Pitanje 12. Opišite sve vrste opijatnih receptora i glavne efekte povezane s njihovom aktivacijom.

Pitanje 13. Prezentirajte savremene teorije o nastanku anestezije, ukazuju na tipove receptora sa kojima anestezijska sredstva stupaju u interakciju.

Pitanje 14. Dajte klasifikaciju anestezije.

Pitanje 15. Šta je mak inhalacionih anestetika? šta to ima veze?

Pitanje 16. Kako rastvorljivost gasova u krvi utiče na brzinu razvoja anestezije?

Pitanje 17. Navedite karakteristike anestezije pri upotrebi azot-oksida (brzina razvoja i prestanka, karakteristike delovanja na organizam, nuspojave).

Pitanje 18. Navedite karakteristike fluoroetanske anestezije (brzina razvoja i prestanka, karakteristike delovanja na organizam, nuspojave).

Pitanje 19. Navedite mehanizam i karakteristike anestezije pri upotrebi izoflurana (brzina razvoja i prestanka, karakteristike delovanja na organizam, nuspojave).

Pitanje 20. Šta je disocijacijska anestezija? Koji lijekovi to mogu uzrokovati?

Pitanje 21. Navedite karakteristike ketaminske anestezije.

Pitanje 22. Navedite karakteristike anestezije sa natrijum tiopentalom.

Pitanje 23. Koje promjene u tijelu izaziva etanol nakon jednokratne upotrebe?

Pitanje 24. Koje promjene u organizmu izaziva etanol dugotrajnom upotrebom?

Pitanje 25. Zašto se etanol ne koristi za anesteziju?

Pitanje 26. Za koje se indikacije koristi etanol u medicini? Na osnovu čega se koristi kod trovanja metanolom?

Pitanje 27. Opišite mehanizam djelovanja teturama (disulfirama) u liječenju alkoholizma, načine unosa u organizam.

Pitanje 28. Navedite klasifikaciju antiparkinsonika.

Pitanje 29. Opišite mehanizam djelovanja levodope i načine ispravljanja njenih neželjenih efekata.

Pitanje 30. Navedite efekte kombinacije karbidope ili benserazida sa levodopom.

Pitanje 36. Navedite glavne vrste receptora i jonskih kanala sa kojima antiepileptički lijekovi djeluju, navedite primjere lijekova.

Pitanje 37. Opišite mogući mehanizam djelovanja i efekte fenitoina, indikacije za upotrebu, režim doziranja, nuspojave.

Pitanje 41: Koji se benzodiazepini koriste za liječenje epilepsije?

Pitanje 42. Klasifikacija analgetika.

Pitanje 43. Opišite karakteristike mehanizma delovanja morfijuma, glavne efekte, nuspojave.

Pitanje 46. Navedite karakteristike djelovanja agonista-antagonista i parcijalnih agonista opijatnih receptora. Navedite sredstva uključena u navedenu grupu.

Pitanje 47. Navedite karakteristike djelovanja pentazocina u odnosu na morfij.

Pitanje 48. Principi zbrinjavanja trovanja opioidnim analgeticima, navesti korišćene lekove i mehanizam njihovog delovanja.

Pitanje 49. Navedite mehanizam djelovanja paracetamola, indikacije za upotrebu, nuspojave.

Pitanje 50. Šta je uzrok hepatotoksičnog dejstva paracetamola, metode pomoći?

Pitanje 51: Koja je razlika između “tipičnih” i “atipičnih” antipsihotika?

Pitanje 57. Navedite klasifikaciju anksiolitika (trankvilizatora) i indikacije za njihovu upotrebu.

Pitanje 58. Opišite benzodiazepinske anksiolitike prema trajanju djelovanja, efektima i nuspojavama.

Pitanje 59. Navedite predstavnike i karakteristične karakteristike dnevnih anksiolitika.

Pitanje 60. Mehanizmi djelovanja flumazenila, načini primjene, indikacije za upotrebu.

Pitanje 61. Navedite razlike između derivata buspirona i benzodiazepina

Pitanje 62. Navedite lijekove u vezi sa sedativima.

Pitanje 63: Opišite efekte bromida, simptome bromizma i njegovo liječenje.

Pitanje 64. Dajte klasifikaciju tableta za spavanje.

Pitanje 65. Mehanizmi djelovanja tableta za spavanje. Utjecaj na strukturu sna.

Pitanje 66. Opišite fenomen „trzanja“ tableta za spavanje. Komparativne karakteristike hipnotika na osnovu prisustva rebound fenomena.

Pitanje 67. Navedite klasifikaciju antidepresiva.

Pitanje 68. Koji lijekovi se klasifikuju kao triciklični antidepresivi? Razlike u djelovanju imizina, amirtiptilina i azafena (u smislu timoleptičkog, m-antiholinergičkog djelovanja).

Pitanje 69. Opišite karakteristike djelovanja i prednosti jedinjenja koja selektivno blokiraju ponovno preuzimanje serotonina, navedite predstavnike klase. Šta je "serotoninski sindrom"?

Pitanje 70. Šta je „sindrom sira“? Šta znači izazvati?

Pitanje 29. Opišite mehanizam djelovanja levodope i načine ispravljanja njenih neželjenih efekata.

Levodopa je levorotirajući izomer dioksifenilalanin, koji je prekursor dopamina. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, a zatim u neurone, gdje se levodopa pretvara u dopamin. Akumulirajući se u bazalnim ganglijima, dopamin eliminira ili slabi manifestacije parkinsonizma. Efekat levodope se razvija nakon 1 nedelje. ili više i dostiže maksimum nakon otprilike 1 mjeseca. Doza se postepeno povećava. Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Međutim, značajan dio se metabolizira u crijevnoj sluznici. U tijelu se pretvara u dopamin i druge metabolite. Ovo se dešava pod uticajem DOPA-kaboksilaze, COMT i MAO. Nuspojave (poremećaj apetita, mučnina, povraćanje, ortostatska hipotenzija, mentalni poremećaji, poremećaji kretanja, srčane aritmije) su reverzibilne i mogu se neutralizirati smanjenjem doze. Mnogi nuspojave povezan sa stvaranjem dopamina iz levodope u perifernim tkivima. Oni se mogu smanjiti kombinacijom levodope sa perifernim inhibitorima DOPA dekarboksilaze koji ne prolaze krvno-moždanu barijeru.

Pitanje 30. Navedite efekte kombinacije karbidope ili benserazida sa levodopom.

Levodopa (levorotorni izomer DOPA) je prekursor dopamina. Pretvara se u dopamin, koji je odgovoran za antiparkinsonsko dejstvo (nadoknađuje njegov nedostatak u centralnom nervnom sistemu). Uklanja hipokineziju, ukočenost mišića, tremor, disfagiju, salivaciju. Međutim, većina levodope se pretvara u dopamin u perifernim tkivima i nema terapeutski učinak.

Benserazid, inhibitor periferne DOPA dekarboksilaze, smanjuje stvaranje dopamina u perifernim tkivima, što indirektno dovodi do povećanja količine levodope koja ulazi u centralni nervni sistem, s jedne strane, i smanjenja nuspojava, s jedne strane. ostalo. Optimalna kombinacija levodope i benzerazida je 4:1. Izraženi terapijski učinak primjećuje se nakon 6-8 dana, a maksimum nakon 25-30 dana. HSS kapsule (hidrodinamički balansirani sistem) - novi oblik doziranja - osiguravaju stabilnije i dugotrajnije održavanje terapeutski efikasne koncentracije.

Podaci o farmakokinetici benserazida su ograničeni. Levodopa, kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija - 20-30% doze, Tmax nakon oralne primjene - 2-3 sata Apsorpcija ovisi o brzini evakuacije želudačnog sadržaja i intragastričnim pH vrijednostima. Prisustvo hrane u želucu usporava apsorpciju. Neke aminokiseline u ishrani mogu se takmičiti sa levodopom za apsorpciju iz crijeva i transport kroz BBB. Nalazi se u velikim količinama u tankom crijevu, jetri i bubrezima, samo oko 1-3% dospijeva u mozak. T1/2 - 3 sata Izlučivanje: preko bubrega, kroz crijeva - 35% u roku od 7 sati, uglavnom dekarboksilacijom sa stvaranjem dopamina, koji ne prodire u BBB, metaboliti - dopamin, norepinefrin. epinefrin - izlučuju se bubrezima. Oko 75% se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita u roku od 8 sati.

Pitanje 31. Zašto se seleginin koristi za uklanjanje simptoma parkinsonizma?, a ne neselektivni MAO inhibitori? Seleginin je selektivni MAO-B inhibitor. Neselektivni inhibitori MAO inhibiraju proces oksidativne deaminacije norepinefrina i serotonina, što dovodi do njihove akumulacije u moždanom tkivu u značajnim količinama. Većina lijekova iz ove grupe nepovratno blokira MAO. U tom smislu, da bi se obnovio MAO, mora se sintetizirati iznova, što zahtijeva znatno vrijeme (do 2 sedmice). Njegova maksimalna inhibicija se javlja nakon nekoliko sati, ali se antidepresivni učinak razvija nakon 7-14 dana. Moguće je da uticaj ovih lekova na metabolizam GABA može imati određenu ulogu. MAO inhibitori se odlikuju izraženim psihostimulativnim svojstvima (uzrokuju euforiju, uzbuđenje, nesanicu). drugi enzimski sistemi. Tako, zbog inhibicije mikrosomalnih enzima jetre, MAO inhibitori produžavaju djelovanje neinhalacijske anestezije, fenotiazinskih antipsihotika, opioidnih analgetika, antiepileptika i niza drugih lijekova.

Pitanje 32. Opišite mehanizme djelovanja i efekte bromokriptina kod parkinsonizma, nuspojave. Ima izraženu antiparkinsonsku aktivnost, a takođe je u stanju da inhibira proizvodnju prolaktina i hormona rasta: stimuliše dopaminske receptore neostrijata, snižava tjelesnu temperaturu, snižava krvni pritisak mg) i kapsule (5 i 10 mg). Uzeti oralno. Oko 30% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Značajan dio lijeka prolazi kroz biotransformaciju, posebno prilikom prvog prolaska kroz jetru. U pravilu se bromokriptin uzima zajedno sa levodopom. Podnošljivost je dobra. Ponekad se javlja zatvor, mučnina, povraćanje (u ranim fazama) i sniženje krvnog pritiska. Kontraindicirano za trudnice u prvom trimestru trudnoće.

Pitanje 33. Opišite mehanizam djelovanja i efekte midaintana kod parkinsonizma, nuspojave. Mehanizam djelovanja: pojačava otpuštanje dopamina iz presinaptičkih završetaka, povećava osjetljivost dopaminskih receptora na dopamin i odlaže njegovu inaktivaciju. midantan ima neuroprotektivni efekat na neurone crne supstance. Ovo je povezano sa blokadom GABAergičnih receptora i smanjenjem ulaska kalcijevih jona u ćelije Midantan takođe ima neke M-antiholinergičke efekte. Midantan je indiciran u slučajevima kada je levodopa kontraindicirana ili neefikasna. Midantan u većoj mjeri eliminira ili smanjuje hipokineziju, au manjoj mjeri utiče na tremor i rigidnost. Lijek djeluje brzo: poboljšanje se javlja nakon 1-2 dana. Lijek se obično dobro podnosi glavobolja, nesanica, opšta slabost, dispepsija.

Pitanje 34. Opišite mehanizam djelovanja i efekte ciklodiola kod parkinsonizma, nuspojave. Mehanizam djelovanja: potiskuje stimulativni učinak na bazalne ganglije zbog blokade M1 chr. Lijek najefikasnije eliminira tremor, ima mali učinak na rigidnost i hipokineziju, kao i simptome povezane s prenadraženošću parasimpatičkog nervnog sistema. Djelotvoran kod Parkinsonove bolesti, kao i kod patoloških stanja praćenih ekstraliramidnim poremećajima, uključujući parkinsonizam uzrokovan antipsihoticima. Propisuje se oralno (tablete od 1,2 i 5 mg). Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Brzo se eliminiše iz organizma, nema nakupljanja. Uz dugotrajnu upotrebu, razvija se ovisnost. Nuspojave ciklodola se objašnjavaju njegovim perifernim M-antiholinergičkim djelovanjem: suhoća oralne sluznice, tahikardija, poremećena salivacija, crijevna hipotenzija itd.). Moguća su uzbuđenja i halucinacije.

Pitanje 35. Navedite klasifikaciju antiepileptičkih lijekova za primjenu u određenim vrstama epilepsije.

Antiepileptički lijekovi se također mogu klasificirati prema njihovim indikacijama za primjenu u različitim oblicima epilepsije i vrstama napadaja:

Lijekovi za sprječavanje grand mal napadaja: karbamazepin, valproična kiselina, fenitoin, lamotrigin, fenobarbital, topiramat, vigabatrin, primidon, benzobarbital

Lijekovi za prevenciju sitnih napadaja: Etosuksimid, Valproična kiselina, Klonazepam, Lamotrigin

Lijekovi za prevenciju mioklonusa - epilepsije: valproična kiselina, klonazepam, lamotrigin

Lijekovi za sprječavanje parcijalnih napadaja (fokalni napadi): karbamazepin, fenitoin, valproična kiselina, fenobarbital, klonazepam, lamotrigin, topiramat, gabapentin, vigabatrin

Lijekovi za ublažavanje epileptičnog statusa: diazepam, lorazepam, klonazepam, fenitoin, fenobarbital

"

Aktivni sastojci

Levodopa
- benzerazid

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pilule ružičaste boje sa svijetlim mramorom, okrugle, bikonveksne, sa obostranim oznakama u obliku krsta.

Pomoćne tvari: - 89,15 mg, mikrokristalna celuloza - 4,95 mg, preželatinizirani kukuruzni škrob - 18,7 mg, kalcijum hidrogen fosfat (bezvodni) - 7,97 mg, K25 - 11 mg, krospovidon (tip A) - 8,2 mg silikon - 8,25 mg crvena boja željeznog oksida (E172) - 0,27 mg, magnezijum stearat - 5,5 mg.

Pilule roze boje sa blagim mermerom, okrugla, ravna, sa kosom, sa obe strane tablete je urez u obliku krsta, na jednoj strani je urezana „B“ i „L“ u dva dela krsta rezultat.

Pomoćne supstance: manitol - 178,3 mg, mikrokristalna celuloza - 9,9 mg, preželatinizovani kukuruzni skrob - 37,4 mg, kalcijum hidrogen fosfat (bezvodni) - 15,94 mg, povidon K25 - 22 mg, krospovidon. mg, crvena boja željeznog oksida (E172) - 0,54 mg, magnezijum stearat - 11 mg.

20 kom. - boce od polietilena visoke gustine (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - boce od polietilena visoke gustine (1) - kartonska pakovanja.
50 kom. - boce od polietilena visoke gustine (1) - kartonska pakovanja.
60 kom. - boce od polietilena visoke gustine (1) - kartonska pakovanja.
100 komada. - boce od polietilena visoke gustine (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Levodopa/benserazid je kombinovani antiparkinsonik koji sadrži prekursor i inhibitor periferne aromatične L-aminokiseline dekarboksilaze. Kod parkinsonizma, neurotransmiter dopamin se proizvodi u bazalnim ganglijama u nedovoljnim količinama. Nadomjesna terapija se provodi upotrebom levodope, direktnog metaboličkog prekursora dopamina. Većina levodope se pretvara u dopamin u perifernim tkivima (crijeva, jetra, bubrezi, srce, želudac), što nije uključeno u antiparkinsonsko djelovanje, budući da periferni dopamin ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​i je također odgovoran za većinu njegovih neželjene reakcije. Blokiranje ekstracerebralne dekarboksilacije levodope je veoma poželjno. To se postiže istovremenom primjenom levodope i benserazida, inhibitora periferne aromatične L-aminokiseline dekarboksilaze, koja smanjuje stvaranje dopamina u perifernim tkivima, što indirektno dovodi do povećanja količine levodope koja ulazi u centralni nervni sistem ( CNS) - s jedne strane, i, s jedne strane, za smanjenje manifestacija neželjenih reakcija levodope - s druge strane. Kombinacija 4:1 ovih supstanci je efikasna kao i visoke doze levodope.

Farmakokinetika

Usisavanje. Levodopa i benzerazid se apsorbiraju prvenstveno u gornjem dijelu tankog crijeva. Cmax kada se uzima oralno postiže se nakon otprilike 1 sata Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i Cmax su proporcionalni uzetoj dozi. Apsorpcija zavisi od brzine pražnjenja želuca i od intragastrične pH vrednosti. Prisustvo hrane u želucu usporava apsorpciju. Kada se levodopa daje nakon normalnog obroka, maksimalna koncentracija levodope je 30% manja i postiže se kasnije. Stepen apsorpcije je smanjen za 15%. Nalazi se u velikim količinama u tankom crijevu, jetri i bubrezima, samo oko 1-3% prodire u mozak. T 1/2 3 sata

Distribucija. Levodopa prelazi preko BBB preko zasićenog transportnog sistema. Ne vezuje se za proteine ​​plazme. Zapremina distribucije 57 l. AUC levodope u cerebrospinalnoj tečnosti je 12% od one u plazmi.

Za razliku od levodope, benzerazid ne prodire u BBB. Akumulira se uglavnom u bubrezima, plućima, tankom crijevu i jetri i prodire kroz placentnu barijeru. Metabolizam. Levodopa se primarno metabolizira putem dva glavna puta (dekarboksilacija i o-metilacija) i dva dodatna puta (transaminacija i oksidacija aromatične L-aminokiseline dekarboksilaze pretvaraju levodopu u dopamin). Glavni krajnji proizvodi ovog metaboličkog puta su homovanilna i dihidroksifeniloctena kiselina. Katehol-o-metil-transferaza metilira levodopu u 3-o-metildopu. T1/2 ovog glavnog metabolita je 15 sati, a kod pacijenata koji su primili terapijske doze lijeka dolazi do njegove akumulacije. Smanjena periferna dekarboksilacija levodope kada se daje istovremeno sa benserazidom dovodi do viših koncentracija levodope i 3-o-metildope u plazmi i nižih koncentracija kateholamina (dopamina) i fenolkarboksilnih kiselina (homovanilne kiseline, dihidrofeniloctene kiseline). U crijevnoj sluznici i jetri, benserazid se hidroksilira da nastane trihidroksibenzilhidrazin. Ovaj metabolit je snažan inhibitor dekarboksilaze aromatične L-amino kiseline.

Izlučivanje. Na pozadini periferne inhibicije aromatične L-aminokiseline dekarboksilaze T1/2 levodope 1,5 sati plazma klirens levodope 430 ml/min. Benserazid se gotovo potpuno eliminira metabolizmom. Metabolite se izlučuju uglavnom bubrezima (64%) i u manjoj mjeri kroz crijeva (24%).

Kumulacija. Apsolutna akumulacija levodope u kombinaciji sa benzerazidom u prosjeku iznosi 98% (od 74% do 112%).

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata. Manje od 10% nepromijenjene levodope/benserazida izlučuje se bubrezima, stoga pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Kod starijih pacijenata (65-78 godina) kod Parkinsonove bolesti, T1/2 i AUC levodope se povećavaju za 25%, što nije klinički značajna promjena.

Indikacije

- Parkinsonova bolest.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na levodopu, benserazid ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

- teška disfunkcija endokrinog sistema;

- glaukom;

- teška disfunkcija jetre;

- teška disfunkcija bubrega;

- teška disfunkcija kardiovaskularnog sistema;

- endogene i egzogene psihoze;

— istovremena primjena sa neselektivnim MAO inhibitorima, kombinacija MAO tipa A i MAO tipa B inhibitora (što je ekvivalentno neselektivnoj inhibiciji MAO);

- žene u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;

- trudnoća;

- period dojenja;

- starost do 25 godina.

Doziranje

Lijek treba uzimati oralno, ako je moguće, najmanje 30 minuta prije ili 1 sat nakon jela.

Liječenje počinje s malom dozom, postupno povećavajući dozu za svakog pacijenta pojedinačno do terapeutski efekat. Visoke doze treba izbjegavati kada se lijek uzima istovremeno. Sljedeće upute o režimu doziranja treba smatrati općim preporukama.

Za pacijente koji prethodno nisu uzimali levodopu, propisuje se početna doza od 50 mg levodope / 12,5 mg benserazida 2-4 puta dnevno (od 100-200 mg levodope / 25-50 mg benserazida dnevno). Ako se dobro podnosi, doza se povećava za 50-100 mg levodope/12,5-25 mg benzerazida svaka 3 dana dok se ne postigne terapijski učinak.

Daljnji (nakon inicijalne) doze se vrši jednom mjesečno. Tipično, terapeutski učinak se opaža kada se uzima 200-400 mg levodope / 50-100 mg benserazida dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 800 mg levodope/200 mg benzerazida.

Dnevnu dozu treba podijeliti u 4 ili više doza. Učestalost doza treba biti raspoređena kako bi se osigurao optimalni terapeutski učinak. Ako se pojave neželjene reakcije, potrebno je ili prestati povećavati dozu ili je smanjiti dnevna doza.

Optimalni terapijski učinak postiže se, u pravilu, uzimanjem 300-800 mg levodope / 100-200 mg benserazida.

Za pacijente koji su prethodno uzimali levodopu, Levodopa/Benserazide-Teva treba započeti 12 sati nakon prestanka upotrebe levodope. Doza lijeka treba biti približno 20% prethodne doze levodope kako bi se održao već postignuti terapijski učinak. Ako je potrebno, doza se povećava prema shemi opisanoj za pacijente koji prethodno nisu uzimali levodopu.

Za pacijente koji su prethodno uzimali levodopu u kombinaciji sa inhibitorom dekarboksilaze aromatskih L-aminokiselina, Levodopa/Benserazide-Teva treba započeti 12 sati nakon prestanka uzimanja levodope u kombinaciji sa inhibitorom dekarboksilaze aromatskih L-aminokiselina. Da bi se smanjilo smanjenje već postignute terapijske efikasnosti, potrebno je prekinuti prethodnu terapiju uveče i početi sa uzimanjem leka Levodopa/Benserazide-Teva sledećeg jutra. Ako je potrebno, doza se povećava prema shemi opisanoj za pacijente koji prethodno nisu uzimali levodopu.

Pacijenti koji su prethodno uzimali druge antiparkinsonike mogu uzimati Levodopa/Benserazide-Teva. Čim terapijski učinak Levodopa/Benserazide-Teva postane očigledan, potrebno je preispitati režim liječenja i smanjiti ili prekinuti primjenu alternativnog lijeka.

Režimi doziranja u posebnim slučajevima

Za pacijente koji imaju teške motoričke fluktuacije, preporučuje se uzimanje dnevne doze više od 4 puta dnevno bez promjene same dnevne doze. U starijoj dobi, povećanje doze treba da se odvija sporije. Iskustvo s djecom i adolescentima je ograničeno.

At zatajenje bubrega i jetre blage do umjerene težine nije potrebno prilagođavanje doze.

Kada spontani pokreti kao što su koreja ili atetoza, u kasnijim fazama liječenja potrebno je smanjiti dozu.

Dugotrajnom upotrebom lijeka, pojava epizoda „smrzavanja“, slabljenja učinka pred kraj doznog perioda i fenomen „on-off“ može se eliminirati ili značajno smanjiti smanjenjem doze ili upotrebom lijek u manjoj dozi, ali češće. Nakon toga, doza se može ponovo povećati kako bi se poboljšao učinak liječenja.

Ukoliko se pojave neželjene reakcije kardiovaskularnog sistema, potrebno je smanjiti dozu.

Nuspojave

Incidencija neželjenih reakcija se klasifikuje prema sledećim kriterijumima: vrlo često - najmanje 10%; često - ne manje od 1% i manje od 10%; ponekad - ne manje od 0,1% i manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01% i manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući izolovane poruke.

Iz hematopoetskog sistema: vrlo rijetko - hemolitička anemija, prolazna leukopenija, trombocitopenija.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica, konvulzije, spontani poremećaji pokreta (kao što su koreja i atetoza), epizode "smrzavanja", slabljenje efekta pred kraj perioda doze, fenomen "on-off", pojačane manifestacije "nemirnog" sindrom nogu; vrlo rijetko - jaka pospanost, epizode iznenadne pospanosti.

Mentalni poremećaji: rijetko - agitacija, anksioznost, depresivno raspoloženje, nesanica, delirij, agresija, depresija, anoreksija, umjereni entuzijazam, patološko kockanje, hiperseksualnost, povećan libido; vrlo rijetko - halucinacije, privremena dezorijentacija.

Iz kardiovaskularnog sistema: vrlo rijetko - aritmije, ortostatska hipotenzija (oslabi nakon smanjenja doze lijeka), povećana krvni pritisak; frekvencija nepoznata - “plime”.

Izvana probavni sustav: vrlo rijetko - mučnina, povraćanje, proljev, izolirani slučajevi gubitka ili promjene okusa, suhoća oralne sluznice; učestalost nepoznata - gastrointestinalno krvarenje.

Za kožu i potkožno tkivo: rijetko - svrab kože, osip.

Iz laboratorijskih parametara: rijetko - prolazno povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza, alkalne fosfataze, povećanje koncentracije bilirubina, povećanje uree i kreatinina u krvi, promjena boje mokraće u crvenu, zatamnjenje kada stojite.

Ostalo: učestalost nepoznata - febrilna groznica, pojačano znojenje.

Predoziranje

Simptomi: pojačana manifestacija neželjenih reakcija - aritmija, konfuzija, nesanica, mučnina i povraćanje, patološki nevoljni pokreti. Razvoj simptoma predoziranja može biti odgođen zbog usporene apsorpcije leka Levodopa/Benserazide-Teva iz gastrointestinalnog trakta.

tretman: simptomatska terapija - respiratorni analeptici, antiaritmici, neuroleptici; potrebno je pratiti vitalne funkcije. Osim toga, odgovarajućom terapijom treba spriječiti daljnju apsorpciju lijeka iz gastrointestinalnog trakta.

Interakcije lijekova

Farmakokinetičke interakcije

At istovremena upotreba triheksifenidil (m-antikolinergik) smanjuje brzinu, ali ne i stepen, apsorpcije levodope.

Željezni sulfat smanjuje Cmax i AUC levodope za 30-50%; ove promjene su u nekim slučajevima klinički značajne.

Kada se koristi istovremeno sa levodopom/bensrazidom, stopa apsorpcije se smanjuje za 32%.

Metoklopramid povećava brzinu apsorpcije levodope.

Farmakodinamičke interakcije

Antipsihotici, opioidi i antihipertenzivi koji sadrže rezerpin inhibiraju učinak levodope/benzerazida. Ako je potrebno, koristite najniže doze ovih lijekova.

Kada se koristi istovremeno, piridoksin može smanjiti antiparkinsonički učinak levodope/benserazida.

Levodopa/benserazid se ne smije koristiti sa neselektivnim MAO inhibitorima. Ako je neophodno primijeniti levodopu/benserazid kod pacijenata koji primaju ireverzibilne neselektivne MAO inhibitore, prije početka liječenja treba proći najmanje 2 sedmice od trenutka prestanka uzimanja MAO inhibitora. Prijevremena (unutar 2 sedmice nakon prekida) primjena levodope/benserazida nakon neselektivnog MAO inhibitora (na primjer, tranilcipromina) može uzrokovati hipertenzivna kriza. Selektivni inhibitori MAO tipa B (uključujući selegilin, razagilin) ​​i selektivni inhibitori MAO tipa A (moklobemid) mogu se koristiti tokom liječenja levodopom/benzerazidom. U određenim slučajevima, selegilin može povećati učinak levodope/benzerazida bez izazivanja opasnih interakcija. Preporučuje se prilagođavanje doze levodope/benserazida u zavisnosti od individualnih potreba pacijenta u smislu terapijske efikasnosti i podnošljivosti. Kombinacija selektivnih MAO inhibitora tipa B i selektivnih MAO inhibitora tipa A je ekvivalentna uzimanju neselektivnog MAO inhibitora, stoga se ova kombinacija ne smije koristiti sa levodopom/benzerazidom.

Ako je neophodno koristiti antihipertenzive tokom terapije levodopom/benserazidom, mora se uzeti u obzir mogućnost razvoja ortostatske hipotenzije.

Levodopa/benserazid pojačava dejstvo simpatomimetika (epinefrin, norepinefrin, izoproterenol, amfetamin), pa se ova kombinacija lekova ne sme koristiti. Ako je istovremena primjena i dalje neophodna, potrebno je pažljivo pratiti stanje kardiovaskularnog sistema i, ako je potrebno, smanjiti dozu simpatomimetika.

Moguća je primena levodope/benserazida sa drugim antiparkinsonicima (antiholinergici, amantadin, agonisti dopaminskih receptora), a mogu se pojačati ne samo željeni već i neželjeni efekti. Možda će biti potrebno smanjiti dozu levodope/benzerazida ili drugog lijeka. Kada se levodopa/benserazid koristi istovremeno sa inhibitorom katehol-O-metiltransferaze, može biti potrebno smanjenje doze levodope/benzerazida. Budući da pacijent koji prima levodopu/benserazid može osjetiti fluktuacije krvnog tlaka i aritmije tokom halotanske anestezije, potrebno je prestati uzimati lijek 12-48 sati prije operacije. Hrana bogata proteinima može smanjiti terapeutski učinak levodope/benserazida. Levodopa/benserazid može uticati na rezultate laboratorijska istraživanja kateholamini, kreatinin, mokraćna kiselina, glukoza, alkalna fosfataza, bilirubin. Može se otkriti povećanje koncentracije uree i kreatinina u krvi, lažno negativna reakcija na glukozu u urinu kada se odredi metodom glukoza glukoza oksidaze i lažno pozitivan rezultat Coombsovog testa.

specialne instrukcije

Neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta, moguće zbog početna faza tretmana, u velikoj mjeri se eliminiraju ako se Levodopa/Benserazide-Teva uzima s malom količinom hrane ili tekućine, a doza se povećava sporije. Ne preporučuje se upotreba leka Levodopa/Benserazide-Teva za lečenje jatrogenog ekstrapiramidnog sindroma i Huntingtonove horeje.

Bolesnike sa istorijom gastrointestinalnih ulkusa, napadaja i osteomalacije treba redovno pratiti radi relevantnih indikatora. Tokom liječenja potrebno je pratiti indikatore funkcije jetre i bubrega i krvnu sliku. Za pacijente sa anamnezom ishemijska bolest bolesti srca, infarkt miokarda, srčane aritmije, potrebno je redovno pratiti elektrokardiogram.

Bolesnici s ortostatskom hipotenzijom u anamnezi trebaju biti pod medicinskim nadzorom, posebno na početku liječenja.

Pacijenti sa dijabetes melitus Potrebno je često pratiti koncentraciju glukoze u krvi i prilagođavati dozu oralnih hipoglikemika. Prijavljeni su slučajevi iznenadnog početka spavanja kod upotrebe leka Levodopa/Benserazide-Teva. Pacijente treba informisati o mogućnosti iznenadnog početka spavanja.

Kod primjene lijeka Levodopa/Benserazide-Teva povećava se rizik od razvoja malignog melanoma, te se stoga ne preporučuje primjena lijeka kod pacijenata sa malignim melanomom, uključujući i anamnezu. Upotreba leka Levodopa/Benserazide-Teva, posebno u visokim dozama, povećava rizik od razvoja kompulzivnih poremećaja.

Prije opšta anestezija Levodopa/Benserazide-Teva treba uzimati što je duže moguće. Izuzetak je halotanska anestezija. Budući da pacijent koji prima lijek može osjetiti fluktuacije krvnog tlaka i aritmije tokom halotanske anestezije, lijek treba prekinuti 12-24 sata prije operacije. Nakon operacije, liječenje se nastavlja, postupno povećavajući dozu.

Levodopa/Benserazid-Teva ne treba naglo prekinuti. Naglo prestanak uzimanja lijeka može dovesti do „sindroma ustezanja“ (groznica, ukočenost mišića, kao i moguće mentalne promjene i povećana aktivnost kreatinin fosfokinaze u krvnom serumu) ili akinetičke krize, koje mogu poprimiti oblik koji je opasan po život. Ako se pojave takvi simptomi, pacijent treba biti pod medicinskim nadzorom (ako je potrebno, hospitaliziran) i primiti odgovarajuću terapiju, koja može uključivati ​​ponovnu primjenu Levodopa/Benserazide-Teva.

Depresija može biti klinička manifestacija osnovnu bolest (parkinsonizam) i može se javiti i tokom terapije lekom Levodopa/Benserazide-Teva. Takvi pacijenti treba da budu pod medicinskim nadzorom radi pravovremenog otkrivanja psihijatrijskih neželjenih reakcija.

Neki pacijenti s Parkinsonovom bolešću su iskusili pojavu poremećaja u ponašanju i kognitivnih sposobnosti kao rezultat nekontrolirane primjene sve većih doza lijeka, uprkos preporukama liječnika i značajnom povećanju terapijskih doza.

Iskustvo sa upotrebom leka Levodopa/Benserazide-Teva kod osoba mlađih od 25 godina je ograničeno. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama Pacijenti koji imaju prekomernu pospanost tokom dana ili iznenadne epizode sna treba da izbegavaju vožnju ili rukovanje mašinama. Ako se ovi simptomi jave tijekom liječenja lijekom Levodopa/Benserazide-Teva, treba razmotriti smanjenje doze ili prekid terapije.

Trudnoća i dojenje

Levodopa/Benserazide-Teva je kontraindikovana tokom trudnoće i kod žena u reproduktivnom dobu koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije. Ako se sumnja na trudnoću, lijek treba odmah prekinuti. Ako je potrebno, uzmite lijek dojenje treba prekinuti, jer se ne mogu isključiti poremećaji u razvoju skeleta kod djeteta.

Uslovi i rokovi skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 25°C na mestu zaštićenom od vlage. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 2 godine.

Strana 8 od 11

ANTIPARKINSONIČNI LIJEKOVI

Ova grupa lijekova se koristi za liječenje parkinsonizma, čija je pojava povezana s oštećenjem ekstrapiramidnog sistema (bazalnih ganglija i supstancije nigra), gdje su metabolički procesi poremećeni (kao posljedica skleroze). cerebralne žile, inflamatorne reakcijecije, itd.) a sadržaj dopamina se smanjuje. To dovodi do smanjenja inhibitornog učinka dopamina na određene moždane strukture (posebno na striatum) koje reguliraju aktivnost motornih neurona. Kao rezultat toga, holiner počinje da prevladavauticaj (ekscitacija holinergičkih neurona kaudatnog jezgra), koji una kraju dovodi do povećanja tonusa skeletnih mišića. Karakteristični simptomi Simptomi parkinsonizma uključuju ukočenost pokreta, drhtanje, klackanje, lice poput maske i ukočenost mišića.

Liječenje bolesti može biti usmjereno ili na pojačavanje dopaminergičkih efekata ili na smanjenje kolinergičkih.

LIJEKOVI KOJI AKTIVIRAJU DOPAMINERGIJSKI MEHANIZAM

LEVODOPA (farmakološki analozi: levopa, dopaflex itd.) - prodire kroz krvno-moždanu barijeru i pretvara se u dopamin u bazalnim ganglijama, čime se pojačava dopaminergički efekat. Levdopa se propisuje oralno u dozi od 0,25 g i postepeno (tokom 1-2 mjeseca) doza se povećava na 3-5 g dnevno (propisuje se u 3-4 doze). Nuspojave levdope: nagli pad krvni pritisak pri promeni položaja tela (ortostatska hipotenzija), mučnina, povraćanje, povećana ekscitabilnost nervnog sistema. Leudopa je kontraindicirana u slučajevima poremećaja funkcije jetre i bubrega, endokrinih žlijezda u djetinjstvo, žene tokom laktacije. Oblik oslobađanja levdope: tablete i kapsule koje sadrže 0,25 g i 0,5 g lijeka. Lista B.

Primjer recepta l eudopa na latinskom:

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D.t. d. N. 500 u kapicama, želat.

S. 1 kapsula 4 puta dnevno.

Postoje lijekovi koji sadrže levodopu: nacom (sinemet) i madopar

NA KOME (farmakološki analozi: sinemet) - sadrži 0,25 g levodope i 0,025 g karbidopa monohidrata u 1 tableti. Nakom proizvodi tablete s različitim omjerom aktivnih sastojaka. Propisuje se oralno (za vrijeme ili nakon obroka) 1/2 tablete 1-2 puta dnevno, doza se povećava za "/2 tablete svaka 2-3 dana. Optimalna doza nacoma je obično 3-6 tableta dnevno (ali ne više od 8 tableta Nuspojave kod upotrebe nacoma i kontraindikacije su iste kao kod levodope. Trenutno je u SAD razvijen lijek dugog djelovanja “Nakom SP” (Sinemet-Plus), efikasniji i manje toksičan od nacoma. .

MADOPAR- lijek koji sadrži levodopu i benzerazid hidrohlorid. Liječenje započinje madopar-125 uzimanjem 1 kapsule 3 puta dnevno, postupno povećavajući dozu (obično 4-8 kapsula dnevno). Prilikom povećanjadnevnu dozu madopara (više od 5 kapsula), preporučljivo je preći na liječenje madopar-250. Nuspojave madopara i kontraindikacije su iste kao i kod levodope. Oblik oslobađanja levdope: kapsule koje sadrže 100 mg levodope i 25 mg benserazida (madopar-125) i 200 mg levodope i 50 mg benserazida (madopar-250).

Posljednjih godina kreiran je novi oblik doziranja “Madopar - HBS” u posebnim kapsulama koje pružaju produženo djelovanje.

Hvala ti

Stranica pruža referentne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom specijaliste. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Konsultacija sa specijalistom je obavezna!

Koja je vrsta lijeka levodopa?

Levodopa– ovo je glavni i najefikasniji medicinski proizvod koristi u lečenju Parkinsonova bolest. Ima sposobnost potpunog uklanjanja ili značajnog smanjenja simptoma Parkinsonove bolesti i sindroma parkinsonizma. Parkinsonova bolest ili paraliza drhtanja je sporo progresivna hronična bolest centralnog nervnog sistema uzrokovana značajnim smanjenjem nivoa dopamina u mozgu. Nažalost, primjena levodope ne može izliječiti ovu bolest, ali njenom primjenom može se značajno poboljšati kvalitet i dužina života pacijenata.

Parkinsonova bolest i levodopa

Ova bolest je prilično česta. Pogađa uglavnom osobe srednjih godina i starije životne dobi. Bolest je praćena raznim motoričkim poremećajima. To uključuje drhtanje u miru u rukama, glavi, vilici, usporenost pokreta, neelastičnost ( rigidnost) mišići, nestabilnost tijela. Kod ove bolesti dolazi i do postepene promjene ličnosti pacijenta, mogu se uočiti mentalni i vegetativni poremećaji.

Parkinsonova bolest dijagnostikovana je kod boksača Muhameda Alija, pjesnika Andreja Voznesenskog, modnog dizajnera Vjačeslava Zajceva, umjetnika Salvadora Dalija, političkih ličnosti Mao Zedonga, Jasera Arafata, Franciska Franka, pape Ivana Pavla II i mnogih drugih. poznate ličnosti. Simptomi ove bolesti opisani su u staroindijskoj medicinskoj knjizi Ayurveda. U to vrijeme, iscjelitelji su za liječenje koristili prah dobiven od sjemena pasulja biljke mucuna pruriens. mucuna pruriens), koji je sadržavao levodopu.

Nedostatak levodope i dopamina kod Parkinsonove bolesti. Zašto pacijenti sa Parkinsonovom bolešću imaju razne poremećaje kretanja i depresiju?

Kod Parkinsonove bolesti, neuroni su uništeni ( nervne celije ) supstancija nigra mozga. Uzroci ove patologije još uvijek nisu jasni. Postoji mnogo hipoteza koje objašnjavaju pojavu ovih procesa. To uključuje nasljednu predispoziciju, štetne utjecaje na okoliš, viruse, teoriju o hrani i mnoge druge.

Substantia nigra mozga dio je ekstrapiramidnog sistema odgovornog za nesvjesne pokrete. Smrt neurona u njemu dovodi do smanjenja sinteze i sadržaja dopamina. Dopamin je neurotransmiter ili supstanca preko koje dolazi do prijenosa impulsa ( timovi) između moždanih formacija. Kada se nivo dopamina smanji, mehanizam prijenosa je poremećen i dolazi do kvarova pri izvođenju različitih motoričkih radnji. Pokreti se usporavaju, mišićni tonus je narušen, a tremor se pojavljuje u mirovanju.

Uz dopamin, neurotransmiteri acetilholin, norepinefrin i serotonin učestvuju u formiranju pravilnog programa pokreta. Pojava disbalansa u neurotransmiterskom sistemu uzrokuje i poremećaje u izvođenju pokreta i njihovu neadekvatnu manifestaciju. Dopamin je takođe jedan od glavnih posrednika užitka. Stoga, kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti, ne samo da su motoričke funkcije poremećene, već im se pogoršava raspoloženje i javlja se sklonost depresiji.

Aktivni sastojak je levodopa. Latinski i međunarodni naziv za levodopu. Levodopa preparati

Levodopa je supstanca koja je sintetički levorotirajući izomer dioksifenilalanina ( L-dopa), prekursora dopamina, čiji nedostatak u mozgu uzrokuje Parkinsonovu bolest. Aktivni sastojak preparata levodope je supstanca istog naziva. Latinski naziv levodopa je Levodopum, a međunarodna je Levodopa.

Ulaskom u organizam i preradom, levodopa se pretvara u dopamin, ima terapeutski učinak i poboljšava stanje pacijenta. Međutim, kada se koristi u čistom obliku, često se javljaju toksični efekti zbog posebnosti njegove apsorpcije u ljudskom tijelu. Stoga se trenutno koristi u kombinaciji sa supstancama koje smanjuju ove efekte - karbidopom ( lijekovi nacom, sinemet, tremonorm i drugi) ili benzerazid ( madopar i drugi).

Kojoj farmakološkoj grupi pripada lek levodopa?

Ovaj lijek pripada farmakološka grupa dopaminomimetici i antiparkinsonici. Dopaminomimetici uključuju supstance koje utiču na dopaminske receptore i potiču njegovu akumulaciju. Oni također uključuju tvari koje povećavaju stvaranje dopamina ili sprječavaju njegovo uništenje. Dopaminski receptori se nalaze u velikom broju u mozgu, posebno u bazalnim ganglijama, supstanciji nigra i hipotalamičkoj zoni.
Antiparkinsonici su lijekovi koji imaju sposobnost eliminacije ili ublažavanja simptoma Parkinsonove bolesti i sindroma parkinsonizma.

Mehanizam djelovanja levodope

Levodopa eliminira nedostatak dopamina u neuronima mozga. To je prekursor dopamina, koji nije u stanju da prodre kroz krvno-moždanu barijeru ( BBB) mozak. Levodopa prodire u BBB i prolazi kroz dekarboksilaciju ( oksidacija) i uz učešće enzima DOPA dekarboksilaze, pretvara se u dopamin, obnavljajući ravnotežu neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu ( CNS), što uzrokuje smanjenje ili nestanak motoričkih poremećaja kod Parkinsonove bolesti. Međutim, proces stvaranja dopamina iz levodope događa se ne samo u moždanim stanicama, već iu perifernim tkivima tijela ( u krvi, u gastrointestinalnom traktu), gdje nije potrebno povećanje nivoa dopamina. Kao rezultat ovih procesa dolazi do razvoja neželjenih nuspojava od primjene levodope, kao što su porast i sniženje krvnog tlaka, poremećaj otkucaji srca, mučnina, povraćanje, dijareja i dr.

Posebne supstance - inhibitori DOPA dekarboksilaze - pomažu u sprečavanju stvaranja dopamina u perifernim tkivima. To uključuje karbidopu i benzerazid, koji ne prodiru u BBB i ne utiču na stvaranje dopamina iz levodope u mozgu. Kombinirani lijekovi koji sadrže levodopu i inhibitor DOPA dekarboksilaze su madopar, sinemet, nacom i drugi. Madopar GSS, Sinemet SR su lijekovi dugog djelovanja s postepenim oslobađanjem levodope. Ovaj oblik doziranja vam omogućava da izbjegnete značajne fluktuacije u nivou levodope u krvi, jer njegovo značajno povećanje može izazvati pojavu diskinezija ( nevoljni pokreti) i mentalnih poremećaja. Ovi dugodjelujući lijekovi vam omogućavaju da smanjite broj uzimanja levodope tokom dana.

Koliko dugo traje jedna doza levodope? Kako se levodopa eliminiše iz organizma?

Nakon oralne primjene jedne doze levodope, njegova maksimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 1,5 - 2 sata i održava se na terapijskom nivou 4 - 6 sati. Trajanje djelovanja jedne doze lijeka ovisi o trajanju njegove primjene u liječenju Parkinsonove bolesti. Kada se uzima više godina, učinak jedne doze se smanjuje. U prerađenom obliku, izlučuje se iz organizma, uglavnom preko bubrega sa urinom i u malim količinama sa izmetom. U roku od 2 sata, oko 1/3 doze lijeka može se izlučiti urinom. Na početku liječenja ovim lijekom, njegov učinak se razvija u roku od 5-7 dana, a maksimalni učinak se javlja nakon 1 mjeseca. Nakon završetka dugotrajnog liječenja ovim lijekom, njegovo djelovanje može trajati još 3 do 5 dana. Otkažite ga postepeno i s oprezom pod kontrolom neurolog ( prijaviti se) .

Efikasnost liječenja levodopom

Nažalost, Parkinsonova bolest trenutno nema lijeka. Međutim, pravovremeno započinjanje liječenja ove patologije može značajno produžiti period aktivnog života takvih pacijenata. Ali čak i uz stalno liječenje, ova bolest stalno napreduje. Lijekovi koji sadrže levodopu obično se propisuju u kasnijim stadijumima ove bolesti. Dakle, pacijent koji uzima ovaj lijek gubi sposobnost da se brine o sebi, u prosjeku, 15 godina nakon dijagnoze Parkinsonove bolesti. Prema statistikama, pacijent koji ne dobije takav tretman ostaje vezan za krevet 10 godina.

Liječenje levodopom za Parkinsonovu bolest povećava period radne sposobnosti pacijenata, usporava razvoj motoričkih poremećaja, smanjuje manifestaciju postojećih patologija i općenito odgađa period nastanka invaliditeta. Trenutno, očekivani životni vijek pacijenata koji primaju trajni tretman s takvim lijekovima se praktično ne razlikuje od onog kod ostatka populacije. Upotreba levodope igra veliku ulogu u produžavanju perioda aktivnog života pacijenata sa tako teškim neurološkim oboljenjem kao što je Parkinsonova bolest.

Oblik oslobađanja, uslovi skladištenja levodope

Čisti preparati levodope se trenutno retko koriste zbog njihove loše podnošljivosti. Dostupne su u obliku kapsula ili tableta od 0,25 g i 0,5 g. trgovačka imena su L-dopa, kaldopa, dopaflex, doparkin i drugi. IN medicinska praksaČešće se koriste kombinovani preparati levodope sa supstancama koje ograničavaju stvaranje dopamina u perifernim tkivima. Pomažu da se minimizira razvoj nuspojava pri upotrebi levodope. Karbidopa i benzerazid imaju ova svojstva.

Kombinirani lijekovi koji uključuju levodopu

Kombinovani preparati levodope deluju blaže od levodope u čistom obliku. Dostupni su u mnogim zemljama širom svijeta u obliku tableta ili kapsula. Proizvode se i kombinovani lekovi levodope sa produženim ili produženim oslobađanjem. brza akcija. Međutim, nažalost, nijedan od njih trenutno ne pruža lijek za Parkinsonovu bolest. Kada se koristi duže vrijeme, nuspojave kao što su fluktuacije ( fluktuacije mišićne napetosti) i diskinezija ( nevoljni pokreti).

Oni su uzrokovani nestabilnošću nivoa levodope u krvi, sindromom neosjetljivosti na levodopu, koji se razvija pri dugotrajnoj primjeni takvih lijekova. Unatoč tome, levodopa, kao aktivni sastojak svakog od njih, nesumnjivo igra veliku ulogu u smanjenju simptoma ove teške neurološke bolesti. Naučnici neprestano rade na razvoju optimalnog dozni oblik levodopa, koja omogućava postizanje stabilnog dugoročnog poboljšanja bez razvoja ikakvih komplikacija.

Kombinirani lijekovi koji uključuju levodopu i karbidopu su:

• na kome ( Switzerland);
• tremonorm ( Izrael);
• sinemet ( SAD) i drugi.

Kombinirani lijekovi koji uključuju levodopu i benserazid su:

• levodopa/benserazid-teva ( Izrael);
• madopar ( Switzerland) i drugi.

Madopar i levodopa

Madopar je lijek koji je kombinacija levodope i benserazida u omjeru 4:1. Efikasan je kao velike doze Levodopa. Ovaj lijek se prodaje na recept.

Madopar je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• disperzibilne tablete 125 mg;
• kapsule 125 mg;
• tablete 250 mg;
• GSS kapsule s modificiranim oslobađanjem 125 mg.

Madopar u obliku disperzibilnih tableta djeluje brzo i namijenjen je za oralnu primjenu uz prethodno otapanje u 25 - 50 ml vode. Tablete su ravne s obje strane sa zakošenim rubom, cilindrične, bijele ili sivobijele, blago mramorirane, sa ugraviranim natpisom "ROCHE 125" na jednoj strani i liniji loma na drugoj strani. Nemaju miris ili je vrlo slab. Prečnik tablete je oko 11 mm, a debljina oko 4,2 mm. Ovaj lijek se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 stepeni i van domašaja djece. Rok trajanja ovog lijeka je 3 godine.

Madopar u obliku kapsula namijenjen je za oralnu primjenu. Kapsule imaju tvrdo, neprozirno želatinozno tijelo ružičastog mesa sa svijetloplavim, neprozirnim poklopcem. Kapsula nosi natpis “ROCHE” u crnoj boji. Sadržaj kapsula je fini granulirani prah svijetlo bež boje, blagog mirisa. Ovaj lek se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 stepeni na suvom mestu van domašaja dece. Rok trajanja ovog lijeka je 3 godine.

Madopar u obliku tableta namijenjen je za oralnu primjenu. Tablete su cilindričnog oblika, ravne su sa zakošenim rubom, blijedocrvene boje sa malim inkluzijama, blagog mirisa. Na jednoj strani tablete nalazi se natpis „ROCHE“, linija u obliku krsta i šestougao. Na drugoj strani je samo oznaka u obliku krsta. Prečnik tablete je 12,6 – 13,4 mm, debljina 3 – 4 mm. Ovaj lek se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 stepeni na suvom mestu van domašaja dece. Rok trajanja ovog lijeka je 4 godine.

Madopar u obliku kapsula s modificiranim oslobađanjem namijenjen je za oralnu primjenu. Kapsule imaju tvrdo, neprozirno, svijetloplavo želatinozno tijelo sa tamnozelenim, neprozirnim poklopcem. Kapsula nosi natpis “ROCHE” u zarđalo crvenoj boji. Sadržaj kapsula je fini granulirani prah bijele ili blago žućkaste boje, blagog mirisa. Ovaj lek se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 stepeni na suvom mestu van domašaja dece. Rok trajanja ovog lijeka je 3 godine.

Nakom i levodopa

Nacom je lijek koji je kombinacija levodope i karbidope. Pruža dugotrajno održavanje terapijskih koncentracija levodope u krvi u dozama koje su približno 80% niže od onih potrebnih kada se koristi čista levodopa. Djelovanje lijeka se manifestira tokom prvog dana od početka primjene, ponekad nakon uzimanja prve doze. Maksimalni efekat se postiže u roku od 7 dana. Ovaj lijek se prodaje na recept.

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta koje sadrže 250 mg levodope i 25 mg karbidope. Namijenjeni su za oralnu primjenu. Tablete su ovalnog, bikonveksnog oblika. Plave su sa bijelim i tamnoplavim mrljama. Na jednoj strani tableta nalazi se urez. Ovaj lijek se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25 stepeni na suhom mjestu, zaštićenom od svjetlosti, van domašaja djece. Rok trajanja ovog lijeka je 3 godine.

Stalevo i levodopa

Kombinirani lijekovi koji uključuju levodopu, karbidopu i entakapon uključuju lijek stalevo ( Finska). Lijek entakapon je uključen u ovaj lijek za stabilizaciju nivoa levodope u krvi. Entakapon je inhibitor katehol-O-metiltransferaze ( COMT) periferno djelovanje. Usporava uklanjanje levodope iz krvi, produžavajući njen terapeutski efekat. Ovaj lijek se prodaje na recept.

Stalevo je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• tablete 50/12,5/200 mg, koje sadrže 50 mg levodope, 12,5 mg karbidope, 200 mg entakapona;
• tablete 100/25/200 mg, koje sadrže 100 mg levodope, 25 mg karbidope, 200 mg entakapona;
• tablete 150/37,5/200 mg, koje sadrže 150 mg levodope, 37,5 mg karbidope, 200 mg entakapona;
• tablete 200/50/200 mg, koje sadrže 200 mg levodope, 50 mg karbidope, 200 mg entakapona.

Čelične tablete imaju duguljasto-elipsoidni oblik, bikonveksne, bez tragova. Smeđe-crvene su ili sivkastocrvene boje, prekrivene ljuskom. Šifra “LCE 50” ili “LCE 100” ili “LCE 150” ili “LCE 200” je utisnuta na jednoj strani tableta. Namijenjeni su za oralnu primjenu. Ovaj lijek se mora čuvati na temperaturi od 15 - 25 stepeni van domašaja djece. Rok trajanja ovog lijeka je 3 godine.

Analogi levodope

Levodopa su zlatni standard u liječenju Parkinsonove bolesti. Oni su najefikasnije sredstvo za lečenje ove bolesti. Njihova upotreba je efikasna u bilo kojoj fazi ove bolesti i pomaže u više od 95% slučajeva. Efikasnost drugih antiparkinsonika se procjenjuje u poređenju. Jedan od dijagnostički kriterijumi Parkinsonova bolest jeste pozitivna reakcija kada se leči levodopom. Ako primjena ovih lijekova nema terapeutski učinak, liječnik bi trebao preispitati dijagnozu. Upotreba drugih antiparkinsonika kod pacijenta u ovom slučaju također će biti neučinkovita.

Za liječenje Parkinsonove bolesti trenutno se koriste sljedeći lijekovi:

• preparati levodope;
• amantadini;
• inhibitori monoaminooksidaze tipa B ( MAO-B);
• agonisti dopaminskih receptora ( ADR);
• antiholinergički lijekovi;
• COMT).

Svi navedeni lijekovi mogu se nazvati analozima levodope, jer pomažu u obnavljanju poremećene ravnoteže u neurotransmiterskom sistemu mozga koja se javlja kod Parkinsonove bolesti. Naime, mogu pojačati dopaminergičke funkcije ili suzbiti kolinergičku hiperaktivnost. Na lijekove koji mogu poboljšati dopaminergički prijenos u centralnom nervnom sistemu ( centralnog nervnog sistema) uključuju levodopu, agoniste dopaminskih receptora ( ADR), inhibitori MAO tipa B i inhibitori katehol-O-metiltransferaze ( COMT).

Kako se bira lijek za liječenje Parkinsonove bolesti?

Izbor lijeka za liječenje Parkinsonove bolesti ovisi o mnogim faktorima. Prilikom propisivanja, liječnik uzima u obzir individualne karakteristike pacijenta - njegovu dob, profesiju, društveni i bračni status, karakterne osobine, prisutnost kroničnih bolesti, stadijum bolesti, brzinu njenog napredovanja i trajanje.

Terapija lijekovima za ovu bolest ima dva smjera - utiče na uzrok razvoja Parkinsonove bolesti ( šta se postiže upotrebom levodope ili njenih analoga) i utiče na pojedinačne simptome ( bol, nesanica, depresija, smanjena pažnja, pamćenje, poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta i drugi).

Liječenje ove bolesti u ranim fazama razlikuje se od onog u kasnijim fazama. Kada se ova dijagnoza postavi kod pacijenta koji ima minimalno motoričko oštećenje, lijekovi se ne propisuju. Ako ima poteškoća u samozbrinjavanju ili obavljanju radnih aktivnosti, propisuje mu se najprikladniji lijek. Kako bolest napreduje, lijekovi se zamjenjuju, kombiniraju, a najviše se dodaje levodopa efikasan lek. Pokušavaju odgoditi njegovu upotrebu, jer se učinkovitost ovog lijeka smanjuje kada se koristi duže vrijeme. Međutim, kada se Parkinsonova bolest pojavi kod pacijenata starijih od 70 godina, liječenje počinje levodopom.

Amantadin i levodopa

amantadini ( midantan, PC-Merz i drugi) su antivirusni lijekovi koji imaju i antiparkinsonsko djelovanje. Oni povećavaju oslobađanje dopamina iz neuronskih depoa, inhibiraju njegovo ponovno preuzimanje i povećavaju osjetljivost dopaminskih receptora na dopamin. Tako obnavljaju nedostatak dopamina kod Parkinsonove bolesti. Amantadini pomažu u smanjenju simptoma ove bolesti u početnim fazama. Njihova primjena u kasnijim fazama smanjuje manifestacije diskinezije - nevoljne pokrete uzrokovane produženim liječenjem levodopom. Ovaj lijek se često koristi za ranim fazama bolesti 100 mg 2-3 puta dnevno. Također se koristi u kombinaciji sa levodopom ili antiholinergičkim lijekovima. Njegova efikasnost se brzo smanjuje kada se daje kao monoterapija tokom nekoliko mjeseci. Glavne nuspojave ovog lijeka su vrtoglavica, mučnina, nesanica, halucinacije, povećana nervna razdražljivost, otekline, fleke na koži, pogoršanje zatajenja srca, aritmije i drugo.

inhibitori monoamin oksidaze ( MAO) tip B i levodopa

MAO inhibitori tip B ( selegilin, umex, segan, deprenil i drugi) su supstance koje usporavaju razgradnju dopamina u nervnim završecima i povećavaju njegovu koncentraciju u moždanom tkivu, smanjujući simptome Parkinsonove bolesti. Njihova upotreba omogućava vam da odgodite upotrebu levodope za više od godinu dana. Kada se uzimaju zajedno, produžavaju odgovor na levodopu. MAO tipa B inhibitori se propisuju 5 mg 1-2 puta dnevno ujutru. Terapija ovim lijekovima se obično dobro podnosi. Njihove glavne nuspojave su smanjeni apetit, mučnina, zatvor ili dijareja, anksioznost i nesanica.

Agonisti dopaminskih receptora i levodopa

Agonisti dopaminskih receptora ( ADR) je velika grupa lijekova koji su analozi dopamina. Čini se da ovi enzimi zamjenjuju dopamin u centralnom nervnom sistemu. Takođe, njihova upotreba značajno usporava odumiranje ćelija u supstanciji nigra mozga kod Parkinsonove bolesti. Predstavljaju ih dvije grupe lijekova - ergolinski i neergolinski ADR. Ergoline ADR su derivati ​​ergot alkaloida. To uključuje lijekove kao što su bromokriptin, kabergolin, pergolid. Ne-ergolinski lijekovi uključuju pramipeksol ( mirapex), pronoran i drugi. ADR lijekovi se koriste u obliku tableta, injekcija ili flastera ( transdermalno dozirano oslobađanje aktivna supstanca u roku od 24 sata). Pramipeksol se najčešće koristi za liječenje Parkinsonove bolesti.

ADR lijekovi se propisuju kao monoterapija u početnim stadijumima Parkinsonove bolesti. Oni ne samo da smanjuju motoričke poremećaje, već i poboljšavaju emocionalno stanje pacijenata. Takođe poboljšavaju pažnju, pamćenje i intelektualne sposobnosti. U kasnijim fazama liječenje levodopom se dopunjava ovim lijekovima, što omogućava smanjenje doze i produženje trajanja djelovanja. Neželjena dejstva pokazuju nuspojave slične onima kod levodope. To uključuje pospanost, mučninu, iznenadnu nesvjesticu, halucinacije, poremećaje kretanja, otekline i neke druge. Ponekad njihova upotreba uzrokuje poremećaje ponašanja kao što su nekontrolirano kockanje, kupovina i povećana seksualna želja.

Antiholinergici i levodopa

Antiholinergici ( Ciklodol, Parkopan, Akineton) pomaže u smanjenju tremora i ukočenosti ( ukočenost) mišići. Trenutno se koriste rijetko i s oprezom, jer mogu uzrokovati mentalne poremećaje i ovisnost. Ne treba ih naglo prekinuti, jer pacijent može doživjeti sindrom ustezanja, u kojem se simptomi Parkinsonove bolesti naglo intenziviraju. Prilikom njihove upotrebe javljaju se nuspojave kao što su suha usta, zatvor, problemi s mokrenjem, gubitak pamćenja, halucinacije, zamagljen vid i zamagljena svijest i dr.

Inhibitori katehol-O-metiltransferaze ( COMT) i levodopa

Inhibitori katehol-O-metiltransferaze ( COMT) su enzimi koji se koriste kao pomoćno sredstvo u liječenju Parkinsonove bolesti. Oni su dve vrste - centralna akcija (tolcapone) i periferno djelovanje ( entakapon). Njihova primjena omogućuje produženje trajanja djelovanja lijekova levodope, smanjenje njihove doze i smanjenje težine motoričkih poremećaja nastalih uzimanjem levodope i drugih lijekova. Njihove glavne nuspojave su bol u trbuhu, dijareja, mučnina, poremećaji spavanja, vrtoglavica, nizak krvni tlak, promjena boje urina i halucinacije. Tolcapone ima negativan učinak na jetru.

Nootropici i levodopa

Nootropici su lijekovi koji mogu imati zaštitni, restorativni, stimulativni učinak na moždane stanice. Poboljšavaju pamćenje, pažnju, povećavaju izdržljivost moždanih stanica pod stresom i tokom perioda oporavka nakon moždanog udara, ozljeda, infektivnih i degenerativnih bolesti mozga. Parkinsonova bolest je degenerativna bolest mozga u kojoj neuroni koji sintetiziraju dopamin pate i umiru. Neravnoteža enzima koji prenose nervne impulse utječe ne samo na motoričke funkcije pacijenta, on pati od depresije, pogoršava mu se pamćenje, pažnja, sposobnost analize i donošenja zaključaka.

Terapija lijekovima za liječenje Parkinsonove bolesti uključuje veliki broj lijekova ( levodopa, ADR i drugi), koji imaju nuspojave i toksične efekte. Nootropi su pomoćna sredstva u liječenju Parkinsonove bolesti. Neutraliziraju djelovanje štetnih tvari na moždane stanice i sprječavaju pogoršanje mentalnih i mentalnih sposobnosti pacijenata. Na primjer, lijek Mexidol ( u tabletama ili injekcijama) ima antioksidativno i nootropno djelovanje. Poboljšava pamćenje i raspoloženje. Prepisuje se u ranim stadijumima ove bolesti.

Međutim, nootropi mogu imati stimulativni učinak. Ovako, na primjer, djeluje piracetam. Ako pacijent ima depresiju, anksioznost ili ljutnju, nootropici mogu poboljšati ove kvalitete. Stoga se ovi lijekovi propisuju uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijent. Lijekovi kao što su fenibut, ginkgo biloba djeluju nježnije nootropno, bez pretjerane stimulacije nervnog sistema. Austrijski lijek Cerebrolysin, dobijen iz moždanog tkiva svinje, djeluje restorativno na centralni nervni sistem. Takođe se koristi u kompleksan tretman Parkinsonova bolest.

Antidepresivi i levodopa

Antidepresivi dopunjuju liječenje Parkinsonove bolesti levodopom ili drugim lijekovima. Parkinsonova bolest utiče na psihoemocionalno stanje pacijenata i doprinosi njihovom razvoju depresije. Motorički poremećaji koji se javljaju kod pacijenata sa ovom teškom kroničnom bolešću dovode do osjećaja inferiornosti, ljutnje, malodušnosti, au posebno teškim slučajevima čak i pokušaja samoubistva.

Antidepresivi se propisuju pacijentima u bilo kojoj fazi ove bolesti. Njihov izbor bi trebao proizvesti psihijatar ( prijaviti se) , a ne porodični ljekar, budući da njihova upotreba kod Parkinsonove bolesti ima svoje karakteristike i ograničenja. Njihova upotreba je dugotrajna ( do šest mjeseci), a terapijski efekat se javlja tek mjesec dana nakon početka liječenja. Doza lijekova se postepeno povećava, a lijek se također postepeno ukida. Ne možete sami mijenjati režim liječenja ovim lijekovima, jer to može dovesti do pogoršanja stanja pacijenta.

Sredstva za smirenje, sedativi i levodopa

Sredstva za smirenje su lijekovi koji smanjuju anksioznost, strah i mentalni stres, propisuju se za nesanicu. U liječenju Parkinsonove bolesti primjenjuju se s oprezom, jer izazivaju ovisnost, zavisnost i utiču na efikasnost liječenja levodopom i drugim antiparkinsonicima. Njihova upotreba može uzrokovati pogoršanje stanja pacijenta koji boluje od ove bolesti.

Prilikom liječenja ove bolesti, sigurniji sedativi kao što su afobazol, adaptol mogu se koristiti za smanjenje anksioznosti, straha i ublažavanje napetosti mišića. Ne izazivaju ovisnost, djeluju nježno, smanjuju anksioznost i pomažu vam da zaspite.

Lijek glicin ima blago umirujuće djelovanje bez ovisnosti. Može se uzimati 2 tablete 3-4 puta dnevno. Pacijenti koji pate od ove bolesti često imaju nesanicu. Uzimanje glicina prije spavanja pomaže vam da lakše zaspite. Upotreba infuzija sedativnih biljaka prije spavanja također može pomoći u prevladavanju nesanice.

Lijekovi protiv bolova i levodopa

Levodopa pomaže u smanjenju poremećaja kretanja u liječenju Parkinsonove bolesti. Međutim, pacijenti često osjećaju bolove u cijelom tijelu zbog narušenog tonusa mišića. Da bi ih ublažili, liječnici propisuju lijekove iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova ( NSAIDs). Takvi lijekovi uključuju indometacin, ibuprofen, diklofenak i druge. Ovi lijekovi su dostupni u obliku tableta, kapsula, rastvori za injekcije, rektalne supozitorije, kreme i masti.

Lijek, oblik, dozu i vrijeme upotrebe takvog lijeka treba odrediti liječnik, jer NSAIL izazivaju nuspojave kada se koriste duže vrijeme, te se njihova upotreba ne može zloupotrijebiti. Masaža, terapeutske kupke i fizioterapeutski postupci također pomažu opuštanju mišića. Njihova primjena ne samo da ublažava napetost mišića kod pacijenta, već i poboljšava raspoloženje.

Mišićni relaksanti i levodopa

Mišićni relaksanti su lijekovi koji djeluju na centralni nervni sistem i ublažavaju napetost mišića u cijelom tijelu. Takvi lijekovi uključuju sirdalud, mydocalm i druge. Levodopa takođe pomaže u smanjenju ukočenosti mišića. Međutim, mehanizam djelovanja ovih lijekova je drugačiji. Opuštanje mišića uzrokovano relaksantima mišića je nepoželjno kod Parkinsonove bolesti. Pacijenti često padaju i ozlijede se nakon upotrebe. Stoga liječnici ne preporučuju njihovu upotrebu za ovu bolest.

Upute za upotrebu lijeka levodopa

Primjenu lijekova levodope u liječenju Parkinsonove bolesti treba provoditi samo po preporuci ljekara, pod njegovim nadzorom, uz poštovanje preporuka uputstva za upotrebu koje prati lijek. Dozu ovih lijekova odabire liječnik strogo individualno. Liječenje levodopom je simptomatsko i može se nastaviti do kraja života.
Glavno pravilo za primjenu ovoga lijek je započeti liječenje minimalnom dozom, nakon čega slijedi vrlo sporo povećanje. Ovo vrijeme može biti 1 – 1,5 mjesec. Tokom ovog perioda, lekar određuje dozu koja ima minimalno pozitivno dejstvo ( prag efekta doze). Kako bolest napreduje, granična doza za učinak raste, a prag doze za izazivanje nuspojava se smanjuje. Ove reakcije tijela na lijek sužavaju granice farmakoterapijskog prozora djelovanja levodope.

Upotreba levodope je efikasna u bilo kojoj fazi Parkinsonove bolesti iu bilo kojoj starosnoj kategoriji. Međutim, trenutno se pri liječenju pacijenata mlađih od 60 - 70 godina nastoji odgoditi propisivanje ovih lijekova, jer dugotrajnom upotrebom izazivaju nuspojave i neosjetljivost. Nemoguće je naglo prekinuti liječenje ovim lijekovima ili ga prekinuti na duži period, jer su mogući ozbiljni, nepovratni poremećaji motoričke aktivnosti. U slučaju posebne potrebe, ovi lijekovi se ukidaju oprezno i ​​postepeno, zamjenjujući ih drugim.

Preporučeni režim liječenja "čistim" lijekovima levodope

Režim liječenja ovim lijekovima odabire liječnik pojedinačno u skladu s pacijentovim stanjem i podnošljivošću lijeka. Liječenje počinje minimalnom dozom, postupno je povećavajući na terapijski nivo kada se pacijent osjeća dobro i ne osjeća nuspojave. Ovaj lijek se uzima oralno 30 minuta prije ili 1 sat nakon jela. Njegova početna doza je 0,25 g dnevno, a povećava se svaka 2 - 3 dana za 0,25 g dok se ne postigne dnevna doza od 3 g Po potrebi se doza lijeka može povećati na 4 - 5 g dnevno. uzimanje leka 3-4 puta dnevno. Da biste to učinili, doza se povećava svakih 10 - 14 dana za 0,25 - 0,5 g. Maksimalna dnevna doza ovog lijeka je 6 g.

Dozu ovog lijeka ne treba brzo povećavati. U tom slučaju povećava se rizik od razvoja nuspojava u vidu mučnine, povraćanja i poremećaja kardiovaskularnog sistema zbog preranog pretvaranja levodope u dopamin, norepinefrin i adrenalin u krvi i gastrointestinalnom traktu. Samo 1/5 uzete doze “čiste” levodope prodire u mozak i pretvara se u dopamin, norepinefrin i adrenalin. Ako nivo ovih neurotransmitera pređe prag za razvoj nuspojava, pacijent će doživjeti neurološke ( diskinezija) i mentalno ( agitacija, delirijum, halucinacije, konfuzija) neželjene reakcije.
Stoga se lijekovi sa „čistom“ levodopom danas rijetko koriste. Ako se pojave nuspojave, smanjite dozu lijeka ili prestanite uzimati lijek. Postupno se ukida kako bi se spriječio sindrom ustezanja, koji je praćen naglim povećanjem simptoma Parkinsonove bolesti i pogoršanjem stanja pacijenta.

Shema upotrebe kombiniranih lijekova levodope

Kombinirani lijekovi Levodopa uključuju lijekove koji sadrže karbidopu ili benzerazid, koji suzbijaju stvaranje dopamina u perifernim tkivima. Što je veći njihov sadržaj u lijeku, to je manja vjerovatnoća razvoja nuspojava iz srca i gastrointestinalnog trakta. To uključuje madopar, nakom, sinemet i druge. Kada ih uzimaju, pacijenti praktički ne doživljavaju kardiovaskularne i gastroenterološke komplikacije. Prilikom zamjene "čiste" lijekove levodope kombiniranim lijekovima, propisuje se 5 puta manja doza levodope.

Tako, na primjer, ako je pacijentu propisano da uzima 3 g dnevno ( 3000 mg) “čiste” levodope, tada njena dnevna količina u kombinovanim preparatima treba da bude 5 puta manja ( 600 mg). Ova količina se nalazi u približno 2,5 tablete lijeka nacom ( 625 mg levodope) ili u 5 kapsula lijeka madopar 125 ( 625 mg).

Karbidopa ili benzerazid ne prodiru u mozak i ne utiču na stvaranje dopamina, norepinefrina i adrenalina u mozgu. Stoga se kod pacijenata javljaju neurološke i psihijatrijske nuspojave, posebno kada se levodopa uzima duže vrijeme. Ne preporučuje se uzimanje ovih lijekova u dozama koje prelaze 750 mg levodope dnevno.

Značajke upotrebe levodope

Prilikom liječenja ovim lijekom, preporučuje se izbjegavanje jedne doze. Terapijsku dnevnu dozu treba podijeliti u četiri ili više doza. Učestalost doza treba rasporediti tako da se osigura optimalan dnevni terapijski učinak. Ako pacijent tokom dana iskusi takve nuspojave kao što su fenomen “iscrpljenja efekta jedne doze” ili fenomen “smrzavanja”, preporučuje se češće uzimanje manjih pojedinačnih doza lijeka, uz održavanje dnevne doze lijeka. terapijska doza. Ako se razvije fenomen “on-off”, preporučuje se povećanje pojedinačne doze lijeka uz smanjenje broja doza, uz održavanje dnevne terapijske doze.

Šta znači koncept „terapijskog prozora“ kada se liječi levodopom?

„Terapeutski prozor“ je ograničeni vremenski period za početak liječenja levodopom, tokom kojeg lijek ima optimalan učinak tokom dužeg vremenskog perioda, bez nuspojava kao što su fluktuacije ( fluktuacije motoričke aktivnosti) i diskinezija ( pojava nevoljnih pokreta). Prerano ili prekasno propisivanje levodope takođe se smatra neefikasnim.

Istraživanja naučnika pokazuju da pravovremeno započinjanje terapije levodopom može produžiti treću fazu Parkinsonove bolesti za više od 3 puta. Tokom ovog perioda, lekovi levodope uzrokuju značajno smanjenje motoričkih poremećaja u poređenju sa terapijom ADR lekovima. Ovaj efekat se ne primećuje kada se prepisuju u prvom, drugom, četvrtom ili petom stadijumu ove bolesti. Stoga liječnici smatraju da je svrsishodno i pravovremeno otvoriti „terapijski prozor“ za početak primjene levodope na početku treće faze ove bolesti.

Međutim, početak liječenja levodopom treba odrediti individualno od strane liječnika i ne bi trebao ovisiti o dobi, stadijumu i trajanju bolesti. Ako primjena drugih lijekova onemogućuje pacijenta da radi ili da se brine o sebi u potrebnoj mjeri, preporučuje se propisivanje naj efikasan lek u ovom slučaju levodopa, bez obzira na druge faktore. Poboljšanje motoričkih funkcija u ovom slučaju samo po sebi pomaže u stabilizaciji i zaustavljanju tijeka bolesti.

Kako se Parkinsonova bolest liječi u ranoj fazi?

Ako se ova bolest otkrije, a pacijent nema značajnije motoričke poremećaje, lijekovi za liječenje Parkinsonove bolesti u ranim fazama se ne koriste. U ovom trenutku koriste se metode socio-psihološke podrške i metode liječenja bez droga - fizikalnu terapiju, fizioterapija, psihoterapija, dijetoterapija i dr.

Ako se kod pacijenta pojave poremećaji kretanja koji ometaju njegove aktivne aktivnosti, liječnici propisuju lijekove. Simptomi ove bolesti u ranim fazama mogu se efikasno ublažiti uz pomoć ADR lijekova ( agonisti dopaminskih receptora), MAO-B inhibitori, amantadini. Liječenje počinje monoterapijom ovim lijekovima. Kako bolest napreduje, lijekovi se kombiniraju. Ako je takvo liječenje neučinkovito, dodaje se levodopa u malim dozama. Kod pacijenata mlađih od 50 godina, antiholinergici se također koriste za liječenje bolesti u ranoj fazi.

Značajke primjene levodope u kasnijim fazama Parkinsonove bolesti

Osnova liječenja ove bolesti u kasnijim stadijumima ove bolesti je levodopa. Obično se kombinuju sa drugim lekovima ( agonisti dopaminskih receptora), kako ne bi značajno povećali dozu levodope. Potreba za povećanjem njegove doze javlja se kao rezultat razvoja tolerancije ( ovisnost) kod pacijenta zbog njegove upotrebe tokom dužeg vremenskog perioda. Progresija bolesti i dodavanje novih simptoma također zahtijevaju medicinsku kompenzaciju levodopom.
Stoga je terapija lijekovima u kasnijim stadijumima Parkinsonove bolesti težak zadatak za liječnika. To zahtijeva održavanje ravnoteže između terapeutski efekat levodopa sa sve većom potrebom pacijenta za visokim dozama i rizikom od teških nuspojava koje narušavaju njegovo fizičko i psihičko stanje. Da bi to učinili, liječnici preporučuju da se u kasnijim stadijumima ove bolesti dnevna doza levodope uzima češće u malim dozama ( svakih 1,5-2 sata). Takođe, tokom ovog perioda, propisuju se levodopa sa dugotrajnim dejstvom ili kombinovani lek stalevo. teške nuspojave, a nadolazeći život nije tako sjajan kao kod ljudi srednjih godina.

Ovi lijekovi se propisuju pacijentima bilo koje dobi za liječenje Parkinsonove bolesti, zaobilazeći druge antiparkinsonove lijekove ako je pacijentu dijagnosticirana demencija. Levodopa ima blaži učinak na takve pacijente i manje uzrokuje mentalnih poremećaja.

Levodopa se prvo propisuje kao monoterapija ili u kombinaciji sa ADR ili MAO-B inhibitorom ako se kod sredovečnog pacijenta razviju poremećaji kretanja koji ograničavaju njegovu radnu sposobnost ili ometaju vođenje normalnog načina života.

Može li se levodopa koristiti kod osoba s bolestima bubrega, jetre ili drugim kroničnim stanjima?

Odluka da se ovaj lijek prepiše pacijentima koji pate od hronične bolesti bubrega, jetre i drugih patologija uzima liječnik, uzimajući u obzir trenutno stanje pacijenta, vagajući moguće koristi i štete od njegove upotrebe. Ako se ovaj lijek koristi kod pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjima, pacijentu treba redovno raditi elektrokardiogram. Ako pacijent ima dijabetes, potrebno je stalno pratiti razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu antidijabetika. Ako pacijent ima čir na želucu, osteoporozu, napade ili druge bolesti, njegovo stanje treba redovno pratiti. Ukoliko pacijent ima glaukom, potrebno je pratiti nivo intraokularnog pritiska. Takođe, tokom lečenja levodopom treba redovno pratiti indikatore funkcije jetre, bubrega i krvi.

Može li se levodopa koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima?

Kada koristite ovaj lek sa drugim lekovima, budite oprezni i posavetujte se sa svojim lekarom pre nego što ih upotrebite jer takve interakcije mogu uticati na efikasnost lečenja ili izazvati neželjene nuspojave. nuspojava. Na primjer, antacidi koji se uzimaju za gastrointestinalne bolesti smanjuju apsorpciju levodope. Antipsihotici, opijati i lijekovi za krvni tlak koji sadrže rezerpin inhibiraju djelovanje levodope. Mogući su poremećaji cirkulacije kada se koristi levodopa sa MAO inhibitorima ( osim MAO-B inhibitora). MAO inhibitore treba prekinuti 2 sedmice prije početka liječenja levodopom.

Levodopa se može kombinovati sa drugim antiparkinsonicima ( antiholinergici, amantadin, agonisti dopamina, bromokriptin, selegilin). Međutim, ova interakcija pojačava ne samo terapeutski učinak, već i nuspojave ovih lijekova. Prije početka liječenja bilo kojim lijekom, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom kako biste izbjegli komplikacije Parkinsonove bolesti uzrokovane takvim interakcijama lijekova.

Mogu li piti alkohol dok se liječim levodopom?

Alkohol djeluje opuštajuće na organizam, ali istovremeno negativno utječe na moždane stanice, mentalne i mentalne sposobnosti. Ovaj lijek se propisuje ljudima za liječenje Parkinsonove bolesti, koja je uzrokovana patologijom mozga. Manifestira se kao kršenje motoričkih funkcija, au kasnijim fazama pridružuje im se demencija ili mentalni poremećaji. Liječnici ne preporučuju konzumiranje alkohola pacijentima koji se liječe levodopom, jer postoji rizik od pogoršanja simptoma bolesti. Također, kod ove bolesti ne treba uzimati alkoholna pića kako bi se isključila mogućnost da pacijent razvije ovisnost o alkoholu.

Kako se levodopa koristi prije opće anestezije?

Prije izvođenja operacije u općoj anesteziji, primjena ovog lijeka mora se prekinuti 24 sata prije operacije. Nakon operacije, liječenje se nastavlja, postupno povećavajući dozu ovog lijeka do terapijskog nivoa.

Da li je moguće naglo zaustaviti levodopu?

Ovaj lijek se ne može naglo prekinuti. Nagli prestanak njegove upotrebe može dovesti do razvoja apstinencijalnog sindroma - povišene tjelesne temperature, ukočenosti mišića, mentalnih poremećaja, akinetičkih kriza ( nepokretnosti), što može biti čak i fatalno. Stoga, ako je potrebno prekinuti primjenu ovog lijeka, pacijent treba biti pod nadzorom liječnika ili čak biti primljen u bolnicu, jer u tom slučaju pacijentu može biti potrebna hitna zdravstvenu zaštitu pa čak i provođenje mjera reanimacije. Prije upotrebe trebate se posavjetovati sa specijalistom.

Fotografija droge

latinski naziv: Levodopa/Benserazide-Teva

ATX kod: N04BA

Aktivna supstanca: Levodopa + Benserazid

Proizvođač: Farmaceutska fabrika Teva Private Co. Ltd., Mađarska

Opis važi na: 14.12.17

Levodopa benzerazid je antiparkinsonik.

Aktivna supstanca

Levodopa + Benserazid.

Oblik i sastav izdanja

Prodaje se u obliku tableta. Dostupan u polietilenskim bočicama (20, 30, 50, 60 ili 100 tableta), u kartonskoj ambalaži od 1 kom.

Indikacije za upotrebu

Parkinsonova bolest.

Kontraindikacije

• teški funkcionalni poremećaji jetre i/ili bubrega;
• egzogene i endogene psihoze;
• težak funkcionalno oštećenje organi endokrinog sistema;
• glaukom;
• visok rizik od trudnoće kod žena;
• izraženo funkcionalno oštećenje kardiovaskularnog sistema;
• period trudnoće i dojenja;
• kombinovana upotreba sa neselektivnim MAO inhibitorima;
• starost pacijenata ispod 25 godina;
• preosjetljivost na benzerazid, levodopu ili druge komponente.

Uputstvo za upotrebu Levodopa Benserazide (način i doziranje)

Created for oralna primjena. Tablete treba uzimati pola sata prije ili sat poslije jela sa malom količinom tečnosti.

Liječenje treba započeti minimalnom dozom, postepeno povećavajući sve dok se ne postigne željeni terapeutski učinak. Ne preporučuje se uzimanje velikih doza.

Pacijentima koji ranije nisu uzimali lijekove propisuje se 50 mg levodope/12,5 mg benzerazida 2-4 puta dnevno. Ukoliko pacijent normalno reaguje na terapiju, moguće je povećati dozu lijeka na 100 mg levodope/25 mg benzerazida, koje se uzimaju svaka tri dana dok se ne postigne željeni učinak.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 800 mg za levodopu i 200 mg za benzerazid.

U slučaju razvoja neželjena reakcija potrebno je smanjiti dozu lijeka ili potpuno prekinuti primjenu ovog lijeka.

Za pacijente koji su prethodno uzimali levodopu, ovaj lijek treba započeti 12 sati nakon prestanka liječenja levodopom. Doza treba da bude približno 20% prethodno uzete doze levodope.

Pacijenti sa Parkinsonovom bolešću koji su prethodno uzimali levodopu u kombinaciji sa inhibitorom dekarboksilaze aromatične L-amino kiseline trebali bi je početi uzimati 12 sati nakon prekida prethodne terapije. Da bi se spriječilo smanjenje efikasnosti liječenja, potrebno je prekinuti liječenje uveče i početi ga uzimati sljedećeg jutra.

Režimi doziranja u posebnim slučajevima

Pacijenti koji imaju jake motoričke fluktuacije trebaju uzimati lijek više od 4 puta dnevno, slijedeći dnevnu dozu.

Starije osobe treba da povećavaju dozu vrlo polako.

Pacijenti sa bubrežnom i zatajenje jetre svjetlo i srednji stepen nije potrebno prilagođavanje doze.

U slučaju spontanih pokreta (atetoza ili koreja) ili negativne reakcije kardiovaskularnog sistema, preporučuje se smanjenje dnevne doze.

Nuspojave

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• Central nervni sistem: često – epizode „smrzavanja“, glavobolja, „on-off“ fenomen, vrtoglavica, slabljenje efekta pred kraj doze, konvulzije, pojačani simptomi sindroma „nemirnih nogu“, spontani poremećaji pokreta (kao što su atetoza i chorea); ponekad – epizode iznenadne pospanosti, jake pospanosti.
• Kardiovaskularni sistem: ponekad - povišen krvni pritisak, ortostatska hipotenzija (slabi nakon smanjenja doze leka), aritmije; frekvencija nepoznata – “plime”.
• Hematopoetski sistem: ponekad – trombocitopenija, prolazna leukopenija, hemolitička anemija.
• Probavni sistem: ponekad – napadi mučnine, dijareja, povraćanje, suve sluzokože usnoj šupljini, izolirani slučajevi promjena ili gubitka okusa; učestalost nepoznata - krvarenje u gastrointestinalnom traktu.
• Potkožno tkivo i koža: rijetko - kožni osip, svrab.
• Mentalni poremećaji: rijetko - nesanica, agitacija, povećan libido, anksioznost, anoreksija, depresivno raspoloženje, hiperseksualnost, delirijum, patološka ovisnost o kockanju, umjereno oduševljenje, depresija, agresivnost; ponekad – privremena dezorijentacija, halucinacije.
• Laboratorijski pokazatelji: povremeno - povećane koncentracije bilirubina, alkalne fosfataze, kreatinina i uree u krvi, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima, promjena boje urina u crvenu (može potamniti kada stojite).
• Ostalo: učestalost nepoznata - prekomjerno znojenje, febrilna groznica.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Levodopa Benserazide:

• patološki nevoljni pokreti;
• nesanica;
• aritmija;
• mučnina i povraćanje;
• konfuzija.

Razvoj znakova predoziranja može biti odgođen kao rezultat odgođene apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta.

Kao tretman koristi se simptomatska terapija koja se sastoji od uzimanja antipsihotika, antiaritmika i respiratornih analeptika.

Analogi

Analogi prema ATC kodu: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Nemojte se sami odlučiti za promjenu lijeka;

farmakološki efekat

Levodopa benzerazid je kombinovani lek koji ima antiparkinsonsko dejstvo. Sadrži prekursor dopamina i inhibitor dekarboksilaze periferne aromatične L-amino kiseline.

Kod Parkinsonove bolesti dopamin se sintetiše u nedovoljnim količinama i ovaj lijek se koristi kao zamjenska terapija. Glavni dio levodope se transformiše u dopamin u perifernim tkivima, koji nema antiparkinsonsko djelovanje. Da bi se povećao učinak ove tvari, lijek se nadopunjuje benzerazidom.

specialne instrukcije

• Neželjene manifestacije iz gastrointestinalnog trakta (javljaju se u početnoj fazi terapije) u velikoj meri se eliminišu sporijim povećanjem doze, kao i ako se tablete uzimaju sa malom količinom tečnosti ili uz obrok. Upotreba lijeka za liječenje Huntingtonove horeje i jatrogenog ekstrapiramidnog sindroma nije preporučljiva.
• Osobe s istorijom osteomalacije, gastrointestinalnih ulkusa i napadaja moraju redovno analizirati relevantne pokazatelje. Tokom terapije potrebno je pratiti funkcionalne parametre bubrega, jetre i krvnu sliku. Pacijenti sa istorijom srčanih aritmija, infarkta miokarda ili koronarne bolesti srca treba da se podvrgavaju redovnom praćenju elektrokardiograma.
• Pacijente s ortostatskom hipotenzijom u anamnezi treba pažljivo pratiti od strane specijaliste, posebno na početku liječenja.
• Pacijentima sa dijabetesom potrebno je često prilagođavanje doze oralnih hipoglikemika i praćenje nivoa glukoze u krvi. Prilikom upotrebe droga bilo je informacija o slučajevima iznenadnog početka sna. Pacijente treba obavijestiti o tome.
• Prilikom upotrebe lijeka povećava se rizik od malignog melanoma. S tim u vezi, uzimanje tableta kod osoba sa ovom bolešću (uključujući i anamnezu) nije preporučljivo. Upotreba ovog lijeka, posebno u visokim dozama, povećava vjerovatnoću razvoja kompulzivnih poremećaja.
• Lijek se ne smije naglo prekinuti. Ovo može izazvati "sindrom povlačenja" (ukočenost mišića, povišena tjelesna temperatura i moguće povećanje aktivnost kreatinin fosfokinaze u krvi i mentalne promjene) ili akinetička kriza, koja može poprimiti životno opasan oblik. Ako se pojave takvi znakovi, pacijent treba biti pod strogim nadzorom specijaliste (hospitalizacija ako je potrebno) i dobiti odgovarajući tretman. Ponekad je preporučljivo ponovno koristiti lijekove.
• Prije opće anestezije, lijek treba uzimati što je duže moguće. Izuzetak je halotanska anestezija. Budući da pacijent koji uzima lijekove može razviti aritmije i fluktuacije krvnog tlaka tokom halotanske anestezije, lijek treba prekinuti 12-24 sata prije operacije. Nakon operacije, terapija se nastavlja, postupno povećavajući dozu.
• Neki ljudi s Parkinsonovom bolešću razvili su kognitivne poremećaje i poremećaje u ponašanju zbog nekontrolirane upotrebe sve većih doza lijeka (uprkos značajnom povećanju terapijskih doza i preporukama liječnika).
• Tokom terapije može doći do depresije. Ona takođe može biti klinički simptom osnovna bolest (parkinsonizam). Takve osobe treba da budu pod nadzorom lekara radi pravovremenog otkrivanja psihijatrijskih neželjenih reakcija.
• Iskustvo s lijekom kod osoba mlađih od 25 godina je ograničeno.
• Pacijenti koji imaju iznenadne epizode sna ili pretjeranu pospanost tokom dana trebaju izbjegavati vožnju ili rukovanje složenim mašinama. Ako se ovi znakovi jave tokom terapije, preporučljivo je razmotriti prekid liječenja ili smanjenje doze.

Tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

U djetinjstvu

Ne propisuje se osobama mlađim od 25 godina.

U starosti

S posebnim oprezom se propisuje starijim osobama. Potrebno je sporo povećanje doze.

Za oštećenu funkciju bubrega

Ne propisuje se pacijentima sa zatajenje bubrega ozbiljne.

Za disfunkciju jetre

Kontraindicirano kod teške disfunkcije jetre.

Interakcije lijekova

• Triheksifenidil i metoklopramid smanjuju brzinu apsorpcije levodope, a antacidi smanjuju stepen apsorpcije.
• Antipsihotici, opioidi i antihipertenzivi koji sadrže rezerpin pomažu u suzbijanju djelovanja lijeka. Piridoksin smanjuje antiparkinsonsko djelovanje lijeka.
• Kombinacija lijeka sa neselektivnim MAO inhibitorima je kontraindicirana.
• Kombinirana primjena lijeka s antihipertenzivima može dovesti do razvoja ortostatske hipotenzije.
• Kombinacija levodope/benserazida sa drugim antiparkinsonicima je prihvatljiva.
• Hrana bogata proteinima smanjuje terapeutski efekat lijek.
• Može uticati na rezultate laboratorijskih testova za kreatinin, bilirubin, alkalnu fazu, mokraćnu kiselinu i kateholamine.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Izdaje se na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati dalje od djece. Rok trajanja – 2 godine.

Cijena u ljekarnama

Informacije su odsutne.

Pažnja!

Opis objavljen na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije napomene za lijek. Informacije su date samo u informativne svrhe i ne predstavljaju vodič za samoliječenje. Prije upotrebe lijeka, morate se posavjetovati sa specijalistom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.