Dərman kitabçası geotar. Levodopa. Təsir mexanizmi, buraxılış forması, dərmanın analoqları. Levodopanın həddindən artıq dozası üçün istifadə qaydaları

  • Sual 12. Opiat reseptorlarının bütün növlərini və onların aktivləşməsi ilə bağlı əsas təsirləri təsvir edin.
  • Sual 13. Anesteziyanın mənşəyinin müasir nəzəriyyələrini təqdim edin, anesteziya agentlərinin qarşılıqlı əlaqədə olduğu reseptorların növlərini göstərin.
  • Sual 14. Anesteziyanın təsnifatını verin.
  • Sual 15. İnhalyasiya anesteziklərinin xaşxaş nədir? Bunun nə əhəmiyyəti var?
  • Sual 16. Qazların qanda həll olması anesteziyanın inkişaf sürətinə necə təsir edir?
  • Sual 17. Azotlu oksiddən istifadə edərkən anesteziyanın xüsusiyyətlərini göstərin (inkişaf sürəti və dayandırılması, orqanizmə təsirinin xüsusiyyətləri, yan təsirlər).
  • Sual 18. Flüoretan anesteziyasının xüsusiyyətlərini göstərin (inkişaf sürəti və dayandırılması, orqanizmə təsirinin xüsusiyyətləri, əlavə təsirlər).
  • Sual 19. İzoflurandan istifadə edərkən anesteziyanın mexanizmini və xüsusiyyətlərini göstərin (inkişaf sürəti və dayandırılması, orqanizmə təsirinin xüsusiyyətləri, əlavə təsirlər).
  • Sual 20. Dissosiasiya olunmuş anesteziya nədir? Hansı dərmanlar buna səbəb ola bilər?
  • Sual 21. Ketamin anesteziyasının xüsusiyyətlərini göstərin.
  • Sual 22. Natrium tiopental ilə anesteziyanın xüsusiyyətlərini göstərin.
  • Sual 23. Etanol bir dəfə istifadə edildikdən sonra orqanizmdə hansı dəyişikliklərə səbəb olur?
  • Sual 24. Etanol uzunmüddətli istifadə zamanı orqanizmdə hansı dəyişikliklərə səbəb olur?
  • Sual 25. Niyə etanol anesteziya üçün istifadə edilmir?
  • Sual 26. Etanol tibbdə hansı göstərişlər üçün istifadə olunur? Metanol zəhərlənməsi üçün onun istifadəsi nəyə əsaslanır?
  • Sual 27. Alkoqolizmin müalicəsində teturamın (disulfiram) təsir mexanizmini, orqanizmə yeridilmə üsullarını təsvir edin.
  • Sual 28. Parkinson əleyhinə dərmanların təsnifatını verin.
  • Sual 29. Levodopanın təsir mexanizmini və onun arzuolunmaz təsirlərini düzəltmək yollarını təsvir edin.
  • Sual 30. Karbidopa və ya benserazidin levodopa ilə birləşməsinin təsirlərini sadalayın.
  • Sual 36. Antiepileptik preparatların qarşılıqlı təsir göstərdiyi reseptorların və ion kanallarının əsas növlərini göstərin, dərman vasitələrinə nümunələr göstərin.
  • Sual 37. Fenitoinin mümkün təsir mexanizmini və təsirini, istifadə üçün göstərişləri, dozaj rejimini, əlavə təsirləri təsvir edin.
  • Sual 41: Epilepsiyanın müalicəsində hansı benzodiazepinlərdən istifadə olunur?
  • Sual 42. Analjeziklərin təsnifatı.
  • Sual 43. Morfinin təsir mexanizminin xüsusiyyətlərini, əsas təsirlərini, əlavə təsirlərini təsvir edin.
  • Sual 46. Opiat reseptorlarının agonist-antaqonistlərinin və qismən agonistlərinin təsirinin xüsusiyyətlərini göstərin. Göstərilən qrupa daxil olan vəsaitləri sadalayın.
  • Sual 47. Morfinlə müqayisədə pentazosinin təsirinin xüsusiyyətlərini göstərin.
  • Sual 48. Opioid analgetiklərlə zəhərlənmə zamanı qulluq prinsipləri, istifadə olunan dərmanları və onların təsir mexanizmini sadalayın.
  • Sual 49. Parasetamolun təsir mexanizmini, istifadəsinə göstərişləri, əlavə təsirləri göstərin.
  • Sual 50. Parasetamolun hepatotoksik təsirinin səbəbi nədir, yardım üsulları?
  • Sual 51: “Tipik” və “atipik” antipsikotiklər arasında fərq nədir?
  • Sual 57. Anksiyolitiklərin (trankvilizatorların) təsnifatını və onların istifadəsinə göstərişləri verin.
  • Sual 58. Benzodiazepin anksiyolitiklərini təsir müddətinə, təsirlərə və əlavə təsirlərə görə təsvir edin.
  • Sual 59. Gündüz anksiyolitiklərinin nümayəndələrini və fərqləndirici xüsusiyyətlərini göstərin.
  • Sual 60. Flumazenilin təsir mexanizmləri, tətbiqi yolları, istifadəyə göstərişlər.
  • Sual 61. Buspiron və benzodiazepin törəmələri arasındakı fərqləri sadalayın
  • Sual 62. Sakitləşdiricilərə aid olan dərmanları göstərin.
  • Sual 63: Bromidlərin təsirini, bromizmin əlamətlərini və müalicəsini təsvir edin.
  • Sual 64. Yuxu dərmanlarının təsnifatını verin.
  • Sual 65. Yuxu həblərinin təsir mexanizmləri. Yuxunun quruluşuna təsiri.
  • Sual 66. Yuxu həblərinin “geri qayıtması” fenomenini təsvir edin. Rebound fenomeninin mövcudluğuna əsaslanan hipnotiklərin müqayisəli xüsusiyyətləri.
  • Sual 67. Antidepresanların təsnifatını verin.
  • Sual 68. Hansı preparatlar trisiklik antidepresanlara aid edilir? Amin, amirtiptilin və azafenin təsirindəki fərqlər (timoleptik, m-antikolinerjik təsir baxımından).
  • Sual 69. Serotoninin geri alınmasını selektiv şəkildə bloklayan birləşmələrin fəaliyyət xüsusiyyətlərini və üstünlüklərini təsvir edin, sinfin nümayəndələrini göstərin. "Serotonin sindromu" nədir?
  • Sual 70. “Pendir sindromu” nədir? Buna səbəb nə deməkdir?

    • Sual 29. Levodopanın təsir mexanizmini və onun arzuolunmaz təsirlərini düzəltmək yollarını təsvir edin.

    Levodopadır levorotator izomeri dopaminin xəbərçisi olan dioksifenilalanin. Qan-beyin baryeri vasitəsilə və sonra levodopanın dofaminə çevrildiyi neyronlara nüfuz edir. Bazal qanqliyalarda toplanan dopamin parkinsonizmin təzahürlərini aradan qaldırır və ya zəiflədir. Levodopanın təsiri 1 həftədən sonra inkişaf edir. və ya daha çox olur və təxminən 1 aydan sonra maksimuma çatır. Doza tədricən artır. Dərman mədə-bağırsaq traktından tez sorulur. Bununla belə, onun əhəmiyyətli bir hissəsi bağırsaq mukozasında metabolizə olunur. Orqanizmdə dopamin və digər metabolitlərə çevrilir. Bu, DOPA-kaboksilaza, COMT və MAO-nun təsiri altında baş verir. Yan təsirlər (iştahın pozulması, ürəkbulanma, qusma, ortostatik hipotenziya, psixi pozğunluqlar, hərəkət pozğunluqları, ürək aritmiyaları) geri çevrilir və dozanın azaldılması ilə zərərsizləşdirilə bilər. Çox yan təsirlər periferik toxumalarda levodopadan dopaminin əmələ gəlməsi ilə əlaqədardır. Bunları levodopanı qan-beyin baryerini keçməyən periferik DOPA dekarboksilaza inhibitorları ilə birləşdirməklə azaltmaq olar.

    Sual 30. Karbidopa və ya benserazidin levodopa ilə birləşməsinin təsirlərini sadalayın.

    Levodopa (DOPA-nın levorotator izomeri) dopaminin xəbərçisidir. Antiparkinson təsirindən məsul olan dopaminə çevrilir (mərkəzi sinir sistemində onun çatışmazlığını doldurur). Hipokinezi, əzələ rigidliyini, tremoru, disfaqiyanı, tüpürcəyi aradan qaldırır. Bununla belə, levodopanın çox hissəsi periferik toxumalarda dofaminə çevrilir və heç bir terapevtik təsir göstərmir.

    Periferik DOPA dekarboksilaza inhibitoru olan benserazid periferik toxumalarda dopaminin əmələ gəlməsini azaldır ki, bu da dolayısı ilə mərkəzi sinir sisteminə daxil olan levodopanın miqdarının artmasına, həmçinin əlavə təsirlərin azalmasına səbəb olur. digər. Levodopa və benserazidin optimal birləşməsi 4:1-dir. Aydın bir terapevtik təsir 6-8 gündən sonra, maksimum 25-30 gündən sonra müşahidə olunur. HSS kapsulları (hidrodinamik balanslaşdırılmış sistem) - yeni dozaj forması - terapevtik cəhətdən effektiv konsentrasiyanın daha sabit və uzunmüddətli saxlanmasını təmin edir.

    Benserazidin farmakokinetikasına dair məlumatlar məhduddur. Levodopa ağızdan qəbul edildikdə mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Absorbsiya - dozanın 20-30% -i, ağızdan tətbiq edildikdən sonra Tmax - 2-3 saat. Absorbsiya mədə tərkibinin boşalma sürətindən və mədədaxili pH dəyərlərindən asılıdır. Mədədə qidanın olması udulmanı ləngidir. Bəzi pəhriz amin turşuları bağırsaqdan sorulmaq və BBB vasitəsilə daşınmaq üçün levodopa ilə rəqabət apara bilər. Böyük miqdarda nazik bağırsaqda, qaraciyərdə və böyrəklərdə olur, yalnız təxminən 1-3% beyinə çatır. T1/2 - 3 saat ifraz: böyrəklər, bağırsaqlar vasitəsilə - 7 saat ərzində 35% bütün toxumalarda, əsasən BBB, metabolitləri - dopamin, norepinefrin meydana gəlməsi ilə dekarboksilləşmə ilə. epinefrin - böyrəklər tərəfindən atılır. Təxminən 75% böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində 8 saat ərzində xaric olunur.

    Sual 31. Parkinsonizm əlamətlərini aradan qaldırmaq üçün niyə seleginin istifadə olunur?, və qeyri-selektiv MAO inhibitorları deyil? Seleginin selektiv MAO-B inhibitorudur, qeyri-selektiv MAO inhibitorları norepinefrin və serotoninin oksidləşdirici deaminasiyası prosesini maneə törədir, bu da onların beyin toxumasında əhəmiyyətli miqdarda toplanmasına səbəb olur. Bu qrupdakı dərmanların əksəriyyəti MAO-nu geri dönməz şəkildə bloklayır. Bu baxımdan, MAO-nu bərpa etmək üçün onu yenidən sintez etmək lazımdır, bu da xeyli vaxt tələb edir (2 həftəyə qədər). Onun maksimum inhibisyonu bir neçə saatdan sonra baş verir, lakin antidepresan təsiri 7-14 gündən sonra inkişaf edir. Mümkündür ki, bu dərmanların GABA metabolizminə təsiri müəyyən bir rol oynaya bilər digər ferment sistemləri. Beləliklə, mikrosomal qaraciyər fermentlərinin inhibəsi səbəbindən MAO inhibitorları qeyri-inhalyasiya anesteziyasının, fenotiazin antipsikotik dərmanların, opioid analjeziklərin, antiepileptiklərin və bir sıra digər dərmanların təsirini uzadır.

    Sual 32. Parkinsonizmdə bromokriptinin təsir mexanizmlərini və təsirlərini təsvir edin., yan təsirlər. Fərqli antiparkinson fəaliyyətinə malikdir və eyni zamanda prolaktin və böyümə hormonunun istehsalını maneə törədir: neostriatumun dopamin reseptorlarını stimullaşdırır, bədən istiliyini azaldır, tabletlərdə mövcuddur (2.5 mq) və kapsullar (5 və 10 mq). Şifahi olaraq qəbul edilir. Təxminən 30% mədə-bağırsaq traktından sorulur. Dərmanın əhəmiyyətli bir hissəsi, xüsusən də qaraciyərdən ilk keçid zamanı biotransformasiyaya məruz qalır. Bir qayda olaraq, bromokriptin levodopa ilə birlikdə qəbul edilir. Tolerantlıq yaxşıdır. Bəzən qəbizlik, ürəkbulanma, qusma (erkən mərhələdə), qan təzyiqinin azalması baş verir. Hamiləliyin ilk trimestrində hamilə qadınlar üçün kontrendikedir.

    Sual 33. Parkinsonizmdə midaintanın təsir mexanizmini və təsirini təsvir edin, yan təsirlər. Təsir mexanizmi: presinaptik sonluqlardan dofaminin sərbəst buraxılmasını gücləndirir, dofamin reseptorlarının dofaminə həssaslığını artırır və onun inaktivasiyasını gecikdirir. midantan qara maddənin neyronlarına neyroprotektiv təsir göstərir. Bu, GABAergik reseptorların blokadası və kalsium ionlarının hüceyrələrə daxil olmasının azalması ilə əlaqədardır. Midantan levodopanın əks göstəriş olduğu və ya təsirsiz olduğu hallarda göstərilir. Daha çox dərəcədə midantan hipokineziyanı aradan qaldırır və ya azaldır, daha az dərəcədə tremor və sərtliyə təsir göstərir. Dərman tez hərəkət edir: yaxşılaşma 1-2 gündən sonra baş verir, dərman adətən yaxşı tolere edilir, bəzən Baş ağrısı, yuxusuzluq, ümumi zəiflik, dispepsiya.

    Sual 34. Parkinsonizmdə siklodiolun təsir mexanizmini və təsirini təsvir edin, yan təsirlər. Təsir mexanizmi: M1 chr blokadası səbəbindən bazal ganglionlara stimullaşdırıcı təsir göstərir. Parkinson xəstəliyində, həmçinin antipsikotik dərmanların səbəb olduğu parkinsonizm də daxil olmaqla ekstraliramidal pozğunluqlarla müşayiət olunan patoloji şəraitdə effektivdir (1,2 və 5 mq tabletlər). Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Orqanizmdən tez xaric olur, yığılma müşahidə olunmur. Uzun müddət istifadəsi ilə asılılıq inkişaf edir. Siklodolun əlavə təsirləri onun periferik M-antikolinerjik təsiri ilə izah olunur: ağız mukozasının quruluğu, taxikardiya, tüpürcək ifrazının pozulması, bağırsaq hipotenziyası və s.). Həyəcan və halüsinasiyalar mümkündür.

    Sual 35. Epilepsiyanın müəyyən növlərində istifadə üçün antiepileptik preparatların təsnifatını verin.

    Antiepileptik dərmanlar həmçinin epilepsiyanın müxtəlif formalarında və nöbet növlərində istifadə üçün göstərişlərinə görə təsnif edilə bilər:

      Böyük nöbetlərin qarşısını alan dərmanlar: Karbamazepin, Valproik turşusu, Fenitoin, Lamotrigine, Fenobarbital, Topiramat, Viqabatrin, Primidon, Benzobarbital

      Kiçik nöbetlərin qarşısının alınması üçün dərmanlar: Ethosuximide, Valproic acid, Clonazepam, Lamotrigine

      Mioklonusun qarşısının alınması üçün dərmanlar - epilepsiya: Valproik turşusu, Clonazepam, Lamotrigine

      Qismən qıcolmaların (fokus nöbetlərinin) qarşısını alan dərmanlar: Karbamazepin, Fenitoin, Valproik turşusu, Fenobarbital, Klonazepam, Lamotrijin, Topiramat, Gabapentin, Viqabatrin

      Epileptik vəziyyətin aradan qaldırılması üçün dərmanlar: Diazepam, Lorazepam, Klonazepam, Fenitoin, Fenobarbital

    "

    Aktiv maddələr

    Levodopa
    - benserazid

    Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

    Həblər açıq ebru ilə çəhrayı, yuvarlaq, bikonveks, hər iki tərəfində çarpaz formalı işarə ilə.

    Köməkçi maddələr: - 89,15 mq, mikrokristallik sellüloza - 4,95 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası - 18,7 mq, kalsium hidrogen fosfat (susuz) - 7,97 mq, K25 - 11 mq, krospovidon (tip 2 A) - 1.7 mq, kospovidon, 1.7 mq. qırmızı dəmir oksidi boyası (E172) - 0,27 mq, maqnezium stearat - 5,5 mq.





    Həblər çəhrayı rəngli, cüzi ebruli, dairəvi, yastı, əyilməli, planşetin hər iki tərəfində xaç şəkilli xaç, bir tərəfdə çarpaz formalı iki hissədə “B” və “L” həkkatı var. xal.

    Köməkçi maddələr: mannitol - 178,3 mq, mikrokristal selüloz - 9,9 mq, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası - 37,4 mq, kalsium hidrogen fosfat (susuz) - 15,94 mq, povidon K25 - 22 mq, krospovidon 5 mq, silsiloid 5 mq. 1.42 mq, qırmızı dəmir oksidi boyası (E172) - 0,54 mq, maqnezium stearat - 11 mq.

    20 ədəd. - yüksək sıxlıqlı polietilendən hazırlanmış şüşələr (1) - karton paketlər.
    30 ədəd. - yüksək sıxlıqlı polietilendən hazırlanmış şüşələr (1) - karton paketlər.
    50 ədəd. - yüksək sıxlıqlı polietilendən hazırlanmış şüşələr (1) - karton paketlər.
    60 ədəd. - yüksək sıxlıqlı polietilendən hazırlanmış şüşələr (1) - karton paketlər.
    100 ədəd. - yüksək sıxlıqlı polietilendən hazırlanmış şüşələr (1) - karton paketlər.

    farmakoloji təsir göstərir

    Levodopa/benserazid periferik aromatik L-amin turşusu dekarboksilazasının prekursorunu və inhibitorunu ehtiva edən kombinə edilmiş antiparkinsoniyalı dərmandır. Parkinsonizmdə nörotransmitter dopamin bazal qanqliyalarda qeyri-kafi miqdarda istehsal olunur. Əvəzedici terapiya dopaminin birbaşa metabolik xəbərçisi olan levodopanın istifadəsi ilə həyata keçirilir. Levodopanın çox hissəsi antiparkinsonik təsirdə iştirak etməyən periferik toxumalarda (bağırsaqlar, qaraciyər, böyrəklər, ürək, mədə) dofaminə çevrilir, çünki periferik dopamin qan-beyin baryerini (BBB) ​​yaxşı keçmir və çoxuna da cavabdehdir mənfi reaksiyalar. Levodopanın ekstraserebral dekarboksilləşməsinin bloklanması çox arzuolunandır. Buna periferik aromatik L-amin turşusu dekarboksilazasının inhibitoru olan levodopa və benserazidin eyni vaxtda tətbiqi ilə nail olunur, bu da periferik toxumalarda dopaminin əmələ gəlməsini azaldır və dolayısı ilə mərkəzi sinir sisteminə daxil olan levodopanın miqdarının artmasına səbəb olur ( CNS) - bir tərəfdən, və bir tərəfdən, levodopanın arzuolunmaz reaksiyalarının təzahürlərinin azalmasına - digər tərəfdən. Bu maddələrin 4:1 nisbətində kombinasiyası yüksək dozalı levodopa qədər təsirlidir.

    Farmakokinetikası

    Emiş. Levodopa və benserazid ilk növbədə yuxarı nazik bağırsaqda sorulur. Ağızdan qəbul edildikdə Cmax təxminən 1 saatdan sonra əldə edilir. Absorbsiya mədə boşalma sürətindən və mədədaxili pH dəyərlərindən asılıdır. Mədədə qidanın olması udulmanı ləngidir. Normal yeməkdən sonra levodopa istifadə edildikdə, levodopanın maksimal konsentrasiyası 30% azdır və daha sonra əldə edilir. Absorbsiya dərəcəsi 15% azalır. Böyük miqdarda nazik bağırsaqda, qaraciyərdə və böyrəklərdə olur, yalnız təxminən 1-3% beyinə nüfuz edir. T 1/2 3 saat

    Paylanma. Levodopa doymuş nəqliyyat sistemi vasitəsilə BBB-dən keçir. Plazma zülallarına bağlanmır. Paylanma həcmi 57 l. Serebrospinal mayedə levodopanın AUC plazmadakının 12% -ni təşkil edir.

    Levodopadan fərqli olaraq benserazid BBB-yə nüfuz etmir. Əsasən böyrəklərdə, ağciyərlərdə, nazik bağırsaqda və qaraciyərdə toplanır və plasenta baryerinə nüfuz edir. Metabolizm. Levodopa əsasən iki əsas yolla (dekarboksilləşmə və o-metilləşmə) və iki əlavə yolla (transaminasiya və aromatik L-amin turşusu dekarboksilaza) levodopanı dofaminə çevirir. Bu metabolik yolun əsas son məhsulları homovanilik və dihidroksifenilasetik turşulardır. Katexol-o-metil-transferaza levodopanı metilləşdirir və 3-o-metildopa əmələ gətirir. Bu əsas metabolitin T1/2 müddəti 15 saatdır və dərmanın terapevtik dozalarını qəbul edən xəstələrdə onun yığılması baş verir. Benserazidlə eyni vaxtda tətbiq edildikdə levodopanın periferik dekarboksilləşməsinin azalması plazmada levodopanın və 3-o-metildopanın yüksək konsentrasiyasına və katekolaminlərin (dopamin) və fenolkarboksilik turşuların (homovanil turşusu, dihidrofenilspirt turşusu) daha az konsentrasiyası ilə nəticələnir. Bağırsaq mukozasında və qaraciyərdə benserazid trihidroksibenzilhidrazin əmələ gətirmək üçün hidroksillənir. Bu metabolit aromatik L-amin turşusu dekarboksilazasının güclü inhibitorudur.

    ifrazat. Levodopanın aromatik L-amin turşusu dekarboksilazasının T1/2-nin periferik inhibisyonu fonunda levodopanın plazma klirensi 430 ml/dəq. Benserazid maddələr mübadiləsi ilə demək olar ki, tamamilə xaric edilir. Metabolitlər əsasən böyrəklər (64%) və daha az dərəcədə bağırsaqlar (24%) tərəfindən xaric olunur.

    Kumulyasiya. Benserazid ilə birlikdə levodopanın mütləq yığılması orta hesabla 98% (74% -dən 112% -ə qədər) təşkil edir.

    Xüsusi xəstələr qruplarında farmakokinetikası. Dəyişməmiş levodopa/benserazidin 10%-dən az hissəsi böyrəklər tərəfindən atılır, buna görə də yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələr dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

    Yaşlı xəstələrdə (65-78 yaş) Parkinson xəstəliyi ilə levodopanın T1/2 və AUC 25% artır, bu klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişiklik deyil.

    Göstərişlər

    - Parkinson xəstəliyi.

    Əks göstərişlər

    - levodopa, benserazid və ya preparatın hər hansı digər komponentinə qarşı yüksək həssaslıq;

    - endokrin sistemin ağır disfunksiyası;

    - qlaukoma;

    - ağır qaraciyər disfunksiyası;

    - ağır böyrək disfunksiyası;

    - ağır disfunksiya ürək-damar sistemi;

    - endogen və ekzogen psixozlar;

    — eyni vaxtda idarəetmə qeyri-selektiv MAO inhibitorları ilə, MAO tipli A və MAO tip B inhibitorlarının kombinasiyası (bu, qeyri-selektiv MAO inhibisyonuna bərabərdir);

    - etibarlı kontrasepsiya üsullarından istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlar;

    - hamiləlik;

    - ana südü ilə qidalanma müddəti;

    - 25 yaşa qədər.

    Doza

    Dərman şifahi olaraq, mümkünsə, yeməkdən ən azı 30 dəqiqə əvvəl və ya 1 saat sonra qəbul edilməlidir.

    Müalicə kiçik bir dozadan başlayır, tədricən hər bir xəstə üçün fərdi olaraq dozanı artırır terapevtik təsir. Dərmanı eyni vaxtda qəbul edərkən yüksək dozalardan çəkinmək lazımdır. Aşağıdakı dozaj rejimi təlimatları ümumi tövsiyələr kimi nəzərə alınmalıdır.

    Əvvəllər levodopa qəbul etməmiş xəstələr üçün gündə 2-4 dəfə 50 mq levodopa / 12,5 mq benserazid ilkin dozası təyin edilir (gündə 100-200 mq levodopa / 25-50 mq benserazid). Yaxşı tolere edilirsə, terapevtik effekt əldə olunana qədər doza hər 3 gündə 50-100 mq levodopa/12,5-25 mq benserazid artırılır.

    Əlavə (ilkin qəbul edildikdən sonra) doza seçimi ayda bir dəfə aparılır. Tipik olaraq, terapevtik təsir gündə 200-400 mq levodopa / 50-100 mq benserazid qəbul edərkən müşahidə olunur.

    Maksimum gündəlik doza 800 mq levodopa/200 mq benseraziddir.

    Gündəlik doza 4 və ya daha çox dozaya bölünməlidir. Optimal terapevtik effekti təmin etmək üçün dozaların tezliyi bölüşdürülməlidir. Mənfi reaksiyalar baş verərsə, ya dozanın artırılmasını dayandırmaq, ya da azaltmaq lazımdır gündəlik doza.

    Optimal terapevtik effekt, bir qayda olaraq, 300-800 mq levodopa / 100-200 mq benserazid qəbul etməklə əldə edilir.

    Əvvəllər levodopa qəbul etmiş xəstələr üçün Levodopa/Benserazid-Teva qəbuluna levodopanın dayandırılmasından 12 saat sonra başlanmalıdır. Artıq əldə edilmiş terapevtik effekti saxlamaq üçün preparatın dozası levodopanın əvvəlki dozasının təxminən 20%-ni təşkil etməlidir. Lazım gələrsə, doza əvvəllər levodopanı qəbul etməmiş xəstələr üçün təsvir edilən sxemə uyğun olaraq artırılır.

    Əvvəllər levodopanı aromatik L-amin turşusu dekarboksilaza inhibitoru ilə birlikdə qəbul etmiş xəstələr üçün Levodopa/Benserazid-Teva, aromatik L-amin turşusu dekarboksilaza inhibitoru ilə kombinasiyada levodopanın dayandırılmasından 12 saat sonra başlamalıdır. Artıq əldə edilmiş terapevtik effektivliyin azalmasını minimuma endirmək üçün gecə əvvəlki terapiyanı dayandırmaq və növbəti səhər Levodopa/Benserazide-Teva qəbul etməyə başlamaq lazımdır. Lazım gələrsə, doza əvvəllər levodopanı qəbul etməmiş xəstələr üçün təsvir edilən sxemə uyğun olaraq artırılır.

    Əvvəllər digər antiparkinson dərmanları qəbul etmiş xəstələr Levodopa/Benserazide-Teva qəbul edə bilərlər. Levodopa/Benserazid-Tevanın terapevtik təsiri aydınlaşan kimi müalicə rejiminə yenidən baxmaq və alternativ dərmanı azaltmaq və ya dayandırmaq lazımdır.

    Xüsusi hallarda dozaj rejimləri

    Şiddətli motor dalğalanmaları olan xəstələr üçün gündəlik dozanın özünü dəyişdirmədən gündəlik dozanı gündə 4 dəfədən çox qəbul etmək tövsiyə olunur. Yaşlılıqda dozanın artırılması daha yavaş baş verməlidir. Uşaqlar və yeniyetmələrlə təcrübə məhduddur.

    At yüngül və ya orta dərəcədə böyrək və qaraciyər çatışmazlığı dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

    Nə vaxt spontan hərəkətlər xorea və ya atetoz kimi, müalicənin sonrakı mərhələlərində dozanı azaltmaq lazımdır.

    Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə "donma" epizodlarının görünüşü, doza dövrünün sonuna qədər təsirin zəifləməsi və "on-off" fenomeni dozanın azaldılması və ya istifadə edilməsi ilə aradan qaldırıla və ya əhəmiyyətli dərəcədə azaldıla bilər. dərman daha az dozada, lakin daha tez-tez. Sonradan müalicənin təsirini artırmaq üçün doza yenidən artırıla bilər.

    Ürək-damar sistemindən mənfi reaksiyalar baş verərsə, dozanı azaltmaq lazımdır.

    Yan təsirlər

    Mənfi reaksiyaların tezliyi aşağıdakı meyarlara görə təsnif edilir: çox tez-tez - ən azı 10%; tez-tez - 1% -dən az olmayan və 10% -dən az olmayan; bəzən - 0,1% -dən və 1% -dən az olmayan; nadir hallarda - 0,01% -dən və 0,1% -dən az olmayan; çox nadir hallarda - təcrid olunmuş mesajlar da daxil olmaqla 0,01% -dən az.

    Hematopoetik sistemdən:çox nadir hallarda - hemolitik anemiya, keçici leykopeniya, trombositopeniya.

    Sinir sistemindən: tez-tez - baş ağrısı, başgicəllənmə, konvulsiyalar, kortəbii hərəkət pozğunluqları (xoreya və atetoz kimi), "donma" epizodları, doza dövrünün sonuna doğru təsirin zəifləməsi, "on-off" fenomeni, "narahat olmayan" təzahürlərin artması ayaqlar sindromu; çox nadir hallarda - şiddətli yuxululuq, qəfil yuxululuq epizodları.

    Psixi pozğunluqlar: nadir hallarda - təşviş, narahatlıq, depressiya əhval-ruhiyyəsi, yuxusuzluq, delirium, aqressiya, depressiya, anoreksiya, orta həvəs, patoloji qumar, hiperseksuallıq, libidonun artması; çox nadir hallarda - halüsinasiyalar, müvəqqəti disorientasiya.

    Ürək-damar sistemindən:çox nadir hallarda - aritmiya, ortostatik hipotenziya (dərmanın dozasını azaltdıqdan sonra zəifləyir), artan qan təzyiqi; bilinməyən tezlik - "gelgitlər".

    Kənardan həzm sistemi: çox nadir hallarda - ürəkbulanma, qusma, ishal, dadın itirilməsi və ya dəyişməsinin təcrid olunmuş halları, ağız mukozasının quruluğu; tezliyi bilinməyən - mədə-bağırsaq qanaxması.

    Dəri və dərialtı toxumalar üçün: nadir hallarda - dəri qaşınması, döküntü.

    Laboratoriya parametrlərindən: nadir hallarda - "qaraciyər" transaminazalarının, qələvi fosfatazanın aktivliyinin müvəqqəti artması, bilirubinin konsentrasiyasının artması, qanda sidik cövhəri və kreatinin artması, sidiyin rənginin qırmızıya dəyişməsi, ayaq üstə durarkən qaralma.

    Digər: tezliyi bilinməyən - qızdırma, artan tərləmə.

    Həddindən artıq doza

    Simptomlar: arzuolunmaz reaksiyaların artan təzahürü - aritmiya, qarışıqlıq, yuxusuzluq, ürəkbulanma və qusma, patoloji məcburi hərəkətlər. Doza həddinin aşılması simptomlarının inkişafı levodopa/Benserazid-Tevanın mədə-bağırsaq traktından gecikdirilməsi səbəbindən gecikə bilər.

    Müalicə: simptomatik terapiya - tənəffüs analeptikləri, antiaritmik dərmanlar, neyroleptiklər; həyati funksiyalara nəzarət etmək lazımdır. Bundan əlavə, müvafiq terapiyadan istifadə etməklə preparatın mədə-bağırsaq traktından daha çox udulmasının qarşısı alınmalıdır.

    Dərmanların qarşılıqlı təsiri

    Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər

    At eyni vaxtda istifadə triheksifenidil (m-antikolinerjik) levodopanın udulma dərəcəsini deyil, sürətini azaldır.

    Dəmir sulfat levodopanın Cmax və AUC-ni 30-50% azaldır; bu dəyişikliklər bəzi hallarda klinik əhəmiyyətlidir.

    Levodopa/bensrazid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə udma dərəcəsi 32% azalır.

    Metoklopramid levodopanın udulma sürətini artırır.

    Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər

    Tərkibində reserpin olan antipsikotiklər, opioidlər və antihipertenziv preparatlar levodopa/benserazidin təsirini maneə törədir. Lazım gələrsə, bu dərmanların ən aşağı dozalarını istifadə edin.

    Piridoksin eyni vaxtda istifadə edildikdə levodopa/benserazidin antiparkinson təsirini azalda bilər.

    Levodopa/benserazid qeyri-selektiv MAO inhibitorları ilə birlikdə istifadə edilməməlidir. Geri dönməz qeyri-selektiv MAO inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə levodopa/benseraziddən istifadə etmək lazımdırsa, müalicəyə başlamazdan əvvəl MAO inhibitorunun dayandırıldığı andan ən azı 2 həftə keçməlidir. Qeyri-selektiv MAO inhibitorundan (məsələn, tranilsipromin) sonra levodopa/benserazidin vaxtından əvvəl (dayandırıldıqdan sonra 2 həftə ərzində) istifadəsi hipertansif böhran. Levodopa/benserazid ilə müalicə zamanı selektiv MAO tip B inhibitorları (selegilin, rasagilin daxil olmaqla) və selektiv MAO tip A inhibitorları (moklobemid) istifadə edilə bilər. Bəzi hallarda, selegilin təhlükəli qarşılıqlı təsir yaratmadan levodopa/benserazidin təsirini artıra bilər. Terapevtik effektivlik və dözümlülük baxımından xəstənin fərdi ehtiyaclarından asılı olaraq levodopa/benserazid dozasının tənzimlənməsi tövsiyə olunur. B tipli selektiv MAO inhibitorlarının və A tipli selektiv MAO inhibitorlarının kombinasiyası qeyri-selektiv MAO inhibitorlarının qəbuluna bərabərdir, ona görə də bu kombinasiya levodopa/benserazidlə istifadə edilməməlidir.

    Levodopa/benserazid ilə müalicə zamanı antihipertenziv dərmanlardan istifadə etmək lazımdırsa, ortostatik hipotenziyanın inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalıdır.

    Levodopa/benserazid simpatomimetiklərin (epinefrin, norepinefrin, izoproterenol, amfetamin) təsirini gücləndirir, ona görə də bu dərman kombinasiyası istifadə edilməməlidir. Eyni vaxtda istifadə hələ də zəruridirsə, ürək-damar sisteminin vəziyyətini diqqətlə izləmək və lazım olduqda simpatomimetiklərin dozasını azaltmaq lazımdır.

    Levodopa/benserazidin digər antiparkinson dərmanları ilə (antikolinerjik preparatlar, amantadin, dopamin reseptorlarının agonistləri) istifadəsi mümkündür və yalnız arzu olunan deyil, həm də arzuolunmaz təsirlər güclənə bilər. Levodopa/benserazid və ya digər preparatın dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Levodopa/benserazid katexol-O-metiltransferaza inhibitoru ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, levodopa/benserazid dozasının azaldılması tələb oluna bilər. Levodopa/benserazid qəbul edən xəstə halotan anesteziyası zamanı qan təzyiqində dalğalanmalar və aritmiyalarla qarşılaşa biləcəyi üçün əməliyyatdan 12-48 saat əvvəl preparatın qəbulunu dayandırmaq lazımdır. Proteinlə zəngin qidalar levodopa/benserazidin terapevtik təsirini azalda bilər. Levodopa/benserazid nəticələrə təsir göstərə bilər laboratoriya tədqiqatı katekolaminlər, kreatinin, sidik turşusu, qlükoza, qələvi fosfataza, bilirubin. Qanda sidik cövhəri və kreatinin konsentrasiyasının artması, qlükoza qlükoza oksidaz metodu ilə təyin edildikdə sidikdə qlükozaya yalançı mənfi reaksiya və Kumbs testindən yanlış müsbət nəticə aşkar edilə bilər.

    Xüsusi Təlimatlar

    Mədə-bağırsaq traktından mənfi reaksiyalar, səbəbiylə mümkündür ilkin mərhələ Levodopa/Benserazid-Teva az miqdarda qida və ya maye ilə qəbul edildikdə və doza daha yavaş artırıldıqda, müalicə əsasən aradan qaldırılır. Yatrogen ekstrapiramidal sindromun və Huntington xoreyasının müalicəsi üçün Levodopa/Benserazid-Tevanın istifadəsi tövsiyə edilmir.

    Mədə-bağırsaq xorası, qıcolma və osteomalasiya tarixi olan xəstələr müvafiq göstəricilər üçün mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir. Müalicə zamanı qaraciyər funksiyasının, böyrək funksiyasının və qan sayının göstəricilərinə nəzarət edilməlidir. Tarixi olan xəstələr üçün işemik xəstəlikürək xəstəliyi, miokard infarktı, ürək aritmiyaları, elektrokardioqramı mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

    Anamnezində ortostatik hipotenziya olan xəstələr, xüsusən də müalicənin başlanğıcında həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.

    olan xəstələr diabetes mellitus Qanda qlükoza konsentrasiyasına tez-tez nəzarət edilməli və oral hipoqlikemik dərmanların dozası tənzimlənməlidir. Levodopa/Benserazid-Teva preparatının istifadəsi ilə yuxunun qəfil başlaması halları bildirilmişdir. Xəstələr yuxunun qəfil başlanması ehtimalı barədə məlumatlandırılmalıdırlar.

    Levodopa/Benserazide-Teva preparatını istifadə edərkən bədxassəli melanomanın inkişaf riski artır və buna görə də onun anamnez də daxil olmaqla bədxassəli melanoması olan xəstələrdə preparatın istifadəsi tövsiyə edilmir. Levodopa/Benserazid-Tevanın xüsusilə yüksək dozalarda istifadəsi kompulsiv pozğunluqların inkişaf riskini artırır.

    Əvvəl ümumi anesteziya Levodopa/Benserazid-Teva mümkün qədər uzun müddət qəbul edilməlidir. İstisna halotan anesteziyasıdır. Dərmanı qəbul edən xəstə halotan anesteziyası zamanı qan təzyiqində dalğalanmalar və aritmiyalarla qarşılaşa biləcəyi üçün əməliyyatdan 12-24 saat əvvəl dərman dayandırılmalıdır. Əməliyyatdan sonra müalicə dozanı tədricən artıraraq bərpa olunur.

    Levodopa/Benserazid-Teva kəskin şəkildə dayandırılmamalıdır. Dərmanın qəfil dayandırılması "çəkilmə sindromu"na (qızdırma, əzələ sərtliyi, həmçinin mümkün psixi dəyişikliklər və qan zərdabında kreatinin fosfokinaz aktivliyinin artması) və ya həyat üçün təhlükəli forma ala bilən akinetik böhranlara səbəb ola bilər. Belə simptomlar baş verərsə, xəstə tibbi nəzarət altında olmalıdır (lazım olduqda, xəstəxanaya yerləşdirilməlidir) və Levodopa/Benserazide-Tevanın təkrar istifadəsini əhatə edə biləcək müvafiq terapiya almalıdır.

    Depressiya ola bilər klinik təzahürəsas xəstəlik (parkinsonizm) və həmçinin Levodopa/Benserazid-Teva ilə müalicə zamanı baş verə bilər. Belə xəstələr psixiatrik mənfi reaksiyaların vaxtında müəyyən edilməsi üçün tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

    Parkinson xəstəliyi olan bəzi xəstələr həkimin tövsiyələrinə və terapevtik dozaların əhəmiyyətli dərəcədə artmasına baxmayaraq, dərmanın artan dozalarının nəzarətsiz istifadəsi nəticəsində davranış və koqnitiv pozğunluqların yaranması ilə qarşılaşdılar.

    Levodopa/Benserazid-Tevanın 25 yaşdan kiçik insanlarda istifadəsi təcrübəsi məhduddur. Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri Gündüz həddindən artıq yuxululuq və ya qəfil yuxu epizodları olan xəstələr maşın sürməkdən və ya mexanizmlərlə işləməkdən çəkinməlidirlər. Bu simptomlar Levodopa/Benserazid-Teva ilə müalicə zamanı baş verərsə, dozanın azaldılması və ya terapiyanın dayandırılması nəzərdən keçirilməlidir.

    Hamiləlik və laktasiya

    Levodopa/Benserazid-Teva hamiləlik dövründə və etibarlı kontrasepsiya üsullarından istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlarda kontrendikedir. Hamiləlikdən şübhələnirsinizsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Lazım gələrsə, dərman qəbul edin ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır, çünki uşaqda skelet inkişaf pozğunluqları istisna edilə bilməz.

    Saxlama şərtləri və müddətləri

    Nəmdən qorunan yerdə 25°C-dən çox olmayan temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Raf ömrü - 2 il.

    Səhifə 8/11

    ANTİPARKİNSONİK DƏRMANLAR

    Bu qrup dərmanlar, metabolik proseslərin pozulduğu (skleroz nəticəsində) ekstrapiramidal sistemin (bazal ganglia və substantia nigra) zədələnməsi ilə əlaqəli olan parkinsonizmin müalicəsində istifadə olunur. beyin damarları, iltihablı reaksiyalarvə s.) və dofaminin tərkibi azalır. Bu, motor neyronların fəaliyyətini tənzimləyən müəyyən beyin strukturlarına (xüsusən də striatum) dopaminin inhibitor təsirinin azalmasına səbəb olur. Nəticədə xoliner üstünlük təşkil etməyə başlayırical təsiri (kaudat nüvənin xolinergik neyronlarının həyəcanlanması), bu danəticədə skelet əzələlərinin tonusunun artmasına səbəb olur. Xarakterik simptomlar Parkinsonizmin əlamətlərinə hərəkətin sərtliyi, titrəmə, yerişin qarışması, maskaya bənzər üz və əzələ sərtliyi daxildir.

    Xəstəliyin müalicəsi ya dopaminergik təsirləri gücləndirməyə, ya da xolinergik təsirləri azaltmağa yönəldilə bilər.

    DOPAMİNERGİ MEXANİZMİ AKTİV EDƏN DƏRMANLAR

    LEVODOPA (farmakoloji analoqlar: levopa, dopaflex və s.) - qan-beyin baryerinə nüfuz edir və bazal qanqliyalarda dofaminə çevrilir, bununla da dopaminerjik effekti gücləndirir. Levdopa 0,25 q dozada şifahi olaraq təyin edilir və tədricən (1-2 aydan çox) doza gündə 3-5 q-a qədər artırılır (3-4 dozada təyin olunur). Levdopanın yan təsirləri: kəskin eniş bədən mövqeyini dəyişdirərkən qan təzyiqi (ortostatik hipotenziya), ürəkbulanma, qusma, sinir sisteminin həyəcanlılığının artması. Leudopa qaraciyər və böyrəklərin, endokrin bezlərin disfunksiyası hallarında kontrendikedir. uşaqlıq, laktasiya dövründə qadınlar. Levdopa buraxılış forması: 0,25 q və 0,5 q dərman ehtiva edən tabletlər və kapsullar. Siyahı B.

    Resept nümunəsi l Latın dilində eudopa:

    Rp.: Levodopa 0.5 (Levopa)

    D.t. d. N. 500 qapaqda, jelat.

    S. 1 kapsul gündə 4 dəfə.

    Levodopa ehtiva edən dərmanlar var: nacom (sinemet) və madopar

    KİMİN ÜZRƏ (farmakoloji analoqlar: sinemet) - 1 tabletdə 0,25 q levodopa və 0,025 q karbidopa monohidrat var. Nakom, aktiv maddələrin fərqli nisbəti olan tabletlər istehsal edir. Şifahi olaraq (yemək zamanı və ya sonra) gündə 1-2 dəfə 1/2 tablet təyin edilir, doza "/ 2 tabletdən bir 2-3 gündə artırılır. Nakomun optimal dozası adətən gündə 3-6 tabletdir (lakin deyil). 8 tabletdən çox Yan təsirlər nakomdan istifadə zamanı təsirlər və əks göstərişlər levodopa ilə eynidir. .

    MADOPAR- tərkibində levodopa və benserazid hidroxlorid olan dərman. Müalicə madopar-125 ilə gündə 3 dəfə 1 kapsul qəbul etməklə, dozanı tədricən artıraraq (adətən gündə 4-8 kapsul) başlayır. Artan zamanmadoparın gündəlik dozası (5 kapsuldan çox), madopar-250 ilə müalicəyə keçmək məsləhətdir. Madoparın yan təsirləri və əks göstərişləri levodopa ilə eynidir. Levdopanın buraxılış forması: 100 mq levodopa və 25 mq benserazid (madopar-125) və 200 mq levodopa və 50 mq benserazid (madopar-250) olan kapsullar.

    Son illərdə uzunmüddətli təsir göstərən xüsusi kapsullarda yeni “Madopar - HBS” dozaj forması yaradılmışdır.

    Çox sağ ol

    Sayt yalnız məlumat məqsədləri üçün istinad məlumatları təqdim edir. Xəstəliklərin diaqnozu və müalicəsi bir mütəxəssisin nəzarəti altında aparılmalıdır. Bütün dərmanların əks göstərişləri var. Bir mütəxəssislə məsləhətləşmə tələb olunur!

    Levodopa hansı dərmandır?

    Levodopa- bu, əsas və ən effektivdir dərman məhsulu müalicəsində istifadə olunur Parkinson xəstəliyi. Parkinson xəstəliyi və parkinsonizm sindromunun əlamətlərini tamamilə aradan qaldırmaq və ya əhəmiyyətli dərəcədə azaltmaq qabiliyyətinə malikdir. Parkinson xəstəliyi və ya titrəyiş iflici beyində dopamin səviyyəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması nəticəsində yaranan mərkəzi sinir sisteminin yavaş irəliləyən xroniki xəstəliyidir. Təəssüf ki, levodopanın istifadəsi bu xəstəliyi müalicə etmək iqtidarında deyil, lakin onun istifadəsi xəstələrin keyfiyyətini və ömrünü əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra bilər.

    Parkinson xəstəliyi və levodopa

    Bu xəstəlik olduqca yaygındır. Əsasən orta yaşlı və yaşlı insanlara təsir göstərir. Xəstəlik müxtəlif motor pozğunluqları ilə müşayiət olunur. Bunlara istirahət zamanı əllərdə, başda, çənədə titrəmələr, hərəkətlərin ləngliyi, elastikliyin olmaması ( sərtlik) əzələlər, bədənin qeyri-sabitliyi. Bu xəstəliklə xəstənin şəxsiyyətində də tədricən dəyişiklik olur, psixi və vegetativ pozğunluqlar müşahidə oluna bilər;

    Parkinson xəstəliyi boksçu Məhəmməd Əli, şair Andrey Voznesenski, modelyer Vyaçeslav Zaitsev, rəssam Salvador Dali, siyasi xadimlər Mao Zedong, Yaser Ərafat, Fransisko Franko, Papa II İohann Pavel və bir çox başqalarında aşkarlanıb. məşhur şəxsiyyətlər. Bu xəstəliyin əlamətləri qədim Hindistan tibbi kitabında Ayurvedada təsvir edilmişdir. O günlərdə şəfaçılar onu müalicə etmək üçün mucuna pruriens bitkisinin paxla toxumlarından əldə edilən tozdan istifadə edirdilər. mucuna pruriens), tərkibində levodopa var.

    Parkinson xəstəliyində levodopa və dopamin çatışmazlığı. Parkinson xəstələri niyə müxtəlif hərəkət pozğunluqları və depressiya yaşayırlar?

    Parkinson xəstəliyində neyronlar məhv olur ( sinir hüceyrələri ) beynin substantia nigra. Bu patologiyanın səbəbləri hələ də aydın deyil. Bu proseslərin baş verməsini izah edən çoxlu fərziyyələr mövcuddur. Bunlara irsi meyl, mənfi ekoloji təsirlər, viral, qida nəzəriyyəsi və bir çox başqaları daxildir.

    Beynin qara substantia huşsuz hərəkətlərdən məsul olan ekstrapiramidal sistemin bir hissəsidir. Tərkibindəki neyronların ölümü dopaminin sintezinin və məzmununun azalmasına səbəb olur. Dopamin nörotransmitter və ya impulsun ötürülməsinin baş verdiyi bir maddədir ( komandalar) beyin formasiyaları arasında. Dofamin səviyyəsi azaldıqda ötürmə mexanizmi pozulur, müxtəlif motor hərəkətləri yerinə yetirərkən nasazlıqlar yaranır. Hərəkətlər yavaşlayır, əzələ tonusu pozulur, istirahətdə tremor görünür.

    Düzgün hərəkət proqramının formalaşmasında dofaminlə yanaşı nörotransmitterlər asetilkolin, norepinefrin və serotonin iştirak edir. Nörotransmitter sistemində bir disbalansın meydana gəlməsi də hərəkətlərin icrasında pozğunluqlara və onların qeyri-adekvat təzahürünə səbəb olur. Dopamin həm də həzzin əsas vasitəçilərindən biridir. Buna görə də, Parkinson xəstəliyindən əziyyət çəkən xəstələrdə təkcə motor funksiyaları pozulmur, həm də onların əhval-ruhiyyəsi pisləşir və depressiyaya meyl yaranır.

    Aktiv tərkib hissəsi levodopadır. Levodopanın Latın və beynəlxalq adı. Levodopa preparatları

    Levodopa dioksifenilalaninin sintetik levorotator izomeridir ( L-dopa), beyində çatışmazlığı Parkinson xəstəliyinə səbəb olan dopaminin xəbərçisidir. Levodopa preparatlarının aktiv maddəsi eyni adlı maddədir. Latın adı levodopa Levodopum, beynəlxalq isə Levodopadır.

    Bədənə daxil olan və emal olunan levodopa dofaminə çevrilir, müalicəvi təsir göstərir və xəstənin vəziyyətini yaxşılaşdırır. Lakin təmiz formada istifadə edildikdə, insan orqanizmində onun sorulmasının xüsusiyyətlərinə görə çox vaxt zəhərli təsirlər baş verir. Buna görə də, hazırda bu təsirləri azaldan maddələrlə birlikdə istifadə olunur - karbidopa ( narkotik nacom, sinemet, tremonorm və s) və ya benserazid ( madopar və başqaları).

    Levodopa hansı farmakoloji qrupa aiddir?

    Bu dərmana aiddir farmakoloji qrup dopaminomimetika və antiparkinson dərmanları. Dopaminomimetikaya dopamin reseptorlarına təsir edən və onun yığılmasını təşviq edən maddələr daxildir. Bunlara həmçinin dopaminin əmələ gəlməsini artıran və ya məhv edilməsinin qarşısını alan maddələr də daxildir. Dopamin reseptorları beyində, xüsusən də bazal qanqliyalarda, qara maddə və hipotalamik zonada çoxlu miqdarda olur.
    Antiparkinson dərmanları Parkinson xəstəliyi və parkinsonizm sindromunun simptomlarını aradan qaldırmaq və ya yüngülləşdirmək qabiliyyətinə malik dərmanlardır.

    Levodopanın təsir mexanizmi

    Levodopa beyin neyronlarında dopamin çatışmazlığını aradan qaldırır. O, qan-beyin baryerinə nüfuz edə bilməyən dopaminin xəbərçisidir ( BBB) beyin. Levodopa BBB-yə nüfuz edir və dekarboksilləşməyə məruz qalır ( oksidləşmə) və DOPA dekarboksilaza fermentinin iştirakı ilə mərkəzi sinir sistemində neyrotransmitter balansını bərpa edərək dofaminə çevrilir ( CNS), Parkinson xəstəliyində motor pozğunluqlarının azalmasına və ya yox olmasına səbəb olur. Bununla belə, levodopadan dopaminin əmələ gəlməsi prosesi təkcə beyin hüceyrələrində deyil, həm də bədənin periferik toxumalarında baş verir ( qanda, mədə-bağırsaq traktında), dopamin səviyyələrində artım tələb olunmadığı hallarda. Bu proseslər nəticəsində levodopanın istifadəsi nəticəsində qan təzyiqinin artması və azalması, pozulmuş qan təzyiqi kimi arzuolunmaz yan təsirlərin inkişafı baş verir. ürək döyüntüsü, ürəkbulanma, qusma, ishal və s.

    Xüsusi maddələr - DOPA dekarboksilaza inhibitorları - periferik toxumalarda dopaminin əmələ gəlməsinin qarşısını alır. Bunlara BBB-yə nüfuz etməyən və beyində levodopadan dopamin əmələ gəlməsinə təsir etməyən karbidopa və benserazid daxildir. Tərkibində levodopa və DOPA dekarboksilaza inhibitoru olan birləşmiş dərmanlar madopar, sinemet, nacom və başqalarıdır. Madopar GSS, Sinemet SR levodopanın tədricən sərbəst buraxılması ilə uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlardır. Bu dozaj forması qanda levodopanın səviyyəsində əhəmiyyətli dalğalanmaların qarşısını almağa imkan verir, çünki onun əhəmiyyətli dərəcədə artması diskineziyaların görünüşünə səbəb ola bilər ( qeyri-iradi hərəkətlər) və psixi pozğunluqlar. Bu uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar gün ərzində levodopanın qəbulunun sayını azaltmağa imkan verir.

    Levodopanın bir dozası nə qədər davam edir? Levodopa bədəndən necə çıxarılır?

    Levodopanın bir dozası ağızdan qəbul edildikdən sonra qanda onun maksimal konsentrasiyası 1,5-2 saatdan sonra əldə edilir və 4-6 saat ərzində terapevtik səviyyədə saxlanılır. Dərmanın bir dozasının təsir müddəti Parkinson xəstəliyinin müalicəsində istifadə müddətindən asılıdır. Uzun illər ərzində qəbul edildikdə, tək bir dozanın təsiri azalır. İşlənmiş formada bədəndən əsasən böyrəklər vasitəsilə sidiklə və az miqdarda nəcislə xaric olur. 2 saat ərzində dərman dozasının təxminən 1/3 hissəsi sidiklə xaric oluna bilər. Bu dərmanla müalicəyə başladıqda, onun təsiri 5-7 gün ərzində inkişaf edir və maksimum təsir 1 aydan sonra görünür. Bu dərmanla uzunmüddətli müalicə bitdikdən sonra onun təsiri daha 3-5 gün davam edə bilər. Nəzarət altında tədricən və ehtiyatla geri çəkilir. nevroloq ( Abunə olun) .

    Levodopa müalicəsinin effektivliyi

    Təəssüf ki, hazırda Parkinson xəstəliyinin müalicəsi yoxdur. Bununla belə, bu patologiyanın müalicəsinin vaxtında başlaması belə xəstələrin aktiv həyat müddətini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilər. Ancaq davamlı müalicə ilə belə, bu xəstəlik davamlı olaraq inkişaf edir. Levodopa ehtiva edən dərmanlar, bir qayda olaraq, bu xəstəliyin sonrakı mərhələlərində təyin edilir. Belə ki, bu dərmanı qəbul edən xəstə Parkinson xəstəliyi diaqnozundan orta hesabla 15 il sonra özünə qulluq etmək qabiliyyətini itirir. Statistikaya görə, belə müalicə görməyən xəstə 10 il yataq xəstəsi olur.

    Parkinson xəstəliyində levodopa ilə dərman müalicəsi xəstələrin iş qabiliyyətinin müddətini artırır, motor pozğunluqlarının inkişafını ləngidir, mövcud patologiyaların təzahürünü azaldır və ümumiyyətlə, əlilliyin başlanğıc müddətini gecikdirir. Hal-hazırda xəstələrin ömür uzunluğu daimi müalicə bu cür dərmanlarla əhalinin qalan hissəsindən praktiki olaraq fərqlənmir. Levodopanın istifadəsi Parkinson xəstəliyi kimi ağır nevroloji xəstəliyi olan xəstələrin aktiv həyat müddətinin uzadılmasında böyük rol oynayır.

    Buraxılış forması, levodopanın saxlanma şəraiti

    Təmiz levodopa preparatları zəif dözümlülüyünə görə hal-hazırda nadir hallarda istifadə olunur. Onlar 0,25 q və 0,5 q kapsul və ya tablet şəklində mövcuddur. ticarət adları L-dopa, kaldopa, dopaflex, doparkin və başqalarıdır. IN tibbi təcrübə Daha tez-tez levodopanın periferik toxumalarda dopaminin əmələ gəlməsini məhdudlaşdıran maddələrlə kombinasiyalı preparatlardan istifadə olunur. Levodopa istifadə edərkən yan təsirlərin inkişafını minimuma endirməyə kömək edirlər. Karbidopa və benserazid bu xüsusiyyətlərə malikdir.


    Levodopanı ehtiva edən birləşmiş dərmanlar

    Qarışıq levodopa preparatları təmiz formada levodopa ilə müqayisədə daha yumşaq təsir göstərir. Onlar tablet və ya kapsul şəklində dünyanın bir çox ölkəsində mövcuddur. Uzunmüddətli təsir göstərən levodopanın birləşmiş dərmanları və ya sürətli hərəkət. Lakin təəssüf ki, onların heç biri hazırda Parkinson xəstəliyinin müalicəsini təmin etmir. Uzun müddət istifadə edildikdə, dalğalanmalar kimi yan təsirlər ( əzələ gərginliyində dalğalanmalar) və diskineziya ( qeyri-iradi hərəkətlər).

    Onlar qanda levodopanın səviyyəsinin qeyri-sabitliyi, bu cür dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə inkişaf edən levodopa həssaslıq sindromu ilə əlaqədardır. Buna baxmayaraq, levodopa, onların hər birində aktiv tərkib hissəsi kimi, şübhəsiz ki, bu ağır nevroloji xəstəliyin əlamətlərinin azaldılmasında böyük rol oynayır. Alimlər daim optimal olanı inkişaf etdirmək üçün çalışırlar dozaj forması levodopa, hər hansı bir ağırlaşmanın inkişafı olmadan sabit uzunmüddətli yaxşılaşmaya nail olmağa imkan verir.

    Levodopa və karbidopa ehtiva edən birləşmiş dərmanlar bunlardır:

    • kimin üstündə ( İsveçrə);
    • titrəmə ( İsrail);
    • sinemet ( ABŞ) və qeyriləri.
    Levodopa və benserazid ehtiva edən birləşmiş dərmanlar bunlardır:
    • levodopa/benserazid-teva ( İsrail);
    • madopar ( İsveçrə) və qeyriləri.

    Madopar və levodopa

    Madopar 4:1 nisbətində levodopa və benserazid birləşməsindən ibarət dərmandır. kimi təsirlidir böyük dozalar Levodopa. Bu dərman reseptlə satılır.

    Madopar aşağıdakı dozaj formalarında mövcuddur:

    • dağılan tabletlər 125 mq;
    • kapsullar 125 mq;
    • tabletlər 250 mq;
    • GSS dəyişdirilmiş buraxılış kapsulları 125 mq.
    Dağılan tabletlər şəklində olan Madopar tez təsir göstərir və 25-50 ml suda ilkin həll olunmaqla ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Tabletlər hər iki tərəfi əyilmiş kənarı, silindrik, ağ və ya tünd ağ rəngdə, azca mərmərlə örtülmüş, bir tərəfində "ROCHE 125" həkk olunmuş, digər tərəfində qırılma xətti olan düzdür. Onların qoxusu yoxdur və ya çox zəifdir. Planşetin diametri təxminən 11 mm, qalınlığı təxminən 4,2 mm-dir. Bu dərman 25 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır. Bu dərmanın raf ömrü 3 ildir.

    Kapsul şəklində olan Madopar oral qəbul üçün nəzərdə tutulub. Kapsullar sərt, qeyri-şəffaf, çəhrayı ətli jelatin gövdəsinə malikdir, açıq mavi, qeyri-şəffaf qapaqlıdır. Kapsulun üzərində qara rəngdə “ROCHE” yazısı var. Kapsulaların tərkibi açıq bej rəngli, yüngül qoxulu incə dənəvər tozdur. Bu dərman quru, uşaqların əli çatmayan yerdə 30 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda saxlanmalıdır. Bu dərmanın raf ömrü 3 ildir.

    Tablet şəklində Madopar oral qəbul üçün nəzərdə tutulub. Tabletlər silindrik formaya malikdir, kənarları əyilmiş, solğun qırmızı rəngdə, kiçik daxilolmalarla, yüngül qoxu ilə. Planşetin bir tərəfində “ROCHE” yazısı, çarpaz formalı xətt və altıbucaqlı var. Digər tərəfdən yalnız xaç formalı bir işarə var. Planşetin diametri 12,6 – 13,4 mm, qalınlığı 3 – 4 mm-dir. Bu dərman quru, uşaqların əli çatmayan yerdə 25 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda saxlanmalıdır. Bu dərmanın raf ömrü 4 ildir.

    Madopar dəyişdirilmiş buraxılan kapsullar şəklində ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Kapsullar tünd yaşıl, qeyri-şəffaf qapağı olan sərt, qeyri-şəffaf, açıq mavi jelatin gövdəyə malikdir. Kapsulun üzərində paslı qırmızı rəngdə “ROCHE” yazısı var. Kapsulaların tərkibi ağ və ya bir qədər sarımtıl rəngli, yüngül qoxulu incə dənəvər tozdur. Bu dərman quru, uşaqların əli çatmayan yerdə 30 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda saxlanmalıdır. Bu dərmanın raf ömrü 3 ildir.

    Nakom və levodopa

    Nacom, levodopa və karbidopanın birləşməsindən ibarət bir dərmandır. Saf levodopanın istifadəsi zamanı tələb olunandan təxminən 80% aşağı olan dozalarda qanda levodopanın terapevtik konsentrasiyasının uzunmüddətli saxlanmasını təmin edir. Dərmanın təsiri qəbulun başlanmasından ilk gündə, bəzən ilk doza qəbul edildikdən sonra özünü göstərir. Maksimum təsir 7 gün ərzində əldə edilir. Bu dərman reseptlə satılır.

    Bu dərman 250 mq levodopa və 25 mq karbidopa ehtiva edən tabletlər şəklində mövcuddur. Onlar ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Tabletlər oval, bikonveks formaya malikdir. Onlar ağ və tünd mavi sıçrayışlarla mavidir. Planşetin bir tərəfində kəsik var. Bu dərman quru, işıqdan qorunan, uşaqların əli çatmayan yerdə 25 dərəcədən çox olmayan temperaturda saxlanmalıdır. Bu dərmanın raf ömrü 3 ildir.

    Stalevo və levodopa

    Levodopa, karbidopa və entakaponu ehtiva edən birləşmiş dərmanlara stalevo dərmanı daxildir ( Finlandiya). Bu dərmana qanda levodopanın səviyyəsini sabitləşdirmək üçün entakapon preparatı daxildir. Entacapone katekol-O-metiltransferaza inhibitorudur. COMT) periferik fəaliyyət. Levodopanın qandan çıxarılmasını ləngidir, onun terapevtik təsirini uzadır. Bu dərman reseptlə satılır.

    Stalevo aşağıdakı dozaj formalarında mövcuddur:

    • 50 mq levodopa, 12.5 mq karbidopa, 200 mq entakapon ehtiva edən 50/12.5/200 mq tabletlər;
    • 100 mq levodopa, 25 mq karbidopa, 200 mq entakapon ehtiva edən 100/25/200 mq tabletlər;
    • 150 mq levodopa, 37.5 mq karbidopa, 200 mq entakapon ehtiva edən 150/37.5/200 mq tabletlər;
    • 200 mq levodopa, 50 mq karbidopa, 200 mq entakapon ehtiva edən 200/50/200 mq tabletlər.
    Polad tabletlər uzunsov-ellipsoidal formaya malikdir, bikonveks, işarəsizdir. Onlar qəhvəyi-qırmızı və ya boz-qırmızı rəngdədir, qabıqla örtülmüşdür. Planşetlərin bir tərəfində “LCE 50” və ya “LCE 100” və ya “LCE 150” və ya “LCE 200” kodu həkk olunub. Onlar ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Bu dərman 15-25 dərəcə temperaturda uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır. Bu dərmanın raf ömrü 3 ildir.

    Levodopanın analoqları

    Levodopa dərmanları Parkinson xəstəliyinin müalicəsində qızıl standartdır. Onlar bu xəstəliyin müalicəsi üçün ən təsirli vasitədir. Onların istifadəsi bu xəstəliyin istənilən mərhələsində təsirli olur və 95% -dən çox hallarda kömək edir. Digər antiparkinson dərmanlarının effektivliyi müqayisədə qiymətləndirilir. Biri diaqnostik meyarlar Parkinson xəstəliyidir müsbət reaksiya levodopa ilə müalicə edildikdə. Bu dərmanların istifadəsi terapevtik təsir göstərmirsə, həkim diaqnozu yenidən nəzərdən keçirməlidir. Bu vəziyyətdə xəstədə digər antiparkinson dərmanlarının istifadəsi də təsirsiz olacaqdır.


    Hal-hazırda Parkinson xəstəliyini müalicə etmək üçün aşağıdakı dərmanlar istifadə olunur:
    • levodopa dərmanları;
    • amantadinlər;
    • monoamin oksidaz inhibitorları tip B ( MAO-B);
    • dopamin reseptor agonistləri ( ADR);
    • antikolinerjik dərmanlar;
    • COMT).
    Yuxarıda göstərilən dərmanların hamısını levodopanın analoqları adlandırmaq olar, çünki onlar Parkinson xəstəliyində baş verən beynin neyrotransmitter sistemində pozulmuş balansı bərpa etməyə kömək edir. Məhz, onlar dopaminerjik funksiyaları gücləndirə və ya xolinergik hiperaktivliyi boğa bilər. Mərkəzi sinir sistemində dopaminerjik ötürülməni gücləndirə bilən dərmanlara ( Mərkəzi sinir sistemi) levodopa, dopamin reseptor agonistləri daxildir ( ADR), MAO tip B inhibitorları və katexol-O-metiltransferaza inhibitorları ( COMT).

    Parkinson xəstəliyinin müalicəsi üçün dərman necə seçilir?

    Parkinson xəstəliyinin müalicəsi üçün dərman seçimi bir çox amillərdən asılıdır. Onu təyin edərkən həkim xəstənin fərdi xüsusiyyətlərini - yaşını, peşəsini, sosial və ailə vəziyyətini, xarakter xüsusiyyətlərini, xroniki xəstəliklərin mövcudluğunu, xəstəliyin mərhələsini, inkişaf sürətini və müddətini nəzərə alır.


    Bu xəstəlik üçün dərman müalicəsi iki istiqamətə malikdir - Parkinson xəstəliyinin inkişafının səbəbinə təsir göstərir ( levodopanın və ya onun analoqlarının istifadəsi ilə nə əldə edilir) və fərdi simptomlara təsir edir ( ağrı, yuxusuzluq, depressiya, diqqətin azalması, yaddaş, iş pozğunluğu mədə-bağırsaq traktının və qeyriləri).

    Erkən mərhələlərdə bu xəstəliyin müalicəsi sonrakı mərhələlərdən fərqlənir. Minimum motor pozğunluğu olan bir xəstədə bu diaqnoz qoyulduqda, dərmanlar təyin edilmir. Əgər özünə qulluq etməkdə və ya iş fəaliyyətini yerinə yetirməkdə çətinlik çəkirsə, ən uyğun dərmanlar təyin edilir. Xəstəlik irəlilədikcə dərmanlar dəyişdirilir, birləşdirilir və ən çox levodopa əlavə olunur təsirli vasitə. Onun istifadəsini təxirə salmağa çalışırlar, çünki bu dərmanın effektivliyi uzun müddət istifadə edildikdə azalır. Lakin Parkinson xəstəliyi 70 yaşdan yuxarı xəstələrdə baş verdikdə müalicə levodopa ilə başlayır.

    Amantadin və levodopa dərmanları

    Amantadinlər ( midantan, PC-Merz və s) həm də antiparkinsonik təsir göstərən antiviral dərmanlardır. Onlar neyron depolarından dopaminin sərbəst buraxılmasını artırır, onun geri alınmasını maneə törədir və dopamin reseptorlarının dopaminə həssaslığını artırır. Beləliklə, onlar Parkinson xəstəliyində dofamin çatışmazlığını bərpa edirlər. Amantadinlər ilkin mərhələdə bu xəstəliyin simptomlarını azaltmağa kömək edir. Onların sonrakı mərhələlərdə istifadəsi diskineziyanın təzahürlərini - levodopa ilə uzun müddət müalicə nəticəsində yaranan qeyri-iradi hərəkətləri azaldır. Bu dərman tez-tez istifadə olunur erkən mərhələlər xəstəlik gündə 2-3 dəfə 100 mq. O, həmçinin levodopa və ya antikolinerjik preparatlarla birlikdə istifadə olunur. Bir neçə ay ərzində monoterapiya kimi istifadə edildikdə onun effektivliyi sürətlə azalır. Bu dərmanın əsas yan təsirləri başgicəllənmə, ürəkbulanma, yuxusuzluq, varsanılar, artan sinir həyəcanı, şişlik, dəridə ləkələr, ürək çatışmazlığının pisləşməsi, aritmiya və s.

    monoamin oksidaz inhibitorları ( MAO) B tipi və levodopa

    MAO inhibitorları tip B ( selegilin, umex, segan, deprenil və s) sinir uclarında dofaminin parçalanmasını ləngidən və beyin toxumasında onun konsentrasiyasını artıran, Parkinson xəstəliyinin əlamətlərini azaldan maddələrdir. Onların istifadəsi levodopanın istifadəsini bir ildən çox gecikdirməyə imkan verir. Birlikdə qəbul edildikdə, levodopaya cavabı uzadırlar. MAO tip B inhibitorları səhərlər gündə 1-2 dəfə 5 mq təyin edilir. Bu dərmanlarla terapiya adətən yaxşı tolere edilir. Onların əsas yan təsirləri iştahın azalması, ürəkbulanma, qəbizlik və ya ishal, narahatlıq və yuxusuzluqdur.

    Dopamin reseptor agonistləri və levodopa

    Dopamin reseptor agonistləri ( ADR) dopaminin analoqu olan böyük bir dərman qrupudur. Bu fermentlər mərkəzi sinir sistemində dopamini əvəz edir. Həmçinin, onların istifadəsi Parkinson xəstəliyində beynin qara maddəsində olan hüceyrələrin ölümünü əhəmiyyətli dərəcədə ləngidir. Onlar iki qrup dərmanla təmsil olunur - ergolin və qeyri-ergolin ADR. Ergolin ADR-ləri ergot alkaloidlərinin törəmələridir. Bunlara bromokriptin, kabergolin, pergolid kimi dərmanlar daxildir. Qeyri-erqolin dərmanlara pramipeksol ( mirapex), pronoran və s. ADR dərmanları tabletlər, inyeksiyalar və ya yamalar şəklində istifadə olunur ( transdermal dozada buraxılması aktiv maddə 24 saat ərzində). Pramipeksol ən çox Parkinson xəstəliyinin müalicəsində istifadə olunur.

    ADR dərmanları Parkinson xəstəliyinin ilkin mərhələlərində monoterapiya kimi təyin edilir. Onlar yalnız motor pozğunluqlarını azaltmır, həm də xəstələrin emosional vəziyyətini yaxşılaşdırır. Onlar həmçinin diqqəti, yaddaşı və intellektual qabiliyyətləri yaxşılaşdırır. Sonrakı mərhələlərdə levodopa müalicəsi bu dərmanlarla tamamlanır ki, bu da onun dozasını azaltmağa və təsir müddətini uzatmağa imkan verir. ADR-lər levodopa ilə oxşar yan təsirlər göstərir. Bunlara yuxululuq, ürəkbulanma, qəfil bayılma, halüsinasiyalar, hərəkət pozğunluqları, şişlik və digərləri daxildir. Bəzən onların istifadəsi nəzarətsiz qumar, alış-veriş və cinsi istəyin artması kimi davranış pozğunluqlarına səbəb olur.

    Antikolinerjik dərmanlar və levodopa

    Antixolinergik dərmanlar ( Siklodol, Parkopan, Akineton) tremor və sərtliyi azaltmağa kömək edir ( sərtlik) əzələlər. Hal-hazırda onlar nadir hallarda və ehtiyatla istifadə olunur, çünki psixi pozğunluqlara və asılılığa səbəb ola bilərlər. Onlar kəskin şəkildə dayandırılmamalıdır, çünki xəstədə Parkinson xəstəliyinin simptomlarının kəskin şəkildə gücləndiyi çəkilmə sindromu ola bilər. Onlardan istifadə edərkən ağız quruluğu, qəbizlik, sidik ifrazı ilə bağlı problemlər, yaddaş itkisi, halüsinasiyalar, bulanıq görmə və bulanıq şüur ​​və başqaları kimi yan təsirlər meydana çıxır.

    katexol-O-metiltransferaza inhibitorları ( COMT) və levodopa

    katexol-O-metiltransferaza inhibitorları ( COMT) Parkinson xəstəliyinin müalicəsində köməkçi vasitə kimi istifadə olunan fermentlərdir. Onlar iki növdür - mərkəzi fəaliyyət (tolkapon) və periferik fəaliyyət ( entakapon). Onların istifadəsi levodopa dərmanlarının təsir müddətini uzatmağa, onların dozasını azaltmağa və levodopa və digər dərmanların qəbulu nəticəsində yaranan motor pozğunluqlarının şiddətini azaltmağa imkan verir. Onların əsas yan təsirləri qarın ağrısı, ishal, ürəkbulanma, yuxu pozğunluğu, başgicəllənmə, aşağı qan təzyiqi, sidiyin rənginin dəyişməsi və halüsinasiyalardır. Tolcapone qaraciyərə mənfi təsir göstərir.

    Nootropiklər və levodopa

    Nootropiklər beyin hüceyrələrinə qoruyucu, bərpaedici, stimullaşdırıcı təsir göstərə bilən dərmanlardır. Onlar yaddaşı, diqqəti yaxşılaşdırır, beyin hüceyrələrinin stress altında və insultlardan, xəsarətlərdən, beynin yoluxucu və degenerativ xəstəliklərindən sonra bərpa dövründə dözümlülüyünü artırır. Parkinson xəstəliyi, dopamini sintez edən neyronların əziyyət çəkdiyi və öldüyü beynin degenerativ xəstəliyidir. Sinir impulslarını ötürən fermentlərin balanssızlığı yalnız xəstənin motor funksiyalarına təsir etmir, depressiyadan əziyyət çəkir, yaddaşı, diqqəti, təhlil və nəticə çıxarmaq qabiliyyəti pisləşir.

    Parkinson xəstəliyinin müalicəsi üçün dərman terapiyasına çoxlu sayda dərman daxildir ( levodopa, ADR və s), yan təsirləri və zəhərli təsiri olan. Nootropiklər Parkinson xəstəliyinin müalicəsində köməkçidir. Onlar zərərli maddələrin beyin hüceyrələrinə təsirini neytrallaşdırır və xəstələrin əqli və əqli qabiliyyətlərinin pisləşməsinin qarşısını alır. Məsələn, dərman Mexidol ( tabletlərdə və ya enjeksiyonlarda) antioksidant və nootrop təsir göstərir. Yaddaşı və əhval-ruhiyyəni yaxşılaşdırır. Bu xəstəliyin ilkin mərhələlərində təyin edilir.

    Bununla belə, nootropiklər stimullaşdırıcı təsir göstərə bilər. Məsələn, piratsetam belə işləyir. Xəstədə depressiya, narahatlıq və ya qəzəb varsa, nootropiklər bu keyfiyyətləri artıra bilər. Buna görə də, bu dərmanlar nəzərə alınmaqla təyin edilir fərdi xüsusiyyətlər xəstə. Fenibut, ginkgo biloba kimi dərmanlar sinir sistemini həddindən artıq stimullaşdırmadan daha yumşaq bir şəkildə nootrop təsir göstərir. Donuz beyin toxumasından əldə edilən Avstriya dərmanı Cerebrolysin mərkəzi sinir sisteminə bərpaedici təsir göstərir. O da istifadə olunur kompleks müalicə Parkinson xəstəliyi.

    Antidepresanlar və levodopa

    Antidepresanlar Parkinson xəstəliyinin müalicəsini levodopa və ya digər dərmanlarla tamamlayır. Parkinson xəstəliyi xəstələrin psixo-emosional vəziyyətinə təsir edir və depressiyanın inkişafına kömək edir. Bu ciddi xroniki xəstəliyi olan xəstələrdə baş verən motor pozğunluqları onların özlərini aşağı hiss etmələrinə, qəzəblənmələrinə, ümidsizliyə, xüsusilə ağır hallarda hətta intihara cəhd etmələrinə səbəb olur.

    Bu xəstəliyin istənilən mərhələsində xəstələrə antidepresanlar təyin edilir. Onların seçimi istehsal etməlidir psixiatr ( Abunə olun) , və ailə həkimi deyil, çünki Parkinson xəstəliyində istifadəsinin öz xüsusiyyətləri və məhdudiyyətləri var. Onların istifadəsi uzunmüddətlidir ( altı aya qədər) və terapevtik təsir müalicənin başlanmasından yalnız bir ay sonra görünür. Dərmanların dozası tədricən artır və dərman da tədricən geri çəkilir. Bu dərmanlarla müalicə rejimini özünüz dəyişdirə bilməzsiniz, çünki bu, xəstənin vəziyyətinin pisləşməsinə səbəb ola bilər.

    Trankvilizatorlar, sedativlər və levodopa

    Tranquilizatorlar narahatlıq, qorxu və zehni stressi azaldan və yuxusuzluq üçün təyin olunan dərmanlardır. Parkinson xəstəliyinin müalicəsində onlar ehtiyatla istifadə olunur, çünki onlar asılılıq yaradır, asılılıq yaradır və levodopa və digər antiparkinson dərmanları ilə müalicənin effektivliyinə təsir göstərir. Onların istifadəsi bu xəstəlikdən əziyyət çəkən xəstənin vəziyyətinin pisləşməsinə səbəb ola bilər.

    Bu xəstəliyi müalicə edərkən, narahatlığı, qorxunu azaltmaq və əzələ gərginliyini aradan qaldırmaq üçün afobazol, adaptol kimi daha təhlükəsiz sedativlər istifadə edilə bilər. Onlar asılılıq yaratmır, yumşaq davranır, narahatlığı azaldır və yatmağınıza kömək edir.

    Dərman qlisin asılılıq olmadan yumşaq sakitləşdirici təsir göstərir. Gündə 3-4 dəfə 2 tablet qəbul etmək olar. Bu xəstəlikdən əziyyət çəkən xəstələr tez-tez yuxusuzluq yaşayırlar. Yatmazdan əvvəl qlisin qəbulu daha asan yuxuya getməyə kömək edir. Yatmazdan əvvəl sakitləşdirici otların infuziyalarından istifadə etmək də yuxusuzluğu aradan qaldırmağa kömək edə bilər.

    Ağrı kəsiciləri və levodopa

    Levodopa Parkinson xəstəliyinin müalicəsində hərəkət pozğunluqlarını azaltmağa kömək edir. Ancaq xəstələr tez-tez əzələ tonusunun pozulması səbəbindən bütün bədəndə ağrı hiss edirlər. Onları yüngülləşdirmək üçün həkimlər qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar qrupundan dərmanlar təyin edirlər ( NSAİİlər). Belə dərmanlara indometazin, ibuprofen, diklofenak və başqaları daxildir. Bu dərmanlar tabletlər, kapsullar, enjeksiyon məhlulları, rektal süpozituarlar, kremlər və məlhəmlər.

    Belə bir dərmanın dərmanı, forması, dozası və istifadə müddəti həkim tərəfindən müəyyən edilməlidir, çünki NSAİİlər uzun müddət istifadə edildikdə yan təsirlərə səbəb olur və onların istifadəsi sui-istifadə edilə bilməz. Masaj, terapevtik vannalar və fizioterapevtik prosedurlar da əzələləri rahatlamağa kömək edir. Onların həyata keçirilməsi yalnız xəstədə əzələ gərginliyini aradan qaldırmır, həm də əhval-ruhiyyəni yaxşılaşdırır.

    Əzələ gevşeticilər və levodopa

    Əzələ gevşeticilər mərkəzi sinir sisteminə təsir edən və bütün bədəndə əzələ gərginliyini aradan qaldıran dərmanlardır. Belə dərmanlara sirdalud, mydocalm və başqaları daxildir. Levodopa da əzələ sərtliyini azaltmağa kömək edir. Ancaq bu dərmanların təsir mexanizmi fərqlidir. Parkinson xəstəliyində əzələ gevşeticilərin səbəb olduğu əzələlərin rahatlaması arzuolunmazdır. Onlardan istifadə etdikdən sonra xəstələr tez-tez yıxılır və zədələnirlər. Buna görə həkimlər bu xəstəlik üçün istifadə etməyi məsləhət görmürlər.

    Levodopa dərmanının istifadəsi üçün göstərişlər

    Parkinson xəstəliyinin müalicəsində levodopa dərmanlarının istifadəsi yalnız həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi, onun nəzarəti altında, dərmanla müşayiət olunan istifadə üçün təlimatların tövsiyələrinə uyğun olaraq aparılmalıdır. Bu dərmanların dozası həkim tərəfindən ciddi şəkildə fərdi olaraq seçilir. Levodopa ilə müalicə simptomatikdir və həyat boyu davam etdirilə bilər.
    Bunun tətbiqi üçün əsas qayda dərman minimum doza ilə müalicəyə başlamaq, ardınca isə çox yavaş artımdır. Bu müddət 1-1,5 ay ola bilər. Bu dövrdə həkim minimum müsbət təsir göstərən dozanı təyin edir ( doza effekti həddi). Xəstəlik irəlilədikcə təsirin həddi dozası artır və yan təsirlərə səbəb olan hədd doza azalır. Bədənin dərmana bu reaksiyaları levodopanın farmakoterapevtik təsir pəncərəsinin sərhədlərini daraldır.

    Levodopa preparatlarının istifadəsi Parkinson xəstəliyinin istənilən mərhələsində və istənilən yaş kateqoriyasında təsirli olur. Bununla belə, hazırda 60-70 yaşdan kiçik xəstələri müalicə edərkən, bu dərmanların reseptini təxirə salmağa çalışırlar, çünki uzunmüddətli istifadəsi ilə yan təsirlərə və həssaslığa səbəb olurlar. Bu dərmanlarla müalicəni qəfil dayandırmaq və ya uzun müddət kəsmək mümkün deyil, çünki motor fəaliyyətində ciddi, geri dönməz pozğunluqlar mümkündür. Xüsusi ehtiyac olduqda, bu dərmanlar ehtiyatla dayandırılır və tədricən başqaları ilə əvəz olunur.

    “Saf” levodopa preparatları ilə tövsiyə olunan müalicə rejimi

    Bu dərmanlarla müalicə rejimi xəstənin rifahına və dərmanın dözümlülüyünə uyğun olaraq həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilir. Müalicə minimum dozadan başlayır, xəstə özünü yaxşı hiss etdikdə və əlavə təsirlər hiss etmədikdə tədricən onu terapevtik səviyyəyə qaldırır. Bu dərman yeməkdən 30 dəqiqə əvvəl və ya 1 saat sonra şifahi olaraq qəbul edilir. Onun ilkin dozası gündə 0,25 q, gündəlik 3 q dozaya çatana qədər hər 2-3 gündən bir 0,25 q artırılır. gündə 3-4 dəfə dərman qəbul etmək. Bunun üçün doza hər 10 - 14 gündə 0,25 - 0,5 q artırılır.

    Bu dərmanın dozası sürətlə artırılmamalıdır. Bu vəziyyətdə levodopanın qanda və mədə-bağırsaq traktında dopamin, norepinefrin və adrenalinə vaxtından əvvəl çevrilməsi səbəbindən ürəkbulanma, qusma və ürək-damar sisteminin pozğunluqları şəklində yan təsirlərin inkişaf riski artır. Alınan "təmiz" levodopa dozasının yalnız 1/5-i beyinə nüfuz edir və dopamin, norepinefrin və adrenalinə çevrilir. Bu nörotransmitterlərin səviyyəsi yan təsirlərin inkişafı həddini aşarsa, xəstə nevroloji ( diskineziya) və zehni ( təşviş, delirium, halüsinasiyalar, qarışıqlıq) mənfi reaksiyalar.
    Buna görə də, bu gün "təmiz" levodopa olan dərmanlar nadir hallarda istifadə olunur. Yan təsirlər baş verərsə, dərmanın dozasını azaldın və ya dərman qəbul etməyi dayandırın. Parkinson xəstəliyinin simptomlarının kəskin artması və xəstənin vəziyyətinin pisləşməsi ilə müşayiət olunan çəkilmə sindromunun başlanmasının qarşısını almaq üçün tədricən dayandırılır.

    Birləşdirilmiş levodopa preparatlarının istifadə sxemi

    Levodopa kombinasiyalı dərmanlara periferik toxumalarda dopamin əmələ gəlməsini maneə törədən karbidopa və ya benserazid ehtiva edən preparatlar daxildir. Dərmanda onların tərkibi nə qədər yüksək olarsa, ürək və mədə-bağırsaq traktından yan təsirlərin inkişaf ehtimalı bir o qədər azdır. Bunlara madopar, nakom, sinemet və başqaları daxildir. Onları qəbul edərkən xəstələr praktiki olaraq ürək-damar və qastroenteroloji ağırlaşmalarla qarşılaşmırlar. "Saf" levodopa dərmanlarını birləşmiş dərmanlarla əvəz edərkən, levodopanın 5 qat aşağı dozası təyin edilir.

    Beləliklə, məsələn, bir xəstəyə gündə 3 q qəbul etmək tövsiyə olunursa ( 3000 mq) "təmiz" levodopa, onda kombinasiyalı preparatlarda gündə onun miqdarı 5 dəfə az olmalıdır ( 600 mq). Bu miqdar nacom preparatının təxminən 2,5 tabletində olur ( 625 mq levodopa) və ya 5 kapsulda madopar 125 ( 625 mq).

    Karbidopa və ya benserazid beyinə nüfuz etmir və beyində dopamin, norepinefrin və adrenalinin əmələ gəlməsinə təsir göstərmir. Buna görə də xəstələrdə, xüsusən də uzun müddət levodopanı qəbul edərkən nevroloji və psixiatrik mənfi reaksiyalar baş verir. Bu dərmanları gündə 750 mq levodopadan çox olan dozalarda qəbul etmək tövsiyə edilmir.

    Levodopanın istifadəsinin xüsusiyyətləri

    Bu dərmanla müalicə edərkən, onun bir dozasından qaçınmaq tövsiyə olunur. Terapevtik gündəlik doza dörd və ya daha çox dozaya bölünməlidir. Dozaların tezliyi optimal gündəlik terapevtik effekti təmin etmək üçün paylanmalıdır. Əgər gün ərzində xəstə "tək dozanın təsirinin tükənməsi" və ya "donma" fenomeni kimi yan təsirlərlə qarşılaşırsa, gündəlik dozasını saxlayaraq dərmanın daha kiçik birdəfəlik dozalarını daha tez-tez qəbul etmək tövsiyə olunur. terapevtik doza. "On-off" fenomeni inkişaf edərsə, gündəlik terapevtik dozasını saxlayaraq, dozaların sayını azaldaraq, dərmanın birdəfəlik dozasını artırmaq tövsiyə olunur.

    Levodopa ilə müalicə zamanı "terapevtik pəncərə" anlayışı nə deməkdir?

    "Terapevtik pəncərə" levodopa ilə müalicəyə başlamaq üçün məhdud vaxt müddətidir, bu müddət ərzində dərman uzun müddət ərzində, dalğalanma kimi əlavə təsirlər olmadan optimal təsir göstərir. motor fəaliyyətində dalğalanmalar) və diskineziya ( qeyri-iradi hərəkətlərin meydana gəlməsi). Levodopanın çox erkən və ya gec təyin edilməsi də təsirsiz sayılır.

    Alimlərin araşdırmaları göstərir ki, levodopa terapiyasının vaxtında başlaması Parkinson xəstəliyinin üçüncü mərhələsini 3 dəfədən çox uzatmağa imkan verir. Bu dövrdə levodopa dərmanları ADR dərmanları ilə terapiya ilə müqayisədə motor pozğunluqlarının əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur. Bu xəstəliyin birinci, ikinci, dördüncü və ya beşinci mərhələlərində təyin olunduqda bu təsir müşahidə edilmir. Buna görə də, həkimlər bu xəstəliyin üçüncü mərhələsinin başlanğıcında levodopanın istifadəsinə başlamaq üçün "müalicəvi pəncərə" açmağı məqsədəuyğun və vaxtında hesab edirlər.

    Bununla belə, levodopa ilə müalicənin başlanması həkim tərəfindən fərdi olaraq təyin edilməli və xəstəliyin yaşından, mərhələsindən və müddətindən asılı olmamalıdır. Digər dərmanların istifadəsi xəstəyə lazımi dərəcədə əmək fəaliyyəti ilə məşğul olmağa və ya özünə qulluq etməyə imkan vermirsə, ən çox təyin etmək tövsiyə olunur. təsirli dərman bu halda levodopa, digər amillərdən asılı olmayaraq. Bu vəziyyətdə motor funksiyalarının yaxşılaşdırılması özlüyündə xəstəliyin gedişatını sabitləşdirməyə və dayandırmağa kömək edir.

    Parkinson xəstəliyi ilkin mərhələdə necə müalicə olunur?

    Bu xəstəlik aşkar edilərsə və xəstədə əhəmiyyətli motor pozğunluqları yoxdursa, erkən mərhələdə Parkinson xəstəliyinin müalicəsi üçün dərmanlar istifadə edilmir. Bu zaman sosial-psixoloji dəstək metodlarından və qeyri-dərman müalicəsi üsullarından istifadə olunur - fiziki terapiya, fizioterapiya, psixoterapiya, pəhriz terapiyası və s.

    Xəstədə aktiv fəaliyyətinə mane olan hərəkət pozğunluqları yaranarsa, həkimlər dərmanlar təyin edirlər. Erkən mərhələdə bu xəstəliyin simptomları ADR dərmanlarının köməyi ilə effektiv şəkildə aradan qaldırıla bilər ( dopamin reseptor agonistləri), MAO-B inhibitorları, amantadinlər. Müalicə bu dərmanlarla monoterapiya ilə başlayır. Xəstəlik irəlilədikcə dərmanlar birləşdirilir. Belə müalicə təsirsiz olarsa, levodopa kiçik dozalarda əlavə edilir. 50 yaşdan kiçik xəstələrdə xəstəliyin ilkin mərhələsində antixolinergik dərmanlar da istifadə olunur.

    Parkinson xəstəliyinin sonrakı mərhələlərində levodopanın istifadəsinin xüsusiyyətləri

    Bu xəstəliyin sonrakı mərhələlərində bu xəstəliyin müalicəsinin əsasını levodopa təşkil edir. Onlar adətən digər dərmanlarla birləşdirilir ( dopamin reseptor agonistləri), levodopanın dozasını əhəmiyyətli dərəcədə artırmamaq üçün. Onun dozasını artırmaq ehtiyacı tolerantlığın inkişafı nəticəsində yaranır ( asılılıq) uzun müddət istifadə edildiyi üçün xəstədə. Xəstəliyin inkişafı və yeni simptomların əlavə edilməsi də levodopa ilə dərman kompensasiyası tələb edir.
    Buna görə də Parkinson xəstəliyinin sonrakı mərhələlərində dərman müalicəsi həkim üçün çətin bir işdir. arasında tarazlığın saxlanmasını tələb edir terapevtik təsir levodopa xəstənin yüksək dozalara artan ehtiyacı və fiziki və psixi vəziyyətini pozan ciddi yan təsirlərin riski ilə. Bunun üçün həkimlər bu xəstəliyin sonrakı mərhələlərində levodopanın gündəlik dozasını kiçik dozalarda daha tez-tez qəbul etməyi tövsiyə edirlər ( hər 1,5-2 saatdan bir). Həm də bu dövrdə uzun müddət fəaliyyət göstərən levodopa dərmanları və ya birləşmiş dərman stalevo təyin edilir, 70-75 yaşdan yuxarı Parkinson xəstəliyinin başlanğıcında müalicə levodopa dərmanları ilə başlayır, çünki bu yaşda olan xəstələrdə daha az rast gəlinir. ağır yan təsirlər və gələcək həyat orta yaşlı insanlardakı qədər böyük deyil.


    Bu dərmanlar xəstəyə demans diaqnozu qoyularsa, Parkinson xəstəliyinin müalicəsi üçün digər anti-Parkinson dərmanlarından yan keçərək istənilən yaşda olan bir xəstəyə təyin edilir. Levodopa belə xəstələrə daha yumşaq təsir göstərir və daha az səbəb olur psixi pozğunluqlar.

    Levodopa preparatları əvvəlcə monoterapiya şəklində və ya orta yaşlı xəstədə işləmək qabiliyyətini məhdudlaşdıran və ya normal həyat tərzinə mane olan hərəkət pozğunluqları inkişaf etdirdikdə ADR və ya MAO-B inhibitoru ilə birlikdə təyin edilir.

    Levodopa böyrək xəstəliyi, qaraciyər xəstəliyi və ya digər xroniki xəstəlikləri olan insanlarda istifadə edilə bilərmi?

    Bu dərmanı əziyyət çəkən xəstələrə təyin etmək qərarı xroniki xəstəliklər böyrək, qaraciyər və digər patologiyalar həkim tərəfindən xəstənin hazırkı vəziyyəti nəzərə alınmaqla, onun istifadəsinin mümkün faydaları və zərərləri ölçülür. Bu dərman ürək-damar xəstəlikləri olan bir xəstədə istifadə edilərsə, xəstənin müntəzəm olaraq elektrokardioqramması olmalıdır. Bir xəstədə şəkərli diabet varsa, o, qanda qlükoza səviyyəsini daim izləməli və lazım olduqda antidiyabetik dərmanların dozasını tənzimləməlidir. Xəstədə mədə xorası, osteoporoz, qıcolma və ya digər xəstəliklər varsa, onların vəziyyətini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır. Xəstədə qlaukoma varsa, göz içi təzyiqinin səviyyəsini izləmək lazımdır. Həmçinin, levodopa ilə müalicə zamanı qaraciyər, böyrək və qan funksiyalarının göstəriciləri mütəmadi olaraq yoxlanılmalıdır.

    Levodopa digər dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilərmi?

    Bu dərmanı digər dərmanlarla birlikdə istifadə edərkən ehtiyatlı olun və onlardan istifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin, çünki bu cür qarşılıqlı təsirlər müalicənin effektivliyinə təsir edə və ya arzuolunmaz yan təsirlərə səbəb ola bilər. yan təsir. Məsələn, mədə-bağırsaq xəstəlikləri üçün qəbul edilən antasidlər levodopanın udulmasını azaldır. Antipsikotiklər, opiatlar və reserpin ehtiva edən qan təzyiqi dərmanları levodopanın təsirini maneə törədir. Levodopanın MAO inhibitorları ilə istifadəsi zamanı qan dövranı pozğunluqları mümkündür ( MAO-B inhibitorları istisna olmaqla). MAO inhibitorları levodopanın qəbuluna başlamazdan 2 həftə əvvəl dayandırılmalıdır.

    Levodopa digər antiparkinson dərmanları ilə birləşdirilə bilər ( antixolinergiklər, amantadin, dopamin agonistləri, bromokriptin, selegilin). Bununla belə, bu cür qarşılıqlı təsir yalnız terapevtik effekti deyil, həm də bu dərmanların yan təsirlərini artırır. Hər hansı bir dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl, bu cür dərman qarşılıqlı təsiri nəticəsində Parkinson xəstəliyinin ağırlaşmalarının qarşısını almaq üçün həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz.

    Levodopa ilə müalicə zamanı spirt içə bilərəmmi?

    Alkoqol bədənə rahatlaşdırıcı təsir göstərir, eyni zamanda beyin hüceyrələrinə, zehni və zehni qabiliyyətlərə mənfi təsir göstərir. Bu dərman beynin patologiyası nəticəsində yaranan Parkinson xəstəliyini müalicə etmək üçün insanlara təyin edilir. Bu, motor funksiyalarının pozulması kimi özünü göstərir və sonrakı mərhələlərdə onlara demans və ya psixi pozğunluqlar qoşulur. Həkimlər levodopa ilə müalicə alan xəstələrə spirt içməyi məsləhət görmürlər, çünki onlar xəstəliyin əlamətlərinin pisləşməsi riski daşıyırlar. Ayrıca, xəstənin alkoqol asılılığının inkişaf ehtimalını istisna etmək üçün bu xəstəliklə spirtli içkilər qəbul etməməlisiniz.

    Levodopa ümumi anesteziyadan əvvəl necə istifadə olunur?

    Ümumi anesteziya altında əməliyyat keçirməzdən əvvəl bu dərmanın istifadəsi əməliyyatdan 24 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Əməliyyatdan sonra müalicə bərpa olunur, bu dərmanın dozası tədricən terapevtik səviyyəyə yüksəlir.

    Levodopanı qəfil dayandırmaq mümkündürmü?

    Bu dərmanı qəfil dayandırmaq olmaz. İstifadəsinin qəfil dayandırılması çəkilmə sindromunun inkişafına səbəb ola bilər - bədən istiliyinin artması, əzələ sərtliyi, psixi pozğunluqlar, akinetik böhranlar ( hərəkətsizlik), hətta ölümcül ola bilər. Buna görə də, bu dərmanı dayandırmaq lazımdırsa, xəstə həkim nəzarəti altında olmalıdır və ya hətta xəstəxanaya yerləşdirilməlidir, çünki bu vəziyyətdə xəstə təcili yardım tələb edə bilər. səhiyyə və hətta reanimasiya tədbirləri həyata keçirir. İstifadədən əvvəl bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz.

    Dərman şəkli

    Latın adı: Levodopa/Benserazid-Teva

    ATX kodu: N04BA

    Aktiv maddə: Levodopa + Benserazid

    İstehsalçı: Əczaçılıq zavodu Teva Private Co. Ltd., Macarıstan

    Təsvir etibarlıdır: 14.12.17

    Levodopa benserazid antiparkinson dərmanıdır.

    Aktiv maddə

    Levodopa + Benserazid.

    Buraxılış forması və tərkibi

    Tablet şəklində satılır. 1 ədəd karton paketlərdə yerləşdirilən polietilen şüşələrdə (20, 30, 50, 60 və ya 100 tablet) mövcuddur.

    İstifadəyə göstərişlər

    Parkinson xəstəliyi.

    Əks göstərişlər

    • qaraciyər və/və ya böyrəklərin ağır funksional pozğunluqları;
    • ekzogen və endogen psixozlar;
    • ağır funksional pozğunluq endokrin sistemin orqanları;
    • qlaukoma;
    • qadınlarda yüksək hamiləlik riski;
    • ürək-damar sisteminin funksional pozğunluqları;
    • hamiləlik və ana südü ilə qidalanma dövrü;
    • qeyri-selektiv MAO inhibitorları ilə birgə istifadə;
    • xəstənin yaşı 25 yaşa qədər;
    • benserazid, levodopa və ya digər komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq.

    Levodopa Benserazide istifadə qaydaları (metod və doza)

    üçün yaradılmışdır şifahi administrasiya. Tabletlər yeməkdən yarım saat əvvəl və ya bir saat sonra az miqdarda maye ilə qəbul edilməlidir.

    Müalicə minimum dozadan başlamalı, istənilən terapevtik effekt əldə olunana qədər tədricən artırılmalıdır. Böyük dozalarda qəbul etmək tövsiyə edilmir.

    Əvvəllər dərman qəbul etməmiş xəstələrə gündə 2-4 dəfə 50 mq levodopa/12,5 mq benserazid təyin edilir. Xəstə terapiyaya normal cavab verirsə, dərmanın dozasını 100 mq levodopa/25 mq benserazid-ə qədər artırmaq mümkündür, istənilən effekt əldə olunana qədər hər üç gündə bir qəbul edilir.

    Gündə maksimum icazə verilən doza levodopa üçün 800 mq və benserazid üçün 200 mq təşkil edir.

    İnkişaf halında mənfi reaksiya dərmanın dozasını azaltmaq və ya bu dərmanı tamamilə dayandırmaq lazımdır.

    Əvvəllər levodopa qəbul etmiş xəstələr üçün bu dərmana levodopanı dayandırdıqdan 12 saat sonra başlamaq lazımdır. Dozaj levodopanın əvvəllər qəbul edilmiş dozasının təxminən 20%-ni təşkil etməlidir.

    Əvvəllər levodopanı aromatik L-amin turşusu dekarboksilaza inhibitoru ilə birlikdə qəbul etmiş Parkinson xəstəliyi olan xəstələr əvvəlki müalicəni dayandırdıqdan 12 saat sonra onu qəbul etməyə başlamalıdırlar. Müalicənin effektivliyinin azalmasının qarşısını almaq üçün gecə müalicəni dayandırmaq və növbəti səhər qəbul etməyə başlamaq lazımdır.

    Xüsusi hallarda dozaj rejimləri

    Şiddətli motor dalğalanmaları olan xəstələr gündəlik dozadan sonra dərmanı gündə 4 dəfədən çox qəbul etməlidirlər.

    Yaşlı insanlar dozanı çox yavaş artırmalıdırlar.

    Xəstələr böyrək və qaraciyər çatışmazlığı işıq və orta dərəcə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

    Spontan hərəkətlər (atetoz və ya xoreya) və ya ürək-damar sistemindən mənfi reaksiya halında, gündəlik dozanı azaltmaq tövsiyə olunur.

    Yan təsirlər

    Dərmanın istifadəsi aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:

    • mərkəzi sinir sistemi: tez-tez – “donma”, baş ağrısı, “on-off” fenomeni, başgicəllənmə, dozanın sonuna doğru təsirin zəifləməsi, qıcolmalar, “narahat olmayan ayaqlar” sindromunun simptomlarının artması, spontan hərəkət pozğunluqları (məsələn, atetoz və xorea); bəzən – qəfil yuxululuq epizodları, şiddətli yuxululuq.
    • Ürək-damar sistemindən: bəzən - arterial təzyiqin artması, ortostatik hipotenziya (dərmanın dozasını azaltdıqdan sonra zəifləyir), aritmiya; naməlum tezlik - "gelgitlər".
    • Hematopoetik sistem: bəzən - trombositopeniya, keçici leykopeniya, hemolitik anemiya.
    • Həzm sistemindən: bəzən - ürəkbulanma, ishal, qusma, selikli qişaların quruması ağız boşluğu, təcrid olunmuş dəyişikliklər və ya dad itkisi halları; tezliyi bilinmir - mədə-bağırsaq traktında qanaxma.
    • Dərialtı toxumalar və dəri: nadir hallarda - dəri döküntüsü, qaşınma.
    • Psixi pozğunluqlar: nadir hallarda - yuxusuzluq, təşviqat, artan libido, narahatlıq, anoreksiya, depressiya əhval-ruhiyyəsi, hiperseksuallıq, delirium, qumara patoloji asılılıq, orta həzz, depressiya, aqressiya; bəzən - müvəqqəti disorientasiya, halüsinasiyalar.
    • Laboratoriya göstəriciləri: nadir hallarda - qanda bilirubinin, qələvi fosfatazanın, kreatinin və sidik cövhəri konsentrasiyasının artması, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin müvəqqəti artması, sidiyin rənginin qırmızıya dəyişməsi (ayaqda durarkən qaralana bilər).
    • Digər: tezliyi bilinməyən - həddindən artıq tərləmə, qızdırma.

    Həddindən artıq doza

    Levodopa Benserazid həddindən artıq dozasının simptomları:

    • patoloji qeyri-iradi hərəkətlər;
    • yuxusuzluq;
    • aritmiya;
    • ürəkbulanma və qusma;
    • qarışıqlıq.

    Dərmanın mədə-bağırsaq traktından udulmasının gecikməsi nəticəsində həddindən artıq dozanın əlamətlərinin inkişafı gecikə bilər.

    Müalicə olaraq antipsikotiklər, antiaritmik dərmanlar və tənəffüs analeptikləri qəbul etməkdən ibarət simptomatik terapiya istifadə olunur.

    Analoqlar

    ATC kodu ilə analoqlar: Levodopa + Benserazid, Madopar.

    Dərmanı özünüz dəyişdirməyə qərar verməyin;

    farmakoloji təsir göstərir

    Levodopa Benserazid antiparkinson təsiri olan birləşmiş dərmandır. Tərkibində dopamin prekursoru və periferik aromatik L-amin turşusu dekarboksilaza inhibitoru var.

    Parkinson xəstəliyində dopamin qeyri-kafi miqdarda sintez olunur və bu dərman əvəzedici terapiya kimi istifadə olunur. Levodopanın əsas hissəsi periferik toxumalarda antiparkinsonik təsir göstərməyən dofaminə çevrilir. Bu maddənin təsirini artırmaq üçün dərmana benserazid əlavə olunur.

    Xüsusi Təlimatlar

    • Mədə-bağırsaq traktından arzuolunmaz təzahürlər (terapiyanın ilkin mərhələsində baş verir) dozanın daha yavaş artması ilə, həmçinin tabletlər az miqdarda maye ilə qəbul edildikdə və ya yeməklə qəbul edilərsə, əsasən aradan qaldırılır. Dərmanın Huntington xoreası və yatrogenik ekstrapiramidal sindromun müalicəsi üçün istifadəsi məsləhət görülmür.
    • Osteomalaziya, mədə-bağırsaq xorası və qıcolma tarixi olan insanlar mütəmadi olaraq müvafiq göstəriciləri təhlil etməlidirlər. Terapiya zamanı böyrəklərin, qaraciyərin və qan sayının funksional parametrlərini izləmək lazımdır. Anamnezində ürək ritminin pozulması, miokard infarktı və ya koronar ürək xəstəliyi olan xəstələr müntəzəm elektrokardioqramma monitorinqindən keçməlidirlər.
    • Ortostatik hipotenziya tarixi olan xəstələr, xüsusilə müalicənin başlanğıcında bir mütəxəssis tərəfindən yaxından izlənilməlidir.
    • Şəkərli diabet xəstələri oral hipoqlikemik agentlərin dozasının tez-tez tənzimlənməsinə və qanda qlükoza səviyyəsinin monitorinqinə ehtiyac duyurlar. Narkotiklərdən istifadə edərkən, yuxunun qəfil başlaması halları haqqında məlumat var idi. Xəstələr bu barədə məlumatlandırılmalıdırlar.
    • Dərmanı istifadə edərkən malign melanoma riski artır. Bu baxımdan, bu xəstəliyi olan insanlara həb qəbul etmək (o cümlədən onun tarixi) məsləhət görülmür. Bu dərmanın xüsusilə yüksək dozalarda istifadəsi kompulsiv pozğunluqların inkişaf ehtimalını artırır.
    • Dərman kəskin şəkildə dayandırılmamalıdır. Bu, “çəkilmə sindromu”na (əzələ sərtliyi, bədən istiliyinin artması və s.) səbəb ola bilər. mümkün artım qanda kreatinin fosfokinaz fəaliyyəti və zehni dəyişikliklər) və ya həyat üçün təhlükəli forma ala bilən akinetik böhran. Belə əlamətlər yaranarsa, xəstə bir mütəxəssisin yaxından nəzarəti altında olmalıdır (lazım olduqda xəstəxanaya yerləşdirilməlidir) və müvafiq müalicə almalıdır. Bəzən dərmanları təkrar istifadə etmək məsləhət görülür.
    • Ümumi anesteziyadan əvvəl dərman mümkün qədər uzun müddət alınmalıdır. İstisna halotan anesteziyasıdır. Dərman qəbul edən pasiyentdə halotan anesteziyası zamanı aritmiya və qan təzyiqində dalğalanmalar inkişaf edə bildiyi üçün dərman əməliyyatdan 12-24 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Əməliyyatdan sonra terapiya dozanı tədricən artıraraq bərpa olunur.
    • Parkinson xəstəliyi olan bəzi insanlarda dərmanın artan dozalarının nəzarətsiz istifadəsi (terapevtik dozaların əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və həkimin tövsiyələrinə baxmayaraq) idrak və davranış pozğunluqları inkişaf etmişdir.
    • Terapiya zamanı depressiya baş verə bilər. O da ola bilər klinik simptoməsas xəstəlik (parkinsonizm). Belə insanlar psixiatrik mənfi reaksiyaların vaxtında aşkarlanması üçün həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.
    • 25 yaşdan kiçik insanlarda dərmanla təcrübə məhduddur.
    • Qəfil yuxu epizodları və ya həddindən artıq gündüz yuxululuğu olan xəstələr avtomobil idarə etməkdən və ya mürəkkəb mexanizmlərlə işləməkdən çəkinməlidirlər. Müalicə zamanı bu əlamətlər baş verərsə, müalicənin dayandırılması və ya dozanın azaldılması barədə düşünmək məsləhətdir.

    Hamiləlik və ana südü zamanı

    Hamiləlik və ana südü zamanı kontrendikedir.

    Uşaqlıqda

    25 yaşdan kiçik şəxslərə təyin edilmir.

    Qocalıqda

    Yaşlı insanlara xüsusi ehtiyatla təyin edilir. Dozanın yavaş artması tələb olunur.

    Böyrək funksiyasının pozulması üçün

    olan xəstələr üçün təyin edilmir Böyrək çatışmazlığı ağır.

    Qaraciyər disfunksiyası üçün

    Ağır qaraciyər disfunksiyası zamanı kontrendikedir.

    Dərmanların qarşılıqlı təsiri

    • Triheksifenidil və Metoklopramid levodopanın udulma sürətini azaldır, antasidlər isə udulma dərəcəsini azaldır.
    • Antipsikotiklər, opioidlər və reserpin ehtiva edən antihipertenziv dərmanlar dərmanın təsirini boğmağa kömək edir. Piridoksin dərmanın antiparkinson təsirini azaldır.
    • Dərmanı qeyri-selektiv MAO inhibitorları ilə birləşdirmək kontrendikedir.
    • Dərmanın antihipertenziv dərmanlarla birgə istifadəsi ortostatik hipotansiyonun inkişafına səbəb ola bilər.
    • Levodopa/benserazidin digər antiparkinson dərmanları ilə birləşməsi məqbuldur.
    • Yüksək protein qidaları azaldır terapevtik təsir narkotik.
    • Kreatinin, bilirubin, qələvi faza, sidik turşusu və katekolaminlər üçün laboratoriya testlərinin nəticələrinə təsir göstərə bilər.

    Apteklərdən buraxılma şərtləri

    Reseptlə verilir.

    Saxlama şərtləri və müddətləri

    25 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Uşaqlardan uzaq saxlayın. Raf ömrü - 2 il.

    Apteklərdə qiymət

    Məlumat yoxdur.

    Diqqət!

    Bu səhifədə yerləşdirilən təsvir dərman üçün annotasiyanın rəsmi versiyasının sadələşdirilmiş versiyasıdır. Məlumat yalnız məlumat məqsədləri üçün verilir və özünü müalicə üçün təlimat təşkil etmir. Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz və istehsalçı tərəfindən təsdiqlənmiş təlimatları oxumalısınız.

    ƏLAQƏLİ MƏQALƏLƏR