Compus

o capsulă conține carvedilol - 6,25 mg sau 12,5 mg sau 25 mg.

Excipienți: stearat de calciu, amidon de cartofi, lactoză.

Compoziția învelișului capsulei pentru o doză de 6,25 mg: gelatină, glicerină, lauril sulfat de sodiu, apă purificată, dioxid de titan E-171, coloranți albastru strălucitor E-133 și galben de chinolină E-104.

Compoziția învelișului capsulei pentru o doză de 12,5 mg: gelatină, glicerină, lauril sulfat de sodiu, apă purificată, dioxid de titan E-171.

Compoziția învelișului capsulei pentru o doză de 25 mg: gelatină, glicerină, lauril sulfat de sodiu, apă purificată, dioxid de titan E-171, colorant roșu fermecător E-129.

Descriere

Capsule gelatină tare de formă cilindrică cu capete semisferice cu capac verde și corp alb (capsule cu o doză de 6,25 mg).

Capsule gelatină tare de formă cilindrică cu capete semisferice de culoare albă (capsule cu o doză de 12,5 mg).

Capsule gelatină tare de formă cilindrică cu capete semisferice cu capac roșu și corp alb (capsule cu o doză de 25 mg).

Grupa farmacoterapeutică

Blocante alfa și beta.

CodATX: C07AG02.

Indicatii de utilizare

Hipertensiunea arterială esențială (ușoară până la moderată), precum și angina pectorală cronică pentru prevenirea atacurilor.

Tratamentul insuficienței cronice ușoare, moderate și severe simptomatice stabile (clasa II - IV conform clasificării New York Heart Association (NYHA)) de origine ischemică sau cardiomiopatică în plus față de terapia standard (diuretice, digoxină, inhibitori ECA).

Dozaj si administrare

În interior, cu o cantitate suficientă de lichid. Doza este selectată individual.

Nu este necesar să se ia cu alimente, dar pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie să ia capsulele cu alimente pentru a încetini absorbția și a reduce frecvența reacțiilor ortostatice.

Hipertensiune arteriala: doza recomandată în primele zile de tratament este de 6,25 mg de 2 ori pe zi, dacă este necesar, în următoarele 7-14 zile de tratament, se crește la 12,5 mg de 2 ori pe zi. Doza de întreținere recomandată este de 25 mg carvedilol.

Cu efect clinic insuficient, dar nu mai devreme de 14 zile de tratament, doza poate fi crescută la maximum 50 mg pe zi. Doza unică maximă este de 25 mg, doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg.

Pacienți vârstnici

Doza inițială: 12,5 mg o dată pe zi. La unii pacienți, această doză este suficientă pentru control tensiune arteriala. În caz de eficacitate insuficientă, doza poate fi crescută treptat la intervale de cel puțin 2 săptămâni până la o doză maximă de 50 mg pe zi.

Angina pectorală cronică

Doza inițială este de 12,5 mg de două ori pe zi în primele două zile. Apoi se recomandă o doză de 25 mg de 2 ori pe zi. În caz de expunere insuficientă, doza poate fi crescută treptat la intervale de cel puțin 2 săptămâni, ducând la cea mai mare doză zilnică de 100 mg împărțită în 2 prize.

Pacienți vârstnici

De regulă, nu trebuie depășită o doză de 25 mg de 2 ori pe zi.

Insuficiență cardiacă cronică: doza este selectată individual, în timpul titrarii dozei, este necesară o monitorizare atentă a pacientului. La pacienții cărora li se administrează preparate digitalice, diuretice și inhibitori ai ECA, dozele acestora trebuie stabilizate înainte de a începe tratamentul cu carvedilol. Doza recomandată pentru începerea terapiei este de 3,125 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. Cu o toleranță bună, doza este crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni la 6,25 mg de 2 ori pe zi, apoi până la 12,5 - 25 mg de 2 ori pe zi (cu greutatea corporală mai mică de - doza maxima este de 25 mg de 2 ori pe zi, cu o masă mai mare de 50 mg de 2 ori pe zi). Doza trebuie crescută până la doza maximă bine tolerată de pacient. Înainte de fiecare creștere a dozei, medicul trebuie să evalueze funcția renală a acestor pacienți și să verifice dacă există insuficiență cardiacă crescută sau simptome de vasodilatație. Înrăutățirea pe termen scurt a insuficienței cardiace, vasodilatația și retenția de lichide pot fi gestionate prin ajustarea dozei unui diuretic sau a unui inhibitor ECA, precum și prin modificarea sau oprirea pentru scurt timp a terapiei cu carvedilol.

Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 1 săptămână, atunci utilizarea sa este începută cu o doză mai mică, apoi crescută conform recomandărilor. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, se începe utilizarea lui cu o doză de 3,125 mg de 2 ori pe zi, urmată de selectarea dozei conform recomandărilor.

Tratamentul trebuie început cu doze mici, crescând treptat până la o doză clinică adecvată. Dacă se omite o doză, medicamentul trebuie utilizat cât mai curând posibil, dar dacă timpul pentru următoarea doză se apropie, atunci luați-o numai, fără a o dubla. Anularea medicamentului trebuie făcută treptat pe parcursul a 1-2 săptămâni (în special la pacienții cu angină pectorală).

Dacă medicamentul nu a fost luat mai mult de 2 săptămâni, tratamentul trebuie reluat, începând cu dozele cele mai mici.

Pacienți cu insuficiență cardiacă cronică și insuficiență renală

Doza necesară trebuie determinată individual pentru fiecare pacient. Pe baza parametrilor farmacocinetici ai carvedilolului la pacienții cu insuficiență cardiacă, precum și cu insuficiență renală moderată și severă, nu este necesară ajustarea dozei de carvedilol (vezi secțiunea Farmacocinetică).

Pacienți cu insuficiență hepatică

Carvedilol-MIC este contraindicat la pacienții cu manifestari clinice insuficienta hepatica(vezi secțiunile „Farmacocinetică”, „Contraindicații”).

Pacienți vârstnici

Pacienții vârstnici pot fi destul de sensibili la efectele carvedilolului și ar trebui monitorizați cu mai multă atenție. Ca și în cazul altor beta-blocante, carvedilolul trebuie întrerupt treptat, în special la pacienții cu boala ischemica.

Copii

Siguranța și eficacitatea carvedilolului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Efect secundar

Profil de securitate generalizat

Frecvența reacțiilor adverse nu depinde de doză, cu excepția vertijului sau amețelilor, tulburărilor de vedere, bradicardiei.

Lista efectelor secundare

Risc reactii adverse asociat cu carvedilolul este similar pentru toate indicațiile.

Excepțiile sunt enumerate la sfârșitul acestei secțiuni.

Efectele secundare, în funcție de frecvență, sunt împărțite în următoarele grupuri:

Foarte frecvente (≥1/10); Frecvente (≥1/100 până la Mai puţin frecvente (≥1/1000 până la Rare:(≥1/10000 până la Foarte rare): (Frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărui grup efecte secundare medicamentele sunt prezentate în ordine descrescătoare a importanței.

Infecții și infestări

Frecvente: bronșită, pneumonie, infecții ale căilor respiratorii superioare, infecții ale tractului urinar.

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic

Frecvente: anemie; rare: trombocitopenie; foarte rare: leucopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare: hipersensibilitate ( reactii alergice), reacții cutanate severe (de exemplu, eritem, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică).

Tulburări metabolice și de nutriție

Frecvente: crestere in greutate, hipercolesterolemie, alterarea controlului glicemiei (hiperglicemie, hipoglicemie) la pacientii cu diabet zaharat; rare: hipertrigliceridemie, hipokaliemie.

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvente: amețeli, durere de cap; frecvente: leșin, pre-sincopă; rare: parestezii, hipokinezie, transpirație crescută.

Probleme mentale

Frecvente: depresie, dispoziție depresivă; rare: insomnie, coșmaruri, halucinații, confuzie; foarte rare: psihoză, tulburări de concentrare, gândire patologică, labilitate emoțională.

Încălcări ale organului vederii

Frecvente: vedere încețoșată, scăderea lacrimării (ochi uscați), iritarea ochilor.

Tulburări de auz și labirint

Mai puțin frecvente: tinitus.

Tulburări cardiace

Foarte frecvente: insuficiență cardiacă; frecvente: bradicardie, edem, retenție de lichide, retenție de lichide; rare: bloc atrioventricular, angină pectorală, tahicardie.

Tulburări vasculare

Foarte comun: hipotensiune arterială; frecvente: hipotensiune arterială ortostatică, circulație periferică afectată (extremități reci, boală vasculară periferică, claudicație intermitentă, sindrom Raynaud).

Tulburări ale sistemului respirator cufăr si mediastinului

Frecvente: dificultăți de respirație, edem pulmonar, astm (la pacienții susceptibili); rare: congestie nazală.

Tulburări gastrointestinale

Frecvente: greață, diaree, vărsături, dispepsie, dureri abdominale; rare: constipație; rare: gură uscată.

Afecțiuni hepatice și ale căilor biliare

Rare: o creștere a conținutului de bilirubină din sânge; foarte rare: niveluri crescute de alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST) și gamma-glutamil transferazei (GGT).

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat

Rare: reacții cutanate (exantem alergic, dermatită, urticarie, prurit, exacerbare a erupțiilor cutanate psoriazice, reacție asemănătoare lichenului plan), alopecie.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

Frecvent: durere la nivelul membrelor.

Frecvent: acut insuficiență renalăși afectarea funcției renale la pacienții cu boală vasculară periferică difuză și/sau insuficiență renală, urinare frecventă; foarte rare: urinare involuntară la femei.

Tulburări ale sistemului reproducător și ale sânilor

Mai puțin frecvente: disfuncție erectilă.

Complicații de natură generală și reacții la locul injectării

Foarte frecvente: astenie (inclusiv oboseală); frecvente: durere.

Următoarele evenimente potențial importante au fost raportate la ≤0,1% dintre pacienți: bloc AV complet, bloc his bundle, ischemie miocardică, accident cerebrovascular, convulsii, migrenă, nevralgie, pareză, reacție anafilactoidă, alopecie, dermatită exfoliativă, amnezie, sângerare gastrointestinală, bronhospasm, edem pulmonar, pierderea auzului, alcaloză respiratorie, creșterea BUN, scăderea HDL, pancitopenie și apariția limfocitelor atipice.

Conform studiilor de după punerea pe piață, datorită proprietăților beta-blocante ale carvedilolului, apariția Diabet sau agravarea diabetului zaharat, inhibarea reglarii glicemiei. Apariția ocazională a hipoglicemiei trebuie monitorizată.

Cercetare post-marketing

Metabolism, tulburări metabolice

Pe baza proprietăților de blocare beta-adrenergică, este posibil să apară diabet zaharat latent sau să se agraveze diabetul evident sau să fie inhibată reglarea glicemiei (vezi „Precauții”). Manifestarea ocazională a hipoglicemiei trebuie monitorizată.

Disfuncția pielii și a țesutului adipos subcutanat

Alopecie.

Reacții adverse cutanate severe, cum ar fi necroliza epidermică toxică și sindromul Steven-Johnson (vezi „Precauții”).

Afecțiuni renale și ale tractului urinar

Au fost raportate cazuri izolate de incontinență urinară la femei, care s-au rezolvat după întreruperea tratamentului.

Descrierea reacțiilor adverse individuale

Amețelile, leșinul, durerile de cap și astenia sunt de obicei ușoare până la moderate și sunt cel mai probabil să apară la începutul tratamentului.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, în timpul creșterii dozei de carvedilol poate să apară o creștere a simptomelor și retenție de lichide.

Insuficiența cardiacă este o reacție adversă foarte frecventă atât la pacienții placebo (14,5%), cât și la carvedilol (15,4%) cu disfuncție ventriculară stângă după infarct acut miocardului.

În timpul tratamentului cu carvedilol, a fost observată o deteriorare reversibilă a funcției renale în insuficiența cardiacă cronică la pacienții cu tensiune arterială scăzută, boală cardiacă ischemică și boală vasculară periferică difuză și/sau insuficiență renală preexistentă.

Dacă apar reacțiile adverse enumerate, precum și reacțiile care nu sunt enumerate în prospect, trebuie să consultați un medic.

Masuri de precautie

Din cauza lipsei de date, Carvedilol-MIC nu trebuie utilizat:

La copii; cu hipertensiune arterială instabilă sau secundară; cu angină instabilă; cu blocaj interventricular complet; în stadiul final al tulburărilor circulatorii arteriale periferice, deoarece la acești pacienți blocanții receptorilor beta-adrenergici provoacă simptome de insuficiență arterială sau le pot agrava; la atac de cord proaspăt miocard; cu tendință de scădere a tensiunii arteriale la schimbarea poziției (tulburări ortostatice); cu tratament simultan cu anumite medicamente care reduc tensiunea arterială (antagonişti ai receptorilor alfa1).

Încetarea terapiei

Pacienții cu boală cardiacă ischemică care sunt tratați cu carvedilol trebuie să fie conștienți de inadmisibilitatea întreruperii bruște a tratamentului. După retragerea bruscă a beta-blocantelor la pacienții cu angină pectorală, au fost înregistrate cazuri de progresie a anginei pectorale, apariția infarctului miocardic și aritmii ventriculare. Ultimele două complicații pot apărea atât după o exacerbare a anginei pectorale, cât și pe fondul remisiunii. Ca și în cazul altor beta-blocante, atunci când se plănuiește întreruperea tratamentului cu carvedilol, pacientul trebuie evaluat cu atenție și sfătuit să reducă la minimum activitatea fizică. Dacă este posibil, ar trebui să încetați să luați carvedilol în decurs de 1-2 săptămâni. În cazul creșterii manifestărilor anginei pectorale sau a dezvoltării insuficienței coronariene acute, se recomandă reluarea tratamentului cu carvedilol, cel puțin temporar. Deoarece boala coronariană este frecventă și poate fi silențioasă, se recomandă evitarea întreruperii bruște a carvedilolului, chiar și la pacienții cărora li se administrează numai pentru tratamentul hipertensiunii sau insuficienței cardiace.

Bradicardie

Carvedilolul poate provoca bradicardie. Dacă ritmul cardiac scade sub 55 de bătăi pe minut, doza de carvedilol trebuie redusă.

hipotensiune

Hipotensiunea arterială și 3,4% din sincope au apărut la 9,7% dintre pacienții cu insuficiență cardiacă tratați cu carvedilol, comparativ cu 3,6% și, respectiv, 2,5% dintre pacienții tratați cu placebo. Riscul acestor efecte a fost cel mai mare în primele 30 de zile de tratament, această perioadă corespunde fazei de titrare. Pacienții cu insuficiență cardiacă decompensată, dezechilibru electrolitic, tensiune arterială scăzută și/sau pacienții vârstnici trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă în termen de 2 ore după administrarea primei doze sau după administrarea primei doze crescute, din cauza riscului de a dezvolta o scădere bruscă a tensiunii arteriale. si sincopa. Riscul acestor complicații poate fi redus prin prescrierea medicamentului în doze inițiale mici și luarea acestuia cu alimente. Pacienții care iau blocante concomitente canale de calciu(verapamil sau diltiazem), alte medicamente antiaritmice, este necesară monitorizarea atentă a electrocardiogramei și a tensiunii arteriale.

Insuficiență cardiacă cronică

Odată cu creșterea dozelor de carvedilol, poate exista o creștere a simptomelor de insuficiență cardiacă sau retenție de lichide. În aceste cazuri, se recomandă creșterea dozei de diuretice fără a crește doza de carvedilol până la atingerea unei stări de echilibru. Uneori poate fi necesară reducerea dozei de carvedilol sau oprirea temporară a tratamentului. Aceste episoade nu împiedică titrarea cu succes a dozei de carvedilol.

La pacienții cu insuficiență cardiacă, dacă TAS inițială este mai mică de 100 mm Hg. Artă. sau există boli concomitente - cardiopatie ischemică, boală vasculară periferică sau afectare a funcției renale, ar trebui să verificați mai des starea sistemului urinar, deoarece. tratamentul poate afecta funcția rinichilor (de obicei temporar). Dacă se observă depresie renală, doza de medicament trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.

Feocromocitom

În feocromocitom, se recomandă începerea unui α-blocant înainte de a începe orice β-blocant. Deși carvedilolul are atât proprietăți farmacologice de blocare alfa cât și beta, nu există date privind utilizarea lui în acest caz. Se recomandă prudență atunci când se prescrie carvedilol pacienților care sunt suspectați de a avea această afecțiune.

angina Prinzmetal (varianta de angină)

Beta-blocantele neselective pot provoca dureri toracice la pacienții cu angină Prinzmetal. Nu există experiență clinică cu carvedilolul la acești pacienți, deși este posibil ca, datorită acțiunii de blocare a α, carvedilolul să poată preveni astfel de simptome. În ciuda acestui fapt, se recomandă ca carvedilolul să fie utilizat cu prudență la pacienții cu suspiciune de angină Prinzmetal.

Boala vasculară periferică

Reacție de hipersensibilitate

În timpul terapiei cu beta-blocante la pacienții cu o reacție de hipersensibilitate severă sau la cei supuși desensibilizării, există riscul creșterii sensibilității la alergeni și creșterii severității reacțiilor anafilactice. În aceste cazuri, trebuie avut grijă.

Reacții adverse severe ale pielii(Cicatrice)

În cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu carvedilol au fost raportate reacții adverse severe cutanate, cum ar fi necroliza epidermică toxică (TEN) și sindromul Steven-Johnson (vezi „Efecte secundare: experiența post-marketing”). Carvedilolul nu mai trebuie administrat pacienților care au prezentat reacții cutanate severe (posibil cauzate de carvedilol).

Psoriazis

Pacienții cu psoriazis (inclusiv cei cu antecedente familiale) trebuie să primească carvedilol numai după o evaluare atentă a riscurilor și beneficiilor.

Diabet

Se recomandă prudență atunci când se prescrie carvedilol la pacienții cu diabet zaharat din cauza posibilei mascări sau atenuări a semnelor precoce ale hipoglicemiei acute. La acești pacienți cu insuficiență cardiacă, carvedilolul poate fi asociat cu un control slab al glicemiei.

Trebuie efectuată monitorizarea regulată a glicemiei, inclusiv pentru a detecta cazurile de creștere a glicemiei, diabet zaharat latent (vezi secțiunea „Contraindicații”),

Tireotoxicoza

Beta-blocantele pot masca simptomele tireotoxicozei, cum ar fi tahicardia. Retragerea bruscă a medicamentelor din această clasă poate duce la agravarea simptomelor de hipertiroidism sau poate provoca o furtună tiroidiană.

Bronhospasm non-alergic

Pacienți cu tendință la reacții bronhospastice (de exemplu, Bronsita cronica, emfizem) beta-blocante nu trebuie prescrise. Carvedilolul trebuie utilizat cu prudență la cea mai mică doză eficientă numai dacă nu au fost eficienți alți agenți antihipertensivi. Pacienții cu predispoziție la reacții bronhospastice pot prezenta dificultăți de respirație din cauza rezistenței crescute a căilor respiratorii. La începutul tratamentului sau la creșterea dozei, astfel de pacienți trebuie supravegheați cu atenție, reducând doza la apariția semnelor inițiale de bronhospasm.

Lentile de contact

Pacienții care poartă lentile de contact trebuie să fie conștienți de posibilitatea reducerii producției de lacrimi.

sindromul irisului atonic intraoperator (DACA ESTE)

Sindromul irisului atonic intraoperator a fost observat în timpul operației de cataractă la unii pacienți tratați cu blocante alfa-1 (carvedilolul este un blocant alfa/beta). Această variantă a sindromului pupilei mici se caracterizează printr-o combinație de iris aton care se deformează în timpul irigației chirurgicale, constricție progresivă a pupilei în timpul intervenției chirurgicale în ciuda dilatației preoperatorii cu agenți midriatici standard și posibil prolaps de iris în timpul facoemulsificării. Oftalmologul trebuie să fie pregătit pentru posibilele modificări ale tehnicii chirurgicale, cum ar fi utilizarea cârligelor de iris, inelelor de expansiune sau agenților vâscoelastici. Întreruperea terapiei cu blocante alfa-1 înainte de operația de cataractă nu pare adecvată.

Anestezie și intervenții chirurgicale majore

Datorită efectelor inotrope negative sinergice ale carvedilolului și anestezie generala cu efect inotrop negativ, se recomandă monitorizarea atentă a semnelor vitale în timpul intervenției chirurgicale.

Leziuni hepatice

S-au raportat disfuncții hepatice în timpul controlului cercetare clinica la pacientii cu hipertensiune arterialași insuficiența cardiacă cronică tratată cu carvedilol, după cum evidențiază expunerea reînnoită. S-a constatat că afectarea ficatului a fost reversibilă și s-a manifestat după un tratament pe termen scurt și/sau lung cu simptome clinice minore. Nu au fost raportate decese din cauza funcției hepatice anormale. La primele simptome/semne ale disfuncției hepatice (cum ar fi mâncărime, urină închisă la culoare, apetit redus persistent, icter, dureri presanteîn cadranul superior drept al abdomenului sau simptome asemănătoare gripei inexplicabile) trebuie efectuate analize de laborator. Dacă testele de laborator confirmă afectarea ficatului sau icterul, carvedilolul trebuie întrerupt și nu se va mai administra niciodată.

Interacțiunea cu alte medicamente

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică care sunt tratați cu glicozide cardiace, diuretice și/sau inhibitori ai ECA, carvedilolul trebuie administrat cu precauţie (vezi pct. „Interacţiuni cu alte medicamente”). Dat medicament conţine lactoză, de aceea pacienţii cu probleme ereditare rare de intoleranţă la lactoză, intoleranţă la glucoză-galactoză, sindrom de malabsorbţie sau deficit de zaharoză-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.

Sarcina și perioada de alăptare

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente

În timp ce luați medicamentul Carvedilol-MIC cu alte medicamente, trebuie luate în considerare următoarele interacțiuni:

Interacțiuni farmacocinetice:

Carvedilolul este atât un substrat, cât și un inhibitor al glicoproteinei P. Ca urmare, atunci când este administrat concomitent cu medicamentele transportate de glicoproteina P, biodisponibilitatea acesteia din urmă poate crește. În plus, biodisponibilitatea carvedilolului poate fi alterată de inductori sau inhibitori ai glicoproteinei P. Inhibitorii, cum ar fi inductorii CYP2D6, CYP1A2 și CYP2C9, pot altera stereoselectiv metabolismul sistemic și/sau presistemic al carvedilolului, ducând la o creștere sau scădere a concentrațiile stereoizomerilor R și S ai carvedilolului în plasma sanguină (vezi „Farmacocinetică” și „Metabolism”). Câteva exemple de astfel de interacțiuni observate la pacienți sau voluntari sănătoși sunt enumerate mai jos, dar această listă nu este exhaustivă. .

Digoxină:În terapia combinată cu medicamentul Carvedilol-MIC și digoxină, poate apărea o creștere a concentrației de digoxină. Medicamentul Carvedilol-MIC poate provoca o creștere semnificativă clinic a concentrației maxime de digoxină în plasmă (60%). ASC a digitoxinei a crescut ușor (+13%). Se recomandă ca la începutul și la sfârșitul tratamentului cu medicamentul Carvedilol-MIC, precum și la selectarea dozei acestuia, să controlați concentrația de digoxină și digitoxină (vezi „Precauții”).

Ciclosporină: Două studii la pacienți cu transplant de rinichi și inimă cărora li s-a administrat ciclosporină orală au arătat o creștere a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină după inițierea tratamentului cu carvedilol. S-a dovedit că carvedilolul crește absorbția ciclosporinei atunci când este administrat oral prin inhibarea activității glicoproteinei P în intestin. Când s-a încercat menținerea concentrației de ciclosporină în intervalul terapeutic, a fost necesar să se reducă doza de ciclosporină cu 10-20%. În legătură cu fluctuațiile individuale pronunțate ale concentrației de ciclosporină, se recomandă monitorizarea atentă a concentrației acesteia după începerea terapiei cu carvedilol și o corecție adecvată a dozei zilnice de ciclosporină (vezi „Precauții”).

Rifampicina:Într-un studiu pe 12 voluntari sănătoși, rifampicina a redus concentrațiile plasmatice ale carvedilolului, cel mai probabil prin inducerea glicoproteinei P, ducând la scăderea absorbției carvedilolului și la scăderea efectului său antihipertensiv.

Amiodarona: La pacienții cu insuficiență cardiacă, amiodarona a redus clearance-ul stereoizomerului S al carvedilolului, posibil prin inhibarea CYP2C9. Concentrația plasmatică medie R a stereoizomerului carvedilol nu s-a modificat. Prin urmare, din cauza creșterii concentrației stereoizomerului S al carvedilolului, poate exista riscul creșterii acțiunii de blocare beta-adrenergică.

Fluoxetină:Într-un studiu randomizat încrucișat la 10 pacienți cu insuficiență cardiacă, administrarea concomitentă de fluoxetină, cel mai puternic inhibitor al CYP2D6, a dus la o suprimare stereoselectivă a metabolismului carvedilolului cu o creștere cu 77% a ASC0-12 medie pentru enantiomerul R(+). Cu toate acestea, nu a existat nicio diferență în ceea ce privește efectele secundare, tensiunea arterială sau ritmul cardiac între cele două grupuri.

Interacțiuni farmacodinamice

Insulină sau agenți hipoglicemianți orali: Eficacitatea insulinei sau a agenților hipoglicemianți orali poate fi îmbunătățită. Simptomele hipoglicemiei pot fi mascate sau slăbite (în special tahicardie). Prin urmare, diabeticii trebuie să-și monitorizeze în mod regulat glicemia (vezi „Precauții”).

Digoxină: Utilizarea combinată de beta-blocante și digoxină poate duce la o întârziere suplimentară a conducerii atrioventriculare (AV) (vezi „Precauții”).

Verapamil, diltiazem, amiodarona sau alte antiaritmice: Ca și alți beta-blocante, antagoniștii de calciu orali, cum ar fi verapamilul și diltiazem, amiodarona și alte medicamente antiaritmice, trebuie luate cu precauție extremă, deoarece există riscul tulburărilor de conducere atrioventriculară din cauza administrării simultane. Antagoniştii de calciu şi agenţii antiaritmici nu trebuie administraţi intravenos în timpul tratamentului cu Carvedilol-MIC.

Medicamente care scad catecholaminoV: Pacienții care iau atât agenți beta-blocante adrenergice, cât și agenți care reduc conținutul de catecolamin monoaminoxidază (MAO) trebuie monitorizați cu atenție din cauza riscului de hipotensiune arterială și/sau bradicardie severă.

Ca și în cazul altor beta-blocante, Carvedilol-MIC poate crește efectul de scădere a tensiunii arteriale al medicamentelor care au un efect de scădere a tensiunii arteriale în expunerea lor sau în profilul de expunere secundară.

Nifedipină: Recepție simultană nifedipinanul și medicamentul Carvedilol-MIC pot duce la o scădere puternică a presiunii.

Blocante ale canalelor de calciu(Consultați „Precauții”). Odată cu numirea simultană a carvedilolului și diltiazemului, au fost observate cazuri izolate de tulburări de conducere (rar - cu încălcări ale parametrilor hemodinamici). Ca și în cazul altor medicamente cu proprietăți de blocare beta-adrenergică, se recomandă monitorizarea ECG și a tensiunii arteriale atunci când carvedilolul este administrat oral cu blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamilul sau diltiazem.

Clonidina: Administrarea concomitentă de clonidină și medicamente cu proprietăți de blocare beta-adrenergică poate spori efectul antihipertensiv și bradicardic. Dacă se plănuiește oprirea terapiei combinate cu un medicament cu proprietăți beta-blocante și clonidină, beta-blocantul trebuie întrerupt mai întâi. Clonidina poate fi retrasă treptat, la câteva zile după terminarea tratamentului cu medicamentul Carvedilol-MIC (vezi „Precauții”).

Administrarea simultană a medicamentului Carvedilol-MIC și glicozide cardiace poate încetini conducerea atriogastrica.

Inhibitorii metabolismului oxidativ (de exemplu, cimetidina) cresc concentrația medicamentului Carvedilol-MIC în plasmă (ASC carvedilol crește cu 30%).

Anestezice: Se recomandă monitorizarea cu atenție a semnelor vitale în timpul anesteziei datorită efectului inotrop negativ sinergic (vezi „Precauții”).

AINS: Utilizarea concomitentă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și beta-blocante poate duce la creșterea tensiunii arteriale și la scăderea controlului tensiunii arteriale.

Bronhodilatatoare beta-agoniste: beta-blocantele necardioselective interferează cu efectul bronhodilatator al bronhodilatatoarelor. Se recomandă monitorizarea atentă a pacienților (vezi „Precauții”).

Anestezie și intervenții chirurgicale majore

Dacă tratamentul cu medicamentul Carvedilol-MIC trebuie continuat în perioada perioperatorie, atunci se recomandă o atenție deosebită atunci când se utilizează anestezice care suprimă funcția miocardică - de exemplu, eter, ciclopropan și tricloretilenă. Consultați „Supradozaj” pentru informații despre tratamentul bradicardiei și hipotensiunii arteriale.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, bradicardie, insuficiență respiratorie (inclusiv bronhospasm), insuficiență cardiacă, în cazuri severe - șoc cardiogen, tulburări de conducere până la stop cardiac; tulburări de conștiență, până la comă; convulsii generalizate.

Tratament: lavaj gastric sau administrare de emetice dacă acestea sunt efectuate în câteva ore după administrarea medicamentului. Dacă pacientul este conștient, este necesar să-l așeze pe spate cu picioarele ușor ridicate și capul coborât, pacientul inconștient trebuie așezat pe o parte.

Efectul beta-blocant este eliminat prin orciprenalina sau izoprenalina 0,5-1 mg IV si/sau glucagon in doza de 1-5 mg (doza maxima 10 mg).

Hipotensiunea severă este tratată administrare parenterală lichid și introducerea de adrenalină în doză de 5-10 mcg (sau perfuzia sa intravenoasă cu o viteză de 5 mcg / min).

Pentru tratamentul bradicardiei excesive, atropina intravenoasă este prescrisă în doză de 0,5-2 mg. Pentru a menține insuficiența cardiacă: glucagon - 1-10 mg IV rapid timp de 30 de secunde, după care se efectuează o perfuzie constantă cu o rată de 2-5 mg / oră.

Dacă predomină efectul vasodilatator periferic (extremități calde, pe lângă hipotensiune arterială semnificativă), este necesar să se prescrie norepinefrină în doze repetate de 5-10 mcg sau sub formă de perfuzie - 5 mcg / min.

Pentru ameliorarea bronhospasmului, se prescriu beta-agonişti (sub formă de aerosol sau IV) sau aminofilină IV.

În cazurile severe de intoxicație, când domină simptomele de șoc, tratamentul cu antidoturi trebuie continuat până la stabilizarea stării pacientului, luând în considerare T1/2 carvedilol (6-10 ore).

Contraindicatii

hipersensibilitate la carvedilol sau la orice excipient; insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare a clasei II-IV conform clasificării New York Heart Association (NYHA) la pacienții care au nevoie administrare intravenoasă agenți inotropi; boli respiratorii obstructive cronice; astm bronșic (2 decese au fost raportate cu status astmaticus după administrarea unei singure doze); rinită alergică; umflarea laringelui; cord pulmonar; sindromul sinusului bolnav (inclusiv bloc sinoauricular); bloc atrioventricular (AV) grad II și III; hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica, bradicardie severă (mai puțin de 50 bătăi/min în repaus); șoc cardiogen; infarct miocardic cu complicații; manifestări clinice ale insuficienței hepatice; acidoză metabolică; utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (cu excepția MAO-). inhibitori B); metabolizatori lenți ai debrizochinei și mefenitoinei; sarcină și alăptare; vârstă sub 18 ani; intoleranță la fructoză sau galactoză, deficit de lactază Lapp, malabsorbție de glucoză-galactoză sau zaharoză-izomaltoză.

Cel mai bun înainte de data

2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de vacanta

Vacanta se face pe baza de reteta.

Numele și adresa producătorului

Carvedilolul este un alfa și beta-blocant care nu are proprietăți simpatomimetice intrinseci. Datorită utilizării medicamentului, este posibil să se obțină efecte antianginoase și vasodilatatoare. În plus, instrumentul face față aritmiei.

Compoziția și forma eliberării

Medicamentul este produs sub formă de tablete. Ingredientul activ al substanței este carvedilolul. Fiecare comprimat conține 12,5 sau 25 mg de medicament. Componentele suplimentare includ zaharoza, lactoza și alte componente.

Prețul carvedilolului cu o doză de 12,5 mg este de 75-235 de ruble. Puteți cumpăra un produs de 25 mg pentru 130-280 de ruble.

Principiul de funcționare

Carvedilolul este un beta-blocant neselectiv. Medicamentul aparține și alfa-blocantelor selective. Medicamentul nu are proprietăți simpatomimetice intrinseci.

Substanța duce la o scădere a sarcinii totale pe atriu datorită blocării selective a receptorilor alfa.

Blocarea nediscriminată a receptorilor beta suprimă sistemul renină-angiotensină al rinichilor. De asemenea, compoziția face față hipertensiunii arteriale, reduce debitul cardiac și frecvența contracțiilor organelor. De asemenea, substanța asigură expansiunea vaselor periferice. Acest lucru reduce rezistența vasculară.

Datorită blocării receptorilor beta și vasodilatației, medicamentul se caracterizează prin următoarele efecte:

• Cu ischemia inimii, este posibil să se prevină afectarea miocardică și apariția durerii;
• La hipertensiune presiunea poate fi redusă.
• În caz de probleme cu circulația sângelui și afectarea ventriculului stâng, hemodinamica se îmbunătățește, dimensiunea organului scade și emisia crește.

Substanța are o biodisponibilitate de 25%. Concentrația maximă se observă la 1 oră după consum. Medicamentul are o relație liniară între nivelurile din sânge și dozaj. Mâncarea nu afectează biodisponibilitatea.

Indicatii

Indicațiile pentru utilizarea carvedilolului includ următoarele:

1. Forma cronică de insuficiență cardiacă de 2-3 grade - în combinație cu diuretice, antagoniști de calciu, inhibitori ECA;
2. Hipertensiunea arterială – poate fi principala metodă de terapie sau utilizată în plus față de alte medicamente.

Mod de aplicare

Instrucțiunile pentru carvedilol recomandă administrarea medicamentului pe cale orală, indiferent de alimente. În prezența insuficienței cardiovasculare, utilizarea medicamentului este combinată cu aportul alimentar. Aceasta crește absorbția și reduce riscul de hipotensiune ortostatică.

Cu hipertensiune arterială

Într-o astfel de situație, instrucțiunile de utilizare a carvedilolului recomandă utilizarea medicamentului de 1-2 ori pe zi. Doza inițială este de 12,5 mg în primele 1-2 zile. Pentru întreținere se utilizează un volum de 25 mg pe zi. Dacă este necesar, puteți crește treptat volumul cu un interval de 2 săptămâni, până ajunge la 50 mg pe zi.

Persoanelor în vârstă li se prescrie 12,5 mg pe zi. Această cantitate este suficientă pentru utilizarea ulterioară. În hipertensiune arterială, volumul maxim zilnic nu trebuie să depășească 50 mg.

Pentru angina pectorală stabilă

Inițial, 25 mg de medicament sunt prescrise timp de 1-2 zile, care sunt împărțite în 2 ori. Pentru a menține pacientul, se prescriu 50 mg pe zi - acestea sunt împărțite în 2 doze. Cantitatea maximă zilnică nu trebuie să depășească 100 mg. Se împarte în 2 doze.

Persoanelor în vârstă li se prescrie inițial 12,5 mg pe zi. Această cantitate de medicament este luată timp de 1-2 zile. Pacientul este apoi trecut la o cantitate de întreținere de 50 mg pe zi. Este împărțit în 2 aplicații. Acest număr este limita pentru acest grup de persoane.

Cu o formă cronică de insuficiență cardiacă și vasculară

Medicamentul carvedilol este prescris în plus față de terapia tradițională cu vasodilatatoare, inhibitori ECA, diuretice și substanțe care conțin digitalice. Utilizarea substanței necesită o stare stabilă a pacientului timp de 1 lună. Criteriile importante sunt o frecvență cardiacă de cel mult 50 de bătăi pe minut și o presiune sistolică mai mare de 85 mm Hg. Artă.

Doza inițială de carvedilol este de 6,25 mg. Cu toleranță normală, după 2 săptămâni, volumul poate fi crescut treptat. Inițial, se prescriu 6,25 mg de două ori pe zi, apoi se prescriu 12,5 mg de 2 ori pe zi.

Pentru persoanele cu o greutate mai mică de 85 kg, volumul maxim zilnic este de 50 mg. Această sumă trebuie împărțită de 2 ori. Dacă greutatea unei persoane depășește marca indicată, aceasta poate lua maximum 100 mg pe zi, împărțind-o în 2 ori. O excepție ar trebui să fie persoanele cu forme complexe de insuficiență cardiacă. Creșterea dozei se face sub strictă supraveghere medicală.

Uneori, în stadiul inițial al terapiei, se observă o deteriorare a stării pacientului.

Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele care iau un număr mare de diuretice sau au o formă complexă de patologie. Într-o astfel de situație, nu merită să anulați medicamentul, dar este important să excludeți o creștere a dozei.

Când se utilizează medicamentul, starea pacientului trebuie monitorizată de un terapeut sau cardiolog. Înainte de a crește volumul medicamentului, trebuie efectuate studii suplimentare de diagnosticare. Acestea includ o evaluare a funcției hepatice, determinarea greutății, ritmul cardiac, indicatorii de presiune, ritmul cardiac.

Dacă apar simptome de decompensare sau retenție de lichide, se efectuează un tratament simptomatic. Constă în creșterea volumului de medicamente diuretice. Cu toate acestea, doza de carvedilol nu trebuie crescută până când starea pacientului nu s-a stabilizat.

În unele situații, este necesară reducerea volumului substanței sau oprirea tratamentului pentru o perioadă. Dacă terapia a fost întreruptă, aceasta trebuie începută cu un volum minim de 6,25 mg. Trebuie să creșteți doza în conformitate cu instrucțiunile.

Comprimatele de carvedilol nu sunt utilizate în practica pediatrică, deoarece nu există informații cu privire la eficacitatea sau siguranța acestui medicament pentru această categorie de pacienți. În tratamentul persoanelor în vârstă, este necesară supravegherea medicală constantă. Acest lucru se datorează sensibilității mai mari a acestei categorii de persoane.

Dacă este necesară anularea medicamentului, doza este redusă treptat. Acest lucru trebuie făcut în 7-14 zile.

Efecte secundare

Medicamentul poate provoca reactii adverse corp:

1. Cu afectarea sistemului hematopoietic, se dezvoltă adesea anemie. În cazuri mai rare, se observă trombocitopenie sau leucopenie.
2. Dacă sistemul imunitar este afectat, există riscul de hipersensibilitate.
3. Sistemul nervos reacționează adesea la utilizarea medicamentului cu dureri de cap și amețeli. În cazuri mai rare, există pre-sincopă, pierderea conștienței, parestezii.
4. Odată cu afectarea organului vizual, acuitatea vizuală scade adesea, producția de lacrimi scade și apare iritația ochilor.
5. Când sistemul respirator este afectat, apar adesea dificultăți de respirație, bronșită, inflamație sau edem pulmonar și astm. În cazuri rare, se observă congestie nazală.
6. Sistemul cardiovascular poate reacționa la medicament prin dezvoltarea insuficienței cardiace în timpul creșterii dozelor și o scădere puternică a presiunii. Adesea există bradicardie, umflături, hipotensiune ortostatică. Circulația periferică poate fi, de asemenea, perturbată și lichidul poate fi reținut în organism.
7. Când este învins organele digestive există greață și vărsături, tulburări ale scaunului, dureri în abdomen. Se pot observa și fenomene dispeptice și uscăciune în cavitatea bucală.
8. Cu afectarea ficatului, activitatea AST, ALT poate crește.
9. Când dermul este deteriorat, uneori apar reacții ale pielii. Se manifestă sub formă de dermatită, mâncărime, urticarie, exantem. În cazuri dificile, se dezvoltă sindromul Stevens-Johnson, eritem multiform.
10. Organele urinare pot reacționa la administrarea medicamentului infectii frecvente, probleme urinare, insuficiență renală.
11. Când oasele și mușchii sunt afectați, se observă durere la nivelul membrelor.

De asemenea, medicamentul poate provoca creștere în greutate, oboseală severă și astenie.

Unii bărbați dezvoltă disfuncție erectilă.

În stadiul inițial al tratamentului, unii pacienți prezintă amețeli, leșin, dureri de cap.

Contraindicatii

Este posibil ca medicamentul să nu fie luat întotdeauna. Principalele contraindicații ale utilizării sale includ următoarele:

• Sindromul sinusului bolnav;
• Șoc cardiogen;
• Blocaj atrioventricular de 2-3 grade;
• Vârsta mai mică de 18 ani;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• Insuficiență cardiacă acută;
• Alăptarea;
• Insuficiență hepatică complexă;
• sarcina;
• Sensibilitate ridicată la componentele medicamentului.

Hipertensiune arterială, angină pectorală, insuficiență cardiacă cronică.

Contraindicatii Carvedilol comprimate 6,25 mg

Hipersensibilitate, insuficiență cardiacă decompensată (clasa funcțională IV NYHA), bradicardie severă, bloc AV de gradul II-III, bloc sinoatrial, sindrom de sinus bolnav, șoc, boală pulmonară obstructivă cronică, astm bronsic, afectare hepatică severă, sarcină, alăptare, copilărie și adolescență (până la 18 ani).

Mod de aplicare și dozare Carvedilol comprimate 6,25 mg

Înăuntru, după masă, cu o cantitate mică de lichid. Doza este selectată individual. Hipertensiune arterială: doza recomandată în primele 7-14 zile este de 12,5 mg/zi dimineața după micul dejun sau împărțită în 2 prize de 6,25 mg, apoi 25 mg/zi o dată dimineața sau împărțită în 2 prize de 12,5 mg. După 14 zile, doza poate fi crescută din nou. Angina pectorală stabilă: doza inițială este de 12,5 mg de 2 ori pe zi, după 7-14 zile, sub supravegherea unui medic, doza poate fi crescută la 25 mg de 2 ori pe zi. După 14 zile, cu eficacitate insuficientă și tolerabilitate bună a medicamentului, doza poate fi crescută în continuare. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 100 mg (50 mg de 2 ori pe zi), peste vârsta de 70 - 25 mg. Dacă este necesară anularea medicamentului, doza trebuie redusă treptat în 1-2 săptămâni.

Carvedilolul este un blocant B. Dar acest medicament este diferit de majoritatea celorlalți membri ai acestui grup, care sunt cel mai adesea utilizați pentru a trata bolile cardiovasculare.

Blochează, pe lângă receptorii B2-adrenergici, și receptorii B1- și alfa1-adrenergici. Din acest motiv, medicamentul are efecte terapeutice suplimentare, dar există și mai multe reacții adverse din această cauză.

În acest articol, vom analiza de ce medicii prescriu Carvedilol, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețuri pentru acest medicament în farmacii. RECENZII reale ale persoanelor care au folosit deja Carvedilol pot fi citite în comentarii.

Compoziția și forma eliberării

Carvedilolul este disponibil sub formă de comprimate filmate de 12,5 mg și 25 mg. Au o formă plat-cilindrica, albă. Produs într-un blister - 30 de tablete.

• Acest medicament include carvedilol, care este substanța activă, precum și o serie de excipienți.

Grupa clinică și farmacologică: beta1-, beta2-blocante. Blocant alfa1.

Indicatii de utilizare

La ce ajută medicamentul? Indicațiile pentru numirea Carvedilol sunt:

• hipertensiune arterială (de obicei împreună cu alte medicamente pentru presiune);
• angină stabilă;
• insuficiență cardiacă cronică (NYHA stadiul II-III), împreună cu alte medicamente - diuretice, digoxină sau inhibitori ai ECA.

efect farmacologic

Carvedilolul este un blocant beta-adrenergic neselectiv. Este, de asemenea, un blocant selectiv al receptorilor alfa. Nu are activitate simpatomimetică intrinsecă. Reduce sarcina precardiacă totală datorită blocării selective a receptorilor alfa-adrenergici.

Datorită blocării neselective a receptorilor beta-adrenergici, se observă suprimarea sistemului renină-angiotensină al rinichilor (scăderea activității reninei plasmatice), scăderea tensiunii arteriale, a frecvenței cardiace și a debitului cardiac. Prin blocarea receptorilor alfa, carvedilolul dilată vasele periferice, reducând astfel rezistența vasculară.

Combinația de vasodilatație și blocarea receptorilor beta este însoțită de următoarele efecte: la pacienții cu boală coronariană - prevenirea ischemiei miocardice, sindrom de durere; la pacienții cu hipertensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale; la pacienții cu insuficiență circulatorie și disfuncție ventriculară stângă - îmbunătățirea hemodinamicii, o scădere a dimensiunii ventriculului stâng și o creștere a fracției de ejecție din acesta. Medicamentul nu are efect asupra metabolismului lipidelor.

Carvedilolul este absorbit rapid și extensiv după administrarea orală, cu o biodisponibilitate de aproximativ 25% - 35%. Despre Biodisponibilitate substanta activa nu afectează aportul alimentar, dar poate încetini absorbția acestuia. Legarea proteinelor plasmatice este aproape absolută de 98-99%. Clearance - de la 6 la 10 ore. Medicamentul este excretat din organism în principal cu bilă.

Instructiuni de folosire

Conform instrucțiunilor de utilizare, comprimatele de Carvedilol se iau pe cale orală, după mese, cu o cantitate mică de apă. Medicul prescrie doza de medicament individual, ținând cont de indicațiile clinice.

• În cazul hipertensiunii arteriale în primele 7-14 zile, doza inițială recomandată este de 12,5 mg/zi (1 tab.) Dimineața după micul dejun. Doza poate fi împărțită în 2 doze de 6,25 mg Carvedilol (1/2 tab. 12,5 mg). În plus, medicamentul este prescris în doză de 25 mg (1 tab. 25 mg) într-o singură doză dimineața sau împărțit în 2 doze de 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Dacă este necesar, după 14 zile este posibil să se mărească din nou doza.
• Angina pectorală stabilă: doza inițială - 12,5 mg de 2 ori pe zi. Cu o toleranță bună și o eficacitate insuficientă, prima creștere a dozei poate fi efectuată după 7-14 zile de terapie cu 12,5 mg, a doua creștere după 14 zile fără modificarea frecvenței de administrare. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 50 mg și trebuie luată de 2 ori pe zi;
• În insuficiența cardiacă cronică, doza este selectată individual, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza inițială recomandată este de 3,125 mg de 2 ori/zi timp de 2 săptămâni. Cu o toleranță bună, doza este crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni până la 6,25 mg de 2 ori / zi, apoi 12,5 mg de 2 ori / zi și apoi până la 25 mg de 2 ori / zi. Doza trebuie crescută la maximul care este bine tolerat de pacient. La pacienții cu o greutate mai mică de 85 kg, doza țintă este de 50 mg/zi; la pacienții cu greutatea peste 85 kg, doza țintă este de 75-100 mg/zi. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, reluarea acestuia începe cu o doză de 3,125 mg de 2 ori/zi, urmată de o creștere a dozei.

În cazul omiterii următoarei doze, comprimatul trebuie luat imediat ce ține minte, dar doza nu trebuie dublată la următoarea doză. Dacă medicamentul este întrerupt pentru o perioadă mai mare de 2 săptămâni, tratamentul trebuie reluat de la doza inițială conform schemei recomandate.

• Anularea medicamentului se realizează printr-o reducere treptată (1-2 săptămâni) a dozei luate.

Pentru pacienții vârstnici (peste 70 de ani), medicamentul este prescris în doza zilnica nu mai mult de 25 mg cu o multitudine de recepții de 2 ori pe zi.

Contraindicatii

Contraindicații la utilizarea carvedilolului:

1. sarcina;
2. perioada de lactație;
3. Vârsta mai mică de 18 ani.
4. Intoleranță individuală la componente;
5. Astm bronsic;
6. Insuficiență renală, hepatică;
7. insuficiență cardiacă decompensată;
8. bradicardie severă;
9. bloc atrioventricular;
10. Tulburări cardiace acute.

Conform instrucțiunilor, Carvedilol necesită o utilizare atentă în prezența:

1. Tumora activă hormonal a glandelor suprarenale;
2. probleme cu rinichii;
3. Psoriazis;
4. diabetul zaharat;
5. Hipertiroidism;
6. stări depresive;
7. varsta inaintata;
8. Pneumonie obstructivă cronică;
9. Deteriorarea vaselor extremităților inferioare.

Este imposibil să luați Carvedilol fără prescripția medicului, iar tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea constantă a parametrilor renali, hepatici, a zahărului din sânge și a nivelurilor de insulină.

Efecte secundare

Carvedilolul poate provoca astfel efecte secundare din organe și sisteme:

• Sistem nervos - cefalee, slăbiciune, amețeli, tulburări de somn, depresie, sincopă, parestezie;
• Impact asupra Sistemul cardiovascular manifestată printr-o scădere semnificativă a frecvenței contracțiilor cardiace, o încălcare a sistemului de conducere a miocardului (blocare AV), o scădere a presiunii, durere în regiunea inimii, atacuri de angină, o creștere a insuficienței cardiace, o creștere în simptomele sindromului Raynaud, o deteriorare a circulației sanguine la periferie și apariția edemului.
• Sistemul hematopoietic - leucopenie, trombocitopenie;
• Schimbări de muncă sistem digestiv: greață, uneori vărsături, scaune moale frecvente sau constipație, gură uscată, dureri abdominale, creșterea nivelului sanguin al enzimelor hepatice (transaminaze).
• Sistemul urinar - afectarea severă a funcției renale, edem;
• Alergia se poate manifesta prin apariția urticariei, mâncărimi ale pieliiși diverse erupții cutanate.

Alte reacții adverse sunt sindromul asemănător gripei, durerea la nivelul extremităților, scăderea lacrimării, creșterea în greutate.

Analogi Karvedilol

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recard;
• Talliton.

Atenție: utilizarea analogilor trebuie convenită cu medicul curant.

Compoziția și forma eliberării

Tablete - 1 filă:

• Substanță activă: carvedilol 6,5 mg.
• Excipienți: ludipress LCE (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, povidonă - 3-4%) - 81,95 mg, carboximetil amidon de sodiu - 0,9 mg, stearat de magneziu - 0,9 mg.

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (3) - pachete de carton.

Descrierea formei de dozare

Tabletele sunt rotunde, plat-cilindrice, cu teșit și risc, de la alb la alb cu o tentă cremoasă, este permisă o ușoară marmorare.

efect farmacologic

Beta1-, beta2-blocant. Blocant alfa1. Are efect vasodilatator, antianginos și antiaritmic. Carvedilolul este un amestec racemic de stereoizomeri R(+) și S(-), fiecare având aceleași proprietăți de blocare alfa. Efectul de blocare beta-adrenergic al carvedilolului este neselectiv și se datorează stereoizomerului S (-) levogitor.

Medicamentul nu are propria activitate simpatomimetică, are proprietăți de stabilizare a membranei.

Efectul vasodilatator este asociat în principal cu blocarea receptorilor α1-adrenergici. Datorită vasodilatației, reduce OPSS.

Eficienţă

La pacienții cu hipertensiune arterială, scăderea tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere a rezistenței vasculare periferice, iar fluxul sanguin periferic nu scade (spre deosebire de beta-blocante). Carvedilolul inhibă RAAS prin blocarea receptorilor β-adrenergici ai rinichilor, determinând o scădere a activității reninei plasmatice. Ritmul cardiac scade ușor.

La pacientii cu IHD, are efect antianginos. Reduce pre- și postsarcina asupra inimii. Nu are un efect pronunțat asupra metabolismului lipidic și asupra conținutului de ioni de potasiu, sodiu și magneziu din plasma sanguină. Când utilizați medicamentul, raportul HDL / LDL rămâne normal.

La pacienții cu afectare a funcției ventriculare stângi și/sau insuficiență cardiacă, are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici și îmbunătățește fracția de ejecție și dimensiunea ventriculului stâng.

Carvedilolul reduce rata mortalității și reduce frecvența spitalizărilor, reduce simptomele și îmbunătățește funcția ventriculului stâng la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică ischemică și non-ischemică.

Efectele carvedilolului sunt dependente de doză.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Carvedilolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Are o lipofilitate ridicată. C max în plasma sanguină este atinsă după aproximativ 1 oră.Biodisponibilitatea medicamentului este de 25%. Mâncarea nu afectează biodisponibilitatea.

Distributie

Carvedilolul este foarte lipofil. Se leagă de proteinele plasmatice cu 98-99%. Vd este de aproximativ 2 l/kg și crește la pacienții cu ciroză hepatică. Circulația enterohepatică a substanței părinte a fost demonstrată la animale.

Metabolism

Carvedilolul suferă biotransformare în ficat prin oxidare și conjugare cu formarea unui număr de metaboliți. 60-75% din medicamentul absorbit este metabolizat în timpul „primului pasaj” prin ficat. S-a demonstrat existența circulației enterohepatice a substanței părinte.

Metabolizarea carvedilolului ca urmare a oxidării este stereoselectivă. Stereoizomerul R este metabolizat în principal de CYP2D6 și CYP1A2, iar stereoizomerul S este metabolizat în principal de CYP2D9 și într-o măsură mai mică de CYP2D6. Alte izoenzime P450 implicate în metabolizarea carvedilolului includ CYP3A4, CYP2E1 și CYP2C19. C max R-stereoizomerul din plasmă este de aproximativ 2 ori mai mare decât cel al S-stereoizomerului.

Stereoizomerul R este metabolizat în principal prin hidroxilare. La metabolizatorii lenți ai CYP2D6, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a carvedilolului, în principal a stereoizomerului R, care se exprimă printr-o creștere a activității de blocare alfa-adrenergică a carvedilolului.

Ca urmare a demetilării și hidroxilării inelului fenol, se formează 3 metaboliți (concentrațiile lor sunt de 10 ori mai mici decât concentrația de carvedilol) cu activitate de blocare beta-adrenergică (în metabolitul 4’-hidroxifenol, este de aproximativ 13 ori mai puternic). decât în ​​carvedilol în sine). Cei 3 metaboliți activi sunt mai puțin vasodilatatori decât carvedilolul. Cei 2 metaboliți hidroxicarbazol ai carvedilolului sunt antioxidanți extrem de puternici, cu activitate în acest sens de 30 până la 80 de ori mai mare decât cea a carvedilolului.

reproducere

T1 / 2 carvedilol este de aproximativ 6 ore, clearance-ul plasmatic este de aproximativ 500-700 ml / min. Excreția are loc în principal prin intestine, principala cale de excreție este cu bilă. O mică parte din doză este excretată de rinichi sub formă de diverși metaboliți.

Carvedilolul traversează bariera placentară.

Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți

Cu terapia pe termen lung cu carvedilol, se menține intensitatea fluxului sanguin renal, rata filtrare glomerulară nu se schimba.

La pacientii cu hipertensiune arteriala moderata (CC 20-30 ml/min) sau severa (CC<20 мл/мин) почечной недостаточностью концентрация карведилола в плазме крови была приблизительно на 40-55% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек мало вероятно.

Datele farmacocinetice existente la pacienții cu grade diferite de insuficiență renală sugerează că nu este necesară ajustarea dozei de carvedilol la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă.

La pacienții cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului crește cu 80% datorită scăderii severității metabolismului în timpul „primului pasaj” prin ficat. Prin urmare, carvedilolul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică manifestă clinic.

Într-un studiu efectuat pe 24 de pacienți cu insuficiență cardiacă, clearance-ul stereoizomerilor R și S ai carvedilolului a fost semnificativ mai scăzut în comparație cu clearance-ul observat anterior la voluntari sănătoși. Aceste rezultate indică faptul că farmacocinetica stereoizomerilor R și S ai carvedilolului este modificată semnificativ în insuficiența cardiacă.

Vârsta nu are un efect semnificativ statistic asupra farmacocineticii carvedilolului la pacienții hipertensivi. Conform studiilor clinice, tolerabilitatea carvedilolului la pacienții vârstnici și senili cu hipertensiune arterială sau boală coronariană nu diferă de cea la pacienții mai tineri.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și hipertensiune arterială, carvedilolul nu afectează concentrația glicemiei a jeun și postprandial, conținutul de hemoglobină glicozilată (HbA1) din sânge sau doza de agenți hipoglicemianți. În studiile clinice, s-a demonstrat că la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, carvedilolul nu determină o scădere a toleranței la glucoză. La pacienţii hipertensivi cu rezistenţă la insulină (sindrom X) dar fără diabet zaharat concomitent, carvedilolul îmbunătăţeşte sensibilitatea la insulină. Rezultate similare au fost obținute la pacienții cu hipertensiune arterială și diabet zaharat de tip 2.

Farmacodinamica

Carvedilolul are o acțiune combinată neselectivă de blocare a β1-, β2- și α1. Nu are activitate simpatomimetică proprie, are proprietăți de stabilizare a membranei. Datorită blocării receptorilor β-adrenergici ai inimii, tensiunea arterială, debitul cardiac și frecvența cardiacă pot scădea. Carvedilolul inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteron prin blocarea receptorilor β-adrenergici ai rinichilor, determinând scăderea activității reninei plasmatice. Prin blocarea receptorilor α-adrenergici, medicamentul poate provoca vasodilatație periferică, reducând astfel rezistența vasculară sistemică. Combinația de blocare a receptorilor β-adrenergici și vasodilatație are următoarele efecte: la pacienții cu hipertensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale; la pacienții cu boală coronariană - acțiune antiischemică și antianginoasă; la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă și insuficiență circulatorie - afectează favorabil parametrii hemodinamici, crește fracția de ejecție a ventriculului stâng și îi reduce dimensiunea.

Farmacologie clinică

Beta1-, beta2-blocant. Blocant alfa1.

Indicatii de utilizare

• Hipertensiune arterială: hipertensiune arterială esențială (în monoterapie sau în combinație cu alți agenți antihipertensivi, de exemplu, blocante lente ale canalelor de calciu sau diuretice);
• IHD (inclusiv la pacienții cu angină instabilă și ischemie miocardică nedureroasă);
• : tratamentul insuficienței cardiace cronice ușoare, moderate și severe stabile și simptomatice (clasele funcționale II-IV conform New York Heart Association / NYHA /) de origine ischemică sau neischemică în combinație cu inhibitori ECA și diuretice, cu sau fără cardiac glicozide (terapie standard) în absența contraindicațiilor.

Contraindicații de utilizare

• Insuficiența cardiacă acută și cronică în stadiul de decompensare (clasa funcțională IV conform clasificării NYHA), necesitând administrarea intravenoasă de agenți inotropi;
• disfuncție hepatică semnificativă clinic;
• Bloc AV grad II-III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial);
• bradicardie severă (HR<50 уд/мин);
• SSSU (inclusiv blocaj sinoatrial);
• hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică<85 мм рт. ст.);
• șoc cardiogen;
• bronhospasm și astm bronșic (antecedente);
• vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• sarcina;
• intoleranță la fructoză, lactoză, deficit de lactază, zaharază / izomaltază, malabsorbție de glucoză-galactoză (medicamentul conține lactoză și zaharoză);
• hipersensibilitate la carvedilol sau la alte componente ale medicamentului.

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru BPOC, angina Prinzmetal, tireotoxicoză, boli vasculare ocluzive periferice, feocromocitom, psoriazis, insuficiență renală, bloc AV grad I, intervenții chirurgicale extinse și anestezie generală, diabet zaharat, hipoglicemie, depresie, miastenie gravidă.

Utilizare în sarcină și copii

Beta-blocantele reduc fluxul sanguin placentar, ceea ce poate duce la moarte intrauterină a fătului și la naștere prematură. În plus, pot apărea reacții adverse la făt și nou-născut (în special, hipoglicemie și bradicardie, complicații ale inimii și plămânilor).

Studiile la animale nu au arătat un efect teratogen al carvedilolului.

Nu există experiență suficientă cu utilizarea Acridilol® la femeile însărcinate. Carvedilolul este contraindicat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

La animale, carvedilolul și metaboliții săi trec în laptele matern. Datele privind pătrunderea carvedilolului în laptele matern la om nu sunt disponibile, prin urmare, dacă medicamentul este necesar în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Efecte secundare

Reacții nedorite care apar cu frecvență< 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Reacții adverse la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică

Din partea sistemului nervos central: foarte des - amețeli, dureri de cap (de obicei ușoare și care apar mai des la începutul tratamentului); astenie (inclusiv oboseală), depresie.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie, hipotensiune posturală, scădere pronunțată a tensiunii arteriale, edem (inclusiv generalizat, periferic, în funcție de poziția corpului, edem perineal, edem la nivelul extremităților inferioare, hipervolemie, retenție de lichide); rar - stări sincopale (inclusiv presincopal), blocare AV și insuficiență cardiacă în timpul creșterii dozei.

Din tractul digestiv: adesea - greață, diaree, vărsături.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie; foarte rar - leucopenie.

Din partea metabolismului: adesea - creștere în greutate, hipercolesterolemie; la pacienții cu diabet zaharat preexistent - hiperglicemie sau hipoglicemie, control glicemic afectat.

Altele: adesea - deficiență de vedere; rar - insuficiență renală și insuficiență renală la pacienții cu vasculită difuză și/sau insuficiență renală.

Reacții adverse la pacienții cu hipertensiune arterială și boală coronariană

Natura efectelor secundare ale sistemului cardiovascular în tratamentul hipertensiunii arteriale și terapia de lungă durată pentru boala coronariană este similară cu cea din insuficiența cardiacă cronică, dar frecvența lor este oarecum mai mică.

Din partea sistemului nervos central: adesea - amețeli, dureri de cap și slăbiciune generală, de obicei ușoară și care apar, în special, la începutul tratamentului; rar - labilitate a dispoziției, tulburări de somn, parestezii.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie, hipotensiune posturală, sincopă (rar), mai ales la începutul terapiei; rar - tulburări circulatorii periferice (extremități reci, exacerbare a sindromului de claudicație intermitentă și a sindromului Raynaud), blocaj AV, angină pectorală (durere în piept), dezvoltarea sau agravarea simptomelor de insuficiență cardiacă și edem periferic.

Din sistemul respirator: adesea - bronhospasm și dificultăți de respirație la pacienții predispuși; rar – congestie nazală.

Din tractul gastrointestinal: adesea - tulburări dispeptice (inclusiv greață, dureri abdominale, diaree); rareori - constipație, vărsături.

Din partea pielii: rar - reacții cutanate (erupții cutanate, dermatită, urticarie și prurit).

Indicatori de laborator: foarte rar - activitate crescută a transaminazelor hepatice (ALT, ACT și GGT), trombocitopenie și leucopenie.

Altele: adesea - durere la nivelul membrelor, scăderea lacrimării și iritație oculară; rar - o scădere a potenței, tulburări de vedere; rar - uscăciunea gurii și tulburări de urinare; foarte rar - exacerbarea psoriazisului, strănut, sindrom asemănător gripei. Cazuri individuale de reacții alergice.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiune farmacocinetică

Deoarece carvedilolul este atât un substrat, cât și un inhibitor al glicoproteinei P, atunci când este administrat concomitent cu medicamente transportate de glicoproteina P, biodisponibilitatea acesteia din urmă poate crește. În plus, biodisponibilitatea carvedilolului poate fi alterată de inductori sau inhibitori ai glicoproteinei P. Inhibitorii și inductorii de CYP2D6 și CYP2C9 pot altera în mod stereoselectiv metabolismul sistemic și/sau presistemic al carvedilolului, ducând la creșterea sau scăderea concentrațiilor plasmatice ale carvedilolului. Stereoizomerii R și S ai carvedilolului. Câteva exemple de astfel de interacțiuni observate la pacienți sau la voluntari sănătoși sunt enumerate mai jos, dar această listă nu este exhaustivă.

Digoxină

Odată cu administrarea simultană de carvedilol și digoxină, concentrațiile de digoxină cresc cu aproximativ 15%. La începutul terapiei cu carvedilol, la selectarea dozei sau la întreruperea medicamentului, se recomandă monitorizarea regulată a concentrației de digoxină în plasma sanguină.

Ciclosporină

În două studii, când s-a prescris carvedilol la pacienții supuși unui transplant de rinichi și inimă și care au primit ciclosporină orală, a existat o creștere a concentrației de ciclosporină. S-a dovedit că, datorită inhibării activității glicoproteinei P în intestin, carvedilolul crește absorbția ciclosporinei atunci când este administrat oral. Pentru a menține concentrațiile de ciclosporină în intervalul terapeutic, a fost necesară o reducere a dozei de ciclosporină cu o medie de 10-20%. Datorită fluctuațiilor individuale pronunțate ale concentrației de ciclosporină, se recomandă monitorizarea atentă a concentrației acesteia după începerea terapiei cu carvedilol și, dacă este necesar, o corecție adecvată a dozei zilnice de ciclosporină. În cazul administrării intravenoase a ciclosporinei, nu este de așteptat nicio interacțiune cu carvedilolul.

Rifampicina

Într-un studiu efectuat la voluntari sănătoși, rifampicina a redus concentrațiile plasmatice de carvedilol, cel mai probabil prin inducerea glicoproteinei P, ducând la o scădere a absorbției intestinale a carvedilolului și o scădere a efectului său antihipertensiv.

Amiodarona

La pacienții cu insuficiență cardiacă, amiodarona a redus clearance-ul stereoizomerului S al carvedilolului prin inhibarea CYP2C9. Concentrația medie a stereoizomerului R al carvedilolului nu sa schimbat. Prin urmare, din cauza creșterii concentrației stereoizomerului S al carvedilolului, poate exista riscul creșterii acțiunii de blocare beta-adrenergică.

fluoxetină

Într-un studiu de design randomizat încrucișat la pacienții cu insuficiență cardiacă, administrarea concomitentă de fluoxetină (un inhibitor al CYP2D6) a dus la o inhibare stereoselectivă a metabolismului carvedilolului - o creștere a ASC medie pentru R(+) cu 77%. Cu toate acestea, nu a existat nicio diferență în ceea ce privește efectele secundare, tensiunea arterială sau ritmul cardiac între cele două grupuri.

Interacțiune farmacodinamică

Insulină sau agenți hipoglicemianți orali

Medicamentele cu proprietăți de blocare beta-adrenergică pot crește efectul hipoglicemiant al insulinei sau al agenților hipoglicemianți orali. Simptomele hipoglicemiei, în special tahicardia, pot fi mascate sau atenuate. Pacienților cărora li se administrează insulină sau agenți hipoglicemici pentru administrare orală li se recomandă să monitorizeze în mod regulat nivelul glicemiei.

Medicamente care reduc conținutul de catecolamine

Pacienții care iau simultan agenți cu proprietăți de blocare beta-adrenergică și agenți care reduc conținutul de catecolamine (de exemplu, rezerpină și inhibitori MAO) trebuie monitorizați cu atenție din cauza riscului de a dezvolta hipotensiune arterială și/sau bradicardie severă.

Digoxină

Terapia combinată de medicamente cu proprietăți de blocare beta-adrenergică și digoxină poate duce la o încetinire suplimentară a conducerii atrioventriculare. Verapamil, diltiazem, amiodarona sau alte antiaritmice Administrarea concomitentă cu carvedilol poate crește riscul de tulburări de conducere AV.

Clonidina

Administrarea concomitentă a clonidinei cu medicamente cu proprietăți de blocare beta-adrenergică poate potența efectul antihipertensiv și bradicardic. Dacă se plănuiește oprirea terapiei combinate cu un beta-blocant și clonidină, beta-blocantul trebuie întrerupt mai întâi, iar clonidina poate fi întreruptă după câteva zile, reducându-i treptat doza.

Blocante lente ale canalelor de calciu (CBCC)

Odată cu numirea simultană a carvedilolului și diltiazemului, au fost observate cazuri izolate de tulburări de conducere (rar - cu încălcări ale parametrilor hemodinamici). Ca și în cazul altor medicamente cu proprietăți de blocare beta-adrenergică, numirea carvedilolului împreună cu CBCC, cum ar fi verapamil sau diltiazem, este recomandată sub controlul ECG și al tensiunii arteriale.

Agenți antihipertensivi

Ca și în cazul altor medicamente cu activitate de blocare beta-adrenergică, carvedilolul poate crește efectul altor medicamente antihipertensive luate concomitent (de exemplu, alfa1-blocante) sau medicamente care provoacă hipotensiune arterială ca efect secundar.

Mijloace pentru anestezie generală

Trebuie efectuată o monitorizare atentă a semnelor vitale în timpul anesteziei generale datorită posibilității unui efect inotrop negativ sinergetic al carvedilolului și al agenților de anestezie generală.

Administrarea concomitentă de AINS și beta-blocante poate duce la creșterea tensiunii arteriale și la scăderea controlului tensiunii arteriale.

Bronhodilatatoare (agonisti β-adrenergici)

Deoarece beta-blocantele necardioselective interferează cu efectul bronhodilatator al bronhodilatatoarelor, care sunt stimulente β-adrenergice, este necesară monitorizarea atentă a pacienților care primesc aceste medicamente.

Dozare

Înăuntru, indiferent de masă, bea multe lichide.

Hipertensiune esentiala

Doza inițială recomandată este de 12,5 mg 1 dată/zi în primele 2 zile de terapie, apoi 25 mg 1 dată/zi. Dacă este necesar, în viitor, doza poate fi crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni, ajungând la doza maximă recomandată de 50 mg 1 dată/zi (sau împărțită în 2 prize).

Ischemie cardiacă

Doza inițială recomandată este de 12,5 mg de 2 ori/zi în primele 2 zile, apoi 25 mg de 2 ori/zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută ulterior la intervale de cel puțin 2 săptămâni, ducând la cea mai mare doză zilnică de 100 mg, împărțită în 2 prize.

Insuficiență cardiacă cronică

Doza este selectată individual, este necesară supravegherea atentă a medicului. La pacienții cărora li se administrează glicozide cardiace, diuretice și inhibitori ai ECA, dozele acestora trebuie ajustate înainte de a începe tratamentul cu Acridilol®.

Doza inițială recomandată este de 3,125 mg (1/2 tab. 6,25 mg) de 2 ori/zi timp de 2 săptămâni. Cu o toleranță bună, doza este crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni până la 6,25 mg de 2 ori / zi, apoi până la 12,5 mg de 2 ori / zi, apoi până la 25 mg de 2 ori / zi. Doza trebuie crescută până la doza maximă bine tolerată de pacient. Doza maximă recomandată este de 25 mg de 2 ori/zi pentru toți pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă și pentru pacienții cu insuficiență cardiacă cronică ușoară până la moderată cu un pacient cu o greutate mai mică de 85 kg. La pacientii cu insuficienta cardiaca cronica usoara pana la moderata si cu o greutate mai mare de 85 kg, doza maxima recomandata este de 50 mg de 2 ori pe zi.

Înainte de fiecare creștere a dozei, medicul trebuie să examineze pacientul pentru a identifica o posibilă creștere a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică sau vasodilatație. Cu o creștere tranzitorie a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică sau retenție de lichide în organism, doza de diuretice trebuie crescută, deși uneori este necesar să se reducă doza de Acridilol® sau să o anuleze temporar.

Simptomele vasodilatației pot fi eliminate prin reducerea dozei de diuretice. Dacă simptomele persistă, puteți reduce doza de inhibitor ECA (dacă pacientul îl ia) și apoi, dacă este necesar, doza de Acridilol®. Într-o astfel de situație, doza de Acridilol® nu trebuie crescută până când simptomele de agravare a insuficienței cardiace cronice sau hipotensiunea arterială nu se ameliorează.

Dacă tratamentul cu Acridilol® este întrerupt pentru mai mult de 1 săptămână, atunci administrarea acestuia se reia cu o doză mai mică, apoi se crește în conformitate cu recomandările de mai sus. Dacă tratamentul cu Acridilol® este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, atunci administrarea acestuia trebuie reluată la o doză de 3,125 mg (1/2 tab. 6,25 mg) de 2 ori/zi, atunci doza este selectată în conformitate cu recomandările de mai sus. .

Dozare în grupuri speciale de pacienți

Datele existente privind farmacocinetica la pacienții cu grade diferite de insuficiență renală (inclusiv insuficiență renală) sugerează că pacienții cu insuficiență renală moderată și severă nu necesită ajustarea dozei de Acridilol®.

Acridilolul este contraindicat la pacienții cu manifestări clinice de disfuncție hepatică.

Datele care ar dicta necesitatea ajustării dozei la pacienții vârstnici sunt absente.

Supradozaj

Simptome: scadere pronuntata a tensiunii arteriale, bradicardie, insuficienta cardiaca, soc cardiogen, stop cardiac; posibilă insuficiență respiratorie, bronhospasm, vărsături, confuzie și convulsii generalizate.

Tratament: pe lângă măsurile generale, este necesară monitorizarea și corectarea semnelor vitale, dacă este cazul, în secția de terapie intensivă. Puteți folosi următoarele activități:

• așezați pacientul pe spate (cu picioarele ridicate);
• cu bradicardie severă - atropină 0,5-2 mg IV;
• pentru a menține activitatea cardiovasculară - glucagon 1-10 mg intravenos, apoi 2-5 mg pe oră ca perfuzie pe termen lung;
• simpatomimetice (dobutamina, izoprenalina, orciprenalina sau epinefrina (adrenalina) in diferite doze, in functie de greutatea corporala si raspunsul la tratament.

Dacă hipotensiunea arterială domină în tabloul clinic al unui supradozaj, se administrează norepinefrină (norepinefrină); este prescris în condiții de monitorizare continuă a parametrilor circulației sanguine. În cazul bradicardiei rezistente la tratament, este indicată utilizarea unui stimulator cardiac artificial. Cu bronhospasm, agoniştii beta-adrenergici sunt administraţi sub formă de aerosol (dacă sunt ineficiente - în / în) sau aminofilină în / în. Pentru convulsii, se administrează lent diazepam sau clonazepam IV.

Deoarece supradozajul sever cu simptome de șoc poate prelungi timpul de înjumătățire al carvedilolului și poate elimina medicamentul din depozit, este necesar să se continue terapia de întreținere pentru o perioadă suficient de lungă. Durata terapiei de întreținere/detoxifiere depinde de severitatea supradozajului, aceasta trebuie continuată până când starea clinică a pacientului se stabilizează.

Masuri de precautie

Insuficiență cardiacă cronică

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, în perioada de selecție a dozei de Acridilol®, poate exista o creștere a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică sau retenție de lichide. Dacă apar astfel de simptome, este necesară creșterea dozei de diuretice și nu creșterea dozei de Acridilol® până la stabilizarea parametrilor hemodinamici.

Uneori poate fi necesară reducerea dozei de Acridilol® sau, în cazuri rare, oprirea temporară a medicamentului. Astfel de episoade nu împiedică alegerea corectă în continuare a dozei de Acridilol®.

Acridilol® este utilizat cu prudență în combinație cu glicozide cardiace (posibil încetinirea excesivă a conducerii AV).

Funcția rinichilor în insuficiența cardiacă cronică

La prescrierea Acridilol® pacienților cu insuficiență cardiacă cronică și tensiune arterială scăzută (tensiune arterială sistolica mai mică de 100 mm Hg), boală coronariană și modificări vasculare difuze și/sau insuficiență renală, a fost observată o deteriorare reversibilă a funcției renale. Doza de medicament este selectată în funcție de starea funcțională a rinichilor.

Pacienților cu BPOC (inclusiv sindrom bronhospastic) care nu primesc medicamente anti-astm orale sau inhalate li se prescrie Acridilol® numai dacă beneficiile posibile ale utilizării acestuia depășesc riscul potențial. În prezența unei predispoziții inițiale la sindromul bronhospastic, la administrarea medicamentului Acridilol®, ca urmare a creșterii rezistenței căilor respiratorii, se poate dezvolta dificultăți de respirație. La începutul primirii și odată cu creșterea dozei de Acridilol®, acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție, reducând doza de medicament atunci când apar semnele inițiale de bronhospasm.

Diabet

Cu prudență, medicamentul este prescris pacienților cu diabet zaharat, deoarece poate masca sau slăbi simptomele hipoglicemiei (în special tahicardie). La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică și diabet zaharat, utilizarea Acridilol® poate fi însoțită de controlul glicemic afectat.

Boala vasculară periferică

Este necesară prudență atunci când se prescrie Acridilol® pacienților cu boală vasculară periferică (inclusiv sindromul Raynaud), deoarece beta-blocantele pot exacerba simptomele insuficienței arteriale.

Tireotoxicoza

Ca și alte beta-blocante, Acridilol® poate reduce severitatea simptomelor de tireotoxicoză.

Anestezie generală și chirurgie majoră

Este necesară prudență la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale sub anestezie generală, datorită posibilității de sumare a efectelor negative ale medicamentului Acridilol® și agenților de anestezie generală.

Bradicardie

Acridilol® poate provoca bradicardie, cu o scădere a ritmului cardiac mai mic de 55 bătăi/min, doza de medicament trebuie redusă.

Hipersensibilitate

Trebuie avută grijă atunci când se prescrie Acridilol® pacienților cu antecedente de reacții de hipersensibilitate severe sau care suferă de desensibilizare, deoarece beta-blocantele pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice.

Pacienților cu indicații anamnestice de apariție sau exacerbare a psoriazisului la utilizarea beta-blocantelor, Acridilol® poate fi prescris numai după o analiză amănunțită a posibilelor beneficii și riscuri.

Utilizarea concomitentă de blocante lente ale canalelor de calciu (CCB)

ECG și tensiunea arterială trebuie monitorizate în mod regulat la pacienții care iau simultan BMCC, cum ar fi verapamil sau diltiazem, precum și alte medicamente antiaritmice.

Feocromocitom

Pacienților cu feocromocitom trebuie să li se administreze un alfa-blocant înainte de a începe orice beta-blocant. Deși Acridilol are proprietăți de blocare atât beta cât și alfa, nu există experiență cu utilizarea sa la astfel de pacienți, așa că trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu suspiciune de feocromocitom.

angina Prinzmetal

Beta-blocantele neselective pot provoca durere la pacienții cu angină Prinzmetal. Nu există experiență privind prescrierea Acridilol® la acești pacienți. Deși proprietățile sale de blocare alfa-adrenergică pot preveni astfel de simptome, carvedilolul trebuie utilizat cu prudență în astfel de cazuri.

Lentile de contact

Pacienții care folosesc lentile de contact trebuie să fie conștienți de posibilitatea de a reduce cantitatea de lichid lacrimal.

sindromul de retragere

Tratamentul cu Acridilol® se efectuează pe o perioadă lungă de timp. Nu trebuie oprit brusc, este necesar să se reducă treptat doza de medicament la intervale săptămânale. Acest lucru este deosebit de important la pacienții cu IHD.

Dacă este necesară efectuarea unei intervenții chirurgicale cu anestezie generală, este necesar să se avertizeze medicul anestezist despre terapia anterioară cu Acridilol®.

Pe durata tratamentului, consumul de alcool este exclus.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.