Indikacije za upotrebu karvedilola. Karvedilol - upute, upotreba, indikacije, kontraindikacije, djelovanje, nuspojave, analozi, sastav, doziranje. Upotreba tokom trudnoće i dojenja

U ovom članku ćemo pogledati u čemu pomažu Carvedilol tablete.

Ovo je alfa i beta blokator koji nema unutrašnju simpatomimetičku aktivnost i ima antiaritmično, vazodilatatorno, antianginalno djelovanje.

Sastav lijeka, farmakološki oblici

U čemu pomažu tablete Carvedilol mnogima je zanimljivo.

Lijek je dostupan u obliku tableta. Pilule su ravnog cilindričnog oblika i bijele su boje. Na jednoj strani je linija razdvajanja. Tablete od 10 komada su upakovane u konturna blister pakovanja. Svako kartonsko pakovanje sadrži 3 blister pakovanja.

Upute za upotrebu Carvedilol tableta nalaze se u svakom pakovanju.

Aktivni sastojak lijeka je karvedilol. Doziranje aktivne komponente može biti 12,5 ili 25 mg. Pomoćne supstance su: natrijum kroskarmeloza, krospovidon, laktoza, polividon K25, metilceluloza, saharoza.

Farmakodinamika, farmakokinetika lijeka

Karvedilol je rekemička mješavina stereoizomera koja može blokirati alfa-1, beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. Svaki od stereoizomera karakteriziraju identična alfa-adrenergička blokada i antioksidativna svojstva. Karvedilol takođe ima beta-blokirajući efekat, koji nije selektivan. To se može objasniti prisustvom levorotacionog stereoizomera u supstanci.

Karvedilol nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost; karakteriziraju ga svojstva stabilizacije membrane.

Vazodilatacijski efekat je uglavnom zbog blokiranja alfa-1 adrenergičkih receptora. Zbog ovog učinka lijeka, uočeno je smanjenje OPSS-a. Vazodilatacija se kombinuje sa blokadom adrenergičkih receptora beta tipa, što izaziva smanjenje krvni pritisak kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom bez povećanja perifernog vaskularnog otpora. Štoviše, u usporedbi s beta-blokatorima, lijek ne uzrokuje usporavanje protoka krvi u perifernim žilama. Dolazi do blagog smanjenja otkucaja srca. Kada se karvedilol koristi kod pacijenata koji boluju od ishemijske bolesti srca, uočava se antianginalni učinak, smanjuje se predopterećenje i naknadno opterećenje na vaskularni sistem i srce. Supstanca nema izražen uticaj na nivo jona kalijuma, natrijuma, magnezijuma, kao i na metabolizam lipida u krvi.

Prema uputama za upotrebu Carvedilol tableta, kada ga koriste pacijenti koji pate od srčane insuficijencije ili disfunkcije lijeve klijetke, farmaceutski lijek može normalizirati veličinu lijeve klijetke, poboljšati ejekcionu frakciju i blagotvorno utjecati na hemodinamske parametre. Uz to, karvedilol karakterizira antioksidativni učinak koji se sastoji od eliminacije slobodnih radikala kisika.

Terapija karvedilolom može smanjiti broj smrtnih slučajeva i smanjiti učestalost hospitalizacija, eliminirati neugodne simptome i poboljšati funkcionalnost lijeve klijetke kod osoba s kroničnim zatajenjem srca ishemijske i neishemične prirode. Terapeutska svojstva lijeka ovise o dozi.

Kada se koriste tablete, karvedilol se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Supstanca je vrlo aktivna. Maksimalna koncentracija glavne komponente u krvi pacijenta uočava se u prosjeku sat vremena nakon upotrebe. Poluvrijeme eliminacije je oko 6-10 sati. Karvedilol se vezuje za proteine plazme za 95-98%. Lijek 24-28% bioraspoloživo. Bioraspoloživost glavne komponente ne zavisi od istovremene primene sa hranom.

Većina aktivne komponente metabolizira se u tkivima jetre putem oksidacije i konjugacije. Kao rezultat, nastaju određeni metaboliti. Karvedilol prvi put prolazi kroz jetru. Kao rezultat metabolizma nastaju 3 metabolita, koji se odlikuju vazodilatacijskim svojstvima. Oni se manifestiraju u manjoj mjeri nego kod karvedilola. Metaboliti imaju antioksidativno i adrenergičko blokirajuće djelovanje. Karvedilol se izlučuje uglavnom kroz crijeva zajedno sa žuči, dijelom u obliku metabolita zajedno sa urinom.

Ako pacijenti imaju disfunkcionalne bubrežne poremećaje, farmakokinetička svojstva lijeka se ne mijenjaju značajno. Farmakokinetika lijeka ostaje na istom nivou bez obzira na dob pacijenta.

Bioraspoloživost aktivne komponente povećava se na 80% kod pacijenata koji boluju od ciroze jetre. To je zbog smanjenja brzine metabolizma zbog primarnog prolaska kroz tkivo jetre. Ne preporučuje se upotreba karvedilola za tešku disfunkciju jetre.

Aktivna komponenta može prodrijeti kroz placentnu barijeru, otkriva se u majčinom mlijeku i praktički se ne uklanja iz krvne plazme dijalizom.

Indikacije za upotrebu lijeka

Dakle, za šta se prepisuju Carvedilol tablete? Lijek je indiciran za primjenu u liječenju sljedećih stanja:

Arterijska hipertenzija.
Hronična srčana insuficijencija. U ovom slučaju, lijek se koristi kao element kompleksnog djelovanja.
Stabilna angina.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka

Kao što navodi uputstvo, Carvedilol tablete se ne smeju koristiti ako pacijent ima sledeća patološka i fiziološka stanja:

U skladu s uputama proizvođača, Cavedilol treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

Depresija.
Dijabetes.
Hipoglikemija.
miastenija.
Opća anestezija koja se koristi za velike kirurške zahvate.
Hronični bronhitis.
Emfizem.
Bronhospastički sindrom.
Psorijaza.
Otkazivanja bubrega.
Feohromocitoza.
tireotoksikoza.
Okluzivne patologije perifernih krvnih žila.
Prinzmetalova angina.
AV blok prvog stepena.

Dakle, saznali smo da Carvedilol tablete - od visokog pritiska. Ove tablete se moraju uzimati striktno prema uputama.

Tablete treba uzimati oralno sa malim količinama vode. Dozu lijeka izračunava specijalista na osnovu kliničkih indikacija.

Upute za Carvedilol tablete sadrže sljedeće: opšte preporuke:

Za stabilnu anginu indicirano je da se terapija započne sa 12,5 mg dva puta dnevno. Ako pacijent dobro podnosi lijek, ali je djelotvornost nedovoljna, prvo povećanje doze treba napraviti za 12,5 mg nakon 1-2 sedmice. Naknadno povećanje se vrši nakon 14 dana, bez promjene učestalosti doza. Ne smije biti više od dvije doze lijeka dnevno, a ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg.
Za kronični nedostatak preporučuje se početak terapije dvostrukom dozom početne doze, koja iznosi 3,125 mg. Specijalist odabire dozu strogo pojedinačno. Za pacijente koji dobro podnose lijek, doza se može povećati jednom u dvije sedmice. Tokom 6 nedelja povećava se do 25 mg. Ne smije biti više od dvije doze dnevno. Preporučuje se da unaprijed napravite promociju maksimalne doze koju pacijent toleriše. Ljudima čija je tjelesna težina manja od 85 kg dozvoljeno je prepisati 50 mg dnevno, više od 85 kg - ne više od 100 mg.
At arterijska hipertenzija Preporučuje se uzimanje Carvedilol tableta za krvni pritisak jednom po 12,5 mg dnevno ili dva puta po 6,25 mg tokom 7-14 dana. Nakon 1-2 sedmice, dnevnu dozu treba povećati na 25 mg.

Ako pacijent prekine terapiju na 2 sedmice ili više, onda je treba nastaviti prema preporučenim režimima od početnih doza.

Za starije pacijente (preko 70 godina) lijek se propisuje dva puta dnevno, a ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 25 mg.

Prekid primjene lijeka mora se izvršiti u roku od 1-2 sedmice, postepeno smanjujući dozu. Ako pacijent propusti dozu, sljedeću dozu treba uzeti što je prije moguće. Udvostručenje doze je neprihvatljivo.

Negativni efekti lijeka

Tokom terapije Carvedilolom mogu se razviti sljedeći negativni efekti:

Poremećaji periferne cirkulacije, napredovanje srčane insuficijencije, intermitentna klaudikacija, ortostatska hipotenzija, atrioventrikularni blok, bradikardija, angina pektoris.
Depresija, parestezija, sinkopa, poremećaji spavanja, vrtoglavica, glavobolja, slabost mišića.
Povećana aktivnost jetrenih enzima, bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, povraćanje, suha usta usnoj šupljini, mučnina.
Teška disfunkcija bubrega, otok.
Trombocitopenija, leukopenija.
Kratkoća daha, začepljenost nosa, bronhospazam, pogoršanje psorijaze, urtikarija, osip, egzantem, svrab, druge alergijske manifestacije, kihanje.
Smanjeno suzenje, povećanje telesne težine, sindrom sličan gripu, bol u ekstremitetima.

Pojava ovih negativnih simptoma je razlog za prekid uzimanja lijeka, ako se razviju, važno je konsultovati se s liječnikom.

Predoziranje

Glavni simptomi predoziranja su kardiogeni šok, bradikardija, ozbiljno smanjenje krvnog tlaka, zatajenje srca, srčani zastoj. U nekim slučajevima se primjećuju generalizirani konvulzije, zamućenje svijesti, respiratorna insuficijencija, bronhospazam i povraćanje.

Kada dođe do intoksikacije, pacijent se hospitalizira na intenzivnoj njezi. Za uklanjanje posljedica intoksikacije indicirana je primjena simpatomimetika, atropina i glukagona.

Ako je glavni znak intoksikacije arterijska hipotenzija, pacijentu treba dati norepinefrin. Za bronhospazam se preporučuje upotreba aerosolnih beta-agonista, ili intravenozno davanje aminofilin. Eliminacija napadaja se vrši diazepamom.

Sada je poznato čemu služe karvedilol tablete.

Interakcija s drugim lijekovima

Za vrijeme primjene lijeka nije dozvoljena intravenska primjena verapamila i diltiazema, jer postoji rizik od smanjenja broja otkucaja srca i značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Učinak karvedilola se pojačava paralelnom primjenom antispazmodika, inhibitora monoaminooksidaze, srčanih glikozida, drugih beta-blokatora, lijekova za anesteziju, antiaritmika, antihipertenziva, antianginalnih lijekova.

Kada se koristi istovremeno sa karvedilolom:

Povećava se koncentracija lijekova digoksina u plazmi.
Cimetidin i drugi inhibitori jetrenih enzima povećavaju koncentraciju karvedilola u plazmi.
Alkaloidi ergota doprinose pogoršanju periferne cirkulacije.
Rifampicin, fenobarbital i drugi induktori jetrenih enzima pomažu u smanjenju koncentracije karvedilola u plazmi.

Osim toga, karvedilol može pojačati djelovanje hipoglikemijskih lijekova i prikriti simptome hipoglikemije.

Analozi karvedilol tableta

Po potrebi, "Carvedilol" se može zamijeniti sa "Talliton", "Coriol", "Kredex", "Carvidil", "Cardivas", "Carvedilol Sandoz", "Carvedilol Zentiva", "Carvedilol-Lugal", "Carvedilol Hexal" , "Carvedilol -KV", "Karvedilol Obolenskoye", "Karvedilol Canon", "Karvedigamma, "Karvidex", "Karvetrend", "Vedicardol", "Dilatrend", "Aodak-AO", "Amlodak-AO", "Anaprilin ", " Alotendin", "Atram".

Važno je napomenuti da svaki od ovih lijekova ima određene kontraindikacije. Mogućnost promjene lijeka mora odobriti Vaš ljekar.

Troškovi lijekova

Cijena lijeka ovisi o broju tableta u pakiranju i proizvođaču. Lijek proizvode kompanije Teva, Canon, Akrikhin, Zentiva. Trošak farmaceutskog lijeka je u prosjeku 230 rubalja.

Koja je cijena Carvedilol Canon tableta? Lijek ovog proizvođača može se kupiti za 100 rubalja. "Carvedilol Akrikhin" košta od 150 rubalja. Čemu služe ove tablete? Sva ova sredstva su analozi jedno drugom. I njihove indikacije su, shodno tome, iste.

Karvedilol je alfa- i beta-blokator koji nema intrinzična simpatomimetička svojstva. Zahvaljujući upotrebi lijeka moguće je postići antianginalni i vazodilatacijski učinak. Osim toga, proizvod se nosi s aritmijom.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta. Aktivni element supstance je karvedilol. Svaka tableta sadrži 12,5 ili 25 mg lijeka. Dodatne komponente uključuju saharozu, laktozu i druge komponente.

Cijena karvedilola u dozi od 12,5 mg je 75-235 rubalja. Možete kupiti proizvod od 25 mg za 130-280 rubalja.

Princip rada

Karvedilol je neselektivni beta blokator. Lijek također pripada selektivnim alfa-blokatorima. Lijek nema intrinzična simpatomimetička svojstva.

Supstanca dovodi do smanjenja ukupnog opterećenja atrija zbog selektivne blokade alfa receptora.

Nediskriminatorno blokiranje beta receptora potiskuje renin-angiotenzin sistem bubrega. Sastav se također nosi s hipertenzijom, smanjuje minutni volumen i učestalost kontrakcija organa. Supstanca također osigurava širenje perifernih krvnih žila. Ovo smanjuje vaskularni otpor.

Zbog blokiranja beta receptora i vazodilatacije, lijek se odlikuje sljedećim efektima:

U slučaju srčane ishemije moguće je spriječiti oštećenje miokarda i bol;
At hipertenzija možete smanjiti krvni pritisak;
U slučaju problema s cirkulacijom krvi i oštećenja lijeve klijetke, poboljšava se hemodinamika, smanjuje se veličina organa i povećava izlaz.

Supstanca ima bioraspoloživost od 25%. Maksimalna koncentracija se opaža 1 sat nakon konzumiranja. Lijek ima linearnu vezu između nivoa u krvi i doze. Unos hrane nema uticaja na bioraspoloživost.

Indikacije

Indikacije za upotrebu karvedilola uključuju sljedeće:

Hronični oblik zatajenja srca 2-3 stepena - u kombinaciji sa diureticima, antagonistima kalcijuma, ACE inhibitori;
Hipertenzija - može biti glavna metoda terapije ili se koristiti kao dodatak drugim lijekovima.

Način primjene

Upute za karvedilol preporučuju uzimanje lijeka oralno, bez obzira na hranu. U prisustvu kardiovaskularne insuficijencije, primjena lijeka se kombinira s unosom hrane. Ovo povećava apsorpciju i smanjuje rizik od ortostatske hipotenzije.

Za hipertenziju

U takvoj situaciji upute za upotrebu karvedilola savjetuju korištenje lijeka 1-2 puta dnevno. Početna doza je 12,5 mg u prva 1-2 dana. Za održavanje se koristi količina od 25 mg dnevno. Ako je potrebno, možete postepeno povećavati volumen u intervalima od 2 sedmice dok ne dostignete 50 mg dnevno.

Starijim osobama se prepisuje 12,5 mg lijeka dnevno. Ova količina je dovoljna za naknadnu upotrebu. Za hipertenziju, maksimalni dnevni volumen ne smije prelaziti 50 mg.

Za stabilnu anginu

U početku se propisuje 25 mg lijeka za 1-2 dana, koji se dijeli na 2 puta. Za održavanje pacijenta propisuje se 50 mg dnevno - podijeljeno u 2 doze. Maksimalna dnevna količina ne smije biti veća od 100 mg. Podijeljen je u 2 doze.

Starijim osobama se u početku propisuje 12,5 mg dnevno. Ova količina lijeka se uzima 1-2 dana. Pacijent se zatim prebacuje na količinu održavanja, koja je 50 mg dnevno. Podijeljen je u 2 aplikacije. Ovaj iznos je ograničenje za ovu grupu ljudi.

Kod kroničnih oblika srčane i vaskularne insuficijencije

Lijek karvedilol se propisuje uz tradicionalnu terapiju vazodilatatorima, ACE inhibitorima, diureticima i supstancama koje sadrže digitalis. Za korištenje supstance potrebno je stabilno stanje pacijenta 1 mjesec. Važni kriterijumi su broj otkucaja srca ne veći od 50 otkucaja u minuti i sistolni pritisak veći od 85 mmHg. Art.

Početna doza karvedilola je 6,25 mg. Uz normalnu toleranciju, nakon 2 sedmice volumen se može postepeno povećavati. U početku se propisuje 6,25 mg dva puta dnevno, zatim 12,5 mg 2 puta dnevno.

Za osobe manje od 85 kg maksimalna dnevna količina je 50 mg. Ovaj iznos se mora podijeliti sa 2 puta. Ako težina osobe premašuje navedenu oznaku, može uzeti najviše 100 mg lijeka dnevno, dijeleći ga na 2 puta. Izuzetak bi trebali biti ljudi sa složenim oblicima srčane insuficijencije. Dozu treba povećavati pod strogim medicinskim nadzorom.

Ponekad u početnoj fazi terapije dolazi do pogoršanja stanja pacijenta.

To se posebno odnosi na osobe koje uzimaju veliki broj diuretika ili imaju složenu formu patologije. U takvoj situaciji ne treba prestati uzimati lijek, ali je važno izbjegavati povećanje doze.

Prilikom upotrebe lijeka, stanje pacijenta treba pratiti terapeut ili kardiolog. Prije povećanja volumena lijeka, moraju se provesti dodatne dijagnostičke studije. To uključuje procjenu funkcije jetre, određivanje težine, otkucaja srca, krvnog tlaka i otkucaja srca.

Ako se pojave simptomi dekompenzacije ili zadržavanja tekućine, provodi se simptomatsko liječenje. Sastoji se od povećanja količine diuretičkih lijekova. Međutim, dozu karvedilola ne treba povećavati dok se stanje pacijenta ne stabilizuje.

U nekim situacijama potrebno je smanjiti volumen supstance ili prekinuti liječenje na neko vrijeme. Ako se terapija prekine, mora se započeti primjenom minimalne količine od 6,25 mg. Dozu treba povećati u skladu sa uputstvima.

Karvedilol tablete se ne koriste u pedijatrijskoj praksi, jer ne postoje podaci o efikasnosti ili sigurnosti ovog lijeka za ovu kategoriju pacijenata. Kod liječenja starijih osoba potreban je stalan medicinski nadzor. To je zbog veće osjetljivosti ove kategorije ljudi.

Ako je potrebno prekinuti primjenu lijeka, doza se postupno smanjuje. Ovo se mora uraditi u roku od 7-14 dana

Nuspojave

Lijek može provocirati neželjene reakcije tijelo:

Kada je hematopoetski sistem oštećen, često se razvija anemija. U rijetkim slučajevima primjećuje se trombocitopenija ili leukopenija.
Ako je imunološki sistem ugrožen, postoji rizik od preosjetljivosti.
Nervni sistem često reaguje na upotrebu leka glavoboljom i vrtoglavicom. U rjeđim slučajevima dolazi do presinkope, gubitka svijesti i parestezije.
Kada je vidni organ oštećen, oštrina vida se često smanjuje, proizvodnja suza se smanjuje i dolazi do iritacije oka.
Kada je respiratorni sistem oštećen, često se javlja otežano disanje, bronhitis, upala ili edem pluća i astma. U rijetkim slučajevima primjećuje se nazalna kongestija.
Kardiovaskularni sistem može reagovati na lek razvojem srčane insuficijencije tokom povećanja doze i ozbiljnim padom krvnog pritiska. Često se javljaju bradikardija, otok i ortostatska hipotenzija. Periferna cirkulacija takođe može biti poremećena i tečnost može da se zadrži u telu.
U slučaju poraza organa za varenje Javljaju se mučnina i povraćanje, poremećaj stolice i bol u abdomenu. Mogu se primijetiti i dispeptički simptomi i suha usta.
Uz oštećenje jetre, aktivnost AST i ALT može se povećati.
Kada je dermis oštećen, ponekad se javljaju kožne reakcije. Manifestuju se u obliku dermatitisa, svraba, urtikarije i egzantema. U složenim slučajevima razvijaju se Stevens-Johnsonov sindrom i multiformni eritem.
Urinarni organi mogu reagirati na lijek česte infekcije, problemi sa mokrenjem, zatajenje bubrega.
Kada su zahvaćene kosti i mišići, uočava se bol u udovima.

Lijek također može uzrokovati debljanje, teški umor i asteniju.

Neki muškarci razvijaju erektilnu disfunkciju.

U početnoj fazi liječenja neki pacijenti imaju vrtoglavicu, nesvjesticu i glavobolju.

Kontraindikacije

Lijek se ne može uvijek uzimati. Glavne kontraindikacije za njegovu upotrebu uključuju sljedeće:

Sindrom bolesnog sinusa;
Kardiogeni šok;
Atrioventrikularni blok 2-3 stepena;
Starost manje od 18 godina;
Dekompenzirano zatajenje srca;
Akutno zatajenje srca;
laktacija;
Kompleksno zatajenje jetre;
Trudnoća;
Visoka osjetljivost na komponente lijeka.

I angina pektoris. Stoga ćemo danas pogledati upute za upotrebu lijeka Carvedilol, njegovu cijenu, analoge i recenzije liječnika i pacijenata o tome.

Karakteristike lijeka

Compound

Glavni aktivni sastojak karvedilola je derivat propil alkohola, koji ima supstituente na pozicijama 1 i 3 za karbazol i etil derivate. Hemijska formula aktivne supstance je C24H26N2O4.

Farmaceutska šifra prema međunarodnom klasifikatoru – 72956-09-3.

Za pomoćne tvari koje poboljšavaju svojstva apsorpcije medicinski proizvod a oni koji doprinose aktivaciji aktivne supstance su jednostavni šećeri - mleko i trska (laktoza i saharoza), derivati polisaharida - metilceluloza i natrijum kroskarmeloza, polividon K25 i krospovidon.

Oblici doziranja

Karvedilol je dostupan u jednoj jedinici dozni oblik– tabletirano. Aktivna tvar može biti sadržana u 2 kvantitativne varijante: 12,5 i 25 mg. Tablete se pakuju po 10 i 30 komada u kartonskim kutijama.

Cijena Carvedilola varira od 78 do 185 rubalja, ovisno o proizvođaču lijekova, količini aktivnog sastojka i poboljšanim pomoćnim tvarima. Moderne internet apoteke imaju puna lista sve vrste tableta, čije cijene ne prelaze one kupljene u gotovini.

farmakološki efekat

α1-adrenergički receptori su blokirani sto puta gore od β-adrenergičkih receptora. Ima inhibitorni učinak na proizvodnju vazopresina od strane supraoptičkog jezgra donjeg dijela diencefalona - hipotalamusa.
Postopterećenje srca se smanjuje zbog vazodilatacije arterijskih žila.
Lučenje bubrežnog renina nije smanjeno, ali je blokirano njegovo aktivno djelovanje u krvnoj plazmi.
Karvedilol nema metabolički učinak na koncentraciju elektrolita i lipida u krvnoj plazmi.
Svojstva migracije i proliferacije vaskularnih mišića su smanjena.

Karvedilol smanjuje broj otkucaja srca i konstriktivni efekat plućnih kapilara. Obnavljaju se kontrakcijske funkcije mišićnog sloja srca.

Farmakodinamika

Potpuna apsorpcija lijeka se otkriva 1 sat nakon upotrebe. Bioraspoloživost Canvedilola je 25%. U slučaju oboljenja jetre i odstupanja od normalnog toka efekta „prvog prolaska“ kroz ćelije jetre, stopa bioraspoloživosti se povećava na 80%.

Okruženje hrane tokom upotrebe lijeka ne smanjuje vrijednost bioraspoloživosti, ali povećava prodiranje aktivne tvari u krvnu plazmu. Mladi ljudi imaju koncentraciju karvedilola u krvi 1,5 puta nižu od koncentracije lijeka kod starijih pacijenata.

Poluvrijeme karvedilola doseže 10 sati. U slobodnom stanju, lijek se nalazi u krvnoj plazmi u koncentraciji koja ne prelazi 1% ostatak lijeka je integriran u kompleks proteina i lijeka.

Farmakokinetika

Glavni put izlučivanja krajnjih produkata karvedilola je žuč. Ne više od 2% aktivne supstance se izlučuje kroz urinarni sistem. Dugotrajna izloženost lijeku organizmu laboratorijskih životinja nije otkrila nikakve znakove.

Učinak na tijelo fetusa kada je lijek primijenjen na tijelo trudnih pacova bio je fatalan u većini slučajeva. Visok mortalitet je također primijećen pri hranjenju novorođenih pacova mlijekom ako je karvedilol prodro kroz tijelo ženke u laktaciji. Preživjeli štenci patili su od naglog smanjenja tjelesne težine i poremećaja u razvoju mišićno-koštanog sistema.

Indikacije za upotrebu karvedilola

Lijek se preporučuje za upotrebu uz konsultaciju sa ljekarom kao lijek zajedno sa drugim lijekovima za srce. Bolesti za koje je karvedilol indiciran:

koronarna bolest srca;
arterijski

Carvedilol se propisuje trudnicama u slučajevima kada je rizik po život i zdravlje žene veći od potencijalnog rizika od ulaska lijeka u fetus. Ako je nemoguće prekinuti primjenu lijeka dojenje kontraindikovana. djetinjstvo mlađi od 18 godina isključuje propisivanje lijeka.

Instrukcije

Karvedilol tablete se uzimaju oralno. Oralna primjena nije vezana za vrijeme uzimanja hrane ili njeno dugotrajno odsustvo, ali je potrebno lijek uzimati s vodom.

Režim upotrebe lijeka uključuje početnu dozu od 1 tablete od 25 mg ujutro u trajanju od tjedan ili dvije.
Nakon perioda upotrebe, analizira se terapijski učinak, a ako aktivna tvar ima pozitivan učinak, doza se može povećati za 2 tablete od 25 mg.
Maksimalna dnevna doza karvedilola je 50 mg.
Za starije osobe nije dozvoljeno koristiti lijek u količinama većim od 25 mg, bolje je koristiti tablete od 12,5 mg ili 6,25 mg.

Kontraindikacije

Karvedilol se koristi s oprezom ili potpuno ograničeno u sljedećim slučajevima:

teške bolesti jetre;
oštro smanjenje otkucaja srca;
individualna netolerancija organizma na aktivna supstanca ili pomoćne komponente lijeka;
umjerena do teška težina;
nedovoljna provodljivost u sinusnom čvoru.

Nuspojave

Prilikom provođenja krvnih pretraga nakon upotrebe lijeka, može se otkriti smanjenje broja bijelih krvnih stanica i trombocita. Pojedini pacijenti ispoljavaju različite alergijske reakcije.

Problemi sa funkcionisanjem mokraćnog sistema i probavni sustav, jetra. Neki pacijenti su se žalili na glavobolju, intermitentnu klaudikaciju, depresiju i nesanicu.

farmakološki efekat

Alfa i beta blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti.

Blokira α1-, β1 i β2-adrenergičke receptore. Ima vazodilatacijski, antianginalni i antiaritmički učinak. Ima svojstva stabilizacije membrane.

Kombinacija vazodilatacije i blokade beta-adrenergičkih receptora dovodi do sljedećih efekata: kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom smanjenje krvnog tlaka nije praćeno povećanjem perifernog krvotoka, a periferni protok krvi se ne smanjuje (za razliku od beta- blokatori). Otkucaji srca blago se smanjuju.

Kod pacijenata sa ishemijskom bolešću srca ima antianginalni efekat. Smanjuje pre- i naknadno opterećenje srca. Nema izražen uticaj na metabolizam lipida i sadržaj kalijuma, natrijuma i magnezijuma u krvnoj plazmi. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom lijeve komore ili cirkulatornom insuficijencijom, povoljno djeluje na hemodinamske parametre i poboljšava ejekcionu frakciju i dimenzije lijeve komore. Ima antioksidativni učinak, eliminira slobodne kisikove radikale.

Indikacije

arterijska hipertenzija (kao mono- ili kombinovana terapija);
stabilna angina pektoris;
kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Upute za upotrebu i doze

Upute za upotrebu i doziranje određuju se pojedinačno.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

At arterijska hipertenzija Tokom prvih 7-14 dana, preporučena početna doza je 12,5 mg/dan (1 tableta) ujutro nakon doručka. Doza se može podijeliti u 2 doze od 6,25 mg Carvedilola(1/2 tablete od 12,5 mg). Zatim se lijek propisuje u dozi od 25 mg (1 tableta 25 mg) u 1 dozi ujutro, ili podijeljena u 2 doze od 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg). Ako je potrebno, nakon 14 dana moguće je ponovno povećanje doze.
At stabilna angina početna doza Carvedilola je 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg) 2 puta dnevno. Nakon 7-14 dana, doza se može povećati na 25 mg (1 tableta 25 mg) 2 puta dnevno. U slučaju nedovoljne efikasnosti i dobre podnošljivosti nakon 14 dana i doze Carvedilola može biti dodatno povećana. Dnevna doza Carvedilola za anginu pektoris ne smije prelaziti 50 mg (2 tablete od 25 mg), propisane 2 puta dnevno.

Za pacijente starije od 70 godina, dnevna doza Carvedilola ne smije prelaziti 25 mg (1 tableta 25 mg) 2 puta dnevno.

Prilikom prekida uzimanja lijeka, dozu treba postepeno smanjivati tokom 1-2 sedmice.

Ako propustite sljedeću dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Međutim, ako je vrijeme za sljedeću dozu, trebate uzeti samo jednu dozu (bez udvostručavanja).

Ako dođe do pauze u uzimanju lijeka duže od 2 sedmice, potrebno je nastaviti liječenje najnižim dozama Carvedilola.

Tablete se uzimaju nakon jela sa malom količinom vode.

At hronično zatajenje srca doza se bira pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 2 nedelje. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 sedmice na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim 12,5 mg 2 puta dnevno i zatim na 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimum koji pacijent dobro podnosi. Kod pacijenata koji teže manje od 85 kg, ciljna doza je 50 mg/dan, kod pacijenata sa težinom od 85 kg, ciljna doza je 75-100 mg/dan. Ako se liječenje prekine na više od 2 tjedna, tada se njegov nastavak započinje dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze.

Kontraindikacije

težak zatajenje jetre;
teška bradikardija (otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min);
SSSU;
AV blok II i III stepena (osim pacijenata sa veštačkim pejsmejkerom);
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
akutno zatajenje srca;
kardiogeni šok;
arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak manji od 85 mm Hg);
trudnoća;
laktacija (dojenje);
dječije i adolescencija do 18 godina;
preosjetljivost na karvedilol i druge komponente lijeka.

specialne instrukcije

Lijek treba s oprezom propisivati pacijentima s bronhospastičnim sindromom, hronični bronhitis, plućni emfizem.

Na početku lečenja Carvedilol a povećanjem doze lijeka to je moguće nagli pad Krvni pritisak i ortostatske reakcije. Mogu se javiti vrtoglavica, pa čak i nesvjestica, posebno kod starijih pacijenata, sa zatajenjem srca, pri primjeni kombinirane antihipertenzivne terapije ili pri primjeni diuretika.

Tretman Carvedilol ne treba naglo prestati, posebno kod pacijenata sa anginom pektoris, jer ovo može pogoršati stanje. Smanjenje doze treba da bude postepeno tokom 1-2 nedelje.

Treba imati na umu da na početku liječenja i pri povećanju doze Carvedilola Krvni pritisak može pretjerano pasti, uzrokujući vrtoglavicu. Zbog toga, tokom perioda lečenja, pacijenti treba da se uzdrže od potencijalno aktivnih aktivnosti. opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suvom mjestu, zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi do 25°C.

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Carvedilol. Izlažu se recenzije posetilaca sajta - potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi karvedilola u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi karvedilola u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje srčane insuficijencije i snižavanje krvnog tlaka kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Carvedilol- alfa i beta adrenergički blokator bez unutrašnjeg simpatomimetičkog djelovanja.

Blokira alfa1-, beta1- i beta2-adrenergičke receptore. Ima vazodilatacijski, antianginalni i antiaritmički učinak.

Vazodilatacijski efekat je uglavnom povezan sa blokadom alfa1-adrenergičkih receptora. Zahvaljujući vazodilataciji, smanjuje periferni vaskularni otpor. Ima svojstva stabilizacije membrane. Kombinacija vazodilatacije i blokade beta-adrenergičkih receptora dovodi do sljedećih efekata: kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom smanjenje krvnog tlaka nije praćeno povećanjem perifernog krvotoka, a periferni protok krvi se ne smanjuje (za razliku od beta- blokatori). Otkucaji srca blago se smanjuju.

Compound

Karvedilol + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, karvedilol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 25% (zbog visokog stepena metabolizma u jetri). Koncentracija u krvnoj plazmi proporcionalna je uzetoj dozi. Jelo usporava apsorpciju karvedilola bez uticaja na njegovu bioraspoloživost. Vezivanje na proteine plazme je skoro potpuno - 98-99%. Prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizira se u metabolite s visokom sposobnošću blokiranja beta-adrenergičkih receptora. Izlučuje se uglavnom putem žuči.

Indikacije

arterijska hipertenzija (kao mono- ili kombinovana terapija);
stabilna angina pektoris;
kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Obrasci za oslobađanje

Tablete 12,5 mg i 25 mg.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Režim doziranja se postavlja pojedinačno.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Za arterijsku hipertenziju tokom prvih 7-14 dana, preporučena početna doza je 12,5 mg dnevno (1 tableta) ujutro nakon doručka. Doza se može podijeliti u 2 doze od 6,25 mg karvedilola (1/2 tablete od 12,5 mg). Zatim se lijek propisuje u dozi od 25 mg (1 tableta 25 mg) u 1 dozi ujutro, ili podijeljen u 2 doze od 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg). Ako je potrebno, nakon 14 dana moguće je ponovno povećanje doze.

Za stabilnu anginu, početna doza karvedilola je 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg) 2 puta dnevno. Nakon 7-14 dana, doza se može povećati na 25 mg (1 tableta 25 mg) 2 puta dnevno. Ako je nedovoljna efikasnost i dobra podnošljivost, nakon 14 dana doza karvedilola se može dodatno povećati. Dnevna doza karvedilola za anginu pektoris ne smije prelaziti 50 mg (2 tablete od 25 mg), propisane 2 puta dnevno.

Prilikom prekida uzimanja lijeka, dozu treba postepeno smanjivati tokom 1-2 sedmice.

Ako propustite sljedeću dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Međutim, ako je vrijeme za sljedeću dozu, trebate uzeti samo jednu dozu (bez udvostručavanja).

Ako dođe do pauze u uzimanju lijeka duže od 2 sedmice, potrebno je nastaviti liječenje najnižim dozama karvedilola.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, doza se bira pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 2 nedelje. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 sedmice na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim 12,5 mg 2 puta dnevno i zatim na 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimum koji pacijent dobro podnosi. Kod pacijenata koji teže manje od 85 kg, ciljna doza je 50 mg na dan, kod pacijenata sa težinom od 85 kg, ciljna doza je 75-100 mg dnevno. Ako se liječenje prekine na više od 2 tjedna, tada se njegov nastavak započinje dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze.

Nuspojava

glavobolja;
vrtoglavica;
slabost mišića (obično na početku liječenja);
poremećaji spavanja;
depresija;
bradikardija;
ortostatska hipotenzija;
angina pektoris;
AV blok;
poremećaji periferne cirkulacije;
intermitentna klaudikacija;
napredovanje srčane insuficijencije;
suva usta;
mučnina, povraćanje;
abdominalni bol;
dijareja;
zatvor;
trombocitopenija, leukopenija;
teška disfunkcija bubrega;
oteklina;
kožne reakcije (egzantem, urtikarija, svrab, osip);
pogoršanje psorijaze;
kihanje;
nazalna kongestija;
bronhospazam;
kratak dah (kod predisponiranih pacijenata);
sindrom sličan gripu;
bol u udovima;
smanjena proizvodnja suza;
povećanje telesne težine.

Kontraindikacije

teško zatajenje jetre;
teška bradikardija (otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min);
sindrom bolesnog sinusa (SSNS);
AV blok 2. i 3. stepena (osim pacijenata sa veštačkim pejsmejkerom);
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
akutno zatajenje srca;
kardiogeni šok;
arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak manji od 85 mm Hg);
trudnoća;
laktacija (dojenje);
djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
preosjetljivost na karvedilol i druge komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja (dojenja).

Upotreba kod starijih pacijenata

Kod starijih pacijenata, doza od 12,5 mg dnevno može biti efikasna.

Upotreba kod dece

Lijek je kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Sigurnost i djelotvornost karvedilola kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.

specialne instrukcije

Lijek treba s oprezom propisivati pacijentima s bronhospastičkim sindromom, kroničnim bronhitisom i plućnim emfizemom.

Na početku liječenja karvedilolom i s povećanjem doze lijeka moguće je oštro smanjenje krvnog tlaka i ortostatske reakcije. Mogu se javiti vrtoglavica, pa čak i nesvjestica, posebno kod starijih pacijenata, sa zatajenjem srca, pri primjeni kombinirane antihipertenzivne terapije ili pri primjeni diuretika.

Lečenje karvedilolom ne treba naglo prekinuti, posebno kod pacijenata sa anginom pektoris, jer ovo može pogoršati stanje. Smanjenje doze treba da bude postepeno tokom 1-2 nedelje.

Tokom perioda primene karvedilola potrebno je pratiti funkciju bubrega kod pacijenata sa zatajenje bubrega, IHD, periferne vaskularne bolesti, arterijska hipotenzija i/ili zatajenje srca. Ako se bubrežna funkcija pogorša, lijek treba prekinuti.

Prepisivanje beta-blokatora pacijentima sa perifernim vaskularnim oboljenjima, psorijazom i anamnezom anafilaktičkih reakcija može dovesti do pogoršanja bolesti, a kod Prinzmetalove angine može izazvati pojavu bolova u grudima. Osim toga, upotreba karvedilola može smanjiti osjetljivost alergijskih testova.

Propisivanje lijeka može prikriti simptome tireotoksikoze i ranih simptoma hiperglikemija. At dijabetes melitus Preporučuje se redovno praćenje nivoa glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagođavanje hipoglikemijske terapije.

Kada koristite Carvedilol, treba biti oprezan opšta anestezija korištenje lijekova s negativnim inotropnim djelovanjem (eter, ciklopropan, trihloretilen). Pacijent treba obavijestiti ljekara o uzimanju karvedilola. Prije većih hirurških intervencija preporučuje se postepeno ukidanje lijeka.

Potreban je oprez pri primjeni lijeka u slučajevima teške metaboličke acidoze.

Kod primjene lijeka kod pacijenata s feohromocitomom, alfa-blokatori se propisuju prije početka terapije.

Primjenu lijeka treba izbjegavati prilikom nošenja kontaktnih sočiva zbog smanjenja proizvodnje suza.

Tokom perioda upotrebe leka treba izbegavati konzumiranje alkohola.

Treba imati u vidu da ako je potrebno prekinuti kombinovanu terapiju karvedilolom i klonidinom, prvo treba prekinuti karvedilol, nekoliko dana pre postepenog smanjenja doze klonidina.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Treba imati na umu da se na početku liječenja i s povećanjem doze karvedilola krvni tlak može prekomjerno smanjiti, uzrokujući vrtoglavicu. Zbog toga se u periodu liječenja pacijenti trebaju suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Tokom terapije karvedilolom, diltiazem i verapamil ne treba davati intravenozno zbog mogućeg naglašenog smanjenja srčane frekvencije i naglašenog pada krvnog pritiska.

Neki antiaritmički lijekovi, lijekovi za anesteziju, antihipertenzivi, antianginalni lijekovi, drugi beta-blokatori (uključujući one koji se koriste u obliku kapi za oči), MAO inhibitori, simpatolitici (rezerpin) i srčani glikozidi mogu pojačati učinak karvedilola. Kada se daju istovremeno s karvedilolom, doze ovih lijekova treba birati s oprezom.

At istovremena upotreba s induktorima jetrenih enzima (na primjer, s rifampicinom, fenobarbitalom), koncentracija karvedilola u krvnoj plazmi može se smanjiti, a kada se koristi zajedno s inhibitorima jetrenih enzima (na primjer, cimetidin), koncentracija karvedilola u plazmi može porasti .

Uz istovremenu primjenu, karvedilol može povećati koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi.

Istovremena primjena karvedilola s alkaloidima ergot pogoršava perifernu cirkulaciju.