Catad_pgroup Sistēmiski kortikosteroīdi

Metypred - lietošanas instrukcija

INSTRUKCIJAS
Autors medicīniskai lietošanai narkotiku

Reģistrācijas numurs:

P Nr.015709/01; P Nr. 015709/02

Tirdzniecības nosaukums: Metipred

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Metilprednizolons

Devas forma
Tabletes; liofilizāts šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenoza ievadīšana.

Savienojums
1 tablete satur:
Aktīvā viela: metilprednizolons - 4 vai 16 mg;
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, magnija stearāts, želatīns, talks, attīrīts ūdens.
1 pudele satur:
Aktīvā viela: metilprednizolona nātrija sukcināts metilprednizolona izteiksmē - 250 mg;
Palīgvielas: nātrija hidroksīds. Šķīdinātājs – ūdens injekcijām.

Apraksts
Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai: liofilizēts pulveris, balts vai viegli dzeltenīgs, higroskopisks. Šķīdinātājs (ūdens injekcijām) ir dzidrs, bezkrāsains šķidrums.
4 mg tabletes: apaļas, plakanas tabletes ar slīpām malām no gandrīz baltas līdz baltai ar šķērsenisku dalījuma līniju vienā pusē.
16 mg tabletes: apaļas, plakanas, gandrīz baltas vai gandrīz baltas tabletes ar slīpu malu, ar šķērsgriezumu un kodu “ORN 346” vienā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa:

Glikokortikosteroīds.

ATX kods: N02AB04.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Metilprednizolons ir sintētisks glikokortikosteroīdu līdzeklis. Tam ir pretiekaisuma, pretalerģiska, imūnsupresīva iedarbība, tas palielina beta adrenerģisko receptoru jutību pret endogēniem kateholamīniem.
Mijiedarbojas ar specifiskiem citoplazmas receptoriem (glikokortikosteroīdu (GCS) receptori atrodas visos audos, īpaši aknās), veidojot kompleksu, kas inducē proteīnu veidošanos (tostarp fermentus, kas regulē dzīvībai svarīgos procesus šūnās).
Olbaltumvielu metabolisms: samazina globulīnu daudzumu plazmā, palielina albumīnu sintēzi aknās un nierēs (palielinoties albumīna/globulīna attiecībai), samazina sintēzi un uzlabo olbaltumvielu katabolismu muskuļu audos.
Lipīdu metabolisms: palielina augstāko taukskābju un triglicerīdu sintēzi, pārdala taukus (tauku uzkrāšanās notiek galvenokārt plecu joslā, sejā, vēderā), noved pie hiperholesterinēmijas attīstības.
Ogļhidrātu metabolisms: palielina ogļhidrātu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta; palielina glikozes-6-fosfatāzes aktivitāti (palielinot glikozes plūsmu no aknām asinīs); paaugstina fosfoenolpiruvāta karboksilāzes aktivitāti un aminotransferāžu sintēzi (glikoneoģenēzes aktivizēšana); veicina hiperglikēmijas attīstību.
Ūdens-elektrolītu metabolisms: saglabā nātriju un ūdeni organismā, stimulē kālija izdalīšanos (mineralokortikoīdu aktivitāte), samazina kalcija uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, samazina kaulu mineralizāciju.
Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar eozinofilu un tuklo šūnu iekaisuma mediatoru atbrīvošanās kavēšanu; izraisot lipokortīnu veidošanos un samazinot producējošo tuklo šūnu skaitu hialuronskābe; ar kapilāru caurlaidības samazināšanos; šūnu membrānu (īpaši lizosomu) un organellu membrānu stabilizācija. Derīgs visos posmos iekaisuma process: inhibē prostaglandīnu sintēzi arahidonskābes līmenī (lipokortīns inhibē fosfolipāzi A2, nomāc arahidonskābes izdalīšanos un inhibē endoperoksīdu, leikotriēnu biosintēzi, kas veicina iekaisumu, alerģiju u.c.), “iekaisuma izraisītāju” sintēzi. (interleikīns 1, audzēja nekrozes faktors alfa utt.); palielina šūnu membrānas izturību pret dažādu kaitīgu faktoru iedarbību.
Imūnsupresīvo efektu izraisa limfoīdo audu involūcija, limfocītu (īpaši T-limfocītu) proliferācijas kavēšana, B šūnu migrācijas un T un B limfocītu mijiedarbības nomākšana, citokīnu (interleikīna) izdalīšanās kavēšana. 1, 2 gamma interferons) no limfocītiem un makrofāgiem un samazināta antivielu veidošanās.
Antialerģiskā iedarbība attīstās, samazinoties alerģijas mediatoru sintēzei un sekrēcijai, kavējot histamīna un citu bioloģiski aktīvo vielu izdalīšanos no sensibilizētām tuklo šūnām un bazofīliem, samazinot cirkulējošo bazofilu, T- un B skaitu. -limfocīti, tuklo šūnas; nomācot limfoīdo un saistaudu attīstību, samazinot efektoršūnu jutību pret alerģijas mediatoriem, kavējot antivielu veidošanos, mainot organisma imūnās atbildes reakciju.
Obstruktīvu elpceļu slimību gadījumā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar iekaisuma procesu kavēšanu, gļotādu pietūkuma novēršanu vai smaguma samazināšanu, eozinofīlās infiltrācijas samazināšanos bronhu epitēlija submukozālajā slānī un cirkulējošo imūnkompleksu nogulsnēšanos. bronhu gļotādā, kā arī erozijas un gļotādas lobīšanās kavēšana. Palielina mazo un vidējo bronhu beta adrenerģisko receptoru jutību pret endogēniem kateholamīniem un eksogēniem simpatomimētiskiem līdzekļiem, samazina gļotu viskozitāti, samazinot to veidošanos.
Nomāc adrenokortikotropā hormona (AKTH) sintēzi un sekrēciju un sekundāri endogēno kortikosteroīdu sintēzi.
Inhibē saistaudu reakcijas iekaisuma procesa laikā un samazina rētaudu veidošanās iespējamību.

Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas, uzsūkšanās ir vairāk nekā 70%. Ir “pirmās caurlaides” efekts.
Plkst intramuskulāra injekcija Absorbcija ir pilnīga un diezgan ātra. Bioloģiskā pieejamība pēc intramuskulāras ievadīšanas ir 89%.
Laiks sasniegt maksimālo koncentrāciju asins plazmā (Cmax) pēc iekšķīgas lietošanas ir 1,5 stundas, intramuskulāras ievadīšanas gadījumā - 0,5-1 stunda. C Shah pēc intravenozas ievadīšanas devā 30 mg/kg 20 minūtes vai intravenozas pilienu ievadīšanas devā 1 g 30-60 minūtes, sasniedz 20 mcg/ml. Pēc 40 mg intramuskulāras ievadīšanas Cmax 34 μg/ml tiek sasniegts aptuveni 2 stundu laikā.
Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 62%, neatkarīgi no ievadītās devas (saistās tikai ar albumīnu).
Plazmas pusperiods perorālai lietošanai ir aptuveni 3,3 stundas, parenterālai ievadīšanai - 2,3-4 stundas un, iespējams, nav atkarīgs no ievadīšanas veida. Intracelulārās aktivitātes dēļ tiek atklāta izteikta atšķirība starp metilprednizolona pussabrukšanas periodu no asins plazmas un eliminācijas pusperiodu no organisma kopumā (apmēram 12-36 stundas). Farmakoterapeitiskā iedarbība saglabājas pat tad, ja vairs netiek noteikts zāļu līmenis asinīs.
Metabolizēti galvenokārt aknās, metabolītiem (ll-keto un 20-hidroksi savienojumiem) nav GCS aktivitātes un tie galvenokārt izdalās caur nierēm (apmēram 85% no ievadītās devas tiek konstatēti 24 stundu laikā urīnā, un aptuveni 10 % izkārnījumos). Iekļūst asins-smadzeņu barjerā un placentas barjerā. Metabolīti ir atrodami mātes pienā.

Indikācijas
Iekšķīgai lietošanai:

• Sistēmiskas saistaudu slimības (sistēmiskā sarkanā vilkēde, sklerodermija, mezglains periarterīts, dermatomiozīts, reimatoīdais artrīts).
• Akūts un hronisks iekaisuma slimības locītavas - podagras un psoriātiskais artrīts, osteoartrīts (arī pēctraumatiskais), poliartrīts (arī senils), glenohumerālais periartrīts, ankilozējošais spondilīts (Behtereva slimība), juvenīlais artrīts, Stīla sindroms pieaugušajiem, bursīts, nespecifisks tenosinovīts, sinovīts un epikondilīts.
• Akūts reimatisms, reimatisks kardīts, neliela horeja.
• Bronhiālā astma, astmas stāvoklis.
• Akūts un hronisks alerģiskas slimības- t.sk. alerģiskas reakcijas medikamentiem un kviešu produktiem, serumslimība, nātrene, alerģiskais rinīts, Kvinkes tūska, zāļu eksantēma, siena drudzis u.c.
• Ādas slimības - pemfigus, psoriāze, ekzēma, atopiskais dermatīts(bieži sastopams neirodermīts), saraušanās dermatīts (skar lielu ādas virsmu), toksikoze, seborejas dermatīts, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), bullozais herpetiformais dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms.
• Smadzeņu tūska (tostarp smadzeņu audzēja dēļ vai saistīta ar operāciju, staru terapija vai galvas trauma) pēc iepriekšējas parenterālas GCS lietošanas.
• Alerģiskas acu slimības - konjunktivīta alerģiskās formas.
• Iekaisīgas acu slimības - simpātiska oftalmija, smags gauss priekšējais un aizmugurējais uveīts, neirīts redzes nervs.
• Primārā vai sekundārā virsnieru mazspēja (ieskaitot stāvokli pēc virsnieru dziedzeru noņemšanas).
• Iedzimta virsnieru hiperplāzija.
• Autoimūnas izcelsmes nieru slimības (ieskaitot akūtu glomerulonefrītu).
• Nefrotiskais sindroms.
• Subakūts tireoidīts.
• Asins un hematopoētiskās sistēmas slimības - agranulocitoze, panmielopātija, autoimūna hemolītiskā anēmija, limfo- un mieloleikoze, limfogranulomatoze, trombocitopēniskā purpura, sekundāra trombocitopēnija pieaugušajiem, eritroblastopēnija (eritrocītu hipoplastiskā anēmija), anēmija.
• Intersticiālas plaušu slimības - akūts alveolīts, plaušu fibroze, II-III stadijas sarkoidoze.
• Tuberkulozs meningīts, plaušu tuberkuloze, aspirācijas pneimonija (kombinācijā ar specifisku ķīmijterapiju).
• Berilioze, Lēflera sindroms (nav piemērojams citai terapijai); plaušu vēzis(kombinācijā ar citostatiskiem līdzekļiem).
• Multiplā skleroze.
• Čūlainais kolīts, Krona slimība, lokāls enterīts.
• Hepatīts, hipoglikēmiski stāvokļi.
• Transplantāta atgrūšanas novēršana orgānu transplantācijas laikā.
• Hiperkalciēmija, ko izraisa vēzis, slikta dūša un vemšana citostatiskās terapijas laikā.
• Multiplā mieloma.

Parenterāli
Ārkārtas terapija stāvokļiem, kuriem nepieciešama strauja glikokortikosteroīdu koncentrācijas palielināšanās organismā:

• Šoka stāvokļi(apdegums, traumatisks, ķirurģisks, toksisks, kardiogēns) - ja vazokonstriktori, plazmas aizstājēji un cita simptomātiska terapija ir neefektīva.
• Alerģiskas reakcijas (akūtas smagas formas), asins pārliešanas šoks, anafilaktiskais šoks, anafilaktoīdas reakcijas.
• Smadzeņu pietūkums (tostarp smadzeņu audzēja dēļ vai saistīts ar operāciju, staru terapiju vai galvas traumu).
• Bronhiālā astma (smaga forma), astmas stāvoklis.
• Sistēmiskas saistaudu slimības (sistēmiskā sarkanā vilkēde, reimatoīdais artrīts).
• Akūta virsnieru mazspēja.
• Tireotoksiskā krīze.
• Akūts hepatīts, aknu koma.
• Iekaisuma mazināšana un cicatricial kontrakciju novēršana (saindēšanās gadījumā ar cauterizing šķidrumu).

Kontrindikācijas
Īslaicīgai lietošanai veselības apsvērumu dēļ vienīgā kontrindikācija ir paaugstināta jutība pret metilprednizolonu vai zāļu sastāvdaļām.
Bērniem augšanas periodā GCS jālieto tikai tad, kad absolūtas indikācijas un rūpīgā ārstējošā ārsta uzraudzībā.

Lietojiet grūtniecības laikā un barošana ar krūti
Grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) to lieto tikai veselības apsvērumu dēļ.
Tā kā glikokortikosteroīdi nokļūst mātes pienā, ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Lietošanas norādījumi un devas
Zāļu devu un ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts individuāli atkarībā no indikācijām un slimības smaguma pakāpes.
Tabletes. Visi dienas devu Zāles ieteicams lietot iekšķīgi kā vienreizēju vai dubultu dienas devu – katru otro dienu, ņemot vērā glikokortikosteroīdu endogēnās sekrēcijas diennakts ritmu intervālā no pulksten 6 līdz 8 no rīta Liela dienas deva var jāsadala 2-4 devās, lielāka deva jālieto no rīta. Tabletes jālieto ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Sākotnējā zāļu deva var būt no 4 mg līdz 48 mg metilprednizolona dienā atkarībā no slimības rakstura. Mazāk smagu slimību gadījumā parasti pietiek ar mazākām devām, lai gan atsevišķiem pacientiem var būt nepieciešamas lielākas devas. Lielas devas var būt nepieciešamas tādām slimībām un stāvokļiem kā multiplā skleroze (200 mg/dienā), smadzeņu tūska (200-1000 mg/dienā) un orgānu transplantācija (līdz 7 mg/kg/dienā). Ja apmierinošs klīniskais efekts netiek iegūts pēc pietiekama laika perioda, zāļu lietošana jāpārtrauc un pacientam jānosaka cita veida terapija.
Bērniem devu nosaka ārsts, ņemot vērā ķermeņa svaru vai virsmas laukumu. Virsnieru mazspējas gadījumā - perorāli 0,18 mg/kg vai 3,33 mg/kv.m dienā dalītās devās, citām indikācijām - 0,42-1,67 mg/kg vai 12,5-50 mg/kv.m dienā 3 devas.
Ilgstoši lietojot zāles, dienas deva pakāpeniski jāsamazina. Ilgstošu terapiju nedrīkst pēkšņi pārtraukt!
Parenterāli zāles ievada lēnas intravenozas strūklas injekcijas vai intravenozas infūzijas veidā, kā arī intramuskulāras injekcijas veidā.
Šķīduma sagatavošana. Injekcijas šķīdumu sagatavo, tieši pirms lietošanas liofilizāta flakonam pievienojot šķīdinātāju. Pagatavotais šķīdums satur 62,5 mg/ml metilprednizolona.
Kā papildu terapija dzīvībai bīstamiem stāvokļiem ievadiet 30 mg/kg ķermeņa svara intravenozi vismaz 30 minūšu laikā. Šo devu var atkārtot ik pēc 4-6 stundām ne ilgāk kā 48 stundas.
Pulsa terapija tādu slimību ārstēšanā, kurām GCS terapija ir efektīva, slimības saasināšanās laikā un/vai ja standarta terapija ir neefektīva.
Ieteicamās ārstēšanas shēmas:

• Reimatiskas slimības: 1 g / dienā IV 1-4 dienas vai 1 g / mēnesī IV 6 mēnešus
• Sistēmiskā sarkanā vilkēde: 1 g/dienā IV 3 dienas
• Multiplā skleroze: 1 g/dienā IV 3 vai 5 dienas
• Tūskas stāvokļi, piemēram, glomerulonefrīts, lupus nefrīts: 30 mg/kg IV katru otro dienu 4 dienas vai 1 g/dienā 3, 5 vai 7 dienas

Iepriekš minētās devas jāievada vismaz 30 minūšu laikā, ievadīšanu var atkārtot, ja nedēļas laikā pēc ārstēšanas nav panākts uzlabojums vai ja to prasa pacienta stāvoklis.
Terminālās stadijas vēzis – dzīves kvalitātes uzlabošanai: ievadiet 125 mg/dienā IV katru dienu līdz 8 nedēļām.
Slikta dūša un vemšana, kas saistīta ar vēža ķīmijterapiju.Ķīmijterapijas laikā raksturo viegla vai mērena vemšanas iedarbība, ievadiet 250 mg IV vismaz 5 minūtes 1 stundu pirms ķīmijterapijas zāļu ievadīšanas, ķīmijterapijas sākumā un arī pēc tās pabeigšanas. Ķīmijterapijas laikā raksturo izteikts vemšanas efekts, ievadiet 250 mg IV vismaz 5 minūšu laikā kombinācijā ar atbilstošām metoklopramīda vai butirofenona devām 1 stundu pirms ķīmijterapijas zāļu ievadīšanas, pēc tam 250 mg IV ķīmijterapijas sākumā un pēc tās pabeigšanas.
Citām indikācijām sākotnējā deva ir 10-500 mg IV atkarībā no slimības rakstura. Īsam kursam smagas akūti apstākļi Var būt nepieciešamas lielākas devas. Sākotnējā deva, kas nepārsniedz 250 mg, jāievada intravenozi vismaz 5 minūšu laikā. Devas, kas pārsniedz 250 mg, jāievada vismaz 30 minūšu laikā. Turpmākās devas ievada intravenozi vai intramuskulāri, intervālu starp ievadīšanas ilgumu atkarībā no pacienta reakcijas uz terapiju un viņa klīniskā stāvokļa.
Bērniem jāievada mazākas devas (bet ne mazāk kā 0,5 mg/kg/dienā), tomēr, izvēloties devu, primāri tiek ņemts vērā stāvokļa smagums un pacienta reakcija uz terapiju, nevis vecums un ķermeņa svars. .

Blakusefekts
Blakusparādību biežums un smagums ir atkarīgs no lietošanas ilguma, lietotās devas lieluma un spējas ievērot Metipred ievadīšanas diennakts ritmu.
Lietojot Metipred, var rasties:
No endokrīnās sistēmas: samazināta glikozes tolerance, steroīdi cukura diabēts vai latenta cukura diabēta izpausme, virsnieru funkcijas nomākums, Itsenko-Kušinga sindroms (mēness seja, hipofīzes aptaukošanās, hirsutisms, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja, amenoreja, muskuļu vājums, strijas), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.
No ārpuses gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, pankreatīts, steroīdu kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas, erozīvs ezofagīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana un kuņģa-zarnu trakta sieniņas perforācija, palielināta vai samazināta ēstgriba, gremošanas traucējumi, meteorisms, žagas. Retos gadījumos paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte.
No ārpuses sirds un asinsvadu sistēmai: aritmijas, bradikardija (līdz sirds apstāšanās brīdim); sirds mazspējas attīstība (pacientiem ar noslieci) vai paaugstināta smaguma pakāpe, hilokalēmijai raksturīgas izmaiņas elektrokardiogrammā, paaugstināts asinsspiediens, hiperkoagulācija, tromboze. Pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarktu - nekrozes izplatīšanos, palēninot rētaudu veidošanos, kas var izraisīt sirds muskuļa plīsumu.
No ārpuses nervu sistēma: delīrijs, dezorientācija, eiforija, halucinācijas, mānijas un depresijas psihoze, depresija, paranoja, paaugstināts intrakraniālais spiediens, nervozitāte vai nemiers, bezmiegs, reibonis, vertigo, smadzenīšu pseidotumors, galvassāpes, krampji.
No sajūtām: mugurējā subkapsulāra katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens ar iespējamu redzes nerva bojājumu, tendence attīstīties sekundārai baktēriju, sēnīšu vai vīrusu infekcijas acis, trofiskas izmaiņas radzenē, eksoftalmoss, pēkšņs redzes zudums (ar parenterālu ievadīšanu galvā, kaklā, turbīnās, galvas ādā, ir iespējama zāļu kristālu nogulsnēšanās acs traukos).
No vielmaiņas puses: palielināta kalcija izdalīšanās, hipokaliēmija, ķermeņa masas palielināšanās, negatīvs slāpekļa līdzsvars (palielināta olbaltumvielu sadalīšanās), pastiprināta svīšana.
Izraisa mineralokortikoīdu aktivitāte:šķidruma un nātrija aizture (perifēra tūska), hipernatriēmija, hipokaliēmiskais sindroms (hipokaliēmija, aritmija, mialģija vai muskuļu spazmas, neparasts vājums un nogurums).
No muskuļu un skeleta sistēmas: augšanas un pārkaulošanās procesu palēnināšanās bērniem (priekšlaicīga epifīzes augšanas zonu slēgšana), osteoporoze (ļoti reti - patoloģiski kaulu lūzumi, augšstilba kaula galvas aseptiskā nekroze), muskuļu cīpslu plīsums, steroīdu miopātija, samazināšanās muskuļu masa(atrofija).
No ārpuses āda un gļotādas: aizkavēta brūču dzīšana, petehijas, ekhimoze, ādas retināšana, hiper- vai hipopigmentācija, steroīdu pinnes, strijas, tendence attīstīties piodermijai un kandidozei.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, anafilaktiskais šoks, vietējas alerģiskas reakcijas.
Vietējai lietošanai parenterālai ievadīšanai: dedzināšana, nejutīgums, sāpes, tirpšana injekcijas vietā, infekcija injekcijas vietā, reti - apkārtējo audu nekroze, rētas injekcijas vietā; ādas un zemādas audu atrofija, ievadot intramuskulāri (īpaši bīstama ir injekcija deltveida muskulī).
Citi: infekciju attīstība vai saasināšanās (šīs blakusparādības parādīšanos veicina kopīgi lietoti imūnsupresanti un vakcinācija), leikocitūrija, abstinences sindroms, asiņu “pietūkums” galvā.

Pārdozēšana
Iepriekš aprakstītās blakusparādības var palielināties. Ir nepieciešams samazināt Metypred devu. Ārstēšana ir simptomātiska.

Mijiedarbība ar citām zālēm
Var būt metilprednizolona farmaceitiskā nesaderība ar citām intravenozi ievadāmām zālēm – to ieteicams ievadīt atsevišķi no citām zālēm (intravenozi bolus vai caur citu pilinātāju, kā otru šķīdumu). Vienlaicīga metilprednizolona ievadīšana ar:

• "aknu" mikrosomālo enzīmu induktori (fenobarbitāls, rifampicīns, fenitoīns, teofilīns, rifampicīns, efedrīns) noved pie tā koncentrācijas samazināšanās (vielmaiņas ātruma palielināšanās);
• diurētiskie līdzekļi (īpaši tiazīdu un karboanhidrāzes inhibitori) un amfotericīns B- var izraisīt pastiprinātu kālija izdalīšanos no organisma un paaugstinātu sirds mazspējas attīstības risku; karboanhidrāzes inhibitori un cilpas diurētiskie līdzekļi var palielināt osteoporozes risku;
• ar nātriju saturošām zālēm- tūskas attīstībai un paaugstinātam asinsspiedienam;
• sirds glikozīdi- pasliktinās to panesamība un palielinās ventrikulārās ekstrasitolijas attīstības iespējamība (izraisītās hipokaliēmijas dēļ);
• netiešie antikoagulanti- vājina (retāk pastiprina) to iedarbību (nepieciešama devas pielāgošana);
• antikoagulanti un trombolītiskie līdzekļi- palielinās asiņošanas risks no čūlām kuņģa-zarnu traktā;
• etanols un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)- palielinās erozīvu un čūlainu bojājumu risks kuņģa-zarnu traktā un asiņošanas attīstība (kombinācijā ar NSPL artrīta ārstēšanā, summēšanas dēļ ir iespējams samazināt glikokortikosteroīdu devu terapeitiskais efekts);
• indometacīns- palielinās metilprednizolona blakusparādību rašanās risks (indometacīns izspiež metilprednizolonu no tā saistību ar albumīnu);
• paracetamols- palielinās hepatotoksicitātes attīstības risks (aknu enzīmu indukcija un paracetamola toksiskā metabolīta veidošanās);
• acetilsalicilskābe- paātrina tā izvadīšanu un samazina koncentrāciju asinīs (pārtraucot metilprednizolona lietošanu, palielinās salicilātu līmenis asinīs un palielinās blakusparādību risks);
• insulīns un perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi- to efektivitāte samazinās;
• D vitamīns- samazinās tā ietekme uz kalcija uzsūkšanos zarnās;
• augšanas hormons- samazina pēdējās efektivitāti, bet ar prazikvantelu - tā koncentrāciju;
• M-antiholīnerģiskie līdzekļi (tostarp antihistamīni un tricikliskie antidepresanti) un nitrāti- palīdz paaugstināt acs iekšējo spiedienu;
• izoniazīds un meksiletīns- palielina to metabolismu (īpaši “lēnos” acetilatoros), kas izraisa to koncentrācijas samazināšanos plazmā. AKTH pastiprina metilprednizolona iedarbību.

Ergokalciferols un parathormons novērš metilprednizolona izraisītas osteopātijas attīstību.
Ciklosporīns un ketokonazols, palēninot metilprednizolona metabolismu, dažos gadījumos var palielināt tā toksicitāti.
Androgēnu un steroīdu anabolisko zāļu vienlaicīga lietošana ar metilprednizolonu veicina perifērās tūskas un hirsutisma attīstību, kā arī pūtīšu parādīšanos.
Estrogēni un daudzskaitlīgi estrogēnu saturoši kontracepcijas līdzekļi samazina metilprednizolona klīrensu, ko var pavadīt tā iedarbības smaguma palielināšanās.
Mitotāns un citi virsnieru funkcijas inhibitori var radīt nepieciešamību palielināt metilprednizolona devu.
Plkst vienlaicīga lietošana ar dzīvām pretvīrusu vakcīnām un uz cita veida imunizācijas fona palielina vīrusu aktivācijas un infekciju attīstības risku.
Imūnsupresanti palielina infekciju un limfomas vai citu ar Epšteina-Barra vīrusu saistītu limfoproliferatīvu traucējumu attīstības risku.
Antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi) un azatioprīns palielina kataraktas attīstības risku, ja tiek ordinēts metilprednizolons.
Vienlaicīga antacīdo līdzekļu lietošana samazina metilprednizolona uzsūkšanos.
Lietojot vienlaikus ar pretvairogdziedzera līdzekļiem, metilprednizolona klīrenss samazinās un ar vairogdziedzera hormoniem palielinās.

Speciālas instrukcijas
Sagatavoto šķīdumu uzglabā parenterāla ievadīšana jābūt istabas temperatūrā (15°-20°C) un jāizlieto 12 stundu laikā. Ja sagatavoto šķīdumu uzglabā ledusskapī 2°-8°C temperatūrā, tad to var izlietot 24 stundu laikā.
Ārstēšanas laikā ar Metipred (īpaši ilgstošas) ir nepieciešama oftalmologa novērošana, asinsspiediena, ūdens un elektrolītu līdzsvara, kā arī perifēro asiņu un glikozes koncentrācijas kontrole asinīs.
Blakusparādību mazināšanai var izrakstīt antacīdus, kā arī palielināt kālija uzņemšanu organismā (diēta, kālija piedevas). Pārtikai jābūt bagātai ar olbaltumvielām, vitamīniem un jāierobežo tauku, ogļhidrātu un galda sāls saturs.
Zāļu iedarbība ir pastiprināta pacientiem ar hipotireozi un aknu cirozi. Zāles var pasliktināt esošo emocionālo nestabilitāti vai psihotiskus traucējumus. Ja anamnēzē ir norādīta psihoze, Metypred tiek nozīmēts lielās devās stingrā ārsta uzraudzībā.
Tas jālieto piesardzīgi akūta un subakūta miokarda infarkta gadījumā - iespējams izplatīt nekrozes fokusu, palēnināt rētaudi veidošanos un sirds muskuļa plīsumu.
Stresa situācijās balstterapijas laikā (piemēram, operācijas, traumas vai infekcijas slimības) zāļu deva ir jāpielāgo, jo palielinās nepieciešamība pēc glikokortikosteroīdiem.
Pēkšņas zāļu pārtraukšanas gadījumā, īpaši, ja iepriekš lietotas lielas devas, ir iespējama abstinences sindroma attīstība (anoreksija, slikta dūša, letarģija, ģeneralizētas muskuļu un skeleta sāpes, vispārējs vājums), kā arī slimības, kuras ārstēšanai tika parakstīts Metypred, saasināšanās. .
Ārstēšanas laikā ar Metypred vakcināciju nevajadzētu veikt, jo samazinās tās efektivitāte (imūnā atbilde).
Izrakstot Metypred interkurentu infekciju, septisku stāvokļu un tuberkulozes ārstēšanai, ir nepieciešams vienlaicīgi ārstēt ar baktericīdām antibiotikām.
Bērniem ilgstošas ​​ārstēšanas laikā ar Metipred ir nepieciešama rūpīga augšanas un attīstības dinamikas uzraudzība. Bērniem, kuri ārstēšanas periodā bija saskarē ar masalām vai vējbakām slimiem pacientiem, profilaktiski tiek nozīmēti specifiski imūnglobulīni.
Vājas mineralokortikoīdu iedarbības dēļ Metypred lieto kombinācijā ar mineralokortikoīdiem aizvietotājterapijai virsnieru mazspējas gadījumā.
Pacientiem ar cukura diabētu jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo hipoglikēmisko līdzekļu deva.
Ir norādīta osteoartikulārās sistēmas rentgena kontrole (mugurkaula, rokas attēli).
Metypred pacientiem ar latentu infekcijas slimības nieres un urīnceļi var izraisīt leikocitūriju, kam var būt diagnostiska vērtība. Metipred palielina 11- un 17-hidroksiketokortikosteroīdu metabolītu saturu.

Atbrīvošanas veidlapa
Tabletes pa 4 vai 16 mg. 10 tabletes blisterī. 3 vai 10 blisteri kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona kastē. 30 vai 100 tabletes dzintara stikla pudelēs. 1 pudele kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietota kartona kastē. 30 tabletes plastmasas (polietilēna) traukā. 1 konteiners kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietots kartona kastē.
Liofilizēts pulveris šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai 250 mg pudelēs. 1 pudele kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietota kartona kastē.
Liofilizēts pulverisšķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai 250 mg pudelēs ar šķīdinātāju 4 ml ampulās. 1 pudele un 1 ampula kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietotas kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi
B saraksts.
Tabletes pa 4 vai 16 mg. Temperatūrā no 15 līdz 25°C, bērniem nepieejamā vietā.
Liofilizēts pulveris. 15 - 25°C temperatūrā no gaismas aizsargātā vietā. Pagatavoto šķīdumu 24 stundas uzglabā ledusskapī 2-8°C temperatūrā.

Labākais pirms datums
5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām:

pēc receptes.

Ražotājs
Orion Corporation P.Ya. 65, 02101 Espo, Somija.
Pārstāvniecība Maskavā: 113093, Maskava, st. Lyusinovskaya, 36, 1. ēka

Hormonālā terapija jau sen ir ieņēmusi vadošo vietu pacientu ārstēšanā ar reimatoīdais artrīts. Pašlaik steroīdu zāles tiek izmantotas kā papildinājums pamata zālēm, lai sasniegtu klīniskie uzlabojumi pēc iespējas īsākā laikā.

Pacientu atsauksmes

Kāpēc tas palīdz ar reimatoīdo artrītu

Metipred pieder pie glikokortikosteroīdu grupas, zālēm, kurām ir spēcīga pretiekaisuma iedarbība.

Metypred ir terapeitiska iedarbība, ietekmējot slimības pamatā esošos mehānismus:

1. Palēnina leikocītu šūnu iekļūšanu iekaisuma vietā.
2. Nomāc pro-iekaisuma faktoru sintēzi.
3. Nomāc patoloģiskajā procesā iesaistīto šūnu funkcionālo aktivitāti.
4. Aizsargā šūnu membrānas no kaitīgiem faktoriem.

Uz priekšrocībām hormonu terapija attiecas uz ātru iedarbības sākumu. Dažu dienu laikā pēc Metipred lietošanas sākšanas pacienti atzīmē uzlabojumus (samazinātu sāpju intensitāti, uzlabojas locītavu kustīgums, izzūd pietūkums).

Tomēr ārstēšanu ar steroīdiem vajadzētu lietot tikai gadījumos, kad citas zāles ir neefektīvas. Tas ir saistīts ar lielo hormonu blakusparādību biežumu, kas var radīt būtisku kaitējumu veselībai.

Zāļu sastāvs

Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa ir metilprednizolons, kam piemīt pretiekaisuma, pretalerģiskas un imūnsupresīvas īpašības.

farmakoloģiskā iedarbība

Metypred ietekmē visa veida vielmaiņu organismā: olbaltumvielas, taukus, ogļhidrātus, ūdeni un elektrolītu.

Ņemšanas rezultātā medicīna katabolisma procesi muskuļos paātrinās, un jaunu proteīna molekulu veidošanās ievērojami palēninās.

Ietekme uz lipīdu metabolismu: palielinās triglicerīdu, holesterīna un augstāku taukskābju sintēze. Notiek arī zemādas tauku pārdale (palielinās ķermeņa augšdaļas apjoms).

Izmaiņas ogļhidrātu metabolismā:

• palielināta disaharīdu uzsūkšanās no gremošanas trakta;
• paaugstināta enzīma glikozes-6-fosfatāzes aktivitāte (izraisa hiperglikēmiju);
• glikoneoģenēzes stimulēšana (glikozes ražošana no savienojumiem, kas nav ogļhidrāti).

Raksturīgas izmaiņas ūdens un elektrolītu apmaiņā:

• nātrijs un ūdens uzkrājas organismā, un kālijs aktīvi izdalās ar urīnu;
• kalcijs praktiski netiek absorbēts gremošanas traktā, kas palīdz samazināt kaulu mineralizāciju.

Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar eozinofīlo un tuklo šūnu izraisīto pro-iekaisuma faktoru izdalīšanās nomākšanu. Steroīdi samazina asinsvadu sieniņu caurlaidības pakāpi, stabilizē šūnu membrānas, kas novērš tūskas attīstību.

Metypred ietekmē tiek inhibēta limfocītu un makrofāgu šūnu ražošana un funkcionālā aktivitāte, kas pēc tam noved pie imunitātes samazināšanās.

Metypred piemīt antialerģiska iedarbība, samazinot histamīna un citu alerģijas mediatoru sintēzi.

Metilprednizolons kavē AKTH veidošanos hipofīzē un glikokortikosteroīdu veidošanos virsnieru dziedzeros.

Pierakstīties	Prednizolons	Metipred
Darbības ilgums	8-10 stundas	18-36 stundas
Ietekme uz ūdens-sāls metabolismu	Saglabā nātriju un ūdeni organismā, izvada kāliju	Praktiski nav efekta
Ietekme uz virsnieru dziedzeriem	Izraisa virsnieru garozas atrofiju	Minimums
Ietekme uz gremošanas traktu	Augsts gastropātijas, čūlaino defektu risks	Gremošanas trakta bojājumu gadījumi ir reti
Vielmaiņas traucējumu risks (cukura diabēts, osteoporoze)	Augsts	Trīs līdz četras reizes zemāks par prednizolonu

Zāļu formas

Ražotājs ražo zāles tablešu veidā (trīsdesmit simts gabali vienā iepakojumā) un liofilizāta (pulvera) veidā šķīduma pagatavošanai.

Viena tablete satur četrus vai sešpadsmit miligramus aktīvā viela, viena pudele liofilizāta - 250 miligrami.

Ražotājs

Zāles ražo Somijas farmācijas uzņēmums Orion Corporation.

Devas un lietošanas veids

Ārsts nosaka Metipred sākuma devu un ievadīšanas metodi, kas ir atkarīga no reimatoīdā artrīta aktivitātes un smaguma pakāpes un laboratoriskajiem parametriem.

Pieaugušiem pacientiem deva svārstās no astoņiem līdz 100 mg dienā. Kad tiek sasniegti pozitīvi klīniskie rezultāti, to lēnām samazina līdz minimālajam uzturēšanas līmenim (laboratorijas parametru un klīniskā attēla kontrolē).

Ja pacientam tiek izrakstīts Metipred tablešu veidā, ieteicams lietot šādu dozēšanas shēmu: iekšķīgi vienu reizi dienā no rīta (optimāli no pulksten sešiem līdz astoņiem) ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās.

Ja nepieciešama ilgstoša terapija, intervāls starp zāļu devām var būt līdz 48 stundām. Liela zāļu deva jāsadala vairākās daļās, ņemot vērā to, ka lielākā daļa no tām tiek lietotas no rīta. Cilvēkiem glikokortikosteroīdi tiek ražoti no rīta, tāpēc zāļu lietošana šajā diennakts laikā ir fizioloģiskāka.

Aptuvenā Metypred dienas deva pacientiem ar reimatoīdo artrītu:

• smags - no divpadsmit līdz sešpadsmit mg;
• mērena smaguma pakāpe - no astoņiem līdz divpadsmit mg;
• viegla pakāpe - no četriem līdz astoņiem mg;
• ar juvenīlo reimatoīdo artrītu - no četriem līdz astoņiem mg.

Intramuskulārs vai intravenozs ievadīšanas veids

Šķīdumu sagatavo tieši pirms ievadīšanas, šim nolūkam liofilizātam pievieno šķīdinātāju (iekļauts komplektā). Visātrāk iedarbība rodas, ievadot intravenozi, lēnāk ar intramuskulāru injekciju.

Kontrindikācijas

Ja zāles ir nepieciešamas veselības apsvērumu dēļ, vienīgais šķērslis to ievadīšanai ir paaugstināta jutība pret Metipred galveno vai palīgvielu.

Lietojiet Metypred piesardzīgi:

1. Gremošanas trakta čūlainiem defektiem, ezofagīts, gastrīts, čūlainais kolīts, divertikulīts, nesen

ķirurģiska iejaukšanās.

1. Pret baktēriju, vīrusu, sēnīšu slimībām, helmintu invāziju, arī nesenajām.
2. Personām ar konstatētu imūndeficītu (HIV infekciju).
3. Pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām (miokarda infarkta akūtā vai subakūtā periodā, jo palēninās rētaudu veidošanās un palielinās miokarda plīsuma risks), smaga funkcionāla sirds mazspēja, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija.
4. Endokrīnās sistēmas patoloģijai - cukura diabēts, tirotoksikoze, hipotireoze, Itsenko-Kušinga slimība, aptaukošanās 3-4 grādi.
5. Pacientiem ar smagiem nieru un aknu darbības traucējumiem, kas izraisa funkcionālu orgānu mazspēju.
6. Hipoalbuminēmijas, sistēmiskas osteoporozes, myasthenia gravis, akūtas psihozes, glaukomas gadījumā.

Lietošana grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā

Pirmajos trīs grūtniecības mēnešos zāles tiek parakstītas veselības apsvērumu dēļ. Otrajā un trešajā trimestrī ārstēšanu veic ar nosacījumu, ka paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Zāļu aktīvā viela ir atrodama mātes pienā, tāpēc hormonālās terapijas laikā zīdīšana ir aizliegta.

Vai tas ir iespējams bērniem

Izrakstīts daudz retāk nekā pieaugušajiem. Lieto pēc absolūtām indikācijām un gadījumos, kad citi medikamenti ir neefektīvi. Ārstēšanas kursa laikā bērns tiek aktīvi uzraudzīts, lai novērstu fiziskās un garīgās attīstības kavēšanos.

Zāļu devu bērniem aprēķina, pamatojoties uz svaru un ķermeņa virsmas laukumu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīga Metipred ievadīšana un:

• mikrosomu aknu enzīmu induktori (fenobarbitāls, rifampicīns, fenitoīns) izraisa metilprednizolona koncentrācijas samazināšanos asinīs, jo palielinās tā eliminācijas ātrums;
• diurētiskie līdzekļi, amfotericīns B izraisa hipokaliēmiju, palielinot funkcionālās sirds mazspējas un osteoporozes attīstības risku;
• nātriju saturošas zāles veicina ūdens aizturi organismā (tūska, arteriālā hipertensija);
• sirds glikozīdi pasliktina to panesamību un palielina sirds kambaru ekstrasistolu (kas saistītas ar hipokaliēmiju) iespējamību;
• netiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi palielina čūlas asiņošanas risku no gremošanas trakta;
• etanols, palielina gastropātijas, peptiskās čūlas risku;
• Indometacīns palielina Metypred nevēlamās iedarbības iespējamību;
• Paracetamols izraisa toksiskus aknu bojājumus aknu enzīmu indukcijas dēļ.
• Aspirīns paātrina tā izvadīšanu;
• D vitamīns samazina kalcija uzsūkšanos zarnās;
• M-antiholīnerģiskie līdzekļi, antihistamīni, tricikliskie antidepresanti provocē acs iekšējā spiediena paaugstināšanos.

Ergokalciferola un parathormona ievadīšana ir metode kaulu audu demineralizācijas novēršanai hormonālās terapijas laikā.

Androgēni un anaboliskie steroīdi, lietojot kopā ar Metipred, palielina tūskas sindroma pakāpi.

Vakcinācija ar dzīvām pretvīrusu vakcīnām palielina infekcijas slimību attīstības iespējamību.

Antacīdi kavē metilprednizolona uzsūkšanos.

Ja zāles ievada injekcijas veidā, tās ieteicams lietot atsevišķi no citām zālēm.

Lieto nieru slimībām

Deva ir atkarīga no nieru ekskrēcijas spējas. Ar normālu kreatinīna klīrensu pacienti saņem standarta devas, ja tas samazinās, dienas deva tiek pielāgota.

Lietojiet aknu slimībām

Funkcionāls aknu mazspēja noved pie lēnākas Metipred eliminācijas, tāpēc palielinās tā nevēlamo blakusparādību rašanās risks.

Blakus efekti

Hormonu terapijai ir liels skaits nevēlamu blakusparādību. To izpausmes pakāpe ir atkarīga no ievadītās devas un ārstēšanas ilguma.

Visbiežāk zāļu nevēlamās blakusparādības rodas, ilgstoši lietojot lielas devas.

Infekcijas komplikācijas

Imūnsistēmas nomākšanas dēļ palielinās baktēriju, vīrusu vai sēnīšu infekcijas risks.

Tādēļ pacientiem ārstēšanas periodā ir:

• rūpīgi ievērot personīgo higiēnu (regulāras higiēnas procedūras);
• veikt pareizu pārtikas kulinārijas apstrādi;
• izvairīties no saskares ar infekcijas slimniekiem;
• atteikties no vakcinācijas ar dzīvām vakcīnām tieši pirms Metipred terapijas uzsākšanas un tās laikā.

Nevēlama ietekme uz hematopoētisko un asinsreces sistēmu

Var palielināties kopējais leikocītu un trombocītu šūnu skaits, bet samazināties monocītu un limfocītu skaits.

Trombocītu skaita palielināšanās un asinsreces sistēmas aktivitātes palielināšanās dēļ palielinās trombozes risks. Tādēļ pacientiem ar paaugstinātu trombozes risku (aterosklerozi, obliterējošu endarterītu, iepriekšēju miokarda infarktu un išēmisks insults) dažos gadījumos ir nepieciešama antiagregantu terapijas parakstīšana vai pielāgošana.

Zāļu nevēlamā ietekme uz endokrīno sistēmu

Glikokortikosteroīdu lietošana izraisa hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas depresiju un izraisa virsnieru mazspēju. Dažos gadījumos pēkšņa Metipred lietošanas pārtraukšana izraisa nāvi.

Lai novērstu virsnieru mazspēju gaidāmās traumas gadījumā ķirurģiska ārstēšana tiek palielināta hormona deva.

Nevēlama ietekme uz vielmaiņu

Pacienti sūdzas par palielinātu apetīti un svara pieaugumu. Laboratorijas pētījumi uzrāda glikozes un nātrija koncentrācijas paaugstināšanos asinīs, kalcija un kālija līmeņa pazemināšanos.

Ar konstatētu cukura diabētu palielinās nepieciešamība pēc hipoglikēmiskiem līdzekļiem un insulīna.

Nevēlama ietekme uz nervu sistēmu un maņu orgāniem

Manifesti:

• galvassāpes;
• aizkaitināmība;
• trauksme;
• garastāvokļa labilitāte;
• bezmiegs;
• eiforija;
• depresija;
• psihoze;
• šizofrēnijas saasināšanās;
• krampju lēkmes;
• redzes nervu pietūkums;
• eksoftalmoss .

Nevēlama ietekme uz sirdi un asinsvadiem

Hormonālā terapija var izraisīt miokarda infarktu, sirds mazspēju, arteriālo hipertensiju (jo aiztur nātriju un ūdeni), bradikardiju, kambaru aritmiju un aterosklerozi.

Hormonu terapijas blakusparādības uz gremošanas sistēmu

UZ negatīvas sekas Hormonu lietošana ietver:

• slikta dūša;
• vemšana;
• meteorisms;
• nepatīkamas garšas parādīšanās mutē;
• čūlu veidošanās barības vadā, kuņģī, divpadsmitpirkstu zarnā ar augstu perforācijas un asiņošanas risku;
• hepatotoksicitāte.

Nevēlama ietekme uz ādu

Ilgstoša un nekontrolēta ārstēšana ar zālēm var izraisīt reģenerācijas procesu palēnināšanos, ādas atrofiju, petehiju veidošanos, hematomas, strijas, pūtītes, hiper- vai hipopigmentāciju, Kapoši sarkomu.

Zāļu blakusparādības uz muskuļu un ādas sistēmu

Samazinoties kalcija līmenim asinīs un kaulaudos, palielinās kaulu audu demineralizācijas, lūzumu, aseptiskas osteonekrozes, cīpslu plīsumu, muskuļu vājuma un atrofijas, miopātijas risks.

Zāļu blakusparādības uz urīnceļu sistēmu

Palielinās akmeņu veidošanās iespējamība. Dažos gadījumos leikocīti un sarkanās asins šūnas tiek konstatētas urīnā bez nieru bojājumiem.

Biežas blakusparādības

Lietojot lielas Metypred devas, pacienti sūdzas par vispārēju vājumu un pastāvīgām žagām. Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt virsnieru mazspēju. Klīnisko ainu nosaka atrofisko procesu pakāpe virsnieru dziedzeros, tajā ietilpst:

• galvassāpes;
• slikta dūša;
• sāpes vēderā;
• apetītes trūkums;
• emocionālā labilitāte;
• vispārējs savārgums;
• muskuļu sāpes;
• stiprs nieze;
• svara zudums;
• smagi garīgi traucējumi.

Smaga virsnieru mazspēja var būt letāla.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas pazīmes: tūskas sindroms, sirds ritma traucējumi, samazināta nieru ekskrēcijas spēja (samazināts izdalītā urīna daudzums), paaugstināts asinsspiediens.

Proteīnu var noteikt vispārējā urīna analīzē.

Ārstēšanas taktika: pakāpeniska Metipred devas samazināšana, kuņģa skalošana, enterosorbentu ievadīšana.

Cena

Zāles cena svārstās no 180 līdz 400 rubļiem.

Analogi

Analogie rīki ietver:

• Depo-Medrol;
• Medrol;
• Metilprednizolons - Veselība;
• Metilprednizolons-Nortons.

Visās iepriekš minētajās zālēs aktīvā viela ir metilprednizolons.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt vietā, kas ir aizsargāta no saules gaismas un mitruma, temperatūrā no piecpadsmit līdz divdesmit pieciem grādiem pēc Celsija. Sargāt no bērniem.

Vai man ir nepieciešama ārsta recepte?

Zāles tiek izsniegtas tikai pēc receptes.

Video materiāli

Pacientu atsauksmes

1. Palīdz pie reimatoīdā artrīta

Priekšrocības: gardumus.
TRŪKUMI: liekais svars.

Trīs gadu laikā manai mammai sāka stipri slimot, viņai sāpēja visas locītavas, rokas bija ļoti pietūkušas, no rīta viņa nevarēja piecelties no gultas, bija stiprs stīvums un vajadzēja vismaz stundu, lai kaut kā saņemt atvieglojumu.

2. Blakusparādības izraisīja nāvi 4 mēnešus pēc poliartrīta ārstēšanas uzsākšanas

PRIEKŠROCĪBAS : pietūkums locītavās ir samazinājies.
TRŪKUMI: pacients nomira 4 mēnešus pēc 3 tablešu lietošanas dienā no blakusparādībām.

Manam tētim pirms 4 mēnešiem izrakstīja Metypred pret poliartrītu. Locītavu pietūkums ir pagājis, bet kā? blakus efekti Spiediens paaugstinājās līdz 170 (iepriekš darba līmenis bija 110) un temperatūra saglabājās 39 grādi, nepazeminot.

Pirms mēneša viņš pamanīja, ka nevar atcerēties vārdus, tad sāka runāt neskaidri, un 6. novembrī vairs nevarēja runāt vispār. Ārsti teica, ka blakusparādības (iznīcināti asinsvadi) izraisīja insultu. Insulta ārstēšana bija neveiksmīga. Šodien ir 9. diena, kad mans tētis ir prom. Es patiešām nožēloju, ka iedevu viņam šīs zāles.
Avots: http://otzovik.com/review_1524282.html

3. Vieglāk un labāk nekā Prednizolons

Priekšrocības: Bērna dzīvība ir vissvarīgākā.
TRŪKUMI: liekais svars, strijas, apmatojums, elpas trūkums.

Hormonālie medikamenti nav joks, un tie ir jālieto TIKAI PĒC ĀRSTA RECEPTES .

Pēc mūsu daudzajām komām (bērns invalīds, cerebrālā trieka, epilepsija utt.) ārsti nevarēja saprast, kāpēc epilepsijas (un arī astmas) lēkmes turpinās, neskatoties uz to, ka visi ārsta izrakstītie pretkrampju līdzekļi tiek lietoti stingri un atbilstoši vecumam. .

Mēs veicām hormonu testus. Analīze parādīja, ka mūsu virsnieru dziedzeri strādā tikai ... 24% - un tas ir niecīgi, un izrādās, ka mana bērna invalīda ķermenis praktiski neražo hormonus. Pēc visa manam dēlam uzlika hormonus - vispirms pēc shēmas, tagad uz mūžu. Tā ir tik šausmīga lieta – ar hormoniem ir ļoti grūti tikt galā, un bez tiem nav dzīvības. Protams, es droši vien varētu uzrakstīt 2. sējumu par kontrindikācijām Prednizolonam. Daudzus izraksta pret astmu (mūsu gadījumā, kad ir stiprs elpas trūkums, ko nevar apturēt ar nekādiem bronhodilatatoriem u.c. - tikai pilienus vai injekcijas) (arī mans dēls tagad lieto katru dienu, jo mūsu epilepsija liek par sevi manīt: bērns aug, ir skolas pusaudža vecums, bet ar hormoniem nepietiek, tāpēc bērns saslimst visās nozīmēs - neēd, nedzer, neurinē un nekakā, guļ kamolā un guļ, un gaudo). Mūsu ārsts nolēma aizstāt Prednizolonu ar Metypred, importētu prednizolona analogu, lai gan tas ir vairākas reizes dārgāks, bet Metypred ir attīrīts un pacienti to labāk panes. Veido iepakojumu 30 tabletes 150 rub. Saņemu bez maksas federālā pabalsta ietvaros, jo bērnam ir invaliditāte, bet diemžēl mūsu deva ir liela - 7 tabletes. katru dienu. Diemžēl neko nevar mainīt, jo mēģinājām samazināt devu saskaņā ar plānu (ar ārstu), bet tas nedarbojās. Vai nu epidēmijas lēkmes, vai stipras galvassāpes bērnam). Protams, milzīgs mīnuss ir tas, ka bērns gada laikā pieņēmās svarā par 12 kg: parādījās strijas uz kājām un pa visu ķermeni, matainums - vispār visi tie blakus efekti kas rodas no uzņemšanas hormonālās zāles. Lietojot hormonus, pastāvīgi jākontrolē cukura līmenis asinīs (man mājās ir Aku Chek, ar kuru periodiski mēru bērnam cukura līmeni. Lietojot hormonus, var attīstīties cukura diabēts!) tukšā dūšā. Kopumā, lai gan lietojot Metipred ir daudz negatīvu īpašību, ja bez hormoniem nav dzīves, tad bērna veselība ir vissvarīgākā prioritāte!
Avots: http://otzovik.com/review_292194.html

4. Palīdzēja saglabāt grūtniecību!

Priekšrocības: cena.
TRŪKUMI: ir daudz blakusparādību.

Metypred man izrakstīja ginekologs uz 4 grūtniecības nedēļām, lai to saglabātu. Tā kā man tajā laikā fosfolipīdu sindroma dēļ tika veikta plazmaferēze, man nebija nepieciešami standarta vitamīni, piemēram, Elevit, Folijskābe, tika izrakstīti Duphaston, E vitamīni un Metipred.

Es to nelietoju ilgu laiku, apmēram nedēļu pēc pārbaudēm, ārsts pārtrauca šīs zāles.

Metipred tiek pārdots kartona kastē, plastmasas traukā ar 50 tabletēm. Tabletes ir baltas, nedaudz rūgtas, lai gan es tās noriju, bez smaržas, mazas un apaļas. Metipred cena ir aptuveni 160 rubļu.

Ārsts man izrakstīja pa 1/2 tabletei vienu reizi dienā.

Nekādas blakusparādības netika novērotas ne īsa lietošanas perioda, ne tā dēļ laba narkotika, lai gan tam ir blakusparādības, to nevar lietot pat grūtnieces, kas aprakstītas instrukcijās.

Man nebija toksikozes. Mēs saglabājām grūtniecību, tagad aug vesels mazulis, bet es nezinu, vai Metypred tabletes vai divu nedēļu hospitalizācija man palīdzēja, lai gan tas noteikti nenodarīja nekādu kaitējumu.
Avots: http://otzovik.com/review_1451161.html

5. Lieliska narkotika

Priekšrocības: mazina sāpes.
TRŪKUMI: Nē.

Es lietoju Metypred 8 gadus RA (reimatoīdā artrīta) dēļ.
Sākumā bija biedējoši lietot hormonus, jo pastāv vispārējs stereotips, ka tas vienmēr ir ļoti, ļoti kaitīgs un izraisa svara pieaugumu. Visus 8 gadus sakarā ar tā uzņemšanu nepieņēmos svarā ne kilogramu, svars mainījās tikai pēc grūtniecības.

Mans svars nav mainījies, varbūt tāpēc, ka es vienmēr rūpējos par sevi un savu uzturu, es nekrītu panikā, protams, es viņam neko nedaru un neizslēdzu nevienu ēdienu, bet es vienkārši iemācījos ēst nevis trīs sviestmaizes, piemēram, bet divas. Mana deva ir vidēja, tagad lietoju 2 tabletes, attiecīgi 8 mg, pirms tam bija gan mazāk, gan vairāk, bet tas nekādā veidā neietekmēja manu svaru, tikai palīdzēja labāk tikt galā ar sāpēm, pietūkumu un stīvumu.
Es neievēroju nekādas blakusparādības. Tiesa, stipras grēmas mani periodiski moka, it īpaši, kad piecēlos no rīta un uzreiz neeju ēst, bet, tiklīdz kaut ko apēdu, viss pāriet.
Es to paņēmu grūtniecības laikā. Tiklīdz uzzināju, ka gaidu bērniņu, uzreiz devos pie reimatologa, viņa man to atcēla, bet pēc divu nedēļu atteikšanās no Metipred bija neticami grūti - reizēm nevarēju pat piecelties no gultas. Tieši tajā brīdī, pirmajā grūtniecības trimestrī, es atrados slimnīcā, un viņi nolēma, ka es nevaru bez tā dzīvot un ka tas nekādā veidā neietekmēs mazuli. Sāku lietot 2 tabletes un stāvoklis normalizējās.
Sākumā es lietoju tikai prednizolonu, bet, uzklausot cilvēku viedokļus, kuri bija redzējuši RA pacientus, es nolēmu lietot Metipred, un es to nenožēloju, jo tas tiek uzskatīts par attīrītu nekā vienkāršs prednizolons, pat ja tas ir maksā vairāk.
Pēc lietošanas grūtniecības laikā nebija nekādu problēmu, mazulis piedzima vesels, viegls un nedaudz pirms grafika, bet domāju, ka tas ir slimības un medikamentu lietošanas dēļ.

Pirms mēneša es norunāju tikšanos ar jaunu reimatologu, viņa man teica, ka man var būt radušās problēmas ar acīm, jo ​​ilgstoši lietoju hormonus. Un tā arī notika, tagad es tos dzeru tāpat, bet mana redze ir ļoti pasliktinājusies, tagad es arī ārstēju acis (((
Avots: http://otzovik.com/review_1133925.html

6. Man joprojām ir murgi par to.

Priekšrocības: dod pozitīvus rezultātus.
TRŪKUMI:ļoti rūgta, daudzas blakusparādības.

To man izrakstīja grūtniecības laikā, jo bija paaugstināts 17 hidroksiprogesterona līmenis. Tas ir hormons, kas var izraisīt spontānu abortu. Tā nozīme ievērojami palielinās, bērnam augot, un, ja viņš ir arī garš, sekas var būt ļoti bēdīgas.

Tāpēc 17 OH-progesterona vērtība tiek kontrolēta gandrīz līdz trīsdesmitajai nedēļai. Un, lai gan instrukcijās par zālēm grūtniecība ir norādīta kā kontrindikācija, tā joprojām ļoti bieži tiek parakstīta grūtniecēm, jo ​​ieguvumi no tā lietošanas ievērojami pārsniedz iespējamos riskus. Mana ginekoloģe man pat teica, ka zāļu instrukcija ir ļoti novecojusi. Tas tika uzrakstīts, kad Metipred netika izmantots dzemdniecībā.

Tādos gadījumos kā manējā, labāk ir sākt to lietot pēc iespējas agrāk. Divu grūtniecību laikā es lietoju Metypred. Un abas reizes ārstēšanas sākums sakrita ar toksikozes sākumu. Un visiem toksikozes priekiem tiek pievienota Metipred iedarbība. Tas ir, man nebija nekādu blakusparādību kā tādu (lai gan, spriežot pēc instrukcijām, no tā var notikt daudzas lietas). Bet Metypred lietošana toksikozes ārstēšanai ir sava veida spīdzināšana. Fakts ir tāds, ka tas ir ārkārtīgi rūgts. ĻOTI RŪGTA! Nekad dzīvē neko tādu neesmu mēģinājusi. Rūgta tiktāl, ka siekalas sāk izcelties. Turklāt to nav iespējams norīt, nejūtot garšu. Pat ja jūs ļoti uzmanīgi un ātri zināt, kā lietot zāles ar ūdeni, jūs to nevarēsit izdarīt ar Metipred. Un ar toksikozi pat vienkārša pārtika man bieži izraisa sliktu dūšu, un Metypred parasti man lika vemt regulāri. Tas tiek ņemts naktī. Tāpēc es pat pārtraucu ēst dažas stundas pirms gulētiešanas. Dažreiz pat tas nepalīdzēja. Mani vaigu kauli sāka savilkties krampji, pat ieraugot tablešu pudeli. Un jums tas bija jālieto katru dienu vismaz sešus mēnešus. Vārdu sakot, Metypred kļuva par manas grūtniecības šausmām. Un arī tagad ar nodrebēm atceros šādu zāļu esamību.

Kopumā zāles ir noderīgas un nepieciešamas. Bez viņa, kā saka ārsti, man būtu grūti iznēsāt bērnus.

Metipred ir sintētisks glikokortikosteroīds, virsnieru garozas ražoto hormonu analogs.

Aktīvā vielaŠīs zāles - metilprednizolons - ir pazīstamas ar savu izteikto ietekmi uz vielmaiņas procesiem, kas notiek organismā, tas ir, šīs zāles var pamatoti klasificēt kā spēcīgas.

Metypred ir pieejams divās versijās zāļu formas: tabletes un liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, līdz ar to šīs zāles ir paredzētas sistēmiskai lietošanai. Zāles ir vairākas klīniski nozīmīgas farmakoloģiskā iedarbība, tostarp pretiekaisuma, pretalerģiskas, imūnsupresīvas.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

GCS iekšķīgai lietošanai.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Izsniedz pēc ārsta receptes.

Cenas

Cik maksā Metipred? Vidējā cena aptiekās ir 210 rubļi.

Izlaiduma forma un sastāvs

Metypred ir pieejams šādās zāļu formās:

• Tabletes: plakanas, baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, ar šķērsenisku dalījuma līniju un slīpu malu vienā pusē; 16 mg tabletēm vienā pusē ir kods “ORN 346” (tumšā stikla pudelēs pa 30 un 100 gab., 1 pudele kartona kastē; polietilēna traukos pa 30 un 100 gab., 1 trauks kartonā kaste plastmasas traukos pa 30 gab., 1 trauks kartona iepakojumā).
• Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai: higroskopisks, balts vai viegli dzeltenīgs liofilizēts pulveris (250 mg pudelēs komplektā ar šķīdinātāju vai bez tā ampulās, 1 pudele kartona kastē).

1 pudele liofilizāta satur:

• Aktīvā viela: metilprednizolons – 250 mg (nātrija sukcināta veidā);
• Palīgkomponents: nātrija hidroksīds.

Šķīdinātājs: ūdens injekcijām – 4 ml.

1 tablete satur:

• Aktīvā viela: metilprednizolons – 4 vai 16 mg;
• Palīgkomponenti: talks, laktozes monohidrāts, attīrīts ūdens, kukurūzas ciete, želatīns, magnija stearāts.

Farmakoloģiskā iedarbība

Metipred ir hormons no glikokortikosteroīdu grupas. Aktīvā viela ir metilprednizolons. Zāles spēj mijiedarboties ar steroīdu receptoriem citoplazmā.

Metypred samazina noteiktu proteīnu un enzīmu sintēzes aktivitāti, kas ir iesaistīti locītavu iznīcināšanā, kā arī citokīnus, kas iesaistīti iekaisuma un imūnās reakcijās. Zāles spēj samazināt audu reakciju uz ķīmiskiem termiskiem, imunoloģiskiem, infekcijas un mehāniskiem stimuliem.

Zāles palīdz stabilizēt hormonālo līmeni sievietēm, kuras grūtniecības laikā lieto Metypred, ja ir pārmērības problēma vīriešu hormoni. Metipred pretiekaisuma iedarbība ir 5 reizes lielāka nekā tāda pati hidrokortizona iedarbība un ilgst no 18 līdz 36 stundām. Zāles daļēji izdalās caur nierēm (apmēram pieci procenti), pusperiods ir no divām līdz trim stundām.

Lietošanas indikācijas

Kāpēc tiek parakstīts Metipred? Indikācijas šo zāļu lietošanai ir šādas:

• plaušu vēzis;
• subakūts tireoidīts;
• nefrotiskais sindroms;
• multiplā mieloma;
• hipoglikēmiskie apstākļi;
• vietējais enterīts, čūlainais kolīts;
• multiplā skleroze;
• autoimūnas izcelsmes nieru slimības;
• iedzimta virsnieru hiperplāzija;
• primārā vai sekundārā tipa virsnieru mazspēja;
• alerģiskas acu slimības ();
• smadzeņu tūska pēc iepriekšējas parenterālas GCS lietošanas;
• astmas stāvoklis;
• neliela horeja, reimatisks kardīts, akūts;
• pulsa terapija tādu slimību ārstēšanā, kurām GCS terapija ir efektīva;
• Lēflera sindroms un berilioze, kas nereaģē uz citām ārstēšanas metodēm;
• vēža izraisīta hiperkalciēmija, slikta dūša un vemšana citostatiskās terapijas laikā;
• atgrūšanas novēršana orgānu transplantācijas laikā;
• aspirācijas pneimonija un tuberkulozes izcelsmes meningīts;
• intersticiālas plaušu slimības (otrās un trešās stadijas sarkoidoze, plaušu fibroze, akūts alveolīts);
• sistēmiskas saistaudu slimības (dermatomiozīts, mezglains periarterīts, sklerodermija, lieto arī);
• iekaisīgas acu slimības (redzes neirīts, smags gauss aizmugurējais un priekšējais uveīts, simpātiska oftalmija);
• hroniskas vai akūtas alerģiskas slimības (siena drudzis, zāļu eksantēma, seruma slimība);
• ādas slimības (Stīvensa-Džonsona sindroms, bullozais herpetiformais dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, eksfoliatīvs dermatīts, toksikozes, kontakts un pemfigus);
• asins un hematopoētiskās sistēmas slimības (eritroīdā hipoplastiskā anēmija, eritroblastopēnija, sekundārā tipa trombocitopēnija pieaugušajiem, trombocitopēniskā purpura, limfogranulomatoze, mieloīdā un limfoīdā leikēmija, autoimūna hemolītiskā anēmija, panmielopātija, agranulocitoze);
• hroniskas vai akūtas locītavu iekaisuma slimības (epikondilīts, sinovīts, nespecifisks tenosinovīts, bursīts, Stīla sindroms pieaugušajiem, juvenīlais artrīts, ankilozējošais spondilīts, glenohumerālais periartrīts, poliartrīts, osteoartrīts, psoriātisks u.c.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret Metipred sastāvdaļām ir vienīgā kontrindikācija īslaicīgai terapijai veselības apsvērumu dēļ.

Bērniem augšanas periodā zāles drīkst lietot tikai stingrā ārsta uzraudzībā un saskaņā ar absolūtām indikācijām.

Lietojiet piesardzīgi, ja:

• grūtniecība;
• hipoalbuminēmija;
• nefrourolitiāze, smaga hroniska aknu un/vai nieru mazspēja;
• slēgta kakta vai atvērta kakta glaukoma, poliomielīts, akūta psihoze, sistēmiska osteoporoze;
• imūndeficīta stāvokļi, limfadenīts pēc pārejas BCG vakcinācijas, pēcvakcinācijas un pirmsvakcinācijas periods;
• latenta un aktīva tuberkuloze, sistēmiska mikoze, strongiloidoze, amebiāze, masalas, vējbakas, herpes zoster virēmiskā fāzē, herpes simplex;
• endokrīnās slimības (trešās un ceturtās pakāpes aptaukošanās, Itsenko-Kušinga slimība, hipotireoze, tirotoksikoze, cukura diabēts);
• sirds un asinsvadu sistēmas slimības (ieskaitot miokarda infarktu), hiperlipidēmija, arteriāla hipertensija, smaga hroniska sirds mazspēja;
• kuņģa-zarnu trakta slimības (divertikulīts, jaunizveidota zarnu anastomoze, latenta vai akūta peptiska čūla, gastrīts, ezofagīts, divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūla).

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Grūtniecības laikā Metypred (īpaši pirmajā trimestrī) var ordinēt tikai veselības apsvērumu dēļ. Tā kā kortikosteroīdiem ir tendence nonākt mātes pienā, lietojot zāles laktācijas periodā, barošana ar krūti jāpārtrauc. Šo apgalvojumu apstiprina daudzi Metipred pārskati, plānojot grūtniecību.

Metipred IVF ir paredzēts, lai regulētu hormonālo līmeni. Tā lietošana ir nevēlama, tāpēc indicēta tikai ārkārtējas nepieciešamības gadījumos pēc ārsta norādījuma.

Devas un lietošanas veids

Lietošanas instrukcija norāda, ka Metypred tabletes lieto iekšķīgi. Zāļu devu un ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts individuāli atkarībā no indikācijām un slimības smaguma pakāpes.

1. Visu zāļu dienas devu ieteicams lietot iekšķīgi vienu reizi vai divkāršu dienas devu - katru otro dienu, ņemot vērā GCS endogēnās sekrēcijas diennakts ritmu intervālā no pulksten 6 līdz 8. Lielu dienas devu var sadalīt 2-4 devās, lielāku devu lietojot no rīta. Tabletes jālieto ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
2. Sākotnējā zāļu deva var būt no 4 mg līdz 48 mg metilprednizolona dienā atkarībā no slimības rakstura. Pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas deva jāsamazina. Mazāk smagu slimību gadījumā parasti pietiek ar mazākām devām, lai gan atsevišķiem pacientiem var būt nepieciešamas lielākas devas. Lielas devas var būt nepieciešamas tādām slimībām un stāvokļiem kā multiplā skleroze (200 mg/dienā), smadzeņu tūska (200-1000 mg/dienā) un orgānu transplantācija (līdz 7 mg/kg/dienā). Ja apmierinošs klīniskais efekts netiek iegūts pēc pietiekama laika perioda, zāļu lietošana jāpārtrauc un pacientam jānosaka cita veida terapija.
3. Bērniem devu nosaka ārsts, ņemot vērā ķermeņa svaru vai virsmas laukumu. Virsnieru mazspējas gadījumā - perorāli 0,18 mg/kg vai 3,33 mg/m2/dienā dalītās 3 devās, citām indikācijām - 0,42-1,67 mg/kg jeb 12,5-50 mg/m2/dienā 3 devās.

Ilgstoši lietojot zāles, dienas deva pakāpeniski jāsamazina. Ilgstošu terapiju nedrīkst pēkšņi pārtraukt.

Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai

Metypred ievada intramuskulāri vai lēnas intravenozas strūklas injekcijas vai intravenozas infūzijas veidā.

Lai pagatavotu šķīdumu, tieši pirms lietošanas šķīdinātāju pievieno pudelē ar liofilizātu. Pagatavotais šķīdums satur 62,5 mg/ml metilprednizolona.

Dzīvībai bīstamu stāvokļu gadījumā 30 mg/kg Metipred tiek ievadīts intravenozi vismaz 30 minūšu laikā (kā papildu terapija). To pašu devu var atkārtot ik pēc 4-6 stundām 48 stundas.

Pulsa terapijas laikā tādu slimību ārstēšanā, kurām ir efektīvi glikokortikosteroīdi, slimību paasinājumus un/vai standarta ārstēšanas metožu neefektivitāti, Metypred tiek nozīmēts šādi (intravenozi):

• Reimatiskas slimības: 1-4 dienas 1000 mg dienā vai 6 mēnešus 1000 mg mēnesī;
• Multiplā skleroze: 3 vai 5 dienas 1000 mg dienā;
• Sistēmiskā sarkanā vilkēde: 3 dienas, 1000 mg dienā;
• Tūskas stāvokļi (piemēram, lupus nefrīts, glomerulonefrīts): 4 dienas 30 mg/kg katru otro dienu vai 3, 5 vai 7 dienas 1000 mg dienā.

Iepriekš minētās devas jāievada vismaz 30 minūšu laikā. Ja 7 dienu laikā pēc terapijas nav panākts uzlabojums vai ja to prasa pacienta stāvoklis, ievadīšanu var atkārtot.

Vēža beigu stadijā, lai uzlabotu dzīves kvalitāti, 2 mēnešus intravenozi ievada 125 mg dienā.

Ķīmijterapijas laikā, kam raksturīga mērena vai neliela vemšanas iedarbība, 250 mg Metipred tiek ievadīts intravenozi vismaz 5 minūšu laikā. Zāles lieto 1 stundu pirms ķīmijterapijas zāļu ievadīšanas, ķīmijterapijas sākumā un pēc tās pabeigšanas. Smagas vemšanas efekta gadījumā, ko pavada ķīmijterapija, 250 mg ievada intravenozi vismaz 5 minūtes vienlaikus ar atbilstošām butirofenona vai metoklopramīda devām 1 stundu pirms ķīmijterapijas zāļu ievadīšanas, pēc tam 250 mg ķīmijterapijas sākumā un pēc tās pabeigšanas.

Sākotnējā deva citām indikācijām atkarībā no slimības rakstura ir 10-500 mg (intravenozi). Īsiem kursiem akūtos smagos apstākļos var būt nepieciešamas lielākas devas. Sākotnējā deva līdz 250 mg jāievada vismaz 5 minūšu laikā, lielākas devas - vismaz 30 minūšu laikā. Tālāk norādītās devas var ievadīt intravenozi vai intramuskulāri, intervālu ilgumu starp ievadīšanas reizēm nosaka pacienta reakcija uz ārstēšanu un viņa klīniskais stāvoklis.

Bērniem tiek nozīmētas mazākas devas (bet ne mazāk kā 0,5 mg/kg dienā), taču, pirmkārt, izvēloties devu, ir svarīgi ņemt vērā nevis pacienta ķermeņa masu un vecumu, bet gan slimības smagumu. stāvoklis un reakcija uz terapiju.

Blakus efekti

Norādījumi norāda, ka zāles, tāpat kā Metipred analogi, īpaši ilgstoši lietojot, var izraisīt blakusparādību attīstību. Biežākās blakusparādības:

1. Gremošanas sistēma - slikta dūša, vemšana, meteorisms (vēdera uzpūšanās), žagas, peptisku čūlu veidošanās kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas sieniņā, erozīvs ezofagīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, retāk aknu transamināžu enzīmu aktivitātes palielināšanās asinīs (ALT). , AST) var attīstīties, kas liecina par aknu šūnu bojājumiem.
2. Sirds un asinsvadu sistēma: aritmijas, bradikardija (līdz sirds apstāšanās brīdim); ja ir predispozīcija - palielināta vai attīstās sirds mazspējas smagums, EKG izmaiņas, kas raksturīgas hipokaliēmijai, hiperkoagulācija, paaugstināts asinsspiediens, tromboze; miokarda infarkta gadījumā (akūts un subakūts) – palēninot rētaudu veidošanos, izplatot nekrozes perēkļus (var izraisīt sirds muskuļa plīsumu).
3. Nervu sistēma - dezorientācija laikā un telpā, delīrijs (akūti garīgi traucējumi ar vienlaicīgu redzes un dzirdes halucināciju parādīšanos motora un runas uzbudinājuma fona), eiforija, depresija (izteikta un ilgstoša garastāvokļa pazemināšanās, depresija), bezmiegs, trauksme , nervozitāte, galvassāpes, periodisks reibonis līdz vertigo attīstībai (smags, intensīvs reibonis), paaugstināts intrakraniālais spiediens, obsesīvu domu parādīšanās līdz paranojai.
4. Skeleta-muskuļu sistēma: priekšlaicīga epifīzes augšanas plākšņu aizvēršanās (pārkaulošanās un augšanas procesu palēnināšanās bērniem), muskuļu cīpslu plīsumi, osteoporoze, steroīdu miopātija, muskuļu masas samazināšanās.
5. Endokrīnā sistēma - samazināta glikozes tolerance, ko papildina tās līmeņa paaugstināšanās asinīs pēc ēšanas (īpaši pēc saldumu un citu viegli sagremojamu ogļhidrātu ēšanas), steroīdā cukura diabēta attīstība ilgstošas ​​cukura līmeņa paaugstināšanās dēļ. provocē metilprednizolons, Itsenko-Kušinga sindroms (tauku nogulsnēšanās ķermeņa augšdaļā, raksturīga “mēness formas” seja, intensīva ķermeņa apmatojuma augšana - hirsutisms), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.
6. Metabolisms: hipokalciēmija, palielināta kalcija izdalīšanās, palielināta ķermeņa masa, negatīvs slāpekļa līdzsvars, pastiprināta svīšana; zāļu mineralokortikoīdu aktivitātes dēļ - hipernatriēmija, nātrija un šķidruma aizture, hipokaliēmiskais sindroms (aritmijas, hipokaliēmijas, mialģijas vai muskuļu spazmas veidā, neparasts nogurums un vājums).
7. Jutekļu orgāni - aizmugurējā katarakta (lēcas apduļķošanās), paaugstināts acs iekšējais spiediens ar augstu tīklenes un redzes nerva bojājumu risku, tendence attīstīties infekcioziem vīrusu, baktēriju vai sēnīšu bojājumiem acs audos, radzenes trofiskas izmaiņas ar saistaudu veidošanās tajā, exophthalmos (izspiedusies acs).
8. Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, anafilaktiskais šoks, nieze, vietējas alerģiskas reakcijas.
9. Kods un zemādas audi - ievērojama ādas bojājumu dzīšanas (reģenerācijas) pasliktināšanās, ādas retināšana (hipotrofija vai atrofija), petehiju parādīšanās (punktveida asiņošana uz ādas), pinnes, tendence attīstīties piodermijai (strutojošu bakteriālu ādas bojājumu).
10. Vietējās reakcijas pēc intravenozas vai intramuskulāras ievadīšanas: infekcija injekcijas vietā, nejutīgums, dedzināšana, tirpšana, sāpes injekcijas vietā; reti - rētas veidošanās injekcijas vietā, apkārtējo audu nekroze, zemādas audu un ādas atrofija, ievadot intramuskulāri (īpaši bīstami ir injicēt zāles deltveida muskulī).

Zāles arī izraisa imūnsistēmas funkcionālās aktivitātes samazināšanos, un tāpēc uz tā lietošanas fona ir iespējama dažādu infekcijas komplikāciju attīstība. Ja rodas blakusparādības, jautājumu par Metipred tablešu lietošanas pārtraukšanu izlemj ārstējošais ārsts atkarībā no to smaguma pakāpes.

Pārdozēšana

Akūta intoksikācija ar metilprednizolonu ir maz ticama. Pēc hroniskas pārdozēšanas iespējamās virsnieru mazspējas dēļ zāļu deva pakāpeniski jāsamazina.

Speciālas instrukcijas

Tā kā Metipred terapijas komplikācijas ir atkarīgas no devas un ārstēšanas ilguma, katrā konkrētā gadījumā, pamatojoties uz riska un ieguvuma attiecības analīzi, tiek pieņemts lēmums par šādas ārstēšanas nepieciešamību, ārstēšanas ilgumu un biežumu. tiek noteikta arī administrācija.

Lai labāk kontrolētu pacienta stāvokli, jālieto mazākā Metypred deva. Kad tiek sasniegts efekts, ja iespējams, deva pakāpeniski jāsamazina līdz balstdevai vai ārstēšana jāpārtrauc.

Aritmijas attīstības riska dēļ zāļu Metipred lietošana lielās devās jāveic slimnīcas vidē, kas aprīkota ar nepieciešamo aprīkojumu (elektrokardiogrāfs, defibrilators).

Ja iestājas ilgstoša spontāna remisija, ārstēšana jāpārtrauc.

Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā pacientam regulāri jāveic izmeklējumi (orgānu rentgenogrāfija krūtis, glikozes koncentrācija plazmā 2 stundas pēc ēšanas, vispārīga analīze urīns, asinsspiediens, ķermeņa svara kontrole, ieteicams veikt rentgena vai endoskopisku izmeklēšanu, ja anamnēzē ir kuņģa-zarnu trakta čūlas).

Rūpīgi jāuzrauga to bērnu augšana un attīstība, kuri ilgstoši ārstējas ar Metipred. Bērniem, kuri saņem ilgstošu, ikdienas, vairāku devu terapiju, var rasties augšanas aizkavēšanās. Ikdienas metilprednizolona lietošana ilgu laiku bērniem ir iespējama tikai absolūtām indikācijām. Zāļu lietošana katru otro dienu var samazināt šīs blakusparādības rašanās risku vai pilnībā izvairīties no tās.

Bērniem, kuri ilgstoši saņem Metipred terapiju, ir palielināts intrakraniālas hipertensijas attīstības risks.

Pacienti, kuri saņem zāles, kas nomāc imūnsistēmu, ir jutīgāki pret infekcijām nekā veseli indivīdi. Piemēram, vējbakas un masalas var būt smagākas un pat letālas neimunizētiem bērniem vai pieaugušajiem, kuri saņem Metypred.

Pacientiem, kuri Metipred terapijas laikā var tikt pakļauti stresam, pirms stresa situācijas, tās laikā un pēc tās ir indicēta zāļu devas palielināšana.

Metipred terapijas laikā var palielināties uzņēmība pret infekcijām, dažas infekcijas var rasties izdzēstā veidā un var attīstīties jaunas infekcijas. Turklāt tiek samazināta ķermeņa spēja lokalizēt infekcijas procesu. Infekciju attīstība, ko izraisa dažādi patogēni organismi, piemēram, vīrusi, baktērijas, sēnītes, vienšūņi vai helminti, kas lokalizēti dažādās cilvēka ķermeņa sistēmās, var būt saistīta ar zāļu Metipred lietošanu gan monoterapijā, gan kombinācijā. ar citiem imūnsupresantiem, kas ietekmē šūnu imunitāti, humorālo imunitāti vai neitrofilu funkciju. Šīs infekcijas var nebūt smagas, bet dažos gadījumos tās var būt smagas un pat letālas. Turklāt, jo lielākas zāļu devas tiek lietotas, jo lielāka ir infekcijas komplikāciju attīstības iespējamība.

Pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar Metypred devās, kurām ir imūnsupresīva iedarbība, dzīvu vai dzīvu novājinātu vakcīnu ievadīšana ir kontrindicēta, taču var ievadīt nogalinātas vai inaktivētas vakcīnas, tomēr atbildes reakcija uz šādu vakcīnu ievadīšanu var būt vājāka vai pat vispār nebūt. . Pacientus, kuri saņem ārstēšanu ar Metipred devās, kurām nav imūnsupresīvas iedarbības, var vakcinēt atbilstoši atbilstošām indikācijām.

Metypred lietošana aktīvas tuberkulozes gadījumā jāierobežo līdz zibens un izplatītas tuberkulozes gadījumiem, kad Metypred lieto slimības ārstēšanai kombinācijā ar atbilstošu prettuberkulozes ķīmijterapiju.

Ja zāles Metypred tiek parakstītas pacientiem ar latentu tuberkulozi vai ar pozitīviem tuberkulīna testiem, tad ārstēšana jāveic stingrā ārsta uzraudzībā, jo ir iespējama slimības atkārtota aktivizēšana. Ilgstošas ​​zāļu terapijas laikā šādiem pacientiem jāsaņem atbilstoša profilaktiska ārstēšana.

Ir ziņots par Kapoši sarkomu pacientiem, kuri ārstēti ar Metipred. Pārtraucot zāļu lietošanu, var rasties klīniska remisija.

Ilgstoši lietojot zāles Metypred terapeitiskās devās, var attīstīties hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākums (sekundāra virsnieru mazspēja). Virsnieru mazspējas pakāpe un ilgums katram pacientam ir individuāls un atkarīgs no devas, lietošanas biežuma, ievadīšanas laika un terapijas ilguma.

Šīs iedarbības smagumu var samazināt, lietojot zāles katru otro dienu vai pakāpeniski samazinot devu. Šāda veida relatīvā virsnieru mazspēja var turpināties vairākus mēnešus pēc ārstēšanas beigām, tādēļ, ja šajā periodā rodas stresa situācijas, Metypred ir jāparaksta atkārtoti. Tā kā var būt traucēta mineralokortikosteroīdu sekrēcija, ir nepieciešama vienlaicīga elektrolītu un/vai mineralokortikosteroīdu ievadīšana.

Pēkšņi pārtraucot Metipred lietošanu, ir iespējama akūta virsnieru mazspēja, kas izraisa nāvi. Atcelšanas sindroms, kas, šķiet, nav saistīts ar virsnieru mazspēju, var rasties arī pēkšņas Metipred lietošanas pārtraukšanas dēļ. Šis sindroms ietver tādus simptomus kā anoreksija, slikta dūša, vemšana, letarģija, galvassāpes, drudzis, locītavu sāpes, ādas lobīšanās, mialģija, svara zudums un pazemināts asinsspiediens. Tiek pieņemts, ka šīs sekas rodas krasu metilprednizolona koncentrācijas svārstību dēļ asins plazmā, nevis metilprednizolona koncentrācijas samazināšanās dēļ asins plazmā.

Pacientiem ar hipotireozi vai aknu cirozi tiek novērota pastiprināta Metypred iedarbība.

Zāļu Metypred lietošana var izraisīt glikozes koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un esošā cukura diabēta pasliktināšanos. Pacientiem, kuri ilgstoši saņem Metipred terapiju, var būt nosliece uz cukura diabēta attīstību.

Metipred terapijas laikā var attīstīties dažādi garīgi traucējumi: no eiforijas, bezmiega, garastāvokļa nestabilitātes, personības izmaiņām un smagas depresijas līdz akūtām garīgām izpausmēm. Turklāt var saasināties esošā emocionālā nestabilitāte vai psihotiskas tendences.

Potenciāli smags garīgi traucējumi var rasties, lietojot zāles Metypred. Simptomi parasti parādās dažu dienu vai nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas. Lielākā daļa reakciju izzūd pēc devas samazināšanas vai pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Neskatoties uz to, var būt nepieciešama īpaša ārstēšana.

Pacienti un/vai viņu radinieki jābrīdina, ka gadījumā, ja pacienta psiholoģiskajā stāvoklī notiek izmaiņas (īpaši, attīstoties depresijai un pašnāvības mēģinājumiem), ir jāmeklē medicīniskā palīdzība. medicīniskā aprūpe. Pacienti vai viņu radinieki arī jābrīdina par psihisku traucējumu iespējamību zāļu devas samazināšanas vai pilnīgas lietošanas laikā vai tūlīt pēc tās.

Ilgstoša zāļu Metypred lietošana var izraisīt aizmugures subkapsulāru kataraktu un kodolkataraktu (īpaši bērniem), eksoftalmu vai glaukomu ar iespējama sakāve redzes nervu un izraisīt sekundāras acs sēnīšu vai vīrusu infekcijas pievienošanos. Lietojot zāles Metypred, palielinās asinsspiediens, palielinās šķidruma un sāls aizture organismā, kālija zudums un hipokaliēmiskā alkaloze. Šie efekti ir mazāk izteikti, lietojot sintētiskos atvasinājumus, izņemot gadījumus, kad tos lieto lielās devās. Jums var būt nepieciešams ierobežot sāls un nātriju saturošu pārtikas produktu patēriņu.

Terapija ar Metipred var maskēt peptiskās čūlas simptomus, un tādā gadījumā var attīstīties perforācija vai asiņošana bez ievērojamām sāpēm.

Zāļu Metypred blakusparādības no sirds un asinsvadu sistēmas, piemēram, dislipidēmija, paaugstināts asinsspiediens, var izraisīt jaunas reakcijas pacientiem ar predispozīciju, lietojot lielas Metypred devas un ilgstoši ārstējot. Šajā sakarā Metypred jālieto piesardzīgi pacientiem ar riska faktoriem sirds un asinsvadu slimības. Nepieciešama regulāra sirdsdarbības kontrole. Lietojot mazas Metypred devas katru otro dienu, var samazināties šo blakusparādību smagums.

Pacientiem, kuri lieto Metypred, piesardzīgi jāparaksta pretsāpju līdzekļi, kuru pamatā ir acetilsalicilskābe un NPL.

Iespējamas alerģiskas reakcijas. Tā kā pacientiem, kuri saņem GCS, reti novēroja tādas parādības kā ādas kairinājums un anafilaktiskas vai pseidoanafilaktiskas reakcijas, pirms GCS parakstīšanas jāveic nepieciešamie pasākumi, īpaši, ja pacientam anamnēzē ir alerģiskas reakcijas pret medikamentiem. Tā kā pastāv radzenes perforācijas risks, parakstīt GCS, ārstējot vīrusu izraisītas acu infekcijas herpes simplex(oftalmoherpes) jālieto piesardzīgi.

Lielas kortikosteroīdu devas var izraisīt akūtu pankreatītu.

Terapija ar lielām GCS devām var izraisīt akūtu miopātiju; Šajā gadījumā slimība ir visvairāk jutīga pret pacientiem ar neiromuskulārās transmisijas traucējumiem (piemēram, myasthenia gravis), kā arī pacientiem, kuri vienlaikus saņem antiholīnerģiskos līdzekļus, piemēram, neiromuskulārās transmisijas blokatorus. Šāda veida miopātija ir vispārināta; tas var ietekmēt acu muskuļus vai elpošanas sistēmu un pat izraisīt visu ekstremitāšu paralīzi. Turklāt var palielināties kreatīnkināzes līmenis. Šādos gadījumos klīniskā atveseļošanās var ilgt nedēļas vai pat gadus.

Osteoporoze ir izplatīta (bet reti atklāta) ilgstošas ​​terapijas ar lielām kortikosteroīdu devām komplikācija.

GCS tiek nozīmēts piesardzīgi ilgstošai terapijai gados vecākiem pacientiem, jo ​​palielinās osteoporozes risks un šķidruma aizture organismā, kas var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos.

Vienlaicīga ārstēšana ar metilprednizolonu un fluorhinoloniem palielina cīpslu plīsuma risku, īpaši gados vecākiem pacientiem.

Lielas kortikosteroīdu devas var izraisīt pankreatītu bērniem.

Lielas metilprednizolona devas nedrīkst lietot galvas traumas izraisītu smadzeņu bojājumu gadījumā.

Jo metilprednizolona līmenis var palielināties klīniskās izpausmes Kušinga sindroma gadījumā pacientiem ar Kušinga slimību jāizvairās no metilprednizolona lietošanas.

Nepieciešama rūpīga pacientu, kas saņem sistēmiskus kortikosteroīdus, un tos, kuri nesen pārcietuši miokarda infarktu, uzraudzība.

Nepieciešama rūpīga pacientu uzraudzība, kuriem anamnēzē vai pašlaik ir tromboze vai trombemboliskas komplikācijas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Tā kā Metipred lietošanas laikā var rasties reibonis, neskaidra redze un vājums, personām, kuras lieto šīs zāles, jābūt uzmanīgiem. transportlīdzekļiem vai iesaistīti darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot zāles, jāņem vērā mijiedarbība ar citām zālēm:

1. Plkst vienlaicīga ievadīšana lietojot NPL, var palielināties kuņģa-zarnu trakta erozīvu un čūlainu bojājumu risks.
2. Lietojot kopā ar barbiturātiem, metilprednizolona efektivitāte var samazināties.
3. Lietojot vienlaikus ar fenobarbitālu un fenitoīnu, palielinās metilprednizolona klīrenss un samazinās tā efektivitāte.
4. Lietojot kombinācijā, fenitoīna iedarbība var samazināties. Ar eritromicīnu - ir iespējama metilprednizolona metabolisma kavēšana. Ar ciklosporīnu - metilprednizolona un ciklosporīna metabolisma kavēšana.
5. Lietojot metilprednizolonu kopā ar perorāliem antikoagulantiem vai heparīnu, antikoagulanta iedarbība pastiprinās vai samazinās. Lietojot furosemīdu un tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, var pastiprināties hipokaliēmija. Ar salicilātiem – salicilātu iedarbība var samazināties.
6. Lietojot vienlaikus ar insulīnu, metformīnu un glibenklamīdu, hipoglikēmisko līdzekļu efektivitāte samazinās. Lietojot itrakonazolu un ketokonazolu, palielinās metilprednizolona koncentrācija asins plazmā. Ar metotreksātu – sinerģiska imūnsupresīva iedarbība. Ar pankuroniju – neiromuskulārās blokādes mazināšana. Lietojot piridostigmīnu un neostigmīnu, ir iespējama miastēniskās krīzes attīstība. Ar salbutamolu – palielināta salbutamola iespējamā toksicitāte un efektivitāte. Ar rifampicīnu - palielināts metilprednizolona klīrenss.

DEVAS FORMA, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes ir gandrīz baltas vai baltas, apaļas, plakanas, ar slīpu malu un šķērsvirziena dalījuma līniju vienā pusē.

1 cilne.
metilprednizolons 4 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, magnija stearāts, želatīns, talks, attīrīts ūdens.

30 gab. - tumšā stikla pudeles (1) - kartona pakas.
100 gab. - tumšā stikla pudeles (1) - kartona pakas.
30 gab. - plastmasas pudeles (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - plastmasas pudeles (1) - kartona iepakojumi.

FARMAHOLOĢISKĀ IETEKME

Sintētiskais GCS. Tam ir pretiekaisuma, pretalerģiska, imūnsupresīva iedarbība, tas palielina beta adrenerģisko receptoru jutību pret endogēniem kateholamīniem.

Mijiedarbojas ar specifiskiem citoplazmas receptoriem (GCS receptori ir atrodami visos audos, īpaši aknās), veidojot kompleksu, kas inducē proteīnu veidošanos (tostarp fermentus, kas regulē dzīvībai svarīgos procesus šūnās).

Metilprednizolona ietekme uz olbaltumvielu metabolismu: samazina globulīnu daudzumu plazmā, palielina albumīnu sintēzi aknās un nierēs (palielinoties albumīna/globulīna attiecībai), samazina sintēzi un pastiprina olbaltumvielu katabolismu muskuļu audos.

Metilprednizolona ietekme uz lipīdu metabolismu: palielina augstāko taukskābju un triglicerīdu sintēzi, pārdala taukus (tauku uzkrāšanās notiek galvenokārt plecu joslā, sejā, vēderā), izraisa hiperholesterinēmijas attīstību.

Metilprednizolona ietekme uz ogļhidrātu metabolismu: palielina ogļhidrātu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, palielina glikozes-6-fosfatāzes aktivitāti (palielina glikozes plūsmu no aknām asinīs), palielina fosfoenolpiruvāta karboksilāzes un sintezētās karboksilāzes aktivitāti. aminotransferāžu (aktivizē glikoneoģenēzi), veicina hiperglikēmijas attīstību.

Metilprednizolona ietekme uz ūdens-elektrolītu metabolismu: saglabā nātriju un ūdeni organismā, stimulē kālija izdalīšanos (mineralokortikoīdu aktivitāte), samazina kalcija uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, samazina kaulu mineralizāciju.

Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar eozinofilu un tuklo šūnu iekaisuma mediatoru izdalīšanās kavēšanu, lipokortīnu veidošanās indukciju un hialuronskābi ražojošo tuklo šūnu skaita samazināšanos, kapilāru caurlaidības samazināšanos, šūnu stabilizāciju. membrānas (īpaši lizosomu) un organellu membrānas. Iedarbojas visos iekaisuma procesa posmos: inhibē prostaglandīnu sintēzi arahidonskābes līmenī (lipokortīns inhibē fosfolipāzi A2, nomāc arahidonskābes izdalīšanos un inhibē endoperoksīdu, leikotriēnu biosintēzi, kas arī veicina iekaisuma un iekaisuma procesus alerģijām), pro-iekaisuma citokīnu (tostarp interleikīna 1, audzēja nekrozes faktora alfa) sintēze palielina šūnu membrānas izturību pret dažādu kaitīgu faktoru iedarbību.

Imūnsupresīvo efektu izraisa limfoīdo audu involūcija, limfocītu (īpaši T limfocītu) proliferācijas kavēšana, B šūnu migrācijas un T un B limfocītu mijiedarbības nomākšana, citokīnu (interleikīna-1) izdalīšanās kavēšana. , 2, gamma interferons) no limfocītiem un makrofāgiem un samazināta antivielu veidošanās.

Antialerģiskā iedarbība attīstās, samazinoties alerģijas mediatoru sintēzei un sekrēcijai, kavējot histamīna un citu bioloģiski aktīvo vielu izdalīšanos no sensibilizētām tuklo šūnām un bazofīliem, samazinot cirkulējošo bazofilu, T- un B skaitu. -limfocīti, tuklo šūnas, limfoīdo un saistaudu attīstības nomākšana, efektoršūnu jutības samazināšana pret alerģijas mediatoriem, antivielu veidošanās kavēšana, organisma imūnās atbildes reakcijas izmaiņas.

Obstruktīvu elpceļu slimību gadījumā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar iekaisuma procesu kavēšanu, gļotādu pietūkuma novēršanu vai smaguma samazināšanu, eozinofīlās infiltrācijas samazināšanos bronhu epitēlija submukozālajā slānī un cirkulējošo imūnkompleksu nogulsnēšanos. bronhu gļotādā, kā arī erozijas un gļotādas lobīšanās kavēšana. Palielina mazo un vidējo bronhu beta adrenerģisko receptoru jutību pret endogēniem kateholamīniem un eksogēniem simpatomimētiskiem līdzekļiem, samazina gļotu viskozitāti, samazinot to veidošanos.

Nomāc AKTH sintēzi un sekrēciju un, otrkārt, endogēno kortikosteroīdu sintēzi.

Inhibē saistaudu reakcijas iekaisuma procesa laikā un samazina rētaudu veidošanās iespējamību.

FARMAKOKINETIKA

Sūkšana un sadale

Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas, uzsūkšanās ir vairāk nekā 70%. Pakļauts pirmā loka iedarbībai caur aknām.

Ievadot intramuskulāri, uzsūkšanās ir pilnīga un diezgan ātra. Intramuskulāras ievadīšanas gadījumā biopieejamība ir 89%.

Cmax pēc perorālas lietošanas ir 1,5 stundas, ar intramuskulāru ievadīšanu - 0,5-1 stunda pēc intravenozas ievadīšanas devā 30 mg/kg 20 minūtes vai intravenozas pilienu ievadīšanas devā 1 g 30-60 minūtes, sasniedz 20. μg/ml. Cmax pēc 40 mg intramuskulāras ievadīšanas 2 stundas sasniedz 34 mcg/ml.

Neatkarīgi no ievadītās devas saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (tikai albumīnam) ir 62%.

Vielmaiņa

Metabolizējas galvenokārt aknās. Metabolītiem (11-keto un 20-hidroksi savienojumiem) nav glikokortikoīdu aktivitātes, un tie galvenokārt izdalās caur nierēm. 24 stundu laikā aptuveni 85% no ievadītās devas tiek konstatēti urīnā un aptuveni 10% izkārnījumos. Iekļūst BBB un placentas barjerā. Metabolīti ir atrodami mātes pienā.

Noņemšana

T1/2 no asins plazmas, lietojot iekšķīgi, ir aptuveni 3,3 stundas, parenterāli - 2,3-4 stundas un, iespējams, nav atkarīgs no ievadīšanas veida. Intracelulārās aktivitātes dēļ tiek atklāta izteikta atšķirība starp metilprednizolona T1/2 no asins plazmas un T1/2 no organisma kopumā (apmēram 12-36 stundas). Farmakoterapeitiskā iedarbība saglabājas pat tad, ja vairs netiek noteikta zāļu koncentrācija asinīs.

INDIKĀCIJAS

Iekšķīgai lietošanai

Sistēmiskas saistaudu slimības (SLE, sklerodermija, mezglains periarterīts, dermatomiozīts, reimatoīdais artrīts);

Akūtas un hroniskas locītavu iekaisuma slimības - podagra un psoriātiskais artrīts, osteoartrīts (arī pēctraumatiskais), poliartrīts (arī senils), glenohumerālais periartrīts, ankilozējošais spondilīts (Behtereva slimība), juvenīlais artrīts, Stīla sindroms pieaugušajiem, bursīts, nespecifisks tenosinovīts , sinovīts un epikondilīts;

Akūts reimatisms, reimatisks kardīts, neliela horeja;

Bronhiālā astma, astmas stāvoklis;

Akūtas un hroniskas alerģiskas slimības - t.sk. alerģiskas reakcijas pret zālēm un pārtiku, seruma slimība, nātrene, alerģisks rinīts, Kvinkes tūska, zāļu eksantēma, siena drudzis;

Ādas slimības - pemfigus, psoriāze, ekzēma, atopiskais dermatīts (bieži sastopams neirodermīts), saraušanās dermatīts (skar lielu ādas virsmu), toksikoze, seborejas dermatīts, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), bullozais herpetiformais dermatīts, Stīvena Džonsona sindroms;

Smadzeņu tūska (tostarp smadzeņu audzēja dēļ vai saistīta ar operāciju, staru terapiju vai galvas traumu) pēc iepriekšējas parenterālas GCS lietošanas;

Alerģiskas acu slimības - alerģiskas konjunktivīta formas;

Iekaisīgas acu slimības - simpātiska oftalmija, smags gauss priekšējais un aizmugurējais uveīts, redzes neirīts;

Primārā vai sekundārā virsnieru mazspēja (ieskaitot stāvokli pēc virsnieru dziedzeru noņemšanas);

Iedzimta virsnieru hiperplāzija;

autoimūnas izcelsmes nieru slimības (ieskaitot akūtu glomerulonefrītu);

Nefrotiskais sindroms;

Subakūts tireoidīts;

Asins un hematopoētiskās sistēmas slimības - agranulocitoze, panmielopātija, autoimūna hemolītiskā anēmija, limfo- un mieloleikoze, limfogranulomatoze, trombocitopēniskā purpura, sekundāra trombocitopēnija pieaugušajiem, eritroblastopēnija (eritrocītu anēmija (eritrocītu anēmija), konfiskācijas anēmija;

Intersticiālas plaušu slimības - akūts alveolīts, plaušu fibroze, II-III stadijas sarkoidoze;

Tuberkulozs meningīts, plaušu tuberkuloze, aspirācijas pneimonija (kombinācijā ar specifisku ķīmijterapiju);

Berilioze, Lēflera sindroms (nav piemērojams citai terapijai);

plaušu vēzis (kombinācijā ar citostatiskiem līdzekļiem);

Multiplā skleroze;

Čūlainais kolīts, Krona slimība, vietējais enterīts;

hepatīts;

Hipoglikēmiskie apstākļi;

transplantāta atgrūšanas novēršana orgānu transplantācijas laikā;

Hiperkalciēmija vēža dēļ, slikta dūša un vemšana citostatiskās terapijas laikā;

Multiplā mieloma.

Parenterāla (ārkārtas terapija stāvokļiem, kas prasa strauju GCS koncentrācijas palielināšanos organismā)

Šoka apstākļi (apdegumi, traumatiski, ķirurģiski, toksiski, kardiogēni) ar vazokonstriktoru, plazmas aizstājēju zāļu un citas simptomātiskas terapijas neefektivitāti;

Alerģiskas reakcijas (akūtas smagas formas), asins pārliešanas šoks, anafilaktiskais šoks, anafilaktoīdas reakcijas;

Smadzeņu tūska (tostarp smadzeņu audzēja dēļ vai saistīta ar operāciju, staru terapiju vai galvas traumu);

Bronhiālā astma (smaga forma), astmas stāvoklis;

SLE, reimatoīdais artrīts;

Akūta virsnieru mazspēja;

Tireotoksiskā krīze;

Akūts hepatīts, aknu koma;

Iekaisuma mazināšana un cicatricial kontrakciju novēršana (saindēšanās gadījumā ar cauterizing šķidrumu).

DOZĒŠANAS REŽĪMS

Zāļu devu un ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts individuāli atkarībā no indikācijām un slimības smaguma pakāpes.

Tabletes

Visu zāļu dienas devu ieteicams lietot iekšķīgi vienu reizi vai divkāršu dienas devu - katru otro dienu, ņemot vērā GCS endogēnās sekrēcijas diennakts ritmu intervālā no pulksten 6 līdz 8. Lielu dienas devu var sadalīt 2-4 devās, lielāku devu lietojot no rīta. Tabletes jālieto ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.

Sākotnējā zāļu deva var būt no 4 mg līdz 48 mg metilprednizolona dienā atkarībā no slimības rakstura. Mazāk smagu slimību gadījumā parasti pietiek ar mazākām devām, lai gan atsevišķiem pacientiem var būt nepieciešamas lielākas devas. Lielas devas var būt nepieciešamas tādām slimībām un stāvokļiem kā multiplā skleroze (200 mg/dienā), smadzeņu tūska (200-1000 mg/dienā) un orgānu transplantācija (līdz 7 mg/kg/dienā). Ja apmierinošs klīniskais efekts netiek iegūts pēc pietiekama laika perioda, zāļu lietošana jāpārtrauc un pacientam jānosaka cita veida terapija.

Bērniem devu nosaka ārsts, ņemot vērā ķermeņa svaru vai virsmas laukumu. Virsnieru mazspējas gadījumā - perorāli 0,18 mg/kg vai 3,33 mg/m2/dienā dalītās 3 devās, citām indikācijām - 0,42-1,67 mg/kg jeb 12,5-50 mg/m2/dienā 3 devās.

Ilgstoši lietojot zāles, dienas deva pakāpeniski jāsamazina. Ilgstošu terapiju nedrīkst pēkšņi pārtraukt.

Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai

Parenterāli zāles ievada lēnas intravenozas strūklas injekcijas vai intravenozas infūzijas veidā, kā arī intramuskulāras injekcijas veidā.

Injekcijas šķīdumu sagatavo, tieši pirms lietošanas liofilizāta flakonam pievienojot šķīdinātāju. Pagatavotais šķīdums satur 62,5 mg/ml metilprednizolona.

Kā papildu terapija dzīvībai bīstamu stāvokļu gadījumā intravenozi ievadiet 30 mg/kg ķermeņa svara vismaz 30 minūšu laikā. Šo devu var atkārtot ik pēc 4-6 stundām ne ilgāk kā 48 stundas.

Pulsa terapija tādu slimību ārstēšanā, kurām GCS terapija ir efektīva, slimību saasināšanās laikā un/vai ja standarta terapija ir neefektīva.

Indikācijas Ieteicamās ārstēšanas shēmas
Reimatiskas slimības 1 g/dienā IV 1-4 dienas vai 1 g/mēnesī IV 6 mēnešus
Sistēmiskā sarkanā vilkēde 1 g/dienā IV 3 dienas
Multiplā skleroze 1 g/dienā IV 3 vai 5 dienas
Tūska (piemēram, glomerulonefrīts, lupus nefrīts) 30 mg/kg IV katru otro dienu 4 dienas vai 1 g/dienā 3, 5 vai 7 dienas

Iepriekš minētās devas jāievada vismaz 30 minūšu laikā. Ievadīšanu var atkārtot, ja nedēļas laikā pēc ārstēšanas nav panākts uzlabojums vai ja pacienta stāvoklis to prasa.

Lai uzlabotu dzīves kvalitāti, kad onkoloģiskās slimības terminālā stadijā 125 mg/dienā ievada intravenozi katru dienu līdz 8 nedēļām.

Ķīmijterapijai, kurai raksturīgs neliels vai mērens vemšanas efekts, 250 mg intravenozi ievada vismaz 5 minūšu laikā, 1 stundu pirms ķīmijterapijas zāļu ievadīšanas, ķīmijterapijas sākumā un arī pēc tās pabeigšanas. Ķīmijterapijai, kurai raksturīgs izteikts vemšanas efekts, ievadiet 250 mg IV vismaz 5 minūšu laikā kombinācijā ar atbilstošām metoklopramīda vai butirofenona devām 1 stundu pirms ķīmijterapijas zāļu ievadīšanas, pēc tam 250 mg IV ievadiet ķīmijterapijas sākumā un pēc tās pabeigšanas. .

Citām indikācijām sākotnējā deva ir 10-500 mg IV atkarībā no slimības rakstura. Īsam kursam smagos akūtos apstākļos var būt nepieciešamas lielākas devas. Sākotnējā deva, kas nepārsniedz 250 mg, jāievada intravenozi vismaz 5 minūšu laikā. Devas, kas pārsniedz 250 mg, jāievada vismaz 30 minūšu laikā. Turpmākās devas ievada intravenozi vai intramuskulāri, intervālu starp ievadīšanas ilgumu atkarībā no pacienta reakcijas uz terapiju un viņa klīniskā stāvokļa.

Bērniem jāievada mazākas devas (bet ne mazāk kā 0,5 mg/kg/dienā), tomēr, izvēloties devu, primāri tiek ņemts vērā stāvokļa smagums un pacienta reakcija uz terapiju, nevis vecums un ķermeņa svars. .

BLAKUSEFEKTS

Blakusparādību biežums un smagums ir atkarīgs no lietošanas ilguma, lietotās devas lieluma un spējas ievērot Metipred ievadīšanas diennakts ritmu.

No endokrīnās sistēmas: samazināta glikozes tolerance, steroīdais cukura diabēts, latenta cukura diabēta izpausme, virsnieru funkcijas nomākums, Itsenko-Kušinga sindroms (mēness formas seja, hipofīzes tipa aptaukošanās, hirsutisms, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja, amenoreja, muskuļi vājums, strijas), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, pankreatīts, steroīdu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, erozīvs ezofagīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kuņģa-zarnu trakta sieniņu perforācija, apetītes zudums, gremošanas traucējumi, meteorisms, žagas; reti - paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte.

No sirds un asinsvadu sistēmas: aritmijas, bradikardija (līdz sirds apstāšanās brīdim); predisponētiem pacientiem sirds mazspējas attīstība vai pastiprināta smaguma pakāpe, EKG izmaiņas, kas raksturīgas hipokaliēmijai, paaugstināts asinsspiediens, hiperkoagulācija, tromboze; pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarktu var izplatīties nekrozes fokuss, palēnināties rētaudu veidošanās, kas var izraisīt sirds muskuļa plīsumu.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas: delīrijs, dezorientācija, eiforija, halucinācijas, mānijas un depresijas psihoze, depresija, paranoja, paaugstināts intrakraniālais spiediens, nervozitāte, trauksme, bezmiegs, reibonis, vertigo, smadzenīšu pseidoaudzējs, galvassāpes, krampji.

No maņām: aizmugurējā subkapsulāra katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens ar iespējamu redzes nerva bojājumu, tendence attīstīties sekundārai bakteriālai, sēnīšu vai vīrusu acu infekcijai, radzenes trofiskas izmaiņas, eksoftalmoss, pēkšņs redzes zudums (ar parenterālu ievadīšanu galva, kakls, deguna čaumalas, galvas āda, iespējama zāļu kristālu nogulsnēšanās acs traukos).

No vielmaiņas puses: palielināta kalcija izdalīšanās, hipokalciēmija, palielināts ķermeņa svars, negatīvs slāpekļa līdzsvars (palielināta olbaltumvielu sadalīšanās), pastiprināta svīšana; ko izraisa mineralokortikoīdu aktivitāte - šķidruma un nātrija aizture (perifēra tūska), hipernatriēmija, hipokaliēmiskais sindroms (hipokaliēmija, aritmija, mialģija vai muskuļu spazmas, neparasts vājums un nogurums).

No muskuļu un skeleta sistēmas: palēnināti augšanas un pārkaulošanās procesi bērniem (priekšlaicīga epifīzes augšanas plākšņu slēgšana), osteoporoze (ļoti reti - patoloģiski kaulu lūzumi, augšstilba kaula un augšstilba kaula galvas aseptiskā nekroze), muskuļu cīpslu plīsums, steroīdu miopātija , samazināta muskuļu masa (atrofija).

Dermatoloģiskas reakcijas: aizkavēta brūču dzīšana, petehijas, ekhimoze, ādas retināšana, hiper- vai hipopigmentācija, steroīdu pūtītes, strijas, tendence attīstīties piodermijai un kandidozei.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, anafilaktiskais šoks, vietējas alerģiskas reakcijas.

Vietējās reakcijas parenterālas ievadīšanas laikā: dedzināšana, nejutīgums, sāpes, tirpšana injekcijas vietā, infekcija injekcijas vietā; reti - apkārtējo audu nekroze, rētu veidošanās injekcijas vietā, ādas un zemādas audu atrofija ar intramuskulāru injekciju (īpaši bīstama ir injekcija deltveida muskulī).

Cits: infekciju attīstība vai saasināšanās (šīs blakusparādības parādīšanos veicina kopīgi lietoti imūnsupresanti un vakcinācija), leikocitūrija, abstinences sindroms, asiņu pietvīkums galvā.

KONTRINDIKĀCIJAS

Īslaicīgai lietošanai veselības apsvērumu dēļ vienīgā kontrindikācija ir paaugstināta jutība pret metilprednizolonu vai zāļu sastāvdaļām.

Ar piesardzību zāles jāparaksta šādām slimībām un stāvokļiem:

Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, ezofagīts, gastrīts, akūta vai latenta peptiska čūla, nesen izveidota zarnu anastomoze, UC ar perforācijas vai abscesa veidošanās draudiem, divertikulīts;

Herpes simplex, herpes zoster (virēmiskā fāze), vējbakas, masalas, amebiāze, strongiloidoze, sistēmiska mikoze; aktīva un latenta tuberkuloze (lietošana smagām infekcijas slimībām ir pieļaujama tikai uz specifiskas terapijas fona);

Pirms- un pēcvakcinācijas periods (8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas), limfadenīts pēc BCG vakcinācijas, imūndeficīta stāvokļi (ieskaitot AIDS vai HIV infekciju);

Smaga hroniska sirds mazspēja, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, nesen pārciests miokarda infarkts (pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarktu var izplatīties nekrozes fokuss, palēnināties rētaudi veidošanās, var plīst sirds muskulis);

Cukura diabēts (ieskaitot ogļhidrātu tolerances traucējumus), tirotoksikoze, hipotireoze, Itsenko-Kishing slimība, aptaukošanās (III-IV pakāpe);

Smaga hroniska nieru mazspēja, nefrourolitiāze;

Hipoalbuminēmija un apstākļi, kas veicina tās rašanos;

Myasthenia gravis, akūta psihoze, poliomielīts (izņemot bulbārā encefalīta formu), sistēmiska osteoporoze, atvērta un slēgta kakta glaukoma;

Grūtniecība.

Bērniem augšanas periodā GCS jālieto tikai absolūtām indikācijām un rūpīgā medicīniskā uzraudzībā.

GRŪTNIECĪBA UN ZĪDĪŠANA

Grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) zāles drīkst lietot tikai veselības apsvērumu dēļ.

Tā kā kortikosteroīdi nokļūst mātes pienā, ja nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti), ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS

Sagatavotais šķīdums parenterālai ievadīšanai jāuzglabā 15° līdz 20°C temperatūrā un jāizlieto 12 stundu laikā. Ja sagatavoto šķīdumu uzglabā ledusskapī 2° līdz 8°C temperatūrā, to var izlietot 24 stundas.

Ārstēšanas laikā ar Metipred (īpaši ilgstošas) ir nepieciešama oftalmologa novērošana, asinsspiediena, ūdens un elektrolītu līdzsvara, kā arī perifēro asiņu un glikozes koncentrācijas kontrole asinīs.

Blakusparādību mazināšanai var izrakstīt antacīdus, kā arī palielināt kālija uzņemšanu organismā (diēta, kālija piedevas). Pārtikai jābūt bagātai ar olbaltumvielām, vitamīniem un jāierobežo tauku, ogļhidrātu un galda sāls saturs.

Zāļu iedarbība ir pastiprināta pacientiem ar hipotireozi un aknu cirozi. Zāles var pasliktināt esošo emocionālo nestabilitāti vai psihotiskus traucējumus. Ja anamnēzē ir norādīta psihoze, Metypred tiek nozīmēts lielās devās stingrā ārsta uzraudzībā.

Tas jālieto piesardzīgi akūta un subakūta miokarda infarkta gadījumā, jo ir iespējama nekrozes izplatīšanās, palēninot rētaudi veidošanos un sirds muskuļa plīsumu.

Stresa situācijās balstterapijas laikā (tostarp operācijas, traumas, infekcijas slimības) zāļu deva ir jāpielāgo, jo palielinās nepieciešamība pēc GCS.

Pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas gadījumā, īpaši, ja iepriekš lietotas lielas devas, var attīstīties atcelšanas sindroms (anoreksija, slikta dūša, letarģija, ģeneralizētas muskuļu un skeleta sāpes, vispārējs vājums), kā arī slimības, kuras ārstēšanai tika parakstīts Metipred, saasināšanās.

Ārstēšanas laikā ar Metipred vakcināciju nedrīkst veikt, jo samazinās imūnās atbildes reakcija un līdz ar to samazinās vakcīnas efektivitāte.

Izrakstot Metypred interkurentu infekciju, septisku stāvokļu un tuberkulozes ārstēšanai, ir nepieciešams vienlaicīgi ārstēt ar baktericīdām antibiotikām.

Bērniem ilgstošas ​​ārstēšanas laikā ar Metipred ir nepieciešama rūpīga augšanas un attīstības dinamikas uzraudzība. Bērniem, kuri ārstēšanas periodā bija saskarē ar masalām vai vējbakām slimiem pacientiem, profilaktiski tiek nozīmēti specifiski imūnglobulīni.

Vājas mineralokortikoīdu iedarbības dēļ Metypred lieto kombinācijā ar mineralokortikoīdiem aizvietotājterapijai virsnieru mazspējas gadījumā.

Pacientiem ar cukura diabētu jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo glikēmisko līdzekļu deva.

Ir norādīta osteoartikulārās sistēmas rentgena kontrole (mugurkaula, rokas attēli).

Metypred pacientiem ar latentu nieru un urīnceļu infekcijas slimībām var izraisīt leikocitūriju, kam var būt diagnostiska vērtība.

Metipred palielina 11- un 17-hidroksiketokortikosteroīdu metabolītu saturu.

PĀRDOZĒŠANA

Simptomi: var pastiprināties iepriekš aprakstītās blakusparādības.

Ārstēšana: simptomātiska. Ir nepieciešams samazināt Metypred devu.

ZĀĻU MIJIEDARBĪBA

Vienlaicīga metilprednizolona ievadīšana:

- ar aknu mikrosomu enzīmu induktoriem (fenobarbitāls, rifampicīns, fenitoīns, teofilīns, efedrīns) izraisa tā koncentrācijas samazināšanos (vielmaiņas ātruma palielināšanos);

- kopā ar diurētiskiem līdzekļiem (īpaši tiazīdu tipa un karboanhidrāzes inhibitoriem) un amfotericīnu B palielina kālija izdalīšanos no organisma un palielina sirds mazspējas attīstības risku; karboanhidrāzes inhibitori un cilpas diurētiskie līdzekļi var palielināt osteoporozes risku;

- ar sirds glikozīdiem pasliktinās to panesamība un palielinās ventrikulāras ekstrasitolijas attīstības iespējamība (izraisītās hipokaliēmijas dēļ);

- ar netiešajiem antikoagulantiem palīdz vājināt (retāk stiprināt) to iedarbību (nepieciešama devas pielāgošana);

- kopā ar antikoagulantiem un trombolītiskiem līdzekļiem palielina asiņošanas risku no kuņģa-zarnu trakta čūlas;

— ar etanolu un NSPL palielina erozīvu un čūlainu bojājumu risku kuņģa-zarnu traktā un asiņošanas attīstību (kombinācijā ar NSPL artrīta ārstēšanā ir iespējams samazināt GCS devu, summējot terapeitisko efektu );

- ar indometacīnu palielinās metilprednizolona blakusparādību attīstības risks (indometacīns izspiež metilprednizolonu no tā saistību ar albumīnu);

- lietojot paracetamolu, palielinās hepatotoksicitātes (aknu enzīmu indukcija un paracetamola toksiskā metabolīta veidošanās) attīstības risks;

- ar acetilsalicilskābi tas paātrina tā izvadīšanu un samazina koncentrāciju asinīs (pārtraucot metilprednizolona lietošanu, palielinās salicilātu līmenis asinīs un palielinās blakusparādību risks);

- ar insulīnu un perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, antihipertensīviem līdzekļiem to efektivitāte samazinās;

— lietojot D vitamīnu, samazinās tā ietekme uz kalcija uzsūkšanos zarnās;

- ar augšanas hormonu pēdējā efektivitāte samazinās;

— ar prazikvantelu samazina tā koncentrāciju;

- ar m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem (ieskaitot antihistamīna līdzekļus un tricikliskos antidepresantus) un nitrātiem paaugstina acs iekšējo spiedienu;

- kopā ar izoniazīdu un meksiletīnu palielina to metabolismu (īpaši "lēnos" acetilatoros), kas izraisa to koncentrācijas samazināšanos plazmā.

AKTH pastiprina metilprednizolona iedarbību.

Ergokalciferols un parathormons novērš metilprednizolona izraisītas osteopātijas attīstību.

Ciklosporīns un ketokonazols, palēninot metilprednizolona metabolismu, dažos gadījumos var palielināt tā toksicitāti.

Androgēnu un steroīdu anabolisko zāļu vienlaicīga lietošana ar metilprednizolonu veicina perifērās tūskas, hirsutisma un pūtīšu parādīšanos.

Estrogēni un estrogēnu saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi samazina metilprednizolona klīrensu, ko var pavadīt tā iedarbības smaguma palielināšanās.

Mitotāns un citi virsnieru funkcijas inhibitori var radīt nepieciešamību palielināt metilprednizolona devu.

Lietojot vienlaikus ar dzīvām pretvīrusu vakcīnām un uz cita veida imunizācijas fona, tas palielina vīrusu aktivācijas un infekciju attīstības risku.

Imūnsupresanti palielina infekciju un limfomas vai citu ar Epšteina-Barra vīrusu saistītu limfoproliferatīvu traucējumu attīstības risku.

Antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi) un azatioprīns palielina kataraktas attīstības risku, ja tiek ordinēts metilprednizolons.

Vienlaicīga antacīdo līdzekļu lietošana samazina metilprednizolona uzsūkšanos.

Lietojot vienlaikus ar pretvairogdziedzera līdzekļiem, metilprednizolona klīrenss samazinās un ar vairogdziedzera hormoniem palielinās.

Farmaceitiskā mijiedarbība

Var būt metilprednizolona farmaceitiskā nesaderība ar citām intravenozi ievadāmām zālēm. Ieteicams to ievadīt atsevišķi no citām zālēm (iv bolus vai ar citu pilinātāju, kā otru šķīdumu).

APTIEKĀM ATVAĻINĀŠANAS NOSACĪJUMI

Zāles ir pieejamas ar recepti.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI UN ILGUMS

Saraksts B. Zāles tablešu veidā jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā no 15° līdz 25°C. Liofilizēts pulveris jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sargājot no gaismas, temperatūrā no 15° līdz 25°C. Derīguma termiņš: 5 gadi.

Pagatavotais šķīdums 24 stundas jāuzglabā ledusskapī 2° līdz 8°C temperatūrā.

Saturs

Plkst sistēmiskas slimības saistaudus, akūtu un hroniskas slimības locītavas, ārsti izraksta glikokortikosteroīdus (GCS). Ievērojams šīs grupas pārstāvis ir zāles Metipred. Tas ir pieejams tablešu veidā un liofilizāta veidā šķīduma pagatavošanai. Lietošanas instrukcijas lasīšana palīdzēs pareizi lietot zāles.

Zāles Metipred

Saskaņā ar pieņemto medicīnisko klasifikāciju Metipred tabletes pieder pie glikokortikosteroīdu klases. Tas nozīmē, ka zāles satur sintētiskos hormonus, kuriem ir imūnsupresīva, pretalerģiska un pretiekaisuma iedarbība. Zāļu aktīvā viela ir metilprednizolons.

Sastāvs un izlaišanas forma

Metypred ir pieejams tablešu un liofilizāta veidā šķīduma pagatavošanai. To detalizēts sastāvs un apraksts:

	Tabletes	Liofilizāts
Apraksts	Balta, apaļa, plakana, slīpa mala	Higroskopisks amorfs pulveris, balts ar dzeltenīgu nokrāsu
Metilprednizolona koncentrācija, mg	4 vai 16 uz 1 gab.	250 uz 1 pudeli (nātrija sukcināta veidā)
	Laktozes monohidrāts, talks, kukurūzas ciete, želatīns, magnija stearāts	Nātrija hidroksīds, nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts, bezūdens nātrija fosfāts
Iepakojums	30 vai 100 gab. stikla vai plastmasas pudelēs	Stikla pudeles ar 250 mg

Farmakodinamika un farmakokinētika

Zāles ir sintētisks glikokortikosteroīds, kas palielina beta adrenerģisko receptoru jutību pret endogēniem kateholamīniem. Aktīvā viela mijiedarbojas ar specifiskiem citoplazmas receptoriem, veidojot kompleksu, kas izraisa olbaltumvielu un enzīmu veidošanos. Zāļu pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar iekaisuma mediatoru ražošanas kavēšanu, kapilāru caurlaidības samazināšanos un šūnu membrānu stabilizāciju.

Metilprednizolons samazina globulīnu daudzumu plazmā, palielina albumīna sintēzi un samazina olbaltumvielu veidošanos muskuļos. Viela palielina augstāko taukskābju, triglicerīdu sintēzi, attīsta hiperholesterinēmiju, palielina ogļhidrātu uzsūkšanos, veicina hiperglikēmijas attīstību. Komponents saglabā nātriju un ūdeni, samazina kaulu mineralizāciju.

Zāļu imūnsupresīvā iedarbība ir saistīta ar T-limfocītu proliferācijas kavēšanu un citokīnu izdalīšanās kavēšanu. Antialerģiskais efekts attīstās, jo samazinās alerģijas mediatoru sintēze un sekrēcija. Zāles samazina gļotādu pietūkuma smagumu, samazina gļotu viskozitāti un rētaudu veidošanās iespēju.

Aktīvā viela ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, tablešu bioloģiskā pieejamība ir 70%, šķīdums - 89%. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1,5 stundām, lietojot iekšķīgi, un 30 minūtes, lietojot intramuskulāri. Metilprednizolons 62% saistās ar plazmas olbaltumvielām, tā metabolisms notiek aknās, tiek izvadīts no plazmas 7 stundu laikā un no organisma 24-72 stundu laikā.

Metypred – hormonāls vai nē

Zāles Metypred ir hormonālas zāles. Produkts satur sintētisko glikokortikosteroīdu metilprednizolonu, kas ietekmē organisma hormonālo līdzsvaru. Tādēļ zāļu lietošana nozīmē stingru norādījumu un ārsta norādījumu ievērošanu attiecībā uz devu, režīmu, lietošanas biežumu un terapijas ilgumu. Noteikumu neievērošana izraisa veselības problēmas.

Lietošanas indikācijas

Ārsti bieži lieto Metypred ginekoloģijā un citās medicīnas jomās. Indikācijas zāļu lietošanai ir:

• sistēmiskas, autoimūnas saistaudu slimības, artrīts;
• akūtas, hroniskas locītavu iekaisuma slimības;
• akūts reimatisms, kardīts, podagras artrīts, ezofagīts;
• bronhiālā astma, alerģiskas reakcijas, seruma slimība, siena drudzis;
• psoriāze, ekzēma, atopiskais dermatīts, smadzeņu tūska;
• redzes nerva neirīts, virsnieru mazspēja;
• nieru slimība, agranulocitoze;
• multiplā skleroze, hepatīts, hipoglikēmija;
• transplantāta atgrūšanas novēršana pēc orgānu transplantācijas, hiperkalciēmija.

Kā lietot Metypred

Tabletes lieto vienu reizi vai dubultā devā katru otro dienu pulksten 6-8. Dienas devu var sadalīt 2-4 devās. Tabletes lieto ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas, nomazgāt ar ūdeni. Uzskata, ka sākotnējā deva ir 4-48 mg metilprednizolona dienā. Lielākas devas lieto multiplās sklerozes (200 mg/dienā), smadzeņu tūskas (200-1200 mg) un orgānu transplantācijas (7 mg/kg) gadījumā. Virsnieru mazspējas gadījumā iekšķīgi ordinē 0,18 mg/kg, sadalot trīs devās. Ilgstošai zāļu lietošanai nepieciešama pakāpeniska devas samazināšana.

Metypred ampulās ievada lēni intravenozi, infūziju veidā vai intramuskulāras injekcijas. Dzīvībai bīstamu stāvokļu gadījumā 30 mg/kg ķermeņa masas ievada intravenozi pusstundas laikā, devu atkārtojot ik pēc 4-6 stundām līdz 48 stundām. 4 dienas reimatiskām slimībām, trīs dienas sistēmiskajai sarkanajai vilkēdei, 3-5 dienas multiplās sklerozes un ekzēmas gadījumā. Tūsku ārstē ar iknedēļas kursu. Vēža slimniekiem tiek nozīmēti 125 mg/dienā divu mēnešu kursam.

Diēta Metipred lietošanas laikā

Saskaņā ar pacientu atsauksmēm un ārstu ieteikumiem Metipred lietošanas laikā jāievēro diēta. Vēlams nedzert zāles tukšā dūšā, labāk to dzert ar pienu, lietot no pulksten 8 līdz 12. Terapijas laikā ir jāierobežo sāls uzņemšana. Diētas noteikumi:

1. Iekļaujiet savā uzturā pārtikas produktus, kas bagāti ar kāliju: žāvētas aprikozes, rozīnes, ceptus kartupeļus, kefīru.
2. Artrīta un ekzēmas gadījumā palieliniet kalcija daudzumu uzturā, lietojiet mazāk ogļhidrātu un saldumu, kā arī atsakieties no alkohola.
3. Ēdiet vairāk olbaltumvielu (gaļa, zivis), augu šķiedras (sautēti dārzeņi, cepti āboli, vārīts ēdiens).
4. Ja jums ir dermatīts, jums nevajadzētu ēst daudz treknas gaļas, labāk to aizstāt ar liesām mazām zivīm.

Speciālas instrukcijas

Pirms Metipred lietošanas rūpīgi jāizpēta instrukcijas. Punkts c Speciālas instrukcijas satur noderīgus noteikumus un brīdinājumus:

• GCS palielina uzņēmību pret infekcijām, tāpēc ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga imunitāte un nevakcinējieties;
• zāles veiksmīgi ārstē tikai zibens un izplatītas tuberkulozes formas, nav ieteicams lietot zāles septiskajam šokam, Kušinga sindromam;
• Ārstēšanas laikā ar Metipred var attīstīties Kapoši sarkoma un alerģiskas reakcijas;
• ilgstoša terapija var izraisīt hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākšanu, akūtas virsnieru mazspējas un nāves attīstību, kataraktas rašanos un paaugstinātu acs iekšējo spiedienu;
• Metypred tiek nozīmēts piesardzīgi krampju, myasthenia gravis gadījumā;
• GCS terapija var maskēt latentus peptiskās čūlas simptomus, izraisīt paaugstinātu asinsspiedienu un palielināt kālija izdalīšanos;
• Bērni ar Metypred jāārstē piesardzīgi, jo tas var izraisīt augšanas aizkavēšanos, pankreatītu un paaugstinātu intrakraniālo spiedienu.

Grūtniecības laikā

Nav pierādījumu, ka kortikosteroīdiem būtu negatīva ietekme uz reproduktīvo funkciju. Grūtniecības laikā Metipred lietošana ir aizliegta, jo ir iespējama augļa defektu attīstība. Metilprednizolons šķērso placentu un izdalās mātes pienā, ja sieviete lieto zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā, bērnam var rasties virsnieru mazspēja un katarakta.

Zāļu mijiedarbība

Metilprednizolons ir citohroma enzīmu substrāts un tāpēc var ietekmēt citu medikamentu efektivitāti. Tā zāļu mijiedarbība:

• palielina izoniazīda metabolisma ātrumu, vājina perorālo antikoagulantu, antiholīnesterāzes zāļu iedarbību, nepieciešama pretdiabēta zāļu devas pielāgošana;
• proteāzes inhibitori palielina kortikosteroīdu koncentrāciju plazmā, ciklosporīns savstarpēji inhibē metilprednizolona metabolismu, izraisot krampjus un krampjus;
• acetilsalicilskābe un citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi palielina kuņģa-zarnu trakta asiņošanas biežumu;
• diurētiskie līdzekļi var izraisīt hipokaliēmiju.

Blakus efekti

Saskaņā ar pacientu atsauksmēm, Metypred lietošana ir saistīta ar izpausmi nevēlamas reakcijas. Izplatītākie ir:

• steroīdu cukura diabēts, virsnieru darbības nomākums, dismenoreja, muskuļu vājums, aptaukošanās;
• paaugstināts asinsspiediens, aizkavēta seksuālā attīstība, strijas, anēmija;
• slikta dūša, vemšana, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• aritmija, sirds bradikardija, tromboze;
• delīrijs, halucinācijas, psihoze, depresija, galvassāpes, bezmiegs, krampji;
• katarakta, redzes nerva bojājumi, pēkšņs redzes zudums, hipokalciēmija;
• svīšana, hipernatriēmija, hipokaliēmija, aritmija;
• reimatoīdā osteoporoze, miopātija, muskuļu atrofija, ādas retināšana;
• pinnes, piodermija, kandidoze, hipopigmentācija, izsitumi uz ādas, nieze.

Pārdozēšana

Līdz šim nav konstatēti akūta Metypred pārdozēšanas sindroma gadījumi. Reti, ja tiek pārsniegta zāļu deva, var rasties akūta toksicitāte vai nāve. Vielai nav specifiska antidota, ārstēšana sastāv no simptomātiskiem pasākumiem un kuņģa skalošanas. Metilprednizolonu no organisma var izvadīt ar dialīzes palīdzību.

Kontrindikācijas

Zāļu lietošanai ir savas kontrindikācijas. Šīm slimībām un faktoriem ārstēšana ar Metypred ir aizliegta:

Zāles ir pieejamas ar recepti un tiek uzglabātas temperatūrā līdz 25 °C 2 gadus. Sagatavoto šķīdumu nevar uzglabāt.

Analogi

Starp Metipred analogiem ir tādi, kas ir līdzīgi tam aktīvās vielas un iedarbības ziņā, kā arī ar tādu pašu iedarbību, bet ar atšķirīgu aktīvo vielu. Populāri aizstājēji:

• Medrol - tabletes ar pastiprinātu darbību, satur 32 miligramus aktīvās vielas;
• Lemod – liofilizāts un tabletes ar metilprednizonu;
• Solu-Medrol – liofilizāts šķīduma pagatavošanai;
• Methylprednisolone Sopharma ir liofilizāts, kas ir pilnīgi identisks attiecīgajam produktam.

Metypred cena

Jūs varat iegādāties Metypred tiešsaistē vai aptiekās. Zāļu izmaksas būs atkarīgas no uzcenojuma līmeņa, izlaišanas formas un iepakojuma apjoma. Aptuvenās metropoles cenas zālēm un tās analogiem ir parādītas tabulā:

Vārds		Interneta cena, rubļos	Aptiekas izmaksas, rubļos
Metipred	Tabletes 4 mg 30 gab.
	Pulveris 250 mg
	Tabletes 4 mg 30 gab.
	32 mg 20 gab.
Solu-Medrol	Liofilizāts 500 mg