Loperamid - uputstvo za upotrebu. Upute za upotrebu loperamid tableta za dijareju Loperamidni lijek protiv bolova

Možete ukratko objasniti šta Loperamid radi u nekoliko riječi. Ovo je lijek protiv dijareje. Proizvod usporava pokretljivost crijeva i pomaže u rješavanju dijareje. Lijek se ne preporučuje za upotrebu u slučajevima kada su uzrok labave stolice zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta.

Loperamid kapsule i tablete su lijekovi u čvrstom obliku. Oblik kapsule ima želatinsku ljusku, lako topljivu u gastrointestinalnom traktu. Sadržaj u obliku praha dobro se pomešati sa mešavinama hrane. Tablete je lakše podijeliti ako trebate upotrijebiti polovinu doze ili manje.

Dva oblika doziranja sadrže 2 mg aktivnog sastojka, loperamid hidroklorida. Kapsule i tablete, 10 kom. Pakovano u blistere od metalne folije i prozirne plastike. Jedna kartonska kutija sadrži 2 blistera.

Farmakološko djelovanje, farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek protiv dijareje djeluje direktno na crijevni zid, uzrokujući kontrakciju mišića u ovojnici. Glavni učinak je smanjenje tonusa i peristaltike. Loperamid također usporava proces kretanja probavljene ili polusvarene hrane.

Lijek povećava napetost u prstenastom mišiću rektuma. Zahvaljujući povećanom tonusu, stolica se bolje zadržava, a nagon za defekacijom je rjeđi. Uklanjanje tečnosti iz creva se usporava, pa se voda i joni makro- i mikroelemenata bolje apsorbuju.

Lijek protiv dijareje djeluje brzo, povećava gustinu i smanjuje učestalost stolice.

Lijek uglavnom djeluje u crijevima. Terapeutski efekat se razvija brzo nakon uzimanja Loperamida i traje u prosjeku 5 sati. Aktivni sastojak se djelomično apsorbira i prodire u krv. Loperamid hidrohlorid ulazi u jetru i metabolizira se. Manje od 1% ulazi u sistemsku cirkulaciju. Nakon 11-12 sati, polovina metabolita se izlučuje stolicom.

U čemu pomaže Loperamid?

Lijek se uzima za akutne i kronične dijareje. Uzroci tetke stolice, osim infekcija, su neobične i nove namirnice u prehrani, nepravilna ishrana, te različiti poremećaji apsorpcione funkcije crijeva. Dijareju prate alergije na hranu i intolerancija na hranu (nije jedno te isto), te uzimanje određenih lijekova.

Rijetka stolica može biti uzrokovana psiho-emocionalnim stresom. Ova naučna činjenica odražava objašnjenje uzroka određenih bolesti. Ovo su zaključci do kojih su došli tibetanski iscjelitelji. Dijareja prije ispita ili drugog važnog događaja nastaje kada osoba ne želi ili se boji zakazanog testa ili ne želi ići na predstojeću ceremoniju.

At zarazne bolesti Gastrointestinalni trakt, dijareja se kombinuje sa nekontrolisanim povraćanjem, jakim crevnim kolikama. Uzroci simptoma su patogeni i oportunistički mikrobi i njihovi toksini u gastrointestinalnom traktu. Razni infektivni agensi ulaze u probavni trakt s vodom i hranom, ako se ne poštuje lična higijena. Simptomi se pojavljuju nakon period inkubacije, koji traje od 6 do 12 sati.

Za dijareju infektivnog porijekla, Loperamid za proljev se propisuje samo kao dio složenog liječenja.

Uz izmet i povraćanje, iz tijela se uklanjaju patogeni mikrobi i njihovi otrovi. Loperamid inhibira proces bez utjecaja na njegov uzrok. Stoga, liječenje dijareje u akutnom obliku crijevne infekcije(OKI) ovaj lijek se smatra neprikladnim. Liječnici propisuju ispiranje gastrointestinalnog trakta i klistire kako bi se ubrzala eliminacija klica i toksina.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Režim doziranja se neznatno razlikuje u prvom i narednim danima bolesti. Mora se uzeti u obzir starost pacijenta.

Liječenje dijareje loperamidom:

Početna doza za odraslu osobu za akutnu dijareju je 2 tablete, što odgovara 4 mg loperamid hidrohlorida.
Nakon toga, ako simptomi potraju, trebate uzeti 1 tabletu nakon svakog pražnjenja crijeva.
Početna doza za odrasle za kroničnu dijareju je 2 mg.
Nakon toga se preporučuje prilagođavanje doze.

Stolica 1 ili 2 puta dnevno se smatra normalnom. Ako se defekacija javlja rjeđe, smanjite dozu ili prekinite liječenje, pod uvjetom da se konzistencija stolice normalizira. Maksimalni dozvoljeni broj tableta dnevno za odrasle je 8 kom.

Djeci uzrasta od 4 do 6 godina daje se ½ tablete 3 ili 4 puta dnevno. Ovaj režim doziranja se mora pridržavati 3 dana. Ako je dijete starije od 6 godina, dajte jednu kapsulu ili tabletu tri puta dnevno. Tinejdžeri od 9 do 12 godina mogu uzeti 1 tabletu 4 puta dnevno. Kada se stolica normalizuje, liječenje se prekida.

Tokom trudnoće i dojenja

Aktivni sastojak djelomično prelazi u majčino mlijeko. Iz tog razloga se ne preporučuje liječenje proljeva loperamidom tokom dojenje. Studija o djelovanju lijeka na fetus i dijete nije provedena. Stručnjaci uzimaju u obzir svojstva i farmakokinetiku lijeka. Loperamid se može uzimati tokom trudnoće ako terapija donosi opipljivije koristi za majku od potencijalnih negativnih efekata na fetus ili dijete.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena nekoliko lijekova može dovesti do promjena u terapijskim i nuspojavama. Loperamid stupa u interakciju s narkotičkim lijekovima protiv bolova. Korištenje lijeka protiv dijareje s opioidnim analgeticima stvara rizik od teške konstipacije. Iz istog razloga ne biste trebali uzimati više lijekova za dijareju istovremeno.

Loperamid stupa u interakciju s antiaritmičkim lijekovima, antifungalnim lijekovima - itrakonazolom, ketokonazolom. Neki lijekovi olakšavaju molekulama loperamid hidroklorida da prođu krvno-moždanu barijeru. Kao rezultat toga, koncentracija ove supstance u centralnom nervnom sistemu može se povećati.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

Loperamid treba izbjegavati u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak i pomoćne komponente. Lijek protiv dijareje u obliku kapsula se ne daje djetetu mlađem od 6 godina, tablete - do 4 godine.

Ostale kontraindikacije:

akutni proljev s groznicom, zelenim prugama i krvlju u stolici;
depresija i nedostatak gastrointestinalnog motiliteta;
salmoneloze i drugih akutnih zaraznih bolesti;
jaka nadutost;
opstrukcija crijeva;
divertikule u crijevima;
akutni ulcerozni kolitis;
zatvor

Liječenje lijekom protiv dijareje može biti praćeno nuspojavama. Najčešći - nadutost, zatvor, suha usta, mučnina - se javljaju kod 1 osobe od 10. Vrlo rijetko (jedna od sto hiljada ljudi) se javljaju pospanost, dispepsija i alergijske reakcije u obliku osipa na koži.

U slučaju predoziranja može doći do poremećaja koordinacije pokreta, pospanosti i hipertoničnosti mišića. Najopasnija posledica nepridržavanje doze loperamida - opstrukcija crijeva. Antidot je nalokson. Žrtva treba isprati želudac i dati crijevni sorbent (aktivni ugljen ili enterosgel).

Analogi tableta

Loperamid je nastao 1969. godine u Belgiji. Proizvodnja originalnog lijeka započela je 1972. godine. Četvrt veka kasnije, patent je istekao. Tokom proteklih decenija pojavilo se mnogo generika, uključujući i Rusiju.

Loperamid tablete proizvode farmaceutske kompanije Veropharm, Biocom, Ozon Pharm (Rusija), Ratiopharm (Njemačka), kapsule proizvode domaće kompanije Biocom, Akrikhin. Svi ovi lijekovi su generici originalnog lijeka Imodium.

Trošak tableta koje proizvodi kompanija Ozon Pharm je samo 9-10 rubalja. Kapsule Loperamid-Akrikhin mogu se kupiti u ljekarnama za oko 60 rubalja. Za usporedbu, ovdje je cijena originalnog lijeka Imodium - 460 rubalja (20 kom.) Lijekovi Lopedium i Diara (kapsule i tablete za žvakanje) također sadrže 2 mg loperamida.

Analogi lijekova identičnog sastava imaju iste indikacije, režim doziranja i kontraindikacije.

Temperatura, gnoj i krv u stolici ukazuju na to bakterijska infekcija Gastrointestinalni trakt. U ovim slučajevima nije preporučljivo uzimati Loperamid. Za ACI je bolje uzeti Enterofuril ili Ecofuril. Aktivni sastojak nifuroksazid ima antimikrobno i antidijareično djelovanje. Proizvode suspenziju pod nazivom Enterofuril za malu djecu.

Što je bolje, Loperamid ili Imodium?

Glavna prednost tableta za liječenje dijareje je normalizacija stolice. Da biste dali prednost jednom ili drugom lijeku, trebate znati sastav, indikacije i metode upotrebe. Loperamid iz uvoza ili domaće proizvodnje - generički. Iz ovoga možemo zaključiti da je njegova cijena niža u odnosu na originalni lijek.

Loperamid je mnogo jeftiniji od Imodija, iako su aktivni sastojak i njegov sadržaj u tabletama ili kapsulama isti.

Proizvođači originalnog lijeka kreirali su farmaceutski sastav i ispunili sve što je potrebno klinička istraživanja. Tada su se pojavili poboljšani oblici. Na primjer, Imodium pastila se otapa u ustima za nekoliko sekundi. Nema potrebe da pijete vodu. Samo stavite tabletu na jezik, sačekajte nekoliko sekundi, a zatim progutajte sa pljuvačkom.

Prilikom odabira između Loperamida ili Imodiuma, koje je bolje uzimati za dijareju, morate se sjetiti posebnosti aktivnog sastojka u sastavu lijekova. Loperamid hidrohlorid zaustavlja dijareju, ali može biti štetan u slučaju bakterijske ili virusne gastrointestinalne bolesti. Rijetka stolica tijekom akutnih crijevnih infekcija pomaže u uklanjanju patogena i toksina iz tijela.

Loperamid se najčešće koristi za liječenje dijareje. Važno je pravilno koristiti lijek i pridržavati se režima doziranja. Nekontrolisani unos dovodi do zatvora. Tokom terapije antidijareikom, potrebno je da pijete više tečnosti.

Loperamid je jedan od najpopularnijih i najefikasnijih lijekovi, koji pomaže u rješavanju akutnih ili kroničnih oblika dijareje (proljeva).

Lijek smanjuje motoričku aktivnost gastrointestinalnog trakta i inhibira kretanje crijevnog sadržaja (stolice).

Dostupan u obliku enteričkih tableta, tvrdih želatinskih kapsula i kapsula obloženih želatinom. Prije upotrebe za dijareju kod djeteta, svakako se trebate posavjetovati s liječnikom, jer lijek ima kontraindikacije, uključujući dobna ograničenja.

Klinička i farmakološka grupa

Simptomatski lijek protiv dijareje.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Izdaje se bez lekarskog recepta.

Cijene

Koliko košta Loperamid? Prosječna cijena u ljekarnama je 20 rubalja.

Oblik i sastav izdanja

Dostupan u obliku bijelih tableta za oralnu primjenu u blisterima od 10 komada u kartonskoj kutiji. Uključeno u kutiju detaljna uputstva sa opisom.

Aktivni sastojak loperamida – loperamid hidrohlorid:

1 tableta – 2 mg;
1 kapsula – 2 mg.

Pomoćne komponente:

Tablete: laktoza, magnezijum stearat, krompirov skrob, polivinilpirolidon;
Kapsule: mlečni šećer, magnezijum stearat, kukuruzni skrob, aerosil, talk.

Farmakološki efekat

Loperamid je simptomatski lijek protiv dijareje koji djelovanjem na receptore smanjuje pokretljivost i tonus crijevnih mišića. Ovaj efekat leka pomaže u usporavanju procesa pomeranja crevnog sadržaja. Istovremeno, Loperamid povećava tonus sfinktera, što mu omogućava da duže zadrži izmet.

Upotreba lijeka značajno smanjuje učestalost nagona za pražnjenjem crijeva. Lijek počinje djelovati u roku od sat vremena nakon primjene. Trajanje djelovanja jedne kapsule ili tablete je 4 – 6 sati.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama za upotrebu, Loperamid je indiciran za:

proljev alergijske prirode;
virusne bolesti praćene proljevom;
klimatske promjene, kada se javlja takozvana putnička dijareja;
dijareja povezana s emocionalnim stresom;
kronične bolesti čiji su simptomi dijareja - kolitis, čirevi itd.;
rijetka stolica koja je posljedica loše prehrane, promjena u prehrani (to se posebno često događa kod djece);
trovanja alkoholom i kemikalijama praćena proljevom;
rijetka stolica uzrokovana lijekovi(antibiotici i dr.), terapija zračenjem ili operacija;
infektivna dijareja, u ovom slučaju lijek je uključen u kompleksnu terapiju s antibakterijskim sredstvima;
encopresis - fekalna inkontinencija, odnosno kršenje tonusa crijeva i anusa, što se često javlja kod starijih ljudi.

Kontraindikacije

Preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente lijeka, trudnoća, opstrukcija crijeva, divertikuloza. Ne uzimati tokom laktacije. Nije propisano za djecu mlađu od 2 godine. Ako ima krvi u stolici, visoke temperature, ulceroznog i pseudomembranoznog kolitisa, uzimati samo pod nadzorom i savetom lekara.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće.

U drugom i trećem trimestru trudnoće, Loperamid se može propisati u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Budući da se male količine loperamida nalaze u majčinom mlijeku, ne preporučuje se upotreba tokom dojenja.

Doziranje i način primjene

Uputstva za upotrebu pokazuju da se Loperamid uzima oralno, bez žvakanja, s vodom.

Za odrasle osobe s akutnom i kroničnom dijarejom prvo se propisuju 2 kapsule (0,004 g), zatim 1 kapsula (0,002 g) nakon svakog pražnjenja crijeva u slučaju rijetke stolice. Za akutnu dijareju, djeci starijoj od 6 godina propisuje se 1 kapsula (0,002 g) nakon svakog pražnjenja crijeva u slučaju rijetke stolice.
Maksimum dnevna doza. Za akutnu i hroničnu dijareju kod odraslih – 8 kapsula (0,016 g); za djecu – 3 kapsule (0,006 g).

Nakon normalizacije stolice ili u odsustvu stolice duže od 12 sati, liječenje loperamidom treba prekinuti.

Nuspojave

Može se javiti češće uz produženu ili nekontrolisanu upotrebu.

Crijevne kolike;
Gastralgija (bol u stomaku);
Bol ili nelagodnost u abdomenu;
Mučnina, nadutost, povraćanje;
Alergijske reakcije na koži kao što su urtikarija, rjeđe - bulozni osip;
Letargija ili nesanica;
Vrtoglavica;
Suha usta;
Hipovolemija i poremećaji elektrolita;
Rijetko – retencija urina, izuzetno rijetko – crijevna opstrukcija.

Predoziranje

Ako pacijent počne uzimati lijek bez savjetovanja s liječnikom, ili namjerno povećava dozu kako bi se brzo riješio proljeva, može doći do predoziranja, koje karakteriziraju sljedeći simptomi:

zatvor (crijevna opstrukcija);
pospanost;
stupor;
poremećena koordinacija pokreta, sporost percepcije;
poremećaj disanja.

Ako se jave gore navedeni simptomi, morate koristiti antidot (nalokson). U slučaju jakog predoziranja potrebno je isprati želudac, dati žrtvi adsorbens i pozvati hitna pomoć. U slučaju predoziranja Loperamidom, pacijent mora biti pod nadzorom u medicinskoj ustanovi 2 dana. Ako se nakon ovog perioda stanje normalizira, u ovom slučaju ljekari dozvoljavaju pacijentu da napusti bolnicu.

specialne instrukcije

Ako nema efekta nakon 2 dana. Kada koristite Loperamid, potrebno je da se obratite lekaru.
Tokom liječenja dijareje potrebno je nadoknaditi gubitak tekućine i elektrolita.
Ako se tokom liječenja jave zatvor ili nadutost, loperamid treba prekinuti. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre potrebno je pažljivo praćenje znakova toksičnog oštećenja centralnog nervnog sistema.

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Kolestiramin može smanjiti efikasnost Loperamida kapsula ili tableta.

Kada se koristi zajedno s ritonavirom ili kotrimoksazolom, povećava se bioraspoloživost lijeka. To je zbog inhibicije metabolizma aktivna supstanca lijeka dok prolazi kroz jetru.

Sigurno nema mnogo droga sa kojima bi se svaka osoba susrela barem jednom u životu. I Loperamid se može uvrstiti u ovu kategoriju. Čak i ako ne znate o kakvoj se vrsti lijeka radi ili šta liječi, mogli biste ga koristiti pod drugim imenom. Istina, to je prihvaćeno u takvim situacijama i sa takvim problemima o kojima nisu svi voljni da pričaju.

Opis

Supstanca zvana loperamid sintetizirana je 1960-ih. belgijski specijalisti farmaceutska kompanija Janssen. Počeo je da se prodaje pod robnom markom “Imodium” počevši od 1973. Droga je derivat opijata. Glavno područje primjene Loperamida je liječenje dijareje (proljeva). Lijek se prodaje u ruskim ljekarnama bez recepta.

Sastav i oblici doziranja

Loperamid dolazi u dva oblika dozni oblici– u kapsulama i tabletama, gdje je predstavljen u obliku hidrohlorida. Težina aktivna supstanca iznosi 2 mg. Lijek također sadrži škrob, laktozu, aerosil, magnezijum stearat, silicijum dioksid.

Princip rada

Za razliku od drugih opijata, loperamid nema analgetski učinak, već samo djeluje na nervne završetke smještene u crijevima i blokira sintezu prostaglandina. To dovodi do smanjene pokretljivosti crijeva i sporijeg kretanja fecesa. Lijek također povećava tonus sfinktera, smanjujući broj nagona za nuždu. Lijek daje brzi učinak koji traje 4-6 sati.

Trebali biste biti dobro svjesni zašto trebate uzimati lijek. Loperamid ne utiče na uzrok dijareje – bakterije, viruse ili toksine. Samo ublažava simptome crijevnih bolesti, normalizira stolicu. U liječenju gastrointestinalnih infekcija, Loperamid se može koristiti samo kao pomoćno sredstvo, zajedno sa antibakterijski lijekovi i sorbenti.

Indikacije za upotrebu Loperamida

Prema radarskim podacima, lijek se propisuje za dijareju različitog porijekla:

Hronična ili akutna infektivna dijareja
Putnička dijareja
Dijareja zbog sindroma iritabilnog crijeva
Dijareja uzrokovana lijekovima
Alergijska dijareja

Proizvod se također koristi za regulaciju stolice tokom ileostomije.

Kontraindikacije

Foto: Antonio Guillem / Shutterstock.com

Lijek nije testiran na trudnicama, pa se ne preporučuje uzimanje tokom trudnoće. U prvom tromjesečju upotreba je strogo zabranjena, au drugom i trećem tromjesečju je moguća, ali se prvo treba posavjetovati sa svojim ljekarom. Lijek prelazi u majčino mlijeko, pa je njegova primjena tokom dojenja kontraindikovana.

Mogu li djeca uzimati Loperamid? Loperamid se propisuje djeci starijoj od 3 godine i odraslima. Lijek se ne smije davati djeci mlađoj od 3 godine, jer kod njih može izazvati ozbiljnu komplikaciju - paralizu crijevnih mišića. Za djecu od 4 godine i stariju, do 12 godina, lijek propisuje ljekar i može se uzimati samo pod njegovim nadzorom. Imajte na umu da je u nekim zemljama lijek potpuno zabranjen za djecu mlađu od 12 godina. Kapsule se ne preporučuju za djecu mlađu od 6 godina.

Također, lijek se ne smije uzimati u slučaju teške disfunkcije jetre, jer se u ovom organu odvija metabolizam aktivne tvari. Ne biste trebali uzimati lijek ako imate simptome kao što su nadimanje ili crijevna opstrukcija, ulcerozni kolitis ili divertikuloza.

Uputstvo za upotrebu Loperamida

Kako uzimati Loperamid? Za tačan način primjene bolje je provjeriti sa svojim ljekarom. Međutim, opća pravila prijema su sljedeća.

Za akutnu dijareju kod odraslih (preko 12 godina) početna doza je dvije tablete ili kapsule (4 mg). Nakon svake rijetke stolice, trebate uzeti još jednu tabletu Loperamida. Terapija se nastavlja dok se ne vrati normalna stolica ili dok stolice nema 12 sati. Ako nema efekta u roku od 48 sati, preporučuje se prekid terapije. Za hroničnu dijareju propisano je 4 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 16 mg (8 tableta Loperamida).

Djeca mlađa od 8 godina sa akutnom dijarejom ne smiju uzimati više od 4 mg loperamida dnevno, 1 mg odjednom. Tok tretmana ne bi trebao biti duži od 3 dana. Djeca od 9 do 12 godina ne uzimaju više od 2 mg četiri puta dnevno tokom 5 dana. Za hroničnu dijareju, doza lijeka kod djece je 2 mg dnevno.

Tabletu ili kapsulu treba progutati cijelu s vodom.

Nuspojave i posebna uputstva

Loperamid ima nuspojave, ali ako se poštuje doza oni su rijetki. Međutim, s obzirom da lijek spada u grupu opijata, teško ga je svrstati u apsolutno siguran lijek. Mogu se javiti vrtoglavica, koprivnjača, osip i druge alergijske reakcije. Redovnom upotrebom van indikacija mogu se javiti problemi sa srčanom aktivnošću, posebno ventrikularna aritmija.

Prilikom upravljanja vozilima i složeni mehanizmi i istovremenoj terapiji lijekom, potreban je izuzetan oprez, jer lijek može utjecati na brzinu reakcije.

Kod putničke dijareje, lijek može uzrokovati povećanje temperature uzrokovano usporavanjem uklanjanja infekcije iz crijeva.

Interakcija s drugim lijekovima

Loperamid se ne smije uzimati zajedno s opioidnim analgeticima. Gotovo svi opioidi utiču na pokretljivost crijeva, a kada se koriste zajedno s loperamidom, može doći do kumulativnog efekta, što rezultira teškim zatvorom. Zabranjeno je uzimati lijek zajedno sa inhibitorima histaminskih receptora, nekim antibioticima - klaritromicinom, eritromicinom.

Analogi Loperamida

Strukturni analog Loperamida je Imodium. Ovo originalni lijek, proizvođača Janssen. Za razliku od Loperamida, dostupan je u posebnim tabletama koje se moraju rastvoriti pod jezikom. Lijek se također proizvodi pod markama Diarol, Enterobene, Superilop, Laremid.

Formula: C29H33ClN2O2, hemijski naziv: 4-(4-hlorofenil)-4-hidroksi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidin butanamid (kao hidrohlorid).
Farmakološka grupa: organotropni agensi/ gastrointestinalni lijekovi/ antidijareici.
Farmakološki efekat: antidijarealni.

Farmakološka svojstva

Loperamid stupa u interakciju s opijatnim receptorima smještenim u kružnim i uzdužnim mišićima crijevnog zida i inhibira oslobađanje prostaglandina i acetilholina. Loperamid inhibira pokretljivost crijeva i povećava vrijeme crijevnog tranzita. Loperamid povećava tonus analnog sfinktera, pomaže u smanjenju nagona za defekacijom i zadržavanju izmeta. Loperamid inhibira oslobađanje elektrolita i tekućine u lumen crijeva i/ili stimulira njihovu apsorpciju iz crijeva. U visokim dozama, loperamid može smanjiti stvaranje hlorovodonične kiseline u želucu. Efekat loperamida se brzo razvija i traje 4-6 sati.
Nakon uzimanja loperamida, nije bilo slučajeva ovisnosti ili tolerancije na lijekove. Ali ovisnost slična morfiju uočena je kod majmuna kada su korištene visoke doze loperamida.
Slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu (otprilike 40% doze). Zbog visokog stepena biotransformacije tokom „prvog prolaska“ kroz jetru i visokog afiniteta leka za receptore crevnog zida, sadržaj nepromenjenog loperamida nakon upotrebe 2 mg leka je manji od 2 ng/ml. . Maksimalna koncentracija u krvi postiže se 2,5 sata nakon uzimanja otopine i 5 sati nakon uzimanja kapsula. Loperamid je 97% vezan za proteine. Poluvrijeme eliminacije je 9,1-14,4 sati (prosjek približno 10,8 sati). Loperamid se metabolizira u jetri, uglavnom se izlučuje u obliku metabolita u žuči i fecesu, a djelomično se izlučuje urinom. U studiji na štakorima (trajanje 1,5 godina) nije pronađen kancerogeni učinak loperamida pri korištenju doza koje premašuju MRDC do 133 puta. Studije mutagenosti loperamida nisu sprovedene. U studijama reprodukcije na štakorima, otkriveno je da loperamid može uzrokovati smanjenu plodnost kod mužjaka i neplodnost kod ženki kada se koriste visoke doze lijeka (150-200 puta veće od MRDI). U ispitivanjima reprodukcije na zečevima i štakorima, pokazalo se da kada se koriste doze loperamida koje nisu više od 30 puta veće od MRDC, lijek ne šteti potomstvu i nema teratogene učinke. Nije poznato da li loperamid prelazi u majčino mlijeko. U studiji post- i prenatalnog razvoja potomaka pacova, zabilježeno je smanjenje preživljavanja potomaka kada je 40 mg/kg loperamida korišteno kod ženki u laktaciji.

Indikacije

Simptomatsko liječenje kronične i akutne dijareje koja je uzrokovana promjenama u kvalitativnom sastavu hrane i ishrane, poremećenom apsorpcijom i metabolizmom, kao i emocionalnim, alergijskim, radijacijskim, medicinskim porijeklom; za dijareju infektivnog porijekla, kao pomoćno sredstvo; ileostomija (za smanjenje volumena i učestalosti stolice, da bi njena konzistencija bila gušća).

Način primjene loperamida i doza

Loperamid se uzima oralno (bez obzira na unos hrane; lingvalna tableta se stavlja na jezik, nakon nekoliko sekundi se raspada, nakon čega se, bez ispiranja vodom, guta sa pljuvačkom; kapsule se uzimaju s vodom, bez žvakanja) . Režim doziranja ovisi o indikacijama. Akutna dijareja, odrasli: 4 mg – početna doza, zatim nakon svake bezoblične stolice 2 mg, 16 mg – maksimalna dnevna doza; hronična dijareja, odrasli 4 mg/dan. Ako nema stolice duže od 12 sati ili se konzistencija stolice normalizira, terapiju treba prekinuti. Djeca od 2 do 12 godina propisuju se pod nadzorom ljekara, u zavisnosti od starosti i tjelesne težine.
Ako se uz akutnu dijareju, zatvor, djelomičnu crijevnu opstrukciju, nadimanje razvije u roku od 2 dana ili se ne primijeti kliničko poboljšanje, onda loperamid treba prekinuti. Kod hronične dijareje primena loperamida je moguća samo prema preporuci lekara i pod njegovim nadzorom. Loperamid treba koristiti s oprezom kod male djece zbog visoke osjetljivosti na svojstva loperamida slična opijatima – efekte na centralni nervni sistem. Kod liječenja dijareje (posebno kod djece) potrebno je nadoknaditi gubitak elektrolita i tekućine. Dehidracija može uzrokovati promjene u odgovoru na loperamid. Loperamid treba primjenjivati s oprezom kod starijih pacijenata (jer odgovor na loperamid može varirati i simptomi dehidracije mogu biti prikriveni). Bolesnike s disfunkcijom jetre treba pažljivo pratiti zbog znakova centralne toksičnosti. nervni sistem(zbog sporijeg metabolizma loperamida). Kod pacijenata sa putničkom dijarejom, smanjenje pokretljivosti crijeva, što je uzrokovano loperamidom, može uzrokovati produženo povećanje temperature zbog inhibicije izlučivanja mikroorganizama (Salmonella, Shigella, nekih sojeva Escherichia coli i drugih) i njihovog prodiranja u crevne sluzokože. Tokom terapije loperamidom potrebno je biti izuzetno oprezan pri vožnji. Vozilo ili kada radite sa tehnologijom.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, divertikuloza, opstrukcija crijeva, pseudomembranozni kolitis, koji je uzrokovan uzimanjem antibakterijska sredstvaširok spektar delovanja; akutni ulcerozni kolitis, druga stanja u kojima se ne može potisnuti crijevni motilitet; akutna dizenterija (naročito ako ima krvi u stolici i praćena hipertermijom) i dr. zarazne bolesti gastrointestinalni trakt (koji su uzrokovani, uključujući Shigella spp., Salmonella spp. i Campylobacter spp.); starosti do 6 godina.

Ograničenja upotrebe

Teška disfunkcija jetre, uzrast od 2 do 12 godina (samo pod medicinskim nadzorom).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ne smijete koristiti loperamid tokom trudnoće (posebno u 1. tromjesečju) i dojenja, jer nisu sprovedene strogo kontrolirane i adekvatne studije kod dojilja i trudnica.

Nuspojave loperamida

Probavni sustav: nadimanje, zatvor, crijevne kolike, nelagoda ili bol u trbuhu, mučnina, suha usta, povraćanje, crijevna opstrukcija, dodatno za pastile: osjećaj trnaca ili peckanja jezika koji se javlja neposredno nakon uzimanja tableta;
nervni sistem: pospanost, umor, vrtoglavica;
alergijske reakcije: koprivnjača, osip, vrlo rijetko - bulozni osip, uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu; anafilaktički šok;
ostali: retencija urina.

Interakcija loperamida sa drugim supstancama

Istovremena primjena loperamida s opioidnim analgeticima može povećati rizik od razvoja teške konstipacije. Kada se loperamid i kolestiramin koriste zajedno, efikasnost loperamida može biti smanjena. Kada se loperamid koristi zajedno s ritonavirom, kotrimoksazolom, povećava se bioraspoloživost loperamida.

Predoziranje

U slučaju predoziranja loperamidom javlja se: opstrukcija crijeva, depresija centralnog nervnog sistema (pospanost, mioza, stupor, hipertonus mišića, respiratorna depresija, poremećena koordinacija pokreta).
Terapija: po potrebi koristiti antidot - nalokson. S obzirom da je trajanje djelovanja loperamida duže od naloksona, moguća je ponovljena primjena naloksona. Također je potrebno pažljivo i dugotrajno (najmanje 1 dan) promatranje bolesnika i simptomatsko liječenje, ispiranje želuca, aktivni ugalj i umjetna ventilacija (ako je potrebno).

Loperamid: upute za upotrebu i recenzije

latinski naziv: Loperamid

ATX kod: A07DA03

Aktivna supstanca: loperamid

Proizvođač: Biocom, CJSC (Rusija), Northern Star, CJSC (Rusija), Proizvodnja lekova, LLC (Rusija), Ozone, LLC (Rusija), Pharmakor Production, LLC (Rusija), Lekhim-Kharkov, CJSC (Ukrajina)

Ažuriranje opisa i fotografije: 19.08.2019

Loperamid je simptomatski lijek protiv dijareje.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblici:

Tablete: pljosnato-cilindričnog oblika, sa razdjelnom linijom i kosom, bijele ili bijele boje sa žutom nijansom (10 kom u blister pakovanju, 1-2 pakovanja u kartonskom pakovanju ili po 20 kom, 1 pakovanje u kartonsko pakovanje po 100 ili 200 komada u polietilenskim bocama visokog pritiska, 72 boce u kartonskoj kutiji);
Kapsule (u blister pakovanju: 10 kom., u kartonskom pakovanju 1, 2 ili 3 pakovanja; 5 kom., u kartonskom pakovanju 2 ili 4 pakovanja; 7 kom., u kartonskom pakovanju 1, 2 ili 4 pakovanja; u teglica tamnog stakla ili polimerna boca od 20 kom., u kartonskom pakovanju 1 tegla ili 1 boca).

Aktivni sastojak loperamida – loperamid hidrohlorid:

1 tableta – 2 mg;
1 kapsula – 2 mg.

Pomoćne komponente:

Tablete: laktoza, magnezijum stearat, krompirov skrob, polivinilpirolidon;
Kapsule: mlečni šećer, magnezijum stearat, kukuruzni skrob, aerosil, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelovanje lijeka nastaje zbog vezivanja loperamid hidrohlorida za opioidne receptore crijevnog zida (stimulacija holinergičkih i adrenergičkih neurona se javlja putem gvaninskih nukleotida).

Glavni efekti lijeka:

smanjen tonus i pokretljivost glatkih mišića crijeva;
usporavanje prolaza crijevnog sadržaja;
smanjeno izlučivanje elektrolita i tečnosti u fecesu;
povećanje tonusa analnog sfinktera, što pomaže u zadržavanju izmeta i smanjenju broja nagona za nuždu.

Terapeutski učinak se javlja brzo, njegovo trajanje u prosjeku je od 4 do 6 sati.

Farmakokinetika

Apsorpcija loperamid hidrohlorida – 40%. Cmax (maksimalna koncentracija supstance) postiže se za 2,5 sata. Vezivanje za proteine plazme je 97%.

Poluvrijeme se kreće od 9 do 14 sati. Gotovo u potpunosti se metaboliše u jetri konjugacijom. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Izlučivanje se vrši uglavnom kroz crijeva, malu količinu izlučuju bubrezi (kao konjugirani metaboliti).

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Loperamid je indiciran za simptomatsko liječenje kroničnih i akutnih dijareja različite etiologije, uključujući lijekove, alergijske, emocionalne i radijacijske, kao i proljeva uzrokovanih promjenama kvalitativnog sastava hrane i ishrane, metaboličkih i poremećaji apsorpcije.

Lijek se propisuje za regulaciju stolice tijekom ileostomije i kao dio kompleksne terapije za dijareju infektivnog porijekla.

Kontraindikacije

Monoterapija za infekcije gastrointestinalnog trakta (uključujući akutnu dizenteriju);
Ulcerozni kolitis u akutnoj fazi;
Pseudomembranozni enterokolitis;
Intestinalna opstrukcija;
I trimestar trudnoće;
Period dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba s oprezom propisivati pacijentima sa zatajenjem jetre i funkcionalni poremećaj jetra.

Propisivanje loperamida u drugom i trećem tromjesečju trudnoće moguće je samo ako je potencijalna opasnost za fetus manja od očekivanog učinka terapije za majku.

Osim toga, upotreba Loperamida je kontraindicirana:

Tablete: za zatvor, nadimanje, subilus; djeca mlađa od 4 godine;
Kapsule: za malapsorpciju glukoze-galaktoze, intoleranciju na laktozu, nedostatak laktaze, divertikulozu, djecu do 6 godina.

Upute za upotrebu Loperamida: način i doziranje

Loperamid tablete se koriste lingvalno (tako što se stavlja na jezik i čeka nekoliko sekundi da se potpuno otopi, nakon čega se proguta sa pljuvačkom, bez vode za piće). Preporučena doza za odrasle: akutna dijareja – 2 tablete (početna doza), zatim 1 tableta nakon svake retke stolice, ali ne više od 8 tableta dnevno; kronična dijareja – 1 tableta (prva doza), zatim individualno odaberite dozu pri kojoj učestalost stolice pacijenta ne prelazi jedan do dva puta dnevno (od 1 do 6 tableta). Doziranje loperamida za djecu: 4-8 godina – ½ tablete 3-4 puta dnevno, trajanje primjene 3 dana; 9-12 godina - 1 tableta 4 puta dnevno, tok liječenja - 5 dana;

Kapsule loperamida se progutaju cijele s vodom. Na početku terapije za akutne ili hronični oblik za dijareju, odrasli uzimaju 2 kapsule, zatim 1 kapsulu nakon svakog pražnjenja crijeva sa tečnom strukturom stolice. Maksimalna dnevna doza je 8 kapsula. Djeci starijoj od 6 godina sa akutnom dijarejom propisuje se 1 kapsula nakon svake rijetke stolice, ali ne više od 3 kapsule dnevno. Ako nema pražnjenja crijeva duže od 12 sati, lijek treba prekinuti.

Nuspojave

pilule: probavni sustav– mučnina, suva usta, nadimanje, bol u stomaku, zatvor; nervni sistem – pospanost, povećan umor, vrtoglavica; alergijske reakcije - osip na koži;
Kapsule: izgled alergijska reakcija(osip na koži), pospanost ili nesanica, vrtoglavica, hipovolemija, poremećaji elektrolita, bol ili nelagoda u trbuhu, crijevne kolike, suha usta, mučnina, gastralgija, povraćanje, nadutost; rijetko - retencija urina; izuzetno rijetko - opstrukcija crijeva.

Predoziranje

Glavni simptomi: opstrukcija crijeva, depresija centralnog nervnog sistema (manifestira se u vidu mišićne hipertenzije, stupora, neusklađenosti, mioze, pospanosti, respiratorne depresije).

Antidot je nalokson. S obzirom na to da je trajanje djelovanja loperamida duže nego naloksona, može biti potrebna ponovljena primjena potonjeg.

Simptomatska terapija: ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja, umjetna ventilacija. Nakon predoziranja indicirano je medicinsko praćenje najmanje 48 sati.

specialne instrukcije

Ako nema kliničkog efekta nakon dva dana uzimanja loperamida, morate se obratiti ljekaru kako biste razjasnili dijagnozu i isključili zarazne prirode bolesti.

Ako se pojavi nadutost ili zatvor, lijek treba prekinuti.

Tokom terapije potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenata sa zatajenjem jetre i funkcionalnim poremećajem jetre, jer postoji rizik od toksičnog oštećenja nervnog sistema.

Prilikom liječenja dijareje, pacijentu se savjetuje da pije puno tekućine, a preporučuje se redovito nadoknađivanje gubitka tekućine i elektrolita.

Loperamid tablete ne treba koristiti u kliničkim situacijama koje zahtijevaju inhibiciju crijevne pokretljivosti.

Za liječenje predoziranja loperamidom, nalokson treba koristiti kao protuotrov.

Tokom perioda uzimanja lijeka, pacijenti trebaju biti oprezni kada potencijalno izvode opasne vrste poslovi koji zahtijevaju povećanu brzinu psihomotornih reakcija i koncentracije, uključujući vožnju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tokom terapije Loperamidom, pacijenti treba da budu oprezni prilikom upravljanja vozilima.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

I trimestar trudnoće, period laktacije: terapija je kontraindikovana;
II–III trimestar trudnoće: Loperamid se može koristiti nakon što ljekar procijeni odnos između rizika i očekivane koristi.