Sirds slimības, tostarp stenokardija, ieņem vienu no pirmajām vietām starp visiem nāves cēloņiem. Slimība pastāvīgi kļūst jaunāka, un daudzi cilvēki domā, vai ir kaitīgi katru dienu dzert nitroglicerīnu? Lai iegūtu pareizu un pilnīgu atbildi, ir jāsaprot zāļu darbības mehānisms, tā pozitīvie un negatīvie aspekti. Jebkuras zāles var glābt cilvēka dzīvību, taču tās var radīt arī lielas problēmas, ja tās tiek lietotas nepareizi vai pārdozētas. Kas vidusmēra cilvēkam jāzina par nitroglicerīnu?

Šīs zāles pārstāv lielu grupu zāles kopā saukti par nitrātiem. Šo vielu galvenā īpašība ir relaksējoša iedarbība uz gludajiem muskuļiem, kas raksturīgi asinsvadu sieniņām. Turklāt nitroglicerīns izraisa daļēju bronhu, žults ceļu un sirds asinsvadu muskuļu relaksāciju.

Sirds slimībām, īpaši stenokardijai un citām slimībām, ko izraisa sirds muskuļa nepietiekams uzturs, šīs zāles ir absolūti nepieciešamas. Tās ietekmē samazinās labā atriuma piepildījums ar asinīm, kas noved pie spiediena samazināšanās plaušu asinsritē un plaušu tūskas simptomu atvieglošanas. Šādu darbību rezultātā sirds muskuļos samazinās skābekļa nepieciešamība, un sāpes miokarda išēmijas laikā pazūd.

Šis ārstnieciska viela labi palīdz akūta miokarda infarkta attīstībai. Kad sirds traukos veidojas asins recekļi, strauji samazinās skābekļa un oglekļa dioksīda transportēšana sirds sienas rajonā, kas izraisa miokarda nekrozes zonu veidošanos.

Savlaicīga nitroglicerīna lietošana palīdz pārdalīt asinsriti skartajās vietās, samazina orgānu trauku simpātisko tonusu un novērš stipru sāpju rašanos.

Jāatzīmē, ka papildus sirds asinsvadiem asinsvadu gultnes paplašināšanās notiek visa ķermeņa artērijās un vēnās. Tas izskaidro asinsspiediena pazemināšanos, lietojot šīs zāles, ir iespējamas vieglas smadzeņu hipoksijas rezultātā.

Kontrindikācijas un blakusparādības ārstēšanas laikā

Kontrindikācijas šīs zāles lietošanai zāles var būt saistīta ar dažādām somatiskām patoloģijām, stenokardijas attīstības mehānismu un akūtu miokarda infarktu. Ja pacientam ir sirds sienas išēmijas klīniskā aina ar zemu spiedienu, tad nitroglicerīna lietošana var izraisīt tahikardiju, sliktu kreisā kambara piepildīšanos ar asinīm un traucējumus. sirdsdarbība. Šādi simptomi tikai pastiprinās nekrozes veidošanās procesu sirds sieniņās, un pacienta stāvoklis kļūs smagāks.

Citi iemesli atteikumam lietot nitrātus stenokardijas un miokarda infarkta gadījumā ir dažādas hroniskas slimības:

smadzeņu asinsvadu darbības traucējumi, tostarp hemorāģisks insults un intrakraniāla hipertensija;
pacientam ir akūta un hroniska vairāku orgānu mazspēja, tai skaitā aknu un nieru mazspēja;
dažādi hormonālie traucējumi, tirotoksikoze, akūta un hroniska anēmija;
Sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā ir stingri aizliegts lietot nitroglicerīnu, jo nitrāti kaitīgi ietekmē augli un bērnu.

Papildus kontrindikācijām lietošanai šīs grupas zāles var izraisīt dažādas blakusparādības sirds slimību ārstēšanā. No ārpuses sirds un asinsvadu sistēmai visizplatītākie ir paātrināta sirdsdarbība, galvassāpes, paaugstināta sirds temperatūra, reibonis. Ar ievērojamu nitroglicerīna pārdozēšanu var rasties asinsspiediena pazemināšanās, kas var izraisīt samaņas zudumu un sirdsdarbības apstāšanos.

Kuņģa-zarnu trakts uz nitrātiem reaģē ar sausu muti, sliktu dūšu, vemšanu, sāpēm vēderā un citiem visa organisma funkcionēšanas traucējumiem. gremošanas sistēma. Šie simptomi ir īpaši raksturīgi, ja pacients lieto ilgstošas darbības nitroglicerīna preparātus.

Iespējami dažādi patoloģiski simptomi no citiem orgāniem un sistēmām. Biežāk alerģiska reakcija parādās reģistratūrā ādas nieze un izsitumi uz pacienta vēdera un ekstremitātēm.

Nitrglicerīna pārdozēšanas rezultāti

Nitroglicerīna pārdozēšana ir ārkārtīgi bīstama. Pacients atzīmē:

straujš asinsspiediena pazemināšanās;
samaņas zudums;
elpošanas mazspējas pazīmes;
slikta dūša;
vemt.

Ja netiek veikti steidzami pasākumi, ir iespējama sirdsdarbības apstāšanās!

Ja rodas šādi simptomi, jums ir jānolaiž gultas galva, jānodrošina skābekļa pieejamība un pacientam jāievada fenilefrīns un citi vazokonstriktori.

Ieteicams veikt masīvu infūzijas terapija sāls šķīdumi, dekstrāni, lielu prednizolona un deksametazona devu lietošana. Labu efektu var iegūt, intravenozi ievadot askorbīnskābi un kardioprotektorus.

Kā pareizi lietot zāles

Jebkuru medikamentu lietošana jāapspriež ar savu ārstu. Speciālists noteikti ieteiks labāko variantu veselības problēmas risināšanai, kā arī pastāstīs šo zāļu devu un lietošanas ilgumu.

Tas palīdzēs izvairīties blakus efekti un pārdozēšana stenokardijas un citu sirds slimību ārstēšanā.

Izlasi arī

Kāpēc nitroglicerīns ir bīstams? Tāpat kā jebkurai narkotikai, tai ir blakusparādības, no kurām visbīstamākā ir nāve. Vai jūs varat mirt no nitroglicerīna? Kāpēc man pēc tam sāp galva? Vai es varu lietot tabletes, kurām beidzies derīguma termiņš?

Galvenie pasākumi stenokardijas lēkmes atvieglošanai ir nitroglicerīna lietošana un atpūta. Tomēr, kad augsts asinsspiediens vai zemas ir nianses. Kādas zāles var ātri atvieglot uzbrukumu mājās?

Nitroglicerīns, kuram ir lētāki un dārgāki analogi, ir paredzēts sirds darbības normalizēšanai. Kādas zāles to var aizstāt?

Lai saprastu, ko lietot sirds sāpēm, ir jānosaka tā veids. Pēkšņām, stiprām, sāpīgām, blāvām, asām, durošām, spiedošas sāpes Man vajag dažādus medikamentus - nomierinošus, pretspazmas, pret aritmiju, tahikardiju. Kādas tabletes palīdzēs pret sāpēm no stresa, išēmijas, aritmijas, tahikardijas? Vai aspirīns, analgins, No-spa palīdzēs? Tautas aizsardzības līdzekļi no augiem sirdij. Ko nopirkt bez receptes veciem cilvēkiem uzbrukuma laikā.

Zāles nitroglicerīns stenokardijas ārstēšanai kļūst par daudzu ārstu izvēli. Kā lietot nitroglicerīnu? Kāds ir zāļu darbības mehānisms un kā izvēlēties optimālo devu? Ko aizstāt, kā izvēlēties analogus, ja nitroglicerīns nav piemērots?

**** *MEDICĪNAS-TEHNOLOĢISKĀ HOLDINGS, CJSC *PHARMAMED* ICN October OJSC ALLERGEN Binnopharm, JSC Biomed nosaukts I.I. Mechnikova, AS Jenom Biotek Pvt. SIA Health pharm. uzņēmums, SIA LUMI LLC Medicīniski tehnoloģiskais holdings "MTX", AS Medisorb, AS Microgen NPO FSUE (Allergen) MICROGEN NPO FSUE (Stavropole) Novaya Zarya, AS OZON, LLC Pilotrūpnīca GNTsLS, LLC POLIPHARM ICN Tekhnolog, PJSC CJSChn CJSC Farmamed, LLC Pharmstandard-Leksredstva OJSC

Izcelsmes valsts

Indija Krievija Ukraina

Produktu grupa

Sirds un asinsvadu zāles

Perifērais vazodilatators, antiangināls līdzeklis

Atbrīvošanas veidlapas

10 - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi. 10 - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi. 10 ml - ampulas (10) - kartona iepakojumi 10 ml (200 devas) - polimēru pudeles (1) ar dozēšanas smidzināšanas sprauslām - kartona iepakojumi. 2 ml - ampulas (10) - kartona iepakojumi. 40 - polietilēna mēģenes (1) - kartona iepakojumi. 40 - polietilēna mēģenes (1) - kartona iepakojumi. 40 gab. - konteineri (1) - kartona kastes. 40 gab. - polimēru mēģenes (1) - kartona iepakojumi. 40 gab. - polistirola mēģenes (1) - kartona iepakojumi 40 gab. - polietilēna caurules (1) - kartona iepakojumi 5 ml - ampulas (10) - kartona iepakojumi. 10 ml bezkrāsaina neitrāla stikla ampulās, kastītē 10 ampulas

Zāļu formas apraksts

Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai Caurspīdīgs, bezkrāsains šķidrums. Šķīdums intravenozai ievadīšanai Izsmidzināms dozēts lietošanai zem mēles tab. sublingvāls 500 mcg: 40 tabletes. zemmēles 500 mkg: 40 gab. cilne. zemmēles 500 mkg: 40 gab. Tabletes zem mēles Tabletes zem mēles

farmakoloģiskā iedarbība

Vazodilatējošs līdzeklis no nitrātu grupas. Nitrāti spēj atbrīvot no savas molekulas slāpekļa oksīdu, kas ir dabisks endotēlija relaksējošais faktors - guanilāta ciklāzes tiešas aktivācijas starpnieks. Cikliskā guanozīna monofosfāta koncentrācijas palielināšanās noved pie gludo muskuļu šķiedru, galvenokārt venulu un vēnu, relaksācijas. Ir antiangināls un spazmolītiska iedarbība, atslābina asinsvadu sieniņu, bronhu gludos muskuļus, kuņģa-zarnu trakta, žultsceļi, urīnvadi. Ievadot intravenozi, tas izraisa strauju sirds priekšslodzes samazināšanos perifēro vēnu paplašināšanās dēļ. Samazina asins plūsmu labajā ātrijā, palīdz samazināt spiedienu plaušu cirkulācijā un plaušu tūskas simptomu regresiju; samazina pēcslodzi, miokarda skābekļa patēriņu (samazinot priekšslodzi, pēcslodzi un sirds kambaru sieniņu sasprindzinājumu sirds tilpuma samazināšanās dēļ). Veicina koronāro asinsrites pārdali išēmiskā miokarda zonās. Piemīt centrāla inhibējoša iedarbība uz simptomātisku asinsvadu tonusu, kavējot asinsvadu komponenta veidošanos sāpju sindroms. Izraisa smadzeņu asinsvadu paplašināšanos, kas izskaidro galvassāpes, lietojot zāles.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un tiek pakļauts “pirmās caurlaides” iedarbībai caur aknām. Lietojot sublingvāli, šī efekta nav, un terapeitiskā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta dažu minūšu laikā. Metabolizējas aknās, piedaloties nitrātu reduktāzei. No nitroglicerīna metabolītiem dinitro atvasinājumi var izraisīt izteiktu vazodilatāciju; varbūt tie nosaka nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) terapeitisko efektu, ja to lieto iekšķīgi. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 60%. T1/2 pēc perorālas lietošanas - 4 stundas, ar sublingvālu ievadīšanu - 20 minūtes, pēc intravenozas ievadīšanas - 1-4 minūtes. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm.

Īpaši nosacījumi

Lai novērstu nevēlamu asinsspiediena pazemināšanos, zāļu ievadīšanas ātrums jāizvēlas individuāli, kam ieteicams kontrolēt asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu vismaz 3-4 reizes stundā visu zāļu lietošanas laiku. Lietojot nitroglicerīnu, ir iespējama asins plūsmas pārdale plaušās, kas var izraisīt hipoksēmiju un pārejošu miokarda išēmiju pacientiem ar koronārā slimība sirdis. Pēc pirmo neiecietības pazīmju parādīšanās zāles nedrīkst lietot atkārtoti. Ārstējot pacientus ar cukura diabēts 1. tips, jāņem vērā, ka šķīdums satur apmēram 5% glikozes. Šķīdums ir sterils un nesatur konservantus. Nitroglicerīns ampulās vai flakonos ir jāatver aseptiskos apstākļos tieši pirms lietošanas. Ja pacients iepriekš ir ārstēts ar organiskajiem nitrātiem, piemēram, izosorbīda dinitrātu, izosorbīda-5 mononitrātu, tad tas var būt nepieciešams lielas devas Nitroglicerīns, lai sasniegtu vēlamo hemodinamisko efektu. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus. Tr un meh.: Ārstēšanas periodā un kādu laiku pēc tam jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citus potenciāli bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Savienojums

1 cilne. nitroglicerīns kā daļa no maisījuma "Nitroglicerīns ar glikozi" 500 mcg 1 tab. nitroglicerīns 500 mcg nitroglicerīns 0,0005 nitroglicerīns 10 mg; Palīgvielas: etanols nitroglicerīns 1 mg, dekstroze līdz 10 mg; Palīgsastāvdaļas: nātrija hlorīds, kālija dihidrogēnfosfāts, ūdens d/in Nitroglicerīns 1 mg/ml; Palīgsastāvdaļas: nātrija hlorīds, kālija dihidrogēnfosfāts, ūdens nitroglicerīns kā daļa no maisījuma "Nitroglicerīns ar glikozi" 500 mcg nitroglicerīna (1% veidā spirta šķīdums etanolā 96%) 0,4 mg

Nitroglicerīna lietošanas indikācijas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar smagu smadzeņu ateroskleroze, cerebrovaskulāri traucējumi, ar tendenci uz ortostatisku hipotensiju, ar smagu anēmiju, gados vecākiem pacientiem, kā arī ar hipovolēmiju un smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem (parenterāli). Ilgstoši lietojot, var attīstīties tolerance pret nitrātu iedarbību. Lai novērstu tolerances rašanos, to lietošanā ieteicams ievērot 10-12 stundu pārtraukumu katrā 24 stundu ciklā. Ja, lietojot gliceriltrinitrātu uz ādas, rodas stenokardijas lēkme, tā jāpārtrauc, ievadot gliceriltrinitrātu zem mēles. Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus Gliceriltrinitrāts var samazināt psihomotorisko reakciju ātrumu, kas jāņem vērā, vadot transportlīdzekli. Transportlīdzeklis vai iesaistīšanās citās potenciāli bīstamās darbībās.

Nitroglicerīna kontrindikācijas

Šoks, sabrukums, arteriālā hipotensija( sistoliskais asinsspiediens

Nitroglicerīna deva

0,4 mg/devā 0,5 mg 0,5 mg 1 mg/ml

Nitroglicerīna blakusparādības

Lai novērtētu nevēlamo notikumu biežumu, tika izmantoti šādi kritēriji (pēc Pasaules Veselības organizācijas klasifikācijas): ļoti bieži (? 10% no receptēm); bieži (?1% un

Zāļu mijiedarbība

Plkst vienlaicīga lietošana ar vazodilatatoriem, AKE inhibitori, blokatori kalcija kanāli, beta blokatori, diurētiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori, etanols, etanolu saturošas zāles var pastiprināt gliceriltrinitrāta hipotensīvo iedarbību. Lietojot vienlaikus ar beta blokatoriem un kalcija kanālu blokatoriem, tiek pastiprināta antianginālā iedarbība. Lietojot vienlaikus ar simpatomimētiskiem līdzekļiem, ir iespējams samazināt gliceriltrinitrāta antianginālo iedarbību, kas savukārt var samazināt simpatomimētisko līdzekļu presējošo iedarbību (tā rezultātā iespējama arteriāla hipotensija). Vienlaicīgi lietojot zāles ar antiholīnerģisku aktivitāti (ieskaitot tricikliskos antidepresantus, dizopiramīdu), attīstās hiposalivācija un sausa mute. Ir ierobežoti pierādījumi, ka acetilsalicilskābe, ko lieto kā pretsāpju līdzekli, palielina nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) koncentrāciju asins plazmā. To var pavadīt pastiprināta hipotensīvā iedarbība un galvassāpes. Vairākos pētījumos ir novērota nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) vazodilatējošās iedarbības samazināšanās ilgstošas terapijas ar acetilsalicilskābi laikā. Tiek uzskatīts, ka ir iespējams pastiprināt acetilsalicilskābes prettrombocītu iedarbību, izmantojot nitroglicerīnu (gliceriltrinitrātu). Lietojot vienlaikus ar nitroglicerīnu, acetilholīna, histamīna un norepinefrīna iedarbība samazinās. Uz nitroglicerīna intravenozas ievadīšanas fona var samazināties heparīna antikoagulanta iedarbība. Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt dihidroergotamīna biopieejamību un samazināt nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) antianginālo iedarbību. Lietojot vienlaikus ar novokainamīdu, var pastiprināties hipotensīvā iedarbība un kolapsa attīstība. Lietojot vienlaikus ar rizatriptānu, sumatriptānu, palielinās koronāro artēriju spazmas attīstības risks; ar sildenafilu - smagas arteriālas hipotensijas un miokarda infarkta attīstības risks; ar hinidīnu - iespējams ortostatisks sabrukums; ar etanolu - smags vājums un reibonis

Pārdozēšana

Simptomi: krasa, izteikta asinsspiediena pazemināšanās (mazāk par 90 mm Hg) ar ortostatisku disregulāciju, refleksu tahikardiju, vispārēju nespēku, reiboni un letarģiju, kā arī pulsējošas galvassāpes, "karstuma viļņus" un ādas apsārtumu. seja vai ķermeņa augšdaļa, slikta dūša, vemšana un caureja. Lietojot zāles lielās devās (vairāk nekā 20 mg/ml), ir iespējama methemoglobinēmijas attīstība, kolapss, cianoze, elpas trūkums un tahipnoja; iespējama paaugstināšana intrakraniālais spiediens ar smadzeņu simptomiem. Ārstēšana: pārtrauciet zāļu lietošanu, ir jāuzrauga dzīvībai svarīgo orgānu darbība. Kad asinsspiediens pazeminās, nolaidiet gultas galvu un paceliet gultas pēdu. Parasti asinsspiediens normalizējas 15-20 minūšu laikā; pēc infūzijas ātruma atkārtotas izvēles varat atsākt zāļu ievadīšanu. Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un/vai šoku jāpalielina cirkulējošo asiņu tilpums; izņēmuma gadījumos var ievadīt norepinefrīna (norepinefrīna) un/vai dopamīna infūziju. Kontrindicēts

Uzglabāšanas apstākļi

uzglabāt sausā vietā
turēt prom no bērniem
uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā

Zāļu valsts reģistra sniegtā informācija.

Sinonīmi

Nitrong, Nitromint, Sustak ērce/forte, Sustonit

Nitroglicerīns ir perifērs vazodilatators, ko galvenokārt lieto koronāro sirds slimību ārstēšanai, lai atvieglotu stenokardijas lēkmes. Nitrāti (nitroglicerīns) kopā ar kalcija antagonistiem un *-adrenerģiskajiem blokatoriem pieder pie tā saukto antianginālo zāļu grupas, kas izlīdzina izjaukto līdzsvaru starp sirds muskuļa vajadzību pēc skābekļa un tā transportēšanu, savukārt nitrāti vislabāk atbilst mērķim. prasībām. Nitroglicerīnu lieto jau vairāk nekā gadsimtu, un tā darbības mehānismā jau sen nav bijuši noslēpumi. Šīs zāles (kā arī citi nitrāti) ir NO – slāpekļa oksīda donors, kas atslābina asinsvadu gludās muskulatūras sienas, palielinot cGMP saturu. Klīniskā nozīmē tas ir ļoti izdevīgi. Tātad paplašinātu vēnu dēļ apakšējās ekstremitātes Tur paliek vairāk asiņu, kas samazina sirds priekšslodzi un diastolisko asinsspiedienu. Tajā pašā laikā nitroglicerīns mazina koronāro artēriju spazmas, palielina perifēro asins plūsmu, “piespiež” miokardu dalīties ar asinīm ar išēmiskajām zonām un paplašina pretestības asinsvadus, kas ir visizturīgākie pret asins plūsmu, kā rezultātā samazinās pēcslodze. uz sirds. Tādējādi nitroglicerīns samazina skābekļa deficītu divos veidos: samazina sirds darbu, vienlaikus palielinot asins plūsmu tajā.

Neskatoties uz savu cienījamo vecumu, nitroglicerīns joprojām ir nepārspējams līdzeklis stenokardijas lēkmju mazināšanai. Nitroglicerīna tablete zem mēles kļūst par neatņemamu to cilvēku dzīves sastāvdaļu, kuri cieš no šīs raksturīgās koronārās sirds slimības izpausmes.

Nitroglicerīna lietošana liek pacientam ievērot farmakoloģisko disciplīnu, citiem vārdiem sakot, noteiktus noteikumus, ar kuriem ārstam viņš vispirms jāiepazīstas.

Nitroglicerīns ir pieejams vairākos veidos: kapsulās un tabletes zem mēles, t.sk. ilgstošas darbības, sublingvāls aerosols, šķīdums priekš intravenoza ievadīšana. Tas pieder pie zāļu grupas, kuru lietošanu nevar pēkšņi pārtraukt atsitiena sindroma dēļ. Nitroglicerīna gadījumā tas izpaudīsies, palielinot stenokardijas lēkmju biežumu. Dažas izmaiņas pacienta parastajā stāvoklī ir saistītas ar nitroglicerīna lietošanu: izteikts samazinājums asinsspiediens un reiboņa parādīšanās, pēkšņi pieceļoties, dzerot alkoholu un fiziskā aktivitāte(īpaši karstā laikā). Nitroglicerīnu raksturo tādas parādības attīstība kā tolerance, kad, ilgstoši lietojot, tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts nepieciešama lietoto zāļu devas palielināšana. Bieži tiek ieteikts mazināt galvassāpes, kas saistītas ar zāļu lietošanu. vienlaicīga ievadīšana validol vai devas samazināšana. Ja blakusparādības ir smagas (neskaidra redze, hiposalivācija), nitroglicerīna lietošana jāpārtrauc. Nitroglicerīna aerosols satur alkoholu, tādēļ, izrakstot šo zāļu formaĪpaša piesardzība jāievēro attiecībā uz personām ar centrālās nervu sistēmas slimībām.

Farmakoloģija

Perifērs vazodilatators ar dominējošu iedarbību uz venozajiem asinsvadiem. Antiangināls līdzeklis. Darbības mehānisms ir saistīts ar atbrīvošanos aktīvā viela slāpekļa oksīds asinsvadu gludajos muskuļos. Slāpekļa oksīds izraisa guanilāta ciklāzes aktivāciju un palielina cGMP līmeni, kas galu galā noved pie gludo muskuļu relaksācijas. Gliceriltrinitrāta ietekmē arterioli un prekapilārie sfinkteri atslābinās mazākā mērā nekā lielās artērijas un vēnas. Daļēji tas ir saistīts ar refleksu reakcijām, kā arī mazāk intensīvu slāpekļa oksīda veidošanos no aktīvās vielas molekulām arteriolu sieniņās.

Nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) iedarbība galvenokārt ir saistīta ar miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos, jo samazinās priekšslodze (perifēro vēnu paplašināšanās un asins plūsmas samazināšanās labajā ātrijā) un pēcslodzes (samazināta OPSS). Veicina koronāro asinsrites pārdali miokarda išēmiskajos subendokarda apgabalos. Palielina fiziskās slodzes toleranci pacientiem ar koronāro artēriju slimību un stenokardiju. Sirds mazspējas gadījumā tas palīdz atslogot miokardu, galvenokārt samazinot priekšslodzi. Samazina spiedienu plaušu cirkulācijā.

Farmakokinētika

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 60%. T1/2 pēc perorālas lietošanas - 4 stundas, ar sublingvālu ievadīšanu - 20 minūtes, pēc intravenozas ievadīšanas - 1-4 minūtes. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm.

Atbrīvošanas veidlapa

10 ml - ampulas (10) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Lietojiet sublingvāli, bukāli, iekšķīgi, ādā, intravenozi. Devu un ārstēšanas shēmu nosaka individuāli, atkarībā no indikācijām, konkrētās klīniskās situācijas un lietotās zāļu formas.

Mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar vazodilatatoriem, AKE inhibitoriem, kalcija kanālu blokatoriem, beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem, tricikliskajiem antidepresantiem, MAO inhibitoriem, etanolu, etanolu saturošām zālēm, var pastiprināties gliceriltrinitrāta hipotensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar beta blokatoriem un kalcija kanālu blokatoriem, tiek pastiprināta antianginālā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar simpatomimētiskiem līdzekļiem, ir iespējams samazināt gliceriltrinitrāta antianginālo iedarbību, kas savukārt var samazināt simpatomimētisko līdzekļu presējošo iedarbību (tā rezultātā iespējama arteriāla hipotensija).

Vienlaicīgi lietojot zāles ar antiholīnerģisku aktivitāti (ieskaitot tricikliskos antidepresantus, dizopiramīdu), attīstās hiposalivācija un sausa mute.

Ir ierobežoti pierādījumi, ka acetilsalicilskābe, ko lieto kā pretsāpju līdzekli, palielina nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) koncentrāciju asins plazmā. To var pavadīt pastiprināta hipotensīvā iedarbība un galvassāpes.

Vairākos pētījumos ir novērota nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) vazodilatējošās iedarbības samazināšanās ilgstošas terapijas ar acetilsalicilskābi laikā.

Tiek uzskatīts, ka ir iespējams pastiprināt acetilsalicilskābes prettrombocītu iedarbību, izmantojot nitroglicerīnu (gliceriltrinitrātu).

Lietojot vienlaikus ar nitroglicerīnu, acetilholīna, histamīna un norepinefrīna iedarbība samazinās.

Uz nitroglicerīna intravenozas ievadīšanas fona var samazināties heparīna antikoagulanta iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt dihidroergotamīna biopieejamību un samazināt nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) antianginālo iedarbību.

Lietojot vienlaikus ar novokainamīdu, var pastiprināties hipotensīvā iedarbība un kolapsa attīstība.

Lietojot vienlaikus ar rizatriptānu, sumatriptānu, palielinās koronāro artēriju spazmas attīstības risks; ar sildenafilu - smagas arteriālas hipotensijas un miokarda infarkta attīstības risks; ar hinidīnu - iespējams ortostatisks sabrukums; ar etanolu - smags vājums un reibonis.

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas: reibonis, galvassāpes, tahikardija, hiperēmija āda, karstuma sajūta, arteriāla hipotensija; reti (īpaši ar pārdozēšanu) - sabrukums, cianoze.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana.

No centrālās nervu sistēmas puses: reti (īpaši pārdozēšanas gadījumā) - trauksme, psihotiskas reakcijas.

Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, nieze.

Vietējās reakcijas: viegls nieze, dedzināšana, ādas apsārtums.

Cits: methemoglobinēmija.

Indikācijas

Sublingvālai un vaigai lietošanai: stenokardijas lēkmju atvieglošana un profilakse; kā neatliekamās medicīniskās palīdzības līdzekli akūta miokarda infarkta un akūtas kreisā kambara mazspējas ārstēšanai pirmshospitalijas stadijā.

Iekšķīgai lietošanai: stenokardijas lēkmju atvieglošana un profilakse, rehabilitācijas ārstēšana pēc miokarda infarkta.

Intravenozai ievadīšanai: akūta sirdslēkme miokarda, t.sk. sarežģī akūta kreisā kambara mazspēja; nestabila stenokardija; plaušu tūska.

Lietošanai uz ādas: stenokardijas lēkmju profilakse.

Kontrindikācijas

Šoks, kolapss, arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Pielietojuma iezīmes

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti) ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai zīdainim.

Lietojiet aknu darbības traucējumu gadījumā

Lietojiet piesardzīgi smagu aknu darbības traucējumu gadījumos (parenterāli).

Lietošana nieru darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (parenterāli).

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar smagu smadzeņu aterosklerozi, cerebrovaskulāriem traucējumiem, ar tendenci uz ortostatisku hipotensiju, ar smagu anēmiju, gados vecākiem pacientiem, kā arī ar hipovolēmiju un smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem (parenterāli).

Ilgstoši lietojot, var attīstīties tolerance pret nitrātu iedarbību. Lai novērstu tolerances rašanos, to lietošanā ieteicams ievērot 10-12 stundu pārtraukumu katrā 24 stundu ciklā.

Ja nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) lietošanas laikā uz ādas parādās stenokardijas lēkme, tā jāpārtrauc, zem mēles ievadot gliceriltrinitrātu.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Gliceriltrinitrāts var samazināt psihomotorisko reakciju ātrumu, kas jāņem vērā, vadot transportlīdzekļus vai veicot citas potenciāli bīstamas darbības.

Gliceriltrinitrāts (nitroglicerīns)

Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma

40 gab. - polimēru mēģenes (1) - kartona iepakojumi.
40 gab. - polistirola mēģenes (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Perifērs vazodilatators ar dominējošu iedarbību uz venozajiem asinsvadiem. Antiangināls līdzeklis. Darbības mehānisms ir saistīts ar aktīvās vielas slāpekļa oksīda izdalīšanos asinsvadu gludajos muskuļos. Slāpekļa oksīds izraisa guanilāta ciklāzes aktivāciju un palielina cGMP līmeni, kas galu galā noved pie gludo muskuļu relaksācijas. Gliceriltrinitrāta ietekmē arterioli un prekapilārie sfinkteri atslābinās mazākā mērā nekā lielās artērijas un vēnas. Daļēji tas ir saistīts ar refleksu reakcijām, kā arī mazāk intensīvu slāpekļa oksīda veidošanos no aktīvās vielas molekulām arteriolu sieniņās.

Farmakokinētika

Indikācijas

Sublingvālai un vaigai lietošanai: stenokardijas lēkmju atvieglošana un profilakse; kā neatliekamā palīdzība akūtas un akūtas kreisā kambara mazspējas gadījumā pirmshospitalijas stadijā.

Iekšķīgai lietošanai: stenokardijas lēkmju atvieglošana un profilakse, rehabilitācijas ārstēšana pēc miokarda infarkta.

Intravenozai ievadīšanai: akūts miokarda infarkts, t.sk. sarežģī akūta kreisā kambara mazspēja; nestabila stenokardija; plaušu tūska.

Lietošanai uz ādas: stenokardijas lēkmju profilakse.

Kontrindikācijas

Dozēšana

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas: reibonis, galvassāpes, tahikardija, ādas hiperēmija, karstuma sajūta, arteriāla hipotensija; reti (īpaši ar pārdozēšanu) - sabrukums, cianoze.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana.

No centrālās nervu sistēmas puses: reti (īpaši pārdozēšanas gadījumā) - trauksme, psihotiskas reakcijas.

Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, nieze.

Vietējās reakcijas: neliels nieze, dedzināšana, ādas apsārtums.

Cits: methemoglobinēmija.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar vazodilatatoriem, AKE inhibitoriem, beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem, tricikliskajiem antidepresantiem, MAO inhibitoriem, etanolu, etanolu saturošām zālēm, var pastiprināties gliceriltrinitrāta hipotensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar beta blokatoriem un kalcija kanālu blokatoriem, tiek pastiprināta antianginālā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot zāles ar antiholīnerģisku aktivitāti (ieskaitot tricikliskos antidepresantus, dizopiramīdu), attīstās hiposalivācija un sausa mute.

Ir ierobežoti pierādījumi, ka, lietojot kā pretsāpju līdzekli, tas palielina nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) koncentrāciju asins plazmā. To var pavadīt pastiprināta hipotensīvā iedarbība un galvassāpes.

Vairākos pētījumos ir novērota nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) vazodilatējošās iedarbības samazināšanās ilgstošas terapijas ar acetilsalicilskābi laikā.

Tiek uzskatīts, ka ir iespējams pastiprināt acetilsalicilskābes prettrombocītu iedarbību, izmantojot nitroglicerīnu (gliceriltrinitrātu).

Lietojot vienlaikus ar nitroglicerīnu, samazinās acetilholīna, histamīna u.c.

Uz nitroglicerīna intravenozas ievadīšanas fona var samazināties heparīna antikoagulanta iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt dihidroergotamīna biopieejamību un samazināt nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) antianginālo iedarbību.

Lietojot vienlaikus, var pastiprināties hipotensīvā iedarbība un kolapsa attīstība.

Speciālas instrukcijas

Ilgstoši lietojot, var attīstīties tolerance pret nitrātu iedarbību. Lai novērstu tolerances rašanos, to lietošanā ieteicams ievērot 10-12 stundu pārtraukumu katrā 24 stundu ciklā.

Ja nitroglicerīna (gliceriltrinitrāta) lietošanas laikā uz ādas parādās stenokardijas lēkme, tā jāpārtrauc, zem mēles ievadot gliceriltrinitrātu.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Gliceriltrinitrāts var samazināt psihomotorisko reakciju ātrumu, kas jāņem vērā, vadot transportlīdzekļus vai veicot citas potenciāli bīstamas darbības.

Grūtniecība un laktācija

Nieru darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (parenterāli).

Par aknu darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi smagu aknu darbības traucējumu gadījumos (parenterāli).

Lietošana vecumdienās

Lietojiet piesardzīgi gados vecākiem pacientiem.

Katra tablete satur: nitroglicerīnu (nitroglicerīna formā ar glikozi) - 0,5 mg;

Palīgvielas: kartupeļu ciete, mikrokristāliskā celuloze, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, kalcija stearāts, laktozes monohidrāts.

Farmakoterapeitiskā grupa

Perifērie vazodilatatori, ko izmanto sirds slimību ārstēšanā. Organiskie nitrāti.

Lietošanas indikācijas

Stenokardijas lēkmju atvieglošana un īslaicīga profilakse.

Lietošanas norādījumi un devas

Devu un ārstēšanas shēmu nosaka ārstējošais ārsts individuāli, atkarībā no pacienta jutības pret nitroglicerīna preparātiem, indikācijām un konkrētās klīniskās situācijas. Smagu aknu un/vai nieru darbības traucējumu gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.

Parastā zāļu deva stenokardijas ārstēšanai ir 1 tablete zem mēles, daudziem pacientiem ar stabilu stenokardiju efekts rodas ar mazāku devu (1/2-1/3 tabletes), tādēļ, ja sāpes ātri pāriet, ieteicams izspļaut atlikušo tabletes daļu, kas nav paspējusi izšķīst. Parasti antianginālais efekts parādās 0,5-2 minūšu laikā; 75% pacientu atzīmē uzlabojumus pirmajās 3 minūtēs; un vēl 15% - 4-5 minūšu laikā. Ja pirmajās 5 minūtēs nav terapeitiskas iedarbības, jums jālieto vēl viena zāļu tablete. Ja pēc 2-3 devām nav terapeitiskā efekta, jums ir jāsazinās ar ārstu (miokarda infarkta attīstības iespējamība). Nitroglicerīna darbības ilgums ir aptuveni 45 minūtes.

Retos gadījumos attīstās tolerance pret nitroglicerīna sublingvālajām formām, tomēr, ja tā rodas dažiem pacientiem, zāļu deva ir pakāpeniski jāpalielina, palielinot to līdz 2-3 tabletēm.

Blakusefekts

No centrālās nervu sistēmas puses: neskaidra redze, galvassāpes (īpaši ārstēšanas sākumā, samazinās ilgstošas terapijas laikā), reibonis un vājuma sajūta, nemiers, ģībonis, miegainība, smadzeņu išēmija.

No ārpusessirds un asinsvadusistēmas: arteriāla hipotensija, sejas ādas apsārtums, tahikardija, bradikardija, asinsvadu kolapss. Dažreiz ar pēkšņu asinsspiediena pazemināšanos var novērot stenokardijas simptomu pastiprināšanos (paradoksālas "nitrātu reakcijas").

No gremošanas trakta: neliela dedzinoša sajūta mutē, reti - slikta dūša, vemšana, grēmas.

ARhematopoētiskās sistēmas pusē: reti - methemoglobinēmija, cianoze.

Citi: iespējamas alerģiskas reakcijas; reti - eksfoliatīvs dermatīts, paaugstināts acs iekšējais spiediens; ar ilgstošu zāļu lietošanu lielās devās - zāļu atcelšanas sindroms; tolerances attīstība.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem nitrātiem vai jebkuru no palīgvielām; arteriāla hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks par 90 mm Hg); asinsvadu kolapss; slēgta leņķa glaukomas forma; šoks; akūts miokarda infarkts ar zemu kreisā kambara uzpildes spiedienu; toksiska plaušu tūska; hemorāģisks insults; stāvokļi, ko pavada kreisā kambara uzpildes spiediena samazināšanās (izolēta mitrālā stenoze, konstriktīvs perikardīts); hipertrofiska kardiomiopātija; vienlaicīga lietošana ar fosfodiesterāzes inhibitoriem (piemēram, sildenafils, vardenafils, tadalafils); anēmija, paaugstināts intrakraniālais spiediens (arī pēc traumatiskas smadzeņu traumas), bradikardija, sirds tamponāde, aortas stenoze.

Grūtniecība, zīdīšana, bērnība.

Pārdozēšana

Simptomi: smaga arteriāla hipotensija, tahikardija, kolapss, cianoze, methemoglobinēmija.

Ārstēšana: sabrukšanas gadījumā pacientam jāieņem horizontāls stāvoklis ar paceltām kājām. Methemoglobinēmijas gadījumā indicēta intravenoza metilēnzilā ievadīšana (vidēji 0,1-0,15 ml 1% šķīduma uz 1 kg ķermeņa svara). Smagos gadījumos tiek noteikti plazmas paplašinātāji, simpatomimētiskie līdzekļi un skābeklis.

Piesardzības pasākumi un lietojuma funkcijas

Pirms zāļu lietošanas pirmo reizi, Jums jākonsultējas ar savu ārstu!

Zāļu lietošanas laikā var ievērojami pazemināties asinsspiediens, var rasties reibonis, pēkšņā pārejā uz vertikālu stāvokli no “guļus” vai “sēdus”, lietojot alkoholu, veicot fiziskus vingrinājumus un karstā laikā.

Bieži lietojot, nitroglicerīns var izraisīt atkarību, kas prasa palielinātu devu.

Galvassāpju smagumu zāļu lietošanas laikā var samazināt, samazinot tā devu un/vai vienlaikus ievadot validolu.

Ārstēšanas periodā alkohola lietošana nav atļauta.

Lietojiet piesardzīgi cerebrovaskulāru patoloģiju, smagu aknu vai nieru slimību, hipotireozes, hipoksēmijas, nesen pārciesta miokarda infarkta, primāras plaušu hipertensijas, migrēnas, ortostatiskas hipotensijas tendences, nepietiekama uztura, methemoglobīna reduktāzes, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīta gadījumā.

Lai novērstu hipotensiju, nitroglicerīnu ieteicams lietot guļus vai sēdus stāvoklī. Nitroglicerīna lietošana stāvus var ne tikai veicināt ģīboni, bet arī vājināt antianginālo efektu un attīstīt “zagšanas” sindromu (pastiprināta miokarda išēmija), īpaši pacientiem ar plaši izplatītu koronāro asinsvadu aterosklerozi.

Ja pēc trīs zāļu devu lietošanas stenokardijas simptomi neizzūd, pacientam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Lai novērstu tolerances attīstību, ieteicams ievērot ikdienas intervālu starp nitrātu lietošanu (8-12 stundas). Ja attīstās tolerance, uz laiku jāpārtrauc zāļu lietošana (vairākas dienas) un jāaizstāj ar citu farmakoterapeitisko grupu antiangināliem līdzekļiem.

Stingri jāievēro zāļu uzglabāšanas nosacījumi. Ja tiek pārkāpta iepakojuma integritāte vai uzglabāšanas nosacījumi, zāļu efektivitāte var samazināties.

Lietošanas iezīmes gados vecākiem pacientiem

Lietojot nitrātus gados vecākiem cilvēkiem, palielinās blakusparādību, piemēram, hipotensijas un ģīboņa, attīstības risks. Šai pacientu kategorijai zāles ieteicams lietot piesardzīgi, ja iespējams, sēdus vai guļus stāvoklī.

Lietošana bērniem

Zāles ir kontrindicētas bērniem, jo trūkst datu par efektivitāti un drošību.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lietošanas drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav pierādīta. Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.

Zāļu ietekme uz spējāmvadīt automašīnu un apkalpot mehānismusmami

Vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība, jāatceras, ka zāļu lietošana var izraisīt reakcijas ātruma samazināšanos.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāļu hipotensīvā iedarbība var būt pārmērīga, ja vienlaikus tiek nekontrolēti lietoti antihipertensīvie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, alkohols, diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI). Nitroglicerīns kopā ar prokainamīdu jālieto piesardzīgi, jo var pastiprināties hipotensīvā iedarbība un attīstīties kolapss.

Nitroglicerīna vienlaicīga lietošana ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem, ko lieto erektilās disfunkcijas vai pulmonālās hipertensijas ārstēšanai, ir stingri kontrindicēta smagas hipotensijas riska dēļ. Nitroglicerīna lietošana ir iespējama ne agrāk kā 24 stundas pēc sildenafilu un vardenafilu saturošu zāļu lietošanas, ne agrāk kā 48 stundas pēc tadalafilu saturošu zāļu lietošanas.