Ang angiotensin-converting enzyme inhibitors ay malawakang ginagamit para sa paggamot ng hypertension, heart at kidney failure. Ang mga inhibitor ng ACE ay mga sangkap na, kapag kinain, hinaharangan ang mga enzyme na humahantong sa mataas na presyon ng dugo.

Pag-uuri

Listahan ng mga gamot ng ACE inhibitors pinakabagong henerasyon kabilang ang isang malawak na hanay ng mga gamot na inaalok ng industriya ng parmasyutiko at mayroon silang halos parehong mekanismo ng pagkilos. Inuri sila ayon sa aktibong sangkap at ang paraan ng paglabas nito ng mga inhibitor ng ACE, ang sumusunod na pag-uuri ay isinasagawa:

• Sulfhydryl. Inirerekomenda para sa mga hypertensive na pasyente na may ischemic disease. Ang mga gamot ay mabilis na hinihigop. Maaari din itong inumin ng mga taong may diabetes, sakit sa baga at pagpalya ng puso. Dahil ang mga bahagi ng gamot ay pinalabas ng mga bato, hindi ito inirerekomenda para sa mga may mga pathologies ng sistema ng ihi.
• Carboxyl. Mga gamot na mas matagal na kumikilos. Naproseso sa atay.
• phosphinyl. Tumutulong sa pagproseso ng gamot sa atay at bato. Ang tagal ng pagkilos ay humigit-kumulang 1 araw.

Ang ACE ay maaaring pagsamahin sa mga diuretics at calcium antagonist, na nagpapataas ng hypotensive effect, kung ang isang ACE inhibitor ay hindi nakayanan ang gawain.

Mekanismo ng pagkilos

Sa kabila ng katotohanan na ang listahan ng mga gamot ay malawak, ang kanilang mekanismo ng pagkilos ay halos pareho. Sa pamamagitan ng pag-apekto sa hormonal system, na kumokontrol sa volume at presyon ng dugo ng tao, ang ACE inhibitors ay gumagana upang pigilan ang angiotensin-converting enzyme. Binabago nito, sa turn, ang biologically inactive angiotensin I sa angiotensin II at hinaharangan ang mga receptor na naaapektuhan nito. Ang Angiotensin II ay isang hormone na may vasoconstrictive effect, bilang karagdagan, pinasisigla nito ang paggawa ng aldosterone ng mga adrenal glandula. Pinapataas ng aldosteron ang kakayahan ng mga tisyu na mapanatili ang tubig.

Kaayon, sa pamamagitan ng pagpapahusay ng gawain ng mga protina ng sistema ng kallikrein-kinin, na responsable para sa mga proseso ng pamamaga sa at pagpapanatili ng presyon ng dugo, nangyayari ang isang hypotensive effect.

Pinipigilan ng ACE ang pagkasira ng bradykidin, isang hormone na maaaring magpalawak ng mga daluyan ng dugo.

Mga sangkap - ang mga antagonist ng calcium, na bahagi ng mga gamot na inhibitor ng ACE, ay maaaring makapagpabagal sa pagtagos ng mga calcium ions sa mga selula ng puso at mga daluyan ng dugo mula sa intercellular substance. Sa gayon ay pinasisigla ang pagbaba sa konsentrasyon nito at vasodilation. Ang mga diuretic na bahagi ng mga gamot na may mga inhibitor ng ACE ay nakakaapekto sa mga prosesong nagaganap sa mga bato.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Bilang karagdagan sa kanilang pangunahing layunin, ang mga inhibitor ng ACE ay naglalayong protektahan lamang loob tao. Ang mga aktibong sangkap ay tumutulong sa gawain ng kagamitan sa pagbomba ng dugo, ang mga bato, at gayundin ang mga sisidlan. Sa talamak pagkabigo sa bato tulungan ang mga nagdurusa na maibalik ang kanilang kalusugan at bumuti ang pakiramdam.

Ang mga inhibitor ng ACE ay ginagamit para sa mga sumusunod na indikasyon:

Mga paghahanda

Ang agham ay hindi tumitigil at gumagawa ng higit at higit pang mga bagong paraan upang labanan ang mataas na presyon ng dugo, masigasig na muling pinupunan ang kanilang mga listahan.

Kapoten

Ang mga aktibong sangkap ay pumipigil sa pagbuo ng isang hormone na humahantong sa vasoconstriction. Dahil sa pagkilos na ito, ang presyon ng dugo ay makabuluhang nabawasan.

Ang mga functional na elemento ay pinapawi ang pag-igting mula sa kanang atrium at, nang naaayon, mula sa sirkulasyon ng baga. Nakakatulong ito upang mabawasan ang paglabas ng hormone aldosterone ng mga adrenal glandula, na nagpapanatili ng tubig sa mga tisyu, at pinupukaw din ang paglipat ng likido at sodium mula sa mga daluyan ng dugo patungo sa mga tisyu.

Ang mga sangkap ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Naaangkop para sa:

Hindi kanais-nais na mga kahihinatnan:

• cardiac edema, palpitations;
• pagbaba sa presyon ng dugo;
• maaari mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng edema sa mukha, pharynx at larynx;
• sakit ng ulo, pag-aantok;
• tuyong bibig, pagtatae, pananakit ng tiyan.

Benazepril

Isang inhibitor na, kapag nasira sa katawan, ay nagiging isang sangkap na pinipigilan ang produksyon ng katawan ng isang hormone na nagtataguyod ng vasoconstriction at naghihikayat sa akumulasyon ng tubig sa mga nakapaligid na tisyu. Ginagamit ito upang mabawasan ang patolohiya. Tumutukoy sa bagong henerasyon ng mga gamot.

Mga side effect:

• pagkapagod;
• mga pagkagambala sa panunaw;
• posible ang allergic edema.

Zofenopril

Binabawasan ng mga sangkap ang antas ng hormone, na may pagpapaliit na epekto sa mga daluyan ng dugo. At din sa isang pagbawas sa aktibong elementong ito, bumababa ang antas ng aldosteron, na nagpapanatili ng labis na tubig sa mga nakapaligid na tisyu. Ang pagkarga sa myocardium ay bumababa at ang antas ng suplay ng dugo dito ay tumataas.

Sa matagal na paggamit, mayroon itong therapeutic effect sa myocardium ng kaliwang ventricle at tumutulong na bawasan ang pathological na pinalaki na laki nito.

Inirerekomenda ito para sa katamtamang pagtaas ng presyon ng dugo at pagkatapos ng mga atake sa puso, pagkatapos ay nabuo ang pagkabigo sa puso.

Side effect:

• nervous phenomena, pagkapagod, depression;
• kawalan ng kakayahan na tumutok sa paksa, ingay sa ulo;
• digestive pathology, pagsusuka, pagtatae, hepatitis;
• igsi ng paghinga, ubo;
• pagbaba ng hemoglobin;
• mga reaksiyong alerdyi.

Enalapril

Ang mga sangkap, kapag pumasok sila sa katawan, ay sumasailalim sa paghahati, at pagkatapos, ang aktibong sangkap na nabuo ay binabawasan ang paggawa ng isang hormone na pumipigil sa mga daluyan ng dugo, dahil dito, ang paggawa ng mga functional na sangkap ay nagambala, na humahantong sa akumulasyon ng labis na likido sa mga tisyu. Binabawasan nito ang pagkarga sa kalamnan ng puso. Sa matagal na paggamit ng gamot, bumababa ang panganib ng pagpalya ng puso. Pinapabuti din nito ang sirkulasyon ng dugo sa mga lugar ng myocardium na sumailalim sa mga pagbabago sa ischemic. Ang therapeutic na resulta ay nangyayari pagkatapos ng 4-6 na oras, na tumatagal ng hanggang 24 na oras.

Mga side effect:

• patolohiya ng bato;
• isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo;
• dyspeptic disorder;
• igsi ng paghinga, ubo;
• allergy, dermatitis;
• nabawasan ang libido.

Quinapril

Binabawasan ng mga aktibong elemento ang hypertension at inaalis ang pag-unlad ng pagpalya ng puso.

Side effect:

• anemya;
• hindi pagkakatulog;
• patolohiya ng tiyan at bituka;
• allergy;
• sakit sa bato;
• pagbaba ng libido.

Ang paggamit nang sabay-sabay na may diuretics ay nagpapahusay sa pag-aari nito.

Renitek

Ang mga aktibong sangkap ay nagpapababa ng presyon ng dugo, binabawasan ang panganib ng pagpalya ng puso. May pangmatagalang epekto.

Mga side effect:

• ingay sa ulo;
• nadagdagan ang pagkapagod, ay bunga ng isang paglabag sa trabaho sistema ng nerbiyos;
• nanghihina;
• patolohiya ng bato;
• mga reaksiyong alerdyi;
• palpitations;
• stroke o atake sa puso sa background ng hypotension;
• hindi pagkatunaw ng pagkain;

Sa paggamot ng gamot na ito, kinakailangan upang kontrolin ang paggana ng mga bato.

Ramipril

Ang mga sangkap ay may vasodilating effect, ang minutong dami ng puso at ang paglaban nito sa stress ay tumataas din. Ang paggamit ng gamot na ito ay magiging isang mahusay na pag-iwas sa mga stroke at atake sa puso.

Mga side effect:

• sakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog;
• paninilaw ng balat;
• hindi pagkatunaw ng pagkain;
• ubo;
• anemya;
• pagkakalbo;
• pagbaba ng libido.

Trandolapril

Ang mga functional na elemento ay may hypotensive effect, protektahan ang myocardium mula sa labis na karga, palawakin ang mga daluyan ng dugo.

Mga side effect:

• kakulangan sa ginhawa sa dibdib;
• arrhythmia;
• pagbaba ng hemoglobin;
• atake sa puso dahil sa mababang presyon ng dugo;
• nervous phenomena;
• stroke;
• kombulsyon;
• patolohiya ng pagtunaw;
• patolohiya ng bato;
• sakit sa paghinga.

Sa sabay-sabay na pagtanggap pinapahusay ng mga beta-blocker ang epekto ng pagpapababa ng hypertension.

Caposide

Ang gamot ng pinagsamang uri, ito ay nagpapababa ng presyon ng dugo at may diuretikong pag-aari. Pinapataas ang daloy ng dugo sa mga daluyan ng puso at bato.

Side effect:

• atake sa puso at stroke na may hypotension;
• sakit sa ritmo ng puso;
• sakit sa ulo;
• angioedema;
• pagkagambala sa tiyan at bituka;
• anemya.

Koripren

Ito ay isang gamot na may pinagsamang pagkilos sa mga calcium antagonist, aktibong sangkap ay mga blocker mga channel ng calcium. Ang mekanismo ay batay sa nakakarelaks na epekto ng mga makinis na kalamnan ng vascular, dahil sa pagsugpo ng pagpasok ng calcium sa kanila at sa mga selula ng puso. Ang mga aktibong sangkap ay nag-aalis ng vasoconstrictive na epekto ng mga hormone.

Side effect:

• pagkahilo;
• angioedema;
• sakit sa tiyan;
• ubo;
• pagbaba ng hemoglobin:
• patolohiya sa atay;
• anemia laban sa background ng pagkasira ng mga pulang selula ng dugo;

Kinakailangan na lumapit sa paggamot nang may pag-iingat, lalo na sa mga pasyente na may kakulangan sa bato.

Triapin

Sa tulong ng gamot, lumalawak ang mga daluyan ng dugo at pinipigilan ang hormone na nagpapakipot sa kanila. Pagkatapos ng 1-2 oras, nangyayari ang hypotensive effect.

Side effect:

Sa konklusyon, mapapansin na ang buong listahan ay may mga kontraindiksyon na kailangan mong pamilyar sa iyong sarili. Ang dosis at regimen ng paggamot ay pinili lamang ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang indibidwal na katangian pasyente.

Contraindications

Sa ilang mga kaso, ito ay nagkakahalaga ng pagpigil sa pagkuha ng ACE inhibitors. Ang mga kontraindikasyon ay:

Dapat mag-ingat kung may mga pathology tulad ng hepatitis, cirrhosis, anemia, thrombocytopenia, agranulocytosis at mababang systolic pressure (sa ibaba 90)

0

Ang ACE inhibitors (ACE inhibitors) ay isang bagong henerasyon ng mga gamot, ang pagkilos na naglalayong bawasan ang presyon ng dugo. Sa kasalukuyan, higit sa 100 mga uri ng naturang mga gamot ang ipinakita sa pharmacology.

Ang lahat ng mga ito ay may isang karaniwang mekanismo ng pagkilos, ngunit naiiba sa bawat isa sa istraktura, paraan ng paglabas mula sa katawan at tagal ng pagkakalantad. Walang pangkalahatang tinatanggap na klasipikasyon ng ACE inhibitors, at lahat ng dibisyon ng grupong ito ng mga gamot ay may kondisyon.

Pag-uuri ng kondisyon

By way pagkilos ng parmasyutiko Mayroong isang klasipikasyon na naghahati sa mga inhibitor ng ACE sa tatlong pangkat:

1. ACE inhibitors na may sulfhydryl group;
2. ACE inhibitor na may isang carboxyl group;
3. ACE inhibitor na may phosphinyl group.

Ang pag-uuri ay batay sa mga tagapagpahiwatig tulad ng ruta ng paglabas mula sa katawan, kalahating buhay, atbp.

Kasama sa mga gamot sa pangkat 1 ang:

• Captopril (Capoten);
• Benazepril;
• Zofenopril.

Ang mga gamot na ito ay may mga indikasyon para sa paggamit sa mga pasyente na may hypertension na sinamahan ng coronary heart disease. Mabilis silang nasisipsip sa dugo. Para sa mas mabisang pagkilos, kinukuha ang mga ito 1 oras bago kumain upang mapabilis ang proseso ng pagsipsip. Sa ilang mga kaso, ang mga ACE inhibitor ay maaaring inireseta kasama ng diuretics. Ang mga gamot ng grupong ito ay maaari ding inumin ng mga diabetic, mga pasyente na may pulmonary pathology at heart failure.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag kumukuha ng mga pasyente na may sakit sa sistema ng ihi, dahil ang gamot ay pinalabas ng mga bato.

Ang listahan ng mga gamot ng ika-2 pangkat:

• Enalapril;
• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Trandolapril;
• Perindopril;
• Lisinopril;
• Spirapril.

Ang mga inhibitor ng ACE na naglalaman ng isang pangkat ng carboxyl ay may mas mahabang mekanismo ng pagkilos. Sumasailalim sila sa metabolic transformation sa atay, na nagbibigay ng vasodilating effect.

Ikatlong pangkat: Fosinopril (Monopril).

Ang mekanismo ng pagkilos ng Fosinopril ay pangunahing naglalayong kontrolin ang pagtaas ng umaga sa presyon ng dugo. Ito ay kabilang sa pinakabagong henerasyon ng mga gamot. Ito ay may pangmatagalang epekto (mga isang araw). Ito ay pinalabas mula sa katawan sa tulong ng atay at bato.

Mayroong kondisyon na pag-uuri ng mga bagong henerasyong ACE inhibitors, na isang kumbinasyon ng mga diuretics at calcium antagonist.

Ang mga inhibitor ng ACE kasama ng diuretics:

• Caposide;
• Elanapril N;
• Iruzid;
• Skopril plus;
• Ramazid N;
• Akkuzid;
• Fosicard N.

Ang kumbinasyon sa isang diuretiko ay may mas mabilis na epekto ng pagkilos.

Ang mga inhibitor ng ACE sa kumbinasyon ng mga antagonist ng calcium:

• Koripren;
• Ekvakard;
• Triapin;
• Aegipres;
• Tarka.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay naglalayong dagdagan ang pagpapalawak ng malalaking arterya, na lalong mahalaga para sa mga matatandang pasyente ng hypertensive.

Kaya, ang kumbinasyon ng mga gamot ay nagbibigay para sa isang pagtaas sa epekto ng gamot na may hindi sapat na bisa ng ACE inhibitors lamang.

Mga kalamangan

Ang bentahe ng ACE inhibitors ay hindi lamang ang kanilang kakayahang magpababa ng presyon ng dugo: ang pangunahing mekanismo ng kanilang pagkilos ay naglalayong protektahan ang mga panloob na organo ng pasyente. Mayroon silang magandang epekto sa myocardium, kidney, cerebral vessels, atbp.

Sa myocardial hypertrophy, ang mga inhibitor ng ACE ay kinokontrata ang kaliwang ventricular na kalamnan ng puso nang mas intensive kaysa sa iba pang mga gamot para sa hypertension.

Ang mga inhibitor ng ACE ay nagpapabuti sa paggana ng bato sa talamak na pagkabigo sa bato. Nabanggit din na ang mga gamot na ito ay nagpapabuti sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente.

Mga indikasyon

Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit:

• hypertension;
• Atake sa puso;
• atherosclerosis;
• kaliwang ventricular dysfunction;
• talamak na pagkabigo sa puso;
• sakit na ischemic mga puso;
• diabetic nephropathy.

Paano kumuha ng ACE inhibitors

Ipinagbabawal na gumamit ng mga kapalit ng asin habang kumukuha ng mga inhibitor ng ACE. Ang komposisyon ng mga kahalili ay kinabibilangan ng potasa, na pinanatili sa katawan ng mga gamot laban sa hypertension. Ang mga pagkaing pinatibay ng potasa ay hindi dapat kainin. Kabilang dito ang mga patatas, walnut, pinatuyong mga aprikot, damong-dagat, mga gisantes, prun at beans.

Sa panahon ng paggamot na may mga inhibitor, ang mga naturang anti-inflammatory na gamot ay hindi dapat inumin. mga nonsteroidal na gamot tulad ng Nurofen, Brufen, atbp. Ang mga gamot na ito ay nagpapanatili ng likido at sodium sa katawan, sa gayon ay binabawasan ang pagiging epektibo ng mga ACE inhibitor.

Napakahalaga na kontrolin ang antas ng presyon ng dugo at paggana ng bato sa patuloy na paggamit ng mga gamot na ACE. Hindi inirerekomenda na kanselahin ang mga gamot nang mag-isa nang hindi kumukunsulta sa doktor. Ang isang maikling kurso ng paggamot na may mga inhibitor ay maaaring hindi epektibo. Tanging sa pangmatagalang paggamot, ang gamot ay nagagawang i-regulate ang antas ng presyon ng dugo at maging napaka-epektibo sa mga magkakatulad na sakit tulad ng pagpalya ng puso, sakit sa coronary heart, atbp.

Contraindications

Ang mga inhibitor ng ACE ay may parehong absolute at relative contraindications.

Ganap na contraindications:

• pagbubuntis;
• paggagatas;
• hypersensitivity;
• hypotension (sa ibaba 90/60 mm);
• stenosis ng mga arterya ng bato;
• leukopenia;
• malubhang aortic stenosis.

Mga kamag-anak na contraindications:

• katamtamang arterial hypotension (mula 90 hanggang 100 mm);
• malubhang talamak na pagkabigo sa bato;
• malubhang anemya;
• talamak na cor pulmonale sa yugto ng decompensation.

Ang mga indikasyon para sa paggamit sa mga pagsusuri sa itaas ay tinutukoy ng dumadating na espesyalista.

Mga side effect

Ang mga ACE inhibitor ay karaniwang mahusay na disimulado. Ngunit kung minsan ay maaaring may mga side effect ng gamot. Kasama nila sakit ng ulo, pagduduwal, pagkahilo at pagkapagod. Posible rin na ang hitsura arterial hypotension, paglala ng pagkabigo sa bato, ang paglitaw ng mga reaksiyong alerdyi. Bihira ang mga ganito side effects tulad ng tuyong ubo, hyperkalemia, neutropenia, proteinuria.

Huwag magrereseta sa sarili ng mga ACE inhibitor. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay natutukoy lamang ng doktor.

Sa artikulo, isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot sa ACE inhibitor.

Ang hypertension ay isang pangkaraniwang sakit ng puso. Kadalasan, ang pagtaas ng presyon ay maaaring makapukaw ng impluwensya ng hindi aktibong angiotensin I. Upang maiwasan ang impluwensya nito, ang mga gamot na pumipigil sa pagkilos ng hormone na ito ay kasama sa regimen ng paggamot. Ang mga inhibitor ay ang mga naturang gamot. Ang sumusunod ay isang listahan ng pinakabagong henerasyon ng mga ACE inhibitor.

Ano ang mga gamot na ito?

Ang mga inhibitor ng ACE ay nabibilang sa isang pangkat ng mga sintetiko at natural na kemikal na mga compound na ang paggamit ay nakatulong sa pagkamit ng tagumpay sa paggamot ng mga pasyente na may mga vascular at cardiac pathologies. Ang mga ACE ay ginamit nang higit sa apatnapung taon. Ang pinakaunang gamot ay Captopril. Susunod, ang Lisinopril at Enalapril ay na-synthesize. Pagkatapos ay pinalitan sila ng mga inhibitor ng isang bagong henerasyon. Sa larangan ng kardyolohiya, ang mga naturang gamot ay ginagamit bilang pangunahing paraan na may epektong vasoconstrictor.

Ang pakinabang ng mga pinakabagong ACE inhibitor ay nakasalalay sa pangmatagalang pagharang ng isang partikular na hormone, na angiotensin II. Ang hormone na ito ang pangunahing salik na nakakaapekto sa pagtaas ng presyon ng tao. Bilang karagdagan, ang mga angiotensin-converting enzyme na gamot ay maaaring maiwasan ang pagkasira ng bradykinin, na nag-aambag sa pagbawas sa katatagan ng efferent arterioles, naglalabas din sila ng nitric oxide at nagpapataas ng konsentrasyon ng vasodilating prostaglandin.

Bagong henerasyon

SA pangkat ng parmasyutiko Ang mga inhibitor ng ACE, mga gamot na dapat inumin nang paulit-ulit (halimbawa, Enalapril) ay itinuturing na hindi na ginagamit, dahil hindi sila makapagbibigay ng nais na epekto. Totoo, ang Enalapril ay isa pa ring tanyag na lunas na nagpapakita ng mahusay na pagiging epektibo sa paggamot ng hypertension. Bilang karagdagan, walang kumpirmadong katibayan na ang mga gamot na ACE mula sa pinakabagong henerasyon (halimbawa, mga gamot tulad ng Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril at Lisinopril) ay may higit pang mga pakinabang sa kanilang mga katapat na inilabas apatnapung taon na ang nakakaraan.

Ang listahan ng mga ACE inhibitor na gamot ay medyo malawak.

Vasodilator na gamot ACE

Ang mga vasodilator na gamot na ACE sa cardiology ay kadalasang ginagamit para sa therapy arterial hypertension. Narito ang isang paghahambing na paglalarawan at isang listahan ng mga ACE inhibitor, na pinakasikat sa mga pasyente:

• Ang gamot na "Enalapril" ay isang hindi direktang cardioprotector na mabilis na binabawasan ang presyon at binabawasan ang pagkarga sa puso. Ang lunas na ito ay kumikilos sa katawan ng hanggang anim na oras at pinalabas, bilang panuntunan, ng mga bato. Bihirang maaaring maging sanhi ng pagkawala ng paningin. Ang gastos ay 200 rubles.
• Ang "Captopril" ay isang paraan ng panandaliang pagkakalantad. Ang gamot na ito ay nagpapatatag ng presyon ng dugo, gayunpaman, ang gamot na ito ay maaaring mangailangan ng maraming dosis. Ang dosis ay tinutukoy ng doktor. Ang gamot ay may aktibidad na antioxidant. Sa mga bihirang kaso, maaari itong pukawin ang tachycardia. Ang gastos nito ay 250 rubles.
• Ang gamot na "Lizinopril" ay may mahabang panahon ng pagkilos. Ito ay ganap na gumagana nang nakapag-iisa, hindi ito kailangang ma-metabolize sa atay. Ang gamot na ito ay pinalabas ng mga bato. Ang gamot ay angkop para sa lahat ng mga pasyente, kahit na ang mga dumaranas ng labis na katabaan. Maaari itong magamit sa mga pasyente na may malalang sakit bato. Ang gamot na ito ay maaaring magdulot ng pananakit ng ulo kasama ng ataxia, antok at panginginig. Ang gastos ay 200 rubles.
• Ang gamot na "Lotensin" ay nakakatulong upang mapababa ang presyon. Ang gamot na ito ay may aktibidad na vasodilating. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa bradykinin. Ang lunas na ito ay kontraindikado sa lactating at buntis na kababaihan. Ang gamot ay bihirang makapagdulot ng pagsusuka na may pagduduwal at pagtatae. Ang halaga ng gamot ay pinananatili sa loob ng 100 rubles.
• Ang gamot na "Monopril" ay nagpapabagal sa metabolismo ng bradykinin. Ang epekto ng aplikasyon nito ay nakamit, bilang panuntunan, pagkatapos ng tatlong oras. Ang gamot na ito ay hindi nakagawian. Dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malalang sakit bato. Ang gastos ay 500 rubles.
• Ang gamot na "Ramipril" ay isang cardioprotector na gumagawa ng ramiprilat. Binabawasan ng gamot na ito ang peripheral vascular resistance, ito ay kontraindikado sa pagkakaroon ng arterial stenosis. Ang gastos ay 350 rubles.
• Ang gamot na "Akkupril" ay maaaring makatulong sa pagpapababa ng presyon ng dugo. Maaaring alisin ng gamot na ito ang resistensya sa mga pulmonary vessel. Medyo bihira, ang gamot na ito ay maaaring magdulot ng vestibular disturbance at pagkawala ng lasa (isang side effect ng ACE inhibitors). Ang average na presyo ay 200 rubles.
• Ang gamot na "Perindopril" ay tumutulong sa aktibong metabolite na mabuo sa katawan ng tao. Ang pinakamataas na pagiging epektibo nito ay maaaring makamit nang tatlong oras pagkatapos ng aplikasyon. Bihirang, maaari itong maging sanhi ng pagtatae na may pagduduwal at tuyong bibig. Ang gastos ay 400 rubles. Ang listahan ng pinakabagong henerasyon ng mga ACE inhibitor na gamot ay hindi nagtatapos doon.
• Ang gamot na "Trandolapril" laban sa background ng pangmatagalang paggamit ay binabawasan ang kalubhaan ng myocardial hypertrophy. Ang labis na dosis ng gamot ay maaaring magdulot ng matinding hypotension kasama ang angioedema. Ang gastos ay 100 rubles.
• Ang gamot na "Hinapril" ay nakakaapekto sa mga function ng renin-angiotensin. Ang gamot na ito ay makabuluhang binabawasan ang workload sa puso. Ito ay napakabihirang makapagdulot ng isang reaksiyong alerdyi at nagkakahalaga ng 360 rubles.

Ano ito - mga gamot na inhibitor ng ACE, hindi alam ng lahat.

Pag-uuri

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng inhibitor nang sabay-sabay. Ang mga gamot na ito ay inuri depende sa paraan ng paglabas ng mga ito mula sa katawan at sa aktibidad ng pagkilos. Ang modernong gamot ay malawakang gumagamit ng kemikal na ACE classification ng mga gamot, na kinabibilangan ng mga sumusunod na grupo:

• pangkat ng sulfhydryl;
• carboxyl group (pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga gamot na naglalaman ng dicarboxylate);
• phosphinyl group (mga gamot na naglalaman ng phosphonate);
• pangkat ng mga likas na compound.

Sulfhydryl group

Ang mga inhibitor ng ACE ng pangkat na ito ay kumikilos bilang mga antagonist ng calcium.

Narito ang isang listahan ng mga pinakatanyag na gamot mula sa pangkat ng sulfhydryl:

• "Benazepril";
• Captopril, kasama ang Epsitron, Kapoten, at Alkadil;
• "Zofenopril" at "Zocardis".

pangkat ng carboxyl

Ang kategoryang ito ng mga gamot ay may positibong epekto sa buhay ng mga pasyenteng may hypertension. Ang mga naturang gamot ay ginagamit lamang isang beses sa isang araw. Hindi mo maaaring dalhin ang mga ito sa coronary heart disease, laban sa background ng diabetes at pagkabigo sa bato. Narito ang isang listahan ng mga pinakatanyag na gamot mula sa pangkat na ito: Perindopril kasama ang Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril at iba pa. Kadalasan, ang mga naturang ahente ay ginagamit para sa paggamot ng pagkabigo sa bato at hypertension.

Mga inhibitor na naglalaman ng phosphonate

Ang mga gamot na ito ay may mataas na kakayahang tumagos sa mga tisyu ng katawan ng tao, salamat sa kanilang paggamit, ang presyon, bilang panuntunan, ay nagpapatatag sa mahabang panahon. Ang pinakasikat na paraan mula sa pangkat na ito ay ang Fosinopril at Fozicard.

Tutulungan ka ng iyong doktor na piliin ang pinakamahusay na mga inhibitor ng ACE.

Pinakabagong henerasyong natural na mga inhibitor

Ang mga naturang ahente ay isang uri ng mga coordinator na naglilimita sa proseso ng malakas na pagpapahaba ng cell. Ang presyon sa background ng kanilang paggamit ay bumababa dahil sa isang pagbawas sa peripheral vascular resistance. Ang mga likas na inhibitor na pumapasok sa katawan na may mga produkto ng pagawaan ng gatas ay tinatawag na casokinin at lactokinin. Ang mga ito ay matatagpuan sa maliit na halaga sa bawang, patis ng gatas, at hibiscus.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang pinakabagong henerasyon ng mga tool na ipinakita sa itaas ay ginagamit ngayon kahit na sa plastic surgery. Totoo, mas madalas ang mga ito ay inireseta sa mga pasyente upang mapababa ang presyon ng dugo at sa mga pasyente na may mga karamdaman sa gawain ng puso at mga daluyan ng dugo para sa paggamot ng arterial hypertension. Hindi inirerekomenda na gamitin ang mga gamot na ito sa kanilang sarili, dahil mayroon silang maraming contraindications at side effect. Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga ito mga gamot ay ang mga sumusunod na patolohiya:

• ang pasyente ay may diabetic nephropathy;
• may mga dysfunctions ng kaliwang ventricle ng puso;
• laban sa background ng pag-unlad ng atherosclerosis carotid arteries;
• laban sa background ng myocardial infarction;
• sa pagkakaroon ng diabetes;
• laban sa background ng obstructive bronchial disease;
• sa pagkakaroon ng atrial fibrillation;
• sa background ng metabolic syndrome.

Ang pinakabagong henerasyon ng ACE inhibitors ngayon ay madalas na ginagamit.

Gamitin sa hypertension

Ang mga gamot na ito ay epektibong humaharang sa angiotensin-converting enzymes. Ang mga modernong gamot na ito ay may positibong epekto sa kalusugan ng tao at pinoprotektahan ang mga bato at puso. Sa iba pang mga bagay, ang mga inhibitor ay nakahanap ng malawak na aplikasyon sa diabetes. Ang mga gamot na ito ay nagpapataas ng sensitivity ng cellular insulin, na nagpapahusay ng glucose uptake. Bilang isang patakaran, ang lahat ng mga bagong gamot para sa hypertension ay iniinom isang beses sa isang araw. Narito ang isang listahan ng mga modernong inhibitor na malawakang ginagamit sa hypertension: Moexzhril kasama ang Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Physinopril at Cilazapril.

Ang listahan ng mga ACE inhibitor ng pinakabagong henerasyon ay maaaring ipagpatuloy.

Mga inhibitor para sa pagpalya ng puso

Kadalasan ang paggamot ng talamak na pagpalya ng puso ay nagsasangkot ng paggamit ng mga inhibitor. Ang kategoryang ito ng mga cardioprotectors sa plasma ng dugo ay pumipigil sa pagbabago ng hindi aktibong angiotensin I sa aktibong angiotensin II. Dahil dito, napipigilan ang masamang epekto nito sa bato, puso at peripheral vascular bed. Narito ang isang listahan ng mga cardioprotective na gamot na pinapayagan para sa pagpalya ng puso: Enalapril kasama ng Captopril, Verapamil, Lisinopril at Trandolapril.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga inhibitor

Ang mekanismo ng mga inhibitor ay upang bawasan ang aktibidad ng angiotensin-converting enzymes, na nagpapabilis sa paglipat ng hindi aktibong angiotensin sa aktibo. Pinipigilan ng mga gamot na ito ang pagkasira ng bradykinin, na itinuturing na isang malakas na vasodilator. Binabawasan ng mga gamot na ito ang daloy ng dugo sa puso, binabawasan ang stress at pinoprotektahan ang mga bato mula sa mga epekto ng diabetes at hypertension.

Pagtanggap ng mga modernong inhibitor

Maraming mga pasyente na may hypertension ang madalas na interesado sa kung paano kumuha ng mga bagong henerasyon ng ACE inhibitors nang tama? Ang pagsagot sa tanong na ito, dapat sabihin na ang paggamit ng anumang mga gamot sa pangkat na ito ay dapat na sumang-ayon sa doktor nang walang pagkabigo. Karaniwan, ang mga inhibitor ay kinukuha ng isang oras bago kumain, iyon ay, sa walang laman na tiyan. Ang dosis, dalas ng paggamit at ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay tinutukoy ng isang espesyalista. Sa panahon ng therapy na may mga inhibitor, kinakailangang iwanan ang mga anti-inflammatory non-steroidal na gamot, mga pagkaing mayaman sa potasa.

Inhibitors at contraindications sa kanilang paggamit

Ang listahan ng mga kamag-anak na contraindications para sa paggamit ng mga inhibitor ay ang mga sumusunod:

• ang pasyente ay may arterial moderate hypotension;
• ang pagkakaroon ng talamak na malubhang pagkabigo sa bato;
• V pagkabata;
• may matinding anemia.

Ang mga ganap na contraindications ay kinabibilangan ng hypersensitivity, lactation, bilateral renal artery stenosis, matinding hypotension, pagbubuntis, at hyperkalemia.

Ang mga tao ay maaaring makaranas ng mga side effect mula sa ACE inhibitors sa anyo ng pangangati, allergic rash, panghihina, hepatotoxicity, pagbaba ng libido, stomatitis, lagnat, palpitations, pamamaga ng mga binti, at iba pa.

Side effect

Ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring humantong sa pagsugpo ng hematopoiesis. Bilang resulta, bumababa ang nilalaman ng mga erythrocytes, leukocytes at platelet sa dugo. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot, kinakailangan ang regular na pag-uulit. pangkalahatang pagsusuri dugo.

Ang mga reaksiyong alerdyi at hindi pagpaparaan ay maaari ring bumuo. Ito ay ipinahayag, bilang isang panuntunan, sa pamamagitan ng pangangati, pamumula ng balat, urticaria, photosensitivity.

Bilang karagdagan, ang pag-andar sistema ng pagtunaw maaaring nabalisa, na humahantong sa panlasa ng kabuktutan, pagduduwal at pagsusuka, kakulangan sa ginhawa sa tiyan. Minsan ang mga tao ay dumaranas ng pagtatae o paninigas ng dumi, ang atay ay tumitigil sa paggana ng normal. Sa ilang mga kaso, lumilitaw ang mga sugat (aphthae) sa bibig.

Ang tono ng parasympathetic nervous system ay maaaring tumaas sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot, pati na rin ang synthesis ng prostaglandin ay isinaaktibo. May tuyong ubo at pagbabago sa boses. Ang mga sintomas ay maaaring mapawi sa pamamagitan ng pag-inom ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, ngunit hindi sa pamamagitan ng paggamit ng mga antitussive. Kung ang mga pasyente ay may binibigkas, kung gayon ang isang kabalintunaan na pagtaas sa presyon ng dugo ay hindi ibinukod. Ang hyperkalemia ay nangyayari sa ilang mga kaso, ang mga bali ng mga buto ng mga paa't kamay sa panahon ng pagkahulog ay nangyayari nang mas madalas.

Sinuri ng artikulo ang pinakabagong henerasyon ng mga ACE inhibitor.

Ang isa sa mga pinaka-karaniwang pathologies sa mga matatanda ay hypertension. Sa karamihan ng mga kaso, pinupukaw nito ang oligopeptide angiotensin.

Upang maalis ang mga negatibong epekto nito sa katawan, ginagamit ang mga bagong henerasyong inhibitor - angiotensin-converting enzymes. Ang mga gamot na ito ay pinapabuti bawat taon.

Ang bagong henerasyon ay naiiba sa mga naunang nilikha na mga form ng dosis (higit sa 35-40 taon na ang nakakaraan) sa kanilang pagiging epektibo.

Ang isyung ito ay hindi madalas na pinag-uusapan. Gayunpaman, ang tatlong henerasyon ng mga epektibong gamot para sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente ay maaaring makilala. Ang unang henerasyon ng mga produkto ng ganitong uri ay nilikha noong 1984.

Ang mga pag-aaral ay isinagawa sa USA. , matagumpay na nagamit ang Zofenopril noong panahong iyon. Bukod dito, ang appointment ay ginawa sa simula ng mga pasyente na may hypertension ng ikatlo, ikaapat na antas.

Nang maglaon, lumitaw ang mga inhibitor ng pangalawang henerasyon - mga bagong gamot din sila para sa hypertension. Hindi tulad ng una, ipinapakita nila ang kanilang epekto sa pasyente sa loob ng 36 na oras. Kabilang dito ang: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril at iba pa.

ikatlong henerasyon mabisang tabletas mula sa presyon ay kinakatawan ng Fosinopril. Ang pinakabagong gamot ay inireseta, talamak na infarction. Ito ay mabisa sa diabetes mellitus, sakit sa bato.

Pumili ng gamot para sa paggamot ng hypertension ayon sa klinikal na larawan, at hindi sa pagiging kabilang sa isang partikular na henerasyon.

ACE inhibitors - isang listahan ng mga bagong henerasyong gamot

Ang mga lunas para sa mataas na presyon ng dugo ay lumitaw halos noong 2000s. Mayroon silang kumplikadong epekto sa katawan ng pasyente sa kabuuan. Ang epekto ay nangyayari dahil sa epekto sa mga proseso ng metabolic kung saan naroroon ang calcium. Ito ay ang mga ACE na gamot ng bagong henerasyon na hindi pinapayagan ang mga compound ng calcium na tumagos sa mga sisidlan, ang puso. Dahil dito, ang pangangailangan ng katawan para sa labis na oxygen ay nabawasan, ang presyon ay na-normalize.

Huling henerasyong inhibitor na Losartan

ACE inhibitors ng pinakabagong henerasyon, ilista:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lisinoproil, Dapril,;
• Zofenopril, Fosinopril.

Ang paggamit ng mga inhibitor sa mahabang panahon, ang mga pasyente ay hindi makakaranas ng mga side effect kung ang dosis ng gamot ay hindi lalampas. Ang mga pasyente ay makakaranas ng pagpapabuti sa kanilang kalidad ng buhay. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng presyon, mayroong isang normalisasyon ng gawain ng kalamnan ng puso, sirkulasyon ng dugo sa mga sisidlan, mga arterya ng tserebral. Ang posibilidad na magkaroon ng arrhythmias ay naharang.

Kung mayroon kang hypertension, huwag pumili ng iyong sariling mga gamot. Kung hindi, maaari mo lamang lumala ang iyong kondisyon.

Pinakabagong Generation ACE Inhibitors: Mga Benepisyo

Upang mabawasan ang pagkamatay, gamitin kumplikadong paggamot. Kabilang ang mga inhibitor ng angiotensin-converting enzymes.

Salamat sa mga bagong inhibitor, makakaranas ka ng ilang mga pakinabang sa hindi napapanahong mga tabletas ng hypertension:

1. pinakamababang epekto, mapabuti ang kondisyon ng pasyente;
2. ang epekto ng mga tabletas ay medyo mahaba, hindi katulad ng sa mga gamot para sa presyon apatnapung taon na ang nakakaraan. Bilang karagdagan, mayroon silang positibong epekto sa gawain ng puso, sistemang bascular, bato;
3. mag-ambag sa pagpapabuti ng nervous system;
4. Ang mga tablet ay kumikilos nang may layunin, nang hindi naaapektuhan ang iba pang mga organo. Samakatuwid, ang mga matatandang tao ay hindi nakakaranas ng anumang mga komplikasyon;
5. magkaroon ng isang kapaki-pakinabang na epekto sa pag-iisip, maiwasan ang mga depressive na estado;
6. gawing normal ang laki ng kaliwang ventricle;
7. hindi makakaapekto sa pisikal, sekswal, emosyonal na estado ng pasyente;
8. para sa mga sakit ng bronchi, inirerekomenda lamang ang mga naturang gamot, hindi sila nagiging sanhi ng mga komplikasyon;
9. may positibong epekto sa paggana ng bato. I-normalize ang mga metabolic na proseso kung saan kasangkot ang uric acid at lipid.

Ang mga bagong inhibitor ay ipinahiwatig para sa diabetes, pagbubuntis. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente pagkatapos ng stroke at may pagkabigo sa puso.

Ang mga beta-blocker ay maaari ding gamitin sa mga pasyente sa itaas na may stroke, atbp. Kabilang dito ang: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Ang mga bagong inhibitor ay iba't ibang grupo- ang lahat ay nakasalalay sa mga sangkap na kasama sa komposisyon. Alinsunod dito, kinakailangan para sa pasyente na piliin ang mga ito depende sa pangkalahatang kondisyon at ang aktibong sangkap sa mga tablet.

Mga side effect

Pinaliit ng mga bagong gamot ng seryeng ito ang epekto ng mga side effect sa estado ng katawan ng pasyente sa kabuuan. Gayunpaman, ang negatibong epekto ay nararamdaman, na nangangailangan ng kapalit form ng dosis para sa iba pang mga tablet.

15-20% ng mga pasyente ay may mga sumusunod na epekto:

• pagpapakita ng ubo dahil sa akumulasyon ng bradykinin. Sa kasong ito, ang ACE ay pinalitan ng ARA-2 (angiotensin receptor blockers - 2);
• pagkagambala sa trabaho gastrointestinal tract, pag-andar ng atay - sa mga bihirang kaso;
• Ang hyperkalemia ay isang labis na potassium sa katawan. Ang ganitong mga sintomas ay nangyayari sa pinagsamang paggamit ng ACE na may loop diuretics. Sa isang solong paggamit ng mga inirekumendang dosis, ang hyperkalemia ay hindi lilitaw;
• Ang paggamot ng hypertension at pagpalya ng puso na may pinakamataas na dosis ng ACE inhibitors ay humahantong sa pagkabigo sa bato. Kadalasan, ang kababalaghan ay sinusunod sa mga pasyente na may dati nang umiiral na mga sugat sa bato;
• kapag nagrereseta sa sarili ng mga remedyo para sa presyon, kung minsan, napakabihirang, nangyayari ang mga reaksiyong alerdyi. Mas mainam na simulan ang paggamit sa isang ospital, sa ilalim ng pangangasiwa ng mga espesyalista;
• isang patuloy na pagbaba sa presyon (hypotension) ng unang dosis - nagpapakita ng sarili sa mga pasyente na may mababang presyon sa una at sa mga pasyente na hindi kinokontrol ang mga pagbabasa ng tonometer, ngunit umiinom ng mga tabletas upang mabawasan ito. At sila mismo ang nagrereseta ng maximum na dosis.

Ang mga gamot sa mataas na presyon ng dugo ay ginagamit hindi lamang para sa paggamot ng mga patolohiya ng puso, ginagamit din sila sa endocrinology, neurology, at nephrology. Ang mga kabataan ay lalong madaling kapitan sa ACE inhibitors. Mabilis na tumutugon ang kanilang katawan sa mga epekto ng mga aktibong sangkap ng mga pondong ito.

Contraindications para sa paggamit

Sa pag-iingat, magreseta ng mga tablet para sa presyon sa mga buntis na kababaihan pagkatapos pumasa medikal na pagsusuri. At ang mga ito ay kinuha sa ilalim ng pangangasiwa ng dumadating na manggagamot kung ang ibang paggamot ay hindi epektibo.

Ang mga gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na hindi pinahihintulutan ang aktibong sangkap ng isang partikular na gamot.

Dahil dito, maaaring magkaroon ng allergy. O mas masahol pa, angioedema.

Hindi inirerekumenda na gumamit ng mga tablet para sa hypertension sa mga pasyente na wala pang labing walong taong gulang. Huwag gumamit ng mga inhibitor para sa mga taong may anemia at iba pang mga sakit sa dugo. Maaari rin nilang isama ang leukopenia. Ito mapanganib na sakit nailalarawan sa pamamagitan ng pagbawas sa bilang ng mga leukocytes sa dugo.

Sa porphyria, mayroong mas mataas na nilalaman ng porphyrins sa dugo. Kadalasan ay nangyayari sa mga batang ipinanganak sa pagsasama ng mag-asawa mula sa mga magulang na sa una ay may malapit na relasyon sa pamilya.

Maingat na pag-aralan ang mga tagubilin para sa ACE inhibitor bago gamitin, lalo na ang mga kontraindiksyon at dosis.

Mga kaugnay na video

Tungkol sa paggamot ng hypertension na may mga bagong henerasyong gamot:

Kung altapresyon lilitaw nang madalang, pagkatapos ay dapat mong simulan ang pag-inom ng mga ACE tablet sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalistang doktor na may maliliit na dosis. Kung mayroong bahagyang pagkahilo sa simula ng paggamit ng mga inhibitor, pagkatapos ay kunin ang unang dosis bago matulog. Huwag biglang bumangon sa kama sa umaga. Sa hinaharap, ang iyong kalagayan ay magiging normal at ang presyon din.

Ang mga inhibitor ng ACE, o angiotensin-converting enzyme inhibitors, ay isang pangkat ng mga gamot na nagpapababa ng konsentrasyon ng angiotensin II sa dugo at mga tisyu, at nagpapataas din ng nilalaman ng bradykinin, sa gayon ay nagpapababa ng tono ng vascular at presyon ng dugo. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang parehong banayad at malubhang hypertension at partikular na epektibo sa mga pasyente na may mataas na aktibidad ng renin at sa mga nasa diuretics dahil pinapataas ng diuretics ang mga antas ng renin at ang aktibidad ng sistema ng renin-angiotensin sa dugo.

Noong 1967, natagpuan na ang angiotensin I ay na-convert sa angiotensin II kapag dumadaan sa sirkulasyon ng baga, at pagkaraan ng isang taon posible na ipakita na ang bradykinin ay halos ganap ding nawawala sa unang pagpasa sa sirkulasyon ng baga. K.K. Iminungkahi ni Ng at J. Vane na ang carboxypeptidase, na nag-inactivate ng bradykinin, at ang enzyme na nagpapalit ng angiotensin I sa angiotensin II sa mga baga - ACE, ay magkapareho. Ang palagay ay naging isang napatunayan na katotohanan nang, noong 1968, ipinakita na ang dipeptidyl carboxypeptidase, na nagko-convert ng A-I sa A-II, ay nagagawang hindi aktibo ang bradykinin. Dito pumapasok ang kamandag ng Brazilian snake, na nagiging sanhi ng matinding pulikat ng bituka. Pinatunayan ni Ferreira na ang kamandag ng ahas ay nagpapahusay sa pagkilos ng bradykinin sa pamamagitan ng pagsira sa isang enzyme na pumipigil sa bradykinin. Ang susunod na hakbang ay ginawa ni Bakhl noong 1968 - pinatunayan niya na ang kamandag ng ahas ay may kakayahang sirain - ACE. Ang impormasyong ito ay pumukaw sa interes ng dalawang mananaliksik na sina D. Caushman at M. Ondetti, pagkatapos magsagawa ng maraming pagsubok, naghiwalay sila ng purified ACE-inhibiting substance mula sa snake venom - isang peptide na binubuo ng siyam na amino acid radicals. Ipinakilala sa intravenously, gumawa ito, tulad ng inaasahan, ng isang malakas na antihypertensive effect. Noong 1975, sa ilalim ng pamumuno ni D. Caushman at M. Ondetti, na-synthesize ang captopril, na naging unang kinatawan ng isang malaking grupo. mga gamot kilala bilang ACE inhibitors.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga inhibitor ng ACE

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga inhibitor ng ACE ay dahil sa pangunahing epekto na dulot ng mga gamot na ito (ipinahiwatig sa kanilang pangalan), ibig sabihin, ang kakayahang pigilan ang aktibidad ng pangunahing enzyme ng renin-angiotensin system ACE. Ang pagsugpo sa aktibidad ng ACE ay humahantong sa isang bilang ng mga kahihinatnan, na nagbibigay ng hypotensive effect ng mga gamot na ito:

• pagsugpo ng vasoconstrictor at sodium-retaining effect ng angiotensin II sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagbuo nito mula sa angiotensin I;
• pagsugpo ng bradykinin inactivation at pagtataguyod ng pagpapakita ng mga positibong vasodilating at natriuretic na katangian nito;
• isang pagtaas sa synthesis ng malakas na mga kadahilanan ng vasodilating: nitric oxide (II) at prostacyclin;
• isang pagtaas sa synthesis ng angiotensin, na may vasodilating at natriuretic na aktibidad;
• pagsugpo sa pagbuo ng angiotensin III, catecholamines, vasopressin, aldosterone at endothelin-1.

Pag-uuri ng mga inhibitor ng ACE

Depende sa kemikal na istraktura Ang mga inhibitor ng ACE ay nahahati sa apat na pangunahing grupo:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• carboxyl (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• pospeyt (Fosinopril);
• hydroxamic (Idrapril).

Depende sa kakayahang matunaw sa mga lipid o tubig, ang mga inhibitor ng ACE ay pharmacokinetically nahahati sa tatlong klase:

• Class I - lipophilic na gamot: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Class II - lipophilic prodrugs.
• Subclass IIA - mga gamot na ang mga aktibong metabolite ay pinalabas pangunahin ng mga bato: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Subclass IIB - mga gamot na ang mga aktibong metabolite ay may dalawang ruta ng pag-aalis nang sabay-sabay - sa pamamagitan ng mga bato na may ihi, pati na rin sa pamamagitan ng atay na may apdo at ang alimentary canal na may mga feces: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Klase III - hydrophilic na gamot: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Ang lipophilicity ay isang napakahalagang pag-aari mga produktong panggamot, ay nagpapakilala sa kanilang kakayahang tumagos sa tissue sa pamamagitan ng lipid membrane at pagbawalan ang aktibidad ng ACE nang direkta sa mga target na organo (kidney, myocardium, vascular endothelium).

Ang mga gamot sa ikalawang henerasyon ay naiiba mula sa una sa isang bilang ng mga tampok: mas malaking aktibidad, mas kaunting dalas ng hindi kanais-nais na mga epekto, at ang kawalan ng mga grupo ng sulfhydryl sa istraktura ng kemikal, na nag-aambag sa autoimmunization.

Ang Captopril ay isang klase 1 na gamot na may nephroprotective effect, ngunit ito ay maikli ang pagkilos (6-8 na oras), samakatuwid ito ay inireseta 3-4 beses sa isang araw. Ang mga gamot sa Class 2 ay may mas mahabang kalahating buhay (18-24 na oras), irereseta ang mga ito 1-2 beses sa isang araw.

Gayunpaman, ang lahat ng mga ito ay prodrugs, pumapasok sa katawan sa isang hindi aktibong estado, at nangangailangan ng metabolic activation sa atay. Ang Class 3 na gamot ay mga aktibong metabolite ng class 2 na gamot na kumikilos sa loob ng 24 na oras at nagbibigay ng banayad, matatag na antihypertensive na epekto.

Indikasyon ng ACE inhibitors para sa reseta:

• Arterial hypertension;
• Heart failure;
• patolohiya ng bato;
• Ipinagpaliban ang myocardial infarction;
• Mataas na panganib sa coronary;
• Pag-iwas sa paulit-ulit na stroke.

Sa paggamot ng arterial hypertension, ang kagustuhan ay dapat ibigay sa ACE inhibitors sa mga ganitong kaso:

• Kasabay na pagkabigo sa puso;
• Asymptomatic na paglabag sa systolic function ng kaliwang ventricle;
• Kasabay na diabetes mellitus;
• Kaliwang ventricular hypertrophy;
• Ischemia ng puso;
• Atherosclerosis ng carotid arteries;
• Ang pagkakaroon ng microalbuminuria;
• Talamak na sakit sa bato (hypertensive o diabetic nephropathy).

Mga kontraindikasyon sa mga inhibitor ng ACE

Kabilang sa mga contraindications sa paggamit ng ACE inhibitors, mayroong mga ganap na contraindications:

• pagkahilig sa angioedema;
• mga panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
• bilateral stenosis ng renal arteries o stenosis ng arterya ng isang bato;
• malubhang talamak na pagkabigo sa bato;
• malubhang hyperkalemia;
• hypertrophic cardiomyopathy na may matinding sagabal sa outflow tract ng kaliwang ventricle;
• hemodynamically makabuluhang stenosis ng aortic o mitral valve;
• constrictive pericarditis;
• talamak na cor pulmonale sa yugto ng decompensation;
• porphyria;
• leukopenia;
• malubhang anemya.

Mga kamag-anak na contraindications:

• katamtamang talamak na pagkabigo sa bato;
• katamtamang hyperkalemia;
• cirrhosis ng atay o talamak na aktibong hepatitis;
• talamak na cor pulmonale sa yugto ng kabayaran;
• malubhang obstructive pulmonary disease;
• padagric na bato;
• kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato;
• isang kumbinasyon ng gamot na ito na may indomethacin, potassium-retaining diuretics, phenothiazines, rifampicin, allopurinol at lithium salts.

Ano ang mga side effect ng ACE inhibitors?

• tuyong ubo;
• sakit ng ulo, pagkahilo at pangkalahatang kahinaan;
• arterial hypotension;
• mga impeksyon sa itaas na paghinga;
• pagtaas sa konsentrasyon ng potasa sa dugo;
• pagtaas sa nilalaman ng creatinine sa dugo;
• proteinuria;
• nakakalason at immunopathological na epekto sa mga bato;
• mga reaksiyong alerdyi;
• neutropenia, anemia at thrombocytopenia;
• mga pagbabago sa mga organ ng pagtunaw (na ipinakita sa pamamagitan ng isang pagbaluktot ng lasa, pagduduwal, pagsusuka, aphthous rashes sa oral mucosa, may kapansanan sa pag-andar ng atay);
• kabalintunaan pagtaas sa presyon ng dugo na may unilateral stenosis ng bato arterya.

Ang mga inhibitor ng ACE ay nailalarawan sa pamamagitan ng epekto ng "unang dosis" - isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo, na may banta ng pagbagsak, ang simula ng pagkahilo, ang posibilidad ng pagkahilo sa unang 2-4 na oras pagkatapos kumuha ng buong dosis. ng gamot. Ito ay lalong mapanganib para sa mga pasyente na may IHD at dyscirculatory cerebral insufficiency. Samakatuwid, ang parehong captopril at mga inhibitor tulad ng enalapril ay inireseta sa una sa isang makabuluhang nabawasan na dosis ng 1/4-1/2 na mga tablet. Ang isang pagbubukod ay perindopril, na hindi nagiging sanhi ng hypotension sa unang dosis.

Aling ACE inhibitor ang pinakamahusay?

Kabilang sa mga inhibitor ng ACE, ang gamot na Prestarium ay may pinakamahusay na mga katangian. Ang gamot na ito sa isang dosis na 4-8 mg kapag kinuha 1 beses bawat araw ay nagbibigay ng epektibong pagbabawas sa presyon ng dugo na umaasa sa dosis mula sa mga unang linggo ng paggamot. Ang Prestarium ay matatag na kinokontrol ang presyon ng dugo sa buong araw na may isang dosis. Sa lahat ng ACE inhibitors, ang Prestarium ay may pinakamataas na T / P ratio (ang ratio ng panghuling bisa ng gamot hanggang sa maximum), na kinumpirma ng FDA (US Food and Drug Administration) at Consensus Lipunang Europeo mga cardiologist. Dahil dito, ang Prestarium ay nagbibigay ng tunay na kontrol sa presyon ng dugo sa loob ng 24 na oras at mapagkakatiwalaang nagpoprotekta laban sa pagtaas ng presyon ng dugo sa panahon ng pinaka "mapanganib" na oras ng umaga, kapag ang panganib ng mga komplikasyon tulad ng atake sa puso o stroke ay lalong mataas.

Ayon sa ratio ng "Presyo - Kalidad", ang Berlipril ay dapat kilalanin bilang isa sa mga de-kalidad na generic sa paggamot na may mga inhibitor ng ACE.