkst stabila stenokardija sākotnējā deva Karvedilols ir 12,5 mg (1 tablete 12,5 mg) 2 reizes dienā. Pēc 7-14 dienām devu var palielināt līdz 25 mg (1 tablete 25 mg) 2 reizes dienā. Nepietiekamas efektivitātes un labas panesamības gadījumā pēc 14 dienām un devas Karvedilols var vēl vairāk palielināt. Dienas deva Karvedilols stenokardijas gadījumā nedrīkst pārsniegt 50 mg (2 tabletes pa 25 mg), parakstītas 2 reizes dienā.

Pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, dienas deva Karvedilols nedrīkst pārsniegt 25 mg (1 tablete 25 mg) 2 reizes dienā.

Pārtraucot zāļu lietošanu, deva jāsamazina pakāpeniski 1-2 nedēļu laikā.

Ja esat izlaidis nākamo devu, zāles jālieto pēc iespējas ātrāk. Tomēr, ja ir pienācis laiks nākamajai devai, jums jāieņem tikai viena deva (bez dubultošanas).

Ja zāļu lietošanas pārtraukums ir ilgāks par 2 nedēļām, ir nepieciešams atsākt ārstēšanu ar mazākajām devām Karvedilols.

Tabletes lieto pēc ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.

• Plkst hroniska sirds mazspēja devu izvēlas individuāli, stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamā sākumdeva ir 3,125 mg 2 reizes dienā 2 nedēļas. Ja panesamība ir laba, devu palielina ar vismaz 2 nedēļu intervālu līdz 6,25 mg 2 reizes dienā, pēc tam 12,5 mg 2 reizes dienā un pēc tam līdz 25 mg 2 reizes dienā. Deva jāpalielina līdz maksimumam, ko pacients labi panes. Pacientiem, kas sver mazāk par 85 kg, mērķa deva ir 50 mg/dienā pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg, mērķa deva ir 75-100 mg/dienā. Ja ārstēšana tiek pārtraukta ilgāk par 2 nedēļām, tad tās atsākšana sākas ar devu 3,125 mg 2 reizes dienā, kam seko devas palielināšana.

Kontrindikācijas

• smags aknu mazspēja;
• smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem minūtē);
• SSSU;
• II un III pakāpes AV blokāde (izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru);
• hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
• akūta sirds mazspēja;
• kardiogēns šoks;
• arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 85 mm Hg);
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• bērnu un pusaudža gados līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret karvedilolu un citām zāļu sastāvdaļām.

Speciālas instrukcijas

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar bronhu spazmas sindromu, hronisks bronhīts, plaušu emfizēma.

Ārstēšanas sākumā Karvedilols un, palielinot zāļu devu, ir iespējams straujš kritums Asinsspiediens un ortostatiskas reakcijas. Var rasties reibonis un pat ģībonis, īpaši gados vecākiem pacientiem ar sirds mazspēju, kombinētu antihipertensīvo terapiju vai diurētiskos līdzekļus.

Ārstēšana Karvedilols nevajadzētu pēkšņi pārtraukt, īpaši pacientiem ar stenokardiju, jo tas var pasliktināt stāvokli. Deva jāsamazina pakāpeniski 1-2 nedēļu laikā.

Jāpatur prātā, ka ārstēšanas sākumā un palielinot devu Karvedilols Asinsspiediens var pārmērīgi pazemināties, izraisot reiboni. Tādēļ ārstēšanas periodā pacientiem jāatturas no potenciāli aktīvām aktivitātēm. bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.

Uzglabāšanas apstākļi

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā vietā, sargājot no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.

Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Karvedilols. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju - šo zāļu patērētāju - atsauksmes, kā arī ārstu speciālistu viedokļi par karvedilola lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, ko ražotājs varbūt nav norādījis anotācijā. Karvedilola analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Lietošana sirds mazspējas ārstēšanai un asinsspiediena pazemināšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Karvedilols- alfa un beta adrenerģiskie blokatori bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes.

Bloķē alfa1-, beta1- un beta2-adrenerģiskos receptorus. Tam ir vazodilatējoša, antiangināla un antiaritmiska iedarbība.

Vazodilatējošais efekts galvenokārt ir saistīts ar alfa1-adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Pateicoties vazodilatācijai, tas samazina perifēro asinsvadu pretestību. Piemīt membrānu stabilizējošas īpašības. Vazodilatācijas un beta adrenerģisko receptoru blokādes kombinācija izraisa šādus efektus: pacientiem ar arteriālo hipertensiju asinsspiediena pazemināšanos nepavada perifērās asins plūsmas palielināšanās, un perifērā asins plūsma nesamazinās (atšķirībā no beta- blokatori). Sirdsdarbības ātrums nedaudz samazinās.

Pacientiem ar išēmisku sirds slimību tam ir antiangināls efekts. Samazina priekš- un pēcslodzi sirdij. Nav izteiktas ietekmes uz lipīdu metabolismu un kālija, nātrija un magnija saturu asins plazmā. Pacientiem ar traucētu kreisā kambara funkciju vai asinsrites mazspēju tas labvēlīgi ietekmē hemodinamiskos parametrus un uzlabo izsviedes frakciju un kreisā kambara izmērus. Piemīt antioksidanta iedarbība, novērš brīvos skābekļa radikāļus.

Savienojums

Karvedilols + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas karvedilols ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir 25% (sakarā ar augstu metabolisma pakāpi aknās). Koncentrācija asins plazmā ir proporcionāla lietotajai devai. Ēšana palēnina karvedilola uzsūkšanos, neietekmējot tā biopieejamību. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir gandrīz pilnīga - 98-99%. Iekļūst placentas barjerā un izdalās mātes pienā. Metabolizējas, veidojot metabolītus ar augstu spēju bloķēt beta adrenerģiskos receptorus. Tas izdalās galvenokārt ar žulti.

Indikācijas

• arteriālā hipertensija (kā mono- vai kombinēta terapija);
• stabila stenokardija;
• hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Atbrīvošanas veidlapas

Tabletes 12,5 mg un 25 mg.

Norādījumi par lietošanu un devām

Devas režīms tiek noteikts individuāli.

Zāles lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēšanas.

Arteriālās hipertensijas gadījumā pirmajās 7-14 dienās ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg dienā (1 tablete) no rīta pēc brokastīm. Devu var sadalīt 2 devās pa 6,25 mg karvedilola (1/2 tabletes pa 12,5 mg). Pēc tam zāles ordinē 25 mg devā (1 tablete 25 mg) 1 devā no rīta vai sadala 2 devās pa 12,5 mg (1 tablete 12,5 mg). Ja nepieciešams, pēc 14 dienām devu var atkal palielināt.

Stabilas stenokardijas gadījumā sākotnējā karvedilola deva ir 12,5 mg (1 tablete 12,5 mg) 2 reizes dienā. Pēc 7-14 dienām devu var palielināt līdz 25 mg (1 tablete 25 mg) 2 reizes dienā. Ja ir nepietiekama efektivitāte un laba panesamība, pēc 14 dienām karvedilola devu var vēl vairāk palielināt. Karvedilola dienas deva stenokardijas ārstēšanai nedrīkst pārsniegt 50 mg (2 tabletes pa 25 mg), ordinējot 2 reizes dienā.

Pārtraucot zāļu lietošanu, deva jāsamazina pakāpeniski 1-2 nedēļu laikā.

Ja esat izlaidis nākamo devu, zāles jālieto pēc iespējas ātrāk. Tomēr, ja ir pienācis laiks nākamajai devai, jums jāieņem tikai viena deva (bez dubultošanas).

Ja zāļu lietošanas pārtraukums ir ilgāks par 2 nedēļām, ir nepieciešams atsākt ārstēšanu ar mazākajām karvedilola devām.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā devu izvēlas individuāli, stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamā sākumdeva ir 3,125 mg 2 reizes dienā 2 nedēļas. Ja panesamība ir laba, devu palielina ar vismaz 2 nedēļu intervālu līdz 6,25 mg 2 reizes dienā, pēc tam 12,5 mg 2 reizes dienā un pēc tam līdz 25 mg 2 reizes dienā. Deva jāpalielina līdz maksimumam, ko pacients labi panes. Pacientiem, kas sver mazāk par 85 kg, mērķa deva ir 50 mg dienā pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg, mērķa deva ir 75-100 mg dienā. Ja ārstēšana tiek pārtraukta ilgāk par 2 nedēļām, tad tās atsākšana sākas ar devu 3,125 mg 2 reizes dienā, kam seko devas palielināšana.

Blakusefekts

• galvassāpes;
• reibonis;
• muskuļu vājums (parasti ārstēšanas sākumā);
• miega traucējumi;
• depresija;
• bradikardija;
• ortostatiskā hipotensija;
• stenokardija;
• AV blokāde;
• perifērās asinsrites traucējumi;
• intermitējoša klucībspēja;
• sirds mazspējas progresēšana;
• sausa mute;
• slikta dūša, vemšana;
• sāpes vēderā;
• caureja;
• aizcietējums;
• trombocitopēnija, leikopēnija;
• smaga nieru disfunkcija;
• pietūkums;
• ādas reakcijas (eksantēma, nātrene, nieze, izsitumi);
• psoriāzes saasināšanās;
• šķaudīt;
• aizlikts deguns;
• bronhu spazmas;
• elpas trūkums (predisponētiem pacientiem);
• gripai līdzīgs sindroms;
• sāpes ekstremitātēs;
• samazināta asaru ražošana;
• ķermeņa masas palielināšanās.

Kontrindikācijas

• smaga aknu mazspēja;
• smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem minūtē);
• slima sinusa sindroms (SSNS);
• 2. un 3. pakāpes AV blokāde (izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru);
• hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
• akūta sirds mazspēja;
• kardiogēns šoks;
• arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 85 mm Hg);
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret karvedilolu un citām zāļu sastāvdaļām.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem efektīva var būt 12,5 mg dienas deva.

Lietošana bērniem

Zāles ir kontrindicētas bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Karvedilola drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.

Speciālas instrukcijas

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar bronhu spazmas sindromu, hronisku bronhītu un plaušu emfizēmu.

Karvedilola terapijas sākumā un, palielinoties zāļu devām, ir iespējama strauja asinsspiediena pazemināšanās un ortostatiskas reakcijas. Var rasties reibonis un pat ģībonis, īpaši gados vecākiem pacientiem ar sirds mazspēju, kombinētu antihipertensīvo terapiju vai diurētiskos līdzekļus.

Ārstēšanu ar karvedilolu nedrīkst pēkšņi pārtraukt, īpaši pacientiem ar stenokardiju, jo tas var pasliktināt stāvokli. Deva jāsamazina pakāpeniski 1-2 nedēļu laikā.

Karvedilola lietošanas laikā ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību pacientiem ar nieru mazspēja, IHD, perifēro asinsvadu slimības, arteriālā hipotensija un/vai sirds mazspēja. Ja nieru darbība pasliktinās, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Beta blokatoru izrakstīšana pacientiem ar perifēro asinsvadu slimībām, psoriāzi un anafilaktiskām reakcijām anamnēzē var izraisīt slimības pasliktināšanos, un Princmetāla stenokardijas gadījumā tas var izraisīt sāpes krūtīs. Turklāt karvedilola lietošana var samazināt alerģijas testu jutīgumu.

Zāļu izrakstīšana var maskēt tirotoksikozes simptomus un agrīnie simptomi hiperglikēmija. Plkst cukura diabēts Ieteicams regulāri kontrolēt glikozes līmeni asinīs un, ja nepieciešams, koriģēt hipoglikēmisko terapiju.

Lietojot karvedilolu, jāievēro piesardzība vispārējā anestēzija lietojot zāles ar negatīvu inotropisku iedarbību (ēteris, ciklopropāns, trihloretilēns). Pacientam jāinformē ārsts par karvedilola lietošanu. Pirms lielas ķirurģiskas iejaukšanās ieteicams pakāpeniski pārtraukt zāļu lietošanu.

Lietojot zāles smagas metaboliskās acidozes gadījumā, jāievēro piesardzība.

Lietojot zāles pacientiem ar feohromocitomu, pirms terapijas uzsākšanas tiek parakstīti alfa blokatori.

Lietojot kontaktlēcas, jāizvairās no zāļu lietošanas, jo samazinās asaru veidošanās.

Zāļu lietošanas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas.

Jāņem vērā, ka, ja nepieciešams pārtraukt kombinēto terapiju ar karvedilolu un klonidīnu, vispirms jāpārtrauc karvedilola lietošana, dažas dienas pirms klonidīna devas pakāpeniskas samazināšanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Jāpatur prātā, ka ārstēšanas sākumā un palielinot karvedilola devu, asinsspiediens var pārmērīgi pazemināties, izraisot reiboni. Tādēļ ārstēšanas periodā pacientiem jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.

Zāļu mijiedarbība

Ārstēšanas laikā ar karvedilolu diltiazemu un verapamilu nedrīkst ievadīt intravenozi, jo iespējama izteikta sirdsdarbības ātruma samazināšanās un izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Dažas antiaritmiskas zāles, anestēzijas zāles, antihipertensīvie līdzekļi, antiangināli līdzekļi, citi beta blokatori (tostarp tie, ko lieto acu pilieni), MAO inhibitori, simpatolītiskie līdzekļi (rezerpīns) un sirds glikozīdi var pastiprināt karvedilola iedarbību. Lietojot vienlaikus ar karvedilolu, šo zāļu devas jāizvēlas piesardzīgi.

Plkst vienlaicīga lietošana ar aknu enzīmu induktoriem (piemēram, ar rifampicīnu, fenobarbitālu) karvedilola koncentrācija asins plazmā var samazināties, un, lietojot kopā ar aknu enzīmu inhibitoriem (piemēram, cimetidīnu), var palielināties karvedilola koncentrācija plazmā. .

Vienlaicīgi lietojot, karvedilols var palielināt digoksīna koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga karvedilola lietošana ar melno graudu alkaloīdiem pasliktina perifēro cirkulāciju.