Tambalan

ang isang kapsula ay naglalaman ng carvedilol - 6.25 mg o 12.5 mg o 25 mg.

Mga excipient: calcium stearate, potato starch, lactose.

Ang komposisyon ng capsule shell para sa isang dosis na 6.25 mg: gelatin, gliserin, sodium lauryl sulfate, purified water, titanium dioxide E-171, dyes brilliant blue E-133 at quinoline yellow E-104.

Ang komposisyon ng shell ng kapsula para sa isang dosis na 12.5 mg: gelatin, gliserin, sodium lauryl sulfate, purified water, titanium dioxide E-171.

Ang komposisyon ng shell ng kapsula para sa isang dosis na 25 mg: gelatin, gliserin, sodium lauryl sulfate, purified water, titanium dioxide E-171, kaakit-akit na red dye E-129.

Paglalarawan

Capsules hard gelatin cylindrical na hugis na may hemispherical na dulo na may berdeng takip at puting katawan (mga kapsula na may dosis na 6.25 mg).

Capsules hard gelatin cylindrical na hugis na may hemispherical na dulo ng puting kulay (capsule na may dosis na 12.5 mg).

Capsules hard gelatin cylindrical na hugis na may hemispherical na dulo na may pulang takip at puting katawan (capsule na may dosis na 25 mg).

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga alpha at beta blocker.

CodeATX: C07AG02.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mahalagang hypertension (banayad hanggang katamtaman), pati na rin ang talamak na angina para sa pag-iwas sa mga pag-atake.

Paggamot ng stable symptomatic na banayad, katamtaman at malubhang talamak na kakulangan (class II - IV ayon sa pag-uuri ng New York Heart Association (NYHA)) ng ischemic o cardiomyopathic na pinagmulan bilang karagdagan sa karaniwang therapy (diuretics, digoxin, ACE inhibitors).

Dosis at pangangasiwa

Sa loob, na may sapat na dami ng likido. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa.

Hindi kinakailangan na kumuha ng pagkain, ngunit ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso ay dapat kumuha ng mga kapsula na may pagkain upang mapabagal ang pagsipsip at bawasan ang dalas ng mga orthostatic na reaksyon.

Arterial hypertension: ang inirekumendang dosis sa mga unang araw ng paggamot ay 6.25 mg 2 beses sa isang araw, kung kinakailangan, sa susunod na 7-14 na araw ng paggamot, dagdagan sa 12.5 mg 2 beses sa isang araw. Ang inirekumendang dosis ng pagpapanatili ay 25 mg carvedilol.

Sa hindi sapat na klinikal na epekto, ngunit hindi mas maaga kaysa sa 14 na araw ng paggamot, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 50 mg bawat araw. Ang maximum na solong dosis ay 25 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 50 mg.

Mga matatandang pasyente

Paunang dosis: 12.5 mg isang beses sa isang araw. Sa ilang mga pasyente, ang dosis na ito ay sapat na upang makontrol presyon ng dugo. Sa kaso ng hindi sapat na pagiging epektibo, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo hanggang sa maximum na dosis na 50 mg bawat araw.

Talamak na angina

Ang paunang dosis ay 12.5 mg dalawang beses sa isang araw para sa unang dalawang araw. Pagkatapos ay inirerekomenda ang isang dosis ng 25 mg 2 beses sa isang araw. Sa kaso ng hindi sapat na pagkakalantad, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo, na humahantong sa pinakamataas na pang-araw-araw na dosis na 100 mg na nahahati sa 2 dosis.

Mga matatandang pasyente

Bilang isang patakaran, ang isang dosis ng 25 mg 2 beses sa isang araw ay hindi dapat lumampas.

Talamak na pagkabigo sa puso: ang dosis ay pinili nang paisa-isa, sa panahon ng titration ng dosis, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa pasyente. Sa mga pasyente na tumatanggap ng mga paghahanda ng digitalis, diuretics at ACE inhibitors, ang kanilang mga dosis ay dapat na patatagin bago simulan ang paggamot sa carvedilol. Ang inirekumendang dosis upang simulan ang therapy ay 3.125 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 2 linggo. Sa mabuting pagpapaubaya, ang dosis ay nadagdagan sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo hanggang 6.25 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay hanggang 12.5 - 25 mg 2 beses sa isang araw (na may timbang sa katawan na mas mababa sa - maximum na dosis ay 25 mg 2 beses sa isang araw, na may mass na higit sa 50 mg 2 beses sa isang araw). Ang dosis ay dapat tumaas sa maximum na dosis na mahusay na disimulado ng pasyente. Bago ang bawat pagtaas ng dosis, dapat suriin ng doktor ang paggana ng bato ng mga pasyenteng ito at suriin kung may tumaas na pagpalya ng puso o mga sintomas ng vasodilation. Ang panandaliang paglala ng pagpalya ng puso, vasodilation, at pagpapanatili ng likido ay maaaring pamahalaan sa pamamagitan ng pagsasaayos ng dosis ng isang diuretic o isang ACE inhibitor, pati na rin ang pagpapalit o panandaliang paghinto ng carvedilol therapy.

Kung ang paggamot ay nagambala nang higit sa 1 linggo, pagkatapos ay ang paggamit nito ay nagsimula sa isang mas mababang dosis, at pagkatapos ay tumaas ayon sa mga rekomendasyon. Kung ang paggamot ay nagambala nang higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang paggamit nito ay nagsimula sa isang dosis ng 3.125 mg 2 beses sa isang araw, na sinusundan ng pagpili ng dosis ayon sa mga rekomendasyon.

Ang paggamot ay dapat magsimula sa mababang dosis, unti-unting tumataas sa isang sapat na klinikal na dosis. Kung ang isang dosis ay napalampas, ang gamot ay dapat gamitin sa lalong madaling panahon, ngunit kung ang oras para sa susunod na dosis ay papalapit na, pagkatapos ay kunin lamang ito, nang walang pagdodoble. Ang pagkansela ng gamot ay dapat gawin nang paunti-unti sa loob ng 1-2 linggo (lalo na sa mga pasyente na may angina pectoris).

Kung ang gamot ay hindi umiinom ng higit sa 2 linggo, ang paggamot ay dapat na ipagpatuloy, simula sa pinakamababang dosis.

Mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso at may kapansanan sa paggana ng bato

Ang kinakailangang dosis ay dapat matukoy nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Batay sa mga parameter ng pharmacokinetic ng carvedilol sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, pati na rin ang katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng carvedilol (tingnan ang seksyon ng Pharmacokinetics).

Mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay

Ang Carvedilol-MIC ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga klinikal na pagpapakita pagkabigo sa atay(tingnan ang mga seksyong "Pharmacokinetics", "Contraindications").

Mga matatandang pasyente

Ang mga matatandang pasyente ay maaaring medyo madaling kapitan sa mga epekto ng carvedilol at dapat na subaybayan nang mas malapit. Tulad ng iba pang mga beta-blocker, ang carvedilol ay dapat na unti-unting ihinto, lalo na sa mga pasyente na may sakit na ischemic.

Mga bata

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng carvedilol sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi pa naitatag.

Side effect

Pangkalahatang Profile ng Seguridad

Ang dalas ng mga side effect ay hindi nakasalalay sa dosis, maliban sa vertigo o pagkahilo, visual disturbances, bradycardia.

Listahan ng mga side effect

Panganib masamang reaksyon na nauugnay sa carvedilol ay katulad para sa lahat ng mga indikasyon.

Ang mga pagbubukod ay nakalista sa dulo ng seksyong ito.

Ang mga side effect depende sa dalas ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

Napakakaraniwan (≥1/10); Karaniwan (≥1/100 hanggang Hindi Karaniwan (≥1/1000 hanggang Bihira:(≥1/10000 hanggang Napakabihirang:(Hindi alam ang dalas (hindi matantya mula sa available na data).

Sa loob ng bawat pangkat side effects ang mga gamot ay ipinakita sa pagbaba ng pagkakasunud-sunod ng kahalagahan.

Mga impeksyon at infestation

Karaniwang: brongkitis, pulmonya, impeksyon sa itaas na respiratory tract, impeksyon sa ihi.

Mga karamdaman sa dugo at lymphatic system

Madalas: anemia; bihira: thrombocytopenia; napakabihirang: leukopenia.

Mga Karamdaman sa Immune System

Napakabihirang: hypersensitivity ( mga reaksiyong alerdyi), malubhang reaksyon sa balat (hal., erythema, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis).

Metabolic at nutritional disorder

Madalas: pagtaas ng timbang, hypercholesterolemia, kapansanan sa kontrol ng glucose sa dugo (hyperglycemia, hypoglycemia) sa mga pasyente na may diabetes mellitus; madalang: hypertriglyceridemia, hypokalemia.

Mga Karamdaman sa Nervous System

Napakakaraniwan: pagkahilo, sakit ng ulo; madalas: nahimatay, pre-syncope; madalang: paresthesia, hypokinesia, nadagdagan ang pagpapawis.

Mga karamdaman sa pag-iisip

Madalas: depression, depressed mood; madalang: hindi pagkakatulog, bangungot, guni-guni, pagkalito; napakabihirang: psychosis, may kapansanan sa konsentrasyon, pathological na pag-iisip, emosyonal na lability.

Mga paglabag sa organ ng pangitain

Karaniwang: malabong paningin, nabawasan ang pagkapunit (tuyong mata), pangangati sa mata.

Mga karamdaman sa pandinig at labirint

Hindi karaniwan: ingay sa tainga.

Mga sakit sa puso

Napakakaraniwan: pagpalya ng puso; karaniwan: bradycardia, edema, pagpapanatili ng likido, pagpapanatili ng likido; madalang: atrioventricular block, angina pectoris, tachycardia.

Mga karamdaman sa vascular

Napakakaraniwan: arterial hypotension; karaniwan: orthostatic hypotension, may kapansanan sa peripheral circulation (cold extremities, peripheral vascular disease, intermittent claudication, Raynaud's syndrome).

Mga karamdaman sa sistema ng paghinga dibdib at mediastinum

Karaniwang: igsi ng paghinga, pulmonary edema, hika (sa madaling kapitan ng mga pasyente); bihira: nasal congestion.

Gastrointestinal disorder

Madalas: pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, dyspepsia, sakit ng tiyan; madalang: paninigas ng dumi; bihira: tuyong bibig.

Mga karamdaman sa atay at biliary tract

Bihirang: isang pagtaas sa nilalaman ng bilirubin sa dugo; napakabihirang: tumaas na antas ng alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) at gamma-glutamyl transferase (GGT).

Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue

Madalang: mga reaksyon sa balat (allergic exanthema, dermatitis, urticaria, pruritus, exacerbation ng psoriatic rashes, lichen planus-like reaction), alopecia.

Musculoskeletal at connective tissue disorder

Madalas: sakit sa mga limbs.

Madalas: talamak pagkabigo sa bato at may kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga pasyente na may nagkakalat na peripheral vascular disease at / o may kapansanan sa pag-andar ng bato, madalas na pag-ihi; napakabihirang: hindi sinasadyang pag-ihi sa mga babae.

Reproductive system at mga karamdaman sa dibdib

Hindi karaniwan: erectile dysfunction.

Mga komplikasyon ng isang pangkalahatang kalikasan at mga reaksyon sa lugar ng iniksyon

Napakakaraniwan: asthenia (kabilang ang pagkapagod); madalas: sakit.

Ang mga sumusunod na potensyal na mahahalagang kaganapan ay naiulat sa ≤0.1% ng mga pasyente: kumpletong AV block, Ang kanyang bundle block, myocardial ischemia, cerebrovascular accident, seizure, migraine, neuralgia, paresis, anaphylactoid reaction, alopecia, exfoliative dermatitis, amnesia, GI bleeding , bronchospasm, pulmonary edema, pagkawala ng pandinig, respiratory alkalosis, pagtaas ng BUN, pagbaba ng HDL, pancytopenia, at ang hitsura ng mga atypical lymphocytes.

Ayon sa mga pag-aaral sa post-marketing, dahil sa mga beta-blocking properties ng carvedilol, ang hitsura ng latent diabetes o paglala ng hayagang diyabetis, pagsugpo sa regulasyon ng glucose sa dugo. Ang paminsan-minsang paglitaw ng hypoglycemia ay dapat na subaybayan.

Pananaliksik sa post-marketing

Metabolismo, metabolic disorder

Batay sa mga katangian ng pag-block ng beta-adrenergic, posibleng mangyari ang nakatagong diabetes mellitus o maaaring lumala ang tahasang diabetes, o maaaring mapigilan ang regulasyon ng asukal sa dugo (tingnan ang "Mga Pag-iingat"). Ang paminsan-minsang pagpapakita ng hypoglycemia ay dapat na subaybayan.

Dysfunction ng balat at subcutaneous adipose tissue

Alopecia.

Matinding masamang reaksyon sa balat tulad ng nakakalason na epidermal necrolysis at Steven-Johnson syndrome (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Mga karamdaman sa bato at ihi

May mga ulat ng ilang mga kaso ng kawalan ng pagpipigil sa ihi sa mga kababaihan, na nalutas pagkatapos ng paghinto ng gamot.

Paglalarawan ng mga indibidwal na salungat na reaksyon

Ang pagkahilo, pagkahilo, pananakit ng ulo, at asthenia ay karaniwang banayad hanggang katamtaman at malamang na mangyari nang maaga sa paggamot.

Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang pagtaas ng mga sintomas at pagpapanatili ng likido ay maaaring mangyari sa panahon ng pagtaas sa dosis ng carvedilol.

Ang pagpalya ng puso ay isang pangkaraniwang masamang reaksyon sa parehong placebo (14.5%) at carvedilol (15.4%) mga pasyente na may kaliwang ventricular dysfunction pagkatapos talamak na infarction myocardium.

Sa panahon ng paggamot na may carvedilol, ang isang nababaligtad na pagkasira sa pag-andar ng bato ay naobserbahan sa talamak na pagpalya ng puso sa mga pasyente na may mababang presyon ng dugo, ischemic heart disease at nagkakalat na peripheral vascular disease, at/o pre-existing renal failure.

Kung nangyari ang mga nakalistang epekto, pati na rin ang mga reaksyon na hindi nakalista sa insert ng pakete, dapat kang kumunsulta sa isang doktor.

Mga hakbang sa pag-iingat

Dahil sa kakulangan ng data, hindi dapat gamitin ang Carvedilol-MIC:

Sa mga bata; na may hindi matatag o pangalawang hypertension; na may hindi matatag na angina; na may kumpletong interventricular blockade; sa huling yugto ng peripheral arterial circulatory disorder, dahil sa mga pasyenteng ito ang beta-adrenergic receptor blockers ay nagdudulot ng mga sintomas ng arterial insufficiency o maaaring lumala ang mga ito; sa sariwang atake sa puso myocardium; na may posibilidad na babaan ang presyon ng dugo kapag nagbabago ng posisyon (orthostatic disorder); na may sabay-sabay na paggamot sa ilang partikular na gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo (alpha1 receptor antagonists).

Pagwawakas ng therapy

Ang mga pasyente na may ischemic heart disease na ginagamot sa carvedilol ay dapat magkaroon ng kamalayan sa hindi pagtanggap ng biglaang paghinto ng therapy. Matapos ang biglaang pag-alis ng mga beta-blockers sa mga pasyente na may angina pectoris, ang mga kaso ng pag-unlad ng angina pectoris, ang paglitaw ng myocardial infarction at ventricular arrhythmias ay naitala. Ang huling dalawang komplikasyon ay maaaring mangyari kapwa pagkatapos ng isang exacerbation ng angina pectoris at laban sa background ng pagpapatawad. Tulad ng iba pang mga beta-blocker, kapag ang carvedilol ay binalak na ihinto, ang pasyente ay dapat na maingat na masuri at payuhan na mabawasan ang pisikal na aktibidad. Kung maaari, dapat mong ihinto ang pagkuha ng carvedilol sa loob ng 1-2 linggo. Sa kaganapan ng isang pagtaas sa mga pagpapakita ng angina pectoris o pag-unlad ng talamak na kakulangan sa coronary, inirerekomenda na ipagpatuloy ang pagkuha ng carvedilol, hindi bababa sa pansamantala. Dahil ang sakit sa coronary artery ay karaniwan at maaaring tahimik, inirerekumenda na maiwasan ang biglaang paghinto ng carvedilol, kahit na sa mga pasyente na tumatanggap nito para lamang sa paggamot ng hypertension o pagpalya ng puso.

Bradycardia

Ang Carvedilol ay maaaring maging sanhi ng bradycardia. Kung ang rate ng puso ay bumaba sa ibaba 55 beats bawat minuto, ang dosis ng carvedilol ay dapat bawasan.

hypotension

Ang hypotension at 3.4% ng syncope ay nangyari sa 9.7% ng mga pasyente na may heart failure na ginagamot ng carvedilol, kumpara sa 3.6% at 2.5% ng mga pasyente na ginagamot sa placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang panganib ng mga epektong ito ay pinakamataas sa unang 30 araw ng paggamot, ang panahong ito ay tumutugma sa yugto ng titration. Ang mga pasyente na may decompensated heart failure, electrolyte imbalance, mababang presyon ng dugo at/o matatandang pasyente ay dapat nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal sa loob ng 2 oras pagkatapos kumuha ng unang dosis o pagkatapos kumuha ng unang tumaas na dosis dahil sa panganib na magkaroon ng biglaang pagbaba ng presyon ng dugo at syncope. Ang panganib ng mga komplikasyon na ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagreseta ng gamot sa maliliit na paunang dosis at pag-inom nito kasama ng mga pagkain. Mga pasyente na kumukuha ng magkakatulad na mga blocker mga channel ng calcium(verapamil o diltiazem), iba pang mga antiarrhythmic na gamot, maingat na pagsubaybay sa electrocardiogram at presyon ng dugo ay kinakailangan.

Talamak na pagkabigo sa puso

Sa pagtaas ng dosis ng carvedilol, maaaring may pagtaas sa mga sintomas ng pagpalya ng puso o pagpapanatili ng likido. Sa mga kasong ito, inirerekomenda na dagdagan ang dosis ng diuretics nang walang pagtaas ng dosis ng carvedilol hanggang sa makamit ang isang matatag na estado. Minsan maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng carvedilol o pansamantalang ihinto ang pag-inom nito. Ang mga yugtong ito ay hindi humahadlang sa matagumpay na titration ng dosis ng carvedilol.

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, kung ang kanilang paunang SBP ay mas mababa sa 100 mm Hg. Art. o may mga magkakatulad na sakit - ischemic heart disease, peripheral vascular disease o may kapansanan sa pag-andar ng bato, dapat mong suriin ang kondisyon ng sistema ng ihi nang mas madalas, dahil. maaaring makaapekto ang paggamot sa kidney function (karaniwan ay pansamantala). Kung ang renal depression ay sinusunod, ang dosis ng gamot ay dapat na bawasan o ang paggamot ay dapat na ihinto.

Pheochromocytoma

Sa pheochromocytoma, inirerekomenda na magsimula ng α-blocker bago simulan ang anumang β-blocker. Bagama't ang carvedilol ay may parehong alpha- at beta-blocking pharmacological properties, walang data tungkol sa paggamit nito sa kasong ito. Ang pag-iingat ay pinapayuhan kapag nagrereseta ng carvedilol sa mga pasyente na pinaghihinalaang may ganitong kondisyon.

Prinzmetal's angina (variant angina)

Ang mga non-selective beta-blockers ay maaaring magdulot ng pananakit ng dibdib sa mga pasyenteng may Prinzmetal's angina. Walang klinikal na karanasan sa carvedilol sa mga pasyenteng ito, bagaman posible na dahil sa pagkilos ng pagharang ng α, maaaring maiwasan ng carvedilol ang mga naturang sintomas. Sa kabila nito, inirerekomenda na gumamit ng carvedilol nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pinaghihinalaang Prinzmetal angina.

Peripheral vascular disease

Reaksyon ng hypersensitivity

Sa panahon ng therapy na may mga beta-blockers sa mga pasyente na may malubhang reaksyon ng hypersensitivity o sa mga sumasailalim sa desensitization, may panganib na tumaas ang pagiging sensitibo sa mga allergens at isang pagtaas sa kalubhaan ng mga reaksyon ng anaphylactic. Sa mga kasong ito, kailangang mag-ingat.

Malubhang masamang reaksyon sa balat(Peklat)

Sa napakabihirang mga kaso, ang malubhang masamang reaksyon sa balat tulad ng nakakalason na epidermal necrolysis (TEN) at Steven-Johnson syndrome ay naiulat sa panahon ng paggamot na may carvedilol (tingnan ang "Side Effects: Post-Marketing Experience"). Ang Carvedilol ay hindi na dapat ibigay sa mga pasyenteng nakaranas ng matinding reaksyon sa balat (maaaring sanhi ng carvedilol).

Psoriasis

Ang mga pasyenteng may psoriasis (kabilang ang mga may family history) ay dapat tumanggap lamang ng carvedilol pagkatapos ng maingat na pagtatasa ng mga panganib at benepisyo.

Diabetes

Ang pag-iingat ay pinapayuhan kapag nagrereseta ng carvedilol sa mga pasyente na may diabetes mellitus dahil sa posibleng masking o pagpapahina ng mga maagang palatandaan ng talamak na hypoglycemia. Sa mga pasyenteng ito na may pagkabigo sa puso, ang carvedilol ay maaaring nauugnay sa mahinang kontrol ng glucose sa dugo.

Ang regular na pagsubaybay sa glucose ng dugo ay dapat isagawa, kabilang ang pag-detect ng mga kaso ng pagtaas ng glucose sa dugo, nakatagong diabetes mellitus (tingnan ang seksyong "Contraindications"),

Thyrotoxicosis

Maaaring itago ng mga β-blocker ang mga sintomas ng thyrotoxicosis, tulad ng tachycardia. Ang biglaang pag-alis ng mga gamot ng ganitong klase ay maaaring humantong sa paglala ng mga sintomas ng hyperthyroidism o maging sanhi ng thyroid storm.

Non-allergic na bronchospasm

Mga pasyente na may posibilidad na magkaroon ng mga reaksiyong bronchospastic (halimbawa, Panmatagalang brongkitis, emphysema) beta-blockers ay hindi dapat inireseta. Ang Carvedilol ay dapat lamang gamitin nang may pag-iingat sa pinakamababang epektibong dosis kung walang ibang antihypertensive agent na naging epektibo. Ang mga pasyente na may predisposisyon sa mga reaksiyong bronchospastic ay maaaring makaranas ng igsi ng paghinga dahil sa pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin. Sa simula ng paggamot o kapag ang pagtaas ng dosis, ang mga naturang pasyente ay dapat na maingat na obserbahan, bawasan ang dosis sa simula ng mga unang palatandaan ng bronchospasm.

Mga contact lens

Ang mga pasyente na nagsusuot ng contact lens ay dapat magkaroon ng kamalayan sa posibilidad ng pagbawas sa produksyon ng luha.

Intraoperative atonic iris syndrome (KUNG AY)

Ang intraoperative atonic iris syndrome ay naobserbahan sa panahon ng cataract surgery sa ilang mga pasyente na ginagamot ng alpha-1 blockers (ang carvedilol ay isang alpha/beta blocker). Ang variant na ito ng small pupil syndrome ay nailalarawan sa pamamagitan ng kumbinasyon ng isang atonic iris na nagde-deform sa panahon ng surgical irrigation, progresibong pupillary constriction sa panahon ng operasyon sa kabila ng preoperative dilatation gamit ang standard mydriatic agents, at posibleng iris prolapse sa panahon ng phacoemulsification. Dapat maging handa ang ophthalmologist para sa mga posibleng pagbabago sa pamamaraan ng operasyon, tulad ng paggamit ng mga iris hook, expansion ring, o viscoelastic agent. Ang paghinto ng alpha-1 blocker therapy bago ang operasyon ng katarata ay tila hindi angkop.

Anesthesia at major surgery

Dahil sa synergistic negatibong inotropic epekto ng carvedilol at pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may negatibong inotropic na epekto, inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay sa mga mahahalagang palatandaan sa panahon ng operasyon.

Pinsala sa atay

Ang dysfunction ng atay ay naiulat habang kinokontrol Klinikal na pananaliksik sa mga pasyenteng may arterial hypertension at talamak na pagpalya ng puso na ginagamot sa carvedilol, bilang ebidensya ng panibagong pagkakalantad. Napag-alaman na ang pinsala sa atay ay nababaligtad at nahayag pagkatapos ng maikli at/o pangmatagalang paggamot na may maliliit na klinikal na sintomas. Walang naiulat na pagkamatay dahil sa abnormal na paggana ng atay. Sa mga unang sintomas/senyales ng dysfunction ng atay (tulad ng pangangati, maitim na ihi, patuloy na pagbaba ng gana sa pagkain, paninilaw ng balat, pagpindot sa mga sakit sa kanang itaas na kuwadrante ng tiyan o hindi maipaliwanag na mga sintomas tulad ng trangkaso) ang mga pagsusuri sa laboratoryo ay dapat gawin. Kung makumpirma ng mga pagsusuri sa laboratoryo ang pinsala sa atay o paninilaw ng balat, ang carvedilol ay dapat na ihinto at hindi na muling ibigay.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso na ginagamot sa cardiac glycosides, diuretics, at/o Mga inhibitor ng ACE, ang carvedilol ay dapat ibigay nang may pag-iingat (tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga produktong panggamot"). Ibinigay gamot naglalaman ng lactose, kaya ang mga pasyente na may mga bihirang namamana na problema ng lactose intolerance, glucose-galactose intolerance, malabsorption syndrome o sucrose-isomaltase deficiency ay hindi dapat uminom ng gamot na ito.

Panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang gamot ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Habang kinukuha ang gamot na Carvedilol-MIC sa iba pang mga gamot, dapat isaalang-alang ang mga sumusunod na pakikipag-ugnayan:

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic:

Ang Carvedilol ay parehong substrate at isang inhibitor ng P-glycoprotein. Bilang resulta, kapag ito ay kinuha nang sabay-sabay sa mga gamot na dinadala ng P-glycoprotein, ang bioavailability ng huli ay maaaring tumaas. Bilang karagdagan, ang bioavailability ng carvedilol ay maaaring mabago ng mga inducers o inhibitor ng P glycoprotein. Ang mga inhibitor, tulad ng mga inducers ng CYP2D6, CYP1A2, at CYP2C9, ay maaaring stereoselectively na baguhin ang systemic at/o presystemic metabolism ng carvedilol, na nagreresulta sa pagtaas o pagbaba ng ang mga konsentrasyon ng R at S stereoisomer ng carvedilol sa plasma ng dugo (tingnan ang "Pharmacokinetics" at "Metabolism"). Ang ilang mga halimbawa ng gayong mga pakikipag-ugnayan na naobserbahan sa mga pasyente o malulusog na boluntaryo ay nakalista sa ibaba, ngunit ang listahang ito ay hindi kumpleto. .

Digoxin: Sa kumbinasyon ng therapy sa gamot na Carvedilol-MIC at digoxin, ang isang pagtaas sa antas ng konsentrasyon ng digoxin ay maaaring mangyari. Ang gamot na Carvedilol-MIC ay maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang pagtaas sa klinikal sa maximum na konsentrasyon ng digoxin sa plasma (60%). Ang AUC ng digitoxin ay bahagyang tumaas (+13%). Inirerekomenda na sa simula at pagtatapos ng paggamot sa gamot na Carvedilol-MIC, pati na rin kapag pumipili ng dosis nito, kontrolin ang konsentrasyon ng digoxin at digitoxin (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Cyclosporine: Dalawang pag-aaral sa mga tatanggap ng kidney at heart transplant na tumatanggap ng oral cyclosporin ay nagpakita ng pagtaas sa mga konsentrasyon ng cyclosporin sa plasma pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot sa carvedilol. Ito ay lumabas na ang carvedilol ay nagdaragdag ng pagsipsip ng cyclosporine kapag kinuha nang pasalita sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng glycoprotein P sa bituka. Kapag sinusubukang mapanatili ang konsentrasyon ng cyclosporine sa therapeutic range, kinakailangan na bawasan ang dosis ng cyclosporine ng 10-20%. Kaugnay ng binibigkas na mga indibidwal na pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng cyclosporine, ang maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon nito pagkatapos ng pagsisimula ng carvedilol therapy at isang naaangkop na pagwawasto ng pang-araw-araw na dosis ng cyclosporine ay inirerekomenda (tingnan ang "Pag-iingat").

Rifampicin: Sa isang pag-aaral ng 12 malusog na boluntaryo, binawasan ng rifampicin ang mga konsentrasyon ng plasma ng carvedilol, malamang sa pamamagitan ng induction ng P-glycoprotein, na nagreresulta sa pagbaba ng pagsipsip ng carvedilol at pagbaba sa antihypertensive effect nito.

Amiodarone: Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, binawasan ng amiodarone ang clearance ng S stereoisomer ng carvedilol, posibleng sa pamamagitan ng pagsugpo sa CYP2C9. Ang ibig sabihin ng plasma concentration R ng carvedilol stereoisomer ay hindi nagbago. Samakatuwid, dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng S stereoisomer ng carvedilol, maaaring may panganib ng pagtaas sa beta-adrenergic blocking action.

Fluoxetine: Sa isang randomized crossover na pag-aaral sa 10 mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang co-administration ng fluoxetine, ang pinakamalakas na inhibitor ng CYP2D6, ay nagresulta sa isang stereoselective na pagsugpo sa carvedilol metabolism na may 77% na pagtaas sa average na AUC0-12 para sa R(+) enantiomer. Gayunpaman, walang pagkakaiba sa mga side effect, presyon ng dugo o rate ng puso sa pagitan ng dalawang grupo.

Mga Pakikipag-ugnayan sa Pharmacodynamic

Insulin o oral hypoglycemic agent: Ang pagiging epektibo ng insulin o oral hypoglycemic agent ay maaaring mapahusay. Ang mga sintomas ng hypoglycemia ay maaaring nakatago o humina (lalo na ang tachycardia). Samakatuwid, ang mga diabetic ay dapat na regular na subaybayan ang kanilang asukal sa dugo (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Digoxin: Ang pinagsamang paggamit ng beta-blockers at digoxin ay maaaring humantong sa isang karagdagang pagkaantala sa atrioventricular conduction (AV) (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Verapamil, diltiazem, amiodarone, o iba pang antiarrhythmics: Tulad ng iba pang mga beta-blocker, ang mga oral calcium antagonist tulad ng verapamil at diltiazem, amiodarone at iba pang mga antiarrhythmic na gamot ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat, dahil may panganib ng atrioventricular conduction disturbance dahil sa sabay-sabay na pangangasiwa. Ang mga antagonist ng calcium at antiarrhythmic na ahente ay hindi dapat ibigay sa intravenously sa panahon ng paggamot na may Carvedilol-MIC.

Mga gamot na nagpapababa ng catecholaminoV: Ang mga pasyente na kumukuha ng parehong beta-adrenergic blocking agent at mga ahente na nagpapababa sa nilalaman ng catecholamine monoamine oxidase (MAO) ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa panganib ng arterial hypotension at / o malubhang bradycardia.

Tulad ng iba pang mga beta-blocker, maaaring mapahusay ng Carvedilol-MIC ang epekto ng pagpapababa ng presyon ng dugo ng mga gamot na may epekto sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa kanilang pagkakalantad o pangalawang profile ng pagkakalantad.

Nifedipine: Sabay-sabay na pagtanggap nifedipinan at ang gamot na Carvedilol-MIC ay maaaring humantong sa isang malakas na pagbaba ng presyon.

Mga blocker ng channel ng calcium(Tingnan ang "Mga Pag-iingat"). Sa sabay-sabay na appointment ng carvedilol at diltiazem, ang mga nakahiwalay na kaso ng mga kaguluhan sa pagpapadaloy ay nabanggit (bihirang - na may mga paglabag sa mga parameter ng hemodynamic). Tulad ng ibang mga gamot na may beta-adrenergic blocking properties, ang ECG at pagsubaybay sa presyon ng dugo ay inirerekomenda kapag ang carvedilol ay iniinom nang pasalita na may mga blocker ng channel ng calcium tulad ng verapamil o diltiazem.

Clonidine: Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clonidine at mga gamot na may beta-adrenergic blocking properties ay maaaring mapahusay ang antihypertensive at bradycardic effect. Kung ito ay binalak na ihinto ang kumbinasyon ng therapy sa isang gamot na may beta-blocking properties at clonidine, ang beta-blocker ay dapat na ihinto muna. Maaaring unti-unting bawiin ang Clonidine, ilang araw pagkatapos makumpleto ang paggamot sa gamot na Carvedilol-MIC (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na Carvedilol-MIC at cardiac glycosides ay maaaring makapagpabagal ng atriogastric conduction.

Ang mga inhibitor ng oxidative metabolism (halimbawa, cimetidine) ay nagpapataas ng konsentrasyon ng gamot na Carvedilol-MIC sa plasma (carvedilol AUC ay tumataas ng 30%).

Anesthetics: Inirerekomenda na maingat na subaybayan ang mga mahahalagang palatandaan sa panahon ng kawalan ng pakiramdam dahil sa synergistic na negatibong inotropic na epekto (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Mga NSAID: Ang sabay-sabay na paggamit ng non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) at beta-blockers ay maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo at pagbaba sa kontrol ng presyon ng dugo.

Mga beta-agonist bronchodilator: Ang non-cardioselective beta-blockers ay nakakasagabal sa bronchodilator effect ng bronchodilators. Inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente (tingnan ang "Mga Pag-iingat").

Anesthesia at major surgery

Kung ang paggamot sa gamot na Carvedilol-MIC ay dapat ipagpatuloy sa perioperative period, pagkatapos ay inirerekomenda ang espesyal na pangangalaga kapag gumagamit ng anesthetics na pumipigil sa myocardial function - halimbawa, eter, cyclopropane at trichlorethylene. Tingnan ang "Overdose" para sa impormasyon sa paggamot ng bradycardia at hypotension.

Overdose

Sintomas: malubhang arterial hypotension, bradycardia, pagkabigo sa paghinga (kabilang ang bronchospasm), pagpalya ng puso, sa mga malubhang kaso - cardiogenic shock, mga kaguluhan sa pagpapadaloy hanggang sa pag-aresto sa puso; may kapansanan sa kamalayan, hanggang sa pagkawala ng malay; pangkalahatang mga seizure.

Paggamot: gastric lavage o pangangasiwa ng emetics kung ang mga ito ay isinasagawa sa loob ng ilang oras pagkatapos kumuha ng gamot. Kung ang pasyente ay may malay, kinakailangan na ihiga siya sa kanyang likod na may bahagyang nakataas na mga binti at nakababa ang ulo, ang walang malay na pasyente ay dapat na ihiga sa kanyang tagiliran.

Ang beta-blocking effect ay inalis ng orciprenaline o isoprenaline 0.5-1 mg IV at / o glucagon sa isang dosis na 1-5 mg (maximum na dosis 10 mg).

Ginagamot ang matinding hypotension pangangasiwa ng parenteral likido at ang pagpapakilala ng adrenaline sa isang dosis ng 5-10 mcg (o ang intravenous infusion nito sa rate na 5 mcg / min).

Para sa paggamot ng labis na bradycardia, ang intravenous atropine ay inireseta sa isang dosis na 0.5-2 mg. Upang mapanatili ang pagkabigo sa puso: glucagon - 1-10 mg IV nang mabilis sa loob ng 30 segundo, pagkatapos kung saan ang isang palaging pagbubuhos ay isinasagawa sa rate na 2-5 mg / oras.

Kung ang peripheral vasodilating effect ay nanaig (mainit na mga paa't kamay, bilang karagdagan sa makabuluhang hypotension), kinakailangan na magreseta ng norepinephrine sa paulit-ulit na dosis ng 5-10 mcg o bilang isang pagbubuhos - 5 mcg / min.

Para sa kaluwagan ng bronchospasm, ang mga beta-agonist ay inireseta (sa anyo ng isang aerosol o IV) o aminophylline IV.

Sa matinding mga kaso ng pagkalasing, kapag ang mga sintomas ng shock ay nangingibabaw, ang paggamot na may mga antidotes ay dapat magpatuloy hanggang sa ang kondisyon ng pasyente ay nagpapatatag, na isinasaalang-alang ang T1 / 2 carvedilol (6-10 na oras).

Contraindications

hypersensitivity sa carvedilol o anumang excipient; talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation ng klase II-IV ayon sa pag-uuri ng New York Heart Association (NYHA) sa mga pasyente na nangangailangan intravenous administration inotropic ahente; talamak na obstructive respiratory disease; bronchial hika (2 pagkamatay ang naiulat na may status asthmaticus pagkatapos kumuha ng isang dosis); allergic rhinitis; pamamaga ng larynx; cor pulmonale; sick sinus syndrome (kabilang ang sinoauricular block); atrioventricular (AV) block II at III degree; malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure, matinding bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min sa pahinga); cardiogenic shock; myocardial infarction na may mga komplikasyon; clinical manifestations ng liver failure; metabolic acidosis; sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors (maliban sa MAO- B inhibitors); mabagal na metabolizer ng debrisoquine at mephenytoin; pagbubuntis at paggagatas; edad sa ilalim ng 18 taon; fructose o galactose intolerance, Lapp lactase deficiency, malabsorption ng glucose-galactose o sucrose-isomaltose.

Pinakamahusay bago ang petsa

2 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon ng holiday

Ang bakasyon ay ginawa sa pamamagitan ng reseta.

Pangalan at tirahan ng tagagawa

Ang Carvedilol ay isang alpha- at beta-blocker na walang intrinsic sympathomimetic properties. Salamat sa paggamit ng gamot, posible na makamit ang mga antianginal at vasodilating effect. Bilang karagdagan, ang tool ay nakayanan ang arrhythmia.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng mga tablet. Ang aktibong sangkap ng sangkap ay carvedilol. Ang bawat tablet ay naglalaman ng 12.5 o 25 mg ng gamot. Kasama sa mga karagdagang bahagi ang sucrose, lactose at iba pang mga bahagi.

Ang presyo ng carvedilol na may dosis na 12.5 mg ay 75-235 rubles. Maaari kang bumili ng 25 mg na produkto para sa 130-280 rubles.

Prinsipyo ng pagpapatakbo

Ang Carvedilol ay isang non-selective beta-blocker. Ang gamot ay kabilang din sa mga piling alpha-blocker. Ang gamot ay walang intrinsic sympathomimetic properties.

Ang sangkap ay humahantong sa pagbawas sa kabuuang pagkarga sa atrium dahil sa pumipili na pagbara ng mga alpha receptor.

Ang walang pinipiling pagharang ng mga beta receptor ay pinipigilan ang renin-angiotensin system ng mga bato. Gayundin, ang komposisyon ay nakayanan ang hypertension, binabawasan ang output ng puso at ang dalas ng mga contraction ng organ. Gayundin, ang sangkap ay nagbibigay ng pagpapalawak ng mga peripheral vessel. Binabawasan nito ang vascular resistance.

Dahil sa pagharang ng mga beta receptor at vasodilation, ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na epekto:

• Sa ischemia ng puso, posible na maiwasan ang pinsala sa myocardial at ang hitsura ng sakit;
• Sa hypertension maaaring mabawasan ang presyon.
• Sa kaso ng mga problema sa sirkulasyon ng dugo at pinsala sa kaliwang ventricle, bumubuti ang hemodynamics, bumababa ang laki ng organ at tumataas ang paglabas.

Ang sangkap ay may bioavailability na 25%. Ang maximum na konsentrasyon ay sinusunod 1 oras pagkatapos ng pagkonsumo. Ang gamot ay may linear na relasyon sa pagitan ng mga antas ng dugo at dosis. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability.

Mga indikasyon

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng carvedilol ay kinabibilangan ng mga sumusunod:

1. Talamak na anyo ng pagpalya ng puso na 2-3 degrees - kasama ng diuretics, calcium antagonists, ACE inhibitors;
2. Hypertension - maaaring maging pangunahing paraan ng therapy o ginagamit bilang karagdagan sa iba pang mga gamot.

Mode ng aplikasyon

Inirerekomenda ng mga tagubilin para sa carvedilol ang pagkuha ng gamot nang pasalita, anuman ang pagkain. Sa pagkakaroon ng kakulangan sa cardiovascular, ang paggamit ng gamot ay pinagsama sa paggamit ng pagkain. Pinatataas nito ang pagsipsip at binabawasan ang panganib ng orthostatic hypotension.

May hypertension

Sa ganitong sitwasyon, ang pagtuturo para sa paggamit ng carvedilol ay nagpapayo na gamitin ang gamot 1-2 beses sa isang araw. Ang paunang dosis ay 12.5 mg sa unang 1-2 araw. Para sa pagpapanatili, isang dami ng 25 mg bawat araw ang ginagamit. Kung kinakailangan, maaari mong unti-unting taasan ang volume na may pagitan ng 2 linggo, hanggang umabot ito sa 50 mg bawat araw.

Ang mga matatanda ay inireseta ng 12.5 mg bawat araw. Ang halagang ito ay sapat para sa kasunod na paggamit. Sa hypertension, ang maximum na pang-araw-araw na dami ay hindi dapat lumampas sa 50 mg.

Para sa stable angina pectoris

Sa una, ang 25 mg ng gamot ay inireseta para sa 1-2 araw, na nahahati sa 2 beses. Upang mapanatili ang pasyente, ang 50 mg bawat araw ay inireseta - nahahati sila sa 2 dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na halaga ay hindi dapat lumampas sa 100 mg. Nahahati ito sa 2 dosis.

Ang mga matatanda ay unang inireseta ng 12.5 mg bawat araw. Ang halaga ng gamot na ito ay iniinom sa loob ng 1-2 araw. Ang pasyente ay ililipat sa halaga ng pagpapanatili na 50 mg bawat araw. Ito ay nahahati sa 2 aplikasyon. Ang bilang na ito ay ang limitasyon para sa grupong ito ng mga tao.

Na may talamak na anyo ng kakulangan sa puso at vascular

Ang gamot na carvedilol ay inireseta bilang karagdagan sa tradisyonal na therapy na may mga vasodilator, ACE inhibitors, diuretics, at mga sangkap na naglalaman ng digitalis. Ang paggamit ng sangkap ay nangangailangan ng isang matatag na kondisyon ng pasyente sa loob ng 1 buwan. Ang mahalagang pamantayan ay ang rate ng puso na hindi hihigit sa 50 beats bawat minuto at isang systolic pressure na higit sa 85 mm Hg. Art.

Ang paunang dosis ng carvedilol ay 6.25 mg. Sa normal na pagpapaubaya, pagkatapos ng 2 linggo, ang dami ay maaaring unti-unting tumaas. Sa una, ang 6.25 mg ay inireseta dalawang beses sa isang araw, pagkatapos ay 12.5 mg ay inireseta 2 beses sa isang araw.

Para sa mga taong tumitimbang ng mas mababa sa 85 kg, ang maximum na pang-araw-araw na dami ay 50 mg. Ang halagang ito ay dapat hatiin ng 2 beses. Kung ang timbang ng isang tao ay lumampas sa ipinahiwatig na marka, maaari siyang kumuha ng maximum na 100 mg bawat araw, na hinahati ito sa 2 beses. Ang isang pagbubukod ay dapat na mga taong may mga kumplikadong anyo ng pagpalya ng puso. Ang pagtaas ng dosis ay nasa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Minsan sa paunang yugto ng therapy, ang isang pagkasira sa kondisyon ng pasyente ay sinusunod.

Ito ay totoo lalo na para sa mga taong kumukuha ng isang malaking bilang ng mga diuretics o may isang kumplikadong anyo ng patolohiya. Sa ganitong sitwasyon, hindi sulit na kanselahin ang gamot, ngunit mahalagang ibukod ang pagtaas ng dosis.

Kapag gumagamit ng gamot, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan ng isang therapist o cardiologist. Bago dagdagan ang dami ng gamot, ang mga karagdagang diagnostic na pag-aaral ay dapat isagawa. Kabilang dito ang isang pagtatasa ng pag-andar ng atay, pagpapasiya ng timbang, rate ng puso, mga tagapagpahiwatig ng presyon, rate ng puso.

Kung lumitaw ang mga sintomas ng decompensation o pagpapanatili ng likido, isinasagawa ang sintomas na paggamot. Binubuo ito sa pagtaas ng dami ng mga diuretic na gamot. Gayunpaman, ang dosis ng carvedilol ay hindi dapat tumaas hanggang sa ang kondisyon ng pasyente ay nagpapatatag.

Sa ilang mga sitwasyon, kinakailangan na bawasan ang dami ng sangkap o ihinto ang paggamot nang ilang sandali. Kung ang therapy ay nagambala, dapat itong magsimula sa isang minimum na dami ng 6.25 mg. Kailangan mong dagdagan ang dosis alinsunod sa mga tagubilin.

Ang mga carvedilol tablet ay hindi ginagamit sa pediatric practice, dahil walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo o kaligtasan ng gamot na ito para sa kategoryang ito ng mga pasyente. Sa paggamot ng mga matatandang tao, kinakailangan ang patuloy na pangangasiwa ng medikal. Ito ay dahil sa mas mataas na sensitivity ng kategoryang ito ng mga tao.

Kung kinakailangan upang kanselahin ang gamot, ang dosis ay unti-unting nabawasan. Dapat itong gawin sa loob ng 7-14 araw.

Mga side effect

Ang gamot ay maaaring maging sanhi masamang reaksyon katawan:

1. Sa pinsala sa hematopoietic system, madalas na nabubuo ang anemia. Sa mas bihirang mga kaso, ang thrombocytopenia o leukopenia ay sinusunod.
2. Kung ang immune system ay may kapansanan, may panganib ng hypersensitivity.
3. Ang sistema ng nerbiyos ay madalas na tumutugon sa paggamit ng gamot na may pananakit ng ulo at pagkahilo. Sa mas bihirang mga kaso, mayroong pre-syncope, pagkawala ng malay, paresthesia.
4. Sa pinsala sa visual organ, madalas na bumababa ang visual acuity, bumababa ang produksyon ng luha, at nangyayari ang pangangati ng mata.
5. Kapag naapektuhan ang respiratory system, madalas na nangyayari ang igsi ng paghinga, bronchitis, pamamaga o pulmonary edema, at hika. Sa mga bihirang kaso, ang nasal congestion ay sinusunod.
6. Ang cardiovascular system ay maaaring tumugon sa gamot sa pamamagitan ng pagbuo ng pagpalya ng puso sa panahon ng pagtaas ng dosis at isang malakas na pagbaba sa presyon. Kadalasan mayroong bradycardia, pamamaga, orthostatic hypotension. Maaari ding maabala ang sirkulasyon ng paligid at maaaring mapanatili ang likido sa katawan.
7. Kapag natalo mga organ ng pagtunaw mayroong pagduduwal at pagsusuka, mga sakit sa dumi, sakit sa tiyan. Ang dyspeptic phenomena at pagkatuyo sa oral cavity ay maaari ding maobserbahan.
8. Sa pinsala sa atay, ang aktibidad ng AST, ALT ay maaaring tumaas.
9. Kapag nasira ang mga dermis, lumilitaw minsan ang mga reaksiyon sa balat. Ipinakikita nila ang kanilang sarili sa anyo ng dermatitis, pangangati, urticaria, exanthema. Sa mahihirap na kaso, ang Stevens-Johnson syndrome ay bubuo, erythema multiforme.
10. Ang mga organo ng ihi ay maaaring tumugon sa pag-inom ng gamot madalas na impeksyon, mga problema sa ihi, pagkabigo sa bato.
11. Kapag ang mga buto at kalamnan ay apektado, ang sakit sa mga paa ay sinusunod.

Gayundin, ang gamot ay maaaring makapukaw ng pagtaas ng timbang, matinding pagkapagod at asthenia.

Ang ilang mga lalaki ay nagkakaroon ng erectile dysfunction.

Sa paunang yugto ng paggamot, ang ilang mga pasyente ay nakakaranas ng pagkahilo, pagkahilo, pananakit ng ulo.

Contraindications

Maaaring hindi palaging iniinom ang gamot. Ang pangunahing contraindications sa paggamit nito ay kinabibilangan ng mga sumusunod:

• Sick sinus syndrome;
• Atake sa puso;
• Atrioventricular blockade ng 2-3 degrees;
• Edad na wala pang 18 taon;
• Decompensated heart failure;
• Talamak na pagkabigo sa puso;
• Paggagatas;
• Kumplikadong pagkabigo sa atay;
• Pagbubuntis;
• Mataas na sensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Arterial hypertension, angina pectoris, talamak na pagpalya ng puso.

Contraindications Carvedilol tablets 6.25mg

Hypersensitivity, decompensated heart failure (NYHA functional class IV), malubhang bradycardia, II-III degree AV block, sinoatrial block, sick sinus syndrome, shock, chronic obstructive pulmonary disease, bronchial hika, malubhang pinsala sa atay, pagbubuntis, paggagatas, pagkabata at pagbibinata (hanggang 18 taon).

Paraan ng aplikasyon at dosis Carvedilol tablets 6.25 mg

Sa loob, pagkatapos kumain, na may kaunting likido. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Arterial hypertension: ang inirekumendang dosis sa unang 7-14 na araw ay 12.5 mg / araw sa umaga pagkatapos ng almusal o nahahati sa 2 dosis ng 6.25 mg, pagkatapos ay 25 mg / araw isang beses sa umaga o nahahati sa 2 dosis ng 12.5 mg . Pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay maaaring tumaas muli. Stable angina: ang paunang dosis ay 12.5 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ng 7-14 araw, sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot, ang dosis ay maaaring tumaas sa 25 mg 2 beses sa isang araw. Pagkatapos ng 14 na araw, na may hindi sapat na bisa at magandang tolerability ng gamot, ang dosis ay maaaring higit pang tumaas. Ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 100 mg (50 mg 2 beses sa isang araw), higit sa edad na 70 - 25 mg. Kung kinakailangan upang kanselahin ang gamot, ang dosis ay dapat mabawasan nang paunti-unti sa loob ng 1-2 na linggo.

Ang Carvedilol ay isang B-blocker. Ngunit ang gamot na ito ay naiiba sa karamihan ng iba pang mga miyembro ng grupong ito, na kadalasang ginagamit sa paggamot sa cardiovascular disease.

Hinaharang nito, bilang karagdagan sa mga B2-adrenergic receptor, pati na rin ang mga B1- at alpha1-adrenergic receptor. Dahil dito, ang gamot ay may karagdagang mga therapeutic effect, ngunit mayroon ding mas maraming masamang reaksyon dahil dito.

Sa artikulong ito, titingnan natin kung bakit inireseta ng mga doktor ang Carvedilol, kabilang ang mga tagubilin para sa paggamit, mga analogue at mga presyo para sa gamot na ito sa mga parmasya. Ang mga tunay na REVIEW ng mga taong nakagamit na ng Carvedilol ay mababasa sa mga komento.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Ang Carvedilol ay magagamit bilang mga tabletang pinahiran ng pelikula na 12.5 mg at 25 mg. Mayroon silang flat-cylindrical na hugis, puti. Ginawa sa isang paltos - 30 tablet.

• Ito produktong panggamot kasama ang carvedilol, na siyang aktibong sangkap, pati na rin ang isang bilang ng mga excipients.

Grupo ng klinikal at parmasyutiko: beta1-, beta2-blocker. Alpha1-blocker.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ano ang naitutulong ng gamot? Ang mga indikasyon para sa appointment ng Carvedilol ay:

• arterial hypertension (karaniwan ay kasama ng iba pang mga gamot para sa presyon);
• matatag na angina;
• talamak na pagkabigo sa puso (NYHA stage II-III), kasama ng iba pang mga gamot - diuretics, digoxin o ACE inhibitors.

epekto ng pharmacological

Ang Carvedilol ay isang non-selective beta-adrenergic blocker. Isa rin itong selective alpha receptor blocker. Wala itong intrinsic sympathomimetic na aktibidad. Binabawasan ang kabuuang precardiac load dahil sa selective blocking ng alpha-adrenergic receptors.

Dahil sa non-selective blockade ng beta-adrenergic receptors, ang pagsugpo sa renin-angiotensin system ng mga bato (pagbaba ng aktibidad ng renin ng plasma), isang pagbawas sa presyon ng dugo, rate ng puso at cardiac output ay sinusunod. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga alpha receptor, ang carvedilol ay nagpapalawak ng mga peripheral vessel, sa gayon binabawasan ang vascular resistance.

Ang kumbinasyon ng vasodilation at blockade ng beta receptors ay sinamahan ng mga sumusunod na epekto: sa mga pasyente na may coronary heart disease - pag-iwas sa myocardial ischemia, sakit na sindrom; sa mga pasyente na may arterial hypertension - pagpapababa ng presyon ng dugo; sa mga pasyente na may circulatory failure at left ventricular dysfunction - pinahusay na hemodynamics, isang pagbawas sa laki ng kaliwang ventricle at isang pagtaas sa ejection fraction mula dito. Ang gamot ay walang epekto sa metabolismo ng lipid.

Ang Carvedilol ay mabilis at malawak na hinihigop pagkatapos ng oral administration na may bioavailability na humigit-kumulang 25% - 35%. Sa Bioavailability aktibong sangkap hindi nakakaapekto sa paggamit ng pagkain, ngunit maaaring makapagpabagal sa pagsipsip nito. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay halos ganap na 98-99%. Clearance - mula 6 hanggang 10 oras. Ang gamot ay excreted mula sa katawan pangunahin na may apdo.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, ang mga tabletang Carvedilol ay kinukuha nang pasalita, pagkatapos kumain, na may kaunting tubig. Inireseta ng doktor ang dosis ng gamot nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang mga klinikal na indikasyon.

• Sa arterial hypertension sa unang 7-14 na araw, ang inirekumendang paunang dosis ay 12.5 mg / araw (1 tab.) Sa umaga pagkatapos ng almusal. Ang dosis ay maaaring hatiin sa 2 dosis ng 6.25 mg Carvedilol (1/2 tab. 12.5 mg). Dagdag pa, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 25 mg (1 tab. 25 mg) sa 1 dosis sa umaga, o nahahati sa 2 dosis ng 12.5 mg (1 tab. 12.5 mg). Kung kinakailangan, pagkatapos ng 14 na araw posible na dagdagan muli ang dosis.
• Stable angina: paunang dosis - 12.5 mg 2 beses sa isang araw. Sa mabuting pagpapaubaya at hindi sapat na bisa, ang unang pagtaas ng dosis ay maaaring isagawa pagkatapos ng 7-14 na araw ng therapy sa pamamagitan ng 12.5 mg, ang pangalawang pagtaas pagkatapos ng 14 na araw nang hindi binabago ang dalas ng pangangasiwa. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat na hindi hihigit sa 50 mg at kinuha 2 beses sa isang araw;
• Sa talamak na pagkabigo sa puso, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang manggagamot. Ang inirekumendang panimulang dosis ay 3.125 mg 2 beses / araw sa loob ng 2 linggo. Sa mabuting pagpapaubaya, ang dosis ay nadagdagan sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo hanggang 6.25 mg 2 beses / araw, pagkatapos ay 12.5 mg 2 beses / araw at pagkatapos ay hanggang sa 25 mg 2 beses / araw. Ang dosis ay dapat tumaas sa maximum na mahusay na disimulado ng pasyente. Sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 85 kg, ang target na dosis ay 50 mg / araw; sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg, ang target na dosis ay 75-100 mg / araw. Kung ang paggamot ay nagambala nang higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang pagpapatuloy nito ay magsisimula sa isang dosis na 3.125 mg 2 beses / araw, na sinusundan ng pagtaas ng dosis.

Sa kaso ng pagkawala ng susunod na dosis, ang tablet ay dapat kunin sa sandaling maalala, ngunit ang dosis ay hindi dapat madoble sa susunod na dosis. Kung ang gamot ay naantala para sa isang panahon ng higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang paggamot ay dapat na ipagpatuloy mula sa paunang dosis ayon sa inirekumendang pamamaraan.

• Ang pagkansela ng gamot ay isinasagawa sa pamamagitan ng unti-unting (1-2 linggo) pagbawas sa dosis na kinuha.

Para sa mga matatandang pasyente (mahigit sa 70 taong gulang), ang gamot ay inireseta sa araw-araw na dosis hindi hihigit sa 25 mg na may multiplicity ng pagtanggap 2 beses sa isang araw.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng Carvedilol:

1. Pagbubuntis;
2. panahon ng paggagatas;
3. Edad na wala pang 18 taon.
4. Indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga sangkap;
5. bronchial hika;
6. Bato, pagkabigo sa atay;
7. Decompensated heart failure;
8. Malubhang bradycardia;
9. Atrioventricular block;
10. Mga talamak na sakit sa puso.

Ayon sa mga tagubilin, ang Carvedilol ay nangangailangan ng maingat na paggamit sa pagkakaroon ng:

1. Hormonally active tumor ng adrenal glands;
2. mga problema sa bato;
3. Psoriasis;
4. Diabetes mellitus;
5. Hyperthyroidism;
6. mga estado ng depresyon;
7. matanda na edad;
8. Talamak na obstructive pneumonia;
9. Pinsala sa mga sisidlan ng mas mababang paa't kamay.

Imposibleng kumuha ng Carvedilol nang walang reseta ng doktor, at ang paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa mga parameter ng bato, hepatic, asukal sa dugo at insulin.

Mga side effect

Ang Carvedilol ay maaaring maging sanhi ng ganoon side effects mula sa mga organo at sistema:

• Sistema ng nerbiyos - sakit ng ulo, kahinaan, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, depression, syncope, paresthesia;
• Epekto sa cardiovascular system ipinahayag sa pamamagitan ng isang makabuluhang pagbaba sa dalas ng mga contraction ng puso, isang paglabag sa conduction system ng myocardium (AV blockade), isang pagbawas sa presyon, sakit sa rehiyon ng puso, pag-atake ng angina, isang pagtaas sa pagpalya ng puso, isang pagtaas sa mga sintomas ng Raynaud's syndrome, isang pagkasira sa sirkulasyon ng dugo sa paligid, at ang hitsura ng edema.
• Hematopoietic system - leukopenia, thrombocytopenia;
• Mga pagbabago sa trabaho sistema ng pagtunaw: pagduduwal, minsan pagsusuka, madalas na maluwag na dumi o paninigas ng dumi, tuyong bibig, pananakit ng tiyan, pagtaas ng antas ng dugo ng mga enzyme ng atay (transaminase).
• Sistema ng ihi - matinding kapansanan sa pag-andar ng bato, edema;
• Ang allergy ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng paglitaw ng urticaria, pangangati ng balat at iba't ibang pantal.

Ang iba pang mga side effect ay flu-like syndrome, pananakit sa mga paa't kamay, pagbaba ng pagkapunit, pagtaas ng timbang.

Mga analogue ng Karvedilol

Mga istrukturang analogue para sa aktibong sangkap:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Pansin: ang paggamit ng mga analogue ay dapat na sumang-ayon sa dumadating na manggagamot.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Mga tablet - 1 tab.:

• Aktibong sangkap: carvedilol 6.5 mg.
• Mga Excipients: ludipress LCE (lactose monohydrate - 94.7-98.3%, povidone - 3-4%) - 81.95 mg, sodium carboxymethyl starch - 0.9 mg, magnesium stearate - 0.9 mg.

10 piraso. - mga cellular contour packing (3) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan ng form ng dosis

Ang mga tablet ay bilog, flat-cylindrical, na may chamfer at isang panganib, mula puti hanggang puti na may creamy tint, pinapayagan ang bahagyang marbling.

epekto ng pharmacological

Beta1-, beta2-blocker. Alpha1-blocker. Mayroon itong vasodilatory, antianginal at antiarrhythmic effect. Ang Carvedilol ay isang racemic mixture ng R(+) at S(-) stereoisomers, na ang bawat isa ay may parehong alpha-blocking properties. Ang beta-adrenergic blocking effect ng carvedilol ay hindi pumipili at dahil sa levorotatory S (-) stereoisomer.

Ang gamot ay walang sariling sympathomimetic na aktibidad, mayroon itong mga katangian na nagpapatatag ng lamad.

Ang vasodilatory effect ay pangunahing nauugnay sa blockade ng α1-adrenergic receptors. Dahil sa vasodilation, binabawasan nito ang OPSS.

Kahusayan

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang pagbaba ng presyon ng dugo ay hindi sinamahan ng pagtaas ng peripheral vascular resistance, at ang peripheral na daloy ng dugo ay hindi bumababa (hindi katulad ng mga beta-blocker). Pinipigilan ng Carvedilol ang RAAS sa pamamagitan ng pagharang sa mga β-adrenergic receptor ng mga bato, na nagiging sanhi ng pagbaba sa aktibidad ng plasma renin. Bahagyang bumababa ang tibok ng puso.

Sa mga pasyenteng may IHD, mayroon itong antianginal effect. Binabawasan ang pre- at afterload sa puso. Wala itong binibigkas na epekto sa metabolismo ng lipid at ang nilalaman ng potassium, sodium at magnesium ions sa plasma ng dugo. Kapag gumagamit ng gamot, ang ratio ng HDL / LDL ay nananatiling normal.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng kaliwang ventricular at / o pagpalya ng puso, ito ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga parameter ng hemodynamic at nagpapabuti sa fraction ng ejection at laki ng kaliwang ventricle.

Binabawasan ng Carvedilol ang dami ng namamatay at binabawasan ang dalas ng mga ospital, binabawasan ang mga sintomas at pinapabuti ang paggana ng kaliwang ventricular sa mga pasyente na may ischemic at non-ischemic na talamak na pagpalya ng puso.

Ang mga epekto ng carvedilol ay nakasalalay sa dosis.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Ang Carvedilol ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ito ay may mataas na lipophility. Ang C max sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng halos 1 oras. Ang bioavailability ng gamot ay 25%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability.

Pamamahagi

Ang Carvedilol ay lubos na lipophilic. Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 98-99%. Ang Vd ay tungkol sa 2 l / kg at tumataas sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay. Ang enterohepatic na sirkulasyon ng sangkap ng magulang ay ipinakita sa mga hayop.

Metabolismo

Ang Carvedilol ay sumasailalim sa biotransformation sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon at conjugation sa pagbuo ng isang bilang ng mga metabolite. 60-75% ng hinihigop na gamot ay na-metabolize sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay. Ang pagkakaroon ng enterohepatic circulation ng parent substance ay ipinakita.

Ang metabolismo ng carvedilol bilang resulta ng oksihenasyon ay stereoselective. Ang R-stereoisomer ay pangunahing na-metabolize ng CYP2D6 at CYP1A2, at ang S-stereoisomer ay pangunahing na-metabolize ng CYP2D9 at sa mas mababang lawak ng CYP2D6. Ang iba pang P450 isoenzymes na kasangkot sa metabolismo ng carvedilol ay kinabibilangan ng CYP3A4, CYP2E1 at CYP2C19. Ang C max R-stereoisomer sa plasma ay humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa S-stereoisomer.

Ang R-stereoisomer ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation. Sa mabagal na metabolizer ng CYP2D6, posible ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng carvedilol, pangunahin ang R-stereoisomer, na ipinahayag sa isang pagtaas sa aktibidad ng alpha-adrenergic blocking ng carvedilol.

Bilang resulta ng demethylation at hydroxylation ng phenol ring, 3 metabolites ang nabuo (ang kanilang mga konsentrasyon ay 10 beses na mas mababa kaysa sa konsentrasyon ng carvedilol) na may beta-adrenergic blocking activity (sa 4'-hydroxyphenol metabolite, ito ay halos 13 beses na mas malakas. kaysa sa carvedilol mismo). Ang 3 aktibong metabolite ay mas mababa ang vasodilating kaysa sa carvedilol. Ang 2 hydroxycarbazole metabolites ng carvedilol ay napakalakas na antioxidant, na may aktibidad sa bagay na ito na 30 hanggang 80 beses na mas malaki kaysa sa carvedilol.

pag-aanak

T1 / 2 carvedilol ay tungkol sa 6 na oras, plasma clearance ay tungkol sa 500-700 ml / min. Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka, ang pangunahing ruta ng paglabas ay kasama ng apdo. Ang isang maliit na bahagi ng dosis ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng iba't ibang mga metabolite.

Ang Carvedilol ay tumatawid sa placental barrier.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Sa pangmatagalang therapy na may carvedilol, ang intensity ng daloy ng dugo sa bato ay pinananatili, ang rate pagsasala ng glomerular hindi nagbabago.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension at katamtaman (CC 20-30 ml / min) o malubha (CC<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Ang umiiral na data ng pharmacokinetic sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa bato ay nagpapahiwatig na walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng carvedilol sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang kapansanan sa bato.

Sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay, ang systemic bioavailability ng gamot ay tumataas ng 80% dahil sa pagbawas sa kalubhaan ng metabolismo sa panahon ng "first pass" sa atay. Samakatuwid, ang carvedilol ay kontraindikado sa mga pasyente na may clinically manifest hepatic impairment.

Sa isang pag-aaral sa 24 na pasyente na may pagkabigo sa puso, ang clearance ng R at S stereoisomers ng carvedilol ay makabuluhang mas mababa kumpara sa dati nang naobserbahang clearance sa malusog na mga boluntaryo. Ang mga resultang ito ay nagpapahiwatig na ang mga pharmacokinetics ng R at S stereoisomers ng carvedilol ay makabuluhang binago sa pagpalya ng puso.

Ang edad ay walang makabuluhang epekto sa istatistika sa mga pharmacokinetics ng carvedilol sa mga pasyente ng hypertensive. Ayon sa mga klinikal na pag-aaral, ang tolerability ng carvedilol sa mga matatanda at senile na pasyente na may arterial hypertension o coronary artery disease ay hindi naiiba sa mga mas batang pasyente.

Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus at arterial hypertension, ang carvedilol ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng pag-aayuno at postprandial blood glucose, ang nilalaman ng glycosylated hemoglobin (HbA1) sa dugo, o ang dosis ng mga hypoglycemic agent. Sa mga klinikal na pag-aaral, ipinakita na sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang carvedilol ay hindi nagiging sanhi ng pagbaba ng glucose tolerance. Sa mga pasyente ng hypertensive na may insulin resistance (syndrome X) ngunit walang kasabay na diabetes mellitus, ang carvedilol ay nagpapabuti sa sensitivity ng insulin. Ang mga katulad na resulta ay nakuha sa mga pasyente na may arterial hypertension at type 2 diabetes mellitus.

Pharmacodynamics

Ang Carvedilol ay may pinagsamang non-selective β1-, β2- at α1-blocking action. Wala itong sariling sympathomimetic na aktibidad, mayroon itong mga katangian na nagpapatatag ng lamad. Dahil sa blockade ng β-adrenergic receptors ng puso, maaaring bumaba ang presyon ng dugo, cardiac output at heart rate. Pinipigilan ng Carvedilol ang renin-angiotensin-aldosterone system sa pamamagitan ng pagharang sa β-adrenergic receptors ng mga bato, na nagiging sanhi ng pagbaba sa aktibidad ng plasma renin. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga α-adrenergic receptor, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng peripheral vasodilation, at sa gayon ay binabawasan ang systemic vascular resistance. Ang kumbinasyon ng blockade ng β-adrenergic receptors at vasodilation ay may mga sumusunod na epekto: sa mga pasyente na may arterial hypertension - isang pagbaba sa presyon ng dugo; sa mga pasyente na may coronary heart disease - anti-ischemic at antianginal action; sa mga pasyente na may kaliwang ventricular dysfunction at circulatory failure - paborableng nakakaapekto sa mga parameter ng hemodynamic, pinatataas ang bahagi ng ejection ng kaliwang ventricle at binabawasan ang laki nito.

Klinikal na pharmacology

Beta1-, beta2-blocker. Alpha1-blocker.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Arterial hypertension: mahahalagang hypertension (sa monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na ahente, halimbawa, mabagal na mga blocker ng channel ng calcium o diuretics);
• IHD (kabilang ang mga pasyente na may hindi matatag na angina at walang sakit na myocardial ischemia);
• : paggamot ng stable at symptomatic na banayad, katamtaman at malubhang talamak na pagpalya ng puso (functional classes II-IV ayon sa New York Heart Association / NYHA /) ng ischemic o non-ischemic na pinagmulan kasabay ng ACE inhibitors at diuretics, mayroon o walang cardiac glycosides (standard therapy) sa kawalan ng contraindications.

Contraindications para sa paggamit

• Talamak at talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation (IV functional class ayon sa NYHA classification), na nangangailangan ng intravenous administration ng inotropic agent;
• klinikal na makabuluhang dysfunction ng atay;
• AV block II-III degree (maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
• malubhang bradycardia (HR<50 уд/мин);
• SSSU (kabilang ang sinoatrial blockade);
• malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure<85 мм рт. ст.);
• atake sa puso;
• bronchospasm at bronchial hika (kasaysayan);
• edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag);
• pagbubuntis;
• hindi pagpaparaan sa fructose, lactose, kakulangan ng lactase, sucrase / isomaltase, glucose-galactose malabsorption (ang gamot ay naglalaman ng lactose at sucrose);
• hypersensitivity sa carvedilol o iba pang bahagi ng gamot.

Sa pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta para sa COPD, Prinzmetal's angina, thyrotoxicosis, peripheral vascular occlusive disease, pheochromocytoma, psoriasis, renal failure, AV block I degree, malawak na surgical intervention at general anesthesia, diabetes mellitus, hypoglycemia, depression, myasthenia gravis.

Gamitin sa pagbubuntis at mga bata

Binabawasan ng mga beta-blocker ang daloy ng dugo ng inunan, na maaaring humantong sa intrauterine fetal death at premature birth. Bilang karagdagan, ang mga salungat na reaksyon ay maaaring mangyari sa fetus at bagong panganak (sa partikular, hypoglycemia at bradycardia, mga komplikasyon mula sa puso at baga).

Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagpakita ng teratogenic na epekto ng carvedilol.

Walang sapat na karanasan sa paggamit ng Acridilol® sa mga buntis na kababaihan. Ang Carvedilol ay kontraindikado sa pagbubuntis maliban kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Sa mga hayop, ang carvedilol at ang mga metabolite nito ay pumapasok sa gatas ng ina. Ang data sa pagtagos ng carvedilol sa gatas ng suso sa mga tao ay hindi magagamit, samakatuwid, kung ang gamot ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 18 taong gulang (hindi itinatag ang pagiging epektibo at kaligtasan).

Mga side effect

Mga hindi kanais-nais na reaksyon na nagaganap nang may dalas< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo (karaniwan ay banayad at nangyayari nang mas madalas sa simula ng paggamot); asthenia (kabilang ang pagkapagod), depresyon.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalas - bradycardia, postural hypotension, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, edema (kabilang ang pangkalahatan, peripheral, depende sa posisyon ng katawan, perineal edema, edema ng mas mababang mga paa't kamay, hypervolemia, pagpapanatili ng likido); madalang - mga kondisyon ng syncopal (kabilang ang presyncopal), AV blockade at pagpalya ng puso sa panahon ng pagtaas ng dosis.

Mula sa digestive tract: madalas - pagduduwal, pagtatae, pagsusuka.

Mula sa hemopoietic system: bihira - thrombocytopenia; napakabihirang - leukopenia.

Mula sa gilid ng metabolismo: madalas - pagtaas ng timbang, hypercholesterolemia; sa mga pasyente na may pre-umiiral na diyabetis - hyperglycemia o hypoglycemia, may kapansanan sa glycemic control.

Iba pa: madalas - kapansanan sa paningin; bihira - pagkabigo sa bato at kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga pasyente na may nagkakalat na vasculitis at / o may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Mga masamang reaksyon sa mga pasyente na may arterial hypertension at coronary artery disease

Ang likas na katangian ng mga side effect mula sa cardiovascular system sa paggamot ng arterial hypertension at pangmatagalang therapy para sa coronary artery disease ay katulad ng sa talamak na pagpalya ng puso, ngunit ang kanilang dalas ay medyo mas mababa.

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo at pangkalahatang kahinaan, kadalasang banayad at nangyayari, lalo na, sa simula ng paggamot; madalang - mood lability, pagkagambala sa pagtulog, paresthesia.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalas - bradycardia, postural hypotension, syncope (madalang), lalo na sa simula ng therapy; madalang - peripheral circulatory disorder (cold extremities, exacerbation ng intermittent claudication syndrome at Raynaud's syndrome), AV blockade, angina pectoris (sakit sa dibdib), pag-unlad o paglala ng mga sintomas ng pagpalya ng puso at peripheral edema.

Mula sa respiratory system: madalas - bronchospasm at igsi ng paghinga sa mga predisposed na pasyente; bihira - kasikipan ng ilong.

Mula sa gastrointestinal tract: madalas - dyspeptic disorder (kabilang ang pagduduwal, sakit ng tiyan, pagtatae); madalang - paninigas ng dumi, pagsusuka.

Sa bahagi ng balat: madalang - mga reaksyon sa balat (pantal sa balat, dermatitis, urticaria at pruritus).

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: napakabihirang - nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases (ALT, ACT at GGT), thrombocytopenia at leukopenia.

Iba pa: madalas - sakit sa mga paa, nabawasan ang pagkapunit at pangangati ng mata; madalang - isang pagbawas sa potency, kapansanan sa paningin; bihira - tuyong bibig at mga karamdaman sa pag-ihi; napakabihirang - exacerbation ng psoriasis, pagbahin, tulad ng trangkaso na sindrom. Mga indibidwal na kaso ng mga reaksiyong alerdyi.

pakikipag-ugnayan sa droga

Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Dahil ang carvedilol ay parehong substrate at isang inhibitor ng P-glycoprotein, kapag kinuha kasabay ng mga gamot na dinadala ng P-glycoprotein, ang bioavailability ng huli ay maaaring tumaas. Bilang karagdagan, ang bioavailability ng carvedilol ay maaaring mabago ng mga inducers o inhibitors ng P-glycoprotein. Ang mga inhibitor at inducers ng CYP2D6 at CYP2C9 ay maaaring stereoselectively na baguhin ang systemic at/o presystemic metabolism ng carvedilol, na humahantong sa isang pagtaas o pagbaba sa mga konsentrasyon ng plasma ng R at S stereoisomer ng carvedilol. Ang ilang mga halimbawa ng gayong mga pakikipag-ugnayan na naobserbahan sa mga pasyente o sa malusog na mga boluntaryo ay nakalista sa ibaba, ngunit ang listahang ito ay hindi kumpleto.

Digoxin

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng carvedilol at digoxin, ang mga konsentrasyon ng digoxin ay tumataas ng humigit-kumulang 15%. Sa simula ng therapy na may carvedilol, kapag pinipili ang dosis nito o itinigil ang gamot, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Cyclosporine

Sa dalawang pag-aaral, kapag inireseta ang carvedilol sa mga pasyente na sumasailalim sa paglipat ng bato at puso at tumatanggap ng oral cyclosporine, nagkaroon ng pagtaas sa konsentrasyon ng cyclosporine. Ito ay lumabas na dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng glycoprotein P sa bituka, pinatataas ng carvedilol ang pagsipsip ng cyclosporine kapag kinuha nang pasalita. Upang mapanatili ang mga konsentrasyon ng cyclosporin sa loob ng therapeutic range, kinakailangan ang pagbawas ng dosis ng cyclosporin sa average na 10-20%. Dahil sa binibigkas na mga indibidwal na pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng cyclosporine, ang maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon nito pagkatapos ng pagsisimula ng carvedilol therapy at, kung kinakailangan, ang isang naaangkop na pagwawasto ng pang-araw-araw na dosis ng cyclosporine ay inirerekomenda. Sa kaso ng intravenous administration ng cyclosporine, walang inaasahang pakikipag-ugnayan sa carvedilol.

Rifampicin

Sa isang pag-aaral sa mga malulusog na boluntaryo, binawasan ng rifampicin ang mga konsentrasyon ng plasma ng carvedilol, malamang sa pamamagitan ng induction ng P-glycoprotein, na nagreresulta sa pagbaba sa bituka ng pagsipsip ng carvedilol at pagbaba sa antihypertensive effect nito.

Amiodarone

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, binawasan ng amiodarone ang clearance ng S stereoisomer ng carvedilol sa pamamagitan ng pagpigil sa CYP2C9. Ang ibig sabihin ng konsentrasyon ng R stereoisomer ng carvedilol ay hindi nagbago. Samakatuwid, dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng S stereoisomer ng carvedilol, maaaring may panganib ng pagtaas sa beta-adrenergic blocking action.

fluoxetine

Sa isang randomized na cross-over na pag-aaral sa disenyo sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng fluoxetine (isang inhibitor ng CYP2D6) ay nagresulta sa isang stereoselective inhibition ng carvedilol metabolism - isang pagtaas sa average na AUC para sa R(+) ng 77%. Gayunpaman, walang pagkakaiba sa mga side effect, presyon ng dugo o rate ng puso sa pagitan ng dalawang grupo.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic

Insulin o oral hypoglycemic agent

Ang mga gamot na may beta-adrenergic blocking properties ay maaaring magpapataas ng hypoglycemic effect ng insulin o oral hypoglycemic agents. Ang mga sintomas ng hypoglycemia, lalo na ang tachycardia, ay maaaring naka-mask o humupa. Ang mga pasyente na tumatanggap ng insulin o hypoglycemic agent para sa oral administration ay pinapayuhan na regular na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo.

Mga gamot na nagpapababa ng nilalaman ng catecholamines

Ang mga pasyente na kumukuha ng sabay-sabay na mga ahente na may beta-adrenergic blocking properties at mga ahente na nagpapababa ng nilalaman ng mga catecholamines (halimbawa, reserpine at MAO inhibitors) ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa panganib ng pagbuo ng arterial hypotension at / o malubhang bradycardia.

Digoxin

Ang kumbinasyon ng therapy ng mga gamot na may beta-adrenergic blocking properties at digoxin ay maaaring humantong sa isang karagdagang pagbagal sa atrioventricular conduction. Verapamil, diltiazem, amiodarone, o iba pang antiarrhythmics Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa carvedilol ay maaaring tumaas ang panganib ng mga abala sa pagpapadaloy ng AV.

Clonidine

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clonidine na may mga gamot na may beta-adrenergic blocking properties ay maaaring magpalakas ng antihypertensive at bradycardic effect. Kung binalak na ihinto ang kumbinasyon ng therapy na may beta-blocker at clonidine, ang beta-blocker ay dapat na ihinto muna, at ang clonidine ay maaaring ihinto pagkatapos ng ilang araw, unti-unting binabawasan ang dosis nito.

Mga mabagal na calcium channel blocker (CBCC)

Sa sabay-sabay na appointment ng carvedilol at diltiazem, ang mga nakahiwalay na kaso ng mga kaguluhan sa pagpapadaloy ay nabanggit (bihirang - na may mga paglabag sa mga parameter ng hemodynamic). Tulad ng ibang mga gamot na may beta-adrenergic blocking properties, ang appointment ng carvedilol kasama ng CBCC tulad ng verapamil o diltiazem ay inirerekomenda sa ilalim ng kontrol ng ECG at presyon ng dugo.

Mga ahente ng antihypertensive

Tulad ng iba pang mga gamot na may aktibidad sa pag-block ng beta-adrenergic, maaaring pataasin ng carvedilol ang epekto ng iba pang sabay na iniinom na antihypertensive na gamot (halimbawa, alpha1-blockers) o mga gamot na nagdudulot ng arterial hypotension bilang side effect.

Paraan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam

Ang maingat na pagsubaybay sa mga mahahalagang palatandaan sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay dapat isagawa dahil sa posibilidad ng isang synergistic na negatibong inotropic na epekto ng carvedilol at general anesthesia agent.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga NSAID at beta-blocker ay maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo at pagbaba sa kontrol ng presyon ng dugo.

Mga bronchodilator (β-adrenergic agonists)

Dahil ang mga non-cardioselective beta-blockers ay nakakasagabal sa bronchodilator effect ng bronchodilators, na mga β-adrenergic stimulants, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot na ito ay kinakailangan.

Dosis

Sa loob, anuman ang pagkain, umiinom ng maraming likido.

Mahalagang hypertension

Ang inirekumendang paunang dosis ay 12.5 mg 1 oras / araw para sa unang 2 araw ng therapy, pagkatapos ay 25 mg 1 oras / araw. Kung kinakailangan, sa hinaharap, ang dosis ay maaaring tumaas sa mga pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo, na nagdadala ng hanggang sa maximum na inirerekumendang dosis ng 50 mg 1 oras / araw (o nahahati sa 2 dosis).

Ischemia ng puso

Ang inirekumendang paunang dosis ay 12.5 mg 2 beses / araw para sa unang 2 araw, pagkatapos ay 25 mg 2 beses / araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring pagkatapos ay tumaas sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo, na humahantong sa pinakamataas na pang-araw-araw na dosis na 100 mg, na nahahati sa 2 dosis.

Talamak na pagkabigo sa puso

Ang dosis ay pinili nang isa-isa, ang maingat na pangangasiwa ng doktor ay kinakailangan. Sa mga pasyente na tumatanggap ng cardiac glycosides, diuretics at ACE inhibitors, ang kanilang mga dosis ay dapat ayusin bago simulan ang paggamot sa Acridilol®.

Ang inirerekumendang paunang dosis ay 3.125 mg (1/2 tab. 6.25 mg) 2 beses / araw sa loob ng 2 linggo. Sa mabuting pagpapaubaya, ang dosis ay nadagdagan sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo hanggang 6.25 mg 2 beses / araw, pagkatapos ay hanggang sa 12.5 mg 2 beses / araw, pagkatapos ay hanggang 25 mg 2 beses / araw. Ang dosis ay dapat tumaas sa maximum na dosis na mahusay na disimulado ng pasyente. Ang inirerekumendang maximum na dosis ay 25 mg 2 beses / araw para sa lahat ng mga pasyente na may malubhang talamak na pagpalya ng puso at para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang talamak na pagpalya ng puso na may pasyente na may timbang na mas mababa sa 85 kg. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang talamak na pagkabigo sa puso at tumitimbang ng higit sa 85 kg, ang inirekumendang maximum na dosis ay 50 mg 2 beses / araw.

Bago ang bawat pagtaas ng dosis, dapat suriin ng doktor ang pasyente upang matukoy ang posibleng pagtaas ng mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o vasodilation. Sa isang lumilipas na pagtaas sa mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o pagpapanatili ng likido sa katawan, ang dosis ng diuretics ay dapat na tumaas, kahit na kung minsan ay kinakailangan upang bawasan ang dosis ng Acridilol® o pansamantalang kanselahin ito.

Ang mga sintomas ng vasodilation ay maaaring alisin sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis ng diuretics. Kung nagpapatuloy ang mga sintomas, maaari mong bawasan ang dosis ng ACE inhibitor (kung kinukuha ito ng pasyente), at pagkatapos, kung kinakailangan, ang dosis ng Acridilol®. Sa ganoong sitwasyon, ang dosis ng Acridilol® ay hindi dapat tumaas hanggang sa bumuti ang mga sintomas ng lumalalang talamak na pagpalya ng puso o arterial hypotension.

Kung ang paggamot sa Acridilol® ay naantala ng higit sa 1 linggo, pagkatapos ay ipagpatuloy ang pangangasiwa nito sa isang mas mababang dosis, at pagkatapos ay tumaas alinsunod sa mga rekomendasyon sa itaas. Kung ang paggamot sa Acridilol® ay nagambala nang higit sa 2 linggo, pagkatapos ay ang pangangasiwa nito ay dapat na ipagpatuloy sa isang dosis na 3.125 mg (1/2 tab. 6.25 mg) 2 beses / araw, pagkatapos ay ang dosis ay pinili alinsunod sa mga rekomendasyon sa itaas .

Dosing sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Ang umiiral na data sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng kapansanan sa pag-andar ng bato (kabilang ang kakulangan sa bato) ay nagmumungkahi na ang mga pasyente na may katamtaman at malubhang kakulangan sa bato ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng Acridilol®.

Ang acridilol ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga klinikal na pagpapakita ng dysfunction ng atay.

Ang data na magdidikta sa pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis sa mga matatandang pasyente ay wala.

Overdose

Mga sintomas: binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, pag-aresto sa puso; posibleng pagkabigo sa paghinga, bronchospasm, pagsusuka, pagkalito at pangkalahatang kombulsyon.

Paggamot: bilang karagdagan sa mga pangkalahatang hakbang, kinakailangan na subaybayan at iwasto ang mga mahahalagang palatandaan, kung kinakailangan, sa intensive care unit. Maaari mong gamitin ang mga sumusunod na aktibidad:

• ihiga ang pasyente sa kanyang likod (na may nakataas na mga binti);
• na may malubhang bradycardia - atropine 0.5-2 mg IV;
• upang mapanatili ang aktibidad ng cardiovascular - glucagon 1-10 mg intravenously, pagkatapos ay 2-5 mg bawat oras bilang isang pang-matagalang pagbubuhos;
• sympathomimetics (dobutamine, isoprenaline, orciprenaline o epinephrine (adrenaline) sa iba't ibang dosis, depende sa timbang ng katawan at tugon sa paggamot.

Kung ang arterial hypotension ay nangingibabaw sa klinikal na larawan ng isang labis na dosis, ang norepinephrine (norepinephrine) ay pinangangasiwaan; ito ay inireseta sa ilalim ng mga kondisyon ng patuloy na pagsubaybay sa mga parameter ng sirkulasyon ng dugo. Sa bradycardia na lumalaban sa paggamot, ang paggamit ng isang artipisyal na pacemaker ay ipinahiwatig. Sa bronchospasm, ang mga beta-adrenergic agonist ay pinangangasiwaan sa anyo ng isang aerosol (kung hindi epektibo - in / in) o aminophylline in / in. Para sa mga kombulsyon, ang IV diazepam o clonazepam ay dahan-dahang ibinibigay.

Dahil ang matinding labis na dosis na may mga sintomas ng pagkabigla ay maaaring pahabain ang kalahating buhay ng carvedilol at alisin ang gamot mula sa depot, kinakailangan na ipagpatuloy ang maintenance therapy sa loob ng sapat na mahabang panahon. Ang tagal ng maintenance / detoxification therapy ay depende sa kalubhaan ng labis na dosis, dapat itong ipagpatuloy hanggang sa maging matatag ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Mga hakbang sa pag-iingat

Talamak na pagkabigo sa puso

Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso, sa panahon ng pagpili ng dosis ng Acridilol®, maaaring may pagtaas sa mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso o pagpapanatili ng likido. Kung nangyari ang mga naturang sintomas, kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng diuretics at hindi dagdagan ang dosis ng Acridilol® hanggang sa pag-stabilize ng mga parameter ng hemodynamic.

Minsan maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Acridilol® o, sa mga bihirang kaso, pansamantalang itigil ang gamot. Ang mga ganitong yugto ay hindi pumipigil sa karagdagang tamang pagpili ng dosis ng Acridilol®.

Ang Acridilol® ay ginagamit nang may pag-iingat kasabay ng mga cardiac glycosides (posibleng labis na pagbagal ng pagpapadaloy ng AV).

Pag-andar ng bato sa talamak na pagpalya ng puso

Kapag inireseta ang Acridilol® sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at mababang presyon ng dugo (systolic na presyon ng dugo na mas mababa sa 100 mm Hg), sakit sa coronary artery at nagkakalat ng mga pagbabago sa vascular at / o pagkabigo sa bato, ang isang nababaligtad na pagkasira sa pag-andar ng bato ay nabanggit. Ang dosis ng gamot ay pinili depende sa functional na estado ng mga bato.

Ang mga pasyenteng may COPD (kabilang ang bronchospastic syndrome) na hindi tumatanggap ng oral o inhaled na anti-asthma na gamot ay inireseta lamang ng Acridilol® kung ang mga posibleng benepisyo ng paggamit nito ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib. Sa pagkakaroon ng isang paunang predisposisyon sa bronchospastic syndrome, kapag kumukuha ng gamot na Acridilol®, bilang isang resulta ng pagtaas ng resistensya sa daanan ng hangin, maaaring magkaroon ng igsi ng paghinga. Sa simula ng pagtanggap at sa pagtaas ng dosis ng Acridilol®, ang mga pasyenteng ito ay dapat na maingat na subaybayan, bawasan ang dosis ng gamot kapag lumitaw ang mga unang palatandaan ng bronchospasm.

Diabetes

Sa pag-iingat, ang gamot ay inireseta sa mga pasyente na may diabetes mellitus, dahil maaari itong i-mask o pahinain ang mga sintomas ng hypoglycemia (lalo na ang tachycardia). Sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso at diabetes mellitus, ang paggamit ng Acridilol® ay maaaring sinamahan ng kapansanan sa glycemic control.

Peripheral vascular disease

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag nagrereseta ng Acridilol® sa mga pasyente na may peripheral vascular disease (kabilang ang Raynaud's syndrome), dahil ang mga beta-blockers ay maaaring magpalala ng mga sintomas ng arterial insufficiency.

Thyrotoxicosis

Tulad ng ibang mga beta-blocker, ang Acridilol® ay maaaring mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng thyrotoxicosis.

Pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at pangunahing operasyon

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam dahil sa posibilidad ng pagbubuo ng mga negatibong epekto ng gamot na Acridilol® at mga ahente ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam.

Bradycardia

Ang Acridilol® ay maaaring maging sanhi ng bradycardia, na may pagbaba sa rate ng puso na mas mababa sa 55 beats / min, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan.

Hypersensitivity

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng Acridilol® sa mga pasyente na may kasaysayan ng malubhang reaksyon ng hypersensitivity o sumasailalim sa desensitization, dahil ang mga beta-blocker ay maaaring magpataas ng sensitivity sa mga allergens at ang kalubhaan ng mga reaksyon ng anaphylactic.

Ang mga pasyente na may anamnestic indications ng simula o exacerbation ng psoriasis kapag gumagamit ng beta-blockers, Acridilol® ay maaaring inireseta lamang pagkatapos ng masusing pagsusuri ng mga posibleng benepisyo at panganib.

Kasabay na paggamit ng mabagal na calcium channel blockers (CCBs)

Ang ECG at presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan sa mga pasyente na sabay-sabay na umiinom ng mga BMCC tulad ng verapamil o diltiazem, pati na rin ang iba pang mga antiarrhythmic na gamot.

Pheochromocytoma

Ang mga pasyente na may pheochromocytoma ay dapat bigyan ng alpha-blocker bago simulan ang anumang beta-blocker. Kahit na ang Acridilol ay may parehong beta- at alpha-blocking na mga katangian, walang karanasan sa paggamit nito sa mga naturang pasyente, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pinaghihinalaang pheochromocytoma.

Angina ng Prinzmetal

Ang mga non-selective beta-blockers ay maaaring magdulot ng pananakit sa mga pasyenteng may Prinzmetal's angina. Walang karanasan sa pagrereseta ng Acridilol® sa mga pasyenteng ito. Kahit na ang mga katangian ng pagharang ng alpha-adrenergic nito ay maaaring maiwasan ang mga naturang sintomas, ang carvedilol ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga ganitong kaso.

Mga contact lens

Ang mga pasyenteng gumagamit ng mga contact lens ay dapat magkaroon ng kamalayan sa posibilidad na mabawasan ang dami ng luhang likido.

sakit na pagsusuka

Ang paggamot na may Acridilol® ay isinasagawa sa mahabang panahon. Hindi ito dapat itigil nang biglaan, kinakailangan na unti-unting bawasan ang dosis ng gamot sa lingguhang mga agwat. Ito ay lalong mahalaga sa mga pasyenteng may IHD.

Kung kinakailangan na magsagawa ng interbensyon sa kirurhiko gamit ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, kinakailangang bigyan ng babala ang anesthesiologist tungkol sa nakaraang therapy sa Acridilol®.

Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng alkohol ay hindi kasama.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.