Valsartan ürəyin işinə xələl gətirmədən yüksək təzyiqi azaltmaq üçün təsirli bir dərmandır. Valsartan - ürək-damar sisteminin köməkçisi Uşaqlarda istifadəsi

Valsartan: istifadə üçün göstərişlər və rəylər

Latın adı: Valsartan

ATX kodu: C09CA03

Aktiv maddə: valsartan (valsartan)

İstehsalçı: Maylen Laboratoriz Limited (Hindistan), KRKA (Sloveniya), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Çin), Ozon MMC, Atoll MMC, Obolensky Əczaçılıq Müəssisəsi (Rusiya)

Təsvir və foto yeniləmə: 19.08.2019

Valsartan angiotenzin II reseptor antaqonistidir.

Buraxılış forması və tərkibi

Dərman formaları:

  • filmlə örtülmüş tabletlər: dəyirmi, bikonveks, açıq çəhrayı rəngli, nüvəsi demək olar ki, ağ və ya ağdır, 40 mq və 80 mq dozada tabletlərin bir tərəfində bölmə xətti var (7, 10, 14, 20, 28, 30 və ya 56 ədəd blister qutuda, 1, 6, 1, 6, 1, 6, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 3, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 4, 14, 14, 20, 28, 10, 14, 20, 28, 30 və ya 56 ədəd 0 paket, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 və ya 100 ədəd polimer qutuda, karton qutuda 1 qutu);
  • kapsullar: sərt jelatin, qeyri-şəffaf, ölçü No 2 (kapsula 20, 40, 80 mq), ölçü No 0 (kapsula 160 mq); kapsullar 20 mq - açıq sarı, bədən - bej rəngli, qapaq - krem ​​rəngi ilə; kapsullar 40 mq - gövdə və qapaq kremli rəng ilə açıq sarı; kapsullar 80 mq - bej rəngli açıq sarı gövdə və qapaq; kapsullar 160 mq - açıq qəhvəyi gövdə və qapaq (10, 20 və ya 30 ədəd blister paketdə, 1, 2, 3, 4, 5 və ya 10 ədəd karton qutuda; 10, 20, 30, 40, 50 və ya 100 ədəd polimer qutuda, 1 tonluq bir qutuda).

1 tabletin tərkibində:

  • aktiv maddə: valsartan - 40 mq, 80 mq və ya 160 mq;
  • köməkçi komponentlər: mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat;
  • qabıq tərkibi: Opadry çəhrayı (makroqol-3350, polivinil spirt, talk, titan dioksid, dəmir boyası sarı oksid, dəmir boyası qırmızı oksid).

1 kapsulun tərkibində:

  • aktiv maddə: valsartan - 20 mq, 40 mq, 80 mq və ya 160 mq;
  • köməkçi komponentlər: mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, povidon K17, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat;
  • gövdənin və kapsul qapaqlarının tərkibi: jelatin, dəmir boyası sarı oksidi, dəmir boyası qırmızı oksidi, titan dioksidi; əlavə olaraq, 160 mq dozada kapsullarda - dəmir boyası qara oksid.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Dərman antihipertenziv xüsusiyyətləri ilə xarakterizə olunur.

Farmakodinamikası

Valsartan oral tətbiq üçün nəzərdə tutulmuş aktiv, spesifik angiotenzin II reseptor antaqonistidir. O, angiotenzin II-nin təsirindən məsul olan AT 1 alt tip reseptorlarını selektiv şəkildə bloklayır. Bu blokada nəticəsində qan plazmasında angiotenzin II konsentrasiyası artır ki, bu da bloklanmamış AT 2 reseptorlarının stimullaşdırılmasına səbəb ola bilər. Valsartan üçün istənilən şiddətdə AT 1 reseptorlarına qarşı agonistik fəaliyyət xarakterik deyil. Bu maddənin AT 1 alt tip reseptorlarına yaxınlığı AT 2 alt tip reseptorlarına nisbətən təxminən 20 000 dəfə yüksəkdir.

Dərmanla müalicə zamanı öskürək riski çox aşağıdır, bradikinin deqradasiyasına cavabdeh olan angiotenzin çevirici fermentə (ACE) təsir göstərməməsi səbəbindən. Valsartanı ACE inhibitoru ilə müqayisə edərkən müəyyən edilmişdir ki, valsartan qəbul edən xəstələrdə quru öskürək hücumlarının tezliyi ACE inhibitoru qəbul edən xəstələrlə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır (müvafiq olaraq 2,6% və 7,9%). Əvvəllər ACE inhibitoru ilə terapiya zamanı quru öskürək keçirmiş xəstələr qrupunda bu ağırlaşma valsartan istifadə edərkən 19,5% hallarda və tiazid diuretik istifadə edərkən 19% hallarda müşahidə edildi, ACE inhibitoru ilə müalicə olunan xəstələr qrupunda isə öskürək 68,5% hallarda qeydə alınıb.

Valsartan işin tənzimlənməsində mühüm rol oynayan ion kanalları və ya digər hormon reseptorları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir və onları bloklamır. ürək-damar sistemi. Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə bu dərmanla müalicə azalma ilə müşayiət olunur qan təzyiqi, bu da ürək dərəcəsinin dəyişməsinə səbəb olmur.

Əksər xəstələrdə valsartanın bir dozası şifahi olaraq qəbul edildikdən sonra antihipertenziv təsir 2 saat ərzində qeyd olunur və qan təzyiqinin pik azalması təxminən 4-6 saatdan sonra müşahidə olunur. Aldıqdan sonra dərman məhsulu antihipertenziv təsir təxminən 24 saat davam edir. Valsartan təkrar təyin edildikdə, qəbul edilən dozadan asılı olmayaraq qan təzyiqinin maksimum azalması orta hesabla 2-4 həftə ərzində əldə edilir və uzun terapiya kursu zamanı əldə edilmiş səviyyədə qalır. Bu dərman hidroklorotiyazid ilə birləşdirildikdə, etibarlı klinik məlumatlar ilə təsdiqlənən qan təzyiqində əlavə bir azalma var. Valsartanın qəfil dayandırılması qan təzyiqinin kəskin artmasına və ya digər arzuolunmaz nəticələrə səbəb olmur.

Xroniki ürək çatışmazlığında dərmanın təsir mexanizmi onun aradan qaldırılması qabiliyyətidir Mənfi nəticələr renin-angiotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) xroniki hiperaktivasiyası və onun əsas effekti - angiotenzin II. Bunlara vazokonstriksiya, RAAS-a (endotelin, katekolaminlər, vazopressin, aldosteron və s.) münasibətdə sinergik təsir göstərən hormonların həddindən artıq sintezinin stimullaşdırılması, hədəf orqanların (böyrəklər, qan damarları, ürək) yenidən qurulmasına səbəb olan hüceyrə proliferasiyası, bədəndə mayenin tutulması daxildir. Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə valsartan qəbul edərkən ürək çıxışı artır, diastolik təzyiq azalır. ağciyər arteriyası və ağciyər kapilyarlarında paz təzyiqi, preload azalır. Dərmanın istifadəsi yalnız hemodinamik təsirlərlə müşayiət olunmur, həm də aldosteron istehsalının vasitəçi blokadası səbəbindən bədəndə su və natriumun tutulmasını azaldır.

Sübut edilmişdir ki, valsartanın sidik turşusunun, ümumi xolesterolun səviyyəsinə və oruc tutarkən - qan serumunda qlükoza və trigliseridlərin səviyyəsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra valsartan yüksək sürətlə sorulur, lakin udma dərəcəsi geniş şəkildə dəyişə bilər. Orta hesabla bu maddənin mütləq bioavailability 23%-ə çatır. Qan plazmasında onun maksimal konsentrasiyası 2 saatdan sonra qeydə alınır. Valsartan müntəzəm istifadəsi ilə qan təzyiqində maksimum azalma 4 həftədən sonra müşahidə olunur. Gün ərzində dərmanın bir dozası ilə valsartan bir qədər yığılır. Qan plazmasında onun məzmunu qadınlarda və kişilərdə eynidir.

Valsartan plazma zülalları ilə (94-97%), əsasən albuminlə bağlanmada yüksək aktivlik göstərir. Onun paylanma həcmi kiçikdir və təxminən 17 litrdir. Qaraciyər qan axını (təxminən 30 L/saat) ilə müqayisədə plazma klirensi nisbətən aşağıdır (təxminən 2 L/saat).

Valsartan metabolizmi çox aydın deyil (qəbul edilən dozanın təxminən 20% -i metabolitlər formasına keçir). Qan plazmasında hidroksil metabolit kiçik konsentrasiyalarda müəyyən edilir (onun AUC (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) valsartanın 10%-dən azdır). Bu metabolitin farmakoloji aktivliyi yoxdur. Valsartan bədəndən ikifazalı xaric olur: alfa fazası üçün yarımxaricolma dövrü 1 saatdan az, beta fazası üçün isə təxminən 9 saatdır.

Valsartan əsasən dəyişməmiş şəkildə nəcislə (qəbul edilən dozanın təxminən 83%-i) və sidiklə (idarə olunan dozanın təxminən 13%-i) xaric olunur.

Valsartan qida ilə qəbulu AUC-nin təxminən 48% azalmasına səbəb olur. Bununla birlikdə, dərman bədənə daxil olduqdan 8 saat sonra, boş bir mədədə və yeməklə qəbul edilən qan plazmasında aktiv maddənin konsentrasiyası eynidır. AUC-nin azalması klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir azalma ilə müşayiət olunmur terapevtik təsir valsartan, buna görə də dərman həm yeməkdən əvvəl, həm də sonra qəbul edilə bilər.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı və yarımxaricolma dövrü sağlam könüllülərdəki ilə eynidir. Maksimum konsentrasiyanın və AUC-nin artması dərmanın dozasının artması ilə birbaşa mütənasibdir (təcrübə zamanı gündə 2 dəfə qəbul edilən 40-dan 160 mq-a qədər artmışdır). Orta toplama əmsalı 1,7-dir. Belə xəstələrdə şifahi qəbul edildikdə, valsartanın klirensi təxminən 4,4 l / saata çatdı, xəstələrin yaşı isə onun dəyərinə təsir göstərmədi.

65 yaşdan yuxarı bəzi xəstələrdə dərmanın sistemli bioavailability gənc xəstələrə nisbətən daha yüksəkdir, lakin bu faktın xüsusi klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Böyrək funksiyası ilə preparatın sistemli bioavailability arasında korrelyasiya aşkar edilməmişdir. Böyrək disfunksiyası və CC 10 ml / dəqdən çox olan xəstələrdə valsartanın dozasının tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Bu günə qədər hemodializdə olan xəstələrdə preparatın istifadəsi ilə bağlı tədqiqatlar aparılmamışdır. Valsartan plazma zülallarına yüksək dərəcədə bağlanır, ona görə də hemodializlə onun xaric edilməsi demək olar ki, mümkün deyil.

Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə valsartanın bioavailability sağlam könüllülərlə müqayisədə 2 dəfə artır. Bununla birlikdə, bu maddənin AUC dəyərləri qaraciyər çatışmazlığının dərəcəsi ilə əlaqəli deyil. Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə preparatın istifadəsi öyrənilməmişdir.

İstifadəyə göstərişlər

  • xroniki ürək çatışmazlığı (ürək qlikozidləri, diuretiklər, angiotensin çevirici ferment inhibitorları və ya beta-blokerlərin istifadəsi ilə standart terapiyanın bir hissəsi kimi);
  • arterial hipertenziya.

Bundan əlavə, sağ qalmağı artırmaq üçün Valsartan hemodinamik parametrləri sabit olan xəstələrə təyin edilir. kəskin infarkt sol mədəciyin sistolik disfunksiyası və/və ya sol mədəciyin çatışmazlığı ilə çətinləşən miokard.

Əks göstərişlər

  • yaş 18 yaşa qədər;
  • qaraciyər disfunksiyası, xolestaz, qaraciyərin biliar sirozunun ağır forması (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan yuxarı);
  • şəkərli diabetli xəstələrdə angiotenzin II reseptor antaqonistləri və ya ACE inhibitorları (angiotensin çevirən ferment) ilə aliskiren ilə eyni vaxtda terapiya;
  • hamiləliyin planlaşdırılması və doğuş dövrü;
  • ana südü ilə qidalanma;
  • dərmanın komponentlərinə fərdi həssaslıq.

Təlimatlara əsasən, Valsartan duz qəbulunu məhdudlaşdıran, ikitərəfli böyrək arteriyasının stenozu, tək böyrək arteriyasının stenozu, böyrək transplantasiyasından sonra, böyrək çatışmazlığı [kreatinin klirensi (CC) 10 ml / dəqdən az], hemodializ, ilkin hiperaldosteronizm (qan dövranının azalması) və qan dövranı pozğunluğu olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və ya orta ağırlıqda (xolestaz olmadan), hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, NYHA təsnifatına görə II-IV funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı, mitral və ya aorta stenozu.

Valsartan istifadə üçün göstərişlər: üsul və dozaj

Filmlə örtülmüş tabletlər

Tabletlər ağızdan alınır, bütövlükdə udulur və su ilə yuyulur.

  • xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza - gündə 2 dəfə 40 mq. 14 gün ərzində, dərmanın fərdi dözümlülüyünü nəzərə alaraq, birdəfəlik doza tədricən 80 mq və ya 160 mq-a qədər artırılmalıdır. Bu, eyni vaxtda istifadə edilən diuretiklərin dozasının azaldılmasını tələb edə bilər. Maksimum gündəlik doza- 320 mq;
  • arterial hipertenziya: ilkin doza gündə 1 dəfə 80 mq təşkil edir. 14-28 günlük terapiyadan sonra istənilən terapevtik effekt olmadıqda, gündəlik doza 320 mq-a qədər artırıla bilər və ya əlavə diuretik qəbulu təyin edilə bilər.

Miokard infarktından sonra sağ qalmağı yaxşılaşdırmaq üçün Valsartan istifadəsinə ilk 12 saat ərzində gündə 2 dəfə 20 mq qəbul etməklə başlamaq lazımdır. Növbəti 14 gün ərzində doza tədricən 40 mq, sonra gündə 2 dəfə 80 mq qəbul edilərək titrasiya ilə artır. Terapiyanın üçüncü ayının sonuna qədər gündə 2 dəfə 160 mq qəbul edərək gündə 320 mq hədəf dozaya çatmaq tövsiyə olunur. Doza artırarkən, xəstənin dərmanın tolerantlığını nəzərə almaq lazımdır.

Böyrək funksiyasının pozulması halında və ya yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Xolestaz olmadan qeyri-biliar genezisin yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası zamanı preparatın dozası gündə 80 mq-dan çox olmamalıdır.

Kapsullar

Kapsullar ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub.

Yan təsirlər

  • həzm sistemi: ürəkbulanma, ishal, bilirubin səviyyəsinin artması;
  • ürək-damar sistemi: postural hipotenziya, postural başgicəllənmə, arterial hipotenziya;
  • hematopoetik sistem: hemoglobin və hematokrit səviyyəsinin azalması, neytropeniya;
  • sinir sistemi: Baş ağrısı, başgicəllənmə;
  • metabolizm: hiperkalemiya;
  • sidik sistemi: nadir hallarda - funksional pozğunluq böyrəklər, karbamid azotunun və kreatinin səviyyəsinin artması (xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə);
  • allergik reaksiyalar: nadir hallarda - qaşınma, döküntü, serum xəstəliyi, anjiyoödem, vaskulit;
  • digər: ümumi zəiflik, yorğunluq, öskürək, inkişaf riskinin artması viral infeksiyalar, faringit.

Həddindən artıq doza

Valsartanın həddindən artıq dozasının əsas əlaməti qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalmasıdır ki, bu da gələcəkdə şüurun bulanmasına səbəb ola bilər, şok vəziyyəti və/və ya çökmə. Bu vəziyyətdə simptomatik terapiya tövsiyə olunur, onun xüsusiyyətləri simptomların şiddətindən və dərman qəbul edildikdən sonra keçən müddətdən asılıdır. Təsadüfən doza həddinin aşılması halında qusmağa səbəb olmalıdır (əgər Valsartan bu yaxınlarda qəbul edilmişdirsə) və ya mədə yuyulmalıdır. Qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması ilə, protokollara uyğun olaraq, 0,9% natrium xlorid məhlulunu venadaxili yeritmək və xəstəni müalicə üçün kifayət qədər bir müddətə ayaqlarını yüksək vəziyyətdə qoymaq lazımdır. Ürək-damar sisteminin tam fəaliyyətinin bərpası, o cümlədən ifraz olunan sidiyin miqdarının, dövran edən qanın həcminin, ürək və tənəffüs sisteminin fəaliyyətinin müntəzəm monitorinqi üçün də fəal tədbirlər həyata keçirilir.

Xüsusi Təlimatlar

Bcc və / və ya natriumun azaldılması ilə Valsartan istifadəsinə bədəndə onların səviyyəsi bərpa edildikdən sonra başlamaq lazımdır, lazım olduqda diüretikin dozasını azaltmaq lazımdır. Bu qarşısını alacaq klinik təzahürlər müalicənin əvvəlində nadir hallarda baş verən arterial hipotenziya.

Ehtiyatla, kalium tərkibli pəhriz əlavələri və duz əvəzediciləri, kalium saxlayan diuretiklər, heparin və ya hiperkalemiyanın inkişafına kömək edə biləcək digər maddələrlə birləşdirmək tövsiyə olunur.

Böyrək arteriyasının birtərəfli və ya ikitərəfli stenozu ilə qan serumunda kreatinin və sidik cövhəri konsentrasiyası səviyyəsinin müntəzəm monitorinqi tələb olunur.

Dərmanın birləşməsindən qaçınmaq lazımdır ACE inhibitorları ağır böyrək çatışmazlığında aliskiren ilə (CC 30 ml / dəqdən az).

Öd yollarının obstruksiyası olan xəstələrin müalicəsində valsartanın klirensi azalır.

Valsartan Quincke'nin ödeminə səbəb olan xəstələrdə dərman müalicəsi onun qəbulunun bərpasına qadağa qoyulması ilə ləğv edilir.

At arterial hipertenziya birincili hiperaldosteronizmi olan xəstələrdə preparatın istifadəsi terapevtik təsir göstərmir.

Xroniki ürək çatışmazlığı və ya miokard infarktı olan xəstələrdə terapiyanın başlanğıcında dərmanın əhəmiyyətli hipotenziv təsir riski səbəbindən qan təzyiqi (BP) mütəmadi olaraq izlənilməlidir.

Oliquriyanın inkişafı və / və ya azotemiyanın pisləşməsi, nadir hallarda, kəskin böyrək çatışmazlığı və / və ya xroniki ürək çatışmazlığı II-IV funksional sinifdə (NYHA təsnifatı) ölüm riski var, buna görə də bu kateqoriyalı xəstələr böyrək funksiyası üçün vaxtaşırı qiymətləndirilməlidir.

Arterial hipertansiyonun müalicəsində, monoterapiyaya əlavə olaraq, preparat ilə birlikdə istifadə edilə bilər asetilsalisil turşusu, trombolitiklər, beta-blokerlər və HMG-CoA reduktaza inhibitorları (statinlər). ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə etmək tövsiyə edilmir, çünki bu vəziyyətdə monoterapiya üstünlüklərə malikdir.

Xroniki ürək çatışmazlığının birləşmiş terapiyasında diuretiklərin, ürək qlikozidlərinin, beta-blokerlərin və ya ACE inhibitorlarının təyin edilməsi göstərilir. ACE inhibitorları, beta-blokerlər və Valsartan kombinasiyasının istifadəsi tövsiyə edilmir.

Müalicə zamanı başgicəllənmə və ya huşunu itirmə riskinə görə, dərman qəbul edərkən diqqətli olmaq lazımdır nəqliyyat vasitələri və mexanizmlər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlik dövründə Valsartan qəbulu qəti şəkildə kontrendikedir. Bu vəziyyətdə döl üçün risk angiotensin II reseptor antaqonistlərinin təsir mexanizminə görə olduqca əhəmiyyətlidir. ACE inhibitorlarının (RAAS-a təsir edən dərmanlar) hamiləliyin II və III trimestrlərində təyin olunduqda fetusa təsiri inkişafın pozulmasına və intrauterin ölümə səbəb ola bilər. Retrospektiv məlumatlara görə, hamiləliyin ilk trimestrində ACE inhibitorlarını qəbul edərkən, intrauterin malformasiyaları olan uşaq sahibi olma riski artır. Hamiləlik zamanı təsadüfən valsartan qəbul edən analarda böyrək funksiyasının pozulması, yenidoğulmuşlarda oliqohidramnioz və spontan abortlar haqqında məlumatlar var. Bu dərman hamiləliyi planlaşdıran qadınlarda da istifadə edilməməlidir. Bu vəziyyətdə həkim reproduktiv yaşda olan qadınlara hamiləlik dövründə valsartanın dölə mənfi təsirinin mümkün riski barədə məlumat verməlidir.

Valsartan ilə müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, mümkün qədər tez ləğv edilməlidir. Dərmanın ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat yoxdur, buna görə də ana südü ilə qidalanma zamanı preparatın qəbulu kontrendikedir.

Uşaqlıqda tətbiq

Uşaqlarda dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi sübut edilməmişdir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün

CC 10 ml / dəqdən az olan xəstələrdə Valsartan qəbulunun təhlükəsizliyinə dair məlumat yoxdur. Meyilli xəstələrdə RAAS-ın inhibisyonu müşahidə olunduğundan, bu, böyrək funksiyasında dəyişikliklərlə müşayiət oluna bilər.

dərman qarşılıqlı təsiri

At eyni vaxtda tətbiq Valsartan:

  • renin-angiotensin-aldosteron sisteminə (RAAS) təsir edən agentlər monoterapiya ilə müqayisədə böyrək funksiyasının pozulması, arterial hipotenziya və hiperkalemiya hallarının artmasına təsir göstərir;
  • atenolol, varfarin, simetidin, furosemid, diqoksin, indometazin, amlodipin, hidroklorotiyazid, qlibenklamid klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirə səbəb olmur;
  • qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar, o cümlədən selektiv siklooksigenaza-2 inhibitorları valsartanın antihipertenziv təsirini azalda, plazmada kaliumun artmasına və böyrək funksiyasının pisləşməsinə səbəb ola bilər;
  • litium preparatları qan plazmasında litiumun tərkibini artırmaqla onların toksik təsirini artırır;
  • kalium preparatları, kalium saxlayan diuretiklər (amilorid, spironolakton, triamteren daxil olmaqla), kalium tərkibli duzlar qan zərdabında kalium konsentrasiyasının səviyyəsini, ürək çatışmazlığında isə qan zərdabında kreatinin miqdarını artıra bilər;
  • rifampisin, siklosporin, ritonavir qan serumunda valsartanın konsentrasiyasını artıra bilər.

Analoqlar

Valsartan analoqları: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Uşaqlardan uzaq saxlayın.

İşıqdan qorunan yerdə 25 ° C-yə qədər temperaturda saxlayın.

Raf ömrü - 3 il.

Bu yazıda istifadə üçün təlimatları oxuya bilərsiniz dərman məhsulu Valsartan. Sayt ziyarətçilərinin - bu dərmanın istehlakçılarının rəyləri, həmçinin Valsartan-ın təcrübələrində istifadəsi ilə bağlı mütəxəssis həkimlərin fikirləri təqdim olunur. Dərman haqqında rəylərinizi aktiv şəkildə əlavə etməyinizi xahiş edirik: dərman xəstəlikdən qurtulmağa kömək etdi və ya kömək etmədi, hansı ağırlaşmalar və yan təsirlər müşahidə edildi, bəlkə də istehsalçı tərəfindən annotasiyada elan edilmədi. Mövcud struktur analoqları olduqda Valsartan analoqları. Böyüklərdə, uşaqlarda, həmçinin hamiləlik və laktasiya dövründə arterial hipertenziya və təzyiqin azaldılması, ürək çatışmazlığının müalicəsi üçün istifadə edin. Dərmanın tərkibi.

Valsartan- antihipertenziv agent. Bu spesifik angiotenzin 2 reseptor antaqonistidir.Anjiotenzin 2-nin təsirinin həyata keçirilməsindən məsul olan AT1 reseptorlarına selektiv antaqonist təsir göstərir.

AT1 reseptorlarının blokadası səbəbindən angiotenzin 2-nin plazma konsentrasiyası artır, bu da bloklanmamış AT2 reseptorlarını stimullaşdıra bilər. AT1 reseptorlarına qarşı agonistik aktivliyə malik deyil. Valsartanın AT1 reseptorlarına yaxınlığı AT2 reseptorlarına nisbətən təxminən 20.000 dəfə yüksəkdir.

ACE-ni inhibə etmir. Ürək-damar sisteminin funksiyalarının tənzimlənməsi üçün vacib olan digər hormon reseptorları və ya ion kanalları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir və ya blok etmir. Plazmada ümumi xolesterol, TG, qlükoza və sidik turşusunun səviyyəsinə təsir göstərmir.

Valsartan bir dozada oral qəbul edildikdən sonra antihipertenziv təsirinin başlanğıcı tətbiq edildikdən sonra 2 saat ərzində müşahidə olunur, maksimum təsir 4-6 saat ərzində əldə edilir.

Qarışıq

Valsartan + köməkçi maddələr.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra valsartan mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur, udma dərəcəsi fərdi fərqlərlə xarakterizə olunur. Mütləq bioavailability orta hesabla 23% təşkil edir. Kursun tətbiqi zamanı farmakokinetik parametrlərdə heç bir dəyişiklik baş vermədi. Valsartan qida ilə qəbul edildikdə, AUC 48% azalır, halbuki valsartanın qəbulundan təxminən 8 saat sonra plazma konsentrasiyası onu yeməklə və acqarına qəbul edən xəstələrdə eynidir. AUC-nin azalması terapevtik effektin klinik əhəmiyyətli azalması ilə müşayiət olunmur. Valsartan gündə 1 dəfə qəbul edildikdə, yığılma bir qədər nəzərə çarpır. Qadınlarda və kişilərdə valsartanın plazma konsentrasiyası eyni idi. Plazma zülalları, əsasən albuminlə bağlanması 94-97% təşkil edir. Nəcislə - 70% və sidiklə - 30%, əsasən dəyişməz olaraq xaric edilir. Safra sirozu və ya öd yollarının obstruksiyası ilə valsartanın AUC təxminən 2 dəfə artır.

Göstərişlər

  • arterial hipertansiyonun müalicəsi;
  • diuretiklər, digitalis preparatları, həmçinin ACE inhibitorları və ya beta-blokerlərlə ənənəvi terapiya alan xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi (NYHA təsnifatına görə 2-4 funksional sinif).

Buraxılış formaları

Film örtüklü tabletlər 40 mq, 80 mq, 160 mq.

Kapsullar 20 mq, 40 mq, 80 mq, 160 mq.

İstifadə qaydaları və dozası

Gündə 1 dəfə 80 mq və ya gündə 2 dəfə 40 mq dozada şifahi olaraq qəbul edilir. Adekvat təsir olmadıqda, gündəlik doza tədricən artırıla bilər.

Maksimum gündəlik doza 2 bölünmüş dozada 320 mq təşkil edir.

Yan təsir

  • arterial hipotenziya;
  • postural başgicəllənmə;
  • postural hipotenziya;
  • başgicəllənmə;
  • Baş ağrısı;
  • ishal;
  • ürəkbulanma;
  • artan bilirubin səviyyəsi;
  • böyrək funksiyasının pozulması;
  • kreatinin və karbamid azotunun artması (xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığında);
  • hiperkalemiya;
  • neytropeniya, hemoglobinin və hematokritin azalması;
  • anjiyoödem;
  • səfeh;
  • serum xəstəliyi;
  • vaskulit;
  • yorğunluq;
  • ümumi zəiflik;
  • öskürək;
  • faringit;
  • viral infeksiyaların inkişaf riskinin artması.

Əks göstərişlər

  • hamiləlik;
  • valsartana qarşı yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Valsartan hamiləlik dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Valsartanın insan ana südü ilə xaric olub-olmadığı məlum deyil. Laktasiya dövründə istifadə edin ( ana südü ilə qidalanma) Məsləhət deyil.

Eksperimental tədqiqatlar göstərdi ki, valsartana siçovullarda ana südü ilə xaric olur.

Uşaqlarda istifadə edin

Uşaqlarda valsartanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir, buna görə də 18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə kontrendikedir.

Xüsusi Təlimatlar

Hiponatremi və / və ya BCC-nin azalması ilə, həmçinin yüksək dozada diuretiklərlə müalicə zamanı nadir hallarda valsartan ağır nəticələrə səbəb ola bilər. arterial hipotenziya. Müalicəyə başlamazdan əvvəl su-duz mübadiləsi pozğunluqlarının korreksiyası aparılmalıdır.

Böyrək arteriyasının stenozu ilə ikincil renovaskulyar hipertenziyası olan xəstələrdə müalicə zamanı serum sidik cövhəri və kreatinin səviyyələrinə mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir. CC 10 ml / dəqdən az olan xəstələrdə istifadənin təhlükəsizliyinə dair məlumatlar mövcud deyil.

Öd yollarının obstruksiyası olan xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.

Meyilli xəstələrdə RAAS-ın inhibisyonu səbəbindən böyrək funksiyasında dəyişikliklər mümkündür. Şiddətli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorları və angiotensin reseptor antaqonistləri istifadə edildikdə, oliquriya və / və ya azotemiyada artım müşahidə edildi, kəskin böyrək çatışmazlığıölüm riski ilə.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

dərman qarşılıqlı təsiri

Yüksək dozada diuretiklərin eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipotansiyonun inkişafı mümkündür.

Kalium saxlayan diuretiklərin, heparinin, bioloji olaraq eyni vaxtda istifadəsi ilə aktiv əlavələr və ya tərkibində kalium olan duz əvəzediciləri, hiperkalemiya inkişaf edə bilər.

İndometazin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, valsartanın antihipertenziv təsirinin azalması mümkündür.

Litium karbonat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, litium intoksikasiyasının inkişafı halları təsvir edilmişdir.

Valsartan analoqları

Uyğun olaraq struktur analoqları aktiv maddə:

  • Artinov;
  • Valaar;
  • Walz;
  • Valz N (hidroklorotiyazid ilə);
  • Valsartan Zentiva;
  • Valsaforce;
  • Valsacor;
  • Valsakor N;
  • Vanatex kombi;
  • Diovan;
  • Duopress;
  • Co Diovan;
  • Nortivan;
  • Tantordio;
  • Tareg.

Aktiv maddə üçün dərmanın analoqları olmadıqda, müvafiq dərmanın kömək etdiyi xəstəliklərə aşağıdakı keçidləri izləyə və terapevtik təsir üçün mövcud analoqları görə bilərsiniz.

Valsartan qan təzyiqini aşağı salan bir dərmandır (yəni, tabletlər antihipertenziv təsir göstərir). Hipertansif dərmanlar sinfinə bir çox dərman daxildir, bunlardan valsartan ən çox tədqiq olunur: nəşr edilmiş bala görə. Statistikaya görə, dərmanın təsirinin sübut bazasına 140 mindən çox xəstə daxildir.

Valsartan ən çox satılan dərman idi yüksək təzyiq 2008-2010-cu illərdə. Satış statistikası təkcə Rusiya Federasiyasını deyil, bütün dünyanı nəzərə alır. Dərmanın populyarlığının səbəblərindən biri valsartanın aşağı qiymətidir.

Dozaj dərmanın effektivliyindən asılıdır. Orta tövsiyə olunan valsartan gündə 80 mq və ya gündə iki dəfə 40 mqdir. Gözlənilən nəticə müşahidə edilmədikdə, doza tədricən artırılır. Həddindən artıq həddi 320 mq / gün, 2 dozaya bölünür.

Nə vaxt tədbir görülməlidir:

  • Təsiri dərman qəbul etdiyiniz andan 2 saat sonra gələcək;
  • Dərman bir gün fəaliyyət göstərəcək;
  • Qan təzyiqi müalicənin başlamasından 3 həftə sonra sabitləşir;
  • Maksimum effektivlik kursun başlamasından 4 həftə sonra müşahidə olunur.

Tabletlər çeynədikdə deyil, qəbul edildikdə udulur. Bol su içmək lazımdır.

Verilən tarixlər təxminidir, çünki konkret məlumatlar əsasında daha dəqiq proqnozlar vermək lazımdır.

Bəziləri üçün valsartan daha güclü təsir göstərəcək (bu o deməkdir ki, dozanı azaltmaq lazımdır), kimsə üçün çox zəif olacaq (bu halda, bu xüsusi dərmanla təsirə nail olmaq istəyirsinizsə, doza artırılmalıdır).

Dərmanın açıq şəkildə ifadə olunan effektivliyi ilə daha yüksək bir doza (göstərilən kimi) təyin edilir və ya müalicə kursuna diuretiklər əlavə olunur (onlardan istifadə edərkən daimi tibbi nəzarət və tez-tez testlər lazımdır).

Valsartan: istifadə üçün göstərişlər

Dərman valsartan ürək çatışmazlığı və xroniki aşağı qan təzyiqi (bundan sonra qan təzyiqi) üçün təyin edilir. Dərman miyokard infarktından sonra istifadə edilə bilər.

Onların qrupunda (sartan) bunlar infarktdan sonra bədənin vəziyyətinə və həyati fəaliyyətinə mənfi təsir göstərə bilməyən yeganə həblərdir.

Valsartan tabletləri tülkü, beta-blokerlər və ya inhibitorlar içənlər tərəfindən istifadə olunur.

Buraxılış forması

Valsartan 40, 80 və 160 mq tablet şəklində mövcuddur. Yalnız paketlərin qiyməti deyil, həm də dərmanın doldurulması fərqlidir:

  • 40 mq-da kroskarameloz natrium, mikrokristal selüloz, maqnezium stearat və boya (zərərsizdir) əlavə komponentlər kimi çıxış edir;
  • Valsartan 80 və 160, yuxarıda sadalananlara əlavə olaraq, başqa bir köməkçi element - aerosil daxildir.

Tabletlər yeganə buraxılış forması deyil. Aptekdə valsartanı qranullar, tozlar və kapsullarda tapa bilərsiniz. Dərman yalnız reseptlə satılır, baxmayaraq ki, onu onlayn apteklər vasitəsilə sifariş etmək mümkündür.

Məhsul 3 il saxlanılır. İddia müddəti bitdikdən sonra onu qəbul etmək qətiyyən mümkün deyil.

Dərmanın öz-özünə tətbiqi (özünü müalicə etmək) gözlənilməz nəticələrə səbəb ola bilər - hər hansı bir terapevtik effekt verməməkdən böyrək çatışmazlığına və ölümə qədər.

Əks göstərişlər

Valsartan üçün əks göstərişlər minimaldır. Əsas diqqət dərmanın komponentlərinə həssaslıq (allergiya) və hamiləliyin mövcudluğu (+ laktasiya dövrü).

Valsartanın uşaq orqanizminə necə təsir etdiyi məlum deyil, buna görə də dərman kiçik dozalarda təyin oluna bilsə də, 18 yaşa qədər onun istifadəsi tövsiyə edilmir. Dərmanı uşaqlar tərəfindən istifadə edərkən effektivlik də müəyyən edilməmişdir, buna görə də uşağın orqanizmi üçün faydalılığı şübhə doğurmayan digər dərmanlardan istifadə etmək məna kəsb edir. 18 yaş həddi ixtiyaridir.


Dərmanı nə vaxt ehtiyatla qəbul etmək lazımdır?

Aşağıdakı xəstəliklər/anormallıqlar valsartana əks göstəriş deyil, lakin aşağıdakı xəstəliklər/anormallıqlar diqqətli tibbi nəzarət tələb edir:

  • qanda natrium çatışmazlığı;
  • Qan dövranının həcminin azalması;
  • böyrək arteriyalarının hər hansı pozğunluqları;
  • Böyrəklərin disfunksiyası (anormallıqları);
  • Qaraciyər funksiyasının qeyri-kafi olması;
  • öd yolları ilə bağlı problemlər;
  • Müxtəlif növ və inkişaf dərəcələrinin sirozu.

Digər dərmanlar və məhsullarla qarşılıqlı əlaqə

RAAS inhibitorlarını qəbul edirsinizsə, böyrək funksiyasında mümkün dəyişikliklərə hazır olun.

ACE inhibitorlarını istifadə edərkən, xroniki ürək-damar çatışmazlığı olan xəstələrdə tez-tez kəskin böyrək çatışmazlığı, böyrək funksiyasının pozulması və qanda artıq azot səviyyəsi inkişaf edir. Çox nadir hallarda bu, ölüm də daxil olmaqla təhlükəli şərtlərə səbəb olurdu.

Hamiləlik

Valsartan hamilə qadınlara təyin edilmir. Ana südü zamanı, yalnız ekstremal hallarda istifadə edin.

Klinik sınaqlar valsartanın ana südü ilə birlikdə xaric olmasını sübut etməmişdir və eksperimental tədqiqatlar dərmanın südlə xaric edildiyini göstərmişdir (təcrübələr siçovullar üzərində aparılsa da, körpəyə zərər verməmək üçün bir tibb bacısının bu dərmanı qəbul etməməsi lazım olduğuna inanılır).

Yan təsirlər

Diqqət yetirin: valsartan ilə yan təsirlər nadirdir. Adətən müalicə kursu hətta baş ağrısı ilə də kölgədə qalmır.

Əsasən, mənfi təsirlər, həkim tərəfindən təyin olunan tabletlərin (və ya digər buraxılış formasının) qəbulu cədvəlinə əməl edilməməsi və ya dozanın aşılması ilə əlaqədardır.

Bəzən yan təsirlər valsartanın həkimin əvvəlcədən razılığı olmadan digər dərmanlarla birləşdirildikdə baş verir.

Hansı fəsadlar gözlənilə bilər?

  • Daimi aşağı qan təzyiqi;
  • Ayağa qalxmağa çalışarkən təzyiqin azalması;
  • daimi başgicəllənmə;
  • Bədən mövqeyini dəyişdirərkən başgicəllənmə (ayağa qalxmaq, bir tərəfə çevrilmək və s.);
  • ürəkbulanma;
  • ishal;
  • yüksək bilirubin səviyyəsi;
  • Yüksək səviyyədə karbamid azotu və kreatinin (xüsusilə ürək çatışmazlığında);
  • Böyrək funksiyasının pozulması (nadir hallarda);
  • kalium ilə doyma;
  • Aşağı hematokrit və/və ya hemoglobin;
  • Neytropenik atəş (qanda neytrofillərin olmaması);
  • Vaskulit (nadir)
  • Döküntü və / və ya qaşınma (nadir);
  • Serum xəstəliyi (nadir);
  • Quincke ödemi (nadir)
  • öskürək;
  • Tez yorğunluq;
  • faringit;
  • Ümumi zəiflik;
  • İmmunitetin azalması (nəticədə viral infeksiyaya yoluxma riskinin artması).

Qan təzyiqinin azalması 3 vəziyyətdən birində gözlənilməlidir:

  1. Bədənin natrium ilə həddindən artıq doyması;
  2. Tərkibində natrium olan diuretiklərlə mübarizə;
  3. Qan dövranında nasazlıqlar (axınmanın azalması).

Bu hallarda qan təzyiqinin azalması açıq şəkildə ifadə edilə bilər. Bu vəziyyətdə ilk yardım su-duz mübadiləsinin düzəldilməsidir.

Əgər hipertenziya böyrək funksiyasının pozulmasından qaynaqlanırsa (yəni renovaskulyar hipertenziya), kreatinin və sidik cövhəri səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır. Böyrək funksiyası (CC) 10 ml / dəqdən azdırsa, valsartan qəbul etməkdən çəkinmək daha yaxşıdır. Bu, belə zəif böyrək funksiyası olan dərmanı istifadə edən xəstələr haqqında məlumatların olmaması ilə əlaqədardır. Öd axarlarının tıxanması olanlar kimi diqqətli olmalısınız.

Sürücülər və müxtəlif mexanizmlərlə məşğul olan insanlar müalicə zamanı əsas fəaliyyətdən çəkinməlidirlər, çünki dərman diqqəti azalda bilər, yaddaşı poza bilər və reaksiya sürətinizə təsir göstərə bilər.

Həddindən artıq doza

Valsartan ilə həddindən artıq dozaya dair etibarlı məlumat yoxdur.

Güman ki, dərmanla həddindən artıq doymanın təsiri aşağıdakı kimi olacaqdır:

  • Təzyiqdə güclü azalma;
  • Ayağa qalxmağa çalışarkən vertigo.

Bu vəziyyətdə ilk yardım:

  • Xəstəni üfüqi bir vəziyyətə gətirin;
  • Lazımi tarazlığı bərpa etmək üçün xəstəyə salin məhlulu enjekte edin.

Valsartan zülallara bağlandığı üçün bədəndən təbii yolla xaric olunmur (məsələn, sidik, nəcis, tər və s.). Buna görə də, həddindən artıq dozaya kənardan təsir etmək lazımdır.

Həmçinin, həddindən artıq dozada dəyişiklik ola bilər ürək döyüntüsü- taxikardiya və ya bradikardiya. Xəstəyə kömək edərkən, simptomlara davam etmək lazımdır, çünki artıq qeyd edildiyi kimi, valsartan bədəndən xaric olunmur.

Valsartan ilə digər dərmanlarla birlikdə müalicə

Ürək böhranı zamanı kaptopril valsartan ilə birlikdə təyin edilir (infarkt nəticəsində yarana biləcək ağırlaşmaların riskini azaldır).

Tez-tez valsartan vamloset, exforge kimi dərmanların tərkibində olan amplodipin (bu aktiv tərkib hissəsidir) ilə birlikdə istifadə olunur.

Kompleksdə dərman xəstəyə xroniki ürək çatışmazlığı diaqnozu qoyulduqda verilir. Artan qan təzyiqi və infarktdan sonrakı mərhələdə valsartan adətən müstəqil bir dərman kimi istifadə olunur.

Apteklərdə Valsartan qiyməti

Valsartanı aptekdə ala bilərsiniz. Qiymətlər bölgədən asılı olaraq dəyişir, baxmayaraq ki, dərmanın orta qiymətini təyin edə bilərsiniz:

  • Valsartan 40 mq (tabletlər) - təxminən 130 rubl;
  • Valsartan 80 mq (tabletlər) - 220 rubl;
  • 160 mq qablaşdırma - təxminən 350 rubl.

Valsartan analoqları

Ən yaxın analoqlar valsakor, valsatran valz, valsatran zentiva, valsatran sandoz (plus), sandoz, valsartan n, diovan, valsartan plus, valsartan nan və başqalarıdır. Bu preparatlar komponentlərinə görə (həm keyfiyyət, həm də kəmiyyət mənasında) fərqlənir.

Valsartan analoqlarının satılma dərəcəsinə və təyin edilməsinə görə aşağıdakılar ən populyardır (Vışkovski indeksinə görə):

  1. Valsakor;
  2. Diovan.

Dərmanı icazəsiz dəyişdirmək mümkün deyil, çünki dərmanlar orijinal valsartandan bir qədər fərqli təsir göstərə bilər.

Antihipertenziv dərman valsartan angiotenzin II reseptor blokerləri (ARB) qrupuna aiddir. ARB-lər arterial hipertansiyonun müalicəsi üçün ən perspektivli dərmanlardır. Ölkəmizdə valsartan üçün təsdiq edilmişdir tibbi istifadə 1997-ci ildə. Bu günə qədər bu preparatın arterial hipertenziya, xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində, eləcə də miokard infarktının nəticələrinin aradan qaldırılmasında effektivliyi tam sübuta yetirilmişdir. Valsartanın farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətləri yerli və xarici tibbi dövri nəşrlərdə dərc edilmiş bir sıra rəylərdə dəfələrlə nəzərdən keçirilmişdir. Arterial hipertenziyada dərman həm monoterapiya, həm də kombinə edilmiş müalicə kimi təsirli olur. Valsartanın antihipertenziv təsiri qəbul edilən dozadan asılıdır. Beləliklə, randomizə edilmiş sınaqlardan birinə görə, dərmanın yüksək (320 mq / gün) dozaları ilə müalicə orta (160 mq / gün) dozalarla müalicə ilə müqayisədə qan təzyiqində daha çox azalma təmin etdi. Portativliyə gəlincə, inkişaf baxımından yan təsirlər hər iki dərman rejimi müqayisə edilə bilər. Valsartan qan təzyiqini istənilən diapazona çatdırmaqla yanaşı, xəstələrin rifahına faydalı təsir göstərir, müəyyən aspektlərdə həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırır. Belə ki, dərman hipertansif xəstələrin cinsi həyatına müsbət təsir göstərir, yaşlı xəstələrdə isə koqnitiv funksiyanı yaxşılaşdırır. Bir sıra tədqiqatlarda valsartanın effektivliyi digər antihipertenziv dərmanlarla müqayisədə öyrənilmişdir. Valsartan amlodipinlə müqayisə edilə bilən antihipertenziv fəaliyyətə malikdir, lakin bəzi əlavə faydalara malikdir. Məsələn, sol mədəciyin hipertrofiyasının daha aydın azalmasına, sidikdə albumin ifrazının azalmasına səbəb olur və simpatik orqanlara daha aydın təsir göstərir. sinir sistemi. Bir sıra randomizə edilmiş klinik sınaqlar valsartanın tiazid diüretik hidroklorotiyazidlə eyni vaxtda istifadəsini öyrənmişdir.

İstisnasız olaraq, bütün nəşrlər bu antihipertenziv "duet"in effektivliyini və təhlükəsizliyini qeyd etdi və kombinasiya terapiyası bu dərmanların hər birini ayrıca qəbul etməkdən daha təsirli oldu. Valsartan ilə hidroklorotiyazidin birləşməsi antihipertenziv fəaliyyətində valsartanın amlodipinlə birləşməsi ilə müqayisə edilə bilər. Valsartanın təsir mexanizmi onun AT1 reseptorlarını selektiv şəkildə bloklamaq qabiliyyəti ilə bağlıdır və buna görə də angiotenzin II-nin günəş altında bir yer uğrunda mübarizədə səssizcə məğlubiyyətini etiraf etməkdən başqa çarəsi yoxdur (oxu: “şəxsi” reseptorlarınızdakı yer üçün). Beləliklə, bədən dərmanın antihipertenziv təsirini təyin edən angiotenzin II-nin vazopressor təsirindən çıxarılır. Valsartan, angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarından (enalapril, kaptopril və s.) fərqli olaraq, bradikinin parçalanmasından məsul olan kinaz II fermentinə təsirinin olmaması səbəbindən quru öskürəyə səbəb olmur. Dərman qəbul edərkən qan təzyiqinin azalması ürək dərəcəsinin dəyişməsi ilə müşayiət olunmur. Valsartan bir dozada oral tətbiq edildikdən sonra hipotenziv təsirin başlanğıcı adətən 1-2 saatdan sonra müşahidə olunur və qan təzyiqinin enmə pik nöqtəsini 4-6 saatda gözləmək olar. Dərmanın bir dozasının təsir müddəti 24 saatdır. Valsartan müntəzəm kursu ilə qan təzyiqinin hədəf səviyyəsində sabitləşməsinə 2-4 həftə ərzində nail olunur. Dərmanın qəfil dayandırılması çəkilmə sindromuna səbəb olmur (qan təzyiqinin kəskin artması şəklində). Valsartan-ın effektivliyi xroniki formalarürək çatışmazlığı renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin həddindən artıq hiperaktivliyinin mənfi nəticələrini və onun əsas "alətini" - angiotenzin II-ni bərabərləşdirmək qabiliyyəti ilə bağlıdır.

Farmakologiya

Antihipertenziv agent. Xüsusi bir angiotenzin II reseptor antaqonistidir. Anjiotenzin II-nin təsirinin həyata keçirilməsindən məsul olan AT 1 reseptorlarına selektiv antaqonist təsir göstərir.

AT 1 reseptorlarının blokadası səbəbindən angiotenzin II-nin plazma konsentrasiyası artır, bu da bloklanmamış AT 2 reseptorlarını stimullaşdıra bilər. AT 1 reseptorlarına qarşı agonistik aktivliyə malik deyil. Valsartanın AT 1 reseptorlarına yaxınlığı AT 2 reseptorlarına nisbətən təxminən 20 000 dəfə yüksəkdir.

ACE-ni inhibə etmir. Ürək-damar sisteminin funksiyalarının tənzimlənməsi üçün vacib olan digər hormon reseptorları və ya ion kanalları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir və ya blok etmir. Plazmada ümumi xolesterol, TG, qlükoza və sidik turşusunun səviyyəsinə təsir göstərmir.

Valsartan bir dozada oral qəbul edildikdən sonra antihipertenziv təsirinin başlanğıcı tətbiq edildikdən sonra 2 saat ərzində müşahidə olunur, maksimum təsir 4-6 saat ərzində əldə edilir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra valsartan mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur, udma dərəcəsi fərdi fərqlərlə xarakterizə olunur. Mütləq bioavailability orta hesabla 23% təşkil edir. Valsartanın farmakokinetik əyrisi çoxeksponensial xarakterə malikdir (α-fazada T 1/2).< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Kursun tətbiqi zamanı farmakokinetik parametrlərdə heç bir dəyişiklik baş vermədi.

Valsartan qida ilə qəbul edildikdə, AUC 48% azalır, halbuki valsartanın qəbulundan təxminən 8 saat sonra plazma konsentrasiyası onu yeməklə və acqarına qəbul edən xəstələrdə eynidir. AUC-nin azalması terapevtik effektin klinik əhəmiyyətli azalması ilə müşayiət olunmur.

Valsartan gündə 1 dəfə qəbul edildikdə, yığılma bir qədər nəzərə çarpır. Qadınlarda və kişilərdə valsartanın plazma konsentrasiyası eyni idi.

Plazma zülalları, əsasən albuminlə bağlanması 94-97% təşkil edir. Tarazlıq vəziyyətində V d təxminən 17 litrdir.

Valsartan plazma klirensi təxminən 2 l/saat təşkil edir. Nəcislə - 70% və sidiklə - 30%, əsasən dəyişməz olaraq xaric edilir.

Safra sirozu və ya öd yollarının obstruksiyası ilə valsartanın AUC təxminən 2 dəfə artır.

Buraxılış forması

Açıq çəhrayı, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfi cızıqlarla örtülmüş tabletlər; qırıqda iki təbəqə görünür - nüvə ağ və ya demək olar ki, ağ və film qabığıdır.

Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza 45,1 mq, kroskarmelloza natrium 2,75 mq, koloidal silikon dioksid 1,35 mq, maqnezium stearat 0,8 mq.

Film qabığının tərkibi: Opadry Pink 3 mq, o cümlədən polivinil spirti 1,2 mq, makroqol-3350 - 0,731 mq, dəmir boyası qırmızı oksidi - 0,012 mq, dəmir boyası sarı oksidi - 0,007 mq, talk 0,444 mq, titan dioksidi 6 mq0.

7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
7 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
10 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
14 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
14 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
20 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
28 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
28 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
30 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
30 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
56 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
56 ədəd. - blister paketlər (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
7 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
14 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
20 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
28 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
30 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
40 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
50 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.
100 ədəd. - polimer qutular (1) - karton paketlər.

Doza

Gündə 1 dəfə 80 mq və ya gündə 2 dəfə 40 mq dozada şifahi olaraq qəbul edilir. Adekvat təsir olmadıqda, gündəlik doza tədricən artırıla bilər.

Maksimum gündəlik doza 2 bölünmüş dozada 320 mq təşkil edir.

Qarşılıqlı əlaqə

Yüksək dozada diuretiklərin eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipotansiyonun inkişafı mümkündür.

Kalium saxlayan diuretiklər, heparin, pəhriz əlavələri və ya kalium olan duz əvəzedicilərinin eyni vaxtda istifadəsi ilə hiperkalemiya inkişaf edə bilər.

İndometazin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, valsartanın antihipertenziv təsirinin azalması mümkündür.

Litium karbonat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, litium intoksikasiyasının inkişafı halları təsvir edilmişdir.

Yan təsirlər

Ürək-damar sistemindən: arterial hipotenziya, postural başgicəllənmə, postural hipotenziya.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: başgicəllənmə, baş ağrısı.

Yan tərəfdən həzm sistemi: ishal, ürəkbulanma, bilirubin səviyyəsinin artması.

Sidik sistemindən: nadir hallarda - böyrək funksiyasının pozulması, kreatinin və üre azotunun səviyyəsinin artması (xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığında).

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: hiperkalemiya.

Hemopoetik sistemdən: neytropeniya, hemoglobinin və hematokritin azalması.

Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - anjiyoödem, döküntü, qaşınma, serum xəstəliyi, vaskulit.

Digər: yorğunluq, ümumi zəiflik, öskürək, faringit, viral infeksiya riskinin artması.

Göstərişlər

Arterial hipertansiyonun müalicəsi.

Diuretiklər, digitalis preparatları, həmçinin ACE inhibitorları və ya beta-blokerlərlə ənənəvi terapiya alan xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığının (NYHA təsnifatına uyğun olaraq II-IV funksional sinif) müalicəsi.

Meyilli xəstələrdə RAAS-ın inhibisyonu səbəbindən böyrək funksiyasında dəyişikliklər mümkündür.

Uşaqlarda istifadə edin

Xüsusi Təlimatlar

Hiponatremi və / və ya BCC azalması ilə, həmçinin yüksək dozada diuretiklərlə terapiya zamanı nadir hallarda valsartan ağır arterial hipotenziyaya səbəb ola bilər. Müalicəyə başlamazdan əvvəl su-duz mübadiləsi pozğunluqlarının korreksiyası aparılmalıdır.

Böyrək arteriyasının stenozu ilə ikincil renovaskulyar hipertenziyası olan xəstələrdə müalicə zamanı serum sidik cövhəri və kreatinin səviyyələrinə mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir. CC 10 ml / dəqdən az olan xəstələrdə istifadənin təhlükəsizliyinə dair məlumatlar mövcud deyil.

Öd yollarının obstruksiyası olan xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.

Meyilli xəstələrdə RAAS-ın inhibisyonu səbəbindən böyrək funksiyasında dəyişikliklər mümkündür. Şiddətli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorları və angiotensin reseptor antaqonistləri istifadə edildikdə, oliquriya və / və ya azotemiyanın artması müşahidə edildi və ölüm riski olan kəskin böyrək çatışmazlığı nadir hallarda inkişaf etdi.

Valsartanın uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

"Valsartan" tabletləri damar endotelində və böyrək toxumasında, həmçinin ürək əzələsində və beyində, adrenal korteksdə və ağciyər toxumalarında yerləşən AT1 angiotenzin II reseptorlarının rəqabətli blokadasını təmin etməyə yönəlmiş bir təsirə malikdir.

Nəticədə angiotenzin təsirləri yatırılır.

Dərman arterial hipertenziya fonunda inkişaf edən miyokard hipertrofiyasını azaltmağa kömək edir.

Qlükoza və xolesterinin, sidik turşusunun trigliseridlərlə konsentrasiyasına təsiri müşahidə edilmir.

Tək bir dozadan sonra təsir tabletləri qəbul etdikdən iki saat sonra müşahidə olunur və təxminən bir gün davam edir. Sabit terapevtik nəticə bir neçə həftəlik müalicədən sonra baş verir.

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır:

  1. Arterial hipertansiyonun inkişafı.
  2. Müxtəlif diuretiklər, digitalis ekstraktı olan məhsullar, həmçinin beta-blokerlər və ACE inhibitorları ilə müalicə olunan xroniki ürək çatışmazlığı.

"Valsartan" dərmanı yalnız oral yolla istifadə olunur. Tabletləri çeynəmək lazım deyil.

Arterial hipertenziyadan əziyyət çəkən xəstələrə gündə 80 mq standart doza təyin edilir. Dozanın artırılmasına yalnız istənilən terapevtik nəticə müşahidə edilmədikdə icazə verilir.

Maksimum gündəlik doza 640 mq-dan çox olmamalıdır. Tələb olunan dozaya nail olmaq üçün gündəlik dozanın tədricən artırılması həyata keçirilir.

Ürək böhranının köçürülməsindən sonra səhər saatlarında gündə 40 mq təyin etmək lazımdır. Sonra tədricən artım üç ay ərzində həyata keçirilir ki, doza gündə 320 mq olsun.

Bir xəstədə hipotenziya baş verərsə, doza dərhal azaldılmalıdır.

Buraxılış forması və tərkibi

"Valsartan" dərmanı dozada fərqlənən tabletlər şəklində istehsal olunur (üç fərqli doza var).

Tərkibinə belə kimyəvi aktiv maddələr daxildir:

  1. Valsartan aktiv maddədir.
  2. Aerosil.
  3. Maqnezium stearat.
  4. Croscarmellose natrium.
  5. Xüsusi boya "Pink opadry".

Bu dərman müxtəlif dərmanlarla qarşılıqlı təsir göstərir:

Əks göstərişlər

"Valsartan" bu dərmanı istifadə edərək terapiya üçün müəyyən göstəriciləri olan hər bir şəxs üçün istifadə edilə bilməz.

Bir bütövlük var sürüşdürün müxtəlif əks göstərişlər bu tabletlərin istifadəsini qadağan edir:

  1. Uşaq doğurma dövrü.
  2. Ana südü ilə qidalanma (laktasiya dövrü).
  3. Dərmanı təşkil edən komponentlərdən hər hansı birinə fərdi həssaslıq.
  4. Qaraciyərin normal funksiyalarının kifayət qədər ciddi pozulması.
  5. Pediatrın müəyyən göstəriciləri.

Artan ehtiyatla, tabletlər xəstələr tərəfindən qəbul edilməlidir kimlərə diaqnoz qoyulur:

  1. Şiddətli susuzlaşdırma.
  2. Şiddətli böyrək çatışmazlığı.
  3. Böyrək damarlarının stenozunun inkişafı.
  4. Öd yollarının açıq şəkildə obstruksiyası.
  5. Natrium natrium pəhrizində olan xəstələr.

Hamiləlik və laktasiya dövründə

Döl üçün təhlükə olduğundan, tərkibində valsartan olan dərmanlar hamilə qadınlara təyin edilməməlidir.

Yan təsirlər

Müalicə zamanı "Valsartan" müxtəlif yan təsirlərin yaranmasına və intensiv inkişafına səbəb ola bilər:

Bu dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl qanda və ya bcc-də Na + konsentrasiyasını düzəltmək lazımdır.

Renovaskulyar hipertenziyadan əziyyət çəkən xəstələr qanda olan karbamid və kreatinin miqdarını daim nəzarətdə saxlamalıdırlar. Müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır.

Onlar yalnız motor deyil, həm də zehni reaksiyaların artan diqqətini və sürətini tələb edən işlə məşğul olan insanlar tərəfindən həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunur.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Bundan əlavə, kiçik uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl tabletlər 3 ildir.

Qiymət

Fəaliyyət göstərən apteklərdə ərazisində Rusiya Federasiyası , "Valsartan" dərmanı, zəruri hallarda, təxminən 174 rubla alına bilər.

Ukraynanın bütün apteklərində bu dərmanın qiyməti 60-80 Grivnası aralığındadır.

Analoqlar

Bu gün "Valsartan" ın ən çox yayılmış analoqları aşağıdakı dərmanlardır:

Bu dərmanlar Valsartan'ı başqa bir dərmanla əvəz etmək lazım olduğu hallarda istifadə olunur, bu, bu tabletləri təşkil edən komponentlərə fərdi dözümsüzlük, eləcə də müxtəlif səbəblərdən qaynaqlana bilər.

Dəyişdirmə xəstə tərəfindən özbaşına həyata keçirilməməlidir - hər hansı bir analoqun istifadəsi yalnız xəstənin ilkin müayinəsinin nəticələrini nəzərə alaraq iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilə bilər.

ƏLAQƏLİ MƏQALƏLƏR