Enap-n - jauns zāļu apraksts, jūs varat redzēt kontrindikācijas, lietošanas indikācijas, zāļu Enap-n devu. Noderīgas atsauksmes par Enap-n -

Antihipertensīvs līdzeklis
Zāles: ENAP®-N

Zāļu aktīvā viela: enalaprils, hidrohlortiazīds
ATX kods: C09BA02
CFG: antihipertensīvs līdzeklis
Reģistrācijas numurs: P Nr.012098/01
Reģistrācijas datums: 19.08.2005
Īpašnieka reģ. sert.: KRKA d.d. (Slovēnija)

Enap-n izlaiduma forma, zāļu iepakojums un sastāvs.

Tabletes ir dzeltenas, apaļas, plakanas, ar slīpu malu un iecirtumu vienā pusē. 1 cilne. enalaprila maleāts 10 mg hidrohlortiazīds 25 mg
Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, hinolīna dzeltenā krāsviela 36012 (E104), divbāzisks bezūdens kalcija fosfāts, kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts.
10 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.

Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.

Enap-n farmakoloģiskā darbība

Kombinēta zāle, kuras iedarbību nosaka tā sastāvā iekļauto komponentu īpašības.
Enalaprils, AKE inhibitors, ir priekšzāles: tā hidrolīzes rezultātā veidojas enalaprilāts, kas inhibē AKE.
Hidrohlortiazīds ir tiazīdu grupas diurētiķis. Darbojas distālo nieru kanāliņu līmenī, palielinot nātrija un hlorīda jonu izdalīšanos.
Ārstēšanas sākumā ar hidrohlortiazīdu šķidruma tilpums asinsvados samazinās, jo palielinās nātrija un šķidruma izdalīšanās, kas izraisa asinsspiediena pazemināšanos un sirdsdarbības samazināšanos.
Sakarā ar hiponatriēmiju un šķidruma samazināšanos organismā tiek aktivizēta renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēma. Reaktīvā angiotenzīna II koncentrācijas palielināšanās daļēji ierobežo asinsspiediena pazemināšanos. Turpinot terapiju, hidrohlortiazīda hipotensīvā iedarbība balstās uz perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos. Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivizēšana izraisa metabolisku ietekmi uz asins elektrolītu līdzsvaru, urīnskābi, glikozi un lipīdiem, kas daļēji neitralizē antihipertensīvās ārstēšanas efektivitāti.
Lai gan tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi efektīvi samazina asinsspiedienu, tie nesamazina strukturālās izmaiņas sirdī un asinsvados. Enalaprils pastiprina antihipertensīvo iedarbību: inhibē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, t.i. angiotenzīna II ražošana un tās ietekme. Turklāt tas samazina aldosterona veidošanos un pastiprina bradikinīna iedarbību un prostaglandīnu izdalīšanos. Jo tam bieži ir sava diurētiskā iedarbība, kas var pastiprināt hidrohlortiazīda iedarbību.
Enalaprils samazina priekšslodzi un pēcslodzi, kas atslogo kreiso kambari, samazina hipertrofijas regresiju un kolagēna proliferāciju, kā arī novērš miokarda šūnu bojājumus. Rezultātā palēninās sirds ritms un samazinās sirds slodze (hroniskas sirds mazspējas gadījumā), uzlabojas koronārā asinsrite un samazinās kardiomiocītu skābekļa patēriņš. Tādējādi tiek samazināta sirds jutība pret išēmiju, samazinās bīstamo ventrikulāro aritmiju skaits. Labvēlīgi ietekmē smadzeņu asinsriti pacientiem ar arteriālā hipertensija un hroniskām sirds un asinsvadu slimībām. Novērš glomerulosklerozes attīstību, uztur un uzlabo nieru darbību un palēnina progresēšanu hroniskas slimības nierēm pat tiem pacientiem, kuriem vēl nav attīstījusies arteriālā hipertensija.
Ir zināms, ka antihipertensīvā iedarbība AKE inhibitori augstāks pacientiem ar hiponatriēmiju, hipovolēmiju un paaugstināts līmenis renīna līmeni serumā, savukārt hidrohlortiazīda iedarbība nav atkarīga no renīna līmeņa serumā. Tādēļ vienlaicīgai enalaprila un hidrohlortiazīda lietošanai ir papildu antihipertensīva iedarbība. Turklāt enalaprils novērš vai samazina diurētisko līdzekļu terapijas metabolisko ietekmi un labvēlīgi ietekmē strukturālās izmaiņas sirdī un asinsvados.
Vienlaicīga AKE inhibitora un hidrohlortiazīda ievadīšana tiek izmantota, ja katras zāles atsevišķi nav pietiekami efektīvas vai tiek veikta monoterapija, izmantojot maksimālās devas zāles, kas palielina nevēlamo blakusparādību biežumu. Šī kombinācija ļauj iegūt labāku terapeitisko efektu ar mazākām enalaprila un hidrohlortiazīda devām un samazināt nevēlamo blakusparādību rašanos.
Kombinācijas antihipertensīvā iedarbība parasti ilgst 24 stundas.

Zāļu farmakokinētika.

Enalaprils
Sūkšana
Enalaprils ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Iesūkšanas apjoms ir 60%. Ēdiens neietekmē enalaprila uzsūkšanos. Tmax ir 1 stunda enalaprilāta Tmax asins serumā ir 3-6 stundas.
Izplatīšana
Enalaprilāts iekļūst lielākajā daļā ķermeņa audu, galvenokārt plaušās, nierēs un asinsvados. Saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir 50-60%.
Enalaprils un enalaprilāts šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā.
Vielmaiņa
Aknās enalaprils tiek hidrolizēts par aktīvo metabolītu enalaprilātu, kas ir nesējs farmakoloģiskā iedarbība un nav pakļauts turpmākai vielmaiņai.
Noņemšana
Izdalīšanās - kombinācija glomerulārā filtrācija un tubulārā sekrēcija. Enalaprila un enalaprilāta nieru klīrenss ir attiecīgi 0,005 ml/s (18 l/h) un 0,00225-0,00264 ml/s (8,1-9,5 l/h). To ražo vairākos posmos.
Ja tiek nozīmētas vairākas enalaprila devas, enalaprilāta T1/2 no asins seruma ir aptuveni 11 stundas, enalaprils izdalās ar urīnu - 60% un ar izkārnījumiem - 33%, galvenokārt enalaprilāta veidā. Enalaprilāts 100% izdalās ar urīnu.
Enalaprilāts tiek izvadīts no asinsrites ar hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi. Enalaprilāta hemodialīzes klīrenss ir 0,63-1,03 ml/s (38-62 ml/min). Enalaprilāta koncentrācija serumā pēc 4 stundu hemodialīzes samazinās par 45-57%.

Zāļu farmakokinētika.

īpašos klīniskos gadījumos
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību eliminācija ir lēnāka, tādēļ nepieciešama devas pielāgošana atbilstoši nieru funkcijai, īpaši pacientiem ar smagu nieru mazspēja.
Pacientiem ar aknu mazspēja enalaprila metabolismu var palēnināt, neietekmējot tā farmakodinamisko iedarbību.
Pacientiem ar sirds mazspēju enalaprilāta uzsūkšanās un metabolisms palēninās, samazinās arī Vd. Jo Šiem pacientiem ir iespējama nieru mazspēja, un enalaprila eliminācija var būt lēnāka.
Gados vecākiem pacientiem

Zāļu farmakokinētika.

enalaprils var atšķirties vairāk blakusslimību dēļ nekā vecāks vecums.
Hidrohlortiazīds
Sūkšana
Hidrohlortiazīds tiek absorbēts galvenokārt divpadsmitpirkstu zarnas un proksimālajā tievā zarnā. Uzsūkšanās ir 70% un palielinās par 10%, ja to lieto kopā ar pārtiku. Tmax ir 1,5-5 stundas.
Izplatīšana
Vd apmēram 3 l/kg. Saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir 40%. Zāles uzkrājas sarkanajās asins šūnās, uzkrāšanās mehānisms nav zināms.
Iekļūst placentas barjerā un uzkrājas amnija šķidrumā. Hidrohlortiazīda koncentrācija serumā nabas vēnas asinīs ir gandrīz tāda pati kā mātes asinīs. Koncentrācija amnija šķidrumā 19 reizes pārsniedz asins serumā no nabas vēnas. Hidrohlortiazīda līmenis mātes pienā ir ļoti zems. Hidrohlortiazīds netika konstatēts zīdaiņu serumā, kuru mātes lietoja hidrohlortiazīdu zīdīšanas laikā.
Vielmaiņa
Hidrohlortiazīds netiek metabolizēts aknās.
Noņemšana
Hidrohlortiazīds tiek izvadīts galvenokārt ar urīnu – 95% neizmainītā veidā un aptuveni 4% 2-amino-4-hlor-m-benzoldisulfonamīda hidrolizāta veidā.
Hidrohlortiazīda nieru klīrenss veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar arteriālo hipertensiju ir aptuveni 5,58 ml/s (335 ml/min). Hidrohlortiazīdam ir divfāzu eliminācijas profils. T1/2 sākotnējā fāzē ir 2 stundas, beigu fāzē (10-12 stundas pēc ievadīšanas) - apmēram 10 stundas.

Zāļu farmakokinētika.

īpašos klīniskos gadījumos
Gados vecākiem pacientiem hidrohlortiazīdam nav negatīvas ietekmes uz enalaprila farmakokinētiku, bet enalaprilāta koncentrācija serumā ir augstāka.
Pacientiem ar sirds mazspēju, lietojot hidrohlortiazīdu, konstatēts, ka tā uzsūkšanās proporcionāli slimības pakāpei samazinās par 20-70%. Hidrohlortiazīda T1/2 palielinās līdz 28,9 stundām Nieru klīrenss ir 0,17-3,12 ml/s (10-187 ml/min), vidējās vērtības 1,28 ml/s (77 ml/min).
Pacientiem, kuriem aptaukošanās dēļ tiek veikta zarnu šuntēšanas operācija, hidrohlortiazīda uzsūkšanās var samazināties par 30% un koncentrācija serumā par 50% nekā veseliem brīvprātīgajiem.
Vienlaicīga enalaprila un hidrohlortiazīda lietošana neietekmē neviena no tiem farmakokinētiku.

Lietošanas indikācijas:

Arteriālā hipertensija (pacienti, kuriem indicēta kombinēta terapija).

Zāļu devas un lietošanas veids.

Arteriālās hipertensijas ārstēšanu nedrīkst sākt ar zāļu kombināciju. Sākotnēji ir jānosaka adekvātas atsevišķu sastāvdaļu devas. Deva vienmēr jāpielāgo katram pacientam individuāli.
Zāles jālieto regulāri vienā un tajā pašā laikā (vēlams no rīta). Tabletes norij veselas ēšanas laikā vai pēc ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Parastā deva ir 1 tablete dienā.
Ja esat aizmirsis lietot nākamo zāļu devu, tā jālieto pēc iespējas ātrāk, ja līdz nākamās devas lietošanai ir atlicis pietiekami daudz laika. Ja jums ir atlikušas vairākas stundas līdz nākamās devas ievadīšanai, jums jānogaida un jālieto tikai šī deva. Nedubultojiet devu.
Ja nav sasniegts apmierinošs terapeitiskais efekts, ieteicams pievienot vēl vienu medicīna vai mainīt terapiju.
Pacientiem, kuri saņem diurētisku terapiju, ieteicams pārtraukt ārstēšanu vai samazināt diurētisko līdzekļu devu vismaz 3 dienas pirms ārstēšanas ar Enap-N uzsākšanas, lai novērstu simptomātiskas hipotensijas attīstību. Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāpārbauda nieru darbība.
Ārstēšanas ilgums nav ierobežots.
Pacienti ar kreatinīna klīrensu > 30 ml/min vai kreatinīna līmeni serumā<265 мкмоль/л (3 мг/дл) может быть назначена обычная доза Энапа-Н.

Enap-n blakusparādības:

No ārpuses sirds un asinsvadu sistēmai: sirdsklauves, dažādas sirds aritmijas, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiskā hipotensija, sirdsdarbības apstāšanās, miokarda infarkts, cerebrovaskulārs insults, stenokardija, Reino sindroms, nekrotizējošs angiīts.
No gremošanas sistēmas: sausa mute, glosīts, stomatīts, siekalu dziedzeru iekaisums, anoreksija, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, meteorisms, sāpes epigastrijā, zarnu kolikas, ileuss, pankreatīts, aknu mazspēja, hepatīts, dzelte, melēna.
No elpošanas sistēmas: rinīts, sinusīts, faringīts, aizsmakums, bronhu spazmas, astma, pneimonija, plaušu infiltrāti, eozinofīlā pneimonija, plaušu embolija, plaušu infarkts, elpošanas traucējumi (ieskaitot pneimonītu un plaušu tūsku).
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēma: depresija, ataksija, miegainība, bezmiegs, trauksme, nervozitāte, perifēra neiropātija (parestēzija, dizestēzija).
No urīnceļu sistēmas: oligūrija, nieru mazspēja, nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts.
No reproduktīvās sistēmas: ginekomastija, samazināta potence.
No maņām: neskaidra redze, garšas traucējumi, ožas sajūta, troksnis ausīs, konjunktivīts, sausa konjunktīva, asarošana.
No hematopoētiskās sistēmas: leikocitoze, eozinofīlija, neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze, anēmija, hipoglobinēmija, pancitopēnija.
No vielmaiņas puses: hipokaliēmija, hiperkaliēmija, hipomagniēmija, hiperkalciēmija, hiponatriēmija, hipohlorēmiskā alkaloze, hiperglikēmija, glikozūrija, hiperurikēmija, hiperholesterinēmija, hipertrigliceridēmija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, hiperbillirubinēmija.
Dermatoloģiskas reakcijas: svīšana, izsitumi, herpes zoster, alopēcija.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze, izsitumi uz ādas, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma, Stīvena-Džonsona sindroms, fotosensitivitāte, paaugstinātas jutības reakcijas (angioneirotiskā tūska, trombocitopēniskā purpura), anafilaktiskas reakcijas.
Cits: vājums, drudzis, literatūrā aprakstīts vilkēdei līdzīgs sindroms (drudzis, mialģija un artralģija, serozīts, vaskulīts, izsitumi uz ādas, palielināts ESR, leikocitoze, eozinofīlija, pozitīvs antinukleāro antivielu tests).

Kontrindikācijas zāļu lietošanai:

Anūrija;
- smaga nieru disfunkcija (KR)<30 мл/мин);
- iedzimta vai idiopātiska angioneirotiskā tūska;
- angioneirotiskā tūska, kas saistīta ar AKE inhibitoru lietošanu (anamnēzē);
- primārais hiperaldosteronisms;
- Adisona slimība;
- porfīrija;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem.
Zāles jālieto piesardzīgi nieru artēriju abpusējas stenozes, vienas nieres artēriju stenozes, nieru darbības traucējumu (kreatinīna klīrenss 30-75 ml/min), smagas aortas mutes stenozes, idiopātiskas hipertrofiskas subaortas stenozes gadījumā. stenoze, išēmiska sirds slimība, cerebrovaskulāras slimības (tostarp ar cerebrovaskulāru mazspēju), hroniska sirds mazspēja, smagas autoimūnas sistēmiskas saistaudu slimības (tostarp SLE, sklerodermija), kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākums, cukura diabēts, hiperkaliēmija, stāvoklis pēc nieres transplantācijas, smagi disfunkcija aknu un/vai nieru slimības, stāvokļi, ko pavada asins tilpuma samazināšanās (diurētisko līdzekļu terapijas rezultātā, ar ierobežotu sāls uzņemšanu, caureja un vemšana), podagra, gados vecākiem pacientiem.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.

Grūtniecības laikā zāles ir kontrindicētas. Ja iestājas grūtniecība, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, jāizlemj jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.

Īpaši norādījumi par Enap-n lietošanu.

Arteriālo hipotensiju ar visām klīniskajām sekām var novērot pēc pirmās Enap-N tablešu devas pacientiem ar smagu sirds mazspēju un hiponatriēmiju, smagu nieru mazspēju, arteriālu hipertensiju vai kreisā kambara disfunkciju, un jo īpaši pacientiem, kuri ir slimā stāvoklī. hipovolēmija diurētisko līdzekļu, bezsāls diētas, caurejas, vemšanas vai hemodialīzes rezultātā.
Hipotensija pēc pirmās devas un tās nopietnākās sekas ir retas un pārejošas. Izvairīties arteriālā hipotensija Pirms ārstēšanas ar Enap-N, ja iespējams, diurētisko līdzekļu lietošana jāpārtrauc.
Ja rodas arteriāla hipotensija, pacients jānovieto guļus stāvoklī ar zemu galvu un, ja nepieciešams, jākoriģē plazmas tilpums, ievadot fizioloģiskā šķīduma infūziju. Pārejoša arteriāla hipotensija nav kontrindikācija terapijas turpināšanai. Pēc asinsspiediena normalizēšanas un asins tilpuma papildināšanas pacienti parasti labi panes turpmākās devas.
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss 0,5-1,3 ml/s), jo var parādīties zāļu uzkrāšanās pazīmes. Ja nepieciešams, var lietot enalaprila kombināciju ar mazāku hidrohlortiazīda daudzumu (Enap-NL vai Enap-NL 20), vai arī jāpārtrauc kombinētā terapija ar enalaprilu un hidrohlortiazīdu.
Pacientiem, kuri lieto hidrohlortiazīdu, var attīstīties azotēmija.
Jāizvairās no Enap-N parakstīšanas pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas nieres nieru artērijas stenozi, jo tas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos vai pat akūtu nieru mazspēju (enalaprila efekts). Pirms ārstēšanas ar zālēm un tās laikā ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību.
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar koronāro artēriju slimību, smagu cerebrovaskulāru slimību, aortas stenozi vai citu stenozi, kas apgrūtina asiņu aizplūšanu no kreisā kambara, smagu aterosklerozi, gados vecākiem pacientiem arteriālās hipotensijas riska dēļ un sirds, smadzeņu un nieru perfūzijas pasliktināšanās.
Ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē elektrolītu koncentrācija serumā, lai noteiktu iespējamo nelīdzsvarotību un nekavējoties veiktu nepieciešamos pasākumus. Seruma elektrolītu koncentrācijas noteikšana ir obligāta pacientiem ar ilgstošu caureju, vemšanu un intravenozas infūzijas.
Pacientiem, kuri lieto Enap-N, ir aktīvi jāidentificē elektrolītu līdzsvara traucējumu pazīmes: sausa mute, slāpes, vājums, miegainība, letarģija, uzbudinājums, muskuļu sāpes un krampji (galvenokārt ikru muskuļos), pazemināts asinsspiediens, tahikardija, oligūrija un kuņģa-zarnu trakta traucējumi. traucējumi (slikta dūša, vemšana).
Enap-N jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu mazspēju vai progresējošu aknu slimību, jo hidrohlortiazīds var izraisīt aknu komu pat ar minimāliem elektrolītu līmeņa traucējumiem.
Ārstēšanas laikā ar Enap-N var rasties hipomagniēmija un dažreiz hiperkalciēmija, ko izraisa pastiprināta magnija izdalīšanās un lēnāka kalcija izdalīšanās ar urīnu hidrohlortiazīda ietekmē.
Ievērojams kalcija līmeņa paaugstināšanās serumā var liecināt par slēptu hiperparatireozi.
Dažiem pacientiem hidrohlortiazīda iedarbības rezultātā var rasties hiperurikēmija vai podagras pasliktināšanās. Ja palielinās urīnskābes koncentrācija asins serumā, ārstēšana jāpārtrauc. To var atsākt pēc laboratorijas parametru normalizēšanas un turpmāk to kontrolē.
Lietojot zāles, jāievēro piesardzība visiem pacientiem, kuri tiek ārstēti ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem vai insulīnu, jo hidrohlortiazīds var vājināt un enalaprils var pastiprināt to iedarbību. Pacienti ar cukura diabēts jākontrolē biežāk, var būt nepieciešama hipoglikēmisko līdzekļu devas pielāgošana.
Ja rodas sejas vai kakla angioneirotiskā tūska, parasti pietiek ar terapijas pārtraukšanu un pacientam antihistamīna līdzekļu izrakstīšanu. Smagākos gadījumos (mēles, rīkles un balsenes pietūkums) angioneirotisko tūsku ārstē ar epinefrīnu, elpceļus uztur intubācijas vai laringotomijas ceļā.
Enap-N antihipertensīvā iedarbība var pastiprināties pēc simpatektomijas.
Paaugstināta anafilaktisko reakciju riska dēļ Enap-N nedrīkst ordinēt pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, izmantojot poliakrilnitrila membrānas, tiek veikta aferēze ar dekstrāna sulfātu un tieši pirms desensibilizācijas procedūras pret lapseņu vai bišu indi.
Ārstēšanas laikā ar Enap-N paaugstinātas jutības reakcijas var rasties pacientiem bez iepriekšējas alerģijas vai bronhiālās astmas.
AKE inhibitoru terapijas laikā ziņots par SLE pasliktināšanos.
Ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem ziņots par vairākiem akūtas aknu mazspējas gadījumiem ar holestātisku dzelti, aknu nekrozi un nāvi (reti). Šo sindromu cēlonis nav zināms. Ja parādās dzelte un palielinās aknu enzīmu aktivitāte, ārstēšana jāpārtrauc un pacients jānovēro.
Iespējamas krusteniskas paaugstinātas jutības dēļ jāievēro piesardzība arī pacientiem, kuri lieto sulfonamīdus vai perorālos sulfonilurīnvielas atvasinājumus, kas samazina glikēmiju.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešama periodiska balto asins šūnu skaita kontrole, īpaši pacientiem ar saistaudu vai nieru slimībām.
Pacientiem, kuri vispārējās anestēzijas laikā vai pēc lielas operācijas saņem zāles, kas izraisa hipotensiju, enalaprils var bloķēt angiotenzīna II veidošanos, kas ir sekundāra kompensējošai renīna izdalīšanai. Ja ārstam ir aizdomas par šo arteriālās hipotensijas mehānismu, ārstēšanu var veikt, palielinot asins tilpumu.
Ārstēšanas laikā periodiski jākontrolē elektrolītu, glikozes, urīnvielas, kreatinīna un aknu enzīmu aktivitātes, kā arī urīna proteīna koncentrācija serumā. Ārstēšana ar Enap-N jāpārtrauc pirms epitēlijķermenīšu darbības pārbaudes.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Enap-N neietekmē transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu, tomēr dažiem pacientiem (galvenokārt ārstēšanas sākumā) var rasties arteriāla hipotensija un reibonis, kas samazina spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tādēļ ārstēšanas sākumā ir ieteicams izvairīties no transportlīdzekļu vadīšanas, mehānismu apkalpošanas un citu darbu veikšanas, kas prasa koncentrēšanos, līdz tiek konstatēta atbildes reakcija uz ārstēšanu.

Zāļu pārdozēšana:

Ja pacients vienlaikus lieto pārāk daudz tablešu, nekavējoties jāsazinās ar ārstu.
Simptomi: pastiprināta diurēze, izteikta asinsspiediena pazemināšanās ar bradikardiju vai citiem traucējumiem sirdsdarbība, krampji, parēze, paralītisks ileuss, apziņas traucējumi (tai skaitā koma), nieru mazspēja, asins-skābes līdzsvara pārkāpums, asins elektrolītu līdzsvara traucējumi.
Ārstēšana: pacients tiek pārvietots horizontālā stāvoklī ar zemu galvgali. Vieglos gadījumos ir indicēta kuņģa skalošana un sāls šķīduma uzņemšana. Nopietnākos gadījumos ir norādīti pasākumi, kuru mērķis ir stabilizēt asinsspiedienu: fizioloģiskā šķīduma, plazmas aizstājēju intravenoza ievadīšana. Ir nepieciešams kontrolēt asinsspiediena līmeni, sirdsdarbības ātrumu, elpošanas ātrumu, urīnvielas, kreatinīna, elektrolītu koncentrāciju serumā un pacienta diurēzi. Ja nepieciešams, angiotenzīna II intravenoza ievadīšana, hemodialīze (enalaprilāta izdalīšanās ātrums ir 62 ml/min).

Enap-n mijiedarbība ar citām zālēm.

Vienlaicīga Enap-N lietošana ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, barbiturātiem, tricikliskajiem antidepresantiem, fenotiazīniem un narkotiskām zālēm, kā arī ar etanolu pastiprina Enap-N antihipertensīvo iedarbību.
Pretsāpju līdzekļi un NPL, liels sāls daudzums uzturā, vienlaicīga holestiramīna vai kolestipola lietošana samazina Enap-N iedarbību.
Ja iespējams, jāizvairās no vienlaicīgas Enap-N un litija preparātu lietošanas, jo litija intoksikācija var attīstīties samazinātas litija izdalīšanās dēļ. Nepieciešams kontrolēt litija koncentrāciju asins serumā; tā devu attiecīgi pielāgo.
Vienlaicīga Enap-N un NPL, pretsāpju līdzekļu lietošana (prostaglandīnu sintēzes inhibīcijas dēļ) var samazināt enalaprila efektivitāti un palielināt nieru darbības pasliktināšanās un/vai sirds mazspējas risku. Dažiem pacientiem vienlaicīga ārstēšana var arī samazināt enalaprila antihipertensīvo iedarbību, tāpēc pacienti rūpīgi jānovēro.
Vienlaicīga Enap-N lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (ieskaitot spironolaktonu, amilorīdu, triamterēnu) vai kālija pievienošana var izraisīt hiperkaliēmiju.
Vienlaicīga Enap-N lietošana ar allopurinolu, citostatiskiem līdzekļiem, imūnsupresantiem vai sistēmiskiem kortikosteroīdiem var izraisīt leikopēniju, anēmiju vai pancitopēniju, tādēļ ir nepieciešama periodiska hemogrammas kontrole.
Par akūtu nieru mazspēju ziņots 2 pacientiem pēc nieres transplantācijas, kuri vienlaikus saņēma enalaprilu un ciklosporīnu. Tiek uzskatīts, ka akūtu nieru mazspēju izraisīja ciklosporīna izraisīta nieru asins plūsmas samazināšanās un enalaprila izraisīta glomerulārās filtrācijas samazināšanās. Tādēļ, vienlaikus lietojot enalaprilu un ciklosporīnu, jāievēro piesardzība.
Vienlaicīga Enap-N lietošana ar sulfonamīdiem un perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem no sulfonilurīnvielas grupas var izraisīt paaugstinātas jutības reakcijas (iespējama krusteniska paaugstināta jutība).
Jāievēro piesardzība, ja vienlaicīga lietošana Enapa-N ar sirds glikozīdiem. Iespējama hidrohlortiazīda izraisīta hipovolēmija, hipokaliēmija un hipomagniēmija var palielināt sirds glikozīdu toksicitāti.
Vienlaicīga Enap-N lietošana ar GCS palielina hipokaliēmijas risku.
Vienlaicīgi lietojot Enap-N un teofilīnu, enalaprils var samazināt teofilīna T1/2.
Vienlaicīgi lietojot Enap-N un cimetidīnu, enalaprila T1/2 var palielināties.
Hipotensijas risks palielinās vispārējās anestēzijas vai nedepolarizējošu muskuļu relaksantu (piemēram, tubokurarīna) lietošanas laikā.

Pārdošanas noteikumi aptiekās.

Zāles ir pieejamas ar recepti.

Zāļu Enap-n uzglabāšanas nosacījumi.

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sargājot no mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.
Derīguma termiņš: 3 gadi.

Enap ir zāles no AKE inhibitoru grupas. Tam ir izteikta antihipertensīva iedarbība, tas palielina nieru un koronāro asinsriti. Šajā gadījumā samazinās asinsvadu pretestība, asinsspiediens un slodze uz sirdi. Artērijas paplašinās vairāk nekā vēnas, bet sirdsdarbība nepalielinās. Paredzēts lietošanai hronisku sirdsdarbības traucējumu, hipertensijas gadījumā, kā profilaktisku līdzekli pret koronāro išēmiju, sirds mazspēju. Un arī, lai samazinātu miokarda infarkta risku un normalizētu stenokardijas stāvokli.

1. Farmakoloģiskā darbība

Zāles, kas samazina rādītāju līmeni asinsspiediens.

Terapeitiskā iedarbība:

• AKE aktivitātes inhibīcija;
• Samazināta aldosterona sekrēcija;
• Pazemināts asinsspiediens;
• Angiotenzīna veidošanās samazināšana;
• Sirds muskuļa slodzes samazināšana;
• Asinsvadu lūmena paplašināšanās;
• Paaugstināta prostaglandīnu sintēze;
• Samazināta bradikinīna degradācija;
• Kreisā kambara tilpuma samazināšanās;
• Samazināta trombocītu spēja salipt kopā;
• Vāja diurētiskā iedarbība.

Farmakokinētika:
Terapeitiskais efekts rodas stundu pēc Enap lietošanas un sasniedz maksimālo līmeni pēc 6 stundām.

Terapeitiskā iedarbība funkcionālās sirds mazspējas ārstēšanā rodas pēc sešu mēnešu lietošanas.

Vairāk nekā puse no Enap devas tiek absorbēta.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām: vairāk nekā puse.

Izdalīšanās: zarnas, nieres.

2. lietošanas indikācijas

• Augsts asinsspiediens;
• Sirds funkcionālās mazspējas rašanās novēršana;
• Sirds muskuļa hroniska funkcionāla mazspēja (kā daļa no zāļu kompleksa).

3. Pielietošanas metode

Ieteicamā Enap sākotnējā deva ārstēšanai:

• arteriāla hipertensija: 5-10 mg zāļu vienu reizi;
• renovaskulāra hipertensija: 2,5 mg zāļu vienu reizi;
• hroniska funkcionāla sirds mazspēja: 2,5 mg zāļu vienreiz.

Lietojuma iezīmes:

• Devas palielināšanu nosaka ārstējošais ārsts;
• Ārstēšanas laikā jāizvairās no intensīvām aktivitātēm.

4. Blakusparādības

• Hematopoētiskā sistēma: pazemināts hemoglobīna līmenis, samazināts hematokrīts, palielināts agranulocītu skaits, samazināts kopējais asins šūnu skaits, autoimūnu slimību parādīšanās, samazināts neitrofilu skaits, samazināts trombocītu skaits, hematopoētisko procesu kavēšana kaulu smadzenēs, vairāki bojājumi limfmezgli, dažādas izcelsmes anēmija;
• Centrālā nervu sistēma: depresijas sindroms, vispārējs vājums, miegainība vai bezmiegs, paaugstināta nervu uzbudināmība, dažādi miega traucējumi, apjukums, reibonis, piespiedu muskuļu kontrakcijas, neparastu sapņu parādīšanās;
• Sirds un asinsvadu sistēma: pazemināts asinsspiediens, mainot ķermeņa stāvokli, sāpes krūtīs, paātrināta sirdsdarbība, sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens, ģībonis, sirds ritma traucējumi, sāpes sirdī, sirdslēkme, plaušu artērijas bloķēšana ar trombu;
• Gremošanas sistēma: gremošanas traucējumi, sāpes vēderā, zarnu aizsprostojums, apetītes zudums, peptiskas čūlas, aknu iekaisums, aknu nekroze, iekaisums, tievās zarnas angioneirotiskā tūska, tievās zarnas iekaisums, aizkuņģa dziedzera iekaisums, sausa mute, aknu darbības traucējumi, dažādas žultsceļu darbības traucējumi, mutes čūlas;
• Urīnceļu sistēma: nieru mazspēja, traucēta nieru darbība, samazināta urīna izdalīšanās;
• Skeleta-muskuļu sistēma: muskuļu spazmas parādīšanās;
• Paaugstinātas jutības reakcijas pret Enap: Stīvensa-Džonsona sindroms;
• Metabolisms: pazemināta glikozes koncentrācija asinīs, podagras saasināšanās;
• Maņu orgāni: troksnis ausīs, garšas uztveres traucējumi, redzes uztveres traucējumi;
• Elpošanas sistēma: elpas trūkums, bronhu spazmas, iesnas, eozinofīlās pneimonijas parādīšanās, klepus, deguna asiņošana, aizsmakuma parādīšanās, infiltrātu parādīšanās plaušās, alerģisks alveolu iekaisums;
• Ādas bojājumi: dažāda veida dermatīts, Laiela sindroms, pastiprināta svīšana, plikpaurība, izsitumi uz ādas, paaugstināta jutība pret saules gaismu, ādas nieze;
• Reproduktīvā sistēma: samazināts libido, samazināta potence, palielināti piena dziedzeri;
• Laboratorisko izmeklējumu rezultāti: paaugstināta kālija koncentrācija asinīs, paaugstināta glikozes koncentrācija, samazināta kālija jonu koncentrācija asinīs, paaugstināta urīnvielas koncentrācija, paaugstināta bilirubīna koncentrācija, paaugstināta kreatinīna koncentrācija, paaugstināta urīnskābes koncentrācija, samazināta urīnskābes koncentrācija nātrija joni asinīs, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.

5. Kontrindikācijas

6. Grūtniecības un laktācijas laikā

Grūtniecības laikā Enap ir kontrindicēts.

Enap ir kontrindicēts zīdīšanas laikā.

7. Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīga Enap lietošana ar:

• Nav ieteicams lietot spironolaktonu, triamterēnu, eplerenonu, tramterēnu, kāliju saturošus medikamentus, zāles, kas palielina kāliju organismā, vai kāliju saturošus galda sāls aizstājējus;
• neiroleptiskie līdzekļi vai tidepresanti izraisa asinsspiediena pazemināšanos, mainot ķermeņa stāvokli;
• diurētiskie līdzekļi izraisa izteiktu asinsspiediena pazemināšanos;
• litija preparāti palēnina litija jonu izdalīšanos;
• zāles, kas bloķē adrenalīna receptorus, zāles metildopa, gangliju bloķējoši līdzekļi vai lēni blokatori kalcija kanāli noved pie nepieciešamības papildus samazināt asinsspiedienu;
• Vienlaicīga Enap lietošana ar antacīdiem līdzekļiem samazina Enap biopieejamību.

8. Pārdozēšana

Simptomi:

• Sirds un asinsvadu sistēma: asinsspiediena pazemināšanās līdz kritiskajām vērtībām, smadzeņu asinsrites traucējumi, sirds muskuļa infarkts, trombembolija;
• Centrālā nervu sistēma: stupors, konvulsīvs sindroms.

Specifisks pretlīdzeklis: nē.

Pārdozēšanas ārstēšana:

• Novietojiet pacientu horizontālā stāvoklī;
• Kuņģa skalošana;
• Sorbentu zāļu lietošana lielās devās;
• Sāls šķīduma ievadīšana intravenozi;
• Asinsspiediena normalizēšana.

Hemodialīze: nav piemērojams.

9. Atbrīvošanas veidlapa

Apvalkotās tabletes, 10 mg+10 mg vai 10 mg+20 mg - 7, 10, 28, 30, 56, 60, 84 vai 90 gab.
Tabletes, 20 mg+12,5 mg vai 10 mg+12,5 mg - 20 gab; 10 vai 20 mg - 20, 30, 60 vai 100 gab; 2,5 mg - 20, 30 vai 60 gab.
Šķīdums, 1,25 mg/1 ml - amp. 5 gab.

10. Uzglabāšanas apstākļi

Enap jāuzglabā svešiniekiem nepieejamā vietā un labi jāaizsargā no mitruma.

11. Sastāvs

1 tablete:

• enalaprila maleāts - 2,5, 5, 10 vai 20 mg;
• Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, hiproloze, talks, magnija stearāts.

12. Aptieku izsniegšanas nosacījumi

Zāles tiek izsniegtas saskaņā ar ārstējošā ārsta recepti.

Atradāt kļūdu? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter

* Norādījumi par zāļu Enap lietošanu medicīnā ir publicēti bezmaksas tulkojumā. IR KONTRINDIKĀCIJAS. PIRMS LIETOŠANAS JUMS JĀAPSLĒDZIES AR SPECIĀLISTU

Lietošanas instrukcija:

Enap ir AKE inhibitors.

Enap sastāvs un izlaišanas forma

Zāles ir pieejamas tablešu veidā 2,5 mg, 5 mg, 10 mg un 20 mg devās. Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir enalaprila maleāts.

Papildu sastāvdaļas: laktozes monohidrāts, hiproloze, magnija stearāts, talks, nātrija bikarbonāts, kukurūzas ciete.

Blisteros ir 10 tabletes. 20 tabletes kartona iepakojumā (divi blisteri).

Šīs zāles ir Enap analogi: Berlipril, Enalozide, Enam, Ednit, Enalapril, Enapharm utt.

farmakoloģiskā iedarbība

Saskaņā ar instrukcijām Enap ir AKE inhibitors, antihipertensīvs līdzeklis un “priekšzāles”, kas izraisa enalaprilāta veidošanos. Enap darbības mehānismu izraisa AKE aktivitātes inhibīcija, kas rodas enalaprilāta ietekmē. Tas izraisa sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena pazemināšanos, kā arī miokarda slodzes samazināšanos.

Saskaņā ar atsauksmēm, Enap lielākā mērā paplašina artērijas, nevis vēnas. Nav ievērojama refleksa sirdsdarbības ātruma palielināšanās.

Terapeitiskās robežās asinsspiediena pazemināšanās neietekmē smadzeņu asinsriti, un uz pazemināta spiediena fona asins plūsma smadzeņu traukos tiek uzturēta pietiekamā līmenī. Turklāt Enap lietošana palielina asins piegādi nieru un koronāro asinsritei.

Ilgstoša Enap lietošana izraisa miocītu samazināšanos rezistīvo artēriju sieniņās un miokarda kreisā kambara hipertrofijas samazināšanos, palēnina kreisā kambara dilatācijas attīstību un novērš sirds mazspējas attīstību. Uzlabojas išēmiskā miokarda asinsrite.

Enalaprils kavē trombocītu agregāciju un rada vieglu diurētisku efektu.

Zāles vai Enap analogs sāk darboties apmēram stundu pēc tā lietošanas, un pēc četrām stundām tas sasniedz maksimumu. Zāles darbojas visu dienu.

Lietošanas indikācijas

Enap saskaņā ar instrukcijām ir indicēts arteriālai hipertensijai.

Indikācijas Enap lietošanai kombinācijā ar citām zālēm ir:

• hroniska sirds mazspēja;
• kreisā kambara disfunkcija bez būtiskiem simptomiem.

Kontrindikācijas

Enap instrukcijas norāda uz šādām kontrindikācijām:

• porfīrija;
• paaugstināta jutība pret enalaprilu un zāļu papildu sastāvdaļām;
• angioneirotiskā tūska anamnēzē;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• bērniem līdz sešu gadu vecumam.

Saskaņā ar atsauksmēm Enap jālieto piesardzīgi, ja:

• nieru artērijas stenoze;
• cukura diabēts;
• hiperkaliēmija;
• idiopātiska hipertrofiska subaortas stenoze;
• primārais hiperaldosteronisms;
• aortas stenoze;
• koronārā sirds slimība;
• nieru mazspēja;
• sistēmiskas saistaudu slimības.

Enap lietošanas metode un dozēšanas režīms

Saskaņā ar instrukcijām Enap ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. Vēlams lietot zāles vienlaikus, lai sasniegtu vislabāko terapeitiskais efekts.

Arteriālās hipertensijas gadījumā ieteicamā zāļu vai Enap analoga deva ir 5 mg vienu reizi dienā, pakāpeniski palielinot devu, bet ne biežāk kā reizi divās nedēļās. Parasti uzturošā deva ir 10-20 mg dienā. Maksimālā dienas deva ir 40 mg. Pārāk lielu devu ieteicams sadalīt divās devās.

Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, sākotnējā enalaprila deva ir 2,5 mg dienā.

Ja hiponatriēmija vai kreatinīna saturs serumā pārsniedz 140 µmol/l, zāļu sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 2,5 mg dienā.

Nieru slimību gadījumā devu nosaka atkarībā no Enap indikācijām un nieru darbības. Ja CC ir vairāk nekā 30 ml minūtē, sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 5 mg dienā; ar CC mazāk nekā 30 ml minūtē - ne vairāk kā 2,5 mg dienā, pakāpeniski palielinot devu līdz optimālajai.

Vecumā zāļu vai Enap analoga lietošana var izraisīt tā darbības laika pagarināšanos un izteiktāku hipotensīvo efektu, tāpēc sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 1,25 mg, pakāpeniski palielinot līdz optimālajai.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā sākotnējā Enap deva saskaņā ar instrukcijām ir 2,5 mg vienu reizi dienā, pakāpeniski palielinot līdz optimālajai devai, bet ne biežāk kā reizi divās nedēļās. Vidēji optimālā deva ir 10-20 mg dienā.

Asimptomātiskas kreisā kambara disfunkcijas ārstēšanai ieteicamā Enap deva ir 2,5 mg divas reizes dienā, pakāpeniski palielinot līdz 10 mg divas reizes dienā.

Visbiežāk ārstēšana ar Enap ir ilgstoša, parasti visu mūžu, ja vien nerodas nevēlamas blakusparādības, kuru dēļ tā lietošana jāpārtrauc.

Pārdozēšana

Enap pārdozēšana, saskaņā ar atsauksmēm, izraisa spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos līdz pat miokarda infarkta attīstībai, kolapsam, trombemboliskiem traucējumiem vai akūtu cerebrovaskulāru traucējumu. Bieži vien pārdozēšanu pavada krampji un stupors.

Ārstēšana jāveic šādi:

• novietojiet pacientu uz gultas ar zemu galvgali;
• vieglas pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt kuņģa skalošanu un simptomātisku ārstēšanu;
• smagākos gadījumos nepieciešams veikt vairākus pasākumus, lai stabilizētu spiedienu (intravenoza fizioloģiskā šķīduma un plazmas paplašinātāju ievadīšana, hemodialīze).

Enap blakusparādības

Saskaņā ar atsauksmēm, Enap izraisa šādas blakusparādības, kas parasti ir vieglas un neprasa zāļu lietošanas pārtraukšanu:

• Sirds un asinsvadu sistēma: sāpes krūtīs, ortostatisks kolapss, pazemināts asinsspiediens, aritmija, sāpes sirdī, sirdsklauves, Reino sindroms, plaušu artērijas zaru trombembolija.
• Jutekļu orgāni: troksnis ausīs, redzes un dzirdes traucējumi, vestibulārā aparāta traucējumi.
• Perifērā un centrālā nervu sistēma: galvassāpes, apjukums, reibonis, miegainība vai bezmiegs, nogurums un vājums, depresija, parestēzija.
• Elpošanas sistēma: bronhu spazmas, aizsmakums un iekaisis kakls, klepus, faringīts, rinoreja, elpas trūkums.
• Gremošanas sistēma: vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, slikta dūša, pankreatīts, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, zarnu aizsprostojums, aknu darbības traucējumi.
• Metabolisms: hiponatriēmija, hiperkaliēmija.
• Urīnceļu sistēma: hiperkreatininēmija, proteīnūrija, nieru darbības traucējumi.
• Hematopoētiskā sistēma: agranulocitoze, trombocitopēnija, eozinofīlija, neitropēnija.
• Alerģijas: angioneirotiskā tūska, fotosensitivitāte, nātrene, izsitumi uz ādas un nieze, eksfoliatīvs dermatīts.
• Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, pemfigus.
• Citas blakusparādības: karstuma viļņi, palielināts ESR, samazināts libido un potence.

Uzglabāšanas apstākļi

Zāles Enap uzglabā istabas temperatūrā ne ilgāk kā 36 mēnešus.

• 1 ml - ampulas (5) - blisteri (1) - kartona iepakojumi. 10 - blisteri (100) - kartona iepakojumi 10 - blisteri (100) - kartona iepakojumi. 10 - blisteri (2) - kartona iepakojumi 10 - blisteri (2) - kartona iepakojumi. 10 - blisteri (2) - kartona iepakojumi. 10 - blisteri (2) - kartona iepakojumi. 10 - blisteri (50) - kartona iepakojumi 10 - blisteri (50) - kartona iepakojumi. 10 - blisteri (50) - kartona iepakojumi. 10 gab. - blisteri (6) - kartona iepakojumi 10 gab. - blisteri (6) - kartona iepakojumi. Tabletes 12,5 mg + 10 mg - 60 gab. iepakojumā. tabletes 20 mg: 1000 gab. Tabletes, 12,5 mg + 20 mg - 60 gab. iepakojumā. iepakojums 1000 tablešu iepakojums 20 tablešu iepakojums 20 tablešu iepakojums 500 tabletes

Zāļu formas apraksts

• Apaļas, plakanas, baltas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un slīpi. Apaļas, plakanas, baltas tabletes ar slīpumu abās pusēs un dalījuma līniju vienā pusē. Šķīdums intravenozai ievadīšanai Tabletes Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, noslīpētas. Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, plakani cilindriskas, ar dalījumu un noslīpēm. Tabletes ir baltas, apaļas, plakanas, ar slīpu malu un iecirtumu vienā pusē. Tabletes ir dzeltenas, apaļas, plakanas, ar slīpu malu un dalījumu vienā pusē. Tabletes virsmā un lielākajā daļā ir atļauti balti un bordo ieslēgumi. Tabletes ir apaļas, plakanas, ar nošķeltu malu un iegriezumu vienā pusē, baltas, apaļas, plakanas, ar slīpu malu un iegriezumu vienā pusē, sarkanbrūnā krāsā ar baltiem ieslēgumiem virspusē un iekšpusē. tablešu masa. Tabletes ir apaļas, plakanas, ar slīpu malu un iegriezumu vienā pusē, gaiši oranžas ar baltiem šļakatām uz virsmas un tablešu masā. Tabletes ir apaļas, plakanas, ar slīpu malu un iegriezumu vienā pusē, gaiši oranžas ar baltiem šļakatām uz tabletes virsmas un lielākās daļas. Tabletes ir apaļas, plakanas, ar slīpu malu un iegriezumu vienā pusē, gaiši oranžā krāsā, mijas ar baltu virsmu un tabletes masā. Tabletes ir gaiši oranžas, plakani cilindriskas, ar dalījumu un noslīpām; Tabletes virsmā un masā ir atļauti balti un brūni bordo ieslēgumi. Tabletes

farmakoloģiskā iedarbība

Antihipertensīvs līdzeklis, AKE inhibitors. Darbības mehānisms ir saistīts ar AKE aktivitātes inhibīciju, kas izraisa angiotenzīna II veidošanās samazināšanos. Enalaprils ir divu aminoskābju atvasinājums: L-alanīns un L-prolīns. Pēc uzsūkšanās iekšķīgi lietots enalaprils tiek hidrolizēts par enalarilātu, kas inhibē AKE. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar angiotenzīna II veidošanās samazināšanos no angiotenzīna I, kura satura samazināšanās asins plazmā izraisa plazmas renīna aktivitātes palielināšanos (novēršot negatīvo atgriezenisko saiti uz izmaiņām renīna ražošana) un aldosterona sekrēcijas samazināšanās. Tā kā AKE ir identisks enzīmam kinināzei II, enalaprils var arī bloķēt bradikinīna, peptīda, kam ir spēcīga vazopresora iedarbība, iznīcināšanu. Šīs ietekmes nozīme enalaprila darbības mehānismā nav pilnībā noteikta. Enalaprila antihipertensīvā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar RAAS aktivitātes nomākšanu, kam ir svarīga loma asinsspiediena regulēšanā. Neskatoties uz to, enalaprilam ir antihipertensīva iedarbība pat pacientiem ar arteriālo hipertensiju un zemu renīna koncentrāciju. Lietojot enalaprilu, asinsspiediena līmenis pazeminās neatkarīgi no ķermeņa stāvokļa (gan guļus, gan stāvus), būtiski nepalielinot sirdsdarbības ātrumu. Simptomātiska ortostatiska hipotensija ir reta. Dažiem pacientiem, lai sasniegtu optimālu asinsspiediena pazemināšanos, var būt nepieciešamas vairākas terapijas nedēļas. Pēkšņa enalaprila lietošanas pārtraukšana nebija saistīta ar asinsspiediena paaugstināšanos. Efektīva AKE aktivitātes inhibīcija parasti notiek 2-4 stundas pēc vienas enalaprila perorālas devas lietošanas. Iekšķīgi lietojot, antihipertensīvā iedarbība parasti sākas pēc 1 stundas, sasniedzot maksimumu pēc 4-6 stundām. Darbības ilgums ir atkarīgs no devas. Lietojot ieteicamās devās, antihipertensīvā iedarbība un hemodinamiskā iedarbība saglabājas vismaz 24 stundas. Pacientiem ar esenciālo hipertensiju asinsspiediena pazemināšanos pavada perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās un sirdsdarbības palielināšanās, bet sirdsdarbības ātruma palielināšanās. nemainās vai nedaudz mainās. Nieru asins plūsma palielinās, bet glomerulārās filtrācijas ātrums nemainās. Tomēr pacientiem ar sākotnēji zemu glomerulārās filtrācijas ātrumu tā līmenis parasti palielinājās. Pacientiem ar diabētisku/nediabētisku nefropātiju enalaprila lietošanas laikā samazinājās albumīnūrija/proteīnūrija un IgG izdalīšanās caur nierēm. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (HSM) terapijas laikā ar sirds glikozīdiem un diurētiskiem līdzekļiem enalaprila lietošanu pavada OPSS un asinsspiediena pazemināšanās, sirds izsviedes palielināšanās, bet sirdsdarbības ātruma samazināšanās (parasti pacientiem ar hronisku sirds mazspēju). , sirdsdarbība ir paātrināta). Samazinās arī plaušu kapilāra ķīļa spiediens. Ilgstoši lietojot, enalaprils palielina slodzes toleranci un samazina sirds mazspējas smagumu (novērtēts pēc NYHA kritērijiem). Enalaprils pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju palēnina tās progresēšanu, kā arī palēnina kreisā kambara dilatācijas attīstību. Kreisā kambara disfunkcijas gadījumā enalaprils samazina smagu išēmisku iznākumu risku (tostarp miokarda infarkta biežumu un hospitalizāciju skaitu nestabilas stenokardijas dēļ).

Farmakokinētika

Enalaprils. Pēc iekšķīgas lietošanas uzsūkšanās ir 60%. Ēšana neietekmē uzsūkšanos. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot aktīvo metabolītu enalaprilātu, kas ir efektīvāks AKE inhibitors nekā enalaprils. Enalaprilāta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50-60%. Laiks, lai sasniegtu maksimālo enalaprila koncentrāciju (TCmax) asins plazmā, ir 1 stunda, enalaprilāts - 3-4 stundas, enalaprils viegli iziet cauri histohematiskām barjerām, neskaitot hematoencefālisko barjeru, neliels daudzums iekļūst arī placentā. kā mātes pienā. Enalaprila un enalaprilāta nieru klīrenss ir attiecīgi 0,005 ml/s (18 l/h) un 0,00225-0,00264 ml/s (8,1-9,5 l/h). Enalaprilāta pusperiods (T1/2) ir 11 stundas. Izdalās galvenokārt caur nierēm - 60% (20% - enalaprila veidā un 40% - enalaprilāta veidā), caur zarnām - 33% (6% - enalaprila veidā un 27% - enalaprila veidā enalaprilāta). Noņem ar hemodialīzi (ātrums 38-62 ml/min) un peritoneālo dialīzi; enalaprilāta koncentrācija serumā pēc 4 stundu hemodialīzes samazinās par 45-57%. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ekskrēcija palēninās, tādēļ nepieciešama devas samazināšana, īpaši pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem enalaprila metabolisms var būt palēnināts, nemainot tā farmakodinamisko iedarbību. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (HSM) palēninās enalaprilāta uzsūkšanās un metabolisms, kā arī samazinās izkliedes tilpums. Hidrohlortiazīds uzsūcas galvenokārt divpadsmitpirkstu zarnā un proksimālajā tievajās zarnās. Uzsūkšanās ir 70% un palielinās par 10%, ja to lieto vienlaikus ar pārtiku. Maksimālā koncentrācija asins serumā tiek sasniegta pēc 1,5-5 stundām. Izkliedes tilpums ir aptuveni 3 l/kg. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām - 40%. Bioloģiskā pieejamība - 70%. Terapeitiskās devas diapazonā vidējais laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes palielinās tieši proporcionāli devas palielinājumam, ja to ievada vienu reizi dienā, uzkrāšanās ir nenozīmīga. Iekļūst caur hematoplacentāro barjeru un nonāk mātes pienā. Uzkrās amnija šķidrumā. Hidrohlortiazīda koncentrācija serumā nabas vēnas asinīs ir gandrīz tāda pati kā mātes asinīs. Koncentrācija amnija šķidrumā pārsniedz asins serumā no nabas vēnas (19 reizes). Nav metabolizēts aknās, izdalās galvenokārt caur nierēm: 95% nemainītā veidā un aptuveni 4% hidrolizāta veidā - 2-amino-4-hlor-m-benzoldisulfonamīds glomerulārās filtrācijas un aktīvas kanāliņu sekrēcijas ceļā proksimālajā nefronā. Hidrohlortiazīda nieru klīrenss veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar arteriālo hipertensiju ir aptuveni 5,58 ml/s (335 ml/min). Hidrohlortiazīdam ir divfāzu eliminācijas profils. T1/2 sākotnējā fāzē ir 2 stundas, pēdējā fāzē (10-12 stundas pēc ievadīšanas) - apmēram 10 stundas Gados vecākiem pacientiem hidrohlortiazīds neietekmē enalaprila farmakokinētiku, bet koncentrāciju serumā. enalaprilāts ir augstāks. Lietojot hidrohlortiazīdu pacientiem ar SSM, tika konstatēts, ka tā uzsūkšanās samazinās proporcionāli SSM attīstībai – par 20-70%. Hidrohlortiazīda T1/2 tiek pagarināts līdz 28,9 stundām; nieru klīrenss ir 0,17-3,12 ml/s (10-187 ml/min) (vidējās vērtības - 1,28 ml/s (77 ml/min)). Pacientiem ar aptaukošanos, kam tiek veikta zarnu šuntēšanas operācija, hidrohlortiazīda uzsūkšanās var samazināties par 30% un koncentrācija serumā par 50%, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Vienlaicīga enalaprila un hidrohlortiazīda lietošana neietekmē neviena no tiem farmakokinētiku.

Īpaši nosacījumi

Arteriālā hipotensija Pacientiem ar nekomplicētu arteriālo hipertensiju simptomātiska arteriāla hipotensija rodas reti. Arteriālo hipotensiju ar visām klīniskajām izpausmēm var novērot pēc pirmās zāļu Enap® - HL20 devas lietošanas pacientiem ar CHF III-IV funkcionālo klasi atbilstoši NYHA klasifikācijai un hiponatriēmiju, smagu nieru mazspēju vai kreisā kambara disfunkciju un jo īpaši pacienti ar hipovolēmiju, kā rezultātā tiek veikta diurētiskā terapija, diēta ar ierobežotu sāls daudzumu, caureja, vemšana vai hemodialīze. Zāles jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar koronāro artēriju slimību vai cerebrovaskulārām slimībām, jo ​​​​pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt miokarda infarkta vai insulta attīstību. Ja attīstās arteriāla hipotensija, pacients jānovieto uz muguras ar zemu galvu un, ja nepieciešams, jāpapildina asins tilpums, intravenozi ievadot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Pārejoša arteriāla hipotensija, kas rodas pēc pirmās devas lietošanas, nav kontrindikācija turpmākai ārstēšanai. Pēc asins tilpuma papildināšanas un asinsspiediena normalizēšanas terapiju ar Enap® - NL 20 var atsākt mazākās devās vai izrakstīt katru no zāļu sastāvdaļām atsevišķi. Ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi Ārstēšanas laikā ir nepieciešama regulāra elektrolītu līmeņa kontrole serumā, lai noteiktu iespējamo nelīdzsvarotību un nekavējoties veiktu nepieciešamos pasākumus. Seruma elektrolītu satura noteikšana ir obligāta pacientiem, kuriem ir ilgstoša caureja, vemšana. miegainība, paaugstināta uzbudināmība, mialģija un krampji (galvenokārt ikru muskuļos), pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, oligūrija un kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, vemšana). Aortas stenoze/mitrālā stenoze/HOCM Tāpat kā visas zāles, kurām ir vazodilatējoša iedarbība, AKE inhibitori jālieto piesardzīgi pacientiem ar aortas un/vai mitrālā vārstuļa stenozi un kreisā kambara izplūdes trakta obstrukciju. Pavājināta nieru darbība Zāles Enap® - NL 20 pacientiem ar nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 30 ml/min) drīkst lietot tikai tad, ja iepriekšēja enalaprila devas titrēšana ir pierādījusi kombinētās zāles Enap® esošās devas atbilstību. NL20. Vienlaicīgi lietojot enalaprilu un diurētisku līdzekli dažiem pacientiem ar arteriālo hipertensiju, tika novērota urīnvielas un kreatinīna koncentrācijas palielināšanās serumā. Šādā gadījumā terapija ar Enap® - NL 20 ir jāpārtrauc. Šī situācija norāda uz slēptās nieru artērijas stenozes iespējamību. Renovaskulāra hipertensija Lietojot AKE inhibitorus pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi, palielinās arteriālās hipotensijas un nieru mazspējas attīstības risks. Pacientiem ar paaugstinātu kreatinīna koncentrāciju serumā asins plazmā var pasliktināties nieru darbība. Šādiem pacientiem terapija ar AKE inhibitoriem jāsāk ar mazām devām, rūpīgi jāpielāgo zāļu deva un jāuzrauga nieru darbība. Dubulta RAAS blokāde Vienlaicīga lietošana ar aliskirēnu pacientiem ar cukura diabētu vai vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (CR)

Savienojums

• 1 cilne. enalaprila maleāts 10 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts - 5,1 mg, laktozes monohidrāts - 124,6 mg, kukurūzas ciete - 21,4 mg, talks - 6 mg, magnija stearāts - 1,7 mg, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela (E172) - 1,2 mg. 1 cilne. enalaprila maleāts 2,5 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts - 1,3 mg, laktozes monohidrāts - 64,9 mg, kukurūzas ciete - 11,2 mg, hiproloze - 1,25 mg, talks - 3 mg, magnijs 1 tablete. enalaprila maleāts 20 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts - 10,2 mg, laktozes monohidrāts - 117,8 mg, kukurūzas ciete - 13,9 mg, talks - 6 mg, magnija stearāts - 1,7 mg, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela (E172 mg, krāsviela dzeltenais oksīds) - 0. (E172) - 0,3 mg. 1 cilne. enalaprila maleāts 5 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts - 2,6 mg, laktozes monohidrāts - 129,8 mg, kukurūzas ciete - 22,4 mg, hiproloze - 2,5 mg, talks - 6 mg, magnija stearāts - 1,7 mg. Aktīvā viela: Enalaprilāts 1,25 mg Palīgvielas: benzilspirts 9,00 mg, nātrija hlorīds 6,20 mg, nātrija hidroksīds q.s. līdz pH 7,0 ± 0,2, ūdens injekcijām q.s, līdz 1,00 ml Enalaprila maleāts 10 mg Hidrohlortiazīds 12,5 mg Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, nātrija bikarbonāts, magnija stearāts, enalaprila kalcija bibonāts, 0 mg palīgvielas laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks (magnija hidrosilikāts), magnija stearāts, dzeltenais dzelzs oksīds (krāsviela Sicopharm yellow 10, E172). enalaprila maleāts 10 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks (magnija hidrosilikāts), magnija stearāts, sarkanais dzelzs oksīds (krāsviela Sicopharm red 30, E172). enalaprila maleāts 10 mg hidrohlortiazīds 12,5 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kalcija hidrogēnfosfāts (bezūdens), kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts. enalaprila maleāts 10 mg hidrohlortiazīds 25 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, hinolīna dzeltenā krāsviela (E104), laktozes monohidrāts, bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts. enalaprila maleāts 2,5 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, hiproloze (hidroksipropilceluloze), talks (magnija hidrosilikāts), magnija stearāts. enalaprila maleāts 20 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts - 10,2 mg, laktozes monohidrāts - 117,8 mg, kukurūzas ciete - 13. 9 mg, talks - 6 mg, magnija stearāts - 1,7 mg, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela (E172) - 100 mcg, dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela (E172) - 300 mcg enalaprila maleāts 20 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, kornozes monohidrāts, laktoze talks (magnija hidrosilikāts), magnija stearāts, dzeltenais dzelzs oksīds (krāsviela Sicopharm yellow 10, E172). enalaprila maleāts 20 mg hidrohlortiazīds 12,5 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, preželatinizēta ciete, talks, magnija stearāts. enalaprila maleāts 5 mg Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, hiproloze (hidroksipropilceluloze), talks (magnija hidrosilikāts), magnija stearāts. enalaprila maleāts 10 mg; Palīgvielas: nātrija bikarbonāts, laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks (magnija hidrosilikāts), magnija stearāts, krāsvielas Sikofarm red 30, E 172 (sarkanais dzelzs oksīds) un Sikofarm dzeltenais 10, E 172 (dzelzs oksīds dzeltenais). enalaprilāts 1,25 mg Palīgvielas: benzilspirts, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.

Enap lietošanas indikācijas

• - esenciālā hipertensija; - hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas); - klīniski nozīmīgas sirds mazspējas attīstības novēršana pacientiem ar asimptomātisku kreisā kambara disfunkciju (kā daļa no kombinētās terapijas); - koronārās išēmijas profilakse pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju, lai samazinātu miokarda infarkta biežumu un samazinātu hospitalizācijas biežumu nestabilas stenokardijas dēļ.

Enap kontrindikācijas

• - angioneirotiskā tūska anamnēzē, kas saistīta ar AKE inhibitoru lietošanu; iedzimta angioneirotiskā tūska vai idiopātiska angioneirotiskā tūska; - porfīrija; - grūtniecība; - laktācija (barošana ar krūti); - vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta); - laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms; - paaugstināta jutība pret enalaprilu un citām zāļu sastāvdaļām; - paaugstināta jutība pret citiem AKE inhibitoriem. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi, ar primāru hiperaldosteronismu, hiperkaliēmiju, pēc nieres transplantācijas, ar aortas stenozi un/vai mitrālā stenozi (ar hemodinamikas traucējumiem), hipertrofisku obstruktīvu. kardiomiopātija, stāvokļi ar samazinātu BCC, ar sistēmiskām saistaudu slimībām (ieskaitot sklerodermiju, sistēmisku sarkano vilkēdi), IB

Pielāgojiet devu

• 1,25 mg/1 ml 1,25 mg/1 ml 1,25 mg/ml 10 mg 10 mg 12,5 mg + 10 mg 12,5 mg + 20 mg 12,5 mg + 20 mg 2,5 mg 2,5 mg, 5 mg , 10 mg, 20 mg 20 mg 20 mg 20 mg + 12,5 mg 25 mg + 10 mg 25 mg + 10 mg 5 mg

Enap blakusparādības

• Pasaules Veselības organizācijas (PVO) blakusparādību biežuma klasifikācija: ļoti bieži >1/10 bieži >1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz

Zāļu mijiedarbība

Bieža enalaprila un hidrohlortiazīda mijiedarbība ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem Vienlaicīga lietošana var pastiprināt enalaprila un hidrohlortiazīda antihipertensīvo iedarbību. Vienlaicīga beta blokatoru, alfa blokatoru, gangliju bloķējošo līdzekļu, metildopa, lēno kalcija kanālu blokatoru (SCBC), nitroglicerīna vai citu nitrātu lietošana ar enalaprilu var vēl vairāk pazemināt asinsspiedienu. Hidrohlortiazīds var pastiprināt beta blokatoru un diazoksīda hiperglikēmisko iedarbību. Litijs Lietojot vienlaikus ar litija preparātiem, notiek atgriezeniska litija koncentrācijas palielināšanās asins serumā, jo litija izdalīšanās palēninās (palielinās litija kardiotoksiskā un neirotoksiskā iedarbība). Enap® - HL20 vienlaicīga lietošana ar litija preparātiem nav ieteicama. Ja nepieciešama vienlaicīga lietošana, rūpīgi jākontrolē litija koncentrācija serumā. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) (tostarp selektīvie ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitori) Vienlaicīga NPL (tostarp selektīvo COX-2 inhibitoru) lietošana var vājināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību. NPL (tostarp selektīviem COX-2 inhibitoriem) un AKE inhibitoriem ir aditīva iedarbība uz kālija līmeņa paaugstināšanos serumā, kas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Šis efekts ir atgriezenisks. Retos gadījumos var attīstīties akūta nieru mazspēja, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (piemēram, gados vecākiem pacientiem vai ar hipovolēmiju, tostarp diurētisko līdzekļu lietošanas laikā). NPL var samazināt diurētisko, natriurētisko un antihipertensīvo iedarbību. Zāļu mijiedarbība enalaprilam Divkārša renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) blokāde enalaprila un aliskirēna vienlaicīga lietošana pacientiem ar cukura diabētu vai vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 60 ml/min) ir kontrindicēta. Literatūrā ir ziņots, ka dubultā RAAS blokāde pacientiem ar diagnosticētu aterosklerozi, sirds mazspēju vai cukura diabētu ar mērķorgānu bojājumiem ir saistīta ar lielāku arteriālās hipotensijas, ģībonis, hiperkaliēmijas un nieru darbības izmaiņām ( ieskaitot akūtu nieru mazspēju), salīdzinot ar vienkomponentu RAAS blokādes lietošanu. Par RAAS dubultās blokādes lietošanu (piemēram, AKE inhibitoru kombinējot ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem (ARB)) jālemj katrā gadījumā atsevišķi, rūpīgi uzraugot nieru darbību. Kālija līmenis serumā Kāliju saturošu uztura bagātinātāju, kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu (triamterēns, spironolaktons, amilorīds, eplerenons) vai kāliju saturošu sāls aizstājēju lietošana, īpaši pacientiem ar nieru mazspēju, var izraisīt ievērojamu kālija līmeņa paaugstināšanos serumā. Ja ir indicēta vienlaicīga lietošana hipokaliēmijas fona apstākļos, jāievēro piesardzība, kā arī ieteicams kontrolēt kālija līmeni asins serumā. Enalaprils parasti samazina kālija zudumu tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošanas laikā. Kālija līmenis serumā parasti paliek normas robežās. Diurētiskie līdzekļi (tiazīdi vai cilpa) Iepriekšēja terapija ar lielām diurētisko līdzekļu devām var izraisīt asins tilpuma samazināšanos un palielināt arteriālās hipotensijas attīstības risku pēc enalaprila lietošanas. Antihipertensīvo efektu var samazināt, pārtraucot diurētisko līdzekļu lietošanu, palielinot asins tilpumu vai lietojot nātrija sāļus. Simpatomimētiskie līdzekļi var samazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību. Perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi un insulīns Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka vienlaicīga AKE inhibitoru un hipoglikēmisko līdzekļu (insulīna un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu) lietošana var izraisīt pastiprinātu hipoglikēmisko efektu ar hipoglikēmijas risku. Biežāk hipoglikēmija attīstās pirmajās terapijas nedēļās pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Ilgstoši un kontrolēti klīniskie pētījumi enalaprils neapstiprina šos datus un neierobežo enalaprila lietošanu pacientiem ar cukura diabētu. Tomēr šādiem pacientiem jābūt regulārā ārsta uzraudzībā. Etanols pastiprina AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību, kas var izraisīt ortostatisku hipotensiju. Acetilsalicilskābe, trombolītiskie līdzekļi un beta blokatori Enalaprilu ir droši lietot vienlaikus ar acetilsalicilskābi (devās, kurām ir prettrombocītu iedarbība), trombolītiskiem līdzekļiem un beta blokatoriem. NPL (tostarp selektīvos COX-2 inhibitorus) NPL (tostarp selektīvos COX-2 inhibitorus) un AKE inhibitorus papildina kālija līmeņa paaugstināšanās serumā, kas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Šis efekts ir atgriezenisks. Allopurinols, citostatiskie līdzekļi un imūnsupresanti (tostarp metotreksāts, ciklofosfamīds) Vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem var palielināt leikopēnijas attīstības risku. Lietojot vienlaikus ar allopurinolu, pastāv attīstības risks alerģiska reakcija, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Ciklosporīns Vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem var palielināt hiperkaliēmijas attīstības risku. Antacīdi Antacīdi var samazināt AKE inhibitoru biopieejamību. Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un zelta preparātus (nātrija aurotiomalātu) intravenozi, ir aprakstīts simptomu komplekss, tostarp sejas pietvīkums, slikta dūša, vemšana un arteriāla hipotensija. Hidrohlortiazīda zāļu mijiedarbība Nedepolarizējoši muskuļu relaksanti Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi var pastiprināt tubokurarīna hlorīda iedarbību. Etanols un barbiturāti pastiprina tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu antihipertensīvo iedarbību. Narkotiskie pretsāpju līdzekļi/antipsihotiskie līdzekļi Vienlaicīga tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu, narkotisko pretsāpju līdzekļu vai fenotiazīna atvasinājumu lietošana var izraisīt turpmāku asinsspiediena pazemināšanos. Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi un insulīns Lietojot vienlaikus perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus un insulīnu ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, var būt nepieciešama devas pielāgošana. Anjonu apmaiņas sveķi (kolestiramīns un kolestipols) Anjonu apmaiņas sveķu klātbūtnē hidrohlortiazīda uzsūkšanās ir ievērojami samazināta. Viena holestiramīna vai kolestipola deva samazina hidrohlortiazīda uzsūkšanos kuņģa-zarnu trakta attiecīgi par 85% un 43%. Zāles, kas pagarina QT intervālu (hinidīns, prokainamīds, amiodarons, sotalols), palielina torsade de pointes (TdP) attīstības risku. Sirds glikozīdi Hipokaliēmija terapijas laikā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem var palielināt sirds glikozīdu toksicitāti (piemēram, paaugstinātu sirds kambaru uzbudināmību). D vitamīns un kalcija sāļi Tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana ar D vitamīnu vai kalcija sāļiem palīdz paaugstināt kalcija līmeni asins serumā. Diurētiskie līdzekļi un caurejas līdzekļi Ja hidrohlortiazīdu lieto vienlaikus ar furosemīdu, karbenoksolonu vai kopā ar caurejas līdzekļiem, ir iespējama kālija/magnija jonu izdalīšanās palielināšanās. Simpatomimētiskie līdzekļi (presori amīni, piemēram, epinefrīns un norepinefrīns) Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi var samazināt adrenerģisko agonistu (epinefrīna, norepinefrīna) efektivitāti. Glikokortikosteroīdi (GCS), kalcitonīns, adrenokortikotropais hormons (AKTH) Vienlaicīga lietošana ar GCS, kalcitonīnu, AKTH var izraisīt ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumus, jo īpaši hipokaliēmijas attīstību. Jodu saturošas kontrastvielas Pacientiem ar hipovolēmiju diurētisko līdzekļu terapijas laikā ir paaugstināts akūtas nieru mazspējas attīstības risks, īpaši, ja tiek lietotas kontrastvielas, kas satur lielas joda devas. Pirms šo zāļu lietošanas ir jāpapildina asins tilpums. NPL NPL (piem. acetilsalicilskābe un indometacīns) var samazināt tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu diurētisko un antihipertensīvo iedarbību. Metildopa Lietojot vienlaikus ar metildopu, ir aprakstīti hemolītiskās anēmijas attīstības gadījumi. Metformīns jālieto piesardzīgi, jo pastāv laktacidozes risks, ko izraisa hidrohlortiazīda izraisīti nieru darbības traucējumi.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā jāpārtrauc zāļu Enap® - NL 20 lietošana. Nepieciešama simptomātiska un atbalstoša terapija. Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās ar bradikardiju vai citiem sirds ritma traucējumiem, reibonis, klepus, pastiprināta diurēze, kas izraisa hipokaliēmiju, hipohlorēmiju, hiponatriēmiju, krampjus, nemiers, apziņas traucējumi (ieskaitot komu), akūta nieru mazspēja, skābju-bāzes līdzsvara traucējumi un ūdens-elektrolītu līdzsvars. Ārstēšana: pacients tiek pārvietots horizontālā stāvoklī ar paceltām kājām. Vieglos gadījumos ir indicēta kuņģa skalošana un aktīvās ogles uzņemšana, nopietnākos gadījumos ir norādīti asinsspiediena stabilizēšanas pasākumi: intravenoza ievadīšana plazmas paplašinātāji, 0,9% nātrija hlorīda šķīduma infūzija. Pacientam jākontrolē asinsspiediens, sirdsdarbība, elpošanas ātrums, urīnvielas koncentrācija serumā, kreatinīns, elektrolītu līmenis un diurēze, kā arī, ja nepieciešams, jāveic hemodialīze.

Uzglabāšanas apstākļi

• uzglabāt sausā vietā
• turēt prom no bērniem

Informācija sniegta

Enap(Enalaprilum) - sirds un asinsvadu zāles. Enalaprils - tam ir antihipertensīvs efekts, jo anaprilāts bloķē AKE, kas tiek hidrolizēts no enalaprila. Enalaprils samazina angiotenzīna II un aldosterona līmeni asinsritē, inhibē spiedienu (RAAS) un stimulē cilvēka ķermeņa vazodepresoru (kalikreīna-kinīna un prostaglandīna) sistēmas, palielina asinsvadu endotēlija faktora veidošanos. Enalaprils samazina kopējo perifēro pretestību, kas atvieglo kreisā kambara darbību, izraisa tā hipertrofijas regresiju, samazina dilatāciju un novērš miokarda šūnu bojājumus. Uzlabo koronāro hemodinamiku, palielina sirds muskuļa izturību pret hipoksiju un samazina dzīvībai bīstamu ventrikulāru aritmiju biežumu. Enalaprils palīdz samazināt nekrozes zonu pēc miokarda infarkta un uzlabo vielmaiņu sirds muskuļos. Lietojot enalaprilu, sirdsdarbības ātrums un minūšu asins tilpums praktiski nemainās. Pacientiem ar hipertensiju un hroniskām cerebrovaskulārām slimībām enalaprils samazina renovaskulāro rezistenci, stimulē asinsriti nierēs, glomerulārās filtrācijas ātrumu, nātrija un ūdens izdalīšanos, kā arī saglabā kāliju organismā. Tādēļ enalaprils pacientiem ar hipertensiju novērš nieru darbības traucējumus, hroniskas nieru mazspējas un diabētiskās nefropātijas attīstību.

Sistemātiski lietojot enalaprilu, būtiski uzlabojas to pacientu dzīves kvalitāte, kuri slimo ar sirds un asinsvadu slimībām, un samazinās mirstība no sastrēguma sirds mazspējas. Enalaprila efektivitātes samazināšanās nav atkarīga no pacienta vecuma, dzimuma vai renīna līmeņa asins plazmā. Tāpat enalaprils negatīvi neietekmē ogļhidrātu un tauku vielmaiņu, neizraisa seksuālās disfunkcijas.
Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 60% enalaprila uzsūcas gremošanas traktā. Tās uzsūkšanās nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas laika. Terapeitiskais efekts tiek sasniegts vidēji 1 stundu pēc ievadīšanas, un izteikts terapeitiskais efekts rodas 4-6 stundas pēc ievadīšanas Enapa iekšā. Enalaprils vidēji saistās ar plazmas olbaltumvielām - 50-60%. Terapeitiskās iedarbības ilgums ar vienu devu Enap lietošana- apmēram 24 stundas, lietojot iekšķīgi.

Lietošanas indikācijas

Enalaprila lietošana ir indicēta esenciālai arteriālai hipertensijai jebkurā stadijā, renovaskulārai arteriālai hipertensijai un visu pakāpju sirds mazspējai. Smagas klīniskas sirds mazspējas un asimptomātiskas kreisā kambara disfunkcijas gadījumos enalaprila lietošana ir indicēta, lai palēninātu sirds mazspējas progresēšanu. Enap lieto arī, lai ārstētu un novērstu išēmisku miokarda traucējumu attīstību, samazinātu miokarda infarkta un nestabilās stenokardijas biežumu.

Lietošanas veids

Enap tabletes lietot bez košļājamās, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Primārā deva arteriālās hipertensijas ārstēšanai ir 5 mg dienā. Atkarībā no arteriālās hipertensijas pakāpes un pacienta stāvokļa devu palielina līdz 10-20 mg dienā, īpaši smagos gadījumos - līdz 40 mg dienā. Pacientiem ar sirds dekompensāciju vai smagu arteriālo hipertensiju, kā arī ar renovaskulāru hipertensiju un sāls zudumu, ārstēšanas sākumā ar Enap var novērot spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos. Šādiem pacientiem ieteicamā Enap sākuma deva ir 5 mg dienā vai mazāka, un ārstēšana ar Enap ir jāuzsāk stingrā ārsta uzraudzībā.

Sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanā sākotnējā deva ir 2,5 mg dienā 1-2 devās, ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina līdz apmierinošam klīniskajam efektam. Uzturošā deva sastrēguma sirds mazspējas gadījumā ir 5-20 mg dienā, maksimālā ir 40 mg dienā, sadalot 2 devās.
Pacientiem, kuri iepriekš ir ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem, īpaši lielās devās, Enap lietošana var samazināt cirkulējošo asins tilpumu un arteriālās hipotensijas risku. Šādiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar devu 5 mg dienā vai mazāk. Pēc tam pakāpeniski palieliniet devu, ja nepieciešams.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju deva jāpielāgo, ņemot vērā kreatinīna klīrensa līmeni. Kad kreatinīna līmenis >30ml/min Enap ir parakstīts sākotnējā dienas devā 5 mg dienā, ja līmenis< 30 мл/мин - начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают, добиваясь полного терапевтического эффекта, постоянно контролируя функциональные почечные показатели и уровень калия в сыворотке крови.

Enap deva bērniem jāizvēlas individuāli, atkarībā no slimības, organisma panesības un asinsspiediena līmeņa. Bērniem ar svaru no 20 līdz 50 kg, sākotn dienas devu Enapa ir 2,5 mg dienā.

Ja ķermeņa svars ir 50 kg vai vairāk, sākotnējā deva ir 5 mg dienā.

Blakus efekti

No nervu sistēmas tiek novēroti blakus efekti paaugstināta noguruma, reiboņa, galvassāpju, garšas izmaiņu veidā.
No kuņģa-zarnu trakta sistēmas caurejas, sliktas dūšas un vemšanas veidā.
No asins sistēmas: agranulocitoze, samazināts leikocītu un trombocītu līmenis, anēmija.
No sirds un asinsvadu sistēmas hipotensijas, ortostatisku reakciju veidā.
No urīnceļu sistēmas: paaugstināts kreatinīna, urīnvielas un transamināžu līmenis asins serumā, proteīnūrija.
No muskuļu sistēmas: muskuļu spazmas.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

Kontrindikācijas

Zāles ir kontrindicētas paaugstinātas jutības gadījumā pret enalaprilu vai enalaprilātu (tā metabolītu), angioneirotiskā tūska anamnēzē, porfīrija.

Grūtniecība

Nav ieteicams lietot Enap sievietēm kuri plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām Enap terapijas laikā iestājas grūtniecība, jāpārskata turpmākā ārstēšanas taktika. Grūtniecības laikā, īpaši otrajā un trešajā trimestrī, ārstēšana ar Enap ir stingri kontrindicēta. Enap lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai smagos gadījumos.
Ārstēšanas laikā ar Enap Jums jāpārtrauc barošana ar krūti. Ja tas nav iespējams, rūpīgi jāuzrauga bērna asinsspiediena līmenis, kālija saturs asins plazmā un nieru funkcionālais stāvoklis. barošana ar krūti sievietei, kas lieto Enap.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Lietojot vienlaikus, Enap pastiprina β-blokatoru, metildopas, kalcija jonu antagonistu, hidralizīna un prazosīna hipotensīvo iedarbību. Lietojot Enap kopā ar NSPL, Enap efektivitāte samazinās un palielinās nieru darbības pasliktināšanās risks. Vienlaicīga lietošana Enap un kālija piedevas vai kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi var izraisīt hiperkaliēmiju. Enap nesadarbojas ar sirds glikozīdiem.
Alkohola lietošana Enap terapijas laikā var izraisīt hipotensiju, jo alkohols pastiprina Enap hipotensīvo iedarbību.

Pārdozēšana

Visbiežāk izpaužas kā hipotensija. Smagas hipotensijas gadījumā pacientam jāieņem horizontāls stāvoklis, nepieciešams izskalot pacienta kuņģi un uzņemt aktivēto ogli. Lai kompensētu cirkulējošo asiņu daudzumu, pacientam jādod izotonisks šķīdums nātrija hlorīds intravenozi. Ja nepieciešams, ievadiet angiotenzīna II šķīdumu. Ir nepieciešams uzraudzīt un koriģēt ķermeņa dzīvībai svarīgās funkcijas, noteikt kālija, urīnvielas un kreatinīna līmeni asins plazmā.

Atbrīvošanas veidlapa

Enap 2,5 mg tabletes Nr.20.
Tabletes Enap 5 mg Nr.20.
Enap tabletes 10 mg Nr.20.
Enap 20 mg tabletes Nr.20.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā no 4 līdz 25 grādiem pēc Celsija, sausā, bērniem nepieejamā vietā.

Sinonīmi

Enalaprils, Vazolaprils, Vazoprēns, Invoril, Kalpirēns, Korandils, Mioprils, Olivīns, Reniteks, Ednit, Apo-Enalaprils, Enalaprils-ICN, Enam, Enaprils, Enaprīns, Envas, aprīlis.

Savienojums

Viena tablete satur attiecīgi 2,5, 5, 10 vai 20 mg enalaprila maleāta.
Palīgvielas: hidroksipropilceluloze, nātrija bikarbonāts, laktoze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, talks.

Galvenie iestatījumi

Vārds:	ENAP
ATX kods:	C09AA02 -