Blocante Catad_pgroup canale de calciu
Kordipin HL - instrucțiuni de utilizare
Număr de înregistrare: PN 013467/01- 220317
Nume comercial: Cordipin® HL
Internaţional nume generic: nifedipină
Forma de dozare: comprimate filmate cu eliberare prelungită
Compus
1 comprimat filmat cu eliberare prelungită. contine: Miez:
Substanta activa: Nifedipină 40,00 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, celuloză, lactoză, hipromeloză, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal
Carcasa de film: hipromeloză, macrogol-6000, macrogol-400, colorant roșu de oxid de fier (E172), dioxid de titan (E171), talc
Descriere
Comprimate rotunde, biconvexe, cu teșit, filmate, de culoare brun-roșcată.
Aspect la fractură: o masă rugoasă galbenă cu un chist de culoare brun-roșcată.
Grupa farmacoterapeutică: blocant al canalelor de calciu „lente”.
cod ATX: C08CA05
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Cordipin® HL - medicament din grupul blocanților canalelor de calciu „lente”.
Nifedipina blochează fluxul ionilor de calciu prin membrana celulelor musculare cardiace și a mușchilor netezi vasculari. Blocarea intrării și acumulării ionilor de calciu în interiorul celulelor duce la dilatarea vaselor periferice și coronare, reduce rezistența vasculară periferică totală (TPVR), reduce postsarcina asupra inimii, reduce fluxul sanguin coronarian și reduce necesarul de oxigen al miocardului. În principal la începutul terapiei, ritmul cardiac și debitul cardiac pot scădea ca urmare a activării reflexului baroreceptor. Cu terapia pe termen lung cu nifedipină, ritmul cardiac și debitul cardiac revin la valorile pe care le aveau înainte de începerea terapiei. La pacienții cu hipertensiune arterială se observă o scădere mai pronunțată tensiune arteriala.
Farmacocinetica
Eliberarea nifedipinei din comprimatele Cordipin® CL este foarte lentă, aproape liniară, adică eliberarea are loc la un nivel constant. Nifedipina eliberată din comprimate este rapid și aproape complet absorbită. Valoarea inferioară a nivelului de concentrație de echilibru este atinsă după administrarea primei doze de Cordipin CL (după 24 de ore). Când starea de echilibru a fost deja atinsă, concentrația maximă a medicamentului este atinsă la 5 ± 2,7 ore după administrarea orală. Efectul medicamentului durează 24 de ore, deci este suficientă o singură doză pe zi. Legarea nifedipinei de proteinele plasmatice este de 94-99%. Nifedipina este aproape complet metabolizată. Timpul de înjumătățire (T1/2) al medicamentului este de 14,9 ± 6,0 ore, mai puțin de 1% din doza de medicament este excretată nemodificat în urină. 70-80% din doza luată este excretată în urină sub formă de metaboliți. Eliminarea nifedipinei poate fi mai lentă dacă funcția renală este afectată.
Indicatii de utilizare
Contraindicații
Cu grija
Stenoza severă a gurii aortice sau valva mitrala, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, bradicardie și tahicardie severă, sindrom de sinus bolnav, hipertensiune arterială malignă, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, insuficiență cardiacă cronică, angină instabilă, administrare concomitentă de beta-blocante sau glicozide cardiace, obstrucție tract gastrointestinal(Tract gastrointestinal). sarcina (dupa 20 de saptamani), hipotensiune arteriala usoara sau moderata, accidente cerebrovasculare severe, afectarea functiei hepatice si/sau renale, hemodializa (risc de hipotensiune arteriala). utilizarea la pacienții vârstnici.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina
Nifedipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care starea clinică a femeii necesită tratament cu nifedipină.
Nifedipina ar trebui să fie un tratament de rezervă pentru femeile cu hipertensiune arterială severă care nu răspund la terapia standard.
Nu există studii controlate adecvate la femeile gravide. Informațiile disponibile sunt insuficiente pentru a exclude posibilitatea reacțiilor adverse care prezintă un pericol pentru făt și nou-născut. În studiile la animale, nifedipina s-a dovedit a fi embriotoxică, fetotoxică și teratogenă.
Pe baza datelor clinice, nu a fost identificat niciun risc prenatal specific. Cu toate acestea, a fost observată o creștere a incidenței asfixiei perinatale, Cezariana, precum și nașterea prematură și întârzierea creșterii intrauterine. Relația acestor rapoarte cu hipertensiunea arterială existentă, tratamentul acesteia sau efectul specific al medicamentului este neclară.
Perioada de alăptare
Nifedipina este excretată în laptele matern. Concentrația de nifedipină în laptele matern este comparabilă cu concentrația sa din serul matern. Când se utilizează forme de dozare cu eliberare imediată, se recomandă să se abțină de la alăptare sau de la extragerea laptelui timp de 3-4 ore după administrarea medicamentului pentru a reduce expunerea copilului la nifedipină.
Fertilitate
În cazuri izolate în timpul fertilizării in vitro, utilizarea blocanților canalelor de calciu, inclusiv nifedipina, a fost asociată cu modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor, care ar putea duce la afectarea funcției spermatozoizilor. Dacă încercările de fertilizare in vitro nu au succes și au fost excluse alte cauze de infertilitate, trebuie luată în considerare posibilitatea unui efect asupra spermatozoizilor în urma utilizării blocantelor canalelor de calciu, inclusiv nifedipina.
Instructiuni de utilizare si doze
Înăuntru, după ce ai mâncat. Comprimatele de Cordipin® CL trebuie înghițite întregi cu un pahar cu apă; tabletele nu trebuie sparte sau mestecate. Regimul de dozare pentru Cordipin® CL este individual. Doza uzuală de Cordipin® CL, comprimate filmate cu eliberare prelungită, atât la începutul terapiei, cât și în timpul tratamentului în curs, este de 1 comprimat de 40 mg administrat o dată pe zi. Doza maximă recomandată este de 2 comprimate (80 mg) pe zi în 1 sau 2 prize.
Dacă pacientul uită să ia următoarea doză de Cordipin® CL, data viitoare când o ia, nu trebuie să dubleze doza de medicament.
Efect secundar
Clasificarea frecvenței reacțiilor adverse recomandată de Organizația Mondială a Sănătății (OMS):
| De multe ori | ≥ 1/10 |
| de multe ori | de la ≥ 1/100 până la< 1/10 |
| rar | de la ≥ 1/1000 până la< 1/100 |
| rareori | de la ≥ 1/10000 până la< 1/1000 |
| foarte rar | < 1/10000 |
| frecventa necunoscuta | nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile. |
Din afară a sistemului cardio-vascular: adesea: edem periferic;
mai puțin frecvente: tahicardie, palpitații, scăderea excesivă a tensiunii arteriale, leșin;
rare: la unii pacienți, în special la începutul tratamentului, pot apărea crize de angină pectorală, ceea ce necesită întreruperea medicamentului. Au fost descrise cazuri izolate de infarct miocardic.
Din partea centrală sistem nervos: adesea: cefalee;
mai puţin frecvente: tulburări de somn, vertij, migrenă, tremor, ameţeli;
rareori: oboseală crescută, slăbiciune; frecvență necunoscută: somnolență, hipoestezie.
Din afară sistem digestiv:
mai puțin frecvente: uscăciune a mucoasei bucale, dispepsie (greață, diaree sau constipație), dureri gastrointestinale și abdominale, greață, flatulență;
rar: hiperplazie a gingiilor (sângerare, durere, umflare), cu utilizare pe termen lung, disfuncție hepatică (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”);
frecvență necunoscută: vărsături, insuficiență a sfincterului gastroesofagian, icter.
Din organele hematopoietice:
frecvență necunoscută: agranulocitoză, leucopenie.
Reactii alergice:
mai puţin frecvente: edem alergic/angioedem (inclusiv edem laringian), eritem;
rareori: piele iritata, exantem, dermatită exfoliativă, fotodermatită, urticarie;
foarte rar: hepatită autoimună;
frecvență necunoscută: reacții anafilactice/anafilactoide, necroliză epidermică toxică. purpură palpabilă.
Din sistemul musculo-scheletic:
mai puțin frecvente: umflarea articulațiilor, crampe musculare;
rar: artralgie, mialgie.
Din sistemul urinar:
mai puţin frecvente: diurie, diureză zilnică crescută.
Alții:
adesea: stare de rău;
mai puțin frecvente: sângerări nazale, congestie nazală, disfuncție erectilă, durere nespecifică, frisoane; rar: dificultăți de respirație, tuse;
foarte rar: tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie la concentrația maximă de nifediină în plasma sanguină), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întreruperea tratamentului), hiperglicemie, galactoree. edem pulmonar, bronhospasm, creștere în greutate;
frecvență necunoscută: dureri oculare.
Supradozaj
Simptome: determină vasodilataţie periferică cu sistemică pronunţată şi posibil prelungită hipotensiune arterială: cefalee, înroșirea pielii feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, deprimarea nodului sinusal, bradicardie și/sau tahicardie, bradiaritmie. În intoxicații severe, pierderea conștienței, comă.
Tratament supradozajul constă în proceduri standard pentru îndepărtarea medicamentului din organism (prescrierea cărbunelui activat, lavaj gastric), restabilirea parametrilor hemodinamici stabili, monitorizarea atentă a activității inimii, plămânilor și a sistemului excretor.
Antidotul sunt preparatele de calciu este indicată administrarea intravenoasă a unei soluții de clorură de calciu sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.
Datorită gradului ridicat de legare de proteinele plasmatice, hemodializa nu este eficientă.
Se recomandă monitorizarea concentrațiilor de glucoză din sânge (eliberarea de insulină poate scădea) și a nivelurilor de electroliți (potasiu, calciu).
Clearance-ul nifedipinei este crescut la pacienții cu insuficiență hepatică.
Interacțiunea cu alte medicamente
Severitatea scăderii tensiunii arteriale crește odată cu utilizare simultană alte medicamente antihipertensive, beta-blocante, nitrați, cimetidină (într-o măsură mai mică ranitidină). anestezice inhalatorii, diuretice și antidepresive triciclice.
Medicamentele din grupul blocantelor lente ale canalelor de calciu (SCBC) pot spori și mai mult efectul inotrop negativ (scăderea forței de contracție a inimii) al medicamentelor antiaritmice, cum ar fi amiodarona și chinidina. Nifedipina determină o scădere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, după întreruperea tratamentului cu nifedipină, poate apărea o creștere bruscă a concentrației de chinidină. Crește concentrațiile plasmatice de digoxină și teofilină și, prin urmare, efectul clinic și concentrațiile de digoxină și teofilină în plasma sanguină trebuie monitorizate.
Inductorii enzimelor hepatice microzomale (rifampicină și altele) reduc concentrația de nifedipină. Când se utilizează simultan cu nitrați, tahicardia crește. Efectul antihipertensiv este redus de simpatomimetice, antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni și suplimente de calciu.
Nifedipina poate înlocui medicamentele caracterizate printr-un grad ridicat de legare de legare de proteine (inclusiv anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, antiinflamatoare nesteroidiene, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), drept urmare concentrația lor în plasma sanguină poate crește.
Nifedipina inhibă eliminarea vincristinei din organism și poate provoca creșterea efecte secundare vincristină, dacă este necesar, reduceți doza de vincristină. Preparatele cu litiu pot crește efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus). Odată cu administrarea simultană de cefalosporine (de exemplu, cefixim) și nifedipină în probe, biodisponibilitatea cefalosporinei a crescut cu 70%. Sucul de grapefruit suprimă metabolismul nifedipinei în organism și, prin urmare, utilizarea lor simultană este contraindicată.
Suprimă metabolismul prazosinului și al altor alfa-blocante. Ca urmare, efectul antihipertensiv poate fi sporit. Procainamida, chinidina și alte medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT cresc efectul inotrop negativ și pot crește riscul de prelungire semnificativă a intervalului QT.
Medicamente care afectează nifedipina
Nifedipina este metabolizată de izoenzima CYP3A4 a sistemului citocromului P450, care este localizată în mucoasa intestinală și ficat. Medicamentele care inhibă sau induc acest sistem enzimatic pot afecta efectul de primă trecere prin ficat (după administrarea orală) sau clearance-ul nifedipinei.
Forța și durata interacțiunii trebuie luate în considerare atunci când se administrează nifedipină simultan cu următoarele medicamente:
Rifampicina
Rifampina este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4. Când se utilizează simultan cu rifampicină, biodisponibilitatea nifedipinei este redusă semnificativ și. În consecință, eficacitatea acestuia scade. Prin urmare, utilizarea simultană a nifedipinei cu rifampicină este contraindicată.
În cazul utilizării simultane de inhibitori slabi sau moderati ai izoenzimei CYP3A4, este necesară monitorizarea regulată a tensiunii arteriale și, dacă este necesar, reducerea dozei de nifedipină.
Antibiotice macrolide (de exemplu, eritromicină)
Cercetări clinice Nu au fost efectuate studii privind interacțiunea dintre nifedipină și antibioticele macrolide. Se știe că unele macrolide inhibă izoenzima CYP3A4. Prin urmare, posibilitatea unei creșteri a concentrației de nifedipină în plasma sanguină nu poate fi exclusă cu utilizarea simultană a antibioticelor nifedipină și macrolide.
Azitromicina aparține grupului de antibiotice macrolide. nu inhibă izoenzima CYP3A4.
Inhibitori de protează HIV (de exemplu, ritonavir)
Nu au fost efectuate studii clinice care examinează interacțiunea nifedipinei cu inhibitorii de protează HIV. Se știe că medicamentele din această clasă inhibă izoenzima CYP3A4. În plus, s-a demonstrat că medicamentele din această clasă inhibă metabolismul nifedipinei. mediată de izoenzima CYP3A4. in conditii in vitro. Când se utilizează simultan cu nifedipină, o creștere semnificativă a concentrației de nifedipină în plasma sanguină nu poate fi exclusă din cauza scăderii efectului „primului trecere” prin ficat și a eliminării mai lente.
Antifungice azolice (de exemplu, ketoconazol)
Nu au fost efectuate studii clinice pentru a studia interacțiunea dintre nifedipină și medicamentele antifungice azolice. Se știe că medicamentele din această clasă inhibă izoenzima CYP3A4. Când este utilizată simultan cu nifedipină, este posibilă o creștere semnificativă a biodisponibilității sistemice a nifedipinei prin reducerea efectului „primului pasaj” prin ficat.
Fluoxetină
Nu au fost efectuate studii clinice care examinează interacțiunea nifedipinei și fluoxetinei. Se știe că fluoxetina in vitro suprimă metabolismul nifedipinei, mediat de acțiunea izoenzimei CYP3A4. Prin urmare, posibilitatea unei creșteri a concentrației de nifedipină în plasma sanguină nu poate fi exclusă cu utilizarea simultană a nifedipinei și fluoxetinei.
Cefazodonă
Nu au fost efectuate studii clinice care să examineze interacțiunea dintre nifedipină și nefazodonă. Se știe că nefazodona inhibă metabolismul altor medicamente mediat de izoenzima CYP3A4. Prin urmare, posibilitatea creșterii concentrațiilor plasmatice de nifedipină nu poate fi exclusă cu utilizarea simultană a nifedipinei și nefazodonei.
Quinupristin/dalfopristin
Utilizarea concomitentă de quinupristin/dalfopristin poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale nifedipinei.
Acidul valproic
Nu au fost efectuate studii clinice care examinează interacțiunea dintre nifedipină și acidul valproic. Deoarece acidul valproic crește concentrația de nimodipină în plasma sanguină, care este similară structural cu BMCC, nu poate fi exclusă posibilitatea de a crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină și de a crește eficacitatea acesteia.
Cimetidină
Cimetidina inhibă izoenzima CYP3A4 și determină o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină, sporind astfel efectul său antihipertensiv.
Alte studii
Cisapride
Utilizarea concomitentă de cisapridă și nifedipină poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale nifedipinei.
Medicamente antiepileptice care induc CYP3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital)
Fenitoina induce izoenzima CYP3A4. Odată cu utilizarea simultană a nifedipinei și fenitoinei, biodisponibilitatea nifedipinei este redusă și eficacitatea acesteia este redusă. Când se utilizează simultan această combinație, este necesar să se monitorizeze răspunsul clinic la terapia cu nifedipină și, dacă este necesar, să se mărească doza acesteia. Dacă doza de nifedipină este crescută cu utilizarea simultană a ambelor medicamente, doza de nifedipină trebuie redusă după întreruperea tratamentului cu fenitoină.
Nu au fost efectuate studii clinice care să examineze potențiala interacțiune dintre nifedipină și carbamazepină sau fenobarbital. Deoarece ambele medicamente reduc concentrația de nimodipină în plasma sanguină, care este structural similară cu ICH, nu poate fi exclusă posibilitatea unei scăderi a concentrației nifedipinei în plasma sanguină și o scădere a eficacității acesteia.
Efectul nifedipinei asupra altor medicamente
Medicamente care scad tensiunea arterială
Efectul antihipertensiv al nifedipinei poate fi sporit atunci când este utilizată concomitent cu medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice, beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, alţi blocanţi ai canalelor de calciu, alfa-blocante, inhibitori ai fosfodiesterazei-5-alfa-metildopa, .
Atunci când se utilizează simultan nifedipină și beta-blocante, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacientului, deoarece în unele cazuri evoluția insuficienței cardiace cronice se poate agrava.
Digoxină
Utilizarea simultană a nifedipinei și digoxinei poate duce la o scădere a clearance-ului digoxinei și, în consecință, la o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină. Pacientul trebuie monitorizat cu atenție pentru simptomele supradozajului cu glicozide și, dacă este necesar, reduce doza de digoxină, ținând cont de concentrația acesteia în plasma sanguină.
Tacrolimus
Tacrolimus este metabolizat cu participarea izoenzimei CYP3A4. Datele publicate recent indică posibilitatea reducerii dozei de tacrolimus în cazuri selectate atunci când este utilizat concomitent cu nifedipină.
Când se utilizează simultan tacrolimus și nifedipină, concentrația de tacrolimus în plasma sanguină trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza acestuia trebuie redusă.
Interacțiunea nifedipinei cu alimente
Suc de Grapefuit
Sucul de grapefruit inhibă izoenzima CYP3A4. Utilizarea simultană a nifedipinei cu suc de grapefruit duce la o creștere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină și la o prelungire a acțiunii sale datorită scăderii efectului „pasajului primar” prin ficat și scăderii clearance-ului. Acest lucru poate crește efectul antihipertensiv. În cazul consumului regulat de suc de grepfrut, acest efect poate dura 3 zile după ultima consumare a sucului. Se recomandă evitarea consumului de grapefruit/suc de grepfrut în timpul tratamentului cu nifedipină.
Alte tipuri de interacțiune
Nifedipina poate provoca o creștere falsă a concentrației de acid vanililmandelic în urină atunci când este determinată prin metoda spectrofotometrică, dar nu afectează rezultatele măsurătorilor atunci când se utilizează metoda cromatografiei lichide de înaltă performanță (HPLC).
Instrucțiuni Speciale
Se recomandă întreruperea treptată a tratamentului cu Cordipin® CL.
Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate să apară la începutul tratamentului, mai ales după întreruperea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie întrerupte treptat).
Utilizarea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace cronice.
Medicamentul Cordipin® CL nu trebuie utilizat pentru ameliorarea atacurilor de angină și pentru prevenirea secundară a complicațiilor cardiovasculare la pacienții care au suferit un infarct miocardic.
În caz de insuficiență cardiacă severă, Cordipin® CL se administrează cu mare precauție. Criterii de diagnostic Prescripțiile medicamentului Cordipin® CL pentru angina vasospastică sunt: tabloul clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST. apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterelor coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau detectarea unei componente angiospastice fără confirmare (de exemplu, cu un prag de tensiune diferit sau cu angină instabilă, când datele electrocardiogramei indică vasospasm tranzitoriu). Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității și duratei atacurilor de angină după administrarea de nifedipină, în acest caz, este necesară întreruperea medicamentului.
La pacienții hemodializați cu hipertensiune arterială și insuficiență renală ireversibilă cu un volum total de sânge redus, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, deoarece poate apărea o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape și, dacă este necesar, reduc doza de medicament și/sau utilizează alte forme de dozare nifedipină. Dacă în timpul terapiei pacientul necesită o intervenție chirurgicală sub anestezie generală, este necesar să se informeze medicul anestezist despre natura terapiei care se efectuează.
În timpul tratamentului, sunt posibile rezultate pozitive cu testul Coombs direct și testele de laborator pentru anticorpi antinucleari.
Se recomandă prudență atunci când se administrează concomitent disopiramidă și flecainamidă din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.
Trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (tensiune arterială sistolica sub 90 mm Hg), cu simptome de insuficiență cardiacă cronică și cu stenoză severă a gurii aortice.
Nifedipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care starea clinică a femeii necesită tratament cu nifedipină. Nifedipina ar trebui să fie un tratament de rezervă pentru femeile cu hipertensiune arterială severă care nu răspund la terapia standard.
Utilizarea nifedipinei în timpul alăptării nu este recomandată, deoarece nifedipina este excretată în laptele matern uman, iar efectul asupra copil atunci când ingerarea unor cantități mici de nifedipină este necunoscută.
Este necesar să monitorizați cu atenție tensiunea arterială la femeile însărcinate în timp ce utilizați nifedipină cu administrare intravenoasă sulfat de magneziu din cauza posibilității unei scăderi excesive a tensiunii arteriale, care prezintă un pericol atât pentru mamă, cât și pentru făt.
Nifedipina este metabolizată de izoenzima CYP3A4. Medicamentele care inhibă sau induc acest sistem enzimatic pot interfera cu efectul hepatic de prim pasaj sau cu clearance-ul nifedipinei. La medicamente care sunt inhibitori slabi sau moderati ai izoenzimei CYP3A4. cele care cresc concentrația de nifedipină în plasma sanguină includ:
Când utilizați simultan Cordipin® CL și aceste medicamente, este necesar să monitorizați tensiunea arterială și, dacă este necesar, să ajustați doza de nifedipină.
Informații speciale despre excipienți
Medicamentul Cordipin® CL conține lactoză, de aceea nu trebuie utilizat în următoarele condiții: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje
La unii pacienți, în special la începutul tratamentului, medicamentul poate provoca amețeli, ceea ce reduce capacitatea de a conduce o mașină sau de a folosi alte utilaje. În viitor, gradul de restricții este determinat în funcție de tolerabilitatea individuală a medicamentului.
Formular de eliberare
Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 40 mg.
10 comprimate într-un blister dintr-un material combinat PVC/PVDC-folie de aluminiu.
2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt puse într-un pachet de carton.
Conditii de depozitare
La o temperatură care nu depășește 25 °C, în ambalajul original.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Cel mai bun înainte de data
5 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
Conditii de vacanta
Eliberat pe bază de rețetă.
Numele și adresa titularului (titularului) certificatului de înregistrare
Producerea formei de dozare finite
Arena Pharmaceuticals GmbH, Untere Brühlstrasse 4, 4800 Zofigen. Elveţia
Siegfried Malta Ltd., HHF070 Hal Far Industrial Site BBG 3000. Malta, Warehouse No. 1 and No. 2, Hal Farrug Road, Luqa LQA 9040, Malta
Ambalaj primar
JSC Krka d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
Ambalaj secundar/de consum
JSC Krka d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
Producător (eliberează controlul calității)
JSC Krka d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
SRL "KRKA-RUS", 143500, Rusia, regiunea Moscova, Istra, st. Moskovskaya, 50 de ani.
Numele și adresa organizației care primește reclamațiile consumatorilor
Reprezentanța SA „KRKA, d.d., Novo mesto”, 125212, Moscova, autostrada Golovinskoe, clădirea 5, clădirea 1
Excipienți: celuloză microcristalină, celuloză, lactoză, hipromeloză (metilhidroxipropilceluloză), stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
Compoziția cochiliei: hipromeloză (metilhidroxipropilceluloză), macrogol 6000, macrogol 400, colorant roșu de oxid de fier (E172), dioxid de titan (E171), talc.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
efect farmacologic
Clasa selectivă II, derivat de dihidropiridină. Inhibă fluxul de calciu în cardiomiocite și celulele musculare netede vasculare. Are efecte antianginoase și hipotensive. Reduce tonusul mușchilor netezi vasculari. Dilată arterele coronare și periferice, reduce rezistența vasculară periferică, tensiunea arterială și ușor - contractilitatea miocardică, reduce postsarcina și necesarul miocardic de oxigen. Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian. Practic nu are activitate antiaritmică. Nu inhibă conductivitatea miocardică.
Farmacocinetica
Atunci când este administrat oral, este rapid absorbit din tractul gastrointestinal. Este metabolizat în timpul primei treceri prin ficat. Legarea de proteine este de 92-98%. Metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți inactivi. T1/2 - aproximativ 2 ore Excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți și în urme nemodificate; 20% este excretat prin intestine sub formă de metaboliți.
Indicatii
Prevenirea crizelor de angină (inclusiv angina vasospastică), în unele cazuri - ameliorarea crizelor de angină; hipertensiune arterială, crize hipertensive; boala Raynaud.
Contraindicații
Hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolica sub 90 mm Hg), colaps, șoc cardiogen, insuficiență severă, stenoză aortică severă; hipersensibilitate la nifedipină.
Dozare
Individual. Pentru administrare orală, doza inițială este de 10 mg de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat la 20 mg de 3-4 ori pe zi. În cazuri speciale (varianta angină pectorală, hipertensiune arterială severă) un timp scurt doza poate fi crescută la 30 mg de 3-4 ori/zi. Pentru cupping criza hipertensivă, precum și un atac de angină, 10-20 mg (rar 30 mg) pot fi utilizate sublingual.
IV pentru ameliorarea unui atac de angină sau criză hipertensivă - 5 mg timp de 4-8 ore.
Intracoronar pentru ameliorarea spasmelor acute ale arterelor coronare, se administrează un bolus de 100-200 mcg. Pentru stenoza vaselor coronare mari, doza inițială este de 50-100 mcg.
Doze zilnice maxime: când se administrează oral - 120 mg, când se administrează intravenos - 30 mg.
Efecte secundare
Din sistemul cardiovascular: hiperemie a pielii, senzație de căldură, tahicardie, hipotensiune arterială, edem periferic; rareori - bradicardie, tahicardie ventriculară, asistolie, crize de angină crescută.
Din sistemul digestiv: greață, arsuri la stomac, diaree; rareori - deteriorarea funcției hepatice; în cazuri izolate – hiperplazia gingiilor. Cu utilizarea pe termen lung în doze mari, sunt posibile simptome dispeptice, creșterea activității transaminazelor hepatice și colestaza intrahepatică.
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: durere de cap. În cazul utilizării pe termen lung în doze mari, sunt posibile parestezii, dureri musculare, tremor, tulburări de vedere ușoare și tulburări de somn.
Din sistemul hematopoietic:în cazuri izolate - leucopenie, trombocitopenie.
Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice. Cu utilizarea pe termen lung în doze mari, este posibilă disfuncția renală.
Din sistemul endocrin:în cazuri izolate – ginecomastie.
Reactii alergice: erupții cutanate.
Reacții locale:în cazul administrării intravenoase, este posibilă o senzație de arsură la locul injectării.
În termen de 1 minut după administrarea intracoronară, poate apărea efectul inotrop negativ al nifedipinei, o creștere a frecvenței cardiace și hipotensiunea arterială; aceste simptome dispar treptat după 5-15 minute.
Interacțiuni medicamentoase
Atunci când este utilizat concomitent cu diuretice și derivați de fenotiazină, efectul antihipertensiv al nifedipinei este îmbunătățit.
Atunci când este utilizat concomitent cu medicamente anticolinergice, la pacienții vârstnici pot apărea probleme de memorie și atenție.
Atunci când este utilizat concomitent cu, se poate dezvolta hipotensiune arterială severă; în unele cazuri - dezvoltarea insuficienței cardiace.
Când se utilizează simultan cu nitrați, efectul antianginos al nifedipinei este îmbunătățit.
Atunci când este utilizată concomitent cu preparate de calciu, eficacitatea nifedipinei scade din cauza unei interacțiuni antagoniste cauzate de creșterea concentrației ionilor de calciu în lichidul extracelular.
Au fost descrise cazuri de dezvoltare a slăbiciunii musculare atunci când sunt utilizate simultan cu săruri de magneziu.
Atunci când este utilizat simultan, este posibilă încetinirea excreției digoxinei din organism și, în consecință, creșterea concentrației acesteia în plasma sanguină.
Atunci când este utilizat concomitent cu diltiazem, efectul antihipertensiv este sporit.
Atunci când este utilizat concomitent cu, sunt posibile modificări ale concentrației de teofilină în plasma sanguină.
Rifampicina induce activitatea enzimelor hepatice, accelerând metabolismul nifedipinei, ceea ce duce la scăderea eficacității acesteia.
Când se utilizează simultan cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, concentrația de nifedipină în plasma sanguină scade.
S-au raportat o creștere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină și o creștere a ASC a acesteia atunci când este utilizată concomitent cu fluconazol și itraconazol.
Atunci când este utilizată concomitent cu fluoxetină, efectele secundare ale nifedipinei pot crește.
În unele cazuri, atunci când este utilizată simultan cu chinidină, este posibilă o scădere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, iar atunci când nifedipina este întreruptă, este posibilă o creștere semnificativă a concentrației de chinidină, care este însoțită de o prelungire a intervalului QT. interval pe ECG.
Cimetidina și, într-o măsură mai mică, ranitidina, cresc concentrația de nifedipină în plasma sanguină și, astfel, îi sporesc efectul antihipertensiv.
Etanolul poate crește efectul nifedipinei (hipotensiune arterială excesivă), care provoacă amețeli și alte reacții nedorite.
Instrucțiuni Speciale
Nifedipina trebuie utilizată numai într-un cadru clinic sub supravegherea strictă a unui medic pentru infarct miocardic acut, accidente cerebrovasculare severe, diabet zaharat, afectare a funcției hepatice și renale și malign. hipertensiune arterialași hipovolemie, precum și la pacienții aflați în hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă hepatică şi/sau renală, trebuie evitată utilizarea nifedipinei în doze mari. Pacienții vârstnici sunt mai susceptibili de a avea flux sanguin cerebral scăzut din cauza vasodilatației periferice acute.
Atunci când este administrată pe cale orală, nifedipina poate fi mestecată pentru a accelera efectul.
Dacă în timpul tratamentului apar dureri în piept, tratamentul cu nifedipină trebuie întrerupt. Administrarea nifedipinei trebuie întreruptă treptat, deoarece întreruperea bruscă a utilizării (mai ales după un tratament de lungă durată) poate duce la sindromul de sevraj.
Atunci când este administrată intracoronar în prezența stenozei a două vase, nifedipina nu poate fi administrată în al treilea vas deschis din cauza pericolului unui efect inotrop negativ pronunțat.
În timpul tratamentului, evitați consumul de alcool din cauza riscului de scădere excesivă a tensiunii arteriale.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Conducerea auto trebuie evitată la începutul tratamentului Vehiculși alte activități potențial periculoase care necesită reacții psihomotorii rapide. În procesul de tratament suplimentar, gradul de restricții este determinat în funcție de toleranța individuală la nifedipină.
Sarcina și alăptarea
Nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța nifedipinei în timpul sarcinii. Utilizarea nifedipinei în timpul sarcinii nu este recomandată.
Deoarece nifedipina se excretă în laptele matern, utilizarea sa în timpul alăptării trebuie evitată sau întreruptă. alăptareaîn timpul tratamentului.
ÎN studii experimentale Au fost identificate efectele embriotoxice, fetotoxice și teratogene ale nifedipinei.
Pentru afectarea funcției renale
În caz de insuficiență renală, nifedipina trebuie utilizată numai într-un cadru clinic, sub supravegherea strictă a unui medic. La pacienții cu insuficiență renală, dozele mari de nifedipină trebuie evitate.
Pentru disfuncția ficatului
În caz de disfuncție hepatică, Nifedipina trebuie utilizată numai într-un cadru clinic sub supravegherea strictă a unui medic. La pacienţii cu insuficienţă hepatică, dozele mari de nifedipină trebuie evitate.
Utilizați la bătrânețe
Pacienții vârstnici sunt mai susceptibili de a avea flux sanguin cerebral scăzut din cauza vasodilatației periferice acute.
Blocant al canalelor de calciu
Medicament: CORDIPIN® HL
Substanța activă a medicamentului:
nifedipină
Codare ATX: C08CA05
KFG: Blocant al canalelor de calciu. Medicament antianginos și antihipertensiv.
Număr de înregistrare: P Nr 013467/01
Data inregistrarii: 19.11.07
Reg. proprietar cert.: KRKA d.d. (Slovenia)
Forma de eliberare Cordipin chl, ambalajul și compoziția medicamentului.
Comprimate filmate, cu eliberare modificată 1 comprimat. nifedipină 40 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, celuloză, lactoză, hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză), stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
Compoziția învelișului: hipromeloză (metilhidroxipropilceluloză), macrogol 6000, macrogol 400, colorant de fier oxid roșu E172, dioxid de titan E171, talc.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial și aprobate de producător.
Acţiune farmacologică Cordipin chl
Blocant al canalelor de calciu. Inhibă fluxul ionilor de calciu prin membrana cardiomiocitelor și mușchii netezi vasculari, ceea ce duce la scăderea acumulării de calciu în interiorul celulelor. Aceasta determină extinderea arterelor coronare și a vaselor de sânge periferice, ceea ce determină o scădere a rezistenței vasculare periferice și, în consecință, o scădere a sarcinii asupra inimii și o creștere a aportului de oxigen la miocard. Prin reducerea activității inimii, medicamentul reduce consumul de oxigen miocardic și, de asemenea, reduce indirect cererea de oxigen miocardic prin reducerea rezistenței periferice și a postsarcinii.
Inhibarea intrării și acumulării ionilor de calciu în cardiomiocite previne epuizarea rezervelor de energie miocardică și oferă un efect protector asupra mușchiului inimii.
Sub influența medicamentului, tensiunea arterială scade, durerea dispare sau scade cufăr asociat cu hipoxia miocardică. Datorită efectului vasodilatator asupra arterelor coronare, circulația post-stenotică se îmbunătățește în obstrucția aterosclerotică.
Eliberarea nifedipinei din comprimatele Cordipine CL este foarte lentă. Efectul medicamentului durează 24 de ore, așa că o singură utilizare în timpul zilei este suficientă.
După inițierea terapiei, intensitatea efectului hipotensiv crește și atinge o stare stabilă la 3-4 zile, în timp ce efectul asupra durerii toracice atinge un platou la 3-4 săptămâni.
În principal la începutul terapiei, ritmul cardiac și debitul cardiac pot scădea ca urmare a activării baroreceptorilor. Cu terapia pe termen lung cu nifedipină, ritmul cardiac și debitul cardiac revin la valorile pe care le aveau înainte de începerea terapiei. La pacienții cu hipertensiune arterială se observă o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale.
Farmacocinetica medicamentului.
Aspirație și distribuție
Eliberarea nifedipinei din comprimatele Cordipin CL este lentă și aproape liniară, ceea ce asigură efectul medicamentului pe tot parcursul zilei. După eliberare, nifedipina este rapid și aproape complet absorbită din tractul gastrointestinal. Utilizare simultană alimentele accelerează absorbția.
Când se atinge starea de echilibru, se observă Cssmax de nifedipină în sânge după 5,0±2,7 ore.
Legarea nifedipinei de proteinele plasmatice este de 94-99%.
Metabolism și excreție
Nifedipina este aproape complet biotransformată în organism.
T1/2 este de 14,9 ± 6 ore. Mai puțin de 1% din doză este excretată în urină nemodificată, 70-80% din doză este excretată sub formă de metaboliți.
Farmacocinetica medicamentului.
în cazuri clinice speciale
În cazul insuficienței renale, este posibilă o creștere a T1/2.
Indicatii de utilizare:
Hipertensiune arteriala;
- angina pectorală stabilă (angina pectorală);
- angină angiospastică.
Dozarea și modul de administrare a medicamentului.
Instalat individual.
Medicamentul este prescris într-o doză medie de 40 mg (1 comprimat) 1 dată/zi atât la începutul terapiei, cât și în timpul tratamentului pe termen lung. Dacă este necesar, se mărește doza la maximum 80 mg (2 comprimate)/zi în 1 sau 2 prize.
Dacă pacientul uită să ia următoarea doză de medicament, următoarea doză nu trebuie dublată.
La pacienții cu insuficiență renală, ajustarea dozei nu este de obicei necesară.
Comprimatele trebuie luate întregi, fără a se rupe, cu un pahar cu apă.
Efecte secundare ale Cordipin chl:
Din sistemul cardiovascular: posibilă durere de cap, roșeață a feței, umflarea gleznelor; rar - hipotensiune ortostatică, încălcare ritm cardiac, dureri în piept.
Din partea sistemului nervos central: rar - amețeli, oboseală crescută.
Din sistemul digestiv: rareori - greață, arsuri la stomac, constipație, diaree, hiperplazie a gingiilor.
Reacții alergice: rar - erupție cutanată, urticarie, mâncărime.
Altele: rareori - crampe musculare.
Contraindicații ale medicamentului:
Șoc cardiogen;
- porfirie;
- stenoza aortica severa;
- hipotensiune arterială;
- colaps;
- insuficienta cardiaca severa in stadiul de decompensare;
- atac de cord acut miocard;
- sarcina;
- alăptarea (alăptarea);
- pentru copii și adolescent până la 18 ani;
- hipersensibilitate la nifedipină și alte componente ale medicamentului;
- hipersensibilitate la dihidropiridine.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.
Până în prezent, siguranța utilizării Cordipine CL în timpul sarcinii nu a fost stabilită și, prin urmare, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare.
Nifedipina este excretată în laptele matern, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Cordipin chl.
La începutul tratamentului cu Cordipin HL, în special cu utilizarea concomitentă a beta-blocantelor, este posibilă hipotensiune arterială, pe care unii pacienți nu o tolerează bine. În astfel de cazuri, pacienții necesită o monitorizare atentă.
Supravegherea unui medic, în special la începutul tratamentului, este necesară pentru pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică, angină instabilă, care au avut un infarct miocardic, diabetul zaharat, boli hepatice severe, cu hipertensiune pulmonara, precum și pacienții în vârstă.
În timpul tratamentului cu Cordipin CL la pacienții cu insuficiență coronariană acută din cauza tahicardiei reflexe, evoluția bolii coronariene se poate agrava (atacuri mai frecvente de angină).
Cordipin HL trebuie întrerupt cu 36 de ore înainte de anestezia planificată cu fentanil.
Cordipină CL nu este recomandată pentru utilizare la pacienții cu deficit de lactază, galactozemie și sindrom de malabsorbție a glucozei/galactozei.
Dacă este necesar să se efectueze un test de inhalare cu metacolină pentru a determina hiperreactivitatea bronșică, trebuie luat în considerare faptul că pacientul ia Cordipină CL.
În timpul perioadei de tratament, ar trebui să evitați să beți suc de grepfrut și alcool.
Dacă este necesară întreruperea tratamentului, doza este redusă treptat. La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială poate crește după întreruperea medicamentului.
Medicul trebuie să informeze pacientul despre nivelul dorit al tensiunii arteriale și al pulsului; dacă după administrarea primei doze de Cordipină CL apare durere sau senzație de constricție în piept, atunci este necesară consultarea unui medic înainte de a lua următoarea doză; dacă, în timpul tratamentului cu Cordipină HL, apare dureri toracice mai frecvente, severe și prelungite atât în repaus, cât și în timpul activitate fizica, este necesar si un consult medical.
Controlul parametrilor de laborator
Când se utilizează nifedipină, modificări ale fosfatazei alcaline, ALT, AST, LDH, reacție pozitivă Coombs fără manifestari clinice, deși colestază și icter au fost observate în unele cazuri.
Odată cu utilizarea nifedipinei, se observă o scădere a numărului de trombocite și o creștere a timpului de sângerare, care nu are semnificație clinică.
Utilizare în pediatrie
Siguranța și eficacitatea Cordipinei CL la copii nu au fost stabilite.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La unii pacienți, în special la începutul tratamentului, medicamentul poate provoca amețeli, care sunt reversibile. Prin urmare, până la stabilirea răspunsului individual al pacientului la tratament, ar trebui să vă abțineți de la conducere sau de a vă implica în alte activități potențial periculoase. specii periculoase Activități.
Supradozaj de droguri:
Simptome: hipotensiune arterială excesivă; la administrarea unui număr mare de comprimate, pot apărea tahicardie, bradicardie, aritmie, greață, vărsături, slăbiciune, înroșire a pielii, amețeli, somnolență, letargie, tulburări de percepție a culorii, acidoză metabolică, convulsii, pierderea conștienței.
Tratament: Dacă pacientul este conștient, induceți vărsăturile. Este necesară monitorizarea atentă a stării hemodinamice și terapia simptomatică.
Interacțiunea Cordipin chl cu alte medicamente.
Cu utilizarea simultană a Cordipin HL cu alte medicamente antihipertensive, beta-blocante, diuretice, nitroglicerină și mononitrat sau dinitrat de izosorbid cu acțiune prelungită, se observă un efect sinergic asupra tensiunii arteriale.
Cu utilizarea simultană a Cordipină CL și fentanil, este posibilă o scădere suplimentară a tensiunii arteriale.
Prin utilizarea concomitentă a Cordipinei CL cu cimetidină, antidepresive triciclice, ranitidină, efectul antihipertensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.
Rifampicina induce activitatea enzimelor hepatice, accelerând metabolismul nifedipinei, ceea ce duce la scăderea eficacității acesteia din urmă.
Atunci când este utilizat simultan cu suplimente de calciu, eficacitatea terapeutică a Cordipinei HL este redusă.
Interacțiune farmacocinetică
Odată cu utilizarea simultană a Cordipină HL și digoxină, carbamazepină, fenitoină și teofilină, concentrațiile acestora din urmă în plasma sanguină cresc.
Odată cu utilizarea simultană a Cordipinei CL și a chinidinei, concentrația acesteia din urmă în plasma sanguină scade.
Condiții de vânzare în farmacii.
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Condiții de păstrare pentru medicamentul Cordipin chl.
Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate: 3 ani.
Instrucțiuni pentru CORDIPIN XL
cod ATX: C08CA05
Companie: KRKA
Perioada de valabilitate și condițiile de depozitare:
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Conditii de eliberare din farmacii:
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
- comprimate filmate, cu modificări. eliberare 40 mg: 20 buc. - P N013467/01, 19.11.07
Dozare
Instalat individual.
Medicamentul este prescris într-o doză medie de 40 mg (1 comprimat) 1 dată/zi. atât la începutul terapiei cât şi în timpul tratamentului de lungă durată. Dacă este necesar, se mărește doza la maximum 80 mg (2 comprimate)/zi. în 1 sau 2 prize.
Dacă omiteți o doză obișnuită de medicament, nu trebuie să dublați doza data viitoare când o luați.
Medicamentul trebuie luat după masă. Comprimatele se iau întregi, fără a fi rupe sau mestecate, cu un pahar cu apă.
Supradozaj
Simptome: medicamentul determină vasodilatație periferică cu hipotensiune arterială severă și posibil prelungită: cefalee, înroșirea feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, deprimarea nodului sinusal, bradicardie și/sau tahicardie, bradiaritmie. În caz de otrăvire severă - pierderea conștienței, comă.
Tratament: măsuri standard care vizează eliminarea medicamentului din organism (prescrierea cărbunelui activat, lavaj gastric), stabilizarea parametrilor hemodinamici; monitorizarea atentă a activității inimii, plămânilor și a sistemului excretor.
Antidotul sunt preparatele de calciu. Este indicată administrarea IV a unei soluții 10% de clorură de calciu sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.
Datorită gradului ridicat de legare de proteinele plasmatice, hemodializa nu este eficientă.
Clearance-ul nifedipinei este crescut la pacienții cu insuficiență hepatică.
Instrucțiuni Speciale
Se recomandă întreruperea treptată a tratamentului cu Cordipin HL.
Trebuie avut în vedere faptul că la începutul tratamentului, dezvoltarea anginei pectorale este posibilă, mai ales după retragerea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie retrase treptat). Administrarea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate duce la o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, la agravarea simptomelor insuficienței cardiace.
Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina angiospastică sunt: un tablou clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterei coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau identificarea unei componente angiospastice fără confirmare (de exemplu, cu un prag de tensiune diferit sau cu angină instabilă când datele ECG indică vasospasm tranzitoriu).
Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesară întreruperea medicamentului.
La pacienții hemodializați cu hipertensiune arterială și insuficiență renală ireversibilă cu volum de sânge redus, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece Poate apărea o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Starea pacienților cu insuficiență hepatică trebuie monitorizată cu atenție și, dacă este necesar, reduceți doza de medicament și/sau utilizați alte forme de dozare de nifedipină.
Dacă în timpul terapiei pacientul necesită intervenție chirurgicală sub anestezie generala, este necesar să se informeze medicul anestezist despre natura terapiei care se efectuează.
În timpul tratamentului, sunt posibile rezultate pozitive cu testul Coombs direct și testele de laborator pentru anticorpi antinucleari.
Medicamentul trebuie prescris cu prudență simultan cu disopiramidă și flecainamidă.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La unii pacienți, în special la începutul tratamentului, medicamentul poate provoca amețeli, ceea ce reduce capacitatea de a conduce o mașină sau de a folosi alte utilaje. În viitor, gradul de restricții este determinat în funcție de tolerabilitatea individuală a medicamentului.
Utilizarea medicamentului
Utilizarea Cordipin CL în primul trimestru de sarcină este contraindicată. În al doilea și al treilea trimestru, utilizarea este posibilă numai dacă beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Nifedipina este excretată în laptele matern, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizați pentru insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, ajustarea dozei nu este de obicei necesară.
Utilizați pentru disfuncția hepatică
Utilizarea medicamentului este contraindicată pentru porfirie.
Supravegherea medicului, în special la începutul tratamentului, este necesară pentru pacienții cu boală hepatică severă care au suferit un infarct miocardic.
Interacțiuni medicamentoase
Severitatea scăderii tensiunii arteriale crește odată cu utilizarea simultană a Cordipinei CL cu alte medicamente antihipertensive, beta-blocante, nitrați, cimetidină (într-o măsură mai mică cu ranitidină), anestezice inhalatorii, diuretice, antidepresive triciclice.
Medicamentele din grupul blocantelor lente ale canalelor de calciu pot spori și mai mult efectul inotrop negativ al medicamentelor antiaritmice, cum ar fi amiodarona și chinidina.
Nifedipina determină o scădere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, după întreruperea tratamentului cu nifedipină, poate apărea o creștere bruscă a concentrației de chinidină.
Nifedipina crește concentrațiile plasmatice de digoxină și teofilină (atunci când sunt combinate, este necesară monitorizarea efectului clinic și a concentrațiilor de digoxină și teofilină în plasma sanguină).
Inductorii enzimelor hepatice microzomale (inclusiv rifampicina) reduc concentrația de nifedipină în plasma sanguină
Când se utilizează simultan cu nitrați, tahicardia crește.
Efectul hipotensiv este redus de simpatomimetice, AINS, estrogeni și suplimente de calciu.
Nifedipina este capabilă să înlocuiască medicamentele caracterizate printr-un grad ridicat de legare de la legarea lor de proteinele plasmatice (inclusiv anticoagulante indirecte derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, AINS, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), în urma cărora concentrațiile lor în sânge plasma poate crește.
Nifedipina încetinește eliminarea vincristinei din organism și poate provoca reacții adverse crescute ale vincristinei (cu această combinație, dacă este necesar, doza de vincristină trebuie redusă).
Preparatele cu litiu pot crește efecte secundare nifedipină (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Odată cu administrarea simultană de cefalosporine (de exemplu, cefixim) și nifedipină, biodisponibilitatea cefalosporinei a crescut cu 70%.
Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, drept urmare efectul hipotensiv poate fi intensificat.
Procainamida, chinidina și alte medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT sporesc efectul inotrop negativ și pot crește riscul de prelungire semnificativă a intervalului QT.
Sucul de grepfrut suprimă metabolismul nifedipinei, astfel că utilizarea acestuia este contraindicată în timpul tratamentului cu Cordipină CL.
(Voci: 2 . Evaluare: 3.50 )
Dacă ați utilizat medicamentul CORDIPIN XL, nu vă leneși să lăsați recenzia dvs. despre utilizarea medicamentului. Este recomandabil să evaluați CORDIPIN HL în funcție de cel puțin doi parametri: preț și eficacitate. Veți ajuta pe alții dacă indicați boala care v-a determinat să luați medicamentul.
Indicatii de utilizare
- hipertensiune arteriala;
- angină stabilă (angina pectorală);
- angiospastică (vasospastică).
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Eliberarea nifedipinei din comprimatele Cordipin CL este lentă și aproape liniară, adică. eliberarea are loc la un nivel constant. După eliberare, nifedipina este absorbită rapid și aproape complet.
C ss min se atinge după administrarea primei doze de Cordipină CL (după 24 de ore), C ss max de nifedipină în sânge se observă după 5,0 ± 2,7 ore.
Legarea nifedipinei de proteinele plasmatice este de 94-99%.
Metabolism și excreție
Nifedipina este aproape complet metabolizată.
T1/2 este de 14,9 ± 6 ore. Mai puțin de 1% din doză este excretată în urină nemodificat, 70-80% din doză este excretată în urină sub formă de metaboliți.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Dacă funcția renală este afectată, excreția nifedipinei poate fi mai lentă.
Contraindicații
— șoc cardiogen (risc de infarct miocardic);
- perioada acută de infarct miocardic (în primele 4 săptămâni);
- stenoza severa a valvei aortice;
— insuficiență cardiacă cronică (în stadiul de decompensare);
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica sub 90 mm Hg);
- porfirie;
— I trimestru de sarcină;
- perioada de lactație;
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- deficit de lactază, galactozemie, sindrom de malabsorbție;
- hipersensibilitate la nifedipină și alte componente ale medicamentului;
- hipersensibilitate la alți derivați de dihidropiridină;
CU prudență medicamentul trebuie utilizat pentru stenoza severă a orificiului aortic sau a valvei mitrale, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, bradicardie și tahicardie severă, SSSS, hipertensiune arterială malignă, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, insuficiență cardiacă cronică, angină instabilă, obstrucție gastrointestinală, în Trimestrele II și III de sarcină, cu hipotensiune arterială ușoară sau moderată, accidente cerebrovasculare severe, afectare a funcției hepatice și/sau renale, hemodializă (risc de hipotensiune arterială); concomitent cu beta-blocante, glicozide cardiace, rifampicină; la pacienţii în vârstă.
Efecte secundare
Din sistemul cardiovascular: manifestări de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, înroșirea pielii feței, înroșirea pielii feței, senzație de căldură), tahicardie, palpitații, aritmie, edem periferic, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace (de obicei agravarea celor existente) , dureri în piept; rar - scăderea excesivă a tensiunii arteriale, leșin; în unele cazuri (mai ales la începutul tratamentului) - crize de angină pectorală (este necesară întreruperea medicamentului); în cazuri izolate – infarct miocardic.
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: dureri de cap, amețeli, oboseală crescută, slăbiciune, somnolență; cu utilizare pe termen lung în doze mari - parestezii la nivelul membrelor, depresie, anxietate, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, fața ca o mască, mers târâit, rigiditate în mișcările brațelor și picioarelor, tremurări ale mâinilor și degetelor). , dificultate la inghitire).
Din sistemul digestiv: gură uscată, pierderea poftei de mâncare, dispepsie (greață, diaree sau constipație); rar - hiperplazie a gingiilor (sângerare, durere, umflare); cu utilizare pe termen lung - disfuncție hepatică (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice).
Din organele hematopoietice: anemie, agranulocitoză asimptomatică, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, leucopenie.
Din sistemul musculo-scheletic: artrită; rar - artralgie, umflarea articulațiilor, mialgii, convulsii ale extremităților superioare și inferioare.
Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).
Din sistemul respirator: rar - dificultăți de respirație, tuse; foarte rar - edem pulmonar, bronhospasm.
Din simțuri: foarte rar - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie la concentrația maximă de nifedipină în plasma sanguină).
Din sistemul endocrin: foarte rar - ginecomastie (la pacienții vârstnici, dispare complet după întreruperea medicamentului), galactoree.
Din partea metabolismului: foarte rar - hiperglicemie, creștere în greutate.
Reactii alergice: rar - mâncărimi ale pielii, dermatită exfoliativă; foarte rar - hepatită autoimună.
Reacții dermatologice: rar - exantem, fotodermatoză.
Instructiuni de folosire
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Comprimate filmate cu eliberare modificată brun-roșcat, rotund, biconvex.
| 1 filă. | |
| nifedipină | 40 mg |
Excipienți: celuloză microcristalină, celuloză, lactoză, hipromeloză (metilhidroxipropilceluloză), stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
Compoziția cochiliei: hipromeloză (metilhidroxipropilceluloză), macrogol 6000, macrogol 400, colorant roșu de oxid de fier (E172), dioxid de titan (E171), talc.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
Grupa clinica si farmacologica: Blocant al canalelor de calciu. Medicament antianginos și antihipertensiv
Nr. de inregistrare.:
Un număr tot mai mare de persoane suferă de hipertensiune arterială. Cordipin HL (XL) aparține grupului de antagoniști ai calciului și este mijloace eficienteîmpotriva acestei patologii. Medicamentul este produs în Slovenia.
Medicamentul are contraindicații și caracteristici de asociere cu alte medicamente. Există analogi care îl pot înlocui.
Cordipină XL 40 mg este produsă sub formă de comprimate rotunde cu o nuanță roșu-maronie. Medicamentul are un efect modificat - eliberarea nucleului are loc treptat, pe o anumită perioadă de timp. Un comprimat de Cordipină CL conține 40 mg de substanță activă nifedipină. Printre componentele suplimentare ale medicamentului se numără lactoza.
După eliberare, nifedipina este absorbită destul de repede, legându-se de plasma sanguină cu 94-99%. Cea mai mare parte a substanței este excretată prin rinichi sub formă de metaboliți (70-80%). Medicamentul are o serie de reacții adverse grave și contraindicații, trebuie utilizat numai conform prescripției medicului.
Ingredientul activ al medicamentului este. Un comprimat conține 10 mg. Indicatii de utilizare:
- boala Raynaud;
- atacuri de angină pectorală;
Este posibil să utilizați medicamente pentru a preveni atacurile de angină. Diferă de Cordipină HL într-o doză mai mică de nifedipină per 1 comprimat, precum și ascuțit și actiune rapida. Dacă este necesar, accelerați efectul, medicamentul poate fi mestecat. Maxim doza zilnica este de 9-12 comprimate pe zi, împărțite în 3-4 prize.
Un comprimat de Cordipine retard conține 20 mg nifedipină. Nu contine lactoza. Se recomandă să luați 1-2 comprimate de 2 ori pe zi. Doza maxima nu trebuie să depășească 60 mg. Cu un diagnostic de Prinzmetal, este probabilă o creștere la 4-6 comprimate pe zi.
Toate cele trei medicamente sunt analoge cu aceleași substanta activa. Medicii își fac alegerile pe baza doza necesară nifedipină pentru un anumit pacient, sensibilitatea lui individuală la componente suplimentare și alte caracteristici.
Pentru ce sunt aceste pastile?
Cordipină CL 40 mg, conform instrucțiunilor de utilizare, este prescrisă pentru a scădea tensiunea arterială pentru următoarele diagnostice:
- hipertensiune arteriala;
De asemenea, este utilizat pentru a preveni atacurile în angina pectorală stabilă. Acțiunea Cordipinei 40 se datorează capacității nifedipinei de a preveni mișcarea ionilor de calciu prin membrana celulelor musculare cardiace și a vaselor de sânge. Ca urmare, se observă următoarele efecte:
- TPVR (rezistența vasculară periferică totală) scade;
- fluxul sanguin coronarian scade;
- vasele coronare și periferice se dilată;
- necesarul de oxigen al miocardului este redus.
Începutul tratamentului cu Cordipină 40 mg se caracterizează printr-o scădere a debitului cardiac și a frecvenței cardiace. Utilizarea pe termen lung a medicamentului ajută la readucerea acestor indicatori la valorile inițiale. Medicamentul este eficient în scăderea tensiunii arteriale la persoanele care suferă de hipertensiune arterială.
Vase în ischemia cardiacă
Instructiuni de folosire
Instrucțiunile oficiale de utilizare a Cordipin XL avertizează că medicamentul nu poate fi utilizat în practica pediatrică. Alte contraindicații:
- hipovolemie;
- hipersensibilitate la nifedipină sau la componentele auxiliare ale comprimatelor;
- șoc cardiogen;
- insuficiență hepatică;
- stări prăbușite;
- grad sever de insuficiență miocardică;
- grad sever de stenoză a vaselor aortice.
Medicamentul este prescris persoanelor în vârstă cu prudență. Dacă apare dureri în piept ca urmare a utilizării, medicamentul trebuie întrerupt și consultați un cardiolog. În combinație cu alcoolul, nifedipina poate provoca o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
Cum se utilizează?
Cordipină 40 mg, conform instrucțiunilor oficiale de utilizare, se administrează o dată pe zi. Faceți acest lucru după masă, înghițind comprimatul întreg. Trebuie să luați medicamentul cu o cantitate suficientă de lichid. Nu trebuie mestecat sau spart.
Dozare
Doza de medicament este determinată de medicul curant, în funcție de severitatea bolii, de vârsta pacientului și de alți factori. caracteristici individuale. De obicei, se prescrie 40 mg o dată pe zi. În cazul evoluției complicate a bolii, doza este crescută la 80 mg pe zi. Se administrează odată sau se împarte în două doze.
Durata admiterii
Durata de utilizare a Cordipin HL este determinată de medic. Cursul de tratament este selectat individual. Efectul după administrarea medicamentului durează pe tot parcursul zilei.
Instrucțiuni Speciale
Cordipine XL provoacă uneori amețeli. Acest lucru provoacă dificultăți în conducerea transportului și efectuarea altor tipuri de lucrări care necesită reacție rapidă și atenție. Medicamentul conține lactoză, drept urmare este contraindicat persoanelor cu sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază sau intoleranță la lactoză.
Unele medicamente pot crește concentrația de nifedipină în sânge. Acestea includ antibiotice macrolide, antidepresive fluoxetină și nefazodonă, antifungice azolice, acid valproic, inhibitori de protează HIV, cimetidină, quinupristin.
Caracteristici ale utilizării Cordipin 40:
- Începutul unui curs de terapie poate fi marcat de angina pectorală.
- Utilizarea concomitentă a beta-blocantelor și Cordipină necesită supraveghere de specialitate. Această combinație de medicamente crește probabilitatea agravării simptomelor insuficienței cardiace cronice și provoacă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.
- Cordipin HL 40 mg nu este utilizat la pacienți după. Prevenirea complicațiilor și tratamentul atacurilor de angină pectorală la acestea trebuie efectuate cu alte medicamente.
- Cardiomiopatia obstructivă severă poate fi complicată de crize anginoase crescute atunci când pacientul utilizează nifedipină.
- Utilizarea Cordipină HL la pacienții cu insuficiență hepatică trebuie efectuată cu prudență. Este posibil să reduceți doza sau să treceți la alt medicament.
- La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă, medicamentul poate provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale.
Depășirea dozei permise de nifedipină cauzează durere de cap, tulburări de ritm cardiac, roșeață și umflare a feței, o scădere semnificativă a tensiunii arteriale pentru o lungă perioadă de timp. Otrăvirea severă se caracterizează prin leșin și comă. Terapia constă în măsuri de eliminare a substanței din organism și atenuarea simptomelor. Un antidot specific sunt preparatele de calciu.
Înainte de a prescrie Cordipin XL 40, trebuie să vă avertizați medicul despre luarea altor medicamente. Sucul de grepfrut crește concentrația de nifedipină în sânge. În timpul tratamentului, se recomandă excluderea acestei băuturi din dietă. Medicamentul este întrerupt prin reducerea treptată a dozei.
Se poate folosi in timpul sarcinii?
Pe baza rezultatelor studiilor efectuate pe animale, a fost sugerat un efect dăunător al nifedipinei asupra fătului. La subiecții experimentali s-au observat următoarele fenomene:
- naștere prematură;
- necesitatea operației de cezariană;
- asfixie la nivelul embrionului;
- întârzierea dezvoltării perinatale.
Cordipin HL, după cum indică instrucțiunile de utilizare, este contraindicat pentru tratament în timpul sarcinii. Poate fi utilizat numai dacă există o amenințare pentru viața mamei, atunci când alte metode de terapie nu produc rezultate pozitive.
Nifedipina trece în laptele matern. În timpul alăptării, trebuie să vă abțineți de la a lua Cordipină. Dacă utilizarea acestuia este necesară, mama este sfătuită să exprime în 3-4 ore după administrarea medicamentului.
